JP2007516282A - 放出制御医薬製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
米国特許第4772475号では、放出制御するための未コーティング顆粒製剤が開示されており、胃耐性コーティング塗布の困難さについて言及している。
第1の態様において、本発明は、水に自由に溶解する低用量の活性物質をpHに依存しない制御様式で放出させることができ、それによって生物学的変動の低下をもたらす錠剤核を含む放出制御医薬製剤に関する。
驚くべきことに、様々な不溶性、透過性ポリマーを使用することによって、低用量で投与された水溶性薬剤のpHに依存しない放出を実現できることを発見した。
本発明は、以下の実施例によって例示されるが、決して限定はされない。
タムスロシン塩酸塩及び微結晶性セルロースを一緒にして、混合する。ラウリル硫酸ナトリウム(Texapon K12(登録商標))を水に溶解して、該溶液を基礎となるブレンドに添加する。Eudragit NE30D(登録商標)の分散液及び脱塩水を添加し、混合する。均一なブレンドから、押し出し法及び球状化法を使用して錠剤核を形成する。調製された核は、実施例4及び5で説明したようなコーティングで被覆することができる。
タムスロシン塩酸塩及び微結晶性セルロースを一緒にして、混合する。ポリソルベート80(登録商標)を水に溶解して、該溶液を基礎となるブレンドに添加する。Eudragit NE30D(登録商標)の分散液及び脱塩水を添加し、混合する。均一なブレンドから、押し出し法及び球状化法を使用して錠剤核を形成する。調製された核は、実施例4及び5で説明したようなコーティングで被覆することができる。
タムスロシン塩酸塩及び微結晶性セルロースを一緒にして、混合する。ポリソルベート80(登録商標)を水に溶解して、該溶液を基礎となるブレンドに添加する。Eudragit NE30D(登録商標)の分散液及び脱塩水を添加し、混合する。均一なブレンドから、押し出し法及び球状化法を使用して錠剤核を形成する。調製された核は、実施例4及び5で説明したようなコーティングで被覆することができる。
乾燥錠剤核は、3段階で調製されたコーティング分散液でコーティングされる。まず、両方のポリマー分散液を脱塩水で希釈し、混合する。脱塩水に入れたタルクの懸濁液を別に調製する。次に、該タルク懸濁液を希釈したEudragit L30 D−55(登録商標)分散液に添加し、混合する。次に、希釈したEudragit NE(登録商標)分散液を添加し、再度混合する。得られた分散液を流動床装置で錠剤核を被覆するために使用する。
乾燥錠剤核は、3段階で調製されたコーティング分散液でコーティングされる。まず、両方のポリマー分散液を脱塩水で希釈し、混合する。脱塩水に入れたタルクの懸濁液を別に調製する。次に、該タルク懸濁液を希釈したEudragit L30 D−55(登録商標)分散液に添加し、混合する。次に、希釈したEudragit NE(登録商標)分散液を添加し、再度混合する。得られた分散液を流動床装置で錠剤核を被覆するために使用する。
タムスロシン塩酸塩及び微結晶性セルロースを一緒にして、混合する。エチルセルロース、水性ポリソルベート(登録商標)及び脱塩水を添加し、混合する。均一なブレンドから、押し出し法及び球状化法を使用して錠剤核を形成する。
タムスロシン塩酸塩及び微結晶性セルロースを一緒にして、混合する。ラウリル硫酸ナトリウム(Texapon K12)を水に溶解して、該溶液を基礎となるブレンドに添加する。Eudragit NE30D(登録商標)の分散液及び脱塩水を添加し、混合する。均一なブレンドから、押し出し法及び球状化法を使用して錠剤核を形成する。調製された核は、実施例4及び5で説明したようなコーティングで被覆することができる。
Claims (15)
- 水に自由に溶解する低用量の活性物質の、pHに依存しない制御様式での錠剤核からの放出を可能にし、それによって生物学的変動の低下をもたらす錠剤核を含むことを特徴とする放出制御医薬製剤。
- 少なくとも1種の不溶性透過性ポリマー及び少なくとも1種の界面活性剤及び、場合によって、その他の賦形剤を含む錠剤核を含むことを特徴とする、放出制御医薬製剤。
- 前記不溶性透過性ポリマーが、アクリル酸ポリマー又はアルキルセルロース又はヒドロキシアルキルセルロース又はそれらの組み合わせの群から選択される、請求項2に記載の医薬製剤。
- 前記不溶性透過性ポリマーが、場合によって30%水性分散液の形態であるアクリル酸エチル及びメタクリル酸エチルが2:1の比のコポリマーである、請求項3に記載の医薬製剤。
- 前記錠剤核の直径が、約0.5から約1.25mmである、請求項1から4までに記載の医薬製剤。
- 前記錠剤核が、胃耐性コーティング及び/又は放出制御コーティングで被覆されている、請求項1から5までに記載の医薬製剤。
- 適用したコーティングの質量が、乾燥錠剤核の質量に対して約5から約10%ある、請求項6に記載の医薬製剤。
- 適用コーティングの質量が、乾燥錠剤核の質量に対して約5から約8%ある、請求項7に記載の医薬製剤。
- 前記コーティングが、約5.5よりも高いpH値で溶解可能な少なくとも1種のポリマー及びpHに依存しない溶解性を備えた少なくとも1種のポリマーを含む、請求項6から8までに記載の医薬製剤。
- 高いpH値で溶解可能な前記ポリマーが、メタクリル酸及びアクリル酸エチルのアニオン性コポリマーであり、pHに依存しない溶解性を備えた前記ポリマーが、アクリル酸エチル及びメタクリル酸メチルのコポリマーである、請求項9に記載の医薬製剤。
- 前記錠剤が、カプセル又はサシェに充填されるか、錠剤に圧縮される、請求項1から10までに記載の医薬製剤。
- 前記錠剤核が、押し出し及び球状化の方法を使用して調製される、請求項1から11までに記載の医薬製剤。
- 前記自由に溶解する低用量活性物質が、タムスロシン又はその薬剤として許容される塩である、前記請求項のいずれかに記載の医薬製剤。
- 以下の段階、核用成分のブレンドの調製、顆粒化、押し出し及び球状化、乾燥並びに場合によってコーティングを含むことを特徴とする、請求項1から13までに記載の医薬製剤の調製方法。
- 良性前立腺肥大を治療するための薬剤を調製するための、請求項13に記載の医薬製剤の使用。
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