JP2006510655A5

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Info

Publication number: JP2006510655A5
Application number: JP2004558241A
Authority: JP
Filing date: 2003-11-28
Publication date: 2006-07-13

Claims

活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む組成物であって、少なくとも約０．５重量％の食事脂肪を含む使用環境へ組成物を投与した際の制御放出送達のためのものであり、このとき、非対称ポリマーコーティングの形成に使用するポリマーが、０．５重量％の食事脂肪を含む水溶液中に少なくとも１６時間浸漬することにより試験した場合、増量が約１５重量％未満のものである、組成物。
活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む組成物であって、少なくとも約０．５重量％の食事脂肪を含む使用環境へ組成物を投与した際の制御放出送達のためのものであり、このとき、組成物から活性物質の５０％を使用環境へ放出する時間が、組成物が活性物質の５０％を約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境へ放出するのに要する時間の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である、組成物。
活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む組成物であって、少なくとも約０．５重量％の食事脂肪を含む使用環境へ組成物を投与した際の制御放出送達のためのものであり、このとき、組成物を使用環境へ導入した後２〜１０時間の間の任意の時点で組成物から放出される薬物の量が、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境へ組成物によって２〜１０時間の間の同じ時点で放出される薬物の量の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である、組成物。
活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む組成物であって、少なくとも約０．５重量％の食事脂肪を含む使用環境へ組成物を投与した際の制御放出送達のためのものであり、このとき、使用環境へ導入した後２〜１０時間の間の組成物からの平均薬物放出速度が、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられる平均薬物放出速度の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である、組成物。
活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む組成物であって、少なくとも約０．５重量％の食事脂肪を含む使用環境へ組成物を投与した際の制御放出送達のためのものであり、このとき、組成物が使用環境で、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられる最大濃度の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である、活性物質の最大濃度を与えるものである、組成物。
活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む組成物であって、少なくとも約０．５重量％の食事脂肪を含む使用環境へ組成物を投与した際の制御放出送達のためのものであり、このとき、組成物が、使用環境への導入時〜使用環境への導入後約２７０分の間の少なくとも９０分の任意の期間についての活性物質濃度−対−時間曲線下面積（ＡＵＣ）であって、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられるＡＵＣの少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満であるＡＵＣを与えるものである、組成物。
活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む組成物であって、少なくとも約０．５重量％の食事脂肪を含む使用環境へ組成物を投与した際の制御放出送達のためのものであり、このとき、組成物が使用環境で、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられる相対的バイオアベイラビリティの少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である相対的バイオアベイラビリティを与えるものである、組成物。
下記のものを含む治療用パッケージ：
容器、
活性物質含有コアおよびコア上の非対称ポリマーコーティングを含む、活性物質を使用環境へ制御放出するための制御放出送達組成物であって、下記の条件（ｉ）〜（ｖｉｉ）のうち１以上を満たす送達組成物：
（ｉ）ポリマーコーティングの形成に使用するポリマーが、０．５重量％の食事脂肪を含む水溶液中に少なくとも１６時間浸漬することにより試験した場合、増量が約１５重量％未満のものである；
（ｉｉ）組成物から活性物質の５０％を使用環境へ放出する時間が、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境へ組成物が活性物質の５０％を放出するのに要する時間の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である；
（ｉｉｉ）組成物を使用環境へ導入した後２〜１０時間の間の任意の時点で組成物から放出される薬物の量が、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境へ２〜１０時間の間の同じ時点で組成物によって放出される薬物の量の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である；
（ｉｖ）使用環境へ導入した後２〜１０時間の間の組成物からの平均薬物放出速度が、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられる平均薬物放出速度の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である；
（ｖ）組成物が使用環境で、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられる最大濃度の少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である、活性物質の最大濃度を与える；
（ｖｉ）組成物が、使用環境への導入時〜使用環境への導入後約２７０分の間の少なくとも９０分の任意の期間についての活性物質濃度−対−時間曲線下面積（ＡＵＣ）であって、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられるＡＵＣの少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満であるＡＵＣを与える；または
（ｖｉｉ）組成物が使用環境で、約０．１％未満の食事脂肪を含む対照使用環境で組成物によって与えられる相対的バイオアベイラビリティの少なくとも０．５倍であるが、２．０倍未満である相対的バイオアベイラビリティを与える；
および、該パッケージに付随する、その剤形を食事と一緒に摂取できるか否かについて等の文書。
制御放出送達組成物が浸透圧型剤形として具現化されている、請求項８に記載の治療用パッケージ。
浸透圧型剤形が均質コア、破裂性浸透圧型コア、または破裂性コート化膨潤性コアを含む、請求項９に記載のパッケージ。
制御放出送達組成物がヒドロゲル推進式デバイスとして具現化されている、請求項８に記載の治療用パッケージ。
制御放出送達組成物が拡散デバイスとして具現化されている、請求項８に記載の治療用パッケージ。
使用環境がインビトロである、請求項８に記載の治療用パッケージ。
使用環境がインビボである、請求項８に記載の治療用パッケージ。
非対称ポリマーコーティングが酢酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸プロピオン酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリメタクリラート、ならびにその混合物およびブレンドを含む、請求項８に記載の治療用パッケージ。