JP2005320333A - 金属酸化物および不均質ポリホロシドを含む化粧用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】忍容性が十分であり同時に有効である研磨性組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、生理的に許容される媒体中に、少なくとも1つの不均質ポリホロシドと、コランダム粒子とを含有する組成物に関する。
本発明はまた、
-事前に湿潤させた皮膚にすり込むことによって上述の組成物を局所適用する工程と、
-その組成物を水で洗い落とす工程とを含む、
皮膚の表面上の目に見えるまたは触知できる凹凸を軽減する、とりわけしわ、細い線、および/もしくは皮膚創痕、ならびに/またはにきびおよび/もしくは毛穴の出現を軽減する、かつ/あるいは皮膚を滑らかにする、かつ/あるいは顔色を均一にするための化粧スキンケア方法、すなわち「ミクロ皮膚剥削」法にも関する。
【選択図】 なし

Description

本発明は、生理的に許容される媒体中に、少なくとも1つの不均質ポリホロシドと、コランダム粒子とを含有する組成物に関する。

本発明はまた、
-事前に湿潤させた皮膚にすり込むことによって上述の組成物を局所適用する工程と、
-その組成物を水で洗い落とす工程とを含む、
皮膚の表面上の目に見えるまたは触知できる凹凸を軽減する、とりわけしわ、細い線、および/もしくは皮膚創痕、ならびに/またはにきびおよび/もしくは毛穴の出現を軽減する、かつ/あるいは皮膚を滑らかにする、かつ/あるいは顔色を均一にするための化粧スキンケア方法、すなわち「ミクロ皮膚剥削」法にも関する。

人間の皮膚は、2つの部分、すなわち表面の部分である表皮と、深部の部分である真皮とからなる。

人間の自然の表皮は、主に3つの細胞タイプ、すなわち大部分を成しているケラチン合成細胞と、メラニン形成細胞と、ランゲルハンス細胞とから構成されている。これら細胞タイプはそれぞれ、その固有の機能によって、身体中の皮膚が果たす重要な役割に貢献している。

角化プロセス中に、表皮の基底層にあるケラチン合成細胞は、増殖し、成長し、それによって古い表皮細胞を表皮の表面に押し上げる。この移動中に、細胞は偏平になり、分化してケラチンを形成する。この角化プロセスによって生ずる表面の死細胞(角層細胞)は、互いに脂質層で隔てられ、タンパク質結合(コルネオソーム(corneosomes))によって結合している、表皮の角質層を構成する。これら死細胞は、皮膚の表面から徐々にはがれ落ち、新しい角質細胞で置き換えられる。

若く健康な皮膚では、このようにして起こる皮膚落屑は、個々の細胞または小さな細胞塊が剥離することを特徴とする。一方、年齢とともにまたはある種の病変の場合、角質性物質が皮膚の表面で過剰に形成され、その結果、角質層が鱗片の形で剥離する(皮膚の老化、乾燥肌)、または、皮脂腺が閉塞する(にきび)という意味で、落屑が正常に機能しなくなることがある。

落屑、すなわち表皮の角質層表面に存在する「死滅した」細胞の剥離を促進する様々な試剤が、当技術分野で知られている。この「落屑」性は、よく間違って、角質溶解性とも呼ばれる。

したがって、米国特許第4603146号は、皮膚の老化に対処するために、レチン酸およびその誘導体を化粧用組成物に使用することを記載している。さらに、多数の特許および出版物(例えば、欧州特許出願公開第413528号を参照)、ならびに多数の市販化粧用組成物は、皮膚の老化を処置するために、α-ヒドロキシ酸、例えば乳酸、グリコール酸またはクエン酸を使用することを教示している。最後に、β-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体は、その「落屑」性で知られている(国際公開第93/10756号および米国特許第4767750号の文献を参照)。

皮膚の表面を剥離させるために、これら「化学的」落屑剤とともに、コランダムの形態の酸化アルミニウムなどの研摩剤を使用することは、周知の慣行である(米国特許第6290976号;国際公開第02/072042号)。この剥離方法は、「ミクロ皮膚剥削法」として知られている。ミクロ皮膚剥削法は、特に美容師または皮膚科医によって行われ、(コランダムの形態の)酸化アルミニウムの微結晶を使用して、皮膚の上層を仕上げし直す。機械を使用して、この結晶を皮膚上に噴霧し、次いでそれを削り落とされた皮膚とともに吸い取る。

この効力は十分であるが、これら当技術分野のすべての落屑研摩化合物は、とりわけ敏感肌の人の場合、刺激または不快感をもたらす恐れがある。

具体的に言うと、研摩剤の粒径は、通常は毛穴を閉塞せず、感染症やそれによる炎症を引き起こす危険を冒さないように選択されるが、粒径が100μmより大きい超研摩剤は通常、より小さい粒径のものより、皮膚に対する刺激性が強い傾向がある。
米国特許第4603146号 欧州特許出願公開第413528号 国際公開第93/10756号 米国特許第4767750号 米国特許第6290976号 国際公開第02/072042号 米国特許第2996432号 欧州特許出願公開第0045493号 特開2003-89615 特開2002-241220 欧州特許第818200号 米国特許出願公開第2001/0046506号 米国特許第6652888号

したがって、忍容性が十分であり、同時に有効である研磨性組成物が依然として求められている。

本願出願人は、いくつかのポリホロシドをコランダム粒子と組み合わせることによって、この金属酸化物の硬質で鋭利な性質を覆い隠すことが可能であり、したがって許容される忍容性および皮膚の快適性を有し、同時に良好な研磨効力を保つ組成物を得ることが可能であることを今回発見した。したがって、使用者に対する危険を伴わずに家庭で使用することができ、あるいは特定の装置を必要とせずにサロンで使用することができる、組成物を調製することが可能になる。

これらポリホロシドの一部、とりわけアルギナートは、金属塩存在下に硬質ゲルを形成できるため、すでにパックで使用されている(米国特許第2996432号;欧州特許出願公開第0045493号;特開2003-89615;特開2002-241220)。欧州特許出願公開第0045493号では、それを特に酸化アルミニウムと組み合わせることが示唆されている。しかし、前記特許公開では、アルギナートで形成されるゲルの質感または安定性を改変するために使用される化合物、したがっておそらくは非晶質アルミナの形態の酸化アルミニウムが問題になっている。非晶質アルミナは、約50〜60℃で形成され、水和した形態のとき無色の充填剤としてよく使用される。したがって、これは、通常は高温(350℃超)で焼成したアルミナを電気融解することによって得られ、研磨剤としてよく使用される、六方晶形のαアルミナに相当するコランダムとは異なる。

さらに、フコースをベースとする他のポリホロシドが落屑剤として記載されている(欧州特許第818200号)。しかし、とりわけミクロ皮膚剥削法で使用するために、それをコランダム粒子と組み合わせることは示唆されていない。

したがって、本発明の一主題は、生理的に許容される媒体中に、少なくとも1つの不均質ポリホロシドと、コランダム粒子とを含む組成物である。

ポリホロシドは、コランダムの研磨性によって生じる刺激を低減するという利点だけでなく、欧州特許第818200号で実証されているように角層細胞の剥離を誘発することによって、この機械的研磨作用を「生物的」剥離作用で補完するという利点も有する。

本発明による組成物のこの2つの構成成分を、これから詳細に記述する。

〈不均質ポリホロシド〉
本発明によれば、「不均質ポリホロシド」という用語は、異なる糖類の組合せ、または同じ実験化学式を有するが幾何配位が異なる(例えば、D異性体、L異性体)糖類の組合せからなるポリマーを意味する。

こうしたポリマーは、1種または複数の糖類および非炭水化物部分からなるポリヘテロシド(polyheteroside)とも、同じ糖類の組合せによって得られる均質ポリホロシドとも異なる。

したがって、本発明による不均質ポリホロシドは、糖類だけからなり、少なくとも2種の異なる糖類の組合せによって得られる。

本発明によるポリホロシドは、普通はオリゴホロシド(oligoholoside)と呼ばれる2〜10個の糖類、または普通はポリホロシドと呼ばれる10個より多い糖類からなることができる。

本発明によるポリホロシドの存在する糖類は、想定できる天然または合成起源の任意の糖類から選択することができ、特に
-アルドース、例えば
・ペントース:例えば、リボース、アラビノース、キシロース、アピオース、
・ヘキソース:例えば、グルコース、フコース、マンノース、ガラクトース、
-フルクトースなどのケトース、
-ラムノース、ジギトキソース、シマロース、オレアンドロースなどのデオキシ糖、
-ウロン酸、例えばマンヌロン酸、グルロン酸、ガラクツロン酸、グリクロン酸、またはイトール、例えばマンニトールやソルビトールなどの糖類誘導体などである。

本発明においては、不均質ポリホロシド単独、または不均質ポリホロシドの混合物を使用し得る。

本発明によるポリホロシドは、分枝状でも、線状でもよい。例えば、特に8〜30個の炭素原子を含む脂肪鎖で置換されていてもよい。

さらに、本発明によるポリホロシドは、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルギン酸カルシウム、アルギン酸グリセリルなどのアルギナート(ポリマンヌロナートおよびグルロナート)とすることができる。

しかし、不均質ポリホロシドは、少なくとも1つのフコース単位を含むことが好ましく、それは、ポリホロシド固形物の重量に対して10〜90重量%、好ましくは15〜35重量%の量で存在することができる。

とりわけ、本発明によるポリホロシドは、フコース、ガラクトース、およびガラクツロン酸単位を含むことができ、例えばα-L-フコース、α-D-ガラクトース、およびガラクツロン酸の線状配列を含むことができる。この場合、水で約1重量%の濃度に溶解させたとき、その粘性が800〜1200mPa.s(ブルックフィールドLV31粘度、12rpm、30℃)であることが好ましい。このようなポリホロシドは、特に1%水溶液の形態で、ソラビア社から商標名フコゲル 1000 PP(登録商標)で市販されている。

本発明によるポリホロシドは、0.1%〜5重量%のポリホロシドを含むことができる水溶液の形態で、組成物に導入することが好ましい。

ポリホロシドは、本発明による組成物中に、組成物の総重量に対して0.0001%〜1重量%、好ましくは0.0005%〜0.01重量%の量で存在することができる。

〈コランダム〉
本発明に使用できるコランダムは酸化アルミニウムであり、例えば、特にシリコーン化合物でコーティングしてもよいが、コーティングしていないものが好ましい。

コランダム粒子の純度は、少なくとも95%、よりよくは少なくとも99%であると有利である。

この平均粒径は、100〜180μmであることが好ましい。

本発明に使用できるコランダム粒子は、とりわけコランダムの結晶構造(α-Al₂O₃)が得られるまで高温で焼成し、次いで処理すると、カッティングエッジを備え、所与の粒径分布を有する粒子が形成される、酸化アルミニウム粒子であり、この粒子は、平均粒子直径100〜180μm、好ましくは130〜150μmであることが好ましい。この分布は、直径が250μmを超える粒子がないような分布であると有利である。このような粒子は、特にMarkeTech International社から商標名Dermagrainで市販されている。このDermagrain 900と呼ばれる粒子は、平均粒子直径約140μm、純度99.55%の結晶性αアルミナからなり、すべて直径が250μm未満の粒子である。粒子の3%未満は、直径が105μm未満である。他の粒子は、Industrial Supply社から商標名ARL 100およびARL 120で市販されている。これらは、平均粒径がそれぞれ120μmおよび100μmであり、かつ粒径分布がそれぞれ75〜212μmおよび63〜180μmである酸化アルミニウム粒子である。

コランダム粒子は、組成物の総重量の5%〜40%、好ましくは10%〜30%を占めることができる。

本発明による組成物は、通常は皮膚の局所適用向けに適合され、したがって通常は生理的に許容される媒体、すなわち皮膚および/またはその外皮と相容性のある媒体を含む。したがって、本発明による組成物は、pHが8未満、よりよくは7以下、さらによくは5.5〜7であることが好ましい。

本発明による組成物は、水で洗い落とすことができることを条件として、局所適用向けに通常使用される任意の製剤の形態、特にローションもしくはゲルタイプの分散液、水相中に脂肪相を分散(O/W)することによって得られる液体もしくは半液体粘稠度の乳液タイプのエマルジョン、水相中に脂肪相を分散(O/W)することによって得られる軟質、半固体もしくは固体粘稠度のクリームもしくはゲルタイプの懸濁液もしくはエマルジョン、あるいは複合エマルジョン(W/O/W)、ミクロエマルジョン、イオン性および/もしくは非イオン性タイプの気泡分散液(vesicular dispersion)、またはワックス/水相分散液の形態とすることができる。これら組成物は、常法に従って調製する。

本発明の好ましい実施形態によれば、この組成物は、水中油(O/W)型エマルジョンの形態である。

本発明による組成物に使用できるオイルとして、
-ペルヒドロスクアレンなど動物起源の炭化水素系オイル、
-植物オイル、とりわけシアバターの液体部分など植物起源の炭化水素系オイル、
-特に脂肪酸の合成エステルおよびエーテル、例えばテトラエチルヘキサン酸ペンタエリスリチルなどのペンタエリトリトールエステル、
-水添ポリイソブテン、鉱油など鉱物または合成起源の線状または分枝状炭化水素、
-8〜26個の炭素原子を含む脂肪アルコール、例えばセチルアルコール、ステアリルアルコール、およびその混合物、またはオクチルドデカノール、
-シリコーン油、例えば線状または環状シリコーン鎖を含む揮発性または不揮発性ポリメチルシロキサン(PDMS)、ならびに
-その混合物を挙げることができる。

本発明による組成物の脂肪相が存在する場合、オイルの他に、8〜30個の炭素原子を含む脂肪酸、ワックス、およびシリコーンゴム(ジメチコノール)などのゴムなど他の脂肪物質を含んでもよい。

このような脂肪物質は、例えば粘稠度または質感の点で所望の特性を有する組成物を調製するために、当業者が様々に選択することができる。

この組成物はまた、ステアリン酸グリセリルとポリ(エチレンオキシド)ステアラートを含めて乳化剤、充填剤、防腐剤、金属イオン封鎖剤、染料、香料、増粘剤、ならびにゲル化剤、とりわけアクリルアミドホモポリマーおよびコポリマー、場合によっては架橋されかつ/または中和された2-アクリルアミド-2-メチルプロパンスルホン酸ホモポリマーおよびコポリマー、例えばクラリアント社から「Hostacerin AMPS」という名前で市販されているポリ(2-アクリルアミド-2-メチルプロパンスルホン酸)など化粧品によく使用される様々な補助剤も含有することができる。これら様々な補助剤の量と性質は、本発明による組成物の特性に害を与えないように選択される。

本発明による組成物の効果を強めるために、セラミド、グリセリン、ヒアルロン酸などの保湿剤;グリコール酸および乳酸を含めたα-ヒドロキシ酸、β-ヒドロキシ酸、とりわけ5-n-オクタノイルサリチル酸、HEPES、またはハチミツなどの落屑剤;亜鉛塩またはケルプもしくはシモツケ(meadowsweet)のある種の抽出物などの抗脂漏剤;β-グリシレチン酸、その塩および/またはその誘導体、シャクヤクまたはアロエベラの抽出物などの鎮静剤;およびその混合物から選択される少なくとも1つの化合物をさらに含有することができる。

本発明による組成物は、例えば米国特許出願公開第2001/0046506号、または米国特許第6652888号に記載されているように、指先を使って手動ですり込む、またはパッド付きのマッサージングヘッドを装備した振動機を使用して機械的にすり込むことによって皮膚に適用することができる。

本発明による組成物は、皮膚の表面を機械的に研磨するだけでなく、細胞再生を促進する能力によって、皮膚の表面上の目に見えかつ触知できる凹凸を目立たないようにすることができる。

したがって、本発明の対象はまた、
-事前に湿潤させた皮膚にすり込むことによって上述の組成物を局所適用する工程と、
-その組成物を水で洗い落とす工程とを含む、
皮膚の表面上の目に見えるまたは触知できる凹凸を軽減する、とりわけしわ、細い線、および/もしくは皮膚創痕、ならびに/またはにきびおよび/もしくは毛穴の出現を軽減する、かつ/あるいは皮膚を滑らかにする、かつ/あるいは顔色を均一にするための化粧スキンケア方法、すなわち「ミクロ皮膚剥削」法でもある。

この方法を実施できる頻度は、所望の結果に依存する。通常は、週に1〜3回、好ましくは週に2回、1週〜6カ月、好ましくは4〜8週間の期間実施される。

さらに、本発明による方法は、保湿および/また鎮静組成物を皮膚に適用する追加の工程を含んでもよい。

この方法は、しわや細い線など皮膚の老化の徴候、および/または色素沈着のむら、および/またはくすんだ顔色を示している人、あるいは拡大した毛穴および/またはにきびのある人に対して実施すると有利である。

次に、本発明を下記の非限定的な実施例によって説明する。この実施例では、量を重量百分率で示す。

(実施例1：ミクロ皮膚剥削クリーム)
下記の組成物を有するO/W型エマルジョンを、当業者にとって標準的な方式で調製する。
A相 ステアリン酸PEG(100 EO) 0.75%
ステアリン酸グリセリル 0.75%
ステアリルアルコール 1.5%
鉱油 10%
アプリコットカーネルオイル 2%
ポリジメチルシロキサン 1%
B相 脱塩水 100%にするための十分量
1%ポリホロシド* 1%
ポリアクリルアミド 0.3%
ブチレングリコール 3%
プロピレングリコール 3%
C相 コランダム** 15%
D相 脱塩水 5%
防腐剤 十分量
* ソラビア社のフコゲル 1000 PP
** MarkeTech International社のDermagrain 900

このクリームは、晩方に、指先で約1.5分間すり込みことによって、目およびくちびるの輪郭を避けて、湿潤させた顔へと適用し、続いて水で洗い落とすことができる。このことにより、顔色の明るさを改善し、皮膚表面を滑らかにし、しわの出現を軽減することが可能になる。

(実施例2：クレンジングフォーミングゲル)
下記の組成物を、当業者にとって標準的な方式で調製する。
A相 脱塩水 100%にするだけの十分量
EDTA 0.2%
防腐剤 十分量
アクリルコポリマー(ペミュレン TR1) 1%
ラウロイルサルコシンナトリウム 2%
ラウレス硫酸ナトリウム 5%
B相 脱塩水 10%
1%ポリホロシド* 2%
キサンタンガム 0.3%
ブチレングリコール 3%
プロピレングリコール 3%
防腐剤 十分量
トリエタノールアミン 0.8%
コランダム** 6%
* ソラビア社のフコゲル 1000 PP
** MarkeTech International社のDermagrain 900

このゲルは、朝又は晩に、指先で約1.5分間すり込みことによって、目およびくちびるの輪郭を避けて、湿潤させた顔へと適用し、続いて水で洗い落とすことができる。このことにより、にきびの出現を軽減し、毛穴を閉じることが可能になる。

(実施例3：in vivoアッセイ)
原理:
2つの組成物AおよびBはそれぞれ、20重量%のコランダム粒子(MarkeTech International社のDermagrain 900)を含有するゲル化した水中油型エマルジョンからなり、組成物Bはさらに1重量%不均質多糖類水溶液(ソラビア社のフコゲル 1000 PP)を0.2重量%含有する。これらを、10人からなる被験者に半面試験で検査した。

手順:
顔をスポンジで湿潤させた後、美容師は、製品1gを顔半分に適用し、続いて優しくすり込み、次いでスポンジで洗い落とすことによって製品を除去した。次いで、顔にハンカチを軽く押し当てて乾燥させた。

結果:
10人中4人については、組成物Aが、組成物Bで処置された顔の他方の半面上よりも、粒子がより粗く、硬質で、知覚できると思われるという意味で、組成物Bより研磨性があると知覚される。さらに、10人中7人は、この不快感のため組成物Aの適用を中断し、組成物Bのほうが快適であると判断し、組成物Bの適用を中断したのは10人中3人だけであった。

さらに、組成物AおよびBを適用した後、皮膚はみずみずしく清浄で、かつ適用する前より軟らかで滑らかに見える。

したがって、これらの結果から、組成物Bは、組成物Aと同じく効果的であるが、組成物Aより際立って研磨性が弱く、したがって忍容性がより高いものとして知覚されることがわかる。

Claims (16)

1. 生理的に許容可能な媒体中に、少なくとも1つの不均質ポリホロシドと、コランダム粒子とを含有する組成物。
2. 前記不均質ポリホロシドが、アルギナートであることを特徴とする請求項1に記載の組成物。
3. 前記不均質ポリホロシドが、少なくとも1つのフコース単位を含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物。
4. 前記不均質ポリホロシドが、フコース、ガラクトース、およびガラクツロン酸単位、とりわけα-L-フコース、α-D-ガラクトース、およびガラクツロン酸の線状配列を含むことを特徴とする請求項3に記載の組成物。
5. 前記ポリホロシドが、組成物の総重量に対して0.0005%〜0.01重量%存在することを特徴とする請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
6. コランダム粒子の平均粒径が、100〜180μmであることを特徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
7. コランダム粒子が、130〜150μmの平均粒子直径を有することを特徴とする請求項6に記載の組成物。
8. 直径が250μmを超えるコランダム粒子が存在しないことを特徴とする請求項6または7に記載の組成物。
9. コランダム粒子が、組成物の総重量の5%〜40%存在することを特徴とする請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
10. コランダム粒子が、組成物の総重量の10%〜30%であることを特徴とする請求項9に記載の組成物。
11. pHが5.5〜7であることを特徴とする請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
12. 水中油型エマルジョンの形態であることを特徴とする請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
13. 事前に湿潤させた皮膚にすり込むことによって請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物を局所適用する工程と、
    前記組成物を水で洗い落とす工程とを含む、
    皮膚の表面上の目に見えるまたは触知できる凹凸を軽減するための化粧スキンケア方法。
14. しわ、細い線、および/もしくは皮膚創痕、ならびに/またはにきびおよび/もしくは毛穴の出現を軽減する、かつ/あるいは皮膚を滑らかにする、かつ/あるいは顔色を均一にすることを対象とすることを特徴とする請求項13に記載の方法。
15. 週に1〜3回実施されることを特徴とする請求項13または14に記載の方法。
16. しわや細い線など皮膚の老化の徴候、および/または色素沈着のむら、および/またはくすんだ顔色を示している人、あるいは拡大した毛穴および/またはにきびのある人に対して実施されることを特徴とする請求項13から15のいずれか一項に記載の方法。