JP2004528364A5

JP2004528364A5 -

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Publication number: JP2004528364A5
Application number: JP2002586949A
Authority: JP
Filing date: 2002-04-26
Publication date: 2005-12-22

Claims

患っているヒトにおけるＣＲＨの抑制によって処置可能な疾患を処置するための医薬組成物であって、有効な量の式Ｉ：

［式中、
Ｒ^１は、水素またはメチルであり；
Ｒ^２は、水素、アルキルまたはＲ^’ＣＯであって、Ｒ^’はアルキルまたはフェニルであり；
破線は、任意の二重結合を示し、そして、
波線は、ＺまたはＥ異性体を示す］
で示される化合物を含有し、そして、
該医薬組成物は個体の鋤鼻器官への投与に適応する、該医薬組成物。
疾患はうつ病である、請求項１記載の医薬組成物。
化合物は１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３α−オールである、請求項１記載の医薬組成物。
化合物はプレグナ−１７(２０)Ｚ−エン−３α−オールである、請求項１記載の医薬組成物。
有効な量は２０ｐｇ〜２０ｎｇである、請求項１記載の医薬組成物。
有効な量は２００ｐｇ〜２ｎｇである、請求項４記載の医薬組成物。
患っているヒトにおけるＣＲＨの抑制によって処置可能な疾患の処置のための医薬品であって、
標識化されているかまたは該医薬品が該疾患の処置のためのものであることを示す標識を伴う、容器を含有し、該容器は鋤鼻器官投与のための１つ以上の用量単位を含有し、そして各々活性成分として式Ｉ：

［式中、
Ｒ^１は、水素またはメチルであり；
Ｒ^２は、水素、アルキルまたはＲ^’ＣＯであって、Ｒ^’はアルキルまたはフェニルであり；
破線は、任意の二重結合を示し、そして、
波線は、ＺまたはＥ異性体を示す］
で示される化合物を含有する、該医薬品。
疾患はうつ病である、請求項７記載の医薬品。
化合物は１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３α−オールである、請求項７記載の医薬品。
化合物はプレグナ−１７(２０)Ｚ−エン−３α−オールである、請求項７記載の医薬品。
有効な量は２０ｐｇ〜２０ｎｇである、請求項７記載の医薬品。
有効な量は２００ｐｇ〜２ｎｇである、請求項１１記載の医薬品。
１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３α−オールの製造法であって、
（ａ）１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３β−オールをミツノブ反応条件下で処理して、１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３α−オールのエステルを得て；そして、
（ｂ）該エステルを加水分解して、１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３α−オールを得る、
ことを含む、該製造法。
１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３β−オールを、
（ａ）デヒドロエピアンドロステロンをウィッティヒ反応条件下で処理して、１７−メチレンアンドロスタ−５−エン−３β−オールを得て；
（ｂ）該１７−メチレンアンドロスタ−５−エン−３−β−オールを酸化および単離して、１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３−オンを得て；そして、該１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３−オンを還元して、１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３−β−オールを得る、
ことによって製造する、請求項１３記載の製造法。
１７−メチレンアンドロスタ−４−エン−３−オンを、セリウム（ＩＩＩ）塩の存在下で水素化ホウ素ナトリウムを用いて還元する、請求項１４記載の製造法。