JP2005247874A - ジクロフェナックを含有する経口固体剤形の製造方法 - Google Patents
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- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Abstract
【解決手段】 この剤形はジクロフェナック又はその塩とγ−シクロデキストリンから成る包接化合物の直接圧縮によって得ることができる。この包接化合物は新規でありそして同様に本発明の目的である。
【選択図】 なし
Description
最初の選択のこのNSAID の群の内で、ジクロフェナックのナトリウム塩が番号付けされ、これは登録商標ボルタレン(Voltren)(チバ−ガイギー)のもと多数の国において長きにわたって導入されてきておりそして種々の剤形例えば糖剤、坐剤又は注射溶液で入手可能である。
この明細書中において用いられる語句は、本発明で記載される請求の範囲内において次の如く定義される。
語句「圧縮された剤形」は、胃内又は胃腸管(十二指腸)の相互連結部内で崩壊しそして活性医薬の制御された放出と共に又は制御された放出なしで、治療薬ジクロフェナック又はその医薬として許容し得る塩を放出することのできる錠剤又は糖剤を包含する。
測定を、γ−線ジオメトリー中のギニールカメラ(Geinier camera)(FR552, Enraf-Nonius)を用いて測定する。X−線フイルム上に銅−Kα1 −放射(λ= 1.54060×10-10cm)により線図を記録する。同フイルム上に記載された石英の線図をカメラ半径を測定するために用いる。
次の表は格子距離(d−値および 3.5・10-10 m超のd−値を有する最も重要な反射の相対強度)を示す:
ジクロフェナックナトリウム−γ−シクロデキストリン1:1混合物を、ジクロフェナックの塩とγ−シクロデキストリンを乾燥混合することにより調製する。測定は、ブルッカーより提供されているFTIR分光計IFS48 を用いて行なう。波長はcm-1で与えられる。帯の形状は定量的接頭辞によりより詳しく記載される:vst =大変強い;st=強い;av=平均;wk=弱い;br=幅広い。
スペクトルをJasko710ジクログラフを用いて記載する。
γ−シクロデキストリン・ジクロフェナックナトリウムのモル楕円率〔θ〕c は84±6°M-1cm-1でありそしてγ−シクロデキストリン・ジクロフェナック−カリウムに対するモル楕円率〔θ〕c は84±6°M-1cm-1である(69mMのホスフェート緩衝液中 272mmで、pH7.4)。
別の賦形剤は、シリコンを加えたタルク、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸、パルミチン酸、脱脂乳粉末、ステアリルアルコール、セチルアルコールおよびミリスチルアルコール、Lanette(商標)O、パラフィン又は水素化脂肪である。打錠に関し、主題について包括的技術文献を参照されたい。
多くの公知の方法に注意のこと;例えばAccela Coata法によりスプレーバット中、Aeromatic glatt, Wurster or Huttlin から入手可能な装置を用い公知方法により流動床中スクレーコーティングに注意;又は液内−コイルコーティング法に注意のこと。糖薬剤において普通に用いられる賦形剤は、そのような方法において用いられる。
a)水をジクロフェナック又はその医薬として許容し得る塩とγ−デキストリンとの混合物に加え、次いで混合物を高温で、好ましくは50−60℃の範囲内で撹拌し、次いで冷却なしで又は冷却後、生成包接化合物を沈殿させるか又は結晶化させ、又は
b)水をジクロフェナック又はその塩とγ−シクロデキストリンとの混合物に加え、次いで引き続き生成包接化合物を沈殿させるか又は結晶化させ、又は
c)任意の順序において、少量の水を最初にジクロフェナックに又はその塩又はγ−シクロデキストリンに加え、湿ったペーストを混練又は撹拌し次いでそれに包接化合物の第二成分を加えるか、又は
次いで、変法a)〜d)のいずれか1つを行なったのち、生成包接化合物を精製するか又は単離することにより行うことができる。
包接化合物は、特にジクロフェナック又はその塩が包接化合物よりもより容易に溶解する少量の有機溶剤、例えばエタノール又はアセトンで沈殿又は結晶化生成物を洗浄することにより精製又は単離できる。
1.1. 包接化合物の調製:
12.31g(38.7mmol)のジクロフェナックナトリウムおよび 50.19g(38.7mmol)のγ−シクロデキストリンを、75℃で約 150mlの水に溶解し、しかる後無色の針状形状の結晶が沈殿する。冷蔵庫内で3日間放置後、結晶を10℃および400rpmで遠心分離することにより単離する。結晶残渣を少量の氷水で洗いそして真空下(約200mbar)乾燥濾内で40℃で一定重量まで乾燥する。収率:無水物物質(含水率:カールフィッシャー滴定後7.31%)に基づき 39.30g(理論値の62.9%)。
例1と同様の方法により、 261mgのγ−シクロデキストリン・ジクロフェナック−カリウムを含有物とすることを特徴とする錠剤を製造する。得られた錠剤は、高さ 3.4±0.1mm および破壊抵抗 180±26Nを有する。
例3も同様の方法により、 261mgのγ−シクロデキストリン・ジクロフェナック−カリウムを含有物とすることを特徴とする錠剤を製造する。得られた錠剤は、高さ 4.5±0.1 mmおよび破壊抵抗 190±22Nを有する。
Claims (4)
- ジクロフェナック又はその医薬として許容し得る塩のための圧縮された剤形の製造方法であって、ジクロフェナック又はその医薬として許容し得る塩とγ−シクロデキストリンから成る包接化合物を製造し、次いで固体剤形の製造において好都合に用いられる所望の賦形剤を添加して、該包接化合物を直接圧縮し、次いで所望によりそのように得られた圧縮された錠剤コアを、更に別の固体剤形に加工することを含んでなる、前記方法。
- ジクロフェナックナトリウムおよびγ−シクロデキストリンから成る包接化合物の製造のための、請求項1に記載の方法。
- ジクロフェナックナトリウムおよびγ−シクロデキストリンから成る包接化合物を、錠剤に直接圧縮する、請求項1又は2に記載の方法。
- 錠剤を糖剤に更に加工する、請求項1に記載の方法。
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