JP2005525411A5

JP2005525411A5 -

Info

Publication number: JP2005525411A5
Application number: JP2004500924A
Authority: JP
Filing date: 2003-05-02
Publication date: 2006-05-18

Claims

血管の外傷部位での狭窄形成を阻害するための組成物であって、以下：
微粒子キャリアに結合体化した抗再狭窄性化合物を含み；
ここで、該抗再狭窄性化合物は、ラパマイシン、タクロリムス、パクリタキセル、それらの活性アナログまたは誘導体またはプロドラッグ、およびそれらの組合せからなる群から選択され、そして該微粒子キャリアは、薬学的に受容可能な液体ビヒクル中の不溶性ガスを含む微小気泡の懸濁物または生体適合性ポリマー微粒子を含み；該組成物は、投与に適している、組成物。
前記組成物が、バルーン血管形成術、ステント移植、および血管の外科的切開もしくは移植から選択される手順の前、該手順の間、および／または該手順の後の投与に適している、請求項１に記載の組成物。
前記手順が、バルーン血管形成術および／またはステント移植を含む、請求項２に記載の組成物。
前記手順が、ステント移植を含み、そして前記組成物が、ステント内再狭窄を阻害するのに有効である、請求項３に記載の組成物。
前記組成物が、投与の間または投与後の該組成物への外部刺激の適用なしでの投与に適している、請求項１に記載の組成物。
前記抗再狭窄性化合物が、ラパマイシン、タクロリムス、およびそれらの活性なアナログまたは誘導体またはプロドラッグから選択される、請求項１に記載の組成物。
前記抗再狭窄性化合物が、ラパマイシンおよびタクロリムスからなる群から選択される、請求項６に記載の組成物。
前記抗再狭窄性化合物が、ラパマイシンである、請求項７に記載の組成物。
前記組成物が、抗炎症性化合物、血管壁のコラーゲン蓄積もしくは石灰化を阻害するに有効な化合物またはそれらの組合せを前記キャリアに結合体化された状態でさらに含む、請求項１に記載の組成物。
前記キャリアが、不溶性ガスを含む微小気泡の水性懸濁物である、請求項１に記載の組成物。
前記ガスが、ＳＦ_６またはペルフルオロカーボンガスである、請求項１０に記載の組成物。
前記ガスが、ペルフルオロメタン、ペルフルオロエタン、ペルフルオロプロパン、ペルフルオロブタン、およびペルフルオロペンタンから選択される、請求項１１に記載の組成物。
前記水性懸濁物が、タンパク質、界面活性剤、脂質、多糖およびそれらの組合せから選択される少なくとも一つのフィルム形成性化合物を含む、請求項１０に記載の組成物。
前記キャリアが、水性ビヒクル中にペルフルオロカーボンガスを含む微小気泡の懸濁物である、請求項８に記載の組成物。
前記水性ビヒクルが、タンパク質、界面活性剤、脂質、多糖およびそれらの組合せから選択される少なくとも一つのフィルム形成性化合物を含む、請求項１４に記載の組成物。
前記ビヒクルが、ヒト血清アルブミンおよびデキストロースを含む請求項１５に記載の組成物。
血管中の移植されたステントに近い領域および遠い領域におけるステント内狭窄形成を阻害するための組成物であって、以下：
微粒子キャリアに結合体化した抗再狭窄性化合物を含み、ここで、該微粒子キャリアは、薬学的に受容可能な液体ビヒクル中の不溶性ガスを含む微小気泡の懸濁物または生体適合性ポリマー微粒子を含み、
ここで、該組成物は、ステント内狭窄形成を阻害するに有効であり；該組成物は、投与に適している、組成物。
前記抗再狭窄性化合物が、ラパマイシン、タクロリムス、パクリタキセル、それらの活性なアナログまたは誘導体またはプロドラッグ、抗増殖性効果を有するアンチセンスオリゴヌクレオチドおよびそれらの組合せからなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
前記組成物が、ステントの移植前、移植の間、および／または移植後の投与に適している、請求項１７に記載の組成物。
前記組成物が、投与の間または投与後の該組成物への外部刺激の適用なしでの投与に適している、請求項１７に記載の組成物。
前記抗再狭窄性化合物が、ラパマイシン、タクロリムス、およびそれらの活性なアナログまたは誘導体またはプロドラッグから選択される、請求項１７に記載の組成物。
前記抗再狭窄性化合物がラパマイシンである、請求項２１の組成物。
前記キャリアが、水性ビヒクル中にペルフルオロカーボンガスを含む微小気泡の懸濁物である、請求項１７に記載の組成物。