JP2006036657A - ダイフラクトースアンハイドライド含有皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ダイフラクトース アンハイドライド及び多価アルコールを含有する皮膚外用剤。
Description
また、近年、環境の変化に伴い、アトピー性皮膚炎などのアレルギー疾患者や、いわゆる敏感肌と感じる人が増加し、これらの人は皮膚が過敏になっているため、皮膚外用剤により発赤、かゆみといった刺激を感じることが多く、より低刺激な皮膚外用剤が求められる。
1.ダイフラクトース アンハイドライド及び多価アルコールを含有する皮膚外用剤。
2.ダイフラクトース アンハイドライド及びシリコーン油を含有する皮膚外用剤。
本発明でいうダイフラクトース アンハイドライド(DFA)とは、2個のフラクトースの還元末端が、互いに一方の還元末端以外の水酸基に結合した環状二糖である。従来、カラメルなどに存在することが知られていたが、工業的には、イヌリンをイヌリン分解酵素、例えば、Arthrobacter sp.H65−7株が産生するイヌリンフラクトトランスフェラーゼ(EC2.4.1.93)により発酵させたり、レヴァンをArthrobacter nicotinovorans GS−9が産生するレヴァンフルクトトランスフェラーゼ(EC2.4.1.10)により発酵させたりすることにより製造することができる。二分子のフラクトースの結合様式の差異により、誘導体が5種類存在し、それぞれ、DFAI、DFAII、DFAIII、DFAIV、DFAV と称される。本発明でいうDFAとは、それら全てをいうが、本発明では、もっぱら、工業的生産の効率、精製してからの安定性などが優れているDFAIII(di-D-fructofuranose-1,2’: 2,3’ dianhydride)、DFAIV(di-D-fructofuranose-2,6’:6,2’dianhydride)が好ましく使用される。
本発明の多価アルコールとしてはグリセリン、1,3−ブチレングリコール、1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキシレングリコール、ジプロピレングリコール、イソプレングリコール、ポリエチレングリコール、ジグリセリン、ポリグリセリン等を挙げることができる。多価アルコールの配合量は皮膚外用剤全量に対し、1〜50質量%が好ましく、3〜30質量%がさらに好ましい。
DFAIIIにグリセリン、1,3-ブチレングリコールを配合したときの、なじんだ後のきしみの改善効果を官能評価により評価した。また、DFAIIIの保湿効果を評価した。
なお、きしみとは指を肌上で肌に対して水平方向に接触移動させたときに指止まりを感じることを表わす。
表1の組成の化粧水を調製し、なじんだ後のきしみを30代の女性7名に評価させた。表中の数値は質量%を示す。また、保湿感を20代から30代の女性6名に評価させた。結果を表2〜4に示す。
表2は実施例1を比較例1と比べてなじんだ後のきしみを示す。表3は実施例2を比較例1と比べてなじんだ後のきしみを示す。表4は実施例1と比較例2を比べてどちらが保湿感を強く感じたかを示す。
DFAIIIにジメチルポリシロキサンを配合したときの、なじんだ後のきしみの改善効果を官能評価により評価した。また、DFAIIIの保湿効果を評価した。
表5の組成のクリームを調製し、なじんだ後のきしみを30代女性7名に評価させた。また、保湿感を20代から30代の女性6名に評価させた。結果を表6、7に示す。
表6は実施例3を比較例3と比べてなじんだ後のきしみを示す。表7は実施例3と比較例4を比べてどちらが保湿感を強く感じたかを示す。
ジメチルポリシロキサンを配合することによって、DFAIIIに由来する、なじんだ後のきしみを改善できることが分かった。
(in vitro保湿性試験)
サンプル調製
各10質量%のDFAIII、キシリトール、D−マンニトール、トレハロース水溶液を調整した。
測定方法
5gのサンプルをポリエチレン製容器に入れ、温度23℃、湿度30%の条件で3日間放置し、サンプル重量を測定した。各サンプルにつき10検体測定し、平均した。
保湿性評価
サンプル中の保湿剤量(0.5g)に対する、3日目に残存している水分量(3日目のサンプル重量から保湿剤量(0.5g)を差し引いた)の百分率を次式により求めた。
(3日目のサンプル重量 − 0.5g)/0.5g × 100(%)
結果を表8に示す。
(in vivo保湿性試験)
サンプル調製
各10質量%のDFAIII、キシリトール、D−マンニトール、トレハロース水溶液を調整した。
測定装置
皮膚角層水分量測定装置 SKICON−200EX
測定方法
前腕内側部を水道水で洗浄し、タオルで拭き取り、15分間静置した。サンプル塗布前に被験部位(2cm×2cm)の角層水分量を測定する。次いで、各被験部位に各サンプルを40μl滴下し、塗り広げてなじませる。その後、1時間後、2時間後に角層水分量を測定した。測定は、各被験部位について5回行い、最大値と最小値を除く3測定値を平均した。
測定環境
温度24〜25℃、湿度42〜52%
角層水分量の変化率の算出
角層水分量の変化率を次式により求めた。
角層水分量の変化率=サンプル塗布後の角層水分量/サンプル塗布前の角層水分量×100(%)
測定結果を表9に示す。
DFAIIIの保湿性はトレハロース、キシリトール、D−マンニトールと比べて明らかに優れている。
(刺激緩和作用評価)刺激緩和作用の試験では刺激の指標として界面活性剤を用いた。
グリセリン、フルクトース、DFAIIIについて、界面活性剤による刺激緩和作用を、以下の方法により評価した。培養ヒト表皮角化細胞に0.005%ラウリル硫酸ナトリウム水溶液と単独で作用させたものを基準刺激とした。各濃度の糖類を添加した0.005%ラウリル硫酸ナトリウム水溶液を作用させ、各剤による刺激緩和作用をMTT還元法により細胞生存量を測定し、比較して求めた。MTT還元法とは、MTT[3-(4,5-dimethylthiazol -2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide]がミトコンドリア内のコハク酸脱水素酵素などにより青色の産物に還元されるが、この生成物を溶解し呈色させたあとでこの吸光度を測定し、生細胞量の指標とする方法である。刺激緩和率を次式より求め評価した。
刺激緩和率(%)=(A−A0)/(A1−A0)×100
ただし、A1は処理前の細胞生存量、A0はラウリル硫酸ナトリウム水溶液作用時の細胞生存量、Aは植物抽出物を添加したラウリル硫酸ナトリウム水溶液作用1時間後の細胞生存量である。植物抽出物の添加濃度(%)と刺激緩和率(%)の関係を表10に示す。
表10に示したように、グリセリンには刺激緩和作用が殆ど認められない。糖類の1種であるフルクトースでは添加量1.25%、2.5%でやや刺激緩和作用が認められるが、添加量5%で刺激緩和作用が認められない。これに対して、DFAIIIは濃度依存的に、顕著に刺激緩和作用を示した。
下記の処方により、ローションを製造した。
成分名 配合量(質量%)
(1)グリセリン 9.5
(2)1,3-ブチレングリコール 4.5
(3)DFAIII 1.5
(4)エタノール 5.0
(5)カルボキシビニルポリマー 0.02
(6)グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
(7)ヒアルロン酸ナトリウム 0.1
(8)クエン酸 0.05
(9)クエン酸ナトリウム 0.1
(10)水酸化カリウム 0.01
(11)イオン交換水 残余
[製法]室温下で、上記成分(11)に(1)〜(10)の成分を加え攪拌溶解し、均一に溶解してローションを得た。
[使用感] しっとり感が高く、べたつかず、なじんだ後にきしまず、皮膚への刺激がない。
下記の処方により、乳液を製造した。
成分名 配合量(質量%)
(1)スクワラン 6.0
(2)ホホバ油 3.0
(3)POE(20)セチルエーテル 0.5
(4)POE(50)硬化ヒマシ油 1.0
(5)ステアリン酸 2.0
(6)ベヘニルアルコール 3.0
(7)パラオキシ安息香酸エチル 0.15
(8)パラオキシ安息香酸プロピル 0.1
(9)1,3−ブチレングリコール 7.0
(10)濃グリセリン 2.5
(11)DFAIII 3.0
(12)カルボキシメチルデキストランナトリウム 1.0
(13)カルボキシビニルポリマー 0.07
(14)L−アスパラギン酸 0.1
(15)水酸化カリウム 0.04
(16)精製水 残余
[製法]油相成分(1)〜(8)と水相成分(9)〜(16)をそれぞれ78〜85℃に加熱し完全に溶解する。油相成分を水相成分に加えて、乳化機で乳化する。得られた乳化物を冷却し、乳液とした。
[使用感] しっとり感が高く、べたつかず、なじんだ後にきしまず、皮膚への刺激がない。
下記の処方により、クリームを製造した。
成分名 配合量(質量%)
(1)精製水残余
(2)ジプロピレングリコール 10.0
(3)カルボキシビニルポリマー 0.12
(4)グリセリン 3.0
(5)ベタイン 3.0
(6)DFAIII 3.0
(7)ホホバ油 8.5
(8)スクワラン 10.0
(9)ジメチルポリシロキサン(50cs) 2.0
(10)新油型モノステアリン酸グリセリン 3.0
(11)モノステアリン酸ソルビタン 1.5
(12)モノステアリン酸ポリオキシエチレン 1.0
ソルビタン(20E.O.)
(13)パセリエキス 0.1
(14)水酸化カリウム 0.05
[製法]水相成分(1)〜(6)と油相成分(7)〜(12)をそれぞれ加熱溶解し、油相成分を水相成分に混合し、乳化機にて乳化する。冷却後、成分(13)、(14)を混合してクリームを得た。
[使用感] しっとり感が高く、べたつかず、なじんだ後にきしまず、肌への刺激がない。
下記の処方により、サンスクリーンを製造した。
成分名 配合量(質量%)
(1)微粒子酸化チタン 5.0
(2)シリカ・酸化セリウム複合粒子 5.0
(3)微粒子酸化亜鉛 3.0
(4)オクテニルコハク酸トウモロコシデンプン 5.0
エステルアルミニウム
(5)無水ケイ酸 3.0
(6)ポリグリセリン脂肪酸エステル 3.0
(7)ジメチルポリシロキサン(50cs) 10.0
(8)塩化ナトリウム 1.0
(9)1,3−ブチレングリコール 5.0
(10)DFAIII 2.0
(11)精製水 残量
[製法]成分(6)、(7)を均一に混合し、さらに成分(1)〜(5)を添加して均一に混合する。これに、成分(8)〜(11)を均一に混合したものを添加し、乳化混合してサンスクリーンを得た。
[使用感] しっとり感が高く、べたつかず、なじんだ後にきしまず、皮膚への刺激がない。
Claims (2)
- ダイフラクトース アンハイドライド及び多価アルコールを含有する皮膚外用剤。
- ダイフラクトース アンハイドライド及びシリコーン油を含有する皮膚外用剤。
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