JP2005536555A - 薬剤形の被覆剤および結合剤を製造するための顆粒または粉末 - Google Patents
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Abstract
(a)アクリル酸またはメタクリル酸のラジカル重合したC1−C4エステルおよび第3アミノ官能基を有する他の(メタ)アクリレートモノマーからなるコポリマー、
(b)少なくとも14のHLB値を有する乳化剤、(a)に対して3〜25質量%、
(c)C12〜C18−モノカルボン酸またはC12〜C18−ヒドロキシル化合物、(a)に対して5〜50質量%
からなる、顆粒または粉末の製造方法であり、成分(a)、(b)および(c)を同時にまたは連続して、場合により製薬活性化合物および/または他の通常の添加剤を添加して互いに配合または混合し、加熱可能な混合機内で溶融し、混合し、溶融物を冷却し、粉砕して顆粒または粉末を生じる。
Description
米国特許第4705695号は第3アミノ基を有する水溶性(メタ)アクリレートコポリマーおよび結合剤として水不溶性の中性ポリマーからなる水性被覆剤で薬剤形を被覆する方法を記載する。例えば同じ割合のメチルメタクリレートおよびジメチルアミノエチルメタクリレートからなる(メタ)アクリレートコポリマーの溶解は酸を同時に添加して水中に0.25mm未満の粒度を有する粉末の形で撹拌して入れることにより行われる。使用される結合剤は、例えばメチルメタクリレートおよびエチルアクリレート(70:30)の不溶性コポリマーである。被覆溶液の製造はかなり複雑である。酸を含有するために被覆物は不快な味がする。適当な皮膜は人工胃液および水に2分未満の時間で溶解する。
本発明は実質的にC12〜C18脂肪酸またはアルコールおよび、例えばラウリル硫酸ナトリウムのような乳化剤を添加した、冒頭に記載されたユードラジット(EUDRAGIT)(登録商標)EPO製剤から出発する。これから製造された被覆剤および結合剤は有利に低い水蒸気透過性(湿分保護作用)のみを有する。Roth等およびPetereitの刊行物は撹拌条件下で粉末として存在する個々の成分の分散を勧める。粉末状成分の使用は粉末ダストの好ましくない形成を常に伴う欠点を有し、これが一般に最終使用者の場合に好ましくない。従って最終使用者が容易にかつ明らかにダストの発生を減少して被覆剤および結合剤に処理できる中間生成物を提供することが課題とみなされた。
(a)アクリル酸またはメタクリル酸のラジカル重合したC1−C4エステルおよび第3アミノ官能基を有する他の(メタ)アクリレートモノマーからなるコポリマー、
(b)少なくとも14のHLB値を有する乳化剤、(a)に対して3〜25質量%、
(c)C12〜C18−モノカルボン酸またはC12〜C18−ヒドロキシル化合物、(a)に対して5〜50質量%
からなる、経口または皮膚用薬剤形、化粧品、または食品補助物質のための被覆剤および結合剤として適している顆粒または粉末の製造方法により解決され、その際成分(a)、(b)および(c)を同時にまたは連続して、場合により製薬活性化合物および/または他の通常の添加剤を添加して互いに配合または混合し、加熱可能な混合機内で溶融し、混合し、溶融物を冷却し、粉砕して顆粒または粉末を生じる。
成分(a)
コポリマー(a)は実質的にまたは完全にラジカル重合したアクリル酸またはメタクリル酸のC1〜C4エステルおよび第3アミノ官能基を有する他の(メタ)アクリレートモノマーからなる。
乳化剤または界面活性剤は溶液両極性、すなわち無極性、親液性および極性を有する界面活性物質であり、親水性中心が分子内に存在しなければならない(P.H.List、Arzneiformenlehre[Pharmaceutical form theory]、Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH Stuttgart、1982、6.2章)。分子構造に依存してイオン性乳化剤と非イオン性乳化剤が区別される。
成分(c):C12〜C18−モノカルボン酸またはC12〜C18−ヒドロキシル化合物(成分(a)に対して)5〜50質量%、有利に10〜20質量%。成分(c)は製剤の意想外に低い水蒸気透過性に重要である。非分枝状C12〜C18−モノカルボン酸またはC12〜C18−ヒドロキシル化合物が有利である。前記物質の適当な分枝状誘導体も適している。
本発明により顆粒または粉末の製造の間に有利に通常の添加剤を薬剤に添加する。処理の間に被覆剤および結合剤に付加的に添加剤を添加することができる。もちろん原則的に使用されるすべての物質は毒性的に無害であり、特に患者に危険なしに薬剤に使用できなければならない。
離型剤は一般に親油性を有し、一般に噴霧懸濁液に添加する。離型剤はフィルムを形成する間にコアの凝結を防ぐ。タルク、ステアリン酸マグネシウムまたはステアリン酸カルシウム、粉砕珪酸、カオリンまたはHLB値3〜8を有する非イオン性乳化剤が有利に使用される。本発明による被覆剤および結合剤に離型剤として使用される一般的な量は成分(a)に対して0.5〜100質量%である。
被覆剤と不適合の顔料は特に(メタ)アクリレートコポリマー分散液に、例えば(メタ)アクリレートコポリマーの乾燥質量に対して20〜400質量%の通常の使用量で、例えば撹拌して入れることにより直接添加した場合に、分散の不安定化、凝結、不混合現象または同様の好ましくない作用を生じる顔料である。更に使用すべき顔料はもちろん毒性がなく、医薬の目的に適している。これに関して以下の文献を参照できる。Deutsche Forschungsgemeinschaft[German research association]、Farbstoffe fuer Lebensmittel[Colorants for foodstuffs]、Harald Boldt VerlagKG、Boppard(1978);Deutsche Lebensmittelrundschau74、No.4、p156(1978);Arzneimittelfarbstoffverordnung[Pharmaceutical colorants order]AmFarbV of 8 25 1980。
他の添加剤は可塑剤であってもよい。一般的な量は0〜50質量%であり、有利に0〜20質量%、特に0〜10質量%である。しかし多くても5質量%の可塑剤を含むかまたは可塑剤を含まないことが特に有利であり、それというのも成分(c)の存在により製剤はしばしばすでに十分に柔軟性であり、付加的な可塑剤は好ましくない粘着性を生じるからである。
成分(a)、(b)および(c)は場合により製薬活性化合物および/または他の通常の添加剤を添加して同時にまたは連続して互いに配合または混合する。引き続き成分を加熱可能な混合機内で溶融し、混合し、溶融物を冷却し、粉砕し、顆粒または粉末を生じる。
従って本発明は、押し出しおよび引き続く押し出し物の粉砕により製造することができ、水に容易に分散可能であるかまたは溶融可能である前駆物質または経口または皮膚用薬剤形の被覆剤および結合剤のための中間生成物として適している顆粒または粉末に関する。
例えば水性ポリマー懸濁液を、粉末状活性化合物またはその混合物を同時に添加して、活性化合物を含まないコア(ノンパレイユ)に噴霧することにより結合剤として使用する。他の実施態様は水性ポリマー懸濁液を、これに溶解したまたは懸濁した活性化合物と一緒に噴霧することである。
顆粒または粉末は湿分を遮断したおよび/または味を遮断した被覆剤として使用することができる。
・湿分、ガス、光等による有害な環境の影響からの保護
・臭いまたは味の遮断
・色による表示
・機械的安定性
・不適合な成分の分離
・粘膜への付着の回避
・活性化合物の一時的に遅れた放出
・活性化合物のpH調節した放出
・他の被膜に対するコアの分離。
本発明による製剤は粉末の形で、溶融物としてまたは水性懸濁液で、造粒、注型、スプレッド塗装またはスプレー塗装により適用することができる。この場合に水は、例えばスプレー塗装により球状コアに薄い被膜を均一に被覆するためのビヒクルとして主に使用される。更にスプレッド塗装法が被覆に使用される。使用される方法は主に選択される支持体に依存する。乾燥粉末を、場合により静電力を使用してスプレッド塗装または散布塗装により塗装する。フィルムの形成は熱の作用により行うことができる。フィルムの形成を行うために、均一な連続層が得られることが重要である。
塗装に適当な特性、必要な試験および仕様は調剤書に記載されている。
詳細は、例えば以下の一般的な文献から得られる。
・Voigt、R.(1984):Lehrbuch der pharmazeutischen Technologie[Textbook of pharmaceutical technology]Verlag Chemie Weinheim−Beerfield Beach/Florida−Basel。
・Sucker H.Fuchs P.Speiser P.:Pharmazeutische Technologie[Pharmaceutical technology];Georg Thieme Verlag Stuttgart(1991) particular chapters 15 and16、626−642。
・Gennaro A.R(Editor)、Remingtons Pharmaceutical Sciences、Merck Publoshing Co.Easton Pennsylvania(1985) Chapter 88、1567−1573。
・List P.H.(1982):Arzneiformenlehre[Pharmaceutical form therory]Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH、Stuttgart。
WO00/05307による被覆剤および結合剤はDIN 53122により測定した400(g/m2/d)以上の水蒸気透過性を有するが、本発明による粉末または顆粒から製造した被覆剤および結合剤の水蒸気透過性は最高で350(g/m2/d)、有利に最高で300(g/m2/d)、特に最高で200(g/m2/d)である。特に本発明による粉末または顆粒は多くの場合に通常の可塑剤を大部分または完全に放棄して更に処理することができる。これは製薬製剤中の成分の数を常に少なく保つことになるので有利である。
本発明の意味の範囲内で使用される薬剤は、
1.病気、疾病、身体の傷または病理的症状を治療、軽減、予防または認識するために、
2.身体または精神状態の状況、状態または機能を認識するために、
3. 人間または動物の身体により製造された活性化合物または体液を交換するために、
4.有害な病原体、寄生虫または外因性物質を避ける、排除するまたは放棄するために、
5.身体または精神状態の状況、状態または機能を調節するために、
人間または動物の身体に使用することを目的とする。
前記薬剤形は原則的に経口投与により直接使用することができる。本発明により製造した顆粒、ペレットまたは粒子をゼラチンカプセル、袋、または配量装置を有する適当な複数配量容器に充填することができる。これらは固体の形でまたは液体に懸濁して服用する。場合により他の助剤を混合した後に圧縮することにより、服用した後に分解し、一般に被覆したサブユニットを放出するタブレットが得られる。同様に座薬または膣用薬剤形を製造するためにポリエチレングリコールまたは脂質への凝集物の埋め込みが考えられる。被覆したタブレットはブリスター包装または複数配量容器に包装し、服用する前に直接患者により取り出される。
鎮痛剤および抗リューマチ剤:
パラセタモール、ジクロフェナック、アセクロフェナック、イブプロフェン、ケトプロフェン、フルビプロフェン、レバセチルメタドール、オキシコドン、
精神活性剤:
プロメタジン、ドネペジル、モダフィニル、ネファゾドン、レボキセチン、セルチンドール、セルトラリン、
抗生物質:
エリスロマイシン、ロキシトロマイシン、クラリスロマイシン、グレパフロキサシン、シプロフロキサシン、レボフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、ネビラピン、
β−ブロッカー:
プロパノロール、メトプロロール、ビソプロロール、ネビボロール、
抗糖尿病薬:
メトホルミン、ミグリトール、レパグリニド、
H1抗ヒスタミン剤
ジフェンヒドラミン、フェキソフェナジン、ミゾラスチン、
H2抗ヒスタミン剤
シメチジン、ニザチジン、チクロピジン、セトリジン、ラニチジン、
ビタミン剤:
チアミンニトレート、
その他:
キニジンスルフェート、アミロプリロースHCl、プソイドエフェドリンHCl、シルデナフィル、トピラメート、グラニセトロン、レバミピデス、キニンHCl。
メチルメタクリレート、ブチルメタクリレートおよびジメチルアミノエチルメタクリレートの25:25の比のコポリマー。
急速に分散できる無色の顆粒の製造
適当な混合機中でステアリン酸15質量部をラウリル硫酸ナトリウム7質量部と混合し、引き続きスクリューに配合部品が備えられている平行して進行する18mm二軸スクリュー押し出し機中で、105〜140℃の温度で約1.6kg/hの処理量で、ユードラジット(登録商標)E100 100質量部と一緒に押し出す。押し出し物を取り出しベルトにより取り出し、押し出し物造粒機に供給し、造粒機は押し出し物を長さ約3.05mm(0.12インチ)の断片に粉砕する。得られた顆粒粒子の平均直径は2mmであり、押し出し物の取り出し速度に依存する。
こうして得られた顆粒15質量部を63℃で60分以内にマグネチック攪拌機を使用して純水100質量部に分散することができる。この分散液から注型したフィルムは均一である。
急速に分散できる黄色い顆粒の製造
適当な混合機中でステアリン酸15質量部をラウリル硫酸ナトリウム10質量部およびシコビット(SICOVIT)イエロー10(E172) 15質量部と混合し、引き続きスクリューに配合部品が備えられている平行して進行する18mm二軸スクリュー押し出し機中で、105〜140℃の温度で約1.6kg/hの処理量で、ユードラジット(登録商標)E100 100質量部と一緒に押し出す。押し出し物を取り出しベルトにより取り出し、押し出し物造粒機に供給し、造粒機は押し出し物を長さ約3.05mm(0.12インチ)の断片に粉砕する。得られた顆粒粒子の平均直径は2mmであり、押し出し物の取り出し速度に依存する。
こうして得られた顆粒15質量部を63℃で60分以内にマグネチック攪拌機を使用して純水100質量部に分散することができる。この分散液から注型したフィルムは均一である。
急速に分散できる青い顆粒の製造
適当な混合機中でステアリン酸15質量部をラウリル硫酸ナトリウム10質量部およびシコファーム(SICOPHARM)インジゴ錫レーキ(E132)と混合し、引き続きスクリューに配合部品が備えられている平行して進行する18mm二軸スクリュー押し出し機中で、105〜140℃の温度で約1.6kg/hの処理量で、ユードラジット(登録商標)E100 100質量部と一緒に押し出す。押し出し物を取り出しベルトにより取り出し、押し出し物造粒機に供給し、造粒機は押し出し物を長さ約3.05mm(0.12インチ)の断片に粉砕する。得られた顆粒粒子の平均直径は2mmであり、押し出し物の取り出し速度に依存する。
こうして得られた顆粒15質量部を63℃で60分以内にマグネチック攪拌機を使用して純水100質量部に分散することができる。この分散液から注型したフィルムは均一である。
味を遮断したキニジンスルフェートタブレットの製造
スプレー分散液を製造するために、63℃に温めた完全脱塩水532gを導入する。例2に記載された顆粒111.72gを前記水に添加し、約60分間撹拌しながら分散する。タルク11.17gを離型剤として分散液に添加する。得られたスプレー分散液を使用して、キニジンスルフェートコア(ψ10mm)3000gを暖かい空気を供給してスプレーする。生成物温度は25〜33℃である。被覆したコアを引き続き40℃で2時間ラック上で乾燥する。得られたフィルム被膜は均一であり、良好な被覆力を有し、30分より長い味の遮断によりその不透過性が示される。
2つの異なる色の顆粒からの分散液の製造
例2および3に記載された顆粒それぞれ7.5質量部を63℃で約60分間純水100質量部に分散する。こうして得られた分散液は均一な緑色を有する。この分散液から注型したフィルムは乾燥後同様に均一な色合いで被覆される。
Claims (11)
- 経口または皮膚用薬剤形、化粧品、または食品補助物質のための被覆剤および結合剤として適している、実質的に
(a)アクリル酸またはメタクリル酸のラジカル重合したC1−C4エステルおよび第3アミノ官能基を有する他の(メタ)アクリレートモノマーからなるコポリマー、
(b)少なくとも14のHLB値を有する乳化剤、(a)に対して3〜25質量%、
(c)C12〜C18−モノカルボン酸またはC12〜C18−ヒドロキシル化合物、(a)に対して5〜50質量%
からなる、顆粒または粉末の製造方法であり、成分(a)、(b)および(c)を同時にまたは連続して、場合により製薬活性化合物および/または他の通常の添加剤を添加して互いに配合または混合し、加熱可能な混合機内で溶融し、混合し、溶融物を冷却し、粉砕して顆粒または粉末を生じることを特徴とする顆粒または粉末の製造方法。 - 加熱可能な混合機として押し出し機を使用する請求項1記載の方法。
- 二軸スクリュー押し出し機を使用する請求項2記載の方法。
- 押し出しを80〜160℃の範囲の温度で実施する請求項1から3までのいずれか1項記載の方法。
- 請求項1から4までのいずれか1項記載の方法により製造される、経口または皮膚用薬剤形、化粧品、または食品補助物質のための被覆剤および結合剤の容易に水に分散可能であり、または溶融可能な前駆物質として適している顆粒または粉末。
- 鎮痛剤、抗リューマチ剤の活性化合物の種類、胃潰瘍を治療する活性化合物、抗生物質、抗低血圧剤、抗うつ剤、甲状腺治療薬、抗パーキンソン活性化合物、不安緩解剤、ペプチド、ホスホジエステラーゼ阻害剤、プロテイン、心臓血管薬、または神経弛緩薬からの湿分に影響されやすい製薬活性化合物またはこれらの塩が含まれている薬剤形を製造するための請求項5記載の顆粒または粉末の使用。
- 存在する湿分に影響されやすい製薬活性化合物が、アセチルサリチル酸、カルベンオキソロン、セファロチン、エピネフリン、イミプラミン、ヨウ化カリウム、ケトプロフェン、レボドーパ、ニトラゼパム、ニトロプルシド、オキシテトラサイクリンHCl、プロメタジン、オメプラゾール、または他のベンゾイミダゾール誘導体、ラニチジンまたはストレプトマイシンまたはこれらの塩である請求項6記載の使用。
- 湿分を遮断した被膜としての請求項5記載の粉末または顆粒の使用。
- 活性化合物含有製薬製剤のための味を遮断した被膜としての請求項5記載の粉末または顆粒の使用。
- 湿式造粒または溶融造粒により処理することによる結合剤としての請求項5記載の粉末または顆粒の使用。
- 顆粒または粉末がそれぞれ異なる有色顔料を有し、混合することにより被覆剤および結合剤に処理する、請求項5記載の2種以上の顆粒または粉末の使用。
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