JP2005504111A5 - - Google Patents

Claims (11)

1. 骨髄腫の処置において使用するためのｃ−ｋｉｔ阻害剤および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
2. ｃ−ｋｉｔ阻害剤が式Ｉ：
   

   

   ［式中、
   ｒは０〜２であり；
   ｎは０〜２であり；
   ｍは０〜４であり；
   Ｒ_１およびＲ_２は
   （ｉ）低級アルキルであるか、または
   （ｉｉ）一緒になって部分構造式Ｉ^＊：
   

   

   
   で示され、末端炭素原子２個を介して結合を達成する架橋構造を形成するか、または
   （ｉｉｉ）一緒になって部分構造式Ｉ**：
   

   

   
   ［式中、環を構成する残基Ｔ_１、Ｔ_２、Ｔ_３およびＴ_４の１個または２個は窒素であり、他はいずれの場合もＣＨであり、結合はＴ_１およびＴ_４を介して達成される］
   で示される架橋構造を形成し；
   Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは相互に独立にＮまたはＣＨであるが、但し、この残基は２個を超えてＮになることはないものとし；
   Ｇは低級アルキレン、アシルオキシまたはヒドロキシで置換された低級アルキレン、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、オキサ（−Ｏ−）、チア（−Ｓ−）またはイミノ（−ＮＨ−）であり；
   Ｑは低級アルキルであり；
   ＲはＨまたは低級アルキルであり；
   Ｘはイミノ、オキサまたはチアであり；
   Ｙは非置換または置換のアリール、ピリジルまたは非置換または置換のシクロアルキルであり；そして
   Ｚはアミノ、モノ置換またはジ置換のアミノ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化されたヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル化されたカルボキシ、アルカノイル、カルバモイル、Ｎ−モノ置換またはＮ，Ｎ−ジ置換のカルバモイル、アミジノ、グアニジノ、メルカプト、スルホ、フェニルチオ、フェニル−低級アルキルチオ、アルキルフェニルチオ、フェニルスルホニル、フェニル−低級アルキルスルフィニルまたはアルキルフェニルスルフィニルである。ここに置換基Ｚが１個を超えて存在するならば相互に同一であるかまたは相違し；
   および波線で示される結合があれば一重結合または二重結合のいずれかであり；または
   該化合物のＮ−オキシドはＮ原子の１個またはそれ以上が酸素原子を有する。］
   で示される化合物または塩形成基が少なくとも１個あれば、その塩である請求項１に記載の医薬組成物。
3. 式Ｉで示される化合物がＰＴＫ７８７である請求項２に記載の医薬組成物。
4. 骨髄腫が通常の化学療法に抵抗性である請求項１〜３のいずれかに記載の医薬組成物。
5. 温血動物がヒトである請求項１〜３のいずれかに記載の医薬組成物。
6. 疾患が多発性骨髄腫である請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
7. ｃ−ｋｉｔ阻害剤と骨髄腫細胞のアポトーシスに影響を与える化合物とを含む配合剤であって、活性成分が各々の場合に遊離型または医薬的に許容される塩の型で存在し、さらに要すれば医薬的に許容される担体が少なくとも１種存在する、同時的、個別的または逐次的に使用するための配合剤。
8. ｃ−ｋｉｔ阻害剤がＰＴＫ７８７である請求項７に記載の配合剤。
9. 骨髄腫細胞のアポトーシスに影響を与える化合物がデキサメタゾンである請求項７または８に記載の配合剤。
10. 骨髄腫の処置で同時的、個別的または逐次的に使用するための請求項７〜９のいずれかに記載の配合剤。
11. ｃ−ｋｉｔ阻害剤および骨髄腫細胞のアポトーシスに影響を与える化合物を、骨髄腫の処置における同時的、個別的または逐次的使用に関する説明書とともに含む、商業用パッケージ。