JP2005336063A - 消炎鎮痛外用水性液剤 - Google Patents
消炎鎮痛外用水性液剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2005336063A JP2005336063A JP2004153657A JP2004153657A JP2005336063A JP 2005336063 A JP2005336063 A JP 2005336063A JP 2004153657 A JP2004153657 A JP 2004153657A JP 2004153657 A JP2004153657 A JP 2004153657A JP 2005336063 A JP2005336063 A JP 2005336063A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- diclofenac
- aqueous solution
- salt
- inflammatory analgesic
- analgesic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
【解決手段】ジクロフェナク又はその塩、二塩基酸エステル、低級アルコール及び0.05〜0.45重量%の粘稠剤を含有する消炎鎮痛外用水性液剤。
【選択図】 なし
Description
このようなことから、簡便に使用でき、乾燥が早く、塗布感にすぐれ、使用量もゲル製剤よりも少量でよい外用液剤の開発が望まれていた。
従って、本発明の目的は、経皮吸収性及び使用性に優れ、経時的に安定な消炎鎮痛外用液剤を提供することにある。
フェナク又はその塩の薬理効果を充分に発揮させることができ、消炎鎮痛効果に優れる。
ジクロフェナク又はその塩としては、ジクロフェナクナトリウム、ジクロフェナクアンモニウムが好ましい。
二塩基酸エステルは1種又は2種以上を組み合わせて使用する。
粘稠剤としては、特に、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースが好ましい。これらは市販品を用いてもよく、例えば、ヒドロキシプロピルセルロースとしては、例えばMF(ハーキュレス社製)、HF(ハーキュレス社製)等;ヒドロキシエチルセルロースとしては、例えばCF−W(フジケミカル社製)、CF−X(フジケミカル社製)等が挙げられる。
安定化剤としては、例えば亜硫酸ナトリウム、無水亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、ロンガリット等が挙げられる。安定化剤を消炎鎮痛外用水性液剤中に配合する場合は、含有量が0.02〜1%、特に0.05〜0.5%となるように配合するのが好ましい。
表1〜3に示す組成の消炎鎮痛外用水性液剤を製造し、その性状を観察した。
(製法)精製水の一部にヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース又はヒドロキシエチルセルロースとヒドロキシプロピルセルロースの混合物を加え撹拌した後、イソプロピルアルコール、アジピン酸ジイソプロピルを加えジクロフェナクナトリウムを溶解させ均一に撹拌した後、乳酸でpHを約7に調整し、残りの精製水をもって全量100gとして消炎鎮痛外用水性液剤を得た。
・水性液剤の状態
水性液剤を製造後、ガラス容器に充填したときの状態を肉眼で観察した。
○:澄明な液
×:不透明な液
・水性液剤の塗布後の状態
水性液剤0.05mLを上腕部にマイクロピペットで塗布したときの状態を肉眼で観察した。
○:液ダレなし
×:液ダレあり
実施例1で得られた本発明品1〜9をガラス容器に密閉し、40℃で6ケ月保存した後の経時安定性を肉眼で観察した。その結果、いずれの本発明品についても成分の分離、沈殿の析出は認められず、経時安定性に優れたものであった。
実施例1で製造した本発明品2又は比較品3の水性液剤を、ヒトの背部に試料0.02gを塗布し、塗布2、4及び6時間後の角質内ジクロフェナク濃度(μg/cm2 )をHPLC法により測定して、経皮吸収性を測定した。結果を表4に示す。
Claims (7)
- ジクロフェナク又はその塩、二塩基酸エステル、低級アルコール及び0.05〜0.45重量%の粘稠剤を含有する消炎鎮痛外用水性液剤。
- ジクロフェナク又はその塩を0.1〜20重量%、二塩基酸エステルを0.5〜20重量%及び低級アルコールを10〜80重量%含有する請求項1記載の消炎鎮痛外用水性液剤。
- ジクロフェナクの塩がジクロフェナクナトリウム又はジクロフェナクアンモニウムである請求項1又は2記載の消炎鎮痛外用水性液剤。
- 二塩基酸エステルがアジピン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジイソプロピル又はセバシン酸ジエチルである請求項1〜3のいずれか1項記載の消炎鎮痛外用水性液剤。
- 低級アルコールがエチルアルコール及び/又はイソプロピルアルコールである請求項1〜4のいずれか1項記載の消炎鎮痛外用水性液剤。
- 粘稠剤が、ヒドロキシプロピルセルロース及び/又はヒドロキシエチルセルロースである請求項1〜5のいずれか1項記載の消炎鎮痛外用水性液剤。
- pHが5〜8.5である請求項1〜6のいずれか1項記載の消炎鎮痛外用水性液剤。
Priority Applications (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2004153657A JP4820065B2 (ja) | 2004-05-24 | 2004-05-24 | 消炎鎮痛外用水性液剤 |
US11/578,152 US20070213406A1 (en) | 2004-05-24 | 2005-03-23 | Anti-Inflammatory Analgesic External Aqueus Liquid Preparation |
PCT/JP2005/009337 WO2005112909A1 (ja) | 2004-05-24 | 2005-05-23 | 消炎鎮痛外用水性液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2004153657A JP4820065B2 (ja) | 2004-05-24 | 2004-05-24 | 消炎鎮痛外用水性液剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2005336063A true JP2005336063A (ja) | 2005-12-08 |
JP4820065B2 JP4820065B2 (ja) | 2011-11-24 |
Family
ID=35428237
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2004153657A Expired - Lifetime JP4820065B2 (ja) | 2004-05-24 | 2004-05-24 | 消炎鎮痛外用水性液剤 |
Country Status (3)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20070213406A1 (ja) |
JP (1) | JP4820065B2 (ja) |
WO (1) | WO2005112909A1 (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013054809A1 (ja) * | 2011-10-14 | 2013-04-18 | 大正製薬株式会社 | 皮膚外用剤 |
JP2014195626A (ja) * | 2013-03-29 | 2014-10-16 | 三笠製薬株式会社 | NSAIDs含有液剤 |
WO2015151990A1 (ja) * | 2014-03-30 | 2015-10-08 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
WO2015151989A1 (ja) * | 2014-03-30 | 2015-10-08 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
JP2017533921A (ja) * | 2014-11-10 | 2017-11-16 | アケリオス セラピューティクス,インコーポレーテッド | 噴霧可能な鎮痛剤組成物 |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US11090265B2 (en) | 2015-01-30 | 2021-08-17 | Medrx Co., Ltd. | Aqueous preparation for external use |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH01143831A (ja) * | 1987-12-01 | 1989-06-06 | Nissan Chem Ind Ltd | 外用液剤 |
JPH05178763A (ja) * | 1991-02-19 | 1993-07-20 | Nippon Saafuakutanto Kogyo Kk | 難溶解性薬物溶解剤組成物 |
JPH07173058A (ja) * | 1992-12-04 | 1995-07-11 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 消炎鎮痛ゲル製剤 |
JP2003306430A (ja) * | 2002-04-16 | 2003-10-28 | Lion Corp | 皮膚外用剤組成物 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH07116026B2 (ja) * | 1987-07-07 | 1995-12-13 | 株式会社資生堂 | ジクロフェナックナトリウム含有乳化外用剤 |
US5350769A (en) * | 1990-10-30 | 1994-09-27 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Antiinflammatory gel preparation |
JP4275751B2 (ja) * | 1996-12-27 | 2009-06-10 | 久光製薬株式会社 | 外用組成物 |
JP3723728B2 (ja) * | 1999-09-30 | 2005-12-07 | 富山化学工業株式会社 | 皮膚外用液剤 |
-
2004
- 2004-05-24 JP JP2004153657A patent/JP4820065B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
2005
- 2005-03-23 US US11/578,152 patent/US20070213406A1/en not_active Abandoned
- 2005-05-23 WO PCT/JP2005/009337 patent/WO2005112909A1/ja active Application Filing
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH01143831A (ja) * | 1987-12-01 | 1989-06-06 | Nissan Chem Ind Ltd | 外用液剤 |
JPH05178763A (ja) * | 1991-02-19 | 1993-07-20 | Nippon Saafuakutanto Kogyo Kk | 難溶解性薬物溶解剤組成物 |
JPH07173058A (ja) * | 1992-12-04 | 1995-07-11 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 消炎鎮痛ゲル製剤 |
JP2003306430A (ja) * | 2002-04-16 | 2003-10-28 | Lion Corp | 皮膚外用剤組成物 |
Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013054809A1 (ja) * | 2011-10-14 | 2013-04-18 | 大正製薬株式会社 | 皮膚外用剤 |
JPWO2013054809A1 (ja) * | 2011-10-14 | 2015-03-30 | 大正製薬株式会社 | 皮膚外用剤 |
JP2014195626A (ja) * | 2013-03-29 | 2014-10-16 | 三笠製薬株式会社 | NSAIDs含有液剤 |
WO2015151990A1 (ja) * | 2014-03-30 | 2015-10-08 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
WO2015151989A1 (ja) * | 2014-03-30 | 2015-10-08 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
JP2015189760A (ja) * | 2014-03-30 | 2015-11-02 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
JP2015189759A (ja) * | 2014-03-30 | 2015-11-02 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
JP2017533921A (ja) * | 2014-11-10 | 2017-11-16 | アケリオス セラピューティクス,インコーポレーテッド | 噴霧可能な鎮痛剤組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20070213406A1 (en) | 2007-09-13 |
JP4820065B2 (ja) | 2011-11-24 |
WO2005112909A1 (ja) | 2005-12-01 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US8268790B2 (en) | Dermatalogical formulations | |
JP3933683B2 (ja) | アジスロマイシン含有水性医薬組成物及びその調製方法 | |
KR970704472A (ko) | 수성 리스페리돈 제제(aqueous risperidone formulations) | |
JPH0338250B2 (ja) | ||
US5422102A (en) | Antiinflammatory and analgesic gel preparation | |
JP2004203795A (ja) | ピリドン誘導体の溶液状医薬組成物 | |
WO2010070705A1 (ja) | アムロジピンの安定な含水経口製剤 | |
WO2005112909A1 (ja) | 消炎鎮痛外用水性液剤 | |
JP5421063B2 (ja) | ジクロフェナクナトリウム含有水性貼付剤 | |
TWI595876B (zh) | 神經肌肉阻斷劑之穩定化含水組合物 | |
AU2002223091A1 (en) | Dermatological formulations containing clindamycin and a zinc-salt | |
ES2588008T3 (es) | Composición farmacéutica que contiene solifenacina | |
JP6956426B2 (ja) | 水性外用剤 | |
JP5072748B2 (ja) | アムロジピンの安定な液剤とゼリー剤 | |
JP5011118B2 (ja) | インドメタシンを含有する外用液剤 | |
JPWO2007074904A1 (ja) | 水性医薬組成物 | |
JP2516481B2 (ja) | 消炎鎮痛ゲル製剤 | |
JPH05262650A (ja) | 安定な注射用組成物 | |
JP2004300074A (ja) | エルカトニン水溶液組成物 | |
JP2012046496A (ja) | 内服液剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20070124 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100622 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20100823 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20110105 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20110307 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20110310 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20110406 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20110830 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20110902 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140909 Year of fee payment: 3 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 4820065 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |