JP2007516260A - Ｈｉｖプロテアーゼ阻害化合物 - Google Patents

Ｈｉｖプロテアーゼ阻害化合物 Download PDF

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Abstract

ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

Description

本発明は、新規化合物、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害する組成物ないし方法、ＨＩＶ感染を阻止または治療する組成物ないし方法、該化合物を製造する方法、及び該製造方法において使用する中間体に係る。
ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）のゲノムは、ｐｏｌおよびｇａｇ遺伝子産物のような１つ若しくはそれ以上のポリプロテイン前駆体のプロテオリテックプロセッシングに係るプロテアーゼをコードする。ＨＩＶプロテアーゼは、ｇａｇ前駆体をコアープロテインにし、更にｐｏｌ前駆体をリバーストランスクリプターゼとプロテアーゼに変える。
ＨＩＶプロテアーゼによる前駆体ポリプロテインの正しいプロセッシングは、感染性ビリオンの合成に必須である。それゆえに、ＨＩＶプロテアーゼの阻害は、ＨＩＶ感染の治療用医薬の開発に有用な目的を提供することになる。
ここ数年、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、ヒトのＨＩＶ感染の阻止・治療用医薬として重要なクラスとなってきている。ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、他のクラスのＨＩＶ治療剤、なかんずくＨＩＶリバーストランスクリプターゼの阻害剤と一緒にＨＩＶ治療剤のカクテルとして投与すると特に有効である。
現在、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤であるサキナビル、リトナビル、インディナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル／リトナビル、フォサムプレナビル、アタザナビルは、米国においてＨＩＶ感染治療用として認可されているが、さらに活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤が求められている。
本発明は、下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
 であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
本発明はまた、本発明の化合物を製造するための方法、該製造方法において使用する中間体にも係る。
本発明は、さらに治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。
本発明は、さらに治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤およびＨＩＶブディング／マチュレーション阻害剤からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの剤と、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物をも提供する。
本発明は、さらに治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、リトナビルまたはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグと、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物をも提供する。
本発明はまた、ＨＩＶウイルスの増殖抑制法であって、該ウイルスを、治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とに接触させることからなる方法も提供する。
本発明はまた、ＨＩＶウイルスの増殖抑制法であって、該ウイルスを、本発明の医薬組成物に接触させることからなる方法をも提供する。
本発明は、更に、ＨＩＶプロテアーゼの阻害法であって、該ＨＩＶプロテアーゼを、治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とに接触させることからなる方法も提供する。
本発明はまた、ＨＩＶプロテアーゼの阻害法であって、該ＨＩＶプロテアーゼを、本発明の医薬組成物に接触させることからなる方法をも提供する。
本発明は、更に、ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、治療上有効量の本発明の化合物または該化合物の組合せ、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せと、医薬的に許容可能な担体とを投与することからなる方法を提供する。
本発明はまた、ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、本発明の医薬組成物を投与することからなる方法をも提供する。
（発明の詳細な説明）
本明細書において、以下の用語はそこの示した意味を有する。
また、単数形は特に指定しないかぎり複数形をも含む。
用語「活性型カルボン酸基」は、酸ハライド、例えば酸クロライドを意味し、次の具体例に限定されるものではないが、蟻酸および酢酸誘導無水物、イソブチルオキシカルボニルクロライドなどのアルコキシカルボニルハライド誘導無水物、カルボン酸とＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾールなどとの反応から誘導される無水物、Ｎ−ヒドロキシサクシンイミド誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール誘導エステル、Ｎ−ヒドロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミド誘導エステル、２，４，５−トリクロロフェノール誘導エステル、ｐ−ニトロフェノール誘導エステル、フェノール誘導エステル、ペンタクロロフェノール誘導エステル、８−ヒドロキシキノリン誘導エステル等々の活性型エステル誘導体をさす。
用語「アルカノイル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合しているアルキル基を意味する。アルカノイルの主な例は、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルであるが、これらに限定されるものではない。
用語「アルキル」は、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖飽和炭化水素から誘導される基を意味する。アルキル基の主な例は、ｎ−プロピル、ブチル、メチル、１−メチルプロピル、２−メチルブチル、３−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，１−ジメチルエチル、１−メチルエチル、イソプロピル（１−メチルエチル）であるが、これらに限定されるものではない。
用語「アルキルアミノ」は、−Ｎ（Ｈ）Ｒ９０（ここでＲ９０はアルキルである）を意味する。
用語「アルキルアミノカルボニル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合しているアルキルアミノ基を意味する。
用語「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合をもつ２、３、４、５、６、７、８、９または１０の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の基を意味する。アルケニル基の主な例は、アリル、プロペニル、３−メチル−２−ブテニルであるが、これらに限定されるものではない。
用語「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合をもつ２、３、４、５、６、７、８、９または１０の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖炭化水素を意味する。アルキニル基の主な例は、エチニル、２−メチル−３−ブチニル、３−ペンチニルであるが、これらに限定されるものではない。
用語「アルコキシ」は、酸素原子を通して分子の骨格部分に結合しているアルキル基を意味する。アルコキシ基の主な例は、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシ、２−メトキシ−１，１−ジメチルエチル、２−エトキシ−１，１−ジメチルエチル、イソプロポキシであるが、これらに限定されるものではない。
用語「アルコキシアルキル」は、少なくとも１つのアルコキシ基で置換されたアルキル基を意味する。
用語「アルコキシカルボニル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合しているアルコキシ基を意味する。アルコキシカルボニル基の主な例は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルであるが、これらに限定されるものではない。
用語「アリール」は、フェニル基、またはビサイクリック若しくはトリサイクリック炭化水素融合環システム（１つ若しくはそれ以上の環はフェニル基である）を意味する。ビサイクリック融合環システムは、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のフェニル基に融合しているフェニル基を有している。トリサイクリック融合環システムは、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のフェニル基に融合しているビサイクリック融合環システムで例示される。アリール基の主な例は、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、テトラヒドロナフチルであるが、これらに限定されるものではない。本発明のアリール基は、置換されていてもよいし、置換されていなくてもよく、該基の置換可能ないずれかの炭素原子を通して分子の骨格部分に結合している。
用語「アリールアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうアリール基を意味する。アリールアルキル基の主な例は、フェニルメチル（ベンジル）、ナフチルメチル、フェニルエチル、テトラヒドロナフチルメチル、ナフチルエチルであるが、これらに限定されるものではない。
用語「カルボニル」は、−Ｃ（＝Ｏ）を意味する。
用語「シアノ」は、−ＣＮを意味する。
用語「シアノアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合しているシアノ基を意味する。
用語「シクロアルケニル」は、３〜１４の炭素原子、１つ、２つ、３つまたは４つの二重結合を有し、複素原子をもたない、非芳香族性で部分的に不飽和のモノサイクリック、ビサイクリック、トリサイクリック炭化水素環システムをいう。シクロアルケニル基の主な例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニル、ノルボルニレニルであるが、これらに限定されるものではない。本発明のシクロアルケニルは、置換されていなくても置換されていてもよく、該基の置換可能ないずれかの原子を通して分子の骨格部分に結合している。
用語「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合しているシクロアルケニル基を意味する。
用語「シクロアルキル」は、３〜１４の炭素原子を有し複素原子をもたない飽和のモノサイクリック、ビサイクリック、またはトリサイクリック炭化水素環システムをいう。シクロアルキルの主な例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６，６−ジメチルビシクロ［３．１．１］ヘプチル、アダマンチルなどであるが、これらに限定されるものではない。本発明のシクロアルキル基は、置換されていなくても置換されていてもよく、該基の置換可能ないずれかの原子を通して分子の骨格部分に結合している。
用語「シクロアルキルアルキル」は、アルキル基を通して分子の骨格部分に結合しているシクロアルキル基を意味する。
用語「ジアルキルアミノ」は、−ＮＲ９０Ｒ９１（ここでＲ９０とＲ９１はアルキルである）を意味する。
用語「ジアルキルアミノカルボニル」は、カルボニル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうジアルキルアミノ基を意味する。
用語「ハロ」と「ハロゲン」は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩを意味する。
用語「ハロアルコキシ」は、酸素原子を通して分子の骨格部分に結合しているハロアルキル基を意味する。
用語「ハロアルケニル」は、１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロゲン原子で置換されたアルケニル基を意味する。
用語「ハロアルキル」は、１つ、２つ、３つ若しくは４つのハロゲン原子で置換されたアルキル基を意味する。ハロアルキルの例として、トリフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、１−フルオロエチル、１，２−ジフルオロエチル、１，２，３−トリフルオロエチルがあるが、これらに限定されるものではない。
用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１つの原子がＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され残りの原子が炭素である芳香族性の５員環または６員環を意味する。用語「ヘテロアリール」は、またビサイクリックなシステムをも含み、ここで、ヘテロアリール環は、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなヘテロサイクル基または他のモノサイクリックなヘテロアリール基に融合している。用語「ヘテロアリール」は、さらにトリサイクリックなシステムをも含み、ここで、ビサイクリックシステムは、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなヘテロサイクル基または他のモノサイクリックなヘテロアリール基に融合している。ヘテロアリール基の主な例は、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾキサジアゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾピリジル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、トリアジニルなどであるが、これらに限定されるものではない。本発明のヘテロアリール基は、置換されていても置換されていなくてもよく、該基中のいずれかの置換可能な炭素原子または窒素原子を通して分子の骨格部分に結合している。さらに、窒素ヘテロ原子は、４級化されていてもされていなくてもよく、また、Ｎ−オキサイドに酸化されていてもいなくてもよい。さらに、窒素含有環は、Ｎ−保護されていてもされていなくてもよい。
用語「ヘテロアリールアルキル」は、本明細書にいうアルキル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうヘテロアリール基を意味する。
用語「ヘテロサイクル」は、サイクリックで非芳香族性であり且つ飽和または部分的に不飽和で３、４、５、６若しくは７員の環であって、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも１つの原子を有するものを意味する。用語「ヘテロサイクル」は、またビサイクリックなシステムをも含み、ここで、ヘテロサイクリック環は、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のモノサイクリックなヘテロサイクル基に融合している。用語「ヘテロサイクル」は、さらにトリサイクリックなシステムをも含み、ここで、ビサイクリックシステムは、フェニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルケニル基、本明細書にいうモノサイクリックなシクロアルキル基または他のモノサイクリックなヘテロサイクル基に融合している。本発明のヘテロサイクル基は、置換されていても置換されていなくてもよく、該基中のいずれかの置換可能な炭素原子または窒素原子を通して分子の骨格部分に結合している。ヘテロサイクル基の主な例は、ベンゾキサジニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、ヘキサヒドロフロフラニル、イソインドリニル、モルフォリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルフォリニル、テトラヒドロピラニルなどであるが、これらに限定されるものではない。窒素ヘテロ原子は、４級化されていてもされていなくてもよく、また、Ｎ−オキサイドに酸化されていてもいなくてもよい。さらに、窒素含有ヘテロサイクリック環は、Ｎ−保護されていてもされていなくてもよい。
用語「ヘテロサイクルアルキル」は、本明細書にいうアルキル基を通して分子の骨格部分に結合している本明細書にいうヘテロサイクル基を意味する。
用語「ヒドロキシ」は、−ＯＨを意味する。
用語「ヒドロキシアルキル」は、少なくとも１つのヒドロキシ基によって置換されたアルキル基を意味する。ヒドロキシアルキルの主な例は、１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチルなどであるが、これらに限定されるものではない。
用語「ニトロ」は、−ＮＯ２を意味する。
用語「ニトロアルキル」は、少なくとも１つのニトロ基によって置換されたアルキル基を意味する。
用語「オキソ」は、＝Ｏを意味する。
上記した用語アルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキルの各々は置換されていなくても置換されていてもよいと理解されたい。
用語「治療する」とは、病気、病状、または該用語が適用されるそのような病気若しくは病状の１つ若しくはそれ以上の症状を治癒し、軽減させ、進行を阻止し、予防することをいう。用語「治療」とは、ここにいう「治療する」というような治療する行為をいう。
「患者」とは、本発明の化合物または化合物の組合せ、または本明細書にいうその治療的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩で治療される個々をいう。患者はヒトのほか、親しみのある動物（例えば犬、猫）や家畜のような動物をも含む。患者は、ＨＩＶ変調に特有の病状の１つ若しくはそれ以上の症状を有しているか、またはそのような症状を有していない（すなわち治療は予防である）。
本発明の第１の態様は、下記式（I）で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
 であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明の第一の態様は、式（Ｉ）の化合物であって、ＷがＰ；ＱがＯ；Ｚ１とＺ２がＯであり；Ｘ、Ｙ、Ｂ、Ｌ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。例えば、本発明の第一の態様は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｘ、Ｙ、Ｂ、Ｌ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｘ、Ｙ、Ｂ、Ｌ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；Ｒ１０４が水素またはアルキル；各Ｍが水素またはアルキル；Ｚ１がＯ；Ｚ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｍ’が水素またはアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａ、Ｍ、Ｍ’とＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ６が置換されていないか又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；Ｒ１０４が水素またはアルキル；Ｒ１０５が水素またはアルキル；各Ｍが水素またはアルキル；Ｚ１がＯ；Ｚ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｍ’が水素またはアルキルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａ、Ｍ、Ｍ’とＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；各Ｒ３ａは置換されていないか又は置換されており；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているアリール又は置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているアリール又は置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジルであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；ＷがＰ；ＱがＯ；Ｚ１とＺ２がＯであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ６ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；ＷがＰ；ＱがＯ；Ｚ１とＺ２がＯであり；Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎ、およびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｉ）のものである化合物を提供する。
本発明の式（Ｉ）の化合物は、次のもの、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を例示できるが、これに限定されるものではない。
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート；
メチル １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−｛［（１−ベンジル−４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−（｛［１−ベンジル−４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［（２S）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛（２S）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３．３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデシ−１−イルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［（３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキシ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
３−ピリジニルメチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
ベンジル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５-メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル］−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２、２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｒ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
１，２，５，６−テトラデオキシ−２，５−ビス（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−１，６−ビス［４−（２−ピリジニル）フェニル］−Ｄ−イディト−ル；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４，７−ビス−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ）−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛２−［３−（２−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛２−［３−（４−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−（｛２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｓｅｃ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル １−（｛［１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２S）−２−［３−（２−アミノ−３−メチルベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１３−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（１，３）−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルフォニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （1Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキソ−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルフォニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ）−１−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）-３-ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルフォニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（４−メトキシ−２−メチルベンゾイルアミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［３−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキサエチルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５、１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（グリコロイルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５−メチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−２−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−３−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（５−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（２Ｓ）−２−アミノプロパノエート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（｛６−［１−メチル−１−（フォスフォノオキシ）エチル］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−３−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（フォスフォノオキシ）メチルカルバメート；
（５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−５−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−３，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，４，１３−トリオキサ−８，１１−ジアザテトラデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザペンタデカン酸−１５；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）フォスフォリル］オキシ｝メチルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−フォスファトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（フォスフォノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ、４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛（２Ｓ）−２−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−フォスファノン−１−イルルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［１−（フォスフォノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート。
第２の態様として、本発明は下記式（ＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６であり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキルであり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される）であり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される）であり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキルであり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキルであり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、アルキルとヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択される）であり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、アルキルとヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択される）であり；ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ、Ｑ，Ｗ、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、アルキルとヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択される）；Ｒ１がアルキルであり；ＲＡ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、アルキルとヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択される）；Ｒ１がアルキルであり；ＲＡ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、アルキルとヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択される）；Ｒ１がアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；ＲＡ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、アルキルとヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択される）；Ｒ１がアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；ＲＡ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４およびＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ５アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキルとヘテロサイクルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ１がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；ＲＡ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４およびＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ５アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキルとヘテロサイクルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ１がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５のアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；ＲＡ、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４およびＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ５アルキルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ７ａは置換されていないか若しくは置換されているピリジル又は置換されていないか若しくは置換されているチアゾリル；Ｒ１がＣ１−Ｃ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；ＲＡ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ７ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４およびＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ５アルキルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ７ａは置換されていないか若しくは置換されているピリジル又は置換されていないか若しくは置換されているチアゾリル；Ｒ１がＣ１−Ｃ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；ＲＡ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ７ａとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４およびＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ５アルキルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ７ａは置換されていないか若しくは置換されているピリジル又は置換されていないか若しくは置換されているチアゾリル；Ｒ１がＣ１−Ｃ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１０４が水素またはＣ１−Ｃ５アルキルであり；各Ｍが水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択され；ＲＡ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ７ａとＭとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４およびＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ7は−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１−Ｃ５アルキルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、Ｃ１−Ｃ５アルキルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ７ａは置換されていないか若しくは置換されているピリジル又は置換されていないか若しくは置換されているチアゾリル；Ｒ１がＣ１−Ｃ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１０４が水素またはＣ１−Ｃ５アルキルであり；各Ｍが水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択され；ＲＡ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｍ’、Ｒ１０６、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ７ａとＭとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ7は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ３、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ７ａは置換されていないか若しくは置換されているピリジル又は置換されていないか若しくは置換されているチアゾリル；Ｒ１がＣ１−Ｃ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１０４が水素またはＣ１−Ｃ５アルキルであり；各Ｍが水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択され；ＲＡ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ７ａとＭとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはイソプロピル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ7は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から選択され、ＲａとＲｂは水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ７ａは置換されていないか若しくは置換されているピリジル又は置換されていないか若しくは置換されているチアゾリル；Ｒ１がＣ１−Ｃ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１０４が水素またはＣ１−Ｃ５アルキルであり；各Ｍが水素およびＣ１−Ｃ５アルキルからなる群から独立して選択され；ＲＡ、Ｒ８、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ７ａとＭとＲ６の置換基が式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
本発明の式（ＩＩ）の化合物は、次のもの、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を例示できるが、これに限定されるものではない。
メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルフォニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルフォニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキシ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
３−ピリジニルメチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
ベンジル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｒ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｓ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
１，２，５，６−テトラデオキシ−２，５−ビス（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−１，６−ビス［４−（２−ピリジニル）フェニル］−Ｄ−イディトール；
メチル （１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，７Ｒ，１０Ｓ）−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４，７−ビス［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｓｅｃ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルフォニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルフォニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルフォニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル］ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキソエチルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５，１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルアセテート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４｛［（２Ｓ）−２−（グリコロイルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルカルバメート；
メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５−メチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（フォスフォノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［１−（フォスフォノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート。
第３の態様として、本発明は下記式（ＩＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ及びｎが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がアルキルであり；キルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がメチルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ２がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ２がｔｅｒｔ−ブチル、１−メチルプロピルまたはイソプロピルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ３がアリールアルキル(ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される)であり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ３がフェニルメチル(ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される)であり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ６の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているフェニルメチルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ６の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ7が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで、アルキルおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択される）であり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ7は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルの各々は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から選択され、ＲａとＲｂの各々は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルからなる群から独立して選択される）；Ｒ７ａは置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ９，Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７ａの置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ９はアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、ＲａとＲｂはそれぞれ水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルからなる群から独立して選択される）であり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ，Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ９は置換されていないフェニル又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されているフェニルであり、ここで該置換基はＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキル、ハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）およびＲ９ａからなる群から独立して選択され、ＲａとＲｂはそれぞれ水素、メチル、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルからなる群から選択され；Ｒ９ａはピリジルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ９はヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され；ＲａとＲｂはそれぞれ水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルからなる群から選択され；Ｒ９ａは置換されているか若しくは置換されていないヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ９ａの置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ９はチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、イミダゾ［１，５，ａ］ピリジル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され；ＲａとＲｂはそれぞれ水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルからなる群から選択され；Ｒ９ａは置換されているか若しくは置換されていないピリジルであり；Ｌ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ９ａの置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキルであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキルであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ１がアルキルであり；Ｂ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ１がアルキルであり；Ｂ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ３がアリールアルキル(ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される)であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ３がアリールアルキル(ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択される)であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ６の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ６の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ7が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、ＲａとＲｂは水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルからなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ7が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキルまたはテトラヒドロフラニル（ここで、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、ＲａとＲｂは水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルおよびＣ５アルキルからなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているアリールであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているアリールであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリール（ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリール（ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される）であり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａは置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されていりヘテロアリール；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａは置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されていりヘテロアリール；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているアリール又は置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ１がアルキル；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで各Ｒ７は置換されているか若しくは置換されていない）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているアリールであり；Ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３とＲ６とＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がアルキル；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで各Ｒ７は置換されているか若しくは置換されていない）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているアリールであり；Ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３とＲ６とＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がメチル；Ｒ２が１−メチルプロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか若しくは１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているフェニルであり；Ｂ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がメチル；Ｒ２が１−メチルプロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか若しくは１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているフェニルであり；Ｂ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がアルキル；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで各Ｒ７は置換されているか若しくは置換されていない）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３とＲ６とＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がアルキル；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで各Ｒ７は置換されているか若しくは置換されていない）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３とＲ６とＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がメチル；Ｒ２が１−メチルプロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか若しくは１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ９はチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、イミダゾ［１，５，ｂ］ピリジル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は置換されており；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がメチル；Ｒ２が１−メチルプロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか若しくは１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ９はチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、イミダゾ［１，５，ｂ］ピリジル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は置換されており；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がアルキル；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで各Ｒ７は置換されているか若しくは置換されていない）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；各Ｒ１０４が水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；Ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３とＲ６とＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がアルキル；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ６が置換されていないか若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキルまたはヘテロサイクル（ここで各Ｒ７は置換されているか若しくは置換されていない）；Ｒ９が置換されていないか若しくは置換されているヘテロアリール；各Ｒ１０４が水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；Ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３とＲ６とＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がメチル；Ｒ２が１−メチルプロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか若しくは１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ６が置換されていないか若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ９はチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、イミダゾ［１，５，ｂ］ピリジル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は置換されており；各Ｒ１０４は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍは水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２はＯ；ＱはＯ；ＷはＰであり；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａとＭとＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物であって、Ｒ１がメチル；Ｒ２が１−メチルプロピル、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか若しくは１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないか若しくは置換されているピリジル；Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ６が置換されていないか若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ９はチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、イミダゾ［１，５，ｂ］ピリジル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は置換されており；各Ｒ１０４は水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍは水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２はＯ；ＱはＯ；ＷはＰであり；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａとＭとＲ７とＲ９の置換基が式（ＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
本発明の式（ＩＩＩ）の化合物は、次のもの、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を例示できるが、これに限定されるものではない。
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２S）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３．３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５-メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
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メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２、２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ）−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
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メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２S）−２−［３−（２−アミノ−３−メチルベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（２Ｓ）−２−アミノプロパノエート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（｛６−［１−メチル−１−（フォスフォノオキシ）エチル］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノカルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−３−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（フォスフォノオキシ）メチルカルバメート；
（５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−５−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−３，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，４，１３−トリオキサ−８，１１−ジアザテトラデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
（５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザペンタデカン酸−１５；
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（２Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）フォスフォリル］オキシ｝メチルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−フォスファトリデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ、４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛（２Ｓ）−２−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−フォスファノン−１−イルカルバメート。
第４の態様として、本発明は下記式（ＩＶ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリール又は置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリール又は置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、各Ｒ７は独立して置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ７とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、各Ｒ７は独立して置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ７とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、各Ｒ７は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ１０がアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ１０は独立して置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ７とＲ１０とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、各Ｒ７は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ１０がアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ１０は独立して置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ７とＲ１０とＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、各Ｒ７は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ１０がアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ１０は独立して置換されていないか又は置換されている）；各Ｒ１０４が独立して水素又はアルキル；各Ｍが独立して水素又はアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素又はアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ７とＲ１０とＲ３ａとＭの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＶ）の化合物であって、ＸがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリ−ルアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、各Ｒ７は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ１０がアリール又はヘテロアリール（ここで、各Ｒ１０は独立して置換されていないか又は置換されている）；各Ｒ１０４が独立して水素又はアルキル；各Ｍが独立して水素又はアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素又はアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ６とＲ７とＲ１０とＭとＲ３ａの置換基が式（ＩＶ）のものである化合物を提供する。
第５の態様として、本発明は下記式（Ｖ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ１１がアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ１１は独立して置換されていないか若しくは置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ１１がアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ１１は独立して置換されていないか若しくは置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ１１がアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ１１は独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、アルキル又はヘテロサイクルは独立して置換されていないか若しくは置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ７とＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ３ａは独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ１１がアリールまたはヘテロアリール（ここで、各Ｒ１１は独立して置換されていないか若しくは置換されている）；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル又はヘテロサイクル（ここで、アルキル又はヘテロサイクルは独立して置換されていないか若しくは置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ７とＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１１が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１１が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１１が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１１が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１１が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＭとＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１１が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＭとＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４又はＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；Ｒ１１はフェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、各Ｒ１１は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル又は置換されていない若しくは置換されているＣ１〜Ｃ５のアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ１がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４又はＣ５のアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＭとＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｖ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４又はＣ５のアルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；Ｒ１１はフェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、各Ｒ１１は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル又は置換されていない若しくは置換されているＣ１〜Ｃ５のアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ１がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４又はＣ５のアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６とＲ７とＭとＲ１１の置換基が式（Ｖ）のものである化合物を提供する。
本発明の式（Ｖ）の化合物は、次のもの、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を例示できるが、これに限定されるものではない。
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
第６の態様として、本発明は下記式（ＶＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６であり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキルであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキルであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキルであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキルであり；Ｘ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキルであり；Ｘ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキルであり；Ｘ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｘ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｘ、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクルであり；Ｘ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６とＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクルであり；Ｘ、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６とＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；ＸがＯ；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６とＭとＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１２がアルキル；Ｒ１３が置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキル；Ｒ７が−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアルキル又は置換されていない若しくは置換されているヘテロサイクル；ＸがＯ；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６とＭとＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；Ｒ１２がＣ１アルキル、Ｃ２アルキルまたはＣ３アルキル；Ｒ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、各Ｒ１３は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ２がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ１がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ７が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、テトラヒドロフラニル又は置換されていない若しくは置換されているＣ１〜Ｃ５アルキル；ＲａがＣ１〜Ｃ５アルキル；ＸがＯ；各Ｒ１０４が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍが独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６とＭとＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているピリジル；Ｒ１２がＣ１アルキル、Ｃ２アルキルまたはＣ３アルキル；Ｒ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、各Ｒ１３は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ２がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ１がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ７が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、テトラヒドロフラニル又は置換されていない若しくは置換されているＣ１〜Ｃ５アルキル；ＲａがＣ１〜Ｃ５アルキル；ＸがＯ；各Ｒ１０４が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍが独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ１３とＲ６とＭとＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないまたは１つの置換基で置換されているピリジルであって、該置換基はメチルおよびメトキシドからなる群から選択され；Ｒ１２がメチル、エチルまたはｎ−プロピル；Ｒ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、各Ｒ１３は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはイソプロピル；Ｒ１がメチル、エチル、１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはイソプロピル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ７が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、テトラヒドロフラニル、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル（ここで、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルの各々は独立して置換されていないか若しくは置換されている）；ＸがＯ；各Ｒ１０４が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍが独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ１３とＲ６とＭとＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩ）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていないまたは１つの置換基で置換されているピリジルであって、該置換基はメチルおよびメトキシドからなる群から選択され；Ｒ１２がメチル、エチルまたはｎ−プロピル；Ｒ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、各Ｒ１３は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ２が１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはイソプロピル；Ｒ１がメチル、エチル、１−メチルプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはイソプロピル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているフェニルメチル；Ｒ７が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、テトラヒドロフラニル、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル（ここで、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、３−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルの各々は独立して置換されていないか若しくは置換されている）；ＸがＯ；各Ｒ１０４が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍが独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；各Ｒ１０５が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ１３とＲ６とＭとＲ７の置換基が式（ＶＩ）のものである化合物を提供する。
本発明の式（ＶＩ）の化合物は、次のもの、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を例示できるが、これに限定されるものではない。
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート。
第７の態様として、本発明は下記式（ＶＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、ＷがＰ；ＱがＯ；Ｚ１とＺ２がＯであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキルであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキルであり；Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキルであり；Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは置換されているアリールアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキルであり；Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＭの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰであり；Ｒ６ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＭの置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｒ６ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、置換されていない若しくは置換されているアリールまたは置換されていない若しくは置換されているヘテロアリールであり；Ｒ６ａ、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ１がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル（ここで、Ｒ６ａは置換されていない又は置換されているピリジル）；各Ｒ１０４が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｒ１０５が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍが独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリルの各々は独立して置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６ａとＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ３がフェニルメチル（ここで、フェニルメチルのフェニル部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ１がＣ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル（ここで、Ｒ６ａは置換されていない又は置換されているピリジル）；各Ｒ１０４が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｒ１０５が独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；各Ｍが独立して水素、Ｃ１アルキル、Ｃ２アルキル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキルまたはＣ５アルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリル（ここで、チエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルまたはインダゾリルの各々は独立して置換されていないか又は置換されている）であり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ３ａとＲ６ａとＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５アルキル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジル（ここで、Ｒａはフェニルまたはヘキサヒドロ［２，３，ｂ］フラニルであり、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジルの各々は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル（ここで、Ｒ６ａは置換されていない又は置換されているピリジル）；Ｒ１がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５アルキルであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｍ、Ｒ１０４、Ｒ１０５，Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｚ１、Ｚ２、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５アルキル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ３ａが置換されていない又は置換されているピリジル；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジル（ここで、Ｒａはフェニルまたはヘキサヒドロ［２，３，ｂ］フラニルであり、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジルの各々は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル（ここで、Ｒ６ａは置換されていない又は置換されているピリジル）；Ｒ１がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５アルキルであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｍ、Ｒ１０４、Ｒ１０５，Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｚ１、Ｚ２、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＨ；Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がイソプロピル、１−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ３ａが置換されていない又はメチルおよびメトキシドからなる群から選択される置換基で置換されているピリジルであり；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジル（ここで、Ｒａはフェニルまたはヘキサヒドロ［２，３，ｂ］フラニルであり、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジルの各々は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル（ここで、Ｒ６ａは置換されていない又はメチルおよびメトキシドからなる群から選択される置換基で置換されているピリジル）；Ｒ１がメチルであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｍ、Ｒ１０４、Ｒ１０５，Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｚ１、Ｚ２、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶII）の化合物であって、Ｒ４がＯＲ１６；Ｒ５がＨ；Ｒ２がイソプロピル、１−メチルプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているフェニルメチル；Ｒ３ａが置換されていない又はメチルおよびメトキシドからなる群から選択される置換基で置換されているピリジルであり；Ｒ１４が−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジル（ここで、Ｒａはフェニルまたはヘキサヒドロ［２，３，ｂ］フラニルであり、フェニル、オキサゾリル、チエニルまたはピリジルの各々は独立して置換されていないか又は置換されている）；Ｒ６が置換されていない若しくは１つのＲ６ａで置換されているフェニルメチル（ここで、Ｒ６ａは置換されていない又はメチルおよびメトキシドからなる群から選択される置換基で置換されているピリジル）；Ｒ１がメチルであり；Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｍ、Ｒ１０４、Ｒ１０５，Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｚ１、Ｚ２、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＭとＲ１４の置換基が式（ＶＩＩ）のものである化合物を提供する。
本発明の式（ＶＩＩ）の化合物は、次のもの、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を例示できるが、これに限定されるものではない。
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンゾイル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（４−メトキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［３−（アミノスルフォニル）ベンゾイル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−３−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（５−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート。
第８の態様として、本発明は下記式（ＶＩＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
 であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ，Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているアリールアルキル；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているアリールアルキル；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール；Ｒ１がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３が置換されていない又は１つのＲ３ａで置換されているアリールアルキル；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリール；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）であり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がＲ３ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである）であり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＶＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
第９の態様として、本発明は下記式（ＩＸ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
 であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＩＸ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＩＸ）のものである化合物を提供する。
第１０の態様として、本発明は下記式（Ｘ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
 であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（Ｘ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（Ｘ）のものである化合物を提供する。
第１１の態様として、本発明は下記式（ＸＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
 であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＸＩ）のものである化合物を提供する。
第１２の態様として、本発明は下記式（ＸＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
Figure 2007516260
であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＸＩＩ）のものである化合物を提供する。
第１３の態様として、本発明は下記式（ＸＩＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ａは、
Figure 2007516260
Figure 2007516260
であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
Ｒ１５は、
Figure 2007516260
 Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１であり、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキルであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３のアリールアルキルのアリール部分の置換基が式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）であり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａの置換基が式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｍ、Ｚ１、Ｚ２、Ｑ、Ｗ、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物であって、ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６；Ｒ２がアルキル；Ｒ１がアルキル；各Ｒ１０４が独立して水素またはアルキル；各Ｒ１０５が独立して水素またはアルキル；各Ｍが独立して水素またはアルキル；Ｚ１とＺ２がＯ；ＱがＯ；ＷがＰ；Ｒ６が置換されていない又は１つのＲ６ａで置換されているアリールアルキル（ここで、Ｒ６ａはアリールまたはヘテロアリールである）；Ｒ３がアリールアルキル（ここで、アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されている）；Ｒ３ａがアリールまたはヘテロアリールであり；Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１０３、Ｍ’、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、ｑ、ｍ、ｍ’、ｍ”、ｒ、ｔ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ３ａとＲ６ａの置換基が式（ＸＩＩＩ）のものである化合物を提供する。
第１４の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、第１４の態様の本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、第１４の態様の本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、第１４の態様の本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、第１４の態様の本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、第１４の態様の本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第１５の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第１６の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ若しくはプロドラッグの塩、またはそれらの組合せと、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体若しくはエステルと、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体若しくはエステルと、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第１７の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤（ｅｎｔｒｙ／ｆｕｓｉｏｎ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体若しくはエステルと、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体若しくはエステルと、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第１８の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤（ｉｎｔｅｇｒａｓｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体若しくはエステルと、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体と、Ｓ−１３６０、ジンテヴィール(ｚｉｎｔｅｖｉｒ)（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、Ｓ−１３６０、ジンテヴィール(ｚｉｎｔｅｖｉｒ)（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、Ｓ−１３６０、ジンテヴィール(ｚｉｎｔｅｖｉｒ)（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体と、Ｓ−１３６０、ジンテヴィール(ｚｉｎｔｅｖｉｒ)（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、Ｓ−１３６０、ジンテヴィール(ｚｉｎｔｅｖｉｒ)（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、Ｓ−１３６０、ジンテヴィール(ｚｉｎｔｅｖｉｒ)（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される１つ、２つ、３つ若しくは４つのＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第１９の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤（ｂｕｄｄｉｎｇ／ｍａｔｕｒａｔｉｏｎ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ、立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つのＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体と、ＰＡ−４５７と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ＰＡ−４５７と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ＰＡ−４５７と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ＰＡ−４５７と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ＰＡ−４５７と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、ＰＡ−４５７と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第２０の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、ラミヴュダイン（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）、スタヴュダイン（ｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）、アバカヴィール(ａｂａｃａｖｉｒ)、ザルシタバイン(ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ)、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィール（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エムトリシタバイン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィール（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタバイン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン(ａｌｏｖｕｄｉｎｅ)、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィール(Ｒａｃｉｖｉｒ)（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ(リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７)、ＳＰＤ７５４、ネビラピン(ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ)、デラヴィルダイン(ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ)、エファヴィレンツ(ｅｆａｖｉｒｅｎｚ)、カプラヴィリン(ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ)、エミヴィリン(ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ)、カラノライドＡ(ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ)、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０(ＤＰＣ−０８３)、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶ逆転写酵素阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第２１の態様として、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と、リトナビル（ｒｉｔｏｎａｖｉｒ）、ロピナビル（ｌｏｐｉｎａｖｉｒ）、サキナビル（ｓａｑｕｉｎａｖｉｒ）、アンプレナビル（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、フォスアンプレナビル（ｆｏｓａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）、ネルフィナビル（ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ）、ティプラナビル（ｔｉｐｒａｎａｖｉｒ）、インジナビル（ｉｎｄｉｎａｖｉｒ）、アタザナビル（ａｔａｚａｎａｖｉｒ）、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ｍｏｚｅｎａｖｉｒ）（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７(ＡＧ１７７６)、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択された１つ、２つ若しくは３つの第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤と、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）(Ｔ-２０)、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ(ＳＣＨ-Ｃ)、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される１つ、２つ若しくは３つのＨＩＶエントリー／フュ−ジョン阻害剤と、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。
第２２の態様として、本発明は、ＨＩＶウイルスを、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶウイルスの複製を阻止する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶウイルスを、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶウイルスの複製を阻止する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶウイルスを、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶウイルスの複製を阻止する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶウイルスを、治療的に有効量のメチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶウイルスの複製を阻止する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶウイルスを、メチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶウイルスの複製を阻止する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶウイルスを、治療的に有効量の（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶウイルスの複製を阻止する方法を提供する。
第２３の態様として、本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶウイルスを、メチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを、メチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶプロテアーゼを、（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることを含むＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法を提供する。
第２４の態様として、本発明は、ＨＩＶ感染を治療または予防する方法であって、該治療または予防の必要な患者に、治療的に有効量の式(Ｉ)、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）、式（ＶＩＩ）、式（ＶＩＩＩ）、式（ＩＸ）、式（Ｘ）、式（ＸＩ）、式（ＸＩＩ）または式（ＸＩＩＩ）の化合物、または同化合物の組合せ、あるいはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶ感染を治療または予防する方法であって、該治療または予防の必要な患者に、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶ感染を治療または予防する方法であって、該治療または予防の必要な患者に、治療的に有効量のメチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶ感染を治療または予防する方法であって、該治療または予防の必要な患者に、メチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶ感染を治療または予防する方法であって、該治療または予防の必要な患者に、メチル （１Ｓ，４Ｓ,５Ｓ,７Ｓ,１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス(ｔｅｒｔ−ブチル)−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与する方法を提供する。
例えば、本発明は、ＨＩＶ感染を治療または予防する方法であって、該治療または予防の必要な患者に、（３Ｓ，５Ｓ,８Ｓ）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（（１Ｓ）−１−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝-２-フェニルエチル）−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−イルフォスフォネート ２ナトリウム、または医薬的に許容可能なその塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与する方法を提供する。
第２５の態様として、本発明は、ＨＩＶウイルスと本明細書に記載した医薬組成物とを接触させるＨＩＶウイルスの複製を阻止する方法を提供する。
第２６の態様として、本発明は、ＨＩＶプロテアーゼと本明細書に記載した医薬組成物とを接触させるＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法を提供する。
第２７の態様として、本発明は、ＨＩＶ感染の治療または予防を必要とする患者にウイルスと本明細書に記載した医薬組成物を投与するＨＩＶ感染の治療または予防方法を提供する。
第２８の態様として、本発明は、下記式（ＸＩＶ）の置換基を含むＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物を提供する。
Figure 2007516260
 式中、Ｄは、
Figure 2007516260
Figure 2007516260
であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯであり；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃおよびｎが式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ７がアルキルであり；Ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７の置換基が式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ７がアルキル；Ｒ１２がアルキルであり；Ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａ、Ｒ１３、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７の置換基が式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ７がアルキル；Ｒ１２がアルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１とＲ１３がアリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７とＲ９とＲ１０とＲ１１とＲ１３の置換基が式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ７がアルキル；Ｒ１２がアルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１とＲ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルおよびインダゾリルからなる群から独立して選択され；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７とＲ９とＲ１０とＲ１１とＲ１３の置換基が式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ７がＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４またはＣ５アルキル；Ｒ１２がアルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１とＲ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルおよびインダゾリルからなる群から独立して選択され；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７とＲ９とＲ１０とＲ１１とＲ１３の置換基が式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ７がｔｅｒｔ−ブチル、１−メチルプロピルまたはイソプロピル；Ｒ１２がアルキルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１とＲ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルおよびインダゾリルからなる群から独立して選択され；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７とＲ９とＲ１０とＲ１１とＲ１３の置換基が式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
例えば、本発明は、式（ＸＩＶ）の置換基であって、式中Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）；ＸがＯ；ＹがＯ；Ｒ７がｔｅｒｔ−ブチル、１−メチルプロピルまたはイソプロピル；Ｒ１２がメチルまたはエチルであり；Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１とＲ１３がチエニル、フラニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキノリニル、キノリニル、ピリジル、フェニル、ピリドイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリルおよびインダゾリルからなる群から独立して選択され；Ｂ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、Ｒ１３ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ｎおよびＲ７とＲ９とＲ１０とＲ１１とＲ１３の置換基が式（ＸＩＶ）のものである置換基を含む化合物を提供する。
式（ＸＩＶ）の置換基を含むＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物は、アミノ基（−ＮＨ２若しくは−ＮＨＲ*（ここでＲ*はアルキルである））、ヒドロキシ基（−ＯＨ）またはチオール基（−ＳＨ）を有する適当な中間体または前駆体を、下記式（ＸＶ）の化合物またはその塩あるいは活性化されたエステル誘導体にカップリングさせることにより製造することができる。
Figure 2007516260
 式中、Ｄは、
Figure 2007516260
 であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
ｎは１または２である。
本発明は、また下記式（ＸＶＩＩＩ）の化合物の製造方法にも係る。
Figure 2007516260
 式中、
Ｘ１はＣＨまたはＮであり、
Ｘ２はＣＨまたはＮであり、
Ｘ３はＣＨまたはＮであり、ただし、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３のうち１つだけはＮであり、他の２つはＣＨであり、
Ｒ１１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ１１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ’、−ＳＲａ’、−ＳＯＲａ’、−ＳＯ２Ｒａ’、−ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）Ｒａ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’およびＲ１１２ａからなる群から独立して選択され、
Ｒ１１２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
Ｒ１１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルメチルであり、
Ｒａ’とＲｂ’は、それぞれ水素およびアルキルからなる群から独立して選択される。
上記製造方法は、次の一連の工程を含む。
（ａ）第一の溶媒中、式（ｉ）の化合物
Figure 2007516260
 をｔｅｒｔ−ブトキシドカリウムとｎ−ブチルリチウムに接触させ、
（ｂ）第一の溶媒中、第一の塩基を式（ｉｉ）
Figure 2007516260
 のケトニトリル（式中、Ｐ１とＰ２は窒素保護基であり、Ｐ１とＰ２は同一でも異なっていてもよい）に接触させ、
（ｃ）工程（ｂ）の生成物を工程（ａ）の生成物に接触させて、式（ｉｉｉ）
Figure 2007516260
 の化合物を得、
（ｄ）第二の溶媒中、式（ｉｉｉ）の化合物を第一の還元剤と酸に接触させ、
（ｅ）第二の溶媒中の工程（ｄ）の生成物を第二の還元剤に接触させて、式（ｉｖ）の化合物を得、
Figure 2007516260
 （ｆ）第三の溶媒中、式（ｉｖ）の化合物を水素源（ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｓｏｕｒｃｅ）と触媒に接触させて、式（ｖ）
Figure 2007516260
 の化合物を得、
（ｇ）第四の溶媒中、式（ｖ）の化合物を式（ｖｉ）の化合物
Figure 2007516260
 とカップリング剤と第二の塩基に接触させて、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を得る。
工程（ａ）において、第一の溶媒中、最初に約１〜約１．６モル当量のｔｅｒｔ−ブトキシドカリウムを約１当量の式（ｉ）の化合物と約５分〜約３０分間混合し、次いで約１〜約１．６モル当量のｎ−ブチルリチウムを添加する。あるいは、ｔｅｒｔ−ブトキシドカリウムとｎ−ブチルリチウムを第一の溶媒中混合し、次いで式（ｉ）の化合物を添加してもよい。混合時の温度は約−７８℃〜約０℃であり、好ましくは約−２５℃〜約０℃であり、より好ましくは約−２０℃〜−１０℃である。３つの反応試薬をすべて混合した後、反応混合物を約室温〜約３５℃、好ましくは約室温で約３０分〜約３時間、好ましくは約１時間撹拌する。
工程（ａ）で使用する第一の溶媒は、工程（ａ）の反応が完了または実質的に完了するものならいずれの有機溶媒であってもよい。第一の溶媒の例としては、テトラヒドロフラン、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル、ジメチルエーテル、好ましくはテトラヒドロフランなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。
第一の溶媒中の式（ｉｉ）のケトニトリル約１当量を約−１０℃〜約１０℃、好ましくは約−５℃〜約５℃に冷却し、次いで約−１０℃〜約１０℃、好ましくは約−５℃〜約５℃の温度で第一の塩基を添加する。混合物を次いで約−１０℃〜約１０℃、好ましくは約−５℃〜約５℃の温度で約１５分〜約１時間、好ましくは約３０分間撹拌する。
工程（ａ）の第一の塩基の例としては、ｔｅｒｔ−ブチルマグネシウムクロライド、ｔｅｒｔ−ブチルマグネシウムブロマイド、好ましくはｔｅｒｔ−ブチルマグネシウムクロライドなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。
工程（ｂ）の生成物を工程（ａ）の生成物で、約−１０℃〜約１０℃、好ましくは約−５℃〜約５℃の温度で処理し、反応混合物を約１０℃〜約２５℃、好ましくは約２５℃の温度で約１時間〜約２４時間、好ましくは約２０時間撹拌する。工程（ｃ）の生成物は、最初に反応混合物を飽和塩化アンモニウム溶液で冷却し、その後溶液をエチルアセテートで希釈し、溶液を撹拌し、水相を有機相から分け、有機相を順次塩化アンモニウムで洗浄し、有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、有機相を濃縮することにより分離でき、式（ｉｉｉ）の化合物を得る。
第二の溶媒中、式（ｉｉｉ）の化合物を約−２０℃〜約１０℃、好ましくは約−１５℃〜約０℃、より好ましくは約−１５℃に冷却し、酸を添加する。混合物を約−２０℃〜約１０℃、好ましくは約−１５℃〜約０℃、より好ましくは約−１５℃の温度に冷却し、約５モル当量の第一の還元剤を添加する。混合物を約１時間〜約２４時間、好ましくは約３時間かけて、約−２０℃〜約１０℃、好ましくは約−１５℃〜約０℃、より好ましくは約−１５℃の温度で撹拌する。
第二の溶媒は、アルコール（例えば、イソプロピルアルコール、エタノール、メタノール等々）およびアミド（例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド等々）から選択される溶媒の混合物である。好ましい第二の溶媒は、ジメチルアセトアミドとイソプロピルアルコールの約１０：１比（容量：容量）の混合物である。
工程（ｄ）で使用する酸の例としては、メタンスルホン酸、酢酸、硫酸などがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。工程（ｄ）の好ましい酸は、メタンスルホン酸である。
第一の還元剤の例として、ナトリウムトリアセトキシボロハイドライド、ナトリウムボロハイドライドがるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。好ましい第一の還元剤は、ナトリウムトリアセトキシボロハイドライドである。
工程（ｄ）の反応は、約１０〜約１５モル当量の有機アミンを加えて冷却する。反応混合物を、約−２０℃〜約０℃、好ましくは約−１５℃の温度で、約１５分〜約２時間、好ましくは約１時間かけて撹拌する。有機アミンの例として、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。好ましい有機アミンは、トリエタノールアミンである。
工程（ｄ）の生成物をそのまま或いは分離した後第二の還元剤と反応させる。好ましい方法は、工程（ｄ）の生成物を分離することなく、有機アミンで冷却した後、第二の還元剤を工程（ｄ）の生成物と第二の溶媒中で混合することである。
肯定（ｅ）で使用する第二の還元剤の例として、ナトリウムボロハイドライド、リチウムボロハイドライドがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。好ましい第二の還元剤は、ナトリウムボロハイドライドである。
第二の還元剤と工程（ｄ）の生成物との還元反応は、約−２０℃〜約室温、好ましくは約−１５℃〜約０℃、より好ましくは約−１５℃〜約−１０℃の温度で、約１時間〜約３０時間、好ましくは約１０〜２４時間かけて実施する。
工程（ｅ）の生成物は、反応混合物を水で冷却し、イソプロピルアセテートで抽出し、有機相を水相から分離し、分離したイソプロピルアセテートを希釈Ｈ３ＰＯ４溶液（好ましくは約０．３５〜約１％、より好ましくは０．３％の濃度）で抽出し、分離した水相のｐＨを炭酸ナトリウムのような塩基を用いて約６−７に調整し、イソプロピルアセテートを用いて抽出し、分離した有機相を５％ＫＨ２ＰＯ４水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウムのような乾燥剤で乾燥し、ろ過し、濃縮して、式（ｉｖ）の化合物を得る。
式（ｉｖ）の化合物中のＰ１とＰ２は、窒素保護基であり、同じものでも異なっていてもよい。本発明方法で使用し得る窒素保護基の例として、９−フルオレニルメチルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンジルなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。より好ましい窒素保護基は、ベンジルである。
式（ｉｖ）の化合物を脱保護基剤と反応させて式（ｖ）の化合物に変える。脱保護基剤の例は当業界でよく知られており、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ 第３版、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ， Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，ジョン・ウイリー＆サンズ，インク１９９８に説明されている。Ｐ１とＰ２がともにベンジルであるとき、式（ｉｖ）の化合物を第三の溶媒中水素源（ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｓｏｕｒｃｅ）と触媒に反応させて式（ｖ）の化合物に変える。
第三の溶媒の例として、エチルアセテート、イソプロピルアルコール、メタノール、エタノール、テトラヒドロフラン、ジオキサンなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。好ましい第三の溶媒はメタノールである。
水素源の例として、水素ガス、蟻酸アンモニウム、蟻酸などがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。好ましい水素源は蟻酸アンモニウムである。
触媒の例として、炭素上のパラジウム、炭素上のパラジウムハイドロオキサイド、プラチナオキサイドなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。好ましい触媒は炭素上のパラジウムである。
反応は、一般に、約室温〜約８０℃、好ましくは約３５℃〜約７０℃、より好ましくは約５０℃〜約６５℃の温度で、約１時間〜約２０時間、好ましくは約８時間〜約１５時間かけて、不活性雰囲気（例えば、窒素ガスまたはアルゴンガス）下で行う。
工程（ｆ）の生成物は、反応混合物をろ過し、ろ液を濃縮し、濃縮物をジクロロメタンで希釈し、重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、水相を有機相から分離し、有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、有機相をろ過、濃縮することにより単離する。
式（ＸＶＩＩＩ）の化合物は、式（ｖ）の化合物から、これを第四の溶媒中において式（ｖｉ）の化合物とカップリング剤と第二の塩基とを反応させることにより得られる。
カップリング剤の例として、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウム ヘキサフルオロフォスフェート（ＨＢＴＵ）、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウム テトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ）、ビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）フォスフィニッククロライド（ＢＯＰＣｌ）、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ジメチルアミノ）フォスフォニウム ヘキサフルオロフォスフェート（ＢＯＰ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールハイドレート（ＨＯＢＴ）、３−ヒドロキシ−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＨＯＯＢＴ）、１，３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボジイミドなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。工程（ｇ）の好ましいカップリング剤は、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウム ヘキサフルオロフォスフェート（ＨＢＴＵ）である。
第二の塩基の例として、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸ナトリウム、炭酸カリウムなどがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。この反応における好ましい第二の塩基は、ジイソプロピルエチルアミンである。
第四の溶媒の例として、アセトニトリル、エチルアセテート、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、これらの混合物などがあるが、必ずしもこれらに限定されるものではない。好ましい第四の溶媒は、エチルアセテートとアセトニトリルの約１０：１比（容量：容量）混合物である。
第四の溶媒中の式（ｖｉ）の化合物とカップリング剤と第二の塩基のモル比約２：２：６の混合物を、約室温で約３０分〜約３時間撹拌し、ついで約１当量の式（ｖ）の化合物のエチルアセテート溶液を加える。反応混合物を約８時間〜約２４時間、好ましくは２４時間、約室温〜約５０℃、好ましくは約室温で撹拌する。生成物をろ過して単離し、単離した固体をアセトニトリルに約７０℃〜約８０℃の温度で溶解し、溶液を約室温に冷却し、冷却した溶液を約３０分〜約２時間撹拌し、ろ過し、単離した固体をアセトニトリルで洗浄し、固体を乾燥する。
本明細書で使用する用語「窒素保護基」、「Ｎ−保護基」または「Ｎ−保護」は、アミノ酸またはペプチドのＮ−末端を保護する基を表すか、または合成反応中望ましくない反応からアミノ基を保護する基を意味する。通常使用されるＮ−保護基は、Ｔ．Ｈ．ＧｒｅｅｎｅとＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ著「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ in Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」第２版、ジョン・ウイリー＆サンズ、ニューヨーク（１９９１）に記載されている。Ｎ−保護基として、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタリル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイルなどのアシル基；ベンゼンスルフォニル、ｐ−トルエンスルフォニルなどのスルフォニル基；フェニルスルフェニル（フェニル−Ｓ−）、トリフェニルメチルスルフェニル（トリチル−Ｓ−）などのスルフェニル基；ｐ−メチルフェニルスルフィニル（ｐ−メチルフェニル−Ｓ（Ｏ）−）、ｔ−ブチルスルフィニル（ｔ−Ｂｕ−Ｓ（Ｏ）−）などのスルフィニル基；ベンジルオキシカルボニル、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、２，２，２−トリクロロ−エトキシ−カルボニル、フェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルなどのカルバメート形成基；ベンジル、ｐ−メトキシベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアルキル基；ｐ−メトキシフェニルなど；トリメチルシリルなどのシリル基等々がある。好ましいＮ−保護基は、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、フェニルスルフォニル、ベンジル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）である。
本明細書で使用する用語「Ｓ」と「Ｒ」の絶対配置は、ＩＵＰＡＣ １９７４年セクションＥ推奨、基礎的立体化学、純粋応用化学（１９７６）４５、１３−３０頁による。
本発明の化合物は、不斉置換炭素原子を含む。よって、本発明の化合物のすべての立体異性体は本発明に含まれるものであり、ラセミ混合物、ジアステレオマー混合物のほか、個々の光学的異性体、エナンチオマー、単一のジアステレオマーを含む。本発明化合物のエナンチオマーおよび単一のジアステレオマーは、他のエナチオマーまたは他のジアステレオマーを実質的に含んでいない。「実質的に含んでいない」とは、本発明化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約８０％以上含んでいないことを意味する。より好ましくは、本発明化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９０％以上含んでいない。さらに好ましくは、本発明化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９５％以上含んでいない。もっと好ましくは、本発明化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９８％以上含んでいない。最も好ましくは、本発明化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約９９％以上含んでいない
更に、炭素−炭素二重結合および炭素−窒素二重結合の可能な幾何異性体を含む化合物もまた本発明に含まれる。
本発明化合物の個々の立体異性体は、当業界において当業者に公知の多数の方法のいずれかによって製造できる。これらの方法には、立体特異的合成、ジアステレオマーのクロマトグラフィー分離、エナンチオマーのクロマトグラフィー分割、エナンチオマー混合物中のエアンチオマーのジアステレオマーへの転換、ジアステレオマーをクロマトグラフィカリーに分離すること、個々のエナンチオマーの分割、酵素的分割等々がある。
立体特異的合成は、適当なキラル出発物質と、ラセミ化又はキラル中心で立体化学を反転させない合成反応を使用する。
合成反応で得られた化合物のジアステレオマー混合物は、当業界において当業者によく知られたクロマトグラフィー技術によって分離することができる。
エナンチオマーのクロマトグラフィー分割は、キラルなクロマトグラフィー樹脂上でできる。キラル樹脂を含むクロマトグラフィーカラムは市販されている。実際に、ラセミ体を溶液に入れ、キラル固定相を含むカラムに流す。エナンチオマーはＨＰＬＣで分割できる。
エナンチオマーの分割は、また、混合物中のエナンチオマーをキラル助剤との反応によってジアステレオマーに転換することによってもできる。得られたジアステレオマーを次いでカラムクロマトグラフィーで分離する。この技術は、分離すべき化合物がキラル助剤と塩あるいは共有結合をつくるカルボキシ、アミノまたはヒドロキシ基を含むときに特に有用である。キラル的に純粋なアミノ酸、有機カルボン酸、または有機スルホン酸がキラル助剤として特に有用である。ジアステレオマーを一旦クロマトグラフィーで分離すれば、個々のエナンチオマーは再生できる。キラル助剤を回収して再利用するもできる。
エステラーゼ、フォスファターゼ、リパーゼのような酵素も、エナンチオマー混合物中のエナンチオマー誘導体の分割に利用できる。例えば、分離すべき化合物のカルボキシル基のエステル誘導体をつくる。ある種の酵素は、混合物中のエナンチオマーの１つだけを選択的に加水分解する。よって、得られたエナンチオマー的に純粋な酸は、加水分解されなかったエステルから分離できる。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）の化合物のエステル、アミド、溶媒和物、水和物も本発明に含まれる。
いずれかの変化文字（例えば、Ｘ、Ｒ１０３、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｍ、Ｑ等々）が、いずれかの置換基において又は式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩ）若しくは本明細書に記載の他の式において１回以上現われたとき、各場合におけるその定義は、他の場合のいずれとも定義において独立である。さらに、置換基の組合せは、そのような組合せが安定な化合物となる場合にのみ許される。安定な化合物とは、反応混合物から有意な純度で単離できる化合物をいう。
本発明の化合物は、無機酸または有機酸から誘導された塩の形態でも使用できる。これらの塩には次のものが含まれるが、これらに限ったものではない：４−アセトアミド−ベンゾエート、アセテート、アジペート、アルギネート、カルボネート、４−クロロベンゼンスルフォネート、シトレート、アスパルテート、ベンゾエート、ベンゼンスルフォネート、ビスルフェート、ブチレート、カンフォレート、カンフォスルフォネート、コレート、ジグルコネート、シクロペンタンプロピオネート、ジクロロアセテート、ドデシルスルフェート、エタンジスルフォネート、エタンスルフォネート、エチルスクシネート、ホルメート、フマレート、ガラクタレート、Ｄ−グルコネート、Ｄ−グルクロネート、グルコヘプタノエート、グルタレート、リセロフォスフェート、グリコレート、ヘミスルフェート、ヘプタノエート、ヘキサノエート、ヒドロクロライド、ヒドロブロマイド、ヒドロアイオダイド、２−ヒドロキシエタンスルフォネート（イセチオネート）、３−ヒドロキシ−２−ナフトエート、１−ヒドロキシ−２−ナフトエート、ラクテート、ラクトビオネート、ラウレート、マレエート、マロネート、マンデレート、メタンスルフォネート、ニコチネート、１，５−ナフタレン−ジスルフォネート、２−ナフタレンスルフォネート、オレエート、オキサレート、パモエート、パルミテート、ペクチネート、パースルフェート、３−フェニルプロピオネート、ピクレート、ピバレート、プロピオネート、Ｌ−ピログルタメート、セバケート、ステアレート、スクシネート、タータレート、テレフタレート、チオシアナート、ｐ−トルエンスルフォネート、ウンデカノエート、ウンデシレノエート、バレエート。また、塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチルのクロライド、ブロマイド、アイオダイドなど）、ジアルキルスルフェート（例えば、ジメチル、ジエチル、ジブチル、ジアミルのスルフェートなど）、長鎖ハライド（例えば、デシル、ラウリル、ミリスチル、ステアリルのクロライド、ブロマイド、アイオダイドなど）、アラルキルハライド（例えば、ベンジル、フェネチルのブロマイドなど）等々の試薬を用いて４級化できる。これによって、水溶性、油溶性または分散性化合物とすることができる。
医薬的に許容可能な酸付加塩を形成するために使用できる酸の例として、塩酸、硫酸、燐酸のような無機酸およびオキザリック酸、マレイック酸、スクシニック酸、シトリック酸のような有機酸がある。他の塩として、アルカリ金属またはアルカリ土類金属との塩、例えばアルミニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛などとの塩、又は有機塩基との塩、例えばジエチルエタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、グアニジン、メグルミン、オーラミン（エトノールアミン）、ピペラジン、ピペリジン、トリエチルアミン、トロメタミン、ベンザチン、ベンゼンエタンアミン、アデニン、シトシン、ジエチルアミン、グルコサミン、グアニン、ニコチンアミド、ヒドラバミン、トリブチルアミン、デアノール、エポールアミン、トリエタノールアミンなどとの塩がある。
本発明化合物の代表的塩として、塩酸塩、ビス塩酸塩、１ナトリウム塩、２ナトリウム塩、メタンスルフォネート、スルフォネート、フォスフォネート、イセチオネート、トリフルオロアセテートがあるが、これらに限定されない。
本発明の化合物は、またプロドラッグの形態でも使用できる。そのようなプロドラッグの例として、本発明化合物の１つ、２つまたは３つの水酸基がＲ１５で官能化されている化合物がある。ここで、Ｒ１５は下記式のものである。
Figure 2007516260
 式中、
Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
Ｑは、ＯまたはＳであり、
Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
ｑは０または１であり、
ｍは０または１であり、
ｍ’は０または１であり、
ｍ”は０または１であり、
ｒは０、１、２、３または４であり、
ｔは０または１である。
本明細書の式（ＸＶＩ）と式（ＸＶＩＩ）におけるＭまたはＭ’は、該ＭとＭ’が実際採り得るものに応じて、Ｚ１、Ｚ２またはＲ１０３と共有結合するか、共有／両性イオン化するか、またはイオン化し得ると理解されたい。ＭとＭ’が水素、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のとき、ＭとＭ’は−Ｒ１０３、Ｚ１またはＺ２と共有結合する。Ｍが１価または２価の金属または他の電荷を帯びた種（例えば、ＮＨ４ ＋）であれば、ＭとＺ１またはＺ２との間でイオン関係となり、得られる化合物は塩である。
本発明のプロドラッグは、本発明化合物の消化官での溶解性を促進する。また、これらのプロドラッグは、該化合物の静脈投与用に、溶解性を向上させる。これらのプロドラッグは、通常の合成法を用いて製造できる。当業者には、本発明化合物の１つ若しくはそれ以上の水酸基を、上記式（ＸＶＩ）または式（ＸＶＩＩ）の置換基によって官能化される所望のプロドラッグに変換する合成試薬は周知である。
本発明のプロドラッグは、ｉｎ ｖｉｖｏで代謝されて本発明の化合物となる。さらに、プロドラッグはｅｘ ｖｉｖｏ環境下の化学的または生化学的方法により本発明化合物に変換できる。例えば、プロドラッグは、適当な酵素または化学試薬の経皮パッチリザーバーに置くとゆっくりと本発明化合物に変換される。
本発明化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖｉｖｏ（とくに哺乳動物、とりわけヒト）における、レトロウイルスプロテアーゼ、特にＨＩＶプロテアーゼの阻害に有用である。本発明化合物は、また、ｉｎ ｖｉｖｏでのレトロウイルス、特にヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）の阻害に有用である。本発明化合物は、また、レトロウイルスによって惹起される病気、特にヒトまたは他の哺乳動物における後天性免疫不全症候群すなわちＨＩＶ感染の治療または予防に有用である。
ヒトまたは他の哺乳動物への１日当たりの投与量（単回投与または複数回投与を含む）は、例えば、０．００１〜３００ｍｇ／ｋｇ体重・日、より一般的には０．１〜２０ｍｇ／ｋｇ体重・日である。単一投与形態の組成物は、そのような量の分包を含んで１日あたりの投与量とする。
単一の投与製剤とするための担体物質と組み合わされる活性物質の量は、治療の対象となるホストおよび投与の仕方に応じて変わる。
しかしながら、各患者への投与量は、種々の要素、例えば使用する化合物の活性の程度、年齢、体重、体調、性、ダイエット、投与時間、投与ルート、排泄ルート、薬剤の組合せ、治療を受けている病状の程度などによって変わる。
本発明化合物は、経口、非経口、舌下、吸入スプレイ、経腸、または局所的に、所望により通常の非毒性医薬的に許容可能な担体、アジュバント、賦形剤などを含有する単一投与製剤の形態で投与し得る。局所的投与には、経皮パッチまたはイオントフォレーゼ装置などの経皮投与を含む。本明細書にいう非経口投与は、皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射、胸骨内注射（ｉｎｔｒａｓｔｅｒｎａｌ ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ）、または輸液技術を含む。
注射可能な製剤、例えば殺菌した注射用水溶性若しくは油溶性懸濁液は、適当な分散剤若しくは湿潤剤と懸濁剤を使用する公知の技術によってつくることができる。殺菌した注射用製剤は、非毒性の非経口的に許容可能な希釈剤若しくは溶剤中の殺菌した注射用溶液または懸濁液、例えば１，３−プロパンジオール溶液でもあり得る。使用可能な許容できる賦形剤と溶剤としては、水、リンガー液、等張性塩化ナトリウム溶液などがある。さらに、殺菌した固定（ｆｉｘｅｄ）オイルは、溶媒または懸濁媒体として常套的に使用できる。この目的のために、合成モノまたはジグリセリドなど、どのブランドの固定オイルも使用し得る。また、オレイン酸などの脂肪酸も注射製剤に使用できる。
本発明薬剤の経腸投与のための坐薬は、適当な非刺激性結合剤、例えばカカオバター、ポチエチレングリコールなどと薬剤を混合することにより製造できる。該ポチエチレングリコールは、通常温度で固体であるが、直腸温度で液体状態となり、直腸で溶けて薬剤を放出する。
経口投与のための固体投与形態には、カプセル、錠剤、ピル、粉末、粒状剤などがある。このような固体投与形態において、活性化合物を、少なくとも１つの不活性賦形剤、例えばラクトースまたは澱粉などと混合する。このような投与形態は、また、通常なされているように、不活性賦形剤以外の他の物質、例えばステアリン酸マグネシウムのような粘滑剤を含むものであってもよい。カプセル、錠剤、ピルの場合、投与形態は、緩衝剤を含んでいても良い。錠剤、ピルは、また、腸溶コーティングされていてもよい。
経口投与のための液体投与形態は、医薬的に許容可能なエマルジョン、溶液、懸濁液、シロップ、エリキシル剤を含んでいてもよい。これらは、当業界で普通に使用される希釈剤例えば水を含むものであってもよい。このような組成物は、また、アジュバンド、例えば湿潤剤、乳化剤、懸濁剤、甘味剤、風味剤、芳香剤などを含むものであってもよい。
本発明化合物は、また、リポソームの形態でも投与し得る。よく知られているように、リポソームは、リン脂質または脂質物質から一般に誘導される。リポソームは、水溶性媒体中に分散されたモノまたはマルチラメラ水和液晶から作られる。非毒性で生理学的に許容可能且つ代謝可能なリポソーム形成性脂質が使用できる。リポソーム形態にある本発明の組成物は、本発明の化合物に加え、安定剤、保存剤、賦形剤などを含むことができる。好ましい脂質は、天然および合成のリン脂質、ホスファチジルコリン（レシチン）である。
リポソームの製造方法は、当業界で公知である。例えば、Ｐｒｅｓｃｏｔｔ， Ｅｄ．， Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌｕｍｅ ＸＩＶ，Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， Ｎ．Ｙ．（１９７６），ｐ．３３参照。
本発明化合物は、単一の活性剤としても投与できるが、１つまたはそれ以上の免疫調節剤、抗ウイルス剤、他の抗感染剤、またはワクチンと組合せて用いてもよい。本発明化合物と組合せて投与できる抗ウイルス剤には、ＡＬ−７２１、ベーターインターフェロン、ポリマンノアセテート、逆転写酵素阻害剤（例えば、ＢＣＨ−１８９、ＡｚｄＵ、カルボヴィル（ｃａｒｂｏｖｉｒ）、ｄｄＡ、ｄ４Ｃ、ｄ４Ｔ（スタヴュダインｓｔａｖｕｄｉｎｅ）、３ＴＣ（ラミヴュダインｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）ＤＰ−ＡＺＴ、ＦＬＴ（フルオロチミジン）、ＢＣＨ−１８９、５−ハロ−３’−チア−ジデオキシシチジン、ＰＭＥＡ、ビス−ＰＯＭＰＭＥＡ、ジドヴュダイン（ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ）（ＡＺＴ）、ＭＳＡ−３００、トロヴィルダイン（ｔｒｏｖｉｒｄｉｎｅ）、Ｒ８２１９３、Ｌ−６９７，６６１、ＢＩ−ＲＧ−５８７（ネヴィラピンｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ）、アバカヴィル（ａｂａｃａｖｉｒ）、ザルシタビン（ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ）、ディダノシン（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）、テノフォヴィル（ｔｅｎｏｆｏｖｉｒ）、エントリシタビン（ｅｍｔｒｉｃｉｔａｂｉｎｅ）、アムドキソヴィル（ａｍｄｏｘｏｖｉｒ）、エルヴュシタビン（ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ）、アロヴュダイン（ａｌｏｖｕｄｉｎｅ）、ＭＩＶ−２１０、ラシヴィル（Ｒａｃｉｖｉｒ）（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（リバーセットＲｅｖｅｒｓｅｔ、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネヴィラピン（ｎｅｖｉｒａｐｉｎｅ）、デラヴィルダイン（ｄｅｌａｖｉｒｄｉｎｅ）、エファヴィレンツ（ｅｆａｖｉｒｅｎｚ）、カプラヴィリン（ｃａｐｒａｖｉｒｉｎｅ）、エミヴィリン（ｅｍｉｖｉｒｉｎｅ）、カラノライドＡ（ｃａｌａｎｏｌｉｄｅ Ａ）、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−１２５など）、レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤（例えば、リトナヴィル、ロピナヴィル、サキナヴィル、アンプレナヴィル（ＶＸ−４７８）、フォサムプレナヴィル、ネルフィナヴィル（ＡＧ１３４３）、チプラナヴィル、インジナヴィル、アタザナヴィル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナヴィル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４、ＧＷ６４０３８５Ｘ、ＳＣ−５２１５１、ＢＭＳ１８６，３１８、ＳＣ−５５３８９ａ、ＢＩＬＡ１０９６ＢＳ、ＤＭＰ−３２３、ＫＮＩ−２２７などのＨＩＶプロテアーゼ阻害剤）、ＨＥＰＴ化合物、Ｌ６９７，６３９、Ｒ８２１５０、Ｕ−８７２０１Ｅ等々、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤（Ｓ−１３６０、ジンテヴィルｚｉｎｔｅｖｉｒ（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２、Ｌ−８７０８１０など）、ＴＡＴ阻害剤（例えば、ＲＯ−２４−７４２９など）、ホスホノ蟻酸３ナトリウム、ＨＰＡ−２３、エフロニチン（ｅｆｌｏｎｉｔｈｉｎｅ）、ペプタイドＴ、レティキュロース（Ｒｅｔｉｃｕｌｏｓｅ）（ヌクレオホスフォプロテイン）、アンサマイシン（ａｎｓａｍｙｃｉｎ）ＬＭ４２７、トリメトレキセート（ｔｒｉｍｅｔｒｅｘａｔｅ）、ＵＡ００１、リバヴィリン（ｒｉｂａｖｉｒｉｎ）、アルファーインターフェロン、オキセタノシン（ｏｘｅｔａｎｏｃｉｎ）、オキセタノシンＧ、サイロブット−Ｇ（ｃｙｌｏｂｕｔ−Ｇ）、サイロブット−Ａ、アラ−Ｍ（ａｒａ−Ｍ）、ＢＷ８８２Ｃ８７、フォスカーネット（ｆｏｓｃａｒｎｅｔ）、ＢＷ２５６Ｕ８７、ＢＷ３４８Ｕ８７、Ｌ６９３，９８９、ＢＶアラ−Ｕ、ＣＭＶトリクローナル抗体、ＦＩＡＣ、ＨＯＥ−６０２、ＨＰＭＰＣ、ＭＳＬ−１０９、ＴＩ−２３、トリフルリダイン（ｔｒｉｆｌｕｒｉｄｉｎｅ）、ヴィダラバイン（ｖｉｄａｒａｂｉｎｅ）、ファムシクロヴィル（ｆａｍｃｉｃｌｏｖｉｒ）、ペンシクロヴィル（ｐｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ）、アシクロヴィル（ａｃｙｃｌｏｖｉｒ）、ガンシクロール（ｇａｎｃｉｃｌｏｒ）、キャスタノスペルミネム（ｃａｓｔａｎｏｓｐｅｒｍｉｎｅｍ）、ｒＣＤ４／ＣＤ４−ＩｇＧ、ＣＤ４−ＰＥ４０、ブチル−ＤＮＪ、ハイパーリシン（ｈｙｐｅｒｉｃｉｎ）、オキサミリスチン酸、硫酸デキストラン、ペントサンポリサルフェート（ｐｅｎｔｏｓａｎ ｐｏｌｙｓｕｌｆａｔｅ）などがある。本発明化合物と組合わせて投与し得る他の剤としては、ＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤（例えば、エンフュヴィルタイド（ｅｎｆｕｖｉｒｔｉｄｅ）（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５、ＵＫ−４２７８５７など）、ＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤（例えば、ＰＡ−４５７）がある。本発明化合物と一緒に投与し得る免疫調節剤としては、ブロピリミン（ｂｒｏｐｉｒｉｍｉｎｅ）、アンプリゲン（Ａｍｐｌｉｇｅｎ）、抗−ヒトアルファーインターフェロン抗体、コロニー刺激因子、ＣＬ２４６，７３８、イムレグ−１（Ｉｍｒｅｇ−１）、イムレグ−２、ジエチルジチオカルバメート、インターロイキン−２、アルファーインターフェロン、イノシンプラノベックス（ｉｎｏｓｉｎｅ ｐｒａｎｏｂｅｘ）、メチオニンエンケファリン（ｍｅｔｈｉｏｎｉｎｅ ｅｎｋｅｐｈａｌｉｎ）、ムラミル−トリペプチド（ｍｕｒａｍｙｌ−ｔｒｉｐｅｐｔｉｄｅ）、ＴＰ−５、エリスロポエチン、ナルトレキソン（ｎａｌｔｒｅｘｏｎｅ）、腫瘍ネクロシス因子、ベーターインターフェロン、ガンマインターフェロン、インターロイキン−３、インターロイキン−４、オートローガスＣＤ８＋インフュージョン（ａｕｔｏｌｏｇｏｕｓ ＣＤ８＋ ｉｎｆｕｓｉｏｎ）、アルファーインターフェロンイムノグロブリン、ＩＧＦ−１、抗−Ｌｅｕ−３Ａ、自家ワクチン、バイオスティミュレーション、体外フォトフォレシス、シクロスポリン、ラパマイシン、ＦＫ−５６５、ＦＫ−５０６、Ｇ−ＣＳＦ、ＧＭ−ＣＳＦ、ハイパーセーミア（ｈｙｐｅｒｔｈｅｒｍｉａ）、イソピノシン、ＩＶＩＧ、ＨＩＶＩＧ、受動イムノセラピー、ポリオワクチンハイパーイムナイゼーションなどがある。本発明化合物と組合わせて投与し得る他の抗感染性剤としては、ペンタアミジンイセチオナートなどがある。種々のＨＩＶワクチンまたはＡＩＤＳワクチンのいずれも（例えば、ｇｐ１２０（組換え型）、Ｅｎｖ２−３（ｇｐ１２０）、ＨＩＶＡＣ−１ｅ（ｇｐ１２０）、ｇｐ１６０（組換え型）、ＶａｘＳｙｎ ＨＩＶ−１（ｇｐ１６０）、イムノ−Ａｇ（ｇｐ１６０）、ＨＧＰ−３０、ＨＩＶ−イムノゲン、ｐ２４（組換え型）、ＶａｘＳｙｎ ＨＩＶ−１（ｐ２４）など）、本発明化合物と組合わせて使用できる。
本発明化合物と組合わせて使用できる他の剤として、アンサマイシンＬＭ４２７、アプリン酸、ＡＢＰＰ、Ａｌ−７２１、カリシン（ｃａｒｒｉｓｙｎ）、ＡＳ−１０１、アバロール（ａｖａｒｏｌ）、アジメキソン（ａｚｉｍｅｘｏｎ）、コルキシン（ｃｏｌｃｈｉｃｉｎｅ）、化合物Ｑ、ＣＳ−８５、Ｎ−アセチルシステイン、（２−オキソチアゾリジン−４−カルボキシレート）、Ｄ−ペニシラミン、ジフェニルヒダントイン、ＥＬ−１０、エリスロポエチン、フシジン酸、グルカン、ＨＰＡ−２３、ヒト成長ホルモン、ヒドロキシクロロキン、イスカドール（ｉｓｃａｄｏｒ）、Ｌ−オフロキサシン若しくは
他のキノリン抗体、レンチナン（ｌｅｎｔｉｎａｎ）、炭酸リチウム、ＭＭ−１、モノラウリン、ＭＴＰ−ＰＥ、ナルトレキソン（ｎａｌｔｒｅｘｏｎｅ）、ニューロトロピン、オゾン、ＰＡＩ、パナックスギンセング（ｐａｎａｘ ｇｉｎｓｅｎｇ）、ペントフィリン（ｐｅｎｔｏｆｙｌｌｉｎｅ）、ペントキシフィリン（ｐｅｎｔｏｘｉｆｙｌｌｉｎｅ）、ペプチドＴ、パインコーンエクストラクト、ポリマンノアセテート、レティキュロース、レトロゲン、リバヴィリン、リボザイム、ＲＳ−４７、Ｓｄｃ−２８、シリコヤングステン酸、ＴＨＡ、胸腺因子、チモペンチン（ｔｈｙｍｏｐｅｎｔｉｎ）、チモシンフラクション５、チモシンアルファーワン、チモスティムリン（ｔｈｙｍｏｓｔｉｍｕｌｉｎ）、ＵＡ００１、ウリジン、ビタミンＢ１２、ヴォーベムゴス（ｗｏｂｅｍｕｇｏｓ）などがある。
本発明化合物と組合わせて使用できる他の剤は、抗真菌剤であり、例えば、アンフォテリシンＢ、クロトリマゾール、フルシトシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ニスタチンなどがある。
本発明化合物と組合わせて使用できる他の剤は、抗細菌剤であり、例えば、硫酸アミカシン、アジスロマイシン、シプロフロキサシン、トスフロキサシン、クラリスロマイシン、クロファジミン、エタンブトール、イソニアジド、ピラジナミド、リファブティン、リファンピン、ストレプトマイシン、ＴＬＣ Ｇ−６５などがある。
本発明化合物と組合わせて使用できる他の剤は、抗腫瘍剤であり、例えば、アルファーインターフェロン、ＣＯＭＰ（シクロフォスファミド、ヴィンクリスティン（ｖｉｎｃｒｉｓｔｉｎｅ）、メトトレキセート、プレドニゾンなど）、エトポシド、ｍＢＡＣＯＤ（メトトレキセート、ブレオマイシン、ドキソルビシン、シクロフォスファミド、ヴィンクリスティン、デキサメタゾンなど）、ＰＲＯ−ＭＡＣＥ／ＭＯＰＰ（プレドニゾン、メトトレキセート（ｗ／ｌｅｕｃｏｖｉｎ ｒｅｓｃｕｅ）、ドキソルビシン、シクロフォスファミド、タキソール、エトポシド／メクロレタミン、ヴィンクリスティン、プレドニゾン、プロカルバジン）、ヴィンクリスティン、ヴィンブラスティン、アンジオインヒビンス、ペントサンポリサルフェート、プレートレット因子４、ＳＰ−ＰＧなどがある。
本発明化合物と組合わせて使用し得る他の剤として、神経疾患治療薬剤、例えばペプタイドＴ、リタリン、リチウム、エラヴィル（ｅｒａｖｉｌ）、フェニトイン、カルバマゼピン、メキシテティン（ｍｅｘｉｔｅｔｉｎｅ）、ヘパリン、シトシンアラビノシドなどがある。
本発明化合物と組合わせて使用し得る他の薬剤として、抗原虫薬、例えばアルベンダゾール、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クリンダマイシン、コルチコステロイド、ダプソン、ＤＩＭＰ、エフロールニチン（ｅｆｌｏｒｎｉｔｈｉｎｅ）、５６６Ｃ８０、ファンシダー（ｆａｎｓｉｄａｒ）、フラゾリドン、Ｌ６７１，３２９、レトラズリル、メトロニダゾール、パロマイシン、ペフロキサシン、ペンタミジン、ピリトレキシム、プリマキン、ピリメタミン、ソマトスタチン、スピラマイシン、スルファジアジン、トリメトプリム、ＴＭＰ／ＳＭＸ、トリメトレキセート、ＷＲ６０２６などがある。
本発明の化合物又は同化合物の組合せ、或いはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体は、リトナビルまたはその医薬的に許容可能な塩若しくはプロドラッグと一緒に投与し得る。そのような併用は、ヒトのＨＩＶプロテアーゼ阻害に特に有用である。そのような併用は、またヒトのＨＩＶ感染を阻止または治療するのに特に有用である。そのような併用で使用するとき、本発明化合物（またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ）とリトナビル（またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ）は、別個の剤として同時にまたは別々に投与でき、或いはそれらの両活性成分を１つの医薬組成物として調合することもでき、さらには、１つの活性成分を含む別個の医薬組成物としこれを同時にまたは別々に投与することもできる。
本発明化合物または同化合物の組合せ（またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ）とリトナビル（またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ）を併用すれば、本発明化合物の薬物動態性（即ち、半減期の増大、血漿中ピーク濃度時間の増大、血中濃度の増大など）が改良される。
他の併用は、本発明化合物または同化合物の組合せとリトナビルと１つ若しくはそれ以上の逆転写酵素阻害剤（例えば、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エントリシタビン、アムドキソビル、エルビュシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±−ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（リバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルシン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノリドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０、ＴＭＣ−１２５など）とからなる。他の併用は、本発明化合物または同化合物の組合せとリトナビルと１つ若しくはそれ以上のＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤である。そのような併用は、ヒトのＨＩＶ感染の阻止または治療に有用である。そのような併用で使用するとき、本発明化合物または同化合物の組合せとリトナビルと１つ若しくはそれ以上の逆転写酵素阻害剤またはＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤は、別個の剤として同時にまたは別々に投与でき、或いは２つ若しくはそれ以上の活性化合物を含む１つの医薬組成物として調合することもでき、さらには、１つ若しくはそれ以上の活性成分を含む別個の医薬組成物としこれを同時にまたは別々に投与することもできる。
ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の阻止、治療、予防のために本発明化合物と併用できる剤は、上記したものに限定されず、原則として、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療、予防に有用な他の剤も含まれることに留意されたい。
併用するとき、治療薬は、同時にまたは別々に投与される別個の組成物として調合されてもよいし、単一の調合薬として投与されてもよい。
抗ウイルス活性
野性型ＨＩＶまたは継代培養された変異体に対する活性の測定
ＭＴ４細胞を、１ｘ１０６細胞／ｍＬで１時間、野性型ＨＩＶ−１または継体培養変異体の０．００３感染多重度で感染させ、２回洗浄して感染しなかったウイルスを除去し、１ｘ１０５細胞／媒体ｍＬまで再懸濁し、９６ウエルプレートに１００μＬ／ウエル移し、１０％の胎児性ウシ血清（ＦＢＳ）を含有するＲＰＭＩ１６４０（Ｒｏｓｅｗｅｌｌ Ｐａｒｋ Ｍｅｍｏｒｉａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）媒体（Ｇｉｂｃｏ）のハーフログ希釈で同量の阻害剤溶液で３回処理した。すべてのウエルでＤＭＳＯの最終濃度は０．５％であった。ウイルスコントロール培地を、阻害剤を媒体に添加することを除いて同様に処理した。細胞コントロールを阻害剤およびウイルスなしで培養した。プレートをＣＯ２培養器中３７℃で５日間培養した。５日目に、３−［４，５−ジメチルチアゾール−２−イル］−２，５−ジフェニルテトラゾリウムブロマイド（ＭＴＴ）（ＰＢＳ中４ｍｇ／ｍＬ、Ｓｉｇｍａカタログ＃Ｍ５６５５）の保存溶液をウエル当たり２５μＬそれぞれのウエルに添加した。プレートを更に４時間培養し、各ウエル当たり５０μＬの２０％ドデシル硫酸ナトリウム（ＳＤＳ）と０．０２Ｎ ＨＣｌで処理し、細胞を溶解させた。一晩培養した後、Ｂｉｏ−Ｔｅｋマイクロタイターリーダーを用いて５７０／６５０ｎｍ波長でプレートを読み、光学密度（Ｏ．Ｄ．）を測定した。次の式からパーセント細胞変性効果（ＣＰＥ）低下を計算した。
（（Ｏ．Ｄ．テストウエル−Ｏ．Ｄ．感染コントロールウエル）／（Ｏ．Ｄ．非感染コントロールウエル−Ｏ．Ｄ．感染コントロールウエル））Ｘ１００
５０％有効量式（Ｃｈｏｕ，１９７５、Ｐｒｏｃ．Ｉｎｔ．Ｃｏｎｇ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．６ｔｈ，ｐ．６１９）を使って、ｌｏｇ（Ｆａ／Ｆｕ）対ｌｏｇ（化合物濃度）をプロットしてＥＣ５０値を求めた。ここで、Ｆａは化合物で阻害された分画、Ｆｕは阻害されなかった分画（１−Ｆａ）である。
上記方法でテストしたとき、本発明の化合物は、０．７ｎＭ〜３．２μＭ以上の範囲のＥＣ５０を示した。
ヒト血清を存在させたときの抗ＨＩＶ活性の測定
上記抗ウイルスアッセイを、５０％ヒト血清（ＨＳ）（Ｓｉｇｍａ）と１０％ＦＢＳ（Ｇｉｂｃｏ／ＢＲＬ、グランドアイランドＮＹ）を含有する９６ウエル組織培養プレートで行った。化合物をＤＭＳＯに溶かし、ＤＭＳＯ中ハーフログ濃度に希釈し、次いで血清を含まない媒体に最終濃度の４倍に移した。これらの溶液を、９６ウエルプレートに各ウエル当たり５０μＬ、３回加えた。細胞を、１ｘ１０６細胞／ｍＬで１時間、ＨＩＶ−１の０．００３ＭＯＩで別個に感染させ、２回洗浄して感染しなかったウイルスを除去し、血清を含まない媒体中２ｘ１０５細胞／ｍＬまで再懸濁した。細胞懸濁液（５０μＬ）を各ウエル当たり１ｘ１０４細胞移した。非感染細胞をコントロールとした。すべてのウエルの最終ＤＭＳＯ濃度は、非感染および感染コントロールウエルを含めて０．５％であった。培地を、ＣＯ２培養器中３７℃で５日間培養した。ＥＣ５０値を、上記したようにＭＴＴ摂取法を使って測定した。
上記方法でテストしたとき、本発明の化合物は、５ｎＭ〜３．２μＭ以上の範囲のＥＣ５０を示した。
Ｉｎ Ｖｉｔｒｏ継体によるＡＢＴ−３７８／ｒ（Ａ１７）耐性ＨＩＶ−１の生成
ＭＴ４細胞（２ｘ１０６）を、０．０３ＭＯＩで２時間、ｐＮＬ４−３で感染させ、洗浄し、濃度比が５：１のＡＢＴ−３７８とリトナビルの存在下で培養した。初代で用いたＡＢＴ−３７８とリトナビルの濃度は、それぞれ１ｎＭと０．２ｎＭであった。ウイルス複製を、培養液上澄のｐ２４抗原レベルを求め（Ａｂｂｏｔｔ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）、培養液中の細胞変性効果（ＣＰＥ）を観察することによりモニターした。ｐ２４抗原レベルが陽性（ｐｏｓｉｔｉｖｅ）であるとき、ウイルス上澄を次の継体に使用した。各継体後、次の継体における薬濃度を次第に増加させた。５ヶ月の選択の後、１．５μＭのＡＢＴ−３７８を最終継体に使用し得る。濃度比が５：１のＡＢＴ−３７８とリトナビルの存在下、ｐＮＬ４−３の１７継体後、Ａ１７ウイルスが生成した。
上記方法でテストしたとき、本発明の化合物は、０．３ｎＭ〜３．２μＭ以上の範囲のＥＣ５０でＡ１７ウイルスを阻害した。
合成法
以下のスキームおよび実施例で使用する略語は次のとおりである。
ＤＭＦはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド。ＤＭＳＯはジメチルスルフォキシド。ＴＨＦはテトラヒドロフラン。ＮＭＭＯは４−メチルモルホリンＮ−オキシド。ＨＯＢＴは１−ヒドロキシベンゾチアゾールハイドレート。ＤＣＣは１，３−ジサイクロヘキシルカルボジイミド。ＥＤＡＣは１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドハイドロクロライド。ＤＭＡＰは４−（ジメチルアミノ）ピリジン。ＴＦＡはトリフルオロ酢酸。ＤＥＰＢＴは３−（ジエトキシフォスフォリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン。ＤＰＰＡはジフェニルフォスフォリルアジド。ＮＭＭはＮ−メチルモルホリン。ＤＩＢＡＬはジイソブチルアルミニウムハイドライド。ＥｔＯＡｃはエチル酢酸。ＴＢＡＦはテトラブチルアンモニウムフルオライド。
本発明の化合物と方法は、本発明化合物を製造する方法を説明する以下の合成スキームを参照すればより良く理解される。出発物質は、市販のものから入手できるか、又は当業者に公知の文献記載の方法によって製造できる。基Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｌ、Ｂ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１０４、Ｒ１０５、Ｒ１０６、Ｒ１０７、Ｒ１０８、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｚ１、Ｚ２、Ｍ、Ｍ’、ｍ、ｍ’、ｍ’’、ｔ、ｒ、ｎは、以下において特に注記しない限り，上記したものである。
本発明は、合成方法または代謝によって形成された式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、または（ＸＩＩＩ）の化合物を包含するもである。本発明化合物の代謝による製造は、ヒト若しくは動物（ｉｎ ｖｉｖｏ）またはｉｎ ｖｉｔｒｏでの代謝生成物を含む。
本発明化合物は、下記するスキーム１〜８の方法によって製造することができる。
Figure 2007516260
式（１）の化合物（ここで、Ｐ１はＮ−保護基であり、例えば１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニルである）を、アルコール溶媒中（例えば、メタノール、エタノールなどであるが、これらに限定されない）、ジアルキルマロネートと塩基に約−１５℃〜約３０℃で反応させ、式（２）の化合物（ここで、Ｐ２はカルボキシル保護基であり、例えばエチル、メチル、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）を得る。ジアルキルマロネートの例として、ジエチルマロネート、ジメチルマロネート、ジベンジルマロネートなどがあるが、これらに限定されない。塩基の例として、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなどがあるが、これらに限定されない。
式（２）の化合物を単離するか又は単離しないでそのまま、溶媒（例えば、エタノール、メタノール、ＴＨＦ、ジオキサン、ＤＭＦまたはそれらの混合物）中約２５℃〜約８０℃の温度で塩基の存在下に、式Ｒ３Ｘ（ここで、ＸはＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩである）のアルキル化剤と反応させ、式（３）の化合物を得る。塩基の例としては、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、ＮａＮＨ２、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、リチウムジイソプロピルアミドなどがあるが、これらに限定されない。
式（３）の化合物を、（ａ）ＴＨＦ、ＤＭＦ、メタノール、エタノール、水若しくはこれらの混合物（これらに限定されない）のような溶媒中において、約２５℃〜約１００℃の温度で塩基と反応させ、（ｂ）工程（ａ）の生成物を、ベンゼン、トルエン、キシレン、ＤＭＦ、酢酸（これらに限定されない）のような高沸点溶媒中において、還流温度に加熱することによって、式（４）の化合物に変える。塩基の例としては、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸カリウムなどが挙げられるが、これらに限定されない。
式（４）の化合物から式（６）の化合物（Ｐ３はヒドロキシル保護基、例えばｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）への変換は、一段階でまたは一段ずつ、（ａ）式（４）の化合物を、Ｎ−メチルピロリジノン、ＤＭＦ、ＴＨＦ、ジオキサン（これらに限定されない）などの溶媒中、約０℃〜約５０℃の温度で第一塩基と接触させ、（ｂ）工程（ａ）の生成物を、エチルアセテート、ＴＨＦ、ジクロロメタン、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、イソプロピルアセテート、トルエン（これらに限定されない）のような不活性溶媒中、約−１０℃〜約６０℃の温度でシリル化剤と第二塩基と接触させることにより達成する。第一塩基の例としては、任意に４−Ｎ，Ｎ−（ジメチルアミノ）ピリジン（ＤＭＡＰ）を存在させて、水酸化ナトリウム、水酸化リチウム、水酸化カリウムのような無機塩基が挙げられるが、これらに限定されない。第二塩基の例としては、イミダゾール、１−メチルイミダゾール、２−メチルイミダゾール、２−イソプロピルイミダゾール、４−メチルイミダゾール、４−ニトロイミダゾール、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン、２，６−ルチジン、１，２，４−トリアゾール、ピロール、３−メチルピロール、トリエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンのような有機アミン塩基が挙げられるが、これらに限定されない。シリル化剤の例として、トリメチルシリルクロライド、トリメチルシリルトリフレート、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルクロライド、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルトリフレートなどがあるが、これらに限定されない。
式（６）の化合物を式（７）の化合物（Ｐ４はＮ−保護基、例えばベンジルオキシカルボニル）へ変換するには、一段階でまたは一段ずつ、（ａ）式（６）の化合物を、キシレン、トルエン、ベンゼン、ＤＭＦのような溶媒若しくは溶媒の混合物中、約８０℃〜約１５０℃の温度で、ジフェニルフォスフォリルアジドと塩基（例えばトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルフォリンなどであるが、これらに限定されない）で処理し、工程（ａ）の生成物を、キシレン、トルエン、ベンゼン、ＤＭＦのような溶媒若しくは溶媒の混合物中、約８０℃〜１５０℃の温度でアルコールで処理し、（ｃ）工程（ｂ）の生成物を、ＴＨＦ、ＤＭＦ、エチルアセテート、ジクロロメタン、アセトン、アセトニトリル、メタノール、ジエチルエーテルなどの溶媒若しくは溶媒の混合物中、約０℃〜約５０℃の温度で脱シリル化剤で処理する。アルコールの例としては、ｔｅｒｔ−ブチルアルコール、ベンジルアルコールなどが挙げられるが、これらに限定されない。脱シリル化剤の例としては、テトラブチルアンモニウムフルオライド、酢酸、蟻酸、ＨＣｌ、ＨＦ、クエン酸などが挙げられるが、これらに限定されない。
（７）からＰ４ベンジルオキシカルボニル基を除去すれば（例えば、水素及び水素添加触媒、すなわち、Ｐｄ／Ｃと蟻酸塩（例えば蟻酸アンモニウムなど）またはＰｄ／Ｃと蟻酸などを使用して）、（８）が得られる。水素添加触媒の例としては、Ｐｄ／Ｃ、ラネーニッケル、白金金属、白金金属の酸化物などがあるが、これらに限定されない。
式（８）の化合物を、任意に１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールハイドレート（ＨＯＢＴ）または３−ヒドロキシ−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン（ＨＯＯＢＴ）の存在下、任意に約室温で不活性溶媒（例えば、１：１のエチルアセテート／水、イソプロピルアセテート／水、トルエン／水、ＴＨＦ／水など）中の無機塩基（例えば、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、炭酸カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなど）または約０℃〜約５０℃の温度で不活性溶媒（例えば、エチルアセテート、イソプロピルアセテート、ＴＨＦ、トルエン、アセトニトリル、ＤＭＦ、ジクロロメタンなど）中の有機アミン塩基（例えば、イミダゾール、１−メチルイミダゾール、２−メチルイミダゾール、２−イソプロピルイミダゾール、４−メチルイミダゾール、４−ニトロイミダゾール、ピリジン、４−（ジメチルアミノ）ピリジン、１，２，４−トリアゾール、ピロール、３−メチルピロール、トリエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンなど）を存在させて、式（９）のカルボン酸と活性化剤と反応させて式（１０）の化合物を得る。活性化剤の例として、１，１’−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１，３−ジイソプロピルカルボジイミド、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドハイドロクロライド（ＥＤＡＣ）、ＤＥＰＢＴ（３−（ジエトキシフォスフォリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−オン）、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−ピロリジノ−フォスフォニウムヘキサフルオロフォスフェート（ＰｙＢＯＰ）、１，３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルカルボジイミドなどが挙げられるが、これらに限定されない。あるいは、酸（９）の塩若しくは活性化エステル誘導体（例えば、酸クロライド；エチルアセテート、ＴＨＦ、トルエン／ＤＭＦ中オキザリルクロライド中でカルボン酸とチオニルクロライドとの反応により合成される）を（８）と反応させてもよい。
式（１０）の化合物を、不活性溶媒（例えば、ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、メタノール、ＴＨＦ、アセトニトリルなど）中約０℃〜約室温で酸（例えば、トリフルオロ酢酸、塩化水素酸、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、硫酸、塩化アルミニウムなど）で処理すれば、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基がとれ、化合物（１１）が得られる。
式（１１）の化合物を、（８）から（１０）への変換条件下、式（１２）の酸若しくはその塩と反応させれば、式（１３）の化合物が得られる。
Figure 2007516260
式（１４）の保護アミノ酸（Ｐ５は低級アルキル、Ｐ６とＰ７はＮ−保護基（好ましくはＰ６とＰ７はベンジル）を、アセトニトリル、ＴＨＦのような溶媒または溶媒混合物中、約−４０℃の温度で、ソディオアセトニトリル（アセトニトリルとＮａＮＨ２のような塩基からその場で形成する）またはリチオアセトニトリル（アセトニトリルとリチウムビス（トリメチルシリル）アミド若しくはリチウムジイソプロピルアミドなどからその場で形成する）と反応させ、ケトニトリル（１５）とする。ジクロロメタン、ＴＨＦ、ジエチルエーテル、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルのような（これらに限定されない）不活性溶媒中、約０℃〜約室温で、式Ｒ６ＭＸの有機金属試薬（Ｍはマグネシウムのような金属、ＸはＣｌ、Ｂｒ若しくはＩ）を加える。有機金属試薬の例として、ベンジルマグネシウムクロライド、メチルマグネシウムブロマイドなどがあるが、これらに限定されない。式（１６）から式（１７）への還元は、エチルアセテート、ＴＨＦ、ジクロロメタン、エチルアセテート、ジエチルエーテルなどの溶媒若しくは溶媒混合物中、約−１０℃〜約室温で還元剤と反応させて行う。還元剤の例は、触媒（例えばＰｄ／Ｃ、ラネーニッケル、白金金属またはその酸化物など）存在下での水素、水素化リチウムアルミニウム、水素化ホウ素ナトリウムのような水素化金属であるが、これらに限定されない。アミノ基を次いで当業界で周知の条件下で保護し、化合物（１８）（Ｐ８はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）とする。
式（１８）化合物（Ｐ６とＰ７はベンジル）の式（１９）化合物へのＮ−脱ベンジル化は、式（７）化合物から式（８）化合物への変換条件を用いて行うことができる。
式（１９）化合物から式（２３）化合物への変換は、式（８）から式（１３）への変換条件下で行うことができる。
Figure 2007516260
式（２４）のアミノ酸エステル（Ｐ２は低級アルキル、例えばメチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）を、メチルスルフォキシド、メタノール、ジクロロメタンなどのような不活性溶媒若しくは溶媒の混合物中、約室温〜約５０℃の温度で、還元剤の存在下、任意に酸性条件として（例えば酢酸若しくは塩化水素酸を存在させて）、式（２５）の適当に保護されたアルデヒド（例えばＰ１０とＰ１１はそれらが結合している窒素と一緒になってフタルイミド基を形成する）と反応させ、式（２６）の化合物とする。還元剤の例は、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、ＢＨ３−ピリジンであるが、これらに限定されない。
フタルイミド基の除去は、エタノールのような適当な溶媒中、約室温〜約１００℃の温度でヒドラジン処理して行うことができ、式（２７）の化合物となる。
式（２７）化合物から式（２８）化合物への変換は、（ａ）式（２７）化合物を、ジクロロメタン、ベンゼン、トルエン、メタノール、エタノール、メチルスルフォキシドなどの不活性溶媒若しくは溶媒の混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、任意に乾燥剤（例えば、硫酸マグネシウム、シリカゲルなど）を存在させながら、式Ｒ９ＣＨＯのアルデヒドで処理し、（ｂ）工程（ａ）の生成物を約室温で還元剤と反応させることにより行うことができる。還元剤の例は、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、ＢＨ３−ピリジンなどであるが、これらに限定されない。
式（２８）のジアミンを、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、トルエン、アセトニトリルなどの不活性溶媒若しくは溶媒の混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、カルボニル化剤で処理し、式（２９）の化合物とすることができる。カルボニル化剤の例は、４−ニトロフェニルカーボネート、フォスフェン、ジフォスゲン、トリフォスゲン、カルボニルジイミダゾール、ジサクシニミヂルカーボネートなどであるが、これらに限定されない。
式（２９）の化合物から式（３０）の対応する酸への変換は、ＤＭＦ、トルエン、ベンゼン、ジクロロメタン、エチルアセテート、水、メタノールなどの溶媒若しくは溶媒の混合物中、約０℃〜約１００℃の温度で、酸加水分解（例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、トルエンスルホン酸、蟻酸、塩化水素酸など）または塩基加水分解（例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、炭酸セシウムなど）して行う。
Figure 2007516260
式（２４）のアミノ酸エステル（Ｐ２は低級アルキル、例えばメチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど）を、ＤＭＦ、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性溶媒若しくは溶媒の混合物中、約室温〜約５０℃の温度で、式Ｒ３０ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｘ（Ｒ３０は低級アルキル、ＸはＢｒ、Ｃｌ、Ｉ）の化合物で処理し、式（３１）の化合物にする。
式（３１）の化合物を式（３２）の化合物とするには、（ａ）ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、ジオキサン、トルエン、ＤＭＦ、ＴＨＦ、ジエチルエーテルなどの不活性溶媒若しくは溶媒の混合物中、約−１０℃〜約室温で、式ＸＳＯ２ＮＣＯ（例えば、クロロスルホニルイソシアナート）（ＸはＢｒ、Ｃｌ、Ｉ）の化合物で処理し、工程（ａ）の生成物を約室温で水で処理する。あるいは、式（３１）の化合物を、４−ニトロフェニルカーボネート、フォスフェン、ジフォスゲン、トリフォスゲン、カルボニルジイミダゾール、ジスクシニミヂルカーボネートなどの（これらに限定されない）カルボニル化剤で処理し、続いてアンモニアと反応させる。
式（３２）化合物の式（３３）化合物への環化は、メタノール、エタノール、ＤＭＦ、ジオキサン、キシレン、ＴＨＦなどの不活性溶媒若しくは溶媒の混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、有機アミン塩基（例えば、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、イミダゾール、ピリジン、Ｎ−メチルモルホリンなど）または無機塩基（例えば、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウムなど）で処理して行う。
式（３３）のイミドを式（３５）の化合物へ変換するには、（ａ）ＤＭＦ、ＴＨＦ、ジエチルエーテル、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルなどの不活性溶媒若しくは溶媒の混合物中、約−７８℃〜約０℃の温度で塩基を用いて脱プロトン化し、（ｂ）工程（ａ）の生成物を約室温〜約１００℃の温度で式（３４）のアルキルハライド（ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩ）で処理する。塩基の例は、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミドなどであるが、これらに限定されない。
あるいは、式（３３）の化合物を、ジクロロメタン、ＴＨＦ、ジオキサン若しくはＤＭＦのような不活性溶媒中、約０℃〜約２５℃の温度で、トリフェニルフォスフィンとジエチルアゾジカルボキシレートの存在下に、式Ｒ１１ＣＨ２ＯＨのアルコールで処理して式（３５）の化合物に変える。
式（３５）の化合物の式（３６）の化合物への変換は、式（２９）化合物から式（３０）化合物への変換に準じて行うことができる。
Figure 2007516260
式（３７）の保護アミノ酸（Ｐ１２はＮ−保護基、例えばベンジルオキシカルボニル、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルなどであり、Ｒ３１は水素または低級アルキル、例えばメチル、エチルなどである）を式（３８）の化合物へ変換するには、（ａ）ジクロロメタン、ジエチルエーテル、ＴＨＦ、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルなどの不活性溶媒中、約−７８℃〜約室温で還元剤で処理し、（ｂ）工程（ａ）の生成物を、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、ＴＨＦ、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルなどの不活性溶媒中、約０℃〜約室温で酸化剤で処理する。還元剤の例は、水素化リチウムアルミニウム、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ジイソブチルアルミニウムなどであるが、これらに限定されない。酸化剤の例は、オキザリルクロライド／メチルスルフォキシド／トリエチルアミン、ジョーンズ試薬、ピリジニウムクロロクロメートなどのＣｒ（ＶＩ）試薬、ＳＯ３／ピリジン、ＭｎＯ２、ＫＭｎＯ４などであるが、これらに限定されない。
式（３８）の化合物そのものを縮合させるか、または式Ｐ１３Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３）ＣＨＯ（（３７）から（３８）への変換に準じて対応するカルボン酸またはエステルからつくる）（Ｐ１３はＮ−保護基で、Ｐ１２と同じであっても異なっていてもよい）のアルデヒドと反応させて、式（３９）のジオールとする。この変換は、ジクロロメタン、ＴＨＦ、ジエチルエーテル、１，２−ジクロロエタンなどの不活性溶媒中、約室温でバナジウム（ＩＩＩ）クロライド−ＴＨＦ複合体と亜鉛を用いて行うことができる。
式（３９）化合物のＮ−脱保護基は、もしＮ−保護基がベンジルもしくはｔｅｒｔ−ベンジルオキシカルボニルであれば（７）から（８）への変換に準じて、もしＮ−保護基がｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルであれば（１０）から（１１）への変換に準じて、一段ごとに（Ｐ１２がＰ１３と異なる場合）または一段階で（Ｐ１２がＰ１３と同じである場合）で行う。
式（４１）の化合物は、標準的なペプチドカップリング条件（（８）から（１０）への変換参照）下に、式（４０）の化合物と式（１２）のカルボン酸もしくはその塩とから製造できる。式（４１）の化合物を式（４２）の化合物に変換するには、（ａ）ＴＨＦ、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、ジエチルエーテル、トルエン、キシレンなどの不活性溶媒中、約室温〜約１００℃の温度でチオカルボニル化剤で処理し、（ｂ）工程（ａ）の生成物を、ＴＨＦ、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、ジエチルエーテル、トルエン、キシレンなどの不活性溶媒中、約室温〜約１５０℃の温度で、トリブチルチンハイドライドと２，２−アゾビスイソブチロニトリルで処理する。チオカルボニル化剤の例は、チオカルボニルジイミダゾール、チオフォスゲン／４−（ジメチルアミノ）ピリジンなど-であるが、これらに限定されない。
Figure 2007516260
式（４３）の化合物（ＸはＢｒ、Ｉ、Ｃｌまたはトリフレート）を式（４４）の化合物（Ｐ１３はヒドロキシ保護基、例えばトリアルキル、シリル、メトキシメチルなど）に変えるには、（５）から（６）への変換に準じる。式（４４）の化合物を、任意に塩基（例えば炭酸セシウム、トリエチルアミンなど）を存在させ、且つ、任意にＣｕＩを存在させ、式Ｙ−Ｘ１の化合物（Ｙはアリールまたはヘテロアリール、Ｘ１はＢｒ、Ｉ、Ｃｌ、Ｂ（ＯＨ）２またはＳｎ（低級アルキル）３である）とパラジウム触媒で処理すると、式（４５）の化合物が得られる。パラジウム触媒の例は、テトラキス（トリフェニルフォスフィン）Ｐｄ（０）、ジクロロビス（トリフェニルフォスフィン）Ｐｄ（ＩＩ）、Ｐｄ／Ｃ、Ｐｄ（ＯＡｃ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）、またはそれらにフォスフィンリガンド例えば２−（ジシクロヘキシルフォスフィノ）ビフェニルもしくは２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフォスフィノ）ビフェニルがついたものなどであるが、これらに限定されない。式（４５）の化合物を式（７）の化合物（Ｒ３はアリールアルキルで、アリールアルキルのアリール部分はアリールまたはヘテロアリールで置換されている）とするには、ＴＨＦ、ＤＭＦ、エチルアセテート、ジクロロメタン、アセトン、アセトニトリル、メタノール、ジエチルエーテルなどの溶媒もしくは溶媒の混合物中、約２５℃〜約５０℃の温度で、脱シリル化剤（例えば、テトラブチルアンモニウムフルオライド、酢酸、蟻酸、ＨＣｌ、ＨＦ，クエン酸などであるが、これらに限定されない）で処理する。
式（４７）の化合物（Ｐ９はｔｅｒｔ−ベンジルオキシカルボニル）は、当業界で周知の方法により式（４６）の化合物から誘導することができる。式（４７）の化合物を式（４８）の化合物へ変換するには、酸（例えばトルエンスルフォン酸、酢酸、硫酸など）の存在下、約０℃〜約室温で、任意にジクロロメタン、トルエン、ベンゼン、アセトンなどの不活性溶媒を存在させながら、過剰の２，２−ジメトキシプロパンで処理する。（４８）から式（４９）化合物（Ｙはアリールもしくはヘテロアリール）への変換は、（４４）から（４５）への変換に準じて行うことができる。式（４９）化合物から式（５０）化合物への変換は、水、メタノール、イソプロピルアルコール、エタノール、ジクロロメタン、ＴＨＦ、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、１，２−ジクロロエタン、エチルアセテートなどの溶媒もしくは溶媒の混合物中、約室温〜約１００℃の温度で、酸加水分解（例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、トルエンスルフォン酸、蟻酸、塩化水素酸など）して行う。式（５０）の化合物は、スキーム１で説明した（７）から（８）への変換に準じて脱保護することができ、式（１９）の化合物（Ｒ３はアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分はアリールもしくはヘテロアリールで置換されている）が得られる。
Figure 2007516260
式（Ｉ）の化合物（Ｒ４はＨ、Ｒ５はＯＲ１６であり、Ｒ１６はＨである）を式（５２）の化合物（ｔは１であり、各Ｍは独立して水素、アルキルもしくはベンジルであり、両Ｍは同じでも異なっていてもよい）に変えるには、（ａ）溶媒中、塩基を存在させるかまたは存在させないで、出発物質を式Ｈ−ＣＨＲ１０４−ＳＲ９０（ここでＲ９０はアルキルである）のアルキルスルファイドと酸化剤と反応させて式（５１）の化合物とし、（ｂ）式（５１）の化合物をフォスフォン酸と反応させて式（Ｉａ）の化合物（ここで両Ｍは水素である）または該フォスフォン酸の対応するモノエステルもしくはジエステルと反応させて式（５２）の化合物（ここで１つ若しくは両Ｍはアルキルまたはベンジルであり、他のものは水素であり、両Ｍは同じでも異なっていてもよい）の２段階の反応を通じて行うことができる。
工程（ａ）は、アセトニトリルもしくはテトラヒドロフランなどの溶媒（ただしこれらに限定されない）中約−１０℃〜約５０℃の温度で行うことができる。アルキルスルファイドの例は、メチルスルファイド、エチルスルファイド、ブチルスルファイド、ｔ−ブチルメチルスルファイドなどであるが、これらに限定されない。適当な酸化剤の例は、ベンゾイルパーオキサイド、Ｎ−クロロサクシンイミド、Ｎ−クロロ−Ｎ−メチルアセトアミドであるが、これらに限定されない。塩基の例は、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、モルホリン、１−メチルイミダゾールなどであるが、これらに限定されない。あるいは、式（５１）のチオエーテルを、溶媒（例えばアセトニトリル、酢酸、ジメチルスルフォキシドなど）中、約２０℃〜約５０℃の温度で、アルキルスルフォキシド（例えばジメチルスルフォキシド）と酸無水物（例えば酢酸無水物）からつくる。式（５１）の化合物は、式（Ｉ）の化合物（ここでＲ４はＨ、Ｒ５はＯＨである）を、溶媒中、塩基を存在させて、任意に銀触媒（例えばＡｇＮＯ３）を存在させながら、式Ｘ−ＣＨＲ１０４−ＳＲ９０のハロアルキルアルキルスルファイド（ここでＸはＣｌ、Ｂｒ、ＦもしくはＩ）で処理することにより得ることができる。適当なハロアルキアルキルスルファイドの例は、クロロメチルメチルスルファイドであるが、これに限定されない。適当な塩基の例は、水素化金属（例えば水素化ナトリウムなど）、ビス（トリメチルシリル）アミドリチウム、ビス（トリメチルシリル）アミドナトリウム、ビス（トリメチルシリル）アミドカリウムなどであるが、これらに限定されない。反応は、溶媒（例えばテトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジエチルエーテルなどであるが、これらに限定されない）中、約−７８℃から使用溶媒の還流温度において行う。
工程（ｂ）は、通常、溶媒中、脱水化剤を存在させて又は存在させないで、式（５１）の化合物を試薬１と接触させることにより行う。試薬１の例は、Ｎ−ヨードサクシンイミド、Ｎ−クロロサクシンイミド、Ｎ−ブロモサクシンイミド、ヨードニウムジコリジントリフレート、メチルヨーダイド、ＡｇＮＯ３、トリメチルシリルクロライドなどであるが、これらに限定されない。脱水化剤の例は、モレキュラーシーブ、硫酸マグネシウム、Ｎａ２ＳＯ４、Ｋ２ＣＯ３などであるが、これらに限定されない。反応は、溶媒（例えばエチルアセテート、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、アセトニトリルなどであるが、これらに限定されない）中、約−４０℃〜約室温において行う。
Figure 2007516260
同様にして、式（Ｉ）の化合物（Ｒ４はＯＨ、Ｒ５はＨ）を式（５３）の化合物（ｔは１、各Ｍは水素、アルキルもしくはベンジルであり、両Ｍは同じでも異なっていてもよい）に変えることができる。
式（Ｉ）の化合物（Ｒ１５は式（ＸＶＩ）であり、Ｚ１はＯ、Ｚ２はＯ、ＷはＰ、ＱはＯ、ｔは１であり、少なくとも１つのＭは水素で他のＭは水素、アルキルもしくはベンジルである）は、そのまま又は式（Ｉ）の化合物を反応混合物から単離した後、約０．５もしくは１あるいは２当量の無機塩基または有機塩基と反応させて、対応するモノまたはジ塩基塩（ここで、（ａ）ｔは１、Ｍ’の１つは１価のカチオン（例えばナトリウム、カリウム、アンモニウム、トリエチルアンモニウムなど）で他のものは水素、アルキルもしくはベンジルであり、両Ｍは１価のカチオン（例えばナトリウム、カリウム、アンモニウム、トリエチルアンモニウムなど）であり、両Ｍは同じでも異なっていてもよく、又は（ｂ）ｔは０、Ｍは１価もしくは２価のカチオン（例えばカルシウム、バリウム、マグネシウムなど）である）に変えることができる。ｔが０のとき、（Ｍ）ｔのそばにある酸素は電荷を帯びていることに留意されたい。また、対イオンは同じ分子のどこかに存在するか、或いは全体の陰性の電荷は−１の全電荷をもつ式（Ｉ）化合物の別の分子によってバランスされる。塩は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ１５は式（ＸＶＩ）であり、Ｚ１はＯ、Ｚ２はＯ、ＷはＰ、ＱはＯ、ｔは１であり、少なくとも１つのＭは水素で、他のＭは水素、アルキルもしくはベンジルである）から一段階反応であるいは一段ごとの反応で得られる。反応は、水溶性溶媒中またはメタノール、エタノールなどの適当な有機溶媒中で行う。典型的に、反応は、約−１０℃〜約７０℃の温度で、約５分〜約４８時間行う。溶媒を留去すれば、所望の固体の塩が、クロマトグラフィーなどで更に精製するかまたはしないで、得られる。
以下、本発明を好ましい実施例を参照して説明するが、該実施例は本発明を制限するものではない。それどころか、本発明は、請求項の範囲に包含されるように、すべての二者択一体、変形、等価物をカバーしている。すなわち、以下の実施例は、好ましい態様であり、本発明の好ましい実現化を記載するものであり、実施例は本発明のある好ましい態様のために記載されているのであり、最も有用なものはなにかを示していると理解されたい。
本発明化合物は、ＡＣＤ／ＣｈｅｍＳｋｅｔｃｈ４．０１バージョン（カナダ、トロントのＡｄｖａｎｃｅｄ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，Ｉｎｃ．）に基づいて命名した。命名された化学名はＡＣＤ命名法と一致している。
（実施例１）
メチル（１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−５−オキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］テトラヒドロ−２−フラニル｝−２−フェニルエチルカルバメート
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−オキシラン−２−イル｝−２−フェニルエチルカルバメート（１０．０ｇ，３８．０ｍｍｏｌ）およびマロン酸ジエチル（５．８ｍｌ，３８．２ｍｍｏｌ）のエタノール（３０ｍＬ）中溶液を、ナトリウムエトキシド（１７ｍＬ，エタノール中２１％）で１０分間かけて、０℃で処理した。反応物を２５℃に加温し、２時間攪拌し、追加のマロン酸ジエチル（０．５８ｍＬ，３．４ｍｍｏｌ）で処理し、１時間攪拌した。反応物を０℃に冷却し、固体の２−［４−（ブロモメチル）フェニル］ピリジン（９．４３ｇ，３８．０ｍｍｏｌ）を４回に分けて１０分間かけて添加した。この懸濁液に、エタノール（２０ｍＬ）を添加し、混合物を２５℃で１６時間、攪拌した。反応混合物を、ＬｉＯＨ １水和物（４．６ｇ，１０９．６ｍｍｏｌ）の水中（３０ｍＬ）溶液で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、０℃に冷却し、４Ｎ ＨＣｌを添加してｐＨ５に調整し、ジクロロメタンと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。濃縮物のトルエン（１００ｍＬ）中溶液を、灌流しながら１６時間加熱し、２５℃に冷却し、濃縮して、標題化合物（２１．４ｇ）を得た。
（実施例１Ｂ）
（４Ｓ，５Ｓ）−５−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝−６−フェニル−２−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ヘキサン酸
実施例１Ａの（２１．４ｇ）のジオキサン（１００ｍＬ）中溶液を、水酸化ナトリウム溶液（５７ｍＬ，１Ｎ）で処理し、２５℃で３０分間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、０℃に冷却し、４Ｎ ＨＣｌを用いてｐＨ５に酸性化した。混合物をジククロロメタンと水との間で分配して、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１００ｍＬ）溶液を、イミダゾール（２１ｇ，３０８．５ｍｍｏｌ）およびｔ−ブチルジメチルシリルクロリド（２３ｇ，１５２．６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。残渣を氷と合せ、４Ｎ ＨＣｌを用いてｐＨ３に酸性化した。酢酸エチル（５０ｍＬ）を加え、酸性化している間の攪拌を可能にした。混合物を酢酸エチルで抽出し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中２０％−１００％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、続いて、酢酸エチル中５％メタノール溶出を行い、標題化合物（１１．３ｇ，４９％収率）を得た。
（実施例１Ｃ）
ベンジル（１Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチルカルバメート
実施例１Ｂの生成物（１１．３ｇ，１８．７ｍｍｏｌ）のトルエン（１９０ｍＬ）中溶液を、ＤＰＰＡ（８．１ｍＬ，３７．６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５．２ｍＬ，３７．３ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら２時間加熱し、ベンジルアルコール（５．８ｍｌ，５６．０ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら更に１６時間加熱し、２５℃に冷却し、濃縮した。残渣を、ＴＢＡＦのＴＨＦ（９４ｍＬ，１Ｎ）溶液で処理し、２５℃で４０時間攪拌し、濃縮した。混合物を、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中５０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、ＴＬＣ（ジクロロメタン中３５％酢酸エチル）による低Ｒｆ生成物４．２ｇ（３８％収率）を得た。
（実施例１Ｄ）
ベンジル（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチルカルバメート
実施例１Ｂの（１１．３ｇ，１８．７ｍｍｏｌ）のトルエン（１９０ｍＬ）中溶液を、ＤＰＰＡ（８．１ｍｌ，３７．６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５．２ｍＬ，３７．３ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら２時間加熱し、ベンジルアルコール（５．８ｍｌ，５６．０ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら更に１６時間加熱し、２５℃に冷却し、濃縮した。残渣を、テトラブチルアンモニウムフルオリドのＴＨＦ（９４ｍＬ，１Ｎ）溶液で処理し、２５℃で４０時間攪拌し、濃縮した。混合物を、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中５０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、ＴＬＣ（ジクロロメタン中３５％酢酸エチル）による高Ｒｆ生成物２．６ｇ（２３％収率）を得た。
（実施例１Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例１Ｄの生成物（２．６ｇ，４．４ｍｍｏｌ）のメタノール（２２ｍＬ）および酢酸エチル（２２ｍＬ）の混合物中溶液を、炭素（０．８ｇ，２０重量％Ｐｄ）上Ｐｄ（ＯＨ）２およびＨＣｌ溶液（１０ｍＬ、ジオキサン中４Ｎ）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧）で２５℃で１６時間攪拌し、セライト（商標名）で濾過しメタノールでリンスし、濃縮して、標題化合物（１．７ｇ）をヒドロクロリド塩として得た。
（実施例１Ｆ）
（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタン酸
Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン（２５ｇ，１９０．５８ｍｍｏｌ）のジオキサン（１００ｍＬ）およびＮａＯＨ水溶液（３１５ｍＬ，２Ｎ）の混合物中溶液を、クロロ蟻酸メチル（２９．３ｍｌ，３７９．１９ｍｍｏｌ）を滴下して処理し、内部温度を５０℃以下に保持した。混合物を６０℃に加温し、１８時間攪拌し、２５℃に冷却し、ジクロロメタンで抽出した。水性相を、０℃に冷却し、濃ＨＣｌを用いてｐＨを約１−２に調整した。混合物を、酢酸エチルと水との間で分配した。組合せた有機抽出物を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。濃縮物のエーテル中溶液を、ヘキサンで処理して、結晶性生成物（３３．２２ｇ，９２％収率）を得、これを濾過して集めた。
（実施例１Ｇ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニルペンチルカルバメート
実施例１Ｅ（１．７ｇ）のＴＨＦ（３３ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．８１ｇ，４．３ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（１．５ｇ，５．０ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルアミン（２．９ｍｌ、１６．６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（１．５５ｇ，７４％収率）を得た。
（実施例１Ｈ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｇの生成物（１．５５ｇ，２．４５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１２．５ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（１２．５ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相の抽出物を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１．４ｇ）を得、これを更なる精製なしに使用した。
（実施例１Ｉ）
メチル（１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．１８ｇ，０．３３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３．３ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．１１ｇ，０．６０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．１５ｇ，０．５０ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルアミン（０．２９ｍｌ、１．６６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ 飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相の抽出物を、１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。クロロホルム中０％−７５％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．１９ｇ，７１％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.75 (s, 9 H), 0.78 (s, 9 H), 1.28 (m, 2 H), 1.55 (m, 1 H), 2.70 (m, 4 H), 3.55 (d,J=11. 77 Hz, 6 H), 3. 85 (m, 3 H), 4.15 (m, 1 H), 4.80 (d,J=5. 15 Hz, 1 H), 6.75(d,J=9. 19 Hz, 1 H), 6.86 (d,J=9. 56 Hz, 1 H), 7.13 (m, 5 H), 7.22 (d,J=8. 46 Hz, 2 H), 7.32(m, 1 H), 7.52 (d,J=8. 82 Hz,1 H), 7. 88 (m, 5 H), 8.64 (d,.J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例２）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
方法Ａ
（実施例２Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例１Ｃの生成物（４．２ｇ，７．０ｍｍｏｌ）のメタノール（３５ｍＬ）および酢酸エチル（３５ｍＬ）混合物中溶液を、炭素（１．４ｇ，２０重量％Ｐｄ）上Ｐｄ（ＯＨ）２およびＨＣｌ溶液（１．８ｍＬ、ジオキサン中４Ｎ）で処理し、反応物を水素雰囲気下（バルーン圧）で２５℃で１６時間攪拌した。反応混合物を、セライト（商標名）ベッドで濾過し、メタノールでリンスし濃縮して、標題化合物（３．７ｇ）をヒドロクロリド塩として得た。
（実施例２Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例２Ａの生成物（３．７ｇ，７．４）のＴＨＦ（７５ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（１．３９ｇ，７．４ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（３．３ｇ，１１．０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（６．４ｍｌ，３６．７ｍｍｏｌ）で処理し、５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中３３-１００％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（３．５ｇ，７５％収率）を得た。
（実施例２Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｂの生成物（３．５ｇ，５．５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４０ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（２０ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、粗製化合物（３．１９ｇ）を得た。
（実施例２Ｄ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（１．６ｇ，３．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．５７ｇ，３．０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（１．３５ｇ，４．５ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．６ｍｌ，１４．９ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で３時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中５０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（１．５９ｇ，７５％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.79 (s, 9 H), 0.82 (s, 9 H), 1.51 (m, 2 H), 2.51 (m, 1 H), 2.72 (m, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.63 (m,1 H), 3.82 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 3.90 (d,J=9. 56 Hz, 1 H), 4.04 (m, 2 H), 4.86 (d,.J=5. 88 Hz,1 H), 6.60 (d,J=9. 93 Hz,1 H), 6.78 (d,J=9. 19 Hz,1 H), 7.16 (m, 7 H), 7.31 (m, 1 H), 7.54 (d,J=8. 46 Hz,1 H), 7.83 (m, 5 H), 8.63 (d,J-4. 78 Hz, 1 H)。
方法Ｂ
酢酸エチル（１２０ｍＬ）およびアセトニトリル（２４ｍＬ）中の、（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチル−ブタン酸（４．５ｇ，２３．７ｍｍｏｌ）、ＨＢＴＵ（９．０ｇ，２３．７ｍｍｏｌ）、およびジイソプロピルエチルアミン（１１．８ｍＬ，６７．５ｍｍｏｌ）の混合物を、２５℃で１時間攪拌し、実施例１１１−１４の生成物（１２．１ｇ，２２．５ｍｍｏｌ）処理し、室温で終夜攪拌した。反応混合物を、濾過し、固体を酢酸エチル（９０ｍＬ）で洗浄した。単離した白い固体をアセトニトリルに７０℃で溶解した。７０℃で１時間混合した後、溶液を室温に冷却し、２時間攪拌し、濾過した。単離した固体をアセトニトリル（８０ｍＬ）で洗浄し、脱水して標題化合物を白い固体として得た。収率９１％。１NMR(DMSO-d6)δ ppm 0.79 (s, 9H), 0. 81 (s, 9H), 1.52 (m, 2H), 2.51 (m, 1H), 2.72 (m, 3H), 3.48 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 3.63 (m, 1H), 3.81 (d,J=8 Hz, 1H), 3.89 (d, J=8 Hz, 1H), 4.00-4. 20 (m, 2H), 4. 85 (d,J= 8 Hz, 1H), 6.58 (d, J= 8 Hz, 1H), 6.76 (d,J=8 Hz, 1H), 7.10-7. 18(m, 7H), 7.30 (m,1H), 7.53 (m, 1H), 7.81-7. 87 (m,5H), 8.60-8. 62 (d, J=8Hz, 1H)。
方法Ｃ
（実施例２−１）
（２Ｓ）−５−アミノ−２−（ジベンジルアミノ）−１−フェニル−６−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ｈｅｘ−４−エン−３−オン
第１部 テトラヒドロロフラン（２５０ｍＬ）中、カリウム−ｔｅｒｔ−ブトキシド（２６．５ｇ，１．６当量）を、Ｎ２下に−１７℃で、２−（ｐ−トリル）ピリジン（２５ｇ，１当量）を用いて処理し、１７℃で約１０分間攪拌し、ｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中、２．５Ｍ、９４．５ｍＬ、１．６当量）を滴下して処理し、内部温度を約−１３℃以下に維持した。添加を完了した後、反応混合を温め、１時間攪拌した。
第２部 テトラヒドロフラン（２５０ｍＬ）中の、市販の４Ｓ−４−ジベンジルアミノ−３−オキソ−５−フェニル−ペンタンニトリル（５０ｇ，０．９２当量）を、約２℃に冷却し、ｔｅｒｔ−ブチルマグルネシウムクロリド（１４３ｍＬ）で処理し、約２℃で３０分間攪拌し、第１部からの溶液を用いて約２℃で処理し、約２５℃で終夜攪拌した。反応混合物を、飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液を用いて５℃でクエンチし、２５０ｍＬの酢酸エチルで希釈した。単離した有機相を、ＮＨ４Ｃｌ水溶液およびブラインで洗浄した。アッセイの収率：５７．４ｇ。収率：７８．７％。単離した有機相を濃縮し、粗製の標題化合物を得た。
（実施例２−２）
（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−アミノ−２−（ジベンジルアミノ）−１−フェニル−６−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ヘキサン−３−オール）
ジャケット型丸底１Ｌフラスコに、２７．５ｇ（１当量）の実施例２−１の生成物、３００ｍＬのジメチルアセトアミドおよび３０ｍＬのイソプロピルアルコールを加えた。反応溶液を約−１６℃に冷却し、３３ｍＬ（１０当量）のメタンスルホン酸をゆっくりと加えて処理した（反応は、発熱性で、温度は９℃に上昇した）。混合物を、約−１６℃に冷却し、トリアセトキシホウ素化水素ナトリウムで処理した。−１６℃で約２時間３０分間混合すると、ＨＰＬＣは、第一還元が完了したことを示した。６７．９ｍＬ（１０当量）のトリエタノールアミンを、ゆっくりと加えた（発熱性）。混合物を、約−１６℃で１．７時間攪拌した。７．７ｇのホウ化水素ナトリウムを７回に分けて加えた。反応混合物を、次のＨＰＬＣ（カラムYMC QDS-AQ 15cm, 流速１ml/lmin, 勾配システム:0-15min, 80% 0.03MHK2PO4/20%CH3CN/to 20% 0.03MHK2PO4/80% CH3CN, 15-20 維持20% 0.03MHK2PO4/80% CH3CN, 20-21 min, 20% 0.03MHK2P04/80% CH3CN 〜80% 0.03MHK2PO4/20% CH3CN, 21-23 min, 維持 80% 0.03MHK2PO4/20% CH3CN）が示されように還元が完了するまで、約−１６℃で攪拌し、１００ｍＬの水で処理し、室温で終夜攪拌し、３００ｍＬのジクロロメタンを用い反応混合物まで希釈した。単離したジクロロメタン層を、０．３％ Ｈ３ＰＯ４（３Ｘ２００ｍＬ）で抽出すると、次のＨＰＬＣ測定（カラムYMC QDS-AQ15cm, 流速lml/lmin, 勾配システム:0-15min,80% 0.03MHK2P04/20% CH3CN/to 20% 0.03MHK2P04/80% CH3CN, 15-20 維持 20% 0.03MHK2P04/80% CH3CN, 20-21 min, 20% 0.03MHK2PO4/80% CH3CN 80%0.03MHK2P04/20%CH3CN,21-23mi維持80% 0.03MHK2P04/20%CH3CN（アッセイ：２３ｇ、収率：８３．５％、ｄｓ９５％）であった。単離した水性相のｐＨを、炭酸ナトリウムを用いて６−７に調整した。得られた溶液を、ジクロロメタン（２ｘ３００ｍｌ）で抽出した。組合せた単離しジクロロメタン層を２００ｍＬの５％水性ＫＨ２ＰＯ４で抽出し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、濃縮した。得られた残渣を、１００ｍＬの酢酸イソプロピルに溶解し、１００ｍＬのＫＨ２ＰＯ４で連続的に洗浄した。酢酸イソプロピル溶液を、濃縮して、２１．２ｇの標題化合物を黄色い泡として得た。
（実施例２−３）
（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジアミノ−１−フェニル−６−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ヘキサン−３−オール
実施例２−２の生成物（３．８ｇ）のメタノール中溶液を、コンデンサー付きの３首丸底１Ｌフラスコ内で、窒素をフラッシュして、水（５ｍＬ）、蟻酸アンモニウム（２．５ｇ）およびＰｄ／Ｃ（１．０ｇ）で処理し、窒素下に６０℃で１２時間、攪拌した。反応混合物を、冷却し、濾過し、濃縮した。残渣のジクロロメタン（１００ｍＬ）中溶液を、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（３ｘ５０ｍＬ）で洗浄した。単離したジクロロメタン層を濃縮して、３．３ｇの粗製生成物を得た。
（実施例２−４）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
酢酸エチル（３０ｍＬ）およびアセトニトリル（３ｍＬ）中の、（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタン酸（２．６ｇ，２．０５当量）、Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸（５．１ｇ，２．０５当量）、ジイソプロピルチルアミン（６．９ｍＬ、６当量）の混合物を、懸濁液が透明な溶液になるまで、室温で２時間攪拌し、実施例２−３の生成物（３．３ｇ）の酢酸エチル（１０ｍＬ）中溶液で処理し、室温で集や攪拌し、濾過した。単離した白い固体を、アセトニトリル（４５ｍＬ）中に７５℃で溶解した。７５℃で１時間混合した後、溶液を室温に冷却し、２時間攪拌し、濾過した。単離した固体を、アセトニトリル（３０ｍＬ）で洗浄し、脱水して、標題化合物を白い固体として得た。効力：９６％。２工程での収率：７０％。１H NMR (DMSO-d6)δppm 0. 79 (s, 9H), 0.81 (s, 9H), 1.52 (m,2H), 2.51(m, 1H), 2.72(m, 3H), 3.48 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 3.63(m, 1H), 3. 81 (d, J=8 Hz, 1H), 3. 89 (d,J=8 Hz,1H), 4.00-4. 20(m, 2H), 4.85 (d, J= 8 Hz, 1H), 6.58 (d, J=8 Hz, 1H), 6.76 (d,J=8 Hz, 1H), 7.10-7. 18(m, 7H), 7.30(m, 1H), 7.53(m, 1H), 7.81-7. 87(m,5H), 8. 60-8. 62 (d,J=8Hz, 1H)。
（実施例３）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−２−（２−ピリジニル−）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］｝カルボニル−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例３Ａ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−５−フェニルペンチルカルバメート
ジオキサン（１５ｍＬ）および水（５ｍＬ）の混合物中の、実施例１２６の生成物（１．０ｇ，２．０ｍｍｏｌ）溶液を、重炭酸ナトリウム（０．３７ｇ，４．４ｍｍｏｌ）およびＮ−（９−フルオレニルメトキシカルボニルオキシ）−スクシンイミド（０．７４ｇ，２．２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと希釈した重炭酸ナトリウム溶液との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１．３７ｇ）を得、これを更に精製することなしに使用した。
（実施例３Ｂ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチルカルバメート
ジオキサン（５ｍＬ）中の、実施例３Ａの生成物（０．９２ｇ，１．５ｍｍｏｌ）溶液を、ＨＣｌ溶液（１５ｍＬ，ジオキサン中４Ｎ）で４℃で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残渣をヘキサンで粉砕し、標題化合物（０．８２ｇ）をヒドロクロリド塩として得た。
（実施例３Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例３Ｂの生成物（０．１５０ｇ，０．２７６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆ（０．０５２ｇ，０．２７５ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０８０ｇ，０．４１７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０５５ｍｌ，０．４０７ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０９０ｍＬ，０．８１９ｍｍｏｌ）で０℃で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、Ｃ１８カラム上で水中５％−１００％アセトニトリル（０．１％のＴＦＡ）から出発する勾配で溶出する逆相クロマトグラフィーで精製して、標題化合物（０．１３０ｇ，７０％収率）を得た。
（実施例３Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例３Ｃの生成物（０．１３０ｇ，０．１９２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（６ｍＬ）中溶液を、ジエチルアミン（１．５ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、酢酸エチルで出発しメタノールで終わる勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．５２ｇ，６０％収率）を得た。
（実施例３Ｅ）
（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）アセトアルデヒド
フタルイミドアセトアルデヒドジエチルアセタール（３９．６ｇ，１５０．４ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（８０ｍＬ）およびＨＣｌ水溶液（１５０ｍＬ，１０％）の混合物中溶液を、７５℃で５時間加熱し、２５℃に冷却し、酢酸エチルと半飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（３６．８１ｇ）を得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例３Ｆ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛［２−（１，３−ジオキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］アミノ｝−３−メチルペンタノエート
実施例３Ｅの生成物（３６．８１ｇ，１３４ｍｍｏｌ）のメタノール（５０ｍＬ）中溶液を、Ｌ−ｉｓｏ−ロイシン−ｔｅｒｔ−ブチルエステルヒドロクロリド（３０ｇ，１３４ｍｍｏｌ）、シアノホウ素ナトリウム（１６．９ｇ，２６８ｍｍｏｌ）、および酢酸エチル（４．６ｍＬ，８０．４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で３時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、ジクロロメタンと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ヘキサン中１０％−６６％酢酸エチルで出発する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（２８．４４ｇ，５９％収率）を得た。
（実施例３Ｇ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−アミノエチル）アミノ］−３−メチルペンタノエート
実施例３Ｆの生成物（２８．４４ｇ，７８．９ｍｍｏｌ）のエタノール（４００ｍＬ）中溶液を、水酸化ヒドラジン（２５ｍＬ，７８９ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で２時間攪拌し、２５℃に冷却した。固体の沈殿物を、ＮａＯＨ水溶液（２００ｍＬ，１Ｎ）を添加して、溶解した。反応物を、ジクロロメタンと水との間で分配した。水性物を、ジクロロメタンで３回、抽出した。組合せた有機抽出物を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１５．４ｇ，８５％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例３Ｈ）
２−ピリジンカルボチオアミド
ピリジン−２−カルボキサミド（３．１ｇ，２５．４ｍｍｏｌ）のトルエン（２５ｍＬ）中溶液を、Ｌａｗｅｓｏｎ試薬（５．１ｇ，１２．６ｍｍｏｌ）で処理し、８５℃で６４時間加熱し、２５℃に冷却し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例３Ｉ）
エチル２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
実施例３Ｈの生成物（２５．４ｍｍｏｌ）のエタノール（５０ｍＬ）中溶液を、臭化ピルビン酸エチル（３ｍＬ，２３．９ｍｍｏｌ）で処理し、分子篩（１０ｇ，３Å）にかけ、１６時間灌流しながら加熱し、２５℃に冷却し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−２５％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（１．９８ｇ，３３％収率）を得た。
（実施例３Ｊ）
２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−カルバルデヒド
実施例３Ｉの生成物（０．９１ｇ，３．９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１３ｍＬ）中溶液を、ＤＩＢＡＬ（７．４ｍＬ，ジクロロメタン中 １Ｍ）を用いて−７８℃で処理し、−７８℃で１時間攪拌し、酢酸（０．８ｍＬ）で処理し、２５℃に温めた。酒石酸ナトリウムカリウムの１０％溶液を添加し、混合物を１時間激しく攪拌した。反応混合物を、クロロホルムと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−１０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（０．３９ｇ，５３％収率）を得た。
（実施例３Ｋ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノエート
実施例３Ｇの生成物（０．３０ｇ，１．３０ｍｍｏｌ）の、ベンゼン（３ｍＬ）とエタノール（３ｍＬ）の混合物中溶液を、実施例３Ｊの生成物（０．２５ｇ，１．３１ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で１６時間加熱し、２５℃に冷却し、水酸化ホウ素ナトリウム（０．１５ｇ，３．９７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で３時間攪拌し、重炭酸ナトリウム溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（１．３ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロエタン（５０ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（０．４２５ｇ，１．４０ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．２２５ｍＬ，１．８３ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で１６時間加熱し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−３５％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．２１４ｇ，３８％収率）を得た。
（実施例３Ｌ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタン酸トリフルオロアセテート
実施例３Ｋの生成物（０．２１４ｇ，０．５０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−１５％メタノールで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（０．２４ｇ）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例３Ｍ）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例３Ｄの生成物（０．０２５ｇ，０．０５５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例３Ｌからの生成物（０．０２１ｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０２０ｇ，０．１０４ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０１５ｇ，０．１１１ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０２０ｍＬ，０．１８２ｍｍｏｌ）を用いて０℃で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウムとブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中アセトニトリル５−１００％（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０２８ｇ，６３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.79(m, 15 H), 0.95(m, 1 H), 1.29(m, 1 H), 1.49(m, 2 H), 1.80(m, 1 H), 2. 68(m, 4 H), 3.03(m,1 H), 3.17(m, 2 H), 3.55 (s, 3 H), 3.63(m, 3 H), 3.94 (d,J=11. 03 Hz, 2 H), 4.12(m, 2 H), 4.47(m, 2 H), 6.62 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 7.07(m, 10 H), 7.25 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.48(m, 1 H), 7.57 (s, 1 H), 7.75 (d, J=8. 46 Hz,1 H), 7.93(m,1 H), 8.10 (d,J=8. 09 Hz, 1 H), 8.62 (d,J=4. 04 Hz, 1 H)。
（実施例４）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例４Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−［（４−キノリニルメチル）］−１−イミダゾリジニル］ペンタン酸トリフルオロアセテート
実施例３Ｇの生成物（２．０ｇ，８．６９ｍｍｏｌ）の、ベンゼン（４０ｍＬ）およびエタノール（４０ｍＬ）の混合物中溶液を、４−キノリンカルボキシアルデヒド（１．４ｇ，８．９１ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で２時間加熱し、２５℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（１．０ｇ，２６．７５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、重炭酸ナトリウム溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（８．６９ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロエタン（３００ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（３．０ｇ，９．８６ｍｍｏｌ）を用いて、７０℃で１６時間処理し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（８．６９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４０ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（４０ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーした。水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムで逆相カラムクロマトグラフィーを用いて第２精製すると、標題化合物（１．９１ｇ，４８％収率）を得た。
（実施例４Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニルメチル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例３Ｄの生成物（０．０７８ｇ，０．１７１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例４Ａからの生成物（０．０７０ｇ，０．２０５ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０５０ｇ，０．２６１ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０３５ｇ，０．２５９ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０６０ｍＬ，０．５４６ｍｍｏｌ）を用いて０℃で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウムとブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）５−１００％で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーし、標題化合物（０．０３０ｇ，２３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.79(m, 15 H), 1.00(m,1 H), 1.25(m, 1 H), 1.51(m, 2 H), 1. 82(m, 1 H), 2.64(m, 5 H), 3.02(m, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.63(m, 1 H), 3. 82 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 3.99 (d,.J=11. 03 Hz,1 H), 4.13(m, 2 H), 4.64 (d, J=7. 72 Hz, 1 H), 4.80(m, 2 H), 6.62(d,J=9. 93 Hz, 1 H), 6. 98 (m, 5 H), 7.14(m, 5 H),7. 32 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.41 (d, J=4. 41 Hz, 1 H), 7.62 (t, J=7. 54 Hz, 1 H), 7.76(m, 2 H), 8.06 (d, J=7. 72 Hz, 1 H), 8. 30 (d, J=8. 46 Hz, 1 H), 8. 88 (d, J=4. 41 Hz, 1H)。
（実施例５）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニルメチル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカルバメート
（実施例５Ａ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルペンタン酸
Ｌ−ｉｓｏ−ロイシン（７．４３ｇ，５６．６ｍｍｏｌ）の、ジオキサン（２８ｍＬ）とＮａＯＨ水溶液（９３．５ｍＬ，２Ｎ）との混合物中溶液を、クロロ蟻酸メチル（８．７５ｍＬ，１１３．３ｍｍｏｌ）を滴下して処理し、内部温度を５０℃以上に上昇させないようにした。混合物を、６０℃に温め、１８時間攪拌し、２５℃に冷却し、ジクロロメタンで抽出した。水性相を、０℃に冷却し、そのｐＨをＨＣｌ（４Ｎ）を用いて１−２に調整した。混合物を、酢酸エチルと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、粗製の生成物（１０ｇ）を得た。
（実施例５Ｂ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカルバメート
実施例３Ｂの生成物（０．１５０ｇ，０．２７６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍＬ）中溶液を、実施例５Ａからの生成物（０．０６３ｇ，０．３３３ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０８０ｇ，０．４１７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０５０ｇ，０．４０７ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０９０ｍＬ，０．８１９ｍｍｏｌ）を用いて０℃で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウムとブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製をし、標題化合物（０．１０７ｇ，５７％収率）を得た。
（実施例５Ｃ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２−メチルブチルカルバメート
実施例５Ｂの生成物（０．１０７ｇ，０．１５８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（６ｍＬ）中溶液を、ジエチルアミン（１．５ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例５Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート
実施例５Ｃの生成物（０．０７８ｇ，０．１７１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例４Ａからの生成物（０．０７０ｇ，０．２０５ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０５０ｇ，０．２６１ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０３５ｇ，０．２５９ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０６０ｍＬ，０．５４６ｍｍｏｌ）を用いて０℃で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウムとブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０３０ｇ，２３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0. 76(m, 12 H), 1.00(m, 2 H), 1.29(m, 2 H), 1.49(m, 3 H), 1.81(m, 1 H), 2.65(m, 5 H), 3.01(m, 3 H), 3.54 (s, 3 H), 3.61(m, 1 H), 3.75(t,J=8. 82 Hz, 1 H), 3.99 (d,J=11. 03 Hz, 1 H), 4.13(m, 2 H), 4.62 (d,J=7. 35 Hz, 1 H), 4.80(m, 2 H), 6.89 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 6. 98(m, 5 H), 7.15(m, 5 H), 7.32(d,J=9. 93 Hz,1 H), 7.41 (d,J=4. 41 Hz, 1 H), 7.66(m, 2 H), 7.77 (t,J=6. 99 Hz,1 H), 8.06 (d,.J=7. 72 Hz,1 H), 8. 30 (d,J=8. 09 Hz,1 H), 8. 88 (d,J=4. 41 Hz, 1 H)。
（実施例６）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−３−｛［２−（４−メトキシメチル）−１，３−トリアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例６Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例１２６の生成物（２０ｇ，３９．８ｍｍｏｌ）を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で、３０分間攪拌しながら分配した。固体の白いアミンを、濾過によって集め、その水溶液を何滴かの酢酸エチルで２回、抽出した。集めた固体物質を、温かい酢酸エチルに溶解し、この溶液を有機相抽出物と組合せ、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮して、遊離アミン（１４．１５ｇ）を得た。
（実施例６Ｂ）
２−メトキシエタンチオアミド
メトキシアセチルクロリド（１０ｇ，９２．１５ｍｍｏｌ）および酢酸アンモニウム（７．１ｇ，９２．１１ｍｍｏｌ）の、アセトン（２５０ｍＬ）中溶液を、２５℃で１６時間攪拌し、五硫化二リン（４．１ｇ，９．２２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で６４時間攪拌し、濃縮し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。標題化合物（７．０ｇ，７２％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例６Ｃ）
エチル２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
実施例６Ｂの生成物（７ｇ，６６．６ｍｍｏｌ）のアセトン（２７０ｍＬ）中溶液を、臭化ピルビン酸エチル（８．４ｍＬ，６６．６ｍｍｏｌ）および硫酸マグネシウム（７．９ｇ，６６．６ｍｍｏｌ）で処理し、１６時間灌流しながら加熱し、２５℃に冷却し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（７．６ｇ，５７％収率）を得た。
（実施例６Ｄ）
２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−カルバルデヒド
実施例６Ｃの生成物（７．４ｇ，３６．８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４０ｍＬ）中溶液を、ＤＩＢＡＬ（７３．６ｍＬ，ジクロロメタン中１Ｍ）を−７８℃で２時間滴下して処理し、−７８℃で２時間攪拌し、酢酸（１０ｍＬ）で−７８℃処理し、２５℃に加熱した。酒石酸ナトリウムカリウムの１０％水溶液を添加し、混合物を１時間激しく攪拌した。反応混合物をクロロホルムと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンホルムで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（５．７８ｇ，７１％収率）を得た。
（実施例６Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−｛［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブタノエート
実施例３Ｅの生成物（９．３４ｇ，４９．４ｍｍｏｌ）のメタノール（３３ｍＬ）中溶液を、Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン−ｔｅｒｔ−ブチルエステルヒドロクロリド（１０ｇ，４４．９ｍｍｏｌ）、シアノホウ素化水素ナトリウム（５．６ｇ，８９．８ｍｍｏｌ）、および酢酸（１．５ｍＬ，２６．２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で４時間攪拌し、クロロホルムと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、最初にヘキサン中６６％酢酸エチルで溶出し、続いてクロロホルム中３３％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（１０．５ｇ，５９％収率）を得た。
（実施例６Ｆ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（２−アミノエチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノエート
実施例６Ｅの生成物（１０．５ｇ，２９．１ｍｍｏｌ）のエタノール（２９０ｍＬ）中溶液を、水酸化ヒドラジン（９ｍＬ，２９０ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で２時間加熱し、２５℃に冷却した。固体の沈殿物を、ＮａＯＨ水溶液（１５０ｍＬ，１Ｎ）を添加して、溶解した。反応物を、クロロホルムと水との間で分配し、水性物をクロロホルムで３回、抽出した。組合せた有機抽出物を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、ジアミン（７．０ｇ，定量的）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例６Ｇ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリニル）−３，３−ジメチルブタノエート
実施例６Ｆの生成物（１．０ｇ，４．３４ｍｍｏｌ）の、ベンゼン（１２ｍＬ）とエタノール（１２ｍＬ）の混合物中溶液を、実施例６Ｄの生成物（０．６８２ｇ，４．３４ｍｍｏｌ）で処理し、５０℃で１．５時間加熱し、２５℃に冷却し、水酸化ホウ素ナトリウム（０．３２９ｇ，８．６８ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１．５時間攪拌し、重炭酸ナトリウムでクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（４．３４ｍｍｏｌ）のトルエン（２５ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（１．５８ｇ，５．２１ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃で１６時間加熱し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１．２８ｇ，７４％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例６Ｈ）
（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタン酸トリフルオロアセテート
実施例６Ｇの生成物（１．２８ｇ，３．２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（５ｍＬ）で処理し、２５℃で４時間攪拌し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（１．２ｇ）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例６Ｉ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例６Ａの生成物（０．０３４ｇ，０．０８９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．９ｍＬ）溶液を、実施例６Ｈの生成物（０．０３５ｇ，０．１０３ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０４０ｇ，０．１３４ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０７５ｍＬ，０．４３１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２Ｏ３との間で分配した。有機相を追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０４７ｇ，７５％収率）を得た。
（実施例６Ｊ）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例６Ｉの生成物（０．０４７ｇ，０．０６６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（１ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（０．０３０ｇ，０．０４９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．０１０ｇ，０．０５３ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０２０ｇ，０．１０４ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０１５ｇ，０．１１１ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０１６ｍＬ，０．１４６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウム、およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０３１ｇ，７９％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 82 (s, 9 H), 0.89 (s, 9 H), 1.25(m,1 H), 1.50(m, 2 H), 2.37(m,1 H), 2.65 (d,J=7. 35 Hz, 2 H), 2.73 (d,J=9. 56 Hz, 1 H), 3.02(m, 2 H), 3.19(m,1 H), 3. 38 (s, 3 H), 3. 55 (s, 3 H), 3. 85 (m, 3 H), 4. 08(m,3 H), 4.38 (m, 2 H), 4. 68 (s,2 H), 6.61 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 7.08(m, 10 H), 7.43(m, 2 H), 7.74 (d, J=8. 46 Hz, 1 H)。
（実施例７）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例７Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノエート
実施例３Ｇの生成物（６．１８ｇ，２６．９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１６０ｍＬ）中溶液を、６−メチル−２−ピリジンカルボキシアルデヒド（３．２５ｇ，２６．８ｍｍｏｌ）で処理し、硫酸マグネシウム（１６．３ｇ，１３５．４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、ろ過し、濃縮した。残渣のメタノール（１６０ｍＬ）中溶液を、水素化ホウ素ナトリウム（１．２ｇ，３１．７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、水でクエンチし、１５分間かけて攪拌し、その後、溶媒を蒸発させた。濃縮物を酢酸エチルと飽和ＮａＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（９．１ｇ，２６．８ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロメタン（５５０ｍＬ）中の溶液を、炭酸Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミジル（８．２４ｇ，３２．２ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（３．７ｍＬ，２６．５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で６８時間攪拌し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で分配し、有機相を追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーをし、標題化合物（６．１５ｇ，６３％収率）を得た。
（実施例７Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
実施例７Ａの生成物（６．１５ｇ，１７．０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１５ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（５０ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製をし、標題化合物（６．０ｇ，８４％収率）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例７Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例６Ａの生成物（０．０４６ｇ，０．１１９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．９ｍＬ）中溶液を、実施例７Ｂの生成物（０．０５０ｇ，０．１１９ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０３５ｇ，０．１８３ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０２５ｇ，０．１８５ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０４０ｍＬ，０．３６４ｍｍｏｌ）で０℃にて処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウム、およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０８０ｇ，１００％収率）を得た。
（実施例７Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例７Ｃの生成物（０．０８０ｇ，０．１１９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（１ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（０．０５６ｇ，０．０９８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．０２０ｇ，０．１０６ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（０．０３０ｇ，０．１５６ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．０２０ｇ，０．１４８ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．０３０ｍＬ，０．２７３ｍｍｏｌ）で０℃にて処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を１０％クエン酸、希釈重炭酸ナトリウム、およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０４９ｇ，６７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.79(m, 15 H), 0.93(m, 2 H), 1.31(m, 1 H), 1.50(m, 2 H), 1. 82(m, 1 H), 2.45 (s, 3 H), 2.67(m, 4 H), 3.06 (m, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.64(m, 1 H), 3.82 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 3.93 (d,J=11. 03 Hz, 1 H), 4.13(m, 2 H), 4.35 (s, 2 H), 4.64 (d, J=7. 35 Hz,1 H), 6.62 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 7.02 (d,.J=7. 72 Hz,1 H), 7.13(m,11 H), 7.26 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 7.66(t, J=7. 72 Hz, 1 H), 7.75(d,J=8. 46 Hz, 1 H)。
（実施例８）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８Ａ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｆの生成物（７．０ｇ，３７．０ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（８．５ｇ，４４．３ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（６．０ｇ，４４．４ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（８．０ｍＬ，７２．８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）中溶液を、２５℃で１時間攪拌し、実施例６Ａの生成物（１４．１５ｇ，３６．８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）中溶液で処理し、濃縮し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、飽和ＮａＨＣＯ３とブラインとで洗浄し、濃縮した。残渣の加熱メタノール（２０ｍＬ）および水（１０ｍＬ）中溶液を、冷却させ、１６時間静置した。固体を濾過して集め、ヘキサンで数回リンスし、その後、真空下に脱水して、標題化合物（１６．９７ｇ，７７％収率）を得た。
（実施例８Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ａの生成物（１６．９７ｇ，３０．６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５０ｍＬ）中溶液を、ＨＣｌ溶液（５０ｍＬ，ジオキサン中４Ｎ）で処理し、６０℃で２時間攪拌し、冷却し、１０％ ＮａＯＨを用いてｐＨ８に調整した。反応混合物を、酢酸エチルと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し濃縮して、標題化合物（１３．７４ｇ）を得た。
（実施例８Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（５．６７ｇ，１２．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１２４ｍＬ）中溶液を、実施例７Ｂの生成物（３．８ｇ，１２．５ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（５．５９ｇ，１８．７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１０．８ｍＬ，６２．０ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインとで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発しアセトンで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（４．４２ｇ，４８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.68 (d,J=6. 25 Hz, 3 H), 0.82(m, 14 H), 0.92(m, 1 H), 1.30(m, 1 H), 1.50(m, 2 H), 1.79(m,1 H), 2.43(m, 3 H), 2. 68(m, 3 H), 2.89(m,1 H), 3.10(m,3 H), 3.57(m,3 H), 3. 89(m,2 H), 4.13(m,2 H), 4.34 (s,2 H), 4.79 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.80 (d, J=9. 56 Hz, 1 H), 7.11(m, 12 H), 7.50 (d,J=8. 82 Hz, 1 H), 7.66 (t,J=7. 54 Hz, 1 H), 7. 83 (d, J=9. 19 Hz,1 H)。
（実施例９）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート
（実施例９Ａ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート
実施例６Ａの生成物（０．６０ｇ，１．３０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１３ｍＬ）中溶液を、実施例５Ａの生成物（０．３０ｇ，１．５９ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．４５ｇ，１．５０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．１ｍＬ，６．３１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインとで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例９Ｂ）
メチル（１Ｓ，２Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート
実施例９Ａの生成物のＴＨＦ（１５０ｍＬ）中溶液を、ＨＣｌ溶液（５ｍＬ，ジオキサン中１Ｎ）で処理し、混合物を６０℃に２時間かけて加熱し、２５℃に冷却し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、酢酸エチルと追加の飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（０．３６ｇ，６１％収率）を得た。
（実施例９Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−｛（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート
実施例９Ｂの生成物（０．３６ｇ，０．７９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（８ｍＬ）中溶液を、実施例７Ｂの生成物（０．３３ｇ，０．７９ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．３５５ｇ，１．１９ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．７０ｍＬ，４．０２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−５０％アセトン／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．２６４ｇ，４５％収率）を得た。1H NMR (300'MHz, DMSO-d6), δppm 0.75(m, 12 H), 0.94(m, 2 H), 1.29(m, 2 H), 1.46(m, 2 H), 1.62(mol), 1. 80(m,1 H), 2.43(m,4 H), 2.68(m,3 H), 2. 88(m,1 H), 3.08(m,3 H), 3.56(m, 4 H), 3.84(m, 2 H), 4.15(m, 2 H), 4.34 (s, 2 H), 4.84 (d,J=5. 88 Hz, 1 H), 7.03 (d,J=5. 88 Hz, 1 H)。
（実施例１０）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−｛（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート
（実施例１０Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−｛（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］アミノ｝エチル）アミノ］ブタノエート
実施例６Ｆの生成物（２．０ｇ，８．６８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４０ｍＬ）中溶液を、６−メチル−２−ピリジンカルボキシアルデヒド（１．０４ｇ，８．５９ｍｍｏｌ）および硫酸マグネシウム（６．０ｇ，４９．８５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で４時間攪拌し、ろ過し、濃縮した。残渣のメタノール（４０ｍＬ）中溶液を、水素化ホウ素ナトリウム（０．５ｇ，１３．２２ｍｍｏｌ）を用いて０℃にて処理し、２５℃で１．５時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、ジクロロメタンと水との間で分配し、水溶液をジクロロメタンで３回抽出した。組合せた有機相を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中１０％メタノールで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（２．４８ｇ，８５％収率）を得た。
（実施例１０Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノエート
実施例１０Ａの生成物（１．７６ｇ，５．２５ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロメタン（２１０ｍＬ）中溶液を、炭酸Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミジル（１．６１ｇ，６．２８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．７５ｍＬ，５．３８ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で分配した。水性相を、追加のジクロロメタンで抽出した。組合せた有機相を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−２５％ メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（１．３３ｇ，７０％収率）を得た。
（実施例１０Ｃ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例１０Ｂの生成物（１．３３ｇ，３．６８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（２０ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮した。残渣を、０−１００％アセトニトリル／水（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（１．４４ｇ，９４％収率）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例１０Ｄ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例１０Ｂの生成物（１０ｇ，２７．７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）中溶液を、ジオキサン（２００ｍＬ，４Ｎ）中ＨＣｌ溶液で−５℃にてゆっくりと処理し、４０℃で６時間攪拌し、２５℃で１６時間攪拌し、濃縮して、標題化合物（１０ｇ，定量的）をヒドロクロリド塩として得た。
（実施例１０Ｅ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（１．３６ｇ，２．９９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（１．２５ｇ，２．９８ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（１．３４ｇ，４．４８ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．６ｍＬ，１４．９ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ 和Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出し、その後、酢酸エチル中５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーした。所望の分画の全てを濃縮した後に得られた物質を、０−５０％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルで再度クロマトグラフィーして、標題化合物（１．５７ｇ，７１％収率）を得た。1H NMR (300'MHz, DMSO-d6), δppm 0.75(m, 12 H), 0.94(m, 2 H), 1.29(m, 2 H), 1.46(m, 2 H), 1.62(mol), 1. 80(m,1 H), 2.43(m,4 H), 2.68(m,3 H), 2. 88(m,1 H), 3.08(m,3 H), 3.56(m, 4 H), 3.84(m, 2 H), 4.15(m, 2 H), 4.34 (s, 2 H), 4.84 (d,J=5. 88 Hz, 1 H), 7.03(d,J=5. 88 Hz, 1 H)。
（実施例１１）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−｛（２−メチル−１，３−トリアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１１Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例１２７の生成物（５ｇ，１７．６ｍｍｏｌ）のトルエン（７０ｍＬ）中溶液を、フェニルホウ酸（２．１４ｇ，１７．６ｍｍｏｌ）で処理し、理論的量の水（０．３１７ｍＬ）がディーンスタークトラップで集められるまで、灌流しながら攪拌した。反応混合物を、２５℃に冷却し、脱水まで濃縮し、ジクロロメタン（７０ｍＬ）および重炭酸ジｔｅｒｔ−ブチル（４．０ｍＬ，１７．６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１８時間攪拌し、水酸化ナトリウム溶液（３５ｍＬ，１Ｎ）で処理し、１０分間攪拌した。有機相を、水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中イソプロピルアミンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（２．２３ｇ，３３％収率）を得た。
（実施例１１Ｂ）
２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルバルデヒド
エチル２−メチル−チアゾール−４−カルボキシレート（１．００ｇ，５．８ｍｍｏｌ）のトルエン（１８ｍＬ）中溶液を、ジクロロメタン（１１．１ｍＬ，１Ｍ）中の水酸化アルミニウムジイソブチル溶液を滴下して−７８℃で３０分間かけて処理し、−７８℃で４時間攪拌し、酢酸（０．４６ｍＬ）でクエンチし、２５℃に温め、濃縮した。濃縮物を、ジクロロメタンおよびロシェル塩で処理し、透明な２相溶液が形成されるまで（約１０分間）、激しく攪拌した。層を分離し、有機相を１０％ ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ヘキサン中１４％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．２８ｇ，３８％収率）を得た。
（実施例１１Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−｛（２−メチル−１，３−トリアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノエート
実施例３Ｇの生成物（１．８１ｇ，７．９ｍｍｏｌ）の、ベンゼン（８ｍＬ）およびメタノール（８ｍＬ）混合物中溶液を、実施例１１Ｂの生成物（１．０ｇ，７．９ｍｍｏｌ）で処理し、５０℃で１時間攪拌し、２５℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（０．６０ｇ，１５．７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、重炭酸ナトリウム溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（７．９ｍｍｏｌ）のトルエン（１６ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（２．８７ｇ，９．４ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら１６時間攪拌し、２５℃に冷却し、酢酸エチルと１０％ Ｋ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、クロロホルム中１０％メタノールで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（２．０ｇ，６９％収率）を得た。
（実施例１１Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−｛（（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
実施例１１Ｃの生成物（２．０ｇ，５．４ｍｍｏｌ）の、ジクロロメタン（１４ｍＬ）中溶液をトリフルオロ酢酸（７ｍＬ）で処理し、２５℃で３時間攪拌し、濃縮して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例１１Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例１１Ａの生成物（０．４２ｇ，１．０９ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（５ｍＬ）中溶液を、実施例１１Ｄの生成物（０．３４ｇ，１．０９ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．６５ｇ，２．２ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．５７ｍＬ，３．３ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で４時間攪拌し、ジクロロメタンと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインとで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中２％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．２７ｇ，３６％収率）を得た。
（実施例１１Ｆ）
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］−３−メチル−２−｛３−｛（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタンアミド
実施例１１Ｅの生成物（０．２７ｇ，０．４ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（４ｍＬ）中溶液を、ＨＣｌ溶液（０．７０ｍＬ，ジオキサン中 ４Ｎ）で処理し、６０℃で３時間攪拌し、２５℃に冷却し、濃縮して、標題化合物をヒドロヒドロクロリド塩として得た。
（実施例１１Ｇ）
メチル（１Ｓ）−１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１１Ｆの生成物（０．２３ｇ，０．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．０８ｇ，０．４ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．２４ｇ，０．８ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．２１ｍＬ，１．２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で６４時間攪拌し、クロロホルムと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインとで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中２％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．１３ｇ，４４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,CDC13), δppm 0.77 (d,J=6. 25 Hz, 3 H), 0. 85 (t,.J=7. 35 Hz, 4 H), 0.92 (s, 10 H), 1.00(m, 1 H), 1.41(m,1 H), 2.01(m, 1 H), 2. 68 (s, 3 H), 2.71 (d,J=7. 35 Hz, 2 H), 2. 82 (dd,J=7. 35,1. 84 Hz, 2 H), 3.00(m, 1 H), 3.17(m, 3 H), 3.66(m, 6 H), 3.77 (d, J=8. 82 Hz,1 H), 3.94 (s, 1 H), 4.07(m, 2 H), 4.40 (s, 2 H), 5.23 (s, 1 H), 6.05 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 6.48 (d, J=8. 46 Hz, 1 H), 6.91 (s,1 H), 7.15(m,11 H)。
（実施例１２）
メチル（１Ｓ）−１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル）メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（０．２７５ｇ，０．５６ｍｏｌ）の、ＴＨＦ（６ｍＬ）中溶液を、実施例３Ｌの生成物（０．２２７ｇ，０．６１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．２７５ｇ，０．９２ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．５５ｍＬ，３．１６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で６４時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインとで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出し、酢酸エチル中５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．３７８ｇ，７７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.67 (d,J=6. 25 Hz, 3 H), 0. 85(m, 13 H), 1.21(m,1 H), 1.49(m, 2 H), 1.77(m, 1 H), 2.41(m, 4 H), 2.68(m, 3 H), 2.84(m,1 H), 2.93(m,1 H), 3.01(m, 2 H), 3.57(m,3 H), 3.89(m, 3 H), 4.11(m, 2 H), 4. 28 (s, 2 H), 4.79 (d, J=5.52 Hz, 1 H), 6. 80 (d, J=9.93 Hz, 1 H), 7.03 (s, 5 H), 7.17(m,6 H), 7.52(m, 2 H), 7.83 (d, J=8. 82 Hz, 1 H), 8. 35 (d,J=2. 21 Hz, 1 H)。
（実施例１３）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３Ａ）
６−メチルニコチンアルデヒド
６−メチルニコチン酸メチル（０．５ｇ，３．３ｍｏｌ）のＴＨＦ（１６ｍＬ）中溶液を、水酸化アルミニウムリチウムのＴＨＦ（６．６ｍＬ，１Ｍ）中溶液を滴下して処理し、０℃で１．５時間攪拌し、酢酸エチル（３ｍＬ）で処理し、２５℃で攪拌した。反応物を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（０．３９５ｇ）のジクロロメタン（１６ｍＬ）中溶液を、ＭｎＯ２（２ｇ）で処理し、２５℃で６８時間攪拌し、セライト（商標名）で濾過し、標題化合物（０．３２６ｇ，８０％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１３Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノエート
実施例３Ｇの生成物（０．５５ｇ，２．３９ｍｍｏｌ）の、ベンゼン（６ｍＬ）およびエタノール（６ｍＬ）混合物中溶液を、実施例１３Ａの生成物（０．２６５ｇ，２．１９ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で２時間攪拌し、２５℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（０．２５ｇ，６．６１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で３時間攪拌し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（２．１９ｍｍｏｌ）のジクロロエタン（９０ｍＬ）中溶液を、炭酸Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミジル（０．６７５ｇ，２．６３ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．３０ｍＬ，２．１５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で分配した。水性相を、追加のジクロロメタンで抽出した。合せた有機相を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（０．３９２ｇ，４９％収率）を得た。
（実施例１３Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタン酸
実施例１３Ｂの生成物（０．３９ｇ，１．０８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（５ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、０−１００％アセトニトリル／水（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーをして精製し、標題化合物（０．５３６ｇ，定量的）をトリフルオロ酢酸として得た。
（実施例１３Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル｝アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（０．２９ｇ，０．６４ｍｏｌ）のＴＨＦ（６ｍＬ）中溶液を、実施例１３Ｃの生成物（０．２７ｇ，０．６４ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．３００ｇ，１．００ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．６０ｍＬ，３．４４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインとで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後で酢酸エチル中５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．３４５ｇ，７３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.67 (d,J=6. 25 Hz, 3 H), 0. 85(m, 13 H), 1.21(m,1 H), 1.49(m, 2 H), 1.77(m, 1 H), 2.41(m, 4 H), 2.68(m, 3 H), 2.84(m,1 H), 2.93(m,1 H), 3.01(m, 2 H), 3.57(m,3 H), 3.89(m, 3 H), 4.11(m, 2 H), 4. 28 (s, 2 H), 4.79 (d, J=5.52 Hz, 1 H), 6. 80 (d, J=9.93 Hz, 1 H), 7.03 (s, 5 H), 7.17(m,6 H), 7.52(m, 2 H), 7.83 (d, J=8. 82 Hz, 1 H), 8. 35 (d,J=2. 21 Hz, 1 H)。
（実施例１４）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１４Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノエート
実施例６Ｆの生成物（０．８２ｇ，３．５ｍｍｏｌ）の、ベンゼン（１２ｍＬ）およびメタノール（１２ｍＬ）混合物中溶液を、実施例１１Ｂの生成物（０．４５ｇ，３．５ｍｍｏｌ）で処理し、５０℃で１時間加熱し、２５℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（０．２７ｇ，７．１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、重炭酸ナトリウム溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（３．５ｍｍｏｌ）のトルエン（２０ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（１．２９ｇ，４．２ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら１６時間攪拌し、２５℃に冷却し、酢酸エチルと１０％ Ｋ２ＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１４Ｂ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例１４Ａの生成物（３．５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）で処理し、２５℃で３時間加熱し、濃縮した。残渣をクロロホルム中２％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．８８ｇ，８０％収率）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例１４Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例１１Ａの生成物（０．３７ｇ，１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）中溶液を、実施例１４Ｂの生成物（０．３０ｇ，１．０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．５８ｇ，１．９ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．５７ｍＬ，３．３ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で４時間攪拌し、ジクロロメタンと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中２％エタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．６３ｇ，９７％収率）を得た。
（実施例１４Ｄ）
（２Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例１４Ｃの生成物（０．６３ｇ，０．９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）中溶液を、ＨＣｌ溶液（０．１６ｍＬ，ジオキサン中４Ｎ）で処理し、６０℃で３時間加熱し、２５℃に冷却した。残渣をエタノール（１０ｍＬ）で処理し、濃縮した。このプロセスを、更なる時間繰り返して、標題化合物をヒドロクロリド塩として得た。
（実施例１４Ｅ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１４Ｄの生成物（０．９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．１７６ｇ，０．９ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．５５６ｇ，１．８６ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．４８６ｍＬ，２．７９ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で４８時間攪拌し、ジクロロメタンと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和ＮａＨＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中２％エタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．３１ｇ，４４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, CDC13),δppm 0.94 (s, 9 H), 1.00 (s, 9 H), 2.74 (m, 9 H), 3.13 (m, 2 H), 3.40 (m, 1 H), 3.63 (m, 1 H), 3.68 (s, 3 H), 3. 78(d,J=9.19 Hz, 1 H), 3. 83 (d,J=4.04 Hz, 1 H), 3.96 (s, 1 H), 4.10 (m, 2 H), 4.44 (d,J=2. 21 Hz, 2 H), 5.27 (d,.J=8. 46 Hz,1 H), 6.05 (d,J=9. 19 Hz, 1 H), 6.14 (d,.J=9. 19Hz, 1 H), 6.93 (s, 1 H), 7.16 (m,11 H)。
（実施例１５）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１５Ａ）
２−メチルニコチンアルデヒド
２−メチルニコチン酸メチル（０．５ｇ，３．３ｍｏｌ）のＴＨＦ（１６ｍＬ）中溶液を、水酸化アルミニウムリチウムのＴＨＦ（６．６ｍＬ，１Ｍ）中溶液を滴下して処理し、０℃で１．５時間攪拌し、酢酸エチル（３ｍＬ）で処理し、２５℃に温め、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（０．３９１ｇ）のジクロロメタン（１６ｍＬ）中溶液を、ＭｎＯ２（２ｇ）で処理し、２５℃で６８時間攪拌し、セライト（商標名）で濾過し、溶媒を濃縮して標題化合物（０．３０３ｇ，７５％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１５Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノエート
実施例３Ｇの生成物（２．４ｇ，１０．４３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２４ｍＬ）中溶液を、実施例１５Ａの生成物（１．３ｇ，１０．７４ｍｍｏｌ）およびＭｇＳＯ４（４．６ｇ，３８．２１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２．５時間攪拌し、濾過し、濃縮した。残渣のメタノール（２４ｍＬ）中溶液を、０℃にて水素化ホウ素ナトリウム（０．５ｇ，１３．２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で３時間攪拌した。溶媒を濃縮し、反応物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（３．４ｇ）の１，２−ジクロロエタン（３０ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（３．８ｇ，１２．５ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃に１６時間かけて加熱し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、酢酸エチルで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（２．３１ｇ，６０％収率）を得た。
（実施例１５Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
実施例１５Ｂの生成物（２．３ｇ，６．３７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１５ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（１５ｍＬ）で処理し、２５℃で５．５時間攪拌し、濾過し、濃縮して、標題化合物（３．４２ｇ）をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１５Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（２．０ｇ，４．４０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中溶液を、実施例１５Ｃの生成物（１．３４ｇ，４．３９ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（１．０１ｇ，５．２７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．７ｇ，５．１９ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．９６ｍＬ，８．７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、実施例１５Ｃの生成物（０．１３ｇ）、ＥＤＡＣ（０．５ｇ）、ＨＯＢＴ（０．３５ｇ）、ＮＭＭ（１ｍＬ）およびＤＭＦ（５ｍＬ）で処理し、２５℃で６４時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−４％メタノール／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーをし、標題化合物（１．７６ｇ，５４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm0.68(d, J=6.62 Hz, 3H), 3.04(m, 2 H), 3.59(m, 4 H), 3.87(m, 2 H), 4.13(irt2 H), 4.31 (s, 2 H), 4.79 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.80 (d,J 9. 19 Hz, 1 H), 7.05 (s, 3 H), 7.19(m, 5 H), 7.51(m, 2 H), 7.86 (d, J=8. 82 Hz, 1 H), 8.36 (d, J=3. 68 Hz, 1 H)。
（実施例１６）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ペンチル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（１．０ｇ，１．８８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１９ｍＬ）中溶液を、実施例１０Ｂの生成物（０．８３ｇ，１．９８ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．８４ｇ，２．８ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．６ｍＬ，９．２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、ジクロロメタンと酢酸エチルとの混合物（それぞれ２：１）と１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加のＮａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後、酢酸エチル中５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（１．１５ｇ，７５％収率）を得た。
1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9 H), 0.90 (s, 9 H), 1.55(m, 2 H), 2. 38 (q,.J=9. 44 Hz, 1 H), 2.46 (s, 3 H), 2.57(m, 1 H), 2.67 (d, J=7. 35 Hz, 2 H), 2.79(m,1 H), 2.97(m, 1 H), 3.09 (q,J=8. 95 Hz, 1 H), 3.21(m, 1 H), 3.50 (s, 3 H), 3.67(m, 1 H), 3. 85 (d, J=9. 93 Hz, 1 H), 4.12(m, 3 H), 4.35(m, 2 H), 4.54(d,J=7. 72 Hz,1 H), 6.63 (d, J=9. 56 Hz, 1 H), 7.09(m, 7 H), 7.22 (d, J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m, 1 H), 7.49 (d,.J=9. 56 Hz,1 H), 7.69 (t,.J=7. 54 Hz, 1 H), 7.86(m, 5 H), 8. 63 (d, J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例１７）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−｛３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１７Ａ）
メチル６−（ヒドロキシメチル）−２−ピリジンカルボキシレート
２，６−ピリジン重炭酸ジメチル（５０ｇ，０．２５ｍｏｌ）の、メタノールおよびテトラヒドロフラン（１５０ｍＬ）中の溶液を加熱して溶解させ、溶液がまだ熱い間に、水素化ホウ素ナトリウム（９．１ｇ，０．２４ｍｍｏｌ）を部分的に加えて処理した。添加後、混合物を１時間攪拌し、２５℃に冷却し、１０％クエン酸（８０ｍＬ）でクエンチし、１５分間攪拌し、濾過して濃縮した。濃縮物のジクロロメタン中溶液を、硫酸ナトリウムで脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣の熱い酢酸エチル中溶液を、２５℃１６時間、静置した。得られた沈殿物（２３ｇ）を、濾過して集めた。母液を濃縮し、得られた固体をジクロロメタン中１０％メタノールで溶出するシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーで精製し、粗製の白い固体（２４ｇ）を得た。この固体を酢酸エチル中で結晶化して、総収率の標題化合物（３６ｇ，８４％収率）を得た。
（実施例１７Ｂ）
メチル６−ホルミル−２−ピリジンカルボキシレート
実施例１７Ａの生成物（８ｇ，４８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２００ｍＬ）中溶液を、電解性二酸化マンガン（４１．６７ｇ，０．４８ｍｍｏｌ）で処理した。混合物を、４日間２５℃で攪拌し、セライトで濾過した。濾液を減圧下に濃縮し、残渣をジクロロメタン中５％メタノールで溶出するシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（６．９ｇ，８７％収率）を白い固体として得た。
（実施例１７Ｃ）
メチル６−｛［（２−｛［（１Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，２−ジメチルプロピル］アミノ｝エチル）アミノ］メチル｝−２−ピリジンカルボキシレート
実施例１７Ｂの生成物（６ｇ，３６．４ｍｍｏｌ）、実施例６Ｆの生成物（８．３７ｇ，３６．４ｍｍｏｌ）、および硫酸マグネシウム（２１．９ｇ，０．１８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（８０ｍＬ）中懸濁液を、２５℃で４時間攪拌し、濾過して濃縮した。残渣のメタノール（８０ｍＬ）中溶液を、水素化ホウ素ナトリウム（１．５８ｇ，４１．９ｍｍｏｌ）で０℃で処理し、０℃で０．５時間攪拌し、アセトン（２ｍＬ）でクエンチし、濃縮して、１Ｍ重炭酸ナトリウムで処理し、酢酸エチルで抽出した。有機相を濃縮し、残渣をジクロロメタン中８％メタノールで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（１０．２７ｇ）を得た。
（実施例１７Ｄ）
メチル６−（｛３−［（１Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，２−ジメチルプロピル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝メチル）−２−ピリジンカルボキシレート
実施例１７Ｃの生成物（１０．２７，２７．１ｍｍｏｌ）、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（８．２４ｇ，２７．１ｍｍｏｌ）のトルエン（１００ｍＬ）中溶液を、１００℃で１６時間加熱し、２５℃に冷却し、１Ｍ重炭酸ナトリウムで処理し、酢酸エチルで抽出した。有機相の層を濃縮し、残渣をヘキサン中６０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（９．４４ｇ，６４％収率）を白い固体として得た。
（実施例１７Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル｝メチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノエート
実施例１７Ｄ生成物（９ｇ，２２．２ｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２００ｍＬ）溶液を、ジエチルエーテル（３Ｍ，３７ｍＬ，１１１ｍｍｏｌ）中臭化マグネシウムメチル溶液で０℃にて処理し、０℃で１．５時間攪拌し、１０％酢酸（２０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチルで抽出した。有機相を濃縮し、残渣をヘキサン中２０−７０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（７．２ｇ，８０％収率）を得た。
（実施例１７Ｆ）
（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタン酸
実施例１７Ｅの生成物（７．２ｇ．１７．８ｍｍｏｌ）を、水（３０ｍＬ）中９０％トリフルオロ酢酸で２５℃にて処理した。反応混合物を、２５℃で３時間攪拌し、濃縮した。残渣の水（２ｍＬ）中溶液を、５％メタノール／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩（７．４ｇ，８９．９％収率）として得た。
（実施例１７Ｇ）
メチル（１Ｓ）−１−｛（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛（（２Ｓ）−２−｛３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（１．７ｇ，３．７３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５ｍＬ）中溶液を、実施例１７Ｆの生成物（１．８ｇ，３．８８ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（２．３２ｇ，７．４６）、およびトリエチルアミン（１．３５ｍＬ，９．３２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、重炭酸ナトリウム溶液（１Ｍ）でクエンチし、酢酸エチルで抽出した。有機相の層をデカントし、濃縮した。残渣を、２％メタノール／酢酸エチルで溶出するシリカゲルのカラムでクロマトグラフィーして、標題化合物（１．７３ｇ，５７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, CD30D)δppm 0.91 (s, 9 H), 0.95 (s, 9 H), 1.24(m, 1 H), 1.35(m, 2 H), 1.53 (s, 6 H), 1.66(m, 1 H), 2.01 (s, 1 H, ) 2.42(m, 1 H), 2.87(m, 2 H), 3.08(m, 1 H), 3.24(m, 1 H), 3.66 (s, 2 H), 3.76(m, 1 H), 3.92 (s, 1 H), 3.98 (s, 1 H), 4.09(m, 1 H), 4.25(dd,J=8. 64,7. 17 Hz, 1 H), 4.36 (m,J=8. 82 Hz, 1 H), 4.43 (s, 1 H), 4. 58 (s, 1 H), 4.63 (s, 1 H), 7.14(m, 11 H), 7.53 (d,J=6. 99 Hz, 1 H), 7.77(t,J=7. 91 Hz, 1 H)。
（実施例１８）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０１ｇ，０．０１９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．２ｍＬ）中溶液を、実施例７Ｂの生成物（０．００９ｇ，０．０２１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．００９ｇ，０．０３０）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０１６ｍＬ，０．０９２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、ジクロロメタンと酢酸エチル（それぞれ、２：１）との混合物と１０％Ｎａ２ＣＯ３との部分で分配した。有機相を、追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）５−１００％で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製した。生成物を、ジクロロメタンと酢酸エチル（それぞれ、２：１）との混合物と飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（０．００７６ｇ，５１％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.82 (m,18 H), 1.31(m, 3 H), 1.52(m,2 H), 1.80 (m,1 H), 2.45 (s, 3 H), 2.67(m,4 H), 3.09(m, 4 H), 3.50 (s, 1 H), 3.66(m, 1 H), 3.84 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 3.93 (d,J=11. 03 Hz, 1 H), 4.14(m, 1 H), 4.35 (s, 1 H), 4.67 (d,J=7. 35 Hz,1 H), 6.64 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 7.21(m, 12 H), 7.66 (t,.J=7. 72 Hz, 1 H), 7. 86(m, 4 H), 8.63 (d,.J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例１９）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１９Ａ）
エチル２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
チオニコチンアミド（３０ｇ，２１７．１ｍｍｏｌ）のエタノール（５４０ｍＬ）中溶液を、臭化ピルビン酸エチル（３０．３ｍＬ，２４１．４ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で３時間加熱し、２５℃に冷却し、濃縮して、クロロホルムと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム、続いて、１％水酸化アンモニウムを含むクロロホルム中１５％メタノールで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、生成物（３６．３ｇ，７１％収率）を得た。
（実施例１９Ｂ）
２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−カルバルデヒド
実施例１９Ａの生成物（２０ｇ，８５．５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３４０ｍＬ）中溶液を、ＤＩＢＡＬ（８６ｍＬ，ジクロロメタン中１Ｍ）を滴下して−７８℃で処理し、−７８℃で２時間攪拌し、ＤＩＢＡＬ（４３ｍＬ，ジクロロメタン中１Ｍ）で処理し、−７８℃で１時間攪拌し、メタノール（２０ｍＬ）で−７８℃にて処理し、２５℃に温め、ジクロロメタン（２５０ｍＬ）、飽和酒石酸ナトリウムカリウム水溶液（３５０ｍＬ）、およびｐＨ７緩衝液（３００ｍＬ）で処理し、攪拌機を用いて１６時間激しく攪拌し、セライト（商標名）で濾過した。水性相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−４％メタノール／クロロホルムで溶出するシリカゲルで、標題化合物（１１．６１ｇ，７１％収率）を得た。
（実施例１９Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノエート
実施例６Ｆの生成物（０．８５５ｇ，３．７２ｍｍｏｌ）の、ベンゼン（１０ｍＬ）およびメタノール（１０ｍＬ）混合物中溶液を、実施例１９Ｂの生成物（０．７０ｇ，３．７２ｍｍｏｌ）で処理し、７０℃で１時間攪拌し、２５℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（０．４２２ｇ，１１．１６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、重炭酸ナトリウム溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（３．７２ｍｍｏｌ）のトルエン（８５ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（１．３６ｇ，４．４７ｍｍｏｌ）で処理し、１０℃で２４時間加熱し、２５℃に冷却し、酢酸エチルと１０％ Ｋ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、１０％ Ｋ２ＣＯ３とを用いて数回洗浄し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ヘキサン中４０％クロロホルムで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（０．６１ｇ，３９％収率）を得た。
（実施例１９Ｄ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタン酸
実施例１９Ｃの生成物（０．６１ｇ，１．４２ｍｍｏｌ）の、ジクロロメタン（７ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（４ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮し、トルエンと数回共沸混合して、標題化合物をトリフルオロ酢酸として得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１９Ｅ）
メチル（１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（１．４ｇ，３．０８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液を、実施例１９Ｄの生成物（１．５ｇ，３．０７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（１．４ｇ，４．６８ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．７５ｍＬ，１５．７８ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、ジクロロメタンと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後、酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーした。生成物を、水中アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）５−１００％で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製した。生成物を、ジクロロメタンと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１．４９ｇ，６０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.84 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.49(m, 2 H), 2.39(m, 2 H), 2.62(m, 1 H), 2.72 (d,J=6. 99 Hz, 2 H), 3.16(m, 3 H), 3.57(m, 4 H), 3.91 (d,J=9. 56 Hz,1 H),3. 98 (s, 1 H), 4.17(m, 2 H), 4.48(m, 2 H), 4.80(d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.81 (d,J=9. 19 Hz, 1 H), 6.94(m,1 H), 7.04(m, 4 H), 7.15(m, 5 H), 7.52 (m,2H), 9.14(d,J=1.47 Hz, 1 H)。
（実施例２０）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例２０Ａ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタン酸
実施例６Ｆの生成物（０．１０ｇ，０．４３ｍｍｏｌ）のベンゼン（１．６ｍＬ）およびメタノール（１．６６ｍＬ）の混合物中溶液を、ピリジン−３−カルボキシアルデヒド（０．０４１ｍＬ，０．４３ｍｍｏｌ）で処理し、５０℃で１８時間攪拌し、２５℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（０．０３３ｇ，０．８７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、飽和ＮａＨＣＯ３でクエンチし、１時間攪拌し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３有機相との間で分配し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（０．１２７ｇ，０．４０ｍｍｏｌ）ジクロロエタン（７ｍＬ）中溶液を、炭酸Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミジル（０．１３４ｇ，０．５２ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（０．０７ｍＬ，０．５０ｍｍｏｌ）とで処理し、２５℃で１６時間攪拌し、クロロホルムで希釈し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣（０．１４６ｇ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、濃縮し、トルエンと数回共沸混合して、トリフルオロ酢酸として標題化合物（０．２５２ｇ）を得た。
（実施例２０Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８Ｂの生成物（２．０ｇ，４．４０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中溶液を、実施例２０Ａの生成物（１．７８ｇ，４．３９ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（１．０１ｇ，５．２７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢＴ（０．７ｇ，５．１９ｍｍｏｌ）、およびＮＭＭ（０．９６ｍＬ，８．７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、追加の酸（０．１７ｇ）、ＥＤＡＣ（０．４２ｇ）、ＨＯＢＴ（０．３ｇ）、ＮＭＭ（０．５ｍＬ）、およびＤＭＦ（５ｍＬ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。反応物を、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中３％メタノールで溶出するシリカゲルのクロマトグラフィーをし、標題化合物（２．０ｇ，６２％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0. 85 (d,J=1. 47 Hz, 18 H), 1.01(m, 1 H), 1.51(m, 2 H), 2.39(m, 2 H), 2.66(m,1 H), 2.72 (d,J=6. 99 Hz, 2 H), 2.90(m, 2 H), 3.21(m,1 H), 3.58(m, 3 H), 3.91 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 3.96 (s, 1 H), 4.19(m, 2 H), 4.34 (d,J=2. 94 Hz, 2 H), 4.80 (d,.J=5. 52 Hz,1 H), 6.81 (d,J=9. 93 Hz,1 H), 7.02(m, 5 H), 7.14(m, 5 H), 7.40 (dd,J=8. 09,4. 78 Hz, 1 H), 7.50 (d,.J=9. 19 Hz,1 H), 7.67(m, 1 H), 7. 89 (d,J=9. 19 Hz, 1 H), 8. 51 (d,J=2. 94 Hz,2 H)。
（実施例２１）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（１．１ｇ，２．０７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中溶液を、実施例１５Ｃの生成物（０．８７ｇ，２．０７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．９３ｇ，３．１１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．８ｍＬ，１０．３３ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で３時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後、酢酸エチル中０−１０％メタノールで溶出する勾配のシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（１．１７ｇ，６９％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0. 83(m, 18 H), 1.29(m,1 H), 1.53(m,2 H), 1.80(m,1 H), 2.48 (s, 3 H), 2.72(m, 3 H), 2.96(m, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.65(m,1 H), 3.84(d,J=9.93 Hz, 1 H), 3.94 (d,J=11. 03Hz,8.36(dd,J=4.78,1.47Hz,1H), 8.63(d,J=4.41Hz,1H)。
（実施例２２）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例２２Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例６Ａの生成物（３．０ｇ，７．８１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（８０ｍＬ）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（２．９３ｇ，８．５７）、ＤＥＰＢＴ（３．５ｇ，１１．７１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（７ｍＬ，４０．１９ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で３時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルとＮａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。生成物を、更に精製せずに使用した。
（実施例２２Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２２Ａの生成物（７．８１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（２０ｍＬ）で処理し、混合物を２５℃で１時間攪拌した。溶媒を濃縮し、反応物を酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣（７．８１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（８０ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（１．６ｇ，８．４７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（３．５ｇ，１１．７１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（６．８ｍＬ，３９．０４ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で５時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。生成物を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで出発し、酢酸エチル中１０％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーで精製した。生成物を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相クロマトグラフィーして精製した。生成物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（１．３２ｇ，２３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.82 (s, 9 H), 0.91 (s, 9 H), 1.25 (m,1 H), 1.51(m, 2 H), 2.36(m, 1 H), 2.46 (s, 3 H), 2.70(m, 3 H), 2.96(m, 1 H), 3.09(m,1 H), 3.23(m, 1 H), 3.55 (s, 3 H), 3.65(m,1 H), 3. 83 (d,J=9. 93 Hz,1 H), 4.14(m, 3 H), 4.35(m, 2 H), 4.50 (d,J=7. 72 Hz,1 H), 6.64 (d,J=9. 93 Hz,1 H), 7.09(m, 12 H), 7.47 (d,J=9. 19 Hz, 1 H), 7.71(m, 2 H)。
（実施例２３）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニルアミノ］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例２３Ａ）
ベンジル（２Ｓ）−３−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−（ジベンジルアミノ）プロピオネート
Ｌ−チロシン（２０ｇ，１１０．４ｍｍｏｌ）の、水およびメタノール（２：１、それぞれ１２０ｍＬ）の混合物中懸濁液を、炭酸カリウム（７６．３ｇ，５５２．１ｍｍｏｌ）および塩化ベンジル（６３．５ｍＬ，５５１．８ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を灌流しながら６８時間過熱した。反応を、２５℃に冷却し、ヘキサンとＴＨＦとの混合物（１：１、５００ｍＬ）および水で処理した。混合物を分配し、有機相を水とメタノールとの混合物（それぞれ２：１）、ブラインで２回洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。粗製の生成物（５３．５ｇ）を、更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｂ）
（４Ｓ）−５−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−（ジベンジルアミノ）−３−オキソペンタンニトリル
ビス（トリメチルシリル）アミドナトリウムの溶液（ＴＨＦ中１Ｍ，３３０ｍＬ）を−４５℃でアセトニトリル（１８．８ｍＬ，３３０ｍｍｏｌ）を滴下して処理し、混合物を−４５℃で１５分間攪拌し、−７８℃に冷却し、実施例２３Ａの生成物（５３．５ｇ，１１０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５０ｍＬ）中溶液を滴下して処理し、−４５℃に温め、１時間攪拌し、固体ＮＨ４Ｃｌ（４０ｇ）で処理し、５℃に温め、水で処理し、２５℃に温め、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。エタノールから沈殿すると、生成物（１９．０ｇ，３６％収率）を得た。
（実施例２３Ｃ）
（２Ｓ）−５−アミノ−１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−（ジベンジルアミノ）−６−フェニル−４−ヘキセン−３−オン
実施２３Ｂの生成物（１９．０ｇ，４０．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４８ｍＬ）中溶液を、臭化マグネシウムベンジル溶液（エーテル中 １Ｍ、１２０ｍＬ）を滴下して０℃にて処理した。混合物を２５℃まで温め、１６時間攪拌した。反応物を０℃に冷却し、１０％クエン酸でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、粗製の生成物（２３．２ｇ）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｄ）
（２Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−５−アミノ−１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−２−（ジベンジルアミノ）−６−フェニル−３−ヘキサノール
（ｉ）ＮａＢＨ４（６．０７ｇ，１６０．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１７０ｍＬ）中懸濁液を、メタンスルホン酸（２６．０ｍＬ，４０１．０ｍｍｏｌ）を滴下して−１０℃にて処理した。完全に添加した後、実施２３Ｃの生成物（２３．２ｇ，４０．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６０ｍＬ）と水（６ｍＬ）との混合物中の溶液を加え、混合物を−１０℃で１８時間攪拌した。
（ｉｉ）ＮａＢＨ４（６．０７ｇ，１６０．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１７０ｍＬ）中懸濁液を、トリフルオロ酢酸（１５．４ｍＬ，２００．５ｍｍｏｌ）を滴下して処理し、０℃で３０分間攪拌し、工程（ｉ）からの溶液で処理し、２５℃に温め、３時間攪拌し、上記のように調製されたＮａＢＨ４（６．０７ｇ，１６０．４ｍｍｏｌ）とトリフルオロ酢酸（１５．４ｍＬ，２００．５ｍｍｏｌ）との混合物で処理し、２５℃に温め、２時間攪拌した。反応物を０℃に冷却し、ＮａＯＨ溶液（３００ｍＬ、３Ｎ）をゆっくり加えて注意深くクエンチし、続いて、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルと水との間で分配した。有機相を、ＮａＯＨ溶液（０．５Ｎ）、ＮＨ４Ｃｌ溶液、およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（２２．９ｇ）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｅ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−５−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−（ジベンジルアミノ）−３−ヒドロキシペンチルカルバメート
実施例２３Ｄの生成物（２２．９ｇ，４０．１ｍｍｏｌ）のｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（２００ｍＬ）中溶液を、１０％ Ｋ２ＣＯ３（９５ｍＬ）および重炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（１４．０ｇ，６４．２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中２０％ヘキサン、その後、クロロホルム中１０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（１２．３ｇ，４６％収率）を得た。
（実施例２３Ｆ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−（４−ヒドロキシフェニル）ペンチルカルバメート
実施例２３Ｅの生成物（１２．３ｇ，１８．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１６９ｍＬ）中溶液を、炭素上１０％ Ｐｄ（２．５ｇ）および蟻酸アンモニウム（６．９ｇ，１０９．４ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を灌流しながら１．５時間加熱した。追加の炭素上１０％ Ｐｄ（１．２５ｇ）およびＮＨ４ＣＯ２Ｈ（３．４５ｇ）を添加し、混合物を灌流しながら２．５時間加熱した。反応物を濃縮し、クロロホルムと水との間で分配し、溶液をＮａＨＣＯ３溶液を用いてｐＨ１０に調節した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（６．１ｇ，８２％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｇ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシベンジル）−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例２３Ｆの生成物（６．１ｇ，１５．２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５０ｍＬ）中溶液を、Ｎ−（ベンジルオキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（３．４ｇ，１３．６ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（３．３ｍＬ，１９．０ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で６８時間攪拌し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中３３％酢酸エチル、続いて、クロロホルム中１０％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（５．１ｇ，６３％収率）を得た。
（実施例２３Ｈ）
４−（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−５−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−ヒドロキシ−６−フェニルヘキシル｝フェニルトリフルオロメタンスルホネート
実施例２３Ｇの生成物（５．１ｇ，９．６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５０ｍＬ）中溶液を、Ｎ−フェニルトリフルオロメタンスルホンイミド（４．１ｇ，１１．５ｍｍｏｌ）およびＤＭＡＰ（１．４ｇ，１１．５ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら１時間加熱し、２５℃に冷却し、０−５０％酢酸エチル／クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（４．７ｇ，７４％収率）を得た。
（実施例２３Ｉ）
ベンジル（４Ｓ，５Ｓ）−５−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−２，２−ジメチル−４−｛４−［（トリフルオロアセチル）オキシ］ベンジル｝−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート
実施例２３Ｈの生成物（４．７ｇ，７．１ｍｍｏｌ）の２，２−ジメトキシプロパン（７０ｍＬ）中溶液を、ｐ−トルエンスルホン酸一水和物（０．０６７ｇ，０．３５ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で１時間攪拌した。トリエチルアミン（０．３ｍＬ，２．１５ｍｍｏｌ）を加え、反応物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（４．８３ｇ，９７％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｊ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−｛４−［（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチルカルバメート
実施例２３Ｉの生成物（２．６５ｇ，３．７５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２０ｍＬ）中溶液を、ＬｉＣｌ（１．６ｇ，３７．７４ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（０．５ｇ，０．７１ｍｍｏｌ）、およびピリジン２−トリ−ｎ−ブチル錫（２．６ｍＬ，１１．３０ｍｍｏｌ）で処理し、１００℃で１６時間加熱し、冷却し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液およびＨＣｌ水溶液（３０ｍＬ，１Ｎ）を、５０℃で４８時間攪拌し、０℃に冷却し、３Ｎ ＮａＯＨ溶液を用いてｐＨ８に調節した。反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配し、有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液を、トリエチルアミン（１ｍＬ，１３．６ｍｍｏｌ）および重炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（０．８２ｇ，３．７５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン中で溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーして、標題化合物（０．５６８ｇ，２５％収率）を得た。
（実施例２３Ｋ）
ベンジル（２Ｓ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−（ジベンジルアミノ）プロパノエート
Ｌ−ｐ−ブロモフェニルアラニン（５ｇ，２０．５ｍｍｏｌ）の、水とエタノールとの混合物（それぞれ２：１，２０ｍＬ）中懸濁液を、炭酸カリウム（９．３ｇ，６７．３ｍｍｏｌ）および塩化ベンジル（７．７７ｍＬ，６７．５ｍｍｏｌ）で処理し、灌流しながら１６時間過熱し、２５℃に冷却し、ヘキサンとＴＨＦとの混合物（１：１，１００ｍＬ）で処理し、その後、水を加えた。混合物を分配し、有機相を水とメタノール（それぞれ２：１）との混合物およびブラインで２回洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。粗製の生成物（１１．２３ｇ）を、更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｌ）
ベンジル（２Ｓ）−２−（ジベンジルアミノ）−３−［４−（２−ピリジニル）フェニル］プロピオネート
実施例２３Ｋの生成物（１１．０ｇ，２０．５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（９０ｍＬ）中溶液を、ＬｉＣｌ（８ｇ，１８８．７ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（５ｇ，４．３ｍｍｏｌ）、およびピリジン２−トリ−ｎ−ブチル錫（２２ｇ，５９．８ｍｍｏｌ）で処理し、８０℃で１６時間加熱し、冷却し、濃縮した。残渣を酢酸エチルと水との間で分配し、有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−２５％酢酸エチル／ヘキサン中で溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（７．６ｇ，７２％収率）を得た。
（実施例２３Ｍ）
（４Ｓ）−４−（ジベンジルアミノ）−３−オキソ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンタンニトリル
ビス（トリメチルシリル）アミドナトリウムの溶液（ＴＨＦ中１Ｍ，５０ｍＬ）を−４５℃でＴＨＦ（１０ｍＬ）中アセトニトリル（２．８１ｍＬ，５３．４ｍｍｏｌ）を滴下して処理し、混合物を−４５℃で１５分間攪拌し、−７８℃でに冷却し、実施例２３Ｌの生成物（７．６ｇ，１４．８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中溶液を滴下して処理し、−４５℃で１時間攪拌し、固体ＮＨ４Ｃｌ（１０ｇ）で処理し、５℃に温め、水を添加した。混合物を２５℃に温め、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をエタノールで砕き、得られた固体を濾過して脱水すると、標題化合物（４．３ｇ，６２％収率）を得た。
（実施例２３Ｎ）
（２Ｓ，４Ｅ）−５−アミノ−２−（ジベンジルアミノ）−６−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）フェニル］−４−ヘキセン−３−オン
実施例２３Ｍの生成物（４．３ｇ，９．６５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）中溶液を、臭化マグネシウムベンジル（３０ｍＬ、エーテル中１Ｍ）を滴下して処理し、２５℃に温め、１６時間攪拌し、０℃に冷却し、１０％クエン酸でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、粗製生成物（６．１８ｇ）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｏ）
（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−アミノ−２−（ジベンジルアミノ）−６−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）フェニル］−３−ヘキサノール
（ｉ）ＮａＢＨ４（１．７５ｇ，４６．３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４５ｍＬ）中懸濁液を、メタンスルホン酸（７．４６ｍＬ，１１４．９ｍｍｏｌ）を滴下して−１０℃にて処理した。完全に添加した後、実施２３Ｎの生成物（６．１８ｇ，９．６５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１６ｍＬ）と水（１．６ｍＬ）との混合物中の溶液を加え、混合物を−１０℃で１６時間攪拌した。
（ｉｉ）ＮａＢＨ４（１．７５ｇ，４６．３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４５ｍＬ）中懸濁液を、トリフルオロ酢酸（４．４ｍＬ，５７．１ｍｍｏｌ）を滴下して処理し、０℃で３０分間攪拌し、工程（ｉ）からの溶液で処理し、２５℃に温め、１６時間攪拌し、上記のように調製されたＮａＢＨ４（１．７５ｇ，４６．３ｍｍｏｌ）とトリフルオロ酢酸（４．４ｍＬ，５７．１ｍｍｏｌ）との懸濁液で処理し、２５℃に温め、１６時間攪拌した。反応混合物を０℃に冷却し、ＮａＯＨ溶液（６５ｍＬ、３Ｎ）をゆっくり加えて注意深くクエンチし、続いて、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルと水との間で分配した。有機相を、ＮａＯＨ（０．５Ｎ）、ＮＨ４Ｃｌ溶液、およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｐ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−（ジベンジルアミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例２３Ｏの生成物（９．６５ｍｍｏｌ）のｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル（５０ｍＬ）中溶液を、１０％ Ｋ２ＣＯ３（２３ｍＬ）および重炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（３．５ｇ，１６．０ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で１時間攪拌した。反応混合物を、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルで希釈し、有機相を、水とブラインとで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−５０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルでカラムクロマトグラフィーし、標題化合物（２．７ｇ，４３％収率）を得た。
（実施例２３Ｑ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−（４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
方法１ 実施例２３Ｊの生成物（０．５６８ｇ，０．９５ｍｍｏｌ）の、酢酸エチル（５ｍＬ）とメタノール（５ｍＬ）との混合物中の溶液を、炭素上Ｐｄ（ＯＨ）２（０．２ｇ，２０重量％のＰｄ）およびＨＣｌ溶液（０．２５ｍＬ，ジオキサン中４Ｎ）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧力）に２５℃で１６時間攪拌し、セライト（商標名）のベッドで濾過し、メタノール中５０％酢酸エチルの混合物でリンスし、濃縮した。残渣を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（０．４４２ｇ）を得て、これを更に精製せずに使用した。
方法２ 実施例２３Ｐの生成物（２．７ｇ，４．２１ｍｍｏｌ）の、酢酸エチル（２０ｍＬ）とメタノール（２０ｍＬ）との混合物中の溶液を、２０％炭素上Ｐｄ（ＯＨ）２（１ｇ）およびジオキサン中ＨＣｌ溶液（２ｍＬ，４Ｎ）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧力）に２５℃で１６時間攪拌し、６０℃で６時間加熱した。反応物を冷却し、セライト（商標名）で濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンと半飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物を得て、これを更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｒ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例２３Ｑの生成物（０．４４２ｇ，１．０６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．２０ｇ，１．０６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．４５ｇ，１．５０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．８５ｍＬ，４．８８ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−７５％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．３４ｇ，５６％収率）を得た。
（実施例２３Ｓ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｒの生成物（０．３４ｇ，０．５４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５ｍＬ）中の溶液を、トリフルオロ酢酸（５ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残渣をジクロロメタンと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。粗製の生成物（０．２５１ｇ）を、更に精製せずに使用した。
（実施例２３Ｔ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０７５ｇ，０．１４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．５ｍＬ）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（０．０７３ｇ，０．２１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０９ｇ，０．３０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１２５ｍＬ，０．７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。濃縮物を、水中アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）５−１００％で出発する勾配で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーをして精製した。生成物を、ジクロロメタンと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。続いて、残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後酢酸エチル中０−１０％メタノールで溶出するシリカゲルで再度クロマトグラフィーし、標題化合物（０．０６３ｇ，５４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.83 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.53 (m, 2 H), 2.39 (m, 1 H), 2.45(m, 3 H), 2.48(m, 1 H), 2.66 (d,J=10. 66 Hz, 1 H), 2.78 (d,J=6. 99 Hz, 2 H), 2.96(m,1 H), 3.07 (q, J=8. 70 Hz, 1 H), 3.23(m,1 H), 3.50 (s, 3 H), 3.62(m, 1 H), 3.95 (d,.J=8. 1 Hz,1H), 3.96 (s, 1 H), 4.19(m, 2 H), 4.34(m, 2 H), 4.83 (d,J=5. 52 Hz,1 H), 6.79 (d,.J=9. 56 Hz,1 H), 7.05(m, 6 H), 7.15 (d, J=7. 35 Hz,1 H), 7.30(m, 3 H), 7.58 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 7. 68 (t, J=7. 72 Hz,1 H), 7. 86(m, 5 H), 8. 63 (d, J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例２４）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例２４Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例２Ａの生成物（０．１８５ｇ，０．３７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３．５ｍＬ）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（０．１２７ｇ，０．３７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．１６７ｇ，０．５６ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．３２ｍＬ，１．８４ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和ＮａＨＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。生成物を、水中アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）５−１００％で出発して溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーをして精製した。生成物を、ジクロロメタンと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１０％メタノール／クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．１２９ｇ，４６％収率）を得た。
（実施例２４Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２４Ａの生成物（０．１２９ｇ，０．１７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．８ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（０．８ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残渣（０．１７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．８ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．０３３ｇ，０．１７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０７７ｇ，０．２６ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．３０ｍＬ，１．７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１８時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−５％メタノール／酢酸エチルで溶出するシリカゲルでのクロマトグラフィーをして、標題化合物（０．０５７ｇ，４０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 85 (d, J=1. 10 Hz, 18 H), 1.55(m, 2 H), 2.43(m, 5 H), 2.72(m, 4 H), 2.95(m,1 H), 3.19(m,1 H), 3.58(m, 4 H), 3.93 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 3.99 (s, 1 H), 4. 28(m, 4 H), 4. 84 (d, J=5. 52 Hz, 1 H), 6.82 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 6.97 (d,.J=7. 72 Hz,1 H), 7.16(m,8 H), 7.29(m,1 H), 7.52 (d,J=8. 82 Hz, 1 H), 7.61 (t, J=7. 72 Hz, 1 H), 7.79(m, 4 H), 7.95 (d,. J=8. 82 Hz,1 H), 8. 61 (d, J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例２５）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（０．０１０ｇ，０．０５３ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２０ｇ，０．０６７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４０ｍＬ，０．２２９ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出し、その後、酢酸エチル中５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーした。標題化合物（０．０１５ｇ，４５％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.77 (s, 9 H), 0.83 (s, 9 H), 1.48 (m, 2 H), 2.74 (m, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.54 (s, 3 H), 3.64 (m,1 H), 3.79 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 3.93 (d,.J=9. 56 Hz,1 H), 4.09 (m, 2 H), 4.85 (d, J=5. 88 Hz, 1 H), 6.60 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 6.75 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 7.11 (m, 5H), 7.31 (m, 3 H), 7.59 (d, J=9. 19 Hz,1 H), 7.74 (d, J=8. 82 Hz,1 H), 7.86 (m, 4 H), 8.63 (d,J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例２６）
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−および（３Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフラン［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル）ペンチル］カルバメートの１：１混合物
（実施例２６Ａ）
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル ４−ニトロフェニルカーボネートおよび（３Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル ４−ニトロフェニルカーボネートの１：１混合物
Gosh, A. K.;Kincaid, J. F. ; Walters, D. E.; Chen, Y.; Chaudhuri, N. C.; Thompson, W. J.; Culberson, C.; Fitzgerald, P. M. D.; Lee. H. Y.; McKee, S. P.; Munson, P. M.; Duong, T. T.; Darke, P. L.; Zugay, J. A.; Schleif, W. A.; Axel, M. G.; Lin, J.; Huff, J.R. Journal of Medicinal Chemistry 1996,39,3278-3290に記載されるように調製された（３Ｓ，３ａＲ，６ａＳ）−および（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−３−ヒドロキシ−４Ｈ−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン（１．５ｇ，１１．５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４０ｍＬ）中溶液を、ＮＭＭ（１．９ｍＬ，１７．３ｍｍｏｌ）およびクロロ蟻酸４−ニトロフェニル（２．９ｇ，１４．４ｍｍｏｌ）で０℃にて処理し、０℃で１６時間攪拌し、濃縮した。残渣を、ヘキサン中２５％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（２．９１ｇ，８６％収率）を得た。
（実施例２６Ｂ）
（３Ｒ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメートおよび（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０５ｇ，０．０９４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液をトリエチルアミン（０．０２５ｍＬ，０．１７９ｍｍｏｌ）および実施例２６Ａの生成物（０．０４０ｇ，０．１３５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−１００％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．０５０ｇ，７７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.86 (d, J=4. 78 Hz, 9 H), 1.28(m, 2 H), 1.56(m, 3 H), 2.62(m,2 H), 2.79(m,3 H), 3.41(m,1 H), 3.51 (s, 3 H), 3.58(m,1 H), 3.72(m,3 H), 3.93(m,1 H), 4.18(m, 1 H), 4.80(m, 2 H), 5.47 (d, J=4. 78 Hz,1 H), 6.84 (t, =9. 93 Hz, 1 H), 7.16 (m, 6 H), 7.31 (d,.J=8. 46 Hz, 3 H), 7.59 (d,J=9. 19 Hz, 1 H), 7.89(m, 4 H), 8.63 (d,J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例２７）
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメートおよび（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメートの１：１の混合物
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．２５ｍＬ）中溶液をトリエチルアミン（０．０１３ｍＬ，０．０９３ｍｍｏｌ）および実施例２６Ａの生成物（０．０２０ｇ，０．０６７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−１００％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．０２４ｇ，７４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 84 (d, J=9. 19 Hz, 9 H), 1.44(m, 5 H), 2.73(m, 5 H), 3.49(m, 3 H), 3.73(m, 6 H), 4.19(m, 1 H), 4.68 (dd,.J=17. 65,6. 25 Hz,1 H), 4.82(m,1 H), 5.49(m,1 H), 6.70 (t, J=9. 74 Hz,1 H), 6. 86 (t, J=8. 82 Hz, 1 H), 7.19(m, 7 H), 7.31(m, 1 H), 7.88(m, 5 H), 8. 63 (d,.J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例２８）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例７Ｂの生成物（０．０２５ｇ，０．０６０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２５ｇ，０．０８４ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４０ｍＬ，０．２３０ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出し、その後、酢酸エチル中０−１０％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーした。標題化合物（０．０２１ｇ，５４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.60 (d,J=6. 62 Hz, 3 H), 0.73 (t,J=7. 17 Hz, 3 H), 0.87(m, 10 H), 1.27(m, 1 H), 1.54(m, 2 H), 1.75(m,1 H), 2.43(m, 4 H), 2.66(m, 1 H), 2.77 (d,J=6. 99 Hz, 2 H), 2.91(m,1 H), 3.12(m, 3 H), 3.51 (s, 3 H), 3.59(m, 1 H), 3. 85 (d,J=11. 03 Hz,1 H), 3.94 (d, J=9. 56 Hz, 1 H), 4.14(m, 2 H), 4.33 (s, 2 H), 4.81 (d, J=5. 15 Hz, 1 H), 6. 80 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.07(m, 7 H), 7.30 (d, J=7. 72 Hz, 3 H), 7. 58 (d, J=8. 82 Hz, 1 H), 7.65 (t,.J=7. 54 Hz, 1 H), 7.87(m, 5 H), 8.63 (d, J=4. 04 Hz, 1 H)。
（実施例２９）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．１７６ｇ，０．３３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３．３ｍＬ）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（０．１１３ｇ，０．３３ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．１４８ｇ，０．４９ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．２９ｍＬ，１．６６ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）５−１００％で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーをして精製した。生成物を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（０．１７６ｇ，６５％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.80(s, 9 H), 0. 88 (s, 9 H), 1.29(m, 2 H), 1.53(m,1 H), 2.45 (s, 3 H), 2.66(m,3 H), 2. 83(dd,J=13. 79, 6.07 Hz, 1 H), 3.03(m, 2 H), 3.23(m,1 H), 3.53(m, 4 H), 3.84 (d,.J=9. 56 Hz, 1 H), 4.01(m, 2 H), 4.16(m,1 H),4. 34 (m, 2 H), 4.44 (d,.J=6. 99 Hz, 1 H), 6.88 (d, J=9. 56 Hz, 1 H), 7.09(m, 7 H), 7.24 (d, J=8. 09 Hz, 2 H), 7.32(m, 1 H), 7.54 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.67 (t, J=7. 72 Hz, 1 H), 7.89(m, 5 H), 8.64 (d,J=4. 04 Hz, 1 H)。
（実施例３０）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例３０Ａ）
（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチル−３−（メチルスルファニル）ブタン酸
Ｌ−ペニシラミン（０．５ｇ，３．３５ｍｍｏｌ）のメタノール（３．３ｍＬ）中溶液を、ＮａＯＨ水溶液（３．７ｍＬ，１Ｎ）および沃化メチル（０．２３ｍＬ，３．６９ｍｍｏｌ）で０℃にて処理し、０℃で１６時間攪拌し、追加のＮａＯＨ水溶液（３．５ｍＬ，３Ｎ）で０℃にて、続いて、クロロ蟻酸メチル（０．５ｍＬ，６．４７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃に温め、３時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（０．４２８ｇ，５８％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例３０Ｂ）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．１０ｇ，０．１８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）中溶液を、実施例３０Ａの生成物（０．０５ｇ，０．２２６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０８５ｇ，０．２８ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１６５ｍＬ，０．９４７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０５２ｇ，３８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0. 80 (s, 9 H), 1.10 (s, 3 H), 1.21 (s, 3 H), 1.54(m, 2 H), 1.98 (s, 3 H), 2.57(m,1 H), 2.75(m,3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.56 (s, 3 H), 3.64(m,1 H), 3.82 (d,J=9. 56 Hz, 1 H), 4.17(m, 3 H), 4. 83 (d,J=5. 88 Hz, 1 H), 6.61 (d,.J=9. 56 Hz,1 H), 6.90 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.15(m, 7 H), 7.31(m,1 H), 7. 84(m, 6 H), 8.63 (d,J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例３１）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例３０Ｂの生成物（０．０１５ｇ，０．０２０ｍｍｏｌ）の、アセトンと水との混合物（それぞれ３：１、０．２０ｍＬ）とＴＨＦ（０．１０ｍＬ）の混合物中溶液を、４−メチルモルフォリンＮ−オキシド（０．０１４ｇ，０．１２０ｍｍｏｌ）およびＯｓＯ４水溶液（０．０３３ｍＬ、４％）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１３ｇ，８３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.82 (s, 9 H), 1.14 (s, 3 H), 1.26 (s, 3 H), 1.50(m, 2 H), 2.57(m, 1 H), 2.75(m,3 H), 2. 88 (s, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.57 (s, 3 H), 3.69(m,1 H), 3. 83 (d, J=10. 30 Hz, 1 H), 4.03(m, 1 H), 4.16 (m, 1 H), 4.69 (d, J=10. 30 Hz,1 H), 4.89 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.64 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.16(m,8 H), 7.31(m, 1 H), 7.85(m, 5 H), 8. 01 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 8. 63 (d, J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例３２）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例３０Ａの生成物（０．０１２５ｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４０ｍＬ，０．２３０ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２４ｇ，６９％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.82 (s, 9 H), 1.14 (s, 3 H), 1.26 (s, 3 H), 1.50(m, 2 H), 2.57(m, 1 H), 2.75(m,3 H), 2. 88 (s, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.57 (s, 3 H), 3.69(m,1 H), 3. 83 (d, J=10. 30 Hz, 1 H), 4.03(m, 1 H), 4.16 (m, 1 H), 4.69 (d, J=10. 30 Hz,1 H), 4.89 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.64 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.16(m,8 H), 7.31(m, 1 H), 7.85(m, 5 H), 8. 01 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 8. 63 (d, J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例３３）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例３２の生成物（０．０１５ｇ，０．０２０ｍｍｏｌ）の、アセトンと水との混合物（それぞれ３：１、０．２０ｍＬ）とＴＨＦ（０．１５ｍＬ）の混合物中溶液を、４−メチルモルフォリンＮ−オキシド（０．０１４ｇ，０．１２０ｍｍｏｌ）およびＯｓＯ４水溶液（０．０３０ｍＬ、４％）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１２ｇ，７７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.82 (s, 9 H), 1.14 (s, 3 H), 1.26 (s, 3 H), 1.50(m, 2 H), 2.57(m, 1 H), 2.75(m,3 H), 2. 88 (s, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.57 (s, 3 H), 3.69(m,1 H), 3. 83 (d, J=10. 30 Hz, 1 H), 4.03(m, 1 H), 4.16 (m, 1 H), 4.69 (d, J=10. 30 Hz,1 H), 4.89 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.64 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.16(m,8 H), 7.31(m, 1 H), 7.85(m, 5 H), 8. 01 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 8. 63 (d, J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例３４）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１９Ｄの生成物（０．０３０ｇ，０．０６１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２０ｇ，０．０６７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４０ｍＬ，０．２３０ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２９ｇ，７０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 83 (s, 9 H), 0. 89 (s, 9 H), 1.54(m, 2 H), 2.34(m, 1 H), 2.63 (m, 2 H), 2.79(m,1 H), 3.16(m, 4 H), 3.50 (s, 3 H), 3.65(m,1 H), 3. 85 (d,J=9.93 Hz, 1 H), 4.14(m,3 H), 4.50(m, 3 H), 6.63 (d,.J=9. 56 Hz, 1 H), 6.98(m, 1 H), 7.06(m, 4 H), 7.22 (d,J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m, 1 H), 7.52(m, 2 H), 7.61 (s,1 H), 7.87(m, 5 H), 8.31(m, 1 H), 8.65(m, 2 H), 9.14(d,J=1. 84 Hz,1 H)。
（実施例３５）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）メチル］−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１９Ｄの生成物（０．０３０ｇ，０．０６１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２０ｇ，０．０６７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４０ｍＬ，０．２３０ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、続いて、酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２１ｇ，５０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.82 (s, 9 H), 0. 86 (s, 9 H), 1.53(m, 2 H), 2.40(m,1 H), 2.64 (d,J=13. 97 Hz,1 H), 2.77 (d,J=6. 62 Hz, 2 H), 3.15(m, 4 H), 3.51 (s, 3 H), 3.62(m, 1 H), 3.96(m, 2 H), 4.18 (m, 2 H), 4.47(m, 2 H), 4.82 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.79 (d,J=9. 56 Hz, 1 H), 6.95(m, 1 H), 7.03 (m, 4 H), 7.30(m, 3 H), 7.54(m, 3 H), 7.87(m, 5 H), 8.30(m, 1 H), 8. 65(m, 2 H), 9.14 (d,J=1. 47 Hz, 1 H)。
（実施例３６）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例３６Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル−（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３−メチルペンタノエート
Ｌ−イソ−ロイシン ｔｅｒｔ−ブチルエステルヒドロクロリド（５ｇ，２２．３４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）中溶液を、トリエチルアミン（３．１ｍＬ，２２．３４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濾過して固体の塩を除去し、濾液をトリエチルアミン（９．３ｍＬ，６７．０ｍｍｏｌ）および臭化酢酸エチル（９．９ｍＬ，６７．０ｍｍｏｌ）で処理し、反応物を２５℃で３時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（５．７ｇ，９３％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例３６Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル−（２Ｓ，３Ｓ）−２−［（アミノカルボニル）（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３−メチルペンタノエート
実施例３６Ａの生成物（５．７ｇ，２０．９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６０ｍＬ）中溶液を、イソシアン酸クロロスルホニル（２．７ｍＬ，３１．０ｍｍｏｌ）で０℃にて処理し、混合物を０℃で１６時間、攪拌した。冷たい反応物に水（６０ｍＬ）を添加して、混合物を２５℃に温め、４時間攪拌した。反応物をジクロロメタンと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（６．８３ｇ）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例３６Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノエート
実施例３６Ｂの生成物（６．８ｇ，２０．９ｍｍｏｌ）のメタノール（３０ｍＬ）中溶液を、トリエチルアミン（５．６ｍＬ，４０．２ｍｍｏｌ）で処理し、５０℃で２時間攪拌して濃縮した。残渣を０−３０％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（２．５３ｇ，４７％収率）を得た。
（実施例３６Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノエート
実施例３６Ｃの生成物（０．１０７ｇ，０．３６９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液を、６−メチル−２−ピリジンメタノール（０．０５３ｇ，０．４３５ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（０．１３５ｇ，０．５１５ｍｍｏｌ）、その後アゾ重炭酸ジエチル（０．０８０ｍＬ，０．５１５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。水（２ｍＬ）を加え、反応物を２５℃で２時間攪拌した。反応混合物をジクロロメタンと水との間で分配し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−３０％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．１５４ｇ，９４％収率）を得た。
（実施例３６Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタン酸
実施例３６Ｄの生成物（０．１５４ｇ，０．４１０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーをし、標題化合物（０．１５３ｇ）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例３６Ｆ）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例３６Ｅの生成物（０．０２０ｇ，０．０７１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４１ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、続いて、酢酸エチル中０−１０％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２６ｇ，６８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.76 (m, 18 H), 1.16(m, 1 H), 1.29(m, 1 H), 1.52(m,1 H), 1.76 (s, 1 H), 2.39 (s, 3 H), 2.68(m, 4 H), 3.20(m, 2 H), 3.50 (s, 3 H), 3.83(m, 2 H), 4.13(m, 2 H), 4.67(m, 2 H), 6.66 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.07 (m, 7 H), 7.22 (d, J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.66 (t, J=7. 72 Hz,1 H), 7.86(m, 6 H), 8.63 (d, J=4. 04 Hz,1 H)。
（実施例３７）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−｛［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例３３Ｓの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例３６Ｅの生成物（０．０２０ｇ，０．０６１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４１ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、続いて、酢酸エチル中０−１０％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２５ｇ，６４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.57 (d,J=6. 62 Hz, 3 H), 0.71 (t,J=7. 17 Hz, 3 H), 0. 82(m, 12 H), 1.26 (m, 1 H), 1.54(m, 2 H), 1.73(m,1 H), 2.33 (m, 4 H), 2.76(m, 3 H), 3.51 (s, 3 H), 3.59(m, 1 H), 3.82(d, J=18. 38 Hz, 1 H), 4.01 (m, 2 H), 4.18 (s,1 H), 4.67(m, 2 H), 4. 87 (d,.J=5. 15 Hz,1 H), 6.82 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.02(m, 6 H), 7.12 (d,.J=7. 72 Hz, 1 H), 7.30 (d,J=8. 46 Hz, 3 H), 7.64(m, 2 H), 7.87(m, 4 H), 8. 09 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 8. 63 (d, J=4. 04 Hz,1 H)。
（実施例３８）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、２，６−ジメチルフェノキシ酢酸（米国特許第５９１４３３２号、実施例１Ｈ参照）（０．００８ｇ，０．０４４ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３０ｍＬ，０．１７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−８０％酢酸エチル／クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２１ｇ，７７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9 H), 1.52(m, 2 H), 2.08 (s, 6 H), 2.72(m, 2 H), 2. 80(m, 2 H), 3.51 (s, 3 H), 3.72(m, 1 H), 3.85 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 4.01 (s, 2 H), 4.22 (m, 2 H), 5.05 (d,J=5. 88 Hz, 1 H), 6.71 (d, J=9. 93 Hz, 1 H), 6.92(m, 3 H), 7.26(m, 8 H), 7.45 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.85(m, 5 H), 8.62 (d, J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例３９）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、２，６−ジメチルフェノキシ酢酸（米国特許第５９１４３３２号、実施例１Ｈ参照）（０．００８ｇ，０．０４４ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３０ｍＬ，０．１７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−８０％酢酸エチル／クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１６ｇ，６１％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.26(m, 1 H), 1.53 (m, 2 H), 2.58(m,3 H), 2.77(m,2 H), 3.03(m, 2 H), 3.50 (s,3 H), 3.65(m,1 H), 3.84 (d,J=9.93 Hz, 1 H), 4.13(m,3 H), 4.52(m,2 H), 4.92 (d, J=15. 44 Hz, 1 H), 6.64 (t, J=7. 54 Hz, 3 H), 6.71(m, 1 H), 6. 83(m, 4 H), 7.22 (d,J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.41(m, 2 H), 7.59 (d, J=9. 19 Hz,1 H), 7. 86 (m, 5 H),8. 35 (d, J=7. 35 Hz, 1 H), 8.63 (d, J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例４０）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例４０Ａ）
イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルバルデヒド
テトラヒドロフラン（４０ｍＬ）中のイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン（２．３３７ｇ，１９．７８ｍｍｏｌ）に、リチウムｎ−ブチル（ヘキサン中２．５Ｍ，１５．７６ｍＬ，３９．４ｍｍｏｌ）を−４０℃で加えた。混合物を−４０℃で３．５時間攪拌し、その後ジメチルホルムアミド（３．１ｍＬ，４０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、２５℃で終夜攪拌し、水でクエンチした。次に、混合物をジクロロメタン（８０ｍＬ）と水（１５ｍＬ）との間で分配した。有機相の層を、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、真空で濃縮した。粗製の物質を、０−５０％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（１．７８ｇ，６２％収率）を得た。
（実施例４０Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノエート
実施例４０Ａの生成物（１．８０９ｇ，１２．３８ｍｍｏｌ）および実施例６Ｆの生成物（２．８５ｇ，１２．３８ｍｍｏｌ）の、エタノール（３５ｍＬ）およびベンゼン（３５ｍＬ）中溶液を、分子篩（３Å，１．５ｇ）にかけた。混合物を６０℃で終夜攪拌し、２５℃に冷却した。反応混合物に、水素化ホウ素ナトリウム（１．４０７ｇ，３７．１９ｍｍｏｌ）を加え、その後、２５℃で３時間攪拌した。反応混合物を、飽和塩化アンモニウムの水溶液で、０℃にてクエンチした。混合物を、水（５０ｍＬ）と酢酸エチル（１００ｍＬ）との間で分配した。有機相の層を分離し、水とブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、１，２−ジクロロエタン（２４７ｍＬ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．２ｍＬ，１２．６３ｍｍｏｌ）、および炭酸Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミジル（３．８２３ｇ，１４．９２ｍｍｏｌ）で処理した。溶液を、２５℃で終夜攪拌し、その後、１０％炭酸ナトリウム（３Ｘ５０ｍＬ）の溶液および水（５０ｍＬ）で洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、真空下に濃縮した。粗製の物質を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（３ｇ，６３％収率）を得た。
（実施例４０Ｃ）
（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタン酸
実施例４０Ｂの生成物（０．０３９ｇ，０．０９６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）で処理し、混合物を２５℃で２時間攪拌した。溶媒を濃縮し、トルエンと共沸混合し、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例４０Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２１ｇ，０．０４８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例４０Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０６１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４２ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製した。反応物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（０．０１８ｇ，４２％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.26(m, 1 H), 1.53 (m, 2 H), 2.58(m,3 H), 2.77(m,2 H), 3.03(m, 2 H), 3.50 (s,3 H), 3.65(m,1 H), 3.84 (d,J=9.93 Hz, 1 H), 4.13(m,3 H), 4.52(m,2 H), 4.92 (d, J=15. 44 Hz, 1 H), 6.64 (t, J=7. 54 Hz, 3 H), 6.71(m, 1 H), 6. 83(m, 4 H), 7.22 (d,J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.41(m, 2 H), 7.59 (d, J=9. 19 Hz,1 H), 7. 86 (m, 5 H),8. 35 (d, J=7. 35 Hz, 1 H), 8.63 (d, J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例４１）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２１ｇ，０．０４８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例４０Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０６１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４２ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製した。反応物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物（０．０１９ｇ，４７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.26(m, 1 H), 1.53 (m, 2 H), 2.58(m,3 H), 2.77(m,2 H), 3.03(m, 2 H), 3.50 (s,3 H), 3.65(m,1 H), 3.84 (d,J=9.93 Hz, 1 H), 4.13(m,3 H), 4.52(m,2 H), 4.92 (d, J=15. 44 Hz, 1 H), 6.64 (t, J=7. 54 Hz, 3 H), 6.71(m, 1 H), 6. 83(m, 4 H), 7.22 (d,J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.41(m, 2 H), 7.59 (d, J=9. 19 Hz,1 H), 7. 86 (m, 5 H),8. 35 (d, J=7. 35 Hz, 1 H), 8.63 (d, J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例４２）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例４２Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノエート
実施例６Ｆの生成物（０．３６７ｇ，１．５９ｍｍｏｌ）のベンゼン（５ｍＬ）およびメタノール（５ｍＬ）中溶液を、４−キノリンカルボキシアルデヒド（０．２５ｇ，１．５９ｍｍｏｌ）で処理し、５０℃で３時間加熱し、２５℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（０．１２ｇ，３．１８ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、重炭酸ナトリウムでクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。濃縮物（１．５９ｇ）のトルエン（１０ｍＬ）中溶液を、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（０．５８ｇ，１．９ｍｍｏｌ）で処理し、１００℃で１６時間加熱し、冷却し、酢酸エチルと飽和Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−２０％アセトン／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（０．３５５ｇ，５７％収率）を得た。
（実施例４２Ｂ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタン酸
実施例４２Ａの生成物（０．３５５ｇ，０．８９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（４ｍＬ）で処理し、混合物を２５℃で２時間攪拌した。溶媒を濃縮し、トルエンと数回共沸混合して、粗製の生成物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例４２Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例４２Ｂの生成物（０．０２４ｇ，０．０７０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４１ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で２時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、続いて、酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２７ｇ，６７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.26(m, 1 H), 1.53 (m, 2 H), 2.58(m,3 H), 2.77(m,2 H), 3.03(m, 2 H), 3.50 (s,3 H), 3.65(m,1 H), 3.84 (d,J=9.93 Hz, 1 H), 4.13(m,3 H), 4.52(m,2 H), 4.92 (d, J=15. 44 Hz, 1 H), 6.64 (t, J=7. 54 Hz, 3 H), 6.71(m, 1 H), 6. 83(m, 4 H), 7.22 (d,J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.41(m, 2 H), 7.59 (d, J=9. 19 Hz,1 H), 7. 86 (m, 5 H),8. 35 (d, J=7. 35 Hz, 1 H), 8.90 (d, J=4.39 Hz,1 H)。
（実施例４３）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例４２Ｂの生成物（０．０２４ｇ，０．０７０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４１ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で２時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、続いて、酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１５ｇ，３７％収率）を得た。1H NMR (500 MHz, DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9H), 0.85 (s, 9H), 1.61-1. 50 (m, 2H), 2.41-2. 31 (m, 2H), 2.69-2. 59 (m, 1H), 2. 78 (bs, 2H), 2.88 (m, 1H), 3.03-2. 95 (m, 1H), 3.23-3. 14 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.61 (m,1H), 3.94 (m,1H), 4.00 (s, 1H), 4.18 (m, 2H), 4.81 (bs, 1H), 4.92-4. 64 (dd, J=15.63, 126.95Hz, 2H), 6.87-6. 73 (m, 4H), 6.96 (m, 2H), 7.29 (m, 3 H), 7.41 (bs, 1H), 7.61- 7.54 (m, 2H), 7.89-7. 77 (m,5H), 8.05 (d,J=7.81Hz,1H), 8.29 (d,J=7. 32Hz, 1H), 8.62 (bs, 1H), 8.89 (bs, 1H)。
（実施例４４）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−（３−｛６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−３−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１７Ｆの生成物（０．０３０ｇ，０．０６６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４１ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で２時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、続いて、酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２６ｇ，６４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0. 82 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.42 (d, J=5.52 Hz, 1 H), 6.78 (d,J=9.19 Hz, 1 H), 7.06(m,6 H), 731 (m, 3 H), 7.55(m, 2 H), 7.76 (t,J=7. 72 Hz,1 H), 7.86(m, 5 H), 8.63 (d, J=4. 04 Hz,1 H)。
（実施例４５）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−（３−｛６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１７Ｆの生成物（０．０３０ｇ，０．０６６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２１ｇ，０．０７０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４１ｍＬ，０．２３５ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で２時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、続いて、酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０３５ｇ，８６％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.83 (s, 9 H), 0.90 (s, 9 H), 1.43 (d, J=5. 15 Hz, 6 H), 1.53(m, 2 H),2. 36 (m, 1 H), 2.65 (m, 3 H), 2.79(m,1 H), 2.99(m,1 H), 3.20(m, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.65(m,1 H), 3.85 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 4.05(m, 3 H), 4.45(m, 3 H), 6.63 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 7. 08(m,6 H), 7.22 (d, J=8. 09 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.46 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 7.54 (d,J=7. 72 Hz,1 H), 7.83(m, 6 H), 8.64 (d, J=4 78 Hz,1 H)。
（実施例４６）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（３−｛６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例４６Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノエート
Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン ｔｅｒｔ−ブチルエステルヒドロクロリド（５ｇ，２２．３４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２５ｍＬ）中溶液を、トリエチルアミン（３．１ｍＬ，２２．３４ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を１時間攪拌した。反応物を濾過して固体の塩を除去し、濾液をトリエチルアミン（９．３ｍＬ，６７．０ｍｍｏｌ）と臭化酢酸エチル（９．９ｍＬ，６７．０，ｍｍｏｌ）で処理して、反応物を２５℃で３時間攪拌した。溶媒を濃縮し、反応物をジクロロメタンと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−２０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（５．４７ｇ，９０％収率）を得た。
（実施例４６Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（アミノカルボニル）（２−エトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノエート
実施例４６Ａの生成物（５．７４ｇ，２０．０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４０ｍＬ）中溶液を、イソシアン酸クロロスルホニル（２．２６ｍＬ，２６．０ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を０℃で２時間攪拌した。冷たい反応物に水（ｍＬ）を加え、混合物を２５℃で温め、２時間攪拌した。反応混合物を、ジクロロメタンと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例４６Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノエート
実施例４６Ｂの生成物（２０．０ｍｍｏｌ）のメタノール（３０ｍＬ）中溶液を、トリエチルアミン（５．６ｍＬ，４０．２ｍｍｏｌ）で処理し、５０℃で２時間攪拌し、濃縮した。反応混合物を、０−３０％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（４．５７ｇ，８５％収率）を得た。
（実施例４６Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（３−｛６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノエート
実施例４６Ｃの生成物（０．１１２ｇ，０．４１３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）中溶液を、０℃にて６−メチル−２−ピリジンメタノール（０．０５６ｇ，０．４５４ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（０．１４１ｇ，０．５３７ｍｍｏｌ）、その後にアゾ重炭酸ジエチル（０．０８４ｍＬ０．５３７，ｍｍｏｌ）で０℃にて処理し、２５℃で１６時間攪拌し、水（３ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、ジクロロメタンと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−３０％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．１５１ｇ，９７％収率）を得た。
（実施例４６Ｅ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例４６Ｄの生成物（０．１５１ｇ，０．４０３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（３ｍＬ）で処理し、混合物を２５℃で１６時間攪拌した。溶媒を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．１４１ｇ，８１％収率）をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例４６Ｆ）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例４６Ｅの生成物（０．０２０ｇ，０．０４６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３０ｍＬ，０．１７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２３ｇ，７３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.82 (s, 9 H), 0.87 (s, 9 H), 1.32(m,1 H), 1.53 (t,J=l 1. 40 Hz,1 H), 2.41 (s, 3 H), 2.63(m, 3 H), 2.85(m,1 H), 3.16 (d,J=18. 02 Hz, 1 H), 3.60(m, 5 H), 3.90 (m, 3 H), 4.19(m,1 H), 4.35 (s,1 H), 4.68(m, 2 H), 6.90(d,J=9. 93 Hz,1 H), 7.03(m, 6 H), 7.16 (d,J=7.72 Hz, 1 H), 7.25 (d,J=8. 09 Hz, 2 H), 7.34(m, 1 H), 7.69 (t,J=7. 72 Hz,1 H), 7.93(m, 6 H), 8. 65 (d,J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例４７）
（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメートおよび（３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメートの１：１の混合物
実施例１Ｈの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．２５ｍＬ）中溶液を、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０１５ｍＬ，０．０８６ｍｍｏｌ）および実施例２６Ａの生成物（０．０１７ｇ，０．０５８ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中０−１００％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．０１８ｇ，７０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.76 (d,J=3. 31 Hz,9 H), 1.43(m,3 H), 2. 68 (m, 5 H), 3.71(m, 12 H), 4.18(m,1 H), 4.85(m, 1 H), 5.52(m,1 H), 6.89(m,1 H), 6.99(m,1 H), 7.23(m,8 H), 7.94(m,5 H), 8.65 (d,J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例４８）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル｝アミノ）｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例１９Ｄの生成物（０．０２２ｇ，０．０４５ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３０ｍＬ，０．１７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後、酢酸エチル中０−７．５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０２６ｇ，７８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δpm 0. 80 (s, 9 H), 0.88 (s,9 H), 1.46(m,2 H), 2.44 (d,J=8.82 Hz, 1 H), 2.63(m, 3 H), 2.83(m,1 H), 3.15(m, 3 H), 3.54(m, 4 H), 3.84 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 3.93(m,1 H), 4.04 (s,1 H), 4.18(m, 1H), 4.46(m,3 H), 6.88 (d,J=9.56 Hz, 1 H), 6.96(m,1 H), 7.06(m,4 H), 7.24 (d,J=8. 46 Hz, 2 H), 7.32(m,1 H), 7.53(m, 2 H), 7.60 (s,1 H), 7.89(m, 5 H), 8. 29(m,1 H), 8.65 (m, 2 H), 9.13 (d,J=1. 47 Hz,1 H)。
（実施例４９）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、２，６−ジメチルフェノキシ酢酸（米国特許第５９１４３３２号、実施例１Ｈ参照）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３０ｍＬ，０．１７２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１９ｇ，７３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.76 (s, 9 H), 1.41 (t, J=11. 77 Hz, 1 H), 1. 58 (m, 1 H), 2.10 (s, 6 H), 2.77 (m, 4 H), 3.57 (s, 3 H), 3.65 (m, 1 H), 3. 81 (d, J=9. 56 Hz, 1 H), 4.07 (m, 4 H), 5.02 (d, J=5. 52 Hz, 1 H), 6.92 (m, 4 H), 7.25 (m, 8 H), 7.56 (d, J=9. 56 Hz, 1 H), 7.85 (m, 3 H), 7.96 (d, J=8. 46 Hz, 2 H), 8.64 (d,. J=4. 41 Hz, 1 H)。
（実施例５０）
メチル（１Ｓ）−１−［｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
方法Ａ
実施例１Ｈの生成物（０．７２ｇ，１．３５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１２ｍＬ）中溶液を、実施例１７Ｆの生成物（０．５４ｇ，１．１６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．５２ｇ，１．７４ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．０ｍＬ，５．７４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中５０−１００％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．８４ｇ，８４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.79 (s, 9 H), 0.87 (s, 9 H), 1.37(m, 1 H), 1.41 (s, 3 H), 1.43 (s, 3 H), 1.52(m,1 H), 2. 48(m, 1H), 2.64(m, 3 H), 2.83(dd,J=14. 0,6. 6 Hz, 1 H), 3.01(m,1 H), 3.15(m, 1 H), 3.23(m,1 H), 3.53(m,1 H), 3.56 (s, 3H), 3.83 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 3.93(m,1 H), 4.02 (s,1 H), 4.17(m,1 H), 4.39(m, 3 H), 5.15 (s,1 H), 6. 87 (d,J=10. 30 Hz,1 H), 7. 08(m, 6 H),7.24(d,J=8.46 Hz, 2 H),7. 32 (m,1H),7.95(d,J=8.46,2H),8.64(d,J=4.78,1H)。
方法Ｂ
（実施例５０−１）
メチル６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−カルボキシレート
２，６−ピリジン−重炭酸ジメチル（１００ｇ，５１３ｍｍｏｌ）のメタノール（８００ｍＬ）およびテトラヒドロフラン（３００ｍＬ）中懸濁液を加熱して溶解し、溶液が熱い間に、それをホウ素化水素ナトリウム（１８．２ｇ，４７９ｍｍｏｌ）の小部分を用いて１時間に亘り処理した。混合物を、室温で１時間攪拌し、０−５℃に冷却し、１０％クエン酸（１６０ｍＬ）でクエンチし、さらに１５分間攪拌し、濃縮した。残渣を濃縮し、ジクロロメタンに溶解し、脱水（硫酸ナトリウム）し、濾過し、白い固体に濃縮した。この固体を、加熱して酢酸エチル（１００ｍＬ）に溶解し、１６時間室温で攪拌し、濾過し、濃縮して、標題化合物（４４．５ｇ，５６％収率）を得た。1H NMR (CDCl3) δppm 4. 07 (s, 3 H), 8.05(m,1 H), 8.16(m, 1 H), 8.36(m, 1 H), 10.18 (d,1 H)。
（実施例５０−２）
メチル６−ホルミルピリジン−２−カルボキシレート
ジクロロメタン（８００ｍＬ）中２Ｍ 塩化オキサリル／ジクロロメタン（２３６ｍＬ，４６２ｍｍｏｌ）の溶液に、温度を−４５℃に維持しながらジメチルスルホキシド（４８．４ｍＬ，６８２ｍｍｏｌ）をゆつくりと加えた。添加後、混合物を−４５℃で３０分間攪拌し、ジクロロメタン（１６０ｍＬ）中の実施例５０−１の生成物（４６ｇ，２７６ｍｍｏｌ）の溶液を−４５℃で３０分間滴下して加え、トリエチルアミン（１７５ｍＬ，１２５６ｍｍｏｌ）で処理し、１５分間−４５℃で攪拌し、ドライアイスバスを除去し、−４０から−５０℃で３０分間攪拌し、ｐＨ７の緩衝液（２５０ｍＬ）でクエンチした。有機相を分離し、濃縮した。残渣を加熱して、酢酸エチル（１００ｍＬ）に溶解し、室温に冷却し、室温で１−２時間および１時間０℃で攪拌した。得られた沈殿物を濃縮し、冷たい酢酸エチル（１００ｍＬ）で洗浄して、標題化合物（３０ｇ，６９％）を得た。1H NMR (CDCl3) δppm 4. 07 (s, 3 H), 8.05(m,1 H), 8.16(m, 1 H), 8.36(m, 1 H), 10.18 (d,1 H)。
（実施例５０−３）
メチル６−｛［２−｛［（１Ｒ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，２−ジメチル］プロピル｝アミノ）エチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−カルボキシレート
ジクロロメタン（６００ｍＬ）中、実施例５０−２の生成物（４０ｇ，２４２ｍｍｏｌ）、実施例１１１−３の生成物（６４ｇ，２７８ｍｍｏｌ）、および硫酸マグネシウム（１４４ｇ，１．２ｍｍｏｌ）の懸濁液を、室温で終夜攪拌し、ろ過し、濾液を濃縮した。得られた残渣をメタノール（６００ｍＬ）に溶解し、水素化ホウ素ナトリウム（１０．５６ｇ，２７７ｍｍｏｌ）で０℃で処理した。混合物を０℃で０．５時間攪拌し、アセトン（１０ｍＬ）でクエンチし、濃縮し、酢酸エチル（１Ｌ）で処理し、ＮａＨＣＯ３（２Ｘ２００ｍＬ）で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、粗製の生成物（１１３ｇ）を得た。残渣を、４Ｌのヘキサン中３０％メタノール、４Ｌのヘキサン中５０％酢酸エチル、８Ｌのジクロロメタン中１０％メタノールで溶出するシリカゲル（７５０ｇ）でクロマトグラフィーし、標題化合物（８５ｇｍ，９２．５％収率）を得た。1H NMR(CDCl3) :δppm 0.96 (s, 9 H), 1.47(s, 9 H), 2.54(m, 1 H), 2.76(m, 4 H), 3.99 (s, 3 H), 4.02 (d, 2 H), 7.62 (d, 1 H), 7. 80 (t,1 H), 7.99 (d,1 H)。
（実施例５０−４）
メチル６−（｛３−［（１Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，２−ジメチルプロピル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝メチル）ピリジン−２−カルボキシレート
１，２−ジクロロエタン（１．８ｍＬ）中の、実施例５０−３の生成物（９２ｇ，２４３ｍｍｏｌ）、炭酸ジスクシンイミジル（７８ｇ，３０４ｍｍｏｌ）、およびトリエチルアミン（４１ｍＬ，２９４ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で１６時間攪拌した。混合物を、ジクロロエタン（２００ｍＬ）で希釈し、ＮａＨＣＯ３（２ｘ５００ｍＬ）およびブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ヘキサン（５５０ｍＬ）および酢酸エチル（５０ｍＬ）を用いて、室温で２時間粉砕して、標題化合物（８５ｇｍ，９８％収率）を得た。1H NMR(CDCl3) :δppm 1.10 (s, 9 H), 1.48 (s, 9 H), 3.34(m,2 H), 3.62(m,1 H), 3.88(m,1 H), 4.00 (s,3 H), 4.42 (s, 1 H), 4.64 (s, 2 H), 7.52 (d, 1 H), 7. 81 (t,1 H), 8.03 (d,1 H)。
（実施例５０−５）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−（３−｛６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノエート
実施例５０−４の生成物（４６ｇ，１１４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１Ｌ）中溶液を、臭化マグネシウムのジエチルエーテル（３Ｍ，１９０ｍＬ，５７０ｍｍｏｌ）中溶液で処理し、０℃で１時間攪拌し、１０％クエン酸（１６０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。水性相を、酢酸エチル（２００ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機相を、ブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4で脱水し、濾過し、濃縮して、５４．７ｇの粗製化合物を得た。この粗製物質をシリカパッドで濾過し、酢酸エチル（１．２Ｌ）で洗浄し、濃縮した。残渣を、ヘキサン（４００ｍＬ）から結晶化して、標題化合物（３０ｇｍ，６９％）を固体として得た。1H NMR(CDCl3) :δppm 1.09 (s, 9 H), 1.47 (s, 9 H), 1.52 (s, 6 H), 3.34(m, 2 H), 3.62(m,1 H), 3. 89(m,1 H), 4.41 (s,1 H), 4.53(m, 2 H), 5.20 (s, 1 H), 7.21(m, 2 H), 7.67 (t,1 H)。
（実施例５０−６）
（２Ｓ）−２−（３−｛６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタン酸
実施例５０−５の生成物（６１ｇ，１５０．６ｍｍｏｌ）を、水（３００ｍＬ）中９０％トリフルオロ酢酸で２５℃で処理した。反応物を、２５℃で５時間攪拌し、濃縮して、１１８ｇの残渣を得た。残渣を６００ｇのシリカゲルにロードし、４Ｌのジクロロメタン中５％メタノール、および４Ｌのジクロロメタン中１０％メタノールで溶出した。所望の分画を合わせて、濃縮し、１００ｇの粗製物質を得た。この粗製物質をジエチルエーテル（３５０ｍＬ）から結晶化し、標題化合物のトリフルオロ酢酸塩（５４ｇ，７７％収率）を得た。1H NMR(CDCl3) :δppm 1.10 (s, 9 H,) 1.63 (s, 6 H), 3.48(m,2 H), 3.65(m,1 H), 3. 87 (m, 1 H), 4.33 (s,1 H), 4.78 (q, 2 H), 7.54 (d,1 H), 7.61 (d, 1 H), 8.12 (t,1 H), 9.2 (w, 3H)。
（実施例５０−７）
Ｎ１−［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシメチル）−３−メチル−Ｌ−バリンアミド
実施例１１１−１３Ａの生成物（２１．７４６ｇ，２７：１ジアステレオマー比率）の酢酸イソプロピル（２１７ｍＬ）中溶液を、塩酸（４３．５ｍＬ）で処理し、室温で５分間攪拌し、水（１６８ｍＬ）で希釈した。水性層を、クロロホルム（４４０ｍＬ）で希釈し、Ｋ２ＣＯ３を（５２．５ｇ）用いてｐＨを約１０に調節した。クロロホルム層を、オイルに濃縮し、エタノール（２２０ｍＬ）で固体まで追跡した。この固体を、１０５ｍＬのエタノール／１０５ｍＬの水から結晶化し、１６．５７ｇの標題化合物を得た。1H NMR (CDCl3) δpm 0.89 (s, 9 H, ) 1.55(m, 1H), 1.75(m,1 H), 2.36(m, 1 H), 2.78(m, 2 H), 2. 88(m, 1H), 3.02(m, 1H), 3.50(m, 1H), 3.65 (s, 3H), 3.85 (d, 1H), 4.54(m,1 H), 5.45 (d, 1 H), 6.63, (d, 1H), 7.18(m, 4 H), 7.28(m, 4 H), 7.70 (m, 2 H), 7.90 (d, 2H), 8. 66 (d, 1H)。
（実施例５０−８）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（２Ｓ）−２−（３−｛６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例５０−６の生成物（１６．２７ｇ，３５ｍｍｏｌ、１．１当量）、ＤＥＰＢＴ（１３．３７ｇ，４５ｍｍｏｌ、１．４当量）、テトラヒドロフラン（１７０ｍＬ）、およびＫ２ＣＯ３（８．８２ｇ，６４ｍｍｏｌ、２当量）の混合物を、２０℃で２．５時間攪拌し、実施例５０−７の生成物（１７ｇ，３２ｍｍｏｌ、１当量）のテトラヒドロフラン（１７０ｍＬ）中溶液で処理し、２０℃で１５時間攪拌し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３（３４０ｍＬ）で処理し、２０℃で６時間攪拌し、酢酸エチル（３４０ｍＬ）で抽出した。有機相を、１０％ブライン（３４０ｍＬ）および２０％ブライン（３４０ｍＬ）で洗浄し、濃縮した。残渣を、シリカゲル（２６０ｇｍのシリカゲル、ジクロロメタン中２．５％メタノール、ジクロロメタン中５％メタノール、ジクロロメタン中７．５％メタノール、およびジクロロメタン中１０％メタノールで溶出する）でクロマトグラフィーした。所望の分画をプールし、泡に濃縮し、酢酸エチル（２５０ｍＬ）でオイルに、ジクロロメタンで２回追跡した。２８．４ｇｍの固体を、フラスコから除去した。残りの固体を、ヘキサン（１００ｍＬ）に１００℃で溶解し、７５℃に冷却し、３０分後に、１００ｍＬの酢酸エチルと１００ｍＬのヘプタンとを加え、８０℃に１５分間維持し、室温に冷却し、濃縮して結晶の種を得た。２８．４ｇｍの非結晶固体を、１５０ｍＬのヘプタンおよび２５ｍＬの酢酸エチルに１００℃でスラリー化し、７５℃に冷却し、小さなロットからの種を加え、５０ｍＬの酢酸エチルを加え、８５℃に加熱し、室温に冷却し、濾過し、２ｘ５０ｍＬのヘプタンで洗浄し、脱水して２６．６ｇｍの標題化合物を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.85 (s, 9 H), 0. 88 (s, 9 H), 1.54(m, 2 H), 2.41 (s, 3 H), 2.65(m,4 H), 3.08 (d, J=18. 02Hz, lH), 3.51 (s, 3 H), 3.72(m,1 H), 3.89 (m, 2 H), 4.17(m,2 H), 4.39 (s, 1 H), 4.67(m,3 H), 6.66 (d,J=9.93 Hz, 1 H), 7.06(m,7 H), 7.23 (d,J=8. 46 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.66 (t,J=7. 54 Hz, 1 H), 7. 87(m, 6 H), 8.64 (d, J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例５１）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例４６Ｅの生成物（０．０２０ｇ，０．０４６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３５ｍＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％メタノール／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでのクロマトグラフィーをして、標題化合物（０．０２０ｇ，６４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.85 (s, 9 H), 0. 88 s, 9 H), 1.54(m, 2 H), 2.41 (s, 3 H), 2.65(m,4 H), 3.08 (d, J=18. 02Hz, lH), 3.51 (s, 3 H), 3.72(m,1 H), 3.89 (m, 2 H), 4.17(m,2 H), 4.39 (s, 1 H), 4.67(m,3 H), 6.66 (d,J=9.93 Hz, 1 H), 7.06(m,7 H), 7.23 (d,J=8. 46 Hz, 2 H), 7.31(m,1 H), 7.66 (t,J=7. 54 Hz, 1 H), 7. 87(m, 6 H), 8.64 (d, J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例５２）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル）ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例４６Ｅの生成物（０．０２０ｇ，０．０４６ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３５ｍＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％メタノール／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでのクロマトグラフィーをして、標題化合物（０．０２１ｇ，６７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.80 (s, 9 H), 0.88 (s, 9 H), 1.55(m, 2 H), 2.29(m,1 H), 2.39 (s, 3 H), 2.75(m,3 H), 3.15 (d,J=18.38 Hz, 1 H), 3.52 (s, 3 H), 3.61(m,1 H), 3.94(m, 2 H), 4.19(m, 3 H), 4.68 (d,J=10. 30 Hz, 2 H), 4.89 (d, J=5. 52 Hz, 1 H), 6. 83 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 7.00(m,6 H), 7.13 (d, J=7.72 Hz, 1 H), 7.31(m, 3 H), 7.64(m,2 H), 7. 88(m, 4 H), 8.09 (d, J=9. 19 Hz,1 H), 8.63 (d, J=4. 78 Hz, 1 H)。
（実施例５３）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］アミノ−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例４２Ｂの生成物（０．０２０ｇ，０．０４５ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３５ｍＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％メタノール／ジクロロメタン、その後酢酸エチル中０−０．５％メタノールで溶出するシリカゲルでのクロマトグラフィーをして、標題化合物（０．０２１ｇ，６５％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.81 (s, 9 H), 0.89 (s, 9 H), 1.26(m, 1 H), 1.37(m,1 H), 1.53(m, 1 H), 2.30(m,1 H), 2.65(m, 2 H), 2.85(m, 2 H), 3.00(m, 1 H), 3.18(m,1 H), 3.53(m, 4 H), 3.84 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 3.94(m,1 H), 4.05(m,1 H), 4.19(m,H),8.30(d,J=8.09Hz,1H),8.65(m,1H),8.90(d,J=4.04Hz,1H)。
（実施例５４）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ｝カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例５４Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノエート
Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン ｔｅｒｔ−ブチルエステルヒドロクロリド（０．２０ｇ，０．９０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（９ｍＬ）中溶液を、トリエチルアミン（０．３８ｍＬ，２．７３ｍｍｏｌ）およびフェノキシ塩化アセチル（０．１４ｍＬ，１．０１ｍｍｏｌ）で処理し、０℃で１５分間、更に２５℃で２時間攪拌した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１０％酢酸エチル／クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし標題化合物（０．２３ｇ，８０％収率）を得た。
（実施例５４Ｂ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタン酸
実施例５４Ａの生成物（０．１２ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．２ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（０．２ｍＬ）で処理し、反応物を２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。濃縮物を、トルエンと共沸混合し標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例５４Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ｝カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例５４Ｂの生成物（０．０３８ｇ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１６ｇ，０．０５４ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３２ｍＬ，０．１８４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０１１ｇ，３８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 80(d,J=2. 94 Hz, 18 H), 1.53(m, 2 H), 2.55(m,1 H), 2.73(m, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.65(m, 1 H), 3.82 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 4.05(m, 1 H), 4.15(m,1 H), 4.33 (d,J=9. 56 Hz, 1 H), 4.53(m, 2 H), 4. 81 (d,J=5. 88 Hz, 1 H), 6.61 (d,J=9.56 Hz, 1 H), 6.95(m,3 H), 7.11(m,1 H), 7.18(m,6 H), 7.31(m,3 H), 7.48 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.84(m, 6 H), 8.64 (d,J=4. 41 Hz, 1 H)。
（実施例５５）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデク−１−イルカルバメート
（実施例５５Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（メトキシアセチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノエート
Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン ｔｅｒｔ−ブチルエステルヒドロクロリド（０．２０ｇ，０．９０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（９ｍＬ）中溶液を、トリエチルアミン（０．３８ｍＬ，２．７３ｍｍｏｌ）およびメトキシ塩化アセチル（０．０９ｍＬ，０．９８ｍｍｏｌ）で処理し、０℃で１５分間、更に２５℃で２時間攪拌した。反応物を、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−３３％酢酸エチル／クロロホルムで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．２６６ｇ）を得た。
（実施例５５Ｂ）
（２Ｓ）−２−［（メトキシアセチル）アミノ］−３，３−ジメチルブタン酸
実施例５５Ａの生成物（０．０１２ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．２ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（０．２ｍＬ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、濃縮した。残渣を、トルエンと共沸混合し標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例５５Ｃ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデク−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例５５Ｂの生成物（０．０３８ｇ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１６ｇ，０．０５４ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３２ｍＬ，０．１８４ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０１１ｇ，３８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.81 (s, 9 H), 0. 84 (s, 9 H), 1.52(m, 2 H), 2.56(m, 1 H), 2.74(m,3 H), 3.26 (s, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.66(m, 1 H), 3.82(m,3 H), 4.03(m,1 H), 4.16 (m, 1 H), 4.31(d,J=9. 56 Hz,1 H), 4. 83 (d,J=5. 88 Hz,1 H), 6.62 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.14(m,8 H), 7.31(m,1 H), 7. 85(m, 6 H), 8.63(d,J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例５６）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ｝カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例５６Ａ）
２−メチルプロパンチオアミド
イソブチルアミド（１０ｇ，１１５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５０ｍＬ）中溶液を、五硫化二リン（４．１ｇ，９．２２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で６４時間攪拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、追加の１０％
Ｎａ２ＣＯ３とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、標題化合物（８．６ｇ，７３％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例５６Ｂ）
エチル２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート
実施例５６Ａの生成物（８．６ｇ，８３．５ｍｍｏｌ）のエタノール（２５０ｍＬ）中溶液を、臭化ピルビン酸エチル（１２．６ｍＬ，１００ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を７０℃で３時間加熱し、２５℃に冷却し、濃縮し、ジクロロメタンと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、標題化合物（１８ｇ，５７％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例５６Ｃ）
（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メタノール
実施例５６Ｂの生成物（１８ｇ，９０．５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）中溶液を、水酸化アンモニウムジイソブチル（１５０ｍＬ，ジクロロメタン中１Ｍ）を滴下し、−７８℃にて２時間かけて処理し、混合物を−７８℃で２時間攪拌した。酢酸（１０ｍＬ）を−７８℃で加え、混合物を２５℃に温めた。１０％酒石酸ナトリウムカリウム水溶液を加え、混合物を１時間激しく攪拌した。反応物をジクロロメタンと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−５％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（３．８４ｇ，２７％収率）を得た。
（実施例５６Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノエート
実施例３６Ｃの生成物（０．０７６ｇ，０．２８１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液を０℃で、実施例５６Ｃの生成物（０．０４９ｇ，０．３０９ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（０．０９６ｇ，０．３６５ｍｍｏｌ）、アゾ重炭酸ジエチル（０．０５７ｍＬ，０．３６５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。水（３ｍＬ）を加え、反応物を２５℃で２時間攪拌した。反応混合物を、ジクロロメタンと水との間で分配した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．０９０ｇ，７８％収率）を得た。
（実施例５６Ｅ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタン酸
実施例５６Ｄの生成物（０．０９０ｇ，０．２２０ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌し、濃縮した。残渣を、水中５−１００％アセトニトリル（０．１％ ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラムでの逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（０．１ｇ）を得た。
（実施例５６Ｆ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ｝カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０３０ｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例５６Ｅの生成物（０．０２６ｇ，０．０７３ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２５ｇ，０．０８５ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０４９ｍＬ，０．２８２ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、その後に酢酸エチル中０−５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、標題化合物（０．０３３ｇ，６７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.66 (d,J=6. 62 Hz, 3 H), 0.73 (t, J=7. 35 Hz, 3 H), 0.88(m, 12 H), 1.26 (s, 3 H), 1.29 (s,3 H), 1.50(m,2 H), 1.73(m,1 H), 2.69(m,4 H), 3.10(d,J=18.38 Hz, 1 H), 3.50 (s, 3 H), 3.78(m, 3 H), 4.17(m, 3 H), 4.66(m, 3 H), 6.67 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 6.99(m, 3 H), 7.07(m, 2 H), 7.23(m, 3 H), 7.31(m, 1 H), 7.85(m, 6 H), 8. 63(d,J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例５７）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］ アミノ−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例５７Ａ）
［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メタノール
実施例１９Ｂの生成物（0.20 ｇ，1.05ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（1.5 mL）とメタノール（1.5 mL）の混合物中溶液を、ＮａＢＨ４（0.052 g， 1.37 mmol）で処理し、２５℃で２時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム溶液でクエンチして濃縮した。濃縮物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。
有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過及び濃縮して表題化合物を得た（0.063 g，31％収率）。
（実施例５７Ｂ）
tert−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノエート
実施例３６Ｃの生成物（0.081 g， 0.30 mmol）の０℃ジクロロメタン（２ｍｌ）中溶液を、実施例５７Ａの生成物（0.063 g， 0.33 mmol）、トリフェニルホスフィン（0.103 g， 0.39 mmol）、その後ジエチルアゾジカルボキシレート（0.061 mL， 0.39mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌した。水（3 mL）を加え、反応物を２５℃で２時間撹拌した。反応混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して粗生成物を得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例５７Ｃ）
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタン酸
実施例５７Ｂの生成物（0. 090 g， 0.220 mmol）のジクロロメタン（２ｍｌ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（2 mL）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た（0.131 g， 90％収率）。
（実施例５７Ｄ）
メチル（１Ｓ）-１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］ アミノ｝-３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.030 g， 0.056 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例５７Ｃの生成物（0.036 g， 0.073mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.025 g， 0.085 mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.049 mL， 0.282 mmol）で処理し、２５℃で１時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.044g, 86％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）, δ ppm 0.67 （d,J=6. 62 Hz, 3 H）, 0.73 （t,J=7. 35 Hz, 3 H）, 0.90（m, 12 H）, 1.25（m,1 H）, 1.52（m,2 H）, 1.75（m, 1 H）, 2.69（m,3 H）, 3.15（m,1 H）, 3.50 （s, 3 H）, 3.78（m,2 H）, 4.16（m, 3 H）, 4.67 （d,J=6. 62 Hz,1 H）, 4.78（m, 2 H）, 6.67 （d, J=9.93 Hz, 1 H）, 6.96 （m, 3 H）, 7.07 （m, 2 H）, 7.22 （d, J=8.09 Hz, 2 H）, 7.31 （m, 1 H）, 7.51 （dd, J=7.91, 4.96 Hz, 1 H）, 7.64 （s, 1 H）, 7.86 （m, 6 H）, 8.24 （m, 1 H）, 8.64 （m, 2 H）, 9.08 （d, J=1.84 Hz, 1 H）。
（実施例５８）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）-３,３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキソ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例５８Ａ）
［（６−メチル-３−ピリジニル）オキシ］酢酸
エチル６−メチル−３−ピリジルオキシアセテート（0.026 g, 0.13 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）と水（0.5 mL）の混合物中溶液を、水酸化リチウム一水和物（0.008 g, 0.19 mmol）で処理し、２５℃で１８時間撹拌し、濃縮して表題化合物を得、これを精製せずに用いた。
（実施例５８Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジtert−ブチル−６−ヒドロキシ−１４,１４−ジメチル−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデカ−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.050 g, 0.094 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、Ｂｏｃ−Ｌ−tert−ロイシン（0.022g, 0.096 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.042 g, 0.140 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンで処理し（0.08 mL, 0.459 mmol）、２５℃で２時間撹拌し、酢酸エチル及び１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について５０〜１００％酢酸エチル/クロロホルムの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.0５８g, ８３％収率）。
（実施例５８Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−4-｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例５８Ｂの生成物（0.058 g, 0.078 mmol）のジクロロメタン（0.5 mL）中溶液を、トリフルオロ酢酸 （0.5 mL）で処理し、２５℃で１時間撹拌し、そして濃縮した。残渣をトルエンと共沸させ、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例５８Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４-｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキソ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例５８Ｃの生成物（0.03 g, 0.04 mmol）のＴＨＦ（０．５ｍｌ）中溶液を、実施例５８Ａの生成物（0.13mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g， 0.12 mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.033 mL， 0.39 mmol）で処理し、２５℃で１８時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製し表題化合物を得た（0.016 g， 52％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）, δ ppm0. 80 （s, 9 H）, 0.83 （s, 9 H）, 1.25（m,1 H）, 1.52（m, 2 H）, 2.38 （s, 3 H）, 2.71（m, 3 H）, 3.49 （s, 3 H）, 3.65（m,1 H）, 3.8２（d,J=9. 93 Hz,1 H）, 4.10（m, 2 H）, 4.3２（d,J=9. 56 Hz,1 H）, 4. 58（m, 2 H）, 4.81 （d,J=5. 88 Hz, 1 H）, 6.61 （d, J=9. 56 Hz,1 H）, 7.17（m, 9 H）, 7.31（m,1 H）, 7.61 （d, J=9. 56 Hz, 1 H）, 7.83（m, 6 H）, 8.14 （d,.J=2. 94 Hz, 1 H）, 8.63 （d,J=4. 41 Hz, 1 H）.
（実施例５９）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例５９Ａ）
２，２−ジメトキシ−Ｎ−［（１−メチル-１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］エタンアミン
１−メチル−２−ホルミルベンズイミダゾール（lg）のメタノール（27 mL）及び酢酸（0.54 mL）中溶液を、アミノアセトアルデヒドジエチルアセタール（0.9 g, 1 当量）及びＮａＣＮＢＨ３（0.85 g, 2 当量）で２５℃で処理し、１時間撹拌した。混合液を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機相を分離し、飽和ＮａＨＣＯ３及びブラインで逐次的に洗浄し、そして濃縮した。残渣について８％メタノール/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（1.2 g 64％収率）。
（実施例５９Ｂ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル ２,２−ジメトキシエチル［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］カルバメート
実施例５９Ａの生成物（1.2 g）のジクロロメタン（３０ｍＬ）中溶液を、９−フルオレニルメチルスクシンイミド（1.6 g, 1.05当量）で０℃で１６時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機相を分離し、１０％ＮａＨＣＯ３及びブラインで逐次的に洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。残渣を酢酸エチル：ジクロロメタン（１：１）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、１．８３ｇ（84％収率）の表題化合物を得た。
（実施例５９Ｃ）
９Ｈ−フルオレン−９−イルメチル（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル（２−オキソエチル）カルバメート
実施例５９Ｂの精製物（0.2 g）のテトラヒドロフラン（0.2 mL）中溶液を３０％ＨＣｌ（0.2 mL）で処理し、７５℃で６時間撹拌し、２５℃に冷却し、そして濃縮した。残渣を１０％ＮａＨＣＯ３と酢酸エチルに分配し、有機相を分離し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得た（175 mg）。
（実施例５９Ｄ）
tert−ブチル（２Ｓ）−２−［（２−｛［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］アミノ｝ エチル）アミノ］−３,３-ジメチルブタノエート
実施例５９Ｃの生成物（0.178 g）と（メチルｔ−ロイシネートヒドロクロリド（76.1 mg, 1当量）のメタノール（1.7 mL）と酢酸（17 gel）中溶液を、ＮａＣＮＢＨ３（54 mg, ２当量）で２５℃で３．５時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機相を分離し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３及びブラインで洗浄し、そして濃縮した。残渣について酢酸エチル：ジクロロメタン（３：１）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物0.19 g（83％収率）を得た。
（実施例５９Ｅ）
tert−ブチル（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−｛３−［（1-メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノエート
実施例５９Ｄの生成物（0.19 g）のＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミド（3.5 mL）中のジエチルアミン（0.35 mL）で処理し、２５℃で１．５時間撹拌し、濃縮した。残渣の１，２−ジクロロエタン（7 mL）中溶液をビス−（ｐ−ニトロフェニル）カルボネート（0.128 g, 1.2 当量）で処理し、６０℃で１６時間撹拌し、そして濃縮した。残渣について酢酸エチル：ジクロロメタン（３：２）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物８０ｍｇを得た（64％収率）。
（実施例５９Ｆ）
（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］-２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例５９Ｅの生成物（0.025 g, 0.070 mmol）のＴＨＦ（0.3 mL）及び水（0.3 mL）の混合物中溶液を、水酸化リチウム一水和物（0.004 g, 0.094 mmol）で処理し、混合物を２５℃で１８時間撹拌した。溶媒を濃縮して粗生成物を得、これを精製せずに用いた。
（実施例５９Ｇ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ,３Ｓ,４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.025 g, 0.047 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例５９Ｆの生成物（0. 070 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.021 g, 0.070 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.041 mL, 0.240 mmol）で処理し、そして混合物を２５℃で２時間撹拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。生成物を、５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーで精製した。反応物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３に分配し、そして有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を得た（0.021 g, 50％収率）。 1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）,δ ppm 0.81 （s, 9 H）, 0.88 （s, 9 H）, 1.38（m,1 H）, 1.53（m,1 H）, 2.40（m,1 H）, 2.64（m, 3 H）, 2.83（m, 1 H）, 3.12（m,4 H）, 3.54（m,4 H）, 3.82（m,3 H）, 3.95（m,1 H）, 4.03 （s,1 H）, 4.18（m,1 H）, 4.43 （d,J=6.99 Hz, 1 H）, 4.60（m,2 H）, 6.92（m,4 H）, 7.04（m, 2 H）, 7.21 （m, 4 H）, 7.32 （m, 1 H）, 7.58 （m, 3 H）, 7.89 （m, 5 H）, 8.65 （d, J=4.41 Hz, 1 H）。
（実施例６０）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）-３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル）アミノカルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.030 g, 0.056 mmol）のＴＨＦ（0.5 m）中溶液を、実施例１４Ｂの生成物（0.023 g, 0.073 mmol）、ＤＥＰＢＴ （0.025 g, 0.085 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.049 mL, 0.282 mmol）で処理し、そして混合物を２５℃で１６時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について、０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.044g, 94％収率）。 1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）, δ ppm 0.80 （s, 9 H）, 0.89 （m, 9 H）, 1.38 （m, 1 H）, 1.53 （m, 1 H）, 2.43 （m, 1 H）, 2.63 （m, 6 H）, 2.83 （m, 1 H）, 3.03 （m, 2 H）, 3.20 （m, 1 H）, 3.53 （m, 4 H）, 3.94 （m, 3 H）, 4.36 （m, 4 H）, 6.88 （d, J=9.56 Hz, 1 H）, 7.05 （m, 5 H）, 7.24 （m, 3 H）, 7.32 （m, 1 H）, 7.51 （d, J=9.56 Hz, 1 H）, 7.89 （m, 5 H）, 8.65 （d, J=4.78 Hz, 1 H）。
（実施例６１）
３−ピリジニルメチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジtert−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［３−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデカ−１−イルカルバメート
（実施例６１Ａ）
tert−ブチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（３−ピリジニルメトキシ）カルボニル］アミノ｝ブタノエート
Ｌ−tert−ロイシンtert−ブチルエステル塩酸（0.20 g, 0.90 mmol）のＴＨＦ（9 mL）中溶液を、［（３−ピリジニル）メチル］−（４−ニトロフェニル）カルボネート（0.27 g, 0.99 nunol）及びトリエチルアミン（0.38 mL, 2.73 mmol）で処理し、混合物を２５℃で１６時間撹拌した。反応混合物をエチル酢酸と飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてクロロホルム中の０〜６６％酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.080 g, 28％収率）。
（実施例６１Ｂ）
（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−｛［（３−ピリジニルメトキシ）カルボニル］アミノ｝ブタン酸
実施例６１Ａの生成物（0.017 g, 0.052 mmol）のジクロロメタン（0.2mL）中溶液をトリフルオロ酢酸（0.2 mL）で処理し、混合物を２５℃で２時間撹拌した。溶媒を濃縮し、残渣をトルエンに数回溶解・濃縮して表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６１Ｃ）
３−ピリジニルメチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１,１０−ジtert−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］-１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデカ−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.025 g, 0.047 mmol）のＴＨＦ （0.5 mL）中溶液を、実施例６１Ｂの生成物（0.052 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.021 g, 0.071 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.041 mL, 0.235 mmol）で処理し、混合物を２５℃で１６時間撹拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてクロロホルム中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.024g, 65％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）δ ppm 0.79 （m, 9H）, 0.83 （m, 9H）, 1.59-1. 46 （m, 2H）, 2.80-2. 70 （m, 3H）, 3.49 （s, 3H）, 3.69-3. 60 （m, 1H）, 3.84-3. 80 （d, J=9.56Hz,1H）, 3.96-3. 93 （d, J=9.93Hz,1H）, 4.22-4. 00 （m, 2H）, 4.88-4. 86 （d, J=5.52Hz,1H）, 5.14-5. 04 （m, 2H）, 6.62- 6.59 （d, J=9.56Hz, 1H）, 7.03-7. 00 （d, J=9.93Hz, 1H）, 7.20-7. 06 （m, 7H）, 7.３,３-7. 28 （m,1H）, 7.43-7. 39 （m, 1H）, 7.59-7. 56 （d, J=9.19Hz,1H）, 7.82-7. 77 （m, 2H）, 7.89-7. 84 （m, 4H）, 8.54- 8. 53 （m, 1H）, 8.64-8. 60 （m, 2H）。
（実施例６２）
ベンジル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−4−ベンジル-１，１０−ジtert−ブチル-５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデカ−１−イルカルバメート
実施例５８Ｃの生成物（0.011 g, 0. 014 mmol）のＴＨＦ（0.2 mL）中溶液（0.011 g, 0. 014 mmol）を、Ｎ−（ベンジルオキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（0.005 g, 0.020 mmol）及びトリエチルアミン （0.006 mL, 0.043 mmol）で処理し、混合物を２５℃で３時間撹拌した。反応物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。そして有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてクロロホルム中の０〜１０％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.006 g，55％収率）。 1H NMR （300 MHz， DMSO-d6）δ ppm 0. 80 （m， 9H）， 0.83 （m， 9H）， 1.59-1. 46 （m， 2H）， 2.80-2. 70 （m， 3H）， 3.49 （s， 3H）， 3.69-3. 60 （m， 1H）， 3.84- 3.80 （d， J=9.56Hz， 1H）， 3.96-3. 93 （d， J=9.93Hz，1H）， 4.22-4. 00 （m， 2H）， 4.88-4. 86 （d， J=5.52Hz，1H）， 5.05 （s， 2H）， 6.62-6. 58 （d， J=9.56Hz， 1H）， 6.96-6. 93 （d， J=9.93Hz， 1H）， 7.20- 7.17 （m， 8H）， 7.38-7. 29 （m，5H）， 7.59-7. 58 （d， J=8.82Hz， 1H）， 7.82-7. 78 （m， 1H）， 7.89-7. 84 （m， 4H）， 8.64-8. 63 （m，1H）。
（実施例６３）
メチル（１S，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジtert−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデカ−１−イルカルバメート
（実施例６３Ａ）
メチル（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（４−ニトロフェノキシ）カルボニル］アミノ｝ブタノエート
Ｌ−tert−ロイシンメチルエステルヒドロクロリド（0.300 g，1.65 mmol）の０℃ジクロロメタン（4 mL）中溶液を、４−ニトロフェニルクロロホルメート（0. 366，1.82 mmol）及びＮ−メチルモルホリン（0.380 mL，3.46 mmol）で処理し、混合物を２５℃で６４時間撹拌した。反応物をジクロロメタンと飽和ＮａＨＣＯ３に分配し、そして有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得（0.562 g，定量的）、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６３Ｂ）
メチル（２Ｓ）−２−（｛［ベンジル（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３-ジメチルブタノエート
実施例６３Ａの生成物（0.075 g，0.242 mmol）のトルエン（0.5 mL）中溶液を、Ｎ−ベンジルメチルアミン（0.035 mL，2.71 mmol）で処理し、混合物を８０℃で１時間撹拌した。反応物を酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３に分配し、そして有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてジクロロメタン中の０〜２０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.046 g，65％収率）。
（実施例６３Ｃ）
（２Ｓ）−２−（｛［ベンジル（メチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−３，３−ジメチルブタン酸
実施例６３Ｂの生成物（0.046 g,0.0５７ mmol）のジオキサン（1.6 mL）中溶液を、水酸化リチウム水溶液（0.63 mL，0.5 N）で処理し、そして混合物を２５℃で１６時間撹拌した。塩酸水溶液（0.60 mL，１Ｎ）を加え、反応混合物を酢酸エチルと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６３Ｄ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジtert−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル-２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデカ−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.020 g， 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例６３Ｃの生成物（0.013 g， 0.047 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g， 0.0５７ mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.035 mL， 0.201 mmol）で処理し、混合物を２５℃で４５分間撹拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％ 酢酸エチル/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.017g， ５７％収率）。 1H NMR（300 MHz， DMSO-d6） δ ppm 0.80 （s，9H），0.81 （s， 9H），1.58-1. 49 （m，2H），2.74-2. 7２（m， 3H）， 2.79 （s， 3H），3.49 （s，3H），3.67-3. 61 （m，1H），3.84-3. 81（d，J=9.93Hz，1H），4.12-3. 99（m，1H），4.16-4. 13（d，J=8. 82Hz，2H），4.44（s，2H），4.82-4. 80 （d，J=5. 88Hz，1H），5.40-5. 37（d，J=9.19Hz，1H），6.62-6. 59（d，J=9. 93Hz，1H），7.3５７.10（m，13H），7.67-7. 64 （d，J=8. 82Hz，1H），7.82-7. 77（m，1H），7.88-7. 84（m，4H），8.63（d，J=4. 41 Hz，1 H）。
（実施例６４）
メチル（１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジtert−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデカ−１−イルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.020 g，0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例６３Ｃの生成物（0.013 g，0.047 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g，0.0５７ mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.035 mL，0.201 mmol）で処理し、そして混合物を２５℃で１６時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.022 g, 74％収率）。1H NMR （300 MHz， DMSO-d6） δppm 0.75（m， 9H）,0.78（m， 9H）,1.35-1. 2２（m， 1H）,1.65-1. 54（m，1H）,2.77-2. 60（m， 4H）,2.79（s， 3H）,3.５７ （s， 3H），3.8３,３. 77（m，1H）,3.94-3. 83（m，1H）,4.09-4. 06（d， J=8. 82Hz,1H）,4.21-4. 10 （m，1H）,4.51-4. 38 （m， 2H）,4.77-4. 75 （d,J=5.52Hz， 1H）,5.43-5. 40 （d,J=8. 82Hz， 1H）,6.85-6. 8２（d, J=9.52Hz， 1H）,7.26-7. 10 （m,10H）,7.3５７. 30 （m,3H）, 7.60-7. 5７（d, J=9.19,1H）,7.79-7. 77 （d, J=7.72Hz，1H）,7.93-7. 8２（m， 4H）,8.65-8. 6２（m,1H）。
（実施例６５）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例６５Ａ）
（２Ｓ）-３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタン酸
実施例６Ｆの生成物（0.150 g， 0.65 mmol）のトルエン（2.5 mL）とメタノール（2.5 mL）の混合物中溶液を、ｏ−トルアルデヒド（0.081 mL， 0.687 mmol）で処理し、混合物を５０℃で１８時間撹拌した。反応物を２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム（0.049 g， 1.29 mmol）を加え、反応物を２５℃で１時間撹拌した。反応混合物を１Ｎ ＮａＨＣＯ３でクエンチし、１時間撹拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣（0.220 g）の１，２−ジクロロエタン（10 mL）中溶液をＮ，Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（0.20 g， 0. 781 mmol）及びトリエチルアミン（0.11 mL，0.789 mmol）で処理し、２５℃で６８時間撹拌し、１０％Ｎａ２ＣＯ３を用いて分配し、水相を追加のジクロロメタンで抽出した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。濃縮物（0.245 g）中のジクロロメタン（2.5 mL）中溶液をトリフルオロ酢酸（2.5 mL）で処理し、２５℃で２時間撹拌し、そして濃縮して表題化合物を得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６５Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（lＳ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.025 g，0.047 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例６５Ａの生成物（0.014 g，0.046 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.021 g，0.071 mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.041 mL，0.235 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物をエチル酢酸と飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過して濃縮して表題化合物を得た （0.020 g， 49％収率）。1H NMR （300 MHz,DMSO-d6）δ ppm 0. 83 （m, 9H）, 0.89 （m, 9H）, 1.62-1. 48 （m, 2H）, 2.31 （s, 3H）, 2.34-2. 24 （m, 1H）, 2.62-2. 53 （m, 1H）, 2.68- 2. 65 （m, 2H）, 2.84-2. 73 （m, 2H）, 2.97-2. 88（m, 1H）, 3.22-3. 1２（m, 1H）, 3.50 （s, 3H）, 3.70- 3.6２（m，1H）， 3.87-3. 83 （d， J=9.93Hz，1H）， 4. 08 （s，1H）， 4.43-4. 1２（m, 4H）, 4.55-4. 5２（d, J=7.72Hz, 1H）, 6.65-6. 6２（d,J=9. 56Hz,1H）, 7.01-6. 99 （m, 3H）, 7.09-7. 08 （m, 2H）, 7.24- 7.20 （m,5H）, 7.32-7. 29 （m, 1H）, 7.49-7. 46 （d, J=9.56Hz, 1H）, 7.91-7. 8２（m,5H）, 8.64-8. 63 （d, J=4.41Hz, 1H）。
（実施例６６）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例６６Ａ）
（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタン酸
実施例６Ｆの生成物（0.150 g, 0.65 mmol）のトルエン（2.5 mL）とメタノール（2.5 mL）の混合物中溶液を、ｍ−トルアルデヒド（0. 080 mL, 0.692 mmol）で処理し、５０℃で１８時間撹拌し、２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム（0.049 g, 1.29 mmol）で処理し、２５℃で１時間撹拌し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３でクエンチして１時間撹拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.211 g）の１,２−ジクロロエタン（10 mL）中溶液を、Ｎ,Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（0.20 g, 0. 781 mmol）及びトリエチルアミン（0.11 mL, 0. 789 mmol）で処理し、２５℃で６８時間撹拌し、そして１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。水相を更にクロロホルムで抽出した。併せた有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.254 g）のジクロロメタン（2.5 mL）中溶液をトリフルオロ酢酸（2.5 mL）で処理し、そして混合物を２５℃で２時間撹拌した。溶媒を濃縮し、表題化合物を得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６６Ｂ）
メチル （１Ｓ）−１−［（｛１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［２−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃ（0.025 g, 0.047 mmol）の生成物のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例６６Ａの生成物（0.014 g, 0.046 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.021 g, 0.071 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.041 mL, 0.235 mmol）で処理し、そして混合物を２５℃で１６時間撹拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。残渣を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過して濃縮した。生成物を、５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を、酢酸エチル飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得た（0.018 g, 44％収率）。1H NMR （300 MHz,DMSO-d6）δ ppm 0.83 （m, 9H）, 0.89 （m, 9H）, 1.62-1. 48 （m, 2H）, 2. 31 （s, 3H）, 2.34-2. 24 （m, 1H）, 2.62-2. 53 （m, 1H）, 2.68-2. 65 （m, 2H）, 2.97-2. 73 （m, 3H）, 3.22-3. 1２（m, 1H）, 3.50 （s, 3H）, 3.70-3. 6２（m,1H）, 3.87-3. 83 （d, J=9.93Hz,1H）, 4.08 （s,1H）, 4.３,３-4.11 （m, 4H）, 4.56-4. 53 （d, J=7.72Hz, 1H）, 6.65-6. 6２（d, J=9.56Hz, 1H）, 7.04-7. 0２（m, 3H）, 7.11-7. 07 （m, 4H）, 7.2５７. 21 （m, 4H）, 7.３,３- 7.28 （m,1H）, 7.49-7. 46 （d, J=9.56Hz, 1H）, 7.91-7. 8２（m, 4H）, 8.64-8. 63 （d, J=4.04Hz, 1H）。
（実施例６７）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）-３,３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１,３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例６７Ａ）
ベンジル（４Ｓ,５Ｓ）−５−｛（２Ｓ）−２−［（tert−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−２,２−ジメチル−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１,３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート
実施例２３Ｉの生成物（0.200 g, 0. 283 mmol）のＤＭＦ（3 mL）中溶液をＬｉＣｌ（0.120 g, 2.83 mmol）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（0.060 g, 0. 085 mmol）及び ３−トリ−ｎ−ブチルスズピリジン（0.200 mL, 0.870 mmol）で処理し、１００℃で１６時間熱し、冷却し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてジクロロメタン中の０〜２５％酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.130 g, 72％収率）。
（実施例６７Ｂ）
tert−ブチル（１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−［４−（３−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例６７Ａの生成物（0.130 g, 0.205 mmol）のメタノール（3 mL）中溶液をＰｄ（ＯＨ）２担持炭（0.040 g, 20％重量Pd）及びＨＣｌ溶液（0.150 mL,ジオキサン中４Ｎ）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧）で２５℃で２．５時間撹拌し、celite（登録商標）床で濾過し、メタノールですすいだ。（登録商標）床で濾過し、メタノールですすいだ。濾液を濃縮して表題化合物を塩酸塩として得た。
（実施例６７Ｃ）
tert−ブチル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（３−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート
実施例６７Ｂの生成物（0.205 mmol）のＴＨＦ（2 mL）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（0.046 g,0.243 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.10 g, 0.３３4 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.350 mL, 2.01 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得（0.073 g）、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６７Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−［（（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−アミノ−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例６７Ｃの生成物（0.073 g）のジクロロメタン（5 mL）中溶液を、トリフルオロ酢酸（5 mL）で処理し、混合物を２５℃で１時間撹拌した。溶媒を濃縮し、残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た（0.073 g，47％収率）。
（実施例６７Ｅ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例６７Ｄの生成物（0.025 g，0.033 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例１４Ｂの生成物（0.017 g， 0.039 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g，0.0５７ mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.060 mL， 0.344 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を０〜１００％酢酸エチル／ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.01 g）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）, δ ppm 0.81 （s, 9 H）, 0.86 （s,9 H）, 1.53（m,2 H）, 2.39（m,2 H）, 2.66（m,4 H）, 2.77（d,J=6.99 Hz, 2 H）, 3.00（m,2 H）, 3.19（m,1 H）, 3.49 （s, 3 H）, 3.61（m,1 H）, 3.93（m, 2 H）, 4.32（m, 4 H）, 4.83 （d, J=5. 15 Hz,1 H）, 6.81 （d, J=9. 19 Hz, 1 H）, 7.03（m, 5 H）, 7.21 （s,1 H）， 7.3２（d, J=8. 09 Hz, 2 H）, 7.46（dd,J=7. 72,4. 78 Hz, 1 H）, 7.55（m, 3 H）, 7.87 （d, J=8. 82 Hz, 1 H）, 8.01 （d, J=8. 09 Hz, 1 H）, 8.53 （d, J=4. 41 Hz, 1 H）, 8.83 （d, J=1. 84 Hz, 1 H）.
（実施例６８）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例６８Ａ）
２−メチル−６−（トリブチルスズ）ピリジン
２−ブロモ−６−メチルピリジン（1.48 g, 8.63 mmol）の−７８℃エーテル（15 mL）中溶液を、ｎ−ブチルリチウム（5.39 mL, ヘキサン中1.6 M）を滴下して処理し、−７８℃で１時間撹拌し、塩化トリブチルスズ（4.21 mL, 12.94 mmol）で処理し、−７８℃で４時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム溶液でクエンチし、エーテルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣をジクロロメタン中の１０％酢酸エチルで溶出する中性アルミナクロマトグラフィーで精製し、表題化合物を得た。
（実施例６８Ｂ）
ベンジル（４Ｓ，５Ｓ）−５−｛（２Ｓ）−２−［（tert−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−２，２−ジメチル−４−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート
実施例２３Ｉの生成物（0.113 g, 0.160 mmol）のＤＭＦ（1.5 mL）中溶液をＬｉＣｌ（0.068 g, 1.60 mmol）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（0.034 g,0.048 mmol）及び実施例６８Ａの生成物（0.367 g, 0.961 mmol）で処理し、１１０℃で１６時間加熱し、冷却し、そして酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてジクロロメタン中０〜５０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.102 g， 98％収率）。
（実施例６８Ｃ）
ベンジル（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−アミノ−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例６８Ｂの生成物（0.07 g, 0.108 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）、メタノール（0.3 mL）と塩酸水溶液（0.5 mL,1 N）の混合物中溶液を５０℃で１６時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６８Ｄ）
ベンジル（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）-３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例６８Ｃの生成物（0.108 mmol）のＴＨＦ （0.5 mL）中溶液を、施例１０Ｄ（0.048 g, 0.14 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.048 g， 0.162 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.281 mL, 1.62 mmol）で処理し、２５℃で３時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで、その後酢酸エチル中０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.048 g, 56％収率）。
（実施例６８Ｅ）
（２Ｓ）−Ｎ−（１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝−３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例６８Ｄの生成物（0.046 g, 0.058 mmol）の酢酸エチル（0.25 mL）とメタノール（0.25 mL）の混合物中溶液を、Ｐｄ（ＯＨ）２担持炭及び塩酸溶液（0.058 mL, ジオキサン中４Ｎe）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧）で２５℃で１６時間撹拌し、celite（登録商標）床で濾過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し、粗生成物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例６８Ｆ）
メチル（１Ｓ）-1-［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）-３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例６８Ｅの生成物（0.058 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（0.013 g, 0.069 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.026 g, 0. 087 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.100 mL, 0.５７7 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにより精製し、表題化合物を得た（0.0３３ g, 69％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）,δ ppm 0.84 （s, 9 H）, 0.87 （s,9 H）, 1.53（m,3 H）, 2.42（m,5 H）, 2.74（m,4 H）, 3.05（m,2 H）, 3.24（m, 2 H）, 3.60（m, 4 H）, 3.97（m, 2 H）, 4.19（m, 2 H）, 4.34（m, 2 H）, 4.81 （d,J=5. 15 Hz, 1 H）, 6.78（d,J=9. 19 Hz, 1 H）, 7.02 （m, 6 H）, 7.16 （m, 2 H）, 7.29 （d, J=8.09 Hz, 2 H）, 7.69 （m, 4 H）, 7.89 （d, J=8.09 Hz, 3 H）。
（実施例６９）
メチル（１Ｓ）-1-［（｛（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ-１−イミダゾリジニル）ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例６７Ｄの生成物（0.025 g, 0.033 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（0.016 g, 0.047 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g, 0.057 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.060 mL, 0.344 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.015 g, 56％収率）。 1H NMR （300 MHz, DMSO-d6） δppm 0.84（s, 9H）, 0.86（s, 9H）, 1.59-1.50（m, 2H）, 2.48-2.35（m, 2H）, 2.46（s, 3H）, 2.70-2.62（m, 1H）, 2.79-2.77（m, 2H）, 3.00-2.92（m, 1H）, 3.13,3.02（m, 1H）, 3.28-3.18（m, 1H）, 3.49（s, 3H）, 3.67-3.58（m, 1H）, 3.95-3.93（m, 1H）, 3.97（s, 1H）, 4.27-4.12（m, 2H）, 4.40-4.26（m, 2H）, 4.84-4.82（d, J=5.52Hz, 1H）, 6.83-6.80 （d, J=9.56Hz, 1H）, 7.05-7.02 （m, 5H）, 7.16-7.14（d, J=7.72Hz, 1H）, 7.34-7.33 （d, J=8.09 Hz, 2H）, 7.49-7.44（dd, J=8.27, 4.96Hz, 1H）, 7.59-7.53（m, 3H）, 7.70-7.65（t, J=7.54Hz, 1H）, 7.91-7.88（d, J=9.19Hz, 1H）, 8.03-7.99（m, J=6.07, 2.39Hz, 1H）, 8.55-8.53（dd, J=4.78, 1.47Hz, 1H）, 8.84-8.83（d, J=1.84Hz, 1H）。
（実施例７０）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−（［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３,３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例７０Ａ）
（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３,３−ジメチルブタン酸
実施例６Ｆの生成物（1.0 g, 4.35 mmol）のベンゼン（10 mL）とエタノール（10 mL）の混合物中の溶液を、ベンズアルデヒド（0.46 mL, 4.55 mmol）で処理し、７０℃で１６時間撹拌し、２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム（0.50 g, 13.22 mmol）で処理し、２５℃で３時間撹拌し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３でクエンチし、１時間撹拌し、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物の（4.35 mmol）の１,２−ジクロロエタン（175 mL）中溶液をＮ，Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（1.34 g, 5.23 mmol）及びトリエチルアミン（0.60 mL, 4.30 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、１０％Ｎａ２ＣＯ３で分配した。水相を追加のジクロロメタンで抽出した。併せた有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。ジクロロメタン（25 mL）中の濃縮物（4.35 nunol）を、トリフルオロ酢酸（25 mL）で処理し、そして混合物を２５℃で２時間撹拌した。溶媒を濃縮し、そして残渣を０〜１００％アセトニトリル／水（０．１％ＴＦＡ）の勾配で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製して表題化合物を得た（0.76 g, 60％収率）。
（実施例７０Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３,３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例６７Ｄの生成物（0.025 g, 0.033 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例７０Ａの生成物（0.014 g, 0.048 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g, 0.057 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.060 mL, 0.344 mmol）で処理し、２５℃で１６時間処理し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.013 g, 49％収率）。 1H NMR （300 MHz, DMSO-d6） δ ppm 0.83（s, 9H）, 0.86（s, 9H）, 1.58-1.49（m, 2H）, 2.45-2.35（m, 2H）, 2.70-2.60（m, 1H）, 2.992.74（m, 4H）, 3.24-3.15（8, 1H）, 3.49（s, 3H）, 3.67-3.58（8, 1H）, 3.96-3.93（d, J=9.93Hz, 1H）, 3.97（s, 1H）, 4.27-4.11（8, 2H）, 4.30（s, 2H）, 4.84-4.82（d, J=5.88Hz, 1H）, 6.83-6.80（d, J=9.19Hz, 1H）, 7.06-7.03（rn, 5H）, 7.40-7.25（8, 6H）, 7.49-7.44（dd, J=8.27, 4.96Hz, 1H）, 7.58-7.52（zn, 3H）, 7.91-7.88（d, J=8.82Hz, 1H）, 8.03-7.99（8, 1H）, 8.55-8.52（dd, J=4.78, 1.47Hz, 1H）, 8.84-8.83（d, J=2.21 Hz, 1H）。
（実施例７１）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−1−イミダゾリジニル］−３,３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例７１Ａ）
（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３,３−ジメチルブタン酸
実施例６Ｆの生成物（0.150 g, 0.65 mmol）のトルエン（2.5 mL）とメタノール（2.5 mL）の混合物中溶液を、ｍ−アニスアルデヒド（0.083 mL, 0.68mmol）で処理し、５０℃で１８時間撹拌し、２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム（0.049 g, 1.29 mmol）で処理し、２５℃で１時間拡販し、1N ＮａＨＣＯ３でクエンチし、１時間撹拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.242 g）の１,２−ジクロロエタン（10 mL）中溶液をＮ，Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（0.20 g, 0.781 mmol）及びトリエチルアミン（0.11 mL, 0.789 mmol）で処理し、２５℃で６８時間撹拌し、１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。水相を更にクロロホルムで抽出した。有機相を併せ、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.265 g）のジクロロメタン（2.5 mL）中溶液を、トリフルオロ酢酸（2.5 mL）で処理し、２５℃で２時間撹拌し、濃縮して表題化合物を得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例７１Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−1−イミダゾリジニル］−３,３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.025 g, 0.047 nunol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例７１Ａの生成物（0.020 g, 0.062 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.021 g, 0.071 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.041 mL, 0.235 mmol）で処理し、２５℃で１６時間処理し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過して濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）の勾配で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を、エチル酢酸と飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して表題化合物を得た（0.024 g, 59％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSOd6）, δ ppm 0.83 （s, 9 H）, 0.89 （s, 9 H）, 1.55 （in, 2 H）, 2.32 （m, 1 H）, 2.80 （m, 6 H）, 3.18 （m, 1 H）, 3.50 （s, 3 H）, 3.65 （m, 1 H）, 3.74 （s, 3 H）, 3.85 （d, J=9.93 Hz, 1 H）, 4.20 （m, 5 H）, 4.54 （d, J=7.72 Hz, 1 H）, 6.63 （d, J=9.93 Hz, 1 H）, 6.85 （m, 3 H）, 7.08 （m, 5 H）, 7.28 （m, 4 H）, 7.48 （d, J=9.56 Hz, 1 H）, 7.86 （m, 5 H）, 8.63 （d, J=4.78 Hz, 1 H）。
（実施例７２）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ,３Ｓ,４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３,３−ジメチルブタノイル］アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.040 g, 0.075 mmol）のＴＨＦ（0.6 mL）中溶液を、実施例７０Ａの生成物（0.027 g, 0.092 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.034 g, 0.114 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.066 mL, 0.379 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.045 g, 73％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）,δ ppm 0.80 （s, 9 H）, 0.87 （s, 9 H）, 1. 38（t, J=11. 58 Hz, 1 H）, 1.54（m,1 H）, 2.41（m,1 H）, 2.64（m,3 H）, 2.87（m,3 H）, 3.19（m,1 H）, 3.53（m, 4 H）, 3.84 （d,.J=9.56 Hz, 1 H）, 3.95（m, 1 H）, 4.04 （s,1 H）, 4.18（m,1 H）, 4.29（m, 2 H）, 4.45 （d,J=7. 35 Hz, 1 H）, 6.88 （d,J=9. 56 Hz,1 H）, 7.05（m, 5 H）, 7.30（m, 8 H）, 7.53 （d,J=9. 56 Hz,1 H）, 7.90（m, 5 H）, 8.65 （d, J=4. 41 Hz,1 H）.
（実施例７３）
メチル（１Ｓ）-1-［（｛（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例７３Ａ）
ベンジル（４Ｓ，５Ｓ）−５−｛（２Ｓ）−２−［（tert−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−２,２−ジメチル−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート
実施例２３Ｉの生成物（0.64 g, 0.906 mmol）のＤＭＦ（10 mL）中溶液を、ＬｉＣｌ（0.384 g, 9.06 mmol）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（0.19 g, 0.271 mmol）及び４−（トリ−ｎ−ブチルスズ）ピリジン（1.0 g, 2.72 mmol）で処理し、１００℃で１６時間加熱し、冷却して、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてジクロロメタン中０〜２５％酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.28 g, 49％収率）。
（実施例７３Ｂ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチルカルバメート
実施例７３Ａの生成物（0. 28 g, 0.441 mmol）のＴＨＦ（5 mL）、メタノール（5 mL）とＨＣｌ水溶液（5 mL,1 N）の混合物中溶液を６０℃で１６時間撹拌し、濃縮して表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例７３Ｃ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチルカルバメート
実施例７３Ｂの生成物（0.441 mmol）のＴＨＦ（4.5 mL）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（0.18 g, 0.526 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.20 g, 0.669 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.75 mL, 4.31 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の７．５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.095 g, 28％収率）。
（実施例７３Ｄ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−［４−（４−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝−３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７３Ｃの生成物（0.095 g, 0.121 mmol）のメタノール （1.5 mL）中溶液を、Ｐｄ（ＯＨ）２担持炭（0.075 g, 20重量％Pd）及びＨＣｌ溶液（0.090 mL,ジオキサン中４Ｎ）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧）、２５℃で１６時間撹拌し、celite（登録商標）床で濾過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例７３Ｅ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ,２Ｓ,４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）-３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例７３Ｄの生成物（0.121 mmol）のＴＨＦ（1.2 mL）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（0.030 g, 0.159 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.055 g, 0.184 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.225 mL, 2.35 mmol）で処理し、２５℃で４時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜１０％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにより精製し、表題化合物を得た（0.048 g, 48％収率）。 1H NMR （300 MHz, DMSO-d6） δ ppm 0.83 （s, 9H）, 0. 86 （s, 9H）, 1.59-1. 50 （m, 2H）, 2.48-2. 35 （m, 2H）, 2.46 （s, 3H）, 2.70-2. 6２（m, 1H）, 2.79-2. 77 （m, 2H）, 3.00-2. 9２（m,1H）, 3.13,3. 02（m, 1H）, 3.28-3. 18 （m, 1H）, 3.49 （s, 3H）, 3.67-3. 58 （m,1H）, 3.95- 3.93 （m, 1H）, 3.97 （s, 1H）, 4.27-4. 1２（m, 2H）, 4.40-4. 26 （m, 2H）, 4.84-4. 82（m, 1H）, 6.83- 6.80 （d, J=9.93Hz, 1H）, 7.09-7. 00 （m,5H）, 7.16-7. 14 （d, J=7.35Hz, 1H）, 7.36-7.33 （d, J=8.09Hz, 2H）, 7.74-7. 53 （m, 6H）, 7.92-7. 89 （d, J=9.19Hz, 1H）, 8.62-8. 60 （d, J=5.88Hz, 2H）.
（実施例７４）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例７４Ａ）
５−メチル−２−（トリブチルスズ）ピリジン
２−ブロモ−５−メチルピリジン（1.42 g, 8. 23 mmol）の−７８℃エーテル（15 mL）中溶液を、ｎ−ブチルリチウム（5.14 mL,ヘキサン中1.6 M）を滴下して、−７８℃で１時間撹拌し、塩化トリブチルスズ（3.35 mL, 12.35 mmol）で処理し、０℃で４時間撹拌した。飽和塩化アンモニウム溶液でクエンチし、エーテルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣をジクロロメタン中の１０％酢酸エチルで溶出する中性アルミナのクロマトグラフィーで精製し、表題化合物を得た。
（実施例７４Ｂ）
ベンジル（４Ｓ，５Ｓ）−５−｛（２Ｓ）−２−［（tert−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−２，２−ジメチル−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート
実施例２３Ｉの生成物（0.114 g, 0.162 mmol）のＤＭＦ（1.6 mL）中溶液を、ＬｉＣｌ（0.068 g, 1.60 mmol）、 ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（0.034 g, 0.048 mmol）及び実施例７４Ａの生成物（0.367 g, 0.961 mmol）で処理し、１００℃で１６時間撹拌し、冷却し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてジクロロメタン中０〜１５％酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行った。生成物を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製し表題化合物を得た（0.044 g, 42％収率）。
（実施例７４Ｃ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例７４Ｂの生成物（0.044 g, 0.068 mmol）のＴＨＦ（0.3 mL）、メタノール（0.2 mL）とＨＣｌ水溶液（0.4 mL, 1 N）の混合物中溶液を５０℃で１６時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去して表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例７４Ｄ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル-２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例７４Ｃの生成物（0.068 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（0.030 g, 0. 088 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.030 g, 0.102 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.177 mL, 1.02 mmol）で処理し、２５℃で３時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.033 g,61％収率）。
（実施例７４Ｅ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ,３Ｓ,４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝−３,３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例７４Ｄの生成物（0.033 g, 0.041 mmol）の酢酸エチル（0.25 mL）とメタノール（0.25 mL）の混合物中溶液を、Ｐｄ（ＯＨ）２担持炭（0.009 g, 20重量％ Pd）及びＨＣｌ水溶液（0.041 mL, ジオキサン中４Ｎ溶液）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧）、２５℃で１６時間撹拌し、celite（登録商標）床で濾過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例７４Ｆ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例７４Ｅの生成物（0.041 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（0.010 g, 0.053 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.018 g, 0.061 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.071 mL, 0.408 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い表題化合物を得た（0.024 g, 70％収率）。 1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）δppm 0. 83 （m, 9H）, 0.86 （m, 9H）, 1.60-1. 47 （m, 2H）, 2.3２（s, 3H）, 2.46-2. 39 （m, 2H）, 2.46 （s, 3H）, 2.68-2. 64 （m,1H）, 2.78-2. 76 （d, J=6.62Hz, 2H）, 2.99-2. 91 （m,1H）, 3.12-3. 03 （m,1H）, 3.27-3. 18 （m, 1H）, 3.52（s, 3H）, 3.65-3. 57 （m, 1H）, 3.96-3. 94 （m, 2H）, 4.26-4. 11（m, 2H）, 4.40-4. 28 （m, 2H）, 4.84- 4. 82（d, J=5.52Hz, 1H）, 6.81-6. 78 （d, J=9.93Hz,1H）, 7.05-７. 0 （m,5H）, 7.16-7. 14 （d,J=7. 72Hz,1H）, 7.30-7. 27 （d, J=8.09Hz, 2H）, 7.59-7. 56 （m,1 H）, 7.70-7. 65（m, 2H）, 7.79- 7.77 （d, J=8.46Hz, 1H）, 7.91-7. 86 （m, 3H） 8.46 （bs, 1H）.
（実施例７５）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例７５Ａ）
（２Ｓ）−２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３,３−ジメチルブタン酸
実施例６Ｆの生成物（0.150 g, 0.65 mmol）のトルエン（2.5 mL）とメタノール（2.5 mL）の混合物中溶液をｏ−アニスアスデヒド（0.079 mL, 0.68 mmol）で処理し、混合物を５０℃で１８時間撹拌した。反応物を２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム（0.049 g, 1.29 mmol）を加え、反応物を２５℃で１時間撹拌した。反応物を１Ｎ ＮａＨＣＯ３でクエンチし、１時間撹拌した。反応物を酢酸エチルと水との間で分配し、そして有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.261 g）の１,２−ジクロロエタン（10 mL）中溶液をＮ,Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（0.20 g, 0.781 mmol）及びトリエチルアミン（0.11 mL, 0.789 mmol）で処理し、混合物を２５℃で１８時間撹拌した。反応物を１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配し、水相を追加のクロロホルムで抽出した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.319 g）のジクロロメタン（2.5 mL）中溶液をトリフルオロ酢酸 （2.5 mL）で処理し、混合物を２５℃で１時間撹拌し、溶媒を濃縮して表題化合物を得（0. 371 g）、これを更に精製することなく用いた。
（実施例７５Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３,３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.025 g, 0.047 mmol）のＴＨＦ（0.5 mL）中溶液を、実施例７５Ａの生成物（0.020 g, 0.062 mmol）の生成物、ＤＥＰＢＴ（0.021 g, 0.071 mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0. 041 mL, 0.235 mmol）で処理し、そして混合物を２５℃で２時間撹拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過して濃縮した。生成物を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブライン、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得た（0.024 g, 59％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）, δ ppm 0.83 （s, 9 H）, 0.89 （s, 9 H）, 1.26 （m, 1 H）, 1.38 （m, 1 H）, 1.54 （m, 2 H）, 2.33 （m, 1 H）, 2.83 （m, 5 H）, 3.18 （m, 1 H）, 3.50 （s, 3 H）, 3.66 （m, 1 H）, 3.83 （m, 4 H）, 4.25 （m, 4 H）, 4.53 （d, J=7.72 Hz, 1 H）, 6.63 （d, J=9.93 Hz, 1 H）, 6.95 （t, J=6.99 Hz, 1 H）, 7.18 （m, 11 H）, 7.45 （d, J=9.19 Hz, 1 H）, 7.86 （m, 5 H）, 8.63 （d, J=4.41 Hz， 1 H）。
（実施例７６）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ,３Ｓ,４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）-３,３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル）アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.020 g, 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例６５Ａの生成物（0.023 g, 0.076 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g, 0.0５７ mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.033 mL, 0.189 mmol）で処理し、混合物を２５℃で２時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮して表題化合物を得た（0.013 g, 42％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）,δ ppm 0.80 （s, 9 H）, 0.89（m, 9 H）, 1.47（m, 2 H）, 2.28（s, 3 H）, 2.39（m,1 H）, 2. 78（m, 6 H）, 3.22（m,1 H）, 3.54（m, 4 H）, 3.84（d,J=9. 93 Hz,1 H）, 3.93（m,1 H）, 4.04 （s,1 H）, 4.25（m, 3 H）, 4.45 （d,J=6. 99 Hz, 1 H）, 6.88 （d,J=9. 93 Hz,1 H）, 7.05（m, 7 H）, 7.24（m, 4 H）, 7.32（m,1 H）, 7.54 （d, J=9. 56 Hz, 1 H）, 7.89（m, 5 H）, 8.65 （d, J=4. 41 Hz,1 H）.
（実施例７７）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）-３,３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−1−イミダゾリジニル］ブタノイル）アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.020 g, 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例６６Ａの生成物（0.023 g, 0.076 mmol）、ＤＥＰＢＴ （0.017 g, 0.057 minol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.033 mL, 0.189 mmol）で処理し、混合物を２５℃で２時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物をエチル酢酸と飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。表題化合物を得た（0.013 g, 42％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）, δ ppm 0.80 （s, 9 H）, 0.89 （m, 9 H）, 1.47 （m, 2 H）, 2.28 （s, 3 H）, 2.39 （m, 1 H）, 2.78 （m, 6 H）, 3.22 （m, 1 H）, 3.54 （m, 4 H）, 3.84 （d, J=9.93 Hz, 1 H）, 3.93 （m, 1 H）, 4.04 （s, 1 H）, 4.25 （m, 3 H）, 4.45 （d, J=6.99 Hz, 1 H）, 6.88 （d, J=9.93 Hz, 1 H）, 7.05 （m, 7 H）, 7.24 （m, 4 H）, 7.32 （m, 1 H）, 7.54 （d, J=9.56 Hz, 1 H）, 7.89 （m, 5 H）, 8.65 （d, J=4.41 Hz, 1 H）。
（実施例７８）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３,３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２,２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.020 g, 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例７５Ａの生成物（0.018 g, 0.056mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g, 0.0５７ mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン （0.033 mL, 0.189 mmol）で処理し、２５℃で２時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３溶液とで分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得た（0.016 g, 47％収率）。1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）,δ ppm 0.80（s, 9 H）, 0.89（m, 9 H）, 1.26（m,1 H）, 1.39（m,1 H）, 1.54（m,1 H）, 2.41（m,1 H）, 2.65（m, 2 H）, 2. 89（m, 3 H）, 3.20（m,1 H）, 3.54（m, 4 H）, 3.81 （m, 4 H）, 3.93（m, 1 H）, 4.02（m,1 H）, 4.28（m, 3 H）, 4.44 （d, J=7.35 Hz, 1 H）, 6.91（m, 2 H）, 7.04（m, 6 H）, 7.14 （d, J=7.35 Hz, 1 H）, 7. 28（m, 4 H）, 7.51 （d, J=9. 93 Hz,1 H）, 7.90（m, 5 H）, 8.65（d,J=4. 04 Hz,1 H）.
（実施例７９）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（0.020 g, 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例７１Ａの生成物（0.018 g, 0.056 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g, 0.0５７ mmol）及びＮ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.033 mL, 0.189 mmol）で処理し、２５℃で２時間撹拌し、酢酸エチルと １０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得た（0.018 g, 54％収率）。 1H NMR （300 MHz, DMSO-d6）,δ ppm 0.80 （s, 9 H）, 0.87 （s, 9 H）, 1.25（m, 1 H）, 1.39（m,1 H）, 1.54（m,1 H）, 2.42（m, 1 H）, 2.64（m, 3 H）, 2.89（m, 2 H）, 3.21 （m,1 H）, 3.54（m, 4 H）, 3.7２（s, 3 H）, 3.84 （d, J=9. 56 Hz, 1 H）, 3.96（m, 1 H）, 4.04 （s,1 H）, 4.18（m,1 H）, 4.27 （s, 2 H）, 4.44（d,J=6. 99 Hz,1 H）, 6.85（m, 4 H）, 7.06（m, 5 H）, 7.29 （m, 4 H）, 7.54 （d,J=9. 56 Hz,1 H）, 7.89（m, 5 H）, 8.65 （d,J=4. 41 Hz,1 H）。
（実施例８０）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）-３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８０Ａ）
４−メチル−２−（トリブチルスズ）ピリジン
２−ブロモ−４−メチルピリジン（1.46 g, 8. 49 mmol）の−７８℃エーテル（15 mL）中溶液を、ｎ−ブチルリチウム（5.５７ mL,ヘキサン中1.6 M）を滴下して処理し、−７８℃で１時間撹拌し、塩化トリブチルスズ （3.45 mL, 12.74 mmol）で処理し、０℃で４時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム溶液でクエンチし、エーテルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を、ジクロロメタン中１０％酢酸エチルで溶出する中性アルミナクロマトグラフィーで精製し、表題化合物を得た。
（実施例８０Ｂ）
ベンジル（４Ｓ，５Ｓ）−５−｛（２Ｓ）−２−［（tert−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−２，２−ジメチル−４−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−１，３−オキサゾリジン−３−カルボキシレート
実施例２３Ｉの生成物（0.183 g，0.259 mmol）のＤＭＦ（2.6 mL）中溶液をLiCl（0.110 g，2.59 mmol）、ジクロロビス （トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（0.055 g、 0.078 mmol）及び実施例８０Ａの生成物（0.495 g，1.29 mmol）で処理し、１００℃で１６時間加熱し、冷却して酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣についてジクロロメタン中の０〜１０％ 酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.065 g，39％収率）。
（実施例８０Ｃ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例８０Ｂの生成物（0.065 g，0.100 mmol）のＴＨＦ（0.3 mL）、メタノール（0.3 mL）とＨＣｌ水溶液（0.5 mL，1 N）の混合物中溶液を５０℃で１６時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例８０Ｄ）
ベンジル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例８０Ｃ（0.100 mmol）のＴＨＦ（1 mL）中溶液を、実施例１０Ｄの生成物（0.044 g， 0.13 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.044 g，0.15 mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.261 mL， 1.5 mmol）で処理し、２５℃で１．５時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜３％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.054 g， 68％収率）。
（実施例８０Ｅ）
（２Ｓ）−Ｎ−｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］-２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタンアミド
実施例８０Ｄの生成物（0.054 g，0.068 mmol）の酢酸エチル （0.3 mL）とメタノール（0.3 mL）の混合物中の溶液を、Ｐｄ（ＯＨ）２担持炭（0.014 g，２０重量％）及びＨＣｌ溶液（0.068 mL，ジオキサン中４Ｎ）で処理し、水素雰囲気下（バルーン圧）で２５℃で１６時間撹拌し、celite（登録商標）床で濾過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく用いた。
（実施例８０Ｆ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル-２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例８０Ｅの生成物（0.068 mmol）のＴＨＦ（0.65 mL）中溶液を、実施例１Ｆの生成物（0.017 g，0.088 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.030 g，0.102 mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.118 mL，0.678 mmol）、２５℃で１６時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を、０〜１００％ 酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の０〜５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにより精製し、表題化合物を得た （0.036 g，64％収率）。1H NMR （300 MHz,DMSO-d6），δ ppm 0.83 （s,9 H）， 0.86 （s， 9 H）， 1.53 （m,2 H）， 2.42（m，8 H）， 2.73（m， 3 H）， 3.03（m， 2 H）， 3.23 （m，1 H）， 3.52（s， 3 H）， 3.62（m，1 H）， 3.94 （m， 2 H）， 4.18（m， 2 H）， 4.34（m， 2 H）， 4.83 （d，J=5. 88 Hz，1 H）， 6.79 （d，J=9. 56 Hz，1 H）， 7.05（m， 6 H）， 7.16 （m， 2 H）， 7.29 （d，J=8. 09 Hz， 2 H）， 7.58 （d，J=8. 46 Hz， 1 H）， 7.69 （m， 2 H）， 7.90 （d， J=8.46 Hz， 3 H）， 8.48 （d， J=4.78 Hz， 1 H）.
（実施例８１）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｓの生成物（0.020 g， 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を実施例７０Ａの生成物（0.013 g， 0.045 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g， 0.0５７ mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.039 mL， 0.224 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣について０〜１００％酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の５％メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーを行い、表題化合物を得た（0.009 g， 30％収率）。1H NMR （300 MHz，CDCl3），δ ppm 0.96 （s， 9 H）， 1.00 （s， 9 H）， 1.27（m， 1 H）， 2.62（dd，J=13. 79，8. 64 Hz，1 H）， 2.85（m， 5 H）， 3.03 （q，J=8. 58 Hz， 1 H）， ３，３9（m，1 H）， 3.64（m， 4 H）， 3.8２（d，J=9. 19 Hz，1 H）， 3.94（m，1 H）， 4.00 （s， 1 H）， 4.11（m，2 H）， 4.35（m，2 H）， 5.31（m，1 H）， 6.13 （m， 2 H）， 7.10（m，5 H）， 7.21（m， 2 H）， 7.３，３ （m， 7 H）， 7.74（m，2 H）， 7.89 （d，J=8. 46 Hz， 2 H）， 8.68 （d，J=4.78 Hz， 1 H）.
（実施例８２）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８２Ａ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例６Ｆの生成物（0.150 g， 0.65 mmol）のトルエン（2.5 mL）とメタノール（2.5 mL）の混合物中の溶液を、実施例１５Ａの生成物（0.079 mL， 0.65 mmol）で処理し、５０℃で１８時間撹拌し、２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム（0.049 g， 1.29 mmol）で処理し、２５℃で１時間撹拌し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３でクエンチして１時間撹拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.214 g）の１，２−ジクロロエタン（10 mL）中溶液をＮ，Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（0.20 g， 0.781 mmol）及びトリエチルアミン（0.11mol， 0. 789mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。水相を更にクロロホルムで抽出した。有機相を併せ、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。ジクロロメタン（2.5 mL）中の濃縮物（0.268 g）溶液をトリフルオロ酢酸（2.5 mL）で処理し、そして混合物を２５℃で２時間撹拌した。溶媒を濃縮し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得（0.430 g）、これを更に精製することなく用いた。
（実施例８２Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.020 g， 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例８２Ａの生成物（0.025 g， 0. 082 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g， 0.0５７ mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.033 mL， 0.189 mmol）で処理し、そして混合物を２５℃で１６時間撹拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を、酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。表題化合物を得た（0.016 g， 52％収率）。1H NMR （300 MHz， DMSO-d6），δ ppm 0.83 （s，9 H）， 0.89 （s，9 H）， 1.26 （m， 2 H）， 1.54（m，2 H）， 2.32（m，1 H）， 2.61 （m， 4 H）， 2.81（m， 2 H）， 2.96 （q，J=8. 95 Hz，1 H）， 3.21 （m，1 H）， 3.50 （s， 3 H）， 3.66（m， 1 H）， 3.85 （d，J=9. 93 Hz，1 H）， 4.08 （s，1 H）， 4.21（m， 3 H）， 4.4２（m，1 H）， 4.55 （d， J=7. 72 Hz，1 H）， 6.65 （d， J=9. 93 Hz， 1 H）， 7.00（m，3 H）， 7.10（m，2 H）， 7.24（m， 3 H）， 7.31（m，1 H）， 7.54（m，2 H）， 7.87（m， 5 H）， 8.38 （dd， J=4. 78，1. 47 Hz，1 H）， 8.64 （d， J=4. 41 Hz， 1 H）.
（実施例８３）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８３Ａ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタン酸
実施例６Ｆの生成物（0.150 g， 0.65 mmol）のトルエン（2.5 mL）とメタノール（2.5 mL）の混合物中溶液を、実施例１３Ａの生成物（0.079 mL， 0.65 mmol）で処理し、５０℃で１６時間撹拌し、５０℃で１６時間撹拌し、２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム（0.049 g， 1.29 mmol）で処理し、２５℃で１時間撹拌し、１Ｎ ＮａＨＣＯ３でクエンチし、１時間撹拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.194 g）の１，２−ジクロロエタン（10 mL）中溶液を、Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（0.20 g， 0. 781 mmol）及びトリエチルアミン（0.11 mL， 0.789 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。水相を更にクロロホルムで抽出した。有機相を併せて、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.223 g）のジクロロメタン（2.5 mL）中溶液を、トリフルオロ酢酸（2.5 mL）で処理し、そして混合物を２５℃で２時間撹拌した。溶媒を濃縮し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得（0.379 g）、これを更に精製することなく用いた。
（実施例８３Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）-３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.020 g， 0.038 mmol）のＴＨＦ（0.4 mL）中溶液を、実施例８３Ａの生成物（0.025 g， 0.082 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.017 g， 0.0５７ mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.033 mL， 0.189 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。 生成物をエチル酢酸と飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。表題化合物を得た（0.014 g， 45％収率）。 1H NMR （300 MHz， DMSO-d6）， δ ppm 0.83 （s， 9 H）， 0.88 （s， 9 H）， 1.25（m， 1 H）， 1.54（m， 2 H）， 2.32（m，1 H）， 2.45 （s， 3 H）， 2.63（m， 2 H）， 2.89（m， 3 H）， 3.18（m，1 H）， 3.50 （s， 3 H）， 3.66（m，1 H）， 3.85 （d，J=9.93 Hz， 1 H）， 4.13（m，3 H）， 4.30 （s，2 H）， 4.55 （d， J=7.35 Hz， 1 H）， 6.65 （d， J=9.56 Hz， 1 H）， 7.07（m， 5 H）， 7. 28（m，4 H）， 7.54（m， 2 H）， 7.86（m， 5 H）， 8. 37 （d， J=1. 84 Hz， 1 H）， 8.63 （d， J=4. 41 Hz，1 H）.
（実施例８４）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.015 g， 0.028 mmol）のＴＨＦ（0.3 mL）中溶液を、実施２０Ａの生成物（0.019 g， 0.047 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.013 g， 0.043 mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.025 mL， 0.144 mmol）で処理し、２５℃で１６時間撹拌し、そして酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得た（0.013 g， 55％収率）。1H NMR （300 MHz， DMSO-d6），δ ppm 0.83 （s， 9 H）， 0. 88 （s，9 H）， 1.26（m， 1 H）， 1.54（m，2 H）， 2.32（m，1 H）， 2.77（m，5 H）， 3.18（m， 1 H）， 3.50 （s， 3 H）， 3.66（m，1 H）， 3.85（d，J=9. 93 Hz， 1 H）， 4.28（m， 5 H）， 4.55 （d， J=7. 72 Hz， 1 H）， 6.65 （d，J=9. 93Hz， 1 H）， 7.03 （m， 2 H）， 7.10 （m， 2 H）， 7.22 （d， J=8.46 Hz， 2 H）， 7.31 （m， 1 H）， 7.41 （dd， J=7.72， 5.15 Hz， 1 H）， 7.51 （d， J=9.56 Hz， 1 H）， 7.68 （m， 1 H）， 7.86 （m， 6 H）， 8.52 （m， 2 H）， 8.63 （d， J=4.41 Hz， 1 H）。
（実施例８５）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８５Ａ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタン酸
実施例６Ｆの生成物（0.10 g， 0.43 mmol）のベンゼン（1.6 mL）とメタノール（1.66mL）の混合物中溶液を、ピリジン−４−カルボキシアルデヒド（0.041 mL， 0.43 mmol）で処理し、５０℃で１８時間撹拌し、２５℃に冷却し、ホウ水素化ナトリウム （0.033 g， 0.87 mmol）で処理し、２５℃で１時間撹拌し、飽和ＮａＨＣＯ３でクエンチし、１時間撹拌し、そして酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。濃縮物（0.43 mmol）の１，２−ジクロロエタン（7 mL）中溶液を，Ｎ，Ｎ−ジスクシンイミジルカルボネート（0.134 g， 0.52 mmol）及びトリエチルアミン（0.07 mL， 0.50 mmol）で処理し、そして混合物を２５℃で１６時間撹拌した。反応物をクロロホルムで希釈し、１０％Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。得られた残渣（0.43 mmol）の ジクロロメタン（2 mL）中溶液をトリフルオロ酢酸（2 mL）で処理し、そして混合物を２５℃で２時間撹拌した。溶媒を濃縮し、生成物をトルエンに数回溶解・濃縮して表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た（0.259 g）。
（実施例８５Ｂ）
メチル（１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（0.015 g， 0.028 mmol）のＴＨＦ（0.3 mL）中溶液を、実施例８５Ａの生成物（0.019 g， 0.047 mmol）、ＤＥＰＢＴ（0.013 g， 0.043 mmol）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（0.07 mL， 0.402 mmol）で処理し、混合物を２５℃で１６時間撹拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮した。残渣を５〜１００％アセトニトリル水溶液（０．１％ＴＦＡ）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーにより精製した。生成物を酢酸エチルと飽和ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、そして濃縮して表題化合物を得た（0.010 g， 44％収率）。1H NMR （300 MHz， DMSO-d6），δ ppm 0. 83 （s， 9 H）， 0.90 （s， 9 H）， 1.27（m，1 H）， 1.55（m， 2 H）， 2.41（m， 1 H）， 2.83（m， 5 H）， 3.24（m，1 H）， 3.50 （s， 3 H）， 3.67（m， 1 H）， 3.85 （d，J=9.93 Hz， 1 H）， 4.18（m， 5 H）， 4.56 （d，J=7.35 Hz，1 H）， 6.65 （d，J=9.93 Hz， 1 H）， 7.11（m，5 H）， 7.28（m，5H), 7.54(d, J=9.19 Hz, 1H), 7.87 (m, 5H), 8.56 (d, J=5.88 Hz, 2H), 8.64 (d, J=4.41 Hz, 1H) 。
（実施例８６）
メチル(lS)-1-[({(1S,3S,4S)-4-({(2S)-3, 3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-(2-ピリジニルメチル)-l-イミダゾリジニル]ブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８６Ａ）
(2S)-3,3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-(2-ピリジニルメチル)-1-イミダゾリジニル]酪酸
ベンゼン(1.6 mL) 及びメタノール(1.66 mL)中の実施例6Fの生成物(0.10 g, 0.43 mmol)を含有する溶液をピリジン-2-カルボキサルデヒド(0.041 mL, 0.43 mmol)で処理し、50℃で18時間撹拌し、25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリム(0.033 g, 0.87 mmol)で処理し、25℃で1時間撹拌し、飽和NaHCO3でクエンチし、1時間撹拌し、酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。1,2-ジクロロエタン(7 mL)中の濃縮物(0.43 mmol)の溶液をN, N-ジスクシンイミジルカルボネート(0.134 g, 0.52 mmol)及びトリエチルアミン(0.07 mL, 0.50 mmol) で処理し、25℃で16時間撹拌し、クロロホルムで希釈し、10%Na2CO3で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。ジクロロメタン(2 mL)中の濃縮物(0.43 mmol)の溶液をトリフルオロ酢酸(2 mL)で処理し、25℃で2時間撹拌し、濃縮し、トルエンを用いて数回共沸し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た(0.201 g)。
（実施例８６Ｂ）
メチル(lS)-l-[({(1S,3S,4S)-4-({(2S)-3,3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-(2-ピリジニルメチル)-1-イミダゾリジニル]ブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.3 mL)中の実施例2Cの生成物(0.015 g, 0.028 mmol)を含有する溶液を実施例85Aの生成物(0.019 g, 0.047 mmol)、DEPBT(0.013 g, 0.043 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.025 mL, 0.144 mmol)で処理し、混合物を25℃で16時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10% Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を水中の5-100%アセトニトリル(0.1%TFA)で溶出するC18カラムを用いる逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物を酢酸エチルと飽和NaHCO3溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.011 g, 収率48%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.83 (s, 9H), 0.90 (s, 9H), 1.60-1. 51 (m, 2H), 2.44-2. 35 (q, J=9.07Hz,1H), 2.61-2. 54 (m,1H), 2.69-2. 66 (d, J=6.99Hz, 2H), 2.81-2.76 (m,1H), 3.01-2. 94 (m, 1H), 3.14-3. 05 (m, 1H), 3.26- 3.19 (m,1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 62 (m, 1H), 3.86-3. 83 (d, J=9.56Hz, 1H), 4. 08 (s, 1H), 4.25- 4.11 (m, 2H), 4.47-4. 34 (m, 2H), 4.57-4.54 (d, J=7.72Hz, 1H), 6.65-6. 63 (d, J=9.17Hz, 1H), 7.10-7. 06 (m,5H), 7.26-7. 21 (m, 3H), 7.32-7. 28 (m, 2H), 7.51-7. 48 (d, J=9.56Hz, 1H), 7.91- 7.79 (m, 6H), 8.55-8. 54 (d, J=3.68Hz, 1H), 8. 64-8. 63 (d, J=4.41Hz, 1H)。
（実施例８７）
メチル(lS,4S,5S,7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-4- [4-(6-メチル-3-ピリジニル)ベンジル]-2,9,12-トリオキソ-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
（実施例８７Ａ）
2-メチル-5-(トリブチルスズ)ピリジン
エーテル(14 mL)中の5-ブロモ-2-メチルピリジン(1.2 g, 6.98 mmol)を含有する溶液を-78℃でn-ブチルリチウム(5.2 mL, ヘキサン中1.6 M)により滴下処理し、-78℃で1時間撹拌し、トリブチルスズクロリド(2.25 mL, 8.30 mmol)で処理し、-78℃で0.5時間、次いで0℃で0.5時間撹拌した。反応物を飽和塩化アンモニウム溶液でクエンチし、反応物をエーテルと水との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物(2.97 g)を得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例８７Ｂ）
ベンジル(4S,5S)-5-{(2S)-2-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-3-フェニルプロピル}-2,2-ジメチル-4-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)ベンジル]-1,3-オキサゾリジン-3-カルボキシレート
DMF(3.5 mL)中の例23Iの生成物(0.25 g, 0.354 mmol)を含有する溶液をLiCl(0.15 g, 3.54 mmol), ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)(0.075 g, 0.107 mmol)、及び実施例87Aの生成物(0.40 mL, 1.67 mmol)で処理し、100℃で16時間加熱し、冷却し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をジクロロメタン中の0-25%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.193 g, 収率84%)。
（実施例８７Ｃ）
ベンジル(1S,2S,4S)-4-アミノ-2-ヒドロキシ-1-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチルカルバメート
THF(2 mL), メタノール(2 mL)及び水性 HCl(2 mL,1 N)の混合物中の実施例87Bの生成物(0.193 g, 0.297 mmol)を含有する溶液を60℃で16時間撹拌した。減圧下に溶媒を除去し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例８７Ｄ）
(2S,3S,5S)-2,5-ジアミノ-l-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)フェニル]-6-フェニル-3-ヘキサノール
メタノール(1.5 mL)中の実施例87Cの生成物(0. 086 g, 0.148 mmol)を含有する溶液を炭素担持 Pd(OH)2(0.020 g, 20重量%Pd)及びHC1 溶液(0.11 mL, ジオキサン中4N)で処理し、水素雰囲気下に25℃で16時間撹拌し(バルーン圧力)、セライト（R)床で濾過し、メタノールで濯いだ。表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例８７Ｅ）
メチル(1S,4S,5S,7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-4-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)ベンジル]-2,9,12-トリオキソ-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
THF(1.5 mL)中の例87Dの生成物(0.148 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.070 g, 0.370 mmol), DEPBT(0.14 g, 0.468 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.26 mL, 1.49 mmol)で処理し、混合物を25℃で16時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液とブラインとの間に分配し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。生成物を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで、酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供して精製し、表題化合物を得た(0.060 g, 収率56%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.77 (s, 9H), 0.83 (s, 9H), 1.56-1. 54 (m, 2H), 2.77-2. 69 (m, 3H), 3.49 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 3.67-3. 60 (m, 1H), 3.81-3. 78 (d, J=9.93Hz, 1H), 3.95-3. 92 (d, J=9.56Hz,1H), 4.16-4. 02 (m, 2H), 4.86-4. 84 (d, J=5.88Hz, 1H), 6.64-6. 61 (d, J=9.93Hz, 1H), 6.81-6. 78 (d, J=9.93Hz,1H), 7.15-7. 07 (m,5H), 7.33-7. 28 (m, 3H), 7.52-7. 49 (d, J=8.09Hz, 2H), 7.60- 7.58 (d, J=8. 82Hz,1H), 7.76-7. 73 (d, J=8. 09Hz, 1H), 7.91-7. 88 (dd, J=8.09, 2.57Hz,1H), 8. 70- 8. 69 (d, J=2.21Hz, 1H)。
（実施例８８）
メチル(1S)-1-[({(1S,2S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-1-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８８Ａ）
ベンジル(lS,2S,45)-4-[((2S)-3, 3-ジメチル-2- {3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-l-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)ベンジル] -5-フェニルペンチルカルバメート
THF(1.5 mL)中の実施例87Cの生成物(0.086 g, 0.148 mmol)を含有する溶液を実施例10Dの生成物(0.060 g, 0.176 mmol), DEPBT(0.067 g, 0.224 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.26 mL, 1.49 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、精製し、表題化合物を得た(0.079 g, 収率67%)。
（実施例８８Ｂ）
(2S)-N-{(lS,3S,4S)-4-アミノ-1-ベンジル-3-ヒドロキシ-5-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)フェニル]ペンチル}-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド
メタノール(1.5 mL)中の実施例88Aの生成物(0.079 g, 0.099 mmol)を含有する溶液を炭素担持Pd(OH)2(0.040 g, 20重量%Pd)及びHCl溶液(0.075 mL, ジオキサン中4N ) で処理し、水素雰囲気下に撹拌し(バルーン圧力)、25℃で16時間撹拌し、セライト（R)床で濾過し、メタノールで濯いだ。溶媒を濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例８８Ｃ）
メチル(1S)-l-[({(lS,2S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-l-[4-(6-メチル-3-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチル}アミノ)カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(1 mL)中の実施例88Bの生成物(0.099 mmol)を含有する溶液を実施例1F(0.022 g, 0.116 mmol)の生成物, DEPBT(0.045 g, 0.151 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.175 mL, 1.00 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌した。25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供することにより精製し、表題化合物を得た(0.064 g, 収率77%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δppm 0. 83 (s, 9H), 0.86 (s, 9H), 1.59-1. 49 (m, 2H), 2.46-2. 34 (m, 2H), 2.46 (s, 3H), 2.49 (s, 3H), 2.67-2. 64 (m,1H), 2.77- 2.75 (d, J=6.99Hz, 2H), 2.99-2. 91 (m, 1H), 3.12-3. 03 (m, 1H), 3.26-3. 17 (m,1H), 3.50 (s, 3H), 3.66-3. 58 (m, 1H), 3.96-3. 93 (m, 2H), 4.25-4. 13 (m, 2H), 4.40-4. 28 (m, 2H), 4.84-4. 82 (d, J=5.52Hz,1H), 6.84-6. 81 (d, J=9.56 Hz,1H), 705-7.01 (m, 6H), 7.16-7. 14 (d, J=7.72Hz,1H), 7.33-7. 29 (dd, J=8.09, 4.04Hz, 3H), 7.51-7. 49 (d, J=8.09 Hz, 2H), 7.59-7. 56 (d, J=8.45Hz,1H), 7.71-7. 65 (t, J=7.72Hz,1H), 7.91-7. 88 (m, 2H), 8.69 (d, J=2.21Hz, 1H)。
（実施例８９）
メチル(1S)-1-[({(1S,2S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-l-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例８９Ａ）
tert-ブチル(1S, 3S, 4S)-4-アミノ-1-ベンジル-3-ヒドロキシ-5-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
メタノール(5 mL)中の実施例74Bの生成物(0.312 g, 0.48 mmol)を含有する溶液を炭素担持Pd(OH)2(0.10 g, 20重量%Pd)及びHCl溶液(0.240 mL, ジオキサン中4N ) で処理し、水素雰囲気下に(バルーン圧力) 25℃で16時間撹拌し、セライト（R)床で濾過し、メタノールで濯ぎ、濃縮した。残渣を水中の5- 100%アセトニトリル(0.1 %TFA)で溶出するC18カラムを用いる逆相クロマトグラフィーで精製し、表題化合物を塩酸塩として得た(0.178 g, 収率53%)。
（実施例８９Ｂ）
tert-ブチル(lS,3S,4S)-1-ベンジル-3-ヒドロキシ-4-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-3,3-ジメチルブタノイル}アミノ)-5-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
THF(4 mL)中の実施例89Aの生成物(0.178 g, 0.302 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.074 g, 0.393 mmol), DEPBT(0.136 g, 0.454 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.527mL, 3.02 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例８９Ｃ）
メチル(1S)-1-[({(1S,2S,4S)-4-アミノ-2-ヒドロキシ-1-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
ジクロロメタン(2.5 mL)中の実施例89Bの生成物(0.302 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(2.5 mL)で処理し、25℃で16時間撹拌し、濃縮した。残渣を水中のアセトニトリル5-100%(0.1%TFA)で溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物をエーテルと希水酸化アンモニウムとの間で分配し、有機相をMgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.068 g, 収率42%)。
（実施例８９Ｄ）
メチル(1S)-1- [({(lS,2S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-1-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.7 mL)中の実施例89Cの生成物(0.040 g, 0.073 mmol)を含有する溶液を実施例14Bの生成物(0.030 g, 0.095 mmol), DEPBT(0.033 g, 0.110 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.064 mL, 0.365 mmol)で処理し、混合物を25℃で16時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供することにより精製し、表題化合物を得た(0.037 g, 収率60%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.81 (s, 9H), 0.86 (s, 9H), 1.57-1. 45 (m, 2H), 2.32 (s, 3H), 2.45- 2.37 (m, 2H), 2.64 (s, 3H), 2.69-2. 58 (m, 1H), 2.77-2. 75 (m, 2H), 3.09-2. 92 (m, 2H), 3.26- 3.17 (m,1H), 3.52 (s, 3H), 3.66-3. 54 (m, 1H), 3.97-3. 94 (m, 2H), 4.23-4. 07 (m, 2H), 4.42- 4.23 (m, 2H), 4.82 (bs,1H), 6.58-6. 54 (J=8.09 Hz,1H), 6.82-6. 79 (d, J=9.56Hz, 1H), 7.08- 6.95 (m,5H), 7.21 (s,1H), 7.29-7. 27 (d, J=8.09 Hz, 2H), 7.60-7. 57 (d, J=8.82Hz, 1H), 7.68- 7.64 (dd, J=8.09, 2.21Hz,1H), 7.79-7. 77 (d, J=8. 09Hz,1H), 7.89-7. 86 (d, J=8.46Hz, 2H), 8. 47- 8. 46 (d, J=2.21Hz, 1H)。
（実施例９０）
メチル(1S,4S,5S,7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-4-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル]-2,9,12-トリオキソ-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
THF(0.5 mL)中の実施例89Cの生成物(0.032 g, 0.059 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.014 g, 0.076mmol), DEPBT(0.034 g, 0.114 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.066 mL, 0.38 mmol)で処理し、混合物を 25℃で16時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を 0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供することにより精製し、表題化合物を得た(0.028 g, 収率61%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.77 (s, 9H), 0.83 (s, 9H), 1.58-1. 39 (m, 2H), 2.32 (s, 3H), 2.77- 2.69 (m, 3H), 3.51 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 3.67-3. 60 (m, 1H), 3.81-3. 78 (d, J=9.93Hz, 1H), 3.95- 3.92 (d, J=9.93Hz, 1H), 4.17-4. 01 (m, 2H), 4.86-4. 84 (d, J=5.52 Hz, 1H), 6.63-6. 60 (d, J=9.56 Hz, 1H), 6.78-6. 75 (d, J=9.93Hz, 1H), 7.14-7. 06 (m,5H), 7.29-7. 26 (d, J=8. 46 Hz, 2H), 7.61- 7.58 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.68-7. 65 (m, 1H), 7.80-7. 73 (m, 2H), 7.90-7. 87 (d, J=8. 09Hz, 2H), 8.47 (s, 1H)。
（実施例９１）
メチル(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2-メチルブチルカルバメート
（実施例９１Ａ）
tert-ブチル(1S,2S,4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-({(2S,3S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-3-メチルペンタノイル}アミノ)-5-[4-(2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
THF(0.6 mL)中の実施例2Aの生成物(0.030 g, 0.060 mmol)を含有する溶液を実施例5Aの生成物(0.014 g, 0.074 mmol), DEPBT(0.030 g, 0.100 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.050 mL, 0.287 mmol)で処理し、混合物を25℃で4時間撹拌した。 混合物を酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10% Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をクロロホルム中の33-100%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.025 g, 収率66%)。
（実施例９１Ｂ）
メチル(lS,2S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2-メチルブチルカルバメート
ジクロロメタン(1 mL)中の実施例2Bの生成物(0.025 g, 0.040 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(1 mL)で処理し、混合物を25℃で1時間撹拌した。溶媒を濃縮し、混合物を酢酸エチルと飽和NaHCO3溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。
（実施例９１Ｃ）
メチル(lS)-l-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2-メチルブチルカルバメート
THF(0.4 mL)中の実施例91Bの生成物(0.040 mmol)を含有する溶液を実施例10Dの生成物(0.016 g, 0.047 mmol), DEPBT(0.018 g, 0.060 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.035 mL, 0.201 mmol)で処理し、混合物を25℃で16時間撹拌した。混合物を酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をクロロホルム中の50%酢酸エチル、次いでクロロホルム中の5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.007 g, 収率22%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.77-0. 69 (m, 6H), 0.90 (s, 9H), 1.06-0. 80 (m, 2H), 1.40-1. 22 (m, 1H), 1.67-1. 48 (m, 2H), 2.40-2. 33 (m, 1H), 2.46 (s, 3H), 2.68-2. 57 (m, 3H), 2.82-2. 70 (m, 1H), 3.01-2. 92 (m, 1H), 3.13-3. 04 (m, 1H), 3.27-3. 17 (m, 1H), 3.52 (s, 3H), 3.68-3. 74 (m, 1H), 3.80-3. 74 (m,1H), 4.08 (s,1H), 4.25-4. 11 (m, 2H), 4.41-4. 29 (m, 2H), 4.53-4.51 (d, J=7.72Hz, 1H), 6.94-6. 91 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.17-7. 03 (m, 6H), 7.25-7. 23 (d, J=8.09Hz, 2H), 7.33-7. 29 (m, 1H), 7.51- 7. 48 (d, J=9.56Hz,1H), 7.71-7. 66 (t, J=7.72Hz, 1H), 7.79-7. 75 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.94- 7.85 (m, 4H), 8. 64-8. 63 (m, 1H)。
（実施例９２）
メチル(1S,4S,5S,7S,10S)-4-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-7-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル]-2,9,12-トリオキソ-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
（実施例９２Ａ）
エチル(5S)-3-(4-ブロモベンジル)-5-{(1S)-1-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2-フェニルエチル}-2-オキソテトラヒドロ-3-フランカルボキシレート
0℃のエタノール(30 mL)中のtert-ブチル(lS)-1-[(2R)-オキシラン-2-イル]-2-フェニルエチルカルバメート(10.0 g, 38.0 mmol)及びマロン酸ジエチル(5.8 ml, 38.2 mmol)の溶液を NaOEt(13.5 mL, エタノール中21%)の溶液で10分間処理した。反応物を25℃に昇温し、18時間撹拌した。反応物を0℃に再冷却し、エタノール(40 mL) 中の4-ブロモベンジルブロミド(9.5 g, 38.0 mmol)溶液で処理し、50℃で3時間撹拌し、0℃に冷却し4N HClの添加により中性pHに調節した。このエタノールを減圧下に除去し、残渣をクロロホルムと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得(22.4 g)、これを更に精製することなく使用した。
（実施例９２Ｂ）
tert-ブチル(1S)-l-[(2S)-4-(4-ブロモベンジル)-5-オキソテトラヒドロ-2-フラニル]-2-フェニルエチルカルバメート
エタノール(120mL)中の実施例92Aの生成物を含有する溶液(22.4 g)を水(30 mL)中のLiOH一水和物(8.0 g, 190.7 mmol)溶液で処理し、混合物を25℃で16時間撹拌した。混合物を0℃に冷却し、4N HClの添加によりpH5に調節し、ジクロロメタンと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、次いでトルエン(400 mL)中の濃縮物の溶液を18時間還流下に加熱し、冷却し、濃縮し、表題化合物を得(18.4 g)、これを更に精製することなく使用した。
（実施例９２Ｃ）
(4S,5S)-2-(4-ブロモベンジル)-5-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-4-{[tert-ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}-6-フェニルヘキサン酸
ジオキサン(190 mL)中の実施例92Bの生成物(18. 4 g)を含有する溶液を水酸化ナトリウム溶液(45 mL,1N)で時間25℃で処理した。混合物を0℃に冷却し、4NHClを用いてpH5に酸性化し、減圧下に濃縮した。濃縮物をクロロホルムと水との間で分配した。有機相層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濃縮した。ジオキサン(115 mL)中の残渣(22 g) の溶液をイミダゾール(19 g, 279 mmol)及びt-ブチルジメチルシリルクロリド(35 g, 232 mmol)で処理し、25℃で18時間撹拌し、濃縮した。残渣を氷と合わせ、4N HCl でpH 3に酸性化し、酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。THF(180 mL), 酢酸(180 mL)及び水(60 mL)の混合物中の残渣の溶液を1時間、25℃で撹拌し、濃縮した。残渣をクロロホルム中の0-50%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(14.18 g, 収率60%)。
（実施例９２Ｄ）
tert-ブチル(lS,2S,4S)-1-ベンジル-4- {[ベンジルオキシカルボニル]アミノ}-5-(4-ブロモフェニル)-2-{[tert-ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}ペンチルカルバメート
トルエン(230 mL)中の実施例92Cの生成物(14.1 g, 23.3 mmol)を含有する溶液をDPPA(10.0 mL, 46.4 mmol)及びトリエチルアミン(6.5 mL, 46.6 mmol)で処理し、還流下に2時間撹拌し、ベンジルアルコール(7.2 mL, 69.9 mmol)で処理し、還流下に更に16時間加熱し、冷却及び濃縮した。残渣をヘキサン中の20%酢酸エチルで溶出するクロマトグラフィーで精製し、より高いRfの生成物を得た(2.94 g, 収率18%)。
（実施例９２Ｅ）
tert-ブチル(1S,2S,4R)-1-ベンジル-4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}-5-(4-ブロモフェニル)-2-{[tert-ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}ペンチルカルバメート
トルエン(230 mL)中の実施例92Cの生成物(14.1 g, 23.3 mmol)を含有する溶液ジフェニルホスホスホリルアジド(10.0 mL, 46.4 mmol)及びトリエチルアミン(6.5 mL, 46.6 mmol)で処理し、還流下に2時間加熱し、ベンジルアルコール(7.2 mL, 69.9 mmol)で処理し、還流下に更に16時間加熱し、冷却及び濃縮した。残渣をヘキサン中の20%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、より低いRfの生成物を得た(3.21 g, 収率19%)。
（実施例９２Ｆ）
tert-ブチル(lS,2S,4S)-1-ベンジル-4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}-2-{[tert-ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}-5-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
DMF(7 mL)中の実施例92Dの生成物(0.50 g, 0.703 mmol)を含有する溶液をLiCl(0.30 g, 7.08 mmol), ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)(0.15 g, 0.213 mmol)及び実施例74A(0.805 g, 2.11 mmol)の生成物で処理し、100℃で16時間加熱し、冷却し、セライト(R)で濾過し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をクロロホルム中の0-20%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.374 g, 収率74%)。
（実施例９２Ｇ）
tert-ブチル(lS,2S,4S)-1-ベンジル-4-{(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}-2-ヒドロキシ-5-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
実施例92Fの生成物(0.374 g, 0.517 mmol)をTHF(2 mL,1N)中のTBAF溶液で処理し、25℃で16時間撹拌し、濃縮し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をクロロホルム中の0-20%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.198 g, 収率63%)。
（実施例９２Ｈ）
tert-ブチル(lS,2S,4S)-4-アミノ-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-5-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
メタノール(1.6 mL)及び酢酸エチル(1.6 mL)中の実施例92Gの生成物(0.198 g, 0.325 mmol)を含有する溶液を炭素担持Pd(OH)2(0.060 g, 20重量%Pd)及びHC1溶液(0.080 mL, ジオキサン中4N)で処理し、水素雰囲気下に(バルーン圧力) 25℃で18時間撹拌し、セライト(R)床で濾過し、メタノールで濯いだ。溶媒を濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例９２Ｉ）
tert-ブチル(lS,2S,4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-3,3-ジメチルブタノイル}アミノ)-5-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
THF(3.3mL)中の実施例92Hの生成物(0.325 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.068 g, 0.360 mmol), DEPBT(0.146 g, 0.488 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.28 mL, 1.61 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をクロロホルム中の0-80%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.120 g, 収率56%)。
（実施例９２Ｊ）
メチル(lS)-l-[({(lS,3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-1-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
ジクロロメタン(1 mL)中の実施例92Iの生成物(0.120 g, 0.183 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(1 mL)で処理し、25℃で1時間撹拌した。溶媒を濃縮し、混合物をクロロホルムと飽和NaHCO3溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、粗生成物(0.098 g)を更に精製することなく使用した。
（実施例９２Ｋ）
メチル(1S,4S,5S,7S,10S)-4-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-7-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル] -2,9,12-トリオキソ-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
THF(1 mL)中の実施例92Jの生成物(0.049 g, 0.090 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.018 g, 0.095 mmol), DEPBT(0.040 g, 0.133 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.080 mL, 0.459 mmol)で処理し、25℃で3日間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。反応物を水(0.1%TFA)中の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物を酢酸エチルと10%Na2CO3との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.047 g, 収率73%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.79 (s, 9H), 0. 82 (s, 9H), 1.58-1. 43 (m, 2H), 2.32 (s, 3H), 2.79- 2.68 (m, 3H), 3.49 (s, 3H), 3.55 (s, 3H), 3.67-3. 59 (m, 1H), 3.84-3. 80 (d, J=9.93Hz, 1H), 3.92- 3.89 (d, J=9.93Hz, 1H), 4.19-4. 01 (m, 2H), 4.87-4. 85 (d, J=5. 88Hz,1H), 6.63-6. 60 (d, J=9.19Hz, 1H), 6.81-6. 77 (d, J=9. 56Hz,1H), 7.19-7. 12 (m,5H), 7.56-7. 53 (d, J=8.82Hz, 1H), 7.68-7. 64 (m,1H), 7.81-7. 76 (m, 3H), 7.86-7. 83 (d, J=8.09Hz, 2H), 8. 47 (bs, 1H)。
（実施例９３）
メチル(lS)-l-[({(lS,3S,4S)-4-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル)-3,3-ジメチルブタノイル]アミノ}-3-ヒドロキシ-1-[4-(5-メチル-2-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(1 mL)中の実施例92Jの生成物(0.050 g, 0.092 mmol)を含有する溶液を実施例70Aの生成物(0.028 g, 0.097 mmol), DEPBT(0.041 g, 0.137 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.080 mL, 0.459 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を水(0.1%TFA)中の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.036 g, 収率48%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.83 (s, 9H), 0.89 (s, 9H), 1.60-1. 49 (m, 2H), 2.32 (s, 3H), 2.60-2. 53 (m, 1H), 2.68-2. 65 (d, J=6.99Hz, 2H), 2.88-2. 75 (m, 2H), 2.96- 2.90 (q, J=8.70Hz,1H), 3.24-3. 15 (m,1H), 3.51 (s, 3H), 3.71-3. 61 (m,1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.56Hz,1H), 4.09 (s, 1H), 4.22-4. 11(m, 2H), 4.31 (s, 2H), 4.56-4. 53 (d, J=7.72Hz, 1H), 6.67-6. 63 (d, J=9.56Hz, 1H), 7.08-7. 02 (m,5H), 7.21-7. 19 (d, J=8.46Hz, 2H),7. 31-7. 26 (m, 3H), 7.40-7. 35 (m, 2H), 7.50-7. 46 (d, J=9.56Hz,1H), 7.68-7. 64 (dd, J=8. 27,2. 02Hz, 1H), 7.82-7. 77 (m, 2H), 7.88-7. 85 (d, J=8.09Hz, 2H), 8. 47-8. 46 (d, J=2.21Hz, 1H)。
（実施例９４）
メチル(lS)-l-[({(lS,2S,4R)-l-ベンジル-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-5-[4-(2-ピリジニル)フェニル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例９４Ａ）
tert-ブチル(lS,2S,4R)-1-ベンジル-4-3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-5- [4-(2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
THF(1 mL)中の実施例1Eの生成物(0.050 g, 0.101 mmol)を含有する溶液を実施例10Dの生成物(0.034 g, 0.100 mmol), DEPBT(0.045 g, 0.151 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.090 mL, 0.517 mmol)で処理し、25℃で4時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を水(0.1%TFA)中の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物をジクロロメタンと飽和NaHCO3溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。次いで、残渣をクロロホルム中の0-10%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.042 g, 収率56%)。
（実施例９４Ｂ）
メチル(lS)-1-[({(1S,2S,4R)-l-ベンジル-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-5-[4-(2-ピリジニル)フェニル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
ジクロロメタン(0.3 mL)中の実施例94Aの生成物(0.042 g, 0.056 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(0. 3 mL)で処理し、混合物を25℃で1時間撹拌した。溶媒を濃縮し、残渣をトルエンに溶解し、数回濃縮した。THF(0.6 mL)中の残渣(0.056 mmol)の溶液を実施例1Fの生成物(0.01lg, 0.058 mmol), DEPBT(0.025 g, 0.083 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0. 049 mL, 0.281 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を水(0.1%TFA)中の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.023 g, 収率48%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.77 (s, 9H), 0.81 (s, 9H), 1.41-1. 31 (m, 1H), 1.59-1. 49 (m,1H), 2.43 (s, 3H), 2.70-2. 59 (m, 3H), 2.88-2. 77 (m,1H), 3.25-3. 12 (m, 2H), 3.53 (s, 3H), 3.64- 3.44 (m, 2H), 3.94-3. 84 (m, 2H), 4.08 (s, 1H), 4.19-4. 10 (m, 2H), 4.43-4. 26 (m, 2H), 6.77- 6.73 (d, J=9.56Hz, 1H), 7.03-7. 01 (d, J=7.72Hz, 1H), 7.18-7. 09 (m,5H), 7.28-7. 25 (d, J=8.46Hz, 2H), 7.34-7. 30 (m, 2H), 7.53-7. 50 (d, J=9.93Hz, 1H), 7.65-7. 60 (t, J=7. 72Hz, 1H), 7.92-7. 83 (m, 2H), 7.97-7. 95 (d, J=8.09Hz, 2H), 8.17-8. 15 (d, J=8.46Hz, 1H), 8.65-8. 64 (d, J=4.78Hz, 1H)。
（実施例９５）
メチル(lR,4S,5S,7S,10S)-4-ベンジル-10-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-1-[1-メチル-1-((R)-メチルスルフィニル)エチル] -2,9,12-トリオキソ-7-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメートと、メチル(lR,4S,5S,7S,10S)-4-ベンジル-10-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-1- [1-メチル-1-((S)-メチルスルフィニル)エチル]-2,9,12-トリオキソ-7-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメートとの1: 1混合物
THF(0.15 mL), アセトン(0.15 mL)及び水(0.05 mL)の混合物中の実施例30Bの生成物(0.015 g, 0.020 mmol)を含有する溶液をNMO(0.003 g, 0.026 mmol)及びオスミウムテトロキシド水溶液(0. 030mL, 4%)で処理し、16時間25℃で撹拌し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いでジクロロメタン中の0-10%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.006 g, 収率39%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.81 (s, 9 H), 1.02 (m, 7 H), 1.50 (m, 2 H), 2.29 (s, 1 H), 2.38 (s, 2 H), 2.76 (m, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.68 (m, 1 H), 3.83 (d, J=9.93 Hz, 1 H), 4.08 (m, 2 H), 4.33 (m, 1 H), 5.01 (d, J=5.15 Hz, 1 H), 6.63 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 7.22 (m, 9 H), 7.86 (m, 6 H), 8.63 (d,J=4.41 Hz, 1H)。
（実施例９６）
メチル(1S)-1-[({(1S,2S,4S)-2-ヒドロキシ-4-[((2S)-3-メチル-2-{3-[(1-メチル-lH-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル)アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例９６Ａ）
tert-ブチル(2S,3S)-2-[(2-{[(9H-フルオレン-9-イルメトキシ)カルボニル][(1-メチル-lH-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]アミノ)エチル)アミノ]-3-メチルペンタノエート
メタノール(3.2 mL)及び酢酸(0.032 mL)中の実施例59Cの生成物(0.81 mmol)及び(L)-メチルイソ-ロイシン塩酸塩(0.182 g, 0.813 mmol)の溶液をNaCNBH3(0.104 g, 1.65 mmol)で処理し、25℃で1時間撹拌し、水とジクロロメタンとの間で分配した。有機相層を分離し、1N NaHCO3及びブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過及び濃縮した。粗生成物を更に精製することなく使用した。
（実施例９６Ｂ）
tert-ブチル(2S,3S)-3-メチル-2-{3-[(1-メチル-lH-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタノエート
N,N-ジメチルホルムアミド(5 mL)中の実施例96Aの生成物(0.81 mmol)の溶液をジエチルアミン(0.8 mL)で処理し、25℃で2時間撹拌し、濃縮した。1,2-ジクロロエタン(16 mL)中の残渣の溶液をビス-(p-ニトロフェニル)カルボネート(0.296 g, 0.973 mmol)で処理し、60℃で16時間撹拌し、濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.192 g, 収率59%)。
（実施例９６Ｃ）
(2S,35)-3-メチル-2-{3-[(1-メチル-lH-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸
ジクロロメタン(0.45 mL)中の実施例96Bの生成物(0.037 g, 0.093 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(0.45 mL)で処理し、25℃で2時間撹拌した。溶媒を濃縮し、残渣を酢酸エチルに溶解し、濃縮し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例９６Ｄ）
メチル(1S)-1-[({(1S,2S,4S)-2-ヒドロキシ-4-[((2S)-3-メチル-2-{3-[(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.5 mL)中の実施例23Sの生成物(0.020 g, 0.038 mmol)を含有する溶液を実施例96Cの生成物(0.021 g, 0.046 mmol), DEPBT(0.017 g, 0.057 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.035 mL, 0.201 mmol)で処理し、25℃で1時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.022 g, 収率68%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.60 (d,J=6. 25 Hz, 3 H), 0.72 (t, J=7. 35 Hz, 3 H), 0.85 (m, 12 H), 1.24 (m,1 H), 1.51 (m, 2 H), 1.73 (m,1 H), 2.67 (m, 1 H), 2.77 (d,J=6. 62 Hz, 2 H), 2.89 (m, 1 H), 3.08 (m, 2 H), 3.51 (s, 3 H), 3.59 (m, 1 H), 3.77 (s, 3 H), 3.85 t (d, J=11. 03 Hz, 1 H), 3.94 (d,J=9. 93 Hz,1 H), 4.15 (m, 2 H), 4.59 (s, 2 H), 4.82 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.80 (d,J=10. 30 Hz,1 H), 6.99 (m, 5 H), 7.24 (m, 5 H), 7.56 (m, 3 H), 7.88 (m, 5 H), 8.63 (d,J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例９７）
メチル(lS)-l-[({(lS,2S,4S)-2-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1, 3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタノイル)アミノ]-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例９７Ａ）
2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-カルバルデヒド
ジクロロメタン(100 mL)中の実施例56Bの生成物(18 g, 90.5mmol)を含有する溶液をDIBAL(150 mL, ジクロロメタン中1M)で２時間-78℃で滴下処理し、-78℃で2時間撹拌し、酢酸(10 mL)で処理し、25℃まで昇温し、10%酒石酸ナトリウムカリウム水溶液で処理し、1時間激しく撹拌し、ジクロロメタンと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をジクロロメタン中の0-5%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(5.24 g, 収率40%)。
（実施例９７Ｂ）
tert-ブチル(2S,3S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタノエート
ベンゼン(15 mL)及びメタノール(15 mL)の混合物中の実施例3Gの生成物(1.304 g, 5.66 mmol)を含有する溶液を実施例97Aの生成物(1.05 g, 6.79 mmol)で処理し、50℃で3時間加熱し、0℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリム(0.428 g, 11.32 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、炭酸水素ナトリウム溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。トルエン(30 mL)中の濃縮物(5.66 mmol)の溶液をビス(4-ニトロフェニル)カーボネート(2.066 g, 6.79 mmol)で処理し、100℃で16時間加熱し、冷却し、酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をジクロロメタン中の0-25%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(1.68 g, 収率75%)。
（実施例９７Ｃ）
(2S,3S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタン酸
ジクロロメタン(14 mL)中の実施例97Bの生成物(1. 68 g, 4.25 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(7 mL)で処理し、25℃で2時間撹拌し、濃縮し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例９７Ｄ）
メチル(lS)-l-[({(1S,2S,4S)-2-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタノイル)アミノ]-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.5 mL)中の実施例23Sの生成物(0.020 g, 0.038 mmol)を含有する溶液を実施例97Cの生成物(0.020 g, 0.044 mmol), DEPBT(0.017 g, 0.057 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.035 mL, 0.201 mmol)で処理し、25℃で1時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.024 g, 収率75%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.59 (d,J=6.25 Hz, 3 H), 0.72 (t,J=7.17 Hz, 3 H), 0.86 (s, 10 H), 1.28(m,7 H), 1.52(m,2 H), 1.72(m,1 H), 2.41(m,1 H), 2.65(m,1 H), 2.80(m,3 H), 3.07(m,4 H), 3.51 (s, 3 H), 3.59 (m, 1 H), 3.83 (d, J=11.03 Hz, 1 H), 3.94 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 4.14 (m, 2 H), 4.33 (m, 2 H), 4.80 (d, J=5.52 Hz, 1 H), 6.79 (d, J=9.19 Hz, 1 H), 7.04 (s, 5 H), 7.22 (s, 1 H), 7.31 (m, 3 H), 7.58 (d, J=8.46 Hz, 1 H), 7.86 (m, 5 H), 8.63 (d, J=4.04 Hz, 1 H)。
（実施例９８）
メチル(1S)-1-[({(1R,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-[((2S)-3-メチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ペンタノイル)アミノ]-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.4 mL)中の実施例1Hの生成物(0.020 g, 0.03 8 mmol)を含有する溶液を実施例7Bの生成物(0.020 g, 0.048 mmol), DEPBT(0.017 g, 0.057 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.035 mL, 0.201 mmol)で処理し、25℃ で1時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.025 g, 収率81%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.83 (m, 16 H), 1.29 (m, 2 H), 1.55 (m, 1H), 1.80 (m, 1 H), 2.44 (s, 3 H), 2.71 (m, 5 H), 3.09 (m, 3 H), 3.54 (m, 4 H), 3.85 (m, 3 H), 4.18 (m, 1 H), 4.33 (s, 2 H), 4.56 (d, J=6.99 Hz, 1 H), 6.88 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 7.01 (d, J=7.35 Hz, 1 H), 7.12 (m, 6 H), 7.23 (d, J=8.09 Hz, 2 H), 7.32 (m, 2 H), 7.64 (t, J=7.72 Hz, 1 H), 7.88 (m, 5 H), 8.64 (d, J=4.78 Hz, 1H)。
（実施例９９）
メチル(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(1-メチル-lH-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル)ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.5 mL)中の実施例2Cの生成物(0.025 g, 0.047 mmol)をを含有する溶液を実施例59Fの生成物(0.020 g, 0.061 mmol), DEPBT(0.021 g, 0.071 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.041 mL, 0.235 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3 溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。反応物を水(0.1 %TFA)中の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いる逆相クロマトグラフィーで精製した。残渣を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題の化合物を得た(0.006 g, 収率14%）。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.83 (s, 9 H),0. 89 (s, 9 H), 1.26 (m,1 H), 1.52 (m, 2 H), 2.32 (m,1 H), 2.70 (m, 4 H), 2.98 (m,1 H), 3.09(m, 2 H), 3.46 (s,1H), 3.50 (s, 3H), 3. 81 (s, 3H), 4.15(m, 3H), 4.53(dd,J=11. 40, 3. 68 Hz, 2 H), 4.70 (d,J=15. 44 Hz,1 H), 6.63 (d, J=9. 56 Hz,1H), 6.93(m, 3 H), 7.07 (d,J=6. 62 Hz,2 H), 7.24(m,6 H), 7.59(m,3 H), 7.88 (m, 4 H), 8. 63 (d, J=3. 31 Hz, 1H)。
（実施例１００）
メチル(lS)-l-[({(1S,2S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0. 3 mL)中の実施例23 Sの生成物(0.011 g, 0.021 mmol)を含有する溶液を実施例59Fの生成物(0.007 g, 0.020 mmol), DEPBT(0.009 g, 0.030 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.018 mL, 0.103 mmol)で処理し、25℃で3時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を水(0. 1%TFA)中の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.009 g, 収率51%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.82 (s, 9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.27 (m,1 H), 1.53(m, 2 H), 2.36(m, 2 H), 2.72(m, 3 H), 2.98(m,1 H), 3.10(m,1 H), 3. 48 (d,J=13.97 Hz, 3 H), 3.61(m,1 H), 3. 80 (s, 3 H), 3.93(m,2 H), 4.16(m, 2H), 4.60(m,2 H), 4.83 (d, J=5.52 Hz, 1 H), 6.91 (m, 4 H), 7.02(m,2 H), 7.20 (m, 2 H), 7.29(m, 3 H), 7.58(m, 3 H), 7.87(m, 5 H), 8.63 (d, J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例１０１）
メチル(1S)-l-[({(lS,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}-3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１０１Ａ）
tert-ブチル(2S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1, 3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3,3-ジメチルブタノエート
ベンゼン(0.7 mL)及びメタノール(0.7 mL)の混合物中の実施例6Fの生成物(0.060 g, 0.253 mmol)を含有する溶液を実施例97Aの生成物(0.043 g, 0.278 mmol)で処理し、50℃で3時間加熱し、0℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリム(0.019 g, 0.506 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、炭酸水素ナトリウム溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。トルエン(1.5 mL)中の濃縮物の溶液(0.253 mmol)をビス(4-ニトロフェニル)カーボネート(0.092 g,0. 304 mmol)で処理し、100℃で16時間加熱し、冷却し、酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をジクロロメタン中の0-25%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.075 g, 収率75%)。
（実施例１０１Ｂ）
(2S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1, 3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3,3-ジメチル酪酸
ジクロロメタン(0.5 mL)中の実施例97Bの生成物(0.075 g, 0.190 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(0.5 mL)で処理し、25℃で2時間撹拌し、濃縮し、表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０１Ｃ）
メチル(lS)-1-[({(1S,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}-3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.5 mL)中の実施例2Cの生成物(0.020 g, 0.038 mmol)を含有する溶液を実施例101Bの生成物(0.015 g, 0.045mmol), DEPBT(0.017 g, 0.057 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.033 mL, 0.189 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.019 g, 収率59%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.83 (s, 9 H), 0. 88 (s,9 H), 1.31(m,6 H), 1.53(m,2 H), 2.30 (m,1 H), 2.62 (m, 3 H), 2.79(m,1 H), 3.02(m, 2 H), 3.22(m, 2 H), 3.50 (s, 3 H), 3.66(m,1 H), 3.85 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 4.20 (m, 4 H), 4.45(m,1 H), 4.53 (d,J=7. 35 Hz, 1 H), 6.63 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 7.03 (m, 5 H), 7.28 (m, 4 H), 7.45 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.86(m, 5 H), 8.64 (d,J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例１０２）
メチル(1S)-1-[({(lS,2S,4S)-2-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.5 mL)中の実施例23Sの生成物(0.018 g, 0.033 mmol)を含有する溶液を実施例101Bの生成物(0.014 g, 0.041 mmol), DEPBT(0.015 g, 0.051 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.030 mL, 0.171 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで、酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.018 g, 収率62%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0. 81 (s,9H), 0. 86 (s, 9H), 1.32 (d,J=6.99 Hz, 6 H), 1.52(m,2 H), 2.38(m, 2 H), 2.64 (d,J=9. 93 Hz,1 H), 2.77 (d,J=6. 99 Hz, 2 H), 3.01(m, 2 H), 3.23(m, 2 H), 3.51 (s, 3 H), 3.61(m,1 H), 3.95(m, 2 H), 4.30(m, 4 H), 4.82 (d,J=5. 52 Hz,1 H), 6.79 (d, J=9. 19 Hz, 1 H), 7.00(m, 5 H), 7.24 (s,1 H),7. 30 (m, 3 H), 7. 58 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.87(m, 5 H), 8.63 (d, J=4. 41 Hz,1 H)。
（実施例１０３）
メチル(lS,4S,5S,7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9,12-トリオキソ-4-[4-(3-ピリジニル)ベンジル] -13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
（実施例１０３Ａ）
ベンジル(1S,2S,4S)-4-アミノ-2-ヒドロキシ-5-フェニル-l-[4-(3-ピリジニル)ベンジル]ペンチルカルバメート
メタノール(3 mL)及び水性 HCl(1 mL,1 N)の混合物中の実施例67Aの生成物(0.059 g, 0.093 mmol)を含有する溶液を50℃で2時間撹拌し、濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０３Ｂ）
(2S,3S,5S)-2,5-ジアミノ-6-フェニル-1-[4-(3-ピリジニル)フェニル]-3-ヘキサノール
メタノール(2 mL)中の実施例103Aの生成物(0.093 mmol)を含有する溶液を炭素担持Pd(OH)2(0.050 g, 20重量%Pd)及びHCl溶液(0.040 mL, ジオキサン中4N )で処理し、水素雰囲気下(バルーン圧力) 25℃で2時間に撹拌し、セライト(R)床で濾過し、メタノールで濯ぎ、濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０３Ｃ）
メチル(lS,4S,5S,7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9,12-トリオキソ-4- [4-(3-ピリジニル)ベンジル]-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
THF(1 mL)中の実施例103Bの生成物(0.093 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.040 g, 0.211 mmol), DEPBT(0.085 g, 0.284 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.175 mL, 1.00 mmol)で処理し、25℃で1時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供することにより精製し、表題化合物を得た(0.035 g, 収率55%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.77 (s, 9 H), 0.83 (s,9 H), 1.50(m,2 H), 2.73 (m, 4 H), 3.48 (s, 3 H), 3.54 (s, 3 H), 3.64(m,1 H), 3.80 (d, J=10.30 Hz,1 H), 3.93 (d,J=9. 19 Hz,1 H), 4.12(m, 2 H), 4.84 (d,J=5. 52 Hz, 1 H), 6.61 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 6.78 (d,J=8. 82 Hz,1 H), 7.11 (m, 5 H), 7.32 (d,J=8. 09 Hz, 2 H), 7.47 (dd,J=7. 72,5. 15 Hz,1 H), 7.56(m, 3 H), 7.73 (d, J=8. 46 Hz,1 H), 8.01(m,1 H), 8.54 (dd,J=4. 60,1. 65 Hz,1 H), 8.84 (d, J=1. 84 Hz,1H)。
（実施例１０４）
メチル(1S,4S,5S,7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9,12-トリオキソ-4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
（実施例１０４Ａ）
ベンジル(lS,2S,4S)-2-ヒドロキシ-4-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-3,3-ジメチルブタノイル}アミノ)-5-フェニル-1-[4-(4-ピリジニルベンジル]ペンチルカルバメート
THF(0.45 mL)中の実施例73Bの生成物(0.045 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.010 g, 0.053 mmol), DEPBT(0.020 g, 0.067mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.080 mL, 0.459 mmol)で処理し、25℃で0.5時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０４Ｂ）
メチル(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-アミノ-1-ベンジル-3-ヒドロキシ-5-[4-(4-ピリジニル)フェニル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
メタノール(0.5 mL)中の実施例104Aの生成物(0.045 mmol)を含有する溶液を炭素担持Pd(OH)2 (0.010 g, 20重量%Pd)及びHCl溶液(0.035 mL, ジオキサン中4N)で処理し、水素雰囲気下(バルーン圧力)に25℃で4時間撹拌し、セライト(R)床で濾過し、メタノールで濯ぎ、濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０４Ｃ）
メチル(lS,4S,5S,7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9,12-トリオキソ-4-[4-(4-ピリジニル)ベンジル]-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
THF(0.45 mL)中の実施例104Bの生成物(0.045 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.010 g, 0.053 mmol), DEPBT(0.020 g, 0.067 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.080 mL, 0.459 mmol)で処理し、25℃で1時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を水(0.1%TFA)中の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.008 g, 収率25%)。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6), δppm 0.77 (s, 9 H), 0.82 (s, 9 H), 1.48 (m, 2 H), 2.75 (m, 4 H), 3.49 (s, 3 H), 3.54 (s, 3 H), 3.63 (m, 1 H), 3.80 (d, J=9.93 Hz, 1 H), 3.93 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 4.10 (m, 2 H), 4.85 (d, J=5.52 Hz, 1 H), 6.60 (d, J=9.19 Hz, 1 H), 6.76 (d, J=10.30 Hz, 1 H), 7.10 (m, 5 H), 7.33 (d, J=8.09 Hz, 2 H), 7.64 (m, 6 H), 8.61 (m, 2 H)。
（実施例１０５）
メチル(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル)ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]フェニル)アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.7 mL)中の実施例2Cの生成物(0.044 g, 0.082 mmol)を含有する溶液を実施例14Bの生成物(0.033 g, 0.107 mmol), DEPBT(0.037 g, 0.124 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.072 mL, 0.412 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにより精製し、表題化合物を得た(0.056 g, 収率83%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.83 (s, 9 H), 0.88 (s, 9 H), 1.54 (m, 2 H), 2.36(q, J=9.31 Hz, 1 H), 2.61 (m, 5 H), 2.78 (m, 1 H), 3.01 (m, 2 H), 3.22 (m, 2 H), 3.50 (s, 3 H), 3.66 (m, 1 H), 3.85 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 4.17 (m, 4 H), 4.41 (m, 1 H), 4.54 (d, J=7.35 Hz, 1 H), 6.63 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 7.06 (m, 5 H), 7.21 (s, 1 H), 7.24 (s, 2 H), 7.31 (m, 1 H), 7.45 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 7.87 (m, 5 H), 8.63 (d, J=4.41 Hz, 1H)。
（実施例１０６）
メチル(1S)-l-[({(1S,2S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2- {3-[(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.7 mL)中の実施例23Sの生成物(0.038 g, 0.071 mmol)を含有する溶液を実施例14Bの生成物(0.029 g, 0.092 mmol), DEPBT(0.032 g, 0.107 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.062 mL, 0.355 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、及びで脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供することにより精製し、表題化合物を得た(0.041 g, 収率70%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 81 (s,9 H), 0.86 (s, 9 H), 1.53(m,2 H), 2.39(m,2 H), 2.64(m,4 H), 2.77 (d,J=6. 62 Hz, 2 H), 3.00(m, 2 H), 3.19(m,1 H), 3.51 (s, 3 H), 3.61(m,1 H), 3.96(m, 2 H), 4.32(m, 4 H), 4. 82 (d, J=5. 52 Hz,1 H), 6.79 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.04(m, 5 H), 7.21 (s,1 H), 7.30(m, 3 H), 7. 58 (d, J=8. 82 Hz,1 H), 7.87(m, 5 H), 8.63 (d, J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例１０７）
メチル(1S)-1-[({(1S,3R,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１０７Ａ）
エチル(5R)-5-{(1S)-1-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2-フェニルエチル}-2-オキソテトラヒドロ-3-フランカルボキシレート
エタノール(27 mL)中のブチル(1S)-l-[(2S)-オキシラン-2-イル]-2-フェニルエチルカルバメート(10.0 g, 38. 0 mmol)及びマロン酸ジエチル(9.0 ml, 59. 3 mmol)の溶液をNaOEt(16 mL, エタノール中21%)の溶液で10分間0℃で処理し、70℃で2時間撹拌し、0℃に冷却し、10%クエン酸溶液でクエンチし、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を飽和NaHCO3及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をヘキサン中の0-35%酢酸エチルで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(13.3 g, 収率93%)。
（実施例１０７Ｂ）
tert-ブチル(1S)-1-{(2R)-5-オキソ-4-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]テトラヒドロ-2-フラニル}-2-フェニルエチルカルバメート
0℃のエタノール(140 mL)中の実施例107Aの生成物(13.3 g, 35. 27 mmol)の溶液をNaOEt(14.9 mL, エタノール中21%)及び固形2-[4-(ブロモメチル)フェニル]ピリジン(12.05 g, 48.59 mmol)の溶液で処理し、25℃で16時間撹拌し、水(35 mL)中のLiOH一水和物の溶液(8.9 g, 212.11 mmol)で処理し、25℃で5時間撹拌し、0℃に冷却し、10%クエン酸の添加によりpH5に調節し、次いでジクロロメタンと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。トルエン(1 L)中の濃縮物の溶液を還流下に16時間加熱し、冷却及び濃縮し、表題化合物を得(10.55 g, 収率63%)、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０７Ｃ）
(4R,5S)-5-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-4- {[tert-ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}-6-フェニル-2-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ヘキサン酸
ジオキサン(130 mL)及び水(65 mL)の混合物中の実施例107Bの生成物(10.55 g, 22.35 mmol)を含有する溶液を水酸化ナトリウム溶液(33.5 mL,1N)で処理し、25℃で30分間撹拌し、濃縮し、0℃に冷却し、10%クエン酸を用いてpH5に酸性化し、ジクロロメタンと水との間で分配した。有機相層をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過及び濃縮した。ジメチルホルムアミド(130 mL)中の濃縮物の溶液をイミダゾール(18.3 g, 268.80 mmol)及びt-ブチルジメチルシリルクロリド(20.2 g, 134.01 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、濃縮した。濃縮物を氷と合わせ、酢酸エチルで抽出した。有機相を10%クエン酸及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。THF(100 mL), 酢酸(100 mL)及び水(33 mL)の混合物中の残渣の溶液を25℃で2時間撹拌し、減圧下に濃縮した。残渣をトルエンに溶解し、数回濃縮し、次いで高真空下に乾燥し、表題化合物を得、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０７Ｄ）
ベンジル(3R,4S)-4-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-l-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチルカルバメート
トルエン(500 mL)中の実施例107Cの生成物(22.35 mmol)の溶液をDPPA(5.3 mL, 24.59 mmol)及びトリエチルアミン(3.75 mL, 26.90 mmol)で処理し、還流下に2時間加熱し、25℃に冷却し、ベンジルアルコール(6.9 mL, 66.68 mmol)で処理し、更に16時間還流下に加熱し、冷却及び濃縮した。THF(100 mL)中の濃縮物の溶液を THF(67 mL,1N)中のTBAF溶液で処理し、25℃で40時間撹拌し、濃縮し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得(4.98 g,収率37%)、これを更に精製することなく使用した。
（実施例１０７Ｅ）
tert-ブチル(1S,2R)-4-アミノ-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-5-[4-(2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
メタノール(4mL)及び酢酸エチル(4 mL)の混合物中の実施例107Dの生成物(0.5 g, 0.840 mmol)を含有する溶液を炭素担持Pd(OH)2(0.175 g, 20重量%Pd)及びHCl溶液(0.40 mL, ジオキサン中4N)で処理し、水素雰囲気下(バルーン圧力)に25℃で2時間撹拌し、セライト(R)床で濾過し、メタノールで濯ぎ、濃縮し、表題化合物を塩酸塩として得た。
（実施例１０７Ｆ）
tert-ブチル(lS,2R,4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-3,3-ジメチルブタノイル}アミノ)-5-[4-(2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
THF(8 mL)中の実施例107Eの生成物(0.840 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.175 g, 0.926 mmol), DEPBT(0.375 g, 1.194 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.75mL, 4.31 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、生成物の混合物を得た(0.254 g, 収率48%)。混合物の一部分(0.112 g)を0-100%tert-ブチルメチルエーテル/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、より低いRfの化合物を得た(0.033 g)。
（実施例１０７Ｇ）
tert-ブチル(lS,2R,4R)-l-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ]-3,3-ジメチルブタノイル}アミノ)-5-[4-(2-ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
THF(8 mL)中の実施例107Eの生成物(0.840 mmol)を含有する溶液を実施例1Fの生成物(0.175 g, 0.926 mmol), DEPBT(0.375 g, 1.194 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.75 mL, 4.31 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、生成物の混合物を得た(0.254 g, 収率48%)。混合物の一部分(0.112 g)を0-100%tert-ブチルメチルエーテル/ジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、より高いRfの化合物を得た(0.042 g)。
（実施例１０７Ｈ）
メチル(1S)-l-[({(1S,3R,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
ジクロロメタン(1 mL)中の実施例107Fの生成物(0.033 g, 0.052 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(1 mL)で処理し、25℃で1時間撹拌し、濃縮し、酢酸エチルと飽和NaHCO3溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。
（実施例１０７Ｉ）
メチル(1S)-1-[({(1S,3R,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.6 mL)中の実施例107Hの生成物(0.052 mmol)を含有する溶液を実施例10Dの生成物(0.021 g, 0.063 mmol), DEPBT(0.024 g, 0.078 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.045 mL, 0.261 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0- 100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.024 g, 収率56%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.71 (s, 6 H), 0.89(m, 12 H), 1.25 (s, 1 H), 1. 48(m, 1 H), 1.71(m,1 H), 2.46(m, 3 H), 2.63(m,1 H), 2.74(m,1 H), 2.98(m, 3 H), 3.22(m,1 H), 3.50(m, 5 H), 3. 82(m, 2 H), 4.02 (s,1 H), 4.20(m, 1 H), 4.38 (m, 2 H), 4.91 (d,J=6. 62 Hz,1 H), 6.77 (d,J=9. 93 Hz, 1 H), 7.06(m, 5 H), 7.16 (d,J=7. 72 Hz, 1 H), 7.26 (d,J=8. 46 Hz,1 H), 7.32(m, 3 H), 7.69(m,1 H), 7.87(m, 6 H), 8.64 (d,J=4. 78 Hz,1 H)。
（実施例１０８）
メチル(1S)-1-[({(1R,3R,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１０８Ａ）
メチル(1S)-1-[({(1R,3R,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
ジクロロメタン(1 mL)中の実施例107Gの生成物(0.042 g, 0.066 mmol)を含有する溶液をトリフルオロ酢酸(1 mL)で処理し、25℃で1時間撹拌し、酢酸エチルと飽和NaHCO3溶液との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。
（実施例１０８Ｂ）
メチル(1S)-1-[({(1R,3R,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]ペンチル}アミノ)カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
THF(0.7 mL)中の実施例108Aの生成物(0.066 mmol)を含有する溶液を実施例10Dの生成物(0.027 g, 0.080 mmol), DEPBT(0.030 g, 0.100 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.057 mL, 0. 332 mmol)で処理し、25℃で16時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0- 100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.027 g, 収率49%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0. 88 (d,J=1. 10 Hz, 18 H), 1.25 (s, 1 H), 1.51(m, 2 H), 2.46 (s, 3 H), 2.75 (d,J=6. 25 Hz, 2 H), 2.87(m,1 H), 3.05(m, 2 H), 3.23(m,1 H), 3. 48(m, 5 H), 3.84(m, 2 H), 3.99 (s,1 H), 4.14(m,1 H), 4.36(m, 2 H), 4.67 (d, J=5. 52 Hz,1 H), 6. 81 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.02(m, 5 H), 7.15 (d,J=7. 72 Hz,1 H), 7.30(m,4 H), 7.67(m,2 H), 7.87(m,5 H), 8. 64 (d,J=4.78 Hz, 1 H)。
（実施例１０９）
メチル(1S,4S,6S,7S,10S)-7-ベンジル-10-sec-ブチル-1-tert-ブチル-6-ヒドロキシ-13-メチル-14-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)-2,9,12-トリオキソ-4-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-3,8,11,13-テトラアザテトラデカ-1-イルカルバメート
（実施例１０９Ａ）
4-(クロロメチル)-2-メチル-1, 3-チアゾール
2-プロパノール(130 mL)中のチオアセトアミド(2.45 g, 32.6 mmol)の溶液をジクロロアセトン(4.14 g, 32.6 mmol)で処理し、60℃で2時間加熱し、冷却及び減圧下に濃縮した。固形生成物を飽和NaHCO3溶液(ガス展開)に注意して添加し、混合物をクロロホルムと飽和NaHCO3との間で分配した。有機相を水で洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣をクロロホルムで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供することにより精製し、表題化合物を得た。
（実施例１０９Ｂ）
N-メチル(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メタンアミン
メチルアミン(18 mL, 40%)の水溶液を実施例109Aの生成物(2. 0 g, 13.5 mmol) を幾つかの部分に分けて0.5時間処理し、25℃で16時間撹拌し、濃縮した。残渣をクロロホルム中の5%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(1.23 g, 収率64%)。
（実施例１０９Ｃ）
メチル(2S,3S)-3-メチル-2-{[(4-ニトロフェノキシ)カルボニル]アミノ}ペンタノエート
0℃のジクロロメタン(35 mL)中のL-イソロイシンメチルエステル塩酸塩の溶液(2.5 g, 13.75 mmol)を4-ニトロフェニルクロロギ酸(3.05, 15.13 mmol)及び4-メチルモルホリン(3.2 mL, 29.11 mmol)で処理し、25℃で64時間撹拌し、ジクロロメタンと飽和NaHCO3との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MｇSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(4.19 g, 収率98%)。
（実施例１０９Ｄ）
メチル(2S,3S)-3-メチル-2-[({メチル[(2-メチル-1, 3-チアゾール-4-イル)メチル]アミノ}カルボニル)アミノ]ペンタノエート
THF(6 mL)中の実施例109Bの生成物を含有する溶液(0.200 g, 1.4 mmol)を25℃の実施例109Cの生成物(0.415 g, 1.4 mmol), トリエチルアミン(0.196 mL, 1.4 mmol)及びDMAP(0.020 g, 0.16 mmol)で処理し、1時間還流下に撹拌し、冷却及び濃縮した。残渣を酢酸エチルと5%K2CO3との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0. 38 mg, 収率86%)。
（実施例１０９Ｅ）
(2S,3S)-3-メチル-2-[({メチル[(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]アミノ}カルボニル)アミノ]ペンタン酸
ジオキサン(5 mL)中の実施例109Dの生成物(0.38 g, 1.2 mmol)の溶液を水酸化リチウムの水溶液(5.0 mL, 0.5 M)で処理し、25℃で0.5時間撹拌し、水性 HCl(2.5 mL,1 N)で処理し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た。
（実施例１０９Ｆ）
メチル(1S,4S,6S,7S,10S)-7-ベンジル-10-sec-ブチル-1-tert-ブチル-6-ヒドロキシ-13-メチル-14-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)-2,9,12-トリオキソ-4-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-3,8,11,13-テトラアザテトラデカ-1-イルカルバメート
THF(0.5 mL)中の実施例2Cの生成物(0.025 g, 0.047 mmol)を含有する溶液を実施例109Eの生成物(0.018 g, 0.061 mmol), DEPBT(0.021 g, 0.071 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.041mL, 0.235 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-10%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供し、表題化合物を得た(0.030 g, 収率78%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.78(m, 16 H), 1.01(m,1 H), 1.36(m,1 H), 1.50(m, 2 H), 1.70(m, 1 H), 2.61 (s, 3 H), 2.73(m, 3 H), 2.86 (s, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.62(m,1 H), 3.83(d,J=9. 93 Hz,1 H), 3.98(t,J=7.91 Hz,1 H), 4.11(m, 2 H), 4.43(m, 2 H), 4.86 (d, J=5.88 Hz, 1 H), 6.19 (d, J=8.09 Hz, 1 H), 6.62 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 7.16 (m, 8H), 7.31 (m, 1 H), 7.42 (d, J=9.19 Hz, 1 H), 7.77 (d, J=8.09 Hz, 1 H), 7.85 (m, 4 H), 8.63 (d, J=4.78 Hz, 1 H)。
（実施例１１０）
メチル(1S,4S,5S,7S,l0S)-7-ベンジル-10-sec-ブチル-l-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-13-メチル-14-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)-2,9,12-トリオキソ-4-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-3,8,11,13-テトラアザテトラデカ-l-イルカルバメート
THF(0.5 mL)中に実施例23Sの生成物(0.025 g, 0.047 mmol)を含有する溶液を実施例109Eの生成物(0.018 g, 0.061 mmol), DEPBT(0.021 g, 0.071 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.041 mL, 0.235 mmol)で処理し、25℃で2時間撹拌し、酢酸エチルと10%Na2CO3溶液との間で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3溶液及びブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮した。残渣を0-100%酢酸エチル/ジクロロメタン、次いで酢酸エチル中の0-10%メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーに供した。次いで、生成物を水中(0.1%TFA)の5-100%アセトニトリルで溶出するC18カラムを用いて逆相クロマトグラフィーに供することにより精製した。生成物を酢酸酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過及び濃縮し、表題化合物を得た(0.011 g, 収率29%)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.64 (d, J=6.62 Hz, 3 H), 0.72 (t, J=7.35 Hz, 3 H), 0.83 (s, 9 H), 0.93 (m, 1 H), 1.28 (m, 2 H), 1.49 (m, 2 H), 1.60 (m, 1 H), 2.61 (s, 3 H), 2.73 (m, 3 H), 2.84 (s, 3 H), 3.50 (s, 3 H), 3.62 (m, 1 H), 3.91 (m, 2 H), 4.10 (m, 2 H), 4.41 (m, 2 H), 4.80 (d, J=5.52 Hz, 1 H), 6.01 (d, J=8.46 Hz, 1 H), 6.76 (d, J=9.93 Hz, 1 H), 7.12 (m, 6 H), 7.31 (m, 3 H), 7.60 (m, 2 H), 7.86 (m, 4 H), 8.63 (d, J=4.41 Hz, 1 H)。
（実施例１１１）
（１Ｓ）−１−[（{（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−{［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ}−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−[４−（２−ピリジニル）ベンジル]ペンチル}アミノ）カルボニル]−２，２−ジメチルプロピルカルバミン酸メチル
方法Ａ
ＴＨＦ（２０ｍＬ）中に実施例２Ｃの生成物を含む溶液を実施例７０Ａの生成物（０．７１ｇ、２．４５ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（１．０ｇ、３．３４ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．０ｍＬ、１１．５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌しエチルアセテートと１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液の間で分けた。有機相を追加の１０％Ｎａ２ＣＯ３溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、ろ過し濃縮した。残渣をエチルアセテート／ジクロロメタン０−１００％勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、続いてエチルアセテート中１％メタノール溶出を行い、標題化合物（１．１９７ｇ、７３％収率）を得た。
1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.83 (s, 9 H), 0.89 (s, 9 H), 1.56(m, 2H), 2.33 (q,J=9. 2 Hz,1 H), 2.58 (dd, J=13.6, 8.8 Hz,1H), 2.67(m, 2H), 2.78 (dd,J=13. 6,3. 3 Hz,1H), 2.84(m,1H), 2.94 (q, J=9. 2 Hz,1 H), 3.19(m,1 H), 3.50 (s, 3 H), 3.67(m,1 H), 3.85 (d, J=9. 93 Hz,1 H), 4.09 (s,1 H), 4.19(m, 2 H), 4.31 (s, 2 H), 4.55 (d, J=7. 72 Hz,1 H), 6.63 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.07 (m, 5 H), 7.22 (d,J=8. 5Hz, 2 H), 7.29(m,4 H), 7.36(m, 2 H), 7.47 (d, J=9.56 Hz, 1 H), 7.85(m, 3H), 7.89 (d, J=8.5 Hz, 2 H), 8.63 (d, J=4. 78 Hz,1 H).
方法Ｂ
（実施例１１１−１）
（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）アセトアルデヒド
フタルイミドアセトアルデヒドジエチルアセタール（７５ｇ、２８４．８ｍｍｏｌ）を攪拌装置付の１Ｌ−３首丸底フラスコ中の２Ｎ ＨＣｌ（４５０ｍｌ）中に１固まりで加えた。懸濁液を７０℃に加熱した。内部温度が７０℃に到達するまでに反応混合物は透明になり、反応開始物は完全に反応し、ついで反応物をＨＰＬＣで同定した。反応混合物を７０℃で３０分間攪拌した。反応混合物を一晩攪拌しながら環境温度にまで自然に冷却した。このとき、固体生成物が沈殿していた。反応物を４００ｍＬの水で希釈し、３時間混合した。固体をろ過し１Ｌの水で洗浄し、空気乾燥し、窒素を流しながら環境温度で真空乾燥機にて乾燥し、標題化合物（４６．５ｇ、収率８６．４％）を得た。1H NMR (CDCl3) : δ9.65 (s,1 H), 7.94(m, 2 H), 7.75(m, 2 H), 4.58 (s, 2 H).
（実施例１１１−２）
Ｎ−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−メチル−Ｌ−バリネ−ト ｔｅｒｔ−ブチル
テトラヒドロフラン中の実施例１１１−１の生成物（４６．５ｇ、２４６．０ｍｍｏｌ）の溶液をＬ−ｔｅｒｔ−ロイシン−ｔ−ブチル塩酸塩（６６．１ｇ、２９５．２ｍｍｏｌ、１．２等量）で２０度で２時間攪拌しながら処理し、トリアセトキシボロヒドロドライドナトリウム（７８．２ｇ、３６９．０ｍｍｏｌ、１．５等量）で断片方法で５分間処理し（わずかに発熱）、２０℃で２時間攪拌し、エチルアセテート（１Ｌ）で希釈し、水（１Ｌ）で洗浄した。有機相を水（１Ｌ）、１０％ＮａＨＣＯ３（１Ｌで２回）及びブライン（１Ｌ）で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物（８７ｇ、収率９８．２％）を得た。1H NMR(CDCl3) :δ7. 82(m, 2 H), 7.70 (m, 2 H), 3.77 (t, 2 H), 2.92(m, 1H), 2.73 (s,1H), 2.68 (m, 1H), 1.44 (s, 9H), 0.86 (s,9H).
（実施例１１１−３）
Ｎ−（２−アミノエチル）−３−メチル−Ｌ−バリネート ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１１１−２の生成物（８７ｇ、２４１．６ｍｍｏｌ）を攪拌装置付の３首３Ｌ丸底フラスコ（窒素雰囲気）中のエタノール（２Ｌ）にとった。ヒドラジン（無水物、６８．３ｍＬ、２．１７ｍｏｌ、９等量）を加えた。反応混合物を７５℃に加熱したところ、非常に濃い懸濁物が形成した。エタノールをさらに加えて攪拌をしやすくした。反応物を７５℃で１時間攪拌し、反応物を完全に反応させ、ついでＨＰＬＣで同定した。濃い懸濁物を環境温度に冷却し、１Ｌの０．５Ｎ ＮａＯＨ溶液で反応を停止した。混合物を０．５Ｎ ＮａＯＨ（２Ｌ）で希釈し、ジクロロメタン（２Ｌで２回）で抽出した。混合有機相をブライン（１Ｌ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、ろ過し、油状に濃縮した。油状物質をヘプタンにかけ、エタノールを飛ばし、ポンプ脱水し、黄色がかった油状物質を得た（５０．２ｇ、収率９３．２％）。1H NMR (CDC13) :δ2.73 (m, 4H), 2.45(m, 1H), 1.64 (s, 9H), 0.96 (s, 9H) 。
（実施例１１１−４）
Ｎ−［２−（ベンジルアミノ）エチル］−３−メチル−Ｌ−バリネート ｔｅｒｔ−ブチル
ベンズアルデヒド（２３ｇ、２１７ｍｍｏｌ）の溶液と実施例の生成物（５０ｇ、２１７ｍｍｏｌ、１等量）をトルエンとメタノールの５０：５０混合物（全量１４００ｍＬ）に入れ、５０℃で一晩攪拌し、−３℃に冷却し、ＮａＢＨ４（１６．６ｇ、４３４ｍｍｏｌ、２等量）で５時間徐々に処理し、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（１４００ｍＬ）で反応停止し、エチルアセテート（１．３Ｌ）で抽出した。多数の相を分離し、水相をエチルアセテート（８５０ｍＬ）で抽出した。有機相を混合し、ブライン（９００ｍＬ）で洗浄し、濃縮した。残渣をヘプタン（７００ｍＬ）に溶解し、有機塩を移し、油状に精製し、続行し、６９．４ｇの粗状物質を得た。1H NMR(CDCl3) :δ7.05-7. 3 (m, 7H), 3.75 (d, 2H), 2.4-2. 8(m,5H), 1.4 (s, 9H), 0.87 (s, 9H).
（実施例１１１−５）
（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノエート ｔｅｒｔ−ブチル
実施例１１１−４の１，２−ジクロロエタン（１３２５ｍＬ）溶液をトリエチルアミン（３７．５ｍＬ、２６９ｍｍｏｌ、１．２５等量）及びＮ，Ｎ−ジスクシニミジルカーボネート（６８．９ｇ、２６９ｍｍｏｌ、１．２５等量）で処理した。反応混合物を２０℃で一晩攪拌し、１０％Ｎａ２ＣＯ３（１．５Ｌで２回）で洗浄した。溶液をジクロロメタン（６００ｍＬ）で逆抽出した。有機相を混合し、１．５Ｌのブラインで洗浄した。有機相を濃縮し、７６．８ｇの粗状物質を得た。1H NMR(CDCl3) : δ7.15-7. 3 (m,5H), 4.25-4. 4 (m, 3H), 3.75 (m, 1H), 3.67 (residual diクロロethane), 3.48 (m, 1H), 3.1 (m,2H), 1.4 (s, 9H), 1.0 (s,9H).
（実施例１１１−６）
（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタン酸
実施例１１１−５の生成物のジクロロメタン溶液にトリフルオロ酢酸（８１０ｍＬ）を加えた。混合物を室温で３時間攪拌し濃縮した。残渣をヘプタン（５００ｍＬで４回）にかけた。生成物をジクロロメタン（１．５Ｌ）と５％ＫＨ２ＰＯ４（１．１Ｌ）で分配した。有機相を５％ＫＨ２ＰＯ４（９００ｍＬ）及びブライン（９００ｍＬ）で洗浄し、濃縮した。残渣のジクロロメタン（５００ｍＬ）溶液をＭｇＳＯ４で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をイソプロピルアルコール／水から２回再結晶し、標題化合物を得た。1H NMR (DMSO-d6): δ7.2-7. 4 (m, 5H), 4.28 (d, 2H), 4.21(s, 1H), 3.47-3. 64 (m, 2H), 3.08- 3.2 (m, 2H), 1.0 (s, 9H).
（実施例１１１−７）
２−[４−（ブロモメチル）フェニル]ピリジン
２−（ｐ−トリル）ピリジン（１１８．８８ｇ，７０２．５ｍｍｏｌ）、Ｎ−ブロモスクシニイミド（１３１．２９ｇ，７３７．６ｍｍｏｌ，１．０５等量）及びＣＣｌ４（１１９０ｍＬ）の混合物を、窒素の下、ベンゾイルペルオキシド（１．７０ｇ，７．０３ｍｍｏｌ，０．０１等量）で処理し、７０℃で１．５時間攪拌し、次いで、一晩攪拌しながら環境温度に冷却した。反応混合物をろ過し、ＣＣｌ４（２５０ｍＬで２回）で洗浄し、油状に濃縮し、イソプロピルアルコール（４２０ｍＬ）で処理し、窒素を流しながら真空乾燥機にて乾燥し、標題化合物（１１１．９１ｇ，収率６４．２％）を得た。1H NMR(CDCl3) : δ8.70 (m, 1H), 7.99 (m, 2H), 7.75 (m, 2H), 7.52 (m, 2H), 7.25 (m, 1H), 4. 58 (s, 2H).
（実施例１１１−８）
（１Ｓ）−１−［（２Ｓ）−５−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）テトラヒドロフラン−２−イル］−２−フェニルエチルカルバメート ｔｅｒｔ−ブチル
450 gのtert-ブチル(lS)-1-[(2R)-オキシラン-2-イル]-2-フェニルエチルカルバメートを1.1 等量のジエチルマロネートと1.05等量のナトリウムエトキシド（1200 mLのエタノール中）で5 Cにおいて0.5時間処理し、ついで、25 Cで5時間処理した。反応混合物を酢酸で反応停止し、ｐＨを約６にした。 反応混合物をエチル酢酸(4 L)で抽出し、単離された有機相を25%ブライン(4 L)、5%NaHCO3(5L)、及び 25% ブライン(4 L)で順に洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、 濃縮し、2 Lのメチル tert-ブチルエーテルにかけ脱水した。油状物質を950 mLのメチルtert-ブチルエーテルに溶解し、 45 Cに加温し、ヘプタン(4L)を添加し、-5 Cに冷却した。固体をろ過して単離し、tert-ブチル(16)-l- [ (25)-5-オキソテトラヒドロフラン-2-yl]- 2-フェニルエチルカルバメートを得た。tert-ブチル(1S)-l-[(2S)-5-オキソテトラヒドロフラン-2-イル]-2-フェニルエチルカルバメートの混合物(400 g, 1.028mol)、実施例 111-7の生成物 (321 g, 1.08 mol, 1.05 equivalents)を純エタノール(3.35 L)中に5 Cに冷却し、これをナトリウムエトキシド (77.5 g ナトリウムエトキシド； 0.65 Lの純エタノール中、 1. 05 equivalents)で1時間以上処理した。反応混合物を3 C で3 時間攪拌した。 Lithium hydroxide monohydrate (215.6 g, 5.138mol, 5 equivalents) を一時に加えたところ温度が10 Cに上昇した。混合物を100Cで2 時間攪拌し、酢酸 (308.6gm, 5.138mol,5eq)で処理し、60 Cで17 時間攪拌した。反応混合物を蒸留水 (4 L)で20分以上精製し、 内部温度を55 C以上に維持した。スラリーを2.5 時間かけて14 Cまで徐々に冷却し、ろ過し、1:1 エタノール:水 (total volume = 2 L), ヘプタン (2 L) で洗浄し、窒素下の真空乾燥機にて55 Cで40 時間乾燥し、標題化合物(451.9 g,91% 収率)を得た。1H NMR (CDCl3) :b 8.65(m, 1H), 7.90(m, 2H), 7.65-7.75(m, 2H), 7.17-7.30 (m, 8H), 4.63(m, 1H), 4.32(m, 1H), 3.95(m, 1H), 3.32(m, 1H), 2.7-3.0(m, 4H), 2.10(m, 1H), 1.74(m, 1H), 1.36(s,9H) 。
（実施例１１１−９）
（４Ｓ，５Ｓ）−５−[（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ]−４−{［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ}−６−フェニル−２−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ヘキサン酸
実施例１１１−８の生成物のＮ−メチルピロリジノン（２Ｌ）溶液を窒素下で砕いた水酸化リチウム一水和物（３３．３ｇ，７９３．５ｍｍｏｌ， １．５等量）及びＮ，Ｎ−（ジメチルアミノ）ピリジン（６．５ｇ，５３ｍｍｏｌ，０．１等量）で処理し、４０℃で１０時間攪拌した。反応混合物を約２２℃に冷却し、イミダゾール（８２７．５ｇ，１２．２ｍｏｌ，２３等量）で１５分以上処理し、２２℃で３０分攪拌し、６℃に冷却し、ｔ−ブチルジメチルシリルクロライド（８７６．９４ｇ、５．８１９ｍｏｌ，１１等量）で４５分以上処理した。この混合物を２２℃に温め、1.25 Lの蒸留水を10分以上かけて加え、２時間混合した。反応混合物を、1.25 Lのブライン、1.25 Lのエチルアセテート及び 1.25 Lのヘプタンにかけた。水層を1.25 L のエチルアセテートと1.25 Lのヘプタンで抽出した。合わせた有機層をブライン (2x 1.2 L)で洗浄し、濃縮し、ヘプタン(1.4 L)にかけた。得られた油状物質を N,N-ジメチルホルムアミド(812 mL)に溶解し、ヘプタン(5.25 L) and 10%K2CO3 (1.25 L)水溶液で分配した。. The ヘプタン層を、10%K2CO3 (2x 400 mL)とN, N-ジメチルホルムアミド(260 mL)で抽出した。合わせた水層(DMF/K2CO3)を4x 5L ヘプタンで洗浄した。水層を5 Cに冷却し、 2. 5Lのトルエンにかけ、5%HCIでpH 5に調節し、1.6 Lのトルエンで抽出した。合わせたトルエン層をブライン (2x 1.75 L)と水 (2x 1.75 L)で洗浄し、油状に濃縮し、トルエン (2x 800mL)にかけ、標題化合物を得た。1H NMR(CDCl3) :δ 8.50 (m, 1H), 7.5-7. 8 (m, 4H), 7.0-7. 2(m, 8H), 4.6(m, 1H), 3.6-4. 0 (m, 2H), 2.5-2. 9 (m, 4H), 2.25 (s, residual トルエン), 1.5-2. 0 (m, 2H), 1.0-1. 3 (s+d,boc), 0.85 (s, t-ブチル), 0(m, 6H).
（実施例１１１−１０）
ベンジル (3S, 4S)-4-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2- ピリジンイル) ベンジル] ペンチルカルバメート
実施例 111-9 の生成物(274 g, 453 mmol) のトルエン (2.65L)溶液に、トリエチルアミン (126.5 mL, 906 mmol, 2equivalents) とDPPA (128. 5 g, 453 mmol,1 equivalent)を加えた。混合物を40 Cで1時間攪拌した。追加のDPPA(6. 3 mL, 17 mmol, 0.04 equivalent) を反応 混合物に加え、40 Cで3時間混合した。ベンジルアルコール (147 g, 1.359 mol, 3 equivalents)を加え、混合物を105 Cで10 時間加熱し、次いで22 Cで7 時間保った。反応混合物を10%Na2C03 (1.1 L)、飽和NaHCO3 (1.1 L)及び水(4x 3 L)で洗浄した。有機層を濃縮した。残渣をテトラヒドロフラン (500 mL)に溶解し、5 Cに冷却し、1M TBAFのテトラヒドロフラン(2.5 L, 5.5 equivalents. )溶液で処理し、混合物 を5 Cで2 時間攪拌した。反応混合物を5%KH2PO4 (2.6 L)と水(1.1 L)で反応停止し、エチルアセテート (5 L)で抽出した。水層をエチルアセテート(3.2 L)で抽出した。合わせた有機層を水 (3x 2.7 L)で洗浄し、濃縮した。得られた固形物をヘプタンとメタノールにかけた。固形物を63 Cでメタノール (1.6 L)に溶解し、22 Cに冷却し、固形物が沈殿するまで攪拌した。スラリーを800 mLの蒸留水で処理し、22 Cで3 時間混合し、ろ過し、2: 1メタノール : 水 (total volume = 600 mL)及びヘプタン (700 mL)で洗浄した。湿ったケークを50 Cの真空乾燥機（N2下）で乾燥し、標題化合物を得た(diastereomeric ratio = 1.3 : 1 as determined by HPLC(カラム: Zorbax C-8 25cm, flow, Gradient system: 0-5min,0.1 % H3PO4/10% CH3CN/90% 水 to 0.1 % H3P04/90% CH3CN/10% 水, 5-12 hold at 0. 1% H3PO4/90% CH3CN/10% 水, 12-13 min, 0.1%H3PO4/90%CH3CN/10% 水 to 0. 1% H3PO4/10% CH3CN/90% 水, 13-15 min, hold at 0.1%H3PO4/10% CH3CN/90%水)。1H NMR (DMSO-d6):δ 8.64 (m, 1H), 7.81-7. 97 (m, 4H), 7.10-7. 33 (m, 14H), 6.27 (m, 1H), 4.83-4. 95 (m, 2H), 4.60 (d, 1H), 3.95 (m, 1H), 3.80 (m, 1H), 3.55 (m, 1H), 2.57-2. 77 (m, 4H), 1.55 (m, 2H), 1.27 (s, 9H).
（実施例１１１−１１）
ベンジル (3S,4)-4- [ (tert-ブトキシカルボニル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジンyl) ベンジル] ペンチルカルバメート
実施例 111-10の生成物 (12 g, 20 mmol)、アンモニウムホルメート(5.1 g, 81 mmol, 4 equivalents)及びメタノール (360 mL)の混合物をPd/C (4.8gm, 40% loading)で処理し、窒素下の環境温度で1.5時間攪拌し、ろ過し、濃縮した。 残渣のジクロロメタン(150 mL)溶液を飽和NaHC03 (2x 80 mL)とブライン (2x 50 ml)で洗浄した。ジクロロメタン層をNa2S04で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物 (8.75 g, 93%収率)を得た。1H NMR (DMSO-d6):δ 8.61 (m, 1H), 7.96 (d, 2H), 7.89 (d, 1H), 7.82 (m, 1H), 7.10-7. 32 (m, 8H), 6.25 (d, 1H), 3.65 (m, 1H), 3.55 (m, 1H), 2.98 (m, 1H), 2.51-2. 81 (m, 4H), 1.44 (m,1H), 1.15-1. 35 (s+s,10H).
（実施例１１１−１２）
tert-ブチル (1 S, 2S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-( { (2S)-2- [(メトキシカルボニル) アミノ] -3,3-ジメチルブタノイル} アミノ)-5- [4- (2-ピリジンイル) フェニル] ペンチルカルバメート
(2S)-2-[(メトキシカルボニル) アミノ]-3,3-ジメチルブタン酸(Degussa, 8.74 g, 46.18 mmol,l.l equivalents), K2C03 (11.60 g, 83.96 mmol, 2equivalents), DEPBT (15. 08 g, 50.38 mmol,1. 2equivalents)の混合物のエチルアセテート(400 mL) 溶液を、窒素下室温で1 時間攪拌し、実施例 111-11 の生成物(20 g, 41.98 mmol)で処理し、窒素下室温で24時間攪拌した。 hrs. The 反応混合物を水(200 mL)、10%NaHC03 (200 mL)及び水(2x 200 mL)で洗浄した。有機層を濃縮し、残渣をエチルアセテート(30 mL)にかけ、70 Cで1時間加熱し、ヘプタン (120 mL)を滴下添加し、70 Cで30分攪拌し、室温に冷却し一晩おいた。スラリーをろ過し、100 mLの1:1ヘプタン/エチルアセテートで洗浄し、50 C真空乾燥機で一晩乾燥し、標題化合物を得た。
（実施例１１１−１３Ａ）
tert-ブチル (lS, 2S,4R)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル) アミノ]-3, 3-ジメチルブタノイル}アミノ)-5- [4- (2-ピリジンイル) フェニル] ペンチルカルバメート
12 L 3首丸底フラスコに169.74gの実施例 111-12 の生成物と3.5 Lのメタノールを入れ、45 Cに加温し、水 (1.75 L)を徐々に加え、45-48 Cで1 時間攪拌し、環境温度に冷却し一晩おいた。スラリーをろ過し、2: 1 メタノール: 水で洗浄し、1 時間吸引乾燥し、50 Cの真空乾燥機で一晩乾燥し、60.4gの標題化合物を得た (28: 1 diastereomeric ratio as determined by HPLC (Column: XDB C815cm, Eluent:CH3CN/l OmM Na2HP04 withH3P04 adjusted to pH7,Gradient: 10% CH3CN to 90% CH3CN in 15 min, then hold for1 Omin, column oven temperature:35 C).
（実施例１１１−１３Ｂ）
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（{（２Ｓ）−２−[（メトキシカルボニル）アミノ]−３，３−ジメチルブタノイル}アミノ）−５−[４−（２−ピリジニル）フェニル]ペンチルカルバメート ｔｅｒｔ−ブチル
実施例111-13Aの7.6 L母液を45 Cで12 L 3首のフラスコ中で加熱し、水(2.37 L)を滴下して1: 1 メタノール: 水溶液を作成し、45 Cで２時間攪拌し、環境温度で一晩冷却した。スラリーをろ過し、真空乾燥機にて50 C で一晩乾燥し、99.52gmの標題化合物を得た。(27: 1のジアステレオマー比をHPLCにて同定した。 (Column : XDB C815cm, Eluent:CH3CN/1 OmM Na2HP04 withH3P04 pH7に調節, Gradient: 10% CH3CN to 90% CH3CN in 15 min, then 10分保持, column oven temperature:35 C)
1H NMR (CDCl3) : δ 8.66 (m, 1H), 7.90 (d, 2H), 7.65-7. 76 (m, 2H), 7.11-7. 24 (m, 8H), 5.74 (d, 1H), 5.22 (d,1H), 4.95 (d,1H), 4.27-4. 45 (m, 2H),
3.60-3. 73 (m,5H), 3.47 (m, 1H), 2.70-2. 98 (m, 4H),1.82- 1.93 (m,1H), 1.25-1. 45 (m,10H), 0.75 (s, 9H) 。
（実施例１１１−１４）
(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 111-13B (113.8mmol) の生成物のイソプロピルアセテート 1050 mL 懸濁物を濃HCl (72 mL, 869 mmol, 8 equivalents)で処理し、環境温度で１時間攪拌した。 反応混合物を水 (360 mL) 及びヘプタン (900 mL) にかけ、相を分離した。 有機相を水 (360 mL)で抽出した。 合わせた水相を1:1 イソプロピルアセテート: ヘプタン(2x 500 mL)で洗浄した。 水相をエチルアセテート (360 mL)にかけ、10 C以下に冷却し、10 C以下の温度を保ちながら77 gのNa2C03でｐＨを９に調節し、次いで相を分離した。水相をエチル アセテート (720 mL)で抽出した。 合わせたエチルアセテート相を飽和NaHC03(350 mL)及びブライン(2x 350 mL)で洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮して標題化合物を得た。1H NMR (DMSO-d6):δ 8.62 (m, 1H), 7.81-7. 97 (m,5H), 7.12-7.33 (m, 9H), 6.87 (d, 1H), 4.51 (d,1H), 4.15(m, 1H), 3.80(d,1H), 3.55 (s, 3H), 2.60-2。
（実施例１１１−１５）
メチル(lS)-l-[({(lS, 3S, 4S)-4-{ [(2S) 2-(3-ベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル)-3, 3-ジメチルブタノイル]アミノ}-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4- (2-ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 111-6 (30.7 g, 105.8mmol, 1 equivalent)の生成物、K2C03 (29.2 g, 211.6 mmol, 2 equivalents)、 エチル アセテート (270 mL)及びDEPBT (33.2 g, 299.23 mmol, 1. 05 等量) の混合物を20 Cで30分攪拌し、実施例 111-14の生成物(56.4 g, 105.8 mmol)で処理し、20 Cで5時間攪拌した。さらに実施例 111-6の生成物 (4 g, 0.13等量)、DEPBT(6.4 g, 0.2 等量)、K2CO3 (2.7 g, 0.18等量)を追加し、混合物を20 Cで一晩攪拌した。反応混合物を水(300 mL)で反応停止し、10%Na2C03 (3x 480 mL)、5% KH2PO4 (2x 480 mL)、及びブライン(480 mL)で洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をエチルアセテート (420 mL) /ヘプタン (840 mL)から結晶化し、84gmの標題化合物のエチルアセテート溶媒化合物を得た。1H NMR (DMSO-d6):δ8.60 (m, 1H), 7.85 (m,5H), 7.45 (m, 1H), 7.2-7. 4 (m, 8H), 7.1 (m, 2H), 7.0 (m, 3H), 6.6 (d,1H), 4.5 (d, 1H), 4.3 (d, 2H), 4.15 (m, 2H), 4.07 (s, 1H), 3.85 (d, 1H), 3.65 (m,1H), 3.49 (s, 3H), 3.17 (m, 1H), 2.93 (q, 1H), 2.8 (m, 2H), 2.66 (d, 2H), 2.57 (m, 1H), 2.33 (q, 1H), 1.55 (m, 2H), 0.88 (s, 9H) ), 0.82 (s,9H).標題化合物のエチルアセテート溶媒化合物(90g, 89. 5g 測定による) was dissolved in 450 mL のイソプロピルアルコールに溶解し、次いで1350 mLの水にかけて所望の化合物に結晶化した。ろ過後乾燥し、85.3gの標題化合物の水和物を得た。
（実施例１１２）
1,2,5,6-テトラデオキシ-2,5-ビス({(2 S)-2-[(メトキシカルボニル)アミノ] -3, 3-ジメチルブタノイル}アミノ)-1, 6-ビス[4- (2-ピリジニル) フェニル] -L-イジトール
（実施例１１２Ａ）
メチル(2S)-3-(4-ブロモフェニル)-2-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ] プロパノエート
(L)-4-ブロモフェニルアラニン (1.0 g, 4.1mmol)、NaHC03(0. 9 g, 10.7 mmol)及びジ-tert-ブチルジカルボネート(1.34 g, 6.1 mmol)の混合物を4: 1 1, 4-ジオキサン: 水(25 mL)中で25 Cで18時間攪拌し、水(20 mL)で希釈し、ジクロロメタン(50 mL)で抽出した。INHCIを用いて水相をｐＨ２に調節し、エチルアセテート(2x50 mL)で抽出した。合わせた有機相を、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。 濃縮物のメタノール (20 mL)溶液を0 Cに冷却し、トリメチルシリルジアゾメタン(2.0 M inEt2O)の溶液で処理し、25 Cで18時間攪拌し、次いで濃縮した。残渣をジクロロメタンで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物(1.15 g, 78%)を得た。
（実施例１１２Ｂ）
tert-ブチル(1S)-2-ヒドロキシ[4- (2-ピリジニル)ベンジル] エチルカルバメート
(i) 実施例112A (1.15 g, 3.2 mmol)の生成物を含む無水THF (20 mL)中の溶液を0 Cにおいてリチウムアルミニウムハイドライド(3. 2 mL, 1N in THF)の溶液で滴定処理し、0 Cで1時間攪拌し、エチル アセテート (2 mL)で処理し、水(10 mL)、15% aq.NaOH、そして水(10 mL)、の順で洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をへキサン中の30-50% エチル アセテート で溶出するシリカゲルのカラムクロマトグラフィーで精製した。
(ii) ステップ(i) の生成物(0. 20 g, 0.61 mmol)、3-トリ-n−ブチルスタニル) ピリジン (0.9 g, 2.44mmol)、及びジクロロビスジクロロビス (トリフェニルホスフィン) パラジウム(0.13 g, 0.19 mmol)の乾燥アセトニトリル(4 mL)溶液を80 Cで18時間攪拌し、ろ過し、濃縮した。濃縮物をへキサン中の30-60% エチル アセテートで溶出するシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、標題化合物(0.18g, 90%)を得た。
（実施例１１２Ｃ）
2,5-bis[(tert-ブトキシカルボニル) アミノ] -1,2,5,6-テトラデオキシ-1, 6-ビス[4- (2-ピリジニル) フェニル] -L-イジトール
(i) オキサリルクロライド(0.42 mL, 2.0 M inCH2C12, 0. 84 mmol)の無水ジクロロメタン (2mL)中の-63 C(CHC13-dry ice bath)での溶液をDMSO (80pL, 88 mg, 1.13 mmol)のジクロロメタン (2 mL)溶液で滴定処理した。この溶液に実施例112Bの生成物の(0.18 g, 0.55 mmol) 無水ジクロロメタン(1 mL)溶液を滴下しながら加えた。得られた混合物を20分-63 Cで攪拌し、トリエチルアミン(0.31 mL, 0.23 g, 2.22 mmol)で処理し、30分-63 Cで攪拌し、25 Cに加温し、10% クエン酸(5 mL) 及びへキサン(5 mL)で処理し、層を分離した。水層をジエチルエーテル(2 x 5 mL)で洗浄した。合わせた層をNa2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。粗生成物を1: 1 エチル アセテート: へキサンで溶出するシリカゲルのカラムクロマトグラフィーで精製しアルデヒド(0.12 g, 67%)を得た。
(ii) 窒素の下、バナジウム(III)クロライド-THF複合体(1: 3)の無水 CH2C12 (0.5 M, 0.4 mL, 0.2 mmol) 溶液Zn (7 mg, 0.11 mmol)で処理し、25 Cで30分攪拌した。この混合物にステップ (i) のアルデヒド(60 mg, 0.20 mmol)の無水ジクロロメタン (0.5 mL)溶液を加え、得られた混合物を25 Cで18時間攪拌した。混合物を0.2 M HCl (2mL)で処理し、25 Cで1時間攪拌し、ジクロロメタン (3 x 2 mL)で抽出し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。粗生成物をへキサン中60-100% エチルアセテートで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物 (11 mg, 9%)を得た。
（実施例１１２Ｄ）
1,2,5,6-テトラデオキシ-2,5-ビス({(2S)-2-[(メトキシカルボニル) アミノ]-3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ) -1, 6-ビス[4- (2-ピリジニル) フェニル] -L-イジトール
実施例112C (9 mg,14pmol) の生成物のメタノールと4N HCl (0.2 mL)の1: 1 混合物中の溶液を25 Cで4 時間攪拌し、真空中で濃縮した。残渣のジメチルホルムアミド(0.2 mL)溶液を実施例 IF (7mg, 40pmol)の生成物、DEPBT (18 mg, 60 pmol)及びトリエチルアミン(12 μL, 9 mg, 86 mol)で処理し、25 Cで18 時間攪拌し、飽和NaHCO3 (0.5 mL)及びエチルアセテート(3 x 1 mL)で分配した。. 有機相をNa2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をへキサン中50-100%エチル アセテートで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物 (6mg, 55%)を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.81 (s, 18H), 3.02 (m, 4H), 3.49(m, 2H), 3.59 (s, 6H), 3.74 (m, 2H), 4.14 (m, 4H), 5.19 (m, 2H), 6.33 (m, 2H), 7.34 (d, J=8.09Hz, 4H), 7.74(m, 6H), 7.88 (d, J=8.46 Hz, 4H), 8. 67 (m, 2H).
（実施例１１３）
メチル(lS-l-[({(lS, 3S, 4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-l-[4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル}アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１１３Ａ）
メチル6-(トリブチルスタニル)-2-ピリジニルエーテル
エーテル(11 mL)中に2-ブロモ-6-メトキシピリジン (0.65mL, 5.3 mmol)を含む溶液を-78℃においてn-ブチルリチウム (4.0mL, 1.6 M へキサン中) で滴下処理し、0 Cで10分加温し、-78℃に冷却し, トリブチルチンクロライド(2.25 mL, 8.30 mmol)で処理し、-78℃で0.5 時間攪拌し、次いで0℃で0.5 時間攪拌した。反応を飽和塩化アンモニウム溶液で停止し、エーテルと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物を得た。
（実施例１１３Ｂ）
ベンジル(lS,3S,4S)-4-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-3-{ [tert-ブチル (ジメチル) シリル]オキシ}-1-[4-(6-メトキシ-2-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチルカルバメート
DMF (3mL) 中に実施例 92D (0.20 g, 0.28 mmol)の生成物を含む溶液をLiCI (0.119 g, 2.8 mmol), ジクロロビス (トリフェニルホスフィン)パラジウム(II) (0.060 g, 0.085 mmol)、及び実施例 113A (0.336 g, 0.84 mmol)の生成物で処理し、100 Cで16 時間加熱し、冷却し、celite（登録商標）を通してろ過し、エチルアセテートと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し標題化合物を得た。
（実施例１１３Ｃ）
ベンジル (1S, 3S,4S)-4-[(tert-ブトキシメチル)アミノ]-3-ヒドロキシ-l- [4-(6-メトキシ-2-ピリジニル)ベンジル]-5-フェニルペンチルカルバメート
実施例113B (0.28 mmol)の生成物をTHF (1.4 mL,1N)中のTBAF溶液で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、濃縮し、エチルアセテートと水で分配した。水. 有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をジクロロメタン中20% エチルアセテートで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物(0.055 g,31% 収率)を得た。
（実施例１１３Ｄ）
ベンジル (1S, 3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-l- [4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル]-5-フェニルペンチルカルバメート
実施例113Cの生成物 (0.093g, 0.15 mmol)のTHF (1 mL)溶液をHCl 溶液(0.26 mL, 4 N in dioxane)で処理し、25 Cで64 時間攪拌し、濃縮した。濃縮物をエタノールで処理し、数回濃縮し 塩酸塩として標題化合物を得た。
（実施例１１３Ｅ）
ベンジル(lS, 3S,4S)-4- [ ( (2S)-3,3-ジメチル-2- 3- [ (6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル) ブタノイル]アミノ]-3-ヒドロキシ-1- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニルン) ベンジル]-5-フェニルペンチルカルバメート
実施例113Dの生成物(0.049 mmol)を含むTHF (0.5 mL)溶液を、実施例10D (0.017 g, 0.049 mmol)の生成物、DEPBT(0.030 g, 0.099 mmol)、及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.043 mL, 0.246 mmol)で処理し、25 Cで5 時間攪拌し、クロロホルムと10% Na2C03溶液とで分配した。有機相を追加の10%Na2C03 溶液及びブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。
（実施例１１３Ｆ）
(2S)-N { (lS, 2S, 4S)-4-アミノ-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-5- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) フェニル]ペンチル}-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタンアミド
実施例113Eの生成物(0.049 mmol)を含むメタノール(1 mL)溶液を、炭素上のPd (0.005 g, 10% Pd by wt. )及びHCl溶液(0.050 mL, 4N in dioxane)で処理し、水素雰囲気下(balloon pressure)25 Cで16 時間攪拌し、celite（登録商標）床を通してろ過し、メタノールですすぎ、濃縮し、塩酸塩として標題化合物を得た。
（実施例１１３Ｇ）
メチル(lS)-l-[({(lS, 3S, 4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-1-[4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル}アミノ) カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 113Fの生成物(0.049 mmol)を含むTHF (0.5 mL)溶液を、実施例 IF (0.010 g, 0.054 mmol)の生成物、 DEPBT(0.029 g, 0.098 mmol)、及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン (0.043 mL, 0.245 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03溶液とで分配した。有機相を追加の10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をクロロホルム中の2% メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけた。生成物をC 18カラムを用いた水中(0.1% TFA)の 20-100% アセトニトリルで溶出する逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物をエチルアセテートと飽和NaHCO3とで分配し、有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物 (0.0065 g,16%収率)を得た。1H NMR (300 MHz,CDCl3)δppm 0.94 (s, 9H), 0.98 (s, 9H), 1.77-1. 63 (m, 2H), 2.69- 2.59 (m,1H), 2.59(bs, 3H), 2.86-2. 80 (m, 4H), 3.21-3. 04 (m, 2H),3.41-3. 34 (m, 1H), 3.62 (s, 3H), 3.77-3. 72 (m, 2H), 4.02 (s, 1H), 4.03 (s, 3H), 4.34-4. 16 (m, 2H), 4.64-4.46 (m, 2H),5. 36- 5.34(d, J-7.72Hz, 1H), 6.04-6.01(d, J=7.35Hz, 1H), 6.43-6.40(d,J=8.82Hz, 1H), 6.68-6.66(d, J=7.72Hz, 1H), 7.33-7.09(m, 10H), 7.64-7.59(m, 2H), 7.95-7.92(d, J=8.09Hz, 2H) 。
（実施例１１４）
メチル （１Ｓ）−１−[（{（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−{［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ}−３−ヒドロキシ−１−[４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル]−５−フェニルペンチル}アミノ）カルボニル]−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１１４Ａ）
ベンジル （１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−[４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル]−５−フェニルペンチルカルバメート
実施例１１３Ｄの生成物（０．０４９ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（０．５ｍＬ）溶液を実施例７０Ａの生成物（０．０１６ｇ，０．０５５ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０３０g, 0.099 mmol）、及び N, N-diイソプロピルエチルアミン (0.043 mL, 0.246 mmol)で処理し、25 Cで5 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03 溶液で分配した。有機層を追加の10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。
（実施例１１４Ｂ）
(2S)-N-{(lS,2S,4S)-4-アミノ-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-5-[4-(6-メトキシ-2- ピリジニル) フェニル]ペンチル}-2-(3-ベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル)-3,3-ジメチルブタンアミド
生成物 from 実施例 114Aの生成物(0.049 mmol)を含むメタノール(1 mL)溶液を炭素上のPd(0.005 g, 10% Pd by wt. )及びHCl溶液(0.050 mL, 4N in dioxane)で処理し、水素雰囲気下 (balloon pressure)25 Cで3 時間攪拌し、celite（登録商標）床を通してろ過し、メタノールですすぎ、濃縮し 、塩酸塩として標題化合物を得た。
（実施例１１４Ｃ）
メチル(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル)-3,3- ジメチルブタノイル] アミノ}-3-ヒドロキシ-l-[4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル} アミノ)カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 114Bの生成物(0.049 mmol)を含むTHF (0.5 mL)溶液を、実施例 IFの生成物 (0.010 g, 0.054 mmol)、DEPBT(0.029 g, 0.098 mmol)、及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.043 mL, 0.245 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03溶液とで分配した。 有機相を追加の10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をクロロホルム中2% メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけた。生成物を、C18カラムを用いた水中(0.1%TFA)40-100% アセトニトリルで溶出する逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物をエチルアセテートと飽和NaHC03とで分配し、有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物 (0.0065 g, 16%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.94 (s, 9H), 0.98 (s, 9H), 1.77-1. 63 (m, 2H), 2.64- 2.55 (q, J=9.19Hz, 1H), 2.95-2. 81 (m,5H), 3.06-2. 97 (m, 1H), 3.37-3. 30(m, 1H), 3.62 (s, 3H), 3.78-3. 71 (m, 2H), 4.03 (s, 4H), 4.31-4. 16 (m, 2H), 4.43-4. 32 (m, 2H), 5.38-5. 35 (d,J=7.35Hz, 1H), 6.07-6. 04 (d, J=7.72Hz, 1H), 6.43-6. 40 (d, J=9.19Hz,1H), 6.69-6. 66 (d, J=8.46Hz,1H), 7.18-7.06 (m,5H), 7.23-7. 20 (d, J=8. 46Hz, 2H), 7.37-7. 26 (m, 6H), 7.65-7. 60 (m, 1H), 7.95- 7.92 (d, J=8.46Hz, 2H).
（実施例１１５）
メチル(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-2-{3-[(6-tert-ブチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2-ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１１５Ａ）
2,2-ジメチル-5-ヘキセン-3-オール
トリメチルアセトアルデヒド(10.2 mL, 90.9 mmol)ジエチルエーテル(200 mL)溶液を0 Cの温度で臭化アリルマグネシウム(100 mL,1 M in ether)で処理し、0 Cで1 時間攪拌し、飽和塩化アンモニウムで反応停止し、ジエチルエーテルで抽出した。 有機相をブラインで洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物(11.6 g)を得た。
（実施例１１５Ｂ）
エチル5- (2-ヒドロキシ-3, 3-ジメチルブチル)-4,5-ジヒドロ-3-イソキサゾールカルボキシレート
実施例115Aの生成物 (7.83 g,61. 1 mmol) 及びエチルクロロイミドアセテート (20.4 g, 134.4 mmol)を含む0 Cのジエチルエーテル(180 mL)溶液を、トリエチルアミン (24.7 mL, 177.1 mmol)のジエチルエーテル(200 mL)溶液で2 時間処理し、0 Cで1 時間攪拌し, ろ過し、濃縮した。濃縮物をジクロロメタン中の10% エチルアセテートで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (6.76 g)を得た。
（実施例１１５Ｃ）
エチル5- (3, 3-ジメチル-2-オキソブチル) -4,5-ジヒドロ-3-イソキサゾールカルボキシレート
-78℃のDMSO (3.94 mL, 55.6 mmol)のジクロロメタン (90 mL)溶液を塩化オキサリル(20.8 mL, 2 M in ジクロロメタン)で滴下処理し、-78℃で15分攪拌し、ジクロロメタン (230 mL) 中の実施例 115B の生成物(6.76 g, 27.8 mmol)で10分間処理し、-78℃で20分攪拌し、-78℃でトリエチルアミン(16.7 mL, 119.5 mmol) で滴下処理し、10分後に反応物を0 Cに加温し、さらに１０分攪拌した。反応混合物を水で反応停止し、ジクロロメタンと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をクロロホルム中の5% エチルアセテートで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物 (4.9 g,73% 収率)を得た。
（実施例１１５Ｄ）
6-tert-ブチル-2-ピリジンカルボキシレート エチル
実施例115Cの生成物 (4.95 g, 20.5 mmol)のエタノール(400 mL)溶液をRaneyニッケル(20.10 g) 及び48% HBF4溶液(4.13 mL)で処理し、反応物を水素雰囲気下(50 psi)25℃で1 時間振った。反応混合物をろ過し、水で希釈し、希NaOH 溶液で塩基性とし、ジクロロメタンと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をへキサン中10% エチルアセテートで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物 (1.1 g, 26% 収率)を得た。
（実施例１１５Ｅ）
(6-tert-ブチル-2-ピリジニル) メタノール
実施例115Dの生成物 (1. 1 g, 5.3 mmol)を含むTHF (20 mL)の溶液（-30℃）をリチウムアルミニウム水素化物(5. 3 mL, 1 M in THF)の溶液で処理し、-30℃で5分間攪拌し、水(0.20 mL)、15%NaOH (0.20 mL)、及び水(0.40 mL)の順で処理し、15分間25 ℃で攪拌し、ろ過し、エチルアセテートですすぎ、濃縮し、標題化合物 (0.88 g, 定量的)を得た。
（実施例１１５Ｆ）
6-tert-ブチル-2-ピリジンカルバルデヒド
DMSO (0.90 mL, 12.7 mmol)のジクロロメタン (10 mL)溶液（-78℃）を塩化オキサリル(3.1 mL, 2 M ジクロロメタン中) で滴下処理し、さらに15分間 -78℃で攪拌し、実施例115Eの生成物 (0.88 g, 5.3 mmol)のジクロロメタン (14 mL)溶液で10分以上処理し、20分攪拌し、トリエチルアミン(3.6 mL, 26.1 mmol)で-78℃で滴下処理し、10分攪拌し、0℃に加温し、さらに１０分間攪拌し、水で反応を停止し、ジクロロメタンと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をクロロホルム中5% エチル アセテートで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、 標題化合物 (0.77 g, 88% 収率)を得た。
（実施例１１５Ｇ）
tert-ブチル(2S)-2-{3-[(6-tert-ブチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3- ジメチルブタノエート
実施例 6Fの生成物 (1.14 g, 5.0 mmol)を含むジクロロメタン(12 mL)溶液を実施例115F の生成物(0.77 mL, 4.7 mmol)及びMgS04 (2.27 g, 18.9 mmol)で処理し、25℃で16 時間攪拌し、ろ過し、濃縮した。残渣のメタノール (18 mL)溶液をsodium borohydride(0.27 g, 7.1 mmol)で処理し、25℃で1 時間攪拌し、アセトン(6 mL)で反応停止し、濃縮した。濃縮物をエチル アセテート と飽和NaHCO3で分配し、有機相をブラインで洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、濃縮した。 残渣 (4.7 mmol)の1,2-ジクロロエタン(18 mL)溶液をN, N disuccinimidyl carbonate (1.45 g, 5.70 mmol)とトリエチルアミン (0.66 mL, 4.70mmol)で処理し、25℃で16 時間攪拌し、NaHCO3で分配した。水相を追加のジクロロメタンで抽出した。合わせた有機相をブラインで洗浄し、Na2S04で脱水し、ろ過し、 濃縮した。残渣をシリカゲルクロロホルム中2% メタノールで溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物(1.42 g, 75% 収率)を得た。
（実施例１１５Ｈ）
(2S)-2-{3-[(6-tert-ブチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例115Gの生成物 (1.27 g, 3.15 mmol)を含むジクロロメタン (6 mL)溶液をトリフルオロ酢酸(3 mL)で処理し、25℃で3 時間攪拌し、濃縮した。残渣をエチルアセテートに溶解し、数回濃縮し粗い生成物をトリフルオロ酢酸塩として得た。
（実施例１１５Ｉ）
メチル(IS)-l-[ ({ (lS, 3S, 4S)-4-[((2S)-2-f 3- [ (6-tert-ブチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l- イミダゾリジニル}-3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2-ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 2C の生成物(0.035 g, 0.066 mmol)を含むTHF (0.66 mL)溶液を実施例115Hの生成物 (0.035 g, 0.079 mmol)、DEPBT(0.029 g, 0.098 mmol)、及びN, N ジイソプロピルエチルアミン (0.012 mL, 0.069 mmol)で処理し、25℃で16 時間攪拌し、クロロホルム と10% Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し濃縮した。残渣を0-100% エチルアセテート/ジクロロメタン引き続き0-5% メタノール （エチル アセテート中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.023 g, 40%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δppm 0. 83 (s, 9H),0.90 (s, 9H), 1.31 (s, 9H), 1.60-1. 47 (m, 2H),2. 37-2. 34 (m, J=8.82Hz, 1H), 2.61-2. 53 (m,1H), 2.68-2. 65 (d,J=7.35Hz, 2H), 2.80-2. 76 (m, 1H), 3.03-2. 98 (m, 1H), 3.24- 3.16 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 60 (m, 1H), 3.86-3. 83 (d, J=9.56Hz,1H), 4.08 (s, 1H), 4.26- 4.10 (m, 2H), 4.47-4. 33 (m, 2H), 4.55-4. 52 (d,J=7.72Hz,1H), 6.67-6. 63 (d, J=9.93Hz, 1H), 7.11-7. 03 (m, 6H), 7.23-7. 21 (d, J=8.09Hz, 2H), 7.33-7. 30 (m, 2H), 7.49-7. 45 (d, J=9.56Hz,1H), 7.75-7. 69 (t, J=7.72Hz,1H), 7. 91-7.82 (m,5H), 8. 64-8. 63 (d, J=4.78Hz,1H).
（実施例１１６）
メチル(IS,4S,5S,7S, 10S)-1, 10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-2, 9,12-トリオキソ-4, 7-bis[4- (2- ピリジニル)ベンジル]-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
(i) 実施例 112Dの生成物 (14 mg, 18umol)及びチオカルボニルジイミダゾール (10 mg, 56u. mol)の無水THF (0.3 mL)溶液60℃で 3 日攪拌した。溶媒を濃縮し、粗生成物を50-80%エチルアセテート（へキサン中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製した(7.7 mg, 52%)。
(ii)ステップ(i)の生成物の無水トルエン(0.2 mL)溶液をトリブチルチン水素化物(5pLL, 17pmol)及び2,2'-アゾビスイソブチロニトリル(2 mg, 12mol)で処理した。得られた混合物を90分還流加熱し 25 Cに冷却し、粗生成物を 50-100% エチル アセテート（へキサン中）で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製した(2.6 mg, 36%)。1H NMR (300 MHz, CDCl3)8 ppm 0.89 (m, 18H), 2.34 (m, 2H), 2.88(m, 4H), 3.62 (s, 6H), 3.80 (m,2H), 4.00 (m, 1H), 4.18 (m, 1H), 5.33 (m, 2H), 6.08 (m,1H), 6.21(m,1H), 7.31 (m, 2H), 7.72 (m, 6H), 7. 89 (m, 4H), 8.67 (m, 2H).
（実施例１１７）
メチル (1S)-1-[({(1R,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(6-イソプロピル-2-ピリジニル)メチル] -2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3-ジメチルブタノイル)アミノ]-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１１７Ａ）
tert-ブチル(2S)-2-{3- [(6-アセチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル}-3, 3- ジメチルブタノエート
実施例 17D の生成物(1.95 g, 4.815 mmol)のテトラヒドロフラン (50 mL)溶液（-78℃）を臭化メチルマグネシウム（ブチルエーテル中） (5.7 mL,1 M)で処理した。混合物を0.5 時間、-78℃で攪拌し、アセトン(3 mL)と10% クエン酸で反応停止した。反応混合物をエチルアセテートと1 NNaHC03で分配し、有機層を徐々に移し、濃縮した。残渣を25%-50%エチルアセテート（へキサン中）で溶出するシリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (1.6 g, 85% 収率)を得た。
（実施例１１７Ｂ）
tert-ブチル(2S)-2-{3-[(6-イソプロペニル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3- ジメチルブタノエート
メチルトリフェニルホスホニウムブロミド(0. 33 g, 0.923 mmol) のTHF (2.5 mL)溶液を tert-ブトキシドカリウムのTHF (0. 89 mL, 1 M)溶液で滴下処理し、1 時間 、25℃で攪拌し、実施例117Aの生成物 (0.116 g, 0.298 mmol) のTHF (2 mL)溶液で処理し、25℃で16 時間攪拌し、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止し、エチル アセテートと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を15%-25% エチルアセテート（へキサン中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物 (0.040 g, 35% 収率)を得た。
（実施例１１７Ｃ）
tert-ブチル(2S)-2-{3-[(6-イソプロピル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3- ジメチルブタノエート
実施例 117Bの生成物(0.038 g, 0.098 mmol) を含むメタノール(1 mL)溶液を炭素上の10% Pd (0.005 g) で処理し、反応物を水素雰囲気下(balloon pressure)2時間攪拌した。反応物をろ過し、溶媒を濃縮し、標題化合物を得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１１７Ｄ）
(2S)-2- {3-[(6-イソプロピル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例 117Cの生成物 (0.098 mmol)のジクロロメタン (0.5 mL)溶液をトリフルオロ酢酸 (0.5 mL)で処理し、混合物を1 時間、25 Cで攪拌した。溶媒を減圧下で分離し、残渣を5-100% アセトニトリル （水 (0.1% TFA)中）で溶出するＣ１８カラム逆相クロマトグラフィーで精製し、 標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た(0.022 g,52% 収率)。
（実施例１１７Ｅ）
メチル (IS)-l-[4S]-3-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(6-イソプロピル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1- イミダゾリジニル}-3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]-5-フェニル-l- [4- (2- ピリジニル)ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例1Hの生成物(0.025 g, 0.046 mmol) を含むTHF (0.5 mL)溶液を、実施例117Dの生成物(0.022 g, 0.051 mmol)、DEPBT(0.021 g, 0.070 mmol)、及びN, N ジイソプロピルエチルアミン(0.057 mL, 0.325 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03溶液及びブラインで洗浄し、MgS04で脱水し, ろ過し、 濃縮した。生成物を0-100%エチルアセテート/ジクロロメタン引き続き0-5% メタノール（エチルアセテート中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.024 g,62%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0. 80 (s, 9H), 0.88 (s, 9H), 1.27-1. 25 (d, J=6.99Hz, 6H), 1.42-1.23 (m, 1H), 1.58-1. 47 (m,1H), 2.70-2. 53 (m, 3H), 2.87-2. 78 (m, 1H), 3.31-2. 98 (m, 4H), 3.57-3. 50 (m, 1H), 3.57 (s, 3H), 3.85-3. 82 (d, J=9.56Hz, 1H), 3.99-3. 87 (m,1H), 4.03 (s, 1H), 4.20-4. 10,4. 23-4.13 (m, 2H), 4.45 (s, 2H), 6.91-6. 87 (d, J=9.93Hz,1H), 7.10-7. 06 (m,5H), 7.28-7.21 (m, 4H), 7.44-7. 37 (m, 2H), 7.58-7. 55 (d,J=9.19Hz,1H), 7.97-7. 86 (m,5H), 8.69-8. 67 (m, 1H).
（実施例１１８）
メチル (1S)-l-[({(1R,3S,4S)-4-[((2S)-2-{3-[(6-tert-ブチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3-ジメチルブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2-ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 1Hの生成物 (0.019 g, 0.036 mmol)を含むTHF (0.43 mL)溶液を、実施例115H の生成物(0. 019g, 0.043 mmol)、DEPBT(0.016 g, 0.054 mmol)、及びN, Nジイソプロピルエチルアミン(0.063 mL, 0.360 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03溶液及びブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を0-100% エチルアセテート/ジクロロメタン引き続き0-5% メタノール（エチルアセテート中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.012 g, 39%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.80 (s, 9H), 0. 88 (s, 9H), 1.30 (s, 9H), 1.42-1. 23 (m, 1H), 1.58-1.47 (m, 1H), 2.47-2.42 (m, 1H), 2.73-2.55 (m, 2H), 2.87-2.78 (m, 1H), 3.05-2.99 (m, 1H), 3.31-3.18 (m, 1H), 3.57-3.50(m, 1H), 3.57(s, 3H), 3.85-3.82(d, J=9.56Hz, 1H), 3.99-3.87 (m, 1H), 4.02(s, 1H), 4.23-4.13(m, 1H), 4.44-4.32 (m, 2H), 4.44-4.42 (d, J=7.35Hz, 1H), 6.90-6.87 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.09-7.04 (m, 6H), 7.25-7.22(d, J=8.46Hz, 2H), 7.34-7.29(m, 2H), 7.54-7.51 (d, J=9.91Hz, 1H), 7.73-7.68 (t, J=7.72Hz, 1H), 7.90-7.83 (m, 3H), 7.97-7.94 (d, J=8.09Hz, 2H), 8.65-8.64(m, 1H) 。
（実施例１１９）
メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−{［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ}−２−ヒドロキシ−１−[４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル]−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１１９Ａ）
ベンジル （４Ｓ，５Ｓ）−５−{（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−フェニルプロピル}−４−[４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル]−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２３Ｉの生成物（０．２０ｇ，０．２８ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（３ｍＬ）溶液を、ＬｉＣｌ（０．１１９ｇ，２．８ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（０．０６０ｇ，０．０８５ｍｍｌ）及び実施例１１３Ａの生成物で処理し、８５℃で６４時間加熱し、冷却し酢酸エチルと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を20% エチルアセテート（へキサン中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物 (0.097 g,51% 収率)を得た。
（実施例１１９Ｂ）
ベンジル (lS, 2S,4S)-4-アミノ-2-ヒドロキシ-l- [4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5-フェニルペンチルカルバメート
実施例 119Aの生成物(0.095 g, 0.14 mmol)を含むTHF(1 mL)溶液をジオキサン中のHCl溶液(0.25 mL, 4 N)で処理し、50 Cで16 時間攪拌し、冷却し、減圧下で濃縮した。残渣をエタノールに溶解し、数回濃縮し標題化合物を塩酸塩として得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１１９Ｃ）
ベンジル (lS, 2S, 4S)-4- [ (2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル)-3, 3-ジメチルブタノイル]アミノ}-2-ヒドロキシ-I- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチルカルバメート
実施例 119Bの生成物(0.048 mmol)を含むTHF (2 mL)溶液を実施例 70Aの生成物(0.014 g, 0.048 mmol)、 DEPBT(0.029 g, 0.095 mmol)、及びN, N diイソプロピルエチルアミン(0.042 mL,0.235 mmol)で処理し、25 Cで5 時間攪拌した。混合物をクロロホルムと10% Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を2% メタノール（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物 (0.024 g, 62% 収率)を得た。
（実施例１１９Ｄ）
(2S)-N-{(lS, 3S, 4S)-4-アミノ-1-ベンジル-3-ヒドロキシ-5-[4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) フェニル]ペンチル}-2-(3-ベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル)-3, 3-ジメチルブタンアミド
実施例 119Cの生成物(0.024 g, 0.030 mmol)を含むメタノール(1 mL)溶液を 10% Pd on carbon (0.003 g) 及びHCl溶液(0.030 mL, 4 N （ジオキサン中）)で処理し、水素雰囲気下(balloon pressure)25 Cで16 時間攪拌し、celite床を通してろ過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し、粗生成物を塩酸塩として得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１１９Ｅ）
メチル (1S)-1-[({(1S,2S,4S)-4-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル)-3, 3-ジメチルブタノイル]アミノ}-2-ヒドロキシ-1- [4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル} アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例119D の生成物(0.030 mmol)を含むTHF(1 mL)溶液を、実施例 IF の生成物(0.006 g, 0.033 mmol)、DEPBT (0.018 g, 0.059 mmol)、及びN, N ジイソプロピルエチルアミン (0.026mL, 0.148 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03及びブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を2% メタノール（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物を得た。1H NMR (300 MHz,CDCl3)δ ppm 0.96 (s, 9H),1.00 (s, 9H), 1.67-1. 55 (m, 2H), 2. 67-2. 60 (m, 1H), 2.96-2. 73m,5H), 3.08-2. 99q, J=8.46Hz,1H), 3.43-3. 36(m, 1H), 3.62 (bs, 4H), 3.82-3. 79 (d, J=8.82Hz, 1H), 4.00 (s,1H), 4.04 (s, 3H), 4.16-4. 09 (m, 2H), 4.45-4.25 (m, 2H), 5.34-5. 27 (m, 1H), 6.12-6. 09 (m, 2H), 6.69- 6.66 (d, J=8.09Hz, 1H), 7.15-7. 06 (m, 6H), 7.36-7. 23 (m, 7H), 7.65-7. 59 (m, 1H), 7.95-7. 92 (d, J=8.09Hz, 2H).
（実施例１２０）
メチル (1S,4S, 5S, 7S,10S)-7-ベンジル-1,10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-4-[4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -2, 9,12-トリオキソ-13-オキサ-3, 8, 11-トリアザテトラデカ-1-イルカルバメート
（実施例１２０Ａ）
ベンジル (lS, 2S,45)-2-ヒドロキシ-4- ( { (2)-2- [ (メトキシカルボニル) アミノ] -3,3-ジメチルブタノイル}アミノ)-1- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5-フェニルペンチルカルバメート
実施例119Bの生成物(0.048 mmol)を含むTHF (2 mL)溶液を実施例 IF の生成物(0.009 g, 0.048 mmol)、 DEPBT (0.029 g,0.095 mmol)、及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン(0.042 mL, 0.235 mmol)で処理し、25 Cで5 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、 MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を2% メタノール（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物(0.028 g,85% 収率)を得た。
（実施例１２０Ｂ）
メチル (IS)-I- [ (f (lS, 3S, 4S)-4-アミノ-l-ベンジル-3-ヒドロキシ-5- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) フェニル] ペンチル) アミノ] カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 120Aの生成物(0.028 g, 0.041 mmol) を含むメタノール (1 mL)溶液を、炭素上の10% Pd(0.003 g)及びHCl溶液(0.030 mL, 4 N （ジオキサン中）)で処理し、反応物を水素雰囲気下 (balloon pressure) 25 Cで16 時間攪拌した。反応物をcelite（登録商標）床を通してろ過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し、標題化合物を塩酸塩として得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１２０Ｃ）
メチル (IS,4S,5S,7S, 1OS)-7-ベンジル-1, 10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-4- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -2, 9,12-トリオキソ-13-オキサ-3, 8,11-トリアザテトラデカ-1-ylカルバメート
実施例 120Bの生成物(0.041 mmol)を含むTHF (1 mL)溶液を、実施例 IFの生成物(0.009 g, 0.045 mmol)、 DEPBT (0.024 g, 0.082 mmol)及びN, N ジイソプロピルエチルアミン(0.036mL, 0.204 mmol)で処理し、混合物を25 Cで16時間攪拌した。混合物をクロロホルムと10%Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を2% メタノール（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物を得た。1H NMR (300 MHz,CDCl3)δ ppm 0.91 (s, 9H), 0.94 (s, 9H),1.67-1. 54 (m, 2H), 2.80-2. 74 (m, 2H), 2.89-2. 87 (d, J=7.35Hz, 2H), 3.62 (s, 3H), 3.67 (s, 3H), 3.74-3. 61 (m, 2H), 3.82-3. 79 (d, J=9.19Hz, 1H), 4.00-3. 93 (m, 1H), 4.04 (s, 3H), 4.13-4. 04 (m, 1H), 5.32-5. 28 (m, 2H), 5.96-5. 94 (d, J=6.99Hz,1H), 6.14-6. 11 (d, J=8.82Hz,1H), 6.69-6. 67 (d, J=7.72Hz,1H), 7.08-7. 06 (d, J=6.62Hz, 2H), 7.33-7. 15 (m, 6H), 7.66-7. 60 (m, 1H), 7.95-7. 92 (d, J=8.09Hz, 2H).
（実施例１２１）
メチル (1 S, 4S, 5S, 75, 10S)-4-ベンジル-1, 10-ジtert-ブチル-5-ヒドロキシ-7- [4-(6-メトキシ-2- ピリジニル) ベンジル] -2, 9,12-トリオキソ-13-オキサ-3, 8,11-トリアザテトラデカ-1-ylカルバメート
実施例113Cの生成物(0.074 g, 0.12 mmol)のTHF(2mL)溶液をHCl溶液(0.21 mL, 4 N （ジオキサン）)で処理し、反応物を50 Cで16 時間攪拌した。溶媒を減圧下で除去し、エタノールを加え数回濃縮した。濃縮物(0.12 mmol) のメタノール (2 mL)溶液を炭素上のPd(0.007 g, 10% Pd by wt. )で処理し、反応物を水素雰囲気下 (balloon pressure)25 Cで16時間攪拌した。反応混合物 をcelite（登録商標）床を通してろ過し、メタノールですすぎ、濃縮した。濃縮物(0.12 mmol)のTHF (0.5 mL)溶液を実施例 IF (0.047 g, 0.25 mmol)の生成物、DEPBT (0.142 g, 0.47 mmol)及びN, N ジイソプロピルエチルアミン(0.207 mL, 1.19 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2CO3溶液で分配した。有機相を追加10%Na2C03溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を1.5% メタノール（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ ppm 0.93(s, 18H), 1.65-1.58 (m, 2H), 2.90-2.74 (m, 4H), 3.63 (s, 3H), 3.68 (s, 3H), 3.80-3.63 (m, 3H), 3.98-3.92 (m, 1H), 4.04 (s, 3H), 4.20-4.11 (m, 1H), 5.32-5.35 (m, 2H), 6.02-6. 00 (d, J=8.09Hz, 1H), 6.11-6. 08 (d, J=8.82Hz, 1H), 6.69-6. 67 (d, J=7.72Hz, 1H), 7.33-7. 14 (m, 8H), 7.65-7. 60 (m,1H), 7.94-7. 91 (d, J=8.09Hz, 2H).
（実施例１２２）
メチル (1S)-1-[({(lS, 2S, 4S)-4-[((2S)-3, 3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-2-ヒドロキシ-1-[4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル} アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１２２Ａ）
ベンジル (1S, 2S, 4S)-4- [ ( (2S)-3,3-ジメチル-2- {3- [ (6-メチル-2-ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1- イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-2-ヒドロキシ-1- [4-(6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチルカルバメート
実施例 119Bの生成物(0.048 mmol)を含むTHF (2 mL)溶液を、実施例10Dの生成物(0.016 g, 0.048 mmol)、DEPBT (0.029 g, 0.095 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.042 mL, 0.235 mmol)で処理し、25 Cで5 時間攪拌し、クロロホルムと10%Na2C03 溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03 溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を2% メタノール（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物(0.018 g, 47% 収率)を得た。
（実施例１２２Ｂ）
(2S-N { (1S, 3S, 4S)-4-アミノ-1-ベンジル-3-ヒドロキシ-5- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) フェニル] ペンチル}-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタンアミド
実施例 122Aの生成物(0.018 g, 0.022 mmol)を含むメタノール (1 mL)溶液を、10% Pd on carbon (0.002 g)及びHCl 溶液 (0.030 mL, 4 N in dioxane)で処理し、水素雰囲気下(balloon pressure)25 Cで16 時間攪拌し、celite床を通してろ過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し粗生成物を塩酸塩として得た（さらに精製はしなかった）。.
（実施例１２２Ｃ）
メチル (IS)-I- [ ({(IS, 2S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル-2- {3- [ (6-mエチル-2-ピリジニル) メチル] -2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル)アミノ]-2-ヒドロキシ-1- [4- (6-メトキシ-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル) アミノ] カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 122Bの生成物 (0.022 mmol)を含むTHF (1 mL)溶液を 、実施例 1Fの生成物 (0.005 g, 0.024 mmol)、 DEPBT (0.013 g, 0.044 mmol)、及びN, N ジイソプロピルエチルアミン(0.020 mL, 0.111 mmol)で処理し、, 攪拌し at25 Cで16時間攪拌し、クロロホルムと10% Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3 溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。 残渣を2% メタノール（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物を得た。1H NMR (300 MHz,CDCl3)δ ppm 0.96 (s, 9H), 1.01 (s, 9H), 1.67-1. 59 (m, 2H), 2.55 (s, 3H), 2.67-2. 59 (m,1H), 2.84-2. 73 (m, 2H), 2.91-2. 89 (d, J=7.72Hz, 2H), 3.10-3. 02 (m, 1H), 3.23-3. 14 (q, J=8.95Hz, 1H), 3.46-3. 39 (m, 1H), 3.68-3. 62 (m, 1H), 3.62 (s, 3H), 3.82-3. 79 (d, J=9.19Hz,1H), 3.99 (s, 1H), 4.04 (s, 3H), 4.17-4. 07 (m, 2H), 4.59-4. 34 (m, 2H),5. 32-5. 29 (d, J=8.46Hz, 1H), 6.12-6. 09 (d, J=9.19Hz,1H), 6.21-6.11 (m, 1H), 6.68-6. 66 (d, J=7.72Hz,1H), 7.14-7. 01(m, 7H), 7.33-7. 27 (m, 3H), 7.58-7. 53 (t, J=7.72Hz, 1H),7. 64-7.61 (m, 1H), 7.95-7. 93 (d, J=8.46Hz, 2H).
（実施例１２３）
メチル (1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-({(2S)-2-[3-(2-アミノベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3,3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-l- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１２３Ａ）
(2S)-3, 3-ジメチル-2- [3-(2-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル] ブタン酸
実施例 6Fの生成物(0.162 g, 0.702 mmol) を含むベンゼン(3.5 mL)とメタノール (3.5 mL)の混合溶液を 2-ニトロベンズアルデヒ(0.112 mL, 0.737 mmol)で処理し、50 Cで16 時間攪拌し、25 Cに冷却し、sodium borohydride (0.053 g, 1.4 mmol)で処理し、, 攪拌し at25 Cで2 時間攪拌し飽和NaHCO3で反応停止し、エチルアセテートと飽和NaHC03で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。濃縮物(0.702 mmol)の1,2-ジクロロエタン(7 mL)溶液を、N, N-disuccinimidyl carbonate (0.216 g, 0.842 mmol)とトリエチルアミン (0.117 mL, 0.842 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、ジクロロメタンで希釈し、10%Na2C03で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。濃縮物(0.702 mmol)のジクロロメタン (3.5 mL)溶液を トリフルオロ酢酸(3.5 mL)で処理し、25 Cで2 時間攪拌し、濃縮した。残渣を5-100%の勾配のアセトニトリル（水 (0.1% TFA)中）で溶出するC18カラムの逆相クロマトグラフィーで精製し、標題化合物(0.12 g, 50% 収率)を得た。
（実施例１２３Ｂ）
メチル (1S-1-[({(IS, 3S, 4S)-4- ( { (2S)-3,3-ジメチル-2- [3- (2-ニトロベンジル)-2-オキソ-l-イミダゾリジニル] ブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 2C の精製物(0.082 g, 0.154 mmol)のTHF (1.5 mL)溶液を、実施例 123Aの生成物 (0.057 g, 0.17mmol)、DEPBT (0.069 g, 0.231 mmol)及びN, N ジイソプロピルエチルアミン(0.135 mL, 0. 77 mmol)で処理し、, 攪拌し at25 Cで16 時間攪拌し、エチルアセテートと10%Na2C03 溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03 溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を0-100% アセテート/ジクロロメタン引き続き0-5% メタノール（エチルアセテート中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物(0.080 g,61% 収率)を得た。
（実施例１２３Ｃ）
メチル (16)-l-[( { (1S, 3S, 4S-4- ( { (2S)-2- [3- (2-アミノベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3, 3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル) -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 123Bの精製物(0.027 g, 0.031 mmol)を含むエタノール(1 mL)溶液を10% Pd on carbon (0.010 g)で処理し、水素雰囲気下(balloon pressure) 25 Cで2.5 時間攪拌し、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣を5-100% アセトニトリル（水(0.1% TFA)中）で溶出するC18逆相カラムクロマトグラフィーで精製した。生成物をエチルアセテートと飽和NaHC03で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物 (0.014 g,55%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.84 (s, 9H), 0.86 (s, 9H), 1.63-1. 46 (m, 2H), 2.16-2. 07 (m,1H), 2.65-2. 54 (m, 3H), 3.00-2. 74 (m, 3H), 3.18-3. 08 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.71-3. 62 (m, 1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.56Hz,1H), 4.05 (s,1H), 4.28-4. 10 (m, 4H), 4.53-4. 51 (d, J=7.72Hz,1H), 5.20 (s, 2H), 6.56-6. 51 (t, J=7.35Hz,1H), 6.68-6. 64 (m, 2H), 7.08-6. 92 (m, 7H), 7.24-7. 21 (d, J=8.09Hz, 2H), 7.33-7. 29(m, 1H), 7.43-7. 40 (d, J=9.93Hz, 1H), 7.91-7. 82 (m,5H), 8.64- 8.63 (d, J=4.41Hz, 1H).
（実施例１２４）
メチル (IS)-l- [ (f (IS, 3S, 4S)-4- (f (2S)-2- [3- (4-アミノベンジル)-2-オキソ-l-イミダゾリジニル]-3, 3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-l- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１２４Ａ）
(2S)-3, 3-ジメチル-2- [3-(4-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル] ブタン酸
実施例 6Fの生成物 (0.161 g, 0.700 mmol) を含むベンゼン (3.5 mL)とメタノール (3.5 mL)の混合溶液を4-ニトロベンズアルデヒド(0.111 mL, 0.735 mmol)で処理し、50 Cで16 時間攪拌し、25 Cに冷却し、sodium borohydride (0.053 g, 1.4 mmol)で処理し、 攪拌し at25 Cで2時間攪拌し、飽和NaHC03で反応停止し、エチルアセテートと飽和NaHC03で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。濃縮物 (0.700 mmol)の1,2-ジクロロエタン(7 mL)溶液をN, N disuccinimidyl carbonate (0.215 g, 0.839 mmol)とトリエチルアミン (0.117 mL, 0.842 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、ジクロロメタンで希釈し、10%Na2C03で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。濃縮物(0.700 mmol)を含むジクロロメタン(3 mL)溶液をトリフルオロ酢酸(3 mL)で処理し、混合物25 Cで2時間攪拌した。溶媒を濃縮し、残渣を5-100%アセトニトリル（水 (0.1% TFA)中）の勾配で溶出するC18カラム逆相クロマトグラフィーで精製し、標題化合物(0.17 g, 62% 収率)を得た。
（実施例１２４Ｂ）
メチル (lS)-l- [ ({ (IS, 3S, 4S)-4- ({ (2S)-3, 3-ジメチル-2- [3- (4-ニトロベンジル)-2-オキソ-1- イミダゾリジニル] ブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-l-[4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 2Cの生成物 (0.074 g, 0.138 mmol) を含むTHF(1.5 mL)溶液を、実施例 124Aの生成物(0.051 g, 0.152 mmol)、DEPBT(0.062 g, 0.207 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.120 mL, 0.691 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、エチルアセテートと10%Na2C03 溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2CO3 溶液及びブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を0-100% エチルアセテート/ジクロロメタン引き続き0-5% メタノール（エチルアセテート中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物 (0.066 g, 56% 収率)を得た。
（実施例１２４Ｃ）
メチル (1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-({(2S)-2-[3-(4-アミノベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3, 3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4-(2-ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 124Bの生成物(0.065 g, 0.076 mmol)を含むエタノール (1.5 mL)溶液を炭素上の10% Pd(0.024 g)で処理し、水素雰囲気下(balloon pressure)、25 Cで2.5時間攪拌し、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣を5-100%勾配のアセトニトリル（水 (0.1% TFA)中）で溶出するC18カラム逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物をエチル アセテートと飽和NaHC03で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、標題化合物(0. 024 g, 39%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.83 (s, 9H), 0.87 (s, 9H), 1.60-1. 48 (m, 2H), 2.29-2. 20 (m,1H), 2.67-2. 53 (m, 3H), 2.92-2. 75 (m, 3H), 3.16-3. 08 (m,1H), 3.50 (s,3H), 3.71-3. 61 (m,1H), 3.86-3. 83 (d, J=9.93Hz,1H), 4.07 (s, 1H), 4.11 (s, 2H), 4.23-4. 09 (m, 2H), 4.56-4. 53 (d, J=7.72Hz,1H), 5.00 (s, 2H), 6.55-6. 52 (d, J=8.46Hz, 2H), 6.67-6. 64 (d, J=9.93Hz,1H), 6.94-6. 91 (d, J=8.46Hz, 2H), 7.10-7. 02 (m,5H), 7.23-7. 21 (d, J=8.46Hz,2H), 7.33-7. 29 (m,1H), 7.45-7. 42 (d, J=9.56Hz,1H), 7.91-7. 82 (m,5H), 8.64- 8.62 (m, 1H).
（実施例１２５）
メチル (1S)-1-[(4S)-4-({(2S)-2-[3-(3-アミノベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3, 3- ジメチルブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4-(2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル] アミノ] カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１２５Ａ）
tert-ブチル (2S)-3, 3-ジメチル-2- [3-(3-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル] ブタノエート
実施例 6Fの生成物 (0.215 g, 0.933 mmol)のベンゼン(3 mL) と メタノール (3 mL) との混合溶液を3-ニトロベンズアルデヒド(0.148 mL, 0.98 mmol)で処理し、混合物を50 Cで16 時間攪拌し、25 Cに冷却し、sodium borohydride (0.071 g, 1.88 mmol)で処理し、25 Cで2時間攪拌し、飽和NaHC03で反応停止し、エチルアセテートと飽和 NaHCO3で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。濃縮物(0.933 mmol)の1,2-ジクロロエタン(9 mL)溶液を N, N- disuccinimidyl carbonate (0.287 g, 1.12 mmol)とトリエチルアミン (0.156 mL, 1.12 mmol)で処理し、攪拌し25 Cで16 時間攪拌し、ジクロロメタンで希釈し、10%Na2C03で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を0-25% エチルアセテート（へキサン中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物 (0.209 g,56% 収率)を得た。
（実施例１２５Ｂ）
(2S)-3, 3-ジメチル-2-[3-(3-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタン酸
実施例 125Bの生成物(0.209 g, 0.53 mmol)を含むジクロロメタン (2.5 mL)溶液をトリフルオロ酢酸(2.5 mL)で処理し、混合物 を25 Cで1 時間攪拌した。溶媒を濃縮し、残渣をエチルアセテートに希釈し、数回濃縮し、粗生成物を得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１２５Ｃ）
メチル (1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-({(2S)-3,3-ジメチル-2-[3-(3-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-イミダゾリジニル] ブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4-(2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 2Cの生成物 (0.065 g, 0.123 mmol)を含むTHF(1 mL)溶液を、実施例 125Bの生成物 (0.049 g, 0.147 mmol)、 DEPBT (0.055 g, 0.185 mmol)及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.102 mL, 0.615 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、エチルアセテートと10%Na2C03溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03 溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。. The 残渣を0- 100%エチルアセテート/ジクロロメタン引き続き0-5% メタノール（エチルアセテート中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、標題化合物 (0.077 g, 74% 収率)を得た。
（実施例１２５Ｄ）
メチル (IS)-I- [ (I (IS, 3S, 4S)-4- (1 (2S)-2- [3- (3-アミノベンジル)-2-オキソ-l-イミダゾリジニル]-3, 3- ジメチルブタノイル) アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル] アミノ] カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 125Cの生成物(0.077 g, 0.091 mmol)のエタノール(2 mL)溶液を炭素上の10% Pd(0.029 g)で処理し、水素雰囲気下(balloon pressure) 25 Cで3 時間攪拌し、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣を5-100% アセトニトリル（水(0.1% TFA)中）で溶出するC18カラム逆相クロマトグラフィーで精製した。生成物を エチルアセテートと飽和NaHCO3で分配し、有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、 ろ過し、濃縮し、標題化合物 (0.035 g, 47%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0. 83 (s, 9H), 0.89 (s, 9H), 1.60-1. 49 (m, 2H), 2.38-2. 28 (m, 1H),2.62-2. 53 (m, 1H), 2.68-2. 66 (m, 2H), 2.86-2. 76 (m,2H), 2.98-2. 89 (q, J=9.19Hz, 1H), 3.20-3. 14 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 62 (m, 1H), 3.86-3. 83 (d, J=9. 93Hz,1H), 4.07 (s,1H), 4.14 (s, 2H), 4.25-4. 10 (m, 2H), 4.55-4. 53 (d, J=7.35Hz,1H),5 : 03 (s, 2H), 6.42-6. 39 (d, J=7.35Hz, 1H), 6.48-6. 66 (m, 2H), 6.62-6. 59 (d, J=9.93Hz, 1H), 7.01-6. 96 (t, J=7.91Hz, 1H), 7.11-7.04 (m, 5H), 7.24-7.21(d, J=8.09Hz, 2H), 7.33-7.28(m, 1H), 7.40-7.37 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.91-7.80 (m, 5H), 8.64-8.63 (d, J=4.41Hz, 1H) 。
（実施例１２６）
ｔｅｒｔ−ブチル （１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチルカルバメート，コハク酸塩
標題化合物を、ＵＳ５９１４３３２号、実施例１Ａから１Ｆ−２の手順を用いて、Ｌ−フェニルアラニンから調製した。
（実施例１２７）
(2S, 3S,5S)-2, 5-ジアミノ-1, 6-ジフェニル-3-ヘキサノール
標題化合物を、 Kempf, D. J.; Marsh K. C.; Codacovi Fino, L.; Bryant, P.; Craig-Kennard, A.; Sham, H. L.; Zhao, C.; Vasavanonda, S.; Kohlbrenner, W. E.; Wideburg, N. E.; Saldivar, A.; Green, B. E.; Herrin, T.; Norbeck, D. W. Biiorganic and Medicinal Chemistry 1994,2, 847- 858, 及び、Kempf, D. J.; Sowin, T. J.; Doherty, E. M.; Hannick, S. M.; Codavoci, L.; Henry, R. F. ; Green, B. E.; Spanton, S. G.; Norbeck, D. W. Journal of Organic Chemistry 1992,57, 5692-5700に記載の方法で、Cbz-L-フェニルアラニノルを原料として調製した。
（実施例１２８）
メチル (1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-l- [4-(5-メチル-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル} アミノ) カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１２８Ａ）
ベンジル(3S,4S)-1-(4-ブロモベンジル)-4-[(tert-ブトキシカルボニル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5- フェニルペンチルカルバメート
実施例 92D 及び 実施例 92E の生成物の混合物(クロマトグラフィーによる精製の前の)(2.4g, 3.37 mmol) を含む溶液をTBAFのTHF (19 mL,1N)溶液で処理し、 25 Cで16 時間攪拌し、濃縮し、エチルアセテートと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、生成物を得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１２８Ｂ）
tert-ブチル (4S,5S)-4-ベンジル-5-[2-{[(ベンジルオキシカルボニル) アミノ]-3-(4-ブロモフェニル) プロピル}-2, 2-ジメチル-1,3-オキサゾリジン-3-カルボキシレート
実施例 128Aの生成物(3.37 mmol)を含む2,2- ジメトキシプロパン (35 mL)溶液を、p-toluene sulfonic acid monohydrate (0.032 g, 0.17 mmol)で処理し、25 Cで1 時間攪拌し、トリエチルアミン (0.14 mL, 1.0 mmol)で処理し、反応物をエチルアセテートと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、生成物 (1.16 g, 54% 収率)を得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１２８Ｃ）
tert-ブチル (4S,5S)-4-ベンジル-5- {2- { [ (ベンジルオキシ) カルボニル] アミノ}-3- [4- (5-メチル-2- ピリジニル) フェニル]プロピル}-2, 2-ジメチル-1, 3-オキサゾリジン-3-カルボキシレート
実施例128Bの生成物 (0.50 g, 0.78 mmol)を含むDMF (8mL)溶液を、ジクロロビス (トリフェニルホスフィン) パラジウム (II) (0.165 g, 0.235 mmol)及び実施例 74A の生成物(0.60 g, 1.63 mmol)で処理し、100 Cで 6 時間攪拌し、25 Cに冷却し、celite（登録商標）を通してろ過し、エチルアセテートと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を0-15% エチル アセテート（クロロホルム中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、生成物(0.322 g, 63% 収率)を得た。
（実施例１２８Ｄ）
ベンジル(3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-l- [4-(5-メチル-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチルカルバメート
実施例 128Cの生成物(0.322 g, 0.496 mmol)を含むTHF (5 mL)、メタノール (5 mL)、及び水溶性 HCl (5 mL, 1 N)の混合溶液を60 Cで16 時間攪拌した。溶媒を減圧下で除去し、標題化合物を塩酸塩として得た。
（実施例１２８Ｅ）
ベンジル(3S,45)-4- [ ( (2)-3, 3-ジメチル-2-{3- [ (6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル} ブタノイル)アミノ]-3-ヒドロキシ-1- [4- (5-メチル-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチルカルバメート
実施例 128Dの生成物(0.496 mmol)を含むTHF (5 mL)溶液を、実施例l OD (0. 205 g, 0.600 mmol)の生成物、 DEPBT (0.225 g, 0.753 mmol)及びN, N-ジイソプロピルエチルアミン (0.875 mL, 5.02 mmol)で処理し、25 Cで3 時間攪拌し、エチルアセテートと10%Na2C03 溶液で分配し、有機相を追加の10%Na2C03溶液次いでブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を0-100% エチル アセテート/ジクロロメタン引き続き50% メタノール（エチル アセテート中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、生成物(0.127 g, 32% 収率)を得た。
（実施例１２８Ｆ）
(2S)-N-{(lS, 2S)-4-アミノ-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-5- [4- (5-メチル-2-ピリジニル) フェニル] ペンチル}-3, 3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド
実施例 128Eの生成物(0.127 g, 0.159 mmol)を含むメタノール (2 mL)溶液を、炭素上のPd (OH) 2(0.035 g, 20% Pd by wt. ) 及びHCl 溶液 (0.12 mL, 4N in dioxane)で処理し、水素雰囲気下(balloon pressure)25 Cで16時間攪拌し、celite（登録商標）床を通してろ過し、メタノールですすいだ。溶媒を濃縮し標題化合物を塩酸塩として得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１２８Ｇ）
メチル (1S)-1- [( {(IS, 3S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル-2- {3- [ (6-メチル-2-ピリジニル) メチル] -2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-1- [4- (5-メチル-2-ピリジニル) ベンジル]-5- フェニルペンチル} アミノ) カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 128Fの生成物(0.159 mmol)を含むTHF (1.6 mL)溶液を、実施例 IFの生成物 (0.036 g, 0.190 mmol)、DEPBT (0.075 g, 0.251 mmol)及びN, N ジイソプロピルエチルアミン(0.30 mL, 1.72 mmol)で処理し、25 Cで16 時間攪拌し、エチル アセテートと10%Na2C03 溶液で分配した。有機相を追加の10%Na2C03 溶液とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。生成物を0-50% アセトン（ジクロロメタン中）で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで製し、混合物(0.01 g)の低Rf (50%アセトン（ジクロロメタン中）) 生成物を得た。 1H NMR(300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.83 (s, 9 H), 0.90 (s, 9 H), 1.55(m, 2 H), 2.32 (s, 3H), 2.38(q,J=9. 2 Hz, 1 H), 2.46 (s, 3 H), 2.57(m, 1 H), 2.67 (d,J=7. 0 Hz, 2 H), 2.79(m,1 H), 2.97(m, 1 H), 3.09 (q,J=8. 95 Hz,1 H), 3.21(m, 1 H), 3.51 (s, 3 H), 3.67(m, 1 H), 3. 85 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 4.08 (s,1H), 4.12(m, 3 H), 4.35(m, 2 H), 4.54(d,J=7. 35 Hz, 1 H), 6.63 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 7.09(m, 5 H), 7.14 (d,J=7. 7 Hz,1 H), 7.18 (d, J=8. 6 Hz, 2 H), 7.48 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.66(m, 1H), 7. 68 (t, J=7. 7 Hz, 1 H), 7. 86(m, 4 H), 8.46 (br s,l H).
（実施例１２９）
メチル (1S)-1-[({(1R,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル) メチル] -2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-1- [4- (5-メチル-2-ピリジニル) ベンジル] -5- フェニルペンチル} アミノ) カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 128F からの生成物(0.159 mmol)を含む THF溶液 (1.6 mL)を実施例 1Fからの生成物(0.036 g, 0.190 mmol), DEPBT (0.075 g, 0.251 mmol)および N,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.30 mL, 1.72 mmol)で処理し, 25℃で16時間、攪拌し、and 酢酸エチルと10%炭酸ナトリウムで分配した。有機相をさらなる10%炭酸ナトリウム溶液と、その後ブラインで洗浄し、炭酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン中の0〜50%アセトンで溶出し、 高Rf (ジクロロメタン中の50%アセトン) の混合生成物(0.01 g)を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δ ppm 0.80 (s, 9 H), 0. 88 (s, 9 H), 1.37(m, 1 H), 1.52(m, 1 H), 2.32 (s, 3H), 2.45 (s, 3 H), 2.66(m, 3 H), 2.83(dd,J=13. 79, 6.07 Hz, 1 H), 3.03(m, 2 H), 3.23(m, 1 H), 3.53(m, 4 H), 3.83 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 4.01(m, 2 H), 4.03 (s,1H), 4.16(m, 1 H), 4.33(m, 2 H), 4.43 (d,J=6. 99 Hz,1 H), 6.88 (d,.J=9. 56 Hz, 1 H), 7.09(m, 5 H), 7.14 (d,J=7.35 Hz, 1 H), 7.21 (d,J=8.09 Hz, 2 H), 7.54 (d,J=9.56 Hz, 1 H), 7.67 (m, 2 H), 7. 81(m, 2 H), 7.93 (d,J=8. 45 Hz, 2H), 8.48 (br s, 1 H).
（実施例１３０）
tert-ブチル 2-({(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[6-メチル-2- ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピル}アミノ)-2-オキソエチルカルバメート
（実施例１３０Ａ）
ベンジル (1S, 3S,4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2-ピリジニル) ベンジル] ペンチルカルバメート
実施例1C からの生成物(0.088 g, 0.15 mmol)を含むTHF (2 mL) および HCl水溶液 (0.26 mL, 4 N) の混合溶液を25℃で16時間、攪拌後、 60℃で２時間加熱し、冷却し、濃縮した。 残渣をエタノールで数回処理し、濃縮し、標題化合物を塩酸塩として得て、さらなる精製をせずに使用した。
（実施例１３０Ｂ）
ベンジル(1S, 3S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル-2-{3- [ (6-メチル-2-ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-[4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチルカルバメート
実施例 130Aからの生成物 (0.15 mmol)を含むDMF(1 mL)溶液を、実施例10D からの生成物(0.045 g, 0.15 mmol)、 EDAC (0.072 g, 0.375 mmol)、 HOBT (0.051 g, 0.375 mmol)および NMM (0.222 mL, 2.02 mmol)で処理し、25℃で４０時間攪拌し、酢酸エチルと水で分配した。 有機相をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、クロロホルム中の1-5% メタノールで溶出し、生成物 (0.067 g, 収率58%)を得た。
（実施例１３０Ｃ）
(2S)-N-{(1S,2S,4S)-4-アミノ-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-5-[4-(2-ピリジニル) フェニル] ペンチル}-3, 3- ジメチル-2-{3- [(6-メチル-2-ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタンアミド
実施例 130B からの生成物(0.067 g, 0. 086 mmol) を含むメタノール (3 mL) 溶液をwas treated with a 溶液 of ジオキサン中の塩酸 (0.025 mL, 4 M)溶液および炭素上のパラジウム(0.007 g, Pd10重量%)で処理し、16時間25℃で水素雰囲気下(バルーン圧)で攪拌し 、セライト（登録商標）を敷き詰めたフィルターで濾過し、メタノールですすいだ。 溶媒を濃縮し、標題化合物を塩酸塩として得て (0.053 g)、さらなる精製をせずに使用した。
（実施例１３０Ｄ）
tert-ブチル(1S)-1-[({(1S, 3S, 4S)-4-[((2S)-3, 3-ジメチル2-{3- [ (6-メチル-2-ピリジニル) メチル] -2- オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 130Cからの生成物 (0.053 g, 0. 081 mmol) を含むDMF (1 mL)溶液を Boc-L-tert-ロイシン (0.019 g, 0.081mmol)、EDAC (0.023 g、0.122 mmol)、HOBT (0.016 g, 0.122 mmol)およびNMM (0.018mL、0.162 mmol)で処理し、25℃で40時間攪拌し、酢酸エチルと水で分配した。 有機相をブラインで洗浄後、 硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、クロロホルム中の20%酢酸エチルで溶出し、生成物 (0.024 g、収率34%)を得た。
（実施例１３０Ｅ）
(2S)-2-アミノ-N {(1S, 3S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル-2- {3- [ (6-メチル-2-ピリジニル) メチル] -2- オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4-(2- ピリジニル) ベンジル]ペンチル}-3, 3-ジメチルブタンアミド
実施例 130Dからの生成物 (0.024 g、0.028 mmol)を含むTHF (1 mL) とHCl水溶液 (0.050 mL, 4 N)の混合溶液を25℃で16時間、攪拌し、減圧下で濃縮した。残渣をエタノールで数回処理して濃縮し、標題化合物を塩酸塩として得て, さらなる精製をせずに使用した。
（実施例１３０Ｆ）
tert-ブチル 2-({(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2- ピリジニル) メチル]-2-オキソ-l-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピル} アミノ)-2-オキソエチルカルバメート
実施例 130E からの生成物(0.028 mmol)を含むDMF (1 mL)溶液に added Boc-グリシン (0.005 g, 0.028 mmol)、EDAC (0.008 g, 0.042 mmol)、HOBT (0.0056 g, 0.042 mmol)およびNMM (0.018 mL, 0.162 mmol)を加え、25℃で40 時間攪拌し、酢酸エチルと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。. 残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、クロロホルム中の2%メタノールで溶出し、 生成物を得た。ES-MS:m/z 920 [M+H] +.
（実施例１３１）
メチル(1S)-1-[({(1S,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-[((2S)-2-{3-[(6-イソプロピル-2-ピリジニル) メチル]-2オキソ-1-イミダゾリジニル}-3, 3-ジメチルブタノイル)アミノ]-5-フェニル-1- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 2Cからの生成物 (0.025 g, 0.066 mmol)を含むTHF (0.66 mL)溶液を、実施例117D からの生成物(0.034 g, 0.079 mmol)、 DEPBT(0. 030 g, 0.099 mmol)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.115 mL, 0.658 mmol)で処理し、25℃で16時間、攪拌し、クロロホルムと10%炭酸ナトリウム溶液で分配した。有機相をさらなる10%炭酸ナトリウム溶液と ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、0-100% 酢酸エチル/ジクロロメタン、その後、酢酸エチル中の0-5% メタノールで溶出し、生成物 (0.030 g, 収率54%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.82 (s, 9 H), 0.89 (s, 9 H), 1.21 (d,J=2. 2 Hz, 3 H), 1.23 (d,J=2. 2 Hz, 3 H), 1.41-1. 57 (m, 2 H), 2.33 (q,J=8. 5 Hz,1 H), 2.57 (m, 1 H), 2.66 (d, J=7. 0 Hz, 2 H), 2.79 (m,1 H), 2.98 (m, 2 H), 3.19 (m,1 H), 3.50 (s, 3 H), 3.66 (m,1 H), 3.85 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 4.08 (s, 1H), 4.13- 4.25 (m, 2 H), 4.38 (m, 2 H), 4.53 (d, J=7. 7 Hz,1 H), 6.65 (d, J=9. 55 Hz, 1 H), 7.03-7. 13 (m, 7 H), 7.15-7. 22 (m, 3H), 7.31 (m, 1 H), 7.47 (d, J=9. 56 Hz,1 H), 7.71 (t, J=7. 7 Hz,1 H), 7.81-7. 90 (m, 3 H), 8.62 (m, 1 H).
（実施例１３２）
メチル(1S)-1-[({(1S, 3S, 4S)-1-ベンジル-4-[((2S)-3, 3-ジメチル-2- {3-[(6-メチル-2- ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5- [4- (2- ピリジニル) フェニル] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３２Ａ）
tert-ブチル (1S,3S,4S)-1-ベンジル-4-[((2S)-3, 3-ジメチル-2- {3-[(6-メチル-2-ピリジニル) メチル] -2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5- [4- (2-ピリジニル) フェニル] ペンチルカルバメート
実施例 23Q からの生成物(0.074 mmol)を含む THF溶液 (0.8 mL) を実施例10D からの生成物(0.032 g, 0.094 mmol)、DEPBT (0.035 g, 0.117 mmol)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.10 mL, 0.574 mmol)で処理し、25℃で 1 時間攪拌し、クロロホルムと10%炭酸ナトリウム 溶液で分配した。有機相をさらなる10%炭酸ナトリウム 溶液で洗浄後、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し, 濾過し、濃縮した。生成物をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、0-100% 酢酸エチル/ジクロロメタン、その後、酢酸エチル中の0-0.5% メタノールで溶出させ、精製し、生成物 (0.017 g, 収率31%)を得た。
（実施例１３２Ｂ）
(2S)-N-{(1S, 2S, 4S)-4-アミノ-2-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- (2-ピリジニル) ベンジル] ペンチル} -3, 3- ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2-ピリジニル)メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド
実施例 132Aからの生成物 (0.017 g, 0.023mmol)を含むジクロロメタン(1 mL)溶液にトリフルオロ酢酸(1 mL)を加え、混合物を25℃で 1 時間攪拌し、濃縮した。残渣を酢酸エチルと飽和した炭酸水素ナトリウムで分配し、有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し, 濾過し、濃縮し、生成物を得て、さらなる精製をせずに使用した。
（実施例１３２Ｃ）
メチル(1S)-1-[({(1S, 3S, 4S)-1-ベンジル-4-[((2S)-3, 3-ジメチル-2-{3-[(6-メチル-2- ピリジニル) メチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5- [4- (2- ピリジニル) フェニル] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 132Bからの生成物 (0.023 mmol)を含む THF (0.25 mL)溶液に実施例１Fからの生成物 (0.005 g, 0.026 mmol)、DEPBT (0.010 g, 0.033 mmol)およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.020 mL, 0.115 mmol)を加え、25℃で16時間、攪拌し、クロロホルムと10% 炭酸ナトリウム 溶液で分配した。有機相をさらなる10%炭酸ナトリウム 溶液で洗浄後、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し, 濾過し、濃縮した. 生成物をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、0- 100% 酢酸エチル/ジクロロメタン、その後 酢酸エチル中の0-5% メタノールで溶出し、精製し生成物を得た。 その生成物を調整用TLCにかけ、酢酸エチル中の5% メタノールで溶出し、再精製して標題化合物 (0.002 g, 収率11%)を得た。 1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.82 (s, 9 H), 0.91 (s, 9 H), 1.25 (m, 1 H), 1.52 (m, 2 H), 2.41 (m, 1 H), 2.43 (s, 3 H), 2.74 (m, 3H), 2.97 (q, J=9.2 Hz, 1 H), 3.24 (m, 1 H), 3.54 (s, 3 H), 3.66 (m, 1H), 3.82 (d, J=9.9 Hz, 2 H), 4.09 (s, 1 H), 4.17 (m, 1 H), 4.25 (d, J=16 Hz, 1 H), 4.35 (d, J=16 Hz, 1 H), 4.53 (d, J=7.4 Hz, 1 H), 6.63 (d, J=9.9 Hz, 1 H), 7.11 (m, 8 H), 7.21 (d, J=8.09 Hz, 2 H), 7.51 (d, J=8.56 Hz, 1 H), 7.62 (t, J=7.7 Hz, 1 H), 7.75 (m, 2H), 7.83 (d, J=8.09 Hz, 1 H), 8.60 (d, J=4.1 Hz, 1 H) 。
（実施例１３３）
メチル (1S,4S,5S,7S,10S)-4-ベンジル-1,10-ジsec-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9,12-トリオキソ-7-[4-(2-ピリジニル)ベンジル]-13-オキサ-3,8,11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
（実施例１３３Ａ）
tert-ブチル(1S,2S,4S)-1-ベンジル-4-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2-ヒドロキシ-5-[4-(2ピリジニル)フェニル]ペンチルカルバメート
実施例 1Bからの生成物 (7.32 g, 12.1 mmol)のトルエン (400 mL)溶液を、DPPA (5.2 mL, 24.2 mmol) および トリエチルアミン (3.4 mL, 24.4 mmol)で処理し、2 時間加熱下還流し、 冷却し、tert-ブチルアルコール (41.6 mL)、トリエチルアミン (4 mL)およびDMAP(0. 30 g)で処理し、さらに64 時間加熱下還流し、冷却し、濃縮した。残渣のTHF (60 mL)溶液をTHF (36 mL,1N)中のTBAF 溶液で処理し、25℃で40 時間攪拌し、濃縮し、酢酸エチルと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタン中の0-50% 酢酸エチルで溶出し、TLC (ジクロロメタン中の25% 酢酸エチル)において低Rfを示す生成物を0.614 g (収率9%)得た。
（実施例１３３Ｂ）
(2S,3S, 5S)-2,5-ジアミノ-1-フェニル-6- [4- (2-ピリジニル) フェニル] -3-ヘキサノール
実施例 133A からの生成物(0.60 g, 1.07 mmol)を含むジクロロメタン (10 mL)溶液をトリフルオロ酢酸 (10 mL)で処理し、25℃で1 時間攪拌し、濃縮し、クロロホルムと飽和した炭酸水素ナトリウムで分配した。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、 濾過し、濃縮し、標題化合物(0. 386 g, 収率98%)を得た。
（実施例１３３Ｃ）
メチル(1S, 4S,5S,7S,10S)-4-ベンジル-1, 10-ジsec-ブチル-5-ヒドロキシ-2, 9,12-トリオキソ-7- [4- (2- ピリジニル) ベンジル] -13-オキサ-3, 8,11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
実施例133Bからの生成物 (0.045 g, 0.125 mmol) を含むDMF (1.2 mL)溶液を実施例 5A からの生成物(0.060 g, 0.317 mmol)、EDAC (0.075 g, 0.391 mmol)、HOBT (0.050 g, 0.370 mmol)およびNMM (0.030 mL, 0.272 mmol)で処理し, 25℃で16時間、攪拌し、酢酸エチルと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をC18カラムの逆相クロマトグラフィーにかけて精製し、水中の5-100% アセトニトリル (0.1 % TFA)で溶出した。生成物を酢酸エチルと飽和した炭酸水素ナトリウムで分配し、有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮し、生成物 (0.0072 g, 収率8%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δ ppm 0.56 (d, J=7.0 Hz, 3H), 0.64 (t, J=7.0 Hz, 3H), 0.72 (t, J=8.5 Hz, 3H), 0.90-1.07 (m, 2H), 1.20-1.34 (m, 3H), 1.43-1.67 (m, 4H), 2.57 (m, 1H), 2.69-2.77 (m, 3H), 3.50 (s, 3H), 3.53 (s, 3H), 3.60 (m, 1H), 3.71-3.83 (m, 2H), 4.03-4.21 (m, 2H), 6.87 (d, J=9.2 Hz, 1H), 6.70 (d, J=8.5 Hz, 1H), 7.10-7.21 (m, 7H), 7.30 (m, 1H), 7.70 (d, J=8.8 Hz, 1H), 7.81-7.96 (m, 5H), 8.63 (m, 1H) 。
（実施例１３４）
メチル(1S)-1-({ [(1S, 2S, 4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-({(2S)-3-メチル-2-[2-オキソ-3-(4- キノリニルメチル)-1-イミダゾリジニル] ペンタノイル} アミノ) -5-フェニルペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３４Ａ）
9H-フルオレン-9-イルメチル (1S, 2S, 4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-({(2S, 3S)-3-メチル-2-[2-オキソ-3-(4- キノリニルメチル)-1-イミダゾリジニル] ペンタノイル} アミノ)-5-フェニルペンチルカルバメート
実施例 3B からの生成物(0.150 g, 0.276 mmol)を含むDMF (3 mL)溶液を、実施例 4Aからの生成物 (0.110 g, 0.332 mmol)、EDAC (0.080 g, 0.417 mmol)、 HOBT (0.055, 0.407 mmol)およびNMM (0.090 mL, 0.819 mmol)で0℃において処理し、 25℃で16時間攪拌し、酢酸エチルと水で分配した。有機相を10% クエン酸、希炭酸水素ナトリウムおよびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をC18カラムの逆相クロマトグラフィーにかけて精製し、水中の5-100% アセトニトリル(0. 1% TFA)で溶出し、生成物 (0.122 g,収率53%)を得た。
（実施例１３４Ｂ）
(2S,3S)-N-[(1S, 3S, 4S)-4-アミノ-1-ベンジル-3-ヒドロキシ-5-フェニルペンチル]-3-メチル-2-[2-オキソ-3-(4-キノリニルメチル)-1-イミダゾリジニル] ペンタンアミド
実施例134A からの生成物(0.122 g, 0.147 mmol)を含むDMF (6 mL)溶液をジエチルアミン (1.5 mL)で処理し、25℃で1 時間攪拌し、酢酸エチルと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮し、標題化合物を得た。
（実施例１３４Ｃ）
メチル(1S)-1- ({ [ (1S, 2S, 4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4- ( { (2S)-3-メチル-2- [2-オキソ-3- (4- キノリニルメチル)-1-イミダゾリジニル]ペンタノイル} アミノ)-5-フェニルペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2- ジメチルプロピルカルバメート
実施例 134Bからの生成物 (0.147 mmol)を含む DMF (2 mL)溶液を、実施例１Fからの生成物 (0.035 g, 0.185 mmol)、EDAC (0.045 g, 0.235 mmol)、HOBT (0.030g, 0.222 mmol)およびNMM (0.050 mL, 0.455 mmol)で0℃において処理し、25℃で16時間攪拌し、酢酸エチルと水で分配した。有機相を10% クエン酸、希炭酸水素ナトリウムおよびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をC18カラムの逆相クロマトグラフィーにかけて精製し、水中の5-100% アセトニトリル (0.1% TFA) で溶出し、標題化合物 (0.019 g, 収率17%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.68 (d,J=6. 6 Hz, 3 H), 0.93(m, 12 H), 0.88-0. 97(m, 1 H), 1.22-1. 33(m, 1H), 1.47-1. 56(m, 2H), 1.72-1. 84(m, 1H), 2.38-2. 45(m, 1H), 2.62-2. 73(m, 3H), 2.79-2. 86(m, 1H), 2.98-3. 10(m, 3H), 3.55-3. 63(m, 4H), 3.89-3. 94(m, 2H), 4.07-4. 21(m, 2H), 4.80 (s, 2H), 6.79 (d,J=9. 56 Hz,1 H), 6.93- 7.20(m, 10 H), 7.41 (d,J=4. 41 Hz,1 H), 7.48-7. 53(m, 1H), 7.57-7. 62(m, 1H), 7.75-7. 80(m, 1H), 7. 87 (d,J=9. 19 Hz,1 H), 8.06 (d,J=8. 45 Hz, 1 H), 8. 30 (d,J=8. 08 Hz,1 H), 8. 88 (d,J=4. 41 Hz, 1 H).
（実施例１３５）
メチル (1S)-1-({[(1S,3S,4S)-4-({(2S)-2-[3-(2-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３５Ａ）
tert-ブチルN- {2-[(2-フルオロベンジル) アミノ]エチル}-3-メチル-L-バリナート
実施例 6F からの生成物(0.124 g, 0.538 mmol) および 2-フルオロベンズアルデヒド (56. 7L, 0.565 mmol) の、メタノール (2.5 mL) およびベンゼン (2.5 mL)溶液を50℃で16時間攪拌した。 混合物を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (40.7 mg, 1.076 mmol) で2時間処理した。混合物を炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。 有機層を分離しブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮し、標題化合物を透明な油(183 mg, 100%)として得た。
（実施例１３５Ｂ）
tert-ブチル(2S)-2- [3- (2-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノエート
実施例135A からの生成物(183 mg, 0.54 mmol) と炭酸ジサクシンイミジル(0.165 g, 0.645 mmol)のジクロロメタン(3mL) 溶液をトリエチルアミン (90 uL, 0.645 mmol)で 25℃において16時間処理した。混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。 有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮し、標題化合物の粗生成物 (199 mg, 粗生産)を得た。
（実施例１３５Ｃ）
(2S)-2- [3- (2-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例 135B からの生成物(199 mg, 0.54 mmol)のジクロロメタン (1.5 mL)溶液をトリフルオロ酢酸 (1.5 mL)で25℃において16時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を95%水 (0. 1% トリフルオロ酢酸) / 5% アセトニトリル-100% アセトニトリルを使って、逆相クロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.121 g,73%)を得た。
（実施例１３５Ｄ）
メチル(1S)-1- ( { [ (1S, 3S, 4S)-4- ( { (2S)-2- [3- (2-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例135Cからの生成物 (32 mg, 0.103 mmol)と実施例 2Cからの生成物 (50 mg, 0.094 mmol) のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液を、DEPBT (42 mg, 0.14 mmol)およびジイソプロピルエチルアミン (82 L, 0.47 mmol)で25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで、ジクロロメタン、100% 酢酸エチル、95% 酢酸エチル/5% メタノールを使って精製し、標題化合物 (47 mg, 61%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0. 83 (s, 9H), 0.88 (s, 9H), 1.58-1. 49 (m, 2H), 2.35-2. 27 (m,1H), 2.61-2. 54 (m, 1H), 2.67-2. 65 (d, J=6.99 Hz, 2H), 2.87-2. 76 (m, 2H), 3.03-2. 94 (q, J=8.70 Hz, 1H), 3.20-3. 16 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 63 (m, 1H), 3.86-3. 83 (d, J=9.93 Hz, 1H), 4.07 (s, 1H), 4.23-4. 10 (m, 2H), 4.46-4. 28(m, 2H), 4.55-4. 52 (d, J=7. 35 Hz,1H), 6.65-6. 62 (d, J=9.56 Hz, 1H), 7.09- 6.99 (m, 4H), 7.26-7. 21 (m, 4H), 7.40-7. 28 (m, 3H), 7.50-7. 46 (d, J=9.56 Hz, 1H), 7.91-7. 82 (m,5H), 8.64-8. 63 (m,1H).
（実施例１３６）
メチル (1S)-1-({[(1S,3S,4S)-4-({(2S)-2-[3-(4-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3- ジメチルブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-(4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル]アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３６Ａ）
tert-ブチルN-{ 2- [ (4-フルオロベンジル) アミノ]エチル}-3-メチル-L-バリナート
実施例 6Fからの生成物 (0.124 g, 0.538 mmol)と4-フルオロベンズアルデヒド (60.6μL, 0.565 mmol) の、メタノール (2.5 mL) とベンゼン(2.5 mL)の溶液を、50℃ で16時間攪拌した。 混合物 を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (40.7 mg, 1.076 mmol) で2時間処理した。混合物を炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、 標題化合物を得たを粗残渣として得て、直接、次の段階で使用した。
（実施例１３６Ｂ）
tert-ブチル (2S)-2- [3- (4-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノエート
実施例 136A からの生成物および炭酸ジサクシンイミジル(0.165 g, 0.645mmol)のジクロロメタン (3 mL)溶液を、トリエチルアミン (90μL, 0.645 mmol)で 25℃において16時間処理した。 混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物の粗生成物を得た。
（実施例１３６Ｃ）
(2S)-2- [3- (4-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例 136Bからの生成物のジクロロメタン (1.5 mL)溶液を、トリフルオロ酢酸 (1.5 mL) 25℃で16時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、 95%水(0.1% トリフルオロ酢酸) / 5% アセトニトリルから、 100% アセトニトリルへの勾配で溶出し、標題化合物 (0.133 g, 80%)を得た。
（実施例１３６Ｄ）
メチル(1S)-1- ( { [ (1S, 3S, 4S)-4- ( { (2S)-2- [3- (4-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-(4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 136C からの生成物(32 mg, 0.103 mmol)および実施例 2Cからの生成物 (50 mg, 0.094 mmol)のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液を、DEPBT (42 mg, 0.14 mmol)とジイソプロピルエチルアミン(82 uL, 0.47 mmol) で25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、 100% 酢酸エチルおよび95% 酢酸エチル/5% メタノールの勾配で溶出し、標題化合物 (49 mg、62%)を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6) δ ppm 0.83 (s, 9H), 0. 88 (s, 9H), 1.58-1. 49 (m, 2H), 2.37-2. 28 (m, 1H), 2.61- 2.54 (m,1H), 2.68-2. 66 (d, J=7.35 Hz, 2H), 2.90-2. 75 (m, 2H), 2.98-2. 87 (q, J=8.46 Hz,1H), 3.20-3. 16 (m,1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 63 (m,1H), 3.86-3. 83 (d, J=9.93 Hz, 1H), 4. 08 (s,1H), 4.21-4. 13 (m, 2H), 4.30 (s, 2H), 4.56-4. 54 (d, J=7.35 Hz,1H), 6.65-6. 62 (d, J=9.56 Hz, 1H), 7.12-7. 03 (m, 4H), 7.24-7. 18 (m, 4H),7. 34-7. 29 (m, 3H), 7.49-7. 46 (d, J=9.56 Hz, 1H), 7.91- 7.82 (m, 5H), 8.64-8,63(m, 1H) 。
（実施例１３７）
メチル (1S)-1-({[(1S,3S,4S)-4-({(2S)-2-[3-(3-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3,3ジメチルブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-(4-ピリジン-2イルベンジル)フェニル]アミノ}カルボニル)-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３７Ａ）
tert-ブチル N-{2-[(3-フルオロベンジル)アミノ]エチル} -3-メチル-L-バリナート
実施例 6Fからの生成物 (0.14 g, 0.61 mmol)と 3-フルオロベンズアルデヒド (60.6 μL, 0.565 mmol) の、メタノール (2.5 mL)および ベンゼン (2.5 mL)溶液を50 ℃で16時間攪拌した。混合物を25 ℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (46 mg、1.2 mmol)で2時間処理した。混合物を、炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物を粗残渣の生成物 (0.199 g、0. 588 mmol)として得て、直接、次の段階で使用した。
（実施例１３７Ｂ）
tert-ブチル(2S)-2- [3- (3-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノエート
実施例13 7A からの生成物(0.199 g、0.588 mmol)および炭酸ジサクシンイミジル(0.181 g, 0.7 mmol) の ジクロロエタン (6 mL)の溶液を、トリエチルアミン (98μL, 0.71 mmol) で25℃において16時間処理した。混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物の粗生成物を得た。
（実施例１３７Ｃ）
(2S)-2- [3- (3-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例 137Bからの生成物のジクロロメタン (1.5 mL)溶液を、トリフルオロ酢酸 (1.5 mL)で 25℃において16時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、95% 水 (0.1% トリフルオロ酢酸) /5% アセトニトリル から100% アセトニトリルへの勾配で溶出し、標題化合物 (0.14 g, 74%)を得た。
（実施例１３７Ｄ）
メチル(1S)-1- ( { [ (1S, 3S, 4S)-4- ( { (2S)-2- [3- (3-フルオロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3- ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 137C からの生成物(32 mg, 0.103 mmol)と実施例 2Cからの生成物 (50 mg, 0.094 mmol) のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液を、DEPBT (42 mg, 0.14 mmol)とジイソプロピルエチルアミン (82I1L, 0.47 mmol)で 25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、100% 酢酸エチル、95% 酢酸エチル / 5%メタノールの勾配で溶出し、標題化合物 (48 mg, 61%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.83 (s, 9H), 0.89 (s, 9H), 1.58-1. 49 (m, 2H), 2.39-2. 30 (q, J=9.19 Hz,1H), 2.62-2. 54 (m,1H), 2.69-2. 66 (d, J=7.35 Hz, 2H), 2.90-2. 77 (m, 2H), 3.02-2. 93 (q, J=8.7 Hz, 1H), 3.27-3. 18 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 63 (m, 1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.93 Hz, 1H), 4.09 (s, 1H), 4.19-4. 14 (m, 2H), 4.39-4. 27 (m, 2H), 4.56-4. 54 (d, J=7.72 Hz,1H), 6.65-6. 62 (d, J=9.56 Hz, 1H), 7.15-7. 04 (m, 8H), 7.24-7. 21 (d, J=8.46 Hz, 2H),7. 33-7. 29 (m, 1H), 7.46- 7.39 (m, 1H), 7.53-7. 50 (d, J=9.56 Hz, 1H), 7.91-7. 82 (m, 4H), 8. 65-8. 62 (m, 1H).
（実施例１３８）
メチル(1 S)-1-({ [(1 S, 3 S, 4S)-4-[((2S)-3, 3-ジメチル2-{2-オキソ-3-[2- (トリフルオロメチル)ベンジル] イミダゾリジン-1-イル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4- ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３８Ａ）
tert-ブチル 3-メチル-N-(2-{ [2-(トリフルオロメチル) ベンジル] アミノ} エチル)-L-バリナート
実施例 6F からの生成物(0.137 g, 0.595 mmol) と o-トリフルオロメチル-ベンズアルデヒド (82μL, 0.62 mmol)の、メタノール (2.5 mL) および ベンゼン(2.5 mL)溶液を、50℃において16時間攪拌した。混合物25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (45 mg, 1.2 mmol) で2時間処理した。混合物を炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ標題化合物を透明の油 (225 mg, 100%)として得た。
（実施例１３８Ｂ）
tert-ブチル(2S)-3, 3-ジメチル2- {2-オキソ-3- [2- (トリフルオロメチル) ベンジル]イミダゾリジン-1- イル} ブタノエート
実施例 138Aからの生成物 (225 mg, 0.595 mmol) と炭酸ジサクシンイミジル(0.183 g, 0.714 mmol) のジクロロエタン (6 mL)溶液を、トリエチルアミン (99μL, 0.714 mmol)で 25℃において16時間処理した。 混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過して、溶媒を蒸発させ、標題化合物の粗生成物を得た。
（実施例１３８Ｃ）
(2S)-3, 3-ジメチル-2-{2-オキソ-3- [2- (トリフルオロメチル) ベンジル]イミダゾリジン-1-イル} ブタン酸
実施例 138Bからの生成物のジクロロメタン (1.5 mL)溶液を、トリフルオロ酢酸 (1.5 mL)で 25℃において16時間処理した。 溶媒を蒸発させ、粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、95%水 (0.1% トリフルオロ酢酸) / 5%アセトニトリルから、100% アセトニトリルへの勾配で溶出し、標題化合物 (0.121 g、73%)を得た。
（実施例１３８Ｄ）
メチル(1S)-1- ( { [ (1S, 3S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル2-{2-オキソ-3- [2- (トリフルオロメチル) ベンジル] イミダゾリジン-1-イル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4- ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 137Cからの生成物 (37 mg, 0.103 mmol) と実施例-2Cからの生成物 (50 mg, 0.094 mmol)のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液を、DEPBT (42 mg, 0.14 mmol)とジイソプロピルエチルアミン (82μL, 0.47 mmol) で25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、 100% 酢酸エチル、95% 酢酸エチル / 5% メタノールの勾配で溶出し、標題化合物 (57 mg、63%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0. 83 (s, 9H), 0.91 (s, 9H), 1.59-1. 52 (m, 2H), 2.62-2. 44 (m, 2H), 2.71- 2.68 (d, J=6.99 Hz, 2H), 2.82-2. 76 (m, 1H), 2.92-2. 85 (m, 1H), 3.07-2. 99 (q, J=9.19 Hz, 1H), 3.26-3. 23 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.71-3. 62 (m,1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.93 Hz,1H), 4.10 (s, 1H), 4.25-4. 13 (m, 2H), 4.55-4. 41 (m, 2H), 4.58-4. 55 (d, J=7.72 Hz, 1H), 6.65-6. 62 (d, J=9.93 Hz, 1H), 7.07-7. 05 (m, 3H), 7.15-7. 12 (m, 2H), 7.24-7. 21 (d, J=8.09 Hz, 2H), 7.33-7. 29 (m,1H), 7.55-7. 49 (m, 3H), 7.78-7. 70 (dd, J=17.1, 7.91 Hz, 2H), 7.92-7. 82 (m, 4H), 8. 64-8. 63 (m, 1H).
（実施例１３９）
メチル(1S)-1- ( { [ (1S, 3S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル-2- {2-オキソ-3- [4- (トリフルオロメチル) ベンジル]イミダゾリジン-1-イル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4- ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル]アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１３９Ａ）
tert-ブチル 3-メチル-N-(2- { [4- (トリフルオロメチル) ベンジル]アミノ} エチル)-L-バリナート
実施例 6Fからの生成物 (0.124 g, 0.538 mmol) とp-トリフルオロメチル-ベンズアルデヒド (86.8 μL, 0.647 mmol) の、メタノール (2.5 mL)とベンゼン (2.5 mL)溶液を、 50℃において16時間攪拌した。混合物 を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (46.6 mg, 1.22 mmol) で2時間処理した。混合物を炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過して、溶媒を蒸発させ、標題化合物を粗残渣として得て、直接、次の段階で使用した。.
（実施例１３９Ｂ）
tert-ブチル(2S)-3,3-ジメチル2- {2-オキソ-3- [4- (トリフルオロメチル) ベンジル] イミダゾリジン-1- イル} ブタノエート
実施例 139A からの生成物およびジサクシンイミジル 炭酸 (0.19 g, 0.74 mmol) のジクロロメタン (6 mL)溶液を、トリエチルアミン (103uL, 0.74 mmol)で 25℃において16時間処理した。 混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過して、溶媒を蒸発させ、標題化合物の粗生成物(0. 262 g)を得た。
（実施例１３９Ｃ）
(2S)-3,3-ジメチル-2-{2-オキソ-3- [4- (トリフルオロメチル) ベンジル] イミダゾリジン-1-イル} ブタン酸
実施例 139B からの生成物(0.262 g)のジクロロメタン (3 mL)溶液をトリフルオロ酢酸 (3 mL) で25℃において16時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、95% 水 (0.1% トリフルオロ酢酸) / 5% アセトニトリルから 100% アセトニトリルへの勾配で溶出し、標題化合物 (0.172 g, 78%)を得た。
（実施例１３９Ｄ）
メチル(1S)-1- ( { [ (1S, 3S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル2- {2-オキソ-3- [4- (トリフルオロメチル) ベンジル]イミダゾリジン-1-イル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4- ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル]アミノ}カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 139C からの生成物(37 mg、0.103 mmol)と実施例 2Cからの生成物 (50 mg, 0.094 mmol)のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液を、DEPBT (42 mg, 0.14 mmol)とジイソプロピルエチルアミン (82 μL, 0.47 mmol)で 25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、100% 酢酸エチル、95% 酢酸エチル / 5% メタノールを使って、標題化合物 (42 mg、51%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.83 (s, 9H), 0.90 (s, 9H), 1.58-1. 49 (m, 2H), 2. 44-2. 35 (q, J=9.07 Hz, 1H), 2.62- 2.54 (m, 1H), 2.69-2. 67 (d, J=6.99 Hz, 2H), 2.81-2. 76 (m, 1H), 2.90-2. 84 (m, 1H), 3.09-2. 95 (q, J=8. 70,1H), 3.27-3. 18 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 63 (m, 1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.93 Hz1H), 4.09 (s, 1H), 4.26-4. 12(m, 2H), 4.41 (s, 2H), 4.57-4. 55 (d, J=7.35 Hz, 1H), 6.66-6. 62 (d, J=10.30 Hz, 1H), 7.12-7. 05 (m,5H), 7.24-7. 21 (d, J=8.09 Hz, 2H), 7.33-7. 29 (m, 1H), 7.51- 7.49 (d, J=7.72 Hz, 3H), 7.76-7. 73 (d, J=8.46 Hz, 2H), 7.91-7. 82 (m, 4H), 8. 64-8.63 (d, J=4.41 Hz,1H).
（実施例１４０）
メチル (1S)-1-({[(1S,3S,4S)-4-[((2S)-3,3-ジメチル-2-{2-オキソ-3-[3- (トリフルオロメチル) ベンジル]イミダゾリジン-1-イル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4- ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１４０Ａ）
tert-ブチル3-メチル-N- (2-{[3- (トリフルオロメチル) ベンジル]アミノ} エチル)-L-バリナート
実施例 6F (0.143 g, 0.623 mmol) からの生成物およびm-トリフルオロメチル-ベンズアルデヒド (87.5μL, 0.654 mmol) の、メタノール (2.5 mL)およびベンゼン (2.5 mL)溶液を 50℃において16時間攪拌した。混合物 を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (47 mg, 1.25 mmol) で2時間処理した。混合物を炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過して、溶媒を蒸発させ標題化合物を粗残渣として得て、直接、次の段階で使用した。.
（実施例１４０Ｂ）
tert-ブチル(2S)-3,3-ジメチル-2- {2-オキソ-3- [3- (トリフルオロメチル) ベンジル] イミダゾリジン-1- イル} ブタノエート
実施例 140A からの生成物および炭酸ジサクシンイミジル(0.192 g, 0.75 mmol) のジクロロメタン (6 mL)溶液を、トリエチルアミン (104μL, 0.75 mmol)で25℃において16時間処理した。 混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層を分離し、 ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過して、溶媒を蒸発させ標題化合物の粗生成物 (0.261 g、100%)を得た。
（実施例１４０Ｃ）
(2S)-3,3-ジメチル-2-{2-オキソ-3- [3- (トリフルオロメチル) ベンジル]イミダゾリジン-1-イル} ブタン酸
実施例 140Bからの生成物 (0.261 g、0.623 mmol)のジクロロメタン (3 mL)溶液をトリフルオロ酢酸 (3 mL)で 25℃において16時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、95% 水 (0. 1% トリフルオロ酢酸) / 5% アセトニトリル to 100% アセトニトリルデ溶出し、標題化合物 (0.172 g、77%)を得た。
（実施例１４０Ｄ）
メチル(1S)-1- ({ [ (1S, 3S, 4S)-4- [ ( (2S)-3, 3-ジメチル-2- {2-オキソ-3- [3- (トリフルオロメチル) ベンジル]イミダゾリジン-1-イル} ブタノイル) アミノ]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4- ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 140C からの生成物(37 mg, 0.103 mmol)および実施例 2C からの生成物(50 mg, 0.094 mmol)のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液を、DEPBT (42 mg, 0.14 mmol)およびジイソプロピルエチルアミン(82μL, 0.47 mmol)で 25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、100% 酢酸エチルおよび95% 酢酸エチル / 5% メタノールで溶出し、標題化合物 (55 mg、67%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0. 83 (s, 9H), 0.90 (s, 9H), 1.58-1. 49 (m, 2H), 2.34-2. 25 (q, J=9.44 Hz, 1H), 2.62-2. 54 (m,1H), 2.68-2. 65 (d, J=7.35 Hz, 2H), 2.81-2. 76 (m, 1H), 3.00-2. 86 (m, 2H), 3.22- 3.16 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 63 (m, 1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.56 Hz 1H), 4.09 (s, 1H), 4.26- 4.12 (m, 2H), 4.42 (s, 2H), 4.55-4. 53 (d, J=7.35 Hz, 1H), 6.66-6. 62 (d, J=9.93 Hz, 1H), 7.10- 7.01 (m,5H), 7.24-7. 21 (d, J=8.46 Hz, 2H), 7.33-7. 29 (m,1H), 7.54-7. 51 (d, J=9.56 Hz,1H), 7.68-7. 58 (m, 4H), 7.91-7. 82 (m, 4H), 8.64-8. 63 (d, J=4.41 Hz, 1H).
（実施例１４１）
メチル(1S)-1- ( { [ (lS, 3S, 4S)-4- ( { (2S)-2- [3- (2-アミノ-3-メチルベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1- イル] -3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１４１Ａ）
3-メチル-2-ニトロベンズアルデヒド
3-メチル-2-ニトロベンジルアルコール (0.4 g, 2.4 mmol) のアセトニトリル (8 mL) 溶液を Dess-Martin reagent(1. 11 g, 2.63 mmol)で 25℃において16時間処理した。混合物を 炭酸水素ナトリウム/チオ硫酸ナトリウム (1:1, 15 mL)で反応停止し、混合物をジクロロメタンで抽出し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物の粗生成物(0. 387 g, 98%)を得た。
（実施例１４１Ｂ）
tert-ブチル 3-メチル-N- {2-[(3-メチル-2-ニトロベンジル) アミノ]エチル}-L-バリナート
実施例 6Fからの生成物 (0.148 g, 0.64 mmol)および3-メチル-2-ニトロベンズアルデヒド (116.5 mg, 0.705 mmol)の、メタノール (2.5 mL)およびベンゼン (2.5 mL)溶液を、50℃において16時間攪拌した。混合物 を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (48 mg, 1.28 mmol) で2時間処理した。 混合物を、炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物を粗残渣として得て、直接、次の段階で使用した。.
（実施例１４１Ｃ）
tert-ブチル(2S)-3, 3-ジメチル-2- [3- (3-メチル-2-ニトロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル] ブタノエート
実施例141B からの生成物と炭酸ジサクシンイミジル (0.197 g, 0.77 mmol)の ジクロロメタン (6 mL)溶液を、トリエチルアミン (107μL, 0.79 mmol) で25℃において16時間処理した。混合物を10%炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物を得た。
（実施例１４１Ｄ）
(2S)-3, 3-ジメチル-2-[3- (3-メチル-2-ニトロベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル] ブタン酸
実施例141Cの生成物のジクロロメタン (3 mL)溶液を、トリフルオロ酢酸 (3 mL)で 25℃において16時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、95%水 (0.1 % トリフルオロ酢酸) / 5% アセトニトリル と 100% アセトニトリルで溶出し、標題化合物 (0.172 g, 77%)を得た。
（実施例１４１Ｅ）
メチル(1S)-1- ( { [ (lS, 3S, 4S)-4- ( { (2S)-2- [3- (2-ニトロ-3-メチルベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1- イル] -3, 3-ジメチルブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-(4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 141D からの生成物(36 mg, 0.103 mmol) および実施例2C からの生成物(50 mg, 0.094 mmol)のテトラハイドロフラン (1 mL)溶液を、DEPBT (42 mg, 0.14 mmol)および ジイソプロピルエチルアミン(82 L, 0.47 mmol)で 25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、 100% 酢酸エチル、および95% 酢酸エチル/5% メタノールの勾配で溶出し 標題化合物 (64 mg, 79%)を得た。
（実施例１４１Ｆ）
メチル (1S)-1-({[(1S,3S,4S)-4-({(2S)-2-[3-(2-アミノ-3-メチルベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1- イル] -3, 3-ジメチルブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-(4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 141Eからの生成物 (64 mg, 0.074 mmol)の エタノール (2 mL)溶液を、水素バルーンを使って10% Pd/C (23.6 mg, 0.022 mmol) で25℃において16時間処理した。触媒をセライト（登録商標）で濾過して、エタノールですすぎ、溶媒を蒸発させた。粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、95%水 (0.1% トリフルオロ酢酸) / 5% アセトニトリルから100% アセトニトリルへの勾配で溶出し、標題化合物(0.051 g、83%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0. 83 (s, 9H), 0.87 (s, 9H), 1.58-1. 49 (m, 2H), 2.12 (s, 3H), 2.23-2. 12 (m, 1H), 2.61-2. 54 (m, 1H), 2.66-2. 64 (d, J=7.35 Hz, 2H), 2.88-2. 81 (m, 2H), 3.02-2. 93 (q, J=8.58 Hz, 1H), 3.18-3. 12 (m, 1H), 3. 48 (s, 3H), 3.69- 3.65 (m, 1H), 3.86-3. 82 (d, J=9.93 Hz, 1H), 4.05 (s, 1H), 4.33-4. 13 (m, 4H), 6.65-6. 58 (m, 2H), 6.99-6. 90 (m, 4H), 7.08-7. 05 (d, J=7.72 Hz, 2H), 7.28-7. 25 (d, J=8.46 Hz, 2H), 7.37-7. 33 (d, J=9.93 Hz, 1H), 7.46-7. 42 (m, 1H), 7.90-7. 83 (m, 2H), 8.03-7. 90 (m, 2H), 8. 69-8.67 (d, J=4.78 Hz,1H).
（実施例１４２）
メチル(1 S, 4S, 5S,7S,10S)-4-ベンジル-10-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-2, 9, 12-トリオキソ-7- (4-ピリジン-2- イルベンジル)-1-[ (3 R)-テトラハイドロフラン-3-イル]-13-オキサ-3, 8,11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
（実施例１４２Ａ）
N１- [ (1S, 3S, 4S)-4- ({ (2S)-2-アジド-2- [ (3R)-テトラハイドロフラン-3-イル] エタノイル} アミノ)-3-ヒドロキシ-5- フェニル-1- (4-ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル]-N2- (メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリンアミド
実施例 2C からの生成物(0.050 g, 0.094 mmol)のテトラハイドロフラン (1.0 mL)溶液を 、2 (S)-アジド2- (3 (R)-テトラハイドロフランイル) 酢酸 (J. Med. Chem. 1993,36, 2300-2310) (0.020 g, 0.117mmol)、DEPBT (0.045 g、0.151 mmol)および N, N ジイソプロピルエチルアミン (0.080 mL, 0.459 mmol)で処理し、25℃で12 時間攪拌し、酢酸エチルと10%炭酸ナトリウム溶液で分配した。有機層をさらなる10%炭酸ナトリウム溶液とブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、クロロホルムに始まって、酢酸エチル中の 5%メタノールで終わる勾配で溶出し、標題化合物 (0.041 g、収率64%) を得た。
（実施例１４２Ｂ）
メチル(1S, 4S,5S, 7S, 10S)-4-ベンジル-10-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-2, 9,12-トリオキソ-7- (4-ピリジン-2-イルベンジル)-1-[(3R)-テトラハイドロフラン-3-イル]-13-オキサ-3, 8,11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
実施例 142Aからの生成物 (0.038 g、0.055 mmol)の、メタノール (0.40 mL)と酢酸エチル (0.40 mL)の混合溶液に、炭素上の10% Pd (0.038 g)を加え、反応物を水素雰囲気下(バルーン圧)で2 時間攪拌した。混合物をセライトで濾過して、 溶媒を蒸発させた。残渣をジクロロメタン (0.40 mL) とピリジン (0.007 mL, 0.087 mmol)に溶かし、メチルクロロギ酸 (0.004 mL, 0.052 mmol)を加え、混合物を室温で1 時間攪拌した。 反応物を酢酸エチルで希釈し、有機層を希炭酸水素ナトリウムとブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、 濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、クロロホルムに始まり、酢酸エチル中の5% メタノールで終わる勾配で溶出し、標題化合物(0.017 g, 収率43%) を得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4),δppm 0.87 (s, 9 H), 1.51-1. 66(m, 4 H), 2.31-2. 43(m, 1 H), 2.66(dd,J=13. 4,9. 0 Hz,1 H), 2.83-2. 96(m, 3 H), 3.44(dd,J=6. 4,9. 0 Hz, 1 H), 3.52 (s, 3 H), 3.55-3. 85(m, 5 H), 3.65 (s, 3 H), 3.91 (d,J= 9.6 Hz, 1 H), 4.24-4. 30 (m, 1 H), 4.34-4. 42(m,1 H), 7.11-7. 35(m, 8 H), 7.78-7. 90(m, 4 H), 8.57(m,1 H).
（実施例１４３）
メチル(1 S)-1- ( { [ (1 S, 3S, 4S)-3-ヒドロキシ-4- ( { (2S)-2- [3- (3-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン- 1-イル]-3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１４３Ａ）
tert-ブチルN-{2-[(3-ヒドロキシベンジル) アミノ]エチル}-3-メチル-L-バリナート
実施例 6F (0.052 g, 0.226 mmol)からの生成物とm-ヒドロキシベンズアルデヒド (30.3 mg, 0.248 mmol) の、メタノール(1. 25 mL)およびベンゼン (1.25 mL)溶液を、50℃において16時間攪拌した。混合物 を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (19 mg, 0.496 mmol) で2時間処理した。混合物を炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物を粗残渣(0. 073 g, 96%)として得て、直接、次の段階で使用した。
（実施例１４３Ｂ）
tert-ブチル (2S)-2- [3- (3-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノエート
実施例 143A からの生成物(0.073 g, 0.23 mmol) と炭酸ジサクシンイミジル (0.069 g, 0.27 mmol) のジクロロエタン (3 mL)溶液を、トリエチルアミン(38μL, 0.27 mmol)で 25℃において16時間処理した。混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物(0.026 g, 32%)を得た。
（実施例１４３Ｃ）
(2S)-2- [3- (3-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例 143Bからの生成物 (0.026 g, 0.072 mmol)の ジクロロメタン (1.5 mL)溶液をトリフルオロ酢酸 (1.5 mL) で25℃において16時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗残渣 を逆相クロマトグラフィーで精製し、95% 水 (0.1% トリフルオロ酢酸) /5% アセトニトリルから 100% アセトニトリルへの勾配で溶出し、標題化合物 (0.022 g、100%)を得た。
（実施例１４３Ｄ）
メチル(1S)-1- ({ [ (1S, 3S, 4S)-3-ヒドロキシ-4- ( { (2S)-2- [3- (3-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン- 1-イル]-3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 143C からの生成物(22 mg, 0.072 mmol) と 実施例 2Cからの生成物 (25.4 mg, 0.048 mmol) のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液を、DEPBT (21 mg, 0.072 mmol)およびジイソプロピルエチルアミン (42 L, 0.24 mmol) で25℃において16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、100% 酢酸エチル、および95% 酢酸エチル / 5% メタノールの勾配で溶出し、標題化合物(12mg、30%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) 0.83 (s, 9H), 0.89 (s, 9H), 1.58-1. 49 (m,2H), 2.35-2. 26 (m, 1H), 2.61-2. 54 (m,1H), 2.68-2. 66 (d, J=6.99, 2H), 2.86-2. 76 (m, 2H), 2.98-2. 89 (m, 1H), 3.19-3. 13 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 63 (m, 1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.93Hz, 1H), 4. 08 (s, 1H), 4.27-4. 14 (m, 4H), 4.56-4. 54 (d, J=7.35Hz,1H), 6.69-6. 63 (m, 3H), 7.17-7. 04 (m, 7H), 7.24-7. 21 (d, J=8.46Hz, 2H), 7.33-7. 29 (m,1H) 7.46-7. 43 (d, J=9.56Hz,1H), 7.91-7. 82 (m,5H), 8.64 (m,1H), 9.39 (s,1H).
（実施例１４４）
メチル(1S)-1- ( { [ (1S, 3S,4S)-3-ヒドロキシ-4- ( { (2S)-2- [3- (4-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン- 1-イル]-3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１４４Ａ）
tert-ブチル N{ 2- [ (4-ヒドロキシベンジル) アミノ]エチル}-3-メチル-L-バリナート
実施例 6Fからの生成物 (0.075 g, 0.326 mmol)と p-ヒドロキシベンズアルデヒド (44 mg, 0.358 mmol) の、メタノール (1.6 mL)およびベンゼン (1.6 mL)溶液を 50℃において16時間攪拌した。混合物 を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (25 mg, 0.651 mmol)で 2 時間処理した。混合物を、炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物を粗残渣 (0.1 g, 100%)として得て、直接、次の段階で使用した。
（実施例１４４Ｂ）
tert-ブチル(2S)-2- [3- (4-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノエート
実施例 144Aからの生成物(0.1 g, 0.32 mmol) と炭酸ジサクシンイミジル (0.1 g, 0.39 mmol) のジクロロエタン (3 mL)溶液を、トリエチルアミン (91μL, 0.65 mmol)で 25℃において16時間処理した。混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層 を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ 、粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、100% へキサンから酢酸エチル中の60% へキサンの勾配で溶出し、標題化合物 (0.046 g、39%)を得た。
（実施例１４４Ｃ）
(2S)-2- [3- (4-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例 144Bからの生成物 (0.04 g, 0.11 mmol) のジクロロメタン (0.5 mL) 溶液を、トリフルオロ酢酸 (0.5 mL)で 25℃において16時間処理した。 溶媒を蒸発させ、粗残渣を２回、酢酸エチルで共沸させ標題化合物(0.034 g, 100%)を得た。
（実施例１４４Ｄ）
メチル(1S)-1- ({ [ (1S, 3S, 4S)-3-ヒドロキシ-4- ({ (2S)-2- [3- (4-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 144C からの生成物(34 mg, 0.11 mmol)と実施例 2Cからの生成物 (53.2 mg, 0.1 mmol)のテトラハイドロフラン(1 mL)溶液をDEPBT (45 mg, 0.15 mmol)とジイソプロピルエチルアミン(87, uL, 0.5 mmol)で 25℃において16時間処理した。粗残渣を逆相クロマトグラフィーで精製し、95%水(0.1% トリフルオロ酢酸) / 5%アセトニトリル から100% アセトニトリルへの勾配で溶出し、標題化合物(10 mg、12%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) 0.83 (s, 9H), 0.89 (s, 9H), 1.58-1. 51 (m, 2H), 2.33- 2.24 (m, 1H), 2.61-2. 54 (m,1H), 2.67-2. 65 (d, J=7.35, 2H), 2.81-2. 77 (m, 2H), 2.94-2. 85 (m, 1H), 3.14 (m,1H), 3.50 (s, 3H), 3.66 (m, 1H), 3.86-3. 83 (d, J=9.93Hz, 1H), 4.07 (s,1H), 4.24- 4.13 (m, 4H), 6.66-6. 63 (d, J=9.53Hz, 1H), 6.75-6. 72 (d, J=8.46Hz, 2H), 7.09-7. 02 (m, 7H), 7.24-7. 21 (d,J=8. 09Hz, 2H), 7.33-7. 30 (m,1H), 7.46-7. 43 (d, J=9.93Hz, 1H), 7.91-7. 82 (m,5H), 8.65 (m, 1H), 9.34 (s, 1H).
（実施例１４５）
メチル(1S)-1- ({ [ (1S, 3S, 4S)-3-ヒドロキシ-4- ( { (2S)-2- [3- (2-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン- 1-イル]-3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-5-フェニル-1-(4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2,2-ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１４５Ａ）
tert-ブチルN-{2-[(2-ヒドロキシベンジル) アミノ] エチル}-3-メチル-L-バリナート
実施例 6Fからの生成物 (0.12 g, 0.521 mmol)および o-ヒドロキシベンズアルデヒド (60μL, 0.573 mmol)の、メタノール (2.5 mL)およびベンゼン (2.5 mL)溶液を、50℃において16時間攪拌した。混合物を25℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム (40 mg, 1.04 mmol)で 2時間処理した。混合物を、炭酸水素ナトリウムと酢酸エチルで分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物を透明な油 (180 mg, 100%)として得た。
（実施例１４５Ｂ）
tert-ブチル(2S)-2- [3- (2-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノエート
実施例 145A からの生成物(180 mg, 0.521 mmol) と炭酸ジサクシンイミジル (0.16 g, 0.625 mmol) のジクロロエタン (5 mL) 溶液をトリエチルアミン (87μL, 0.625 mmol) で25℃において16時間処理した。混合物を10% 炭酸ナトリウムとジクロロメタンで分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、溶媒を蒸発させ、粗残渣を得て、シリカゲルのクロマトグラフィー で精製し、100% へキサンから、酢酸エチル中の60% へキサンへの勾配で溶出し標題化合物 (0.127 g、67%)を得た。
（実施例１４５Ｃ）
(2S)-2- [3- (2-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタン酸
実施例 145B からの生成物(0.127 g,0. 35 mmol)のジクロロメタン (1.75 mL)溶液をトリフルオロ酢酸 (1.75mL)で 25℃において16時間処理した。 溶媒を蒸発させ、粗残渣を酢酸エチルで２回共沸させ粗原料を得て、直接、次の段階で使用した。
（実施例１４５Ｄ）
メチル (1S)-1-({[(1S,3S,4S)-3-ヒドロキシ-4-({(2S)-2-[3-(2-ヒドロキシベンジル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-3, 3-ジメチルブタノイル}アミノ)-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 145Cからの生成物と実施例 2Cからの生成物(58 mg, 0.12 mmol)のテトラハイドロフラン (1.1 mL)溶液を、DEPBT (49 mg, 0.163 mmol)とジイソプロピルエチルアミン (95μL, 0.545 mmol)で 25℃で 16時間処理した。粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、100% 酢酸エチル から 95%酢酸エチル / 5%メタノールへの勾配で溶出し、標題化合物 (45 mg、50%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.83 (s, 9H), 0.88 (s, 9H), 1.62-1. 48 (m, 2H), 2.36-2. 27 (m, 1H), 2.61-2. 54 (m, 1H), 2.67-2. 64 (d, J=6.99, 2H), 2.81-2. 79 (m,1H), 2.95-2. 84 (m,1H), 3.07-2. 95 (m,1H), 3.21-3. 17 (m,1H), 3.50 (s, 3H), 3.70-3. 63 (m,1H), 3.87-3. 83 (d, J=9.93Hz,1H), 4.07 (s,1H), 4.15 (m, 2H), 4.34- 4.24 (m, 2H), 4.55-4. 53 (d, J=7.72Hz, 1H), 6.66-6. 63 (d, J=9.93Hz, 1H), 6.85-6. 77 (m, 2H), 7.02 (m, 3H), 7.13-7. 08 (m, 4H), 7.24-7. 21 (d, J=8.09Hz, 2H), 7.33-7. 29 (m, 1H), 7.48-7. 45 (d, J=9.93Hz,1H), 7.91-7. 82 (m,5H), 8. 64-8. 63 (d, J=4.78Hz, 1H), 9.56 (s, 1H).
（実施例１４６）
メチル(1S, 4S,5S, 7S,10S)-4-ベンジル-1, 10-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9,12-トリオキソ-7- [4- (1, 3- チアゾール-2-イル) ベンジル]-13-オキサ-3, 8, 11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
（実施例１４６Ａ）
tert-ブチル(1S,2S,4S)-4-アミノ-1-ベンジル-2-{ [tert-ブチル (ジメチル) シリル] オキシ}-5- [4- (1, 3-チアゾール-2-イル) フェニル] ペンチルカルバメート
実施例 92Dからの生成物 (0.050 g, 0.070 mmol) を含むN, N-ジメチルホルムアミド (1.8 mL) 溶液に酸化銀 (I) (0.016 g, 0.070 mmol)、 テトラキス(トリフェニルホスフィン) パラジウム (0.004 g, 0.003 mmol)と2-トリブチルスタンイルチアゾール(0.126 g,0. 337 mmol)を加え、混合物に60Wのマイクロ波を２分間照射した(内部温度は100℃に達した）。次いで、混合物に200Wのマイクロ波を４分間照射した(内部温度は100℃に達した）。反応物を冷却し、クロロホルムで希釈し希炭酸水素ナトリウムおよびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、0.2% 水酸化アンモニウムを含むクロロホルム中の30%メタノールで溶出し、標題化合物 (0.053g) を得た。
（実施例１４６Ｂ）
N1-{(1S,3S,4S)-4-[(tert-ブトキシカルボニル) アミノ]-3-{ [tert-ブチル (ジメチル) シリル] オキシ}-5-フェニル-1- [4- ( 1, 3-チアゾール-2-イル) ベンジル]ペンチル}-N2- (メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリンアミド
実施例 146A からの生成物(0.053 g)を含むテトラハイドロフラン (0.70 mL)溶液に、実施例 １F からの生成物(0.015 g, 0.079 mmol), DEPBT (0.033 g, 0.110 mmol)とN,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.065 mL, 0.373 mmol) を加え、混合物を室温で1 時間攪拌した。 混合物を酢酸エチルと10%炭酸ナトリウム溶液で分配した。 有機物をさらなる10%炭酸ナトリウム溶液、その後ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、蒸発させた。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、クロロホルムに始まり、クロロホルム中の80 % 酢酸エチルで終わる勾配で溶出し、生成物 (0.042 g)を得た。
（実施例１４６Ｃ）
N1- { (1 S, 3S, 4S)-4-アミノ-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- [4- ( 1, 3-チアゾール-2-イル) ベンジル]ペンチル}-N2- (メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリンアミド
実施例 146Bからの生成物 (0.042 g, 0.056 mmol)にテトラハイドロフラン (0.28 mL,１N)中のテトラブチルフッ化アンモニウム溶液を加え、混合物を室温で18 時間攪拌した。 テトラハイドロフランを蒸発させ、混合物を酢酸エチルと水で分配した。有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、蒸発させた。残渣をジクロロメタン (0.40 mL)に溶かし、トリフルオロ酢酸 (0.20 mL)を加え、混合物を室温で 30分間攪拌した。溶媒を蒸発させ、残渣をクロロホルムと希炭酸水素ナトリウムで分配し、ブラインで洗浄し、 硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮し、標題化合物 (0.035 g) を得て、さらなる精製をせずに使用した。
（実施例１４６Ｄ）
メチル (1S, 4S,5S, 7S, 10S)-4-ベンジル-1, 10-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9, 12-トリオキソ-7-[4-(1, 3- チアゾール-2-イル) ベンジル] -13-オキサ-3, 8,11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
実施例 146C からの生成物(0.035 g, 0.065 mmol) を含むテトラハイドロフラン (0.70 mL)溶液に、実施例 １F (0.012 g, 0.063 mmol)からの生成物、DEPBT (0.029 g, 0.097 mmol)とN,N-ジイソプロピルエチルアミン (0.056 mL, 0.321 mmol)を加え、混合物を室温で3 時間攪拌した。混合物を酢酸エチルと 10%炭酸ナトリウム 溶液で分配した。有機物を、さらなる10% 炭酸ナトリウム溶液、その後ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、蒸発させた。残渣をC 18カラムの逆相 HPLCにかけ、水 (0.1 % トリフルオロ酢酸を含む)に始まり、アセトニトリルで終わる勾配で溶出し、生成物 (0.021 g, 収率46%)を得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4), δppm 0.86 (s, 9 H), 0.88 (s, 9 H), 1.61-1. 71(m, 2 H), 2.58-2. 65(m,1 H), 2.76-2. 96(m, 4 H), 3.57 (s, 3 H), 3.65 (s, 3 H), 3.74-3. 79(m,1 H), 3.81 (s,1 H), 3.1 (s,1 H), 4.19-4. 28(m,1 H), 4.30-4. 40(m,1 H), 7.10-7. 28 (m, 7 H), 7.56(d,J= 3. 3 Hz, 1 H), 7.78 (d,J= 8. 1 Hz, 2 H), 7.83 (d,J= 3. 3 Hz, 1 H).
（実施例１４７）
メチル(1S, 4S,5S, 7S,10S)-4-ベンジル-10-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-1- [ (1S)-1-メチルプロピル]-2, 9,12-トリオキソ-7- (4-ピリジン-2-イルベンジル)-13-オキサ-3, 8,11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
実施例 5A からの生成物(8.9 mg, 0.047 mmol)と実施例 2Cからの生成物 (25 mg, 0.047 mmol)のテトラハイドロフラン (0.5 mL)溶液を、DEPBT (21 mg, 0.07 mmol)とジイソプロピルエチルアミン (41μL, 0.235 mmol)で25℃において16時間処理した。 粗残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーで精製し、ジクロロメタン、 100% 酢酸エチルから 95% 酢酸エチル/5% メタノールの勾配で溶出し、標題化合物 (23 mg, 69%)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) 0.66-0. 64 (d, J=6.62Hz, 3H), 0.76-0. 71 (t, J=7.35Hz, 3H), 0.80 (s, 9H), 1.03-0. 93 (m,1H), 1.29-1. 23 (m, 1H), 1.62-1. 44 (m,2H), 2.56-2. 51 (m, 1H), 2.77-2. 71 (m, 3H), 3.49 (s, 3H), 3.49 (m, 1H), 3.54 (s, 3H), 3.62 (m, 1H), 3.79 (m, 1H), 3.84-3. 81 (d, J=9.56Hz,1H), 4.15-4. 06 (m, 2H), 4.92-4. 90 (d, J=5.52Hz,1H), 6.64-6. 61 (d, J=9. 56Hz, 1H), 7.05- 7.02 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.21-7. 10 (m, 6H), 7.33-7. 29 (m, 1H), 7.45-7. 42 (d, J=9.19Hz,1H), 7.82-7. 78 (d, J=8. 46Hz, 1H), 7.90-7. 83 (m,5H), 8.64 (m, 1H).
（実施例１４８）
メチル(1S, 4S,5S, 7S, 10S)-4-ベンジル-1, 10-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-2,9, 12-トリオキソ-7- (4-ピリジン- 3-イルベンジル) -13-オキサ-3,8, 11-トリアザテトラデック-1-イルカルバメート
（実施例１４８Ａ）
tert-ブチル(1S, 2S, 4S)- 1-ベンジル-4-{ [ (ベンジルオキシ) カルボニル]アミノ}-2- { [tert- ブチル (ジメチル) シリル] オキシ}-5- (4-ピリジン-3-イルフェニル) ペンチルカルバメート
実施例 92D からの生成物(0.50 g, 0.70 mmol)を含むN, N-ジメチルホルムアミド (7.0 mL) 溶液に、塩化リチウム (0.30 g, 7.08 mmol), ジクロロビス (トリフェニルホスフィン) パラジウム (II) (0.150 g, 0.214 mmol)および3-トリブチルスタンイルピリジン(0.776 g, 2.11 mmol)を加え、混合物を100℃で18 時間加熱した。反応物を濾過して、酢酸エチルで希釈して、水とブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、クロロホルムに始まり、クロロホルム中の25% 酢酸エチルで終わる勾配で溶出し、標題化合物 (0.365 g) を得た。
（実施例１４８Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンチルカルバメート
実施例１４８Ａの生成物（０．３６５g，０．５１mmol）に、テトラヒドロフラン（１mL，１Ｎ）中弗化アンモニウムテトラブチルを加え、混合物を室温で１８時間攪拌した。テトラヒドロフランを蒸発させ、混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、クロロホルムで出発し、クロロホルム中８0％酢酸エチルで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．１７２g，２工程で４１％）を得た。
（実施例１４８Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンチルカルバメート
実施例１４８Ｂの生成物（０．１７０g，０．２９mmol）を、酢酸エチル（１．５mL）およびメタノール（１．５mL）の混合物に溶解し、炭素上２０％ Ｐｄ（ＯＨ）２（０．０８０g）およびジオキサン中ＨＣｌ溶液（０．０７０mL，４Ｎ）を加え、反応物を水素雰囲気下（バルーン圧力）に１８時間攪拌した。混合物を、セライト（商標名）で濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物をヒドロクロリド塩として得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１４８Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンチルカルバメート
実施例１４８Ｃの生成物（０．２９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３．３ｍＬ）中溶液に、実施例１Ｆの生成物（０．０６０ｇ，０．３１７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．１３０ｇ，０．４３５ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．２５ｍＬ，１．４４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で３時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、クロロホルム中５０％酢酸エチルで出発し、クロロホルム８0％酢酸エチルで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーして、生成物（０．１０８ｇ，５９％収率）を得た。
（実施例１４８Ｅ）
Ｎ１−［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−３−イルベンジル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリンアミド
実施例１４８Ｄの生成物（０．１０８ｇ，０．１７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２．０ｍＬ）中溶液に、トリフルオロ酢酸（０．５mL）を加え、混合物を室温で１時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、反応物を酢酸エチルと希釈ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。
（実施例１４８Ｆ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１４８Ｅの生成物（０．１７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１．７ｍＬ）中溶液に、実施例１Ｆの生成物（０．０３６ｇ，０．１９０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０７７ｇ，０．２５８ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１５ｍＬ，０．８６１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１８時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、水で出発し、メタノールで終了する勾配で溶出するＣ１８カラムでのＨＰＬＣクロマトグラフィーをして、生成物（０．０４４ｇ，３７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 80 (s, 9 H), 0.82 (s, 9 H), 1.42-1. 59(m, 2 H), 2.67- 2.79(m, 3 H), 3.47 (s, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.59-3. 67(m,1 H), 3.81 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 3.91 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 4.02-4. 21 (m, 2 H), 4.87 (d,J=5. 2 Hz, 1 H), 6.65 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 6.80 (d, J=9. 9 Hz, 1 H), 7.12-7. 23(m, 8 H), 7.45-7. 55(m, 4 H), 7.80 (d, J=8. 5 Hz,1 H), 8.01 (d,J=8. 1 Hz,1 H), 8.54 (d, J=4. 8 Hz,1 H), 8. 83 (d, J=1.8 Hz, 1 H)。
（実施例１４９）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルホニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１４９Ａ）
（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルチオ）プロパン酸
Ｄ−（−）−３−アセチル−ｂ−メルカプトイソ酪酸（０．３ｇ，１．８５ｍｍｏｌ）のメタノール（０．７４ｍＬ，３．７ｍｍｏｌ）中５Ｍ ＫＯＨ溶液を、０℃で２５分間攪拌した。混合物を、硫酸ジメチル（０．２３３ｇ，１．８５ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃に１．５時間かけて温めた。混合物をセライシ（商標名）で濾過し、メタノールでリンスした。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を水と酢酸エチルとの間で分配した。水性層を分離し、１Ｎ ＨＣｌを用いて酸性化し、酢酸エチルで抽出した。有機層をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を蒸発させて、粗製の標題化合物（０．１４ｇ，５６％）を得た。
（実施例１４９Ｂ）
（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルホニル）プロパン酸
実施例１４９Ａの生成物（０．０８５ｇ，０．６３ｍｍｏｌ）のアセトン（１．２ｍＬ）および水（０．２５ｍＬ）中溶液を、０℃でオキソン（１．１７ｇ，１．９ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で３時間攪拌した。混合物をろ過し、アセトンでリンスし、溶媒を蒸発させた。残渣を酢酸エチルに溶解し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を蒸発させて、粗製の標題化合物（４７ｍｇ，４５％）を得た。
（実施例１４９Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルホニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１４９Ｂの生成物（４７ｍｇ，０．２８３ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）中溶液を、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（５７．３ｍｇ，０．４２ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（４８．２ｍｇ，０．３１１ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（５９μＬ，０．３４ｍｍｏｌ）および実施例２Ｃの生成物（０．１５ｍｇ，０．２８ｍｍｏｌ）で、２５℃で３時間、続いて、０℃で１６時間処理した。混合物を、酢酸エチルと５％重硫酸カリウムとの間で分配し、有機相を分離し、飽和重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を蒸発させた。粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（１９ｍｇ，１０％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3) δppm 0.93 (s, 9H), 1.21-1. 18 (d, J=6.99 Hz, 3H), 1.71-1. 57 (m, 2H), 2.57 (s, 3H), 2.88-2. 76 (m,5H), 3.66-3. 48 (m,1H), 3.63 (s, 3H), 3.79-3. 70 (m, 2H), 4.06- 4.99 (m, 2H), 4.27-4. 20 (m, 1H), 5.38-5. 35 (d, J=8. 82 Hz, 1H), 6.22-6. 20 (d, J=6.99 Hz,1H), 6.39-6. 32 (d, J=9.19 Hz,1H), 7.27-7. 14 (m, 8H), 7.77-7. 67 (m, 2H), 7.89-7. 86 (d, J=8.46 Hz, 2H), 8.67-8. 66 (d, J=4.04 Hz, 1H)。
（実施例１５０）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１５０Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−２−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンチルカルバメート
実施例９２Ｄの生成物（０．５０ｇ，０．７０ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（７．０ｍＬ）に、塩化リチウム（０．３０ｇ，７．０８ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（０．１５０ｇ，０．２１４ｍｍｏｌ）、および４−トリブチル錫ピリジン（０．７７６ｇ，２．１１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１００℃で１８時間加熱した。反応物をろ過し、酢酸エチルで希釈し、水およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をアセトニトリルに溶解し、ヘキサンで２回洗浄し、アセトニトリル層を蒸発させて、標題化合物（０．４２２ｇ）を得た。
（実施例１５０Ｂ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンチルカルバメート
実施例１５０Ａの生成物（０．４２２ｇ，０．６０ｍｍｏｌ）に、弗化アンモニウムテトラブチルのテトラヒドロフラン（２．３ｍＬ，１Ｎ）中溶液を加え、混合物を室温で１８時間攪拌した。テトラヒドロフランを蒸発させて、混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をクロロホルムで出発し、クロロホルム中８０％酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．２４２ｇ，２工程で５８％）を得た。
（実施例１５０Ｃ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンチルカルバメート
実施例１５０Ｂの生成物（０．２４２ｇ，０．６０ｍｍｏｌ）を、酢酸エチル（２．０mL）およびメタノール（２．０ｍＬ）の混合物に溶解し、炭素上２０％ Ｐｄ（ＯＨ）２（０．１０g）およびジオキサン中ＨＣｌ溶液（０．１０mL，４Ｎ）を加え、反応物を水素雰囲気下（バルーン圧力）に１８時間攪拌した。混合物を、セライト（商標名）で濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物をヒドロクロリド塩（０．２７３ｇ）として得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１５０Ｄ）
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンチルカルバメート
実施例１５０Ｃの生成物（０．４１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４．０ｍＬ）中溶液に、実施例１Ｆの生成物（０．０８５ｇ，０．４５０ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．１８３ｇ，０．６１２ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．３６ｍＬ，２．０７ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で３時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、クロロホルムで出発し、クロロホルム中８0％酢酸エチルで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーして、生成物（０．１３８ｇ，５３％収率）を得た。
（実施例１５０Ｅ）
Ｎ１−［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−４−イルベンジル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−３−メチル−３−Ｌ−バリンアミド
実施例１５０Ｄの生成物（０．１３８ｇ，０．２２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２．０ｍＬ）中溶液に、トリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）を加え、混合物を室温で１時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、反応物を酢酸エチルと希釈ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相を、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。
（実施例１５０Ｆ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１５０Ｅの生成物（０．２２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２．５ｍＬ）中溶液に、実施例１Ｆの生成物（０．０４６ｇ，０．２４３ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０９９ｇ，０．３３１ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１９ｍＬ，１．０９ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で６８時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、水で出発し、メタノールで終了する勾配で溶出するＣ１８カラムでのＨＰＬＣクロマトグラフィーをして、生成物（０．１０８ｇ，７０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.79 (s, 9 H), 0.82 (s, 9 H), 1.42-1. 59(m, 2 H), 2.71-2. 79(m, 3 H), 3.48 (s, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.61-3. 67(m,1 H), 3.81 (d, J=9. 9 Hz, 1 H), 3.91 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 4.03-4. 20(m, 2 H), 4.87 (d,J=5. 2 Hz,1 H), 6.64 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 6.80 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 7.12-7. 23(m, 8 H), 7.50-7. 60(m, 4 H), 7.65 (d,J=5. 9 Hz, 2 H), 7.80 (d,J-8. 5 Hz,1 H), 8.61 (d,J=5. 9 Hz, 2 H)。
（実施例１５１）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．４０ｍＬ）中溶液を、（Ｓ）−（−）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル酪酸（０．００６ｇ，０．０４５ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３５ｍＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加のＮａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーをして、標題化合物（０．００５ｇ，２１％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 70 (s, 9 H), 0.79 (s, 9 H), 1.42-1. 54 (m, 2 H), 2.71-2. 76 (m, 3 H), 3.42 (d,J=5. 9 Hz,1 H), 3.48 (s, 3 H), 3.61-3. 67 (m, 1 H), 3. 82 (d,J=9. 9 Hz,1 H), 4.10-4. 21 (m, 2 H), 4.98 (d,J=5. 5 Hz, 1 H), 5.33 (d,J=5. 8 Hz, 1 H), 6.65(d,J=9. 6 Hz,1 H), 7.09-7. 24 (m, 9 H), 7.28-7. 32 (m,1 H), 7. 80 (d,J=8. 5 Hz, 1 H), 7.84-7. 89 (m, 4 H), 8.62 (m,1 H)。
（実施例１５２）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１５２Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル ３−メチル−Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｌ−バリネート
ｔｅｒｔ−ブチル ３−メチル−Ｌ−バリネート（５０ｍｇ，０．２２３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１ｍＬ）中溶液を、４−（ジメチルアミノ）ピリジン（５．４ｍｇ，０．０４５ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（９３．４μＬ，０．６７ｍｍｏｌ）、および塩化メタンスルホニル（３４．５μＬ，０．４５ｍｍｏｌ）を用いて０℃で処理し、混合物を２５℃で１時間、温めた。混合物を、５％亜硫酸カリウム、飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。溶媒を蒸発させて、粗製の標題化合物（５９ｍｇ，１００％）を得た。
（実施例１５２Ｂ）
３−メチル−Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｌ−バリン
実施例１５２Ａの生成物（５９ｍｇ，０．２２ｍｍｏｌ）のジオキサン（１ｍＬ）中４Ｎ ＨＣｌ溶液を、２５℃で４時間、溶媒を蒸発させて、粗製の標題化合物（４９ｍｇ，１００％）を得た。
（実施例１５２Ｃ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１５２Ｂの生成物（２２．７ｍｇ，０．１０８ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．２ｍＬ）中溶液を、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（２１ｍｇ，０．１５３ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１８．２ｍｇ，０．１１７ｍｍｏｌ）、実施例２Ｃの生成物（４８ｍｇ，０．０９ｍｍｏｌ）のジイソプロピルエチルアミン（７９μＬ，０．４５ｍｍｏｌ）により、０℃で処理した。１時間後、混合物を２５℃で１６時間、温めた。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、９５％水（０．１％トリフルオロ酢酸）／５％アセトニトリルから１００％アセトニトリルまでの勾配で溶出する逆相クロマトグラフィーで精製して、標題化合物（１５ｍｇ，２３％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.92 (s, 9H), 0.95 (s, 9H), 1.70- 1.56 (m, 2H), 2.47 (bs, 3H), 2.91-2. 77 (m,5H), 3.43-3. 37 (m, 1H), 3.64 (s, 3H), 3.70 (m,1H), 4.29-4. 12 (m, 2H), 5.20 (m, 1H), 5. 31 (m, 1H), 6.15-6. 12 (d, J=8. 09Hz,1H), 6.21 (m, 1H), 7.24- 7.13 (m, 8H), 7.79-7. 68 (m, 2H), 7.89-7. 86 (d, J=8.09Hz, 2H), 8.69-8. 67 (d, J=4.78Hz, 1H)。
（実施例１５３）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１５３Ａ）
Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｓ−メチル−Ｌ−システイン
Ｌ−システイン（５０ｍｇ，０．４１３ｍｍｏｌ）のメタノール（０．４ｍＬ）中溶液を、１Ｎ ＮａＯＨ（０．４５ｍＬ，０．４５ｍｍｏｌ）および沃化メチル（２８．３μＬ，０．４５ｍｍｏｌ）で０℃で処理した。混合物を２５℃に１６時間かけて温め、０℃に冷却し、３Ｎ ＮａＯＨ（０．４５μＬ，１．３ｍｍｏｌ）およびクロロ蟻酸メチル（６４μＬ，０．８３ｍｍｏｌ）で、２５℃で４時間処理した。混合物を、２Ｎ ＨＣｌを用いて酸性化し、酢酸エチルと水との間で分配した。有機相を分離し、水およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を蒸発させて、粗製の標題化合物（６０ｍg，７５%)を得た。
（実施例１５３Ｂ）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１５３Ａの生成物（２５ｍg，０．１２９mmol）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（２４．８ｍｇ，０．１８ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（２１．７ｍｇ，０．１４ｍｍｏｌ）、実施例２Ｃの生成物（５７．４ｍg，０．１０７mmol）、ジイソプロピルエチルアミン（９４μＬ，０．５４ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、酢酸エチルに溶解し、飽和重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、MgSO４で脱水し、濾過した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタンから１００％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（４８ｍｇ，６３％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3) δppm 0.93 (s, 9H), 1.67-1. 62 (m,2H), 2.05 (s, 3H), 2.72-2. 70 (d, J=6.25Hz, 2H), 2.80-2. 76 (m,1H), 2.93-2. 86 (m, 3H), 3.62 (s, 3H), 3.68 (s, 3H), 3.78-3. 75 (m, 2H), 4.05-3. 97 (m,1H), 4.22-4. 15 (m, 2H), 5.33-5. 30 (d, J=8.82Hz, 1H), 5.58-5. 55 (d, J=6.25Hz, 1H), 6.15-6. 12 (d, J=7.35Hz, 1H), 6.63-6. 60 (d, J=8.82Hz, 1H), 7.24- 7.16 (m, 8H), 7.77-7. 68 (m, 2H), 7.89-7. 86 (d, J=8.46Hz, 2H), 8. 68-8. 66 (m, 1H)。
（実施例１５４）
メチル（１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルホニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１５３Ｂの生成物（２０ｍｇ，０．０２８ｍｍｏｌ）の、メタノール（０．２８ｍＬ）および水（０．２８ｍＬ）中溶液を、オキソン（５２ｍｇ，０．０８２ｍｍｏｌ）で、２５℃で１時間処理した。溶媒を蒸発させ、残渣を酢酸エチルと水との間で分配し、有機相を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、溶媒を蒸発させた。粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、９５％酢酸エチル／５％メタノールへの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物（９ｍｇ，４３％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-D6)δppm 0.86 (s, 9H), 1.69- 1.60 (m, 2H), 2.70-2. 63 (m, 1H), 2.89-2. 82 (m, 3H), 2.93 (s, 3H), 3.3-3. 23 (m, 1H), 3.45- 3.39 (m, 1H), 3.53 (s, 3H), 3.67 (s, 3H), 3.77-3. 73 (t, J=6.62Hz, 1H), 3.81 (s, 1H), 4.27-4. 22 (m, 1H), 4.33 (m,1H), 4.63-4. 59 (dd, J=8.09, 4.78Hz, 1H), 7.19-7. 12 (m, 1H), 7.24-7. 23 (d, J=4.41Hz, 4H), 7.30-7. 27 (d, J=8.09Hz, 2H), 7.35-7. 30 (m, 1H), 7.80-7. 78 (d, J=8. 09Hz, 2H), 7.82 (m, 1H), 7.87-7. 84 (dd, J=6.99, 1.84Hz, 1H), 8.58-8. 57 (d, J=4.04Hz, 1H)。
（実施例１５５）
メチル（１Ｒ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルホニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
ベンゼンスルホンアミド−４−カルボン酸（０．１ｇ，０．４９ｍｍｏｌ）および実施例２３Ｓの生成物（０．２２ｇ，０．４８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（８ｍＬ）溶液を、ＤＥＰＢＴ（０．２２ｇ，０．７３ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．３２ｇ，２．４ｍｍｏｌ）で２５℃にて処理した。混合物を、１６時間攪拌し、１０％炭酸ナトリウムとジクロロメタンとの間で分配した。有機相を分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を蒸発させた。粗製の残渣を、ジクロロメタン中３０％酢酸エチルで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（０．１７ｇ，５５％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0. 85-0.95(m,9 H), 2.74-3. 08(m,5 H), 3.60 (s, 3 H), 3.65-3. 71(m,1 H), 3.78 (s, 2 H), 4.07 (s, 2 H), 4.31 (s,1 H), 5.27 (d,J=8. 82 Hz,1 H), 6.29 (d,J=8. 82 Hz, 1 H), 6.81 (d,J=7. 35 Hz, 1 H), 7.09 (s,1 H), 7.11-7. 25(m, 10 H), 7.64 (d,J=8. 46 Hz, 2 H), 7.80(d, J=8.46 Hz, 2 H)。
（実施例１５６）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルホニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１５６Ａ）
Ｎ−［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］−３−（メチルチオ）−Ｌ−バリン
Ｌ−ペニシラミン（０．６０ｇ，４．０２ｍｍｏｌ）の水（２０ｍＬ）およびジオキソラン（２０．０ｍＬ）中溶液に、室温で、炭酸カリウム（１１．０４ｇ，７９．９ｍｍｏｌ）および沃化メチル（０．３１ｍＬ，４．９８ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１時間攪拌した。炭酸スクシンイミジル９−フルオレニルメチル（５．３９ｇ，４．９８ｍｍｏｌ）を加え、反応物を室温で１２時間攪拌した。反応物を蒸発させ、残渣をエーテルと水との間で分配し、混合物を２Ｎ ＨＣｌを用いてｐＨ３に調節した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで出発し、ジクロロメタン中１０％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、生成物（２．１３ｇ）を得た。
（実施例１５６Ｂ）
Ｎ−［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］−３−（メチルスルホニル）−Ｌ−バリン
実施例１５６Ａの生成物（２．１３ｇ）のの水（１１ｍＬ）およびアセトン（５．５ｍＬ）中溶液に、室温で、重炭酸ナトリウム（３．７ｇ，４４．０ｍｍｏｌ）および水酸化ナトリウム溶液（６．６ｍＬ，１Ｎ）を加えた。この混合物に、オキソンの水（１５ｍＬ中４．７５ｇ）中溶液を、室温で滴下して加え、反応物を２時間攪拌した。酢酸エチルを加え、この溶液を濃ＨＣｌを用いてｐＨ３に調節した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで出発し、ジクロロメタン中２０％メタノールで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーし、生成物（０．７０ｇ、２工程で４２％）を得た。
（実施例１５６Ｃ）
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルホニル）ブタン酸
実施例１５６Ｂの生成物（０．３５ｇ，０．８３８ｍｍｏｌ）ののＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３．０ｍＬ）中溶液に、ピペリジン（０．１７ｍＬ，１．７２ｍｍｏｌ）を加え、この混合物を室温で１時間攪拌した。反応混合物をジクロロメタンと水との間で分配した。単離した有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、水（１．０ｍＬ）に溶解し、濃硫酸（０．１０ｍＬ）を室温で加え、５０℃に加熱した。亜硝酸ナトリウム（０．２５ｇ）の水（０．６０ｍＬ）中溶液を５０℃で滴下して加え、反応物１時間攪拌した。反応物を酢酸エチルで抽出し、水とブラインで洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させて粗製の生成物（０．０４１ｇ，２５％収率）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１５６Ｄ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルホニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．４０ｍＬ）中溶液を、実施例１５６Ｃの生成物（０．００８ｇ，０．０４１ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１５ｇ，０．０５０ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０２０ｍＬ，０．１１５ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を室温で１時間攪拌した。混合物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで出発し、ジクロロメタン中５０％アセトンで終わる勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、生成物（０．０１５ｇ，５６％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm0. 81 (s, 9 H), 0.97 (s, 3 H), 1. 01 (s, 3 H), 1.49-1. 53 (m, 2 H), 2.53-2. 60 (m,1 H), 2.76-2. 81 (m, 3 H), 2.93 (s, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.64-3. 70 (m,1 H), 3.83 (d,J=9. 9 Hz,1 H), 4.21 (d,J=6. 3 Hz, 1 H), 4.17-4. 30 (m, 2 H), 4.98 (d,. J=5. 5 Hz, 1 H), 6.28 (d,J=6. 3 Hz,1 H), 6.67 (d, J=9. 92 Hz, 1 H), 7.12-7. 33 (m, 9 H), 7.52 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 7.80-7. 91 (m, 5 H), 8.64 (d,.J=4. 8 Hz,1 H)。
（実施例１５７）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
４−クロロ−ｏ−トルイル酸（８．４ｍｇ，０．４７ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｈの生成物（２５ｍｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（７．６ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１１ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１６．４μＬ，０．０９ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、生成物（２４ｍｇ，７５％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3) δppm 0.81 (s, 9H), 1.45-1. 38 (m, 1H), 1.88-1. 79 (m, 1H), 2.18 (s, 3H), 2.89-2. 85 (m, 2H), 2.98-2. 96 (m, 2H), 3.67 (s, 3H), 3.74-3. 60 (m, 2H), 4.33-4. 25 (m,1H), 4.47-4. 36 (m,1H), 5.31-5. 28 (d, J=8. 46Hz,1H), 5.96-5. 93 (d, J=8. 82Hz,1H), 6.12-6. 09 (d, J=9.19Hz,1H), 7.02- 6.94 (m, 2H), 7.10 (bs,1H), 7.33-7. 15 (m, 8H), 7.71-7.68 (m,1H), 7.86-7. 81 (m,1H),7.91-7.89(d,J=8.09Hz,2H),8.76-8,74(d,J=4.04,1H)。
（実施例１５８）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［４−メトキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
４−メトキシ−２−メチル安息香酸（８．２ｍｇ，０．４９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｈの生成物（２５ｍｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（７．６ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１１ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１６．４μＬ，０．０９ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、生成物（２５．８ｍｇ，８０％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.80 (s, 9H), 1.46-1. 38 (m,1H), 1.91-1. 82 (m,1H), 2.27 (s, 3H), 2.91-2. 77 (m, 2H), 2.99-2. 96 (m, 2H), 3.74-3. 59 (m, 2H), 3.67 (s, 3H), 3.73 (s, 3H), 4.32- 4.24 (m, 1H), 4.44-4. 37 (m, 1H), 4.50 (m, 1H), 5.29-5. 26 (d, J=8.82Hz, 1H), 5.96-5. 93 (d, J=8. 46Hz,1H), 6.13-6. 10 (d, J=9.19Hz, 1H), 6.59-6. 55 (dd, J=8.46, 2.57Hz,1H), 6.65 (d, J=2.21Hz,1H), 7.08-7. 06 (d, J=8.46Hz,1H), 7.25-7. 14 (m, 8H), 7.68-7. 66 (m, 1H), 7.77- 7.72 (m, 1H), 7.92-7. 90 (d, J=8.46Hz, 2H), 8.70-8. 68 (d, J=4.04Hz, 1H)。
（実施例１５９）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［４−（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
ｏ−トルイル酸（６．７ｍｇ，０．４９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例１Ｈの生成物（２５ｍｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（７．６ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１１ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１６．４μＬ，０．０９ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、生成物（２５ｍｇ，８３％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.79 (s, 9H), 1.47-1. 39 (m, 1H), 1.93-1. 84 (m, 1H), 2.25 (s, 3H), 2.93-2. 77 (m, 2H), 3.00-2. 97 (dd, J=7. 72,2. 94Hz, 2H), 3.72-3. 60 (m, 2H), 3.66 (s, 3H), 4.35-4. 27 (m,1H), 4.45-4. 39 (m, 1H), 4.52 (m, 1H), 5.28-5. 26 (d, J=8.46Hz, 1H), 5.91-5. 89 (d, J=8. 46Hz,1H), 6.16-6. 13 (d, J=9.56Hz, 1H), 7.14-7. 04 (m, 3H), 7.25-7. 18 (m, 9H), 7.69-7. 66 (m, 1H), 7.78- 7.72 (m,1H), 7.93-7. 90 (d, J=8.09Hz, 2H), 8.70-8. 68 (d, J=4.04Hz, 1H)。
（実施例１６０）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１６０Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル （２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノエート
実施例６Ｆの生成物（０．０５０ｇ，０．２２ｍｍｏｌ）のトルエン（４．０ｍＬ）中溶液に、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（０．０８０ｇ，０．２６３ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１００℃で４８時間、加熱した。反応物を冷却し、酢酸エチルで希釈し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で３回洗浄した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、クロロホルムで出発し５０％酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、生成物（０．０６２ｇ）を得た。
（実施例１６０Ｂ）
（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタン酸
実施例１６０Ａの生成物（０．０５０ｇ，０．１９５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１．０ｍＬ）中溶液に、トリフルオロ酢酸（１．０ｍＬ）を加え、混合物を室温で２時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、残渣をエーテルで粉砕して白い固体を得、これを濾過して集め、更に精製せずに使用した。
（実施例１６０Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．４０ｍＬ）中溶液を、実施例１６０Ｂの生成物（０．００７５ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３５ｍＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発し、ジクロロメタン中５０％アセトンで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでカラムクロマトグラフィーをし、標題化合物（０．０２０ｇ，７４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 80 (s, 9 H), 0. 86 (s, 9 H), 1.33-1. 56(m,2 H), 2.55-2. 72(m,4 H), 2.82(dd,J=5. 9,12. 9 Hz,1 H), 2.89-2. 56(m,1 H), 3.08 (q,J=8. 8Hz,1 H), 3.24-3. 28(m, 1 H), 3.50-3. 57(m, 4 H), 3.83(d,J=9. 6 Hz, 1 H), 3.87-3. 94(m,1 H), 3.97 (s, 1 H), 4.14-4. 20(m,1H), 4.42 (d,J=7. 4 Hz,1 H), 6.29 (s, 1 H), 6.88(d,J=9. 6 Hz, 1 H), 7.09-7. 25(m, 7 H),7. 30- 7.34(m, 1 H), 7.44 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 7.83-7. 97(m, 5 H), 8.62 (m,1 H)。
（実施例１６１）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１６１Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノエート
実施例３Ｇの生成物（０．５０ｇ，２．０８ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロエタン（９０．０ｍＬ）中溶液に、炭酸ビス（４−ニトロフェニル）（０．８０ｇ，２．６３ｍｍｏｌ）を加え、混合物を７０℃で１２時間、加熱した。反応混合物を冷却し、濃縮した。残渣を、酢酸エチルに溶解し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３（３Ｘ）およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーして、生成物（０．４９ｇ，８８％収率）を得た。
（実施例１６１Ｂ）
（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタン酸
実施例１６１Ａの生成物（０．４９ｇ，１．９１ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０．０ｍＬ）中溶液に、ＨＣｌ水溶液（５．０ｍＬ，４Ｎ）を加え、混合物を６０℃で１２時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、白い固体を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１６１Ｃ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例１Ｈの生成物（０．０２０ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．４０ｍＬ）中溶液を、実施例１６１Ｂの生成物（０．００７５ｇ，０．０３８ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０１７ｇ，０．０５７ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．０３５ｍＬ，０．２０１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発し、ジクロロメタン中５０％アセトンで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでカラムクロマトグラフィーをし、標題化合物（０．０１９ｇ，７１％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.68 (d,J=6. 6 Hz, 3 H), 0.75 (t, J=7. 4 Hz, 3 H), 0.80 (s, 9 H), 0.85-0. 96(m, 1H), 1. 24-1. 35 (m, 2H), 1.48-1. 56(m, 1 H), 1.70-1. 79(m, 1 H), 2.54-2. 72(m, 3 H), 2.79- 2.85(m, 2H), 2.98-3. 14(m,3H), 3.50-3. 58(m, 4 H), 3.77-3. 91 (m, 3 H), 4.11-4. 23(m, 1H), 4.54 (d,J=7. 4 Hz,1 H), 6. 31 (s,1 H), 6.90 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 7.09-7. 26 (m, 8 H), 7.30-7. 34(m, 1 H), 7.80-7. 97 (m, 5 H), 8.64 (m,1 H)。
（実施例１６２）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛３−（アミノスルホニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
ベンゼンスルホンアミド−３−カルボン酸（０．０５ｇ，０．２５ｍｍｏｌ）および実施例２３Ｓの生成物（０．１１ｇ，０．２４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４ｍＬ）中溶液を、ＤＥＰＢＴ（０．１１ｇ，０．３７ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．１６ｇ，１．２ｍｍｏｌ）で２５℃で処理した。混合物を、１６時間攪拌し、１０％炭酸ナトリウムとジクロロメタンとの間で分配した。有機相を、分離し、硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を蒸発させた。粗製の残渣を、ジクロロメタン中３０％アセトンで溶出する、シリカゲルでカラムクロマトグラフィーをし、標題化合物（０．０９ｇ，５８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 1.68 (s, 9 H), 2.77-3. 02 (m, 5 H), 3.54 (s, 3 H), 3.84 (d,J=8. 82 Hz, 2 H), 4.00-4. 17 (m, 2 H),4 : 30-4. 42 (m,1 H), 5.30 (s,1 H), 5.79 (s, 2 H), 6.57 (s,1 H), 7.04 (s, 1 H), 7.09-7. 23 (m, 10 H), 7.43 (t,J=7. 72 Hz, 1 H), 7.73 (s,1 H), 7.92 (d,J=7.35 Hz,1 H), 8.19 (s,1 H)。
（実施例１６３）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
３−クロロ−２−メチル安息香酸（８．４ｍｇ，０．４９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例２Ｃの生成物（２５ｍｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（７．６ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１１ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１６．４μＬ，０．０９ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（１７．７ｍｇ，５５％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3) δppm 0.92 (s, 9H), 1.89-1. 72 (m, 2H), 2.20 (s, 3H), 2.98-2. 80 (m, 4H), 3.60 (s, 3H), 3.79-3. 74 (m, 2H), 4.05 (m, 1H), 4.28-4. 20 (m, 2H), 5.29 (m, 1H), 6.07- 6.04 (d, J=9.19Hz, 1H), 6.22-6. 20 (d, J=7.72Hz, 1H), 6.88 (m, 1H), 7.02-6. 97 (t, J=7.72Hz, 1H), 7.32-7. 16 (m, 9H), 7.68-7. 65 (m, 1H), 7.77-7. 71 (m, 1H), 7.89-7. 87 (d, J=8.09Hz, 2H), 8.68 (m, 1H)。
（実施例１６４）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
３−ヒドロキシ−２−メチル安息香酸（７．５ｍｇ，０．４９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例２Ｃの生成物（２５ｍｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（７．６ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１１ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１６．４μＬ，０．０９ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（２４．８ｍｇ，７９％）を得た。1H NMR (300 MHz, CD30D)δppm 0.89 (s, 9H), 1.86-1. 77 (m, 2H),1. 91 (s, 3H), 2.77-2. 70 (m, 1H), 2.94-2. 92 (m, 3H), 3.53 (s, 3H), 3.85 (m, 2H), 4.53-4. 48 (m, 2H), 6.48-6. 45 (d, J=6.62Hz, 1H), 6.73-6. 71 (d, J=7.35Hz,1H), 6.90-6. 85 (t, J=7.72Hz, 1H), 7.35-7. 18 (m, 8H), 7.80- 7.75 (m, 3H), 7.89-7. 84 (m,1H), 8.57 (m, 1H)。
（実施例１６５）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾル−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
３−メチル−４−カルボキシルイソキサゾール（６．３ｍｇ，０．４９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例２Ｃの生成物（２５ｍｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（７．６ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１１ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１６．４μＬ，０．０９ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（２４ｍｇ，８０％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3-D6)δppm 0.89 (s, 9H), 1.75-1. 64 (m, 2H), 2.39 (s, 3H), 2.94- 2.79 (m, 4H), 3.60 (s, 3H), 3.76-3. 70 (m, 2H), 4.21-4. 07 (m, 2H), 4.29 (d, J=4. 78Hz, 1H), 5.25- 5.22 (d, J=8.46Hz, 1H), 6.16-6. 13 (d, J=7.72Hz,1H), 6.31-6. 28 (d, J=8.82Hz, 1H), 7.25- 7.15 (m, 8H), 7.68-7. 65 (m,1H), 7.78-7. 73 (m, 1H), 7.87-7. 84 (d, J=8.46Hz, 2H), 8.60 (s, 1H), 8.68-8. 66 (m, 1H)。
（実施例１６６）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾル−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
３，５−ジメチルイソキサゾル−４−カルボン酸（６．９ｍｇ，０．４９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例２Ｃの生成物（２５ｍｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（７．６ｍｇ，０．０５６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１１ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（１６．４μＬ，０．０９ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／５％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（１３ｍｇ，４２％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.90 (s, 9H), 1.77-1. 63 (m, 2H), 2.27 (s, 3H), 2.45 (s, 3H), 3.02-2. 75 (m, 4H), 3.60 (s, 3H), 3.77-3. 70 (m, 2H), 4.20-4. 11(m, 2H), 4.23-4. 22 (d, J=4.04Hz,1H), 5.25-5. 22 (d, J=8.82Hz,1H), 6.00-5. 97 (d, J=8. 82Hz,1H), 6.13-6. 11 (d, J=6.99Hz,1H), 7.25-7. 13 (m, 8H), 7.68-7. 66 (m, 1H), 7.78-7. 73 (m, 1H), 7.87-7. 84 (d, J=8.09Hz, 2H), 8.68 (m,1H)。
（実施例１６７）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−ベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１６７Ａ）
Ｎ１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］−Ｎ２−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド
Ｎ−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−Ｌ−ロイシン（２２μＬ，０．０８３ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．４ｍＬ）中溶液を、実施例２Ｃの生成物（４０ｍｇ，０．０７５ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（１２．２ｍｇ，０．０９ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１７．５ｍｇ，０．１１２ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（２６μＬ，０．１５ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタンで出発し、１００％酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（４５．６ｍｇ，７８％）を得た。
（実施例１６７Ｂ）
Ｎ１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］−Ｌ−ロイシンアミド
実施例１６７Ａの生成物（４０ｍｇ，０．０５１ｍｍｏｌ）の酢酸エチル（０．２５ｍＬ）およびメタノール（０．２５ｍＬ）中溶液を、ジオキサン中１Ｎ ＨＣｌ、水素バルーン、および１０％Ｐｄ／Ｃ（１１ｍｇ，０．０１ｍｍｏｌ）で２５℃で１６時間処理した。混合物をろ過し、メタノールでリンスし、溶媒を蒸発させて標題化合物（３３ｍｇ，１００％）を得た。
（実施例１６７Ｃ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１６７Ｂの生成物（１１．２ｍｇ，０．０１７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．２５ｍＬ）中溶液を、クロロ蟻酸メチル（２μＬ，０．０２６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（４．８μＬ，０．０３４ｍｍｏｌ）で２５℃で１時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチルおよび９５％酢酸エチル／７％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（７ｍｇ，５７％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.87-0. 84 (s, 15H), 1.34-1. 29 (m, 2H), 1.65-1.51 (m, 3H), 2.67-2. 60 (m, 2H), 2.86-2. 83 (d, J=7.72Hz, 2H), 2.95-2. 87(m,1H), 3.52 (s, 3H), 3.65 (s, 3H), 3.78-3. 73 (m,1H), 3. 81 (s,1H), 4.08-4. 03 (m, 1H), 4.24-4. 19 (m,1H), 4. 33 (m,1H), 7.17-7. 12 (m, 1H), 7.26- 7.20 (m, H),7.29-7.26(d,J=8.46Hz,2H),7.35-7.30(m,1H),7.81-7.77(m,3H),7.90-7.84(m,H)。
（実施例１６８）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１６８Ａ）
Ｎ１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−）イルフェニル）ペンチル］−Ｎ２−［９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］−Ｎ４−トリル−Ｌ−アスパルトアミド
Ｎ２−［９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］−Ｎ４−トリチル−Ｌ−アスパルラギン（４７μＬ，０．０７９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、実施例２Ｃの生成物（４０ｍｇ，０．０７５ｍｍｏｌ）、水酸化１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（１２．２ｍｇ，０．０９ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドヒドロクロリド（ＥＤＡＣ）（１７．５ｍｇ，０．１１２ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（２６μＬ，０．１５ｍｍｏｌ）により、２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタンで出発し、１００％酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（４５ｍｇ，５９％）を得た。
（実施例１６８Ｂ）
Ｎ１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−）イルフェニル）ペンチル］−Ｎ４−トリチル−Ｌ−アスパルトアミド
実施例１６８Ａの生成物（４５ｍｇ，０．０４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．４ｍＬ）中溶液を、ピペリジン（８０μL）で２５℃で１６時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の標題化合物を得、次の工程で直接使用した。
（実施例１６８Ｃ）
Ｎ１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−Ｎ４−トリチル−Ｌ−アスパルトアミド
実施例１６８Ｂの生成物（２４ｍｇ，０．０２７ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．２５ｍＬ）中溶液を、クロロ蟻酸メチル（３．２μL，０．０４１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（７．５μL，０．０５４mmol）で２５℃で０．５時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の標題化合物（２７．７ｍg，１００％）を得た。
（実施例１６８Ｄ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１６８Ｃの生成物（２７．７ｍｇ，０．０２７ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液を、トリフルオロ酢酸（０．２５mL）で２５℃で２時間処理した。溶媒を蒸発させ、残渣をジクロロメタンに溶解し、飽和重炭酸ナトリウムで洗浄し、MgSO４で脱水し、濾過し、溶媒を蒸発した。粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／７％メタノールの勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（４ｍg，１６％）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0. 81 (s, 9H), 1.53 (m, 2H), 2.42-2. 30 (m, 2H), 2.64- 2.60 (m, 1H), 2.79-2. 71 (m, 4H), 3.50 (s, 3H), 3.54 (s, 3H), 3.61 (m, 1H), 3.79 (d, J=4.04Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 4.13 (m, 1H), 4.27 (m, 1H), 4.57 (bs, 1H), 6.17 (m, 1H), 6.84 (m, 1H), 7.12 (m, 1H), 7.21-7. 19 (m, 7H), 7.27 (m, 1H), 7.48 (d, J=7. 81Hz, 1H), 7.82 (bs, 2H), 7.87- 7.86 (d, J=7. 81Hz, 2H), 8. 62-8.61 (d, J=4.39Hz, 1H)。
（実施例１６９）
メチル２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキソエチルカルバメート
（実施例１６９Ａ）
ビス［（メトキシカルボニル）アミノ］酢酸
カルバミン酸メチル（１．０g，１３．３mmol）およびグリオキシル酸一水和物（０．６３g，６．７mmol）を、クロロホルム（７mL）中で合わせた。ナフタレンスルホン酸（１３g，０．０６mmol）を加え、混合物を灌流しながら６時間加熱した。続いて、溶液をろ過し、白い固体を集め、脱水して標題化合物（１．４g,５１％収率）を得た。
（実施例１６９Ｂ）
メチル２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキソエチルカルバメート
実施例１６９Ａの生成物（１３．２ｍg，０．０６mmol）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．２５ｍＬ）およびＮ−ヒドロキシベンゾトリアゾール（１３ｍg，０．１０mmol）に溶解し、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（１８．４ｍｇ，０．１０ｍｍｏｌ）を加え、その後、実施例２Ｃの生成物（３４．２ｍｇ，０．０６ｍｍｏｌ）を加えた。トリエチルアミン（９μＬ，０．０６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１８時間攪拌した。溶液を濃縮し、粗製の残渣を、２ｍｍ調節的シリカゲル ＴＬＣプレート（５％ ＣＨ３ＯＨ／ＣＨＣｌ３）で精製し、非結晶性の固体（３８．４ｍｇ，８３％）を得た。1H NMR(CDCl3) δ8.65 (d, 1H), 7.86 (d, 2H), 7.78-7. 60 (m, 2H), 7.27-7. 11 (m, 9H), 6.94-6. 70 (br s, 1H), 6.36-6. 24 (br s,1H), 6.24-6. 04 (br d,1H), 6.02-5. 84 (br d,1H), 5.41-5. 25 (m,2H), 4.23-4. 10 (m,1H), 4.10-3. 95 (q, 1H), 3.75 (d,1H), 3.67 (s, 3H), 3.66 (s, 3H), 3.63 (s, 3H), 2.98-2. 8 (m, 3H), 2.8- 2.65 (m, 1H), 0.91 (s, 9H)。
（実施例１７０）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデク−１−イルカルバメート
実施例５８Ｃの生成物（１１．８ｍｇ，０．０１８３ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．２ｍＬ）中溶液を、イソシアノ蟻酸メチル（２．２μＬ，０．０２７ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５．１μＬ，０．０３６５ｍｍｏｌ）で、２５℃で１時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、１００％までのジクロロメタン、９５％までの酢酸エチル／５％メタノールを用いるシリカゲルでクロマトグラフィー出精製して、標題化合物（９ｍｇ,６６％）を得た。1H NMR (300 MHz, CD30D) δppm 0.86 (s, 9H), 0.92 (s, 9H), 1.71-1. 65 (m, 2H), 2.67-2. 60 (m, 1H), 2.86-2. 81(m, 2H), 2.98- 2.92 (m, 1H), 3.52 (s, 3H), 3.76 (s, 3H), 3.82-3. 79 (d, J=6.99Hz, 2H), 4.08 (m, 1H), 4.19 (m,1H), 4.33 (m, 1H), 7.11-7. 06 (m,1H), 7.33-7. 16(m, 6H), 7.73-7. 70 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.81- 7.77 (m, 3H), 7.90-7. 84 (m,1H),8. 56 (d, J=4. 04Hz, 1H)。
（実施例１７１）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデク−１−イルカルバメート
実施例５８Ｃの生成物（１１．２ｍｇ，０．０１７３ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．２ｍＬ）中溶液を、１−クロロカルボニル−１−メチル酢酸エチル（３．８μＬ，０．０２５９ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（４．８μＬ，０．０３４５ｍｍｏｌ）で、２５℃で１時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、１００％までのジクロロメタン、９５％までの酢酸エチル／５％メタノールを用いるシリカゲルでクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（１１ｍｇ,８２％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm0. 90 (s, 9H), 0.92 (s, 9H), 1.61 (s, 3H), 1.67 (s, 3H), 1.67-1. 61 (m, 2H), 2.10 (s, 3H), 2.96-2. 77 (m, 4H), 3.62 (s, 3H), 3.60 (m, 1H), 3.74 (m, 2H), 4.02 (m, 1H), 4.06-4. 03 (d, J=8.46Hz,1H), 4.24-4. 17 (m, 1H), 5.36-5. 33 (d, J=9.19Hz, 1H), 6.16-6. 14 (d, J=7.72Hz,1H), 6.25-6. 22 (d, J=8.82Hz,1H), 6.43-6. 41 (d, J=8. 09Hz,1H), 7.23-7. 13 (m, 8H), 7.77-7. 68 (m, 2H), 7.88-7. 85 (d, J=8.09Hz, 2H), 8.68-8. 66 (d, J=4.78Hz, 1H)。
（実施例１７２）
（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５，１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘプタデク−１−イルアセテート
実施例５８Ｃの生成物（３４ｍｇ，０．０５２６ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．２ｍＬ）中溶液を、アセトキシアセチルクロリド（８．５μＬ，０．０７９ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１４．６μＬ，０．１０５ｍｍｏｌ）で、２５℃で１時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、１００％までのジクロロメタン、９５％までの酢酸エチル／５％メタノールを用いるシリカゲルでクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（３０ｍｇ,７７％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3)δppm 0.92 (s, 18H), 1.66-1. 61 (m, 2H), 2.16 (m,1H), 2.17 (s, 3H), 2.88-2. 77 (m, 4H), 3.62 (s, 3H), 3.70-3. 66 (m, 1H), 3.78-3. 75 (d, J=8.82Hz,1H), 4.06-3. 97 (m,1H), 4.22-4. 19 (m, 2H), 4.62- 4.47 (m, 2H), 5.43-5. 40 (d, J=9.19Hz, 1H), 6.21-6. 18 (d, J=7.72Hz, 1H), 6. 40-6. 37 (d, J=9.19Hz, 1H), 6.71-6. 68 (d, J=9.19Hz, 1H), 7.24-7. 13 (m, 8H), 7.79-7. 67 (m, 2H), 7.86- 7.83 (m, 2H), 8. 70 (m, 1H)。
（実施例１７３）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（グリコールオイルアミノ］−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例５８Ｃの生成物（２２ｍｇ，０．０２９ｍｍｏｌ）のメタノール（０．１５ｍＬ）およびテトラヒドロフラン（０．１５ｍＬ）中溶液を、炭酸カリウム（１２．２ｍｇ，０．０８２ｍｍｏｌ）で、２５℃で１時間処理した。溶媒を蒸発させ、粗製の残渣を、ジクロロメタン、１００％の酢酸エチル、および９５％酢酸エチル／７％メタノールの勾配を用いるシリカゲルでクロマトグラフィーで精製して、標題化合物（１６ｍｇ,７８％）を得た。1H NMR (300 MHz, CDCl3) δppm 0.88 (s, 9H), 0.93 (s, 9H), 1.56 (m, 2H), 2.97-2. 74 (m, 4H), 3.58 (m, 1H), 3.67 (s, 3H), 3.94-3. 78 (m, 4H), 4. 08 (m, 1H), 4.22-4. 19 (d, J=9. 56Hz, 1H), 4.55-4. 53 (d, J=6.25Hz,1H), 5.44-5. 41 (d,J=9. 19Hz, lH), 6.82-6. 80 (d, J=6.25Hz,1H), 7.30-7.11 (m,11H), 7.70- 7.63 (m, 3H), 7.81-7. 75 (m, 1H), 8.65-8. 64 (d, J=4.05Hz, 1H)。
（実施例１７４）
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデク−１−イルアセテート
（実施例１７４Ａ）
（３Ｒ）−４，４−ジメチル−２−オキソテトラヒドロフラン−３−イル トリフルオロメタンスルホネート
Ｒ（−）−パントラクトン（１２．０ｇ，９２．３１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１２５．０ｍＬ）中溶液にピリジン（９．２ｍＬ，１１８．９２ｍｍｏｌ）を加え、混合物を−７８℃に冷却し、トノフル酸無水物（１７．０ｍＬ，１０１．０５ｍｍｏｌ）を滴下して加えた。混合物を−７８℃で３０分間攪拌し、その後で室温で１時間攪拌した。反応物を蒸発させ、残渣をエーテルに溶解し。５％ ＫＨＳＯ４で洗浄した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させて、粗製の生成物を得（２３．７１ｇ）、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１７４Ｂ）
（３Ｓ）−３−アジド−４，４−ジメチルジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン
実施例１７４Ａの生成物（４．６ｇ，１７．５６ｍｍｏｌ）のトルエン（８０．０ｍＬ）中溶液に、テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムアジド（５．０ｇ，１７．５７ｍｍｏｌ）を室温で加え、混合物を５時間攪拌した。反応負をエーテルに希釈し、水、希釈飽和ＮａＨＣＯ３、１０％クエン酸およびブラインで洗浄した。有機の層を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、粗製の生成物を得、これを更に精製せずに使用した（２．７９ｇ）。
（実施例１７４Ｃ）
Ａｄｄ Ｎａｍｅ
実施例１４７Ｂの生成物（４．５８ｇ，２９．５５ｍｍｏｌ）のメタノール（１００．０ｍＬ）中溶液に、炭素上１０％ Ｐｄ（１．５ｇ）を加え、反応物を水素雰囲気下（バルーン圧力）に１２時間攪拌した。混合物を、セライトでろ過し、蒸発させた。残渣をテトラヒドロフラン（１５０．０ｍＬ）およびトリエチルアミン（１２．０ｍＬ，８６．１０ｍｍｏｌ）に溶解し、重炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（７．０ｇ，３２．０７ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１２時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、残渣を酢酸エチルに溶解し、有機層を１０％クエン酸、希釈ＮａＨＣＯ３、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をジクロロメタンで出発し、ジクロロメタン中１０％酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（４．２ｇ,６２％収率）を得た。
（実施例１７４Ｄ）
ベンジルＮ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−ヒドロキシ−３−メチル−Ｌ−バリネート
実施例１７４Ｃの生成物（０．２０ｇ，０．８７２ｍｍｏｌ）のジオキサン（１．５ｍＬ）中溶液に、水酸化カリウム（０．０５０ｇ，０．８９１ｍｍｏｌ）の水（１．５ｍＬ）中溶液を室温で加え、混合物を６０時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、トルエンを加え、２階蒸発させて、白い固体を得た。固体をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４．０ｍＬ）に溶解し、臭化ベンジル（０．１０ｍＬ，０．８４１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１２時間攪拌した。反応物を酢酸エチルで抽出し、有機相を水およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をヘキサンで出発し、ヘキサン中４０％酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．１９６ｇ,６７％収率）を得た。
（実施例１７４Ｅ）
４−（アセトキシ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリン
実施例１７４Ｄの生成物（０．１７５ｇ，０．５１９ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（５．０ｍＬ）中溶液に、４−（ジメチルアミノ）ピリジン（０．０７０ｇ，０．５７３ｍｍｏｌ）および酢酸無水物（０．０５４ｍＬ，０．５７１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で３０分間攪拌した。反応物を酢酸エチルで抽出し、有機層を、１０％クエン酸、希釈ＮａＨＣＯ３、およびブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、酢酸エチル（４．０ｍＬ）およびメタノール（１．０ｍＬ）の混合物に溶解し、炭素上２０％ Ｐｄ（ＯＨ）２（０．１０ｇ）を加え、反応物を水素雰囲気下（バルーン圧力）に１時間攪拌した。混合物を、セライトでろ過し、蒸発させて、標題化合物（０．１５ｇ）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１７４Ｆ）
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデク−１−イルアセテート
実施例２Ｃの生成物（０．２７５ｇ，０．５１７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．４０ｍＬ）中溶液に、実施例１７４Ｅの生成物（０．１５ｇ，０．５１９ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．２３３ｇ，０．７７９ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．４５ｍＬ，２．５８ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で２時間攪拌した。反応物を、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーをして、標題化合物（０．２１４ｇ，５０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0. 80(m, 15 H), 1.39 (s, 9 H), 1.47-1. 56(m, 2 H), 1.99 (s, 3 H), 2.72-2. 79(m, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.62-3. 65(m, 2 H), 3.80-3. 84 (m, 2 H), 4.05 (d,J=9.9 Hz, 1 H), 4.10-4. 24(m, 2 H), 4.94 (d,J=4.8 Hz, 1 H), 6.60-6. 65(m,2 H), 7.10-7. 21(m,8 H), 7.29- 7.31(m,1 H), 7.52 (d,J=8. 8 Hz, 1 H), 7.77 (d,J=8. 5 Hz,1 H), 7.82-7. 89 (m, 4 H), 8.64(m,1 H)。
（実施例１７５）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１７５Ａ）
Ｎ１−［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリンアミド
実施例１７４Ｆの生成物（０．０２０ｇ，０．０２５ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．２５０ｍＬ）および水（０．１００ｍＬ）中溶液に、水酸化リチウムの水溶液（０．０２８ｍＬ，１Ｎ）を加え、混合物を室温で１時間攪拌した。反応物を酢酸エチルで希釈し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１７５Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例１７５Ａの生成物（０．０２５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１．０ｍＬ）中溶液に、トリフルオロ酢酸（１．０ｍＬ）を加え、混合物を室温で１時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、反応混合物を酢酸エチルと希釈ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、テトラヒドロフラン（０．２５ｍＬ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．０１５ｍＬ，０．０８６ｍｍｏｌ）に溶解し、クロロ蟻酸メチル（０．００２ｍＬ，０．０２６ｍｍｏｌ）を室温で加えた。２時間後、水を加え、反応物を酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．００６ｇ,３４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.76 (2s, 6 H), 0.79 (s, 9 H), 1.45-1. 56(m,2 H), 2.71-2. 80(m,3 H), 3.08(dd,J=5. 4,10.9 Hz, 1 H), 3.18(dd,J=5. 4,10. 9 Hz,1 H), 3.49 (s, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.59-3. 67(m,1 H), 3.81 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 4.02 (d,J=9. 2 Hz,1 H), 4.04-4. 21(m, 2 H), 4.62(m,1 H), 4.90 (d,J=5. 5 Hz,1 H), 6.61 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 6.92 (d,J=9. 2 Hz,1 H), 7.10-7. 21(m, 7 H), 7.29-7. 31(m,1 H), 7.47 (d,J=8. 8 Hz,1 H), 7. 78 (d,J=8. 8 Hz,1 H), 7.82-7. 89 (m, 4 H), 8.64(m,1 H)。
（実施例１７６）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１７６Ａ）
３−［（アミノカルボニル）アミノ］−Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−アラニン
２−アミノ−３−ウレイド−１，４−プロピオン酸（０．１４７ｇ，１．０ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（１．０ｍＬ）および１Ｎ ＮａＯＨ（３．６ｍＬ）中の溶液を、クロロ蟻酸メチル（０．１５３ｍＬ，２．０ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃で７時間攪拌し、ジクロロメタンで抽出した。水性相を１Ｎ ＨＣｌでｐＨ７に酸性化し、脱水するまで蒸発させた。得られた固体を、３：１のジクロロメタン／イソプロパノールで粉砕し、ろ過し、濾液を濃縮して、白い固体（０．１１ｇ,５３．６％）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１７６Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１７６Ａの生成物（０．０１４ｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２８ｇ，０．０９４ｍｍｏｌ）、およびトリエチルアミン（０．０１６ｍＬ，０．１１７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で７時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和ＮａＨＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。生成物を、７％メタノール／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（０．０１９ｇ，５５％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.79 (s, 9H), 1.33-1. 60 (m, 2H), 2.63-2. 86 (m, 4H), 2.99-3. 28 (m, 2H), 3.49 (s, 3H), 3.55 (s, 3H), 3.81 (d, J=9. 56Hz, 1H), 3. 89-4. 22 (m, 3H), 4.89 (d, J=6. 62Hz, 1H), 5.63 (s, 2H), 5.97 (s, 1H), 6.61 (d, 1H), 7.09-7. 37 (m, 9H), 7.49 (d, J=9. 19Hz, 1H), 7.69-7. 96 (m, 5H), 8.63 (d, J=4. 41 Hz, 1H)。
（実施例１７７）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１７７Ａ）
Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−ピリジン−２−イル−Ｌ−アラニン
２−アミノ−３−ピリジン−２−イルプロピオン酸（０．１６８ｇ，１．０ｍｍｏｌ）の、１，４−ジオキサン（１．０ｍＬ）および１Ｎ ＮａＯＨ（３．６ｍＬ）中溶液を、クロロ蟻酸メチル（０．１５３ｍＬ，２．０ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃で７時間攪拌し、ジクロロメタンで抽出した。水性相を１Ｎ ＨＣｌでｐＨ７に酸性化し、脱水するまで蒸発させた。得られた固体を、３：１のジクロロメタン／イソプロパノールで粉砕し、ろ過し、濾液を濃縮して、黄色い固体（０．１４６ｇ,６５％）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１７７Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１７７Ｂの生成物（０．０１６ｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２８ｇ，０．０９４ｍｍｏｌ）、およびトリエチルアミン（０．０１６ｍＬ，０．１１７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で７時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和ＮａＨＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。生成物を、７％メタノール／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（０．０２ｇ，５８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.79 (s, 9H), 1.35-1. 56(m, 2H), 2.52-2. 66(m,2H), 2.66-2. 88(m, 4H), 3.43 (s, 3H), 3.48 (s, 3H), 3.59-3. 70(m, 1H), 3.82 (d,J=9.93Hz,1H), 3.99-4. 29(m, 3H), 4.95 (d,J=5. 52Hz,1H), 6.65 (d,J=10. 66Hz,1H), 7.09-7.38 (m, 1OH), 7.59 (d,J=7. 72Hz, 1H), 7.69(d,J=9. 19Hz,1H), 7.76-7. 87(m, 4H), 7.89 (d,J=8. 46Hz, 2H),8. 37 (d,J=4. 78Hz,1H), 8.41 (s,1H), 8.61 (d,J=4. 78Hz, 1H)。
（実施例１７８）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−トリアゾール−４−メチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例１７８Ａ）
Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−（１，３−チアゾール−４−イル）−Ｌ−アラニン
２−アミノ−３−チアゾール−２−イルプロピオン酸（０．１７２ｇ，１．０ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（１．０ｍＬ）および１Ｎ ＮａＯＨ（３．６ｍＬ）中の溶液をクロロ蟻酸メチル（０．１５３ｍＬ，２．０ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃で７時間攪拌し、ジクロロメタンで抽出した。水性相を１Ｎ ＨＣｌでｐＨ７に酸性化し、脱水するまで蒸発させた。得られた固体を、３：１のジクロロメタン／イソプロパノールで粉砕し、ろ過し、濾液を濃縮して、白い固体（０．１５５ｇ,６７％）を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１７８Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２Ｃの生成物（０．０２５ｇ，０．０４７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）中溶液を、実施例１７８Ｂの生成物（０．０１６ｇ，０．０７ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．０２８ｇ，０．０９４ｍｍｏｌ）、およびトリエチルアミン（０．０１６ｍＬ，０．１１７ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で７時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ ＮａＨＣＯ３溶液との間で分配した。有機相を、追加の飽和ＮａＨＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。生成物を、７％メタノール／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（０．０１９ｇ，５４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.79 (s, 9H), 1.32-1. 56(m, 2H), 2.64-2. 77(m, 3H), 2.78-3. 04(m, 2H), 3.49 (s, 6H, ) 3.56-3. 67(m, 1H), 3.82 (d,J=10. 30Hz, 1H), 4.01-4. 17(m, 2H), 4.29-4. 43 (m, 1H), 4.91 (d,J=5. 52Hz, 1H,) 6.65 (d, 1H), 7.07-7. 41(m,11 H), 7.55 (d, 1H), 7.73-7. 94(m, 6H), 8.62 (d,J=4.41Hz, 1H), 8.99 (d,J=1. 84Hz, 1H)。
（実施例１７９）
（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデク−１−イルアセテート
実施例１７４Ｆの生成物（０．０３０ｇ，０．０３７ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．５０ｍＬ）中溶液に、ＨＣｌのジオキサン（３．０ｍＬ，１Ｎ）中溶液を０℃で加え、混合物を室温で１時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、残渣をテトラヒドロフラン（０．４０ｍＬ）に溶解し、ジイソプロピルエチルアミン（０．０３０ｍＬ，０．１７２ｍｍｏｌ）およびクロロ蟻酸メチル（０．００３２ｍＬ，０．０４１ｍｍｏｌ）を室温で加えた。１時間後、水を加え、反応物を酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をジクロロメタンで出発し、ジクロロメタン中５０％アセトンで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１９ｇ,６７％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.80-0. 82(m, 15 H), 1.41-1. 58(m, 2 H), 2.00 (s, 3 H), 2.54-2. 57(m, 1 H), 2.71-2. 79(m, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.55 (s, 3 H), 3.61-3. 73(m, 2 H), 3.78-3. 84(m, 1 H), 4.03-4. 24(m, 3 H), 4.90(d,J=5. 5 Hz, 1 H), 6.62 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 7.09 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 7.10-7. 21(m, 7 H), 7.29-7. 31(m, 1 H), 7.57 (d,J=8. 8 Hz, 1 H), 7.80 (d,J=9. 9 Hz, 1 H), 7.85-7. 89(m, 4 H), 8. 64(m, 1 H)。
（実施例１８０）
メチル（１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデク−１−イルカルバメート
（実施例１８０Ａ）
ｔｅｒｔ−ブチル Ｎ−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝エチル）−３−メチル−Ｌ−バリネート
実施例６Ｆの生成物（０．２０ｇ，０．８７０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（９．０ｍＬ）中溶液に、トリエチルアミン（０．１２０ｍＬ，０．８６１ｍｍｏｌ）およびＮ−（ベンジルオキシカルボニルオキシ）スクシンイミド（０．２１７ｇ，０．８７１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１２時間攪拌した。反応物を酢酸エチルに希釈し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で３回洗浄した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮し、粗製の生成物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１８０Ｂ）
Ｎ−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝エチル）−３−メチル−Ｌ−バリン
実施例１８０Ａの生成物（０．８７０ｍｍｏｌ）を、ＨＣｌのジオキサン（５．０ｍＬ，４Ｎ）中溶液に溶解し、混合物を室温で１２時間攪拌した。反応物を酢酸エチルに希釈し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で３回洗浄した。溶媒を蒸発させ、標題化合物をヒドロクロリド塩として得た。残渣を、更に精製せずに使用した。
（実施例１８０Ｃ）
Ｎ１−［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［（２−ベンジルオキシ）カルボニルアミノエチル）アミノ］−３，３−ジメチルバノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリンアミド
実施例１Ｈの生成物（０．２３０ｇ，０．４３２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４．０ｍＬ）中溶液を、実施例１８０Ｂの生成物（０．４３５ｍｍｏｌ）、ＤＥＰＢＴ（０．２０ｇ，０．６６９ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．７５ｍＬ，４．３１ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１２時間攪拌し、酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３溶液との間で分配した。有機層を、追加の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液とブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．２０３ｇ，５６％収率）を得た。
（実施例１８０Ｄ）
Ｎ１−［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［（２−アミノエチル）アミノ］−３，３−ジメチルバノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリンアミド
実施例１８０Ｃの生成物（０．２００ｇ，０．２４３ｍｍｏｌ）をメタノール（２．５ｍＬ）に溶解し、炭素上２０％ Ｐｄ（ＯＨ）２を加え、反応物を水素雰囲気下に（バルーン圧力）１．５時間攪拌した。混合物をセライトで濾過し、溶媒を蒸発させ、標題化合物を得、これを更に精製せずに使用した。
（実施例１８０Ｅ）
メチル（１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデク−１−イルカルバメート
実施例１８０Ｄの生成物（０．０１５ｇ，０．０２２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．２０ｍＬ）中溶液に、ジイソプロピルエチルアミン（０．０１１ｍＬ，０．０６３ｍｍｏｌ）およびメタンスルホニルクロリド（０．００１９ｍＬ，０．０２５ｍｍｏｌ）を室温で加えた。２時間後、水を加え、反応物を酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了し、続いて、酢酸エチル中５％メタノールで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１１ｇ,６６％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.76 (s, 9 H), 0.77 (s, 9 H), 1.17-1. 38(m, 2 H), 1.52-1. 60(m,1 H), 2.04-2. 16(m, 1 H), 2.57-2. 70(m, 3 H), 2.75-2. 88(m, 7 H), 3.52-3. 61(m, 4 H), 3.81 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 3.95-4. 03(m, 1H), 4.11-4. 21(m, 1H), 4.93 (d,J=4. 8 Hz, 1 H), 6.76 (t..J=5. 9 Hz,1 H), 6.87 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 7.10-7. 25(m, 7 H), 7.30-7. 34(m,1 H), 7.56 (d, J=9. 2 Hz,1 H), 7.83-7. 96(m, 5 H), 8.64(m,1 H)。
（実施例１８１）
メチル（１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデク−１−イルカルバメート
実施例１８０Ｄの生成物（０．０１５ｇ，０．０２２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．２０ｍＬ）中溶液に、ジイソプロピルエチルアミン（０．０１１ｍＬ，０．０６３ｍｍｏｌ）およびクロロ蟻酸メチル（０．００２ｍＬ，０．０２６ｍｍｏｌ）を室温で加えた。２時間後、水を加え、反応混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残渣をジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了し、続いて、酢酸エチル中５％メタノールで終了する勾配で溶出する、シリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．０１２ｇ,７４％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.75 (s, 18 H), 1.13-1. 38(m, 3 H), 1.52-1. 62 (m,1 H), 1.63-1. 75(m,1 H), 1.96-2. 14(m, 1 H), 2.53-2. 92(m, 8 H), 3.51 (s,3 H), 3.51-3. 58(m, 1 H), 3.56 (s, 3 H), 3.82 (d,J=9.9 Hz, 1 H), 3.94-4. 02(m,1 H), 4.11-4. 19(m,1H), 4.92(d,J=4.8 Hz,1 H), 6.63-6. 89(m, 2H), 7.08-7. 24(m, 8 H), 7.30- 7.34(m,1 H), 7.54 (d..J=9. 2 Hz,1 H), 7.83-7. 96(m, 5 H), 8.64(m, 1 H)。
（実施例１８２）
メチル(1 S)-1-({ [(1R, 3 S, 4S)-4-{ [(2S)-2-(1, 1-ジオキシド-1, 2,5-チアジアゾリジン-2-イル)-3, 3- ジメチルブタノイル]アミノ}-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ}カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例180Dの生成物 (0.112 g, 0.163 mmol) のジクロロメタン (1.60 mL)溶液（0 C）に、ジイソプロピルエチルアミン (0.14 mL, 0. 80 mmol)とスルフリルクロライドのジクロロメタン (0.20 mL,1 N)溶液を加え、溶液を室温に保った。1 時間後、水を加え、反応物をエチルアセテートで抽出した。有機層をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣を、ジクロロメタンで始まりエチルアセテートで終わる勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物 (0.0093 g, 7.6%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δppm 0.74 (s, 9 H), 0.93 (s, 9 H), 1.13-1. 33(m, 3 H), 1.52-1. 64(m,1 H), 2.58-2. 69(m, 2 H), 2.73-2. 81 (m, 2 H), 2.87- 2.97(m,1 H), 3.14-3. 24(m, 1 H),3. 37-3. 42(m,1 H), 3.57 (s, 3 H), 3.67 (s,1 H), 3.79 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 3.84-3. 92(m, 1 H), 4.09-4. 20(m, 1H), 4.66 (d,J=6. 6 Hz,1 H), 6. 85 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 7.00(t,J=6. 6 Hz, 1 H), 7.11-7.26(m, 7 H), 7.30-7. 34(m, 1 H), 7.52 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 7.74 (d,J=8. 5 Hz,1 H), 7.83-7. 96(m, 4 H), 8.64(m, 1H).
（実施例１８３）
メチル (5S, 8S,10S,11 S, 14S)-ll-ベンジル-5-tert-ブチル-10-ヒドロキシ-14- [ (メトキシカルボニル) アミノ] -15-メチル-3,6, 13-トリオキソ-8- (4-ピリジン-2-イルベンジル)-2-オキサ-4, 7,12-トリアザヘキサデカン-16-オエート
（実施例１８３Ａ）
1-tert-ブチル 4-メチルN-[(9H-フルオレン-9-イルメトキシ) カルボニル]-L-アスパルテート
1-tert-ブチル 4-メチルN-[(9H-フルオレン-9-イルメトキシ) カルボニル] -L-アスパルテート(516 mg, 1.25 mmol)をテトラヒドロフラン (5 mL)に溶解した。溶液を0 Cに冷却し、(トリメチルシリル) -ジアゾメタン(0.75 mL, 2M)を加えた。メタノール (550uL, 13 mmol)を滴下添加し、溶液を環境温度に1 時間以上保った。溶液を濃縮し、真空中に置き、標題化合物を無色の油状物質として得た。
（実施例１８３Ｂ）
1-tert-ブチル 4-メチルN- (9-フェニル-9H-フルオレン-9-イル)-L-アスパルテート
実施例 183A (1.25 mmol)の生成物をアセトニトリル(8 mL) に溶解し、ジエチルアミン (0.39 mL, 3.8 mmol)を加え、溶液を環境温度で3 時間攪拌した。溶液を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー(20-100% エチルアセテート/へキサン)で精製し、無色の油状物質 (176 mg, 69%)を得た。この物質全部 (176 mg, 0.9 mmol)にジクロロメタン (2 mL)を加え、溶液をトリエチルアミン (253 uL, 1.8 mmol)で処理し、環境温度で15分攪拌した。 硝酸鉛分. Lead nitrate (192 mg, 0.6 mmol)を加え、次いで、9-ブロモ-9-フェニルフルオレン(362 mg, 1.1 mmol)のジクロロメタン (3 mL)溶液を加え、環境温度で4 時間攪拌を継続した。メタノール(8 mL)を加え30 分攪拌を継続した。溶液をろ過し、ろ液を濃縮し粗い残渣（1:1 5% クエン酸/エーテル (10 mL)中に採取）を得た。水層をエーテル (3 times 5 mL)で抽出し、有機抽出物を合わせ、飽和ブライン溶液 (10mL)で洗浄し、(Na2S04)で脱水した。溶液をろ過し、ろ液を濃縮し、粗い残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー (10% エチル アセテート/へキサン) で精製し、無色の油状物質(308 mg, 80%)を得た。
（実施例１８３Ｃ）
1-tert-ブチル 4-メチル3-メチル-N-(9-フェニル-9H-フルオレン-9-イル)-L-アスパルテート
ビス(トリメチルシリル) アミドカリウム（トルエン(1.6 mL,0. 5M)中）を、テトラヒドロフラン(3 mL)に加え、-78℃に冷却した。実施例 183B (300 mg, 0.66 mmol)のテトラヒドロフラン (2 mL)溶液を滴下添加し、-78℃で 20 分攪拌を続けた。メチルイオダイド (102 uL, 1.64 mmol)を加え溶液を-78℃で3 時間攪拌した。ビス(トリメチルシリル)アミドカリウム（トルエン(1.6 mL,0. 5M) 中）を加え、溶液をさらに-78℃で２０分攪拌した。メチルイオダイド (102 uL, 1.64 mmol)を加え、溶液を環境温度に温め 72 時間攪拌した。この溶液に10 mLの飽和NH4Clと10 mLの水を加えた。得られた溶液をエチルアセテート (3 回 20 mL)で抽出し、有機抽出物を合わせ、飽和ブライン溶液 (20 mL)で洗浄し、(Na2S04)で脱水した。溶液をろ過し、ろ液を濃縮し、粗い残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー(3% エチル アセテート/へキサン) で精製し、標題化合物 (79 mg, 25%)を得た。
（実施例１８３Ｄ）
メチル (5S, 8S,10S,11 S, 14S)-ll-ベンジル-5-tert-ブチル-10-ヒドロキシ-14- [ (メトキシカルボニル)アミノ] -15-メチル-3,6, 13-トリオキソ-8-(4-ピリジン-2-イルベンジル)-2-オキサ-4, 7,12-トリアザヘキサデカン-16-オエート
実施例 183Cの生成物 (50 mg, 0.11 mmol)をジクロロメタン (1 mL)に溶解し、0 Cに冷却した。トリフルオロ酢酸(1 mL)を加え、溶液を0 Cで1 時間攪拌した。氷浴を外し、溶液を環境温度に3 時間保った。溶液を濃縮し、トルエン(5 mL)を加え、溶液を再び濃縮した。残渣を真空下に2 時間置き、ジオキサン(1 mL)に溶解した。この溶液に水酸化ナトリウム(120 uL,3N)とメチルクロロホルメート(17IlL, 0.22 mmol)を加え、溶液を60 Cで18 時間攪拌加熱した。溶液を環境温度に冷却し、4NHClをpHが酸性になるまで加え、次いで、水(5 mL)を加え、溶液をエチルアセテート (3 times 5 mL)で抽出し、抽出物を合わせ、(Na2S04)で脱水し、ろ過し、ろ液を濃縮し、粗い残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー(10% メタノール/クロロホルム) で精製し、褐色の固形物(25 mg,100%)を得た。この固形物 (25 mg, 0.11 mmol)に、 N-ジメチルホルムアミド (1 mL) 引き続きN-ヒドロキシベンゾトリアゾール(23 mg, 0.17 mmol)、1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド（３３ｍｇ，０．１７ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１６ｕＬ，０．１１ｍｍｏｌ）及び実施例２Ｃの生成物（６１ｍｇ，０．１１ｍｍｏｌ）を加えた。溶液を環境温度で１８時間攪拌し、次いで、水（５ｍＬ）を加え、溶液をエーテル（３ｔｉｍｅｓ，５ｍＬ）で抽出した。有機抽出物を合わせ飽和ブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、ろ過し、ろ液を濃縮して粗生成物を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（２％ＣＨ３ＯＨ／ＣＨＣｌ３）で精製して白色固形物（１１ｍｇ，１３％）を得た。1H NMR δ8.73-8.61(d, 1H), 7.89, 7.86 (d, 2H), 7.82-7.63 (m, 2H), 7.26-7.00 (m, 8H), 6.73, 6.70 (d, 1H), 6.18-5.99 (m, 1H), 5.88, 5.85 (d, 1H), 5.39-513 (br s, 1H), 4.43-4.29 (m, 1H), 4.21-4.01 (m, 1H), 3.94-3.81 (m, 1H), 3.81-3.71 (m, 1H), 3.69 (s, 3H), 3.66 (s, 3H), 3.62 (s, 3H), 3.37-3.19 (m, 1H), 3.00-2.63 (m, 3H), 1.26-1.17 (m, 3H), 0.92 (s, 9h) 。
（実施例１８４）
メチル (5S, 8S,lOS, 11S,14S)-11-ベンジル-5-tert-ブチル-10-ヒドロキシ-14-[ (メトキシカルボニル) アミノ]-15, 15-ジメチル-3, 6, 13-トリオキソ-8- (4-ピリジン-2-イルベンジル)-2-オキサ- 4,7,12-トリアザヘキサデカン-16-オエート
（実施例１８４Ａ）
１−ｔｅｒｔ−ブチル ４−メチル ３，３−ジメチル−Ｎ−（９−フェニル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）−Ｌ−アスパルテート
カリウムビス（トリメチルシリル）アミドのトルエン溶液（１．６ｍＬ，０．５Ｍ）をテトラヒドロフラン（３ｍＬ）に加え、−７８℃に冷却した。実施例１８３Ｂの生成物（３００ｍｇ，０．６６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２ｍＬ）溶液を滴下添加し、−７８℃で２０分攪拌を続けた。ヨー化メチル（１０２ｕＬ，１．６４ｍｍｏｌ）を加え溶液を−７８℃で３時間攪拌した。 カリウムビス（トリメチルシリル）アミドのトルエン溶液（１．６ｍＬ，０．５Ｍ）を加え、溶液を−７８℃でもう２０分攪拌した。ヨー化メチル（１０２ｕＬ，１．６４ｍｍｏｌ）を加え溶液を環境温度に温め、７２時間攪拌した。この溶液に１０ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌと１０ｍＬの水を加えた。得られた溶液を酢酸エチル（３ｔｉｍｅｓ，２０ｍＬ）で抽出し、有機抽出物を合わせ、飽和ブライン溶液（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水した。溶液をろ過し、ろ液を濃縮し、粗い残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（３％酢酸エチル／へキサン）で精製し、標題化合物（１２５ｍｇ，３９％収率）を得た。
（実施例１８４Ｂ）
メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−[（メトキシカルボニル）アミノ]−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカン−１６−オエート
実施例 184Aの生成物 (50 mg, 0.11 mmol)をジクロロメタン(1 mL)に溶解し、0 Cに冷却した。トリフルオロ酢酸(1 mL) を加え、溶液を0 Cで1 時間攪拌した。氷浴を外し、溶液を環境温度に3 時間以上保った。溶液を濃縮し、トルエン (5 mL) を加え、溶液を再び濃縮した。残渣を真空下に 2 時間置き、ジオキサン(1 mL)と10% 重炭酸ナトリウム (0.25 mL)に溶解した。攪拌しながら、ジ-tert-ブチルジカーボネート (47 mg, 0.22 mmol)を加え、溶液を18 時間攪拌し、溶液を濃縮し、残渣をエーテル (5 mL)とH20 (5 mL)に分配した。 塩酸(0.25 mL, 0.5 M)を加え、水層をエーテル (3 times 5 mL)で抽出し、有機抽出物を合わせ、H20 (10 mL)で洗浄し、(Na2S04)で脱水し、ろ過し、ろ液を濃縮した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィー(10%CH3OH/CHCl3)で精製し、褐色の固形物 (21 mg, 72%)を得て、これをN,N-ジメチルホルムアミド (0.5 mL)とN-ヒドロキシベンゾトリアゾール(16 mg, 0.11 mmol)に溶解し、1- (3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド(22 mg, 0.11 mmol)、トリエチルアミン (11 uL, 0.08 mmol)及び 実施例 2C の生成物(41 mg, 0.08 mmol)を加えた。溶液を環境温度で18 時間攪拌し、H20 (5 mL)を加え、溶液をエーテル (3 times 5 mL)で抽出し、有機抽出物を合わせ、(Na2SO4)で脱水し、ろ過し、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(2%CH30H/CHCl3)で精製し、白色固形物(21 mg,35%) を得て、これをテトラヒドロフラン(1 mL) と塩酸(1 mL, 4M)に溶解した。溶液を60 C で 3 時間攪拌し、環境温度に冷却し、濃縮した。ジオキサン(1 mL) 引き続き水酸化ナトリウム(29 uL, 3N) 及びメチルクロロホルメート (4 uL, 0.05 mmol)を加え、溶液を60 Cで18 時間攪拌した。溶液を環境温度に冷却し、1:1 エチル アセテート/HCl (1 N) (5 mL)に注ぎ、エチル アセテート (3 times 5 mL)で抽出し、有機抽出物を合わせ、(Na2S04)で脱水し、ろ過し、ろ液を濃縮し、粗生成物を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー(2%CH30H/CHCl3)で精製し、白色固形物(10 mg, 50%)を得た。1H NMR δ8.74-8.62 (d, 1H), 7.94-7.81 (d, 2H), 7.80-7.63 (m, 2H), 7.29-7.08 (m, 8H), 6.44-6.30 (d, 1H), 6.12-5.97 (d, 1H), 5.94-5.83 (d, 1H), 5.35-5.12 (br s, 1H), 4.28, 4.25 (d, 1H), 4.23-4.09 (m, 1H), 4.03-3.90 (m, 1H), 3.80-3.68 (m, 1H), 3.71 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 3.63 (s, 3H), 2.90-2.72 (m, 3H), 1.22 (s, 3H), 1.13 (s, 3H), 0.92 (s, 3H) 。
（実施例１８５）
メチル (IS)-I- {({(1S,2S,4S)-l-ベンジル-2-ヒドロキシ-5-フェニル-4-[(チエン-2- イルカルボニル) アミノ] ペンチル} アミノ) カルボニル] -2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
Smith Porcess バイアル(2-5 mL)にスターバーと PS-カルボジイミド樹脂(108mg, 0.12 mmol. )を入れた。容器に、チオフェン-2-カルボン酸 (5.6 mg, 0.044 mmol. )の0.2 mL ジメチルアセトアミド溶液、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物(5.4 mg, 0.04 mmol. )の0.5 mL アセトニトリル (アセトニトリル)溶液、ジイソプロピルエチルアミン (16.7 mg, 0.12 mmol. ) の0.5 mL アセトニトリル溶液、 実施例23S の生成物(19.6 mg, 0.04 mmol. ) の 0.7 mL アセトニトリル溶液を加えた。反応容器をシールして、100 C で300秒Ermys Optimizerの中で加熱した。冷却後、反応混合物を、予め充填した1 gのSi-Carbonateカラム（予めメタノールで調製していた） ( ＞ 4 eq.of functionalized reagent)に移した。反応生成物を採取し、溶媒を蒸発させた。粗残渣1: 1 ジメチルスルホキシド/メタノールに溶解し、逆相HPLCで精製し、8.7 mg (35%) の標題化合物を得た。1H NMR (500 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.83 (s, 9 H), 1.55-1. 76(m, 2 H), 2.64-2. 83(m, 4 H), 3.55 (s, 3 H), 3.60 (t,J=6. 26 Hz,1 H), 3.88 (s, 1 H), 4.18 (d,J=7. 63 Hz,1 H), 4.29 (s, 1 H), 7.01-7. 25(m, 12H), 7.54 (d,J=8. 85 Hz, 1 H), 7.60 (d, J=3. 66 Hz, 1 H), 7.66-7. 68(m,1 H), 8.18 (d, J=8. 85Hz,1 H).
（実施例１８６）
メチル(1S)-1-[ ( { (IS, 2S,4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-5-フェニル-4-[(チエン-3- イルカルボニル) アミノ] ペンチル} アミノ) カルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 185と同じ手順を用いて、チオフェン-3-カルボン酸をチオフェン-2-カルボン酸の代わりに用いて、29%の標題化合物を得た。1H NMR (500MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.83 (s, 9 H), 1.52-1. 71(m, 2 H), 2.64-2. 83(m, 4 H), 3.55 (s, 3H), 3.60 (t,J=6. 26 Hz,1 H), 3. 88 (s,1 H), 4.19 (d, J=7. 93 Hz,1 H), 4.28 (s,1 H), 7.06-7. 24(m, 12 H), 7.37(dd, J=4. 88,1. 22 Hz,1 H), 7.51(dd, J=5. 03,2. 90 Hz,1 H), 7.52-7. 56(m, 1@ H), 7.94(dd, J=3. 05,1. 22 Hz,1 H).
（実施例１８７）
メチル (1S)-1-{[((1S, 2S, 4S)-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-{[(3-メチルチエン-2-イル) カルボニル] アミノ}-5-フェニルペンチル) アミノ] カルボニル}-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 185と同じ手順を用いて、3-メチルチオフェン-2-カルボン酸をチオフェン-2-カルボン酸の代わりに用いて、32%の標題化合物を得た。1H NMR (500 MHz, DMSO-d6) δ ppm 0.84 (s, 9 H), 1.52-1. 75(m, 2 H), 2. 18 (s, 3 H), 2.65-2.85 (m, 4 H), 3.56 (s, 3 H), 3.63 (t,J=6.10 Hz, 1 H), 3.88 (s, 1 H), 4.19 (s,1 H), 4.30 (s,1H), 6.88 (d, J=4. 88 Hz,1 H), 7.08-7. 27(m, 11 H), 7.46 (d, J=4. 88 Hz,1 H), 7.56 (d, J=9. 15Hz,1 H), 7.64(d,J=8. 54 Hz,1 H).
（実施例１８８）
メチル (1S)-1-{[((1S, 2S, 4S)-l-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-[ (5-メチルチエン-2-イル) カルボニル] アミノ)- 5-フェニルペンチル] アミノ} カルボニル}-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例185と同じ手順を用いて、 5-メチルチオフェン-2-カルボン酸をチオフェン-2-カルボン酸の代わりに用いて、32%の標題化合物を得た。1H NMR (500 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.83 (s, 9 H), 1.52-1. 73 (m, 2 H), 2.43 (s, 3 H), 2.62- 2. 85 (m, 4 H), 3.55 (s, 3 H), 3.60 (t,J=6. 26 Hz, i 1 H), 3. 87 (s,1 H), 4.18 (s,1 H), 4.24 (s,1 H), 6.78 (d,J=2. 44 Hz, 1 H), 7.06-7. 25 (m, 12 H), 7.40 (d, J=3. 66 Hz, 1 H), 7.53 (d,J=8. 85 Hz,1 H).
（実施例１８９）
メチル (1S)-1-{[((1S,2S,4S)-l-ベンジル-2-ヒドロキシ-4-{ [(1-メチル-lH-ピロール-2-イル) カルボニル]アミノ}-5-フェニルペンチル) アミノ] カルボニル}-2,2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例185と同じ手順を用いて、N-1-メチルピロール-2-カルボン酸をチオフェン-2-カルボン酸の代わりに用いて、30%の標題化合物を得た。1H NMR (500 MHz, DMSO-d6)δ ppm 0.84 (s, 9 H), 1.52-1. 72 (m, 2 H), 2.65-2. 87 (m, 4 H), 3.55 (s, 3 H), 3.57-3. 63 (m,1 H), 3.70 (s, 3 H), 3.88 (s,1 H), 4.14-4. 32 (m, 2 H), 5.96 (dd,J=3. 81,2. 59 Hz,1 H), 6.57(dd, J=3. 97,1. 83 Hz, 1 H), 6. 81 (t, J=1. 98 Hz,1 H), 7.03-7. 26 (m, 12 H), 7.53 (d, J=9. 15 Hz,1 H) 。
（実施例１９０）
メチル(1 S)-1- { [ ( (1S, 2S, 4S)-1-ベンジル-4-{ [ (3, 5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル) カルボニル] アミノ}-2- ヒドロキシ-5-フェニルペンチル) アミノ] カルボニル}-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 185と同じ手順を用いて、3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-カルボン酸をチオフェン-2-カルボン酸の代わりに用いて、37%の標題化合物を得た。1H NMR (500 MHz, DMSO-d6) δppm 0.85 (s, 9H), 1.54-1.75 (m, 2H), 1.99 (s, 3H), 2.17 (s, 3H), 2.57-2.64 (m, 1H), 2.68-2.90 (m, 3H), 3.56 (s, 3H), 3.59-3.67 (m, 1H), 3.90 (s, 1H), 4.19 (d, J=7.02Hz, 1H), 4.34 (s, 1H), 7.12 (t, J=7.02Hz, 1H), 7.14-7.30 (m, 10H), 7.57 (d, J=9.15Hz, 1H), 7.80 (d, J=8.85Hz, 1H) 。
（実施例１９１）
メチル （１Ｓ）−１−（{［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−{［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ}−５−フェニル−３−（ホスホノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ}カルボニル）２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１９１Ａ）
ジベンジル(IS, 3S)-l- ( (lS)-I- { [ (2S)-2- (3-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3, 3-ジメチルブタノイル]アミノ}-2-フェニルエチル)-3-{ [N (メトキシカルボニル)-3-メチル-L- バリル] アミノ}-4- (4-ピリジン-2-ylフェニル) ブチルホスフェート
実施例111の化合物 (0.100 g, 0.124 mmol)、 ジベンジルジエチルホスホラミジト(dibenzyl diethylphosphoramidite) (0.088 mL, 294 mmol)及び1H-テトラゾール (0.045 g, 0.642 mmol) のテトラヒドロフラン (1.2mL) 溶液を室温で12 時間攪拌した。ジクロロメタン (1.2 mL) を加え、混合物を-45 Cに冷却し、次いで、m-クロロ過安息香酸 (0.075 g, 0.434 mmol)を添加した。 -45 Cで３０分攪拌の後、反応物をエチルアセテートで希釈し、10% Na2C03で２回洗浄し、次いでブラインで洗浄した。有機相をMgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで始まりエチルアセテートで終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.104 g, 80% 収率)を得た。
（実施例１９１Ｂ）
メチル (1S)-1-({[(1S,3S,4S)-4-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3,3- ジメチルブタノイル]アミノ}-5-フェニル-3- (ホスホノオキシ)-1- (4-ピリジン-2- イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 191A の生成物(0.100 g, 0.094 mmol) のエチルアセテート (1.0 mL) とメタノール (1.0 mL)の混合溶液に、HClのジオキサン(0.006 mL, 4 N)溶液 とPd (OH) 2（炭素上）(0.027 g, 20% by wt. Pd)を加え、混合物を水素雰囲気下 (balloon pressure) で30 分攪拌した。反応物をceliteを通してろ過し、溶媒を蒸発させた。メタノールと水を加え、NaHC03(0.030 g)の添加によりｐＨを９に調節し、C18 カラムを用い水で始まりメタノールで終わる濃度勾配で溶出するクロマトグラフィーにより精製し、標題化合物 (0.066 g, 76% 収率)を二価ナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4), δppm 0.79(s, 9H), 1.01 (s, 9H), 2.76-3.01 (m, 6H), 3.13-3.19 (m, 1H), 3.60 (s, 3H), 3.99 (s, 1H), 4.09 (s, 1H), 4.29-4.47 (m, 2H), 4.34 (s, 3H), 6.94-7.01 (m, 3H), 7.13-7.15 (m, 2H), 7.27-7.39 (m, 8H), 7.78-7.89 (m, 4H), 8.55-8.57 (m, 1H) 。
（実施例１９２）
メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（ホスホノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１９２Ａ）
ジベンジル(lS,3R)-1-((1 S)-1-{ [(2S-2-(3-{[6-(1-ヒドロキシ-l-メチルエチル) ピリジン-2-yl] メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]-2-フェニルエチル}-3-{ [N- (メトキシカルボニル) -3-メチル-L-バリル] アミノ}-4- (4-ピリジン-2-ylフェニル) ブチルホスフェート
実施例 50 (0.100 g, 0.116 mmol)の化合物、ジベンジルジエチルホスホラミジト（phosphoramidite）(0.080 mL, 267 mmol)、及びIH-テトラゾール(0.040 g, 0.571 mmol)のテトラヒドロフラン (1.0mL)溶液を室温で12 時間攪拌した。 ジクロロメタン (1.0 mL)を加え混合物を-45 Cに冷却し、次いで、m-クロロ過安息香料酸(0.072 g, 0.417 mmol)を加えた。-45 Cで３０分攪拌後、反応物をエチルアセテートで希釈し、10%Na2C03で２回洗浄し、次いでブラインで洗浄した。有機相をMgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで始まりエチルアセテートで終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.104 g, 80% 収率)を得た。
（実施例１９２Ｂ）
メチル (1S)-1-({[(1R,3S,4S)-4-{[(2S)-2-(3-{[6-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル) ピリジン-2- イル]メチル}-2-オキソーイミダゾリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイル]アミノ}-5-フェニル-3-(ホスホノオキシ)-l- (4-ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル)-2, 2-ジメチルプロピルカルバメート
実施例 192Aの生成物 (0.104 g, 0.093 mmol)のエチルアセテート (0.5mL) と メタノール (0.5mL) の混合溶液に、HClのジオキサン(0.046 mL, 4 N)溶液 と Pd (OH) 2 /C (0.020 g, 20% bywt. Pd)を加え、混合物を水素雰囲気(balloon pressure) で30分攪拌した。反応物をceliteを通してろ過し、溶媒を蒸発させた。メタノールと水を加え、NaHC03 (0.045 g)を加えてｐＨを９に調節し、C 18 カラムを用いて水で始まりメタノールで終わる濃度勾配で溶出するクロマトグラフィーで精製し、標題化合物を二価ナトリウム塩として(0.059 g, 65%収率)得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4), δ ppm 0.88 (s, 9 H), 0.89 (s, 9 H), 1.52 (s, 3H), 1.53 (s, 3 H), 1.65-1. 74 (m, 1H), 2.03-2.06 (m, 1H), 2.31 (q, J=9.3Hz, 1H), 2.91-3.04 (m, 5H), 3.18 (q, J=9.8Hz, 1H), 3.26-3.28 (m, 1H), 3.64 (s, 3H), 3.97 (s, 1H), 4.06-4.08 (m, 1H), 4.14 (s, 1H), 4.39 (d, J=15.6Hz, 1H), 4.43-4.49 (m, 2H), 4.57 (d, J=15.6Hz, 1H), 6.97-7.05 (m, 3H), 7.16-7.21 (m, 3H), 7.30-7.32 (m, 1H), 7.37 (d, J=7.8Hz, 2H), 7.52 (d, J=7.3Hz, 1H), 7.75-7.88 (m, 5H), 8.57 (m, 1H) 。
（実施例１９３）
(1 S,3 S)-l-((1 S)-1- { [(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソーイミダゾリジ-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイルlアミノ]-2-フェニルエル}-3-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル) アミノ]-3,3-ジメチルブタノイル} アミノ)-4- (4- ピリジン-2-イルフェニル)ブチル(2S)-2-アミノプロパノエート
（実施例１９３Ａ）
(1S,3S)-1-((lS)-l-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソーイミダゾリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイル] アミノ}- 2-フェニルエチル)-3- { [N- (メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリル] アミノ}-4- (4-ピリジン-2-イルフェニル) ブチル N-(tert-ブトキシカルボニル)-L-アラニネート
実施例111 (0.100 g, 0.124 mmol)の化合物、 N-(tert-ブトキシカルボニル) L-アラニン(0.028 g, 0.147 mmol) )及び 4- (ジメチルアミノ) ピリジン(0.018 g, 0.147 mmol) の N, N-ジメチルホルムアミド (1.0mL)溶液に、1- (3ジメチルアミノプロピル) -3-エチルカルボジイミドハイドロクロライド (EDAC)(0. 029 g, 0.151 mmol)を加え、混合物を室温で2 時間攪拌した。N- (tert-butoxyカルボニル)L-アラニン(0.028 g) と1- (3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミドハイドロクロライド (EDAC) (0.029 g) を２時間の間隔をおいて続けて加えた。 溶媒を蒸発させ反応混合物をエチルアセテートと水溶性NaHCO3とで分配した。有機層をブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させた。残渣を、クロロホルムで始まり66% エチル アセテート（クロロホルム中）で終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.100 g, 82%)を得た。
（実施例１９３Ｂ）
(1S,3S)-1-((1S)-1-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイル]アミノ}-2-フェニルエチル)-3-({(2S)-2-[(メトキシカルボニル) アミノ] -3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-4- (4- ピリジン-2-イルフェニル) ブチル(2S)-2-アミノプロパノエート
実施例 193Aの生成物 (0.098 g, 0.037 mmol) のジクロロメタン (1.0 mL)溶液（室温）に、HCIのジオキサン (0.13 mL, 4 N)溶液を加え、混合物を室温で3 時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、標題化合物(0.089 g)をビス塩酸塩として得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0. 88 (s, 9 H), 0.91 (s, 9 H), 1.57 (d,J=7. 4 Hz,1 H), 1.69-1. 74(m, 2 H), 2.27 (q,J=9. 6 Hz,1 H), 2.53-2. 56(m, 2 H), 2.72-2. 85(m, 3 H), 2.94 (q,J=8. 8 Hz, 1 H), 3.17-3. 24(m,1 H), 3.46 (s, 3 H), 3.87 (d,. 7=9. 9 Hz, 1 H), 4.14 (s, 1 H), 4.19-4. 37(m,4 H), 4.31 (s, 2 H), 4.60-4. 70 (m, 1 H), 5.14 (t,J=7. 4 Hz,1 H), 6.66 (d, J=9. 6 Hz,1 H), 7.00-7. 08(m,3 H), 7.08-7. 16(m,2 H), 7.26-7. 47(m,8 H), 7.90-7. 99(m,6 H), 8.46-8. 57(m,3 H), 8.67-8. 68(m,1 H).
（実施例１９４）
メチル (1S)-1-({[(1R, 3S,4S)-4- ({(2S)-3,3-ジメチル-2-[3-({6-[1-メチル-1-(ホスホノオキシ)エチル] ピリジン-2-イル} メチル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル] ブタノイル} アミノ) -3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル] アミノ} カルボニル) -2, 2- ジメチルプロピルカルバメート
（実施例１９４Ａ）
tert-ブチル(lS,3R)-1- ( (IS)-1-{ [ (2S)-2-(3-{ [6- (1-ヒドロキシ-1-メチルエチル) ピリジン-2-イル] メチル}- 2-オキソイミダゾリジン-1-イル) -3,3-ジメチルブタノイル] アミノ}-2-フェニルエチル)-3- { [N- (メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリル] アミノ}-4- (4-ピリジン-2-イルフェニル)ブチルカルボネート
実施例 50 の生成物(1.0 g, 1.16 mmol)のテトラヒドロフラン (11.0 mL)溶液に、(ジメチルアミノ) ピリジン (0.155 g, 1.27 mmol)とジ-tert-ブチルジカルボネート (0.33 g, 1.51 mmol)を加え、混合物を室温で12 時間攪拌した。エチルアセテートを加え、有機層を希NaHC03とブラインで洗浄し、MgS04で脱水し、ろ過し、濃縮し、粗生成物を得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１９４Ｂ）
(1S,3R)-1-((lS)-l-{ [(2S-2-(3-{ [6-(1-{ [ビス(ベンジルオキシ)ホスホリル] オキシー}-1- メチルエチル) ピリジン-2-イル]メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイル) アミノ]-2- フェニルエチル}-3- { [N-(メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリル] アミノ}-4-(4-ピリジン-2- イルフェニル) ブチル tert-ブチル カルボネート
実施例 194Aの化合物 (1.16 mmol), ジベンジルジエチルホスホラミジト（phosphoramidite） (1.25 mL, 4.17 mmol)及び IH-テトラゾール(0.40 g, 5.71 mmol) のテトラヒドロフラン(11.0 mL)溶液を室温で12 時間攪拌した。ジクロロメタン (11.0 mL)を加え、混合物を-45 Cに冷却し、次いで、m-クロロ過安息香酸(1.15 g, 6.66 mmol)を加えた。-45 Cで１時間攪拌し、反応物をエチルアセテートで希釈し、10%Na2C03で２回洗浄し、ブラインで洗浄した。有機相をMgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで始まり75% エチルアセテート（ジクロロメタン中）で終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0. 684 g,２工程で48% 収率)を得た。
（実施例１９４Ｃ）
メチル (1S)-1-({[(1R,3S,4S)-4-({(2S)-3,3-ジメチル-2-[3-({6-[1-メチル-1-(ホスホノオキシ) エチル] ピリジン-2-イル}メチル)-2-オキソイミダゾリジン-1-イル] ブタノイル}アミノ)-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1- (4-ピリジン-2-ylベンジル)ペンチル] アミノ} カルボニル) -2,2- diメチルプロピルカルバメート
実施例 194Bの生成物 (0.684 g, 0.559 mmol) のジクロロメタン (10.0 mL)溶液にトリフルオロ酢酸 (10.0 mL)を加え、混合物を室温で4 時間攪拌し、溶媒を蒸発させた。メタノールと水を加え、NaHC03を加えてｐＨを８に調節し、混合物を、水で始まりメタノールで終わる濃度勾配で溶出するC 18カラムクロマトグラフィーで精製し、標題化合物を二価ナトリウム塩として得た(0.342 g, 62%収率)。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4),δ ppm 0.86 (s, 9 H), 0.90 (s, 9 H), 1.43-1. 53(m,1 H), 1.66-1. 75(m,1 H), 1.78 (s, 3 H), 1.81 (s, 3 H), 2.28-2. 36(m, 1 H), 2.68-3. 06 (m, 5 H), 3.19 3.27(m, 2 H), 3.66 (s, 3 H), 3.77 (d,J=10. 3 Hz,1 H), 3. 88 (s,1 H), 4.00 (s,1 H), 4.04- 4.08(m,1 H), 4.36 (d,J=15. 4 Hz,1 H), 4.41-4. 51(m,1 H), 4.58 (d,J=15. 4 Hz,1 H), 7.07- 7.16(m,6 H), 7.32-7. 36(m,3 H), 7.69-7. 91(m,5 H), 8.58(m,1 H).
（実施例１９５）
(3 S, 5S, 8S)-3-((1 S)-1-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソーイミダゾリジン-1-イル)-3, 3- ジメチルブタノイル]アミノ}-2-フェニルエチル)-8-tert-ブチル-7, 10-ジオキソ-5- (4-ピリジン-2-イルベンジル)-2,11-ジオキサ-6, 9-ジアザドデカ-1-イル (ジメチルアミノ) アセテート
（実施例１９５Ａ）
N1-[(1S,3S,4S)-4-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソーイミダゾリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイル]アミノ}-3-[(メチルチオ) メトキシ]-5-フェニル-1-(4-ピリジン-2-イルベンジル) ペンチル]-N2-(メトキシカルボニル)-3- メチル-L-バリンアミド
実施例111の化合物 (1.4 g, 1.74 mmol) とメチルスルフィド (3.2 mL, 43.3 mmol)の アセトニトリル (18 mL)溶液（0 C）にベンゾイルペルオキシド (1.7 g)を加え、混合物を室温に加温し、30 分攪拌した。反応物を0 Cに冷却し、ベンゾイルペルオキシド(1.7 g)を加え、混合物を室温に加温し、30 分攪拌した。水を加え、反応物をエチルアセテートに希釈し、10%Na2C03とブラインで洗浄した。有機物をMgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで始まりエチル アセテートで終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーにかけ標題化合物 (1.24 g, 83% 収率)を得た。
（実施例１９５Ｂ）
(3S,5 S, 8S)-3-((1 S)-1-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソーイミダゾリジン-1-イル)-3, 3-ジメチルブタノイル] アミノ}-2-フェニルエチル)-8-tert-ブチル-7,10-ジオキソ-5- (4-ピリジン-2-イルベンジル)-2,11-ジオキサ-6, 9-ジアザドデカ-1-イル (ジメチルアミノ) アセテート
実施例 195Aの生成物 (0.045 g, 0.052 mmol)の1,2ジクロロメタン (1.5 mL)溶液に、分子ふるい（molecular sieves） (4A, 0.24 g)、N,N-ジメチルグリシンハイドロクロライド (0.075 g, 0.537 mmol)、引き続き、 N-ヨードスクシニイミド(0.013 g, 0.058mmol)を加え、混合物を室温で2 時間攪拌した。反応物をceliteを通してろ過した。ろ液をエチル アセテートで希釈し、希NaHC03と Na2S203の混合物で洗浄し、MgS04で脱水し, ろ過し、蒸発させた。 残渣をエーテルに溶解し and 2等量の 4 N HCl（ジオキサン中）を加えた。粗生成物を、ジクロロメタンで始まりメタノールで終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物をビス塩酸塩として得た(0.037 g, 77%収率)。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.87 (s, 9 H), 0.88 (s, 9 H), 1.60-1. 73(m, 2 H), 2.22 (s, 6 H), 2.29 (q,J=9. 6 Hz,1 H), 2.54-2. 84(m, 6 H), 2.93 (q,J=8. 8 Hz,1 H), 3.08-3. 24(m, 4 H), 3.53 (s, 3 H), 3.72-3. 76(m,1 H), 3.87 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 4.11-4. 35(m, 5 H), 5.26 (d,J=6. 6 Hz,1 H), 5.37 (d,J=6. 6 Hz,1 H), 6.78 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 6.94-7. 15(m, 5 H), 7.22-7. 40(m, 8 H), 7.82-7. 95(m, 6 H), 8.63(m, 1 H).
（実施例１９６）
(1 S, 3S)-1-((1 S)-1-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3, 3-ジメチルブタノイル] アミノ}-2-フェニルエチル)-3- ({ (2S)-2- [ (メトキシカルボニル) アミノ] -3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-4- (4- ピリジン-2-イルフェニル) ブチル (ホスホノオキシ) メチルカルボネート
（実施例１９６Ａ）
(1S,3S)-l- ( (16)-l- { [ (25)-2- (3-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-l-イル)-3, 3-ジメチルブタノイル] アミノ}-2-フェニルエチル)-3-{[N-(メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリル]アミノ}-4-(4-ピリジン-2-イルフェニル) ブチルクロロメチルカルボネート
実施例 111の生成物 (0.050 g, 0.062 mmol) のピリジン (0.60 mL)溶液（室温）に、クロロメチルクロロホルメート (0.007 mL, 0.079 mmol)を加え、混合物を30 分攪拌した。追加のクロロメチルクロロホルメート (0.007 mL)を加え、反応物を30 分攪拌した。反応物をエチル アセテートで希釈し、希NaHCO3とブラインで洗浄した。有機物をMgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させ、 標題化合物 (0.047 g, 84% 収率)を得た（さらに精製はしなかった）。
（実施例１９６Ｂ）
(lS, 3S)-1-((1S)-1-{ [(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソーイミダゾリジン-1-イル)-3,3-ジメチルブタノイル] アミノ}- 2-フェニルエチル)-3- {[N-(メトキシカルボニル)-3-メチル-L-バリル] アミノ}-4-(4-ピリジン-2- イルフェニル) ブチル { [ビス(ベンジルオキシ)ホスホリル] オキシ} メチルカルボネート
ジベンジルホスフェート (0.175 g, 0.62 mmol) のメタノール (6.0 mL)溶液に、テトラメチル水酸化アンモニウムのメタノール (0.23 mL, 25%)溶液を加え、溶媒を蒸発させた。この塩に、実施例 196A の生成物(0. 047 g, 0.052 mmol) のN, N-ジメチルホルムアミド (0.60 mL)の溶液を加え、反応物を50 Cで5 時間攪拌した。反応物をエチル アセテートで希釈し、希NaHC03とブラインで洗浄した。有機物をMgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させた。化合物を、クロロホルムで始まり66% エチルアセテート（クロロホルム中）で終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.022 g, 37% 収率)を得た。
（実施例１９６Ｃ）
(1S, 3S)-1- ( (1S)-1- { [ (2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3, 3-ジメチルブタノイル] アミノ}-2-フェニルエチル)-3- ({ (2S)-2- [ (メトキシカルボニル) アミノ]-3, 3-ジメチルブタノイル} アミノ)-4- (4- ピリジン-2-イルフェニル) ブチル (ホスホノオキシ) メチルカルボネート
実施例 196Bの生成物 (0.125 g, 0.110 mmol)のエチル アセテート (1.0 mL) とメタノール (1.0 mL)の混合溶液に、Pd (OH)2/C (0.10 g, 20% by wt. Pd)を加え、混合物を水素雰囲気下(balloon pressure) で1 時間攪拌した。反応物をceliteを通してろ過し、溶媒を蒸発させた。化合物を、20% メタノール （エチル アセテート中）で始まり50% メタノール（エチル アセテート中）で終わる濃度勾配で溶出するシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物(0.078 g, 74%収率)を得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 0.86 (s, 9 H), 0.87 (s, 9 H), 1.73-1. 78 (m, 2 H), 2.17 (q,J=9. 2 Hz,1 H), 2.58-2. 83(m, 5 H), 2.91 (q,J=8. 8 Hz,1 H), 3.09-3. 17(m, 2 H), 3.48 (s, 3 H), 3.86(d,J=9. 9 Hz,1 H), 4.18 (s,1 H), 4.20-4. 31 (m,1 H), 4.31 (s, 2 H), 4.46-4. 55(m,1 H), 4.94 (t,J=7. 0 Hz,1 H), 5.49-5. 59 (m, 2 H), 6.72 (d,J=9. 9 Hz,1 H), 6.97-7. 06 (m, 3 H), 7.11-7. 17 (m, 2 H), 7.23-7. 40(m, 9 H), 7.81-7. 92(m, 4 H), 8. 01 (d,J=8. 5 Hz,1 H), 8.17 (d,J=9. 6 Hz, 1 H), 8.63 (m,1 H).
（実施例１９７）
(5S, 7S,10S)-5-((1S)-1-{[(2S)-2-(3-ベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)-3, 3- ジメチルブタノイル]アミノ}-2-フェニルエチル)-10-tert-ブチル-3, 9,12-トリオキソ-7- (4-ピリジン-2- イルベンジル) -2,4, 13-トリオキサ-8, 11-ジアザテトラデカ-1-イル (ジメチルアミノ) アセテート
実施例 196A の生成物(0.202 g, 0.22 mmol) の N, N-ジメチルホルムアミド (1.0 mL)溶液に、N, N-ジメチルグリシンハイドロクロライド (0.156 g, 1.12 mmol)及び N, N-ジイソプロピルエチルアミン (0. 58 mL, 3.33 mmol)を加え、反応物を室温で 68 時間攪拌した。反応物をエチルアセテートで希釈し、希NaHCO3とブラインで洗浄した。有機物をMgS04で脱水し、ろ過し、蒸発させた。化合物を、5% メタノール（クロロホルム中）で始まり50% メタノール（クロロホルム中）で終わるシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物 (0.085 g, 40%収率)を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),δ ppm 0.86 (s, 9 H), 0. 89 (s, 9 H), 1.75-1. 85(m, 2 H), 2.24(q,J=9. 2 Hz,1 H), 2.57-2. 84 (m, 5 H), 2.93 (q, J=8. 9 Hz,1H), 3.13-3. 23(m,1 H), 3. 18 (s, 3 H), 3.19 (s, 3 H), 3.49 (s, 3 H), 3.86 (d,J=9.6 Hz, 1 H), 4.17 (s, 1 H), 4.17-4. 26(m,1 H), 4.31 (s, 2 H), 4.48-4. 56(m,1 H), 4.94 (t,J=6. 6 Hz,1 H), 5.68 (s, 2 H), 6.71 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 7.01-7. 06(m, 3 H), 7.14-7. 17(m, 2 H), 7.24-7. 41(m, 8 H), 7.82-7. 93(m, 4 H), 8.03 (d,J=8. 5 Hz, 1 H), 8.17(d,J=9. 2 Hz,1 H), 8.63(m, 1 H).
（実施例１９８）
（５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザ−１５−ペンタデカン酸
実施例１１１の生成物（６０ｍｇ，０．０７４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．２５ｍＬ）およびジエチルエーテル（０．５ｍＬ）中溶液を、コハク酸無水物（８．２ｍｇ，０．０８２ｍｍｏｌ）およびジシクロヘキシルアミン（１６．３μＬ，０．０８２ｍｍｏｌ）により、２５℃で６時間処理した。次の２日間かけて、更なるコハク酸無水物（１６．４ｍg，０．１６mmol）を、小部分ずつ添加した。混合物をジクロロメタンと１０％クエン酸との間で分配した。有機相を分離し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、溶媒を蒸発させて標題化合物（６６ｍｇ,９８％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δppm 0.86 (s, 9H), 0.89 (s, 9H), 1.25 (m, 1H), 1.66 (m, 1H),2. 34-2. 24 (m, 1H), 2.83-2. 55 (m, 9H), 2.98-2. 89 (m, 1H), 3.22-2. 12 (m, 1H), 3.46 (s, 3H), 3.86-3. 83 (d, J=9.93Hz, 1H), 4.48-1. 09 (m, 6H), 5.15-5. 10 (m, 1H), 6.61-6. 58 (d, J=9.56Hz,1H), 7.05-7. 00 (m, 3H), 7.13-7. 11(m. 2H), 7.31-7. 25 (m, 4H), 7.44-7. 36 (m, 3H), 7.92-7. 87 (m, 3H), 7.96 (m, 2H), 8.06-8. 02 (d, J=9.56Hz, 1H), 8.68-8. 66 (m, 1H)。
（実施例１９９）
（１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）ホスホリル］オキシ｝メチルカルバメート
リン酸エチル（０．１７０ｇ，１．３５ｍｍｏｌ）のメタノール（６．０ｍＬ）中溶液に、水酸化アンモニウムテトラメチルのメタノール（０．５０ｍＬ、２５％）中溶液を加え、溶媒を蒸発させた。この塩に、実施例１９６Ａの生成物（０．１５０ｇ，０．１６７ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２．０ｍＬ）中溶液を加え、反応物を５０℃で２０時間、その後、７０℃で８時間、攪拌した。反応物を酢酸エチルで希釈し、水およびブラインで洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。メタノールおよび水を加え、ＮａＨＣＯ３を添加してｐＨを８に調節し、混合物を、水で出発しメタノールで終了する勾配で溶出する、Ｃ１８カラムを用いてクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物（０．０３５ｇ,２０％収率）を得た。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6), δppm 0.85 (s, 9 H), 0.87 (s, 9 H), 1.10 (t,J=7. 0 Hz, 3 H), 1.67-1. 84(m, 2 H), 2.24 (q,J=9. 2 Hz,1 H), 2.54-2. 96(m, 6 H), 3.11-3. 19(m, 1 H), 3.48 (s, 3 H), 3.69(m, 2 H), 3.86 (d,J=9. 6 Hz,1 H), 4.20 (s, 1H),8.13(d,J=9.2Hz,1H),8.33(d,J=9.2Hz,1H),8.63(m,1H)。
（実施例２００）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−ホスファトリデク−１−イルカルバメート
実施例１９５Ａの生成物（０．０５０ｇ，０．０５８ｍｍｏｌ）の１，２−ジクロロメタン（１．０ｍＬ）中溶液に０℃で分子篩（４Å、０．２００ｇ）、リン酸エチル（０．１００ｇ，０．７９４ｍｍｏｌ）、その後でＮ−イオドスクシンイミド（０．０１６ｇ，０．０７１ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で３０分間攪拌した。反応物をセライトで濾過した。濾液を酢酸エチルで希釈し、希釈ＮａＨＣＯ３およびＮａ２ＣＯ３の混合物で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。メタノールおよび水を加え、ＮａＨＣＯ３を添加してｐＨを８に調節し、混合物を、水で出発しメタノールで終了する勾配で溶出する、Ｃ１８カラムを用いてクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物（０．０４０ｇ,７４％収率）をモノナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz,DMSO-d6),δppm 1H NMR (300 MHz, DMSO-d6),5 ppm 0.67 (s, 9 H), 0.92 (s, 9 H), 1.11 (t,J=7. 0 Hz, 3 H), 1.47-1. 60(m,1 H), 1.81-1. 92(m,1 H), 2.26 (q,J=9. 2 Hz,1 H), 2.54-2. 93(m, 6 H), 3.07-3. 13 (m,1 H), 3.52 (s, 3 H), 3.67-3. 76(m,1 H), 3.92-4. 11(m, 5 H), 4.28 (s, 2 H), 4.94-5. 04(m, 2 H), 6.98-7. 04 (m, 5 H), 7.23-7. 38(m, 8 H), 7.63 (d,J=9. 2 Hz, 1 H), 7.81-7. 92(m, 4 H), 8.63(m,1 H)。
（実施例２０１）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−ホスファデク−１−イルカルバメート
実施例１９５Ａの生成物（１．２４ｇ，１．４３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（７．０ｍＬ）中溶液に、室温で、分子篩（４Å、３．５ｇ）、リン酸のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１４．０ｍＬ，０．５Ｍ）中の溶液、およびＮ−イオドスクシンイミド（０．６５０ｇ，２．８９ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で２５分間攪拌した。反応物をメタノール（２５０ｍＬ）で希釈し、セライトで濾過した。濾液をＮａ２Ｓ２Ｏ３（飽和）で処理し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３を用いてｐＨを９に調節した。メタノールを蒸発させ、混合物を、水で出発しメタノールで終了する勾配で溶出する、Ｃ１８カラムを用いてクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物（０．７６ｇ,５５％収率）をジナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4),δppm 0.86 (s, 9 H), 0.95 (s, 9 H), 1.69-1. 77(m, 1H), 2.02-2. 20(m, 2 H), 3.73-3.02(m, 6 H), 3.17-3. 23(m,1 H), 3.56 (s, 3 H), 3.81-3. 86(m,1 H), 3.96 (s,1 H), 4.07 (s,1 H), 4.35 (s, 2 H), 4.41-4.50 (m, 1 H), 5.06 (dd,J=9. 0,5. 3 Hz,1 H), 5.20(dd,J=8. 8,5. 5 Hz,1 H), 6.95-7. 03(m, 3 H), 7.14-7. 17(m, 2 H), 7.27-7. 39(m,8 H), 7.79-7. 89,(m, 4 H), 8. 56(m,1 H)。
（実施例２０２）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（ホスホノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例２０２Ａ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−｛［ビス（ベンジルオキシ）ホスホリル］オキシ｝−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２Ｄの生成物（９８．７ｍｇ，０．１４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１．４ｍＬ）中溶液を、ジエチルジベンジルホスホルアミダイト（９９ｕＬ，０．２８ｍｍｏｌ）およびテトラゾール（４９ｍｇ，０．７ｍｍｏｌ）で２５℃で１６時間処理した。混合物を−４５℃に冷却し、ｍ−クロロ過安息香酸（７０％、８７ｍｇ，０．３５ｍｍｏｌ）で処理し、１時間攪拌した。混合物を１０％炭酸ナトリウムでクエンチし、２５℃に温め、有機層を分離し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。粗製の残渣を、ジクロロメタンから１００％酢酸エチルまで用いるシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（１１０ｍｇ,８１％収率）を得た。
（実施例２０２Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（ホスホノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２０２Ａの生成物（１０５ｍｇ，０．１０９ｍｍｏｌ）の酢酸エチル（２ｍＬ）およびメタノール（２ｍＬ）中の溶液を、水素バルーン、２０％ Ｐｄ（ＯＨ）２（８ｍｇ，０．０１１ｍｍｏｌ）、および４Ｎ ＨＣｌのジオキサン（２７ｕＬ，０．１０９ｍｍｏｌ）中溶液で２５℃で１時間、処理した。混合物をセライトで濾過し、メタノールでリンスし、水（１ｍＬ）と合わせ、重炭酸ナトリウム（７１ｍｇ，０．８４ｍｍｏｌ）で処理した。この混合物を、０−１００％メタノール／水を用いる、Ｃ１８カラムでの逆相クロマトグラフィーにより精製して、標題化合物（８０ｍｇ,８９％収率）をジナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz, CD30D) δppm 0.69 (s, 9H), 0.99 (s, 9H), 1.69 (m,1H), 2.10 (m,1H), 2.88-2. 76 (m, 3H), 3.06-2. 98 (m, 1H), 3.62 (s, 3H), 3.63 (s, 3H), 3.90 (s, 1H), 3.99 (s,1H), 4.32-4. 19 (m, 3H), 7.13-7. 01 (m, 3H), 7.21-7. 19 (m, 2H), 7.32- 7.29 (m, 3H), 7.88-7. 76 (m, 4H), 8. 57 (m, 1H)。
（実施例２０３）
８４９１２２ Ｄａｖｉｄ Ｄｅｇｏｅｙ
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（ホスホノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例２０３Ａ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−３−［（メチルチオ）メトキシ］−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２５の生成物（０．１２５ｇ，０．１７８ｍｍｏｌ）および硫化メチル（０．４０５ｍＬ，５．４８ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（０．７５ｍＬ）中溶液に、過酸化ベンゾイル（０．６３ｇ，２．６０ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０℃で１時間、攪拌した。反応物を酢酸エチルで希釈し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３で洗浄した。有機相を、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．１０４ｇ，７７％収率）を得た。
（実施例２０３Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（ホスホノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２０３Ａの生成物（０．１０４ｇ，０．１３６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２．０ｍＬ）中溶液に、室温で分子篩（４Å、０．４０ｇ）、リン酸（０．１２５ｇ，１．２８ｍｍｏｌ）を加え、反応物を０℃に冷却し、その後でＮ−イオドスクシンイミド（０．０６０ｇ，０．２６７ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で３０分間攪拌した。反応物をメタノールで希釈し、セライトで濾過した。濾液をＮａ２Ｓ２Ｏ３（飽和）で処理し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３を用いてｐＨを９に調節した。メタノールを蒸発させ、混合物を、水で出発しメタノールで終了する勾配で溶出する、Ｃ１８カラムを用いてクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物（０．０６０ｇ,５２％収率）をジナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4), δppm 0.83 (s, 9 H), 0.85 (s, 9 H), 1.65-1. 74(m, 1H), 1.97-2. 06(mol), 2.62-2. 79(m, 2 H), 2.87-3. 05(m,2 H), 3.49 (s, 3 H), 3.67 (s, 3 H), 3.71-3. 75 (m,1 H), 3.92 (s,1 H), 3.95 (s,1 H), 4.17-4. 27(m,1 H), 4.37-4. 42(m,1 H), 5.05(dd,J=8. 5,5. 5 Hz,1 H), 5.15(dd,J=9. 2,5. 5 Hz,1 H), 7.07-7. 16(m, 5 H), 7.28-7. 33(m, 1 H), 7.37 (d,J=8. 1 Hz, 2 H), 7.76-7. 88(m, 4 H), 8.56 (m, 1 H)。
（実施例２０４）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（ホスホノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例２０４Ａ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−２−［（メチルチオ）メトキシ］−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｄの生成物（２．５ｇ，３．５５ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（７０．０ｍＬ）中溶液を、硫化ジメチル（６．６ｍＬ，８９．２ｍｍｏｌ）で２５℃にて、その後、過酸化ベンゾイル（３．４ｇ，１４．０ｍｍｏｌ）で処理し、混合物を２５℃で１５分間攪拌した。混合物を、追加の過酸化ベンゾイル（３．４ｇ，１４．０ｍｍｏｌ）で処理し、２５℃で１時間攪拌した。水を加え、混合物を酢酸エチルと１０％ Ｎａ２ＣＯ３との間で分配した。有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、溶媒を蒸発させた。粗製の残渣を、ジクロロメタンで出発し、１００％酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（２．４６ｇ,９１％収率）を得た。
（実施例２０４Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（ホスホノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２０４Ａの生成物（２．４６ｍｇ，３．２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１６．０ｍＬ）中溶液を、４Å 分子篩（８．０ｇ）、リン酸溶液（３２．０mL，ＤＭＦ中、０．５Ｍ）およびＮ−イオドスクシンイミド（１．４５ｇ，６．４ｍｍｏｌ）で、２５℃で４５分間処理した。混合物を冷１０％炭酸ナトリウムに注ぎ、メタノールで希釈し、セライトで濾過した。濾液を、飽和チオ硫酸ナトリウムで脱色し、濃縮した。得られた濃縮物をメタノールに溶解し、濾過し、濃縮した。得られた濃縮物に、メタノールおよび水を加え、１０％ Ｎａ２ＣＯ３を添加してｐＨを９に調節し、混合物を、水で出発しメタノールで終了する勾配で溶出する、Ｃ１８カラムを用いて逆相ＨＰＬＣにより精製して、標題化合物（１．５３ｇ,５６％収率）をジナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4),δppm 0.80 (s, 9 H), 0.88 (s, 9 H), 1.67-1. 76(m,1H), 2.00-2. 10(m,1 H), 2.68-2. 99(m,4 H), 3.54 (s, 3 H), 3.65 (s, 3 H), 3.70-3. 74(m, 1 H), 3.93 (s,1 H), 3.94 (s,1 H), 4.22-4. 32(m,1 H), 4.34-4. 38(m, 1 H), 5.02(dd,J=8. 8,5. 5 Hz,1 H), 5.15 (dd,J=8. 8,5. 2 Hz,1 H), 7.05-7. 33(m, 8 H), 7.77-7. 89(m, 4 H), 8.56(m, 1 H)。
（実施例２０５）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−ホスファデク−１−イルカルバメート
（実施例２０５Ａ）
Ｎ１−［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３［１−（エチルチオ）エトキシ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリンアミド
実施例１１１の生成物（０．２００g，０．２４８mmol）および硫化エチル（０．７０mL，６．４８mmol）のアセトニトリル（２．０mL）中溶液に、過酸化ベンゾイル（０．３８g，１．５７mmol）を３部分に分けて２時間かけて加えた。反応物を、酢酸エチルで希釈し、１０％ Na２CO３およびブラインで洗浄した。有機相を、MgSO４で脱水し、濾過し、蒸発させた。残渣を、ジクロロメタンで出発し、酢酸エチルで終了する勾配で溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして、標題化合物（０．２１０g,９５％収率）を得た。
（実施例２０５Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−ホスファデク−１−イルカルバメート
実施例２０５Ａの生成物（０．２８５ｇ，０．３１９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（６．０ｍＬ）中溶液に、室温で、分子篩（４Å、１．２０ｇ）を加え、反応物を０℃に冷却した。リン酸（０．１００g，１．０２mmol）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５．０ｍＬ）中溶液を添加し、続いて、Ｎ−イオドスクシンイミド（０．１４５ｇ，０．６４４ｍｍｏｌ）を加え、混合物を室温で１時間攪拌した。反応物をメタノールで希釈し、セライトで濾過した。濾液をＮａ２Ｓ２Ｏ３（飽和）で処理し、１０％ Ｎａ２ＣＯ３を用いてｐＨを９に調節した。メタノールを蒸発させ、混合物を、水で出発しメタノールで終了する勾配で溶出する、Ｃ１８カラムを用いてクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物（０．０６９ｇ,２２％収率）をジナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz, MeOH-d4),δppm 0.79 (s, 9 H), 0.97, 1.01 (2s, 9 H), 1.49 (d, J=5. 2 Hz, 1. 5 H), 1.51 (d,J=5. 2 Hz, 1. 5 H), 1.54-1. 77(m, 1H), 1.92-2. 31(m, 2 H), 2.63-3. 02(m, 6 H), 3.12-3. 21(m,1 H), 3.57, 3.59 (2s, 3 H), 3.99-4. 03(m, 2.5 H), 4.17-4. 21(m, 0.5 H), 4.29-4. 47(m, 4 H), 5.39-5. 46(m, 0.5 H), 5.46-5. 53(m, 0.5 H), 6.95-6. 99(m,3 H), 7.06-7. 12(m,2 H), 7.27-7. 39(m,8 H), 7.79-7. 89,(m,4 H), 8.56(m,1 H)。
（実施例２０６）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−ホスファノン−１−イルカルバメート
（実施例２０６Ａ）
Ｎ１−［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−２−［（メチルチオ）メトキシ］−５−フェニルペンチル｝−Ｎ２−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリンアミド
実施例１０Ｅの生成物（１．７１g，２．３mmol）のＤＭＳＯ（３．３g，４２．３mmol）中溶液を、酢酸（４．１g，６９mmol）および酢酸無水物（２．３５g，２３mmol）で、２５℃で３日間処理した。この混合物に過剰の氷を加え、続いて、それを１０％炭酸ナトリウムでアルカリ性にした。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機相を分離し、１０％炭酸ナトリウム、水（３ｘ）、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水した。溶媒を蒸発させ、生成物を、３０−１００％酢酸エチル／ジクロロメタンで溶出するシリカゲルでクロマトグラフィーして精製し、標題化合物（１．１g,６０％収率）を得た。
（実施例２０６Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−ホスファノン−１−イルカルバメート
実施例２０６Ａの生成物、リン酸（０．８５ｇ，８．６ｍｍｏｌ）、および分子篩（４Å、６ｇ）の混合物のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２８ｍＬ）中溶液を、ＮＩＳ（０．４１g，１．７８mmol）で０℃で３時間処理した。混合物を濾過し、固体をメタノールで洗浄し、得られた濾液を硫化ナトリウムを用いて無色になるまで処理し、１０％炭酸ナトリウムを用いてｐＨ９にアルカリ性にした。混合物を再度濾過し、溶媒を蒸発させた。粗製の残渣を、１００％水−１００％メタノールで溶出するシリカゲルで（逆相）クロマトグラフィーして精製して、標題化合物（０．６８ｇ,５５％収率）をジナトリウム塩として得た。1H NMR (300 MHz, MeOD-d4) δppm 0.84-0. 93 (m, 9 H), 0.95 (s, 9 H), 1.61-1. 87 (m, 1 H), 1.97-2. 14 (m, 1 H), 2.39-2. 49 (m, 2 H), 2.54 (s, 3 H), 2.75 (s, 1 H), 2.77-2. 82 (m, 1 H), 2.86 (d, J=5. 15 Hz, 1 H), 2.90-2. 98 (m, 1 H), 2.98-3. 08 (m, 1 H), 3.13 (q, J=8. 82 Hz, 1 H), 3.34-3. 36(m,2 H), 3.66 (s, 3 H), 3.70 (s, 1 H), 3.98 (s, 1 H), 4.10 (s,1 H), 4.38 (s, I H), 4.44 (d,J=5. 15 Hz, 2 H), 4.56 (s, 1 H), 5.03(dd, J=9. 38, 5.33 Hz,1 H), 5.18(dd,J=8. 82, 5.52 Hz,1 H), 6.98-7. 31 (m, 12 H), 7.72 (t, J=7. 72 Hz,1 H)。
（実施例２０７）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［Ｉ−（ホスホノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
（実施例２０７Ａ）
メチル（１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−［１−（エチルチオ）エトキシ］−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート
実施例２Ｄの化合物（２．００ｇ、２．８４ｍｍｏｌ）および硫化メチル（８．０ｍＬ、 ７４．０６ｍｍｏｌ）のアセトニトリル溶液（２８．０ｍＬ）に室温で過酸化ベンゾイル（４．９５ｇ， ２０．４５ｍｍｏｌ）を２時間にわたり３回に分けて加えた。反応溶液を酢酸エチルで希釈し１０％Ｎａ２ＣＯ３およびブラインで洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーにかけ、ジクロロメタンから酢酸エチルまでの勾配液で溶出させ標題化合物（２．３５ｇ， 収率８４％）を得た。
（実施例２０７Ｂ）
メチル（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［ｌ−（ホスホノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデク−１−イルカルバメート
実施例２０７Ａで得られた生成物（１．１０ｇ， １．３９ｍｍｏｌ）およびモレキュラーシーブ（４Å，３．５ｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（７．０ ｍＬ）溶液に０℃でリン酸のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド溶液（１３．０ｍＬ， ０．５Ｍ）およびＮ−ヨードスクシニミド（０．６２６ｇ， ２．７８ｍｍｏｌ）を加え、混合溶液を０℃で４時間撹拌した。反応物をＮａ２ＳＯ３（飽和）で処理し、１０％Ｎａ２ＳＯ３でｐＨを９に調整した。混合液をメタノールで希釈し、セライトで濾過した。メタノールを蒸発させ、Ｃ１８カラムを用いたクロマトグラフィーによって混合液を精製し、水からメタノールまでの勾配液で溶出させ標題化合物を２Ｎａ塩としてとして得た（０．７０ｇ， 収率５８％）。1H NMR (300MHz,MeOH-d4),δppm 0.69(s,9 H),0.93,1.00(2s, 9 H),1.44(d,J=5.2 Hz,1.5 H),1.47(d,J=4.8Hz,1.5H),1.52-1.76(m,1H),1.95-2.05(m,0.5H), 2.30-2.40(m,0.5H),2.76-2.91(m,4H),3.58, 3.60(2s,3H),3.64(s,3H),3.84,3.87(2s,1H),3.89-3.97(m,0.5H),4.03,4.06(2s,1H),4.14-4.37(m,2.5H),5.34-5.41(m,0.5H),5.43-5.50(m,0.5H),7.02-7.19(m,5H),7.28-7.37(m,3H),7.77-7.89,(m,4H), 8.57(m,1H)。
（実施例２０８）
メチル（１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（ｌＳ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５− （４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート
（実施例２０８Ａ）
メチル（３Ｓ）−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−カルボキシ−２，２−ジメチルプロパノエート
実施例 １８４Ａ（１００ｍｇ， ０．２１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２ｍＬ）中に溶解し、０℃まで冷却した。トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を加え、溶液を０℃で１時間撹拌した。氷浴を外して溶液を３時間室温にした。溶液を濃縮し、トルエン（５ｍＬ）を加え、再度溶液を濃縮した。残渣を２時間真空状態に２時間放置し、ジオキサン（４ｍＬ）および１０％重炭酸ナトリウム（１ｍＬ）に溶解した。撹拌しながらジ−ｔｅｒｔ−ブチル重炭酸ナトリウム（９３ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を加え、溶液を１８時間撹拌した後、溶液を濃縮し、残渣をエーテル（１０ｍＬ）と水（１０ｍＬ）の間で分配した。
塩酸（１ｍＬ， ０．５Ｍ）を加え、水層をエタノールで抽出し（３回 １０ｍＬ）、有機抽出物を合わせて水（１０ｍＬ）で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーカラムにかけ（１０％メタノール／クロロホルム）、黄褐色の固体を得た。
（実施例２０８Ｂ）
メチルＮｌ−［（ｌＳ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル） ペンチル］−Ｎ２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，３−ジメチル−Ｌ−アスパラギネート
実施例２０８Ａ（０．２１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１ｍＬ）に溶解し、実施例２Ｃ（１１４ｍｇ， ０．２１ｍｍｏｌ）の生成物、ジイソプロピルエチルアミン（１１１μＬ， ０．６４ｍｍｏｌ）および３−（ジエトキシホスホリルオキシ）−１，２，３−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）-オン（１２７ｍｇ， ０．４２ｍｍｏｌ）を加えた。溶液を室温で３時間撹拌した。１０％Ｎａ２ＣＯ３（５ｍＬ）を加え、撹拌を２０分間継続した。水（５ｍＬ）を加え、溶液を酢酸エチルで抽出し（３回 １０ｍＬ）、有機抽出物を合わせ、１０％Ｎａ２ＣＯ３（１０ｍＬ）および飽和ブライン溶液（１０ｍＬ）で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。残渣をシリカゲルのクロマトグラフィーカラムで精製し（５％ＣＨ３ＯＨ／ＣＨＣｌ３）、白色固体を得た（１３８ｍｇ、収率８２％）。
（実施例２０８Ｃ）
メチル（１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（ｌＳ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート
実施例２０８Ｂ（５６ｍｇ， ０．０７ｍｍｏｌ）にジオキサン（１ｍＬ）およびＬｉＯＨ（０．２８ｍＬ， ０．５Ｍ水溶液）を加え、混合液を室温で１時間撹拌した後、ＨＣｌ（０．５ｍＬ， １．０Ｎ）および水（３ｍＬ）を加えた。混合液を酢酸エチルで抽出し（３回 ５ ｍＬ）、合わせた酢酸エチル抽出液を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。粗残渣（１９ｍｇ， ０．０２４ｍｍｏｌ）をジオキサン（１ｍＬ）に溶解し、この溶液にアンモニア（６１μＬ， ２Ｍメタノール溶液）を加え、更にＮ−ヒドロキシベンゾトリアゾール（５ｍｇ， ０．０３７ｍｍｏｌ）および１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（７ｍｇ， ０．０３７ｍｍｏｌ）を加えた後、室温で４時間継続した撹拌した。溶液を濃縮し、粗残渣をジクロロメタン（１ｍＬ）に溶解し、トリフルオロ酢酸（１ｍＬ）を加えた。得られた混合物を室温で１時間撹拌した。溶液を濃縮し、トルエン（５ｍＬ）を加えた後、再度溶液を濃縮した。残渣を真空状態に２時間放置した後、ジオキサン（１ｍＬ）に溶解し、この溶液に水酸化ナトリウム（２７μＬ，３Ｎ）およびメチルクロロホルメート（５μＬ， ０．０３７ｍｍｏｌ）を加えた。混合液を６０℃で１８時間撹拌し、室温まで冷却した後に濃縮した。粗残渣をＴＬＣプレート（シリカゲル， ２０ ｘ ２０ｃｍ， ５％メタノール／クロロホルム）で精製し、白色固形生成物を得た（７ｍｇ， ３９％）。 ； 1H NMR(d6-DMSO) δ 8.64(d, 1H),7.97-7.30(m,6H),7.35-6.82(m,6H),6.71-6.57(t,1H),4.85-4.75(m,1H),4.23-4.05(m,2H),3.87-3.76(d,1H),3.50(s,3H),3.31(s,3H),2.85-2.63(m,4H),1.70-1.36(m,4H),1.23(s,3H),1.04(s,3H),0.80(s,9H)。
当業者は既存の合成方法を用いることによって、または本明細書のスキームおよび実施例に記されている合成方法を用いることによって以下に示す本発明の他の化合物を合成し得る。下記表に含まれる追加化合物は、表１から１つの核、表２から１つのＲ１置換基、表３から１つのＲ２置換基、表４から１つのＲ３置換基、表５から１つのＲ６置換基、表６から１つのＲ７置換基、および表７から１つのＲ８置換基、表８から１つのＲ９置換基または表９から１つのＲ１１置換基をとるように記載される。ここで置換基の表の中にあるＸ１は核環構造を示す。
Figure 2007516260
Figure 2007516260
Figure 2007516260
Figure 2007516260
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Figure 2007516260
Figure 2007516260
Figure 2007516260
Figure 2007516260
Figure 2007516260
Figure 2007516260
以上の記載は本発明を単に例示するものであり、本発明を記載された化合物に限定することを意図するものではない。当業者にとって明らかな改変および変更は、特許請求の範囲に記載される本発明の範囲および本質に含まれる。

Claims (64)

  1. 下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
    Figure 2007516260
     式中、Ａは、
    Figure 2007516260
     であり、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
    Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
    Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
    Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
    ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
    Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
    Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
    Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
    Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
    Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
    Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
    Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
    Ｒ１５は、
    Figure 2007516260
     Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
    各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
    Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
    Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｑは、ＯまたはＳであり、
    Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
    Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
    Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
    各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
    Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
    ｑは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｍ’は０または１であり、
    ｍ”は０または１であり、
    ｒは０、１、２、３または４であり、
    ｔは０または１であり、
    ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    ｎは１または２である。
  2. Ｒ４がＨで、Ｒ５がＯＲ１６である請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ４がＯＲ１６で、Ｒ５がＨである請求項１に記載の化合物。
  4. 請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であり、以下の群から選択される：
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−（｛［１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート；
    メチル １−｛［（１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−｛［（１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−｛［（１−ベンジル−４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−（｛［１−ベンジル−４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルホニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［（２S）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオソ−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛（２S）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３．３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル １−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−｛［２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデシ−１−イルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［（３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキシ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    ３−ピリジニルメチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    ベンジル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５-メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［（３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−（｛２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル］−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２、２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｒ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛２−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    １，２，５，６−テトラデオキシ−２，５−ビス（｛２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−１，６−ビス［４−（２−ピリジニル）フェニル］−Ｄ−イディト−ル；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４，７−ビス−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−｛［２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ）−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛２−［３−（２−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛２−［３−（４−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−（｛２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛３−ヒドロキシ−４−［（２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル １−［（｛１−ベンジル−４−［（３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル ４−ベンジル−１，１０−ジｓｅｃ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル １−（｛［１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２S）−２−［３−（２−アミノ−３−メチルベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１３−トリアザテトラデシ−１−イルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（１，３）−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルフォニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （1Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （1Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキソ−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザトリデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （1Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルフォニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ）−１−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）-３-ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルフォニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（４−メトキシ−２−メチルベンゾイルアミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［３−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキサエチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
    （４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５、１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（グリコロイルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    （３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５−メチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
    メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−２−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−３−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（５−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（２Ｓ）−２−アミノプロパノエート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（｛６−［１−メチル−１−（フォスフォノオキシ）エチル］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （３Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−３−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
    （１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（フォスフォノオキシ）メチルカルバメート；
    （５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−５−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−３，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，４，１３−トリオキサ−８，１１−ジアザテトラデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
    （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザペンタデカン酸−１５；
    （１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）フォスフォリル］オキシ｝メチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−フォスファトリデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（フォスフォノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ、４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛（２Ｓ）−２−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−フォスファノン−１−イルルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［１−（フォスフォノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート。
  5. 下記式式（ＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
    Figure 2007516260
     式中、
    ＲＡは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｏ（Ｒａ），−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳ（Ｏ）Ｒａまたは−アルキルＳ（Ｏ）２Ｒａであり、
    Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
    Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ８は、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、−アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒａまたは−Ｏ−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａであり、
    Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
    Ｒ１５は、
    Figure 2007516260
     Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
    各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
    Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
    Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｑは、ＯまたはＳであり、
    Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
    Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
    Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
    各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
    Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
    ｑは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｍ’は０または１であり、
    ｍ”は０または１であり、
    ｒは０、１、２、３または４であり、
    ｔは０または１であり、
    ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
  6. Ｒ４がＨでＲ５がＯＲ１６である請求項５に記載の化合物。
  7. Ｒ４がＯＲ１６でＲ５がＨである請求項５に記載の化合物。
  8. Ｒ４がＨでＲ５がＯＲ１６でＲ２がアルキルである請求項５に記載の化合物。
  9. Ｒ４がＯＲ１６でＲ５がＨでＲ２がアルキルである請求項５に記載の化合物。
  10. Ｒ４がＨで、Ｒ５がＯＲ１６で、Ｒ２がアルキルで、Ｒ３が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されているアリールアルキルであり、Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項５に記載の化合物。
  11. Ｒ４がＯＲ１６で、Ｒ５がＨで、Ｒ２がアルキルで、Ｒ３がアリールアルキルであり、ここで該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項５に記載の化合物。
  12. 請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、以下の群から選択される：
    メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルフォニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルファニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（メチルスルフォニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（フェノキシアセチル）アミノ］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１４−オキサ−３，８，１１−トリアザペンタデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（｛［（６−メチル−３−ピリジニル）オキシ］アセチル｝アミノ）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    ３−ピリジニルメチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    ベンジル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｒ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［１−メチル−１−（（Ｓ）−メチルスルフィニル）エチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    １，２，５，６−テトラデオキシ−２，５−ビス（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−１，６−ビス［４−（２−ピリジニル）フェニル］−Ｄ−イディトール；
    メチル （１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，７Ｒ，１０Ｓ）−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−４，７−ビス［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−４−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−７−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−２，９，１２−トリオキソ−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｓｅｃ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−３−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−メチル−３−（メチルスルフォニル）プロパノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−４−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１２，１２−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１２−チア−３，８，１１−トリアザトリデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルチオ）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｒ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−［（メチルスルフォニル）メチル］−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メチル−３−（メチルスルフォニル）ブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−イソブチル−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−（２−アミノ−２−オキソエチル）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル ２−｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル］ペンチル］アミノ｝−１−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−オキソエチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１２，１４−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−３，８，１１，１３−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１４，１４−ジメチル−２，９，１２，１５−テトラオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
    （４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１３Ｓ）−７−ベンジル−４，１３−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−８−ヒドロキシ−２，５，１２，１５−テトラオキソ−１０−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，６，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルアセテート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４｛［（２Ｓ）−２−（グリコロイルアミノ）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−１−｛［（アミノカルボニル）アミノ］メチル｝−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    （３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，９Ｓ，１２Ｓ）−６−ベンジル−１２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ヒドロキシ−３−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２，２−ジメチル−４，１１，１４−トリオキソ−９−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−オキサ−５，１０，１３−トリアザヘキサデシ−１−ルアセテート；
    メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１５，１５−ジオキシド−２，９−ジオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１５−チア−３，８，１１，１４−テトラアザヘキサデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−２，９，１５−トリオキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１６−オキサ−３，８，１１，１４−テトラアザヘプタデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５−メチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
    メチル （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ，１１Ｓ，１４Ｓ）−１１−ベンジル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１４−［（メトキシカルボニル）アミノ］−１５，１５−ジメチル−３，６，１３−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２−オキサ−４，７，１２−トリアザヘキサデカノ−１６−エート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−（フォスフォノオキシ）−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［１−（フォスフォノオキシ）エトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−３−アミノ−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［Ｎ−（メトキシカルボニル）−３−メチル−Ｌ−バリル］アミノ｝−５−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロピルカルバメート。
  13. 下記式式（III)で表される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
    Figure 2007516260
     式中、
    Ｂは、Ｈまたは−ＣＨ２Ｒ９であり、
    Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｃ（＝ＮＨ）または−Ｓ（Ｏ）２であり、
    Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでＲ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
    Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ９は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ９ａから独立して選択され、
    Ｒ９ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ９ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
    Ｒ１５は、
    Figure 2007516260
     Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
    各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
    Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
    Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｑは、ＯまたはＳであり、
    Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
    Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
    Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
    各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
    Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
    ｑは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｍ’は０または１であり、
    ｍ”は０または１であり、
    ｒは０、１、２、３または４であり、
    ｔは０または１であり、
    ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    ｎは１または２である。
  14. Ｒ４がＨでＲ５がＯＲ１６である請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｒ４がＯＲ１６でＲ５がＨである請求項１３に記載の化合物。
  16. Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキルである請求項１３に記載の化合物。
  17. Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキルである請求項１３に記載の化合物。
  18. Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
  19. Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
  20. Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ９はアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
  21. Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）または−Ｃ（＝Ｓ）、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリ−ルアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ９はアリールまたはヘテロアリールである請求項１３に記載の化合物。
  22. 請求項１３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であり、以下の群から選択される：
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（２−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２−メチルブチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［２−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２S）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルメチル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３．３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３．３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（３−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（４−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５-メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（２−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（３−メチルベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−メトキシベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（４−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−３−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（３−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（４−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［２−オキソ−３−（２−ピリジニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２−メチルブチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２、２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルブチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ）−２−ヒドロキシ−１−［４−（６−メトキシ−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−アミノベンジル）−２−オキソ−１−イミダゾリジニル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−１−［４−（５−メチル−２−ピリジニル）ベンジル］−５−フェニルペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（６−イソプロピル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝−３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２−オキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−３−メチル−２−［２−オキソ−３−（４−キノリニルメチル）−１−イミダゾリジニル］ペンタノイル｝アミノ）−５−フェニルペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−フルオロベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛２−オキソ−３−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］イミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２S）−２−［３−（２−アミノ−３−メチルベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（３−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（４−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［３−（２−ヒドロキシベンジル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ペンタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（１，１−ジオキシド−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］メチル｝−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−３−（フォスフォノオキシ）−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（２Ｓ）−２−アミノプロパノエート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−（｛（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［３−（｛６−［１−メチル−１−（フォスフォノオキシ）エチル］ピリジン−２−イル｝メチル）−２−オキソイミダゾリジン−１−イル］ブタノイル｝アミノ）−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノカルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （３Ｓ，５Ｓ，８Ｓ）−３−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−８−ｔｅｒｔ−ブチル−７，１０−ジオキソ−５−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−６，９−ジアザドデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
    （１Ｓ，３Ｓ）−１−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル（フォスフォノオキシ）メチルカルバメート；
    （５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−５−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１０−ｔｅｒｔ−ブチル−３，９，１２−トリオキソ−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，４，１３−トリオキサ−８，１１−ジアザテトラデシ−１−ル（ジメチルアミノ）アセテート；
    （５Ｓ，８Ｓ，１０Ｓ）−１０−（（１S)−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３，６，１２−トリオキソ−８−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−２，１１−ジオキサ−４，７−ジアザペンタデカン酸−１５；
    （１Ｓ，３Ｓ）−１−（（２Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−３−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ−４−（４−ピリジン−２−イルフェニル）ブチル｛［エトキシ（ヒドロキシ）フォスフォリル］オキシ｝メチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０−ヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９，１１−トリオキサ−３−アザ−１０−フォスファトリデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ、４Ｓ，６Ｓ）−６−（（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−１０，１０−ジヒドロキシ−８−メチル−１０−オキシド−２−オキソ−４−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−７，９−ジオキサ−３−アザ−１０−フォスファデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ、４Ｓ，５Ｓ）−４−ベンジル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−｛（２Ｓ）−２−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−２−オキソイミダゾリジン−１−イル｝ブタノイル）アミノ］−３−フェニルプロピル｝−９，９−ジヒドロキシ−９−オキシド−２−オキソ−６，８−ジオキサ−３−アザ−９−フォスファノン−１−イルルカルバメート。
  23. 下記式（ＩＶ）で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
    Figure 2007516260
     式中、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
    Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
    Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１０は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１０ａから独立して選択され、
    Ｒ１０ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１０ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
    Ｒ１５は、
    Figure 2007516260
     Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
    各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
    Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
    Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｑは、ＯまたはＳであり、
    Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
    Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
    Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
    各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
    Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
    ｑは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｍ’は０または１であり、
    ｍ”は０または１であり、
    ｒは０、１、２、３または４であり、
    ｔは０または１であり、
    ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
  24. 下記式（Ｖ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
    Figure 2007516260
     式中、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
    Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
    Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
    Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１１は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１１ａから独立して選択され、
    Ｒ１１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
    Ｒ１５は、
    Figure 2007516260
     Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
    各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
    Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
    Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｑは、ＯまたはＳであり、
    Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
    Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
    Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
    各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
    Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
    ｑは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｍ’は０または１であり、
    ｍ”は０または１であり、
    ｒは０、１、２、３または４であり、
    ｔは０または１であり、
    ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    ｎは１または２である。
  25. ＸがＯ、ＹがＯである請求項２４に記載の化合物。
  26. ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６である請求項２４に記載の化合物。
  27. ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨである請求項２４に記載の化合物。
  28. ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキルである請求項２４に記載の化合物。
  29. ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキルである請求項２４に記載の化合物。
  30. ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項２４に記載の化合物。
  31. ＸがＯ、ＹがＯ、Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分が置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項２４に記載の化合物。
  32. 請求項２４に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、次の群から選択される：
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−３−メチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−［（（２Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛３−［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝ブタノイル）アミノ］−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（（２Ｓ）−２−｛３−［（２−イソプロピル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−２，４−ジオキソ−１−イミダゾリジニル｝−３−メチルペンタノイル）アミノ］−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（２，４−ジオキソ−３−｛［２−（３−ピリジニル）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１−イミダゾリジニル）−３−メチルペンタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート。
  33. 下記式（ＶI)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
    Figure 2007516260
     式中、
    Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、
    Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
    Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ7は、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ７ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ７ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ７ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル又はシクロアルケニルアルキルであり、ここで、各Ｒ１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒ１３は置換されていないか又は１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａ、−ＳＯ２ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、−アルキルＯＲａ、−アルキル−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）（ＯＲａ）、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）ＳＯ２Ｒａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ及びＲ１３ａから独立して選択され、
    Ｒ１３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１３ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
    Ｒ１５は、
    Figure 2007516260
     Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
    各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
    Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
    Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｑは、ＯまたはＳであり、
    Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
    Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
    Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
    各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
    Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
    ｑは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｍ’は０または１であり、
    ｍ”は０または１であり、
    ｒは０、１、２、３または４であり、
    ｔは０または１であり、
    ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
  34. Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６である請求項３３に記載の化合物。
  35. Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨである請求項３３に記載の化合物。
  36. Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３３に記載の化合物。
  37. Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３３に記載の化合物。
  38. 請求項３３に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、次の群から選択される：
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−２，９，１２−トリオキソ−１４−フェニル−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−６−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−７−ベンジル−１０−ｓｅｃ−ブチル−１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−１３−メチル−１４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−２，９，１２−トリオキソ−４−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−３，８，１１，１３−テトラアザテトラデシ−１−ルカルバメート。
  39. 下記式（ＶＩＩ)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体：
    Figure 2007516260
     式中、
    Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ１ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール又はヘテロアリールであり、ここで各Ｒ２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ及びＲ２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ３ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ３ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ３ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、
    Ｒ６は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、−アルキルＯＲａ、−アルキルＳＲａ、−アルキルＳＯＲａ、−アルキルＳＯ２Ｒａ、−アルキルＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−アルキルＮ（Ｒｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＲａ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキルのシクロアルキル部分、シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、ヘテロサイクルアルキルのヘテロサイクル部分、ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分及びアリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲ６ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ６ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ６ａは置換されていないか又は１つ、２つ３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、オキソ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１４は、−ＯＲａ、−アルキルＯＲａ、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクルは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立に置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１６は、水素またはＲ１５であり、
    Ｒ１５は、
    Figure 2007516260
     Ｒ１０３は、Ｃ（Ｒ１０５）２、Ｏまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｒ１０４は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、
    各Ｍは、Ｈ、−Ｎ（Ｒ１０５）２、アルキル、アルケニル及びＲ１０６から独立して選択され、ここで、Ｚに結合している−ＣＨ２基を除くアルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３、ＮＯ２及びフェニルからなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、ただし、Ｍが−Ｎ（Ｒ１０５）２のとき、Ｚ１とＺ２は−ＣＨ２であり、
    Ｚ１は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ１０５）、又はＭがないときＨであり、
    Ｚ２は、ＣＨ２、Ｏ、Ｓまたは−Ｎ（Ｒ１０５）であり、
    Ｑは、ＯまたはＳであり、
    Ｗは、ＰまたはＳであり、ただし、ＷがＳのときＺ１とＺ２はＳでなく、
    Ｍ’は、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはＲ１０６であり、ここで、アルキルまたはアルケニルの１〜４の−ＣＨ２基はＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される複素原子グループによって置換されていてもよく、該アルキル、アルケニルまたはＲ１０６のいずれの水素もオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１０５）、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＲ１０５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＳＯ２Ｒ１０５、−ＯＣＦ３、−ＳＲ１０６、−ＳＯＲ１０６、−ＳＯ２Ｒ１０６、−Ｎ（Ｒ１０５）ＳＯ２Ｒ１０５、ハロ、−ＣＦ３及びＮＯ２からなる群から選択される置換基によって置換されていてもよく、
    Ｒ１０６は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択されるモノサイクリックまたはビサイクリック環システムであり、ここで、ヘテロアリール及びヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ又はそれ以上の複素原子を有しており、いずれの環システムも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はヒドロキシ、アルキル、アルコキシ及び−ＯＣ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
    各Ｒ１０５は、Ｈまたはアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、アルキルはアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環システムで置換されていてもよく、該ヘテロアリールおよびヘテロサイクル環システムはＯ、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２及びＮ（Ｒ１０５）からなる群から選択される１つ若しくはそれ以上の複素原子を含んでおり、該環システムはいずれも置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基によって置換されていてもよく、該置換基はオキソ、−ＯＲ１０５、−Ｒ１０５、−Ｎ（Ｒ１０５）２、−Ｎ（Ｒ１０５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０５）２、ハロ及び−ＣＦ３からなる群から選択され、
    Ｒ１０７とＲ１０８は、水素及びアルキルからなる群から独立して選択され、
    ｑは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｍ’は０または１であり、
    ｍ”は０または１であり、
    ｒは０、１、２、３または４であり、
    ｔは０または１であり、
    ＲａとＲｂは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から独立して選択され、ここで、各ＲａとＲｂは置換されていないか又はそれぞれ独立に１つ、２つ若しくは３つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    又は、ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール及びヘテロサイクルからなる群から選択される環を形成し、ここで、各ヘテロアリールとヘテロサイクルは、置換されていないか又は１つ、２つ、若しくは３つの置換基で独立して置換されており、該置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２及びＲｃからなる群から独立して選択され、
    Ｒｃは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクルであり、ここで、各Ｒｃは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で独立して置換されており、該置換基はハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキル−ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択される。
  40. Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキルである請求項３９に記載の化合物。
  41. Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキルである請求項３９に記載の化合物。
  42. Ｒ４がＨ、Ｒ５がＯＲ１６、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３９に記載の化合物。
  43. Ｒ４がＯＲ１６、Ｒ５がＨ、Ｒ２がアルキル、Ｒ３がアリールアルキルであり、該アリールアルキルのアリール部分は置換されていないか又は１つのＲ３ａで置換されており、該Ｒ３ａはアリールまたはヘテロアリールである請求項３９に記載の化合物。
  44. 請求項３９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ、立体異性体であって、次の群から選択される：
    （３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−３−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    （３Ｒ，３ａＲ，６ａＳ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イル（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−（｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝アミノ）−５−［４−（２−ピリジニル）フェニル］ペンチルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２，６−ジメチルフェノキシ）アセチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［４−（アミノスルフォニル）ベンゾイル］アミノ｝−１−ベンゾイル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（４−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（４−メトキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［３−（アミノスルフォニル）ベンゾイル）アミノ］−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−［（３−クロロ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−［（３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−（｛［（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ペンチル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−５−フェニル−４−［（チエン−３−イルカルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（３−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（５−メチルチエン−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−｛［（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｓ）−１−ベンジル−４−｛［（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）カルボニル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−５−フェニルペンチル）アミノ］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピルカルバメート。
  45. メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
  46. メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
  47. メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
  48. メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジル−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せ。
  49. 医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１の化合物若しくは化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグあるいは立体異性体と医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
  50. 請求項４９の医薬組成物であって、請求項１の化合物が、
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルボニル；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；および
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、あるいはこれらの組合せからなる群から選択され、医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
  51. 医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１の化合物若しくは化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグあるいは立体異性体と、第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤およびＨＩＶブディング／マチュレーション阻害剤からなる群から選択される１つ、２つ、３つ、４つ、５つ若しくは６つの剤と、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
  52. 請求項５１の医薬組成物であって、第二のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤がリトナビル、ロピナビル、サキナビル、アンプレナビル、フォスアンプレナビル、ネルフィナビル、ティプラナビル、インディナビル、アタザナビル、ＴＭＣ−１２６、ＴＭＣ−１１４、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ＪＥ−２１４７（ＡＧ１７７６）、Ｌ−７５６４２３、ＲＯ０３３４６４９、ＫＮＩ−２７２、ＤＰＣ−６８１、ＤＰＣ−６８４およびＧＷ６４０３８５Ｘからなる群から選択される医薬組成物。
  53. 請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤がラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドキソビル、エルブシタビン、アロブジン、ＭＩＶ−２１０、ラシビル（±ＦＴＣ）、Ｄ−Ｄ４ＦＣ（リバーセット、ＤＰＣ−８１７）、ＳＰＤ７５４、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドＡ、ＧＷ５６３４、ＢＭＳ−５６１９０（ＤＰＣ−０８３）、ＤＰＣ−９６１、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ−１２０およびＴＭＣ−１２５からなる群から選択される医薬組成物。
  54. 請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶエントリー／フュージョン阻害剤がエンフビルタイド（Ｔ−２０）、Ｔ−１２４９、ＰＲＯ２０００、ＰＲＯ５４２、ＰＲＯ１４０、ＡＭＤ−３１００、ＢＭＳ−８０６、ＦＰ２１３９９、ＧＷ８７３１４０、シェリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、シェリングＤ（ＳＣＨ−Ｄ）、ＴＮＸ−３５５およびＵＫ−４２７８５７からなる群から選択される医薬組成物。
  55. 請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤がＳ−１３６０、ジンテビル（ＡＲ−１７７）、Ｌ−８７０８１２およびＬ−８７０８１０からなる群から選択される医薬組成物。
  56. 請求項５１に記載の医薬組成物であって、ＨＩＶブッディング／マチュレーション阻害剤がＰＡ−４５７である医薬組成物。
  57. 請求項５１に記載の医薬組成物であって、請求項１の化合物が
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルボニル；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；および
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグあるいは立体異性体からなる群から選択される医薬組成物。
  58. 医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１の化合物若しくは化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、またはこれらの組合せと、リトナビル若しくはリトナビルの医薬的に許容可能な塩あるいはプロドラッグと、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
  59. 請求項５８に記載の医薬組成物であって、請求項１の化合物が、
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ジｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシ−２，９，１２−トリオキソ−７−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−｛［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−ピリジニル］メチル｝−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルボニル；
    メチル （１Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（２Ｓ）−２−（３−ベンジル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）−３，３−ジメチルブタノイル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−５−フェニル−１−［４−（２−ピリジニル）ベンジル］ペンチル｝アミノ）カルボニル］−２，２−ジメチルプロピルカルバメート；および
    メチル （１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ，７Ｓ，１０Ｓ）−４−ベンジル−１，１０−ビス（ｔｅｒｔ−ブチル）−２，９，１２−トリオキソ−５−［（フォスフォノオキシ）メトキシ］−７−（４−ピリジン−２−イルベンジル）−１３−オキサ−３，８，１１−トリアザテトラデシ−１−ルカルバメート、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグまたは立体異性体からなる群から選択される医薬組成物。
  60. ＨＩＶウイルスの増殖抑制法であって、該ウイルスを、治療上有効量の請求項１、４５、４６、４７および４８のいずれかに記載の化合物若しくは該化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることからなる方法。
  61. ＨＩＶプロテアーゼの阻害法であって、該ＨＩＶプロテアーゼを、治療上有効量の請求項１、４５、４６、４７および４８のいずれかに記載の化合物若しくは該化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体と接触させることからなる方法。
  62. ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、治療上有効量の請求項１、４５、４６、４７および４８のいずれかに記載の化合物若しくは該化合物の組合せ、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグ若しくは立体異性体を投与することからなる方法。
  63. ＨＩＶ感染を治療または阻止する方法であって、該治療の必要な患者に、請求項４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８および５９のいずれかに記載の医薬組成物を投与することからなる方法。
  64. 下記式（ＸＶＩＩＩ）の化合物の製造方法であって、
    Figure 2007516260
     式中、
    Ｘ１はＣＨまたはＮであり；
    Ｘ２はＣＨまたはＮであり；
    Ｘ３はＣＨまたはＮであり、
    ただし、Ｘ１，Ｘ２、Ｘ３のうち１つだけがＮで、残りの２つがＣＨであり、
    Ｒ１１２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ１１２は置換されていないか又は１つ若しくは２つの置換基で置換されており、該置換基はハロ、−ＯＲａ’、−ＳＲａ’、−ＳＯＲａ’、−ＳＯ２Ｒａ’、−ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）Ｒａ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（＝Ｎ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｎ（Ｒｂ’）Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’及びＲ１１２ａからなる群から独立して選択され、
    Ｒ１１２ａは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各Ｒ１１２ａは置換されていないか又は１つ、２つ、３つ若しくは４つの置換基で置換されており、該置換基はシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＨ、−Ｓ（アルキル）、−ＳＯ２（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−アルキルＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（アルキル）２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−アルキルＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、−アルキルＣ（Ｏ）Ｏアルキル、−アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）及び−アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群から独立して選択され、
    Ｒ１１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはフェニルメチルであり、
    Ｒａ’とＲｂ’は、それぞれ水素およびアルキルからなる群から独立して選択され、
    該方法は、
    （ａ）下記式（ｉ）
    Figure 2007516260
     の化合物を第一の溶媒中ｔｅｒｔ−ブトキシカリウムとｎ−ブチルリチウムと接触させ、
    （ｂ）第一の塩基を該第一の溶媒中下記式（ｉｉ）
    Figure 2007516260
     （式中、Ｐ１とＰ２は窒素保護基であり、Ｐ１とＰ２は同じでも異なっていてもよい）のケトニトリルと接触させ、
    （ｃ）ステップ（ｂ）の生成物とステップ（ａ）の生成物とを接触させて下記式（ｉｉｉ）
    Figure 2007516260
     の化合物を得、
    （ｄ）式（ｉｉｉ）の化合物を第二の溶媒中第一の還元剤と酸に接触させ、
    （ｅ）ステップ（ｄ）の生成物を該第二の溶媒中第二の還元剤に接触させて、式（ｉｖ）の化合物を得、
    Figure 2007516260
     （ｆ）式（ｉｖ）の化合物を第三の溶媒中水素源と触媒に接触させて、式（ｖ）の化合物を得、
    Figure 2007516260
     （ｇ）式（ｖ）の化合物を第四の溶媒中式（ｖｉ）
    Figure 2007516260
     の化合物、カップリング試薬および第二の塩基に接触させて、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を得るステップからなる該製造方法。
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