JP2006504737A5 - - Google Patents

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JP2006504737A5
JP2006504737A5 JP2004543233A JP2004543233A JP2006504737A5 JP 2006504737 A5 JP2006504737 A5 JP 2006504737A5 JP 2004543233 A JP2004543233 A JP 2004543233A JP 2004543233 A JP2004543233 A JP 2004543233A JP 2006504737 A5 JP2006504737 A5 JP 2006504737A5
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Claims (40)

  1. 式の化合物であって：
    Figure 2006504737
     式中：
    Ｒ８は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、Ｃ２−Ｃ１２ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルキニル、アリールおよびヘテロアリールの群から選択されて；
    Ｒ９は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ならびに水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルもしくはシクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、アリールおよびヘテロアリールの群から選択されて；
    Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ４アルキルである、化合物；
    またはそれの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
  2. 請求項１に記載の化合物であって、Ｒ８が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される化合物。
  3. 請求項２に記載の化合物であって、Ｒ８がＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルキニル、およびＣ２−Ｃ４ハロアルキニルの群から選択される、化合物。
  4. 請求項２に記載の化合物であって、Ｒ８がアリールおよびヘテロアリールの群から選択されて、そこでは当概アリールならびにヘテロアリールが水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、化合物。
  5. 請求項２に記載の化合物であって、Ｒ８が、
    Figure 2006504737
     の群から選択され；
    Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択され；
    Ｒ３〜Ｒ５がそれぞれ独立して水素、Ｆ、ＣｌおよびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択され；
    ｎが０もしくは１であり；ならびに
    ＹがＯ、Ｓ、およびＮＲ１０の群から選択される、化合物。
  6. 請求項１に記載の化合物であって、Ｒ９が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ならびに水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはシクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される化合物。
  7. 請求項６に記載の化合物であって、Ｒ９が水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルキニル、およびＣ２−Ｃ４ハロアルキニルの群から選択される、化合物。
  8. 請求項６に記載の化合物であって、Ｒ９がアリールおよびヘテロアリールの群から選択されて、そこでは当概アリールならびにヘテロアリールが水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、化合物。
  9. 請求項６に記載の化合物であって、Ｒ９が
    Figure 2006504737
     の群から選択され；
    Ｒ６が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から選択され；
    Ｒ７は、水素、ＦもしくはＣｌであり；
    Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
    ＸがＣＨもしくはＮであり；ならびに
    ＹがＯ、Ｓ、およびＮＲ１０の群から選択される、化合物。
  10. 請求項９に記載の化合物であって、Ｒ９が
    Figure 2006504737
     であり；
    Ｒ６が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＮＨＭｅ、およびＮＭｅ２の群から選択され；
    Ｒ７が水素、ＦもしくはＣｌであり；ならびに
    ＸがＣＨもしくはＮである、化合物。
  11. Ｒ６がＦ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＳＭｅ、およびＮＭｅ２の群から選択される、請求項９に記載の化合物。
  12. 請求項１に記載の化合物であって、当概化合物が、
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−ベンジリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１０)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１２)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−クロロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１３)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(４−ピコリリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１４)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１５)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(４−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１６)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２,５−ジフルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１７)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メトキシベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１８)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メチル−５−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１９)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−メチル−４−ピコリリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２０)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メチル−３−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２１)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−メチル−２−ピコリリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２２)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２,３−ジメチルベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２３)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−シアノメチリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２４)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−ヘキシリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２５)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メトキシ−５−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２６)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２,４,５−トリフルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２７)；
    ７,９−ジフルオロ−５−メチリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２８)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−ブロモメチリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２９)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−チエニルメチリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３０)：
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−チエニルメチリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３１)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−メトキシ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３２)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−フェニル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３３)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３４)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(１,３−ベンゾジオキソール−５−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３５)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(４−ブロモフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３６)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(４−クロロ−３−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３７)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(４−クロロ−３−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３８)；
    (＋)−７,９−ジフルオロ−５−(４−クロロ−３−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３９)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３−フルオロフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４０)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３−クロロフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４１)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３−ブロモフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４２)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(４−クロロフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４３)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,５−テトラメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４４)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４５)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−エチル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４６)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−エテニル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４７)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(２−オキソ−３−ブテニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４８)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−α,α,２,２,４−ペンタメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン−５−エタン酸メチル(化合物４９)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−エチニル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５０)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−シアノ−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５１)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−ブチル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５２)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(２−チエニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５３)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(２−フリル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５４)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−アリル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５５)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５６)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−α−メチレン−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン−５−プロパン酸エチル(化合物５７)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−β−メチレン−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン−５−プロパノール(化合物５８)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−β−メチレン−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン−５−プロパノールアセテート(化合物５９)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(１−メチルエテニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６０)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(Ｎ−メチル−２−ピロリル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６１)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−フェニルエチニル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６２)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６３)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６４)；
    (＋)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６５)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(５−メチル−２−フリル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６６)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(２−ベンゾ[ｂ]フリル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６７)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(４−(ジメチルアミノ)フェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６８)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(５−メチル−２−チエニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６９)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(５−メトキシ−２−フリル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７０)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(２−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７１)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(２−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７２)；
    (＋)−７,９−ジフルオロ−５−(２−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７３)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(１−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７４)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(１−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７５)；
    (＋)−７,９−ジフルオロ−５−(１−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７６)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(４,５−ジメチル−２−フリル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７７)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(２−メチル−１−プロペニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７８)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３,４−ジメチル−２−チエニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７９)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３−(３−ブロモフェニル)フェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８０)；および
    ７,９−ジフルオロ−５−(２−メチルベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８１)
    の群から選択される、化合物。
  13. 請求項１に記載の化合物であって、当概化合物が、
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−ベンジリデン−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１０)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１２)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１５)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２,５−ジフルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１７)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メトキシベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１８)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メチル−５−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１９)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−メチル−４−ピコリリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２０)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メトキシ−５−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２６)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−チエニルメチリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３０)：
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−チエニルメチリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３１)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３４)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(４−クロロ−３−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３８)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(３−クロロフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４１)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−１,２−ジヒドロ−２,２,４,５−テトラメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物４４)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−アリル−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５５)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物５６)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６３)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６４)；
    (＋)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６５)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(２−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７２)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(１−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７５)；および
    ７,９−ジフルオロ−５−(２−メチルベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物８１)
    の群から選択される、化合物。
  14. 請求項１に記載の化合物であって、当概化合物が、
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２,５−ジフルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１７)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メチル−５−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物１９)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(３−メチル−４−ピコリリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２０)；
    ７,９−ジフルオロ−５(Ｚ)−(２−メトキシ−５−フルオロベンジリデン)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物２６)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(４−クロロ−３−メチルフェニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物３８)；
    (±)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６３)；
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６４)；
    (＋)−７,９−ジフルオロ−５−(ベンゾ[ｂ]チエン−２−イル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物６５)；および
    (−)−７,９−ジフルオロ−５−(２−プロピニル)−１,２−ジヒドロ−２,２,４−トリメチル−５Ｈ−クロメノ[３,４−ｆ]キノリン(化合物７２)；
    の群から選択される、化合物。
  15. 薬学的に許容される担体および式の化合物を含む医薬組成物であって、その式の化合物が：
    Figure 2006504737
     式中：
    Ｒ８が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択されている一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されているＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、Ｃ２−Ｃ１２ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルキニル、アリールならびにヘテロアリールの群から選択されて；
    Ｒ９が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ならびに水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されているＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルもしくはシクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、アリール、およびヘテロアリールの群から選択されて；
    Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して水素、もしくはＣ１−Ｃ４アルキルである、化合物；
    またはそれの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグである、医薬組成物。
  16. 請求項１５に記載の医薬組成物であって、Ｒ８が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される、医薬組成物。
  17. 請求項１６に記載の医薬組成物であって、Ｒ８がＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルキニルおよびＣ２−Ｃ４ハロアルキニルの群から選択される、医薬組成物。
  18. 請求項１６に記載の医薬組成物であって、Ｒ８がアリールおよびヘテロアリールの群から選択されて、そこでは当概アリールならびにヘテロアリールが水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、医薬組成物。
  19. 請求項１６に記載の医薬組成物であって、Ｒ８が、
    Figure 2006504737
     の群から選択され；
    Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択され；
    Ｒ３〜Ｒ５がそれぞれ独立して水素、Ｆ、ＣｌおよびＣ１−Ｃ４アルキルの群から選択され；
    ｎが０もしくは１であり；ならびに
    ＹがＯ、Ｓ、およびＮＲ１０の群から選択される、医薬組成物。
  20. 請求項１５に記載の医薬組成物であって、Ｒ９が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ならびに水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはシクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される、医薬組成物。
  21. 請求項２０に記載の医薬組成物であって、Ｒ９が水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロアルキニル、およびＣ２−Ｃ４ハロアルキニルの群から選択される、医薬組成物。
  22. 請求項２０に記載の医薬組成物であって、Ｒ９がアリールおよびヘテロアリールの群から選択されて、そこでは当概アリールならびにヘテロアリールが水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、医薬組成物。
  23. 請求項２２に記載の医薬組成物であって、Ｒ９が
    Figure 2006504737
     の群から選択され；
    Ｒ６が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から選択され；
    Ｒ７が水素、ＦもしくはＣｌであり；
    Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
    ＸがＣＨもしくはＮであり；ならびに
    ＹがＯ、Ｓ、およびＮＲ１０の群から選択される、医薬組成物。
  24. 請求項２３に記載の医薬組成物であって、Ｒ９が
    Figure 2006504737
     であり；
    Ｒ６が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＮＨＭｅ、およびＮＭｅ２の群から選択され；ならびに
    Ｒ７が水素、ＦもしくはＣｌである、医薬組成物。
  25. Ｒ６がＦ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＳＭｅ、およびＮＭｅ２の群から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
  26. 請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効量を個人に投与することを含むプロゲステロン受容体により仲介される症状を有する当該個人を処置する、方法。
  27. 請求項２６に記載の方法であって、当概化合物が式(Ｉ)であって：
    Figure 2006504737
     式中：
    Ｒ８が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、Ｃ２−Ｃ１２ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ１２ハロアルキニル、アリールならびにヘテロアリールの群から選択される、式；
    またはそれの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグにより表される、方法。
  28. 請求項２６に記載の方法であって、当概化合物が式(ＩＩ)であって：
    Figure 2006504737
     式中：
    Ｒ９が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ならびに水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＣＦ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＯＲ１０、ＳＲ１０、およびＮＲ１０Ｒ１１の群から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルもしくはシクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ２−Ｃ８ハロアルキニル、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される、式；
    またはそれの薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグで表される、方法。
  29. 請求項２６に記載の方法であって、当概症状が機能不全性子宮出血、月経困難、子宮内膜症、平滑筋腫(子宮筋腫(uterine fibroids))、顔面紅潮、ムード障害、髄膜腫、ホルモン依存性がんおよび女性の骨粗鬆症の群から選択される、方法。
  30. 請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効量を個人に投与することを含む当該個人において受精能を調節する、方法。
  31. 請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効量を個人に投与することを含む当該個人に避妊を提供する、方法。
  32. 当概症状が女性ホルモン置換療法により軽減される、請求項２６に記載の方法。
  33. 請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物のプロゲステロンを調節するのに有効な量を投与することを含む個人においてプロゲステロン受容体を調節する方法。
  34. 当概調節が活性化である、請求項３３に記載の方法。
  35. 当概化合物が１００ｎＭ未満の血漿濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％の最大活性化を与える、請求項３４に記載の方法。
  36. 当概化合物が５０ｎＭ未満の血漿濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％の最大活性化を与える、請求項３４に記載の方法。
  37. 当概化合物が２０ｎＭ未満の血漿濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％の最大活性化を与える、請求項３４に記載の方法。
  38. 当概化合物が１０ｎＭ未満の血漿濃度においてプロゲステロン受容体の少なくとも５０％の最大活性化を与える、請求項３４に記載の方法。
  39. 請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に有効量を個人に投与することを含むがんを有する当概個人を処置する方法。
  40. (ａ)請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物を標識すること；(ｂ)細胞もしくは細胞抽出物を当概標識化合物と接触させること；および(ｃ)プロゲステロン受容体の存在を測定するために接触させた細胞もしくは細胞抽出物を試験することを含む細胞または細胞抽出物の中でプロゲステロン受容体の存在を測定する方法。
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