JP2008540437A - キニーネを含有する制御放出調合剤 - Google Patents
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Abstract
Description
upload/0/000/015372/RBMInfosheet 1.htmにおいて利用できる)。毎年3百万人までが死亡する。P.ファルシパルム感染が処置されずに進行するか、または適切に処置されない場合は、一般的観察では、死亡率は高く、最初の侵襲の2週以内に非免疫成人の25%までもが死亡することが示されている(非特許文献1)。かなりの数のこれらの症例が、中米、南米、アジアおよびアフリカで見出される。既知の抗マラリヤ薬は、9−アミノアクリジン(例えば、メパクリン(mepacrine))、4−アミノキノリン(例えば、アモディアキン(amodiaquine)、クロロキン(Chloroquine)、ヒドロキシクロロキン)、8−アミノキノリン(例えば、プリマキン(primaquine)、キノサイド(quinocide))、ジヒドロ葉酸レダクターゼに対する阻害効果をもつビグアニド(例えば、クロルプログアニル(chlorproguanil)、シクログアニル(cycloguanil)、プログアニル(proguanil))、ジアミノピリミジン(例えば、ピリメタミン(pyrimethamine))、キニーネ塩、スルホン、例えばダプソン(dapsone)、スルホンアミド、スルファニルアミドおよび抗生物質、例えばテトラサイクリンを含む。
005年10月に発行され、そしてhttp://www.fda.gov/cder/guidance/index.himにおいて利用できるE14 Clinical Evaluation of QT/QTc Interval Prolongation and Proarrhythmic Potential for Non−Antiarrhythmic Drugs,U.S.Department of Health and Human Services Food and Drug Administration,Center for Drug Evaluation and Research(CDER),Center for Biologics Evaluation and Research(CBER)において見出される基準を意味する。
濃度対時間の曲線下の算出面積である。
ン、水素化植物油、水素化ひまし油、ポリビニルピロリジン(polyvinylpyrrolidine)、酢酸ビニル コポリマー、ポリエチレンオキサイド、および前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物を含む。長期放出経口用量形態物は、経口用量形態物の総重量に基づいて放出遅延物質の約1wt%〜約80wt%を含有することができる。
ス、低分子量ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、非架橋ポリビニルピロリドン、中粘度ヒドロキシプロピルメチルセルロース、中粘度ポリビニルアルコール、それらの組み合わせ物などを含んでもよい。
Wurster insertを使用して溶液を噴霧することによって製造することができる。場合によっては、キニーネまたはその塩が基質に結合するのを助けるため、そして/または得られるビーズを着色するなどのために、さらなる成分がまたビーズのコーティング前に添加される。得られる基質−活性作用物は、場合によっては、物質、例えば放出遅延物質の次のコートから治療学的活性作用物を分離するために、バリヤー物質によって重ねてコートされてもよい。例えば、バリヤー物質はヒドロキシプロピルメチルセルロースを含んでなる物質である。しかしながら、当該技術分野において既知のフィルム形成剤が使用されてもよい。
クリレート コポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマー、ポリアルキレンオキサイド、例えばポリエチレンオキサイドおよびポリプロピレンオキサイドおよびエチレンオキサイドとプロピレンオキサイドのコポリマーを含んでなる群から選ばれてもよい。先に定義と類似の物理化学的性質を示す他の製薬学的に許容できるポリマーが同等に適当である。
に、または多単位タブレットに圧縮されたタブレット添加物と一緒に充填されてもよい。あるいはまた、多用量重層のタブレットが製造されてもよい。
ル−エーテル、および前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物を含む。これらのセルロース系ポリマーは、それらのアンヒドログルコース単位において0を超える3以内の置換度、D.S.を有する。置換度とは、置換基によって置換されるか、またはその他の基に変換されるアンヒドログルコース単位上に最初に存在するヒドロキシル基の平均数が意味される。アンヒドログルコース単位は、アシル、アルカノイル、アロイル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、カルボアルキル、アルキルカルバメート、アルキルカルボネート、アルキルスルホネート、アルキルスルファメートなどの半透過性ポリマー形成基のような基により部分的または完全に置換することができる。
リマーは、例えば、非常に高い程度まで膨潤または膨張することができるゲルポリマーであり、通常、約2〜50倍の体積増加を示す。またオスモポリマーとしても知られる膨潤性の親水性ポリマーは、架橋されてないか、または軽く架橋されてもよい。架橋は、液体の存在下で膨潤するが溶解しない能力を保持するポリマーと共有結合されるか、またはイオン結合されてもよい。ポリマーは、植物、動物または合成起源であってもよい。本目的のために有用なポリマー物質は、約5,000〜約5,000,000の分子量を有するポリ(ヒドロキシアルキルメタクリレート)、約10,000〜約360,000の分子量を有するポリ(ビニルピロリドン)、アニオンおよびカチオン性ヒドロゲル、ポリ(電解質)複合体、低アセテート残基を有するポリ(ビニルアルコール)、寒天およびカルボキシメチルセルロースの膨潤性混合物、わずかに架橋された寒天と混合されたメチルセルロースを含んでなる膨潤性組成物、無水マレイン酸とスチレン、エチレン、プロピレンまたはイソブチレンとの微細コポリマーの分散物によって製造される水膨潤性コポリマー、N−ビニルラクタムの水膨潤性ポリマーなど、および前記ポリマーの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物を含む。浸透性押出し層を形成するために有用な他のゲル化可能な液体吸収および保持性ポリマーは、約30,000〜約300,000の範囲の分子量を有するペクチン、多糖、例えば寒天、アカシア、カラヤ、トラガカント、アルギンおよびグア、酸性カルボキシポリマーおよびその塩誘導体、ポリアクリルアミド、水膨潤性インデン無水マレイン酸ポリマー;約80,000〜約200,000の分子量を有するポリアクリル酸;POLYOX、約100,000〜約5,000,000の分子量を有するポリエチレンオキサイドポリマー、およびより大きい澱粉グラフトコポリマー、ポリアニオンおよびポリカチオン性交換ポリマー、澱粉−ポリアクリロニトリルコポリマー、最初の重量の約400倍の水吸収能をもつアクリレートポリマー、架橋ポリビニルアルコールおよびポリ(N−ビニル−2−ピロリドン)の混合物、プロラミンとして利用されるゼイン、約4,000〜約100,000の分子量を有するポリ(エチレングリコール)など、および前記ポリマーの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物を含む。
してもよい。代表的な熱応答性組成物およびそれらの融点は以下のとおりである:ココアバター(32℃〜34℃)、ココアバター+2%みつロウ(35℃〜37℃)、プロピレングリコールモノステアレートおよびジステアレート(32℃〜35℃)、水素化油、例えば水素化植物油(36℃〜37.5℃)、80%水素化植物油および20%ソルビタンモノパルミテート(39℃〜39.5℃)、80%水素化植物油および20%ポリソルベート60(36℃〜37℃)、77.5%水素化植物油、20%ソルビタントリオレエート、2.5%みつロウおよび5.0%蒸留水(37℃〜38℃)、飽和および不飽和酸、例えばパルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸およびアラキドン酸を含む8〜22個の炭素原子を有する酸のモノ−、ジーおよびトリグリセリド;モノ−およびジグリセリドを含む飽和脂肪酸のトリグリセリド(34℃〜35.5℃)、プロピレングリコールモノ−およびジステアレート3(33℃〜34℃)、部分水素化綿実油(35℃〜39℃)、ポリオキシ−アルキレンおよびプロピレングリコールのブロックポリマー;エチレンオキサイドを付加される1,2−ブチレンオキサイドを含んでなるブロックポリマー;プロピレンオキサイドとエチレンオキサイドのブロックコポリマー、硬化脂肪アルコールおよび脂肪(33℃〜36℃)、ヘキサジエノールおよび含水ラノリントリエタノールアミングリセリルモノステアレート(38℃)、モノ−、ジーおよびトリグリセリドの共晶混合物(35℃〜39℃)、WITEPSOL#15、モノグリセリドを含む飽和植物脂肪酸のトリグリセリド(33.5℃〜35.5℃)、ヒドロキシル基を含有しないWITEPSOL H32(31℃〜33℃)、225−240の鹸化値および(33.5℃〜35.5℃)の融点を有するWITEPSOL W25、220−230の鹸化値および(37℃〜39℃)の融点を有するWITEPSOL E75、ポリアルキレングリコール、例えばポリエチレングリコール1000、エチレンオキサイドの直鎖ポリマー(38℃〜41℃)、ポリエチレングリコール1500(38℃〜41℃)、ポリエチレングリコールモノステアレート(39℃〜42.5℃)、33%ポリエチレングリコール1500、47%ポリエチレングリコール6000および20%蒸留水(39℃〜41℃)、30%ポリエチレングリコール1500、40%ポリエチレングリコール4000および30%ポリエチレングリコール400(33℃〜38℃)、11〜17個の炭素原子を有する飽和脂肪酸のモノ−、ジーおよびトリグリセリドの混合物(33℃〜35℃)など。熱応答性担体を含む熱応答性組成物は、約20℃〜約33℃の温度での固形組成物における活性作用物の保存、膨潤性組成物の界面における非混和境界の維持および約33℃超、特に約33℃〜約40℃の温度における流動性組成物中の作用物の分散のために有用である。
、滑沢剤が80メッシュのような篩を通過され、乾燥篩別顆粒ブレンドに添加される。造粒物は粉砕ジャー中に入れられ、約1〜約15分間ジャーミルにおいて混合される。また、押し出し層が同じ湿式造粒技術によって作成されてもよい。組成物はKILIANプレス−層プレスにおいて個々の層に圧縮される。
、患者への直接経口投与のために適合されたサイズおよび形状の錠剤として存在してもよい。錠剤は、水および/または唾液への曝露により実質的に完全に崩壊される。発泡性崩壊剤は、錠剤が患者の口中に入れられた場合、錠剤の崩壊を助け、そして発泡の明らかな感覚を与えるのに有効な量において存在する。
ル添加物(例えば、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物、など)を用い、場合によっては崩壊剤(例えば、クロスポビドン、クロスカルメロース、ナトリウム澱粉グリコレート、前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物、など)および/または滑沢剤(例えば、コロイド状シリカ、シリカゲル、沈降シリカ、前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物、など)と組み合わせて、発泡剤なしで製造することができる。適当な急速溶解は、本明細書に完全に組み入れられている、Normanらに対する米国特許出願公開第US20030118642A1号において見出すことができる。
性作用物生産物の製造のために応用することができる。再構成される散剤は長い貯蔵寿命を有し、そして一旦再構成された懸濁剤は十分な味遮蔽を有する。
位の少なくとも約95%がカルボキシル官能基を含有する。まだなおより特に、この物質は、カルボキシル官能性モノマーおよび架橋剤のみの重合の反応生成物である。より特に、この成分は、重合した架橋剤の約0.1〜約1wt%を含有する。また、物質は、ポリマー酸のカルシウム塩としてカルシウムの5%〜25%、特に18%〜22%を含有する。このタイプのポリマーのある種は、一般名「カルシウムポリカルボフィル」として市販されている。
特許第5,422,123号において記述されている。そこには、活性作用物、水性液体との接触で膨潤するポリマー物質、ゲル化特性をもつ物質および補助機能をもつ可能な他の物質を含有する一定の幾何学的形態のコア;およびその表面を部分的に覆うようにコアに適用される支持体(support)からなる錠剤が記述されており、そして支持体は水性液体中で徐々に溶解し、そして/または徐々にゲル化するポリマー物質、可塑化物質および補助機能をもつ可能な他の物質からなり、この可塑化作用はまたポリマー物質によって遂行できる。
コール、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、低分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロース、低分子量ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、非架橋ポリビニルピロリドン、中等粘度ヒドロキシプロピルメチルセルロース、中等粘度ポリビニルアルコール、前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物からなる群から選ばれてもよい。
は、水不溶性賦形剤、例えば二酸化ケイ素、二酸化チタン、タルク、アルミナ、澱粉、カオリン、ポラクリリン(polacrilin)カリウム、粉末セルロース、微結晶セルロース、および前記賦形剤の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であってもよい。代表的な水溶性賦形剤は、水溶性糖および糖アルコール、特にラクトース、グルコース、フルクトース、スクロース、マンノース、デキストロース、ガラクトース、対応する糖アルコールおよび他の糖アルコール、例えばマンニトール、ソルビトール、キシリトール、および前記賦形剤の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物を含む。
タデシルアクリレート)、ポリ(エチレングリコール)、ポリ(エチレンオキサイド)、ポリ(エチレンテレフタレート)、ポリ(ビニルアルコール)、ポリ(ビニルイソブチルエーテル)ポリ(ビニルアセテート)、ポリ(ビニルクロリド)、ポリビニルピロリドン、および前記ポリマーの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物を含んでもよい。
を複製するためには好適であるけれども、コーティングが活性作用物を放出させる速度を改変するために、他の比が使用されてもよい。機能的コーティングは、総調合剤の約1wt%〜約40wt%、特に約3wt%〜約30wt%、より特に約5wt%〜約25wt%、なおより特に約6wt%〜約15wt%を含んでもよい。
が約10〜約20時間である薬動学的プロフィルを示す。さらにまた、長期放出キニーネ調合剤は、Cmaxの80%以上の期間が約2〜約12時間である薬動学的プロフィルを示す。
例1:
健康なボランティアにおいて、硫酸キニーネの単回用量に続くQTc間隔を測定する研究を実施した。1つの研究は、324mgの経口カプセル剤(324mg硫酸キニーネ、82mgコーンスターチ、40mgタルク、4mgステアリン酸マグネシウム)の単回経口用量における食物の影響を調査した。第2の研究は、2種の用量レベル、324mg硫酸キニーネの単回経口用量対648mg硫酸キニーネ(2カプセル剤)の単回用量レベルを両場合絶食下で比較するために実施した。心電図(ECG)間隔の反復測定値を、18〜47歳の年齢にわたる50人の被験者、24人の男性および26人の女性について取った。結果は以下の表1および図1〜4において与えられ、これは平均ピーク血漿キニーネ濃度に対する平均最大QTc間隔延長効果の相互関係を図示している。
研究は、健康なボランティアにおいて絶食状態で、各々のカプセル剤が324mgの硫酸キニーネ(1カプセル剤当たり324mg硫酸キニーネ、82mgコーンスターチ、40mgタルク、4mgステアリン酸マグネシウム)を含有する、1および2個のカプセル
剤の単回経口用量に続くAUC(0〜24時間および0−INF)およびCmaxを測定するために実施された。研究は24人の被験者において実施した。用量の投与後、血液サンプルを被験者から、最初の4時間は半時間毎、次いで48時間まで1時間毎に採取した。結果は、Ln変換データ、幾何学的平均値、ならびに最小平方平均値、非変換データとして計算された。幾何学的平均値はLn変換値の最小平方平均値に基づく。以下の表2aに与えられる結果は、用量を2倍にすることが、絶食条件下で直線的用量比例により予測されるよりも低いCmaxを生じる非直線的用量比例であることを示している。1個のカプセル剤処置について血漿濃度を2倍にすることから得られるCmaxが表2aにおいて総括され、そして123−138%から90%信頼区間をもって、2カプセル剤処置からのそれの129%である。AUCtおよびAUCinfは2個のカプセル剤を与えた場合に比例的増加を示した。
小児研究は、健康なボランティアにおいて絶食状態で、260mgの硫酸キニーネおよび324mgの硫酸キニーネ(260mgの低用量の1.25倍)の単回経口用量に続くAUC(0〜24時間および0−INF)およびCmaxを測定するために実施された。研究は22人の被験者において実施した。用量の投与後、血液サンプルを被験者から、最初の4時間は半時間毎、8時間までは1時間毎、次いで10、12、16、24、36および48時間目に採取した。結果は、Ln変換データ、幾何学的平均値、ならびに最小平方平均値、非変換データとして計算された。幾何学的平均値はLn変換値の最小平方平均値に基づく。以下の表2bに与えられる結果は、260mgおよび324mgの低用量における硫酸キニーネ投与の場合に直線的用量比例が存在することを示している。
御することによって、鋭い血漿ピークとトラフが避けられ、それによってキニーネの投与について、より安全なプロフィルを提供することができる。
Claims (40)
- キニーネの治療学的に有効な量および放出遅延物質を含んでなり、かつ、放出遅延物質が、放出遅延マトリックス、放出遅延コーティング、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;そして
制御放出調合剤が、定常状態における投与後約12時間を超える間、治療学的に有効な血漿レベルを提供する;
制御放出調合剤。 - キニーネの治療学的に有効な量および放出遅延物質を含んでなり、かつ、放出遅延物質が、放出遅延マトリックス、放出遅延コーティング、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;そして
制御放出調合剤の投薬が、即時放出キニーネ調合剤の投薬に随伴する副作用の重篤度の軽減または除去をもたらす;
制御放出調合剤。 - 副作用が、キニーネ中毒症、耳鳴、ぼやけた視力、血小板減少症、肉芽腫性肝炎、皮疹、急性間質性腎炎、血栓性血小板減少性紫斑病−溶血性−尿毒症候群(TTP−HUS)、QT間隔延長、QTc間隔延長、無顆粒球症、低プロトロンビン血症、伝染性血管内凝固、溶血性貧血、溶血性尿毒症候群、頭痛、二重視、錯乱、変化した記憶状態、てんかん、昏睡、掻痒症、皮膚潮紅、発汗、顔の副次的浮腫、発疹、蕁麻疹、多形性紅疹、紫斑病、光過敏症、接触性皮膚炎、先端壊死、皮膚脈管炎、喘息症候群、頻脈、不規則律動、早発性心室収縮(PVC)、PVCへと続く結節性補充搏動、正常なPR,QRSおよびQT間隔をもつU波、心室細動、不整脈、悪心および嘔吐、腹痛、下痢、突発的な視力喪失、盲目、視野の狭窄、乳頭拡張の固定、障害された色彩視力を含む、視覚障害、聴力喪失、難聴、または前記症状の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物である、請求項2の調合剤。
- 副作用がQT間隔延長またはQTc間隔延長である、請求項2の調合剤。
- 制御放出調合剤の投薬が、合衆国食品薬品管理局(the United States Food and Drug Administration)の基準にしたがって有意なQT延長を惹起しない、請求項2の制御放出調合剤。
- キニーネが、硫酸キニーネ;硫酸キニーネ・二水和物;塩酸キニーネ;二塩酸キニーネ;または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物である、請求項1の調合剤。
- 両、放出遅延マトリックスおよび放出遅延コーティングを含んでなる、請求項1の調合剤。
- 放出遅延マトリックスが、アクリル酸もしくはアクリレート ポリマー、アクリル酸もしくはアクリレート コポリマー、アルキルセルロース、セラック、ゼイン、水素化植物油、水素化ひまし油、ポリビニルピロリジン(polyvinylpyrrolidine)、架橋ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル コポリマー、ポリエチレンオキサイド、ロウ、消化性長鎖の置換または非置換炭化水素、脂肪アルコール、脂肪酸、脂肪酸エステル、水素化脂肪、乳酸またはグリコール酸のポリマーもしくはコポリマー、ポリエチレングリコール、ヒドロキシアルキルセルロース、架橋ヒドロキシアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロース、架橋カルボキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、カルボキシアルキル澱粉、ポリビニルアルコール、カリウムメタクリレート/ジビニルベンゼン コポリマー、または前記放出遅延物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物である、請求項1の調合剤。
- アクリル酸ポリマーが、アクリル酸およびメタクリル酸 コポリマー、メタクリル酸メチル コポリマー、メタクリル酸エトキシエチル、メタクリル酸シアノエチル、メタクリル酸アミノアルキル コポリマー、ポリ(アクリル酸)、ポリ(メタクリル酸)、メタクリル酸アルキルアミド コポリマー、ポリ(アクリレート)、ポリメチルメタクリレート、ポリ(メタクリル酸メチル)、ポリ(メタクリル酸無水物)、ポリアクリルアミド、メタクリル酸グリシジル コポリマー、または前記ポリマーの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;
アルキルセルロースが、メチルセルロース、エチルセルロース、または前記アルキルセルロースの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;
カルボキシアルキルセルロースまたは架橋カルボキシアルキルセルロースが、架橋ナトリウムカルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;
ヒドロキシアルキルセルロース、架橋ヒドロキシアルキルセルロースまたはヒドロキシアルキルアルキルセルロースが、ヒドロキシプロピルセルロース、架橋ヒドロキシプロピルセルロース、高分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロース、低分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロース、中粘度ヒドロキシプロピルメチルセルロース、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;
ポリビニルアルコールが、高分子量ポリビニルアルコール、低分子量ポリビニルアルコール、中粘度ポリビニルアルコール、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;
ロウが、みつロウ、グリコロウ(glycowax)、ヒマロウ、カルナウバロウ、または前記ロウの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;そして
カルボキシアルキル澱粉はカルボキシメチル澱粉である、
請求項8の調合剤。 - 放出遅延コーティングが、アルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロース、カルボキシアルキルアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロースエステル、澱粉、多糖、カラギーナン、ガラクトマンナン、トラガカント、アガー−アガー、アラビアゴム、グアガム、キサンタンガム、アクリル酸またはアクリレート ポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマー、ポリアルキレンオキサイド、または前記放出遅延コーティングの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;そしてコーティングが場合によっては可塑剤をさらに含む、請求項1の調合剤。
- 放出遅延コーティングが、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシブチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルエチルセルロース、アルギン酸、アルギン酸アルカリ金属塩、アルギン酸アンモニウム塩、ポリエチレンオキサイド、ポリプロピレンオキサイド、エチレンオキサイド−プロピレンオキサイド コポリマー、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、メタクリレート コポリマー、または前記放出遅延コーティングの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物である、請求項10の調合剤。
- 制御放出コーティングが、顆粒、粒子、タブレット、ビーズ、または前記形態物の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物を被覆している、請求項1の調合剤。
- 制御放出調合剤が、胃抵抗性コーティング、非機能的コーティング、または前記コーティングの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物をさらに含む、請求項1の調合剤。
- 制御放出調合剤が経口用量調合剤であり、経口用量調合剤が、錠剤、カプセル剤、液剤、懸濁剤、乳剤、経口的に崩壊する錠剤、噛むことができる錠剤、胃抵抗性錠剤、胃抵抗性カプセル剤、浸透ポンプ剤(osmotic pumps)、または前記調合剤の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物である、請求項1の調合剤。
- 制御放出調合剤が、放出遅延マトリックス中に分散されたキニーネの顆粒、粒子またはビーズを含み;ビーズが場合によってはキニーネで被覆された不活性基質を含む、請求項1の調合剤。
- 顆粒、粒子またはビーズが放出遅延コーティングによりコートされている、請求項15の調合剤。
- 制御放出調合剤が即時放出形態物中にキニーネの一部を含む、請求項16の調合剤。
- 即時放出形態物中のキニーネの部分が、コーティング、顆粒、微粒子、ビーズ、または前記形態物の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物の形態で存在する、請求項18の調合剤。
- 制御放出調合剤が非経口形態物またはデポ形態物である、請求項1の調合剤。
- 制御放出調合剤が味を遮蔽されている、請求項1の調合剤。
- テトラサイクリン、デオキシサイクリン、クリンダマイシン(clindamycin)、スルファクソキシン(sulfaxoxine)/ピリメタンミン(pyrimethanmine)、または前記活性作用物の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物をさらに含んでなる、請求項1の調合剤。
- キニーネが調合剤中に存在する唯一の活性作用物である、請求項1の調合剤。
- 制御放出調合剤が、定常状態における投与後約16時間を超える間、治療学的に有効な血漿レベルを提供する、請求項1の制御放出調合剤。
- 制御放出調合剤が、定常状態における投与後約18時間を超える間、治療学的に有効な血漿レベルを提供する、請求項1の制御放出調合剤。
- 制御放出キニーネ調合剤のTmaxが約1.5〜約8時間である、請求項1の調合剤。
- Cmaxが約200〜約7000ng/mlであり、そして定常状態時点の12〜24時間において、Cminが約100〜約3500ng/mlである、請求項1の調合剤。
- Cmaxの50%以上の期間が約10〜約20時間である、請求項1の調合剤。
- Cmaxの80%以上の期間が約2〜約12時間である、請求項1の調合剤。
- 調合剤が、USP28<711>試験法2(パドル)、75rpmパドル速度にしたがって、37℃±0.5℃において用量形態物を溶解媒質900mlと合わせて60分後に
、キニーネの総量の約20〜約40wt%が放出され、そして10時間後に、キニーネの総量の約80%超または同等量が放出されるような溶解プロフィルを示す、単位用量形態物に製造される、請求項1の調合剤。 - 調合剤が、USP28<711>試験法2(パドル)、75rpmパドル速度にしたがって、37℃±0.5℃において用量形態物を溶解媒質900mlと合わせて60分後に、キニーネの総量の約10〜約30wt%が放出され、そして10時間後に、キニーネの総量の約70%超または同等量が放出されるような溶解プロフィルを示す、単位用量形態物に製造される、請求項1の調合剤。
- 調合剤が、USP28<711>試験法2(パドル)、75rpmパドル速度にしたがって、37℃±0.5℃において用量形態物を純水900mlと合わせて60分後に、キニーネの総量の約20〜約40wt%が放出され、そして10時間後に、キニーネの総量の約80%超または同等量が放出されるような溶解プロフィルを示す、単位用量形態物に製造される、請求項1の調合剤。
- 調合剤が、USP28<711>試験法2(パドル)、75rpmパドル速度にしたがって、37℃±0.5℃において用量形態物を純水900mlと合わせて60分後に、キニーネの総量の約10〜約30wt%が放出され、そして10時間後に、キニーネの総量の約70%超または同等量が放出されるような溶解プロフィルを示す、単位用量形態物に製造される、請求項1の調合剤。
- 調合剤が、USP28<711>試験法1または2にしたがって、37℃±0.5℃において用量形態物を0.1N塩酸媒質900mlと合わせて2時間後に、キニーネの総量の約0〜約10wt%が放出され、そして媒質がpH4.5、6.8、7.0のバッファー相または水に切り替えられて2時間後に、キニーネの総量の約0〜約100wt%が放出されるような溶解プロフィルを示す,単位用量形態物に製造される、請求項1の調合剤。
- 調合剤が、USP28<711>試験法1または2にしたがって、37℃±0.5℃において用量形態物を0.1N塩酸媒質900mlと合わせて2時間後に、キニーネの総量の約0〜約50wt%が放出され、そして媒質がpH4.5、6.8、7.0のバッファー相または水に切り替えられて2時間後に、キニーネの総量の約0〜約100wt%が放出されるような溶解プロフィルを示す,単位用量形態物に製造される、請求項1の調合剤。
- 請求項1の制御放出調合剤を含んでなる多数の製薬学的生産物を含んでなるキット。
- 請求項1の制御放出調合剤を患者に投与することを含んでなる、患者を処置する方法。
- 投与が、マラリヤ、脚痙攣、またはバベシア・ミクロチによって惹起されるバベシア症を処置または予防するためである、請求項36の方法。
- 放出遅延物質が、放出遅延マトリックス、放出遅延コーティング、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;そして
放出遅延マトリックスが、アルキルセルロース、セラック、ゼイン、水素化植物油、水素化ひまし油、ポリビニルピロリジン、架橋ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル コポリマー、ロウ、消化性長鎖の置換または非置換炭化水素、脂肪アルコール、脂肪酸、脂肪酸エステル、水素化脂肪、架橋ヒドロキシアルキルセルロース、ポリビニルアルコール、または前記放出遅延物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;そして
放出遅延コーティングが、アルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、澱粉、多糖、アガー−アガー、アラビアゴム、グアガム、キサンタンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマー、ポリアルキレンオキサイド、または前記放出遅延コーティングの少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物であり;そしてコーティングが場合によっては可塑剤をさらに含む;
キニーネの治療学的に有効な量および放出遅延物質を含んでなる、制御放出調合剤。 - マトリックスが、ポリエチレンオキサイド、ポリアルキレングリコール、アクリル酸またはアクリレート ポリマー、アクリル酸またはアクリレート コポリマー、乳酸またはグリコール酸のポリマーまたはコポリマー、架橋カルボキシアルキルセルロース、カルボキシアルキル澱粉、カリウムメタクリレート/ジビニルベンゼン コポリマー、カルボキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物をさらに含み;
放出遅延コーティングが、アクリル酸またはアクリレート ポリマー、カルボキシアルキルセルロース、カルボキシアルキルアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロースエステル、カラギーナン、ガラクトマンナン、トラガカント、または前記物質の少なくとも1種を含んでなる組み合わせ物をさらに含む、
請求項36の調合剤。 - キニーネを含んでなる急速溶解錠剤用量調合剤。
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