JP2003507352A - 急なベンゾジアゼピン離脱処置のためのシアメマジンの使用 - Google Patents
急なベンゾジアゼピン離脱処置のためのシアメマジンの使用Info
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-
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Abstract
Description
ジアゼピンの離脱症状の処置においてシアメマジンまたはそれらの医薬的に許容
され得る塩の使用に関する。
ラゼパム、ノルダゼパム、クロバザム、クロチアゼパム(clotiazepam)または
アプラゾラム(aprazolam)のようなベンゾジアゼピンは、不安障害の参照医療
処置(reference medical treatment)である。しかし精神的および/または身体
的依存の発症が、6週間以上の処方で記載された(KG.POWER et al.,Br.Med.J.,
290,1246(1985))。ベンゾジアゼピンを中止した後の離脱症候群の発症の頻度は
選択する基準にも依存するが、一般には40%のオーダーである(R.NOYES et al.
,J.Clin.Psychiatry,49,382(1988))。
合は延長できる)、そして第2に処置を徐々に止めることが提案されている。し
かしたとえ処置を徐々に止めても離脱症状の発症が記録され、これはベンゾジア
ゼピン処置を薦めることに原因がある(E.SCHWEIZER et al.,Arch.Gen.Psychiat
y,47,908(1990))。
弛緩薬である。これは通常の治療では効果が無い時、または神経的もしくは精神
的な不安の場合に示される不安の処置である。またラットではアルコール摂取の
減少に作用があることが知られている(N.NAASILA et al.,Psychopharmacology,
140,421(1998))。
で試験されたが、離脱症候群に有意な効果を示さなかった(LADER et al.,Journ
al of Clinical Psychopharmacology,7,1(1987));SCHWEIZER et al.,Acta Psy
chiatr Scandinavia,98,sup 393 (1998))。
る不安のぶり返しおよび離脱症候群を処置することを可能とし、すなわちベンゾ
ジアゼピンを薦めることを回避し、処置を永久的にすることができることが分か
った。この効果は常に処置後6カ月で記録されている。
ゾジアゼピンの漸次的離脱(ブロマゼパム)または急な離脱そしてシアメマジン
との交換。
ピン(ブロマゼパム、オキサゼパム、ロラゼパムまたはアルプラゾラム)を5mg
以上のジアゼパムと同等の用量を用いて3カ月以上、そして20mg未満のジアゼパ
ムと同等の用量で少なくとも15日間処置され、そしてHAMILTONの不安尺度(Br.J
.Med.Psychol.,32,50(1959))で18未満の点数を表し、そしてベンゾジアゼピン
の離脱を必要とした。 ジアゼパム等価表: 生成物 用量(mg) ジアゼパム 10 アルプラゾラム 1 ブロマゼパム 6 ロラゼパム 2.5 オキサゼパム 60 これは、3期間にわたる無作為化された二重盲検処置である。 1−置き換え期間 ベンゾジアゼピンをシアメマジンまたはブロマゼパムのいずれかと置き換える
。
mg未満のジアゼパムと同等である時、1日に2または3回の用量として摂取する
1回の用量が12.5mgのシアメマジンまたは1.5mgのブロマゼパムを含有する4ゼ
ラチンカプセル。 −従来のベンゾジアゼピンの用量が5mg以上のジアゼパムと同等であり、かつ10
mg未満のジアゼパムと同等である時、1日に2回の用量として摂取する1回の用
量が12.5mgのシアメマジンまたは1.5mgのブロマゼパムを含有する2ゼラチンカ
プセル。 2−用量減少期間 投薬は、1日に12.5mgのシアメマジンまたは1.5mgのブロマゼパムの1または
2個のゼラチンカプセルを14日間、あるいは1日に12.5mgのシアメマジンまたは
1.5mgのブロマゼパムの1または2個のゼラチンカプセルを11日間、そしてプラ
セボを3日間のいずれかである。 3−中止期間 1日あたり1または2個のプラセボのゼラチンカプセルを14日間。
ic Medicine,Vol,XII,No.6(1971)) ■ RICKELSの離脱尺度(Arch.Gen.Psychiatry,Vol 47(1990)) これらの各試験で得られた結果から、シアメマジン処置群とブロマゼパム処置
群との間には、不安のぶり返しの最大規模(HARS尺度およびZUNG不安尺度)、お
よび不安のぶり返しを現す患者の割合に関して、有意な差異は無いと推定するこ
とが可能である。RICKELSの離脱尺度も、離脱症候群発症の頻度に関して2つの
処置群間で有意な差異を示さない。しかし6週間の試験後、処置はブロマゼパム
群の患者(85%)よりもシアメマジン群の患者(95%)でより多く成功している
。さらにかなりの期間の後(6カ月)でも、離脱は75%のブロマゼパムに対して
95%のシアメマジンの患者で成功している。
、シアメマジンは不安のぶり返し、または離脱症候群の発症と関連した結果をも
たらさずにベンゾジアゼピンから急に代えることを通して使用することができる
。さらに6週間のシアメマジンの置き換えは、かなりの期間(6カ月)の後によ
りよい離脱成功率となる。
たはリン酸塩のような無機酸との付加塩、あるいは酢酸塩、プロピオン酸塩、コ
ハク酸塩、蓚酸塩、安息香酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸
塩、イソチオン酸塩、テオフィリン酢酸塩、サリチル酸塩、フェノールフタリネ
ートまたはメチレンビス-β-オキシナフトエートのような有機酸との付加塩、あ
るいはこれらの誘導体の置換誘導体を特に挙げることができる。
薬学的に適合性のある生成物と合わせた組成物の状態で、遊離状態または医薬的
に許容され得る酸との付加塩の状態の少なくとも1つのシアメマジンから成る。
本発明の医薬製剤は経口的、非経口的、直腸内または局所的に使用することがで
きる。
ェ剤)または粒剤を挙げることができる。このような組成物では、本発明の有効
成分を、澱粉、セルロース、シュクロース、ラクトースまたはシリカのような1
以上の不活性な希釈剤と、アルゴン流下で混合する。これらの組成物は、希釈剤
以外の物質、例えばステアリン酸マグネシウムまたはタルクのような1以上の潤
滑剤、染料、コーティング(糖衣)またはワニスを含んで成ることもできる。
たは液体パラフィンのような不活性な希釈剤を含有する医薬的に許容され得る溶
剤、懸濁剤、乳液、シロップおよびエリキシルを使用することができる。これら
の組成物は、希釈剤以外の物質、例えば湿潤生成物、甘味剤、増粘剤、香料生成
物または安定化剤を含んで成ることができる。
であり得る。使用することができる溶媒または賦形剤には、水、プロピレングリ
コール、ポリエチレングリコール、植物油、特にオリーブ油、注入可能な有機エ
ステル、例えばオレイン酸エチル、または他の適当な有機溶媒を含む。これらの
組成物は補助剤、特に湿潤剤、等張剤、乳化剤、分散剤および安定化剤も含んで
よい。滅菌は幾つかの方法、例えば濾過滅菌により、滅菌剤を組成物に包含する
ことにより、照射により、または加熱により行うことができる。組成物は使用時
に、滅菌水または任意の他の注入可能な滅菌媒質中に溶解することができる滅菌
された固体組成物状にも調製することができる。
ポリエチレングリコールのような補形剤を含む坐剤または直腸カプセルである。
シュ、点鼻薬またはエアゾールであることができる。
般に1日あたり、成人について10から100mgの間、特に25から100mgであり、10〜
20mgの活性物質の範囲の単回用量である。
関数として適切な用量を定める。
技法に従い調製する: −シアメマジン 20mg −マンニトール 64mg −微結晶セルロース 50mg −ポリビドン補形剤 12mg −カルボキシメチル澱粉ナトリウム 16mg −タルク 4mg −ステアリン酸マグネシウム 2mg −無水コロイドシリカ 2mg −メチルヒドロキシプロピルセルロース、 ポリエチレングリコール 6000および二酸化チタン(72/3.5/24.5)の混合物を加え
て、1枚245mgの重量のフィルムコート錠剤とする 実施例B 20mgの用量の活性生成物を含有し、そして以下の組成を有するゼラチンカプセ
ルを、通例の技法に従い調製する: −シアメマジン 20mg −セルロース 18mg −ラクトース 55mg −コロイドシリカ 1mg −カルボキシメチル澱粉ナトリウム 10mg −タルク 10mg −ステアリン酸マグネシウム 1mg 実施例C 10mgの活性生成物を含有し、そして以下の組成を有する注入可能な溶剤を調製
する: −シアメマジン 10mg −安息香酸 80mg −ベンジルアルコール 0.06cm3 −安息香酸ナトリウム 80mg −95%エタノール 0.4cm3 −水酸化ナトリウム 24mg −プロピレングリコール 1.6cm3 −水 加えて 4cm3 本発明は、ベンゾジアゼピンをシアメマジンに代えることにより、急なベンゾ
ジアゼピンの離脱症状に使用することができる医薬製剤を調製するために、シア
メマジンまたはそれらの医薬的に許容され得る塩の使用に関する。
ンゾジアゼピンの離脱症状に使用することができる医薬製剤の調製法に関し、こ
の方法はシアメマジンまたはこの化合物の医薬的に許容され得る塩を、1以上の
適合性があり、そして医薬的に許容され得る希釈剤および/または補助剤とを混
合することから成る。
、この方法はベンゾジアゼピンをシアメマジンまたはそれらの医薬的に許容され
得る塩に交換することから成る。
用量として摂取し、そしてより具体的にはベンゾジアゼピンを中止した直後から
1日あたり25〜100mgを摂取することから成る。
Claims (2)
- 【請求項1】 ベンゾジアゼピンをシアメマジンに代えることによる、急な
ベンゾジアゼピンの離脱症状に使用することができる薬剤を調製するためのシア
メマジンまたはそれらの医薬的に許容され得る塩の使用。 - 【請求項2】 10〜20mgのシアメマジンを含んで成る薬剤を調製するための
請求項1に記載の使用。
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