JP2007515419A5

JP2007515419A5 -

Info

Publication number: JP2007515419A5
Application number: JP2006544304A
Authority: JP
Filing date: 2004-12-14
Publication date: 2008-02-07
Anticipated expiration: 2024-12-14

Claims

式Ｉの化合物、ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、立体異性体、およびあらゆる割合でのそれらの混合物。

［式中、Ｗは、ＣＨまたはＮを表し、
Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、相互に独立してＨ、Ｒ、Ａ、アリール、ヘテロアリール、Ｈａｌ、−（ＣＹ₂）_n−ＳＡ、−（ＣＹ₂）_n−ＳＣＦ₃、−（ＣＹ₂）_n−ＳＣＮ、−（ＣＹ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＹ₂）_n−ＯＣＦ₃、シクロアルキル、−ＳＣＨ₃、−ＳＣＮ、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、−ＯＡ、−（ＣＹ₂）_n−ＯＨ、−（ＣＹ₂）_n−ＣＯ₂Ｒ、−（ＣＹ₂）_n−ＣＮ、−（ＣＹ₂）_n−Ｈａｌ、−（ＣＹ₂）_n−ＮＲ₂、（ＣＹ₂）_n−ＯＡ、（ＣＹ₂）_n−ＯＣＯＡ、−ＳＣＦ₃、（ＣＹ₂）_n−ＣＯＮＲ₂、−（ＣＹ₂）_n−ＮＨＣＯＡ、−（ＣＹ₂）_n−ＮＨＳＯ₂Ａ、ＳＦ₅、Ｓｉ（ＣＨ₃）₃、ＣＯ−（ＣＹ₂）_n−ＣＨ₃、−（ＣＹ₂）_n−Ｎ−ピロリドン、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＮＲＣＯＯＲ、ＣＨＮＲＣＯＯＲ、ＮＣＯ、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ、ＮＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＯＨ、Ｎ（ＣＨ₂）_nＯＨ、ＣＨＮＨ₂、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｃ（ＯＨ）Ｒ、ＣＨＮＣＯＲ、ＣＨ（ＣＨ₂）_n−アリール、ＣＨ（ＣＨ₂）_n−−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＲ¹、Ｎ（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_n−アリール、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ（ＣＨ₂）_nＣＯＮＲ₂、ＸＣＯＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＸ−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＸ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｏ（ＣＨ₂）_nＮＲ2、Ｘ（ＣＨ₂）_nＮＲ2、ＮＣＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂を表し、Ｒ¹およびＲ²は、ともに−Ｎ−Ｃ（ＣＦ₃）＝Ｎ−、−Ｎ−ＣＲ＝Ｎ−、−Ｎ−Ｎ＝Ｎ−も表し、
Ｙは、Ｈ、Ａ、Ｈａｌを表し、
Ａは、１つまたは複数のＨ原子がＨａｌで置換されていてもよいアルキルまたはシクロアルキルを表し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し、
Ｒは、ＨまたはＡを表し、ジェミナル基の場合はＲはともに−（ＣＨ₂）₅、−（ＣＨ₂）₄−、−（ＣＨ₂）₂−Ｘ−（ＣＨ₂）₂、または−（ＣＨ₂）₂−Ｚ−（ＣＨ₂）_nも表し、
Ｒ⁴、Ｒ⁵は、相互に独立してＨ、非置換のまたはモノもしくはポリＯＲ−、ＮＯ₂−、Ｈａｌ−、ＣＦ₃−、ＯＣＦ₃−、ＣＮ−、ＮＲ₂−もしくはＳＲ−、アリールもしくはヘテロアリールで置換されているＮ−ピロリドン基、−Ｘ−（ＣＨ₂）₂ＯＲ、−Ｘ−ＣＯ（ＣＨ₂）_nＣＨ₃、−Ｘ−（ＣＨ₂）₂ＮＲ₂、Ｒ¹、Ｓ−アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ₂Ｓｉ（ＣＨ₃）₃を表すか、あるいはともに−Ｘ（ＣＲ₂）₂−、−Ｘ−（ＣＲ₂）₃−、−Ｘ−（ＣＨＣＨ₂ＯＲ）（ＣＨ₂）₂−、−Ｘ−（ＣＨＣＨ₂ＮＲ₂）（ＣＨ₂）₂−、−Ｘ（ＣＨ₂）₂ＮＲ₂、−（ＣＲ₂）₃−、−（ＣＲ₂）₄−、−ＣＲ＝ＣＲ−ＣＲ＝ＣＲ−、−ＸＣＨＱ（ＣＲ₂）₂−、−ＸＣＨＱＣＲ₂−、Ｒ−Ｎ−（Ｃ＝Ｘ）−Ｎ−Ｒ、−ＸＣ［（ＣＨ₂）ｎＯＲ］₂ＣＨ₂ＣＨ₂−を表し、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＲを表し、
Ｑは、ＣＨ₂Ｈａｌ、ＣＨＯ、ＣＯＲ^a、ＣＨ₂Ｒ^a、ＣＨ₂ＯＣＯＲ^a、ＣＨ₂ＮＣＯＲ¹、ＣＨ₂Ｎ（Ｒ¹）₂、ＣＨ₂ＯＲ¹、ＣＨ₂ＯＣＯＮ（Ｒ¹）₂、ＣＨ₂ＯＣＯＯＲ¹、ＣＨ₂ＮＨＣＯＮ（Ｒ¹）₂、ＣＨ₂ＮＨＣＯＯＲ¹を表し、
Ｒ^aは、

ＯＲ、ＮＨＲ₂、ＮＲ₂、ＮＲ（ＣＨ₂）_n−アリール、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＯＲ、ＣＯＯＲ、Ｎ−ピロリドン基、ＯＣＯＲ、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＨＣＯＯＲ］ＣＯ−アリール、Ｒ¹、Ｎ［ＣＨ₂（ＣＨ₂）_nＯＲ］₂、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＣＯＯＲ、Ｘ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_nＸＲ、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_nＯＨ、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_nＯＨ、（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ（ＣＨ₂）_nＯＲ、Ｏ（ＣＯ）（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＲ¹、Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ）ＣＯＯＲ、ＸＣＯＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、ＯＳＯ₂Ａ、ＯＳＯ₂ＣＦ₃、ＯＳＯ₂Ａｒ、ＯＣＯＮＲ₂、ＯＣＨ₂（ＣＨ₂）_nＮＲ₂
を表し、
Ｚは、ＣＨ₂、Ｘ、ＣＨＣＯＮＨ₂、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＮＲＣＯＯＲ、ＣＨＮＲＣＯＯＲ、ＮＣＯ、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ、ＮＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＯＨ、Ｎ（ＣＨ₂）_nＯＨ、ＣＨＮＨ2、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｃ（ＯＨ）Ｒ、ＣＨＮＣＯＲ、ＣＨ（ＣＨ₂）_n−アリール、ＣＨ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＲ¹、Ｎ（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_n−アリール、ＣＨ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ（ＣＨ₂）_nＣＯＮＲ₂、ＸＣＯＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＸ−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−アリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＸ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲＣＯＯＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ−ヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＳＯ₂（ＣＨ₂）_n−ヘテロアリール、Ｏ（ＣＨ₂）_nＮＲ2、Ｘ（ＣＨ₂）_nＮＲ2、ＮＣＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂を表し、
Ｒ⁶は、それぞれ非置換の、あるいはＨａｌ、ＮＯ₂、ＣＮ、Ａ、ＯＲ、ＯＣＯＲ、ＣＯＲ、ＮＲ₂、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＯＣＨ（ＣＦ₃）₂でそれぞれ置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールで、またはＨａｌ、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＲ、Ａ、−（ＣＹ₂）_n−ＯＲ、−ＯＣＯＲ、−（ＣＹ₂）_n−ＣＯ₂Ｒ、−（ＣＹ₂）_n−ＣＮ、−ＮＣＯＲ、−ＣＯＲもしくは−（ＣＹ₂）_n−ＮＲ₂で、モノまたはポリ置換されているアリールあるいはヘテロアリールを表し、
Ｒ⁷は、（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ、（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ₂、（Ｃ＝Ｏ）−ＯＲ、ＨまたはＡを表し、
ｍは、０、１または２を表し、
ｎは、０、１、２、３、４、５、６または７を表す］
Ｒ¹はＡ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＡ、ＳＣＮ、ＣＨ₂ＣＮ、−ＯＣＯＡ、Ｈａｌ、ＳＣＦ₃、ｔ−ブチル、−ＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₃、イソプロピル、エチルまたはメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
Ｒ²はＦまたはＨを表す、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ³はＦまたはＨを表す、請求項１から３の一項または複数項に記載の化合物。
Ｒ⁵がＨを表す場合、Ｒ⁴は下記の基の１つを好ましくは表す、請求項１から４の一項または複数項に記載の化合物。

［ＸおよびＲは請求項１に示した意味を有する］
Ｒ⁵はＨを表す、請求項１または５の一項または複数項に記載の化合物。
Ｒ⁵はＲ⁴とともに下記の意味の１つを選択する、請求項１または６の一項または複数項に記載の化合物。

［式中、Ｘ、ＲおよびＲ^aは請求項１に示した意味を有する］
Ｒ⁶はそれぞれ非置換のまたはＨａｌ、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＨ、ＣＦ₃、ＯＣＨ（ＣＦ₃）₂、ＯＣＯＣＨ₃もしくはＡでモノまたはポリ置換されている、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジル、ピリミジル、フリルまたはチエニルを表す、請求項１から７の一項または複数項に記載の化合物。
Ｒ⁶は下記の基の１つを表す、請求項１から８の一項または複数項に記載の化合物。
Ｒ⁷はＨを表す、請求項１から９の一項または複数項に記載の化合物。
下位式ＩＡからＩＤの化合物。

［式中、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＸは、請求項１に示した意味を有し、
Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＨ₂ＯＲまたはＣＨ₂ＮＲ₂を表す］
下位式ＡおよびＢの化合物、ならびにそれらのラセミ体または鏡像異性体の他の混合物。

［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は、請求項１に示した意味を有する］
下位式Ｉ１からＩ４５ａの化合物。
請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体および立体異性体の調製方法であって、式ＩＩの化合物

［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、請求項１に示した意味を有する］
を、式ＩＩＩの化合物

［Ｒ⁶は、請求項１に示した意味を有する］
および式ＩＶの化合物、その二重結合異性体（Ｅ異性体）もしくはそれらの混合物と反応させて、

［Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１に示した意味を有する］、
所望であればＨを表すＲ⁷基を、Ｈ以外の意味を有するＲ⁷基に変換し、
かつ／または所望であれば式Ｉの塩基もしくは酸をその塩の１つに変換することを特徴とする方法。
前記反応がプロトン酸またはルイス酸の存在下で実施されることを特徴とする、請求項１４に記載の方法。
前記反応がトリフルオロ酢酸、ヘキサフルオロイソプロパノール、塩化ビスマス（ＩＩＩ）、イッテルビウム（ＩＩＩ）トリフレート、スカンジウム（ＩＩＩ）トリフレートまたは硝酸アンモニウムセリウム（ＩＶ）の存在下で実施されることを特徴とする、請求項１４または１５に記載の方法。
請求項１から１３に記載の少なくとも１つの式Ｉの化合物ならびに／またはその薬学的に利用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体およびああらゆる割合でのそれらの混合物と、場合によっては賦形剤および／または佐剤とを含む薬剤。
１つまたは複数の式Ｉの化合物と、ある量の１つまたは複数の式Ｖの化合物、その類似体および／またはその代謝産物とを含む混合物。

［式中、Ｙ’およびＺ’は、それぞれ相互に独立してＯまたはＮを表し、Ｒ⁹およびＲ¹⁰は、それぞれ相互に独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、ＯＣ１〜１０−アルキル、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂またはＮＨ₂を表し、ｎは、２以上６以下の整数を表し、Ｒ⁸およびＲ¹¹は、それぞれ相互に独立してメタ−またはパラ−位にあり、下記の群から選択される］
使用される式Ｖの化合物はペンタミジンまたはその塩である、請求項１８に記載の使用。
有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、調節および／または調整により影響されうる疾患の治療用の薬剤を調製するための、請求項１から１３に記載の化合物ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体およびそれらのあらゆる割合での混合物または請求項１８に記載の混合物の使用。
癌疾患の治療および予防用の薬剤を調製するための、請求項１から１３に記載の化合物または請求項１８に記載の混合物の使用。
前記癌疾患は扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭頚部、食道、子宮頚部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭および／または肺の腫瘍の群からの腫瘍に関連する、請求項２１に記載の使用。
前記腫瘍は単球性白血病、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、神経膠芽腫、乳癌および結腸癌の群に由来する、請求項２２に記載の使用。
治療される前記癌疾患は血液および免疫系の腫瘍である、請求項２１に記載の使用。
前記腫瘍は急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群に由来する、請求項２４に記載の使用。
治療有効量の１つまたは複数の式Ｖの化合物、その類似体ならびに／またはその代謝産物と組み合わせた、腫瘍の治療用の薬剤を調製するための請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物ならびに／またはそれらの生理学的に許容可能な塩および溶媒和物の使用であって、式Ｉの化合物と、式Ｖの化合物、その類似体および／またはその代謝産物とが同時にまたは相互間で１４日以内に腫瘍または他の過剰増殖細胞の増殖を阻害するのに十分な量で投与される使用。

［式中、Ｙ’およびＺ’は、それぞれ相互に独立してＯまたはＮを表し、Ｒ⁹およびＲ¹⁰は、それぞれ相互に独立してＨ、ＯＨ、ハロゲン、ＯＣ１〜１０−アルキル、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂またはＮＨ₂を表し、ｎは、２以上６以下の整数を表し、Ｒ⁸およびＲ¹¹は、それぞれ相互に独立してメタ−またはパラ−位にあり下記の基から選択される］
使用される式Ｖの化合物はペンタミジンまたはその塩である、請求項２６に記載の使用。
腫瘍の治療用の薬剤を調製するための請求項１から１３に記載の式Ｉの化合物ならびに／またはそれらの生理学的に許容可能な塩および溶媒和物の使用であって、治療有効量の式Ｉの化合物が放射線療法ならびに１）エストロゲン受容体モジュレーター、２）アンドロゲン受容体モジュレーター、３）、レチノイド受容体モジュレーター、４）細胞毒性薬、５）増殖抑制剤、６）プレニルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、９）逆転写酵素阻害剤および１０）さらなる血管新生阻害剤の群からの化合物と組み合わせて投与される使用。
ＱはＣＨ２Ｒ^aを表し、Ｒ^aは下記の意味の１つを有する式Ｉの化合物。
ＮＨＲ₂、ＮＲ₂、ＮＲ（ＣＨ₂）_nアリール、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＯＲ、ＣＯＯＲ、Ｎ−ピロリドン基、ＯＣＯＲ、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＨＣＯＯＲ］ＣＯアリール、Ｒ¹、Ｎ［ＣＨ₂（ＣＨ₂）_nＯＲ］₂、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＣＯＯＲ、Ｘ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_nＸＲ、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＸ（ＣＨ₂）_nＯＨ、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_nＯＨ、（ＣＨ₂）_nＣＯＯＲ、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ（ＣＨ₂）_nＯＲ、Ｏ（ＣＯ）（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、ＮＲ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_nアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＸＲ］ＣＯ（ＣＨ₂）_nヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nヘテロアリール、Ｎ［（ＣＨ₂）_nＮＲ₂］ＣＯ（ＣＨ₂）_nＲ¹、Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ）ＣＯＯＲ、ＸＣＯＯ（ＣＨ₂）_nＮＲ₂、ＯＳＯ₂Ａ、ＯＳＯ₂ＣＦ₃、ＯＳＯ₂Ａｒ、ＯＣＯＮＲ₂またはＯＣＨ₂（ＣＨ₂）_nＮＲ。
以下の式の化合物、ならびにそれらの薬学的に利用可能な誘導体、溶媒和物、互変異性体、塩、立体異性体、およびあらゆる割合でのそれらの混合物。