JP2008500356A5 - - Google Patents

Claims (28)

1. 炎症性皮膚疾患及びそれと関連する症状を治療又は予防するための医薬組成物を調製するための、
   α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つの治療的に有効な量; 及び
   薬学的に許容しうる担体
   の使用であって、前記医薬組成物が、前記治療又は予防を必要としている患者の皮膚に局所投与されるものであり、ここで、炎症性皮膚疾患が酒さでない、前記使用。
2. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが下記に示される化合物からなる群より選ばれる、請求項1記載の使用。
   

   

   (式中、R₁、R₂、R₃は、各々独立して水素、ハロゲン、アルキル、又はアルコキシであり; R₄、R₅は、各々独立して水素、アルキル、又はアルコキシであり; R₆、R₇は、各々独立して水素、ニトロ、アルキル、又はアルコキシであり;
   A₁、A₃、A₄は、各々独立して水素又はアルキルであり; A₂は、独立して水素又はヒドロキシであり;
   B₁、B₂、B₃は、各々独立して水素、ヒドロキシ、又はアルコキシであり; B₄、B₅は、各々独立して水素又はアルキルである。)
3. 化合物が、ブリモニジン、ナファゾリン、テトラヒドロザリン、オキシメタゾリン、キシロメタゾリン、エピネフリン、ノルエピネフリン、フェニルエフリン、及びメトキサミンからなる群より選ばれる、請求項2記載の使用。
4. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが、可逆的α₂アドレナリン受容体作動薬又はその薬学的に許容しうる塩である、請求項1記載の使用。
5. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが、患者の動物の皮膚の小動脈又は細動脈を通る血流を減少させるのに充分な量で投与される、請求項1記載の使用。
6. 薬学的に許容しうる担体が、スプレー剤、ミスト剤、エアゾール剤、液剤、ローション剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏、パスタ剤、膏薬、乳剤、及び懸濁液剤からなる群より選ばれる、請求項1記載の使用。
7. 組成物が患者の皮膚に局所的に作用する、請求項1記載の使用。
8. 炎症性皮膚科的疾患の症状を治療又は予防するのに適した局所組成物であって、
   α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つ; 及び
   薬学的に許容しうる担体
   を含み、ここで、炎症性皮膚科的疾患が酒さでない、前記局所組成物。
9. 薬学的に許容しうる担体が、スプレー剤、ミスト剤、エアゾール剤、液剤、ローション剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏、パスタ剤、膏薬、乳剤、及び懸濁液剤からなる群より選ばれる、請求項8記載の局所組成物
10. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが下記に示される化合物からなる群より選ばれる、請求項8記載の局所組成物。
    

    

    (式中、R₁、R₂、R₃は、各々独立して水素、ハロゲン、アルキル、又はアルコキシであり; R₄、R₅は、各々独立して水素、アルキル、又はアルコキシであり; R₆、R₇は、各々独立して水素、ニトロ、アルキル、又はアルコキシであり;
    A₁、A₃、A₄は、各々独立して水素又はアルキルであり; A₂は、独立して水素又はヒドロキシであり;
    B₁、B₂、B₃は、各々独立して水素、ヒドロキシ、又はアルコキシであり; B₄、B₅は、各々独立して水素又はアルキルである。)
11. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが、ブリモニジン、ナファゾリン、テトラヒドロザリン、オキシメタゾリン、キシロメタゾリン、エピネフリン、ノルエピネフリン、フェニルエフリン、及びメトキサミンからなる群より選ばれる、請求項8記載の局所組成物。
12. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが、約0.01〜5質量パーセントの範囲の量で存在する、請求項8記載の局所組成物。
13. 組成物のpＨ値が約5〜8の範囲にある、請求項8記載の局所組成物。
14. 薬学的に許容しうる担体が水；及びカルボマー、グリセリンポリアクリレート、及びそれらの混合物からなる群より選ばれる薬学的に許容しうるゲル化剤の水-ゲル化量を含む水性ゲルであり、局所組成物が生理的に許容しうるpＨを有する、請求項9記載の局所組成物。
15. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが、約0.01〜5質量パーセントの範囲の量で存在する、請求項14記載の局所組成物。
16. 組成物のpＨ値が約5〜8の範囲にある、請求項14記載の局所組成物。
17. 防腐剤を更に含む、請求項14記載の局所組成物。
18. 局所麻酔剤を更に含む、請求項14記載の局所組成物。
19. 皮膚保湿剤を更に含む、請求項14記載の局所組成物。
20. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つ及び薬学的に許容しうる担体を含む酒さ症状を治療又は予防するのに適した局所組成物のための包装であって、容器及び局所組成物の使用のための説明書を含む、前記包装。
21. 薬学的に許容しうる担体が、ステアリン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、グリセリン、及び水を含むクリーム及び軟膏の少なくとも1つであり、局所組成物が生理的に許容しうるpＨを有する、請求項9記載の局所組成物。
22. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが約0.01〜5質量パーセントの範囲の量で存在する、請求項21記載の局所組成物。
23. 組成物のpＨ値が約5〜8の範囲にある、請求項21記載の局所組成物。
24. 防腐剤を更に含む、請求項21記載の局所組成物。
25. 局所麻酔剤を更に含む、請求項21記載の局所組成物。
26. 皮膚保湿剤を更に含む、請求項21記載の局所組成物。
27. α₂アドレナリン受容体作動薬及びその薬学的に許容しうる塩の少なくとも1つが、適用される患者の皮膚の小動脈又は細動脈を通る血流を減少させるのに充分な濃度で供給される、請求項8記載の局所組成物。
28. 組成物が患者の皮膚に局所的に作用する、請求項8記載の局所組成物。