JP2003517996A - 化粧品組成物 - Google Patents

化粧品組成物

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Abstract

(57)【要約】 皮膚または毛髪に局所塗布するのに好適な化粧品組成物であって、以下を含む:(a)液状ポリオールカルボン酸エステルであって、ポリオール部分および少なくとも4個のカルボン酸部分を有し、ポリオール部分は約4〜約8個のヒドロキシル基を含有する糖および糖アルコールから選ばれ、各カルボン酸部分は約8〜約22個の炭素原子を有し、および前記液状ポリオールカルボン酸エステルは約30℃未満の完全融点を有する;(b)約100〜約15,000の重量平均分子量を有する分枝鎖脂肪族炭化水素。この組成物は、皮膚の感触、皮膚の滑らかさ、皮膚の柔軟性およびスキンケアについて改善効果を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 技術分野 本発明は化粧品組成物に関する。特に、優れた塗り込み特性や吸収特性と共に
、保湿性、皮膚の感触、皮膚の柔軟性、皮膚の滑らかさに対する効果を改善する
化粧品組成物に関する。組成物はまた、常温および高温で優れた安定特性を示す
【0002】 発明の背景 皮膚は、その構造の骨格を形成するケラチンやコラーゲン線維性タンパクを覆
い、保護している数層の細胞から構成されている。これらの層の最外層は角質層
と呼ばれ、厚さ8nmの層に取り囲まれた25nmのタンパク束状構造から構成
されていることが知られている。陰イオン系界面活性剤および有機溶媒は典型的
には角質層膜を透過し、脱脂(すなわち、角質層からの脂質の除去)によって、
その整合性を破壊する。皮膚表面の微細構造をこのように破壊することによって
、ザラザラした感触を招き、最終的に界面活性剤または溶媒がケラチンと相互作
用する可能性があり、刺激過敏を招く。 角質層全体で適度な水分の階調を維持することは、その機能性において重要で
あることが現在認識されている。角質層の可塑剤とも考えられることがあるこの
水分のほとんどは体内に由来する。例えば気候が寒い時ように、湿度が低いと、
組織を適度に可塑化するための水分が角質層の外層で不充分になり、皮膚は落屑
し、痒みを生ずる。角質層全体で水分が不充分になると、皮膚の透過性も幾分低
下する。一方、皮膚の外側に水分が多過ぎると、角質層が最終的にそれ自体の結
合水の3〜5倍を吸収する原因となる。これによって皮膚は膨らみ、皺がより、
水やその他の極性分子に対して皮膚の透過性を約2倍から3倍増加させてしまう
。 従って、洗浄、労働、およびレクリエーションにおいて皮膚が遭遇する可能性
のある有害な相互作用にもかかわらず、最適な機能で、障壁作用および水分保持
作用を維持するために角質層を支えるような組成物のニーズが存在する。 たとえばサガリン(Sagarin)の、化粧品科学と技術、第二版、第1巻、ウイ
リー・インターサイエンス(1972年)および化学技術百科辞典、第3版、第
7巻に記載されているように、従来の化粧品クリームおよびローション組成物は
、様々な程度の皮膚軟化性、障壁および水分保持(保湿)効果を提供することが
知られている。しかしながら、これらはまた、皮膚の感触という点で否定的な効
果(すなわち、所望の皮膚の柔軟性または皮膚の滑らかさ効果を与えない)を与
え、塗り込みが乏しく、皮膚への吸収が遅い。 従って、水分の階調を保つよう角質層を支えつつ、皮膚の感触、皮膚の柔軟性
および皮膚の滑らかさを改善し、皮膚への吸収を改善するような組成物のニーズ
が依然として存在する。
【0003】 ポリオール脂肪酸ポリエステル化合物はスキンケア組成物に使用されることで
知られる。たとえば、ヨーロッパ公開特許EP−458600−A、同EP−4
66410−A、同EP−519727−Aおよび同EP−587288−Aは
、スキンケア組成物における使用に関してポリオール脂肪酸ポリエステル化合物
を含有する組成物を開示している。 さらに、イソヘキサデカンのような分枝鎖炭化水素もスキンケア組成物におけ
る使用で知られている。 驚くべきことに、現在では、イソヘキサデカンのような特別の分枝鎖炭化水素
と共に、特定のポリオール脂肪酸ポリエステル材料を化粧品エマルション組成物
に取り入れることによって、皮膚の感触、皮膚の柔軟性および皮膚の滑らかさ効
果を高めるような組成物が提供されることが見い出されている。ここでの組成物
はまた、優れた保湿性、塗り込みおよび吸収特性も提供する。
【0004】 発明の概要 本発明のひとつの態様によれば、皮膚または毛髪に局所塗布するのに好適な、
以下を含む化粧品組成物を提供する: (a)液状ポリオールカルボン酸エステルであって、ポリオール部分および少
なくとも4個のカルボン酸部分を有し、ポリオール部分は糖および約4〜約8個
のヒドロキシル基を含有する糖アルコールから選ばれ、各カルボン酸部分は約8
〜約22個の炭素原子を有し、および前記液状ポリオールカルボン酸エステルは
約30°C未満の完全融点を有する;および (b)約100〜約15,000の重量平均分子量を有する分枝鎖炭化水素。 本発明の組成物は、皮膚の感触、皮膚の柔軟性、皮膚の滑らかさへの効果を改
善し、および/または塗り込みや吸収特性を改善する。 本発明のもうひとつの態様によれば、本発明の組成物を皮膚に適用することを
含む皮膚の処置における化粧方法を提供する。
【0005】 発明の詳細な説明 本発明の組成物は、以下に示すように様々の任意成分と同様に分枝鎖炭化水素
と共に液状ポリオールカルボン酸エステル成分を含む。特に記載のない限り、レ
ベルおよび比率はすべて組成物の総重量に対するものである。鎖の長さおよびエ
トキシ化の程度も重量平均を基準に特定する。 ここで使用される「皮膚コンディショニング剤」という用語は、「皮膚コンデ
ィショニング効果」を提供する物質を意味する。ここで使用される「皮膚コンデ
ィショニング効果」という用語は、保湿性、湿潤性(すなわち、皮膚に水分また
は湿り気を保持するまたは保つ能力)、皮膚の軟化、皮膚表面の見た目での改善
、皮膚の滑らかさ、皮膚の柔軟性、皮膚感触の改善などに限定するわけではない
が、これらを含む皮膚の化粧コンディショニング効果のいかなるものも意味する
。 ここで使用される「完全融点」という用語は、既知の示差走査熱量計(DSC
)技術によって測定される融点を意味する。完全融点は、吸熱ピークの立ち上が
り区間に対する接線とのベースライン、すなわち具体的な加熱ラインの交差する
温度である。完全融点を測定するには、本発明では5°C/分の温度をスキャン
することが一般に好適である。しかしながら、具体的な状況では当業分析化学者
はさらに頻度の高いスキャン率が適当であると判断すべきである。完全融点を測
定するDSC技術は米国特許第5,306,514号(レットン(Letton)ら、1
994年4月26日発行)にも記載されている。 ここで使用される「非閉塞性」という用語は、このように記載された成分が皮
膚表面を介した空気および湿気の通過を実質的に阻止しない、または阻止しない
ことを意味する。
【0006】 液状ポリオールカルボン酸エステル 必須成分として、ここでの組成物は液状ポリオールカルボン酸エステルを含む
。 本発明の組成物は重量で、好ましくは約0.01%〜約20%、より好ましくは
約0.1%〜約15%、および特に約0.5%〜約10%のポリオールエステル
を含む。組成物におけるオイルの重量によるポリオールエステルのレベルは、好
ましくは約1%〜約85%、より好ましくは約5%〜約75%である。皮膚の柔
軟性および皮膚の滑らかさの効果を改善するという観点から、液状カルボン酸ポ
リオールエステルと皮膚軟化剤の重量比は、好ましくは約5:1〜約1:5、よ
り好ましくは3:1〜約1:3の範囲である。
【0007】 ここでの使用に好適なポリオールエステルは、非閉塞性液状または液状化可能
なポリオールカルボン酸エステルである。このようなポリオールエステルは、ポ
リオール基またはポリオール部分および1個か複数のカルボン酸基またはカルボ
ン酸部分に由来する。言い換えれば、このようなエステルは、ポリオール由来の
部分およびカルボン酸由来の1個か複数部分を含有する。このようなカルボン酸
エステルもカルボン酸に由来することができる。カルボン酸および脂肪酸という
用語は当業者では相互交換して頻繁に使用するため、このようなカルボン酸エス
テルも液状ポリオール脂肪酸エステルとして記載可能である。
【0008】 本発明で採用される好ましい液状ポリオールポリエステルは、特定のポリオー
ル、特に、少なくとも4個の脂肪酸基でエステル化された糖または糖アルコール
を含む。従って、ポリオール出発物質は、少なくとも4個のエステル化できるヒ
ドロキシル基を有さねばならない。好ましいポリオールの例としては、単糖類、
ニ糖類および糖アルコールを包含する糖があげられる。4個のヒドロキシル基を
含有する単糖類の例としては、キシロースおよびアラビノースおよび5つのヒド
ロキシル基を有するキシロースに由来する糖アルコール、すなわち、キシリトー
ルがあげられる。単糖類、エリトロースは3個のヒドロキシル基しか含有しない
ため本発明の実用には好適でないが、エリトロース由来の糖アルコール、すなわ
ち、エリスリトールは4個のヒドロキシル基を含有しており、故に使用可能であ
る。5つのヒドロキシル基を含有する好適な単糖類は、ガラクトース、フルクト
ース、およびソルボースである。グルコースおよびソルボース、たとえば、ソル
ビトールと同様にスクロースの加水分解産物に由来する6個の−OH基を含有す
る糖アルコールもまた好適である。使用可能な二糖類ポリオールの例としては、
マルトース、ラクトース、スクロースが挙げられ、それらのすべては、8個のヒ
ドロキシル基を含有する。
【0009】 本発明に用いるポリエステルを調製するのに好適なポリオールは、エリスリト
ール、キシリトール、ソルビトール、グルコース、およびスクロースから成る群
より選択される。スクロースが特に好ましい。
【0010】 少なくとも4個のヒドロキシル基を有するポリオール出発物質は、約8〜約2
2個の炭素原子を含有する脂肪酸で少なくとも4個の−OH基がエステル化され
る。そのような脂肪酸の例としては、カプリル酸、カプリン酸、ラウリル酸、ミ
リスチル酸、ミリストレイン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン
酸、オレイン酸、リシノール酸、リノール酸、リノレン酸、エレオステアリン酸
、アラキジン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、およびエルカ酸が挙げられる。脂肪
酸は、天然に生じる脂肪酸または合成した脂肪酸に由来することができ;それら
は、位置的または幾何学的異性体を包含する飽和または不飽和であってもよい。
しかしながら、ここでの使用に好適な液状ポリエステルを提供するために、ポリ
エステル分子に取り込まれる脂肪酸重量の少なくとも約50%は不飽和とすべき
である。オレイン酸およびリノレン酸、およびその混合物が特に好ましい。
【0011】 本発明で有用なポリオール脂肪酸ポリエステルは、少なくとも4個の脂肪酸エ
ステル基を含有すべきである。ポリオールのヒドロキシル基が全て脂肪酸でエス
テル化されている必要はないが、ポリエステルはエステル化されていないヒドロ
キシル基を2個しか含有しないことが好ましい。最も好ましくは、ポリオールの
ヒドロキシル基が実質的に全て脂肪酸でエステル化されている、すなわち、ポリ
オール部分が実質的に完全にエステル化されている。ポリオール分子にエステル
化された脂肪酸は、同一でも、混合されていてもよいが、上述のように、流動性
を与えるために不飽和酸エステル基の実質的な量が存在しなければならない。
【0012】 この点については、例えばスクロース脂肪トリエステルは必要な4個の脂肪酸
エステル基を含有しておらず、ここでの使用に好適ではない。スクローステトラ
−脂肪酸エステルは好適と考えられたが、エステル化されていないヒドロキシル
基を2個より多く有するので好ましくない。スクロースヘキサ−脂肪酸エステル
は、エステル化されていないヒドロキシル基が2個以下なので好ましい。あらゆ
るヒドロキシル基が脂肪酸でエステル化されている極めて好ましい化合物には、
液状スクロースオクタ置換脂肪酸エステルが包含される。
【0013】 以下は、本発明で用いるのに好適な、少なくとも4個の脂肪酸エステル基を含
有する、具体的なポリオール脂肪酸ポリエステルの非限定的な例である:グルコ
ーステトラオレイン酸、大豆油脂肪酸(不飽和)のグルコーステトラエステル、
混合大豆油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のガラクトーステト
ラエステル、リノレン酸のアラビノーステトラエステル、キシローステトラリノ
レン酸、ガラクトースペンタオレイン酸、ソルビトールテトラオレイン酸、不飽
和大豆油脂肪酸のソルビトールヘキサエステル、キシリトールペンタオレイン酸
、スクローステトラオレイン酸、スクロースペンタオレイン酸、スクロースヘキ
サオレイン酸、スクロースヘパトオレイン酸、スクロースオクタオレイン酸、お
よびそれらの混合物。上述したように、極めて好ましいポリオール脂肪酸エステ
ルは、脂肪酸が約14〜約18個の炭素原子を含有するものである。
【0014】 ここでの使用に好適な液状ポリオールポリエステルは、約30°C未満の、好
ましくは約27.5°C、より好ましくは約25°C未満の完全融点を有する。
ここで報告される完全融点は示差走査熱量計(DSC)によって測定される。 ここでの使用に好適なポリオール脂肪酸ポリエステルは当業者に既知の種々の
方法によって調製することができる。このような方法には以下が挙げられる:種
々の触媒を用いたメチル、エチルまたはグリセロール脂肪酸エステルによるポリ
オールのエステル交換;塩化脂肪酸とポリオールのアシル化;無水脂肪酸とポリ
オールのアシル化;脂肪酸自体とポリオールのアシル化。米国特許第2,831,
854号;米国特許第4,005,196号(ジャンダセック(Jandacek)、19
77年1月25日発行)を参照されたい。
【0015】 本発明の第2の必須成分は、約100〜約15,000、好ましくは約100
〜1000の重量平均分子量を有する分枝鎖炭化水素である。ここでの組成物に
おいて使用するのに好ましいものは、イソドデカン、イソヘキサデカン、イソエ
イコサン、イソオクタヘキサコンタン、イソヘキサペンタコンタヘクタン、イソ
ペンタコンタオクタクタン、およびその混合物から選択される分枝鎖炭化水素で
あり、特にイソヘキサデカンおよびイソオクタコンタン、およびその混合物であ
る。皮膚の感触および吸収特性を改善するという観点から、ここでは分枝鎖脂肪
族炭化水素が好ましい。
【0016】 ここでの使用に好適なのは、商品名パーメチル(Permethyl)(登録商標)と
して販売され、米国ニュージャージー州サウスプレインフィールド私書箱735
、プレスパース社(Presperse Inc.)から市販されている分枝鎖脂肪族炭化水
素である。皮膚の感触を改善し、塗り広がりや塗布特性を改善するという観点か
ら特に好適なのは、イソヘキサデカンおよびイソオクタヘキサコンタンの混合物
である。
【0017】 ここでの組成物中、分枝鎖炭化水素は組成物重量の約0.1%〜約15%、好
ましくは約0.1%〜約10%、特に好ましくは約0.1%〜約5%のレベルで
に存在する。
【0018】 本組成物はいかなる好適な目的にも用いることができる。特に本組成物は皮膚
または毛髪への局所塗布に好適である。特に、スキンケア組成物は、クリーム、
ローション、ゲルなどの形状を有することができる。ここで好適な化粧品組成物
は、水性連続相に1個か複数の油相のある水中油型エマルションであって、各油
相は混和できるまたは均一な形状の単一の油分成分または油分成分の混合物を含
むが、前記別の油相はそれぞれ異なった材料またはそれぞれの材料の組合せを含
有する。発明の組成物における油相成分の全体的なレベルは、好ましくは重量で
、約0.1%〜約60%、好ましくは約1%〜約30%およびより好ましくは約
1%〜約10%である。
【0019】 本組成物は、好ましくは全体的に、または部分的に油相または、架橋したポリ
オルガノシロキサンポリマーおよびシリコーンオイルを含む前記第1のシリコー
ン含有相で、組成物は組成物重量の0.1%〜約20%、好ましくは約0.5%
〜約10%、より好ましくは約0.5%〜約5%の架橋したシリコーンおよびシ
リコーンオイルの組合わせ含む油相を含む。
【0020】 第1のシリコーン含有相は、第1のシリコーン含有相重量の約10%〜約40
%、より好ましくは約20%〜約30%の架橋したポリオルガノシロキサンポリ
マーを含み、第1のシリコーン含有相重量の約60%〜約90%、好ましくは約
70%〜約80%のシリコーンオイルを含む。
【0021】 架橋したポリオルガノシロキサンポリマーは、架橋剤によって架橋されたポリ
オルガノシロキサンポリマーを含む。ここで使用する架橋剤には、架橋したシリ
コーンを調製するのに有用ないかなる架橋剤も包含される。ここで好適な架橋剤
は、以下の一般式で表されるものを包含する:
【0022】
【化1】
【0023】 式中、R1は、メチル、エチル、プロピルまたはフェニルであり、R2はHまた
は−(CH2nCH=CH2であり、nは約1〜約50の範囲であり、zは約1
〜約1000、好ましくは約1〜約100の範囲であり、Rは1〜50個の炭素
原子を有するアルキル基である。 好ましくは架橋剤は以下の一般式を有する。
【0024】
【化2】
【0025】 式中、R1、R2およびzは前述の定義通りである。 特に好ましい実施態様においては、架橋剤は以下の一般式を有する:
【0026】
【化3】
【0027】 式中、zは約1〜約1000、好ましくは約1〜約100の範囲である。 架橋したポリシロキサンポリマーは、好ましくは架橋したポリシロキサンポリマ
ー重量の約10%〜約50%、より好ましくは約20%〜約30%の架橋剤を含
む。
【0028】 スキンケア組成物における使用に好適ないかなるポリオルガノシロキサンポリ
マーもここで用いることができる。ここでの使用に好適なポリオルガノシロキサ
ンポリマーは、以下の一般式で表されるようなものを包含する:
【0029】
【化4】
【0030】 式中、R1は、メチル、エチル、プロピルまたはフェニルであり、R2は、Hま
たは−(CH2nCH=CH2であり、ここではnは約1〜50の範囲であり、
R3およびR4は独立にメチル、エチル、プロピルおよびフェニルから選ばれ、
Rは、任意で1〜50個の炭素原子を有するヒドロキシ置換アルキル基、好まし
くは1〜5個の炭素原子を有するアルキル基、より好ましくは1〜2個の炭素原
子を有するアルキル基のような末端ギャップであり、pは約1〜約2000、好
ましくは約1〜約500の範囲の整数であり、qは約1〜約1000、好ましく
は約1〜約500の範囲の整数である。 好ましい実施態様においては、ポリオルガノシロキサンは、以下の一般構造を
有するポリマーから選択される:
【0031】
【化5】
【0032】 式中、R1、R2、R3、R4、pおよびqは前述の定義通りである。 ここで定義しているようにpおよびqは、ポリマー鎖におけるSi−O結合の
数を反映し、R1およびR2およびR3およびR4は、1個のモノマー単位から次の
単位へと変わる可能性がある。たとえば、ここでの使用に好適なポリオルガノシ
ロキサンポリマーとしては、メチルビニルジメチコン、メチルビニルジフェニル
ジメチコンおよびメチルビニルフェニルメチルジフェニルジメチコンが挙げられ
る。
【0033】 ポリオルガノシロキサンポリマーと架橋剤との間の架橋を達成するために、(
−Si−H)基は、−Si−(CH2nCH=CH2基と架橋して、いかなる具
体的な架橋についても、ポリオルガノシロキサンポリマーおよび架橋剤において
2基が異なるようにしなければならない。たとえば、いかなる具体的な架橋に
ついても、ポリオルガノシロキサンポリマーにおいてR2が−(CH2nCH=
CH2である場合、架橋剤中のR2はHでなければならず、逆もまた同様である。
しかしながら、ポリオルガノシロキサンポリマーおよび架橋剤のそれぞれについ
て、R2の混合物がありうる。好ましい実施態様においては、ポリオルガノシロ
キサンポリマーは、以下の一般式を有するアルキルアリールポリシロキサンポリ
マーから選択される:
【0034】
【化6】
【0035】 式中、R2は、−CH=CH2またはHから選ばれ、好ましくは−CH=CH2
あり、式中Iは、約1〜約1000、好ましくは、約1〜約500の範囲の整数
であり、mは、0〜約1000、好ましくは約0〜約500の範囲の整数であり
、nは約1〜約1000、好ましくは約1〜約100の範囲の整数である。 特に好ましい実施態様においては、ポリオルガノシロキサンポリマーは、以下
の一般式を有するアルキルアリールポリシロキサンポリマーから選択される:
【0036】
【化7】
【0037】 式中、I、mおよびnは前述の定義通りである。好ましい実施態様においては、
mは約1〜約1000、好ましくは約200〜約800の範囲である。 第1のシリコーン含有相もシリコーンオイルを含む。スキンケア組成物におけ
る使用に好適ないかなる直鎖、分枝鎖および環状シリコーンもここで用いること
ができる。シリコーンオイルは揮発性であっても非揮発性であってもよい。ここ
での使用に好適なシリコーンオイルとしては、約100,000以下、好ましく
は約50,000以下の重量平均分子量を有するシリコーンオイルが挙げられる
。好ましくは、シリコーンオイルは約100〜約50,000、および好ましく
は約200〜約40,000の範囲の重量平均分子量を有するシリコーンオイル
から選択される。好ましい実施態様においては、シリコーンオイルは、ジメチコ
ン、デカメチルシクロペンタシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン
およびフェニルメチコン、およびその混合物から選択され、最も好ましいのはフ
ェニルメチコンである。
【0038】 第1のシリコーン含有相に使用するのに好適な材料としては、商品名KSGと
して信越化学工業株式会社により供給される、たとえばKSG−15、KSG−
16、KSG−17、KSG−18が入手可能である。このような材料は、架橋
したポリオルガノシロキサンポリマーおよびシリコーンオイルの組合せを含有す
る。特に有機両親媒性乳化剤材料との組合せにおいて、ここでの使用に特に好適
なのはKSG−18である。KSG−15、KSG−16、KSG−17および
KSG−18に割り振られたINCI名はそれぞれ、シクロメチコンジメチコン
/ビニルジメチコンクロスポリマー、ジメチコンジメチコン/ビニルジメチコン
クロスポリマー、シクロメチコンジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー
およびフェニルトリメチコンジメチコン/フェニルビニルジメチコンクロスポリ
マーである。
【0039】 ここでの組成物には、好ましくは架橋していない第2のシリコーン含有相も含
む。好ましい実施態様においては、第2のシリコーン含有相は、組成物重量の約
0.1%〜約20%、特に約0.1%〜約10%のレベルで存在する。
【0040】 ここで第2のシリコーン含有相に用いるのに好適なシリコーン液としては、非
揮発性ポリアルキルおよびポリアリールシロキサンゴムおよび液、揮発性環状お
よび線状ポリアルキルシロキサン、ポリアルコキシ化シリコーン、アミノおよび
第四級アンモニウム修飾シリコーン、およびその混合物を含めた水不溶性シリコ
ーンが挙げられる。
【0041】 好ましい実施態様においては、第2のシリコーン含有相は、シリコーンゴムま
たはシリコーンゴムを包含するシリコーンの混合物を含む。ここで用いる「シリ
コーンゴム」という用語は、約200,000を超える、好ましくは約200,0
00〜約400,000の総量−平均分子量を有する、高い分子量のシリコーン
を基にした液体を意味する。シリコーンオイルは一般に約200,000未満の
分子量を有する。典型的にはシリコーンゴムは25°Cにて約1,000,000
mm2.s-1を超える粘度を有する。シリコーンゴムは、米国特許第4,152,
416号(スピッツァー(Spitzer)ら、1979年5月1日発行)およびノー
ル(Noll)、ウォルター(Walter)のシリコーンの化学と技術(ニューヨーク:
アカデミックプレス、1968年)を含めてペトラルク(Petrarch)およびその
他によって記載されているようなジメチコンを包含する。ゼネラル・エレクトリ
ック・シリコーンラバー製品データシートSE30、SE33、SE54及びS
E76もシリコーンゴムについて記載している。
【0042】 ここで使用されるシリコーンゴムは、スキンケア組成物において用いるのに好
適ないかなるシリコーンゴムも包含する。ここでの使用に好適なシリコーンゴム
は、約200,000〜約4,000,000の分子量を有し、ジメチコノール、
フルオロシリコーンおよびジメチコンおよびその混合物から選択されるシリコー
ンゴムである。
【0043】 ここでの使用に好適なジメチコノールを基にしたシリコーンは、化学構造HO
(CH32SiO[(CH32SiO]n(CH32SiOHを有することがで
き、ここではnは約2000〜約40,000、好ましくは約3000〜約30,
000である。
【0044】 ここで有用なフルオロシリコーンとしては、約200,000〜約300,00
0、好ましくは約240,000〜約260,000および最も好ましくは約25
0,000の分子量を有してもよい。
【0045】 シリコーンゴムの具体例としては、ポリジメチルシロキサン、(ポリジメチル
シロキサン)(メチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサ
ン)(ジフェニル)(メチルビニルシロキサン)コポリマーおよびその混合物が
挙げられる。
【0046】 ここで使用されるシリコーンゴムは、シリコーン混合物の一部として組成物に
取り入れることができる。シリコーンゴムがシリコーンの混合物の一部として取
り入れられる場合、シリコーンゴムは好ましくは、シリコーン混合物重量の約5
%〜約40%、特に約10%〜20%を構成する。シリコーンまたはシリコーン
混合物は好ましくは組成物重量の約0.1%〜約20%、より好ましくは約0.
1%〜約15%、および特に約0.1%〜約10%を構成する。
【0047】 ここでの組成物における第2のシリコーン含有相で用いるのに好適なシリコー
ンゴムを基にしたシリコーン混合物は、本質的に以下から成る混合物を包含する
: (i)約200,000〜約4,000,000の分子量を有し、ジメチコノー
ル、フルオロシリコーンおよびジメチコンおよびその混合物から選択されるシリ
コーン;および (ii)約0.65mm2.s-1〜約100mm2.s-1の粘度を有するシリコ
ーンを基にしたキャリア。 ここで、i)とii)の比率が約10:90〜約20:80であり、ここでは
前記シリコーンゴムを基にした成分が約500mm2.s-1〜約10,000mm 2 .s-1の最終粘度を有する。 ここでの使用に好適なシリコーンを基にしたキャリアは特定のシリコーン液を
包含する。シリコーン液は、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン
、ポリアルキルアリールシロキサンまたはポリエーテルシロキサンコポリマーの
いずれであってもよい。このような液体の混合物は使用可能であり、特定の実行
時において好ましい。
【0048】 使用可能なポリアルキルシロキサン液は、たとえば、25°Cにて約0.65
〜600,000mm2.s-1、好ましくは約0.65〜約10,000mm2.s -1 の範囲の粘度を持つポリジメチルシロキサンを包含する。これらのシロキサン
類は例えばゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)からビス
カシル(Viscasil)(登録商標)シリーズとして、およびダウ・コーニングから
ダウ・コーニング200シリーズとして市販されている。使用可能な本質的に非
揮発性のポリアルキルアリールシロキサン液は、たとえば25°Cにて約0.6
5〜30,000mm2.s-1の粘度を有するポリメチルフェニルシロキサンを包
含する。これらのシロキサンは、たとえばジェネラル・エレクトリックカンパニ
ー製のSF1075メチルフェニル液、あるいはダウ・コーニング社製の化粧品
用液556として入手できる。ここでの使用に好適なものはまた、約3〜約7個
の(CH3)2Sio部分を取り込んでいる環状構造を有する揮発性環状ポリジ
メチルシロキサンである。
【0049】 粘度は、ダウ・コーニング社試験法CTM0004(1970年7月29日)
に述べられているガラスキャピラリー粘度計によって測定することができる。第
2の液相を構成するシリコーン混合物の粘度は好ましくは、約500mm2.s- 1 〜約100,000mm2.s-1、好ましくは約1000mm2.s-1〜約10,
000mm2.s-1の範囲である。
【0050】 ここでの組成物において使用するのに特に好ましいシリコーンゴムを基にした
成分は、約0.65〜100mm2.s-1の粘度を持ったシリコーンキャリアを
伴った、約200,000〜約4,000,000の分子量を有するジメチコノー
ルゴムである。このシリコーン成分の例としては、ダウ・コーニングから入手で
きるダウ・コーニングQ2−1403(85% 5mm2.s-1ジメチコン液/1
5%ジメチコノール)およびダウ・コーニングQ2−1401があげられる。
【0051】 ここで第2のシリコーン含有相において用いるのに好適なもう1つのクラスの
シリコーンには、少なくとも1個のポリジオルガノシロキサン断片および少なく
とも1個のポリオキシアルキレン断片を含有するポリジオルガノシロキサンポリ
オキシアルキレンコポリマー、本質的にRbSio(4-b)/2シロキサン単位から成
り、式中bは約0〜約3の値を有し、コポリマーにおけるあらゆるシロキサン単
位についてシリコーン当たりおよそ2R遊離基の平均値があることを含め、Rは
メチル、エチル、ビニル、フェニルから選択される遊離基を表す前記ポリジオル
ガノシロキサン断片および2価の遊離基が前記ポリオキシアルキレン断片をポリ
ジオルガノシロキサン断片に結合するもので、あらゆる遊離基がメチルであるも
のの少なくとも約95%で;少なくとも約1000の平均分子量を有し、約0〜
約50モルパーセントのポリオキシプロピレン単位および約50〜約100モル
パーセントのポリオキシエチレン単位から成る前記ポリオキシアルキレン断片で
、少なくとも前記ポリオキシアルキレン断片の1つの末端部分が前記ポリジオル
ガノシロキサン断片に結合しており、前記ポリジオルガノシロキサン断片に結合
していない前記ポリオキシアルキレン断片のいかなる末端部分も末端遊離基で満
たされている;前記コポリマーにおけるポリジオルガノシロキサン断片とポリオ
キシアルキレン断片の重量比が約2〜約8の値を有するものを包含する。このよ
うなポリマーは米国特許第4268499号に記載されている。 ここでの使用に好適なものは、以下の一般式を有するポリジオルガノシロキサ
ンポリオキシアルキレンコポリマーである:
【0052】
【化8】
【0053】 式中xおよびyは、ポリジオルガノシロキサン断片とポリオキサルカルキレン
断片の重量比が約2〜約8になるように、モル比a:(a+b)が約0.5〜約
1になるように選ばれ、およびRは鎖末端基で、特に水素;ヒドロキシル;メチ
ル、エチル、プロピル、ブチル、ベンジルのようなアルキル;フェニルのような
アリール;メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシのようなアルコキシ;ベ
ンジロキシ;フェノキシのようなアリールオキシ;ビニロキシおよびアリーロキ
シのようなアルケニロキシ;アセトキシ、アクリロキシおよびプロピオノキシの
ようなアシロキシおよびジメチルアミノのようなアミノから選択される。
【0054】 コポリマーにおける断片の数および平均分子量は、コポリマーにおけるポリジ
オルガノシロキサン断片とポリオキシアルキレン断片の重量比が好ましくは約2
.5〜約4.0となるようにする。
【0055】 好適なコポリマーは、たとえばベルシル(登録商標)6031およびアビル(
登録商標)B88183のように、商品名ベルシル(Belsil)としてワッカーケ
ミー社(ドイツ、ミュンヘン Geschaftsbereich S, Postfach D-8000)から、
およびアビル(Abil)の名でTh.ゴールドシュミット社(HA4 0YL、ミ
ドルセックス、ルイスリップ、ビクトリア通り、テゴ・ハウス)から市販されて
いる。ここでの使用に特に好ましいコポリマーには、CTFA表記でジメチコン
/ジメチコンコポリオールを有するダウ・コーニングDC3225Cがある。
【0056】 好ましい実施態様においては、第3の油相は組成物重量の約0.1%〜約15
%、より好ましくは約1%〜約10%の量で存在する。第3の油相は分離相であ
ってもよく、または第1および第2のシリコーン相のどちらかまたは両方と共に
1つの相を形成してもよい。好ましくは第3の油相は分離相である。
【0057】 第3の油相は好ましくは、成分が皮膚を軟化する化粧特性に有用である鉱物、
植物、および動物油、脂肪およびワックス、脂肪酸エステル、脂肪アルコール、
脂肪酸およびその混合物から選択される天然または合成油のような非シリコーン
有機油を含む。第1の油相成分は好ましくは本質的にシリコーンを含まない、す
なわち、それは約10重量%以下、好ましくは約5重量%以下しか、シリコーン
を基にした材料を含まない。油相は、たとえば、約25%まで、好ましくは約1
0%までの油相可溶性乳化剤成分を含んでもよいことが理解される。油相レベル
および必要なHLBを定めるという観点からは、そのような成分は油相成分とは
見なされない。好ましい実施態様においては、油相全体に必要なHLBは、約8
〜約12、特に約9〜約11であり、油相における重量パーセントを乗じた油相
の各成分に対する個々に必要なHLB値を合計することによって決定する。(H
LBシステムに関するICI資料;ICI基準 参照51/0010/303/
15m.、1976年初版、1984年および1992年5月改訂を参照された
い)。
【0058】 ここでの使用に好適な第1の油相成分には、たとえば必要に応じてヒドロキシ
置換C8〜C50不飽和脂肪酸およびそのエステル、蜜蝋、ベヘニルアルコール
およびセチルアルコールのような飽和および不飽和脂肪アルコール、鉱油、ワセ
リンおよびスクアレンのような炭化水素、脂肪ソルビタンエステル(1976年
10月26日発行、セイデン(Seiden)の米国特許第3988255号参照)、
20%を越えるコレステロールエステルから成る油、ラノリンおよびラノリン誘
導体、扁桃油、ピーナツ油、麦芽油、アマニ油、ホホバ油、アンズの種子の油、
クルミ、ヤシの実、ピスタチオの実、ゴマ、菜種、ビャクシン油、コーン油、桃
の種子油、ケシの実油、松根油、ヒマシ油、大豆油、アボカド油、ベニバナ油、
ココナッツ油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、ブドウの実油、シアバター、ダ
ムマラバター、およびベニバナの実油のような動物および植物トリグリセリドお
よびジイソプロピルジマレート、ジイソステアリルマレート、ジイソステアリル
ジマレートおよびトリイソステアリルトリマレートのようなニ量体および三量体
酸のC1〜C24エステルが挙げられる。上述中、非常に好適なのは鉱油、ワセ
リン、不飽和脂肪酸およびそのエステルおよびそれらの混合物である。
【0059】 ここでの好ましい実施態様には、約0.1重量%〜約10重量%の不飽和脂肪
酸またはエステルが含まれる。ここでの使用に好適な不飽和脂肪酸およびエステ
ルは、必要に応じてヒドロキシ置換C8〜C50不飽和脂肪酸およびエステル、
特にリシノール酸のエステルである。不飽和脂肪酸またはエステル成分は、組成
物の皮膚感触および塗り込み特性を改善するため、液晶形成乳化剤との組合せる
ことが有益である。この点で非常に好適なのはセチルリシノレエートである。
【0060】 両親媒性界面活性剤 ここでの組成物のさらに好ましい成分は、外気温または高温で物品を皮膚に塗
る場合、物品中で洗浄性の、離液性の結晶を形成可能な有機両親媒性界面活性剤
である。両親媒性界面活性剤は、好ましくは約20°C〜約40°Cの範囲の温
度で液晶を形成できる。両親媒性界面活性剤は、好ましくは洗浄性の離液性液晶
を形成できる。物品の皮膚への塗布が一度完了すると、皮膚表面または角質層の
上で液晶が認知できるようであってはならない。両親媒性界面活性剤は好ましく
は重量で約0.1%〜約20%、好ましくは約0.1%〜約10%のレベルで存
在する。
【0061】 ここでの使用に好適な液晶を形成する両親媒性界面活性剤は、親水性基および
親油性基の両方を含有し、表面または界面で吸収する顕著な傾向を示し、すなわ
ちそれらには界面活性がある。ここで使用するための両親媒性界面−活性物質に
は、それらが水性媒体中でイオン化するかしないかに基づいて非イオン(荷電な
し)、陰イオン(負に荷電)、陽イオン(正に荷電)および両性(両方に荷電)
が挙げられる。
【0062】 文献等では、液晶を異方性流体、物質の第4の状態、界面活性剤関連構造また
は中間相とも言う。これらの用語は頻繁に相互変換可能に用いる。「離液性」と
いう用語は、水のような極性溶媒を含有する液晶システムを意味する。ここで使
用される液晶は、好ましくは層状、六方晶系、棒状または小胞状構造またはその
混合物である。
【0063】 本発明の組成物で利用される液晶相は種々の方法で確認することができる。液
晶相は剪断の下を流れる、そしてその等方性溶液相の粘度とは有意に異なる粘度
によって特徴付けられる。堅いゲルは、液晶のように剪断の下を流れない。また
、偏光顕微鏡で見た場合、液晶は、たとえば二次元の層状複屈折として、確認で
きる複屈折を示すが、等方性溶液および堅いゲルを偏光下で見た場合、両者共、
暗視野を示す。液晶を確認するそのほかに好適な手段としては、X線回析、NM
R分光法および透過型電子顕微鏡が挙げられる。
【0064】 一般的に、ここでの使用に好適な有機両親媒性界面活性剤は、液状、半固体状
、またはワックス状の水に分散できる物質で、式x−yを有し、Xは親水性、特
に非イオン性部分を表し、Yは親油性部分を表すものとして記述できる。
【0065】 ここでの使用に好適な有機両親媒性界面活性剤には、約2〜約12、好ましく
は約4〜約8の範囲で重量平均のHLB(親水性親油性バランス)を有するもの
が挙げられる。
【0066】 ここで採用されている好適な有機両親媒性界面活性剤は、オレイン、ラノリン
、テトラデシル、ヘキサデシル、イソステアリル、ラウリル、ココナッツ、ステ
アリンまたはアルキルフェニル鎖のような約12〜約30個の炭素原子を有する
長い飽和または不飽和分枝または線状親油性鎖を有する。液晶相を形成する両親
媒性物質の親水性基が非イオン系の基である場合、ポリオキシエチレン、ポリグ
リセロール、ポリオールエステル、オキシアルキル化した、またはしていない、
および、たとえば、ポリオキシアルキル化したソルビトールまたは糖エステルを
使用できる。液晶相を形成する両親媒性界面活性剤の親水性基がイオン性の基で
ある場合、親水性基として、レシチンに見られるようなホスファチジルコリン残
基を有利に使用できる。
【0067】 ここでの使用に好適な親水性部分は以下から選択される: (1)式 R−(Gly)n−OHを有する線状、または分枝状、ポリグリセ
ロールのエーテルで、式中nは1と6の間の自然数であり、Rは、脂肪族、線状
または分枝状の12〜30個の炭素原子を有する飽和または不飽和鎖、ラノリン
アルコールおよび長鎖の2−ヒドロキシアルキル残基の炭化水素遊離基、アルフ
ァ−ジオールから選択され、Glyはグリセロール残基を表す; (2)ポリエトキシ化脂肪アルコールで、たとえば、式 R1(C24O)x
H、式中R1は、C12〜C30の線状または分枝状アルキルまたはアルケニル
であり、xの平均は約0〜約20、好ましくは約0.1〜6、より好ましくは約
1〜約4である; (3)ポリオールモノ−、ジ−、またはトリ−エステルで、必要に応じてポリ
アルコキシ化され、ポリオールは好ましくは、糖、C2〜C6のアルキレングリ
コール、グリセロール、ポリグリセロール、ソルビトール、ソルビタン、ポリエ
チレングリコールおよびポリプロピレングリコールから選択され、ポリアルコキ
シ化ポリオールエステルは、ポリオールエステルのモル当たり約2〜約20、好
ましくは約2〜約4モルのアルキレンオキシド(特にエチレンオキシド)を含有
する; (4)たとえば、セレブロシド、セラミドおよびレシチンのような天然および
合成ホスフォグリセリド、糖脂質およびスフィンゴ脂質。 ここでの使用に好適な両親媒性界面活性剤の例には、以下に並べるようなC8
〜C30のアルキルおよびアシルを含有する両性イオン系、陰イオン系、陽イオ
ン系および非イオン系界面活性剤が挙げられる。
【0068】 両性イオン系 N−アルキルアミノ酸(たとえば、N−アルキルアミノ酢酸ナトリウム); N−ラウロイルグルタミン酸コレステロールエステル(たとえば、エルデュー
(Eldew)CL−301味の素(株))
【0069】 陰イオン系 グルタミン酸アシル(たとえば、N−ラウロイルグルタミン酸ニナトリウム)
; サルコシン酸(たとえば、ラウリルサルコシン酸ナトリウム。グレース、セピッ
ク); タウリン酸(たとえば、ラウリルタウリン酸ナトリウム。メチルココイルタウ
リン酸ナトリウム); カルボン酸および塩(たとえば、オレイン酸カリウム;ラウリン酸カリウム;
10−ウンデカン酸カリウム;11−(p−スチリル)−ウンデカン酸カリウム
); エトキシ化カルボキシル塩(たとえば、カルボキシメチルアルキルエトキシル
酸ナトリウム); カルボン酸エーテル; リン酸エステルおよび塩(たとえば、レシチン;DEA−オレス−10ホスフ
ェート); イセチオン酸アシル(たとえば、2−ラウロイルオキシエタンスルホン酸ナト
リウム); アルカンスルホネート類(たとえば、分枝状x−アルカンスルホン酸ナトリウ
ム(x/1); スルホサクシネート類 たとえば、 ジブチルスルホ琥珀酸ナトリウム、 ジ−2−ペンチルスルホ琥珀酸ナトリウム、 ジ−2−エチルブチルスルホ琥珀酸ナトリウム、 ジヘキシル−スルホ琥珀酸ナトリウム、 ジ−2−エチルヘキシルスルホ琥珀酸ナトリウム(AOT)、 ジ−2−エチルドデシルスルホ琥珀酸ナトリウム、 ジ−2−エチルオクタデシルスルホ琥珀酸ナトリウム、 ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム、 ラウレススルホ琥珀酸ニナトリウム(マッカネート(MacKanate El),マッキ
ンタイア社(McIntyre Group Ltd.))、 硫酸エステル(たとえば、2−エチルヘプト−6−エニル硫酸ナトリウム;1
1−ヘネイコシル硫酸ナトリウム;9−ヘプタデシル硫酸ナトリウム)。 アルキルサルフェート類(たとえば、MEA−ラウリル硫酸のようなMEAア
ルキルサルフェート)
【0070】 陽イオン系 アルキルイミダゾリン類(たとえば、アルキルヒドロキシエチルイミダゾリン
、ステアリルヒドロキシエチルイミダゾリン(供給業者アクゾ、ファインテック
スおよびヘキスト)); エトキシ化アミン(たとえば、PEG−nアルキルアミン、PEG−nアルキ
ルアミノプロピルアミン、ポロックスアミン、PEG−ココポリアミン、PEG
−15タローアミン); アルキルアミン(たとえば、ジメチルアルキルアミン;ジヒドロキシエチルジ
オレイン酸アルキルアミン) 第四級化合物: アルキルベンジルジメチルアンモニウム塩(たとえば、塩化ステアラルコニウ
ム); アルキルベタイン類(たとえば、ドデシルジメチル酢酸アンモニア、オレイル
ベタイン); ヘテロ環状アンモニウム塩(たとえば、アルキルエチルエト硫酸モルフォリニ
ウム); テトラアルキルアンモニウム塩(たとえば、ジメチルジステアリル第四級塩化
アンモニウム(ウィトコ(Witco)); ビス−イソステアラミドプロピルヒドロキシプロピルジアンモニウム塩化(ス
ケア・ケミカルズ(Scher Chemicals)よりスケアコクワット(Schercoquat)2
1AP); 1,8−ビス(デシルジメチルアンモニオ)−3,6ジオキサオクタンジトシ
レート
【0071】 非イオン系界面活性剤 エトキシ化グリセリド; モノグリセリド(たとえば、モノオレイン;モノリノレイン;モノラウリン;
1−ドデカノイル−グリセロールモノラウリン;1,13−ドコセノイル−グリ
セロールモノエルシン ジグリセリド脂肪酸(たとえば、ジグリセロールモノイソステアリン酸コスモ
ール(Cosmol)41、分画済み 日清製油); ポリグリセリルエステル(たとえば、トリグリセロールモノオレエート(グリ
ンドステッド(Grindsted)TS−T122)、ジグリセロールモノオレエート(
グリンドステッド(Grindsted)TST−T101); 多価アルコールエステルおよびエーテル(たとえば、スクロースココエート、
セトステアリルグルコシド(モンタノール(Montanol)、セピック)、βオクチ
ルグルコフラノシドエステル、C10〜C16(ヘンケル)のようなアルキルグ
ルコシド); リン酸のジエステル(たとえば、ジオレイルリン酸ナトリウム); アルキルアミドプロピルベタイン(たとえば、ココアミドプロピルベタイン)
; アミド:(たとえば、N−(ドデカノイルアミノエチル)−2−ピロリドン)
; アミドオキシド:たとえば、1,1ジヒドロパーフルオロオクチルジメチルア
ミンオキシド、 ドデシルジメチルアミンオキシド、 2−ヒドロキシドデシルジメチルアミンオキシド、 2−ヒドロキシドデシル−ビス(2−ヒドロキシエチル)アミンオキシド、 2−ヒドロキシ−4−オキサヘキサデシルジメチルアミンオキシド、 エトキシ化アミド(たとえば、PEG−nアシルアミド); アンモニオホスフェート(たとえば、ジデカノイルレシチン); アミン(たとえば、オクチルアミン); アンモニオアミドたとえば、 N−トリメチルアンモニオデカンアミデート、 N−トリメチルアンモニオドデカンアミデート、 アンモニオカルボン酸たとえば、 ドデシルジメチルアンモニオアセテート、 6−ジドデシルメチルアンモニオヘキサノエート、 ホスホン酸エステルおよびリン酸エステルおよびアミドたとえば、 メチル−N−メチル−ドデシルホスホンアミデート、 ジメチルドデシルホスフォネート、 ドデシルメチルメチルホスフォネート、 N,N−ジメチルドデシルホスホン酸ジアミド エトキシ化アルコール ポリオキシエチレン(C8)たとえば、 ペンタオキシエチレングリコールp−n−オクチルフェニルエーテル ヘキサオキシエチレングリコールp−n−オクチルフェニルエーテル ノナオキシエチレングリコールp−n−オクチルフェニルエーテル ポリオキシエチレン(C10)たとえば、 ペンタオキシエチレングリコールp−n−デシルフェニルエーテル、 デシルグリセリルエーテル、4−オキサテトラデカン−1,2−ジオール、 ノナオキシエチレングリコールp−n−デシルフェニルエーテル ポリオキシエチレン(C11)たとえば、 テトラオキシエチレングリコールアンデシルエーテル ポリオキシエチレン(C12)たとえば、 3,6,9,13−テトラオキサペンタコサン1,11−ジオール、 3,6,10−トリオラドコサン−1,8−ジオール、 3,6,9,12,16−ペンタオキサオクタコサン1,14−ジオール、 3,6,9,12,15−ペンタオキサノナコサン−1,17−ジオール、 3,7−ジオキサノナデカン−1,5−ジオール、 3,6,12,15,19−ヘキサオキサヘントリアコンタン−1,16−ジ
オール、 ペンタオキシエチレングリコールドデシルエーテル、 モナオキシエチレングリコールp−n−ドデシルフェニルエーテル、 ポリオキシエチレン(C14)たとえば、 3,6,9,12,16−ペンタオキサオクタコサン−1,14−ジオール、 3,6,9,12,15,19−ヘラオキサトリアコンタン−1,17−ジオ
ール、 スルホンジイミンたとえば、 デシルメチルスルホンジイミン スルホキシドたとえば、 3−デシルオキシ−2−ヒドロキシプロピルメチルスルホキシド 4−デシルオキシ−3−ヒドロキシブチルメチルスルホキシド スルホキシミン たとえば、 N−メチルドデシルメチルスルホキシミン
【0072】 ここでの使用に好適な有機両親媒性界面活性剤としては、上の(3)のような
親水性部分、およびオレイン、ラノリン、テトラデシル、ヘキサデシル、イソス
テアリル、ラウリル、ココナッツ、ステアリンまたはアルキルフェニル鎖のよう
な約12〜約30個の炭素原子を有する長い飽和または不飽和分枝鎖または線状
親油性鎖から選択される親油性部分を有する非イオン系両親媒性界面活性剤があ
げられる。
【0073】 ここでの使用に非常に好ましい有機両親媒性界面活性剤は、多価アルコールエ
ステルおよびエーテルから選択される。ここでの使用に特に好ましい両親媒性界
面活性剤は、糖エステルおよびポリアルコキシ化糖エステルである。
【0074】 本発明に使用される糖エステルは、環状ポリヒドロキシ糖のヒドロカルビルお
よびアルキルポリオキシアルキレンエステルとして分類することができ、糖部分
における1個か複数のヒドロキシル基はアシル基またはポリオキシアルキレン基
で置換されている。ヒドロカルビル糖エステルは、酸または酸ハロゲン化合物を
糖と共に加熱することによって、すなわち、単純なエステル化反応によって既知
の方法で調製することができる。
【0075】 糖エステルの調製に用いられる糖は、当業界で周知の単糖類、二糖類およびオ
リゴ多糖類、たとえば、右旋性および左旋性のグルコース、フルクトース、マン
ノース、ガラクトース、アラビノースおよびキシロースを包含する。典型的な二
糖類としてはマルトース、セリビオース、ラクトースおよびトレハロースが挙げ
られる。典型的な三糖類としてはラフィノースおよびゲンチアノースが挙げられ
る。二糖類は、ここでの使用には特にスクロースが好ましい。
【0076】 スクロースは、その8個のヒドロキシル基の1個か複数でエステル化でき、こ
こで有用なスクロースエステルを提供できる。スクロースを1:1のモル比でエ
ステル化剤と組合せた場合、スクロースモノエルテルが形成され;エステル化剤
とスクロースの比率が2:1の場合、ジエステルが形成される。特に好ましいの
は、モノ−、ジ−およびトリ−アシル糖エステルおよびその混合物で、アシル置
換基は、約8〜約24、好ましくは約8〜約20個の炭素原子および0個、1個
または2個の不飽和部分を含有する。モノ−アシルおよびジ−アシル糖エステル
の中で、ニ糖類糖、特にスクロースの各エステルは、アシル基が約8〜約20個
の炭素原子を含有するものが特に好ましい。ここで好適な糖エステルは、スクロ
ースココエート、モノオクタノン酸スクロース、モノデカン酸スクロース、モノ
ラウリン酸スクロース、モノミリスチン酸スクロース、モノパルミチン酸スクロ
ース、モノステアリン酸スクロース、モノオレイン酸スクロース、モノリノール
酸スクロース、ジオレイン酸スクロース、ジパルミチン酸スクロース、ジステア
リン酸スクロース、ジラウリン酸スクロースおよびジリノール酸スクロース、お
よびその混合物である。スクロースココエートは、ここでの組成物において特に
有効であることが発見されている。モノ−アシルとジ−、およびトリ−アシル糖
エステルとの混合物では、モノ−およびジ−アシルエステルは好ましくは、糖エ
ステル混合物全体の重量の少なくとも約40%、より好ましくは約50%〜約9
5%を構成する。
【0077】 本発明の組成物に使用される好適なそのほかの糖エステルは、アルキルポリオ
キシアルキレン糖エステルであり、1個のヒドロキシル基がC8〜C18のアル
キル基で置換され、糖分子上の1個か複数のヒドロキシル基が、xが2〜約4の
整数、好ましくは2であり、yが約1〜約50の整数、好ましくは8〜30個の
ポリオキシアルキレン置換基であるような[(CH2x−O]y部分を含有するエ
ステルまたはエーテル置換基で置き換えられている。ここで特に好ましいのは、
ポリオキシアルキレン置換基が、約8〜約30個のポリオキシエチレン基を含有
するポリオキシエチレン置換基であるような糖エステルである。ソルビタンが糖
部分であるこの物質は、商品名「ツイーン」として市販されている。このような
混合エステルは、まず1:1のモル比でヒドロカルビル酸ハロゲン化合物により
糖をアシル化し、次いで相当するポリオキシアルキレン酸ハロゲン化合物または
アルキレンオキシドと反応させ、所望の物質を提供することによって調製するこ
とができる。ポリオキシアルキレン基が約20個までのアルキレンオキシド部分
を含有する、ニ糖類、特にスクロースの単純なポリオキシアルキレンエステルは
ここでのもう1つの有用な糖エステルのクラスである。このクラスの好ましい糖
エステルは、20モルのエチレンオキシドでエトキシ化されたソルビトールトリ
オレエートである。その他のポリオールエステル、たとえばグリセロールエステ
ルとの糖エステルの混合物もここでの使用に好適であり、たとえば、パーム油ス
クログリセリド(Sucroglyceride)(ローヌプーラン)がある。
【0078】 ここで使用される「レシチン」という用語は、リン脂質であるような物質につ
いて言う。天然に発生する、または合成のリン脂質を用いることができる。ホス
ファチジルコリンまたはレシチンは、リン酸および2個の脂肪酸、16〜20個
の炭素および4個までの二重結合を有する通常長鎖飽和または不飽和脂肪酸のコ
リンエステルでエステル化されたグリセリンである。層状または六方晶形状の液
晶を形成することができるその他のリン脂質はレシチンまたはそれとの組合せの
代わりに用いることができる。このようなリン脂質は、レシチンの場合のように
2個の脂肪酸とのグリセロールエステルであるが、コリンは、エタノールアミン
(セファリン)、またはセリン(−アミノプロパン酸;ホスファチジルセリン)
またはイノシトール(ホスファチジルイノシトール)によって置き換えられる。
本発明は本明細書中ではレシチンで例証するが、このような他のリン脂質を用い
ることができるのは理解されうる。
【0079】 種々のレシチンを用いることができる。アメリカン・レシチン・カンパニーは
、ナッターマン(Nattermann)リン脂質、ホスフォリパン80およびホサール7
5を供給している。単独でまたは組合せて用いることができるその他のレシチン
には以下がある:セントラル・ソヤからのアクティフラ(Actifla)シリーズ、
セントロキャップ(Centrocap)シリーズ、セントラルCa、セントロール(Cen
trol)シリーズ、セントロレーン(Centrolene)、セントロレックス(Centrole
x)、セントロミックス(Centromix)、セントロフェーズ(Centrophase)およ
びセントロフィル(Centrolphil)シリーズ;アメリカン・レシチンからのアロ
レック(Alcolec)およびアロレック439−C;カナダ・パッカーズからのカ
ナスパーサ(Canaspersa)、アメリカン・レシチンからのレキシン(Lexin)K
およびナチピド(Natipide);およびW.A.クレアリ(Cleary)からのL−ク
レアレート(Clearate)、クレアレートLVおよびクレアレートWD。レシチン
は、エタノール、脂肪酸、トリグリセリドおよびその他の溶媒に溶解して供給さ
れる。それらは通常、レシチンの混合物であり、供給されているように15%〜
50%の範囲の溶液である。天然および合成の両方のレシチンを用いることがで
きる。天然のレシチンはヒマワリ種子、大豆、ベニバナ種子および綿の実のよう
な油科種子に由来する。レシチンは精製過程で油から分離される。
【0080】 有機両親媒性界面活性剤は、本発明の組成物の安定性および皮膚の感触を改善
するために、ここでは特に有益であることが発見されている。これは好ましくは
組成物重量の約0.1%〜約20%、好ましくは約0.1%〜約10%、および
より好ましくは約0.1%〜約8%の量で組成物に取り入れられる。
【0081】 ここで極めて好ましいのは、ソルビタンまたはソルビトール脂肪酸エステルお
よびスクロース脂肪酸エステルの混合物に基づいた脂肪酸エステルの混和物で、
脂肪酸は、どの場合も好ましくはC8〜C24、より好ましくはC10〜C20
である。保湿という観点から好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタンまた
はソルビトールC16〜C20脂肪酸エステルとスクロースC10〜C16脂肪
酸エステルとの混和物であり、特にソルビタンステアレートおよびスクロースコ
コエートである。これは、商品名アルラトーン(Arlatone)2121としてIC
Iから市販されている。
【0082】 ここでの組成物の極めて好ましい成分は、好ましくは組成物重量の約0.1%
〜約20%、より好ましくは約0.5%〜約10%および特に約1%〜約5%の
レベルで存在する尿素である。
【0083】 好ましい実施態様においては、油相および有機両親媒性界面活性剤は、存在す
る場合、有機両親媒性界面活性剤のクラフトポイントより高い温度(しかし好ま
しくは約60°C未満)にて水中で事前に混合し、尿素を加える前に液晶/水中
油の分散を形成する。尿素はここでは、水中油スキンケアエマルション組成物と
いう背景のもとで顕著な皮膚保湿性および柔軟性を提供するために、両親媒性乳
化剤界面活性剤およびポリオール脂肪酸ポリエステルとの組合せで特に効果的で
あることが判っている。さらに、驚くべきことに、尿素は加水分解性の分解に対
してさらに安定性を保ち、それによって組成のpHを高めることができる事が見
出されている。
【0084】 さらなる皮膚軟化剤、非閉塞性保湿剤、湿潤剤、ゲル化剤、中和剤、香料、着
色剤および界面活性剤のような多種多様の任意成分を、ここでの皮膚組成物に加
えることができる。 本発明の組成物は、下記式の化合物から選択された皮膚軟化物質を含むことが
できる:
【0085】
【化9】
【0086】 式中、R1は、HまたはCH3から選択され、R2、R3およびR4は独立にC1
〜C20の直鎖または分枝鎖アルキルから選択され、xは1〜20の整数である
。ここでの使用に好適な皮膚軟化剤はPCT公開特許番号WO98/22085
に記載されている。ここでの使用に特に好ましい皮膚軟化剤は、イソノイルイソ
ノナノエート、メチルイソステアレート、イソプロピルイソステアレート、また
はその混合物である。皮膚軟化剤は好ましくは組成物重量の約0.1%〜約10
%、好ましくは約0.1%〜約5%、特に約1%〜約3%のレベルで組成物中に
存在する。
【0087】 ここでの組成物は湿潤剤を含むことができる。ここでの使用に好適な湿潤剤に
は、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレング
リコール、エトキシ化グルコース誘導体、ヘキサントリオール、グリセリン、グ
リシン、ヒアルロン酸、アルギニン、アジデュー(Ajidew)(NaPCA)、水溶性
ポリグリセリルメタクリレート潤滑油およびパンテノールが挙げられる。ここで
好ましい湿潤剤はグリセリン(グリセロールまたはグリセリンとしても知られる
)である。グリセリンは、保湿性を高めるという観点から発明の組成物において
特に好ましい。ブチレングリコールもここでの使用に好ましい。保湿性を高める
という観点から特に好ましいのは、グリセリンおよび尿素の組合せである。
【0088】 本組成物において、湿潤剤は好ましくは組成物重量の約0.1%〜約20%、
より好ましくは約1%〜約15%、および特に約5%〜約15%のレベルで存在
する。
【0089】 本発明の組成物に用いるのに好適なポリグリセリルメタクリレート潤滑油は、
商品名ルベラジェル(Lubrajel)(登録商標)で、ニューヨーク州11787、
ハウページ、マーカス通り230番地、ガーディアン・ケミカル・コーポレーシ
ョンから市販されている。一般に、ルベラジェルは、グリセリン酸ナトリウムの
メタクリル酸ポリマーとの反応によって形成される水和物またはクラスレートと
して説明することができる。従って、水和物またはクラスレートは、少量のプロ
ピレングリコール、次いで生成物の水和をコントロールすることによって安定化
される。ルベラジェルは様々なグリセリン酸塩の数多くの等級:ポリマー比およ
び粘度で販売されている。好適なルベラジェルには、ルベラジェルTW、ルベラ
ジェルCGおよびルベラジェルMS、ルベラジェルWA、ルベラジェルDVおよ
びいわゆるルベラジェル油が挙げられる。
【0090】 水相または分散相のどちらかに加えることができ、それ自体は好ましくは約0
.1%〜約10%の量で存在する、粒子状の架橋した疎水性アクリレートまたは
メタアクリレートコポリマーとの混合物の形状で、少なくとも湿潤剤の一部(組
成物重量の約5%まで)を組み入れることができる。このコポリマーは、効果的
な保湿効果の提供を助ける一方で光るのを抑え、油分をコントロールするのに特
に有益であり、PCT公開特許番号WO96/03964にさらに詳しく記載さ
れており、本明細書中で参考として組み入れる。
【0091】 本発明の組成物はまた、好ましくは約0.01%〜約10%、より好ましくは
約0.02%〜約2%、および特に約0.02%〜約0.5%のレベルで親水性
ゲル化剤を含有することができる。ゲル化剤は好ましくは、少なくとも約400
0mPa.s、より好ましくは約10,000mPa.sおよび特に50,000m
Pa.s.の粘度(1%水溶液、20°C、ブルックフィールドRVT)を有す
る。
【0092】 好適な親水性ゲル化剤は一般に、水溶性またはコロイド水溶性ポリマーとして
記載することができ、セルロースエーテル(たとえばヒドロキシエチルセルロー
ス、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、ポリビニルピ
ロリドン、ポリビニルアルコール、グアーゴム、ヒドロキシプロピルグアーゴム
およびキサンタンガムを包含する。
【0093】 ここで好ましい親水性ゲル化剤は、カルボポール樹脂の商品名でB.F.グッ
ドリッチ・カンパニーから販売されているアクリル酸/エチルアクリレートコポ
リマーおよびカルボキシビニルポリマーである。このような樹脂は本質的に、た
とえばポリアリールスクロースまたはポリアリールペンタエリトリトールのよう
な、0.75%〜2.00%の架橋剤で架橋したアクリル酸のポリマーを架橋し
たコロイド状に水溶性のポリアルケニルポリエーテルから成っている。例として
は、カルボポール934、カルボポール940、カルボポール950、カルボポ
ール954、カルボポール980、カルボポール951およびカルボポール98
1が挙げられる。カルボポール934は、各スクロース分子に対して平均約5.
8個のアリール基を有するスクロースの約1%ポリアリールエーテルと架橋した
アクリル酸の水溶性重合体である。最も好ましいポリマーはカルボポール954
である。ここでの使用に好適なものはまた、商品名カルボポール1382、カル
ボポール1342およびペムレン(Pemulen)TR−1(CTFA表記:アクリ
レート/10−30アルキルアクリレートクロスポリマー)として入手できる両
親媒性特性を有するアクリル酸の疎水変性の架橋したポリマーもある。ポリアル
ケニルポリエーテルを架橋したアクリル酸ポリマーおよび疎水変性架橋したアク
リル酸ポリマーの組合せもここでの使用に好適であり、好ましい。ここでのゲル
化剤は、常温および高温の両方で優れた安定特性を提供するのに特に有益である
【0094】 ここでさらに有用なゲル化剤は、非イオン系ポリアクリルアミドポリマーであ
り、それは置換していてもよく、分枝していても分枝してなくてもよい。このよ
うなポリマーは、置換されていないか、または1個または2個のアルキル基(好
ましくはC1〜C5)で置換されているアクリルアミドおよびメタクリルアミド
を包含する種々のモノマーから形成することができる非イオン系の水に分散でき
るポリマーである。アミド窒素が置換されていないか、または、1個または2個
のC1〜C5アルキル基で置換されているアクリレートアミドおよびメタアクリ
レートアミドが好ましい(好ましくは:メチル、エチルまたはプロピル)、たと
えば、アクリルアミド、メタクリルアミド、N−メタクリルアミド、N−メチル
メタクリルアミド、N,N−ジメチルメタクリルアミドおよびN,N−ジメチル
アクリルアミド。このようなモノマーは一般に米国特許第4,963,348号(
ボリック(Bolich, Jr.)ら、1990年10月16日発行)に開示されており
、本明細書中で参考として組み入れる。このようなコポリマーは、必要に応じて
ジアルケニル化合物のような従来の中性架橋剤を用いて形成してもよい。陽イオ
ンポリマーに関するそのような架橋剤の使用は、米国特許第4,628,078号
(グローバー(Glover)ら、1986年12月9日発行)および米国特許第4,
599,379号(フレッシャー(Flesher)ら、1986年7月8日発行)に開
示されており、いずれも本明細書中で参考として組み入れる。このような非イオ
ン系のコポリマーは、約1,000,000より大きい、好ましくは約1,500,
000より大きく約30,000,000までの範囲の分子量を有する。好ましく
は、逆相エマルション重合化によって合成された結果として、このような非イオ
ン系のポリアクリルアミドは、ポリアクリルアミドの水分散性を助長するHLB
の高い(約7〜約10のHLB)界面活性剤を含有する、鉱油等のような水不混
和性溶媒の中で事前に分散させる。ここでの使用に最も好ましいのは、以下のC
TFA表記による非イオン系ポリマーである:ポリアクリルアミドおよびイソパ
ラフィンおよび商品名セピゲル305でセピック・コーポレーションから入手で
きるラウレス−7。ここで有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには
、アクリルアミドと、アクリル酸で置換したアクリルアミド、および置換したア
クリル酸との多重ブロックコポリマーがある。このような多重ブロックコポリマ
ーの市販商品の例としては、リポ・ケミカル社(ニュージャージー州、パターソ
ン)のハイパンSR150H,SS500V,SS500W、SSSA100H
がある。
【0095】 ここで親水性ゲル化剤を含有する酸性基を中和するのに好適な中和剤は、水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、
ジエタノールアミンおよびトリエタノールアミンを包含する。
【0096】 本発明の組成物はエマルション形状であり、好ましくは、少なくとも約4,0
00mPa.sおよび好ましくは約4,000〜約300,000mPa.sの範囲
で、より好ましくは約8,000〜約200,000mPa.sおよび特に約10,
000〜約100,000mPa.sおよびさらにより好ましくは約10,000
〜約50,000mPa.s(25°Cにて、薄めずに、ブルックフィールドRV
TスピンドルNo.5)の物品粘度を有するように作成される。
【0097】 本発明の組成物はまた、約0.1%〜約10%、好ましくは約1%〜約5%の
パンテノール保湿剤も含有することができる。パンテノール保湿剤は、D−パン
テノール([R]−2,4−ジヒドロキシ−N−[3−ヒドロキシプロピル)]−3
,3−ジメチルブタミド)、DL−パンテノール、パントテン酸カルシウム、ロ
イヤルゼリー、パンテチン、パントテイン、パンテニルエチルエーテル、パンガ
ム酸、ピリドキシン、パントイルラクトースおよびビタミンB複合体から選択す
ることができる。スキンケアおよび粘着性の軽減という観点から極めて好ましい
のは、D−パンテノールである。
【0098】 本発明の組成物はさらに、カルボキシメチルキチンを約0.001%〜約0.
5重量%、好ましくは約0.002%〜約0.05重量%、より好ましくは約0
.005%〜約0.02重量%含むことができる。キチンはロブスターやカニの
外皮に存在する多糖類であり、N−アセチル−D−グルコサミンのベータ(1−
4)結合を有するムコ多糖である。カルボキシメチルキチンは、精製したキチン
材料をアルカリ次いでモノクロロ酢酸で処理することにより調製する。これは、
A&Eコンノック社(Connock)(英国、ハンプシャー州、フォーディングブリ
ッジ)からキチン液として希釈水溶液(およそ0.1%〜0.5重量%)の形状
で市販されている。
【0099】 その他の任意材料には、サリチル酸のような表皮剥離剤/落屑剤;タンパクお
よびポリペプチドおよびその誘導体;ガーモール(Germall)115、ヒドロキ
シ安息香酸のメチル、エチル、プロピルおよびブチルエステル、ベンジルアルコ
ール、EDTA、ユーキシル(Euxyl)(登録商標)K400、ブロモポール(
2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)およびフェノキシプロパ
ノールのような、好ましくは約0.1%〜約5%のレベルの水溶性または溶解で
きる防腐剤;イルガサン(Irgasan)(登録商標)およびフェノキシエタノール
(好ましくは0.1%〜5%のレベルで)のような抗細菌剤;セラネーズ(Cela
nese)スーパーアブソーベント・マテリアルズ(米国バージニア州ポートスミス
)から入手できるサンウエット(登録商標)IM−1000、IM−1500お
よびIM−2500のような、および米国特許第4,076,663号に記載され
ているようなヒアルロン酸およびスターチをグラフトしたポリアクリル酸ナトリ
ウムのような可溶性またはコロイド状可溶性保湿剤;ビタミンA、ビタミンC、
ビタミンEおよびビタミンKのようなビタミン;アルファおよびベータヒドロキ
シ酸;真性アロエ;スフィンゴシンおよびフィトスフィンゴシン、コレステロー
ル;皮膚美白剤;N−アセチルシステイン;着色剤;香料および香料可溶剤、お
よび脂肪アルコールエトキシレート、エトキシ化ポリオール脂肪酸エステルで、
ポリオールがグリセリン、プロピレングリコール、エチレングリコール、ソルビ
トール、ソルビタン、ポリプロピレングリコール、グルコースおよびスクロース
から選択することができるもののような追加の界面活性剤/乳化剤が挙げられる
。例示はグリセリルモノヒドロキシステアレートおよびアルコールのモル当たり
平均10〜200モルのエチレンオキシドでエトキシ化したステアリルアルコー
ルおよびPEG−6カプリル/カプリングリセリドを包含する。
【0100】 サンスクリーン剤も本明細書中で有用である。多種多様なサンスクリーン剤が
、米国特許第5,087,445号(ハフェイら、1992年2月11日発行);
米国特許第5,073,372号(ターナーら);米国特許第5,073,371号
(ターナーら、1991年12月17日発行);およびセガリン等のコスメチッ
クス・サイエンス・エンド・テクノロジーの第VIII章第189頁に記載されてい
る。2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、2−エチルヘキシルN,N
−ジメチル−p−アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベン
ズイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン(octocrylene)、オキシベ
ンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、4,4'−メトキシ−
t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベ
ンジリデンカンフル、3−(4−メチルベンジリデン)カンフル、二酸化チタン
、酸化亜鉛、珪酸、酸化鉄、パーソルMCX、ユーソレックス6300、オクト
クリレン、パーソル1789およびそれらの混合物から選択されるものは、本発
明の組成物中で有用であるサンスクリーン剤の中で好ましい。
【0101】 さらにその他の有用なサンスクリーン剤は、米国特許第4,937,370号(
サバテリ(Sabatelli)、1990年6月26日発行)および米国特許第4,99
9,186号(サバテリ、1991年3月12日発行)に開示されているような
ものである。そこで開示されているサンスクリーン剤は、単一の分子に2個の異
なる発色団部分を有し、異なった紫外線吸収スペクトルを示す。発色団成分の一
方は、UVB放射線レンジにおいて主として吸収し、他方は、UVA放射線レン
ジにおいて強く吸収する。これらのサンスクリーン剤は、従来のサンスクリーン
剤に比較して、より高い効能、より広いUV吸収、より小さい肌浸透およびより
長い持続効能をもたらす。これらのサンスクリーン剤の特に好ましい例としては
、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)
メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N,
N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−
4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘ
キシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベ
ンゾイルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エ
ステルおよびそれらの混合物から選択されるものが挙げられる。
【0102】 一般に、サンスクリーン剤は、本明細書中で有用な組成物の約0.5%〜約2
0%をなすことができる。厳密な量は、選ばれたサンスクリーン剤、および必要
な日焼け防止係数(SPF)に応じて変化する。SPFは、紅斑に対するサンス
クリーン剤て一般に用いられる光防止指標である。米国Federal Reg
ister第43巻、166号、38206〜38269頁(1978年8月2
5日)を参照されたい。
【0103】 本発明の組成物は、さらに重量で約0.1%〜約5%のアルミニウムスターチ
オクテニルサクシネートを含むことができる。アルミニウムスターチオクテニル
サクシネートは、無水オクテニル琥珀酸とスターチとの反応生成物のアルミニウ
ム塩であり、ドライフロー・ナショナル・スターチ&ケミカル社からその商品名
で市販されている。皮膚の感触および適用特性の観点からドライフローはここで
は有用である。
【0104】 ここでの他の任意材料には、水不溶性の場合、油相成分の全体レベルに寄与し
、それに包含される顔料が挙げられる。本発明の組成物に用いるのに好適な顔料
は、有機物および/または無機物であってもよい。顔料という用語の中に包含す
るものには、マット仕上げ剤、および光散乱剤のような弱い色度または艶出しを
有する物質もある。好適な顔料の例は、酸化鉄、アクリグルタミン酸酸化鉄、群
青色、D&C染料、洋紅色およびその混合物である。通常、顔料の混合物は組成
物のタイプに依存して使用される。保湿性、皮膚の感触、皮膚の見栄えおよびエ
マルションの適合性という観点から、ここでの使用に好適な顔料は、処理した顔
料である。アミノ酸、シリコーン、レシチンおよびエステルオイルのような化合
物で顔料を処理できる。
【0105】 ここでの組成物はまた着色料も含むことができる。この点で特に好ましいのは
、0.00001〜0.005%のレベルで用いることができるβ−カロチンで
ある。高レベルでは、β−カロチンは、フリーラジカルによる皮膚の損傷を軽減
するための抗酸化剤としてさらに有益である。
【0106】 本発明の組成物はまた、安全で有効な量のビタミンB3化合物も含むことがで
きる。本発明の組成物は好ましくは約0.01%〜約50%、より好ましくは約
0.1%〜約10%、さらにより好ましくは約0.5%〜約10%、およびなお
より好ましくは約1%〜約5%、最も好ましくは約2%〜約5%のビタミンB3
化合物を含む。
【0107】 ここで使用される「ビタミンB3化合物」は下記式を有する化合物を意味する
【0108】
【化10】
【0109】 式中Rは、−CONH2(すなわち、ニコチン酸アミド)、−COOH(すな
わち、ニコチン酸)または−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);
その誘導体;および前述のいかなるものの塩である。前記ビタミンB3化合物の
模範的な誘導体には、ニコチン酸の不揮発性エステル、ニコチニルアミノ酸、カ
ルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N−オキシドおよびニコ
チン酸アミドN−オキシドを含んでいるニコチン酸エステルが含まれる。
【0110】 ニコチン酸の好適なエステルは、C1〜C22、好ましくはC1〜C16、よ
り好ましくはC1〜C6アルコールのニコチン酸エステルを包含する。アルコー
ルは好適には、直鎖または分枝鎖、環状または非環状、飽和または不飽和(芳香
族を包含する)、および置換型または非置換型である。エステルは好ましくは血
管を拡張させない。ここで使用される「血管を拡張しない」とは、皮膚に適用し
た後で、本組成物におけるエステルが普通、目に見える顔面紅潮を生じないこと
を意味する(そのような化合物は肉眼では見えない血管拡張を引き起こす可能性
があるが、大半の人は目に見える顔面紅潮反応を体験することはない)。血管を
拡張しないニコチン酸のエステルはニコチン酸トコフェロールおよびヘキサニコ
チン酸イノシトールを包含する;ニコチン酸トコフェロールが好ましい。ビタミ
ンB3化合物については、PCT公開特許番号WO98/22085において充
分に記載されている。
【0111】 上述のビタミンB3化合物の例は、当業界で周知であり、たとえば、シグマ・
ケミカル・カンパニー(セントルイス、MO);ICNバイオメディカル・イン
ク(アーヴィン、CA)およびアルドリッチ・ケミカル・カンパニー(ミルウォ
ーキー、WI)のような数多くの関係筋から市販されている。ここでは1個か複
数のビタミンB3化合物を使用してもよい。好ましいビタミンB3化合物は、ニ
コチン酸アミドおよびニコチン酸トコフェロールである。ニコチン酸アミドがよ
り好ましい。
【0112】 レチノイド 好ましい実施態様においては、本発明の組成物はレチノイドも含有する。ビタ
ミンB3化合物およびレチノイドは、皮膚の状態、特に皮膚の加齢の徴候、とり
わけ皺、スジおよび毛穴を治療的に調節することで予測されなかった利点を提供
する。理論による束縛や限定を加える意図はないが、ビタミンB3化合物は、あ
るレチノイドからレチノイドの生物活性型であると考えられるトランス−レチノ
イン酸への変換を増進し、皮膚の状態を調節するのに相乗効果を提供する(すな
わち、レチノール,レチノールエステル、およびレチナールに対する変換を増進
する)。さらに、予期しなかったが、ビタミンB3化合物は、レチノイドの塗布
用適用と関連した赤色化、炎症、皮膚炎など(しばしば引用され、以下ここでは
別にレチノイド皮膚炎という)を緩和する。さらに、ビタミンB3化合物とレチ
ノイドの組合せによってAP−1タンパクを介してコラーゲンの発現を高めるよ
うなチオレドキシンの量と活性が高められる傾向がある。従って本発明は、皮膚
を調節する利点を充分に保持しながら、活性レベルを抑え、レチノイド皮膚炎の
可能性を軽減することができる。さらに、もっと大きな皮膚のコンディショニン
グ効果を得るために、望ましくないレチノイド皮膚炎を起こさずに、もっと高い
レベルのレチノイドを使うこともできる。
【0113】 ここで使用される「レチノイド」は、天然および/または合成ビタミンA類縁
体または皮膚においてビタミンAの生物活性を持つレチノール様化合物さらにこ
のような化合物の幾何学異性体および立体異性体を包含する。レチノイドは好ま
しくは、レチノール、レチノールエステル(たとえば、パルミチン酸レチニル、
酢酸レチニル、プロピオン酸レチニルを包含するレチノールのC2−C22アル
キルエステル)、レチナールおよび/またはレチノイン酸(全トランスレチノイ
ン酸および/または13−シス−レチノイン酸を包含する)、より好ましくはレ
チノイン酸以外のレチノイドである。このような化合物は当業界で周知であり、
たとえば、シグマ・ケミカル社(セントルイス、MO)およびベーリンガー・マ
ンハイム(インディアナポリス、IN)のような多くの会社から市販されている
。好ましいレチノイドは、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテ
ート、プロピオン酸レチニル、レチナールおよびそれらの組合せである。より好
ましいのはレチノールおよびパルミチン酸レチニルである。レチノイドは、実質
的に純粋な物質として包含されてもよいし、天然(たとえば,植物)資源から好
適に物理的および/あるいは化学的に単離することによって得られた抽出物とし
て包含されてもよい。
【0114】 組成物は好ましくは、または約0.005%〜または約2%、より好ましくは
0.01%〜または約2%のレチノイドを含有する。レチノールは最も好ましく
は、または約0.01%〜または約0.15%の量で用いられる;レチノールエ
ステルは最も好ましくは、または約0.01%〜または約2%(たとえば、約1
%)の量で用いられる。
【0115】 組成物のpHは好ましくは約4〜約9、より好ましくは約6〜約8.0である
。組成物のバランスは、皮膚への局所塗布に好適な水または水性キャリアである
。ここでの組成物の水分含量は、一般に重量で約30%〜約98.89%、好ま
しくは約50%〜約95%および特に約60%〜約90%である。 本発明の組成物は好ましくは、保湿性のあるクリームまたはローションの形状
であり、塗布したままにしておける物品として皮膚に適用できるものである。
【0116】 実施例 以下の実施例によって本発明を例証する: (実施例I〜IV) 従来の調剤技術を用いて以下の成分から水中油型エマルションを調製する。
【0117】
【表1】
【0118】 (実施例V〜X)
【0119】
【表2】
【0120】 (実施例XI〜XII)
【0121】
【表3】
【0122】 注) 1.TS6 8JEクリーブランド、ミドルズブラ、ウィルトン・センター私書
箱90、ICIサーファクタントから供給。 2.RG1 4EX、バークス、リーディング、カインズ通り185、キングス
・コート、ダウコーニングから供給。 3.ここに記載のC1〜C30のモノエステルまたは糖のポリエステルおよび1
個か複数のカルボン酸部分、好ましくはスクロースポリエステルで、エステル化
の程度が7〜8、および脂肪酸部分がC18のモノ−および/またはジ−不飽和
およびベヘンで、不飽和:ベヘンのモル比が1:7〜3:5のもの、より好まし
くはスクロースのオクタエステルで、たとえば、SEFAコットネードのような
、たとえば綿実油脂肪酸のスクロースエステルのような分子内に約7のベヘン脂
肪酸部分および約1のオレイン酸部分があるもの。 4.米国、オハイオ州44141、ブレックスビル、ブレックスビル通り991
1、B.F.グッドリッチ 5.米国、オハイオ州44141、ブレックスビル、ブレックスビル通り991
1、B.F.グッドリッチ 6.カナダ、ケベック州、モントリオール、ビルマリー4番地#500、クロノ
スから供給。 7.100 TS6 8JEクリーブランド、ミドルズブラ、ウィルトン・センタ
ー私書箱90、ICIにより供給されるPEG100ステアレート。 8.米国、ニュージャージー州07407、エルムウッド・パーク、私書箱21
6、ファインテック社より供給されるC12〜C15アルキル安息香酸エステル
。 9.米国、オハイオ州、シンシナティ、ウィントン・ヒル・テクニカル・センタ
ー、プロクター&ギャンブルから供給。 10.RG1 4EX、バークス、リーディング、カインズ通り185、キング
ス・コート、ダウコーニングから供給。
【0123】 実施例I〜Xに設定された組成物は以下のように作成される。 濃厚剤、メチルパラベン(あれば)、グリセリン/TiO2プレミックス、ア
ルラトーン2121(あれば)、および尿素を除くその他の水溶性成分の第1の
プレミックスを、水中で混合し、約80°Cまで加熱することによって調製する
。乳化剤、油性防腐剤を包含するシリコーンゴム以外の油相成分の第2のプレミ
ックスを、混合し加熱することによって調製し、水性プレミックスに加える。 出来あがった混合物にシリコーンゴムを加え、約60°Cまで冷却する。Na
OH溶液、グリダントプラス(あれば)、EDTA、シリコーンゴム、次いで尿
素溶液(1mlの水に1gを溶解)を出来あがった水中油型エマルションに加え
、微量成分を加える前に混合物を冷却する。組成物の包装準備ができる。
【0124】 実施例XI〜XIIに設定された組成物は以下のように作成される。 濃厚剤(あればセピゲルを除いて)、メチルパラベン、グリセリン/TiO2
プレミックス、アルラトーン2121(あれば)、および尿素を除くその他の水
溶性成分の第1のプレミックスを、水中で混合し、約80°Cまで加熱すること
によって調製する。乳化剤、油性防腐剤を包含するシリコーンゴムおよびシクロ
メチコン以外の油相成分の第2のプレミックスを、混合し加熱することによって
調製し、水性プレミックスに加え、混合物を均質化する。 出来あがった混合物にシリコーンゴムを加え、約60°Cまで冷却する。あれ
ばセピゲルおよびシクロメチコンを、55〜60°Cで出来あがった水中油型エ
マルションに加える。その後、EDTAおよび尿素溶液(1mlの水に1gを溶
解)を加え、必要であればNaOHにて混合物を中和する。微量成分を加える前
に撹拌しながら混合物をさらに冷却する。組成物の包装準備ができる。
【0125】 組成物は、脂っぽさの軽減および優れた塗り込みおよび迅速な吸収特性と共に
、皮膚の感触、皮膚の滑らかさ、皮膚の柔軟性およびスキンケア特性の改善を示
す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM ,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM) ,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, BR,BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,D K,EE,ES,FI,GB,GE,GH,GM,HR ,HU,ID,IL,IS,JP,KE,KG,KP, KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,L V,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI, SK,SL,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,U S,UZ,VN,YU,ZW (72)発明者 ベック,ペトラ ヘルガ イギリス国、サリー、ジーユー15、1アー ルエイチ、キャンバリー、ヘザーサイド、 ロングランズ、ウェイ 15 (72)発明者 ドレクスラー,リー エレン イギリス国、エガーム、ティダブリュ20、 9ユーズィー、ストラウド、ロード、ラデ ィントン、ハウス (72)発明者 セリク,フランク イギリス国、バークシャー、エスエル6、 3ユーズィー、メイダンヘッド、ウッドラ ンズ、パーク、ビスリー、ドライブ 32 (72)発明者 ベル,マイケル デイビッド イギリス国、バークシャー、アールギー 45、7キューエス、クロウソーン、メイス フィールド、ガーデンズ 61 (72)発明者 マーシャル,スーザン フランシス アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 クリフウッド、コート 10125 Fターム(参考) 4C083 AB032 AB102 AB242 AC011 AC021 AC072 AC082 AC122 AC172 AC242 AC342 AC352 AC402 AC422 AC441 AC472 AC482 AC542 AC642 AC682 AC852 AD042 AD092 AD151 AD152 AD201 AD202 AD212 AD352 AD491 AD511 AD512 AD622 AD662 CC02 CC05 DD31 DD33 EE06 EE12

Claims (20)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (a)液状ポリオールカルボン酸エステルであって、ポリオ
    ール部分および少なくとも4個のカルボン酸部分を有し、ポリオール部分は糖お
    よび約4〜約8個のヒドロキシル基を含有する糖アルコールから選ばれ、各カル
    ボン酸部分は約8〜約22個の炭素原子を有し、約30℃未満の完全融点を有す
    る液状ポリオールカルボン酸エステル、および (b)約100〜約15,000の重量平均分子量を有する分枝鎖脂肪族炭化
    水素、 を含む皮膚または毛髪への局所塗布に適した組成物。
  2. 【請求項2】 分枝鎖炭化水素が約200〜約1000の平均分子量を有す
    る請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 分枝鎖炭化水素がイソドデカン、イソヘキサデカン、イソエ
    イコサン、イソオクタヘキサコンタン、イソヘキサペンタコンタヘクタン、イソ
    ペンタコンタオクタクタン、およびその混合物から選択される請求項1または2
    に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 前記分枝鎖炭化水素がイソヘキサデカンである請求項1〜3
    のいずれか1項に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 約0.1%〜約15重量%、好ましくは約0.1%〜約10
    重量%、より好ましくは約0.1%〜約5重量%の分枝鎖脂肪族炭化水素を含む
    請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 前記液状ポリオールカルボン酸エステルが、約2個以下の遊
    離ヒドロキシル基を含む請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 前記カルボン酸部分が約14〜約18個の炭素原子を含有す
    る請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 前記ポリオール部分が、エリスリトール、キシリトール、ソ
    ルビトール、グルコース、スクロース、およびその混合物から選択される請求項
    1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 前記ポリオール部分がスクロースである請求項1〜8のいず
    れか1項に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 前記液状ポリオールカルボン酸エステルが約27.5℃未
    満の完全融点を有する請求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 前記液状ポリオールカルボン酸エステルが約25℃未満の
    完全融点を有する請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
  12. 【請求項12】 前記液状カルボン酸ポリオールエステルが、ペンタオレイ
    ン酸スクロース、ヘキサオレイン酸スクロース、ヘプタオレイン酸スクロース、
    オクタオレイン酸スクロース、およびその混合物から選択される請求項1〜11
    のいずれか1項に記載の組成物。
  13. 【請求項13】 約0.1%〜約15重量%、好ましくは約0.1%〜約1
    0重量%、より好ましくは約0.1%〜約5重量%の液状ポリオールカルボン酸
    エステルを含む請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物。
  14. 【請求項14】 前記液状カルボン酸ポリオールエステルと分枝鎖脂肪族炭
    化水素の重量比が約5:1〜1:5、好ましくは約3:1〜約1:3の範囲にあ
    る請求項1〜13のいずれか1項に記載の組成物。
  15. 【請求項15】 組成物が、エマルション、好ましくは水中油型エマルショ
    ンの形状である請求項1〜14のいずれか1項に記載の組成物。
  16. 【請求項16】 シリコーン含有相をさらに含む請求項15に記載の組成物
  17. 【請求項17】 シリコーン含有相は、組成物重量の0.1%〜20%、好
    ましくは約0.1%〜約15%、より好ましくは0.1%〜約10%のレベルで
    シリコーンまたはシリコーンの混合物を含み、シリコーンまたはシリコーン混合
    物は、約200,000〜約4,000,000の分子量を有するシリコーンゴム
    を含む請求項16に記載の組成物。
  18. 【請求項18】 20%以上のコレステロールエステルを含むオイル成分を
    さらに含有する請求項1〜17のいずれか1項に記載の組成物。
  19. 【請求項19】 オイル成分はラノリンまたはラノリン誘導体から選択され
    る請求項18に記載の組成物。
  20. 【請求項20】 請求項1〜19のいずれか1項に記載の組成物を皮膚に適
    用することを含む皮膚の処置に関する化粧方法。
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