JP2006525287A - 活性成分としての(s)−パントプラゾールを含有する投与形 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は製薬学的技術分野に関し、かつ(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩の経口投与のための投与形を記載する。本発明は更に、前記投与形の製造法に関する。
被覆経口投与形、例えば、胃を通過した後に腸のアルカリ性の環境中で急速に溶解する腸溶性コーティングを有する酸不安定性の活性化合物を含有する錠剤又はペレットは一般に公知である。そのような酸不安定性の活性化合物の例は酸不安定性のプロトンポンプインヒビター(H+/K+ ATPaseインヒビター)であり、殊に例えばEP−A−0005129、EP−A−0166287、EP−A−0174726及びEP−A−0268956に開示されているようにピリジン−2−イルメチルスルフィニル−1H−ベンズイミダゾールである。そのH+/K+ ATPase阻害効果の理由で、これらは増大する胃酸分泌により引き起こされる疾患の治療において重要である。このグループからの市販の活性化合物の例は、5−メトキシ−2−[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾール(INN:オメプラゾール)、5−ジフルオロメトキシ−2−[(3,4−ジメトキシ−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾール(INN:パントプラゾール)、2−[3−メチル−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾール(INN:ランソプラゾール)及び2−{[4−(3−メトキシプロポキシ)−3−メチルピリジン−2−イル]−メチルスルフィニル}−1H−ベンズイミダゾール(INN:ラベプラゾール)である。
本発明の一つの課題は、投与形を、技術的な大いなる複雑性を伴うことなく製造することができ、かつパントプラゾールの酸不安定性を考慮したものであり、かつパントプラゾールマグネシウム塩を効果的に身体のために、最適な活性成分プロフィール及び従って作用プロフィールが達成されるというように得ることができる、(S)−パントプラゾールマグネシウム塩の経口投与のための投与形を提供することである。
(a)PVPの水溶液中の(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩と場合により他の製薬学的賦形剤との懸濁液を製造する工程;
(b)製薬学的賦形剤の混合物を供給する工程、及び
(c)(b)から得られた混合物を(a)から得られる懸濁液を用いて造粒する工程
を含む、(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する錠剤又はペレットの形の経口投与形の製造法である。
(a)(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩と製薬学的賦形剤との乾燥混合物を製造する工程
(b)(a)から得られる混合物をPVPの水溶液を用いて造粒する工程
を含む、(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する錠剤又は多重粒子の形の経口投与形の製造法も本発明の主題である。
A.マグネシウム(−)−ビス{[5−(ジフルオロメトキシ)]−2−[(3,4−ジメトキシ−2−ピリジニル)−メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾリド}二水和物の合成
20〜25℃で、(−)−パントプラゾール{(−)−[5−(ジフルオロメトキシ)]−2−[(3,4−ジメトキシ−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾール}20.2g(52.7ミリモル)を精製水200ml中に懸濁させる。水10ml中の水酸化ナトリウム(55.2ミリモル)の溶液を添加し、混合物を20〜30℃で30分間撹拌する。濾過助剤(Hyflo-Super-Cer 1g)を添加し、混濁した溶液を濾過する。その後、水150ml中の二塩化マグネシウム六水和物6.32g(31.2ミリモル)を30分間の期間に亘って撹拌しながら少量づつ添加し、沈殿した固体をヌッチェ濾過器を用いて吸引しながら濾別し、水(2×50ml)と撹拌し、再度吸引しながら濾別する。50〜60℃での減圧下での乾燥により、17.36g(80%)の収量で、4.5〜4.7%の含水量を有しているマグネシウム(−)−ビス{[5−(ジフルオロメトキシ)]−2−[(3,4−ジメトキシ−2−ピリジニル)メチルスルフィニル]−1H−ベンズイミダゾリド}の水和物が無色ないしベージュ色の粉末として得られる(m.p. 158〜161℃、分解を伴う)。
再結晶のために、水和物1.88gを55℃でメタノール6ml中に溶解させ、撹拌しながら水20mlを添加する。無色ないしベージュ色の固体が晶出する。これは、4.3〜4.4%の含水量を有するm.p. 160〜163℃(分解を伴う)の標題の化合物が得られる。
B.1(−)−パントプラゾール−Na
(−)−パントプラゾール36gをイソブチルメチルケトン(MIBK)180ml及び2−プロパノール18ml中に懸濁させ、内部温度が45℃となるように加熱する。懸濁液をこの温度で15分間撹拌する。50℃で、この懸濁液に、30%(w/w)水酸化ナトリウム水溶液11gをゆっくりと少量ずつ添加する。澄明ないしわずかに混濁した溶液が得られる。この溶液をもう少し長く撹拌し、その後濾過することにより、澄明な溶液が得られる。
(−)−パントプラゾールナトリウム塩30g(無水物質として計算)を水260ml中に懸濁させる。懸濁液を35〜40℃に加熱し、35〜40℃で更に10分間撹拌する。これにより澄明な溶液が得られる。澄明な溶液を22〜27℃に冷却する。塩化マグネシウム六水和物14.3gを水100ml中に溶解させ、室温で及び撹拌しながら、溶液を(−)−パントプラゾールナトリウム塩溶液にゆっくりと滴加する。その後、生じる懸濁液を室温で更に4h撹拌する。懸濁液を、圧力下で、ヌッチェ濾過器に通して濾過し、生成物を、一度に少量、水300mlで2回洗浄する。真空乾燥器中での<50ミリバール及び40〜45℃での乾燥により、m.p. 160〜163℃の標題の化合物27.5g(90%)が得られる。含水量 4.3〜4.4%;比旋光度:aD 20゜=−129(c=0.5、メタノール中で測定)。
実施例C.1
ワースター(Wurster)コーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)ショ糖スターターペレット(0.425〜0.5mm) 500.0g
b.)炭酸ナトリウム 30.0g
c.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 300.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 35.0g
aをb、c及びdの水性分散液を用いて流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で噴霧する。
e.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 120.0g
f.)二酸化チタン 2.0g
g.)LB黄酸化鉄 0.2g
h.)プロピレングリコール 24.0g
eを水中に溶解させる(A)。f及びgを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、hを添加した後、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を、流動床プロセス(ワースター)又は他の適当なプロセス(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレット500gに噴霧する。
i.)Eudragit(R) L 30 D 230.0g
j.)クエン酸トリエチル 7.0g
iを水中に懸濁させ、jを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。IIIを、ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレット500gに噴霧する。
ワースターコーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)セルロースペレット(0.6〜0.7mm) 1000.0g
b.)炭酸ナトリウム 75.0g
c.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 650.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 80.0g
aをb、c及びdの水性分散液を用いて流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で噴霧する。
e.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 250.0g
f.)二酸化チタン 5.0g
g.)LB黄酸化鉄 0.45g
eを水中に溶解させる(A)。f及びgを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を、流動床プロセス(ワースター)又は他の適当なプロセス(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレット1000gに噴霧する。
h.)Eudragit(R) L 30 D 365.0g
i.)クエン酸トリエチル 15.0g
hを水中に懸濁させ、iを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。IIIを、ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレット1000gに噴霧する。
ワースター(Wurster)コーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)セルロースペレット(0.4〜0.5mm) 2000.0g
b.)炭酸ナトリウム 136.0g
c.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 1420.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 117.0g
e.)ドデシル硫酸ナトリウム(SDS) 16.4g
コア材料を製造するために、実施例C1に記載されているように、懸濁液の成層を流動床装置又は他の適当な装置中で実施する。
f.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 600.0g
g.)ポリビニルピロリドンK25 8.0g
h.)二酸化チタン 10.0g
i.)LB黄酸化鉄 1.0g
実施例C1に記載されているように、中間層で被覆されたペレットを製造する。
j.)ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート 800.0g
k.)クエン酸トリエチル 250.0g
l.)エタノール 7250.0g
腸溶性コーティング層を、水/エタノール溶液から流動床装置を用いて分離されたペレットに施与する。
押出成形/整粒により製造されるペレット:
I.押出成形/整粒によるペレットの製造:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 250.0g
b.)微晶質セルロース 150.0g
c.)グリコール酸ナトリウムデンプン 20.0g
d.)炭酸ナトリウム 32.5g
e.)ナトリウムカルボキシメチルセルロース 25.0g
f.)ポリビニルピロリドンK25 35.0g
a〜cを適当なミキサーを用いて混合する。d〜fを水中に溶解させ、得られた結合剤溶液を粉末混合物に添加する。溶液を添加し、混合した後、塊状物をスクリュー押出機を用いて押出成形する。その後、整粒機を用いて顆粒に丸みを付け、流動床装置中で乾燥させる。
中間層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例C1〜C3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
胃液耐性層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例C1〜C3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
押出成形/整粒により製造されるペレット:
I.押出成形/整粒によるペレットの製造:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 1300.0g
b.)微晶質セルロース 700.0g
c.)ラクトース一水和物 150.0g
d.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 110.0g
e.)炭酸ナトリウム 180.0g
f.)α化デンプン 125.0g
g.)ポリビニルピロリドンK25 200.0g
押出成形ペレットを実施例C4に記載されている通りに製造する。
中間層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例C1〜C3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
胃液耐性層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例C1〜C3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
ノンパレイル−ペレットから製造された多重ユニット錠剤化投与形:
I.活性ペレット:
a.)セルロースペレット(0.6〜0.7mm) 2500.0g
b.)炭酸ナトリウム 180.0g
c.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 1700.0g
d.)ポリビニルピロリドンK25 250.0g
e.)ドデシル硫酸ナトリウム 18.0g
aをb、c、d及びeの水性分散液を用いて流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で噴霧する。
f.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 600.0g
g.)(微粉砕)タルク 100.0g
h.)ステアリン酸マグネシウム 80.0g
fを水中に溶解させる(A)。g及びhを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を、流動床プロセス(ワースター)又は他の適当なプロセス(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレット2500gに噴霧する。
i.)メタクリル酸コポリマー 925.0g
j.)ポリエチレングリコール400 28.0g
iを水中に懸濁させ、jを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。IIIを、ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレット2500gに噴霧する。
k.)微晶質セルロース 3750.0g
l.)架橋ポリビニルピロリドン 100.0g
m.)ステアリン酸マグネシウム 7.0g
腸溶性被覆ペレット2500gを錠剤化賦形剤と混合し、11mmの円形の押抜き具を備えたシングル打錠機を用いて圧縮し、錠剤にする。パントプラゾールの量は約20mgである。
押出成形ペレットから製造された多重ユニット錠剤化投与形:
I.押出成形/整粒によるペレットの製造:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 433.0g
b.)微晶質セルロース 240.0g
c.)ラクトース一水和物 55.0g
d.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 35.0g
e.)炭酸ナトリウム 60.0g
f.)ドデシル硫酸ナトリウム 5.5g
g.)α化デンプン 35.0g
h.)ポリビニルピロリドンK25 70.0g
押出成形ペレットを実施例C5に記載されている通りに製造する。
i.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 190.0g
j.)ポリビニルピロリドンK25 8.0g
j.)(微粉砕)タルク 32.0g
k.)ステアリン酸マグネシウム 14.0g
中間層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例C1〜C3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
l.)メタクリル酸コポリマー 296.0g
m.)グリセリントリアセテート 28.0g
胃耐性層の施与を、ノンパレイルペレットのための記載(実施例C1〜C3)と同様に、流動床又は他の適当な装置を用いて処理することによって実施する。
n.)微晶質セルロース 1200.0g
o.)架橋ポリビニルピロリドン 32.0g
p.)ポリエチレングリコール4000 38.0g
q.)ステアリン酸マグネシウム 4.5g
腸溶性被覆押出成形ペレットを、約40mgのパントプラゾールの量の実施例C6に記載されている通りに、上記の錠剤化賦形剤を用いて錠剤化する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
aをbの一部、cの一部及びdとドライブレンドし、流動床造粒機の容器中に装入する;eをb及びcの他の部分と一緒にf中に溶解させ、造粒液体を生じさせる。溶液を適切な条件下で混合物に噴霧する。乾燥させ、gと混合した後、混合物を、7mmの円形の押抜き具を備えた回転式錠剤成形機を用いてプレスし、錠剤にする。錠剤の重量は約156.7mgであり、これはパントプラゾール40mg(即ち(S)−パントプラゾール−Mg二水和物43.04mg)に相当する。
h.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 11.87mg
i.)ポリビニルピロリドンK25 0.24mg
j.)二酸化チタン 0.21mg
k.)LB黄酸化鉄 0.02mg
l.)プロピレングリコール 2.66mg
hを水中に溶解させる(A)。j及びkを高剪断ミキサーを用いて水中のiの溶液中に懸濁させる(B)。Bを篩分けした後、A及びBを合わる。lを懸濁液に添加する。懸濁液を、コーティング槽を用いてIで得られた錠剤コアに噴霧する。
m.)Eudragit(R) L 30 D 7.27mg
n.)クエン酸トリエチル 0.73mg
nを水中に懸濁させ、mと混合する。IIIをコーティング槽を用いてIIで得られた分離された錠剤に噴霧する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 51.94mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)ドデシル硫酸ナトリウム 0.72mg
g.)精製水 7.42mg
h.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
f及びbの一部を水中に溶解させ、cの一部を添加し、aを溶液中に懸濁させる。水中のeの溶液を懸濁液に添加する。b及びcの他の部分をdと混合し、混合物を流動床造粒機の容器中に装入する。懸濁液を適切な条件下で混合物に噴霧する。乾燥させ、hと混合した後、混合物を、7mmの円形の押抜き具を備えた回転式錠剤成形機を用いて圧縮し、錠剤にする。錠剤の重量は約156.7mgである。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK30 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例C8に記載されているように製造する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK17 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例C8に記載されているように製造する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK12 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例C8に記載されているように製造する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)ラクトース 55.00mg
d.)クロスポビドン 35.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例C8に記載されているように製造する。錠剤の重量は約154mgである。
h.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 12.20mg
i.)二酸化チタン 0.21mg
j.)LB黄酸化鉄 0.02mg
hを水中に溶解させる(A)。i及びjを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液をコーティング槽を用いてIで得られた錠剤コアに噴霧する。
錠剤:
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)トリナトリウムホスフェート 5.55mg
c.)マンニトール 55.00mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)ポリビニルピロリドンK25 5.00mg
f.)精製水 7.42mg
g.)ステアリン酸マグネシウム 3.00mg
錠剤コアを実施例C8に記載されているように製造する。錠剤の重量は約159mgである。
実施例C8に記載されているように、錠剤コアを分離コーティングと共に成層する。
m.)メタクリル酸コポリマー 6.5mg
n.)グリセリントリアセテート 0.65mg
胃耐性層の施与を実施例C8に記載されている通りに実施する。
I.錠剤コア:
a.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 43.04mg
b.)炭酸ナトリウム 5.55mg
c.)マンニトール 52.66mg
d.)クロスポビドン 40.00mg
e.)PVP 90(ポビドン) 5.00mg
f.)ステアリン酸カルシウム 3.00mg
a)をb)、c)の幾分か及びd)の全量と混合する。b)及びc)の残分をe)の澄明な水溶液に添加する。流動床中でこの溶液を用いて顆粒を得る。f)を乾燥顆粒に添加し、顆粒を適当な錠剤プレス上でプレスする。
g.)HPMC 2910、3cps 11.87mg
h.)PVP 25 0.24mg
i.)二酸化チタン 0.21mg
j.)黄酸化鉄100E172 0.02mg
k.)プロピレングリコール 2.66mg
予備分離されたコア1つ当たりの全重量 172mg
g)を水中に溶解させ、h)を添加して溶解させる(A)。i)及びj)を適当な撹拌機を用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わる。k)を添加した後、懸濁液を篩分けし、その後直ちに後処理し、その間に、Iで得られた錠剤コアを適当なコーティング装置中で中間層が適切な厚さとなるように被覆する。
l.)Eudragit(R) L 30 D 7.27mg
m.)クエン酸トリエチル 0.73mg
胃液耐性の薄膜コーティングされた錠剤1つ当たりの全重量 180mg
l)を水で希釈し、m)を添加する。分散液を篩分けし、その後処理する。
ワースターコーティングにより製造されるペレット(ノンパレイル):
I.活性ペレット:
a.)ショ糖スターターペレット(0.71〜0.85mm) 4.0kg
b.)炭酸ナトリウム 0.27kg
c.)(S)−パントプラゾール−Mg二水和物 2.84kg
d.)ポリビニルピロリドンK25 0.23kg
e.)α化デンプン 0.22kg
f.)ドデシル硫酸ナトリウム 0.03kg
aを流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で他の成分の水性分散液を用いて噴霧する。
g.)ヒドロキシプロピルメチルセルロース 1.830kg
h.)二酸化チタン 0.028kg
i.)LB黄酸化鉄 0.003kg
j.)ポリビニルピロリドンK25 0.021kg
g及びjを水中に溶解させる(A)。h及びiを高剪断ミキサーを用いて水中に懸濁させる(B)。A及びBを合わせ、生じる懸濁液を適当なシーブに通して篩分けする。懸濁液を流動床プロセス(ワースター装置)又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)を用いてIで得られた活性ペレットに噴霧する。
k.)Eudragit(R) L 30 D 4.40kg
l.)クエン酸トリエチル 0.13kg
m.)タルク 0.06kg
kを水中に懸濁させ、lを添加した後、生じる分散液を適当なシーブに通して篩分けする。ワースター流動床装置又は他の適当な装置(例えばコーティング槽)中で、IIで得られた分離されたペレットに分散液を噴霧する。
(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する本発明による投与形は、ピリジン−2−イルメチルスルフィニル−1H−ベンズイミダゾールの使用により治療可能であるか又は回避可能であると考えられている全ての疾患の治療及び予防のために使用することができる。殊に、本発明によるそのような投与形は、胃疾患の治療において使用することができる。本発明に関連して挙げることができる例は、良性胃潰瘍、胃食道逆流疾病、ゾリンジャー−エリソン症候群、十二指腸潰瘍、ヘリコバクターピロリに関連した十二指腸潰瘍の治療及び予防、継続的なNSAID治療又はヘリコバクターピロリの根絶における抗生物質を用いた併用療法を必要とする胃十二指腸合併症のリスクが増加した患者におけるNSAIDに関連する胃又は十二指腸潰瘍の予防である。本発明によるそのような投与形は、1〜500mg、有利に5〜100mg、殊に有利に5〜80mgのパントプラゾールを含有する。挙げることができる例は、(S)−パントプラゾール(遊離酸)10、20、40、50、80又は100mgに相当する量の(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する錠剤又はカプセル剤である。日用量(例えば活性化合物40mg)の投与を、例えば、個々の投与の形で、又は本発明による投与形の複数の投与(例えば活性化合物20mgを2回)により実施することができる。
Claims (37)
- 治療学的有効量の(S)−パントプラゾールマグネシウム塩を製薬学的に認容性の賦形剤と一緒に含有する(S)−パントプラゾールマグネシウム塩の経口投与のための投与形。
- 錠剤又はペレット形の固体投与形である、請求項1記載の投与形。
- 中性又はアルカリ性条件で可溶性である腸溶性層及び少なくとも1つの中間層(サブコーティング層)を含有する遅延放出投与形である、請求項1記載の投与形。
- (S)−パントプラゾールマグネシウム塩が(S)−パントプラゾールマグネシウム二水和物である、請求項1記載の投与形。
- 胃液耐性であるペレット又は錠剤形の経口投与可能な医薬品であり、その際、ペレット又は錠剤はそれぞれ、コア、コアを包囲する不活性水溶性中間層及び胃液耐性の外側層から成り、前記コア中で、活性化合物又はその生理的に認容性の塩は、結合剤、充填剤及び場合により他の錠剤助剤及び塩基性の生理的に認容性の無機化合物から成る群から選択された員と混合されており、その際、活性化合物は(S)−パントプラゾールマグネシウム二水和物であり、結合剤はポリビニルピロリドン及び/又はヒドロキシプロピルメチルセルロースであり、場合により充填剤はマンニトールである、請求項1記載の投与形。
- ポリビニルピロリドン及び/又はヒドロキシプロピルメチルセルロースが結合剤であり、かつマンニトールが充填剤である、錠剤形の請求項5記載の投与形。
- ポリビニルピロリドン及び/又はヒドロキシプロピルメチルセルロースが結合剤である、ペレット形の請求項5記載の投与形。
- 弱酸の薬理学的に認容性のアルカリ金属、アルカリ土類金属又は土類金属塩、又は、アルカリ土類金属又は土類金属の薬理学的に認容性の水酸化物又は酸化物が、塩基性の生理的に認容性の無機化合物である、請求項5記載の投与形。
- 炭酸ナトリウムが塩基性の生理的に認容性の無機化合物である、請求項8記載の投与形。
- 結合剤としての低分子ポリビニルピロリドン及び1種以上の他の適当な製薬学的賦形剤を含有する、請求項1記載の投与形。
- 低分子ポリビニルピロリドンが70000未満の平均分子量を有する、請求項10記載の投与形。
- 低分子ポリビニルピロリドンが60000未満の平均分子量を有する、請求項10記載の投与形。
- 低分子ポリビニルピロリドンが40000未満の平均分子量を有する、請求項10記載の投与形。
- (S)−パントプラゾールマグネシウム塩をポリビニルピロリドンと一緒にアルカリ性ペレット又は錠剤コア中に含有する、請求項1記載の投与形。
- 少なくとも1つのサブコーティング(中間層)及び小腸内で可溶性である外側腸溶性層を含有する、請求項14記載の投与形。
- 錠剤コアのための賦形剤として、炭酸ナトリウム、マンニトール、クロスポビドン、ポリビニルピロリドン及びステアリン酸マグネシウムを含有する、錠剤形の請求項1記載の投与形。
- 錠剤コアのための賦形剤として、炭酸ナトリウム、マンニトール、クロスポビドン、ポリビニルピロリドン及びステアリン酸カルシウムを含有する、錠剤形の請求項1記載の投与形。
- 治療学的有効量の(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩を、アルカリ性ペレット又は錠剤コア中の1種以上の他の製薬学的賦形剤、少なくとも1つのサブコーティング(中間層)及び小腸内で可溶性である外側腸溶性層と一緒に含有する、(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩のためのペレット又は錠剤形の経口投与形。
- (S)−パントプラゾールのマグネシウム塩5〜100mgを含有する、請求項1記載の投与形。
- (S)−パントプラゾール(遊離酸)10、20、40、50、80又は100mgに相当する量の(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する、請求項19記載の投与形。
- (S)−パントプラゾール(遊離酸)80mgに相当する量の(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩を含有する、請求項20記載の投与形。
- ペレットコア、中間層及び腸溶性コーティングを含有し、その際、ペレットコアが、スターターペレット、(S)−パントプラゾールマグネシウム二水和物、デンプン及び場合により他の賦形剤から形成されている、ペレット形の請求項1記載の投与形。
- デンプンがα化デンプンである、請求項22記載の投与形。
- 結合剤、塩基性の生理的に認容性の無機化合物及び湿潤剤が付加的な賦形剤として存在する、請求項23記載の投与形。
- PVP、ドデシル硫酸ナトリウム及び炭酸ナトリウムが存在する、請求項24記載の投与形。
- ペレットコア、中間層及び腸溶性コーティングを含有し、その際、ペレットコアが、ショ糖スターターペレット、(S)−パントプラゾールマグネシウム二水和物、炭酸ナトリウム、PVP 25、α化デンプン及びドデシル硫酸ナトリウムから形成されており、中間層が、HPMC、PVP 25、二酸化チタン及び黄酸化鉄から形成されており、かつ腸溶性コーティングが、Eudragit L 30 D及びクエン酸トリエチルから形成されている、ペレット形の請求項22記載の投与形。
- 錠剤コア、中間層及び腸溶性コーティングを含有し、その際、錠剤コアが、(S)−パントプラゾールマグネシウム二水和物、炭酸ナトリウム、マンニトール、クロスポビドン、PVP 90(ポビドン)及びステアリン酸カルシウムを含有し、中間層が、HPMC、PVP 25、二酸化チタン、黄酸化鉄及びプロピレングリコールから形成されており、かつ腸溶性コーティングが、Eudragit L 30 D及びクエン酸トリエチルから形成されている、錠剤形の請求項1記載の投与形。
- プロトンポンプインヒビターが必要とされる哺乳動物、例えばヒトにおける臨床症状の予防又は治療のための方法において、請求項1から27までのいずれか1項記載の投与形で治療学的有効量の(S)−パントプラゾールマグネシウムを投与することを含む、予防又は治療のための方法。
- 臨床症状が、良性胃潰瘍、胃食道逆流疾病、ゾリンジャー−エリソン症候群、十二指腸潰瘍、ヘリコバクターピロリに関連した十二指腸潰瘍、継続的なNSAID治療及びヘリコバクターピロリの根絶における抗生物質を用いた併用療法を必要とする胃十二指腸合併症のリスクが増加した患者におけるNSAIDに関連する胃又は十二指腸潰瘍の予防の群から選択されている、請求項28記載の治療のための方法。
- 臨床症状が胃食道逆流疾病(GERD)である、請求項29記載の方法。
- 臨床症状が(Savary/Miller分類による)GERD I〜IIIである、請求項30記載の方法。
- 投与形が請求項26記載の投与形である、請求項30又は31記載の方法。
- (S)−パントプラゾールマグネシウムの有効量がパントプラゾール(遊離酸)40〜80mgに相当する、請求項28記載の方法。
- 治療が一日一回の治療である、請求項33記載の方法。
- PVPの水溶液中の(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩、デンプン及び場合により他の賦形剤の懸濁液をスターターペレットに噴霧し、前記ペレットを乾燥させ、これをサブコーティング及び腸溶性コーティングと共に成層することによる、ペレット形の請求項1記載の投与形の製造法。
- デンプンがα化デンプンである、請求項35記載の製造法。
- PVPの水溶液中の(S)−パントプラゾールのマグネシウム塩、炭酸ナトリウム、α化デンプン及びドデシル硫酸ナトリウムの懸濁液をスターターペレットに噴霧し、前記ペレットを乾燥させ、これをサブコーティング及び腸溶性コーティングと共に成層し、適当であれば滑剤と混合し、カプセルに充填することによる、ペレット形の請求項1記載の投与形の製造法。
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