JP2008520665A5 - - Google Patents

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JP2008520665A5
JP2008520665A5 JP2007543066A JP2007543066A JP2008520665A5 JP 2008520665 A5 JP2008520665 A5 JP 2008520665A5 JP 2007543066 A JP2007543066 A JP 2007543066A JP 2007543066 A JP2007543066 A JP 2007543066A JP 2008520665 A5 JP2008520665 A5 JP 2008520665A5
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  1. 式（Ｉ）
    Figure 2008520665
     ［式中、
    Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、
    ＲFは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ1は、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、Ｒ2は、水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択され、
    ａは、０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
    Ｒ3は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲA−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲAは水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
    Ｒ4は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲB−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲBは水素またはＣ1-4アルキルから選択されるが、但し
    Figure 2008520665
     がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
    Ｒ6およびＲ7は、各々独立して、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
    窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'は、ハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10およびＲ11は、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
    Ｒ5は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
    前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＲCＲD、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲCおよびＲDは、各々独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択される］
    で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  2. ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ1がＣ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）から成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
    Ｒ3が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、
    Ｒ4が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択されるが、但し
    Figure 2008520665
     がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
    Ｒ6およびＲ7が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
    窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'がハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
    Ｒ5が水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
    前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、ＲCおよびＲDが各々独立して水素またはＣ1-4アルキルから選択される、
    請求項１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  3. ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、シアノおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ1がＣ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-2アルキル）から成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
    Ｒ3が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
    Ｒ4が存在しないか或はハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、
    Ｒ6およびＲ7が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-2アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
    窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
    Ｒ5が水素、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
    前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
    請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  4. ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択され、
    Ｒ1がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
    Ｒ2が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニル、３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
    Ｒ3が存在しないか或は水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
    Ｒ4が存在しないか或はクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ2−メチルおよび−ＳＯ2−フェニルから成る群から選択され、
    Ｒ6が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ2−エチルから成る群から選択され、
    Ｒ7が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択されるが、但し
    窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'がクロロであり、そしてここで、Ｒ10が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
    Ｒ5が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
    請求項３記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  5. ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ1がＣ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ2が水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-2アルキル）から成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3が水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
    Ｒ4がハロゲン、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、
    Ｒ6およびＲ7が各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-2アルキル、−Ｓ−Ｃ1-4アルキルおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'がハロゲンであり、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
    Ｒ5が水素、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
    前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
    請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  6. ＷがＯ、ＳおよびＮＲFから成る群から選択され、ここで、ＲFが水素、メチル、エチル、メトキシ、シアノおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択され、
    Ｒ1がメチル、（Ｓ）−メチル、（Ｒ）−メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
    Ｒ2が水素、メチル、トリフルオロエチルおよび−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3が水素、クロロ、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択され、
    Ｒ4がクロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｓ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−ＳＯ2−メチルおよび−ＳＯ2−フェニルから成る群から選択され、
    Ｒ6が水素、クロロ、ヨード、エチル、メトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−メチル、−Ｓ−エチル、−Ｓ−ｔ−ブチルおよび−ＳＯ2−エチルから成る群から選択される、
    Ｒ7が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'がクロロであり、そしてここで、Ｒ10が水素、メチル、エチル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
    Ｒ5が水素、カルボキシ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−エチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、ヒドロキシ−メチル−、２−ヒドロキシ−フェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−エチルフェニル、４−メトキシフェニル、２−ヒドロキシ−３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−ヒドロキシ−フェニル、３−メチル−４−フルオロ−フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−フェニル、３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−（トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ）−３−フルオロ−フェニル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２−フリル、２−チエニル、３−ピリジル、２−テトラヒドロフリル、メチル−チオ−エチル−、エチル−チオ−エチル−、エトキシ−カルボニル−、ｔ−ブトキシ−カルボニル−、トリフルオロメチル−カルボニル−およびトリメチルシリルから成る群から選択される、
    請求項５記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  7. ＷがＯであり、
    Ｒ1がＣ1-4アルキルであり、
    Ｒ2が水素であり、
    ａが０であり、
    Figure 2008520665
     がピリジルであり、
    Ｒ3が存在しないか或は水素であり、
    Ｒ4が存在しないか或はシアノおよびハロゲンから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     Ｒ5がハロゲン化Ｃ1-4アルキルおよびアリールから成る群から選択され、ここで、
    前記アリールが任意に１から２個のハロゲンで置換されていてもよい、
    請求項２記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  8. ＷがＯであり、
    Ｒ1がメチルであり、
    Ｒ2が水素であり、
    ａが０であり、
    Figure 2008520665
     が３−ピリジルおよび４−ピリジルから成る群から選択され、
    Ｒ3が存在しないか或は水素であり、
    Ｒ4が存在しないか或はシアノおよびクロロから成る群から選択されるが、但し窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     Ｒ5がトリフルオロメチルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択される、
    請求項７記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  9. ＷがＯ、ＮＨ、Ｎ（ＯＨ）、Ｎ（エチル）およびＮ（メトキシ）から成る群から選択され、
    Ｒ1がメチル、（Ｒ）−メチル、（Ｓ）−メチル、エチルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
    Ｒ2が水素およびメチルから成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3が水素およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
    Ｒ4がブロモ、シアノ、ニトロおよび−ＳＯ2−フェニルから成る群から選択され、
    Ｒ6が水素、ヨード、クロロおよび−Ｓ−エチルから成る群から選択され、
    Ｒ7が水素およびエチルから成る群から選択され、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'がクロロであり、そしてここで、Ｒ10が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
    Ｒ5がメチル、トリフルオロメチル、１，１，２，２，２−ペンタフルオロ−エチル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−エチル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−トリフルオロメチル−カルボニル−アミノ−フェニルおよび４−メチル−カルボニル−アミノ−ベンジルから成る群から選択される、
    請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  10. ＷがＯおよびＮ（エチル）から成る群から選択され、
    Ｒ1がメチルであり、
    Ｒ2が水素およびメチルから成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
    Ｒ4がクロロ、シアノおよびニトロから成る群から選択され、
    Ｒ6が水素、クロロ、エチルおよび−ＳＯ2−エチルから成る群から選択され、
    Ｒ7が水素、クロロおよびエチルから成る群から選択され、
    Figure 2008520665
     であり、ここで、Ｒ10が水素およびエチルから成る群から選択され、
    Ｒ5が水素、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−エチルフェニル、シクロヘキシル、２−フリルおよび２−チエニルから成る群から選択される、
    請求項４記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  11. ３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
    ３−エチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
    ５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
    ５−（４−アセチルアミノ−フェニル）−３−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
    ３−メチル−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−フェニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；および
    これらの製薬学的に受け入れられる塩、
    から成る群から選択される請求項４記載の化合物。
  12. （Ｒ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；（Ｓ）−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；およびこれらの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項１１記載の化合物。
  13. 製薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
  14. 請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなるアンドロゲン受容体が媒介する障害の治療用製薬学的製剤。
  15. アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項１４記載の製剤。
  16. アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項１４記載の製剤。
  17. 請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療用製薬学的製剤。
  18. 式（ＩＩ）
    Figure 2008520665
     ［式中、
    Ｚは、ＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
    ＲEは、水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
    各ＲFは、独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
    ２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
    Ｒ1は、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
    Ｒ3は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲA−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲAは水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
    Ｒ4は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲB−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲBは水素またはＣ1-4アルキルから選択されるが、但し
    Figure 2008520665
     がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
    Ｒ6およびＲ7は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
    窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'は、ハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10およびＲ11は、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
    Ｒ5は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
    前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＲCＲD、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各ＲCおよびＲDは、各々独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択される］
    で表される化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  19. ＺがＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
    ＲEが水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
    各ＲFが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
    ２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって５から６員の飽和複素環式環構造を形成しており、
    Ｒ1がＣ1-2アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルおよびピリジルから成る群から選択され、
    Ｒ3が存在しないか或は水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ4が存在しないか或は水素、ハロゲン、ハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
    Ｒ6およびＲ7が各々独立して存在しないか或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択されるが、但し
    窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことを条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'がハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10が水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から成る群から選択され、
    Ｒ5が水素、カルボキシ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、−Ｃ1-4アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）およびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
    前記アリールが、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）またはｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい、
    請求項１８記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  20. ＺがＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
    ＲEがＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
    各ＲFが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
    ２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルまたは１−ピペリジニルを形成しており、
    Ｒ1がＣ1-2アルキルから成る群から選択され、
    ａが０であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3がハロゲン化Ｃ1-2アルキルであり、
    Ｒ4がシアノであり、
    Ｒ6が水素であり、
    Ｒ7が水素であり、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ10が水素およびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ5がハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択される、
    請求項１９記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  21. ＺがＯＲE、ＳＲEおよびＮ（ＲF）2から成る群から選択され、ここで、
    ＲEがメチルおよびエチルから成る群から選択され、
    各ＲFが独立して水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択されるが、但し一方のＲF基がヒドロキシまたはシアノの時にはもう一方のＲF基が水素であることを条件とするか、別法として、
    ２個のＲF基がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−ピロリジニルを形成しており、
    Ｒ1がメチル、（Ｒ）−メチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
    ａが０であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
    Ｒ4がシアノであり、
    Ｒ6が水素であり、
    Ｒ7が水素であり、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ10が水素、メチルおよびエチルから成る群から選択され、
    Ｒ5がトリフルオロメチルである、
    請求項２０記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  22. Ｚが−Ｏ−メチル、−Ｏ−エチル、−Ｓ−エチル、−ＮＨ2、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＮＨ−エチル、−Ｎ（エチル）2および−ＮＨ（ＯＣＨ3）から成る群から選択され、
    Ｒ1がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
    ａが０であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
    Ｒ4がシアノであり、
    Ｒ6が水素であり、
    Ｒ7が水素であり、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ10が水素およびエチルから成る群から選択され、
    Ｒ5がトリフルオロメチルである、
    請求項２１記載の化合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  23. Ｎ−（４−シアノ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ’−エチル−３−メチル−５−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミジンおよびこれの製薬学的に受け入れられる塩から成る群から選択される請求項２１記載の化合物。
  24. 製薬学的に受け入れられる担体と請求項１８記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
  25. 請求項１８記載の化合物を有効成分として含んでなるアンドロゲン受容体が媒介する障害の治療用製薬学的製剤。
  26. アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項２５記載の製剤。
  27. アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項２５記載の製剤。
  28. 請求項１８記載の化合物を有効成分として含んでなる前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療用の製薬学的製剤。
  29. Figure 2008520665
     ［ここで、
    ＲFは、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ1は、Ｃ1-4アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、ａは、０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群から選択され、
    Ｒ3は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲA−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲAは水素またはＣ1-4アルキルから選択され、
    Ｒ4は、存在しないか、或は水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲB−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−フェニルから成る群から選択され、ここで、ＲBは水素またはＣ1-4アルキルから選択されるが、但し
    Figure 2008520665
     がフェニルの時にはＲ3またはＲ4の中の少なくとも一方が水素以外であることを条件とし、
    Ｒ6およびＲ7は、各々、存在しないか、或は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキルから成る群から選択されるが、但し
    窒素原子が
    Figure 2008520665
     の３位に存在する時にはＲ3が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の４位に存在する時にはＲ4が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の６位に存在する時にはＲ6が存在しないことをさらなる条件とし、窒素原子が
    Figure 2008520665
     の２位に存在する時にはＲ7が存在しないことをさらなる条件とし、
    Figure 2008520665
     から成る群から選択され、ここで、
    Ｒ5'は、ハロゲンおよびＣ1-4アルキルから成る群から選択され、そしてここで、Ｒ10およびＲ11は、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジルまたは−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ3から選択され、
    Ｒ5は、水素、カルボキシ、アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1-4アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ1-4アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、ｔ−ブチル−ジメチル−シリルおよびトリメチルシリルから成る群から選択され、ここで、
    前記アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、単独であるか或は置換基の一部として存在するかに拘わらず、任意にハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルキル、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、−ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-4アルキル、ＮＲC−Ｃ（Ｏ）−（ハロゲン化Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）0-2−Ｃ1-4アルキル、−ＳＯ2−ＮＲCＲD、トリメチル−シリルおよびｔ−ブチル−ジメチル−シリルオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
    ここで、各ＲCおよびＲDは、各々独立して、水素またはＣ1-4アルキルから選択される］
    を含んで成る互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  30. ＲFが水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよび−ＳＯ2−Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ1がＣ1-2アルキルおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    ａが０から１の整数であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3が水素、ハロゲンおよびハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ4がハロゲン化Ｃ1-2アルキルおよびシアノから成る群から選択され、
    Ｒ6が水素であり、
    Ｒ7が水素であり、
    Figure 2008520665
     であり、ここで、Ｒ10が水素およびＣ1-2アルキルから成る群から選択され、
    Ｒ5がハロゲン化Ｃ1-2アルキルから成る群から選択される、
    請求項２９記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  31. ＲFが水素、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、メトキシおよび−ＳＯ2−メチルから成る群から選択され、
    Ｒ1がメチルおよび（Ｓ）−メチルから成る群から選択され、
    ａが０であり、
    Figure 2008520665
     がフェニルであり、
    Ｒ3がトリフルオロメチルであり、
    Ｒ4がシアノであり、
    Ｒ6が水素であり、
    Ｒ7が水素であり、
    Figure 2008520665
     であり、ここで、Ｒ10が水素およびエチルから成る群から選択され、
    Ｒ5がトリフルオロメチルである、
    請求項２９記載の互変異性混合物またはこれの製薬学的に受け入れられる塩。
  32. 製薬学的に受け入れられる担体と請求項２９記載の互変異性混合物を含んで成る製薬学的組成物。
  33. 請求項２９記載の互変異性混合物を有効成分として含んでなるアンドロゲン受容体が媒介する障害の治療用製薬学的製剤。
  34. アンドロゲン受容体が媒介する障害が前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズおよび悪液質から成る群から選択される請求項３３記載の製剤。
  35. アンドロゲン受容体が媒介する障害が男性避妊または男性機能である請求項３３記載の製剤。
  36. 請求項２９記載の互変異性混合物を有効成分として含んでなる前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、拒食症、乳癌、にきび、エイズ、悪液質、男性避妊および男性機能から成る群から選択される状態の治療用製薬学的製剤。

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