JP2006517561A5 - - Google Patents

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Claims (15)

  1. 式(I)
    Figure 2006517561
    の化合物、その二つの鏡像異性体のそれぞれ、ならびに鏡像異性体のラセミのおよびスケール性の混合物。
  2. (R)−4−[4−(メチルスルフィニル)フェニル]−3−フェニルフラン−2(5H)−オン
    (S)−4−[4−(メチルスルフィニル)フェニル]−3−フェニルフラン−2(5H)−オン
    の一つである、請求項1に記載の化合物。
  3. 式(IV)
    Figure 2006517561
    の化合物を酸化剤と反応させる、
    式(I)
    Figure 2006517561
    の化合物の作成方法。
  4. 酸化剤が:
    (a)ラセミのスルフィニル混合物を得ようとするときにはメタ過ヨウ素酸ナトリウム;または、
    (b)鏡像異性的に富化した式(I)の化合物を得ることが望まれるときにはチタニウム テトライソプロポキシド、t−ブチル ヒドロペルオキシドおよび酒石酸ジエチルの(R,R)のもしくは(S,S)の型のどちらかの混合物
    のいずれかである、請求項3に記載の方法。
  5. 反応が塩素化溶媒もしくは塩素化溶媒およびC−Cアルコールの混合物の中で起こる、請求項4に記載の方法。
  6. 塩素化溶媒が1,2−ジクロロエタン、塩化メチレン、クロロホルムおよびそれらの混合物から選択される、請求項5に記載の方法。
  7. 医薬品としての使用のための請求項1に定義された式(I)の化合物。
  8. 酵素シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の阻害による寛解に感受性の病理学的症状もしくは疾患の処置における使用のための請求項7に記載の化合物。
  9. 薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と組み合わせた、請求項1または2に記載の化合物を含む医薬組成物。
  10. 酵素シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の阻害による寛解に感受性の病理学的症状もしくは疾患の処置のための医薬品の製造における、請求項1または2に記載の化合物の使用。
  11. 医薬品が疼痛、発熱もしくは炎症の処置における使用のための、プロスタノイド誘発性平滑筋収縮を阻害するための、または結腸直腸癌もしくは神経変性疾患の予防または処置のためのものである、請求項10に記載の使用。
  12. 酵素シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の阻害による寛解に感受性の病理学的症状もしくは疾患の処置のための請求項1または2に記載の化合物の使用。
  13. 病理学的症状または疾患が疼痛、発熱、炎症、プロスタノイド誘発性平滑筋収縮、結腸直腸癌もしくは神経変性疾患である、請求項12に記載の使用。
  14. 酵素シクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)の阻害による寛解に感受性の病理学的症状もしくは疾患に罹っている対象を処置する方法であって、その方法が当該対象に請求項1または2のいずれかに記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。
  15. 病理学的症状または疾患が疼痛、発熱もしくは炎症、プロスタノイド誘発性平滑筋収縮、結腸直腸癌または神経変性疾患である、請求項14に記載の方法。
JP2006501816A 2003-02-13 2004-02-12 Cox−2阻害剤としての3−フェニルフラン−2−オン誘導体 Pending JP2006517561A (ja)

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