JP2008094787A - 落花生処理物を用いた交感神経興奮剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】落花生の種皮又は種子の処理物を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
【選択図】なし
Description
しかしながら、カフェインには、胃腸障害等の副作用を起こすことが問題になっている。
(1)落花生の種皮又は種子の処理物を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
(2)前記処理物が落花生の種皮もしくは種子の抽出物又はそれらの処理物である前記(1)に記載の交感神経興奮剤。
(3)前記処理物が落花生の種子をそのまま、水、水混和性有機溶媒又はこれらの混合溶媒で抽出して得られる抽出物又はその処理物である前記(1)に記載の交感神経興奮剤。
(4)落花生種皮由来で水に溶解性を示す物質を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
(5)落花生種皮由来で低級アルコールに溶解性を示す物質を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
(6)落花生種皮由来で水及び低級アルコールに溶解性を示す物質を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
(7)医薬、食品、チューインガム又は飲料に添加するための前記(1)〜(6)のいずれかに記載の交感神経興奮剤。
(8)眠気を減らすために用いられる前記(1)〜(7)のいずれかに記載の交感神経興奮剤。
(9)緊張感を維持するために用いられる前記(1)〜(7)のいずれかに記載の交感神経興奮剤。
(10)脂肪分解を促進するために用いられる前記(1)〜(7)のいずれかに記載の交感神経興奮剤。
(11)前記(1)〜(10)のいずれかに記載の交感神経興奮剤を含有する医薬又は食品組成物。
(製造法A)
1.皮のむけていない落花生種子(以下「落花生種子」という。)を60kg用意し、簡単に水洗した。
2.RO処理水(以下「水」という。)(15〜25℃)30Lを容器に入れ、そこに前記1.で用意した落花生種子20kgを入れ、20分間放置した後、落花生種子だけを取り出し28Lの抽出液Aを得た。
3.前記抽出液Aに未抽出の落花生種子20kgを入れ、20分間放置した後、落花生種子だけを取り出し26Lの抽出液Bを得た。
4.前記抽出液Bに未抽出の落花生種子20kgを入れ、20分間放置した後、落花生種子だけを取り出し約24Lの抽出液Cを得た。
5.前記抽出液Cを目の細かい布で濾過し、抽出液Dを得た。
6.前記抽出液Dを加圧式濾過器にかけ、抽出液Eを得た。濾過器のフィルターとしては、布6枚を重ねたものを用いた。
7.前記抽出液Eを加圧式濾過器にかけ、抽出液Fを得た。濾過器のフィルターとしては、7μmのステンレス製フィルターを用いた。
8.前記抽出液Fを凍結濃縮し、抽出液Gを得た。
9.前記抽出液Gを凍結乾燥又はスプレードライに付し、150gの落花生種子抽出物Hを得た。
10.前記抽出物Hを60メッシュの篩にかけ、桃色の抽出物Iを微粒子状の粉体として得た。
11.前記抽出物Iを分析した結果を以下に示す。
逆相薄層クロマトグラフィー(ODS)分析により、主として1種の成分からなることがわかった。
(a)展開溶媒:50%アセトニトリル
スポットA:Rf 0.71
(b)展開溶媒:35%アセトニトリル
スポットA:Rf 0.47
以下の条件で行った高速液体クロマトグラフィーは、分子量の異なるポリフェノールの混合物であることを示した。結果を図1に示す。
カラム:昭和電工(株)製 Shodex SUGAR KS-801(8.0mm id×300mm)
試料:前記抽出物I(水に溶解後、1日放置)
試料サイズ:10μL(10mg/ml)
溶離液:水
流量:0.35ml/分
カラム温度:80℃
圧力:50kg/cm2
検出:RI range 1
前記抽出物I1.0gをODSカラム(ODS10g)に通導し、水80ml及び50%メタノール80mlを流した結果、50%メタノール溶出画分から0.96gのポリフェノールを得た。(ポリフェノール含有量96%)
前記抽出物Iの核磁気共鳴(1H NMR)スペクトル(500MHz,D2O)を図2に示す。
前記抽出物Iの赤外線吸収(IR)スペクトルを以下に示す。
IR (KBr): 3000-3700, 2900, 2850, 1616, 1525, 823, 782 cm-1(図3参照)
12.NMRスペクトルによる解析から、前記抽出物Iには、約90%のプロアントシアニジンが含まれていることが判明した。
種皮付落花生種子を超純水1Lに10分間浸けた後、ブフナーロートを用いて減圧濾過した。濾液を凍結乾燥して、粉末状の落花生種子抽出物Jを2.65g得た。
落花生種子抽出物JのNMRスペクトル及びIRスペクトルを、それぞれ図4及び図5に示す。
特許第2975997号公報に記載の落花生種皮由来のプロアントシアニジンでは、段落0057に記載の構造式及び段落0058の表1に記載の置換基から明らかなように、芳香環(A環、B環、D環及びE環;段落0006の一般式(1)参照)上の水素合計9個に対し、F環(段落0006の一般式(1)参照)におけるメチレン水素が2個存在する。このメチレン水素は、段落0059の表2の1H NMRデータの4´α、4´βに相当し、それらのシグナルが2.58〜2.95ppmに観察されるが、本発明のプロアントシアニジンでは対応するシグナルはほとんど観察されない(図2及び図4参照)。
1.試験方法
A.試験デザイン
試験は、実施例1で得られた抽出物I(以下「落花生種皮抽出エキス」という。)、食品素材A、プラセボの3群クロスオーバー試験とした。試験食摂取期間は8日間(負荷7日前から負荷当日まで)とした。なお、本試験は、ヘルシンキ宣言に基づく倫理的原則を遵守して実施され、被験者全例に本試験に対する同意書を取得した。また、あらかじめ「総合医科学研究所および総医研クリニック特定保健用食品等臨床試験受託に関する審査委員会」の承認を受けた。
4週間隔で3回の試験食摂取期間及び負荷日を設定した。スケジュール例を表1に示した。
(a)被験食
2号ハードカプセル1個あたり落花生種皮抽出エキス50mg
(b)プラセボ食
2号ハードカプセル1個あたり結晶セルロース160mg
朝夕食後に試験食を1個ずつ負荷前7日間摂取させた。負荷当日は負荷前及び負荷2時間後に試験食を1個ずつ2回摂取させた。
身体作業負荷は、エルゴメーターを試験スケジュールに従い漕ぐことにより与えた。負荷強度は無酸素性作業閾値(AT: Anaerobic Threshold)における心拍数の80%となる負荷強度(WattAT80%)とした。試験食摂取前日にエルゴメーター(コンビ(株)エアロバイク75XLII ME)及び呼吸代謝測定システム(ミナト医科学(株)エアロモニタAE−300S)を用いてAT時の酸素摂取量(VO2)、心拍数を測定し負荷強度を算出した。試験日にはWattAT80%で2時間の2タームの負荷を与えた。
4時間の負荷が終了した後、4時間(昼食時間を含む)の回復期を設定した。各被験者に1台のベッドを用意し、読書や音楽を聴いてもらい過ごしてもらった。
(a)試験期間前の管理
試験期間中は暴飲暴食や過度な運動は禁止し、試験食摂取期間中は食事運動記録をつけてもらい、日常生活を把握した。
(b)試験期間中の管理
食事、入浴、就寝時間などの生活習慣を含めた行動を試験スケジュールに従わせた。食事に関して作業負荷前日及び作業負荷当日の夕食は同一メニューで約800kcalとした。作業負荷当日の昼食は炭水化物が中心の内容で400kcal程度とした。水分補給はミネラルウォーターのみとした。水分摂取量については制限しなかった。また、入浴はシャワーのみとした。
血液検査、加速度脈波及びVAS検査のデータについてプラセボ群と比較し解析した結果は以下のとおりであった。評価ポイントの略語は次の意味を有する。
Time_0:負荷前
Time_4:負荷4時間後
Time_8:回復4時間後
Time_02:負荷2時間後と負荷前との変化量
Time_04:負荷4時間後と負荷前との変化量
Time_08:回復4時間後と負荷前との変化量
Time_48:回復4時間後と負荷4時間後の変化量
血液検査において遊離脂肪酸がTime_4、Time_04で有意に上昇し(p<0.01)、Time_48で有意に低下し(p<0.01)、脂肪分解を促進する作用を有することが示された。
結果を表2に示す。
加速度脈波においてTime_8で、高速フーリエ変換法(FFT)における低周波数成分(LF)/高周波数成分(HF)(LF/HF−FFT)及び最大エントロピー法(MEM)における低周波数成分(LF)/高周波数成分(HF)(LF/HF−MEM)の有意な上昇がみられ、交感神経を興奮する作用を有することが示された。
結果を表3に示す。
(3−1)方法
VAS(Visual Analogue Scale)とは、線分の両端に基準となる表現を記した紙を見せ、被験者は測りたい内容が、その線分のどのあたりに相当するかをチェックする評価方法である。線分の左端からの長さを測定することにより、質問項目に対して定量的に結果が出て、多くの人の結果を平均するなどの処理ができるという利点を持つ方法である。本試験例で使用したVAS検査用紙の例を図6に示す。図6はおよその実際スケールを反映しており、線分の長さとしては10cmが通常である。
(3-2)結果
VASの線分長さの測定をしたところ、Time_02、Time_04、Time_08で眠気の有意な低下がみられた(表4)。
Claims (11)
- 落花生の種皮又は種子の処理物を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
- 前記処理物が落花生の種皮もしくは種子の抽出物又はそれらの処理物である請求項1記載の交感神経興奮剤。
- 前記処理物が落花生の種子をそのまま、水、水混和性有機溶媒又はこれらの混合溶媒で抽出して得られる抽出物又はその処理物である請求項1記載の交感神経興奮剤。
- 落花生種皮由来で水に溶解性を示す物質を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
- 落花生種皮由来で低級アルコールに溶解性を示す物質を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
- 落花生種皮由来で水及び低級アルコールに溶解性を示す物質を有効成分として含有することを特徴とする交感神経興奮剤。
- 医薬、食品、チューインガム又は飲料に添加するための請求項1〜6のいずれか1項に記載の交感神経興奮剤。
- 眠気を減らすために用いられる請求項1〜7のいずれか1項に記載の交感神経興奮剤。
- 緊張感を維持するために用いられる請求項1〜7のいずれか1項に記載の交感神経興奮剤。
- 脂肪分解を促進するために用いられる請求項1〜7のいずれか1項に記載の交感神経興奮剤。
- 請求項1〜10のいずれか1項に記載の交感神経興奮剤を含有する医薬又は食品組成物。
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