JP2003513071A5

JP2003513071A5 -

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Publication number: JP2003513071A5
Application number: JP2001534771A
Authority: JP
Filing date: 2000-11-01
Publication date: 2007-11-22

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】次の式Ｉ：
【化１】

（式中：Ｒ¹及びＲ³は、独立して水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；
Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル又はＣＨ₂ＣＮを表し；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキニル、ＣＨ₂Ｃ(Ｗ)＝ＣＨ₂、（ＣＨ₂)_nＡｒ、ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＡｒ、ＣＨ₂ＣＯＰｈ、ＣＨ₂ＣＯＮＨＡｒ、Ｃ(Ｕ)ＮＨ(ＣＨ₂)_mＡｒ又は（ＣＨ₂)_dＹ(ＣＨ₂)ｅＡｒを表し；
Ｕは酸素又は硫黄を表し；
Ｗはハロゲンを表し；
Ｘ及びＹは、独立してＯ、Ｓ又はＮＲ⁵を表し；
Ｒ⁵は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニルを表すか；
又はＲ³及びＲ⁵は一緒になって環を形成し；
ｎ及びｍは、独立して０〜４であり；
ｄは１〜３であり；
ｅは０〜１であり；
Ａｒはフェニル、ナフチル又は０〜４個の窒素、０〜１個の硫黄及び０〜１個の酸素を含む５又は６員の複素環式環；
Ａｒは、場合により水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₄アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ＣＦ₃、ＯＲ⁶、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＣＯＯＲ⁹から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換され：
Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ(Ｏ)Ｒ¹⁰、Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ¹¹、ＳＯ₂Ｒ¹²であるか又は；
Ｒ⁷及びＲ⁸は一緒になって（ＣＨ₂)_jＱ(ＣＨ₂)_kであることができ；ここで、
ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ¹³又は結合であり；
ｊは２〜４であり；
ｋは０〜２であり；
Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²及びＲ¹³は、独立して水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、アリール又はヘテロアリールである）
の化合物又はその鏡像異性体及びその医薬上許容しうる塩。
【請求項２】化合物は、
５−シンナミルオキシインドール：
５−ベンジルオキシインドール−３−アセトニトリル；
５−（２−フェノキシエチルオキシ）インドール：
５−（２−ナフチルメチルオキシ）インドール；
５−フェニルカルバモイルメチルインドール；
１−フルフリル−３−（５−インドリル）−２−チオ尿素
である請求項１記載の化合物又はその鏡像異性体及びその医薬上許容しうる塩。
【請求項３】不活性な医薬上許容しうる希釈剤又は担体との混合物中に請求項１又は請求項２記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４】さらにニコチン受容体作用薬を含む請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】化合物がニコチン受容体作用薬の有効性を高める能力を有しているヒトの疾患もしくは状態の治療又は予防に使用するための請求項３又は請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】精神障害もしくは知的欠陥障害の治療又は予防に使用するための、請求項３又は請求項４記載の医薬組成物。
【請求項７】 α７ニコチン受容体の活性化が有益であるヒトの疾患もしくは状態の治療又は予防に使用するための請求項３又は請求項４記載の医薬組成物。
【請求項８】アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、記憶喪失、注意力欠陥過活動性障害、レーヴィ小体痴呆、不安症、精神分裂症又は躁病もしくは躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群、コリン作動性シナプスの損失がある神経変性障害、時差ぼけ、喫煙の休止、ニコチンを含む生成物にさらされることから生じるものを含むニコチン中毒、疼痛又は潰瘍性大腸炎の治療又は予防に使用するための請求項６記載の医薬組成物。
【請求項９】アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、レーヴィ小体痴呆、記憶喪失又は注意力欠陥過活動性障害の治療又は予防に使用するための請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１０】不安症、精神分裂症又は躁病もしくは躁うつ病の治療又は予防に使用するための請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１１】パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群又はコリン作動性シナプスの損失がある神経変性障害の治療又は予防に使用するための請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１２】時差ぼけ、ニコチンを含んでいる生成物にさらされることから生じるものを含むニコチン中毒、疼痛又は潰瘍性大腸炎の治療又は予防に使用するための請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１３】アルツハイマー病の治療又は予防に使用するための請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１４】精神障害もしくは知的欠陥障害の治療又は予防のための医薬の製造における請求項１又は請求項２記載の化合物の使用。
【請求項１５】 α７ニコチン受容体の活性化が有益であるヒトの疾患もしくは状態の治療又は予防のための医薬の製造における請求項１又は請求項２記載の化合物の使用。
【請求項１６】アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、記憶喪失、注意力欠陥過活動性障害、レーヴィ小体痴呆、不安症、精神分裂症、躁病もしくは躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群、コリン作動性シナプスの損失が
ある神経変性障害、時差ぼけ、喫煙の休止、ニコチンを含む生成物にさらされることから生じるものを含むニコチン中毒、疼痛又は潰瘍性大腸炎の治療又は予防のための医薬の製造における請求項１又は請求項２記載の化合物の使用。
【請求項１７】状態又は障害が、アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、記憶喪失、レーヴィ小体痴呆又は注意力欠陥過活動性障害である請求項１６記載の使用。
【請求項１８】障害が、不安症、精神分裂症、躁病又は躁うつ病である請求項１６記載の使用。
【請求項１９】障害が、パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群又はコリン作動性シナプスの損失がある神経変性障害である請求項１６記載の使用。
【請求項２０】状態又は障害が、アルツハイマー病である請求項１６記載の使用。
【請求項２１】状態又は障害が、時差ぼけ、ニコチンを含む生成物にさらされることから生じるものを含むニコチン中毒、疼痛及び潰瘍性大腸炎である請求項１６記載の使用。