JP2013540142A - 局所ゲル組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、35U.S.C.§119(e)の規定に基づき、参照により全体として本明細書に組み込まれている、2010年10月21日に出願した米国仮特許出願第61/405,382号の優先権を受ける権利がある。
0.05〜0.20%(重量/重量)のパラベンと、
1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
8〜15%(重量/重量)の1種又は複数の有機成分と
を含み、
4.5〜7.5のpHを有し、
パラベンの濃度が0.15%(重量/重量)より大きい場合、カルボマーの濃度が1.25%(重量/重量)未満である、
局所ゲル組成物に関する。
0.05〜5%(重量/重量)のブリモニジンと、
0.05〜0.20%(重量/重量)のパラベンと、
0.3%(重量/重量)以上の1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
8〜15%(重量/重量)の1種又は複数の有機成分と
を含み、
4.5〜7.5のpHを有し、
パラベンの濃度が0.15%(重量/重量)より大きい場合、カルボマーの濃度が1.25%(重量/重量)未満である、
局所ゲル組成物に関する。
0.1〜0.6%(重量/重量)の酒石酸ブリモニジンと、
0.05〜0.15%(重量/重量)のメチルパラベンと、
安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、イミダゾリジニル尿素、及びジアゾリジニル尿素からなる群から選択される1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
4.5〜6.5%(重量/重量)のプロピレングリコールと、
精製水と
を含み、
そのpHが十分な量の水酸化ナトリウム水溶液により5.0〜6.5のpHに調整される、
局所ゲル組成物に関する。
0.05〜0.20%(重量/重量)のパラベンと、
1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
8〜15%(重量/重量)の1種又は複数の有機成分と
を含み、
4.5〜7.5のpHを有し、
パラベンの濃度が0.15%(重量/重量)より大きい場合、カルボマーの濃度が1.25%(重量/重量)未満である。
0.1〜0.6%(重量/重量)の酒石酸ブリモニジンと、
0.05〜0.15%(重量/重量)のメチルパラベンと、
安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、イミダゾリジニル尿素、及びジアゾリジニル尿素からなる群から選択される1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
4.5〜6.5%(重量/重量)のプロピレングリコールと、
精製水と
を含み、
そのpHが十分な量の水酸化ナトリウム水溶液により5.0〜6.5に調整される。
ブリモニジン局所ゲル組成物のバッチの7本の管のサンプリングにおいて結晶粒子を最初に目視観察した。これらの粒子を単離した。粒子の同一性は、標準を対照とした保持時間の比較による同定のためのHPLC試験、融点を求めるための示差走査熱量測定(DSC)、構造同定のためのNMR(1H及び13Cによる)、異なる質量を分離し、同定するためのUV検出器及びQTOFによる質量/質量分析等などの数種の分析法により分析した。これらの分析に基づいて、観察された結晶が、組成物に用いる保存剤であるメチルパラベン(以後POBM又はMPOBと短縮する)の結晶であると結論された。バッチを製造するために用いた方法に従って、メチルパラベンは、保存段階において50℃(122〜140°F)のプロピレングリコールに最初に溶解した。
観察されたパラベン結晶を含まず、容認できる微生物学的特性を有する改善された局所ゲル製剤を得るために、製剤及び製剤を製造する方法の様々な変更を行った。例えば、パラヒドロキシ安息香酸メチル(POBM)とも命名されている、メチルパラベンの代わりに、より水に溶けやすいNa POBMを用いたが、Na POBMの結晶粒子が0.3%(重量/重量)のNa POBMで依然として観察された。製剤中への0.1%のEDTAの添加によって、製剤中の0.3%(重量/重量)の POBMの即時の再結晶化が起こり、POBMの0.3%(重量/重量)の濃度が高すぎる可能性があることが示唆された。
Claims (24)
- 0.05〜0.20%(重量/重量)のパラベンと、
1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
8〜15%(重量/重量)の1種又は複数の有機成分と
を含む局所ゲル組成物であって、
局所ゲル組成物が4.5〜7.5のpHを有し、
パラベンの濃度が0.15%(重量/重量)より大きい場合、カルボマーの濃度が1.25%(重量/重量)未満である、
局所ゲル組成物。 - 1種又は複数の有機成分が第1のポリオールを含む、請求項1に記載の局所ゲル組成物。
- 1種又は複数の有機成分が第2のポリオールをさらに含む、請求項2に記載の局所ゲル組成物。
- αアドレナリン受容体作動薬をさらに含む、請求項1に記載の局所ゲル組成物。
- αアドレナリン受容体作動薬がα1又はα2アドレナリン受容体作動薬である、請求項4に記載の局所ゲル組成物。
- αアドレナリン受容体作動薬がオキシメタゾリン、フェニレフリン、メトキシアミン、ブリモニジン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、キシロメタゾリン、エピネフリン、及びノルエピネフリンからなる群から選択される、請求項5に記載の局所ゲル組成物。
- パラベンがメチルパラベンである、請求項1に記載の局所ゲル組成物。
- 0.05〜5%(重量/重量)のブリモニジンと、
0.05〜0.20%(重量/重量)のパラベンと、
1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
8〜15%(重量/重量)の1種又は複数の有機成分と
を含む局所ゲル組成物であって、
局所ゲル組成物が4.5〜7.5のpHを有し、
パラベンの濃度が0.15%(重量/重量)より大きい場合、カルボマーの濃度が1.25%(重量/重量)未満である、
局所ゲル組成物。 - 1種又は複数の有機成分が第1のポリオールを含む、請求項8に記載の局所ゲル組成物。
- 1種又は複数の有機成分が第2のポリオールをさらに含む、請求項9に記載の局所ゲル組成物。
- 0.04〜0.08%(重量/重量)の水分散型の二酸化チタンをさらに含む、請求項8に記載の局所ゲル組成物。
- カルボマーがカルボマー934P、Carbopol(登録商標)974P、及びCarbopol(登録商標)980からなる群から選択される、請求項8に記載の局所ゲル組成物。
- ブリモニジンが酒石酸ブリモニジンである、請求項8に記載の局所ゲル組成物。
- 前記1種又は複数の第2の保存剤が安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、イミダゾリジニル尿素及びジアゾリジニル尿素からなる群から選択される、請求項8に記載の局所ゲル組成物。
- パラベンがメチルパラベンである、請求項8に記載の局所ゲル組成物。
- 0.1〜0.6%(重量/重量)の酒石酸ブリモニジンと、
0.05〜0.15%(重量/重量)のメチルパラベンと、
安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、イミダゾリジニル尿素及びジアゾリジニル尿素からなる群から選択される1種又は複数の第2の保存剤と、
0.80〜1.50%(重量/重量)のカルボマーと、
4.5〜6.5%(重量/重量)のプロピレングリコールと、
精製水と
を含む局所ゲル組成物であって、
そのpHが十分な量の水酸化ナトリウム水溶液により5.0〜6.5に調整される、
局所ゲル組成物。 - 0.3%(重量/重量)を超えるフェノキシエタノールを第2の保存剤として含み、4.5〜6.5%(重量/重量)のグリセロールをさらに含む、請求項16に記載の局所ゲル組成物。
- 0.04〜0.08%(重量/重量)の水分散型の二酸化チタンをさらに含む、請求項17に記載の局所ゲル組成物。
- 請求項8に記載の局所ゲル組成物を対象の皮膚部位に局所投与するステップを含む、対象における皮膚障害を治療又は予防する方法であって、皮膚部位が皮膚障害に罹患している又は罹患しやすい、方法。
- 皮膚障害が酒さ、酒さの紅斑、毛細血管拡張症、乾癬、紫斑病、ざ瘡の紅斑、湿疹、皮膚の非酒さ関連炎症、潮紅、皮膚のたるみ、しわ及び/若しくは小じわ、又はそれらに関連する症状である、請求項19に記載の方法。
- 請求項16に記載の局所ゲル組成物を対象の皮膚部位に局所投与するステップを含む、対象における皮膚障害を治療又は予防する方法であって、皮膚部位が皮膚障害に罹患している又は罹患しやすい、方法。
- 皮膚障害が酒さ、酒さの紅斑、毛細血管拡張症、乾癬、紫斑病、ざ瘡の紅斑、湿疹、皮膚の非酒さ関連炎症、潮紅、皮膚のたるみ、しわ及び/若しくは小じわ、又はそれらに関連する症状である、請求項21に記載の方法。
- 請求項1に記載の局所ゲル組成物を対象の皮膚部位に局所投与するステップを含む、対象における皮膚障害を治療又は予防する方法であって、局所ゲル組成物がオキシメタゾリン、フェニレフリン、メトキシアミン、ブリモニジン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、キシロメタゾリン、エピネフリン、及びノルエピネフリンからなる群から選択されるαアドレナリン受容体作動薬をさらに含み、皮膚部位が皮膚障害に罹患している又は罹患しやすい、方法。
- 皮膚障害が酒さ、酒さの紅斑、毛細血管拡張症、乾癬、紫斑病、ざ瘡の紅斑、湿疹、皮膚の非酒さ関連炎症、潮紅、皮膚のたるみ、しわ及び/若しくは小じわ、又はそれらに関連する症状である、請求項23に記載の方法。
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