JP2004536861A - 癌治療用、ウイルス性疾患治療用、および免疫抑制用のピロール型化合物、組成物、ならびに方法 - Google Patents

癌治療用、ウイルス性疾患治療用、および免疫抑制用のピロール型化合物、組成物、ならびに方法 Download PDF

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Abstract

本発明は、新規ピロール型化合物、ピロール型化合物を含む組成物、およびピロール型化合物を投与することを含む、癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。本発明はまた、ウイルス感染を治療または予防する際に有用な新規ピロール型化合物、組成物、および方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、ウイルスの複製および／または感染性を抑制する際にも有用である。また本発明は、免疫抑制を生じさせる際に有用な新規ピロール型化合物、組成物、および方法に関する。本発明はまた、自己免疫疾患を治療または予防する際に有用な新規ピロール型化合物、組成物、および方法に関する。

Description

【技術分野】
【０００１】
本出願は、2001年7月18日に出願された米国特許仮出願第60/305,870号の恩恵を主張するものであり、その記載内容は全て引用により本明細書中に含まれるものとする。
【０００２】
1. 発明の分野
本発明は、ピロール型化合物、ピロール型化合物を含む組成物、およびピロール型化合物を投与することを含む癌または新生物疾患を治療または予防する方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。さらに本発明は、ウイルス感染症を治療または予防する際に有用なピロール型化合物、組成物、および方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また本発明は、免疫抑制を生じさせる際に有用なピロール型化合物、組成物、および方法に関する。これらの化合物および方法は、自己免疫疾患を治療または予防する際にも有用である。
【背景技術】
【０００３】
2. 発明の背景
2.1 癌および新生生物疾患
世界でおよそ2000万人の成人および子供が癌に冒されており、今年だけで900万件以上の新患が診断により発見されるものとみられている（非特許文献１）。米国癌学会によれば、約563,100人のアメリカ人が今年1年で、すなわち１日1500人以上の人々が癌のために死亡すると予想されている。1990年以降、米国だけでもほぼ500万人の命が癌により失われ、およそ1200万件の新患が診断により発見されている。
【０００４】
現在のところ、癌の治療では患者体内の新生物細胞を根絶するために外科手術、化学療法および／または放射線療法を必要とする（例えば、非特許文献２を参照されたい）。これらのアプローチにはいずれも、患者にとってかなり不都合な点がある。例えば外科手術について言えば、患者の健康状態によって適用できない場合や該患者が受け入れない場合がある。さらに、外科手術で新生物細胞を全て取り除くことはできない。放射線療法は照射を受ける新生組織が放射線に対して正常組織よりも高い感受性を示す場合にのみ有効であり、かつこの放射線治療によって深刻な副作用が生じることも多い（上掲）。化学療法に関しては、新生物疾患の治療に使用できる様々な化学療法薬が存在する。しかし、こうした様々な化学療法薬が利用できるにも関わらず、化学療法には多くの欠点がある（例えば、非特許文献３を参照されたい）。殆ど全ての化学療法薬は有毒であり、化学療法によってひどい吐き気、骨髄抑制、免疫抑制などを含む重大で、かつその多くは危険な副作用が生じる。さらに、多くの腫瘍細胞はその多剤耐性により化学療法薬に対して耐性であるか、または該化学療法薬に対する耐性を獲得する。
【０００５】
Tamuraらは、特許文献１において、メタサイクロプロデジオシンおよび／またはプロデジオシン-25Cが白血病の治療に有効であると発表しているが、この文献にはプロデジオシン-25CのL-5178Y細胞に対するin vitro活性についてのデータしか提供されていない。Hirataらは、特許文献２において、液胞性ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤としてのシクロプロデジオシンの用途について発表しており、またジクロプロデジオシンが抗腫瘍促進活性を有する可能性があると述べている。Hirataらは、特許文献３において、白血病の治療薬、免疫抑制剤、およびアポトーシス誘導剤としてのシクロプロデジオシンの用途について開示している。キリンビール株式会社による特許文献４には、プロデジオシンが白血病を患うマウスの寿命を延ばすことについて記載されている。非特許文献３には、プロデジオシン、プロデジオセン、および2-メチル-3-ペンチルプロデジオセンのマウスP388白血病細胞に対するin vitro細胞障害活性について開示されている。The National Cancer Institute（http://dtp. nci. nih. gov）はブチルシクロヘプチル−プロデジニンHClのスクリーニングを含むヒト腫瘍細胞系のスクリーニング結果から得られたデータを公開している。しかし、このスクリーニングでは、該スクリーニングで得られた化合物が癌細胞に対して（例えば正常細胞と比較して）選択的であるという証拠は得られていない。
【０００６】
そのため、当分野では、前述の副作用が低減されているかまたは前述の副作用を生じない、癌または新生物疾患を治療するのに有用な新規化合物、組成物および方法が切望されている。さらに、特異性がより高くかつ毒性がより低い癌細胞特異的な療法を提供する癌の治療方法も必要とされている。
【０００７】
2.2 ウイルスおよび疾患
癌以外にも、ヒトおよび動物に関する非常に多くの疾病が悪性の伝染病やウイルスの日和見感染によって生じる（非特許文献５を参照されたい）。気道、CNS、皮膚、尿生殖路、目、耳、免疫系、消化管、および筋骨格系を含む多様な組織のウイルス性疾患は、全ての年代の多数の人間に影響を及ぼす（非特許文献６中の表328-2を参照されたい）。有効な抗ウイルス療法を設計するために相当な努力が為されているものの、ウイルス感染は依然として世界で何百万人という人々の命を脅かし続けている。一般に、抗ウイルス剤を開発する試みは、ウイルスのライフサイクルにおける幾つかの段階に的を絞って行われている（例えば、HIVについて議論している非特許文献７を参照されたい）。しかし、現在の多くの抗ウイルス剤の使用に伴う共通の欠点は、それら薬剤の有害な副作用、例えば宿主に対する毒性や特定のウイルス株による耐性である。
【０００８】
従って、当分野では、前述の欠点を伴わずにウイルス性疾患を安全かつ有効に治療しうる抗ウイルス化合物、組成物、および方法が必要とされている。
【０００９】
2.3 免疫抑制
免疫系は、適切に機能している場合、感染および癌の成長から各個体を防御している。しかし、これらの機能を実行するためには、該免疫系は、体中の正常細胞上に存在する自己抗原ではなく異種抗原（癌特異的抗原を含む）を認識し、該異種抗原に対して攻撃を開始できなくてはならない。
【００１０】
免疫系の防御レベルを改善するために、該免疫系を刺激することが可能である。ジフテリアトキソイドなどの単一タンパク抗原を含むワクチンは、特定の抗原、ひいては該抗原に関連する特定の疾患に対する免疫を得るために広く使用されている。免疫系の全体的な刺激が望ましい場合、アジュバント、インターロイキン、インターフェロン、およびコロニー刺激因子などの非特異的な物質を用いることでこのタイプの刺激を達成できることがある。
【００１１】
時折、前記免疫系は自己と非自己抗原とを区別するその重要な能力を失う。その結果、個体の自己組織に対して生じる免疫学的攻撃は、自己免疫疾患、例えば全身性エリテマトーデス、１型糖尿病、または関節リウマチといった形で現れることもある。このような場合、または前記個体が移植臓器もしくは組織のレシピエントである場合には、その免疫応答を刺激するよりもむしろ抑制する方が良い。該免疫応答の非特異的なダウンレギュレーションは、通常は副腎皮質ステロイド、アザチオプリン、シクロスポリン、タクロリムス（FK506）、ラパマイシン、またはミコフェノレート・モフェチル（mycophenolate mofetil）で処理することによって達成される。モノクローナル抗体OKT3を含む特定の免疫グロブリンもこの目的のために使用されている。「免疫寛容誘導（tolerance induction）」と呼ばれる特定抗原に対する免疫の抑制も実施可能である。特定抗原に対する免疫寛容を誘導するために使用される方法としては、該抗原の希釈物の静脈内投与または反復局所投与、大量の該抗原を用いる処置、および該抗原の経口投与が挙げられる。
【００１２】
シクロスポリンＡやステロイドなどの現在使用されている免疫抑制剤は、強力ではあるが投与量依存的に重篤な副作用を引き起こす可能性がある。
【００１３】
従って、免疫調節感受性の疾患を治療する際に有用な、新規で安全な化合物、組成物、および方法が必要とされている。
【００１４】
本明細書中第２節にて幾つかの文献を引用または特定したが、これによってかかる文献が本発明の先行技術として利用しうることを自認しているわけではない。
【非特許文献１】
International Agency for Research on Cancer ; www. irac. fr
【非特許文献２】
Stockdale, 1998,"Principles of Cancer Patient Management", in Scientific American: Medicine, vol. 3, RubensteinおよびFederman編、Chapter 12, SectionIV
【非特許文献３】
Stockdale, 1998,"Principles of Cancer Patient Management", in Scientific American: Medicine, vol. 3, Rubenstein and Federman eds., Chapter 12, Section 10
【非特許文献４】
Boger, 1988, J. Org. Chem. 53: 1405-1415
【非特許文献５】
Belshe (ed.) 1984 Textbook of Human Virology, PSG Publishing, Littleton, MA
【非特許文献６】
Wyngaarden and Smith, 1988,Cecil Textbook ofMedicine, 18th Ed., W. B. Saunders Co., Philadelphia, pp. 1750-1753
【非特許文献７】
Mitsuya, H. , et al. , 1991, FASEB J. 5: 2369-2381
【特許文献１】
JP93086374
【特許文献２】
JP-10120562
【特許文献３】
JP-10120563
【特許文献４】
JP61034403
【発明の開示】
【００１５】
3. 発明の概要
式Ｉ
本発明は、下記一般式（Ｉ）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化１】
Figure 2004536861
【００１６】
〔式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C (O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である〕。
【００１７】
前記式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００１８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００１９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００２０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（Ｉ）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００２１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００２２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（Ｉ）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００２３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００２４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００２５】
式II
本発明はさらに、下記一般式（II）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を提供する：
【化２】
Figure 2004536861
【００２６】
〔式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である〕。
【００２７】
前記式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００２８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００２９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００３０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（II）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００３１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００３２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（II）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００３３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００３４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００３５】
式III
本発明はさらに、下記一般式（III）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を提供する：
【式３】
【００３６】
Figure 2004536861
〔式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において１つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4は-H、C1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である〕。
【００３７】
前記式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００３８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００３９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００４０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（III）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００４１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００４２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（III）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００４３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００４４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００４５】
式IV
本発明は、下記一般式（IV）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化４】
Figure 2004536861
【００４６】
〔式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において１つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である〕。
【００４７】
前記式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００４８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００４９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００５０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（IV）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００５１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００５２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（IV）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００５３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００５４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００５５】
式V
本発明は、下記一般式（V）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化５】
Figure 2004536861
【００５６】
〔式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において１つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である〕。
【００５７】
前記式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００５８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００５９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００６０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（V）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００６１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００６２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（V）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００６３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００６４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００６５】
式VI
本発明は、下記一般式（VI）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化６】
Figure 2004536861
【００６６】
〔式中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である〕。
【００６７】
前記式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００６８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００６９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００７０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（VI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００７１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００７２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（VI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００７３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００７４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００７５】
式VII
本発明は、下記一般式（VII）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化７】
Figure 2004536861
【００７６】
〔式中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、かつ
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである〕。
【００７７】
前記式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００７８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００７９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００８０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（VII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００８１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００８２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（VII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００８３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００８４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００８５】
式VIII
本発明は、下記一般式（VIII）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化８】
Figure 2004536861
【００８６】
〔式中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である〕。
【００８７】
前記式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００８８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００８９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００９０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（VIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００９１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００９２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（VIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【００９３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００９４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【００９５】
式IX
本発明は、下記一般式（IX）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化９】
Figure 2004536861
【００９６】
〔式中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である〕。
【００９７】
前記式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００９８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【００９９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１００】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（IX）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１０１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１０２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（IX）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１０３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１０４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１０５】
式X
本発明は、下記一般式（X）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化１０】
Figure 2004536861
【０１０６】
〔式中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロゲン基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、もしくはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖もしくは分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである〕。
【０１０７】
前記式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１０８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１０９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１１０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（X）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１１１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１１２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（X）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１１３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１１４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１１５】
式XI
本発明は、下記一般式（XI）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化１１】
Figure 2004536861
【０１１６】
〔式中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである〕。
【０１１７】
前記式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１１８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１１９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１２０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（XI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１２１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１２２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（XI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１２３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１２４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１２５】
式XII
本発明は、下記一般式（XII）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化１２】
Figure 2004536861
【０１２６】
〔式中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである〕。
【０１２７】
前記式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１２８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１２９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１３０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（XII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１３１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１３２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（XII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１３３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１３４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１３５】
式XIII
本発明は、下記一般式（XIII）を有する新規化合物、および薬学上許容されるその塩を包含する：
【化１３】
Figure 2004536861
【０１３６】
〔式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である〕。
【０１３７】
前記式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１３８】
本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供する。薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに、薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１３９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１４０】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に前記一般式（XIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１４１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１４２】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に前記一般式（XIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供する。
【０１４３】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１４４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供する。
【０１４５】
本発明は、後述のスキーム、詳細な説明、および本発明の非限定的な実施形態を例示することを意図した実例を参照することにより、より深く理解することができる。
【０１４６】
3.1 定義および略称
ハロゲンの例としては、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素を挙げることができる。
【０１４７】
C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、および2-プロピル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１４８】
C1〜C4直鎖または分岐鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、2-プロピル基、1-ブチル基、2-ブチル基、2-メチル-1-プロピル基、および2-メチル-2-プロピル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１４９】
C1〜C6直鎖または分岐鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、2-プロピル基、1-ブチル基、2-ブチル基、2-メチル-1-プロピル基、2-メチル-2-プロピル基、1-ペンチル基、2-ペンチル基、3-ペンチル基、2-メチル-1-ブチル基、3-メチル-1-ブチル基、2-メチル-3-ブチル基、2,2-ジメチル-1-プロピル基、1-ヘキシル基、2-ヘキシル基、3-ヘキシル基、2-メチル-1-ペンチル基、3-メチル-1-ペンチル基、4-メチル-1-ペンチル基、2-メチル-2-ペンチル基、3-メチル-2-ペンチル基、4-メチル-2-ペンチル基、2,2-ジメチル-1-ブチル、3,3-ジメチル-1-ブチル、および2-エチル-1-ブチル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１５０】
C1〜C5直鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、1-ブチル基、および1-ペンチル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１５１】
C1〜C6直鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、1-ブチル基、1-ペンチル基、および1-ヘキシル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１５２】
C1〜C10直鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、1-ブチル基、1-ペンチル基、1-ヘキシル基、1-ヘプチル基、1-オクチル基、1-ノニル基、および1-デシル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１５３】
C1〜C12直鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、1-ブチル基、1-ペンチル基、1-ヘキシル基、1-ヘプチル基、1-オクチル基、1-ノニル基、1-デシル基、1-ウンデシル基、および1-ドデシル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１５４】
C1〜C15直鎖アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、1-プロピル基、1-ブチル基、1-ペンチル基、1-ヘキシル基、1-ヘプチル基、1-オクチル基、1-ノニル基、1-デシル基、1-ウンデシル基、1-ドデシル基、1-トリデシル基、1-テトラデシル基、および1-ペンタデシル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１５５】
C3〜C7シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、およびシクロヘプチル基を挙げることができるが、これらに限定されない。
【０１５６】
別途定義しない限り、本明細書中では以下の略称および定義を使用する。
【０１５７】
略称 定義
BOC： -C(O)OC(CH3)3
Cbz： -C(O)OCH2C6H5
THP： -2-テトラヒドロピラニル
MOM： -OCH2OCH3
TROC： -C(O)OCH2C(Cl)3
Tf： -SO2CF3
Ts： -SO2-4-メチル-C6H5
TBDMSCl： 塩化t-ブチルジメチルシリル
DEAD： アゾジカルボン酸ジエチル
SEM： 塩化2-(トリメチルシリル)エトキシメチル
-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4：
【化１４】
Figure 2004536861
【０１５８】
-CO-2-ピリジル：
【化１５】
Figure 2004536861
【０１５９】
-CO-2-ナフチル：
【化１６】
Figure 2004536861
【０１６０】
-CO-2-キノリル：
【化１７】
Figure 2004536861
【０１６１】
-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル：
【化１８】
Figure 2004536861
【０１６２】
-CO-2-ピロリル：
【化１９】
Figure 2004536861
【０１６３】
-CO-2-インドリル：
【化２０】
Figure 2004536861
【０１６４】
-CO-1-メチル-2-インドリル：
【化２１】
Figure 2004536861
【０１６５】
-CO-2-ベンゾフラニル：
【化２２】
Figure 2004536861
【０１６６】
-CO-2-ベンゾチオフェニル：
【化２３】
Figure 2004536861
【０１６７】
-CO-3-メチル-2-インデニル：
【化２４】
Figure 2004536861
【０１６８】
-CO-(R4-2-インドリル)：
【化２５】
Figure 2004536861
【０１６９】
〔式中、R4はインドール環の3,4,5,6または7位に結合していればよい〕。
【０１７０】
患者、例えば哺乳動物に獣医学的用途で、またはヒトに臨床用途で投与する場合には、前記ピロール型化合物を単離された形態にて投与する。本明細書中で使用する場合、「単離された」とは、該ピロール型化合物が(a)植物や細胞、好ましくは細菌培養物などの天然の供給源、または(b)合成有機化学反応混合物のうちのいずれか一方におけるその他の成分と切り離されていることを意味する。好ましくは、従来の技術を介して、該ピロール型化合物を精製する。本明細書中で使用する場合、「精製する」とは、該化合物を単離した際に、得られた単離物質が該単離物質の重量にして少なくとも95％、好ましくは少なくとも98％の単一ピロール型化合物を含有していることを意味する。
【０１７１】
4. 図面の簡単な説明
（図面の説明については後述参照）
5. 本発明の詳細な説明
5.1 式 I
本発明は、前記一般式（Ｉ）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１７２】
前記式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１７３】
前記式（Ｉ）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１７４】
前記式（Ｉ）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０１７５】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１７６】
薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１７７】
薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１７８】
薬学上許容される担体と式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０１７９】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１８０】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１８１】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０１８２】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１８３】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１８４】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０１８５】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１８６】
前記のウイルス感染を治療または予防する本発明の方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１８７】
前記のウイルス感染を治療または予防する本発明の方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１８８】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に薬学上許容される担体と一般式（Ｉ）の化合物もしくは薬学上許容されるその塩とを含む組成物を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１８９】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１９０】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１９１】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１９２】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１９３】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１９４】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（Ｉ）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（Ｉ）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１９５】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１９６】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（Ｉ）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０１９７】
5.2 式 II
本発明は、前記一般式（II）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０１９８】
前記式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０１９９】
前記式（II）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２００】
前記式（II）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０２０１】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０２０２】
薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２０３】
薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２０４】
薬学上許容される担体と式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０２０５】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０２０６】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（II）の化合物の2番目に好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２０７】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（II）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０２０８】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（II）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０２０９】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（II）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２１０】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（II）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1は-Hであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０２１１】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０２１２】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（II）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２１３】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（II）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２１４】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（II）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０２１５】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（II）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２１６】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（II）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２１７】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０２１８】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（II）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２１９】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（II）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２２０】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（II）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（II）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
ｎは１〜５の整数である。
【０２２１】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（II）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２２２】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（II）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1はそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２２３】
5.3 式 III
本発明は、前記一般式（III）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4は-H、C1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
【０２２４】
前記式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２２５】
前記式（III）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２２６】
前記式（III）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２２７】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（III）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4は-H、C1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２２８】
薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２２９】
薬学上許容される担体と式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２３０】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（III）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4は、C1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（III）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２３１】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（III）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２３２】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（III）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（III）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（III）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２３３】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（III）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２３４】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（III）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（III）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２３５】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（III）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（III）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２３６】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（III）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（III）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4は-H、C1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（III）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２３７】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（III）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２３８】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（III）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（III）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２３９】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（III）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２４０】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（III）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（III）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である。
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（III）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3、-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつ
R6は-Hまたは-CH3である。
【０２４１】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（III）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R4は-Hまたは-(CH2)14CH3であり、
R5は-Hまたは-n-C5H11であり、かつ
R6は-Hである。
【０２４２】
5.4 式 IV
本発明は、前記一般式（IV）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２４３】
前記式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２４４】
前記式（IV）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２４５】
前記式（IV）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２４６】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（IV）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２４７】
薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２４８】
薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（IV）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２４９】
薬学上許容される担体と式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（IV）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２５０】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IV）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２５１】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IV）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（IV）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２５２】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IV）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（IV）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２５３】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（IV）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（IV）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２５４】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（IV）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（IV）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２５５】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（IV）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（IV）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２５６】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IV）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２５７】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（IV）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２５８】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（IV）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２５９】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（IV）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（IV）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２６０】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（IV）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２６１】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（IV）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２６２】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IV）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２６３】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（IV）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２６４】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（IV）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２６５】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IV）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IV）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０２６６】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IV）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２６７】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IV）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2、R3、およびR4は-CH3であり、
R8は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０２６８】
5.5 式 V
本発明は、前記一般式（V）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２６９】
前記式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２７０】
前記式（V）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２７１】
前記式（V）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２７２】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを有効量にて含む組成物を提供し、ここで該式（V）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２７３】
薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２７４】
薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２７５】
薬学上許容される担体と式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２７６】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（V）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２７７】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（V）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２７８】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（V）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２７９】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（V）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（V）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２８０】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（V）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２８１】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（V）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２８２】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（V）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２８３】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（V）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２８４】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（V）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（V）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２８５】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（V）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（V）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２８６】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（V）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２８７】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（V）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２８８】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（V）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２８９】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（V）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２９０】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（V）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２９１】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（V）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（V）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において1つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
nは４〜８の整数である。
【０２９２】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（V）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-CH3であり、
R7は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは４である。
【０２９３】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（V）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2およびR3は-CH3であり、
R7は-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつ
nは４である。
【０２９４】
5.6 式 VI
本発明は、前記一般式（VI）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２９５】
前記式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０２９６】
前記式（VI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０２９７】
前記式（VI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０２９８】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（VI）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０２９９】
薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０３００】
薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０３０１】
薬学上許容される担体と式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３０２】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VI）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３０３】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０３０４】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３０５】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（VI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（VI）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(O
H)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３０６】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（VI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０３０７】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（VI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３０８】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VI）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３０９】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（VI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０３１０】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（VI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VI）の化合物中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３１１】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（VI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（VI）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３１２】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（VI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０３１３】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（VI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３１４】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VI）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３１５】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（VI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０３１６】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（VI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３１７】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VI）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３１８】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１である。
【０３１９】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該中、
R2は-CH3であり、
R3は-n-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３２０】
5.7 式 VII
本発明は、前記一般式（VII）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである。
【０３２１】
前記式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０３２２】
前記式（VII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３２３】
前記式（VII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３２４】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（VII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである。
【０３２５】
薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０３２６】
薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３２７】
薬学上許容される担体と式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３２８】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである。
【０３２９】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３３０】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３３１】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（VII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（VII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである。
【０３３２】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（VII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３３３】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（VII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３３４】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである。
【０３３５】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（VII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３３６】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（VII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３３７】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（VII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（VII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである。
【０３３８】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（VII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３３９】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（VII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VII）の化合物中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３４０】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである。
【０３４１】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（VII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３４２】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（VII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３４３】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1-C15直鎖アルキルである。
【０３４４】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３４５】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3であり、かつ
R4は-H、-CH3、または(CH2)14CH3である。
【０３４６】
5.8 式 VIII
本発明は、前記一般式（VIII）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３４７】
前記式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０３４８】
前記式（VIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３４９】
前記式（VIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３５０】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（VIII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３５１】
薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０３５２】
薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３５３】
薬学上許容される担体と式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３５４】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VIII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３５５】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３５６】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３５７】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（VIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（VIII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３５８】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（VIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３５９】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（VIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３６０】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VIII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３６１】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（VIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３６２】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（VIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（VIII）の化合物中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３６３】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（VIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（VIII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３６４】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（VIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３６５】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（VIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３６６】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VIII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３６７】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（VIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３６８】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（VIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３６９】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（VIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（VIII）の化合物中、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
mは１〜４の整数である。
【０３７０】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R4およびR5は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３７１】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（VIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R2およびR5は-CH3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
mは２である。
【０３７２】
5.9 式 IX
本発明は、前記一般式（IX）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３７３】
前記式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０３７４】
前記式（IX）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０３７５】
前記式（IX）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３７６】
前記式（IX）の化合物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０３７７】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（IX）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３７８】
薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０３７９】
薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０３８０】
薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３８１】
薬学上許容される担体と式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０３８２】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IX）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３８３】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０３８４】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３８５】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０３８６】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（IX）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（IX）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３８７】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（IX）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０３８８】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（IX）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３８９】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（IX）の化合物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０３９０】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IX）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３９１】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０３９２】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３９３】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式（IX）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０３９４】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（IX）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（IX）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３９５】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（IX）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０３９６】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（IX）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０３９７】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（IX）の化合物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０３９８】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IX）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０３９９】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（IX）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０４００】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（IX）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０４０１】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（IX）の化合物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０４０２】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（IX）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（IX）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
R3は-HまたはClであり、
R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜５の整数である。
【０４０３】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつ
nは１〜３の整数である。
【０４０４】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C4H9であり、かつ
nは１である。
【０４０５】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（IX）の化合物の別のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-C2H5であり、かつ
nは３である。
【０４０６】
5.10 式 X
本発明は、前記一般式（X）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４０７】
前記式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４０８】
前記式（X）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４０９】
前記式（X）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４１０】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（X）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４１１】
薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４１２】
薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４１３】
薬学上許容される担体と式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４１４】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（X）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４１５】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（X）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４１６】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（X）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４１７】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（X）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（X）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４１８】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（X）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４１９】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（X）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４２０】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（X）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４２１】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（X）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４２２】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（X）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（X）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４２３】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（X）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（X）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４２４】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（X）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４２５】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（X）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４２６】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（X）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４２７】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（X）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４２８】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（X）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４２９】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（X）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（X）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、またはニトロ基で置換されており、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖または分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４３０】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（X）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４３１】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（X）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、かつ
R5は-Hである。
【０４３２】
5.11 式 XI
本発明は、前記一般式（XI）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４３３】
前記式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４３４】
前記式（XI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４３５】
前記式（XI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４３６】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（XI）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４３７】
薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４３８】
薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４３９】
薬学上許容される担体と式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４４０】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XI）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４４１】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４４２】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４４３】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（XI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（XI）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４４４】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（XI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４４５】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（XI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４４６】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XI）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４４７】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（XI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４４８】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（XI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XI）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４４９】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（XI）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（XI）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４５０】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（XI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４５１】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（XI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４５２】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XI）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４５３】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（XI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４５４】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（XI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４５５】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XI）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XI）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
R6はC1〜C6直鎖アルキルである。
【０４５６】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XI）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-Hであり、
R4は-Hまたは-CH3であり、
R5は-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつ
R6は-CH3である。
【０４５７】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XI）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-Hであり、
R4は-CH3であり、かつ
R5は-Hまたは-Clである。
【０４５８】
5.12 式 XII
本発明は、前記一般式（XII）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４５９】
前記式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４６０】
前記式（XII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４６１】
前記式（XII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４６２】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて含む組成物を提供し、ここで該式（XII）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４６３】
薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４６４】
薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４６５】
薬学上許容される担体と式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４６６】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XII）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４６７】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４６８】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４６９】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（XII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（XII）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４７０】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（XII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４７１】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（XII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４７２】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XII）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４７３】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（XII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４７４】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（XII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４７５】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（XII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（XII）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４７６】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（XII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４７７】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（XII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４７８】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XII）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４７９】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（XII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４８０】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（XII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４８１】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XII）の化合物中、
R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである。
【０４８２】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3または-CH2C6H5であり、
R3は-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである。
【０４８３】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-CH3であり、
R3は-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
R4は-5-NHCO-インドリルである。
【０４８４】
5.13 式 XIII
本発明は、前記一般式（XIII）を有する新規化合物および薬学上許容されるその塩を包含し、該式中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1-C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４８５】
前記式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、免疫抑制を必要とする患者において、かかる免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに該式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４８６】
前記式（XIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４８７】
前記式（XIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０４８８】
さらに本発明は、薬学上許容される担体と有効量の式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を提供し、ここで該式（XIII）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４８９】
薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物は、癌または新生物疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる癌または新生物疾患を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する際にも有用である。薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、ウイルス感染の治療または予防を必要とする患者において、かかるウイルス感染を治療または予防する際に有用である。これらの組成物は、ウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、免疫抑制を必要とする患者において、免疫抑制を生じさせる際に有用である。さらに薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む該組成物は、自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者において、かかる自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０４９０】
薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物の好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４９１】
薬学上許容される担体と式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩とを含む前記組成物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０４９２】
さらに本発明は、患者において癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XIII）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４９３】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４９４】
前記の癌または新生物疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０４９５】
さらに本発明は、癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に一般式（XIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（XIII）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４９６】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（XIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４９７】
前記の癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法で使用するための、式（XIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０４９８】
さらに本発明は、患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XIII）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０４９９】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（XIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０５００】
前記のウイルス感染を治療または予防する方法で使用するための、式（XIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式（XIII）の化合物中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０５０１】
さらに本発明は、ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に一般式（XIII）を有する化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて接触させることを含む前記方法を提供し、ここで該式（XIII）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０５０２】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（XIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０５０３】
前記のウイルスの複製または感染性を抑制する方法で使用するための、式（XIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０５０４】
さらに本発明は、患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XIII）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０５０５】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（XIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０５０６】
前記の免疫抑制を生じさせる方法で使用するための、式（XIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０５０７】
さらに本発明は、患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に式（XIII）の化合物または薬学上許容されるその塩を有効量にて投与することを含む前記方法を提供し、ここで該式（XIII）の化合物中、
R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０５０８】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XIII）の化合物の好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは１〜４の整数である。
【０５０９】
前記の自己免疫疾患を治療または予防する方法で使用するための、式（XIII）の化合物のより好適なサブクラスにおいては、該式中、
R1は-Hであり、
R2は-Hまたは-CH3であり、かつ
nは２である。
【０５１０】
5.14. 式（ I 〜 V ）の化合物のラセミ化合物および光学異性体
本明細書中で使用する場合、前記用語「ピロール型化合物」は、式（I〜XIII）の化合物およびそのラセミ化合物と光学異性体、ならびに薬学上許容されるその塩全てを意味する。
【０５１１】
5.15. ピロール型化合物の合成
本発明の化合物は、従来の有機合成方法、例えば後述の方法により取得することができる。スキームA〜Oに、本発明の化合物を得る方法を示す。
【０５１２】
5.15.1. 式（Ｉ）の化合物
式（Ｉ）の化合物は、従来の有機合成方法または下記スキームＡに示す具体的な方法を用いて取得することができる。
【化２６．１】
Figure 2004536861
【化２６．２】
Figure 2004536861
化合物１をメタンスルホン酸の存在下で化合物２と縮合させて、化合物３を得る。該化合物３から1,3-ジアミノプロパンを用いてトシル基を除去することにより化合物４を得て、さらにこれをPOCl3-DMFで処理してアルデヒド５を得る。該アルデヒド５を水酸化ナトリウムで処理すると２つのピロール環同士が環化して四環系化合物６が得られ、これをトリフリック酸無水物で処理するとトリフレート７が得られる。米国特許第5,847,127号に記載されているように該トリフレート７と（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８を反応させて、式（Ｉ）の化合物を得る。
【０５１３】
化合物１は、下記スキームA.1.に示すようにして取得することができる。
【化２７】
Figure 2004536861
【０５１４】
スキームA.1に示す化合物１の作製方法は、以前にA.Furstnerら、J.Am.Chem.Soc., 1998, 120, 8305-8314に記載されたものである。
【０５１５】
（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８は、R.D’Alessioら、Synlett, 1966, 513-514に記載された方法に従って調製する。
【０５１６】
5.15.2. 式（ II ）の化合物
式（II）の化合物は、従来の有機合成方法または下記スキームBに示す具体的な方法を用いて取得することができる。
【化２８．１】
Figure 2004536861
【化２８．２】
Figure 2004536861
化合物９をメタンスルホン酸の存在下で化合物２と縮合させて化合物１０を得る。該化合物１０から1,3-ジアミノプロパンを用いてトシル基を除去することにより化合物１１を得て、さらにこれをPOCl3-DMFで処理してアルデヒド１２を得る。該アルデヒド１２を水酸化ナトリウムで処理すると２つのピロール環同士が環化して四環系化合物１３が得られ、これをトリフリック酸無水物で処理するとトリフレート１４が得られる。米国特許第5,847,127号に記載されているように該トリフレート１４と（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８とを反応させて、式（II）の化合物を得る。
【０５１７】
化合物９は、下記スキームB.1.に示すようにして取得することができる。
【化２９】
Figure 2004536861
【０５１８】
スキームB.1.に示す化合物９の作製方法は、以前にA.Furstnerら、J.Am.Chem.Soc., 1998, 120, 8305-8314に記載されたものである。
【０５１９】
（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８は、R.D’Alessioら、Synlett, 1966, 513-514に記載された方法に従って調製する。
【０５２０】
5.15.3. 式（ III ）の化合物
式（III）の化合物は、従来の有機合成方法または下記スキームCもしくはDに示す具体的な方法を用いて取得することができる。
【化３０】
Figure 2004536861
【０５２１】
化合物１５をD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415の方法に従って調製し、これをメタノール中リチウムメトキシドで処理することによりジピロールカルボン酸エステル１６に変換し、次いでこれをメタノール中水酸化リチウムで処理することによりジピロールカルボン酸のリチウム塩１７へと変換する。このジピロールカルボン酸リチウム塩１７をアルキルリチウムまたはフェニルリチウム（R3Li）で処理してジピロールケトン１８を得て、次にこれをD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415に記載の方法に従ってピロール１９とカップリングして式（III）の化合物を得る。
【化３１】
Figure 2004536861
【０５２２】
化合物２０をピロール２１とカップリングさせて化合物２２を得て、さらにこれをトリフリック酸無水物で処理してトリフレート２３を得る。ピロール２１は、ピロール２４をPOCl3とR3C(O)N(CH3)2で処理することにより調製する。次に米国特許第5,847,127号に記載の方法に従って前記トリフレート２３を（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８とカップリングさせることにより、式（III）の化合物を得る。
【０５２３】
化合物２０は、L.Ducら、Synthesis, 1992, 391-394に記載された手順に従って調製する。
【０５２４】
（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８は、R.D’Alessioら、Synlett, 1966, 513-514に記載された方法に従って調製する。
【０５２５】
5.15.4. 式（ IV ）の化合物
式（IV）の化合物は、従来の有機合成方法または下記スキームEもしくはFに示す方法により取得することができる。
【化３２】
Figure 2004536861
【０５２６】
化合物１５をD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415の方法に従って調製し、これをメタノール中リチウムメトキシドで処理することによりジピロールカルボン酸エステル１６に変換し、次いでこれをメタノール中水酸化リチウムで処理することによりジピロールカルボン酸のリチウム塩１７へと変換する。次に、このジピロールカルボン酸リチウム塩１７をアルキルリチウムまたはフェニルリチウム（R3Li）で処理してジピロールケトン１８を得て、さらにこれをD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415に記載の方法に従ってピロール２５とカップリングさせることにより、式（IV）の化合物を得る。
【０５２７】
ピロール２５は、スキームE.1.に示すように適切な置換シクロアルカノン２６を出発物質として用いて取得することができる。
【化３３】
Figure 2004536861
【０５２８】
シクロアルカノン２６と2,4,6-トリ-i-プロピルスルホニルヒドラジンとを反応させて、対応するヒドラゾン２７を得る。化合物２７をsec-ブチルリチウムおよびN,N-ジメチルホルムアミド(DMF)と反応させてα,β-不飽和アルデヒド２８を得る。n-ブチルリチウムを用いてジメチルチオアセトアルデヒド試薬２９のアニオンを作製し、これを２８の共役系に加えて３０を得る。３０中のR4基は水素またはC1〜C12アルキルであってよい。３０と塩化水銀（II）および炭酸カルシウムとを反応させて３０のジメチルチオカルボニル基をカルボニル基へと変換することにより、３１を得る。化合物３１をDMF中で炭酸アンモニウムと反応させてピロール２５を得る。スキームE.1.に示す化合物２６から化合物２５への化学変換方法は、以前にH.H.WassermanおよびJ.M.Fukuyama, Tetrahedron Lett. 25, 1387-1388,1984によって記載されたものである。
【化３４】
Figure 2004536861
【０５２９】
化合物３２をピロール３３とカップリングさせて化合物３４を得て、さらにこれをトリフリック酸無水物で処理してトリフレート３５を得る。ピロール３３は、ピロール３６をPOCl3とR3C(O)N(CH3)2で処理することにより調製する。次に米国特許第5,847,127号に記載の方法に従って前記トリフレート３５を（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８とカップリングさせることにより、式（IV）の化合物を得る。
【０５３０】
化合物３２は、L.Ducら、Synthesis, 1992, 391-394に記載された手順に従って調製する。
【０５３１】
（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８は、R.Dalessioら、Synlett, 1966, 513-514に記載された方法に従って調製する。ピロール３３は、スキームE.1.に示すように適切な置換シクロアルカノン２６を出発物質として用いて取得することができる。
【０５３２】
5.15.5. 式（ V ）の化合物
式（V）の化合物は、従来の有機合成方法または下記スキームGもしくはHに示す方法を用いて取得することができる。
【化３５】
Figure 2004536861
【０５３３】
化合物１５をD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415の方法に従って調製し、これをメタノール中リチウムメトキシドで処理することによりジピロールカルボン酸エステル１６に変換し、次いでこれをメタノール中水酸化リチウムで処理することにより該ジピロールカルボン酸のリチウム塩１７へと変換する。このジピロールカルボン酸リチウム塩１７をメチルリチウムまたはベンジルリチウム（R3Li）で処理してジピロールケトン１８を得て、さらにこれをD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415に記載の方法に従ってピロール３７とカップリングさせることにより式（V）の化合物を得る。
【０５３４】
スキームG.1.
ピロール構造物３７を合成するために使用する方法の概要をスキームG.1.に示す。
【化３６】
Figure 2004536861
【０５３５】
スキームG.1.においては、R14はα炭素を持たないこと以外はR7と同一である。これらの方法は以前にFurstnerら、J.Am.Chem.Soc. 120, 8305-8314, 1998により記載されたものである。mが２〜５の値をとる化合物３７は、cis-シクロオクテン(ｍ=１)をcis-シクロノネン、cis-シクロデセン、cis-シクロウンデセン、およびcis-シクロドデセン（それぞれｍ＝２,３,４および５）で置き換えることにより調製する。化合物３７中のR7基（-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2）の構造は、選択する酸塩化物R14C(O)Clによって決まる。酸塩化物は、それらの対応するカルボン酸から塩化チオニル、塩化オキサリルを用いて、および／または当分野で公知の他の方法によって調製する。
【化３７】
Figure 2004536861
【０５３６】
化合物３２をピロール３８とカップリングさせて化合物３９を得て、さらにこれをトリフリック酸無水物で処理してトリフレート４０を得る。ピロール３８は、ピロール４１をPOCl3とR3C(O)N(CH3)2で処理することにより調製する。次に米国特許第5,847,127号に記載の方法に従って前記トリフレート４０を（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８とカップリングさせることにより、式（V）の化合物を得る。
【０５３７】
化合物３２は、L.Ducら、Synthesis, 1992, 391-394に記載された手順に従って調製する。
【０５３８】
（1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル）ボロン酸８は、R.Dalessioら、Synlett, 1966, 513-514に記載された方法に従って調製する。
【０５３９】
5.15.6. 式（ VI 、 VII 、および VIII ）の化合物
式（IV）、（VII）、および（VIII）の化合物は、従来の有機合成方法またはスキームI.1.に示す方法により取得することができる。
【化３８】
Figure 2004536861
【０５４０】
化合物４２を、ピロール３７と縮合させることで式（VI）の化合物が、ピロール４３と縮合させることで式（VII）の化合物が、またはピロール２５と縮合させることで式（VIII）の化合物を得る。
【０５４１】
化合物４２は、A.J.Blakeら、J.Chem.Soc.Chem.Comm., 1990, 734-736に記載された手順により取得することができる。
【０５４２】
ピロール３７をスキームG.1.に示すようにして得る。スキームG.1においては、R14はα炭素を持たないこと以外はR3と同一である。スキームG.1.に示す化合物３７の作製方法は、以前にA.Furstnerら、J.Am.Chem.Soc., 1998, 120, 8305-8314において記載されたものである。
【０５４３】
ピロール２５は、スキームE.1.に示すように適切な置換シクロアルカノン２６を出発物質として用いて取得することができる。スキームE.1.に示す化合物２６から化合物２５への化学変換方法は、以前にH.H.WassermanおよびJ.M.Fukuyama, Tetr. Lett. 25, 1387-1388, 1984によって記載されたものである。
【０５４４】
ピロール４３は市販されており、また当業者に周知の方法を用いて市販の出発物質から容易に調製することもできる（例えば、G.P.Bear, “The Synthesis of 1-H-Pyrroles” in “Pyrroles,” vol.1, R.A.Jones,Wiley編、NY, 1990, 105-294.; J.H.Liuら、J.Org.Chem., 2000, 65, 3274-3283; D.Endersら、Tetr.Lett., 1995, 35, 8007-8010;ならびにJ.TangおよびJ.G.Verkade, J.Org.Chem., 1994, 59, 7793-7802;ならびにB.Franckら、Liebigs Ann.Chemie, 1994, 503-510を参照されたい）。
【０５４５】
5.15.6.1. 式（ VII ）の化合物
ある実施形態においては、式（VII）の化合物（式中、R2およびR4は上記で該式（VII）の化合物について定義した通りである）は、従来の有機合成方法またはスキームI.2.に示す方法を用いて取得することができる。
【化３９】
Figure 2004536861
【０５４６】
上記ピロールアルデヒド（aldehydic pyrrole）81および複素環式ホウ素酸塩（heterocyclic boronate）86を、スキームI.2.に示すようにして調製する。次に化合物81を合成的または商業的に入手可能な82とカップリングさせて化合物83を得て、これをさらにトリフレート84へと変換する。式（VII）の化合物を、前記ホウ素酸塩86と前記トリフレート84との鈴木カップリングにより得る。
【０５４７】
5.15.7. 式（ IX ）の化合物
式（IX）の化合物は、従来の有機合成方法またはスキームJに示す方法を用いて取得することができる。
【化４０】
Figure 2004536861
【０５４８】
ピロール37をDMF中でPOCl3を用いてアルデヒドへと変換し、次いでこれを水素化カリウムおよびSEMClで処理して化合物46へと変換する。該化合物46を、A.Furstnerら、J.Am.Chem.Soc. 120, 8305-8314, 1998に記載の方法を用いて調製した化合物47と反応させて化合物48を得る。テドラヒドロフラン中でフッ化テトラブチルアンモニウム(TBAF)を用いて化合物48からトリイソプロピルシリル基を除去し、式（IX）の化合物を得る。
【０５４９】
ピロール44はスキームG.1.に示す方法を用いて取得することができる。スキームG.1.に示す化合物37の作製方法は、以前にA. Furstnerら、J.Am.Chem.Soc.,1998, 120, 8305-8314に記載されたものである。
【０５５０】
5.15.8. 式（ X ）の化合物
式（X）の化合物は、従来の有機合成方法またはスキームKに示す方法を用いて取得することができる。
【化４１】
Figure 2004536861
【０５５１】
ジピロールアルデヒド49を、メタノールなどの有機溶媒中でPOCl3またはH＋を用いて化合物50と縮合させて、式（X）の化合物を得る。
【０５５２】
ジピロールアルデヒド49はD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415の方法によって調製することができる。化合物50は、当業者に周知の方法を用いて市販の出発物質から調製することができる（例えば、B. Robinson, "The Fischer Indole Synthesis," Wiley, NY, 1983 ; H. Ishii, Accts. Chem.Res. , 1981,14, 275-283およびD. C. Soderbergら、J. Org. Chem., 1999,64, 9731-9734を参照されたい）。
【０５５３】
式（X）の化合物の代表的な合成例を、下記スキームK.1.およびK.2.に示す。
【化４２】
Figure 2004536861
【化４３】
Figure 2004536861
【０５５４】
5.15.9. 式（ XI ）の化合物
式（XI）の化合物は、従来の有機合成方法またはスキームLに示す方法を用いて取得することができる。
【化４４】
Figure 2004536861
【０５５５】
ジピロールアルデヒド49をPOCl3またはH＋を用いて化合物51と縮合させて、式（XI）の化合物を得る。
【０５５６】
ジピロールアルデヒド49は、D.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415の方法によって調製することができる。化合物51は、当業者に周知の方法を用いて市販の出発物質から調製することができる（例えば、B. Robinson, "The Fischer Indole Synthesis," Wiley, NY, 1983; H.Ishii, Accts.Chem.Res., 1981,14, 275-283; D.C.Soderbergら、J.Org.Chem., 1999, 64, 9731-9734, AndersonおよびLoader, Synthesis, 1985,353-364;ならびにE.Abelら、Chem.Comm., 2000, 433-434を参照されたい）。
【０５５７】
式（XI）の化合物の具体的な合成例をスキーム下記L.1.、L.2.、およびL.3.に示す。
【化４５】
Figure 2004536861
【化４６】
Figure 2004536861
【化４７】
Figure 2004536861
【０５５８】
5.15.10. 式（ XII ）の化合物
式（XII）の化合物は、従来の有機合成方法、またはR3＝-H、-SO2CH3、および-SO2C6H5である場合を除いてスキームMに示す方法を用いて取得することができる。
【化４８】
Figure 2004536861
【０５５９】
ジピロールアルデヒド49をPOCl3またはH＋を用いて化合物52と縮合させて化合物53を得る。次いで化合物53を塩化メタンスルホニルで処理してメシル酸塩54を得て、さらにこれをパラジウムと活性炭に通して水素化し、ヨードトリメチルシランまたは三臭化ホウ素で処理してベンジル基を除去することにより化合物55を得る。該化合物55をトリエチルアミンで処理して式（XII）の化合物を得る。あるいは、水素添加分解により化合物53から前記ベンジル基を除去することにより化合物56を得て、これをさらにトリフェニルホスフィンとDEADで処理することによって式（XII）の化合物を得ることもできる。
【０５６０】
ジピロールアルデヒド49はD.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415の方法によって調製することができる。化合物52は、M. A.Warpehoskiら、J. Med. Chem., 1988,31, 590-603の方法によって調製することができる。
【０５６１】
式（XII）の化合物（R3は-H）は、以下の反応によって調製する。
【化４９】
Figure 2004536861
【０５６２】
式（XII）の化合物（R3は-SO2CH3または-SO2C6H5）は、スキームNに示す方法により調製することができる。
【化５０】
Figure 2004536861
【０５６３】
化合物57と、D.L.Bogerら、J.Org.Chem, 1988, 53, 1405-1415の方法によって調製した化合物49とを縮合させて、化合物58を得る。次いで該化合物58を塩化メタンスルホニルで処理し、パラジウムと活性炭に通して水素化し、トリメチルシランまたは三臭化ホウ素と反応させて、さらにトリエチルアミンで処理することにより、式（XII）の化合物を得る。この場合、R3は-SO2CO3または-SO2C6H5である。
【０５６４】
化合物57は、M. A.Warpehoskiら、J. Med. Chem., 1988,31, 590-603の方法により調製することができる。
【０５６５】
5.15.11. 式（ XIII ）の化合物
式（XIII）の化合物は、従来の有機合成方法またはスキームOに示す方法を用いて取得することができる。
【化５１．１】
Figure 2004536861
【化５１．２】
Figure 2004536861
【化５１．３】
Figure 2004536861
化合物59をイミダゾールの存在下で塩化t-ブチルジメチルシリルで処理して化合物60を得て、さらにこれをArSO2NHNH2で処理して化合物61を得る。該化合物61をsec-ブチルリチウムで処理して不飽和アルデヒド62を得て、さらに該アルデヒドをn-ブチルリチウムの存在下で(MeS)2CHR2と反応させて化合物63を得て、これを塩化水銀（II）で変換してジカルボニル化合物64とする。次に、該ジカルボニル化合物64を炭酸アンモニウムで処理して化合物65を得る。該化合物65を(BOC)2Oと反応させた後に酢酸水溶液で処理して化合物66を得る。該化合物66を、n-ブチルリチウムの存在下で市販のピロリノン67と反応させて化合物68を得る。該化合物68からBOC基を除去して化合物69を得て、さらにこれをPOCl3-DMFで処理してアルデヒド70を得る。次に、該アルデヒド70をDMSO中で水酸化ナトリウムと反応させて化合物71を得て、さらにこれをトリフリック酸無水物と反応させてトリフレート72を得る。該トリフレート72を、R.D'Alessioら、Synlett, 1966,513-514 に記載の方法に従って調製した(1-t-ブトキシカルボニルピロール-2-イル)ボロン酸8と反応させることにより、式（XIII）の化合物を得る。
【０５６６】
あるいは、化合物65をPOCl3-DMFで処理した後にアルカリでクエンチングすることによって化合物73を得て、これをDMSO中水酸化ナトリウムの存在下でピロリノン67と反応させて化合物74を得て、さらにこれを酢酸ナトリウム水溶液で処理して化合物75を得ることによっても、化合物71を調製することができる。化合物75をトリメチルスルホン酸で処理すると化合物71が得られる。
【０５６７】
式（I）〜（XIII）の化合物を合成した後は、従来のクロマトグラフィー、再結晶または当業者に公知の他の精製技術を用いてそれらの化合物を精製または実質的に精製することができる。
【０５６８】
5.15.12. 具体的なピロール型化合物
式（III）の化合物の具体例としては、以下の化合物：
【化５２】
Figure 2004536861
【０５６９】
5’-[1-(3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)-エチリデン]-4’-メトキシ-1H,5H’-[2,2’]ビピロリル、
【化５３】
Figure 2004536861
【０５７０】
4’-メトキシ-5’-[1-(1H-ピロール-2-イル)-エチリデン]-1H,5’H-[2,2’]ビピロリル、
および薬学上許容されるその塩を挙げることができる。
【０５７１】
式（IV）の化合物の具体例としては、以下の化合物：
【化５４】
Figure 2004536861
【０５７２】
4'-メトキシ-5'- [l- (2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタ [c]ピロール-1-イル)-エチリデン]-1H,5'H- [2, 2'] ビピロリル、
【化５５】
Figure 2004536861
【０５７３】
1- [1- (4-メトキシ-1'H- [2,2'] ビピロリル-5-イリデン) -エチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-2H-イソインドール、
および薬学上許容されるその塩を挙げることができる。
【０５７４】
式（VII）の化合物の具体例としては、以下の化合物：
【化５６】
Figure 2004536861
【０５７５】
2- (4-メトキシ- [2,2'] ビチオフェニル-5-イルメチレン)-2H-ピロール、
および薬学上許容されるその塩を挙げることができる。
【０５７６】
式（VIII）の化合物の具体例としては、以下の化合物：
【化５７】
Figure 2004536861
【０５７７】
1- (4-メトキシ- [2,2'] ビチオフェニル-5-イルメチレン) -4,5,6,7-テトラヒドロ-lH-イソインドール、
【化５８】
Figure 2004536861
【０５７８】
1- (4-メトキシ- [2,2'] ビチオフェニル-5-イルメチレン)-1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタ [c] ピロール、
および薬学上許容されるその塩を挙げることができる。
【０５７９】
式（XI）の化合物の具体例としては、以下の化合物：
【化５９】
Figure 2004536861
【０５８０】
2- (4-メトキシ-l'H- [2,2'] ビピロリル-5-イリデンメチル)-lH-インドール、
および薬学上許容されるその塩を挙げることができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０５８１】
5.16. 治療的／予防的投与および組成物
本明細書中で使用する場合、本発明の新規化合物、本発明の組成物中の化合物、本発明の方法で使用する化合物、およびこれらの化合物の薬学上許容される塩を、本明細書中ではまとめて「ピロール型化合物」と呼ぶ。
【０５８２】
ピロール型化合物のその作用のため、該ピロール型化合物は動物用およびヒト用の医薬において使用すると都合が良い。例えば、該ピロール型化合物は、癌もしくは新生物疾患を治療または予防する際、あるいは癌細胞や新生物細胞の増殖を阻害する際に有用である。また該ピロール型化合物は、ウイルス感染を治療または予防する際、あるいはウイルスの複製または感染性を抑制する際にも有用である。また該ピロール型化合物は、免疫抑制を生じさせる際にも有用である。さらに該ピロール型化合物は、自己免疫疾患を治療または予防する際にも有用である。
【０５８３】
被験体、例えば動物に獣医学的用途で投与する場合、またはヒトに臨床用途で投与する場合、または細胞もしくは組織に接触させる場合、前記ピロール型化合物は単離形態であることが好ましい。「単離」とは、ピロール型化合物が、投与または接触以前に合成有機化学反応混合物やその天然の供給源、例えば植物、組織培養物、細胞培養液などにおける他の成分と切り離されていることを意味する。好ましくは、該ピロール型化合物を、従来技術、例えば抽出とその後のクロマトグラフィー、再結晶、または別の従来技術とによって単離する。該ピロール型化合物が単離形態である場合、単離した際のその重量にして少なくとも90％、好ましくは少なくとも95％は単一のピロール型化合物である。「単一のピロール型化合物」とは、ピロール型化合物の光学異性体またはラセミ化合物を指す。
【０５８４】
本発明は、被験体に有効量のピロール型化合物を投与することによる治療方法および予防方法を提供する。該被験体は、好ましくはウシ、ウマ、ヒツジ、ブタ、ニワトリ、七面鳥、ウズラ、ネコ、イヌ、ネズミ、ラット、ウサギ、モルモットなどの動物を含むがこれらに限定されない動物であり、より好ましくは哺乳動物であり、最も好ましくはヒトである。
【０５８５】
１つ以上のピロール型化合物を含む本発明の組成物は、任意の従来の経路により、例えば輸液または静脈内ボーラスにより、上皮層または皮膚粘膜層（例えば口腔粘膜、直腸および腸粘膜など）を介した吸収により投与することができるし、別の生物学的に活性な物質と共に投与することもできる。投与は全身投与でも局所投与でもよい。種々の送達系、例えばリポソーム、微粒子、マイクロカプセル、カプセルなどへの封入によるものが公知であり、それらを使用して本発明のピロール型化合物を投与することができる。特定の実施形態では、１被験体に本発明のピロール型化合物を２つ以上投与する。投与方法としては、皮内、筋内、腹腔内、静脈内、皮下、鼻腔内、硬膜外、経口、舌下、鼻腔内、大脳内、膣内、経皮、もしくは直腸内への投与、吸入による投与、または耳、鼻、目、もしくは皮膚への局所投与を挙げることができるが、これらに限定されない。好ましい投与形態は医師の判断に委ねられており、またその罹患部位（例えば癌やウイルス感染部位）に左右される場合もある。
【０５８６】
特定の実施形態では、１つ以上の本発明のピロール型化合物を、治療を要する領域に局所的に投与することが望まれる。これは例えば、限定するものではないが、手術中の局所注入、局所適用により、例えば術後に創傷被覆剤と併せて、注射により、カテーテルを用いて、坐薬を用いて、またはシアラスティックメンブレン(sialastic membrane)や繊維などのメンブレンを含む多孔性、無孔性、もしくはゼラチン材料からなる移植片を用いて、達成することができる。ある実施形態では、癌、腫瘍または新生物または前新生物組織部位（または過去にそうであった部位）に直接注射することによって投与することができる。別の実施形態では、ウイルス感染、組織もしくは臓器移植片、または自己免疫反応部位（または過去にそうであった部位）に直接注射することによって投与することができる。
【０５８７】
特定の実施形態では、１つ以上の本発明のピロール型化合物を、脳室内またはクモ膜下注射を含む任意の適切な経路を介して中枢神経系に導入することが望まれる。脳室内注射は、例えば、Ommayaリザーバーなどのリザーバーに取り付けた脳室内カテーテルによって容易に実施することができる。
【０５８８】
また肺投与は、例えば吸入器または噴霧器の使用により、またエアゾール化剤を用いた処方により、またはフルオロカーボンもしくは合成肺表面活性剤を介して行うことができる。特定の実施形態では、前記ピロール型化合物を従来の結合剤およびトリグリセリドなどの担体と共に坐剤として処方することができる。
【０５８９】
別の実施形態では、本発明のピロール型化合物を小胞、特にリポソーム（Langer, Science 249: 1527-1533 (1990);Treatら、in Liposomes in the Therapy of Infectious Disease and Cancer, Lopez-BeresteinおよびFidler (編), Liss, New York, pp. 353-365 (1989); Lopez-Berestein, 前掲、pp. 317-327を参照されたい。また、全般的な事項については前出の文献を参照されたい）に入れて送達することができる。
【０５９０】
さらに別の実施形態では、前記ピロール型化合物を制御放出系にて送達することができる。ある実施形態では、ポンプを使用してもよい（Langer, 上掲;Sefton, CRC Crit. Ref. Biomed. Eng. 14: 201 (1987); Buchwaldら、Surgery 88: 507 (1980) ; Saudekら、N. Engl. J. Med. 321: 574 (1989)を参照されたい）。別の実施形態では、高分子材料を使用することができる（Medical Applications of Controlled Release, LangerおよびWise(編), CRC Press., Boca Raton, Florida(1974); Controlled Drug Bioavailavility, Drug Product Design and Performance, SmolenおよびBall(編), Wiley, New York(1984); RangerおよびPeppas, J.Macromol.Sci.Rev.Macromol.Chem. 23:61(1983)を参照されたい。また、Levyら、Science 228:190(1985; Duringら、Ann.Neurol. 25:351(1989); Howardら、J.Neurosurg. 71:105(1989)も参照されたい)。さらに別の実施形態では、制御放出系を該ピロール型化合物の標的、例えば脳のすぐ近くに設置することで、全身投与する場合と比べてごく一部の投与量で済ませることができる（例えば、Goodson, in Medical Applications of Controlled Release,上掲、vol.2, pp.115-138(1984)を参照されたい）。Langerによる総論（Science 249:1527-1533(1990)）にて議論されている他の制御放出系を使用してもよい。
【０５９１】
本発明の組成物は、患者にとって適切な投与形態を提供するために適切な量の薬学上許容しうる担体と共に、好ましくは精製された形の有効量のピロール型化合物を含んでいても良い。
【０５９２】
特定の実施形態において、前記用語「薬学上許容しうる」とは、連邦政府もしくは州政府の規制当局により認可されているか、または米国薬局方もしくは動物、特にヒトにおける使用について一般に認識されている他の薬局方に記載されていることを意味する。前記用語「担体」とは、ピロール型化合物を投与する際に併用する希釈剤、アジュバント、賦形剤、またはビヒクルを指す。かかる製薬用担体は、水分や油分（ピーナッツ油、大豆油、鉱油、ゴマ油等の石油、動物、植物、合成物質起源の油分が挙げられる）などの液体であってよい。該製薬用担体は生理食塩水、アカシアゴム、ゼラチン、デンプン糊、タルク、ケラチン、コロイダル・シリカ、尿素などであってもよい。さらに、助剤、安定化剤、増粘剤、潤滑剤、および着色剤を使用してもよい。被験体に投与する場合、前記ピロール型化合物および前記担体は無菌であることが好ましい。水は該ピロール化合物を静脈内に投与する場合に好適な担体である。また、生理食塩水およびブドウ糖溶液およびグリセリン溶液を液状担体、特に注射剤として用いることもできる。適切な製薬用担体には、デンプン、グルコース、ラクトース、サッカロース、ゼラチン、モルト、米、小麦粉、チョーク、シリカゲル、ステアリン酸ナトリウム、モノステアリン酸グリセロール、タルク、塩化ナトリウム、脱脂粉乳、グリセロール、プロピレン、グリコール、水、エタノールなどの賦形剤も含まれる。所望であれば、本発明の組成物は少量の湿潤剤または乳化剤、またはpH緩衝剤を含有していてもよい。
【０５９３】
本発明の組成物は、溶液、懸濁液、乳液、錠剤、丸薬、小丸薬、カプセル剤、液体を含有するカプセル剤、粉剤、徐放性製剤、坐薬、乳液、エアロゾル、スプレー、懸濁液の形態、または使用に適した他のいずれかの形態とすることができる。ある実施形態では、薬学上許容される担体はカプセル剤である（例えば、米国特許第5,698,155号を参照されたい）。適切な製薬用担体の他の例は、E.W.Martinによる「Remington’s Pharmaceutical Sciences」に記載されている。
【０５９４】
前記成句「薬学上許容される塩」には、本明細書中で使用する場合、本発明の組成物中で使用される化合物中に存在しうる酸性基または塩基性基の塩が含まれるが、これらに限定されない。本発明の組成物中に含まれる本来塩基性の化合物は、種々の無機および有機酸との多様な塩を形成することができる。かかる塩基性化合物の薬学上許容される酸付加塩を調製するために使用しうる酸とは、非中毒性酸付加塩、すなわち薬理学上許容されるアニオンを含む塩、例えば限定するものではないが硫酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、過リン酸塩、イソニコチン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、クエン酸塩、酸性クエン酸塩（acid-citrate）、酒石酸塩、オレイン酸塩、パントテン酸塩、酸性酒石酸塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチシン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカル酸塩、サッカラート、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩およびパモ酸塩（すなわち、1,1’-メチレン-ビス-(2-ヒドロキシ-3-ナフトエ酸塩)、を形成する酸である。本発明の組成物中に含まれる、アミノ部分を有する化合物は、上記の酸に他にも種々のアミノ酸との薬学上または美容上許容される塩を形成することができる。本発明の組成物中に含まれる、本来酸性の化合物は、薬理学上または美容上許容される種々のカチオンと塩基性の塩を形成することができる。かかる塩の例としては、アルカリ金属またはアルカリ土類金属塩、および特にカルシウム、マグネシウム、ナトリウム、リチウム、亜鉛、カリウム、および鉄塩を挙げることができる。
【０５９５】
好適な実施形態では、前記ピロール型化合物をヒト静脈内投与用医薬組成物として常法に従い製剤化する。通常、静脈内投与用のピロール型化合物は滅菌等張水性緩衝液中の溶液とする。必要であれば、前記組成物はさらに可溶化剤を含んでいてもよい。静脈内投与用の組成物は、注射部位における痛みを和らげるために任意でリグノカインなどの局所麻酔薬を含んでいてもよい。一般に、それらの成分は単位投与形態にて、例えば活性物質量が表示されているアンプルやサシェなどの密封容器中の乾燥粉末または無水濃縮物として別々に、または混合されて一緒に供給される。該ピロール型化合物を輸液によって投与しようとする場合、例えば医薬品グレードの滅菌水または生理食塩水を含有する輸液ボトルを用いて該化合物を投与することができる。該ピロール型化合物を注射によって投与する場合、注射用滅菌水または生理食塩水入りのアンプルを用いて前記成分を投与前に混合してもよい。
【０５９６】
経口送達用の組成物は、例えば錠剤、トローチ剤、水性または油性懸濁物、顆粒、粉末、乳剤、カプセル剤、シロップ、またはエリキシル剤形態としてもよい。経口投与する組成物は、薬学上口当たりの良い調製品を得るために、任意で１つ以上の他の物質、例えばフルクトース、アスパルテームまたはサッカリンなどの甘味料、ペパーミント、ウィンターグリーン油、またはチェリーなどの香味料、着色料および保存料を含有していてもよい。さらに、錠剤または丸薬形態の場合、前記組成物をコーティングして消化管における分解と吸収とを遅らせることにより、より長い期間に渡って持続的に作用させることができる。また、浸透圧により活性となる駆動化合物を取り囲む選択的透過性膜も、経口投与用ピロール型化合物に適している。これら後者の手段においては、前記カプセルを取り囲む環境から得られた液体は前記駆動化合物によって吸収され、該化合物が膨張してその隙間から前記薬物または前記薬物からなる組成物を強制的に追い出す。これらの送達手段によって、即時放出型製剤の先のとがったプロファイルとは対照的に、ゼロ次送達プロファイルを提供することができる。モノステアリン酸グリセロールやステアリン酸グリセロールなどの時間遅延物質を使用することもできる。経口用組成物は、マンニトール、ラクトース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、サッカリンナトリウム、セルロース、炭酸マグネシウムなどの標準的な担体を含んでいてもよい。かかる担体は医薬グレードのものであることが好ましい。
【０５９７】
特定の障害または症状の治療に有効となる前記ピロール型化合物の量はその障害や症状の性質によって異なるが、標準的な臨床技術により決定することができる。さらに、場合によってはin vitroやin vivoアッセイを行って至適投与量範囲を特定してもよい。前記組成物中に使用する正確な投与量もまた投与経路およびその疾患や障害の深刻さによって異なり、医師の判断と各患者の状況に応じて決定されるべきものである。しかし、静脈内投与に適した投与量範囲は一般に、体重1kg当たり約10μg〜1mg、好ましくは約20〜500μgのピロール型化合物とされている。本発明の特定の好適な実施形態では、該i.v.投与量は体重1kg当たり10〜40、30〜60、60〜100、または100〜200μgである。他の実施形態では、該i.v.投与量は体重1kg当たり70〜150、150〜250、250〜375または375〜500μgである。鼻腔内投与に適した投与量範囲は一般に、約0.01pg/kg体重〜1mg/kg体重とされている。坐薬は一般に活性成分を0.5〜10重量％含有する。経口用組成物は、好ましくは10〜95％の活性成分を含有する。本発明の特定の好ましい実施形態では、経口投与に適した投与量範囲は一般に体重1kg当たり約0.1μg〜10mg、好ましくは約0.75μg〜1mg、より好ましくは約1〜500μgの活性化合物とされている。特定の好適な実施形態では、該経口投与量は体重1kg当たり1〜10、10〜30、30〜90、または90〜150μgである。他の実施形態では、該経口投与量は体重1kg当たり150〜250、250〜325、325〜450または450〜1000μgである。有効な投与量はin vitroまたは動物モデル試験系で得られた用量反応曲線から推定することができる。かかる動物モデルおよび系は当分野で周知である。
【０５９８】
本発明はまた、本発明のピロール型化合物を１つ以上充填した容器を１つ以上含む医薬パックまたはキットを提供する。かかる容器には、任意で行政機関により規定された形式にて医薬品もしくは生物学的商品の製造、使用または販売を規制する情報があってもよく、この情報はヒトへ投与するための製造、使用または販売についての政府機関による認可を示すものである。特定の好適な実施形態では、例えば癌の治療または予防目的で投与する場合、前記キットは癌または新生物疾患を治療する際に有用な、本発明のピロール型化合物と併用して投与される化学療法薬を１つ以上含有していてもよい。特定の好適な実施形態では、例えばウイルスもしくは自己免疫疾患の治療または予防目的で投与する場合、該キットは1つ以上の本発明のピロール型化合物と１つ以上の抗ウイルス剤もしくは免疫抑制剤とを含有していてもよい。
【０５９９】
本発明のピロール型化合物は、所望の治療活性または予防活性について、ヒトで使用する前にin vitroで、その後in vivoで評価することが好ましい。例えば、in vitroアッセイを利用して、特定のピロール型化合物またはピロール型化合物の組み合わせを投与することが好ましいかどうかを調べることができる。
【０６００】
ある実施形態では、患者の組織サンプルを培地で増殖させて、次いでピロール型化合物と接触させるかまたはピロール型化合物を投与し、該ピロール型化合物が該組織サンプルに及ぼす効果を観察してこれを非接触組織と比較する。他の実施形態では、細胞培養物中の細胞をピロール型化合物と接触させるかまたは該細胞にピロール型化合物を投与した細胞培養モデルを使用し、該ピロール型化合物が該組織サンプルに及ぼす効果を観察してこれを非接触組織と比較する。一般に、接触させた細胞の増殖または生存レベルが非接触細胞のものと比べて低いならば、該ピロール化合物は前記患者を治療する際に有効であることが示唆される。また、該ピロール型化合物が有効かつ安全であることを動物モデル系を用いて立証することもできる。
【０６０１】
他の方法も当業者には公知であり、かつ本発明の範囲内にある。
【０６０２】
5.17. 癌および新生物細胞および疾患の阻害
当分野で公知であるかまたは本明細書中に記載した種々のアッセイを用いて、前記ピロール型化合物が腫瘍細胞の増殖、細胞形質転換および腫瘍形成をin vitroおよびin vivoで阻害することを立証することができる。かかるアッセイでは癌細胞系の細胞または患者からの細胞を使用することができる。当分野で周知の多くのアッセイを使用して、かかる生存および／または増殖を評価することができる。例えば細胞増殖は、(3H)-チミジンの取り込みを測定することによって、直接細胞計数によって、プロト癌遺伝子（例えばfos、myc）や細胞周期マーカー（Rb、cdc2、サイクリンA、D1、D2、D3、Eなど）などの公知遺伝子の転写、翻訳または活性における変化を検出することによって、評価することができる。かかるタンパク質およびmRNAおよび活性のレベルは、当分野で周知の任意の方法により測定することができる。例えば、市販の抗体（例えば、多くの細胞周期マーカー抗体がSanta Cruz Inc.から入手可能である）を使用し、ウェスタンブロット法や免役沈降法などの公知の免役診断方法を用いて、タンパク質を定量化することができる。mRNAは、当分野で周知で慣例的な方法により、例えばノーザン解析、RNAase保護、逆転写に関するポリメラーゼ連鎖反応などにより、定量化することができる。細胞の生存は、トリパンブルー染色または当分野で公知の他の細胞死もしくは生存マーカーを用いて評価することができる。分化は形態などの変化に基づいて視覚的に評価することができる。
【０６０３】
本発明は以下のものを含むがこれらに限定されない、当分野で公知の種々の技術による細胞周期分析方法および細胞増殖分析方法を提供する。
【０６０４】
１例としては、ブロモデオキシウリジン(BRDU)の取り込みをアッセイに利用して増殖中の細胞を同定することができる。このBRDUアッセイでは、新たに合成されたDNAへのBRDUの取り込みによって、DNA合成中の細胞集団を同定する。その後、新たに合成されたDNAを抗BRDU抗体（Hoshinoら、1986, Int.J.Cancer 38, 369;Campanaら、1988, J.Immnol.Meth. 107,79を参照されたい）を用いて検出することができる。
【０６０５】
また細胞増殖は、(3H)-チミジンの取り込み（例えば、Chen, J., 1996, Oncogene 13:1395-403; Jeoung, J.Biol.Chem. 270:18367-73を参照されたい）を用いて調べることができる。このアッセイにより、S相にあるDNAの合成の定量的特性決定が可能となる。このアッセイでは、DNA合成細胞は(3H)-チミジンを新たに合成されたDNA中に組み込む。その後、該組み込みを、シンチレーションカウンター内における放射性同位体の計数（例えば、Bechman LS 3800 Liquid Scintillation Counter）などの当分野で標準的な技術により判定することができる。
【０６０６】
増殖性細胞核抗原(PCNA)の検出を利用して細胞増殖を判定することもできる。PCNAは36キロダルトンのタンパク質であり、その発現は増殖中の細胞、特に細胞周期の初期G1およびS相にある細胞にて増大するため、増殖中の細胞のマーカーとして機能しうる。陽性細胞は抗PCNA抗体を用いる免役染色（Liら、1996, Curr.Biol. 6:189-199; Vassilevら、1995, J.Cell Sci. 108:1205-15）によって同定する。
【０６０７】
細胞増殖は、長期に渡って細胞集団サンプルを計数する（例えば毎日細胞を数える）ことで判定することができる。細胞は血球計および光学顕微鏡（例えばHylite hemacytometer, Hausser Scientific）を用いて計数できる。細胞数を時間に対してプロットすることで、対象とする集団の増殖曲線を得ることができる。好適な実施形態では、この方法で計数される細胞は、まず染料トリパンブルー(Sigma)と混合される。そして、生細胞は該染料を排除するので、該生細胞が集団中で生存能力のあるメンバーとして数えられるようになる。
【０６０８】
前記細胞のDNA含量および／または分裂指数は、例えば該細胞のDNAの倍数値に基づいて測定することができる。例えば、細胞周期のG1相にある細胞は、一般的に2NのDNA倍数値を持つ。DNAは複製されているがまだ分裂まで進行していない細胞（例えばS相の細胞）の倍数値は2Nより高く、4NまでのDNA含量を示す。倍数値および細胞周期の動力学は、ヨウ化プロピダム（propidum iodide）アッセイ（例えば、Turner, T.ら、1998, Prostate 34:175-81）を用いて調べることができる。あるいは、このDNA倍数性を、電子制御ミクロデンシトメトリー染色系（例えば、BacusS., 1989, Am.J.Pathol. 135:783-92を参照されたい）上でDNAフォイルゲン染色（化学量論的様式でDNAに結合する）を定量することで判定することができる。別の実施形態では、DNA含量を、染色体スプレッド（Zabalou,S., 1994, Hereditas. 120:127-40; Pardue, 1994, Meth.Cell Biol. 44:333-351）を調製することで解析できる。
【０６０９】
細胞周期タンパク質（例えば、CycA、CycB、CycE、CycD、cdc2、Cdk4/6、Rb、p21、p27など）の発現によって、細胞または細胞集団の増殖状態に関する重要な情報が得られる。例えば、抗増殖シグナル伝達経路における同定は、p21cip1の誘導により示唆される。細胞内でp21の発現レベルが増大すると、その細胞周期においてG1相への移行が遅れる（Harperら、1993, Cell 75:805-816; Liら、1996, Curr.Biol. 6:189-199）。p21の誘導は市販されている特定の抗p21抗体（例えばSanta Cruz）を用いる免役染色によって確認することができる。同様に、細胞周期タンパク質は、市販の抗体を用いるウェスタンブロット解析によって調べることができる。別の実施形態では、細胞周期タンパク質を検出する前に細胞集団を同調させる。細胞周期タンパク質は、対象とするタンパク質に対する抗体を用いてFACS（蛍光細胞分析分離装置）解析により検出することもできる。
【０６１０】
細胞周期の長さまたは細胞周期の速度における変化を利用して、本発明のピロール型化合物による細胞増殖阻害を測定することもできる。ある実施形態では、細胞周期の長さを、（例えば、１つ以上の本発明のピロール型化合物と接触させたかまたは接触させていない細胞を使用して）細胞集団の倍加時間により決定する。別の実施形態では、FACS解析を利用して細胞周期相の進行を解析したり、またはG1、S、およびG2/M画分を精製したりする（例えば、Delia,D.ら、1997, Oncogene 14:2137-47）。
【０６１１】
細胞周期におけるチェックポイントの無効化、および／または細胞周期におけるチェックポイントの誘導は、本明細書中に記載した方法または当分野で公知のいずれかの方法によって調べることができる。特に限定はされないが、細胞周期チェックポイントとは、特定の細胞事象が特定の順序で生じるようにする機構である。チェックポイント遺伝子は、初期の事象が完了するより前にその後の事象を生じさせることが可能な突然変異によって明らかとなる（Weinert,T.およびHartwell,L., 1993, Genetics, 134:63-80）。細胞周期チェックポイント遺伝子の誘導または阻害は、例えばウェスタンブロット解析または免疫染色などにより調べることができる。細胞周期チェックポイントの無効化は、特定事象が先行して生じることの無いまま細胞周期が該チェックポイントを通過して進行すること（例えば、ゲノムDNAの複製が完了する前に分裂へと進行すること）によってさらに評価することができる。
【０６１２】
特定の細胞周期タンパク質の発現による効果以外にも、該細胞周期に関与するタンパク質の活性および翻訳後修飾が細胞の調節および増殖状態について不可欠な役割を果たしている可能性がある。本発明は、当分野で公知のいずれかの方法を用いて翻訳後修飾（例えばリン酸化）を検出することに関するアッセイを提供する。例えば、リン酸化されたチロシン残基を検出する抗体が市販されており、これをウェスタンブロット解析に使用してかかる修飾を有するタンパク質を検出することができる。別の例では、ミリスチル化などの修飾を薄相クロマトグラフィーまたは逆相h.p.l.c.上で検出することができる（例えば、Glover,C., 1988, Biochem.J. 250:485-91; Paige,L., 1988, Biochem.J.;250:485-91を参照されたい）。
【０６１３】
シグナル伝達や細胞周期におけるタンパク質および／またはタンパク質複合体の活性は、キナーゼ活性により仲介されることが多い。本発明は、ヒストンH1アッセイなどのアッセイによるキナーゼ活性の解析方法を提供する（例えば、Delia,D.ら、1997, Oncogene 14:2137-47）。
【０６１４】
前記ピロール型化合物がin vitroで培養細胞における細胞増殖を変更することも、当分野で周知の方法を用いて立証することができる。細胞培養モデルの具体的な例としては、限定するものではないが、例えば肺癌、ラット原発腫瘍細胞(Swaffordら、1997, Mol.Cell.Biol., 17:1366-1374)および大細胞型未分化癌細胞系（Mabryら、1991, Cancer Cells, 3:53-58）、大腸癌については結腸直腸細胞（ParkおよびGazdar, 1996, J.Cell Biochem. Suppl. 24:131-141）、乳癌について確立された複数の細胞系(Hamblyら、1997, Breast Cancer Res.Treat. 43:247-258; Gierthyら、1997, Chemosphere 34:1495-1505; PrasadおよびChurch, 1997, Biochem.Biophys.res.Commun. 232:14-19)、前立腺癌については数多くの十分に特性決定された細胞モデル(Webberら、1996, Prostate, Part 1, 29:386-394; Part 2, 30:58-64; ならびにPart 3, 30:136-142; Boulikas, 1997, Anticancer Res. 17:1471-1505)、泌尿生殖器癌についてはヒト膀胱癌連続継代細胞系(Ribeiroら、1997, Int.J.Radiat.Biol. 72:11-20)、移行上皮癌の器官培養(Boothら、1997, Lab Invest. 76:843-857)およびラット進行モデル(Vetら、1997, Biochem.Biophys Acta 1360:39-44)、ならびに白血病およびリンパ腫について確立された細胞系(Drexler, 1994, Leuk.Res. 18:919-927; Tohyama, 1997, Int.J.Hematol. 65:309-317)を挙げることができる。
【０６１５】
前記ピロール型化合物が細胞の形質転換（または悪性表現型への進行）をin vitroで阻害することも、立証することができる。この実施形態では、形質転換細胞の表現型を示す細胞を１つ以上のピロール型化合物と接触させて、形質転換した表現型に関する特徴（in vivoでの発癌性に関連する、一連のin vitroでの特徴）、例えば、限定するものではないが、軟寒天中でのコロニー形成、より丸みを帯びた細胞形態、細胞接着の緩み、接触阻止の喪失、足場依存性の喪失、プラスミノゲン活性化因子などのプロテアーゼの放出、糖輸送の増大、血清要求性(serum requirement)の低下、または致死抗原の発現などにおける変化について調べる（Luriaら、1978, General Virology, 3d Ed., John Wiley and Sons, New York, pp.436-446を参照されたい）。
【０６１６】
浸潤性の喪失または接着性の低下を利用して、前記ピロール型化合物の抗癌作用を立証することもできる。例えば、転移癌形成の重大な側面は、前癌細胞または癌細胞の疾患の原発部位から分離し、かつ第２部位にて新規増殖コロニーを確立するその能力にある。細胞が末梢部位に浸潤するその能力は、癌状態となる可能性を反映している。浸潤性の喪失は、例えばE-カドヘリン媒介型細胞間接着の誘導を含む当分野で公知の種々の技術によって判定することができる。かかるE-カドヘリン媒介型接着により、表現型の逆転および浸潤性の喪失が起こる(Hordijkら、1997, Science 278:1464-66)。
【０６１７】
浸潤性の喪失は、細胞移動の阻止によってさらに調べることができる。種々の２次元および３次元細胞マトリクスが市販されている(Calbiochem-Novabiochem Corp. San Diego, CA)。マトリクスを横断するかまたは該マトリクス内への細胞移動は、顕微鏡検査、経時的写真撮影もしくはビデオ撮影、または細胞移動を測定することが可能な当分野の任意の方法によって調べることができる。関連のある実施形態では、浸潤性の喪失を肝細胞成長因子（HGF）に対する応答によって調べる。HGFで誘導される細胞分散は、Madin-Derbyイヌ腎細胞(MDCK)などの細胞の浸潤性と相関がある。このアッセイにより、HGFに応じる細胞分散活性を失った細胞集団が同定される(Hordijkら、1997, Science 278:1464-66)。
【０６１８】
あるいは、浸潤性の喪失を、走化性チャンバー(Neuroprobe/Precision Biochemicals Inc. Vancouver, BC)を介した細胞移動によって判定することができる。かかるアッセイでは、化学誘引物質を該チャンバーの一方（例えばボトムチャンバー）でインキュベートし、細胞を逆のチャンバー（例えばトップチャンバー）を隔てているフィルター上に載せる。細胞が該トップチャンバーから該ボトムチャンバーへ移動するためには、該細胞は該フィルター中の小孔を介して能動的に移動しなくてはならない。その後、移動した細胞の数のチェッカーボード解析結果を、浸潤性と関連付けることができる（例えば、Ohnishi,T., 1993, Biochem.Biophys.Res.Commun. 193:518-25を参照されたい）。
【０６１９】
前記ピロール型化合物がin vivoで腫瘍形成を阻害することも立証することができる。腫瘍形成および転移拡散を含む増殖異常についての莫大な数の動物モデルが当分野で公知である（”Principals of Neoplasia,” in Harrison’s Principals of Internal Medicine, 13th Edition, Isselbacherら編、McGraw-Hill, New York, p.1814の第317章、表317-1およびLovejoyら、1997, J.Pathol. 181:130-135を参照されたい）。具体例としては、肺癌、ラットへの腫瘍塊の移植(Wangら、1997, Ann.Thorac.Surg. 64:216-219)またはNK細胞を枯渇させたSCIDマウスにおける肺癌転移の確立(YonoおよびSone, 1997, Gan To Kagaku Ryoho 24:489-494)、大腸癌についてはヒト大腸癌細胞のヌードマウスへの大腸癌移植(GutmanおよびFidler, 1995, World J.Surg. 19:226-234)、ヒト潰瘍性大腸炎のワタボウシタマリンモデル(Warren, 2996, Aliment.Pharmacol.Ther. 10 Supp 12:45-47)および線腫様ポリポーシス腫瘍抑制遺伝子に変異を有するマウスモデル(Polakis, 1997, Biochem.Biophys.Acta 1332:F127-F147)、乳癌については乳癌のトランスジェニックモデル(DankortおよびMuller, 1996, Cancer Treat.Res. 83:71-88; Amundadittirら、1996, Breast Cancer Res.Treat. 39:119-135)およびラットにおける腫瘍の化学誘発(RussoおよびRusso, 1996, Breast Cancer Res.Treat. 39:7-20)、前立腺癌については化学的に誘発したトランスジェニック齧歯動物モデルおよびヒト異種移植片モデル(Royalら、1996, Semin.Oncol. 23:35-40)、泌尿生殖器癌についてはラットおよびマウスで誘発させた膀胱新生物(Oyasu, 1995, Food Chem.Toxicol. 33:747-755)およびヒト移行上皮癌のヌードラットへの異種移植(Jarrettら、1995, J.Endourol. 9:1-7)、ならびに造血性癌については動物に移植した同種骨髄(Appelbaum, 1997, Leukemia 11(Suppl. 4):S15-S17)を挙げることができる。さらに、p53欠損マウスモデル(Donehower, 1996, Semin.Cancer Biol. 7:269-278)、Minマウス(Shoemakerら、1997, Biochem.Biophys.Acta, 1332:F25-F48)、およびラットの腫瘍に対する免疫応答(Frey, 1997, Mehotds, 12:173-188)を含むがこれらに制限されない、多くのタイプの癌に適用可能な一般的な動物モデルについてこれまでに記載されている。
【０６２０】
例えば、試験動物、好ましくはあるタイプの腫瘍が発達しやすい試験動物にピロール型化合物を投与し、その後該試験動物を、該ピロール型化合物を投与してない対照と比較して低下した腫瘍形成率について調べることができる。あるいは、ピロール型化合物を腫瘍を有する試験動物（例えば悪性細胞、新生物細胞、もしくは形質転換細胞を導入することによって、または発癌性物質を投与することによって誘発した腫瘍を有する動物）に投与し、その後該試験動物体内の該腫瘍を、該ピロール型化合物を投与していない対照と比較した場合の腫瘍の退縮について調べることもできる。
【０６２１】
5.17.1. 化学療法または放射線療法と組み合わせた癌または新生物疾患の治療または予防
新生物、腫瘍、転移、もしくは無統制の細胞増殖を特徴とする全ての疾患もしくは障害を含むがこれらに限定されない癌または新生物疾患に、薬学上許容される担体とピロール型化合物または薬学上許容されるその塩とを含む組成物を投与することによって治療または予防することができる。該組成物は1つ以上のピロール型化合物、または薬学上許容されるその塩を含んでいてもよい。
【０６２２】
特定の実施形態では、１つ以上の本発明のピロール型化合物を、メトトレキサート、タキソール、メルカプトプリン、チオグアニン、ヒドロキシウレア、シタラビン、シクロホスファミド、イフォスファミド、ニトロソウレア、シスプラチン、カルボプラチン、マイトマイシン、ダカルバジン、プロカルビジン(procarbizine)、エトポシド、カンパセシン(campathecins)、ブレオマイシン、ドキソルビシン、イダルビシン、ダウノルビシン、ダクチノマイシン、プリカマイシン、ミトキサントロン、アスパラギナーゼ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、パクリタキセル、およびドセタキセルを含むがこれらに限定されない１つ以上の抗癌性化学療法薬と組み合わせて使用して、癌または新生物疾患を治療または予防する。
【０６２３】
好適な実施形態では、１つ以上の本発明のピロール型化合物を、下記表１に挙げたものを含むがこれらに限定されない1つ以上の化学療法薬または他の抗癌薬と組み合わせて使用して、癌または新生物疾患を治療または予防する。
【表１】
Figure 2004536861
Figure 2004536861
Figure 2004536861
【０６２４】
他の実施形態では、1つ以上のピロール型化合物を含む組成物を放射療法と併せて、および／または1つもしくは複数の化学療法薬、好ましくは難治性であるとは考えられていない癌の治療に用いる1つ以上の化学療法薬と共に投与する。該ピロール型化合物は、癌治療としての外科手術も経験した患者に投与することができる。
【０６２５】
別の特定の実施形態では、本発明は、化学療法および／または放射線療法では治療が困難であることが知られている癌を治療または予防する方法を提供する。
【０６２６】
特定の実施形態では、1つ以上のピロール型化合物を含む組成物を、化学療法または放射線療法と同時に投与する。別の特定の実施形態では、本発明の組成物の投与前または投与後、好ましくは本発明の治療薬投与から少なくとも1時間、5時間、12時間、1日、1週間、1月、より好ましくは数ヶ月（例えば最長3ヶ月）後に化学療法または放射線療法を施す。
【０６２７】
本発明の組成物の投与と同時に、投与前または投与後に施す化学療法または放射線療法は、当分野で公知の方法を用いて実施することができる。化学療法薬はひと続きの期間内に投与されることが好ましく、上記の化学療法薬はいずれも単独でまたは組み合わせて投与することができる。放射線療法に関しては、治療しようとする癌のタイプに応じて任意の放射線療法プロトコルを使用することができる。例えば、限定するものではないが、X線照射を施すことが可能であり、特に高エネルギーメガボルテージ（1MeVエネルギーより高い放射線）を深部の腫瘍に使用したり、また電子線および常用電圧を皮膚癌に使用したりすることができる。ラジウム、コバルトおよび他の元素の放射性同位体などのγ線を放射する放射性同位体を投与して、組織を放射線に曝露することもできる。
【０６２８】
さらに、本発明は、化学療法や放射線療法の毒性が強すぎると分っているかまたはそう予想される場合、例えば治療を受けている被験体にとって受け入れ難いかまたは耐え難い副作用が生じる場合に、本発明の組成物を化学療法または放射線療法の代替法として用いて癌または新生物疾患を治療する方法を提供する。本発明の組成物を用いて治療を受ける被験体は、いずれの治療法なら許容できるか、または耐えられるかに応じて、任意で外科手術、放射線療法や化学療法などの他の癌治療法を用いた治療を受けることができる。
【０６２９】
5.17.2. 治療可能または予防可能な癌および新生物疾患
本発明の組成物の投与によって治療または予防できる癌や新生物疾患およびその関連疾患には、限定するものではないが、下記表２に挙げたものが含まれる（これらの疾患の総説については、Fishmanら、1985, Medicine, 2dEd., J.B.Lippincott Co., Philadelphiaを参照されたい）。
【表２】
Figure 2004536861
Figure 2004536861
【０６３０】
特定の実施形態では、癌、悪性または増殖異常性変化（化生および異形成など）、または過剰増殖性疾患を、卵巣、胸部、大腸、肺、皮膚、膵臓、前立腺、膀胱、もしくは子宮で治療または予防する。他の特定の実施形態では、肉腫、黒色腫、または白血病を治療または予防する。
【０６３１】
かなり好適な実施形態では、本発明の組成物を使用して前立腺癌（より好ましくはホルモン感受性）、神経芽細胞腫、リンパ腫（好ましくは濾胞上皮細胞またはびまん性大B細胞）、乳癌（好ましくはエストロゲン受容体陽性）、結腸直腸癌、子宮内膜癌、卵巣癌、リンパ腫（好ましくは非ホジキン性）、肺癌（好ましくは小細胞性）、または精巣癌（好ましくは生殖細胞）を含む癌を治療または予防する。
【０６３２】
好適な実施形態では、本発明の組成物を使用して、前立腺癌（より好ましくはホルモン感受性）、神経芽細胞腫、リンパ腫（好ましくは濾胞上皮細胞またはびまん性大B細胞）、乳癌（好ましくはエストロゲン受容体陽性）、結腸直腸癌、子宮内膜癌、卵巣癌、リンパ腫（好ましくは非ホジキン性）、肺癌（好ましくは小細胞性）、または精巣癌（好ましくは生殖細胞）などの癌または新生物に由来する細胞の増殖を阻害する。
【０６３３】
本発明の特定の実施形態では、本発明の組成物を使用して細胞の増殖を阻害するが、該細胞は表２または本明細書中に記載した癌または新生物に由来するものである。
【０６３４】
5.17.3. ウイルスおよびウイルス感染抑制の立証
前記ピロール型化合物がウイルスまたはウイルス感染細胞の複製または感染性をin vitroまたはin vivoで抑制することを、当分野で公知であるかまたは本明細書中に記載した種々のアッセイを用いて立証することができる。特定の実施形態では、かかるアッセイで細胞系の細胞、または患者から得た細胞を使用してもよい。特定の実施形態では、該細胞をアッセイ前またはアッセイ中にウイルスに感染させてもよい。該細胞をウイルスと接触させてもよい。他の特定の実施形態では、該アッセイに無細胞ウイルス培養物を使用してもよい。
【０６３５】
ある実施形態では、ウイルス反応の指標（例えば封入体の形成）を呈示する培養細胞に該ピロール型化合物をin vitroで接触させて、該ピロール型化合物と接触させた該細胞における該指標レベルと接触させていない細胞における該指標レベルとを比較することにより、該ピロール型化合物がウイルス性疾患を治療または予防する活性を有することを立証することができる。ここで、接触させた細胞におけるレベルの方が低ければ、該ピロール型化合物がウイルス性疾患を治療または予防する活性を有することが示唆される。かかるアッセイに使用できる細胞モデルには、限定するものではないが、Ｔリンパ球のウイルス感染(Selinら、1996, J.Exp.Med. 183:2489-2499)、脱分化肝臓癌細胞のＢ型肝炎感染(Raneyら、1997, J.Virol. 71:1058-1071)、培養唾液腺上皮細胞のウイルス感染(Clarkら、1994, Autoimmunity 18:7-14)、CD4+リンパ球細胞系の同時HIV-1感染(Wainbergら、1997, Virology 233:364-373)、呼吸器上皮細胞系のウイルス感染(Starkら、1996, Human Gene Ther. 7:1669-1681)、およびNIH-3T3細胞の両種性レトロウイルス感染(Morganら、1995, J.Virol. 69:6994-7000)が含まれる。
【０６３６】
別の実施形態では、動物モデルに特徴的な呼吸器症状などのウイルス感染の兆候を示す試験動物に前記ピロール型化合物を投与し、また試験動物がウイルス反応を呈示しない場合はその後ウイルス反応を引き起こす物質でチャレンジし、該ピロール化合物投与後のウイルス反応における変化を測定することにより、該ピロール型化合物がウイルス性疾患を治療または予防する活性を有することを立証することができる。ここで、該ウイルス反応が低下するかまたは該ウイルス反応が予防されれば、該ピロール型化合物がウイルス性疾患を治療または予防する活性を有することが示唆される。かかるアッセイに使用できる動物モデルには、限定するものではないが、呼吸器ウイルス感染についてはモルモット(KudlaczおよびKnippenberg, 1995,Inflamm.Res. 44:105-110)、インフルエンザウイルス感染についてはマウス(Dobbsら、1996, J.Immunol. 157:1870-1877)、呼吸器合胞体ウイルス感染については仔ヒツジ(Masotら、1996, Zentralbl.Veterinarmed. 43:233-243)、神経向性ウイルス感染についてはマウス(Barnaら、1996、Virology 223:331-343) 、麻疹感染についてはハムスター(Fukudaら、1994, Acta Otolaryngol. Suppl (Stockh.)514:111-116)、脳心筋炎ウイルス感染についてはマウス(Hirasawaら、1997, J.Virol. 71:4024-4031)、およびサイトメガロウイルス感染についてはマウス(OrangeおよびBiron, 1996, J.Immunol. 156:1138-1142)が含まれる。本発明の特定の実施形態では、２つ以上のピロール型化合物を試験動物、ウイルス、またはウイルス感染細胞に投与する。
【０６３７】
5.17.4. ウイルスおよびウイルス感染
本発明の組成物を投与することによって治療または予防しうるウイルスおよびウイルス感染には、限定するものではないが、下記表３中に挙げたもの、例えば限定するものではないが、B型肝炎およびC型肝炎ウイルスなどのDNAウイルス、アデノ随伴ウイルスおよびサイトメガロウイルスなどのパルボウイルス、パピローマウイルス、ポリオーマウイルス、およびSV40などのパポバウイルス、アデノウイルス、I型単純ヘルペスウイルス(HSV-I)、II型単純ヘルペスウイルス(HSV-II)、およびエプスタイン・バー・ウイルスなどのヘルペスウイルス、天然痘ウイルス（スモールポックス）ウイルスおよびワクシニアウイルスなどのポックスウイルス、ならびにRNAウイルス、例えばヒト免疫不全ウイルスI型(HIV-I)、ヒト免疫不全ウイルスII型(HIV-II)、ヒトＴ細胞リンパ球向性ウイルスＩ型(HTLV-I)、ヒトＴ細胞リンパ球向性ウイルスII型(HTLV-II)、インフルエンザウイルス、麻疹ウイルス、狂犬病ウイルス、センダイウイルス、ポリオウイルスなどのピコルナウイルス、コクサッキーウイルス、ライノウイルス、レオウイルス、風疹ウイルス（三日ばしか）およびセムリキ森林ウイルスなどのトガウイルス、アルボウイルス、ならびにA型肝炎ウイルスが含まれる。
【０６３８】
本発明の好適な実施形態では、本発明の組成物を使用して表３に挙げたウイルスに関連するウイルス感染を治療または予防する。別の好適な実施形態では、本発明の組成物を使用して表３に挙げたウイルスの複製または感染性を抑制する。さらに別の好適な実施形態では、1つ以上の本発明のピロール型化合物を使用して表３に挙げたウイルス感染細胞の増殖を阻害する。
【表３】
Figure 2004536861
【０６３９】
5.17.5. 免疫抑制ならびに自己免疫疾患の治療および予防
多くのヒトの疾患は過剰または不適切な免疫応答を特徴とする。かかる疾患の例としては、アレルギー反応、自己免疫疾患、および「移植片拒絶反応」としても知られる同種移植における拒絶反応が挙げられる。同種組織および臓器とは、同種ではあるが遺伝的に異なるメンバーの組織および臓器である。「移植片拒絶反応」は、身体の免疫系が例えば異質遺伝子を含有する心臓、腎臓、または骨髄移植片において移植組織を攻撃して破壊する際に生じる。これらの疾患では、患者の免疫応答を抑制すると効果的である。何故なら、各個人の免疫学的応答が、侵入した病原菌や異物以上の損傷や不快感を引き起こしているからである。現在、これら各々の疾患を治療するには免疫抑制療法が適していると認識されている（Blood Reviews, 1995, 9:117-133）。本発明のピロール型化合物は、免疫抑制を必要とする患者において免疫抑制を生じさせる際に有用である。従って、本発明のピロール型化合物はアレルギー、自己免疫疾患、および同種移植に関連する拒絶反応すなわち「移植片拒絶反応」を治療または予防する際に有用である。
【０６４０】
アレルギーの場合、前記免疫系はその他の点では無害な周囲抗原に対する反応性が高い。該免疫系を抑制することにより、その他の点では無害な周囲抗原に対する身体の過剰反応に伴う不快感を緩和することができる。従って、本発明のピロール型化合物はアレルギーを治療または予防する際に有用である。
【０６４１】
自己免疫疾患の場合、前記免疫系は正常組織を攻撃する。この免疫学的機構が本人の身体の一部に対して過敏になり、その部分に支障を与えたり、あるいは破壊したりさえする。「自己」と「非自己」抗原とを区別する能力は、侵入した微生物に対する特定の防御として該免疫系が機能する際に不可欠なものであるが、これが正常に機能せず、身体が自分自身を破壊し始める。「非自己」抗原とは、身体固有の構成物質とは検出できるほど異なっているかまたは異質である、該身体内の物質上にある抗原である。「自己」抗原とは、身体固有の構成物質とは検出できるほど異なってはいないかまたは異質ではない抗原である。他の場合では、通常はリンパ球に曝露されることの無い領域、例えば神経組織や目の水晶体への外傷の結果として自己免疫が生じる。これらの領域の組織がリンパ球に曝露されると、その表面タンパク質が抗原として機能して抗体の産生および細胞免疫応答を誘発し、次いで該抗体や該応答がそれらの組織を破壊し始める。他の自己免疫疾患は、個体を該個体の自己組織と抗原的に類似した、つまり交差反応する抗原に曝露した後に発現する。リウマチ熱はこのタイプの疾患の１例であり、この場合はリウマチ熱を引き起こす連鎖球菌の抗原がヒトの心臓の一部と交差反応する。抗体はこの細菌抗原と心筋抗原とを区別することができないため、それらの抗原のうちどちらか一方を有する細胞を破壊する可能性がある。免疫系の抑制は、自己免疫疾患のこうした影響を最小限に抑えるかまたは排除する際に有用であろう。従って、本発明のピロール型化合物は、自己免疫疾患を治療または予防する際に有用である。
【０６４２】
本発明のピロール型化合物を投与することで治療または予防しうる自己免疫疾患の例としては、限定するものではないが、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病（インスリン分泌に関与するランゲルハンス島β細胞の自己免疫による破壊を伴う）、特定の溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、Sezary症、ブドウ腹炎、およびムンプス精巣炎が挙げられる。より好適な実施形態では、本発明のピロール型化合物を使用して関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、重症筋無力症、多発性硬化症、または乾癬を治療または予防する。
【０６４３】
同様に、身体が同種移植を拒絶したり「移植片拒絶反応」による損傷を受けたりする場合、免疫応答を抑制して有用な移植組織もしくは臓器の拒絶を予防することは極めて有用である。該免疫応答の抑制は、同種組織および臓器の拒絶を予防する際に有用である。従って、本発明のピロール型化合物は、同種組織および臓器移植に伴う拒絶反応を治療または予防する際に有用である。
【実施例】
【０６４４】
6. 実施例
6.1. 化合物 79 の調製
一般的に、化合物79の調製には、1-Bocピロール(73)のボロン酸8と対応するトリフレート78（下記スキーム１を参照されたい）の調製を必要とする。これら２つの中間体同士の鈴木カップリングにより、所望の生成物である化合物79（4-メトキシ-5-(1H-インドール-2イル-メチレン)-2,2’-ビ-1H-ピロール）を得た。
【化６０】
Figure 2004536861
【０６４５】
6.1.1. (1-t- ブトキシカルボニルピロール -2- イル ) ボロン酸（ 8 ）
無水ジイソプロピルアミン溶液（3.35mL、23.9mmol）を100mLの無水THF中で調製し、-78℃で冷却した。2.5Mのn-ブチルリチウム溶液(10.5mL、26.3mmol)を該THF溶液に10分かけてゆっくりと加えた。得られた混合物を-78℃で15分間攪拌し、その後15分かけて0℃まで温めた。得られた混合物を再び-78℃で冷却し、t-ブチル 1-ピロールカルボキシレート(73)(4.00mL、23.9mmol)を加えた。得られた溶液を-78℃にて1時間攪拌し、ホウ酸トリメチル（2.70mL、23.9mmol）を加えた。得られた溶液を一晩かけて室温まで温めた。20mLの希HCl(0.25N)を室温となった前記溶液に加え、これを室温で15分間攪拌した。減圧下で前記THFを除去した。残渣をジエチルエーテル(3×100mL)で抽出した。有機層を硫酸ナトリウムに通して乾燥させて、濾過した後に真空濃縮した。ヘキサン(10mL)で粉砕して濾過することにより、化合物8をベージュ色の固体として得た(2.56g、51%)。1H NMR(500 MHz, CDCl3):δ(ppm), 7.71(s,2H); 7.48(t, 1H, J=2Hz); 7.15(t, 1H, J=1.8Hz); 6.29(t, 1H, J=3.1Hz); 1.65(3, 9H)。13C NMR(500MHz, CDCl3):δ(ppm), 153.22; 129.67; 127.92; 112.96; 86.47; 28.84。
【０６４６】
6.1.2. インドール 2- カルボキシアルデヒド (75)
インドール(74)（1.00g、8.54mmol）を50mLの乾燥THF中に溶解した。得られた溶液を-78℃で冷却した。2.5Mのn-ブチルリチウム溶液(3.80mL、9.39mmol)を該THF溶液にゆっくりと加え、30分間攪拌した。該反応混合物に二酸化炭素を10分間通した。得られた溶液を室温まで温めた。過剰な二酸化炭素を減圧下で除去すると、該溶液は25mLまで濃縮された。該濃縮溶液に50mLの乾燥THFを加え、これを再び-78℃で冷却した。1.7Mのt-ブチルリチウム溶液（5.00mL、8.54mmol）を該THF溶液にゆっくりと加え、これを-78℃で1時間攪拌した。無水N,N-ジメチルホルムアミド(0.83mL、8.5mmol)を該溶液に加えた。得られた混合物を1.5時間かけて室温まで温めた。水(10mL)を加え、該混合物を15分間攪拌した。ジエチルエーテルを加えた。有機層を塩水で洗浄(3×)した。該有機層を硫酸マグネシウムに通して乾燥させて、濾過した後に真空濃縮した。固体を溶離液として80／20ヘキサン／酢酸エチルを用いたシリカゲルに通して精製し、化合物75を得た（0.7129g、58%）。1H NMR(500 MHz, CDCl3):d(ppm), 9.88(s, 1H); 7.77(d, 1H, J=8.1Hz); 7.48(d, 1H, J=8.3Hz); 7.41(t, 1H, J=7.0Hz); 7.3(s, 1H); 7.20(t, 1H, J=7.4Hz)。13C NMR(500MHz, CDCl3):δ(ppm), 182.89; 138.80; 136.87; 128.25; 124.37; 122.20; 115.60; 113.28。
【０６４７】
6.1.3. 4- メトキシ -5-(1H- インドール -2- イル - メチレン )-1,5- ジヒドロ -2- ピロール -2- オン (77)
インドール2-カルボキシアルデヒド(75)（0.1500g、1.033mmol）と4-メトキシ-3-ピロリン-2-オン(76)（0.2330g、2.060mmol）のDMSO溶液(10mL)に5mLの2N NaOH溶液を加えた。得られた混合物を60℃で一晩攪拌した。攪拌混合物を室温まで冷やし、その後250mLの水に注いだ。得られた黄色固形沈殿物を濾過し、デシケーター内で乾燥させて化合物77を得た（0.1257g、51%）。1H NMR(500 MHz, DMSO):δ(ppm), 11.14(s, 1H); 9.69(s, 1H); 7.49(d, 1H, J=7.9Hz); 7.34(d, 1H, 8.1Hz); 7.11(t, 1H, J=7.4Hz); 6.99(m, 2H); 6.25(s, 1H); 5.35(s, 1H); 3.89(s, 3H)。13C NMR(500MHz, DMSO):δ(ppm), 172.47; 168.25; 138.41; 133.78; 131.53; 129.92; 123.80; 121.60; 120.98; 112.46; 105.91; 98.22; 93.71; 59.95。
【０６４８】
6.1.4. 2- トリフルオロメタンスルホニルオキシ -4- メトキシ -5-(1H- インドール -2- イル - メチレン )-1H- ピロール (78)
77（8.4mg、35μmol）の乾燥ジクロロメタン溶液5mLに1.1等量のトリフルオロメタンスルホン酸無水物を0℃にて加えた。得られた溶液を0℃で5分間攪拌し、その後5mLのNaHCO3飽和水溶液中に注いだ。有機層を硫酸ナトリウムに通して乾燥させて、濾過した後に迅速に濃縮して粗トリフレート78を得て、これをさらに精製すること無く直ちに使用した。1H NMR(500 MHz, CD2Cl2):δ(ppm), 11.15(s, 1H); 7.72(m, 3H); 7.61(s, 1H); 7.50(m, 1H); 7.20(m, 1H); 6.01(s, 1H); 4.16(s, 3H)。
【０６４９】
6.1.5. 4- メトキシ -5-(1H- インドール -2- イル - メチレン )-2,2 ’ - ビ -1H- ピロール (79)
前記粗トリフレート78と約3等量のボロン酸8、8等量の炭酸カリウムおよび約0.1等量のテトラキストリフェニルホスフィンパラジウムとをアルゴン下で混合した。無水1,4-ジオキサン(10mL)をこの反応混合物に加え、砂浴中で90℃にて加熱した。3時間後、該混合物を冷却し、酢酸エチル(100mL)に加えた。有機層を塩水(3×100mL)で洗浄し、その後硫酸ナトリウムに通して乾燥させて、濾過した後に真空濃縮した。得られた粗混合物を、50／50ヘキサン／酢酸エチルを溶離液として用いる中性アルミナショートカラムに通した。適切な画分を合わせて濃縮し、得られた粗生成物を中性アルミナ分取用プレートを用いて精製し、80／20ヘキサン／酢酸エチルを用いて溶離させた。化合物79を含有するアルミナバンドを酢酸エチルで洗浄し濃縮して、化合物79を暗赤色固体として得た（2mg、20％）。(500 MHz, CD3OD):δ(ppm), 7.55(m, 2H); 7.20(t, 1H); 7.13(s, 1H); 7.03(t, 1H); 6.90(s, 1H); 6.88(s, 1H); 6.85(s, 1H); 6.32(s, 1H); 6.17(s, 1H); 3.97(s, 3H)。MS(M+H):290.0。
【０６５０】
6.2. 化合物 79 （ 4- メトキシ -5-(1H- インドール -2 イル - メチレン )-2,2 ’ - ビ -1H- ピロール）の in vitro 活性
化合物79のアポトーシスによる癌細胞選択的毒性について以下に示す。
【０６５１】
6.2.1. 化合物 79 は癌細胞の生存能力に選択的に影響を及ぼす
理論に縛られること無く、ミトコンドリアATP産生の著しい減少は不可逆的細胞機能不全および不可逆的細胞死への進行と関連している。化合物79（4-メトキシ-5-(1H-インドール-2イル-メチレン)-2,2’-ビ-1H-ピロール）が細胞の生存能力に及ぼす影響を測定するために、化合物79処理後の細胞ATPレベルを測定した。H1299非小細胞性肺癌細胞、C33A頸癌細胞、Mrc-5正常肺繊維芽細胞（American Type Culture Collection, Manassas VA USA）およびHMEC正常哺乳動物上皮細胞(Clonetics San Diego, CA, USA)を、American Type Culture Collectionにより推奨されている培地で培養した。これら４種の細胞系を、96ウェルマイクロタイタープレート(PerkinElmer Life Sciences Inc, Boston, MA USA)中に、それらの細胞が4日間増殖させた後にコンフルエントに達するような密度で塗沫した。その翌日、該細胞を10μMの化合物79で処理した。化合物79の50mMストック溶液をジメチルスルホキシド(Sigma-Aldrich Inc., St.Louis, Missouri USA)中で調製し、培地で希釈して前記細胞に加えた。該細胞上の総ジメチルスルホキシドは1％とした。3日間インキュベートした後、該細胞のATPレベルを発光VIALIGHT検出系(BioWhittaker, MD, USA)を用いて定量化した。得られた結果を、未処理対照細胞（100とする）と比較してプロットした（図１）。
【０６５２】
図１に示す結果は、10μMの化合物79で72時間処理することにより、前記癌細胞系H1299およびC33AのATPレベルが正常細胞系HMECおよびMRC-5のATPレベルよりもかなり低下したことを示している。従って、化合物79は癌細胞、特に非小細胞性肺癌および頸癌細胞に選択的な毒性を示す。
【０６５３】
6.2.2. 化合物 79 は癌細胞におけるアポトーシスを選択的に誘導する
前記化合物79のカスパーゼ活性、ひいてはアポトーシスを誘発する能力を立証するために、種々の濃度の化合物79で処理した細胞の溶解物を調製した。H1299非小細胞性肺癌細胞、C33A頸癌細胞、Mrc-5正常肺繊維芽細胞（American Type Culture Collection, Manassas VA USA）およびHMEC正常哺乳動物上皮細胞(Clonetics San Diego, CA, USA)を、American Type Culture Collectionにより推奨されている培地で維持した。細胞を回収して培地中に懸濁し、2.5〜5×105細胞／mLとした。45μLの細胞懸濁物アリコートを96ウェルマイクロタイタープレート(PerkinElmer Life Sciences Inc, Boston, MA USA)の各ウェルに加えた。細胞を、5％CO2-95％湿度インキュベーター内で37℃にて一晩インキュベートし、その後種々の濃度の化合物79を含有する10%ジメチルスルホキシド(Sigma-Aldrich Inc., St.Louis, Missouri USA)溶液5μL、または10%ジメチルスルホキシド溶液（溶媒対照）5μLを加えた。これらのプレートをさらに16時間インキュベートした。細胞を溶解バッファ（50mM Hepes pH7.4; 0.1％Chaps; 10mM EDTA; 10mM DTT）中で溶解し、カスパーゼ活性試験のためにとっておいた。
【０６５４】
前記細胞溶解物中のカスパーゼ活性を実証するために、0.35μgのN末端ビオチン化EGKRKGDEVDGVPDRRASVペプチド(Phoenix Pharmaceuticals Inc, Belmont, CA USA)を、ウシ心臓由来のプロテインキナーゼA触媒サブユニット(Sigma-Aldrich Inc., St.Louis, Missouri USA)250単位を使用し、500μLのHMKバッファ(20mM pH7.5 Tris-HCl; 0.1M NaCl; 12mM MgCl2; 1mM DTT)中37℃で1時間かけて、1mCiの[32P]-γATP(PerkinElmer Life Sciences Inc, Boston, MA USA)で標識した。その後、反応物をSephadex G-10 PolyPrepクロマトグラフィーカラム(Amersham Biosciences, Inc, Piscataway, NJ USA)を用いて濾過した。標識されたペプチドを、回転式ミキサーで室温にて15分間、1.25mLのストレプトアビジンセファロースビーズ(Amersham Biosciences, Inc, Piscataway, NJ USA)に結合させた。該ビーズを6mLの0.5M NaCl・PBSで7回洗浄し、総容量7.25mLの0.5M NaCl・PBS溶液中に再懸濁して、これに9mLのRPMI 1640培地（BioWhittaker, MD, USA）を加えた。次いで、96ウェル0.45μm MultiScreen-HVフィルタープレート（Millipore, Bedford, Mass USA）を200μLの0.5M NaCl・PBSで予め湿らせておき、40μLのビーズ懸濁物を各ウェルに加えた。各ウェルを200μLの0.5M NaCl・PBSで５回洗浄した。各ウェルに、50μLの細胞溶解物を12.5μLの0.5M NaCl・30％グリセリン溶液と共に加えた。このプレートを220rpmで振とうしながら30℃で一晩インキュベートした。翌日、前記ビーズと抽出物とを含有するフィルタープレートを、100μLのOptiphase SuperMix liquid scintillant fluid(PerkinElmer Life Sciences Inc, Boston, MA USA)を各ウェル中に含有する96ウェルサンプルプレート(PerkinElmer Life Sciences Inc, Boston, MA USA)に入れ、室温にて1500rpmで10分間遠心分離した。該サンプルプレートの各ウェルにおける放射能カウント毎分(cpm)数を、液体シンチレーションカウンター(PerkinElmer Life Sciences Inc, Boston, MA USA)を用いて測定した。カスパーゼカスケード活性化能力は、ウェル中のcpmの増加割合をジメチルスルホキシドのみで処理した細胞のものと比較することによって決定した。対照より1.5倍（150%）以上高い値をもつものを陽性と考えると、前記化合物が前記細胞内でカスパーゼの活性化、ひいてはアポトーシスを誘発することが示唆された。
【０６５５】
癌細胞系においてカスパーゼを確実に活性化し、ひいてはアポトーシスを引き起こすのに要する化合物79の濃度は、それぞれH1299癌細胞系については250μM、C33A癌細胞系については125μMであった（表４）。しかし、正常細胞系では、かかるカスパーゼ活性化を得るのに500μM以上の濃度を要した（表４）。これらの結果は、化合物79で16時間処理した後、カスパーゼは癌細胞系では活性化されたものの、正常細胞系では活性化されなかったことを示している。従って、化合物79は癌細胞、特に非小細胞性肺癌細胞および頸癌細胞に選択的にアポトーシスを誘発する。
【表４】
Figure 2004536861
【０６５６】
上記実施例は、具体的なピロール型化合物が癌細胞に選択的に細胞毒性を有することを示している。また、この実施例は、該ピロール型化合物が癌、特に小細胞性肺癌および頸癌の治療および予防に有用であることを示している。この実施例はさらに、該ピロール型化合物が癌の増殖、特に肺癌の増殖および頸癌の増殖を阻害する際に有用であることを示している。
【０６５７】
本発明は、本発明のほんの一部の態様を説明することを意図して前記実施例中に開示された特定の実施形態によってその範囲が限定されるものではなく、機能的に等価な他の全ての実施形態は本発明の範囲に含まれるものとする。実際、本明細書中に記載したものに加えて本発明に種々の改変を行いうることが当業者には明らかであろうし、またそれらの改変は別紙記載の特許請求の範囲内に含まれるものである。
【０６５８】
多くの参考文献を引用したが、これらの文献の全開示内容は引用により本明細書中に含まれるものとする。
【図面の簡単な説明】
【０６５９】
【図１】図１は、化合物79(4-メトキシ-5-(1H-インドール-2イル-メチレン)-2,2'-ビ-1H-ピロール)処理後72時間経過した時点での細胞生存率を表す棒グラフである。

Claims (360)

  1. 下記一般式（Ｉ）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、--C(O)OC (CH3)3、および--C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
    ｎは１〜５の整数である〕。
  2. R1がそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつｎが１〜５の整数である、請求項１記載の化合物。
  3. R1が-Hであり、かつｎが１〜３の整数である、請求項２記載の化合物。
  4. 下記一般式（II）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、かつ
    ｎは１〜５の整数である〕。
  5. R1がそれぞれ独立して-Hおよび-CH3からなる群より選択され、かつｎが１〜５の整数である、請求項４記載の化合物。
  6. R1が-Hであり、かつｎが１〜３の整数である、請求項５記載の化合物。
  7. 下記一般式（III）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より独立して選択され、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはフェニル基において１つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
    R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
    R4は-H、C1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
    R5は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、または-C6H5であり、
    R6は-H、C1〜C12直鎖アルキル、i-C3H7、C3〜C7シクロアルキル、または-C6H5である〕。
  8. R1が-Hであり、R2が-CH3、-CH2C6H5であり、R3が-CH3であり、R4が-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、R5が-HまたはC1〜C5直鎖アルキルであり、かつR6が-Hまたは-CH3である、請求項７記載の化合物。
  9. R1が-Hであり、R2およびR3が-CH3であり、R4が-Hまたは-(CH2)14CH3であり、R5が-Hまたは-n-C5H11であり、かつR6が-Hである、請求項８記載の化合物。
  10. 下記一般式（IV）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において１つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
    R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
    R4はC1〜C15直鎖アルキル、-2-ピロリル、-3-ピロリル、-2-フラニル、-3-フラニル、または-C6H5であって、該-C6H5 は置換されていないかまたは１つ以上のメチル基、メトキシル基、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシカルボニル基で置換されており、
    R8は-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-(CH2)3CH3であり、かつ
    mは１〜４の整数である〕。
  11. R1が-Hであり、R2が-CH3または-CH2C6H5であり、R3が-CH3であり、R4が-HまたはC1〜C15直鎖アルキルであり、R8が-Hまたは-CH3であり、かつmが２である、請求項１０記載の化合物。
  12. R1が-Hであり、R2，R3，およびR4が-CH3であり、R8が-Hまたは-CH3であり、かつmが２である、請求項１１記載の化合物。
  13. 下記一般式（V）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたはそのフェニル基において１つ以上のメトキシル基、ハロゲン基、メチル基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、もしくはメトキシルカルボニル基で置換されており、
    R3は-CH3、-CH2CH3、または-C6H5であり、
    R7は-H、C1〜C10直鎖アルキル、または-CH(CH3)2であり、かつ
    nは４〜８の整数である〕。
  14. R1が-Hであり、R2が-CH3または-CH2C6H5であり、R3が-CH3であり、R7が-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつnが４である、請求項１３記載の化合物。
  15. R1が-Hであり、R2およびR3が-CH3であり、R7が-H、-C2H5、または-n-C4H9であり、かつnが４である、請求項１４記載の化合物。
  16. 下記一般式（VI）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
    R3はC1〜C10直鎖アルキル、-CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH(OH)CH2CH2CH3、-CH(Cl)CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、かつ
    nは１〜５の整数である〕。
  17. R2が-CH3または-CH2C6H5であり、R3が-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつnが１である、請求項１６記載の化合物。
  18. R2が-CH3であり、R3が-n-C4H9であり、かつnが１である、請求項１７記載の化合物。
  19. 下記一般式（VII）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、かつ
    R4は-HまたはC1〜C15直鎖アルキルである〕。
  20. R2が-CH3または-CH2C6H5であり、かつR4が-H、-CH3、または(CH2)14CH3である、請求項１９記載の化合物。
  21. R2が-CH3であり、かつR4が-H、-CH3、または(CH2)14CH3である、請求項２０記載の化合物。
  22. 下記一般式（VIII）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
    R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、R5は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
    mは１〜４の整数である〕。
  23. R2が-CH3または-CH2C6H5であり、R4およびR5が-Hまたは-CH3であり、かつmが２である、請求項２２記載の化合物。
  24. R2およびR5が-CH3であり、R4が-Hまたは-CH3であり、かつmが２である、請求項２３記載の化合物。
  25. 下記一般式（IX）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1は-H、-CH3、-SO2-4-メチルフェニル、-CH2C6H5、-Si(R5R6R7)、-CH2OCH2CH2SiCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
    R2は-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、または-CH2C6H5であり、
    R3は-HまたはClであり、
    R4は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、
    R5はC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルまたは-C6H5であり、
    R6はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、
    R7はC1〜C3直鎖または分岐鎖アルキルであり、かつ
    nは１〜５の整数である〕。
  26. R1が-Hであり、R2が-CH3、または-CH2C6H5であり、R3が-Hであり、R4が-HまたはC1〜C4直鎖もしくは分岐鎖アルキルであり、かつnが１〜３の整数である、請求項２５記載の化合物。
  27. R1が-Hであり、R2が-CH3であり、R3が-Hであり、R4が-C4H9であり、かつnが１である、請求項２６記載の化合物。
  28. R1が-Hであり、R2が-CH3であり、R3が-Hであり、R4が-C2H5であり、かつnが３である、請求項２６記載の化合物。
  29. 下記一般式（X）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であって、該-CH2C6H5は置換されていないかまたは１つ以上のハロ基、メトキシル基、メチル基、メトキシカルボニル基、もしくはニトロ基で置換されており、
    R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
    R4は-Hまたは-CH3であり、
    R5は-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NH(C1〜C3直鎖もしくは分岐鎖アルキル)、-NHCOCH3、-NO2、-COOH、-COOR6、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
    R6はC1〜C6直鎖アルキルである〕。
  30. R1が-Hであり、R2が-CH3または-CH2C6H5であり、R3が-Hであり、R4が-Hまたは-CH3であり、R5が-H、ハロゲン、または-COOR6であり、かつR6が-CH3である、請求項２９記載の化合物。
  31. R1が-Hであり、R2が-CH3であり、R3が-Hであり、R4が-Hまたは-CH3であり、かつR5が-Hである、請求項３０記載の化合物。
  32. 下記一般式（XI）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、-COCH3、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、
    R3は-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、または-C(O)CH2C6H5であり、
    R4は-Hまたは-CH3であり、
    R5は-H、C1〜C10直鎖アルキル、-OR6、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-COOH、-COOR6、-NH2、-NHCOR6、-NO2、-OH、または-OCH2C6H5であり、かつ
    R6はC1〜C6直鎖アルキルである〕。
  33. R1が-Hであり、R2が-CH3または-CH2C6H5であり、R3が-Hであり、R4が-Hまたは-CH3であり、R5が-H、-CH3、ハロゲン、または-COOR6であり、かつR6が-CH3である、請求項３２記載の化合物。
  34. R1が-Hであり、R2が-CH3であり、R3が-Hであり、R4が-CH3であり、かつR5が-HまたはClである、請求項３３記載の化合物。
  35. 下記一般式（XII）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1は-H、-CH3、-CH2C6H5、または-C(O)OC(CH3)3であり、
    R2はC1〜C10直鎖アルキルまたは-CH2C6H5であり、R3は-H、-SO2CH3、-SO2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、-COCH3、-CO(CH2)4CH3、-CO(CH2)8CH3、-COC6H5、-CO-4-(NHCOC6H5)C6H4、-CO-2-ピリジル、-CO-2-ナフチル、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-CO-2-ピロリル、-2-CO-2-インドリル、-CO-1-メチル-2-インドリル、-CO-2-ベンゾフラニル、-CO-2-ベンゾチオフェニル、-CO-3-メチル-2-インデニル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつ
    R4は-5-OCH3、-6-OH-7-OCH3、-5-NHCONH2、5-NHCOC6H5、-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリル、または-5-NHCO-5-(NHCOC6H5)-2-インドリルである〕。
  36. R1が-Hであり、R2が-CH3または-CH2C6H5であり、R3が-H、-COCH3、-CO-2-キノリル、-CO-6-(NHCO(CH2)4CH3)-2-キノリル、-2-CO-2-インドリル、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつR4が-5-NHCO-インドリル、-5-NHCO-2-ベンゾフラニル、または-5-NHCO-5(NHCONH2)-2-インドリルである、請求項３５記載の化合物。
  37. R1が-Hであり、R2が-CH3であり、R3が-H、-COCH3、または-CO-R4-2-インドリルであり、かつR4が-5-NHCO-インドリルである、請求項３６記載の化合物。
  38. 下記一般式（XIII）を有する化合物、または製薬上許容されるその塩：
    Figure 2004536861
    〔式中、
    R1はそれぞれ独立して-H、-CH3、-CH2C6H5、-C(O)OC(CH3)3、および-C(O)OCH2C6H5からなる群より選択され、
    R2は-HまたはC1〜C10直鎖アルキルであり、かつ
    nは１〜４の整数である〕。
  39. R1が-Hであり、R2が-Hまたは-CH3であり、かつnが１〜４の整数である、請求項３８記載の化合物。
  40. R1が-Hであり、R2が-Hまたは-CH3であり、かつnが２である、請求項３９記載の化合物。
  41. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  42. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  43. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  44. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  45. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  46. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  47. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  48. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  49. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  50. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  51. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  52. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  53. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  54. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  55. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  56. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  57. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  58. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  59. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  60. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  61. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  62. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  63. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  64. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  65. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  66. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  67. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  68. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  69. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  70. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  71. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  72. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  73. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  74. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  75. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  76. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  77. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  78. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  79. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  80. 癌または新生物疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項４０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  81. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  82. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  83. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  84. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  85. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  86. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  87. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  88. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  89. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  90. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  91. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  92. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  93. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  94. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  95. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  96. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  97. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  98. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  99. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項１９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  100. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  101. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  102. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  103. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  104. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  105. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  106. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  107. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  108. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  109. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項２９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  110. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  111. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  112. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  113. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  114. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  115. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  116. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  117. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  118. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  119. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項３９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  120. 癌細胞または新生物細胞の増殖を阻害する方法であって、癌細胞または新生物細胞に請求項４０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  121. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  122. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  123. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  124. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  125. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  126. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  127. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  128. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  129. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  130. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  131. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  132. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  133. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  134. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  135. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  136. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  137. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  138. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  139. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  140. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  141. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  142. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  143. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  144. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  145. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  146. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  147. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  148. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  149. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  150. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  151. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  152. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  153. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  154. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  155. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  156. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  157. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  158. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  159. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  160. 患者においてウイルス感染を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項４０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  161. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  162. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  163. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  164. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  165. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  166. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  167. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  168. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  169. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  170. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  171. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  172. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  173. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  174. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  175. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  176. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  177. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  178. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  179. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項１９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  180. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  181. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  182. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  183. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  184. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  185. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  186. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  187. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  188. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  189. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項２９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  190. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  191. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３１記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  192. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３２記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  193. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３３記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  194. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３４記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  195. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３５記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  196. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３６記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  197. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３７記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  198. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３８記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  199. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項３９記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  200. ウイルスの複製または感染性を抑制する方法であって、ウイルスまたはウイルス感染細胞に請求項４０記載の化合物を有効量にて接触させることを含む、前記方法。
  201. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  202. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  203. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  204. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  205. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  206. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  207. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  208. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  209. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  210. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  211. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  212. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  213. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  214. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  215. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  216. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  217. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  218. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  219. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項１９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  220. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  221. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  222. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  223. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  224. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  225. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  226. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  227. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  228. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  229. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項２９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  230. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  231. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  232. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  233. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  234. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  235. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  236. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  237. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  238. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  239. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項３９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  240. 患者において免疫抑制を生じさせる方法であって、免疫抑制を必要とする患者に請求項４０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  241. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  242. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  243. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  244. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  245. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  246. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  247. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  248. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  249. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  250. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  251. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  252. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  253. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  254. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  255. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  256. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  257. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  258. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  259. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項１９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  260. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  261. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  262. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  263. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  264. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  265. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  266. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  267. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  268. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  269. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項２９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  270. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  271. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３１記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  272. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３２記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  273. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３３記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  274. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３４記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  275. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３５記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  276. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３６記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  277. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３７記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  278. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３８記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  279. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項３９記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  280. 患者において自己免疫疾患を治療または予防する方法であって、かかる治療または予防を必要とする患者に請求項４０記載の化合物を有効量にて投与することを含む、前記方法。
  281. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４１記載の方法。
  282. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４２記載の方法。
  283. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４３記載の方法。
  284. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４４記載の方法。
  285. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４５記載の方法。
  286. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４６記載の方法。
  287. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４７記載の方法。
  288. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４８記載の方法。
  289. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２４９記載の方法。
  290. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５０記載の方法。
  291. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５１記載の方法。
  292. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５２記載の方法。
  293. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５３記載の方法。
  294. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５４記載の方法。
  295. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５５記載の方法。
  296. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５６記載の方法。
  297. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５７記載の方法。
  298. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５８記載の方法。
  299. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２５９記載の方法。
  300. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６０記載の方法。
  301. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６１記載の方法。
  302. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６２記載の方法。
  303. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６３記載の方法。
  304. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６４記載の方法。
  305. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６５記載の方法。
  306. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６６記載の方法。
  307. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６７記載の方法。
  308. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６８記載の方法。
  309. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２６９記載の方法。
  310. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７０記載の方法。
  311. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７１記載の方法。
  312. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７２記載の方法。
  313. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７３記載の方法。
  314. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７４記載の方法。
  315. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７５記載の方法。
  316. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７６記載の方法。
  317. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７７記載の方法。
  318. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７８記載の方法。
  319. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２７９記載の方法。
  320. 前記自己免疫疾患が、関節リウマチ、インスリン依存性糖尿病、溶血性貧血、リウマチ熱、甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、重症筋無力症、糸球体腎炎、アレルギー性脳脊髄炎、ウイルス性肝炎の後に生じる持続的な神経および肝臓の破壊、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、若年性糖尿病、自己免疫による溶血性貧血、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、活動性慢性肝炎、特発性白血球減少症、原発性胆汁性肝硬変、甲状腺亢進、皮膚筋炎、円板状エリテマトーデス、乾癬性関節炎、限局性腸炎、ネフローゼ症候群、ループス腎炎、ルポイド肝炎、シェーグレン症候群、グッドパスチャー症候群、ヴェグナー肉芽腫症、強皮症、セザリー病、ブドウ腹炎、またはムンプス精巣炎である、請求項２８０記載の方法。
  321. 請求項１記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  322. 請求項２記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  323. 請求項３記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  324. 請求項４記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  325. 請求項５記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  326. 請求項６記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  327. 請求項７記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  328. 請求項８記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  329. 請求項９記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  330. 請求項１０記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  331. 請求項１１記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  332. 請求項１２記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  333. 請求項１３記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  334. 請求項１４記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  335. 請求項１５記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  336. 請求項１６記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  337. 請求項１７記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  338. 請求項１８記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  339. 請求項１９記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  340. 請求項２０記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  341. 請求項２１記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  342. 請求項２２記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  343. 請求項２３記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  344. 請求項２４記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  345. 請求項２５記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  346. 請求項２６記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  347. 請求項２７記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  348. 請求項２８記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  349. 請求項２９記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  350. 請求項３０記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  351. 請求項３１記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  352. 請求項３２記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  353. 請求項３３記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  354. 請求項３４記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  355. 請求項３５記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  356. 請求項３６記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  357. 請求項３７記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  358. 請求項３８記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  359. 請求項３９記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
  360. 請求項４０記載の化合物と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
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