JP2005511768A - エストロゲン及び他のホルモンとアスコルベート、リジン、プロリン及び他の物質との組成物 - Google Patents
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Abstract
本発明は、アスコルベート、リジン、プロリン及び結合組織に影響する他の物質と組み合わせたエストロゲン及び関連ホルモンの組成物、それらの能力、及び避妊、閉経中のホルモン置換療法にそれらを使用する方法、及び医療、生理学、薬理学、製薬及び化粧料用途における他の使用法に関する。
Description
本発明は、エストロゲン及び関連ホルモンをアスコルベート、リジン、プロリン及び結合組織に影響のある他の物質と組み合わせて含む組成物、それの能力及び避妊、閉経後のホルモン置換療法にそれを使用する方法、並びに医療、生理学、薬学、製薬及び化粧料用途での他の使用法に関する。
エストロゲン及び関連ホルモンは医療の分野で幅広く使用されている。それらの主な用途は、避妊、及び閉経中のホルモン置換療法などである。
しかし、エストロゲン及び関連ホルモンの長期使用は、癌、特に胸部や子宮の癌、及び生殖系器官の他の悪性疾患、心臓病、及び細胞外マトリックス変性に関する他の疾患などを含む深刻な副作用をしばしば有する。幾つかの情報源（Ｐｓｃｈｙｒｅｍｂｅｌ，Ｋｌｉｎｉｓｃｈｅｓ Ｗｏｅｒｔｅｒｂｕｃｈ，２５９ ｅｄｉｔｉｏｎ）によると、エストロゲン類での治療は、エストロゲン依存性の腫瘍、肝臓の急性もしくは慢性疾患、血栓塞栓及び高血圧の場合は禁忌と考えられている。血栓塞栓及び虚血性疾患の場合は、重度の高血圧症のエストロゲンによる治療は即座に中止するべきである。
エストロゲン類及び関連ホルモンは、細胞外マトリックスを弱体化することによって、癌の蔓延及び他の疾患の悪化を促進する。エストロゲンのこの効果は、プラスミンやコラゲナーゼ類などの結合組織分解酵素の活性化や、結合組織を不安定化させる他の直接的及び間接的な機構によって仲介される。
２００１年１月１７日に公開されたヨーロッパ特許出願第００１１５６４３．９号からは、アスコルベートを、あるいはアスコルベートと、リジン及びプロリンなどのフィブリン溶解抑制剤とを、トコフェロール、カロチン、セレン、プロビタミン及び微量元素などの他の物質と組み合わせて含む組成物が、細胞外マトリックスの分解に関連する病理学的状態の疾患、例えば変性疾患、特に、動脈硬化症、癌及び他の関連する疾患の予防及び治療に好適な薬学的組成物であることが知られている。
他の面では有益なホルモン療法であるエストロゲン治療の副作用を最小化するための治療的戦略を開発することに対する明らかな要望がある。
エストロゲンをアスコルベート、リジン、プロリン及び他の物質と組み合わせて投与すると、これらの組成物の各々の作用は、互いに無効にしてしまうであろうと考えられていた。エストロゲン治療は、細胞外マトリックスの分解を招くが、他方、アスコルビン酸類の公知組成物、特にアスコルビン酸類をリジン及びプロリンと組み合わせて含む組成物は、このような分解を減少させるかまたは阻止し、それによってエストロゲン治療が無用のものとなってしまう。しかし、驚くべきことに、これらは少なくとも部分的には当てはまらない。なぜならば、このようなアスコルビン酸組成物の相乗作用、特に、一方では細胞外マトリックスの変性を抑制もしくは阻止するが、他方では、特に細胞外マトリックスを生成及び支持するアスコルビン酸との組み合わせにおいて、コラーゲン合成を増強するリジン及びプロリンと組み合わせた場合のこのようなアスコルビン酸組成物の相乗作用の故である。
エストロゲン類及び関連ホルモンと組み合わせてまたは治療用途に本発明に使用される化合物は、これらのホルモンによる結合組織の弱体化を相殺するために選択される。アスコルベートは、線維芽細胞及び関連細胞からのコラーゲン、エラスチン及び他の結合組織高分子の合成を刺激することが知られている。アミノ酸類のリジン及びプロリンは、結合組織分子の合成に必要な主アミノ酸である。鉄及び銅は、これらの高分子物質の産生を触媒する微量元素である。
排卵及び妊娠などの生理学的状態の間は、エストロゲンによる結合組織の分解は、コラーゲンの分解を防ぐ自然の機構の調節システムによって相殺される。有益なホルモン療法の副作用によって引き起こされる病理的状態では、閉経中及び閉経後はもはや活性を示さない自然の機構は、本発明の組み合わせ物の治療的使用によって置き換えることができる。これらは、長期ホルモン療法の副作用、例えば癌及び他の深刻な健康状態を、エストロゲン及び関連ホルモンの目的の医療もしくは治療効果を発揮させながら、最小化または防止するのに有用である。
本願の特許請求の範囲に記載の様々な化合物を、共有結合した化合物の形でもしくは物理的な混合物としてまたは他の如何なる組み合わせ法においても一緒に使用することができる。
Claims (9)
- 細胞外マトリックス変性に関連した病理学的状態の予防及び治療のための薬学的組成物と組み合わせたエストロゲン及び関連ホルモンの薬学的組成物。
- アスコルビン酸またはアスコルビン酸塩を含む、請求項１の薬学的組成物。
- エストロゲン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、エストリオール、ノルエチステロン、リネストレノール； 及びリジンもしくはリジン塩またはヒドロキシリジンもしくはヒドロキシリジン塩を含む関連ホルモンを含む、請求項１の薬学的組成物。
- プロリンもしくはプロリン塩またはヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン塩を含む、請求項１〜３の薬学的組成物。
- セレンもしくはセレン塩、銅もしくは銅塩、鉄もしくは鉄塩及び他の鉱物、または微量元素を含む、請求項１〜４の薬学的組成物。
- コンドロイチン硫酸、グリコサミノグリカン類もしくは他のプロテオグリカン類または細胞外マトリックスの要素であることが知られる糖タンパク質を含む、請求項１〜５の薬学的組成物。
- 閉経に関連する典型的な症状を軽減するために妊孕管理及びホルモン置換療法のために請求項１〜６の薬学的組成物を使用する方法。
- 骨粗しょう症、心臓血管疾患及び他の閉経中の疾患の予防に請求項１〜６の薬学的組成物を使用する方法。
- 経口型、タブレット、カプセル、または消化器、舌下、静脈内、皮下、筋肉内、経皮及び他の任意の非経口投与用に適した任意の他の形態で、請求項１〜６の薬学的組成物を使用する方法。
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