JP2008514588A5 - - Google Patents

Claims (5)

1. 次の式ＩａのｕＰＡＲターゲティング造影剤。
   Ｚ_１−Ｗ_１−Ｘ_０−Ｘ_１−Ｐｈｅ−Ｘ_２−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｘ_５−Ｘ_６−Ｗ_２−Ｚ_２（Ｉａ）
   式中、
   Ｘ_０は１〜５個のアミノ酸を表し、
   Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＸ_５は独立に１つのアミノ酸を表し、
   Ｐｈｅはフェニルアラニンを表し、
   Ｌｅｕはロイシンを表し、
   Ｔｒｐはトリプトファンを表し、
   Ｘ_６は０〜５個のアミノ酸を表すか又は次の式（Ｉｂ）であり、
   β−Ａｌａ−Ｌｙｓ（Ｚ_１−Ｗ_１−Ｘ_０−Ｘ_１−Ｐｈｅ−Ｘ_２−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｘ_５）（Ｉｂ）
   式中、記号は式Ｉａで定義した通りであり、
   β−Ａｌａはβアラニンを表し、
   Ｌｙｓはリシンを表し、
   式Ｉｂのβ−Ａｌａは式ＩａのＸ_５に結合しており、
   Ｗ_１及びＷ_２は同一又は異なる部分であって、各々スペーサー、バイオモディファイヤーであるか或いは存在せず、Ｚ_１又はＺ_２の少なくとも一方が存在していて画像診断法で直接又は間接的に検出できる造影性部分を表す。
2. ペプチド配列Ｚ_１−Ｗ_１−Ｘ_０−Ｃｈａ−Ｐｈｅ−Ｓｅｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｓｅｒ−Ｘ_６−Ｗ_２−Ｚ_２を含む、請求項１記載の造影剤。
   式中、Ｃｈａはシクロヘキシルアラニンを表し、Ｓｅｒはセリンを表し、Ａｒｇはアルギニンを表し、Ｔｙｒはチロシンを表し、他のすべての記号は既に定義した通りである。
3. Ｗ_１及びＷ_２の少なくとも一方が１〜１０単位の単分散ＰＥＧ構成単位又は１〜１０個のアミノ酸残基を含む、請求項１又は請求項２記載の造影剤。
4. Ｚ_１及びＺ_２の少なくとも一方が放射線、ＳＰＥＣＴ、ＰＥＴ、Ｘ線、ＭＲ、超音波又は光学イメージングで検出できる部分を含むインビボ診断用の造影性部分を表す、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の造影剤。
5. 請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の造影剤を、薬学的に許容される１種以上の補助剤、賦形剤又は希釈剤と共に含んでなる医薬組成物。