JP2003503436A - オリゴ糖アルドン酸類およびそれらの局所使用 - Google Patents
オリゴ糖アルドン酸類およびそれらの局所使用Info
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Abstract
Description
性および外因性の加齢に関連する変化、および日光、放射線、大気汚染、風、寒
さ、暑さ、湿気、化学薬品、煙、および喫煙のような外因性因子が原因の変化ま
たは傷害に対する使用を含む、化粧ならびに皮膚科適用、粘膜および皮膚紅斑、
炎症または内部または外部要因による反応の低減化および鎮静化、創傷治癒、お
よび皮膚、毛髪、爪、口腔ならびに膣粘膜のケアに対する、前記組成物の使用に
関する。
ng Topical Actions of Therapeutic Ag
ents)」というタイトルで1986年12月23日に出願した、当出願人ら
の米国特許出願シリアル番号第06/945,680号、および関連出願、中で
も、米国特許第5,665,776号,第5,389,677号,および第5,
422,370号として発行されたものの中で、当該物質と組合わせてヒドロキ
シ酸を用いることによって、化粧剤または医薬剤の治療効果を亢進するための組
成物および方法を、当出願人らは説明し、クレームした。開示されたヒドロキシ
モノカルボン酸類の一般的構造は、オリゴ糖アルドン酸類について本出願に記載
されたものと同様に見えるかもしれない。R2分子の位置が目立つ違いである。
この出願は、「n=0およびm=1または1より多い場合、ヒロドキシモノカル
ボン酸はアルドン酸とも呼ばれ、その名称は炭水化物アルドースに由来し、アル
ドース中のアルデヒド基のカルボキシル基への酸化により、アルドン酸へ酸化さ
れる可能性がある」ことを開示した。しかし該出願は、ある炭水化物が、あるア
ルドン酸に化学的にリンクする可能性を、開示または示唆していない。それ故、
その出願は、オリゴ糖アルドン酸を開示または示唆していない。
的老化の徴候を軽減するための方法(Compositions Compri
sing 2¥Hydroxycarboxylic Acids and R
elated Compounds, and Methods for Alleviating the Signs of Dermatolog
ical Aging)」というタイトルで1991年4月10日に出願した、
当出願人の関連米国特許出願シリアル番号第07/683,437号、および関
連出願、および中でも米国特許第5,547,988号,第5,554,597
号,および第5,561,158号として発行されたものの中で、当出願人は、
内因性および外因性加齢または外因性要因が原因の、皮膚、毛髪および爪の徴候
を含む、老化の徴候の軽減または改善用の、2−ヒドロキシカルボン酸を含む局
所組成物の使用を、記載し、そしてクレームした。その出願中で開示された多く
の化合物のうち、オリゴ糖アルドン酸であるラクトバイオン酸(lactobi
onic acid)をリストしてある。
内因性および外因性加齢に関連するもの、ならびに外因性要因による変化および
傷害を含む、さまざまな美容容態および皮膚疾患の治療および予防に多くの恩恵
をもたらすことを、発見した。また、オリゴ糖アルドン酸類および関連化合物は
、皮膚創傷の治療;紅斑、炎症または過敏の低減化または鎮静化;鼻腔、口腔お
よび膣粘膜の一般的ケアならびに疾患および症状の治療および予防;および一般
的口腔ケアおよび口腔および歯肉疾患の治療および予防にも、多くの恩恵をもた
らす。
ゲルマトリックスの形成を含む、予想外の物理化学的性質をもつことも、発見し
た。加えて、本出願で開示したオリゴ糖アルドン酸類は抗酸化性物質である。さ
らに、皮膚、爪および毛髪内でのオリゴ糖アルドン酸由来の有益作用には、グリ
コサミノグリカン類(GAGs)により提供されるものを含むと予測される。そ
れは、オリゴ糖アルドン酸類とGAGsとの基本的な化学構造の類似性、および
両者ともに水とゲルマトリックスを形成するという事実とに、よるものである。
皮膚内部におけるGAGsの典型的な有益効果および機能は、(i)ナトリウム
およびカリウムイオンのようなポリ陽イオンおよび陽イオンと結合して、保水力
を高めること、および(ii)コラーゲン、エラスチン、フィブロネクチン、ラ
ミニンおよび他のタンパク質との特異的相互作用で、皮膚の緊張度を安定化する
ことを、含む。
して皮膚、毛髪、爪、口腔および膣粘膜の一般的ケア、および口腔および歯肉疾
患に有用な、方法および組成物を提供することが本発明の目的である。
鼻腔および膣粘膜に対して、保護ならびに治癒効果をもつことを、発見した。当
該オリゴ糖アルドン酸類は、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、ス
レオバイオン酸類、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン
酸類、リキソバイオン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコ
バイオン酸類、マンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガ
ラクトバイオン酸類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘ
プトバイオン酸類、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グ
ロヘプトバイオン酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類
およびタロヘプトバイオン酸類を含む。
症、内的または外的要因による反応の低減化および鎮静化、化粧容態および皮膚
科適応ならびに内因性加齢に伴う変化の化粧および臨床徴候、または日光、放射
線、大気汚染、風、寒さ、湿気、暑さ、化学薬品、煙、および喫煙のような外因
性要因による傷害の治療、治癒および予防を含む、皮膚、毛髪、爪;口腔および
膣粘膜の治療および治癒に、有益かつ有効である。
敏の低減化および鎮静化、皮膚、毛髪、爪;鼻腔、口腔および膣粘膜の治療およ
び治癒、および化粧容態および皮膚科適用ならびに内因性の加齢に伴う変化の化
粧および臨床徴候、または日光、放射線、大気汚染、風、寒さ、湿気、暑さ、化
学薬品、煙、および喫煙のような外因性因子が原因の傷害の治療、治癒および予
防は、汚れた、刺激された、充血した、不健康な、傷害を受けた、あるいは異常
な粘膜、皮膚、毛髪、爪、鼻腔、耳腔または膣の状態;口腔および歯肉疾患;角
化傷害、皮膚成分の合成または修復の欠陥、および内因性および外因性加齢に伴
う皮膚、爪および毛髪の変化を、含んでもよい。それらの状態および症状は、皮
膚、爪および毛髪の乾燥;乾皮症;魚鱗癬;手掌および足蹠の過角化症;皮膚、
爪および毛髪の平滑でなく粗い表面;ふけ;ダリエ病;慢性単純性苔癬;表皮剥
脱;アクネ(にきび);仮性毛包炎;湿疹;乾癬;かゆみ症;いぼ;ヘルペス(
疱疹);老人斑;ほくろ;メラニン沈着;汚れた皮膚;まだらの皮膚;過角化症
;色素沈着過剰皮膚;コラーゲン、グリコサミノグリカン類、プロテオグリカン
類およびエラスチンの合成異常または減少ならびに真皮におけるそれらの成分の
含量減少;蜂巣炎;ひきつり;皮膚のすじ;小すじ;しわ;皮膚、爪板および毛
髪の薄化;光老化の弾力繊維症による皮膚肥厚、皮膚、爪および毛髪の弾性、弾
力性、復元性の消失または低減;皮膚、爪および毛髪の潤滑さおよび光沢の不足
;弛んで年寄りじみた皮膚、爪および毛髪;爪および毛髪の脆さや割れを、含む
。
に;皮膚活性化に;皮膚、毛髪および爪の清浄化に;皮膚および爪のコンディシ
ョニングに;外因性要因からの保護に;口漱ぎに;抗酸化剤、トナー、清浄剤、
湿潤剤、軟化剤、保護剤、ファウンデーションメークアップ、ビューティマスク
、フェースパウダー、ルージュ、カバーアップ、口べに、アイメークアップ、歯
みがき、口漱ぎ剤、日焼け製剤、石鹸製剤、および他の局所製剤としての使用に
、有益である。
ドン酸と定義してもよい。アルドン酸自身を含む炭水化物単量体の総数は2から
10の範囲である。アルドン酸は、炭水化物の酸化された形と説明してもよい。
例えば、グルコン酸は、アルデヒド基のカルボキシル基への酸化によってグルコ
ースから得られる。オリゴ糖アルドン酸は1から10のアルドン酸ユニットから
構成されてもよいが、好ましい化合物類は、1アルドン酸ユニットおよび1から
9の炭水化物単量体を含む。アルドン酸自身を含む炭水化物単量体の総数が2、
3、4、5、6、7、8、9および10の場合、それらのオリゴ糖アルドン酸類
はそれぞれ、アルドバイオン酸、アルドトリオン酸、アルドテトラオン酸、アル
ドペンタオン酸、アルドヘキサオン酸、アルドヘプタオン酸、アルドオクタオン
酸、アルドノナオン酸およびアルドデカオン酸と呼んでもよい。最も好ましいの
はアルドビオン酸である。前駆体オリゴ糖の名前が分かっていれば、その名称を
接頭語として使ってもよい。例えば、ラクトバイオン酸はラクトースから、マル
トバイオン酸はマルトースから、セロバイオン酸はセロビオースから、イソマル
トバイオン酸はイソマルトースから、ゲンチオバイオン酸はゲンチオビオースか
ら、そしてラミナラバイオン酸はラミナラビオースから誘導される。あるいは、
グリセルバイオン酸、エリスロバイオン酸、キシロバイオン酸、マンノバイオン
酸およびグルコヘプタバイオン酸のように、特定のアルドン酸の名称を使っても
よい。
ドから得られる。1から9の単量体をもつ炭水化物を、グリセリン酸の2位また
は3位の炭素にある二つの水酸基の一つに化学的に結合させて、オリゴ糖アルド
ン酸を生成させてもよい。一つの炭水化物単量体がグリセリン酸に結合した場合
、その化合物をグリセルバイオン酸と呼んでもよい。
eonic acid)は、4炭素原子をもち、酸化過程によって、それぞれエ
リスロース(erythrose)およびスレオース(threose)から得
ることが可能である。1から9の単量体をもつ炭水化物は、アルドン酸の2位、
3位または4位の炭素にある三つの水酸基の一つに化学的に結合させてもよい。
一つの炭水化物単量体を該アルドン酸に付着させた場合、生じる化合物はエリス
ロバイオン酸またはスレオバイオン酸と呼んでもよい。
、酸化過程によって、それぞれリボース、アラビノース、キシロースおよびリキ
ソースから得ることが可能である。1から9の単量体をもつ炭水化物は、アルド
ン酸の2位、3位、4位または5位の炭素にある四つの水酸基の一つに化学的に
結合させてもよい。一つの炭水化物単量体を該アルドン酸に付着させた場合、生
じる化合物はリボバイオン酸、アラビノバイオン酸、キシロバイオン酸またはリ
キソバイオン酸と呼んでもよい。
ラクトン酸およびタロン酸は、6炭素原子をもち、酸化によって、それぞれアロ
ース、アルトロース、グルコース、マンノース、グロース、イドース、ガラクト
ースおよびタロースから得ることが可能である。1から9の単量体をもつ炭水化
物は、アルドン酸の2位、3位、4位、5位または6位の炭素にある五つの水酸
基の一つに化学的に結合させてもよい。一つの炭水化物単量体を該アルドン酸に
付着させた場合、生じる化合物はアロバイオン酸、アルトロバイオン酸、グルコ
バイオン酸、マンノバイオン酸、グロバイオン酸、イドバイオン酸、ガラクトバ
イオン酸またはタロバイオン酸と呼んでもよい。
、グロヘプトン酸、イドヘプトン酸、ガラクトヘプトン酸およびタロヘプトン酸
は、7炭素原子をもち、酸化によって、それぞれアロヘプトース、アルトロヘプ
トース、グルコヘプトース、マンノヘプトース、グロヘプトース、イドヘプトー
ス、ガラクトヘプトースおよびタロヘプトースから得ることが可能である。1か
ら9の単量体をもつ炭水化物は、アルドン酸の2位、3位、4位、5位、6位ま
たは7位の炭素にある六つの水酸基の一つに化学的に結合させてもよい。一つの
炭水化物単量体を該アルドン酸に付着させた場合、生じる化合物はアロヘプトバ
イオン酸、アルトロヘプトバイオン酸、グルコヘプトバイオン酸、マンノヘプト
バイオン酸、グロヘプトバイオン酸、イドヘプトバイオン酸、ガラクトヘプトバ
イオン酸またはタロヘプトバイオン酸と呼んでもよい。
よび五つの水酸基をもつのに対して、フルクトースはケト基(第2炭素位)およ
び五つの水酸基を含む。多くの炭水化物単量体は、そのアルデヒド基またはケト
基と、該分子の4位または5位炭素にある水酸基の一つとの間に、5員環(フラ
ノース)または6員環(ピラノース)を形成する。元の官能基のところに新たに
形成された水酸基(アノマー水酸基)は二つの異性体をもつ:その水酸基の位置
が下向きか上向きかによって、アルファまたはベータアノマーという。二糖類は
、二つのアノマー水酸基間の(非還元性二糖)、または第2単量体の一つのアノ
マー水酸基および第1単量体の水酸基の一つとの間の(還元性二糖)、1分子の
水を除去することにより、二つの単糖類(炭水化物単量体)から普通は生成され
る。フルクトースおよびグルコースから生成されたスクロースのような非還元性
二糖はアルドン酸へ酸化できないが、二つのグルコース分子から生成されたマル
トースのような還元性二糖はマルトバイオン酸への酸化が可能である。3から1
0の単量体を含むオリゴ糖類は、二糖類の場合と同様な仕方で、生成が可能であ
る。別の例として、四糖類は二つの二糖類から生成することも可能である。
異なるオリゴ糖が生成する可能性がある。同じことはオリゴ糖アルドン酸類につ
いても言える。例えば、二糖類のマルトースとセロビオースは、いずれも二つの
グルコースから、第2グルコースのアノマー水酸基と第1グルコース分子の4位
炭素にある水酸基との間の結合により、形成される。相違は、マルトースがアル
ファアノマーで、セロビオースがベータアノマーなだけである。これら二つの二
糖類がアルドン酸に酸化された場合にも、同じことが言える。マルトバイオン酸
とセロバイオン酸との唯一の相違は、前者がアルファで、後者がベータアノマー
なだけである。
オース類、スレオビオース類、リボビオース類、アラビノビオース類、キシロビ
オース類、リキソビオース類、アロビオース類、アルトロビオース類、グルコビ
オース類、マンノビオース類、グロビオース類、イドビオース類、タロビオース
類、アロヘプトビオース類、アルトロヘプトビオース類、グルコヘプトビオース
類、マンノヘプトビオース類、グロヘプトビオース類、イドヘプトビオース類、
ガラクトヘプトビオース類、タロヘプトビオース類、マルトース、イソマルトー
ス、ラクトース、セロビオース、ゲンチオビオース、ラミナリビオース、コジビ
オース、メリビオース、ニゲロース、ルチノースおよびソフォロースを、含む。
バイオン酸類は、これらの二糖類から次亜ヨウ素酸塩、臭素水または酵素での酸
化過程により、得ることが可能である。
可能である: R1(CHOR2)m(CH2)nCOOR3 ここで、R1およびR3は独立に、Hまたは1から25個の炭素原子をもつ、飽
和または不飽和の、直鎖または分岐鎖または環状の、アルキル、アラルキルまた
はアリール基であり; mは2、3、4、5、6、7、8、9、10または11であり; nは0、1、2、3、4、5、6、7、8または9であり; R2は独立にHまたは各(CHOR2)中に1から9の単量体をもついずれかの
炭水化物から選択され、そして少なくとも一つのR2は炭水化物である。例えば
、m=5の場合、五つのR2のうちの一つが炭水化物で、残る四つのR2がHであ
ってもよい; 炭素原子に付いているHは,I,F,Cl,Br,NH2,NHCOCH3,S
H,または1から9個の炭素原子をもつ飽和または不飽和の、直鎖または分岐鎖
または環状の、アルキル、アラルキルまたはアリール基で置換されてもよく; R1,R2,OR2またはHは、CHO,COOH、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩
、または1から5個の炭素原子をもつ低級アルコキシルをもっても、またそれら
で置換されてもよい; OH基のHは、アセチル(CH3CO)、プロパノイル(CH3CH2CO)、
オクタノイル[CH3(CH2)6CO]、オクタデカノイル[CH3(CH2)16
CO]、エイコサノイル[CH3(CH2)18CO]、テトラエイコサノイル[C
H3(CH2)22CO]、ベンジル(C6H5CO)基のような2から25個の炭素
原子をもつアシル基により置換されてもよい。
型、飽和または不飽和の、直鎖または分岐鎖または環状の型、遊離酸、エステル
、ラクトン、有機または無機アルカリとの塩または部分塩の型で存在してもよい
。
らに好ましいものは2から3の炭水化物単量体を含み、そして最も好ましいオリ
ゴ糖アルドン酸類は、二つの炭水化物単量体を含む。その最も好ましいオリゴ糖
アルドン酸類は、二つの炭水化物単量体を含むバイオン酸と称してもよい。該バ
イオン酸では、二つの炭水化物単量体間の化学結合は、どの炭素位置であっても
よい。好ましい結合は、第1単量体の1位の炭素以外のいずれかの位置と、第2単
量体のアノマー炭素との間のものである。加えて、第2単量体が第1単量体に結
合する場合、アルファおよびベータ異性体のような二つのアノマー異性体が生じ
る可能性があるので、多数のバイオン酸の存在が考えられる。例えば、グルコバ
イオン酸は、マルトバイオン酸およびセロバイオン酸を含む。
基と水酸基の一つとの間の分子内環化による1モルの水を除去することにより、
通常は得られる。普通のラクトン類は、5または6員環より成る。ラクトン型の
例は、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバイオノ
ラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイオノラ
クトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバイオノ
ラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオノラク
トン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラバイオノ
ラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、キトトリオ
ノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マルトテトラ
オノラクトン、セロテトラオノラクトンおよびキトテトラオノラクトンを含む。
プロピルラクトバイオネート、ベンジルラクトバイオネート、メチルマルトバイ
オネート、エチルマルトバイオネート、プロピルマルトバイオネート、ベンジル
マルトバイオネート、メチルセロバイオネート、エチルセロバイオネート、プロ
ピルセロバイオネートおよびベンジルセロバイオネートを含む。
びアセチルセロバイオン酸を含む。 アシルおよびエステル両型の例は、アセチルラクトバイオン酸メチル、エチル
またはプロピルエステル;アセチルマルトバイオン酸メチル、エチルまたはプロ
ピルエステル;アセチルセロバイオンメチル、エチルまたはプロピルエステルを
含む。
連化合物の群は、本明細書で論考する化合物の群であるが、ただしラクトバイオ
ン酸を除く。当該発明のもう一つの実施態様では、該発明に従うオリゴ糖アルド
ン酸類および関連化合物の群は、本明細書で論考する化合物の群であるが、ただ
しラクトバイオン酸およびそれらの塩類、ラクトン類を除く。
ラオン酸、アルドペンタオン酸、アルドヘキサオン酸、アルドヘプタオン酸、ア
ルドオクタオン酸、アルドノナオン酸およびアルドデカオン酸のような炭水化物
単量体の数に従って群に分類してもよい。好ましい群はアルドバイオン酸からア
ルドヘキサオン酸で、より好ましい群はアルドバイオン酸からアルドテトラオン
酸で、そして最も好ましい群はアルドバイオン酸およびアルドトリオン酸である
。
くの異なるアルドバイオン酸類およびアルドトリオン酸類が存在する。例えば、
グリセルアルデヒド(第2単量体)とグリセリン酸からつくられる最小分子のグ
リセルバイオン酸(6炭素原子)でさえ、そのグリセリン酸の2位または3位の
炭素に結合する二つの異なるグリセルバイオン酸がある。またグリセルバイオン
酸類は、2位または3位の炭素でグリセリン酸に結合したさまざまな第2単量体
類も含む。それらの第2単量体は、エリスロース、スレオース、リボース、アラ
ビノース、キシロース、リキソース、アローズ、アルトロース、グルコース、マ
ンノース、グロース、イドース、ガラクトース、タロース、6−デオキシマンノ
ース、2−デオキシアミノグルコースおよびフコースを含む。いくつかの代表的
なオリゴ糖アルドン酸類は次ぎのものを含む: (i) アルドバイオン酸類(バイオン酸類) これらのバイオン酸類は、アルドン酸に結合した一つの炭水化物単量体から成
り、そしてグリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸類
、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバイ
オン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、マ
ンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン酸
類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸類
、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオン
酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバイ
オン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロバイオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸
類、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロバイオウロン酸類および
セロウロバイオン酸類を含む。
、マルトバイオン酸、セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸およびラミナラバイ
オン酸を含む。すべてこれらのバイオン酸類は、異なるまたは同じ位置を介して
、グルコン酸に結合した同一または異なる炭水化物単量体から形成される。他の
の個別に命名されたバイオン酸類は、メリバイオン酸、ニゲロバイオン酸、ルチ
ノバイオン酸、ソフォロバイオン酸およびコジバイオン酸を含む。
水化物単量体から成り、そしてグリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、
スレオトリオン酸類、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオ
ン酸類、リキソトリオン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グル
コトリオン酸類、マンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、
ガラクトトリオン酸類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロ
ヘプトトリオン酸類、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、
グロヘプトトリオン酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸
類、タロヘプトトリオン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリオウロン酸類、ヒ
アロウロトリオン酸類、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類および
セロウロトリオン酸類を含む。
つから九つの炭水化物単量体から成り、そしてアルドテトラオン酸類、アルドペ
ンタオン酸類、アルドヘキサオン酸類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオ
ン酸類、アルドノナオン酸類およびアルドデカオン酸類を含む。雑多なあるいは
関連するアルドン酸類は、上記の一般構造では容易に表せないものや、上記の構
造に含まれるもの、または上記の一般構造で表せるものも、表せないものもある
が、ウロン酸に結合した炭水化物のように、分子中に別の官能基をもつものを、
含む。キチン、キトサン、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、ヘパリンなどの
ように、硫酸基、リン酸基、硝酸基、アミノ基、アセトアミノ基などが、Hまた
はOHで置換し、置換オリゴ糖アルドン酸類を形成することもある。
多くの有益な作用および広範な用途がある。それらの組成物は、一つまたは一つ
以上のオリゴ糖アルドン酸または関連化合物を含んでもよい。
た皮膚;皮膚および粘膜の刺激または炎症の軽減化または鎮静化、または化学薬
品のような外的因子が原因の皮膚または粘膜の刺激または炎症の治療または予防
;皮膚平滑化およびかゆい皮膚のために;ならびに内因性および/または外因性
の加齢に関連するものを含む、さまざまな化粧容態および皮膚科面の疾患、なら
びに外因性要因が原因の変化または傷害の治療および予防のために、使用可能で
ある。好ましい実施態様では、前記組成物は、内因性および/または外因性加齢
に関連する皮膚、毛髪および爪の変化、および日光、放射線、大気汚染、風、寒
さ、湿気、暑さ、化学薬品、煙、および喫煙のような外因性の要因が原因の変化
または損傷、のために使用可能である。加えて、本発明の該組成物は、皮膚創傷
の治療、例えば、皮膚の切傷、裂傷、破傷、火傷、破裂、およびその他の創傷の
治癒を助けるのに、使用可能である。
一般的ケア、ならびに疾患および容態の治療および予防に、使用可能である。例
えば、該組成物は、汚れた、不健康な、傷害を受けた、刺激された、あるいは異
常な口腔、鼻腔または膣の粘膜、および歯肉の疾患のケアおよび治療に使用可能
である。
らびに口腔および歯肉の疾患の治療および予防にも、使用可能である。 加齢関連の皮膚変化に関しては、それらの変化の基になるものについは、米国
特許第4,603,146号(Kligman)に記載されている。特に、加齢
に関連する皮膚変化の基になる原因は、年令の進行に伴う表皮および真皮におけ
る変化についての次の要約を読めば、さらに容易に理解できるだろう。
裂速度が遅くなる(自己再生力の低下)。細胞は、サイズや形が顕著に不規則に
なり、汚れも目立つ;下から上への整頓性(極性)が失われる。表皮の厚みが減
少する(萎縮症)。個々の細胞としてでなく、大きな群または塊で、細胞が脱落
(剥脱)するために、水分の消失および化学物質の浸透の障壁になる角質層が異
常になり、荒れ、鱗状化および乾燥をもたらす。表面で落剥する角質化した死細
胞への、生きた表皮細胞の秩序正しい転換が失われ、すなわち分化が損なわれる
。異常な分化は、異常な表皮増殖あるいは腫瘍の病巣を多数生じさせることにな
り、そのうち最も頻発し、重大なのが紫外線角化症である。長年経過すると、そ
れらは、基底細胞癌および鱗状細胞癌と呼ばれる明白な皮膚癌へ転換することが
ある。色素産生細胞(メラノサイト)も変化して、扁平で黒い増殖体(悪性ほく
ろ)を形成し、それが悪性黒色腫へ進行することがある。
に小さくまた少なくなる。コラーゲン繊維が多量に失われ、皮膚に弛みが生じ、
伸び易くなる;弾性繊維が異常になるため、皮膚は、一旦伸ばされると、直ぐに
は元に戻らない。繊維状成分が皮膚の容積の90%以上を占めており、そのうち
の95%がコラーゲンなので、それらの繊維、特にコラーゲンの分解が、しわ、
たるみ、および弾力性の消失の主因である。
脈管性供給が危なくなる。 内因性加齢および外因性要因による傷害に関連する爪および毛髪の変化は、毛
髪および爪板の薄化;光沢や艶の不足、および毛髪と爪のでこぼこな表面;毛髪
および爪の脆さや裂け易さ;毛髪および爪の柔軟性、反発力、および弾力性の減
少を含む。
、トリクロロ酢酸、および他の化学剥離剤、および形成外科などのような医療処
置であった。そうした医療処置は費用がかさみ、重大な副作用を伴う危険性があ
り、そしてその措置は、根底にある老化プロセスに何ら意味のある改変をせずに
、皮膚の化粧的外観を変えるだけである。
外因性加齢および外因性要因に関連するものを含む、また皮膚、毛髪および爪へ
の前記の変化を特徴とするものも含む、さまざまな化粧容態および皮膚疾患に有
益である。典型的適応症は、角質化の乱れ、皮膚成分の合成欠陥、および皮膚、
爪および毛髪の加齢に関連する変化;および、皮膚、爪および毛髪の乾燥または
放任;乾皮症;魚鱗癬、手掌および足蹠の過角化症;皮膚、爪および毛髪の平滑
でない粗い表面;ふけ;ダリエ病;慢性単純性苔癬;表皮剥脱;にきび;仮性毛
包炎;過敏;皮膚病;湿疹;乾癬;頭部および皮膚のかゆみ;かゆみ症;いぼ;
ヘルペス;老人斑;ほくろ;メラニン沈着;汚れた皮膚;まだらの皮膚;過角化
症;色素沈着過剰皮膚;コラーゲン、グリコサミノグリカン類、プロテオグリカ
ン類およびエラスチンの合成異常または減少ならびに真皮におけるそれらの成分
の含量減少;ひきつり;皮膚のすじ;小すじ;しわ;光老化の弾力繊維症による
皮膚肥厚;皮膚、爪および毛髪の反発力、弾力性および復元性の消失または低減
;皮膚、爪および毛髪の潤滑性および光沢の不足;たるんで年寄りじみた皮膚、
爪毛髪;爪および毛髪の脆さや割れ;およびその他の局所的容態および適応症を
含むそれらの適応症とを、特徴とする。
成物は、相乗効果を高めるかつくり出すために、化粧品、医薬品または他の局所
製剤を含む組成物中へ組み入れてもよい。
の治療効果を増やすために、一つまたは一つより多いオリゴ糖アルドン酸類また
は関連化合物を含んでもよい。オリゴ糖アルドン酸類および関連化合物類から成
る当該群から選択された少なくとも一つの化合物を、上記の利用のいずれかのた
めに、化粧品または医薬品を含む組成物中へ取込んでもよい。そうした取込みは
、単なる相加効果でない増大された治療効能をもたらすことが認められている。
作用することにより、発揮する。多くの薬剤受容体は、酵素類、細胞膜成分また
は細胞のある種の成分ような機能性巨大分子である。その特異的受容体分子に対
する薬剤の結合親和性または相互作用性質は、該薬剤の化学構造により親密に支
配される。大部分の医薬剤は、当発明のオリゴ糖アルドン酸類および関連化合物
類とは化学的に相違しているので、それぞれの受容体分子は相違するはずで、従
って、薬理作用および治療効果も違うはずである。そうした状況下で、オリゴ糖
アルドン酸および/または関連化合物がある医薬剤を含む組成物中へ取込まれる
場合、次の二つの結果の一つが起ると思われる: (a)いずれの作用にも増強や本質的な変化がない。この場合、全体的な臨床
作用は混合作用であろう、すなわち、該医薬剤単独による作用に、該オリゴ糖ア
ルドン酸および/または関連化合物単独による作用が混合したもの。またこの場
合には、該医薬剤とその受容体との間の相互作用は、オリゴ糖アルドン酸および
/または関連化合物の存在によって影響されたり、妨害されたりはしない。また
、該オリゴ糖アルドン酸および/または関連化合物は、該医薬剤のその受容体分
子に対する結合親和性または相互作用を助けたり、増強することもない。そのよ
うな配合組成物による臨床結果は、単なる混合作用であろう。
この場合、該医薬剤とその受容体分子との相互作用は、オリゴ糖アルドン酸およ
び/または関連化合物の存在により、正または負に影響される。正の効果の点か
ら見ると、該オリゴ糖アルドン酸および/または関連化合物は、より優れたそし
てより有効な補酵素として働き、該薬品製剤に対する該受容体分子の親和性を増
加するか、またはその受容体分子に対する当該薬剤のよりよい結合の傷害物を破
壊し、そして妨害物を除去するかによって活性化因子として、例えば、天然阻害
剤の除去による酵素活性化により、増幅作用を発揮すると思われる。これらの場
合はすべて、全体的な臨床結果は、いずれかの作用だけからは予測できない拡大
治療効果によるであろう。
のその受容体分子に対する結合親和性を妨害するか、減少するかで、すなわち競
合剤または阻害剤として作用する。そうした場合、全体的な臨床結果は、これも
いずれかの作用だけからは予測できない、治療効果の実質的低減または完全消失
によるはずである。
用における相乗効果または予想外の増加効果に関与する正確な機構はわからない
。次のものは、それに関連する観察である。
び実質的な増加は、単にその局所剤の皮膚への浸透増加によるのではなく、また
単純な相加効果または配合効果によるのでもない。
どの局所治療のためのコルチコステロイドまたは他の薬剤療法で、よく起る。連
続して局所使用の場合、多くの患者がコルチコステロイド類に対するタキフィラ
キシーを起し、浸透を亢進するために密封包帯をしても、病巣は、局所的に塗布
したコルチコステロイド組成物に対して、もはや応答しないことが非常によくあ
る。該薬剤に対するそうした耐性の正確な性質は不明である。提案されている仮
説の一つは、皮膚中のコルチコステロイド類に対する受容体分子(類)の有効含
量が、当該薬剤の連続的な日常使用のために、減少したか、あるいは完全に消滅
したというものである。しかし、該受容体含量が実際に低いのか、受容体分子の
活性部位が阻害剤により被覆されているのかは、わからない。
ドン酸をそのコルチコステロイド組成物に組入れれば、該薬剤耐性の根絶が期待
できる。望むなら、オリゴ糖アルドン酸だけを含む組成物を、コルチコステロイ
ド治療と交互に適用してもよい。
作用の一つは、その治療を中断すると、該疾患が反跳悪化することである。コル
チコステロイド類の抗炎症性質は、当該疾患の免疫発現を抑制することにあると
、考えられてきた。該疾患過程が根絶されたり、本質的に修飾されたりはしたい
が、川の水がダムで堰き止められるように、堰き止められているに過ぎない。治
療の中断は、ダムを除去するようなものである。
含む組成物中へオリゴ糖アルドン酸を組込むか、コルチコステロイドと交互にオ
リゴ糖アルドン酸を使用することである。
膚の薄化および萎縮である。そうした副作用を防ぐには、オリゴ糖アルドン酸を
、コルチコステロイドを含む組成物中へ取込むか、コルチコステロイドと交互に
使用すればよい。
たは関連化合物を該組成物へ取込めば、増幅されることがわかった、すなわち、
上記の結果(b)が観察される。
および医薬剤は、老人斑、角化症およびしわを改善または根絶するもの;局所鎮
痛薬および麻酔薬;抗にきび薬;抗細菌剤;抗酵母剤;抗カビ剤;抗ウイルス剤
;抗ふけ剤;抗皮膚炎剤;抗ヒスタミン剤;抗痒み剤;抗吐剤;抗動揺病薬;抗
炎症剤;抗過角化症剤;抗発汗剤;抗乾癬剤;抗脂漏剤;毛髪コンディショナー
およびヘアトリートメント;抗老化および抗しわ剤;日よけおよび遮光剤;皮膚
明輝剤;脱色素剤;ビタミン類;コルチコステロイド類;日焼け薬;湿潤剤;ホ
ルモン類;レチノイド類;歯肉病薬または口腔ケア剤;局所心臓血管剤;うおの
め、べんち(仮骨)、いぼ取り薬;脱毛剤;および他の皮膚科薬剤を含む。
ルサリチル酸、アダパレン、アルブテロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニ
ウム、水酸化アルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミナ
クリン、アミノ安息香酸(PABA)、アミノカプロン酸、アミノサリチル酸、
アミトリプチリン、アンスラリン、アスコルビン酸,アスコリルパリメート、ア
トロピン、アゼライン酸、バシトラシン、ベメグリド、ベクロメタゾンジプロピ
オネート、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベタメタゾンジプロピオネート
、ベタメタゾンバレレート、ブロムフェニラミン、ブピバケイン、ブトコナゾー
ル、カルシポトリエン、ショウノウ(樟脳)、カプサイシン、過酸化カルバミド
、キトサン、クロルヘキシジン、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、シ
クロピロックス、クレマスチン、クリンダマイシン、クリオキノール、クロベタ
ゾールプロピオネート、クロトリマゾール、コールタール、クロモリン、クロタ
ミトン、シクロセリン、デヒドロエピアンドロステロン、デソキシメタゾン、デ
キサメタゾン、ジフェンヒドラミン、ドキシピン、ドキシルアミン、ダイクロニ
ン、エコナゾール、エリスロマイシン、エストラジオール、エチニルエストラジ
オール、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、5−フルオロウラシル、
グリセオフルビン、グアイフェネシン、ハロプロジン、ヘキシルレゾルシノール
、ホモサレート、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン21−アセテート、ヒド
ロコルチゾン17−バレレート、ヒドロコルチゾン17−ブチレート、過酸化水
素、ヒドロキノン、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、イブプロフェ
ン、イクタムモール、イミキモド、インドメタシン、ケトコナゾール、ケトプロ
フェン、コジン酸、リドカイン、メクリジン、メクロサイクリン、メントール、
メピバケイン、ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル、メトロニダゾール、ミコ
ナゾール、ミノサイクリン、ミノキシジル、モノベンゾン、ムピロシン、ナフチ
フィン、ナプロセン、ネオマイシン、ニスタチン、オクチルメトキシシンナメー
ト、オクチルサリチレート、オキシベンゾン、オキシコナゾール、オキシメタゾ
リン、パジメート オー、ペルメスリン、フェニラミン、フェノール、フェニル
エフリン、フェニルプロパノールアミン、ピペロニルブトキシド、ポドフィリン
、ポドフィロックス、ポビドンヨウ素、プラモキン、プリロカイン、プロカイン
、プロメタジンプロピオネート、プロプラノロール、シュードエフェドリン、ピ
レスリン、ピリラミン、レゾルシノール、レチナール、13−シス レチノイン
酸、レチノイン酸、レチノール、レチニル酢酸、レチニルパルミチン酸、サリチ
ルアミド、サリチル酸、亜硫酸セレン、けつ岩タール、サルコナゾール、硫黄、
スルファジアジン、タザロテン、テルビナフィン、テルコナゾール、テトラカイ
ン、テトラサイクリン、テトラヒドロゾリン、チモール、チオコナゾール、トル
ナフテート、トリアムシノロン二酢酸、トリアムシノロンアセトニド、トリアム
シノロンヘキサアセトニド、トリクロサン,トリプロリジン、ウンデシレニン酸
、尿素、ビタミンE酢酸、木タール、ピリチオン亜鉛である。
もよい化粧剤またはその他の製剤の別の例は、ヒドロキシ酸類、ケト酸類および
関連化合物を含む。ヒドロキシ酸類の例は、ヒドロキシモノカルボン酸類、ヒド
ロキシジカルボン酸類、2−ヒドロキシカルボン酸類、他のヒドロキシカルボン
酸類、2−ケトカルボン酸類および関連化合物類を含む。例えば、米国特許第5
,422370号,第5,547,988号,第5,470,880号,および
第5,385,938号を参照されたい。該ヒドロキシ酸類は、遊離酸、エステ
ル、ラクトンとして、有機塩基または無機アルカリとの塩の形で、および立体異
性体類として存在してもよい。ヒドロキシ酸類の代表的事例は、グリコール酸、
マンデリン酸、乳酸、トロピン酸、メチル乳酸、酒石酸、クエン酸、グルクロン
酸、リボン酸、グルコノラクトン、リボノラクトン、ジコリルグリコレート、ラ
クチルラクテート、トリ乳酸およびポリ乳酸を含む。
もよい化粧剤または他の製剤のさらに別の例は、フェニルアルファアシルオキシ
アルカノイン酸類およびそれらの誘導体を含む。これらの化合物は、遊離酸、塩
の形で、または立体異性体類として存在してもよい。例えば、米国特許第5,2
58,391号および第5,643,949号を参照されたい。その種の化合物
の代表例は、ジフェニルアルファアセトキシ酢酸、フェニルアルファアセトキシ
酢酸、フェニルアルファメチルアルファアセトキシ酢酸、フェニルアルファアセ
トキシプロパノイン酸、および2−フェニルベータアセトキシプロパノイン酸を
含む。
もよい化粧剤または他の製剤のなお別の例は、N−アセチルアルドサミン類、N
−アセチルアミノ酸類および関連N−アセチル化合物類を含む。これらの化合物
は、遊離酸、ラクトン、または塩の形で、または立体異性体類として存在しても
よい。例えば、1999年1月8日出願の米国特許出願シリアル番号第09/2
27,213号を参照されたい。その種の化合物の代表例は、N−アセチルグル
コサミンおよびN−アセチルプロリンを含む。
びかゆい皮膚のために、ならびに内因性および/または外因性加齢に関連する、
ならびに外因性要因による変化または傷害に関連するものを含む、さまざまな化
粧容態および皮膚疾患の治療および予防のために、使われる場合、一つまたは一
つより多いオリゴ糖アルドン酸類または関連化合物類と組合せてもよい適切な化
粧剤または他の製剤の例は:ヒドロキシ酸類、ケト酸類および関連化合物類;フ
ェニルアルファアシルオキシアルカノイン酸類およびそれらの誘導体類N−アセ
チルアルドサミン類、N−アセチルアミノ酸類および関連N−アセチル化合物類
;老人斑、角化症、およびしわの改善または根絶するもの;局所鎮痛薬および麻
酔薬;抗にきび剤;抗細菌剤;抗酵母剤;抗カビ剤;抗ウイルス剤;抗ふけ剤;
抗皮膚炎剤;抗ヒスタミン剤;抗かゆみ剤;抗嘔吐剤;抗乗り物酔い薬;抗炎症
剤;抗過角化症剤;抗発汗剤;抗乾癬剤;抗脂漏剤;アストリンジェント(収斂
薬)、清浄剤;毛髪コンディショナー類およびヘアトリートメント剤;抗老化お
よび抗しわ剤;日よけおよび遮光剤;皮膚光沢剤;脱色素剤;ビタミン類;コル
チコステロイド類;日焼け薬;ホルモン類;レチノイド類;局所心臓血管剤;う
おのめ、べんち、いぼ除去剤;および他の皮膚科薬剤を含む。
サリチル酸、アダパレン、アルブテロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニウ
ム、水酸化アルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミナク
リン、アミノ安息香酸(PABA)、アミノカプロン酸、アミノサリチル酸、ア
ミトリプチリン、アンスラリン、アスコルビン酸、アスコリルパリメート、アト
ロピン、アゼライン酸、バシトラシン、ベメグリド、ベクロメタゾンジプロピオ
ネート、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベタメタゾンジプロピオネート、
ベタメタゾンバレレート、ブロムフェニラミン、ブピバケイン、ブトコナゾール
、カルシポトリエン、樟脳、カプサイシン、過酸化カルバミド、キトサン、クロ
ルヘキシジン、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、シクロピロックス、
クレスマチン、クリンダマイシン、クリオキノール、クロベタゾールプロピオネ
ート、クロトリマゾール、コールタール、クロモリン、クロタミトン、シクロセ
リン、デヒドロエピアンドロステロン、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、ジ
フェンヒドラミン、ドキシピン、ドキシルアミン、ダイクロニン、エコナゾール
、エリスロマイシン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、フルオシ
ノニド、フルオシノロンアセトニド、5−フルオロウラシル、グリセオフルビン
、グアイフェネシン、ハロプロジン、ヘキシルレゾルシノール、ホモサレート、
ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン21−アセテート、ヒドロコルチゾン17
−バレレート、ヒドロコルチゾン17−ブチレート、過酸化水素、ヒドロキノン
、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、イブプロフェン、イクタムモー
ル、イミキモド、インドメタシン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、コジン酸
、リドカイン、メクリジン、メクロサイクリン、メントール、メピバケイン、ニ
コチン酸メチル、サリチル酸メチル、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミノサ
イクリン、ミノキシジル、モンベンゾン、ムピロシン、ナフチフィン、ナプロセ
ン、ネオマイシン、ニスタチン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリ
チレート、オキシベンゾン、オキシコナゾール、オキシメタゾリン、パジメート
オー、ペルメスリン、フェニラミン、フェノール、フェニルエフリン、フェニ
ルプパノールアミン、ピペロニルブトキシド、ポドフィリン、ポドフィロックス
、ポビドンヨウ素、プラモキシン、プリロカイン、プロカイン、プロメタゾンプ
ロピオネート、プロプラノロール、シュードエフェドリン、ピレスリン、ピリラ
ミン、レゾルシノール、レチナール、13−シス レチノイン酸、レチノイン酸
、レチノール、レチニル酢酸、レチニルパルミチン酸、サリチルアミド、サリチ
ル酸、亜硫酸セレン、けつ岩タール、サルコナゾール、硫黄、スルファジアジン
、タザロテン、テルビナフィン、テルコナゾール、テトラカイン、テトラサイク
リン、テトラヒドロゾリン、チモール、チオコナゾール、トルナフテート、トリ
アムシノロン二酢酸、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサア
セトニド、トリクロサン、トリプロリジン、ウンデシレニン酸、尿素、ビタミン
E酢酸、木タール、およびピリチオン亜鉛である。適切な化粧剤および医薬剤の
他の例は、当業者には周知である。
療および予防のために、使用する場合、一つまたは一つより多いオリゴ糖アルド
ン酸類または関連化合物類と組合せてもよい適切な化粧剤または他の製剤の例は
、ヒドロキシ酸類、ケト酸類;フェニルアルファアシルオキシアルカノイン酸類
およびそれらの誘導体類Nーアセチルーアルドサミン類、N−アセチルアミノ酸
類および関連Nーアセチル化合物類;局所鎮痛薬および麻酔薬;抗細菌剤;抗酵
母剤;抗カビ剤、抗ウイルス剤;抗ヒスタミン剤;抗かゆみ剤;抗嘔吐剤;抗乗
り物酔い剤、抗炎症剤、ビタミン類;コルチコステロイド類;ホルモン類;およ
び歯肉病および口腔ケア製剤を含む。
コナゾール、グリセオフルビン、エコナゾール、メトロニダゾール、ヒドロキシ
ジン、ジフェンヒドラミン、プラモキン、リドカイン、メピバカイン、モノベン
ゾン、アンスラリン、コールタール、ベンゾカイン、過酸化ベンゾイル、エリス
ロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、メクロサイクリン、ヒドロ
キノンモノエーテル、ミノサイクリン、ナプロセン、イブプロフェン、テオフィ
リン、クリモリン、アルブテロール、レチノール、レチニルアセテート、レチニ
ルパルミテート、レチナール、レチノイン酸、13−シス レチノイン酸、ヒド
ロコルチゾン、ヒドロコルチゾン21−アセテート、ヒドロコルチゾン17−バ
レレート、ヒドロコルチゾン17−ブチレート、ベタメタゾンバレレート、ベタ
メサゾンジプロピオネート、トリアムシノロンアセトニド、フルオシノニド、ク
ロベタゾール、プロピオネート、過酸化ベンゾイル、コジン酸、クロタミトン、
プロプラノロール、プロメタジン、サリチル酸、ビタミンEおよびビタミンE酢
酸である。適切な化粧剤および医薬剤の他の例は、当業者に周知である。
および予防に使用する場合、一つまたは一つより多いオリゴ糖アルドン酸類また
は関連化合物類と組合せてもよい適切な化粧剤または他の製剤は、ヒドロキシ酸
類、ケト酸類および関連化合物類;フェニルアルファアシルオキシアルカノイン
酸類およびそれらの誘導体類Nーアセチルーアルドサミン類、N−アセチルアミ
ノ酸類および関連Nーアセチル化合物類;鎮痛薬および麻酔薬;抗カビ剤;抗ウ
イルス剤;抗炎症剤;ビタミン類;および他の歯肉病または口腔ケア製剤類であ
る。
化亜鉛、クエン酸亜鉛、硫酸亜鉛、クロルヘキシジン、クロルヘキシジンおよび
ジグルコネートである。
傷、火傷、破裂、および他の創傷の治癒の助けに、使用する場合、一つまたは一
つより多いオリゴ糖アルドン酸類または関連化合物類と組合せてもよい適切な化
粧剤または他の製剤類の例は、ヒドロキシ酸類、ケト酸類および関連化合物類;
フェニルアルファアシルオキシアルカノイン酸類およびそれらの誘導体類Nーア
セチルーアルドサミン類、Nーアセチルアミノ酸類および関連Nーアセチル化合
物類;鎮痛薬および麻酔薬;創傷清浄剤;抗細菌剤;抗酵母剤;抗カビ剤、抗ウ
イルス剤、抗炎症剤、皮膚光輝剤、脱色素剤;ビタミン類;火傷救助剤;および
コルチコステロイド類を含む。
組成物は、さらに低いpHまたは非制御の放出および皮膚の角質層への酸の浸透
のために、反復して局所塗布すると、アトピー性または敏感なタイプのヒト皮膚
を刺激することがある。オリゴ糖アルドン酸は、アルカリと緩衝系および/また
は複合剤と分子複合体を形成し、得られる組成物はつぎの属性をもつことがわか
った:(1)簡単かつ単純な方法で処方できる、(2)処方物の全pHを3.0
以上に上げる、(3)該組成物中に緩衝系ができる、(4)敏感な皮膚にも刺激
はなく、滲みることもごく少ない、(5)皮膚への活性成分の制御放出または徐
放が可能、そして(6)治療効能が持続する。中和、一部中和、塩形成、緩衝化
または複合化のために使われる物質は、無機または有機アルカリ、または両性で
もよい。
ルカリは、例えば、水酸化アンモニウム、リン酸アンモニウム、炭酸または重炭
酸アンモニウム、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、酢酸
ナトリウム、リン酸ナトリウム、およびカリウム、カルシウム、マグネシウム、
ストロンチウム、アルミニウム、亜鉛、およびリチウムから形成されるアルカリ
類などを含む。普通の有機アルカリ類は、アミン類、ヒドロキシルアミン類、イ
ミン類、グアニジン類、アミンオキシド類、アルカノールアミン類、アルコキシ
ル化アミン類および、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパ
ノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、アミ
ノブタノール、アミノエチルプロパンジオール、アミノメチルプロパノール、ア
ミノメチルプロパンジオール、イソプロピルアミン、メチルエタノールアミン、
ジイソプロピルアミン、ジプロピレントリアミン、グルカミン、N−メチルグル
カミン、モルフォリン、トロメタミン、コカミン類、ソイアミン類、オレアミン
類、ステアラミン類、クオテルニウム類など、のようなアルキルアミドアルキル
アミン類である。該組成物中の緩衝系は二つの分子種より成る;すなわち、無機
または有機アルカリによらず、オリゴ糖アルドン遊離酸およびオリゴ糖アルドネ
ート陰イオンである。
。複合剤のモル比は1より多くてもよいが、好ましくは1以下で、そして最も好
ましい比は0.1から0.5である。定義からして該両性物質は、分子中に酸性
および塩基性の官能基を両方もつはずで、溶液中では酸としてもまたアルカリと
しても行動できる。無機両性物質は、酸化アルミニウムおよび酸化亜鉛のような
いくつかの金属酸化物を含む。しかし好ましい両性系は、有機両性物質より成る
。有機両性物質の分子は、カルボキシル基、リン酸基およびスルホン基から選択
された少なくとも一つの酸性官能基、およびアミノ基、イミノ基およびグアニド
基からの少なくとも一つの塩基性官能基から成るはずである。有機両性物質の事
例は、アミノ酸類、ペプチド類、ポリペプチド類、タンパク質類、およびグリシ
ン、アルギニン、リシン、システイン、プロリン、グルタミン、トリプトファン
、アスパラギン、チロシン、オルニチン、シトルリン、クレアチン、ヒスチジン
およびカダベリンのような関連化合物を含む。
ン複合体が、1モルのオリゴ糖アルドン酸(1反応基をもつ)と、1モルのグリ
シン(二つの官能基をもつ)から形成され、そして四重イオン複合体がアルギニ
ンまたはリシン(三つの官能基をもつ)とから形成されるであろう。その分子複
合体イオン類の正電荷と負電荷と間のイオン性の結合および力により、皮膚への
オリゴ糖アルドン酸の放出および浸透は、穏やかで、至適速度に制御されるだろ
う。このように、該徐放系は、意図する治療効果を損なわずに、皮膚刺激を軽減
または除去可能である。
きる有機アミン類、ポリアミン類、ヒドロキシルアミン類、イミン類、グアニジ
ン類、アミンオキシド類、アルカノールアミン類、アルコキシル化アミン類、ア
ルキルアミドアルキルアミン類、アミノ酸エステル類、アミノ酸アミド類、アミ
ノ糖類、アミノアルジトール類、アミノサイクリトール類、脂肪アミン類、イミ
ダゾリン類などを含む有機アルカリ類である。複合剤の分子量は50から10,
000の間でよいが、好ましい範囲は10から600である。いくつかの複合剤
の例は、クレアチニン、グリシンエチルエステル、アルギニンエチルエステル、
リシンメチルエステル、プロリンエチルエステル、シトルリンベンジルエステル
、グリシンアミド、アルギニンアミド、プロリンアミド、リシンアミド、グルカ
ミン、メチルグルカミン、グルコサミン類およびグルコシルアミン類、他のグリ
コサミン類およびグリコシルアミン類、アミノイノシトール類、キトサン、ステ
アルアミドエチルジエチルアミン、ステアルアミドプロピルジメチルアミン、ス
テアルアミドエチルジエタノールアミン、4級アンモニウム水酸化物を含む。
アルドン酸は、カルボキシル基の近くに二つまたは二つより多くの水酸基をもつ
ので、抗酸化性化合物である。その抗酸化性質は、次のテストのいずれか一つ:
(a)アントラリン(anthralin)(b)ヒドロキノン(c)バナナの
皮、の空気酸化の防止または減退を利用して容易に決定できる。新しく調製した
アントラリンの溶液またはクリームは、鮮黄色で、空気酸化されたものは褐色ま
たは黒色である。ヒドロキノンの溶液またはクリームは、無色または白色で、空
気酸化されたものは褐色または黒色である。新たに剥かれたバナナの皮は、淡黄
色の色調で、酸化されたものは渋色、濃渋色、褐色から黒褐色である。
チックペトリ皿中の、1x2cmサイズに切った新しいバナナの皮は、室温で6
時間以内に色調が黄白色から渋色に、そしてつぎの24から72時間で濃渋色に
変化した。新しいバナナの皮を同じ条件下で、5mlの0.1Mラクトバイオン
酸を含む皿に置いたところ、そのバナナの皮は24時間黄白色のままで、72時
間後に色調が渋色に変化した。上記のテストはラクトバイオン酸が抗酸化物質で
あることを示している。アントラリンおよびヒドロキノンテスト法を用いても、
ラクトバイオン酸が中程度の抗酸化剤であることが確かめられた。
は、その水溶液を室温で蒸発させると、ゲルマトリックスを形成できる。得られ
る透明なゲルは、ある量の水を保持して、清澄なゲルマトリックスを形成する。
水分保持量は個々のオリゴ糖アルドン酸に依存する。ゲルマトリックス調製物の
例を下記に提供する。
髪および爪に対する他のさまざまな有益作用に加えて、湿潤化、鎮静化、治癒お
よび徐放作用もつことがわかった。皮膚、爪および毛髪内でのオリゴ糖アルドン
酸からの有益作用は、グリコサミノグリカン類(GAGs)によりもたらされる
ものを含むと考えられる。これは、オリゴ糖アルドン酸類とGAGsとの基本的
化学構造の類似性、および両者ともに水とゲルマトリックスを形成する事実とに
よる。皮膚内でのGAGsの典型的な有益作用および機能は、(i)ナトリウム
およびカリウムのようなポリ陽イオン類および陽イオン類と結合して、水分保持
を亢進する、そして(ii)コラーゲン、エラスチン、フィブロネクチン、ラミ
ニンおよび他のタンパク質類と特異的に相互作用して、皮膚の張りを安定化する
ことを、含む。
、ローション、クリーム、軟膏、シャンプー、スプレー、スティック、パウダー
、マスク、マウスリンスまたはウオッシュ、膣用ゲルまたは調製物、または皮膚
、爪、毛髪、口腔粘膜、膣粘膜、口内または歯肉に対する使用に許容できる他の
形で、処方可能である。
または関連化合物を、水、エタノール、プロピレングリコール、ブチレングリコ
ール、および/または他の局所的に許容できる担体から調製された溶液に溶解す
る。単一オリゴ糖アルドン酸または関連化合物の濃度、または該組成物が一つよ
り多いオリゴ糖アルドン酸類または関連化合物類を含む組成物の場合、全オリゴ
糖アルドン酸類および関連化合物類の合計濃度は、全組成物の重量の0.01か
ら99.9%の範囲が可能であるが、好ましい濃度は全組成物の重量の0.1か
ら50%であり、さらに好ましい濃度は全組成物の重量の0.5から25%であ
る。当該発明の意図する実施態様は、該全組成物の重量の0.1%から0.2%
,0.2%から0.3%,0.3%から0.4%,0.4%から0.5%,0.
5%から0.6%,0.6%から0.7%,0.7%から0.8%,0.8%か
ら0.9%,0.9%から1%,1%から2%,2%から3%,3%から4%,
4%から5%,5%から6%,6%から7%,7%から8%,8%から9%,9
%から10%,10%から14%,14%から18%,18%から22%,22
%から26%,26%から30%,30%から35%,35%から40%,40
%から45%,45%から50%,50%から60%,60%から70%,70
%から80%,80%から90%、そして90%から99.9%の範囲を含む。
アルドン酸または関連化合物類をまず水、エタノール、プロピレングリコール、
および/またはもう一つの担体に溶解し、得られた溶液を所望の基剤または製薬
的に許容できる担体と混合して、ローション、クリームまたは軟膏をつくる。該
オリゴ糖アルドン酸または関連化合物類の濃度は、上記と同じである。
ある。典型的なゲル組成物は、オリゴ糖アルドン酸または関連化合物を含む溶液
へ、キトサン、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、
ポリクオーターニウム類(polyquaterniums)、ヒドロキシエチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、カルボマー(carbomer)、またはアンモニア化グリチルリチン
酸(ammoniated glycyrrhizinate)のようなゲル化
剤の添加により処方する。該ゲル化剤の好ましい濃度は、全組成物の重量の0.
1から4%の範囲でよい。シャンプーの調製では、オリゴ糖アルドン酸類または
関連化合物類をまず水またはプロピレングリコールに溶解し、そして得られた溶
液をシャンプー基剤と混合する。ゲルまたはシャンプーの形で使われるオリゴ糖
アルドン酸の濃度は上記と同じである。
の局所製剤を上記組成物のいずれかに、溶解または混合により処方し、組込む。 当該発明のオリゴ糖アルドン酸類および関連化合物類の送達用の組成物のその
他の形は、当業者により容易にブレンド、調製または処方される。
はゲルマトリックスを形成できる。オリゴ糖アルドン酸を含む溶液が蒸発を受け
ると、ゲルマトリックスが皮膚、毛髪、爪または粘膜上に形成可能である。
ックスができる。このようにして得られる透明なゲルは、ある量の水を保持し、
清澄なゲルマトリックスを生成する。水分保持の量は、個々のオリゴ糖アルドン
酸に依存する。例えば、マルトバイオン酸1gをビーカー中で水1mlに溶解し
、このようにして得た溶液を室温で放置した。24時間後に最初の水分の50%
が蒸発し、48時間後に57%が、72時間後に60%が蒸発したが、72時間
以降はそれ以上の水の蒸発は全く認められないか、ごく僅かであった。得られた
清澄なゲルフィルムは、マルトバイオン酸と複合した水を29%含有していた。
同様に、ラクトバイオン酸は14%の水分子をもつ清澄なゲルマトリックスを形
成し、そしてセロバイオン酸は7%の水分子をもつ透明なゲルを形成した。オリ
ゴ糖アルドン酸と水との間のゲルマトリックスの形成は、皮膚、粘膜、毛髪およ
び爪に対する他のさまざまな有益作用に加えて、鎮静化、治癒および徐放効果を
もつことがわかった。
は、選択した化合物および処方だけを利用しているが、下記の例は説明のためで
、それに限定されるものではないことを、理解する必要がある。それ故、前記オ
リゴ糖アルドン酸類または関連化合物類のいずれでも、下記実施例中で本発明の
教示に従って、置換可能である。
、次のように行えばよい。
水1mlに溶解し、得られた溶液を20−25℃の室温に放置し、水をゆっくり
蒸発させた。24時間後に当初の水の50%が、48時間後に57%が、72時
間後に60%がそして96時間後に60.5%が蒸発した。72時間後に清澄な
連続性のゲルフィルムが形成し、それは、顕微鏡下の観察およびその物理的特徴
からの決定により確認された。こうして得られた連続透明フィルムは、重量比で
71%のマルトバイオン酸および29%の水から成り、マルトバイオン酸と水分
子との複合ゲルマトリックスとして形成された。
mlから形成した。このように得られた連続性フィルムは、重量比で86%のラ
クトバイオン酸および14%の水から成り、ラクトバイオン酸分子と水分子との
複合ゲルマトリックスとして形成した。
ら形成した。こうして得られた連続性フィルムは、重量比で93%のセロバイオ
ン酸および7%の水から成り、セロバイオン酸分子および水分子間の複合ゲルマ
トリックスとして形成した。
なかった。 実施例2 オリゴ糖アルドン酸の抗酸化剤性質は、アントラリンテスト法を用いて次のよ
うに決定可能である。
の粉末で、適切な抗酸化剤なしにアントラリンを含む組成物は、室温でも化学的
に不安定である。例えば、水中油型クリーム中で0.05%のアントラリンは、
室温24時間で色調が黄色から灰色に変り、48時間で該クリームは褐色になっ
た。無水条件下で、重量比で白色ワセリン2部および鉱油1部で調製された0.
05%アントラリン軟膏は、室温24時間以内に色調が鮮黄色から灰黄色に変り
、そして該軟膏は12日後に褐色になった。
の抗酸化剤を添加または無添加のものを、正のまたは担体対照として使用した。
試験物質または抗酸化剤の終濃度は0.1Mであった。抗酸化剤無添加の対照ク
リームは色調が24時間以内に黄色から灰色に変ったが、既知抗酸化剤(ビタミ
ンCまたはシュウ酸)添加の正の対照クリームおよびラクトバイオン酸、マルト
バイオン酸またはセロバイオン酸を含有する試験クリームは、24時間以内に変
色しないことがわかった。これらの結果は、抗酸化物質として、前記バイオン酸
類がビタミンCおよびシュウ酸にほぼ匹敵することを示した。
利用しても決定することが可能である。1、4−ジヒドロキシベンゼンとしても
知られるヒドロキノンは白色粉末で、適切な抗酸化剤なしにヒドロキノンを含む
組成物は、室温でも化学的に不安定である。例えば、水中油型クリーム中の2%
ヒドロキノンは色調が室温で2時間以内に白色から灰色に変り、そして該クリー
ムは、48時間以内に淡褐色に、72時間後には暗褐色になった。同一試験条件
下で、2%ヒドロキノンおよび0.4M濃度の既知抗酸化剤(ビタミンC,クエ
ン酸、N−アセチルシステイン)、マルトバイオン酸、ラクトバイオン酸または
セロバイオン酸を含むクリームは、5日後にも変色しなかった。これらの結果は
、前記バイオン酸類が抗酸化物質として、ビタミンC、クエン酸およびN−アセ
チルシステインにほぼ匹敵することを示した。
て決定してもよい。
色調をもつ。これらの新たに切られたバナナの皮は、空気に曝したり、50mm
プラスチックペトリ皿中で抗酸化剤を添加しない水溶液に浸すと、3時間以内に
急速に色調が黄色から渋色に変り、24時間以内に濃渋色に、そして72時間後
には黒褐色に変った。ビタミンC、クエン酸またはN−アセチルシステインのよ
うな正の対照を含む試験物質を0.1M濃度として調製し、そして各試験皿に5
mlの試験溶液を入れた。2x2cmのサイズに新たに切られたバナナの皮を、
既知の抗酸化剤および担体対照を含む5mlの試験溶液に各々pH7.0および
4.0で浸漬した。水だけに浸したバナナの皮は、色調が4時間以内に黄色から
渋色に変化したが、マルトバイオン酸またはラクトバイオン酸を含む溶液中では
バナナの皮は変色しなかった。同じ結果は、既知抗酸化物質;ビタミンC、クエ
ン酸およびN−アセチルシステインについても、見られた。これらの結果は、該
バイオン酸類が抗酸化物質であることを示した。
は膣粘膜の一般的ケアに適切で、オリゴ糖アルドン酸を含む、典型的な溶液組成
物は、次のように処方可能である。
lの水に溶解して調製した。この溶液10gを、容積比でエタノール40容、水
40容およびプロピレングリコール20容から調製した担体90mlと混合した
。該組成物は、pH3.1で、5%のマルトバイオン酸を含んでいた。
に溶解して調製した。この溶液40gを、容積比でエタノール40容、水40容
およびプロピレングリコール20容から調製した担体60mlと混合した。該組
成物は、pH3.5で、10%のセロバイオン酸を含んでいた。
よびプロピレングリコール20容から調製した溶液99.5ml中に溶解した。
該組成物は、pH2.6で、0.5%のラクトバイオン酸を含んでいた。
タノール20mlおよびプロピレングリコール20ml中に溶解した10gのラ
クトバイオン酸から処方した。25%のラクトバイオン酸を含むpH2.1の溶
液組成物は、50%ラクトバイオン酸水溶液50gおよび十分量のエタノールで
、100mlの全容量とし、処方した。
ー組成物類は、下記のように処方可能である。
た。該組成物は、pH2.9で、5%のマルトバイオン酸を含んでいた。 25%セロバイオン酸水溶液20gをシャンプー基剤80gと均一に混合した
。該組成物は、pH3.9で、5%のセロバイオン酸を含んでいた。
基剤70gと均一に混合した。該組成物は、pH2.6で、10%のラクトバイ
オン酸を含んでいた。
糖アルドン酸を含む典型的なクリーム組成物は、下記のように処方可能である。
成物は、pH1.7で、25%のマルトバイオン酸を含んでいた。 25%セロバイオン酸水溶液20gを水中油型基剤80gと混合した。該組成
物は、pH3.3で、5%のセロバイオン酸を含んでいた。
剤80gまたは市販の親水性軟膏と均一に混合した。このように処方された白色
クリームは、pH2.2で、2%のラクトバイオン酸を含んでいた。
イオン酸10g、水10mlおよびクリーム基剤80gから処方した。 18%のラクトバイオン酸を含み、pH1.8のクリーム組成物は、ラクトバ
イオン酸54%水溶液33.3gおよびクリーム基剤66.7gから処方した。
イオン酸54%水溶液50gおよびクリーム基剤50gから処方した。 実施例8 化粧または皮膚科適用、創傷治癒のため、または毛髪、頭皮、爪、皮膚、口腔
または膣粘膜の一般的ケアのために、オリゴ糖アルドン酸を含む典型的なゲル組
成物類は、下記のように処方可能である。
組成物は、pH2.9で、10%のマルトバイオン酸を含んでいた。 セロバイオン酸6gを水18mlに溶解し、得られた溶液をゲル基剤76gと
混合した。該組成物は、pH3.9で、6%のセロバイオン酸を含んでいた。
た。このように処方されたゲル組成物は、pH3.0で、5%のラクトバイオン
酸を含んでいた。
般的ケアのために、オリゴ糖アルドン酸を含む典型的な水中油型組成物類は、下
記のように処方可能である。
。このように処方された水非洗浄性組成物は10%のマルトバイオン酸を含んで
いた。
このように処方された水非洗浄性組成物は5%のセロバイオン酸を含んでいた。 実施例10 爪、または皮膚例えば顔の、化粧または皮膚科適用のための、オリゴ糖アルド
ン酸を含む典型的なマスク組成物類は、下記のように処方可能である。
このように処方されたマスク組成物は、8%のマルトバイオン酸を含んでいた。 セロバイオン酸25%水溶液36gをマスク基剤64gと均一に混合した。こ
のように処方されたマスク組成物は、8%のセロバイオン酸を含んでいた。
、オリゴ糖アルドン酸を含む典型的な相乗作用組成物は、下記のように処方可能
である。
ングリコール20mlから調製した溶液90ml中に溶解した。このように処方
された組成物は、10%のラクトバイオン酸を含み、爪または頭皮のコンディシ
ョナーに使用された。
を、水60ml,エタノール20mlおよびプロピレングリコール20mlから
調製された溶液の88mlに溶解した。このように処方された組成物は、pH3
.3で、10%のラクトバイオンおよび2%のクロトリマゾールを含み、そして
爪、頭皮、毛髪、皮膚、口腔または膣粘膜のカビ感染症の治療に適していた。
ゴ糖アルドン酸を含む典型的な相乗作用組成物は、下記のように処方可能である
。
−バレレート0.2gを10mlの温プロピレングリコールに溶解した。このよ
うに調製された二つの溶液を、74.8gのクリーム基剤または市販の親水性軟
膏に加え、均一に混合した。このように処方された白色クリームは、5%のラク
トバイオン酸および0.2%のヒドロコルチゾン17−バレレートを含んでいた
。
、下記のように処方可能である。
0mlおよびプロピレングリコール30mlから調製した溶液87mlに溶解し
、混合した。このように処方された相乗作用組成物は、pH3.1で、6%のラ
クトバイオン酸および2%のサリチル酸を含んでいた。
ターカリパスで次ぎのように測定した: 皮膚を2x6cm金属ヒンジで掴んだ;ヒンジの内面は滑りを防ぐために金剛
砂布でコートしてあり、被験者が嫌がる限界まで手動で締付けた。その二葉のヒ
ンジの厚みを含む全皮膚の2層を合せた厚さを、マイクロメーターカリパスで測
定した。ヒンジ二葉の厚さを差引き、全皮膚2層の実際の厚さを求めた。治療部
位について3回の測定を行い、平均値を皮膚の厚さの計算に用いた。
ラクトバイオン酸溶液を、1日2回左前腕に4週間局所適用した。4週間後、右
前腕は依然たるんで、比較的痩せており、そして皮膚は比較的荒れて、乾燥して
いた。それに対し、左前腕は、ずっとしっかりし、太っており、皮膚は滑らかで
柔らかく、乾燥していなかった。皮膚の厚さは、右前腕では変化がなかったのに
対して、左前腕は、前記実施例に記載のマイクロメーターカリパスにより測定し
た皮膚の厚さが12%増加していた。これらの結果は、ラクトバイオン酸が、さ
まざまな化粧および皮膚科適用に局所的に有効で、有益なことを示した。
び乾燥皮膚病巣のかゆい皮膚の領域に、マルトバイオン酸17%クリームを1日
2回、2週間局所適用した。局所適用1週間以内に、治療皮膚はなめらかになり
、乾燥やかゆみも軽減した。マルトバイオン酸による局所治療2週間後には、湿
疹病巣は著しく改善された。
オン酸5%油中水型クリームを1日2回、2週間局所適用した。2週間後、前腕
はなめらかで、柔らかくなり、そして乾燥皮膚容態は完全に消失した。
切れ目)あり、ラクトバイオン酸10%水中油型クリームを1日2回、1週間局所
適用した。他の亀裂は担体対照で治療した。その対照部位は治癒せず、痛みも変
らないのに対し、該活性クリームで治療した皮膚は急速に治癒し、局所適用数日
後には痛みが消失した。該活性クリームによる1週間の局所治療後、当該皮膚亀
裂は完全に治癒したが、対照部位は元のままであった。この結果は、該オリゴ糖
アルドン酸が、皮膚の創傷治癒の促進に局所的に有効なことを示した。
うに処方可能である。
、33.3%の活性成分を含むその溶液はpH1.9であった。その溶液に、L
−アルギニン0.88g(0.005モル)を撹拌しながら添加し、該溶液のp
Hの上昇で示されるように、分子複合体を形成させた。その複合化反応は、溶液
のpHが上昇しなくなることで示されるように、完了した。該溶液の最終pHは
3.4で、そして該溶液は、十分量の油中水型クリームと混合し、重量で100
gの全組成物を作製した。このように処方された水非洗浄性クリームは、7.2
%ラクトバイオン酸および0.88%L−アルギニンの分子複合体を含んでいた
。
用組成物は、次のように処方可能である。
液は、pH1.6であった。L−リシン1.16gを添加し、pHの3.3への
上昇に示されるように、分子複合体を形成させた。別の容器中で、ヒドロキノン
2gとコジン酸1gとを温プロピレングリコール12gに溶解し、この溶液と、
前記分子複合体溶液とを一緒に、水中油型クリームと混和し、重量で100gの
全組成物を作製した。このように処方された相乗作用クリームは、7.2%マル
トバイオン酸および1.2%L−リシンの分子複合体中に、2%ヒドロキノンお
よび1%コジン酸を含んでいた。
方される。
、その溶液にL−アルギニン0.4gを撹拌しながら添加して、両性複合体を形
成させた。この複合体およびレチニルアセテート2gおよびトコフェリルアセテ
ート2gを、水中油型クリームと混合し、重量で100gの全組成物を作製した
。このように処方された両性組成物は、pH5.5で、3%セロバイオン、2%
ビタミンAおよび2%ビタミンEを含んでいた。この組成物はさまざまな化粧お
よび皮膚科適用に局所的に有効である。
グリコールで希釈して得た溶液は、pH2.1であった。容積比で8容の水およ
び2容のプロピレングリコールで調製されたL−アルギニン5%溶液20gを添
加して、3.3へのpHの上昇に示されるように、両性系の分子複合体を形成さ
せた。このように処方された組成物は、1%L−アルギニンとともに分子複合体
中に5%ラクトバイオン酸を含んでいた。
酸複合体組成物を、うがい溶液として口腔接触時間少なくとも1分間、毎日2回
使用した。その後30分間、飲食物は取らなかった。該バイオン酸組成物による
そうした口腔処置の1週間後、歯肉の出血は停止し、歯磨きの際にも目立たなく
なった。この結果は、該オリゴ糖アルドン酸が、歯肉病の治療に有効または有益
なことを示唆している。
得たクリームはpH2.5であった。容積比で8容の水および2容のポリエチレ
ングリコールから調製されたL−アルギニン5%溶液10gを添加し、3.1へ
のpHの上昇に示されるように、両性系の分子複合体を形成させた。このように
処方された組成物は、0.5%L−アルギニンとともに分子複合体中に5%ラク
トバイオン酸を含んでいた。
の患部に1日2回局所適用した。局所適用1週間後、膣粘膜の乾燥状態は完全に消
失し、粘膜はなめらかで、湿った状態になった。この結果は、該オリゴ糖アルド
ン酸が、乾燥膣粘膜の局所治療に治療的に効果があることを示唆している。
。このように調製されたクリームはpH2.0で、18%のラクトバイオン酸を
含んでいた。
かゆみあり、上記バイオン酸クリームを、当該皮膚の患部に局所的に適用。該ク
リームの局所適用後、かゆみは直ちに停止した。この結果は、該オリゴ糖アルド
ン酸が、高齢者のかゆみまたは原因不明のかゆみの局所治療に治療的に有効ある
いは有益なことを示唆している。
性被験者のアルコールでふいた左前腕に、長さ1cm幅0.5cmの線状傷を2
本作った。それらの傷は脱脂綿で湿気を取った。蒸留水中に0.9%の塩化ナト
リウムを含む対照溶液を一つの傷に適用し、蒸留水中に2%のラクトバイオン酸
を含む試験溶液をもう一つの傷に適用した。両傷は3M Tegadermテー
プで5日間被覆した。1週間後、対照傷には上皮形成はなかったが、試験傷は上
皮が再生し、治癒していた。紅斑は、両皮膚部位から9日後に消失した。
示した。 実施例26 消毒済み4mm皮膚生検パンチを用い、76才の健常男性被験者のアルコール
でふいた左前腕に、深さ0.5mmの円形傷を二つ作った。それらの傷は脱脂綿
で湿気を取った。蒸留水中に0.9%の塩化ナトリウムを含む対照溶液を一つの
円形傷に適用し、蒸留水中に2%ラクトバイオン酸を含む試験溶液をもう一つの
円形傷に適用した。両傷は3M Tegadermテープで5日間被覆した。1
週間後、対照傷には上皮形成はなかったが、試験傷は上皮が再生し、治癒してい
た。紅斑は、両皮膚部位から9日後に消失した。
した。 実施例27 女性被験者、60才は、20%非中和グリコール酸クリームの局所適用後、顔
に接触皮膚炎または紅斑を発症した。5%部分中和ラクトバイオン酸クリームを
顔の左側に、対照クリームを右側に適用した。顔の右側は紅斑が存続したが、左
側の皮膚は、24時間に3回ラクトバイオン酸クリームを適用したところ、相当
改善し、紅斑は目立たなくなった。
効果があることを示した。 実施例28 男性被験者、67才、アルカリ石鹸を使って熱いシャワーを浴びると、両腿に
急性紅斑を発症する過敏な皮膚をもつ。3%部分中和マルトバイオン酸クリーム
を左腿に、対照クリームを右腿に適用した。右腿では紅斑とかゆみが持続してい
たが、マルトバイオン酸クリームの局所適用後数分以内に、紅斑とかゆみが消失
した。
あることを示した。 本明細書に記載された発明は、その精神またはその必須の特徴から逸脱せずに
、他の特定の形で具体化が可能である。従って、既に記載された特定の実施態様
は、本発明の範囲の例示的なもので、それらに限定されるものではないと、考え
るべきである。さらに、米国仮出願シリアル番号第60/141,624号を含
むすべての特許または特許出願の開示、および上に引用したすべての刊行物は、
個々に引例により組入れたと同程度に全体として引例により本明細書にわざわざ
組入れてある。
Claims (110)
- 【請求項1】 (A)許容可能な担体または基剤および(B)オリゴ糖ア
ルドン酸類(oligosaccharide aldonic acids)
および関連化合物類、およびそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステル
、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、および直鎖または分岐鎖、または
環状の形から成る群から選択される少なくとも一つの化合物を、含む組成物であ
って、 ここで当該オリゴ糖アルドン酸が下式をもち: R1(CH0R2)m(CH2)nCOOR3 ここで、 R1およびR3は独立に、Hまたは、1から25個の炭素原子をもつ、飽和また
は不飽和、直鎖または分岐鎖または環状の形のアルキル、アラルキルまたはアリ
ール基であり; mは2、3、4、5、6、7、8、9、10または11; nは0、1、2、3、4、5、6、7、8、または9; R2は、Hおよび、1から9個の単量体をもつ何らかの炭水化物より成る群から
独立に選択され、ここで少なくとも一つのR2は炭水化物であり; 炭素原子に結合するHは、I,F,Cl,Br,NH2,NHCOCH3,SH
または1から9個の炭素原子をもつ、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖また
は環状の形のアルキル、アルコキシル、アラルキルまたはアリール基により選択
的に置換され; R1,R2,OR2またはHは、CHO,COOH、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩
、または1から5個の炭素原子をもつ低級アルコキシルをもつか、またはそれら
で選択的に置換され; そして OH基のHは、2から25個の炭素原子をもつアシル基により選択的に置換さ
れ、 そしてここで当該オリゴ糖アルドン酸がラクトバイオン酸ではない、前記組成
物。 - 【請求項2】 請求項1の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステ
ル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項3】 請求項1の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステ
ル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が 、2から3個の炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項4】 請求項1の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステ
ル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が、二つの炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項5】 請求項1の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステ
ル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が、ラクトバイオノラクトン(lactobionolactone)、マ
ルトバイオノラクトン(maltobionolactone)、イソマルトバ
イオノラクトン(isomaltobionolactone)、セロバイオノ
ラクトン(cellobionolactone)、キトバイオノラクトン(c
hitobionolactone)、ゲンチオバイオノラクトン(genti
obionolactone)、グルコバイオノラクトン(glucobion
olactone)、ガラクトバイオノラクトン(galactobionol
actone)、マンノバイオノラクトン(mannobionolacton
e)、リボバイオノラクトン(ribobionolactone)、コジバイ
オノラクトン(kojibionolactone)、キシロバイオノラクトン
(xylobionolactone)、アラビノバイオノラクトン(arab
inobionolactone)、ニゲロバイオノラクトン(nigerob
ionolactone)、ラミナラビノバイオノラクトン(laminara
bionolactone)、マルトトリオノラクトン(maltotrion
olactone)、イソマルトトリオノラクトン(isomaltotrio
nolactone)、キトトリオノラクトン(chitotrionolac
tone)、セロトリオノラクトン(cellotrionolactone)
、ゲンチオトリオノラクトン(gentiotrionolactone)、マ
ルトテトラオノラクトン(maltotetraonolactone)、セロ
テトラオノラクトン(cellotetraonolactone)、およびキ
トテトラオノラクトン(chitotetraonolactone)より成る
群から選択される少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項6】 請求項1の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステ
ル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が、グリセルバイオン酸類(glycerbionicacids)、エリ
スロバイオン酸類(erythrobionic acids)、スレオバイオ
ン酸類(threobionic acids)、リボバイオン酸類(riob
ionic acids)、アラビノバイオン酸類(arabinobioni
c acids)、キシロバイオン酸類(xylobionic acids)
、リキソバイオン酸類(lyxobionic acids)、アロバイオン酸
類(allobionic acids)、アルトロバイオン酸類(altro
bionic acids)、グルコバイオン酸類(glucobionic
acids)、マンノバイオン酸類(mannobionic acids)、
グロバイオン酸類(gulobionic acids)、イドバイオン酸類(
idobionic acids)、ガラクトバイオン酸類(garactob
ionic acids)、タロバイオン酸類(talobionic aci
ds)、アロヘプトバイオン酸類(alloheptobionic acid
s)、アルトロヘプトバイオン酸類(altroheptobionic ac
ids)、グルコヘプトバイオン酸類(glucoheptobionic a
cids)、マンノヘプトバイオン酸類(mannoheptobionic
acids)、グロヘプトバイオン酸類(guloheptobionic a
cids)、イドヘプトバイオン酸類(idoheptobionic aci
ds)、ガラクトヘプトバイオン酸類galactoheptobionic
acids)、タロヘプトバイオン酸類(taloheptobionic a
cids)、キトバイオン酸類(chitobionic acids)、ヒア
ロバイオウロン酸類(hyalobiouronic acids)、ヒアロウ
ロバイオン酸類(hyalourobionic acids)、コンドロシン
類(chondrosines)、コンドロシンバイオン酸類(chondro
sinbionic acids)、セロバイオウロン酸類(cellobio
uronic acids)、およびセロウロバイオン酸類(cellouro
bionic acids)より成る群から選択される少なくとも一つのメンバ
ーである、組成物。 - 【請求項7】 請求項6の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、塩、エ
ステル、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソマルトバイオン酸、セ
ロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸、メリバイオン酸(m
elibionic acid)、ニゲロバイオン酸(nigerobioni
c acid)、ルチノバイオン酸(rutinobionic acid)、
ソフォロバイオン酸(sophorobionic acid)、およびコジバ
イオン酸(kojibionic acid)より成る群から選択される少なく
とも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項8】 請求項1の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステ
ル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸類、
リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソトリオ
ン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、マン
ノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン酸類
、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸類、
グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオン酸
類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトトリオ
ン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸類、
コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸類よ
り成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項9】 請求項1の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖アルド
ン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステ
ル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環状
の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン酸類
、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、および
アルドデカオン酸類から成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである
、組成物。 - 【請求項10】 化粧容態または皮膚科疾患を治療または予防する方法で
あって、(A)許容可能な担体または基剤および(B)オリゴ糖アルドン酸類お
よび関連化合物類、およびそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステル、
塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、および直鎖または分岐鎖、または環
状の形から成る群から選択される少なくとも一つの化合物を、含む組成物を局所
的に適用することを含み、 ここで当該オリゴ糖アルドン酸が下式をもち: R1(CHOR2)m(CH2)nCOOR3 ここで、 R1およびR3は独立に、Hまたは、1から25個の炭素原子をもつ、飽和また
は不飽和、直鎖または分岐鎖または環状の形のアルキル、アラルキルまたはアリ
ール基であり; mは2、3、4、5、6、7、8、9、10または11; nは0、1、2、3、4、5、6、7、8または9; R2は、Hおよび1から9個の単量体をもつ何らかの炭水化物より成る群から独
立に選択され、ここで少なくとも一つのR2は炭水化物であり; 炭素原子に結合するHは、I,F,Cl,Br,NH2,NHCOCH3,SH
または1から9個の炭素原子をもつ、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖また
は環状の形のアルキル、アルコシキシル、アラルキルまたはアリール基により選
択的に置換され; R1,R2,OR2またはHは、CHO,COOH,硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩
、または1から5個の炭素原子をもつ低級アルコシルをもつか、またはそれらで
選択的に置換され; そして OH基のHは、2から25個の炭素原子をもつアシル基により選択的に置換さ
れ、 そしてここで当該オリゴアルドン酸がラクトバイオン酸ではない、前記方法。 - 【請求項11】 請求項10の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項12】 請求項10の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項13】 請求項10の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、二つの炭水化物単量体を含む。方法。 - 【請求項14】 請求項10の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバイ
オノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイオ
ノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバイ
オノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオノ
ラクトン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビノ
バイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、キ
トトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マル
トテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラクト
ンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項15】 請求項10の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸類
、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバイ
オン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、マ
ンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン酸
類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸類
、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオン
酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバイ
オン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロバイオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸
類、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロバイオウロン酸類、およ
びセロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、方法。 - 【請求項16】 請求項15の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソマルトバイオン酸、
セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸、メリバイオン酸、
ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸、およびコジバイオ
ン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項17】 請求項10の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸類
、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソトリ
オン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、マ
ンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン酸
類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸類
、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオン
酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトトリ
オン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸類
、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸類
より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項18】 請求項10の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン酸
類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、およ
びアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーであ
る、方法。 - 【請求項19】 請求項10の方法であって、そこでの当該化粧容態また
は皮膚科疾患が、角質化の乱れ、皮膚成分の合成欠陥、および皮膚、爪、毛髪の
高齢化に関連する変化、および、皮膚、詰め、毛髪の乾燥または弛み;乾皮症;
魚鱗癬;手掌および足蹠の過角化症;皮膚、爪および毛髪の平滑でなく粗い表面
;ふけ;ダリエ病;慢性単純性苔癬;表皮剥脱;にきび;仮性毛包炎;湿疹;乾
癬;頭皮および皮膚のかゆみ;かゆみ症;いぼ;ヘルペス;老人斑;ほくろ;メ
ラニン沈着;汚れた皮膚;過角化症;色素沈着過剰皮膚;コラーゲン、グリコサ
ミノグリカン類、プロテオグリカン類およびエラスチンの合成の異常または減少
ならびに真皮におけるそれらの成分の含量減少;ひきつり;皮膚の筋;小すじ;
しわ;皮膚、爪板および毛髪の薄化;光老化の弾力繊維症による皮膚肥厚;皮膚
、爪および毛髪の反発性、弾力性、復元性の消失または低減;皮膚、爪および毛
髪の潤滑性および光沢の不足;弛んで年寄りじみた皮膚、爪および毛髪;および
爪および毛髪の脆さや割れを含むそれらの指標、より成る群から選択される、方
法。 - 【請求項20】 請求項1の組成物であって、化粧剤、医薬剤、または他
の局所剤をさらに含む、組成物。 - 【請求項21】 請求項20の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項22】 請求項20の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項23】 請求項20の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、二つの炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項24】 請求項20の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバ
イオノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイ
オノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバ
イオノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオ
ノラクトン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビ
ノバイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、
キトトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マ
ルトテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラク
トンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項25】 請求項20の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸
類、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバ
イオン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、
マンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン
酸類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸
類、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオ
ン酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバ
イオン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロバイオウロン酸類、ヒアロウロバイオン
酸類、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロバイオウロン酸類、お
よびセロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバー
である、組成物。 - 【請求項26】 請求項25の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソマルトバイオン酸
、セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸、メリバイオン酸
、ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸、およびコジバイ
オン酸より成る群から選択された少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項27】 請求項20の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸
類、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソト
リオン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、
マンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン
酸類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸
類、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオ
ン酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトト
リオン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸
類、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類、およびセロウロトリオン
酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項28】 請求項20の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン
酸類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、お
よびアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、組成物。 - 【請求項29】 請求項20の組成物であって、そこでの当該化粧剤、医
薬剤、または他の局所剤が、老人斑、角化症およびしわを改善または根絶する薬
剤;局所鎮痛薬および麻酔薬;抗にきび剤;抗細菌剤;抗酵母剤;抗カビ剤;抗
ウイルス剤;抗ふけ剤;抗皮膚炎剤;抗ヒスタミン剤;抗痒み剤;吐き気止め;
乗り物酔い薬;抗炎症剤;抗過角化症剤;抗発汗剤;抗乾癬剤;抗脂漏剤;ヘア
コンディショナーおよびヘアトリートメント剤;抗老化および抗しわ剤;日よけ
および遮光剤;皮膚光輝剤;脱色素剤;ビタミン類;コルチコステロイド類;日
焼け薬;ホルモン剤;レチノイド類;局所心臓血管剤;ヒドロキシ酸類、ケト酸
類および関連化合物類;フェニルアルファアシルオキシアルカノン酸類およびそ
れらの誘導体類;N−アセチルアルドサミン類、N−アセチルアミノ酸類および
N−アセチル化合物類より成る群から選択される、組成物。 - 【請求項30】 請求項20の組成物であって、そこでの当該化粧剤、医
薬剤、または他の局所剤は、アクロベート(aclovate)、アシクロビル
(acyclovir)、アセチルサリチル酸、アダパレン(adapalen
e)、アルブテロール(albuterol)、酢酸アルミニウム、塩化アルミ
ニウム、水酸化アルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、アマンタジン(am
antadine)、アミナクリン(aminacrine)、アミノ安息香酸
(PABA),アミノカプロン酸、アミノサリチル酸、アミトリプチリン(am
itriptyline)、アンスラリン(anthralin)、アスコルビ
ン酸、アスコリルパリメート(ascoryi palimate)、アトロピ
ン、アゼライン酸、バシトラシン、ベメグリド(bemegride)、ベクロ
メタゾンジプロピオネート(beclomethasone dipropio
nate)、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベタメタゾンジプロピオネー
ト、ベタメタゾンバレレート、ブロムフェニラミン、ブピバカイン(bupiv
acaine)、ブトコナゾール(butoconazole)、カエウシポト
リエン(calcipotriene)、ショウノウ(樟脳)、カプサイシン、
過酸化カルバミド、キトサン、クロルヘキシジン、クロロキシレノール、クロル
フェニラミン、シクロピロックス(ciclopirox)、クレマスチン(c
lemastine)、クリンダマイシン(clindamycin)、クリオ
キノール(clioquinol)、クロベタゾールプロピオネート(clob
etasol propionate)、クロトリマゾール(clotrima
zole)、コールタール、クロモリン(cromolyn)、クロタミトン(
crotamiton)、シクロセリン、デヒドロエピアンドロステロン、デソ
キシメタゾン、デキサメタゾン、ジフェニルヒドラミン、ドキシピン(doxy
pin)、ドキシルアミン、ダイクロニン(dyclonine)、エコナゾー
ル、エリスロマイシン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、フルオ
シノニド(fluocinonide)、フルオシノロンアセトニド(fluo
cinolone acetonide)、5−フルオロウラシル、グリセオフ
ルビン(griseofulvin)、グアイフェネシン(guaifenes
in)、ハロプロギン(haloprogin)、ヘキシルレゾルシノール、ホ
モサレート(homosalate)、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン2
1−アセテート、ヒドロコルチゾン17−バレレート、ヒドロコルチゾン17−
ブチレート、過酸化水素、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン(hyd
roxyzine)、イブプロフェン(ibuprofen)、イクタムモール
(ichthammol)、イミキモド(imiquimod)、インドメタシ
ン、ケトコナゾール、ケトプロフェン(ketoprofen)、コジン酸(k
ojic acid)、リドカイン(lidocaine)、メクリジン(me
clizine)、メクロサイクリン(meclocycline)、メントー
ル、メピバカイン(mepivacaine)、ニコチン酸メチル、サリチル酸
メチル、メトロニダゾール(metronidazole)、ミコナゾール(m
iconazole)、ミノサイクリン(minocycline)、ミノキシ
ジル(minoxidil)、モノベンゼン、ムピロシン(mupirocin
)、ナフチフィン(naftifine)、ナプロセン(naproxen)、
ネオマイシン、ニスタチン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリシレ
ート、オキシベンゾン、オキシコナゾール(oxiconazole)、オキシ
メタゾリン、パジメート オー(padimate O)、ペルメスリン(pe
rmethrin)、フェニラミン、フェノール、フェニルエフリン(phen
ylephrine)、フェニルプロパノールアミン、ピペロニルブトキシド、
ポドフィリン(podophyllin)、ポドフィロックス(podofil
ox)、ポビドンヨウ素(povidone iodine)、プラモキシン(
pramoxine)、プリロカイン、プロカイン、プロメタジンプロピオネー
ト、プロプラノロール、シュードエフェドリン、ピレスリン(pyrethri
n)、ピリラミン(pyrilamine)、レゾルシノール、レチナール、1
3−シスレチノイン酸、レチノイン酸、レチノール、レチニルアセテート、レチ
ニルパルミテート、サリシルアミド、サリシル酸、亜硫酸セレン、けつ岩タール
(shale tar)、サルコナゾール(sulconazole)、硫黄、
サルファジアジン(sulfadiazine)、タザロテン(tazarot
ene)、テルビナフィン(terbinafine)、テルコナゾール(te
rconazole)、テトラカイン(tetracaine)、テトラサイク
リン、テトラヒドロゾリン、チモール、チオコナゾール(tioconazol
e)、トルナフテート(tolnaftate)、トリアムシノロン二酢酸(t
riamcinolone diacetate)、トリアムシノロンアセトニ
ド、トリアムシノロンヘキサアセトニド、トリクロサン(triclosan)
、トリプロリジン(triprolidine)、ウンデシレン酸、尿素、ビタ
ミンE酢酸、木タール、ピリチオン亜鉛、グリコール酸、乳酸、メチル乳酸、4
−ヒドロキシマンデリン酸、マンデリン酸(mandelic acid)、グ
ルコノラクトン、N−アセチルグルコサミン、N−アセチルプロリン、フェニル
2−アセトキシエタノイン酸およびジフェニル2−アセトキシエタノイン酸より
成る群から選択される、組成物。 - 【請求項31】 請求項10の方法であって、そこでの当該組成物が、化
粧剤、医薬剤、または他の局所剤をさらに含む、方法。 - 【請求項32】 請求項31の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項33】 請求項31の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項34】 請求項31の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、二つの炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項35】 請求項31の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバイ
オノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイオ
ノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバイ
オノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオノ
ラクトン、アラビオノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビ
ノバイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、
キトトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マ
ルトテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラク
トンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項36】 請求項31の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸類
、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバイ
オン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、マ
ンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン酸
類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸類
、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオン
酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバイ
オン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロバイオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸
類、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロバイオウロン酸類、およ
びセロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、方法。 - 【請求項37】 請求項36の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソマルトバイオン酸、
セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸、メリバイオン酸、
ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸、およびコジバイオ
ン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項38】 請求項31の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸類
、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソトリ
オン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、マ
ンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン酸
類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸類
、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオン
酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトトリ
オン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリオウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸
類、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸
類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項39】 請求項31の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン酸
類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、およ
びアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーであ
る、方法。 - 【請求項40】 請求項31の方法であって、そこでの当該化粧容態また
は皮膚科疾患が、角質化の乱れ、皮膚成分の合成欠陥、および皮膚、爪および毛
髪の加齢に関連する変化;皮膚、爪および毛髪の乾燥または弛み;乾皮症;魚鱗
癬;手掌および足蹠の過角化症;皮膚、爪および毛髪の平滑でなく粗い表面;ふ
け;ダリエ病;慢性単純性苔癬;表皮剥脱;にきび;仮性毛包炎;湿疹;乾癬;
頭皮および皮膚のかゆみ;かゆみ症;いぼ;ヘルペス;老人斑;ほくろ;メラニ
ン沈着;汚れた皮膚;過角化症;色素沈着過剰皮膚;コラーゲン、グリコサミノ
グリカン類、プロテオグリカン類およびエラスチンの合成の異常または減少なら
びに真皮におけるそれらの成分の含量減少;ひきつり;皮膚のすじ、小すじ;し
わ;皮膚、爪板および毛髪の薄化;光老化の弾力繊維症による皮膚の肥厚、皮膚
、爪および毛髪の反発力、弾力性および復元性の消失または低減;皮膚、爪およ
び毛髪の潤滑性および光沢の不足;弛んで年寄りじみた皮膚、爪および毛髪;お
よび爪および毛髪の脆さや割れを含むそれらの指標、より成る群から選択される
、方法。 - 【請求項41】 請求項31の方法であって、そこでの当該化粧剤、医薬
剤、または他の局所剤が、老人斑、角化症およびしわを改善または根絶する薬剤
;局所鎮痛剤および麻酔剤;抗にきび剤;抗細菌剤;抗酵母剤;抗カビ剤;抗ウ
イルス剤;抗ふけ剤;抗皮膚炎剤;抗ヒスタミン剤;抗かゆみ剤;抗吐き気剤;
抗乗り物酔い薬;抗炎症剤;抗過角化症剤;抗発汗剤;抗乾癬剤;抗脂漏剤;ヘ
アコンディショナーおよびヘアトリートメント剤;抗老化および抗しわ剤;日よ
けおよび遮光剤;脱色素剤;ビタミン類;コルチコステロイド類;日焼け薬;ホ
ルモン剤;;レチノイド類;局所心臓血管剤;ヒドロキシ酸類、ケト酸類および
関連化合物類;フェニルアルファアシルオキシアルカノン酸類およびそれらの誘
導体類;およびN−アセチルアルドサミン類、N−アセチルアミノ酸類および関
連N−アセチル化合物類より成る群から選択される、方法。 - 【請求項42】 請求項31の方法であって、そこで当該化粧剤、医薬剤
、または他の局所剤が、アクロヴェート、アシクロビル、アセチルサリチル酸、
アダパレン、アルブテロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニウム、水酸化ア
ルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミナクリン、アミノ
安息香酸(PABA),アミノカプロン酸、アミノサリチル酸、アミトリプチリ
ン、アンスラリン、アスコルビン酸、アスコリルパリメート、アトロピン、アゼ
ライン酸、バシトラシン、ベメグリド、ベクロメタゾンジプロピオネート、ベン
ゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベタメタゾンジプロピオネート、ベタメタゾン
バレレート、ブロムフェニラミン、ブピバカイン、ブトコナゾール、カルシポト
リエン、ショウノウ(樟脳)、カプサイシン、過酸化カルバミド、キトサン、ク
ロルヘキシジン、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、シクロピロックス
、クレマスチン、クリンダマイシン、クリオキノール、クロベタソールプロピオ
ネート、クロトリマゾール、コールタール、クロモリン、クロタミトン、シクロ
セリン、デヒドロエピアンドロステロン、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、
ジフェンヒドラミン、ドキシピン、ドキシルアミン、ジクロニン、エコナゾール
、エリスロマイシン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、フルオシ
ノニド、フルオシノロンアセトニド、5−フルオロウラシル、グリセオフルビン
、グアイフェネシン、ハロプロギン、ヘキシルレゾルシノール、ホモサレート、
ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン21−アセテート、ヒドロコルチゾン17
−バレレート、ヒドロコルチゾン17−ブチレート、過酸化水素、ヒドロキノン
、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、イブプロフェン、イクタムモー
ル、イミキモド、インドメタシン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、コジン酸
、リドカイン、メクリジン、メクロサイクリン、メントール、メピバカイン、ニ
コチン酸メチル、サリチル酸メチル、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミノサ
イクリン、ミノキシジル、モノベンゾン、ムピロシン、ナフチフィン、ナプロキ
セン、ネオマイシン、ニスタチン、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサ
リチレート、オキシベンゾン、オキシコナゾール、オキシメタゾリン、パジメー
ト オー、ペルメスリン、フェニラミン、フェノール、フェニルエフリン、フェ
ニルプロパノールアミン、ピペロニルブトキシド、ポドフィリン、ポドフィロッ
クス、ポビドンヨウ素、プラモキシン、プリロカイン、プロカイン、プロメタジ
ンプロピオネート、プロプラノロール、シュードエフェドリン、ピレスリン、レ
ゾルシノール、レチナール、13−シスレチノイン酸、レチノイン酸、レチノー
ル、レチニルアセテート、レチニルパルミテート、サリチルアミド、サリチル酸
、亜硫酸セレン、けつ岩タール、サルコナゾール、硫黄、スファダイアジン、タ
ザロテン、テルビナフィン、テルコナゾール、テトラカイン、テトラサイクリン
、テトラヒドロゾリン、チモール、チオコナゾール、トルナフテート、トリアム
シノロン二酢酸、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサアセト
ニド、トリクロサン、トリプロリジン、ウンデシレン酸、尿素、ビタミンE酢酸
、木タール、ピリチオン亜鉛、グリコール酸、乳酸、メチル乳酸、4−ヒドロキ
シマンデリン酸、マンデリン酸、グルコノラクトン、N−アセチルグコサミン、
N−アセチルプロリン、フェニル2−アセトキシエタノン酸およびジフェニル2
−アセトキシエタノン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、方法。 - 【請求項43】 請求項1の組成物であって、無機または有機アルカリ、
または両性体をさらに含む、組成物。 - 【請求項44】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項45】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項46】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、二つの炭水化物単量体を含む、組成物。 - 【請求項47】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバ
イオノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイ
オノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバ
イオノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオ
ノラクトン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビ
ノバイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、
キトトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マ
ルトテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラク
トンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項48】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸
類、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバ
イオン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、
マンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン
酸類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸
類、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオ
ン酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバ
イオン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロビオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸
類、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロビオウロン酸類、および
セロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーであ
る、組成物。 - 【請求項49】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソマルトバイオン酸
、セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸、メリバイオン酸
、ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸、およびコジバイ
オン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項50】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸
類、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソト
リオン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、
マンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン
酸類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸
類、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオ
ン酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトト
リオン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸
類、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸
類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、組成物。 - 【請求項51】 請求項43の組成物であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン
酸類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、お
よびアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、組成物。 - 【請求項52】 請求項43の組成物であって、そこでの当該無機アルカ
リが、水酸化アンモニウム、リン酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、重炭酸ア
ンモニウム、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、酢酸ナト
リウム、リン酸ナトリウム、およびカリウム、カルシウム、マグネシウム、スト
ロンチウム、アルミニウム、亜鉛、およびリチウムから形成されるアルカリ類よ
り成る群から選択される、組成物。 - 【請求項53】 請求項43の組成物であって、そこでの当該有機アルカ
リが、アミン類、ヒドロキシルアミン類、イミン類、グアニジン類、酸化アミン
類、アルカノールアミン類、アルコキシル化アミン類、アルキルアミドアルキル
アミン類、有機アミン類、ポリアミン類、ヒドロキシルアミン類、アミノ酸エス
テル類、アミノ酸アミド類、アミノ糖類、アミノアルジトール類、アミノサイク
リトール類、脂肪アミン類、およびイミダゾリン類より成る群から選択される、
組成物。 - 【請求項54】 請求項43の組成物であって、そこでの当該有機アルカ
リが、ジアタノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパノールアミン、
ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、アミノブタノール、
アミノエチルプロパンジオール、アミノメチルプロパノール、アミノメチルプロ
パンジオール、イソプロピルアミン、メチルエタノールアミン、ジイソプロピル
アミン、ジプロピレントリアミン、グルカミン、N−メチルグルカミン、モルフ
ォリン、トロメタミン、コカミン類、ソヤミン類、オレアミン類、ステアラミン
類、コーテルニウム類、クレアチニン、グリシンエチルエステル、アルギニンエ
チルエステル、リシンメチルエステル、プロリンエチルエステル、シトルリンベ
ンジルエステル、グリシンアミド、アルギニンアミド、プロリンアミド、リシン
アミド、グルカミン、メチルグルカミン、グルコサミン類およびグルコシルアミ
ン類、他のグリコサミン類およびグリコシルアミン類、アミノイノシトール類、
キトサン、ステアラミドエチルジエチルアミン、ステアラミドプロピルジメチル
アミン、ステアラミドエチルジエタノールアミン、および4級水酸化アンモニウ
ムより成る群から選択される、組成物。 - 【請求項55】 請求項43の組成物であって、そこでの当該両性体が、
アミノ酸類、ペプチド類、ポリペプチド類、タンパク質類および関連化合物類よ
り成る群から選択される、組成物。 - 【請求項56】 請求項43の組成物であって、そこでの当該両性体が、
グリシン、アルギニン、リシン、システイン、プロリン、グルタミン、ヒスチジ
ン、アスパラギン、チロシン、オルニチン、シトルリン、クレアチン、クレアチ
ニン、およびトリプトファンより成る群から選択される、組成物。 - 【請求項57】 請求項10の方法であって、そこでの当該組成物が、無
機または有機アルカリ、または両性物質を、さらに含む。 - 【請求項58】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項59】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項60】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、二つの炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項61】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバイ
オノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイオ
ノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバイ
オノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオノ
ラクトン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビノ
バイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、キ
トトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マル
トテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラクト
ンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項62】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸類
、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバイ
オン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、マ
ンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン酸
類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸類
、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオン
酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバイ
オン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロビオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸類
、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロビオウロン酸類、およびセ
ロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである
、方法。 - 【請求項63】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソマルトバイオン酸、
セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸、メリバイオン酸、
ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸、およびコジバイオ
ン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項64】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸類
、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソトリ
オン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、マ
ンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン酸
類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸類
、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオン
酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトトリ
オン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸類
、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸類
より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項65】 請求項57の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン酸
類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、およ
びアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーであ
る、方法。 - 【請求項66】 請求項57の方法であって、そこでの当該無機アルカリ
が、水酸化アンモニウム、リン酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、重炭酸アン
モニウム、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、酢酸ナトリ
ウム、リン酸ナトリウム、およびカリウム、カルシウム、マグネシウム、ストロ
ンチウム、アルミニウム、亜鉛、およびリチウムから形成されるアルカリ類より
成る群から選択される、方法。 - 【請求項67】 請求項57の方法であって、そこでの当該有機アルカリ
が、アミン類、ヒドロキシルアミン類、イミン類、グアニジン類、酸化アミン類
、アルカノールアミン類、アルコキシル化アミン類、アルキルアミドアルキルア
ミン類、ポリアミン類、ヒドロキシルアミン類、アミノ酸エステル類、アミノ酸
アミド類、アミノ糖類、アミノアルジトール類、アミノサイクリトール類、脂肪
アミン類、およびイミダゾリン類より成る群から選択される、方法。 - 【請求項68】 請求項57の方法であって、そこでの当該有機アルカリ
が、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパノールアミン、ジ
イソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、アミノブタノール、ア
ミノエチルプロパンジオール、アミノメチルプロパノール、アミノメチルプロパ
ンジオール、イソプロピルアミン、メチルエタノールアミン、ジイソプロピルア
ミン、ジプロピレントリアミン、グルカミン、N−メチルグルカミン、モルフォ
リン、トロメタミン、コカミン類、ソヤミン類、オレアミン類、ステアラミン類
、コーテルニウム類、クレアチニン、グリシンエチルエステル、アルギニンエチ
ルエステル、リシンメチルエステル、プロリンエチルエステル、シトルリンベン
ジルエステル、グリシンアミド、アルギニンアミド、プロリンアミド、リシンア
ミド、グルコサミン類およびグルコシルアミン類、他のグリコサミン類およびグ
リコシルアミン類、アミノイノシトール類、キトサン、ステアラミドエチルジエ
チルアミン、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアラミドエチルジエタ
ノールアミン、および水酸化4級アンモニウムより成る群から選択される、方法
。 - 【請求項69】 請求項57の方法であって、そこでの当該両性物質が、
アミノ酸類、ペプチド類、ポリペプチド類、タンパク質類および関連化合物類よ
り成る群から選択される、方法。 - 【請求項70】 請求項57の方法であって、そこでの当該両性物質が、
グリシン、アルギニン、リシン、システイン、プロリン、グルタミン、アスパラ
ギン、チロシン、オルニチン、シトルリン、クレアチン、ヒスチジン、クレアチ
ニン、カナバニンおよびトリプトファンより成る群から選択される、方法。 - 【請求項71】 口腔または膣粘膜の疾患または容態の一般的ケアまたは
治療または予防のための、または皮膚創傷を治療するための、方法であって、(
A)局所的に許容可能な担体または基剤および(B)オリゴ糖アルドン酸類およ
び関連化合物類、およびそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エステル、塩
、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、および直鎖または分岐鎖、または環状
の形、より成る群から選択される少なくとも一つの化合物を、含む組成物を局所
的に適用することを含み、 ここで当該オリゴ糖アルドン酸が下式をもち: R1(CHOR2)m(CH2)nCOOR3 ここで、 R1およびR3は独立に、Hまたは、1から25個の炭素原子をもつ、飽和また
は不飽和、直鎖または分岐鎖または環状の形のアルキル、アラルキルまたはアリ
ール基であり; mは2、3、4、5、6、7、8、9、10または11; nは0、1、2、3、4、5、6、7、8または9; R2は、Hおよび1から9個の単量体をもつ何らかの炭水化物、より成る群から
独立に選択され、ここで少なくとも一つのR2は炭水化物であり; 炭素原子に結合するHは、I,F,Cl,Br,NH2,NHCOCH3,SH
または1から9個の炭素原子をもつ、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖また
は環状の形のアルキル、アルコシキシル、アラルキルまたはアリール基により選
択的に置換され; R1,R2,OR2またはHは、CHO,COOH,硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩
、または1から5個の炭素原子をもつ低級アルコシルを、もつか、またはそれら
で選択的に置換され; そして OH基のHは、2から25個の炭素原子をもつアシル基により選択的に置換さ
れる、前記方法。 - 【請求項72】 請求項71の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項73】 請求項71の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項74】 請求項71の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、二つの炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項75】 請求項71の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバイ
オノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイオ
ノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバイ
オノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオノ
ラクトン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビノ
バイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、キ
トトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マル
トテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラクト
ンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項76】 請求項71の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸類
、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバイ
オン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、マ
ンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン酸
類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸類
、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオン
酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバイ
オン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロビオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸類
、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロビオウロン酸類、およびセ
ロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである
、方法。 - 【請求項77】 請求項76の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオン酸、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソ
マルトバイオン酸、セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸
、メリバイオン酸、ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸
、およびコジバイオン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、方法。 - 【請求項78】 請求項71の方法であって、そこでの当該オリゴ糖ア
ルドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エ
ステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または
環状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸
類、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソト
リオン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、
マンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン
酸類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸
類、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオ
ン酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトト
リオン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸
類、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸
類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項79】 請求項71の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン酸
類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、およ
びアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーであ
る、方法。 - 【請求項80】 請求項71の方法であって、そこでの当該皮膚創傷が、
皮膚の切り傷、裂傷、擦過傷、火傷、および穿刺より成る群から選択される、方
法。 - 【請求項81】 請求項71の方法であって、そこでの当該組成物が、化
粧剤、医薬剤、または他の局所剤をさらに含む、方法。 - 【請求項82】 請求項81の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項83】 請求項81の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項84】 請求項81の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、二つの炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項85】 請求項81の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバイ
オノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイオ
ノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバイ
オノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオノ
ラクトン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビノ
バイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、キ
トトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マル
トテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラクト
ンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項86】 請求項81の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸類
、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバイ
オン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、マ
ンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン酸
類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸類
、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオン
酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバイ
オン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロビオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸類
、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロビオウロン酸類、およびセ
ロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである
、方法。 - 【請求項87】 請求項86の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオン酸、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソ
マルトバイオン酸、セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸
、メリバイオン酸、ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸
、およびコジバイオン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、方法。 - 【請求項88】 請求項81の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸類
、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソトリ
オン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、マ
ンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン酸
類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸類
、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオン
酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトトリ
オン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸類
、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸類
より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項89】 請求項81の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン酸
類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、およ
びアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーであ
る、方法。 - 【請求項90】 請求項81の方法であって、そこでの当該皮膚創傷が、
皮膚の切り傷、裂傷、擦過傷、火傷、および穿刺より成る群から選択される、方
法。 - 【請求項91】 請求項71の方法であって、そこでの当該組成物が、無
機または有機アルカリ、または両性体を、さらに含む、方法。 - 【請求項92】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から6個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項93】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、2から3個の炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項94】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、二つの炭水化物単量体を含む、方法。 - 【請求項95】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオノラクトン、マルトバイオノラクトン、イソマルトバイ
オノラクトン、セロバイオノラクトン、キトバイオノラクトン、ゲンチオバイオ
ノラクトン、グルコバイオノラクトン、ガラクトバイオノラクトン、マンノバイ
オノラクトン、リボバイオノラクトン、コジバイオノラクトン、キシロバイオノ
ラクトン、アラビノバイオノラクトン、ニゲロバイオノラクトン、ラミナラビノ
バイオノラクトン、マルトトリオノラクトン、イソマルトトリオノラクトン、キ
トトリオノラクトン、セロトリオノラクトン、ゲンチオトリオノラクトン、マル
トテトラオノラクトン、セロテトラオノラクトン、およびキトテトラオノラクト
ンより成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項96】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルバイオン酸類、エリスロバイオン酸類、スレオバイオン酸類
、リボバイオン酸類、アラビノバイオン酸類、キシロバイオン酸類、リキソバイ
オン酸類、アロバイオン酸類、アルトロバイオン酸類、グルコバイオン酸類、マ
ンノバイオン酸類、グロバイオン酸類、イドバイオン酸類、ガラクトバイオン酸
類、タロバイオン酸類、アロヘプトバイオン酸類、アルトロヘプトバイオン酸類
、グルコヘプトバイオン酸類、マンノヘプトバイオン酸類、グロヘプトバイオン
酸類、イドヘプトバイオン酸類、ガラクトヘプトバイオン酸類、タロヘプトバイ
オン酸類、キトバイオン酸類、ヒアロビオウロン酸類、ヒアロウロバイオン酸類
、コンドロシン類、コンドロシンバイオン酸類、セロビオウロン酸類、およびセ
ロウロバイオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである
、方法。 - 【請求項97】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、ラクトバイオン酸、イソラクトバイオン酸、マルトバイオン酸、イソ
マルトバイオン酸、セロバイオン酸、ゲンチオバイオン酸、ラミナラバイオン酸
、メリバイオン酸、ニゲロバイオン酸、ルチノバイオン酸、ソフォロバイオン酸
、およびコジバイオン酸より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーで
ある、方法。 - 【請求項98】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、グリセルトリオン酸類、エリスロトリオン酸類、スレオトリオン酸類
、リボトリオン酸類、アラビノトリオン酸類、キシロトリオン酸類、リキソトリ
オン酸類、アロトリオン酸類、アルトロトリオン酸類、グルコトリオン酸類、マ
ンノトリオン酸類、グロトリオン酸類、イドトリオン酸類、ガラクトトリオン酸
類、タロトリオン酸類、アロヘプトトリオン酸類、アルトロヘプトトリオン酸類
、グルコヘプトトリオン酸類、マンノヘプトトリオン酸類、グロヘプトトリオン
酸類、イドヘプトトリオン酸類、ガラクトヘプトトリオン酸類、タロヘプトトリ
オン酸類、キトトリオン酸類、ヒアロトリウロン酸類、ヒアロウロトリオン酸類
、コンドロシントリオン酸類、セロトリウロン酸類およびセロウロトリオン酸類
より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーである、方法。 - 【請求項99】 請求項91の方法であって、そこでの当該オリゴ糖アル
ドン酸または関連化合物、またはそれらの異性体または非異性体、遊離酸、エス
テル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖、または環
状の形が、アルドテトラオン酸類、アルドペンタオン酸類、アルドヘキサオン酸
類、アルドヘプタオン酸類、アルドオクタオン酸類、アルドノナオン酸類、およ
びアルドデカオン酸類より成る群から選択される少なくとも一つのメンバーであ
る、方法。 - 【請求項100】 請求項91の方法であって、そこでの当該無機アルカ
リが、水酸化アンモニウム、リン酸アンモニウム、炭酸アンモニウム、重炭酸ア
ンモニウム、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、酢酸ナト
リウム、リン酸ナトリウム、およびカリウム、カルシウム、マグネシウム、スト
ロンチウム、アルミニウム、亜鉛、およびリチウムから形成されるアルカリ類よ
り成る群から選択される、方法。 - 【請求項101】 請求項91の方法であって、そこでの当該有機アルカ
リが、アミン類、ヒドロキシルアミン類、イミン類、グアニジン類、酸化アミン
類、アルカノールアミン類、アルコキシル化アミン類、アルキルアミドアルキル
アミン類、有機アミン類、ポリアミン類、ヒドロキシルアミン類、アミノ酸エス
テル類、アミノ酸アミド類、アミノ糖類、アミノアルジトール類、アミノサイク
リトール類、脂肪アミン類、およびイミダゾリン類より成る群から選択される、
方法。 - 【請求項102】 請求項91の方法であって、そこでの当該有機アルカ
リが、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパノールアミン、
ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、アミノブタノール、
アミノエチルプロパンジオール、アミノメチルプロパノール、アミノメチルプロ
パンジオール、イソプロピルアミン、メチルエタノールアミン、ジイソプロピル
アミン、ジプロピレントリアミン、グルカミン、N−メチルグルカミン、モルフ
ォリン、トロメタミン、コカミン類、ソヤミン類、オレアミン類、ステアラミン
類、コーテルニウム類、クレアチニン、グリシンエチルエステル、アルギニンエ
チルエステル、リシンメチルエステル、プロリンエチルエステル、シトルリンベ
ンジルエステル、グリシンアミド、アルギニンアミド、プロリンアミド、リシン
アミド、グルカミン、メチルグルカミン、グルコサミン類およびグルコシルアミ
ン類、他のグリコサミン類およびグリコシルアミン類、アミノイノシトール類、
キトサン、ステアラミドエチルジエチルアミン、ステアラミドプロピルジメチル
アミン、ステアラミドエチルジエタノールアミン、および水酸化4級アンモニウ
ムより成る群から選択される、方法。 - 【請求項103】 請求項91の方法であって、そこでの当該両性体が、
アミノ酸類、ペプチド類、ポリペプチド類、タンパク質類および関連化合物類よ
り成る群から選択される、方法。 - 【請求項104】 請求項91の方法であって、そこでの当該両性体が、
グリシン、アルギニン、リシン、システイン、プロリン、グルタミン、アスパラ
ギン、チロシン、オルニチン、シトルリン、クレアチン、ヒスチジン、カナバニ
ンおよびトリプトファンより成る群から選択される、方法。 - 【請求項105】 皮膚および爪の一般的治療のために、および皮膚、爪
および毛髪の乾燥;乾皮症;魚鱗癬;手掌および足蹠の過角化症;皮膚、爪およ
び毛髪の平滑でなく粗い表面;ふけ;ダリエ病;慢性単純性苔癬;表皮剥脱;に
きび;仮性毛包炎;湿疹;乾癬;かゆみ症;いぼ;ヘルペス;老人斑;ほくろ;
メラニン沈着;汚れた皮膚;まだらの皮膚;過角化症;色素沈着過剰皮膚;ひき
つり;爪板および毛髪の薄化;爪および毛髪の脆さや割れ;皮膚創傷の創傷治癒
および治療;口腔、歯肉および膣粘膜の一般的ケアならびに疾患および容態の治
療および予防より成る指標から選択される化粧容態または皮膚科疾患の局所的治
療または予防のために、ラクトバイオン酸を使用する方法。 - 【請求項106】 請求項105の方法であって、局所鎮痛剤および麻酔
剤;抗細菌剤;抗酵母剤;抗カビ剤;抗ウイルス剤;抗ふけ剤;抗皮膚炎剤;抗
ヒスタミン剤;抗かゆみ剤;抗吐き気剤;抗乗り物酔い薬;抗炎症剤;抗過角化
症剤;抗発汗剤;抗乾癬剤;抗脂漏剤;ビタミン類;コルチコステロイド類;日
焼け薬;ホルモン剤;;レチノイド類;創傷治癒剤;口腔および膣ケアまたは治
療剤;歯肉病治療またはケア剤;ヒドロキシ酸類、ケト酸類および関連化合物類
;フェニルアルファアシルオキシアルカノン酸類およびそれらの誘導体類;およ
びN−アセチルアルドサミン類、N−アセチルアミノ酸類および関連N−アセチ
ル化合物類より成る群から選択される化粧剤、医薬剤、または他の局所剤をさら
に含む、前記方法。 - 【請求項107】 請求項106の方法であって、そこでの当該化粧剤、
医薬剤、または他の局所剤が、アクロヴェート、アシクロビル、アセチルサリチ
ル酸、アダパレン、アルブテロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニウム、水
酸化アルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミナクリン、
アミノ安息香酸(PABA),アミノカプロン酸、アミノサリチル酸、アミトリ
プチリン、アンスラリン、アスコルビン酸、アスコリルパリメート、アトロピン
、アゼライン酸、バシトラシン、ベメグリド、ベクロメタゾンジプロピオネート
、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベタメタゾンジプロピオネート、ベタメ
タゾンバレレート、ブロムフェニラミン、ブピバカイン、ブトコナゾール、カル
シポトリエン、ショウノウ(樟脳)、カプサイシン、過酸化カルバミド、キトサ
ン、クロルヘキシジン、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、シクロピロ
ックス、クレマスチン、クリンダマイシン、クリオキノール、クロベタソールプ
ロピオネート、クロトリマゾール、コールタール、クロモリン、クロタミトン、
シクロセリン、デヒドロエピアンドロステロン、デソキシメタゾン、デキサメタ
ゾン、ジフェンヒドラミン、ドキシピン、ドキシルアミン、ジクロニン、エコナ
ゾール、エリスロマイシン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、フ
ルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、5−フルオロウラシル、グリセオフ
ルビン、グアイフェネシン、ハロプロギン、ヘキシルレゾルシノール、ホモサレ
ート、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン21−アセテート、ヒドロコルチゾ
ン17−バレレート、ヒドロコルチゾン17−ブチレート、過酸化水素、ヒドロ
キノン、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、イブプロフェン、イクタ
ムモール、イミキモド、インドメタシン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、コ
ジン酸、リドカイン、メクリジン、メクロサイクリン、メントール、メピバカイ
ン、ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル、メトロニダゾール、ミコナゾール、
ミノサイクリン、ミノキシジル、モノベンゾン、ムピロシン、ナフチフィン、ナ
プロキセン、ネオマイシン、ニスタチン、オクチルメトキシシンナメート、オク
チルサリチレート、オキシベンゾン、オキシコナゾール、オキシメタゾリン、パ
ジメート オー、ペルメスリン、フェニラミン、フェノール、フェニルエフリン
、フェニルプロパノールアミン、ピペロニルブトキシド、ポドフィリン、ポドフ
ィロックス、ポビドンヨウ素、プラモキシン、プリロカイン、プロカイン、プロ
メタジンプロピオネート、プロプラノロール、シュードエフェドリン、ピレスリ
ン、レゾルシノール、レチナール、13−シスレチノイン酸、レチノイン酸、レ
チノール、レチニルアセテート、レチニルパルミテート、サリチルアミド、サリ
チル酸、亜硫酸セレン、けつ岩タール、サルコナゾール、硫黄、スファダイアジ
ン、タザロテン、テルビナフィン、テルコナゾール、テトラカイン、テトラサイ
クリン、テトラヒドロゾリン、チモール、チオコナゾール、トルナフテート、ト
リアムシノロン二酢酸、トリアムシノロンアセトニド、トリアムシノロンヘキサ
アセトニド、トリクロサン、トリプロリジン、ウンデシレン酸、尿素、ビタミン
E酢酸、木タール、ピリチオン亜鉛、グリコール酸、乳酸、メチル乳酸、マンデ
リン酸、4−ヒドロキシマンデリン酸、グルコノラクトン、N−アセチルグコサ
ミン、N−アセチルプロリン、フェニル2−アセトキシエタノン酸およびジフェ
ニル2−アセトキシエタノン酸より成る群から選択される、前記方法。 - 【請求項108】 請求項105の方法であって、そこでの当該ラクトバ
イオン酸が、遊離酸、エアステル、塩、部分塩またはラクトンである、方法。 - 【請求項109】 皮膚、毛髪、爪または粘膜上にゲルマトリックスを形
成する方法であって、オリゴ糖アルドン酸類および関連化合物類、およびそれら
の異性体または非異性体、遊離酸、エステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和また
は不飽和、および直鎖または分岐鎖、または環状の形より成る群から選択される
少なくとも一つの化合物を、皮膚、毛髪、爪または粘膜に適用することを含み、 ここで当該オリゴ糖アルドン酸が下式をもち: R1(CHOR2)m(CH2)nCOOR3 ここで、 R1およびR3は独立に、Hまたは、1から25個の炭素原子をもつ、飽和また
は不飽和、直鎖または分岐鎖または環状の形のアルキル、アラルキルまたはアリ
ール基であり; mは2、3、4、5、6、7、8、9、10または11; nは0、1、2、3、4、5、6、7、8または9; R2は、Hおよび1から9個の単量体をもつ何らかの炭水化物、より成る群から
独立に選択され、ここで少なくとも一つのR2は炭水化物であり; 炭素原子に結合するHは、I,F,Cl,Br,NH2,NHCOCH3,SH
または1から9個の炭素原子をもつ、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖また
は環状の形のアルキル、アルコシキシル、アラルキルまたはアリール基により選
択的に置換され; R1,R2,OR2またはHは、CHO,COOH,硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩
、または1から5個の炭素原子をもつ低級アルコシルを、もつか、またはそれら
で選択的に置換され; そして OH基のHは、2から25個の炭素原子をもつアシル基により選択的に置換さ
れる、前記方法。 - 【請求項110】 (A)許容可能な担体または基剤および(B)オリゴ
糖アルドン酸類および関連化合物類、およびそれらの異性体または非異性体、遊
離酸、エステル、塩、部分塩、ラクトン、飽和または不飽和、および直鎖または
分岐鎖、または環状の形より成る群から選択される少なくとも一つの化合物を、
含む抗酸化剤であって、 ここで当該オリゴ糖アルドン酸が下式をもち: R1(CHOR2)m(CH2)nCOOR3 ここで、 R1およびR3は独立に、Hまたは、1から25個の炭素原子をもつ、飽和また
は不飽和、直鎖または分岐鎖または環状の形のアルキル、アラルキルまたはアリ
ール基であり; mは2、3、4、5、6、7、8、9、10または11; nは0、1、2、3、4、5、6、7、8または9; R2は、Hおよび1から9個の単量体をもつ何らかの炭水化物、より成る群から
独立に選択され、ここで少なくとも一つのR2は炭水化物であり; 炭素原子に結合するHは、I,F,Cl,Br,NH2,NHCOCH3,SH
または1から9個の炭素原子をもつ、飽和または不飽和、直鎖または分岐鎖また
は環状の形のアルキル、アルコシキシル、アラルキルまたはアリール基により選
択的に置換され; R1,R2,OR2またはHは、CHO,COOH,硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩
、または1から5個の炭素原子をもつ低級アルコシルを、もつか、またはそれら
で選択的に置換され; そして OH基のHは、2から25個の炭素原子をもつアシル基により選択的に置換さ
れる、前記抗酸化剤。
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