JP2003528091A5

JP2003528091A5 -

Info

Publication number: JP2003528091A5
Application number: JP2001568922A
Authority: JP
Filing date: 2001-03-09
Publication date: 2005-05-19

Claims

式Ｉの化合物：

式中、R¹は-COR^z（R^zはRO-、R、またはヘテロアリールである、ただし(1) R^gがR^k若しくはR²が−OCOR^b、または(2) R^gがR^kでありかつR²が−OC(O)R^b、でない限り、R^zはヘテロアリール）であり；
R^gはC_3-6アルキル、C_3-6アルケニル、C_3-6アルキニル、C_3-6シクロアルキル、R^k、または式-W-R^xで表される基（Wは結合若しくは-(CH₂)_t-、tは１または2）であり；
R^xはフェニル若しくはヘテロアリールであり、さらにまたR^xは任意に１〜３の同じかまたは異なるC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロゲン若しくは-CF₃基で置換されていてもよい；
R^kは式-W-R^sで表される基（Wは結合若しくは-(CH₂)_t-、tは１または2）であり；及びR^sはヒドロキシで置換されたフェニルであり；
R²は-OCOR、H、OH、-OR、-OSO₂R、-OCONR^oR、-OCONHR、-OCOO(CH₂)_tR、-OCOOR、または-OCOR^b；R及びR^oはそれぞれ独立にC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ベンジル、またはフェニルであり、任意に１のヒドロキシ基または１〜３の同じかまたは異なるC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロゲンまたは-CF₃基で置換されていてもよい；及び
R^bは-モルホリノ、-nヘプチル、-CH₂OPh、-(2-ニトロフェニル)、-CH=CHフェニルまたは-(2-アミノフェニル)である。
R²が-OCOR^bであり；及びR^gがフェニル、2-フリル、2-チエニルC_3-6アルキル、C_3-6アルケニル、C_3-6シクロアルキルまたはR^kである、ただし、R^gがR^kでありかつR^sがパラヒドロキシフェニルである場合にはtは0であり；及びR^zがC_1-6アルキルオキシ、フェニルまたはヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
R^gがフェニルであり；及びR^zがtBuO-、フェニル、または2-フリルである請求項２記載の化合物。
R²が-OCOR、H、OH、-OR、または-OCOORであり；R^gがR^kであり；及びR^zがC_1-6アルキルオキシ、フェニル、またはヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
R²が水素、ヒドロキシ、またはアセチルオキシであり；R^gがR^kであり；及びR¹がC_3-6アルキルオキシカルボニル、ベンゾイル、またはヘテロアリールである請求項４記載の化合物。
R^gがパラヒドロキシフェニルである請求項５記載の化合物。
N-デベンゾイル-N-t-ブトキシカルボニル-3'-デフェニル-3'-(パラヒドロキシフェニル)-7-デオキシパクリタキセルである請求項６記載の化合物。
R^zがヘテロアリールである請求項１記載の化合物。
R²が水素、ヒドロキシまたはアセチルオキシであり；及びR^gがフェニル、2-フリル、2-チエニルC_3-6アルキル、C_3-6アルケニル、C_3-6シクロアルキルまたはR^k（tは0でありかつR^sがパラヒドロキシフェニル）である請求項８記載の化合物。
R^zが2-フリル、3-フリル、2-チエニル、または3-チエニルである請求項９記載の化合物。
R²がアセチルオキシであり；及びR^gがフェニル、C_3-6アルキル、またはC_3-6 シクロアルキルである請求項１０記載の化合物。
N-デベンゾイル-N-(2-フリル)カルボニル-7-デオキシパクリタキセルである請求項１１記載の化合物。
N-デベンゾイル-N-(3-フリル)カルボニル-7-デオキシパクリタキセルである請求項１１記載の化合物。
N-デベンゾイル-N-(2-チエニル)カルボニル-7-デオキシパクリタキセルである請求項１１記載の化合物。
活性成分として請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物と、一以上の薬学的に許容されるその担体、賦形剤または希釈剤を含む、医薬組成物。
腫瘍感受性量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含む哺乳類腫瘍治療用医薬組成物。
腫瘍感受性量の請求項８に記載の化合物を含み、かつ経口投与用である、哺乳類腫瘍治療用医薬組成物。
6,7- オレフィンを有するタキサンまたはバッカチンの水素化を含む、7-デオキシタキサン類、バッカチン類、及び合成中間体を製造する方法。