JP2006282600A - 低刺激性皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

【課題】低刺激性皮膚外用剤に用いられるジオール類の感覚刺激を解消し、皮膚に対し安全性が高く、さらに、適度な保湿感を持ち使用感に優れた皮膚外用剤の提供。
【解決手段】1,2-ペンタンジオール及びポリオキシエチレンメチルグルコシドを含有することにより、ジオール類の感覚刺激を解消し、低刺激性皮膚外用剤の提供を可能にした。
【選択図】なし

Description

本発明は、低刺激性皮膚外用剤に関し、詳しくは、皮膚に対して刺激が少なく、かつ防腐性に優れ、使用性にも優れた低刺激性皮膚外用剤に関する。

従来、化粧品等の皮膚外用剤においては、製造時および使用時に防腐性を確保して保存性を高めることを目的として種々の防腐剤が配合されてきた。このような防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル類やフェノキシエタノールなどのフェノール類、安息香酸及びその塩、サリチル酸及びその塩、デヒドロ酢酸及びその塩、ソルビン酸及びその塩等の酸類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム等の第４級アンモニウム類、塩酸アルキルアミノエチルグリシン、塩化ステアリルヒドロキシエチルベタインナトリウム等の両性界面活性剤等が用いられている。

しかし、上記の防腐防黴剤には皮膚に対する刺激性が報告されているものが多く、安全性の面から化粧品原料基準において配合量が規制されているものも多い。さらに、皮膚に対して発赤，発疹，浮腫といった刺激あるいは感作反応を示さなくても、化粧料を使用する際に痛みやヒリヒリする感じなどといった感覚刺激による違和感を与えることも知られている。

そこで、上記のような防腐剤を配合しない、低刺激性皮膚外用剤が検討され、その中でも、保湿剤として汎用されている多価アルコール類の抗菌性に着目して製品の防腐性について検討されてきた。しかし、1,3-ブチレングリコールなどでは十分な防腐性を付与させるために配合量を多くした場合、使用感に影響を及ぼすばかりでなく、皮膚刺激反応が増す。これら多価アルコール類の中でもジオール類は抗菌性が高く、1,2-ペンタンジオールは抗菌性は高いが、防腐性を高めるために、1,2-ペンタンジオールの配合量を多くさせた場合、使用する際に痛みやヒリヒリする感じ（スティンギング）を起こす場合があり、配合量を多くできないという問題を有していた。
特開平１０−５３５１０号公報 特開平１１−３２２５９１号公報

本発明においては、皮膚に対して刺激となりうる防腐剤を含有しない場合においても、防腐性を保ちながら、使用する際に痛みやヒリヒリする感じ（スティンギング）を起こさず、また使用性にも優れた低刺激の皮膚外用剤を提供することを課題とした。

本発明者らは、上記課題を解決するため鋭意検討した結果、ジオール類であるアルカンジオールとポリオキシエチレンアルキルグルコシドを併用して含有させることにより、安全性が高く、使用性にも優れることを見出し本発明を完成するに至った。

即ち、アルカンジオールである1,2-ペンタンジオールとポリオキシエチレンアルキルグルコシドであるポリオキシエチレンメチレングルコシドを併用して含有させることにより、使用する際の痛みやヒリヒリする感じ（スティンギング）を発生しないことを見出し、本発明の低刺激性皮膚外用剤を完成するに至った。

本発明のアルカンジオールとポリオキシエチレンアルキルグルコシドを併用して含有させた皮膚外用剤は、使用時の痛みやヒリヒリする感じ（スティンギング）が発生しないため、安全性、使用性に優れた各種化粧料や軟膏剤などの種々の医薬品ないし医薬部外品等を提供することを可能とした。

発明の実施するための最良の形態

本発明で用いることができるアルカンジオールは、特に制限は無く、1,2-ペンタンジオールや1,2-オクタンジオールが好ましく、その配合量は、有効であれば特に限定はされず、０．１〜３．０重量％が好ましい。

本発明で用いることができるポリオキシエチレンアルキルグルコシドは、市販品を使用することができ、ポリオキシエチレンメチルグルコシドが好ましい。又、配合量は有効であれば特に限定はされず、０．１〜３．０重量％が好ましい。また、ポリオキシエチレンメチルグルコシドのエチレンオキサイド付加モル数が２０以下であると抗菌性、安全性及び使用感の全ての面においてより優れた効果を有する。

本発明の皮膚外用剤は、ジオール類とポリオキシエチレンメチルグルコシドを組合わせ使用することにより、ジオール類によって発生する使用時の痛みやヒリヒリする感じ（スティンギング）を低減したり解消することができ、また使用感も優れた組成物とすることができる。いわゆる敏感肌に対しても適用できる低刺激皮膚外用剤である。

本発明の低刺激皮膚外用剤は、上記必須成分の他に、糖類、水溶性高分子のような高分子、増粘剤、粉体成分、ヒアルロン酸のような保湿剤、油脂類、を含有させることができる。また、ビタミン類、皮膚賦活剤、血行促進剤、常在菌コントロール剤、活性酸素消去剤、抗炎症剤、美白剤等の他の薬効成分、生理活性成分を含有させることもできる。

油脂類としては、例えばスクワランや2-エチルヘキサン酸セチル等の液状油や硬化油等の固形油、ホホバ油、ラノリン等のロウ類が挙げられる。

炭化水素類としては、例えば流動パラフィン、スクワレン、スクワラン、マイクロクリスタリンワックス等が挙げられる。

高級脂肪酸として、例えばラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）等が挙げられる。

高級アルコールとして、例えばラウリルアルコール、ステアリルアルコール、モノステアリルグリセリンエーテル、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、オクチルドデカノール等が挙げられる。

シリコーンとして、例えば、鎖状ポリシロキサンのジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン等、環状ポリシロキサンのデカメチルシクロペンタシロキサン等が挙げられる。

アニオン界面活性剤として、例えば、ラウリン酸ナトリウム等の脂肪酸塩、ラウリル硫酸ナトリウム等の高級アルキル硫酸エステル塩、ＰＯＥラウリル硫酸トリエタノールアミン等のアルキルエーテル硫酸エステル塩、Ｎ−アシルサルコシン酸、スルホコハク酸塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩等が挙げられる。

両性界面活性剤として、アルキルベタイン、アミドベタイン等のベタイン系界面活性剤等が挙げられる。非イオン界面活性剤として、例えば、ソルビタンモノオレエート等のソルビタン脂肪酸エステル類、硬化ヒマシ油誘導体が挙げられる。

金属イオン封鎖剤として、例えばエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、エデト酸、エデト酸ナトリウム塩等のエデト酸塩を挙げることができる。

高分子や増粘剤として、例えば、グアーガム、寒天、クインスシード、デキストラン、コラーゲン、カゼイン、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ）、アルギン酸ナトリウムカルボキシビニルポリマー（ＣＡＲＢＯＰＯＬ等）

粉末成分としては、タルク、カオリン、雲母、シリカ、ゼオライト、ポリエチレン粉末、ポリスチレン粉末、セルロース粉末、無機顔料、パール顔料、赤色２０１号、有機顔料を挙げることができる。

紫外線吸収剤としては、パラアミノ安息香酸、サリチル酸フェニル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン、等を挙げることができる。

紫外線遮断剤として、酸化チタン、タルク、カルミン、ベントナイト、カオリン、酸化亜鉛等を挙げることができる。

保湿剤として、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、ソルビトール、ブドウ糖、果糖、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸、シクロデキストリン等が挙げられる。

薬効成分としては、ビタミンＡ油、レチノール等のビタミンＡ類、リボフラビン等のビタミンＢ_２類、ピリドキシン塩酸塩等のＢ_６類、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸モノパルミチン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸ジパルミチン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド等のビタミンＣ類、パントテン酸カルシウム等のパントテン酸類、ビタミンＤ_２、コレカルシフェロール等のビタミンＤ類；α−トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸ＤＬ−α−トコフェロール等のビタミンＥ類等のビタミン類を挙げることができる。

そして、プラセンタエキス、グルタチオン等の美白剤、ローヤルゼリー等の皮膚賦活剤、カプサイシン、カンタリスチンキ等の血行促進剤、グリチルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体等の消炎剤、アルギニン、セリン等のアミノ酸類を挙げることができる。

更に、トウニンエキス、カミツレエキス、シソエキス、アロエエキス、ローズマリーエキス、茶エキス、海藻エキス、ニンジンエキス、マロニエエキス、ハマメリスエキス、クワエキス等の各種抽出物を挙げることができる。

本発明の組成物は、例えば水溶液、油剤、乳液、けんだく液等の液剤、ゲル、クリーム等の形態で適用可能である。従来から公知の方法でこれらの形態に調製し、ローション剤、乳剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏、硬膏、エアゾル剤、粉末剤等の種々の剤型とすることができる。これらを身体に塗布、貼付、噴霧等により適用することができる。化粧料としては、化粧水、乳液、クリーム、パック等の皮膚化粧料、メイクアップベースローション、メイクアップクリーム、乳液状又はクリーム状あるいは軟膏型のファンデーション、ハンドクリーム、レッグクリーム、ボディローション等の身体用化粧料等とすることができる。

以下に実施例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明の技術的範囲が限定的に解釈されるべきものではない。

まず、実施例を開示するにあたり、使用試験、安全性判定試験について記載する。

（安全性試験１）
化粧品や化学物質に対して肌トラブルを起こしやすい敏感肌の男女被験者５人に、以下実施例及び比較例の皮膚外用剤を顔面に使用させて刺激感の有無を評価した。評価は刺激を感じないを１、ほとんど感じないを２、やや感じるを３、刺激を感じるを４の４段階で評価した。

（安全性試験２）
Hela細胞を96穴プレートに単層培養後、各比較例、実施例の皮膚外用剤を細胞に暴露させた後、ＷＳＴ−１アッセイ法を用いて細胞生存率を求め、細胞生存率が、３０％以上であるものを○、２０％以上〜３０％未満を△、２０％未満であるものを×と判定した。

（官能評価）
使用感は、なめらかさ、保湿感の有無を○、△、×で評価した。

実施例１及び比較例１〜5として、表１に示す皮膚外用剤を調製した。それぞれについて、上記安全性試験、官能評価を行い、その結果も表１に記載した。尚、本実施例中、配合量を示す「％」は、特に断らない限り皮膚外用剤に対する「重量％」を意味する。これは常法に従い、均一に混合、分散して調整した。

表１の結果より、本発明の皮膚外用剤は、安全性及び使用性に優れていることが示される。1,2-ペンタンジオール単独では使用する際の痛みやヒリヒリする感じ（スティンギング）を解消することができず、1,3 -ブチレングリコールやトリメチルグリシン等の保湿成分との併用では使用性が向上させることはできても、使用する際の痛みやヒリヒリする感じ（スティンギング）を解消・低減させることはできない。これらの組み合わせにより高い安全性を得るばかりでなく、使用感に優れた皮膚外用剤を提供できることがわかった。

本発明の皮膚外用剤は、安全性及び使用性に極めて優れているため、各種化粧料や軟膏剤、種々の医薬品ないし医薬部外品等の皮膚外用剤に広く応用が期待できる。

Claims (5)

1. アルカンジオール及びポリオキシエチレンアルキルグルコシドを含有することを特徴とする低刺激性皮膚外用剤。
2. アルカンジオール及びポリオキシエチレンアルキルグルコシドの含有量が０．１〜３．０重量％を含有しすることを特徴とする低刺激皮膚外用剤。
3. アルカンジオールが、1,2-ペンタンジオールであることを特徴とする請求項１及び請求項２記載の低刺激性皮膚外用剤。
4. ポリオキシエチレンアルキルグルコシドが、ポリオキシエチレンメチルグルコシドであることを特徴とする請求項１及び請求項２記載の低刺激性皮膚外用剤。
5. ポリオキシエチレンメチルグルコシドのエチレンオキサイド付加モル数が２０モル以下であることを特徴とする請求項１〜請求項２、請求項４記載の低刺激性皮膚外用剤。