CZ2004809A3 - Kompozice obsahující estrogen a jiné hormony s askorbátem, lysinem, prolinem a jinými látkami - Google Patents
Kompozice obsahující estrogen a jiné hormony s askorbátem, lysinem, prolinem a jinými látkami Download PDFInfo
- Publication number
- CZ2004809A3 CZ2004809A3 CZ2004809A CZ2004809A CZ2004809A3 CZ 2004809 A3 CZ2004809 A3 CZ 2004809A3 CZ 2004809 A CZ2004809 A CZ 2004809A CZ 2004809 A CZ2004809 A CZ 2004809A CZ 2004809 A3 CZ2004809 A3 CZ 2004809A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- salts
- pharmaceutical composition
- lysine
- proline
- composition according
- Prior art date
Links
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 title claims abstract description 24
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 title claims abstract description 20
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 title claims abstract description 20
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 title claims abstract description 12
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 title claims abstract description 12
- 239000005556 hormone Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 title claims abstract description 11
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 11
- ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N Proline Natural products OC(=O)C1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N L-lysine Chemical compound NCCCC[C@H](N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-YFKPBYRVSA-N 0.000 title claims abstract description 7
- ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N L-Proline Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 title claims abstract description 6
- 229940072107 ascorbate Drugs 0.000 title abstract description 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title abstract description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 title abstract description 5
- 230000009245 menopause Effects 0.000 claims abstract description 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 11
- 102000010834 Extracellular Matrix Proteins Human genes 0.000 claims description 6
- 108010037362 Extracellular Matrix Proteins Proteins 0.000 claims description 6
- 210000002744 extracellular matrix Anatomy 0.000 claims description 6
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims description 4
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 claims description 3
- 238000002657 hormone replacement therapy Methods 0.000 claims description 3
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 3
- 239000011573 trace mineral Substances 0.000 claims description 3
- 235000013619 trace mineral Nutrition 0.000 claims description 3
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N Selenium Chemical compound [Se] BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims description 2
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000011669 selenium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052711 selenium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N Hydroxyproline Chemical compound O[C@H]1CN[C@H](C(O)=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-DMTCNVIQSA-N 0.000 claims 2
- YSMODUONRAFBET-UHNVWZDZSA-N erythro-5-hydroxy-L-lysine Chemical class NC[C@H](O)CC[C@H](N)C(O)=O YSMODUONRAFBET-UHNVWZDZSA-N 0.000 claims 2
- PROQIPRRNZUXQM-UHFFFAOYSA-N (16alpha,17betaOH)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,16,17-triol Natural products OC1=CC=C2C3CCC(C)(C(C(O)C4)O)C4C3CCC2=C1 PROQIPRRNZUXQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BFPYWIDHMRZLRN-UHFFFAOYSA-N 17alpha-ethynyl estradiol Natural products OC1=CC=C2C3CCC(C)(C(CC4)(O)C#C)C4C3CCC2=C1 BFPYWIDHMRZLRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 claims 1
- SQDAZGGFXASXDW-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-2-(trifluoromethoxy)pyridine Chemical compound FC(F)(F)OC1=CC=C(Br)C=N1 SQDAZGGFXASXDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 229920001287 Chondroitin sulfate Polymers 0.000 claims 1
- BFPYWIDHMRZLRN-SLHNCBLASA-N Ethinyl estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@](CC4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 BFPYWIDHMRZLRN-SLHNCBLASA-N 0.000 claims 1
- 102000003886 Glycoproteins Human genes 0.000 claims 1
- 108090000288 Glycoproteins Proteins 0.000 claims 1
- YNVGQYHLRCDXFQ-XGXHKTLJSA-N Lynestrenol Chemical compound C1CC[C@@H]2[C@H]3CC[C@](C)([C@](CC4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 YNVGQYHLRCDXFQ-XGXHKTLJSA-N 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 102000016611 Proteoglycans Human genes 0.000 claims 1
- 108010067787 Proteoglycans Proteins 0.000 claims 1
- 125000003289 ascorbyl group Chemical class [H]O[C@@]([H])(C([H])([H])O*)[C@@]1([H])OC(=O)C(O*)=C1O* 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 229940059329 chondroitin sulfate Drugs 0.000 claims 1
- 150000001879 copper Chemical class 0.000 claims 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 claims 1
- PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N dl-hydroxyproline Natural products OC1C[NH2+]C(C([O-])=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229930182833 estradiol Natural products 0.000 claims 1
- 229960005309 estradiol Drugs 0.000 claims 1
- PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N estriol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H]([C@H](O)C4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N 0.000 claims 1
- 229960001348 estriol Drugs 0.000 claims 1
- 229960002568 ethinylestradiol Drugs 0.000 claims 1
- 230000035558 fertility Effects 0.000 claims 1
- 229960002591 hydroxyproline Drugs 0.000 claims 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 claims 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 1
- 159000000014 iron salts Chemical class 0.000 claims 1
- 229960001910 lynestrenol Drugs 0.000 claims 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims 1
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 claims 1
- 229940053934 norethindrone Drugs 0.000 claims 1
- VIKNJXKGJWUCNN-XGXHKTLJSA-N norethisterone Chemical compound O=C1CC[C@@H]2[C@H]3CC[C@](C)([C@](CC4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VIKNJXKGJWUCNN-XGXHKTLJSA-N 0.000 claims 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims 1
- 150000003147 proline derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003342 selenium Chemical class 0.000 claims 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 claims 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 1
- FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N trans-L-hydroxy-proline Natural products ON1CCCC1C(O)=O FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 abstract description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 3
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 abstract description 2
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 abstract 1
- 238000009256 replacement therapy Methods 0.000 abstract 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 4
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 4
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 238000001794 hormone therapy Methods 0.000 description 3
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 2
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 2
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 description 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 2
- 208000001435 Thromboembolism Diseases 0.000 description 2
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 2
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 229920002521 macromolecule Polymers 0.000 description 2
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 2
- 208000030090 Acute Disease Diseases 0.000 description 1
- 102000029816 Collagenase Human genes 0.000 description 1
- 108060005980 Collagenase Proteins 0.000 description 1
- 102000016942 Elastin Human genes 0.000 description 1
- 108010014258 Elastin Proteins 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- UPYKUZBSLRQECL-UKMVMLAPSA-N Lycopene Natural products CC(=C/C=C/C=C(C)/C=C/C=C(C)/C=C/C1C(=C)CCCC1(C)C)C=CC=C(/C)C=CC2C(=C)CCCC2(C)C UPYKUZBSLRQECL-UKMVMLAPSA-N 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 description 1
- 150000001746 carotenes Chemical class 0.000 description 1
- 235000005473 carotenes Nutrition 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000011382 collagen catabolic process Effects 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 229920002549 elastin Polymers 0.000 description 1
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 1
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 1
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 description 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002874 hemostatic agent Substances 0.000 description 1
- 208000023589 ischemic disease Diseases 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- -1 lysine and proline Chemical compound 0.000 description 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 description 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 230000016087 ovulation Effects 0.000 description 1
- 239000006069 physical mixture Substances 0.000 description 1
- 230000004962 physiological condition Effects 0.000 description 1
- 229940012957 plasmin Drugs 0.000 description 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000009877 rendering Methods 0.000 description 1
- 210000004994 reproductive system Anatomy 0.000 description 1
- 235000011649 selenium Nutrition 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 1
- NCYCYZXNIZJOKI-UHFFFAOYSA-N vitamin A aldehyde Natural products O=CC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C NCYCYZXNIZJOKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/04—Sulfur, selenium or tellurium; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
- A61K31/375—Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/737—Sulfated polysaccharides, e.g. chondroitin sulfate, dermatan sulfate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/26—Iron; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/34—Copper; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/30—Oestrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
Kompozice obsahující estrogen a jiné hormony s askorbátem, lysinem, prolinem a jinými látkami
Oblast techniky
Vynález se týká kompozic, které obsahují estrogen a příbuzné hormony v kombinaci s askorbátem, lysinem, prolinem a jinými látkami, které působí na pojivové tkáně, jejich schopnosti a jejich použití při antikoncepci, hormonální substituční terapii v menopauze a pro jiné účely v lékařství, fyziologii, farmakologii, léčivech a kosmetice.
Dosavadní stav techniky
Používání estrogenů a příbuzných hormonů je rozšířené. Především se jich používá při antikoncepci a hormonální substituční terapii v menopauze apod.
Dlouhodobé používání estrogenů a příbuzných hormonů však doprovázejí závažné a časté vedlejší účinky, jako je rakovina, zejména rakovina prsu, dělohy a jiné malignity v orgánech reprodukčního systému, srdeční choroby a jiné choroby, které souvisejí s degenerací extracelulární matrix. Podle některých zdrojů (Pschyrembel, Klinisches Wórterbuch, 259 ed.) je léčba estrogeny považována za kontraindikovanou v případech nádorů dependentních na estrogenů, akutních nebo chronických chorob jater, thromboembolie a hypertenze. V případě thromboemboliekých a ischemických chorob, zvýšené hypertenze by se léčba estrogenem měla ukončit okamžitě.
Estrogeny a příbuzné hormony podporují rozsev rakoviny a exacerbaci jiných chorob tím, že oslabují extracelulární ····· ·» ·· ··· ·· · · · · · · · · • · · · · · · · · · • ··· '· · ··· · ···· • · · · · ·· · · · · ♦ matrix. Tento účinek estrogenu je zprostředkován aktivací enzymů, které degradují pojivovou tkáň, jako jsou plasmin a kolagenasy, a prostřednictvím jiných přímých i nepřímých mechanismů destabilizují pojivovou tkáň.
Z evropské patentové přihlášky 00115643.9, zveřejněné 17. ledna 2001, je známo, že farmaceutické kompozice obsahující askorbát nebo kompozice obsahující askorbát a inhibitory fibrinolýzy, jako lysin a prolin, v kombinaci s jinými látkami, jako je tokoferol, karoten, selen, provitaminy a stopové prvky, jsou vhodné pro prevenci a léčení chorob nebo patologických stavů, které souvisejí s degradací extracelulární matrix, jako jsou degenerativní choroby, zejména artheriosklerosa, rakovina a jiné příbuzné choroby.
Existuje tedy zjevná potřeba vyvinout terapeutické strategie, které by minimalizovaly vedlejší účinky při léčení estrogenem v rámci jinak prospěšných hormonálních terapií.
Předpokládalo se, že podávání estrogenu v kombinaci s askorbátem, lysinem, prolinem a jinými látkami povede ke vzájemnému rušení jejich účinku. Léčení estrogenem vede k degradaci extracelulární matrix, zatímco známé kompozice na bázi askorbových kyselin, zejména v kombinaci s lysinem a prolinem, potlačují nebo inhibují takovou degradaci, čímž by se léčení estrogenem stalo bezcenným. Tak tomu však překvapivě alespoň zčásti není vzhledem k synergickému účinku takových kompozic obsahujících kyselinu askorbovou, zejména v kombinaci s lysinem a prolinem, které jednak zabraňují degeneraci extracelulární matrix nebo ji inhibují a jednak zvyšují syntézu kolagenu, zejména s kyselinou askorbovou, která vytváří a podporuje extracelulární matrici.
> · · 4 • · • · · • ···
Sloučeniny, kterých se podle tohoto vynálezu používá kombinovaně nebo při terapeutické aplikaci s estrogeny a příbuznými hormony, jsou zvoleny tak, aby působily proti oslabování pojivové tkáně vyvolané těmito hormony. 0 askorbátu je známo, že stimuluje syntézu kolagenu, elastinu a jiných makromolekul pojivové tkáně ve fibroblastech a příbuzných buňkách. Lysin a prolin jsou aminokyseliny, které jsou převážně potřebné při syntéze molekul pojivové tkáně. Železo a měď jsou stopovými prvky, které katalyzují produkci těchto makromolekul.
Při fyziologických stavech, jako je ovulace a těhotenství, je degradace pojivové tkáně, na které se podílí estrogen, neutralizována pomocí regulovaného systému přirozených mechanismů, které brání degradaci kolagenu. V případě patologických stavů vyvolaných vedlejšími účinky prospěšné hormonální terapie lze přirozený mechanismus, který v menopauze a po menopauze už není tak aktivní, nahradit terapeutickým použitím kombinací podle tohoto vynálezu. Tyto kombinace jsou užitečné při minimalizaci nebo prevenci vedlejších účinků dlouhodobých hormonálních terapií, jako je rakovina a jiné závažné zdravotní stavy, přičemž umožňují dosáhnout požadovaného medicinálního nebo terapeutického účinku estrogenu a příbuzných hormonů.
Různé sloučeniny, které jsou nárokovány v této přihlášce, je možno používat společně ve formě kovalentně vázaných sloučenin nebo ve formě fyzikálních směsí nebo jakékoliv jiné kombinaci.
• · · · a · ·· ·· · • · · · · · · · · · · · · · · a · · · »· ·· · · ·· ·
PATENTOVÉ NÁROKY
Claims (9)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Farmaceutická kompozice na bázi estrogenu a příbuzných hormonů v kombinaci s farmaceutickými kompozicemi pro prevenci a léčení patologických stavů, které souvisejí s degenerací extracelulární matrix.
- 2. Farmaceutická kompozice podle nároku 1, která obsahuje kyselinu askorbovou nebo askorbátovou sůl.
- 3. Farmaceutická kompozice podle nároku 1, která obsahuje estrogen, estradiol, ethinylestradiol, estriol, norethisteron, lynestrenol a příbuzné hormony, a lysin nebo soli lysinu nebo hydroxylysin nebo soli hydroxylysinu.
- 4. Farmaceutická kompozice podle předchozích nároků, která obsahuje prolin nebo soli prolinu nebo hydroxyprolin nebo soli hydroxyprolinu.
- 5. Farmaceutická kompozice podle předchozích nároků, která obsahuje selen nebo soli selenu, měď nebo soli mědi, železo nebo soli železa a jiné minerály nebo stopové prvky.
- 6. Farmaceutická kompozice podle předchozích nároků, která obsahuje chondroitin sulfát, glukosaminglykany nebo jiné proteoglykany nebo glykoproteiny, o nichž je známo, že jsou součástí extracelulární matrix.
- 7. Použití farmaceutických kompozic podle předchozích nároků při regulaci fertility, hormonální substituční terapii za účelem zmírnění typických symptomů souvisejících s menopauzou.• ··· · ··· • ·· ··· ·····
- 8. Použití farmaceutické kompozice podle nároku 1 až 6 při prevenci osteoporosy, kardiovaskulárních chorob nebo jiných komplikací při menopauze.
- 9. Použití farmaceutických kompozic podle předchozích nároků v perorálních formách, tabletách, tobolkách nebo jakékoliv jiné formě, která je přizpůsobena pro strávení, pro sublinguální, intravenosní, subkutánní, intramuskulární, transdermální a jakoukoliv jinou parenterální aplikaci.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/EP2001/014726 WO2003051371A1 (en) | 2001-12-14 | 2001-12-14 | Composition of estrogen and other hormones with ascorbate, lysine, proline and other substances |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ2004809A3 true CZ2004809A3 (cs) | 2004-12-15 |
Family
ID=8164723
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ2004809A CZ2004809A3 (cs) | 2001-12-14 | 2001-12-14 | Kompozice obsahující estrogen a jiné hormony s askorbátem, lysinem, prolinem a jinými látkami |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1453520B1 (cs) |
| JP (1) | JP2005511768A (cs) |
| KR (1) | KR20040063950A (cs) |
| CN (1) | CN1582152A (cs) |
| AT (1) | ATE338555T1 (cs) |
| AU (1) | AU2002233257B2 (cs) |
| BR (1) | BR0116856A (cs) |
| CA (1) | CA2467964C (cs) |
| CZ (1) | CZ2004809A3 (cs) |
| DE (1) | DE60122943T2 (cs) |
| DK (1) | DK1453520T3 (cs) |
| EE (1) | EE200300310A (cs) |
| ES (1) | ES2272555T3 (cs) |
| HR (1) | HRP20040611B1 (cs) |
| HU (1) | HUP0500896A3 (cs) |
| IL (1) | IL162013A0 (cs) |
| MX (1) | MXPA04005771A (cs) |
| NO (1) | NO20033555L (cs) |
| NZ (1) | NZ532976A (cs) |
| PT (1) | PT1453520E (cs) |
| SI (1) | SI21785A (cs) |
| WO (1) | WO2003051371A1 (cs) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20040253319A1 (en) * | 2003-06-11 | 2004-12-16 | Shrirang Netke | Pharmaceutical compositions and method for alleviating side-effects of estrogen replacement therapy |
| KR100903984B1 (ko) * | 2005-02-01 | 2009-06-25 | 주식회사 이매진 | Aimp1 폴리펩티드 또는 이의 단편을 유효성분으로 포함하는 피부 노화 방지, 주름 개선, 피부 유연 증진 및 탄력 증진용 화장료 조성물 |
| WO2008139314A1 (en) * | 2007-05-11 | 2008-11-20 | Horphag Research (Luxembourg) Holding Sa | Compositions and methods for treating joint disorders |
| WO2010146078A2 (en) * | 2009-06-16 | 2010-12-23 | Bergen Teknologioverføring As | Novel uses of hydroxyproline compositions |
| EP2857028A4 (en) * | 2012-05-25 | 2016-04-06 | Lion Corp | AGENT CONTAINING ASCORBIC ACID DERIVATIVE AND USE THEREOF |
| JP6125899B2 (ja) * | 2012-05-25 | 2017-05-10 | ライオン株式会社 | 骨粗鬆症予防および／または改善剤 |
| JP6018800B2 (ja) * | 2012-05-25 | 2016-11-02 | ライオン株式会社 | 経口投与組成物 |
| CN113244227B (zh) * | 2020-02-12 | 2022-09-02 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 一种17β-雌二醇与维生素C的分子复合物及其制备方法及应用 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB888631A (en) * | 1959-02-24 | 1962-01-31 | Upjohn Co | Improvements in or relating to oral therapeutic compositions comprising steroids |
| US4980358A (en) * | 1988-04-04 | 1990-12-25 | George D. McAdory | Method employing gonadal hormones and dopamine agonist intended for combined use in the improvement of lymphocyte function |
| CA2078804C (en) * | 1991-10-01 | 2003-02-25 | Takehiko Suzuki | Manufacture and use of novel glycosides of catechol estrogens |
| EP1068868A3 (en) * | 1997-07-08 | 2001-01-31 | Rath, Matthias, Dr. med. | Synergistic compositions comprising ascorbate and lysine for states related to extracellular matrix degeneration |
| DE29916231U1 (de) * | 1999-09-15 | 2000-02-17 | Renner Jobst | Multivitamin- und -mineralpräparat |
-
2001
- 2001-12-14 SI SI200120070A patent/SI21785A/sl not_active IP Right Cessation
- 2001-12-14 CN CNA018238793A patent/CN1582152A/zh active Pending
- 2001-12-14 DE DE60122943T patent/DE60122943T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2001-12-14 ES ES01984842T patent/ES2272555T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-12-14 BR BR0116856-8A patent/BR0116856A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-12-14 EE EEP200300310A patent/EE200300310A/xx unknown
- 2001-12-14 NZ NZ532976A patent/NZ532976A/en unknown
- 2001-12-14 DK DK01984842T patent/DK1453520T3/da active
- 2001-12-14 AT AT01984842T patent/ATE338555T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-12-14 KR KR10-2004-7009041A patent/KR20040063950A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-12-14 WO PCT/EP2001/014726 patent/WO2003051371A1/en active IP Right Grant
- 2001-12-14 IL IL16201301A patent/IL162013A0/xx unknown
- 2001-12-14 JP JP2003552304A patent/JP2005511768A/ja active Pending
- 2001-12-14 HU HU0500896A patent/HUP0500896A3/hu unknown
- 2001-12-14 EP EP01984842A patent/EP1453520B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-12-14 AU AU2002233257A patent/AU2002233257B2/en not_active Ceased
- 2001-12-14 PT PT01984842T patent/PT1453520E/pt unknown
- 2001-12-14 MX MXPA04005771A patent/MXPA04005771A/es active IP Right Grant
- 2001-12-14 CA CA002467964A patent/CA2467964C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-12-14 CZ CZ2004809A patent/CZ2004809A3/cs unknown
-
2003
- 2003-08-11 NO NO20033555A patent/NO20033555L/no not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-07-06 HR HR20040611A patent/HRP20040611B1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2467964C (en) | 2008-06-03 |
| HUP0500896A2 (en) | 2007-02-28 |
| CN1582152A (zh) | 2005-02-16 |
| EP1453520A1 (en) | 2004-09-08 |
| NZ532976A (en) | 2006-02-24 |
| BR0116856A (pt) | 2004-08-03 |
| KR20040063950A (ko) | 2004-07-14 |
| NO20033555L (no) | 2003-10-02 |
| SI21785A (sl) | 2005-12-31 |
| WO2003051371A1 (en) | 2003-06-26 |
| DE60122943D1 (de) | 2006-10-19 |
| AU2002233257B2 (en) | 2008-08-14 |
| MXPA04005771A (es) | 2004-09-10 |
| IL162013A0 (en) | 2005-11-20 |
| DK1453520T3 (da) | 2007-01-15 |
| DE60122943T2 (de) | 2007-04-26 |
| ES2272555T3 (es) | 2007-05-01 |
| AU2002233257A1 (en) | 2003-06-30 |
| HUP0500896A3 (en) | 2008-04-28 |
| EP1453520B1 (en) | 2006-09-06 |
| JP2005511768A (ja) | 2005-04-28 |
| PT1453520E (pt) | 2006-12-29 |
| ATE338555T1 (de) | 2006-09-15 |
| HRP20040611A2 (en) | 2005-04-30 |
| HRP20040611B1 (en) | 2008-03-31 |
| CA2467964A1 (en) | 2003-06-26 |
| NO20033555D0 (no) | 2003-08-11 |
| EE200300310A (et) | 2003-10-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0641565B1 (en) | Contraceptive and menstrual cycle controlling drug having oncostatic properties | |
| Patel et al. | Use of pentoxifylline and tocopherol in radiation-induced fibrosis and fibroatrophy | |
| Siemann | Potentiation of chemotherapy by hypoxic cell radiation sensitizers—a review | |
| US20040253319A1 (en) | Pharmaceutical compositions and method for alleviating side-effects of estrogen replacement therapy | |
| CZ2004809A3 (cs) | Kompozice obsahující estrogen a jiné hormony s askorbátem, lysinem, prolinem a jinými látkami | |
| Hassager et al. | Collagen synthesis in postmenopausal women during therapy with anabolic steroid or female sex hormones | |
| US20050222100A1 (en) | Treatment of post-menopausal complaints in breast cancer patients comprising tibolone and a serm | |
| RU2282449C2 (ru) | Композиция с эстрогеном и другими гормонами, содержащая аскорбат, лизин, пролин и другие вещества | |
| CA2513910C (en) | Compositon comprising a combination of an aromatase inhibitor, a progestin and an oestrogen and its use for the treatment of endometriosis | |
| ZA200403776B (en) | Composition of estrogen and other hormones with ascorbate, lysine, proline and other substances. | |
| LV13225B (en) | Composition of estrogen and other hormones with ascorbate, lysine, proline and other substances | |
| LT5239B (lt) | Estrogeno ir kitų hormonų kompozicija su askorbatu, lizinu, prolinu ir kitomis medžiagomis | |
| Szczerbak et al. | Trimetazidine increases [3 H] glucose uptake in rat brain | |
| Jones et al. | Exemestane: a novel aromatase inactivator for breast cancer | |
| Pettersson et al. | Increase in the estrogen binding capacity of breast cancer cytosols following limited proteolysis with trypsin | |
| MXPA04007071A (es) | Tibolona en el tratamiento de problemas asociados con la administracion de medicamentos que dictan la sintesis de estrogenos endogenos. | |
| HATORI | Induction of apoptosis by anticancer agents in a human cancer cell line derived from oral squamous cell carcinoma | |
| MXPA05013560A (en) | Pharmaceutical composition and method for alleviating side effects of estrogen replacement therapy |