JP2003292444A - インスリン分泌促進剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 糖尿病を効果的に治療するためのインスリン
分泌促進活性を有する薬剤、日々摂取することで糖尿病
を改善、予防または治療することが可能な飲食品または
動物用飼料を提供することを目的とする。 【解決手段】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上で
ある糖質およびその誘導体ならびにN-アセチルノイラミ
ン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選
ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有する、イ
ンスリン分泌促進剤、血糖値上昇抑制剤、糖尿病改善
剤、成長促進剤および母乳中のインスリン増加剤、なら
びにインスリン分泌促進作用、血糖上昇抑制作用、糖尿
病改善作用、成長促進作用もしくは母乳中のインスリン
増加作用を有する飲食品、飼料、飲食品用添加物または
飼料量添加物が提供される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、インスリン分泌促
進剤、血糖上昇抑制剤および糖尿病改善剤、成長促進
剤、母乳中のインスリンの増加剤に関する。また本発明
は、インスリン分泌促進作用、血糖上昇抑制作用、糖尿
病改善作用または母乳中のインスリンを増加させる作用
を有する飲食品、飼料、飲食品用添加剤または飼料用添
加剤に関する。また本発明は、成長促進作用を有する乳
幼児用栄養組成物、飼料、乳幼児用栄養組成物用の添加
剤または飼料用添加剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】糖尿病は、脳卒中や心臓病の危険因子と
なることが知られており、また、網膜症、神経症、腎障
害、白内障などの合併症を引き起こす。１９９８年の厚
生省の調査によれば、糖尿病が強く疑われる人が６９０
万人、糖尿病の可能性を否定出来ない人を合わせると１
３７０万人と推計されている。

【０００３】社団法人日本病院会の調査では、１９９９
年に人間ドックを受診した人の１２．４％に耐糖能の異
常が認められたとしている。糖尿病の成因は完全に解明
されてはいないが、膵臓のベータ細胞の破壊によってイ
ンスリン分泌が不全となったＩ型糖尿病と、インスリン
に対する組織の感受性が低下したII型糖尿病とに大別さ
れている。

【０００４】日本人のII型糖尿病はインスリン分泌が相
対的に不足している場合が多いといわれており、インス
リン分泌促進剤が多用されている。糖尿病発症の予防法
としては、動物性脂肪、単純糖質や食塩の過剰摂取の是
正、食物繊維の摂取の奨励などが言われているが、確実
な効果を有する方法として確立したものは無い。糖尿病
の治療法としては、Ｉ型糖尿病に対してはインスリンの
注射が一般的であり、II型糖尿病に対してはインスリン
抵抗性改善薬であるチアゾリジン誘導体やビグアナイド
剤などが用いられている。糖尿病の予防または改善のた
めの食品としては、難消化性糖質であるマルチトール、
食物繊維であるキチンおよびキトサン、ガガイモ科の植
物であるギムネマ・シルベスタ、桑科植物である桑の葉
などが知られている（例えば、非特許文献１参照）。こ
れらの糖尿病予防または改善作用の機構としては、腸管
からの甘味物質の難吸収性、糖質分解酵素阻害作用によ
る血中糖濃度上昇の緩和などが考えられている。

【０００５】また、単糖類であるＬ−アラビノース、Ｌ
−フコース、２−デオキシ−Ｄ−ガラクトース、Ｄ−キ
シロース、Ｌ−キシロース、Ｄ−リボース、Ｄ−タガト
ース、Ｄ−リブロース、Ｄ−リキソース、Ｄ−キシルロ
ースがα−グリコシダーゼを阻害することに基づいた高
血糖改善剤または食品が知られている（例えば、特許文
献１参照）。

【０００６】インスリンは、血糖値の上昇に伴い膵臓の
ベータ細胞から分泌されるホルモンで、筋肉および肝臓
のタンパク合成およびグリコーゲン合成の促進、脂肪組
織での糖の取り込みと利用の促進および脂肪分解の抑制
などの作用を有することが知られており、乳幼児等の成
長を促進する。また、食後あるいはグルコース負荷によ
り、血漿中のインスリン量の増加に伴い、母乳中のイン
スリン量が増加することが報告されている（例えば、非
特許文献２参照）。

【０００７】糖尿病を効果的に治療するための薬剤、日
々摂取することで糖尿病を改善、予防または治療するこ
とが可能な飲食品または動物用飼料の開発が求められて
いる。

【０００８】

【特許文献１】米国特許第４６８７３４号明細書

【０００９】

【非特許文献１】フードスタイル２１，１９９８年，２
巻，５号，Ｐ．３５−５５

【００１０】

【非特許文献２】ゴディセン・ズボルニク・ナ・メディ
シンスキオト・ファクルテト・ボ・スコピエ（Godisen
Zbornik na Medicinskiot Fakultet vo Skopje），（マ
ケドニア），１９７５年，２１巻，Ｐ．３５−４１

【００１１】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、イン
スリン分泌促進剤、血糖値上昇抑制剤、糖尿病改善剤、
成長促進剤または母乳中のインスリンの増加剤を提供す
ることにある。また本発明の目的は、インスリン分泌促
進作用、血糖値上昇抑制作用、糖尿病改善作用または母
乳中のインスリンを増加させる作用を有する飲食品、飼
料、飲食品用添加剤または飼料用添加剤を提供するこ
と、および成長促進作用を有する乳幼児用栄養組成物、
飼料、乳幼児用栄養組成物用の添加剤、飼料用添加剤を
提供することにある。

【００１２】

【課題を解決するための手段】本発明は、以下の（１）
〜（６９）に関する。 （１）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖質
およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸を
含有する糖質およびその誘導体からなる群から選ばれる
少なくとも１種類を有効成分として含有するインスリン
分泌促進剤。 （２）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖質
が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグルコ
サミンまたはグルコースを含有する糖質である、（１）
記載のインスリン分泌促進剤。 （３）ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグル
コサミンまたはグルコースを含有する糖質が、Ｎ−アセ
チルラクトサミンまたはラクトースを含有する糖質であ
る、（２）記載のインスリン分泌促進剤。 （４）Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する糖質が、Ｎ
−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−ネオテトラ
オースである（３）記載のインスリン分泌促進剤。 （５）ラクトースを含有する糖質が、ラクト−Ｎ−ネオ
テトラオース、グロボトリオース、３’−シアリルラク
トース、６’−シアリルラクトースまたは２’−フコシ
ルラクトースである（３）記載のインスリン分泌促進
剤。

【００１３】（６）Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有す
る糖質が、３’−シアリルラクトース、６’−シアリル
ラクトースまたはＮ−アセチルノイラミン酸である
（１）項記載のインスリン分泌促進剤。 （７）（１）〜（６）のいずれかに記載のインスリン分
泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有する飲食
品。 （８）飲食品が、乳幼児用栄養組成物である（７）記載
の飲食品。 （９）（１）〜（６）のいずれかに記載のインスリン分
泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有する飼料。 （１０）（１）〜（６）のいずれかに記載のインスリン
分泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有する飲食
品用添加剤。

【００１４】（１１）飲食品用添加剤が、乳幼児用栄養
組成物用の添加剤である（１０）記載の飲食品用添加
剤。 （１２）（１）〜（６）のいずれかに記載のインスリン
分泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有する飼料
用添加剤。 （１３）動物に、（１）〜（６）のいずれかに記載のイ
ンスリン分泌促進剤を投与することまたは（８）記載の
飼料を給餌することを特徴とする動物のインスリン分泌
を促進させる方法。 （１４）動物が、家畜、家禽または養殖魚である（１
３）記載の方法。 （１５）経口または注射により投与されることを特徴と
する、（１）〜（６）のいずれかに記載のインスリン分
泌促進剤。

【００１５】（１６）ガラクトースを含有し、かつ二糖
以上である糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチル
ノイラミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる
群から選ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有
する血糖上昇抑制剤。 （１７）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグル
コサミンまたはグルコースを含有する糖質またはその誘
導体である、（１６）記載の血糖上昇抑制剤。 （１８）ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグ
ルコサミンまたはグルコースを含有する糖質が、Ｎ−ア
セチルラクトサミンまたはラクトースを含有する糖質で
ある、（１７）記載の血糖上昇抑制剤。 （１９）Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する糖質が、
Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−ネオテト
ラオースである（１８）記載の血糖上昇抑制剤。 （２０）ラクトースを含有する糖質が、ラクト−Ｎ−ネ
オテトラオース、グロボトリオース、３’−シアリルラ
クトース、６’−シアリルラクトースまたは２’−フコ
シルラクトースである（１８）記載の血糖上昇抑制剤。

【００１６】（２１）Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有
する糖質が、３’−シアリルラクトース、６’−シアリ
ルラクトースまたはＮ−アセチルノイラミン酸である
（１６）記載の血糖上昇抑制剤。 （２２）（１６）〜（２１）のいずれかに記載の血糖上
昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飲食品。 （２３）（１６）〜（２１）のいずれかに記載の血糖上
昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飼料。 （２４）（１６）〜（２１）のいずれかに記載の血糖上
昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飲食品用添加
剤。 （２５）（１６）〜（２１）のいずれかに記載の血糖上
昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飼料用添加
剤。

【００１７】（２６）動物に、（１６）〜（２１）のい
ずれかに記載の血糖上昇抑制剤を投与することまたは
（２３）記載の飼料を給餌することを特徴とする動物の
血糖上昇を抑制させる方法。 （２７）動物が、家畜、家禽または養殖魚である（２
６）記載の方法。 （２８）経口または注射により投与されることを特徴と
する、（１６）〜（２１）のいずれかに記載の血糖上昇
抑制剤。 （２９）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸
を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選ばれ
る少なくとも１種類を有効成分として含有する糖尿病改
善剤。 （３０）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグル
コサミンまたはグルコースを含有する糖質である、（２
９）記載の糖尿病改善剤。

【００１８】（３１）ガラクトースを含有し、さらにＮ
−アセチルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖
質が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクトースを含
有する糖質である、（３０）記載の糖尿病改善剤。 （３２）Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する糖質が、
Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−ネオテト
ラオースである（３１）記載の糖尿病改善剤。 （３３）ラクトースを含有する糖質が、ラクト−Ｎ−ネ
オテトラオース、グロボトリオース、３’−シアリルラ
クトース、６’−シアリルラクトースまたは２’−フコ
シルラクトースである（３１）記載の糖尿病改善剤。 （３４）Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質が、
３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラクトース
またはＮ−アセチルノイラミン酸である（２９）記載の
糖尿病改善剤。 （３５）（２９）〜（３４）のいずれかに記載の糖尿病
改善剤を含む糖尿病改善剤作用を有する飲食品。

【００１９】（３６）（２９）〜（３４）のいずれかに
記載の糖尿病改善剤を含む糖尿病改善作用を有する飼
料。 （３７）（２９）〜（３４）のいずれかに記載の糖尿病
改善剤を含む糖尿病改善作用を有する飲食品用添加剤。 （３８）（２９）〜（３４）のいずれかに記載の糖尿病
改善剤を含む糖尿病改善作用を有する飼料用添加剤。 （３９）動物に、（２９）〜（３４）のいずれかに記載
の糖尿病改善剤を投与することまたは（３６）記載の飼
料を給餌することを特徴とする動物の糖尿病を改善させ
る方法。 （４０）動物が、家畜、家禽または養殖魚である（３
９）記載の方法。

【００２０】（４１）経口または注射により投与される
ことを特徴とする、（２９）〜（３４）のいずれかに記
載の糖尿病改善剤。 （４２）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸
を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選ばれ
る少なくとも１種類を有効成分として含有する成長促進
剤。 （４３）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグル
コサミンまたはグルコースを含有する糖質である、（４
２）記載の成長促進剤。 （４４）ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグ
ルコサミンまたはグルコースを含有する糖質が、Ｎ−ア
セチルラクトサミンまたはラクトースを含有する糖質で
ある、（４３）記載の成長促進剤。 （４５）Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する糖質が、
Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−ネオテト
ラオースである（４４）記載の成長促進剤。

【００２１】（４６）ラクトースを含有する糖質が、ラ
クト−Ｎ−ネオテトラオース、グロボトリオース、３’
−シアリルラクトース、６’−シアリルラクトースまた
は２’−フコシルラクトースである（４４）記載の成長
促進剤。 （４７）Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質が、
３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラクトース
またはＮ−アセチルノイラミン酸である（４２）記載の
成長促進剤。 （４８）（４２）〜（４７）のいずれかに記載の成長促
進剤を含む成長促進作用を有する乳幼児用栄養組成物。 （４９）（４２）〜（４７）のいずれかに記載の成長促
進剤を含む成長促進作用を有する飼料。 （５０）（４２）〜（４７）のいずれかに記載の成長促
進剤を含む成長促進作用を有する乳幼児用栄養組成物用
の添加剤。

【００２２】（５１）（４２）〜（４７）のいずれかに
記載の成長促進剤を含む動物の成長促進作用を有する飼
料用添加剤。 （５２）動物に、（４２）〜（４７）のいずれかに記載
の成長促進剤を投与することまたは（４９）記載の飼料
を給餌することを特徴とする動物の成長を促進させる方
法。 （５３）動物が、家畜、家禽または養殖魚である（５
２）記載の方法。 （５４）経口または注射により投与されることを特徴と
する、（４２）〜（４７）のいずれかに記載の成長促進
剤。 （５５）ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸
を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選ばれ
る少なくとも１種類を有効成分として含有する母乳中の
インスリンの増加剤。

【００２３】（５６）ガラクトースを含有し、かつ二糖
以上である糖質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−
アセチルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質
である、（５５）記載の母乳中のインスリンの増加剤。 （５７）ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチルグ
ルコサミンまたはグルコースを含有する糖質が、Ｎ−ア
セチルラクトサミンまたはラクトースを含有する糖質で
ある、（５６）記載の母乳中のインスリンの増加剤。 （５８）Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する糖質が、
Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−ネオテト
ラオースである（５７）記載の母乳中のインスリンの増
加剤。 （５９）ラクトースを含有する糖質が、ラクト−Ｎ−ネ
オテトラオース、グロボトリオース、３’−シアリルラ
クトース、６’−シアリルラクトースまたは２’−フコ
シルラクトースである（５７）記載の母乳中のインスリ
ンの増加剤。 （６０）Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質が、
３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラクトース
またはＮ−アセチルノイラミン酸である（５５）記載の
母乳中のインスリンの増加剤。

【００２４】（６１）（５５）〜（６０）のいずれかに
記載の母乳中のインスリンの増加剤を含む母乳中のイン
スリンを増加させる作用を有する飲食品。 （６２）（５５）〜（６０）のいずれかに記載の母乳中
のインスリンの増加剤を含む母乳中のインスリンを増加
させる作用を有する飼料。 （６３）（５５）〜（６０）のいずれかに記載の母乳中
のインスリンの増加剤を含む母乳中のインスリンを増加
させる作用を有する飲食品用添加剤。 （６４）（５５）〜（６０）のいずれかに記載の母乳中
のインスリンの増加剤を含む母乳中のインスリン量を増
加させる作用を有する飼料用添加剤。 （６５）動物に、（５５）〜（６０）のいずれかに記載
の母乳中のインスリンの増加剤を投与することまたは
（６２）記載の飼料を給餌することを特徴とする動物の
母乳中のインスリンを増加させる方法。

【００２５】（６６）動物が、家畜である（６５）記載
の方法。 （６７）経口または注射により投与されることを特徴と
する、（５５）〜（６０）のいずれかに記載の母乳中の
インスリンの増加剤。 （６８）（５５）〜（６０）のいずれかに記載の母乳中
のインスリンの増加剤を投与した動物または（６２）記
載の飼料を給餌した動物の母乳を給餌することを特徴と
する動物の成長を促進させる方法。 （６９）動物が、家畜である（６８）記載の方法。

【００２６】

【発明の実施の形態】本発明のインスリン分泌促進剤、
血糖上昇抑制剤、糖尿病改善剤、成長促進剤または母乳
中のインスリンの増加剤としては、ガラクトースを含有
し、かつ二糖以上である糖質およびその誘導体ならびに
Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質およびその誘
導体から選ばれる少なくとも一種類を有効成分として含
有するものがあげられる。

【００２７】ガラクトースを含有し、かつ二糖以上であ
る糖質としては、ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
である糖質であればいかなるものでも用いることができ
るが、好ましくはガラクトースを含有し、さらにＮ−ア
セチルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質、
より好ましくはＮ−アセチルラクトサミンまたはラクト
ースを含有する糖質があげられる。

【００２８】ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチ
ルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質として
は、Ｎ−アセチルラクトサミン、グロボトリオース、
２’−フコシルラクトース、３’−シアリルラクトー
ス、６’−シアリルラクトース、２’−フコシル−Ｎ−
アセチルラクトサミン、３’−シアリル−Ｎ−アセチル
ラクトサミン、６’−シアリル−Ｎ−アセチルラクトサ
ミン、ラクト−Ｎ−テトラオース、ラクト−Ｎ−ネオテ
トラオース、２’−フコシルラクト−Ｎ−テトラオー
ス、２’−フコシルラクト−Ｎ−ネオテトラオース、
３’−シアリルラクト−Ｎ−テトラオース、６’−シア
リルラクト−Ｎ−テトラオース、３’−シアリルラクト
−Ｎ−ネオテトラオース、６’−シアリルラクト−Ｎ−
ネオテトラオースなどがあげられる。

【００２９】Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する糖質
としては、Ｎ−アセチルラクトサミン、２’−フコシル
−Ｎ−アセチルラクトサミン、３’−シアリル−Ｎ−ア
セチルラクトサミン、６’−シアリル−Ｎ−アセチルラ
クトサミン、ラクト−Ｎ−ネオテトラオース、２’−フ
コシルラクト−Ｎ−ネオテトラオース、３’−シアリル
ラクト−Ｎ−ネオテトラオース、６’−シアリルラクト
−Ｎ−ネオテトラオースなどがあげられ、好ましくは、
Ｎ−アセチルラクトサミン、ラクト−Ｎ−ネオテトラオ
ースなどがあげられる。

【００３０】ラクトースを含有している糖質としては、
グロボトリオース、２’−フコシルラクトース、３’−
シアリルラクトース、６’−シアリルラクトース、ラク
ト−Ｎ−テトラオース、ラクト−Ｎ−ネオテトラオー
ス、２’−フコシルラクト−Ｎ−テトラオース、２’−
フコシルラクト−Ｎ−ネオテトラオース、３’−シアリ
ルラクト−Ｎ−テトラオース、６’−シアリルラクト−
Ｎ−テトラオース、３’−シアリルラクト−Ｎ−ネオテ
トラオース、６’−シアリルラクト−Ｎ−ネオテトラオ
ースなどがあげられ、好ましくは、グロボトリオース、
２’−フコシルラクトース、３’−シアリルラクトー
ス、６’−シアリルラクトース、ラクト−Ｎ−ネオテト
ラオースなどがあげられる。

【００３１】Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質
としては、Ｎ−アセチルノイラミン酸、３’−シアリル
ラクトース、６’−シアリルラクトース、３’−シアリ
ル−Ｎ−アセチルラクトサミン、６’−シアリル−Ｎ−
アセチルラクトサミン、３’−シアリルラクト−Ｎ−テ
トラオース、６’−シアリルラクト−Ｎ−テトラオー
ス、３’−シアリルラクト−Ｎ−ネオテトラオース、
６’−シアリルラクト−Ｎ−ネオテトラオースなどがあ
げられ、好ましくは、Ｎ−アセチルノイラミン酸、３’
−シアリルラクトース、６’−シアリルラクトースなど
があげられる。

【００３２】上記糖質は、化学的に合成する方法、上記
糖質をもとより含有する天然物から単離・精製すること
により取得することができる。さらに、市販品を購入す
ることにより取得することもできる。糖質を化学的に合
成する方法としては、Carbohydrates in Chemistry and
Biology (B. Ernst et al. ed., Willey-VCH, 2000)
などがあげられる。具体的には、各種糖質については、
以下の方法があげられる。

【００３３】ガラクトースを含む糖質の製造方法として
は、WO98/12343などに記載された方法があげられる。Ｎ
−アセチルノイラミン酸を含む糖質の製造方法として
は、US5,374,541などに記載された方法があげられる。
フコースを含む糖質の製造方法としては、WO93/08205な
どに記載された方法があげられる。Ｎ−アセチルラクト
サミンの製造方法としては、WO98/12343、Carbohydr. R
es., 316, 179 (1999) などに記載された方法があげら
れる。

【００３４】ラクト−Ｎ−ネオテトラオースの製造方法
としては、WO98/12343などに記載された方法があげられ
る。グロボトリオースの製造方法としては、WO98/1234
3、Nat. Biotechnol., 16,847 (1998)などに記載された
方法があげられる。３’−シアリルラクトースの製造方
法としては、Appl. Microbiol. Biotechnol., 53, 257
(2000)などに記載された方法があげられる。

【００３５】６’−シアリルラクトースの製造方法とし
ては、Appl. Microbiol. Biotechnol., 53, 257 (2000)
などに記載された方法があげられる。２’−フコシルラ
クトースの製造方法としては、J. Ind. Microbiol. Bio
technol., 25, 213 (2000)などに記載の方法があげられ
る。Ｎ−アセチルノイラミン酸の製造方法としては、US
5,665,574、Carbohydr. Res., 306, 575 (1998)、EP1,0
81,230などに記載された方法があげられる。

【００３６】糖質を天然物から単離する方法としては、
カラムによる方法（日本生化学会編新生化学実験講座３
糖質Ｉ（東京化学同人）、１９９０年）があげられ、
好ましくはゲル濾過カラムクロマトグラフィー、高速液
体クロマトグラフィーなどがあげられる。グロボトリオ
ース、Ｎ−アセチルラクトサミン、ラクト−Ｎ−ネオテ
トラオース、３’−シアリルラクトース、６’−シアリ
ルラクトース、２’−フコシルラクトース、Ｎ−アセチ
ルノイラミン酸は、いずれもシグマ−アルドリッチ社よ
り市販品として購入することができる。

【００３７】本発明のインスリン分泌促進剤、血糖上昇
抑制剤、糖尿病改善剤、成長促進剤または母乳中のイン
スリン増加剤は、ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
である糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイ
ラミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群か
ら選ばれる少なくとも１種類以上を有効成分として含有
していればよいが、必要に応じて薬理学的に許容される
一種もしくはそれ以上の担体、更に必要に応じて他の治
療のための有効成分を含有していてもよい。

【００３８】本発明の医薬製剤は、ガラクトースを含有
し、かつ二糖以上である糖質およびその誘導体ならびに
Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質およびその誘
導体からなる群から選ばれる少なくとも１種類以上の物
質を必要に応じ担体と一緒に混合し、製剤学の技術分野
においてよく知られている方法により製造される。製剤
の投与形態は、治療に際し最も効果的なものを使用する
のが望ましく、経口投与または、例えば静脈内、腹膜内
もしくは皮下投与などの非経口投与をあげることができ
る。これらのうち、静脈内投与または経口投与が好まし
い。

【００３９】投与する剤形としては、錠剤、散剤、顆粒
剤、丸剤、懸濁剤、乳剤、浸剤、カプセル剤、シロップ
剤、注射剤、液剤、エリキシル剤、エキス剤、チンキ
剤、流エキス剤等があげられる。経口投与に適当な、例
えばシロップ剤のような液体調製物は、水、ショ糖、ソ
ルビトール、果糖などの糖類、ポリエチレングリコー
ル、プロピレングリコールなどのグリコール類、ごま
油、オリーブ油、大豆油などの油類、ｐ−ヒドロキシ安
息香酸エステル類などの防腐剤、パラオキシ安息香酸メ
チル等のパラオキシ安息香酸誘導体、安息香酸ナトリウ
ム等の保存剤、ストロベリーフレーバー、ペパーミント
などのフレーバー類などの担体を使用して製造できる。

【００４０】また、経口投与に適当な、例えば錠剤、散
剤および顆粒剤などは、乳糖、白糖、ブドウ糖、ショ
糖、マンニトール、ソルビトール等の糖類、バレイシ
ョ、コムギ、トウモロコシ等の澱粉、炭酸カルシウム、
硫酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、塩化ナトリウム
等の無機物、結晶セルロース、カンゾウ末、ゲンチアナ
末などの植物末、パインデックスなどの賦形剤、澱粉、
寒天、ゼラチン末、結晶セルロース、カルメロースナト
リウム、カルメロースカルシウム、炭酸カルシウム、炭
酸水素ナトリウム、アルギン酸ナトリウムなどの崩壊
剤、ステアリン酸マグネシウム、タルク、水素添加植物
油、マクロゴール、シリコーン油などの滑沢剤、ポリビ
ニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロース、メチ
ルセルロース、エチルセルロース、カルメロース、ゼラ
チン、澱粉のり液などの結合剤、脂肪酸エステルなどの
界面活性剤、グリセリンなどの可塑剤などを用いて製造
できる。

【００４１】非経口投与に適当な注射剤は、好ましくは
受容者の血液と等張である活性化合物を含む滅菌水性剤
からなる。例えば、注射剤の場合は、塩溶液、ブドウ糖
溶液または塩水とブドウ糖溶液の混合物からなる担体な
どを用いて注射用の溶液を調製する。また、これら非経
口剤においても、前述の防腐剤、保存剤、界面活性剤等
が使用できる。

【００４２】本発明の、インスリン分泌促進剤、血糖上
昇抑制剤、糖尿病改善剤、成長促進剤または母乳中のイ
ンスリン増加剤の投与量および投与回数は、投与形態、
患者の年齢、体重、治療すべき症状の性質もしくは重篤
度により異なるが、含有するガラクトースを含有し、か
つ二糖以上である糖質およびその誘導体ならびにＮ−ア
セチルノイラミン酸を含有する糖質およびその誘導体か
らなる群から選ばれる少なくとも１種類以上の物質の量
として、通常経口の場合、成人一人当り１ｍｇ〜５０
ｇ、好ましくは５ｍｇ〜２０ｇを一日一回ないし数回投
与する。静脈内投与などの非経口投与の場合、成人一人
当り０．１ｍｇ〜５０ｇ、好ましくは１ｍｇ〜１０ｇを
一日一回ないし数回投与する。また、動物に投与する場
合、動物の年齢、種類、症状の性質もしくは重篤度によ
り異なるが、特に制限はなく、体重１ｋｇ当たり、０．
１ｍｇ〜１０ｇ、好ましくは１ｍｇ〜１ｇを一日一回な
いし数回投与する。また、静脈内投与などの非経口投与
の場合、体重１ｋｇ当たり０．０１ｍｇ〜１０ｇ、好ま
しくは１ｍｇ〜１ｇを一日一回ないし数回投与する。し
かしながら、これら投与量および投与回数に関しては、
前述の種々の条件により変動する。

【００４３】また本発明は、インスリン分泌促進作用、
血糖上昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長促進作用また
は母乳中のインスリンを増加させる作用を有する飲食品
または飼料に関する。本発明のインスリン分泌促進作
用、血糖上昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長促進作用
または母乳中のインスリンを増加させる作用を有する飲
食品または飼料は、ガラクトースを含有し、かつ二糖以
上である糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノ
イラミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群
から選ばれる少なくとも１種類以上の物質を飲食品また
は飼料の原料に添加し、一般の飲食品または飼料の製造
方法で製造することができる。

【００４４】本発明の飲食品または飼料は、一般の飲食
品または飼料と同様、成形・造粒することができる。成
形・造粒方法としては流動層造粒、攪拌造粒、押し出し
造粒、転動造粒、気流造粒、圧縮成形造粒、解砕造粒、
噴霧造粒、噴射造粒などの造粒方法、パンコーティン
グ、流動層コーティング、ドライコーティング、などの
コーティング方法、パフドライ、過剰水蒸気法、フォー
ムマット方法、マイクロ波加熱方法などの膨化方法、押
出造粒機やエキストルーダーなどの押出方法などがあげ
られる。

【００４５】本発明のインスリン分泌促進作用、血糖上
昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長促進作用または母乳
中のインスリンを増加させる作用を有する飲食品または
飼料としては、ガラクトースを含有し、かつ二糖以上で
ある糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラ
ミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から
選ばれる少なくとも１種類以上の物質を含有する飲食品
または飼料があげられる。

【００４６】本発明のインスリン分泌促進作用、血糖上
昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長促進作用または母乳
中のインスリンを増加させる作用を有する飲食品または
飼料としては、ガラクトースを含有し、かつ二糖以上で
ある糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラ
ミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から
選ばれる少なくとも１種類以上の物質を含有し、インス
リン分泌促進作用、血糖上昇作用、糖尿病改善作用、成
長促進作用または母乳中のインスリンを増加させる作用
を有するものであればいずれでもよいが、例えば、ガラ
クトースを含有し、かつ二糖以上である糖質およびその
誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸を含有する糖
質およびその誘導体からなる群から選ばれる少なくとも
１種類以上の物質を飲食品または飼料の原料に添加した
ものがあげられる。

【００４７】ガラクトースを含有し、かつ二糖以上であ
る糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミ
ン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選
ばれる少なくとも１種類以上の物質の飲食品または飼料
中の含有量としては、含有して得られる飲食品または飼
料がインスリン分泌促進作用、血糖上昇抑制作用、糖尿
病改善作用、成長促進作用または母乳中のインスリン増
加作用を示す濃度であれば特に制限はないが、含有する
飲食品または飼料に対して０．００１〜１００重量％が
好ましく、０．０１〜１００重量％がより好ましく、
０．１〜１００重量％がさらに好ましい。

【００４８】ガラクトースを含有し、かつ二糖以上であ
る糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミ
ン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選
ばれる少なくとも１種類以上の物質を添加する具体的な
飲食品としては、ジュース類、清涼飲料水、スープ類、
茶類、乳酸菌飲料、発酵乳、冷菓、バター、チーズ、ヨ
ーグルト、加工乳、脱脂粉乳等の乳製品、ハム、ソーセ
ージ、ハンバーグ等の畜肉製品、魚肉錬り製品、だし巻
き、卵豆腐等の卵製品、クッキー、ゼリー、スナック菓
子、チューイングガム等の菓子類、パン類、麺類、漬け
物類、薫製品、干物、佃煮、調味料等があげられる。

【００４９】飲食品の形態としては、例えば粉末食品、
シート状食品、瓶詰め食品、缶詰食品、レトルト食品、
カプセル食品、タブレット状食品、流動食品、ドリンク
剤等があげられる。特に、乳幼児が摂取するインスリン
分泌促進作用を有する飲食品および成長促進作用を有す
る飲食品としては、乳幼児用栄養組成物が好ましい。乳
幼児用栄養組成物としては、乳幼児用として調製された
調製乳、蛋白質分解乳、特殊栄養調製乳あるいは幼児用
として調製された離乳食や食品があげられる。乳幼児用
栄養組成物の形態は特に限定されないが、乾燥粉末化さ
れた粉乳類、離乳食が好ましく、また乳幼児が摂取する
アイスクリーム、発酵乳、ゼリーなどの一般食品であっ
てもよい。

【００５０】本発明の乳幼児用栄養組成物は、蛋白質、
脂質、糖質、ビタミン類およびミネラル類を主成分とし
て構成されるが、これらの成分とともにガラクトースを
含有し、かつ二糖以上である糖質およびその誘導体なら
びにＮ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質およびそ
の誘導体からなる群から選ばれる少なくとも１種類以上
の物質が有効成分として配合される。

【００５１】蛋白質としては、脱脂乳、カゼイン、チー
ズホエー、ホエー蛋白質濃縮物、ホエー蛋白質分離物等
の乳蛋白質や、これらの分画物であるαｓ−カゼイン、
β−カゼイン、α−ラクトアルブミン、β−ラクトグロ
ブリンなどであり、また卵黄蛋白質、卵白蛋白質、オボ
アルブミン等の卵蛋白質、あるいは脱脂大豆蛋白質、分
離大豆蛋白質、濃縮大豆蛋白質などの大豆蛋白質を用い
ることができる。これら以外の蛋白質、例えば小麦グル
テン、魚肉蛋白質、畜肉蛋白質、コラーゲンなどの蛋白
質を用いてもよい。さらにこれらの蛋白質の分画物や、
酸または酵素で処理したペプチド、あるいは遊離アミノ
酸であってもよい。遊離アミノ酸は、窒素源としての目
的の他に、特定の生理作用を付与するために用いること
もでき、このような遊離アミノ酸として、例えばタウリ
ン、アルギニン、システイン、シスチン、グルタミン等
をあげることができる。蛋白質やペプチドあるいは遊離
アミノ酸の配合量は、乳幼児用栄養組成物の全固形分当
たり５〜３０重量％である。

【００５２】脂質としては、乳脂肪、ラード、牛脂およ
び魚油等の動物性油脂、大豆油、菜種油、コーン油、ヤ
シ油、パーム油、パーム核油、サフラワー油、エゴマ
油、アマニ油、月見草油、中鎖脂肪酸トリグリセリド、
綿実油などの植物性油脂、微生物の産成する油脂、さら
にはこれらの分別油、水添油、エステル交換油などが用
いられる。脂質は、その用途によって配合量が異なる
が、乳幼児用栄養組成物の全固形分当たり４０重量％以
下とすることが好ましい。

【００５３】糖質としては、例えばデンプン、可溶性多
糖類、デキストリン、ショ糖、乳糖、麦芽糖、ブドウ
糖、果糖等の単糖類、６’−ガラクトシルラクトース、
４’−ガラクトシルラクトース、フラクトオリゴ糖、ラ
クチュロース、その他のオリゴ糖類などがあげられる。
糖質の配合量は、栄養組成物の全固形分当たり４０〜８
０重量％が好ましい。アスパルテームなどの人工甘味料
を用いても良い。この時、人工甘味料の配合量は、栄養
組成物の全固形分当たり０．０５〜１．０重量％が適当
である。

【００５４】ビタミン類としては、乳幼児用栄養組成物
に使用可能なものであれば特に限定されないが、リコペ
ンを必須成分とし、その他例えばビタミンＡ、Ｂ類、
Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｋ類、葉酸、パントテン酸、ニコチン酸ア
ミド、カルニチン、コリン、イノシトール、ビオチンな
どがあげられる。これらの配合量は、乳幼児用栄養組成
物の全固形分当たり１０ｍｇ〜５ｇ重量％が好ましい。

【００５５】ミネラル類としては、カルシウム、マグネ
シウム、カリウム、ナトリウム、鉄、銅、亜鉛、リン、
塩素、マンガン、セレン、ヨウ素などがあげられる。こ
れらの配合量は、乳幼児用栄養組成物の全固形分当たり
１ｍｇ〜５ｇ重量％が好ましい。さらに本発明の乳幼児
用栄養組成物は、上記の成分の他に、栄養組成物に配合
することが可能な成分、例えば食物繊維、ヌクレオチ
ド、核酸、フレーバー類、着色料などを配合してもよ
い。

【００５６】本発明の飲食品は、健康飲食品、機能性飲
食品として、インスリン分泌促進、血糖上昇抑制、糖尿
病改善、乳幼児の成長促進または母乳中のインスリンの
増加のために使用される。インスリンの増加した母乳
は、通常の母乳よりもさらに乳幼児の成長を促進する作
用を有する。ガラクトースを含有し、かつ二糖以上であ
る糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミ
ン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選
ばれる少なくとも１種類以上の物質を有効成分として含
有するインスリン分泌促進作用を有する飲食品を摂取す
る場合、その摂取量は特に制限がないが、一日あたり、
添加したガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸
を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選ばれ
る少なくとも１種類以上の物質の量として、０．１ｇ〜
５０ｇ、好ましくは０．５ｇ〜２０ｇである。この摂取
量を１日間〜５年間、好ましくは２週間〜１年間、摂取
し続ける。ただし、この摂取量はあくまでも目安であ
り、摂取者の症状の程度や年齢、体重等に応じて適宜好
適な範囲に調整することができる。

【００５７】本発明の飼料は、ガラクトースを含有し、
かつ二糖以上である糖質およびその誘導体ならびにＮ−
アセチルノイラミン酸を含有する糖質およびその誘導体
からなる群から選ばれる少なくとも１種類以上の物質を
含有し、ほ乳類、鳥類、は虫類、両生類、魚類等の動物
に対して、インスリン分泌促進作用、血糖上昇抑制作
用、糖尿病改善作用、成長促進作用または母乳中のイン
スリン量を増加させる作用を有する飼料で有ればいずれ
でもよく、例えば、イヌ、ネコ、ネズミ等のペット用飼
料、ウシ、ブタ等の家畜用飼料、ニワトリ、七面鳥等の
家禽用飼料、タイ、ハマチ等の養殖用飼料等があげられ
る。

【００５８】本発明の飼料は、飼料原料にガラクトース
を含有し、かつ二糖以上である糖質およびその誘導体な
らびにＮ−アセチルノイラミン酸を含有する糖質および
その誘導体からなる群から選ばれる少なくとも１種類以
上の物質を適宜配合して製造することができる。飼料原
料としては、穀物類、そうこう類、植物性油かす類、動
物性飼料原料、その他飼料原料、精製品等があげられ
る。

【００５９】穀物としては、例えばマイロ、小麦、大
麦、えん麦、ライ麦、玄米、そば、あわ、きび、ひえ、
とうもろこし、大豆等があげられる。そうこう類として
は、例えば米ぬか、脱脂米ぬか、ふすま、末粉、小麦胚
芽、麦ぬか、スクリーニングペレット、トウモロコシぬ
か、トウモロコシ胚芽等があげられる。

【００６０】植物性油かす類としては、例えば大豆油か
す、きな粉、あまに油かす、綿実油かす、落花生油か
す、サフラワー油かす、やし油かす、パーム油かす、ご
ま油かす、ひまわり油かす、なたね油かす、カポック油
かす、からし油かす等があげられる。動物性飼料原料と
しては、例えば北洋ミール、輸入ミール、ホールミー
ル、沿岸ミール等の魚粉、フィッシュソルブル、肉粉、
肉骨粉、血粉、分解毛、骨粉、家畜処理副産物、フェザ
ーミール、蚕蛹、脱脂粉乳、カゼイン、乾燥ホエー、オ
キアミ等があげられる。

【００６１】その他飼料原料としては、アルファルフ
ァ、ヘイキューブ、アルファルファリーフミール、ニセ
アカシア粉末等の植物茎葉類、コーングルテンミール、
コーングルテンフィード、コーンステープリカー等のト
ウモロコシ加工工業副産物、でんぷん、砂糖、酵母、ビ
ールかす、麦芽根、アルコールかす、しょう油かす等の
発酵工業副産物、柑橘加工かす、豆腐かす、コーヒーか
す、ココアかす等の農産製造副産物、キャッサバ、そら
豆、グアミール、海藻、オキアミ、スピルリナ、クロレ
ラ等があげられる。

【００６２】精製品としては、カゼイン、アルブミン等
のタンパク質、アミノ酸、スターチ、セルロース、ショ
糖、グルコース等の糖質、ミネラル、ビタミン等があげ
られる。ガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖
質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸
を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選ばれ
る少なくとも１種類以上の物質を含有するインスリン分
泌促進作用、血糖上昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長
促進作用または母乳中のインスリン量を増加させる作用
を有する飼料を動物に給餌する場合、その量は特に制限
がないが、動物の体重１ｋｇあたり、一日あたり、配合
したガラクトースを含有し、かつ二糖以上である糖質お
よびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミン酸を含
有する糖質およびその誘導体からなる群から選ばれる少
なくとも１種類以上の物質の量として、０．１ｍｇ〜５
０ｇ、好ましくは０．５ｍｇ〜２０ｇである。この摂取
量を１日間〜５年間、好ましくは２週間〜１年間、給餌
し続ける。ただし、この量はあくまでも目安であり、給
餌する動物の種類、年齢、体重等に応じて適宜好適な範
囲に調整することができる。

【００６３】さらに本発明は、インスリン分泌促進作
用、血糖上昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長促進作用
または母乳中のインスリン量を増加させる作用を有する
飲食品用添加剤または飼料用添加剤に関する。飲食品用
添加剤には、乳幼児用栄養組成物用の添加剤も含まれ
る。本発明のガラクトースを含有し、かつ二糖以上であ
る糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラミ
ン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から選
ばれる少なくとも１種類以上の物質を有効成分として含
有することを特徴とするインスリン分泌促進作用、血糖
上昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長促進作用または母
乳中のインスリン量を増加させる作用を有する飲食品用
添加剤または飼料用添加剤は、ガラクトースを含有し、
かつ二糖以上である糖質およびその誘導体ならびにＮ−
アセチルノイラミン酸を含有する糖質およびその誘導体
からなる群から選ばれる少なくとも１種類以上の物質を
有効成分として含有し、通常の飲食品用添加剤または飼
料用添加剤の製造法により製造することができる。必要
に応じて一般に飲食品または飼料に用いられる添加物、
例えば食品添加物表示ハンドブック（日本食品添加物協
会、平成９年１月６日発行）に記載されている甘味料、
着色料、保存料、増粘安定剤、酸化防止剤、発色料、漂
白料、防かび剤、ガムベース、苦味料、酵素、光沢剤、
酸味料、調味料、乳化剤、強化剤、製造用剤、香料、香
辛料抽出物などの添加物を添加してもよい。また、前述
の医薬錠剤に例示した担体を添加してもよい。

【００６４】添加物としては、以下のような添加物があ
げられる。甘味料としてはアスパルテーム、カンゾウ、
ステビア、キシロース、ラカンカなどがあげられる。着
色料としては、カロチノイドやウコン色素、フラボノイ
ド、カラメル色素、シコン色素、スピルリナ色素、葉緑
素、ムラサキイモ色素、ムラサキヤマイモ色素、シソ色
素、ブルーベリー色素などがあげられる。

【００６５】保存料としては、亜硫酸ナトリウム、安息
香酸類、ウド抽出物、エゴノキ抽出物、カワラヨモギ抽
出物、ソルビン酸類、プロピオン酸類、などがあげられ
る。増粘安定剤としては、アラビアガムやキサンタンガ
ムなどのガム類、アルギン酸類、キチン、キトサン、キ
ダチアロエ抽出物、グァーガム、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カゼインナトリウム、コーンスターチ、カル
ボキシメチルセルロース類、ゼラチン、寒天、デキスト
リン、メチルセルロース、ポリビニルアルコール、微小
繊維状セルロース、微結晶セルロース、海藻セルロー
ス、ポリアクリル酸ソーダ、ポリリン酸ナトリウム、カ
ラギーナン、酵母細胞壁、コンニャクイモ抽出物、ナタ
デココ、マンナンなどがあげられる。

【００６６】酸化防止剤としては、ビタミンＣ類、エチ
レンジアミン四酢酸ナトリウム、エチレンジアミン四酢
酸カルシウム、エリソルビン酸、オリザノール、カテキ
ン、ケルセチン、クローブ抽出物、酵素処理ルチン、リ
ンゴ抽出物、ゴマ油抽出物、ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ウイキョウ抽出物、セイヨウワサビ抽出物、セリ抽
出物、チャ抽出物、テンペ抽出物、ドクダミ抽出物、ト
コトリエノール、トコフェロール類、ナタネ油抽出物、
生コーヒー豆抽出物、ヒマワリ種子抽出物、フェルラ
酸、ブチルヒドロキシアニソール、ブルーベリー葉抽出
物、プロポリス抽出物、ヘゴ・イチョウ抽出物、ヘスペ
レチン、コショウ抽出物、ホウセンカ抽出物、没食子
酸、ヤマモモ抽出物、ユーカリ抽出物、ローズマリー抽
出物などがあげられる。

【００６７】発色剤としては亜硝酸ナトリウムなどがあ
げられる。漂白剤としては亜硫酸ナトリウムなどがあげ
られる。防かび剤としてはオルトフェニルフェノールな
どがあげられる。ガムベースとしては、アセチルリシノ
ール酸メチル、ウルシロウ、エステルガム、エレミ樹
脂、オウリキュウリロウ、オゾケライト、オポパナック
ス樹脂、カウリガム、カルナウバロウ、グアヤク樹脂、
グッタカチュウ、グッタハンカン、グッタペルカ、グリ
セリン脂肪酸エスエル、ゲイロウ、コパイババルサム、
コーパル樹脂、ゴム、コメヌカロウ、サトウキビロウ、
シェラック、ジェルトン、ショ糖脂肪酸エステル、ソル
バ、ソルビタン酸脂肪酸エステル、タルク、炭酸カルシ
ウム、ダンマル樹脂、チクル、チルテ、ツヌー、低分子
ゴム、パラフィンワックス、ファーバルサム、プロピレ
ングリコール脂肪酸エステル、粉末パルプ、粉末モミガ
ラ、ホホバロウ、ポリイソブチレン、ポリブテン、マイ
クロクリスタルワックス、マスチック、マッサランドバ
チョコレート、ミツロウ、リン酸カルシウムなどがあげ
られる。

【００６８】苦味料としては、イソアルファー苦味酸、
カフェイン、カワラタケ抽出物、キナ抽出物、キハダ抽
出物、ゲンチアナ抽出物、香辛料抽出物、酵素処理ナリ
ンジン、ジャマイカカッシア抽出物、デオブロミン、ナ
リンジン、ニガキ抽出物、ニガヨモギ抽出物、ヒキオコ
シ抽出物、ヒメマツタケ抽出物、ボラペット、メチルチ
オアデノシン、レイシ抽出物、オリーブ茶、ダイダイ抽
出物、ホップ抽出物、ヨモギ抽出物などがあげられる。

【００６９】酵素としてはアミラーゼ、トリプシン、レ
ンネット、乳酸菌などがあげられる。光沢剤としてはウ
ルシロウ、モクロウなどがあげられる。酸味料としては
アジピン酸、イタコン酸、クエン酸類、コハク酸類、酢
酸ナトリウム、酒石酸類、二酸化炭素、乳酸、フィチン
酸、フマル酸、リンゴ酸、リン酸などがあげられる。調
味料としてはアスパラギン、アスパラギン酸、グルタミ
ン酸、グルタミン、アラニン、イソロイシン、グリシ
ン、セリン、シスチン、チロシン、ロイシン、プロリン
などのアミノ酸、イノシン酸ナトリウム、ウリジル酸ナ
トリウム、グアニル酸ナトリウム、シチジル酸ナトリウ
ム、リボヌクレオチドカルシウム、リボヌクレオチドナ
トリウムなどの核酸、クエン酸、コハク酸などの有機
酸、塩化カリウム、塩水湖水低塩ナトリウム液、粗製海
水塩化カリウム、ホエイソルト、リン酸三カリウム、リ
ン酸水素ニカリウム、リン酸ニ水素カリウム、リン酸水
素ニナトリウム、リン酸ニ水素ナトリウム、リン酸三ナ
トリウム、クロレラ抽出物などがあげられる。

【００７０】強化剤としては亜鉛塩類、ビタミンＣ類、
各種アミノ酸、５−アデニル酸、塩化鉄、ヘスペリジ
ン、各種焼成カルシウム、各種未焼成カルシウム、ジベ
ンゾイルチアミン、水酸化カルシウム、炭酸カルシウ
ム、チアミン塩酸塩、デュナリエラカロチン、トコフェ
ロール、ニコチン酸、ニンジンカロチン、パーム油カロ
チン、パントテン酸カルシウム、ビタミンＡ、ヒドロキ
シプロリン、ピロリン酸ニ水素カルシウム、ピロリン酸
第一鉄、ピロリン酸第二鉄、フェリチン、ヘム鉄、メナ
キノン、葉酸、リボフラビンなどがあげられる。

【００７１】製造用剤としてはアセトンやイオン交換樹
脂などの加工助剤、イチジク葉抽出物、イナワラ灰抽出
物、カオリン、グリセリン脂肪酸エステル、クワ抽出
物、骨灰、シソ抽出物、ショウガ抽出物、各種タンニ
ン、パフィア抽出物、ブドウ種子抽出物、エタノールな
どがあげられる。香料としては、バニラエッセンスなど
があげられる。

【００７２】香辛料抽出物としては、トウガラシエキス
などがあげられる。なお、これら各種添加物は、前述の
本発明のインスリン分泌促進剤、血糖値上昇抑制剤、糖
尿病改善剤、成長促進剤および母乳中のインスリン増加
剤に添加することもできる。本発明の、インスリン分泌
促進剤、血糖上昇抑制剤、糖尿病改善剤、成長促進剤ま
たは母乳中のインスリン増加剤をヒトまたは動物に投与
すること、本発明のインスリン分泌促進作用、血糖上昇
抑制作用、糖尿病改善作用、成長促進作用または母乳中
のインスリン増加作用を有する飲食品を摂取すること、
または本発明のインスリン分泌促進作用、血糖上昇抑制
作用、糖尿病改善作用、成長促進作用または母乳中のイ
ンスリン増加作用を有する飼料を動物に給餌することに
より、ヒトまたは動物において、インスリンの分泌の促
進、血糖上昇の抑制、糖尿病の改善、成長の促進または
母乳中のインスリンの増加が可能となる。また、インス
リンの増加した母乳をヒトまたは動物の乳幼児に与える
ことにより、乳幼児の成長を促進することができる。

【００７３】以下実施例に基づいて本発明を詳述する。
ただし、下記実施例は本発明の範囲を制限するものでは
ない。

【００７４】

【実施例】実施例１ ２’−フコシルラクトース含有イ
ンスリン分泌促進剤の製造 下記組成を有するインスリン分泌促進剤を、各成分を混
合することにより製造した。 ２’−フコシルラクトース ４９ｇ パインデックス＃３（賦形剤；松谷化学工業株式会社製） ４９ｇ ピロリン酸第２鉄（鉄源） ０．１ｇ ホスカルＥＦＣ（カルシウム源；日興ファインプロダクツ社製） １ｇ ビタミンミックス（メルク社製）

【００７５】 １ｇ
実施例２ Ｎ−アセチルノイラミン酸含有インスリン分
泌促進剤の製造 下記組成を有するインスリン分泌促進剤を、各成分を混
合することにより製造した。 Ｎ−アセチルノイラミン酸 ４９ｇ パインデックス＃３（賦形剤；松谷化学工業株式会社製） ４９ｇ ピロリン酸第２鉄（鉄源） ０．１ｇ ホスカルＥＦＣ（カルシウム源；日興ファインプロダクツ社製） １ｇ ビタミンミックス（メルク社製） １ｇ

【００７６】実施例３ ２’−フコシルラクトースおよ
びＮ−アセチルノイラミン酸を含有するインスリン分泌
促進剤の製造 ２’−フコシルラクトース１０ｇおよびＮ−アセチルノ
イラミン酸１０ｇを水１８０ｍｌに分散させ、インスリ
ン分泌促進剤を製造した。

【００７７】実施例４ ２’−フコシルラクトース含有
ケーキの製造 次の配合によりクッキー（３０個分）を製造した。 薄力粉 １００ｇ でん粉 ７４ｇ 水 １４ｇ ２’−フコシルラクトース ３０ｇ ベーキングパウダー 小さじ２ 塩 小さじ２ 卵 １個 バター ８０ｇ 牛乳 大さじ２

【００７８】実施例５ Ｎ−アセチルノイラミン酸含有
ケーキの製造 次の配合によりクッキー（３０個分）を製造した。 薄力粉 １００ｇ でん粉 ７４ｇ 水 １４ｇ Ｎ−アセチルノイラミン酸 ３０ｇ ベーキングパウダー 小さじ２ 塩 小さじ２ 卵 １個 バター ８０ｇ 牛乳 大さじ２

【００７９】実施例６ ２’−フコシルラクトース含有
調製粉乳の製造 下記組成を有する乳幼児用調製粉乳を製造した。 ２’−フコシルラクトース ２０ｇ 脱脂乳 ５．０４ｋｇ 乳清蛋白質濃縮物 １５８ｇ 乳糖 ９２４ｇ 水溶性ビタミン混合物 ７５ｇ ミネラル類 ７５ｇ 脂溶性ビタミン ５７８ｇ これらを均質化し、常法により殺菌処理した後、濃縮、
乾燥して調製粉乳を得た。

【００８０】試験例１ ２’−フコシルラクトースのイ
ンスリン分泌促進作用（１） II型糖尿病のモデル動物である各群６匹の９週齢Ｃ５７
ＢＬ／ＫｓＪ−ｄｂ／ｄｂ Ｊｃｌ（以下ｄｂ／ｄｂと
略記する）雄マウス（日本クレア株式会社製）に市販飼
料であるＣＥ−２（日本クレア株式会社製）を１週間与
え、飼料に対する馴化を行った。

【００８１】馴化後、２’−フコシルラクトース（以
下、２’−ＦＬとも略する）の１０％水溶液を、２’−
ＦＬの量として、午前中２００ｍｇ／ｋｇ体重、夕方３
００ｍｇ／ｋｇ体重になるようにマウスへ経口投与し
た。対照群には精製水を投与した。２’−ＦＬ水溶液お
よび精製水は７日間毎日同量をマウスに投与した。投与
期間中もＣＥ−２を与えて、飲水とともに自由摂取させ
た。

【００８２】投与開始７日目の最終投与時から１８時間
絶食を行った後、２ｇ／ｋｇ体重のグルコースを４０％
水溶液として、マウスへ経口投与し、糖負荷試験を行っ
た。グルコース負荷０分後および３０分後に尾静脈より
採血を行い、さらに１２０分後に５０ｍｇ／ｋｇ体重の
ペントバルビタールナトリウムにより麻酔を施した後
に、下大静脈より全採血した。血液は遠心分離（４℃、
３０００ｒｐｍ、１０分間）を行い、血清を取得した。

【００８３】取得した血清中のインスリン量は、レビス
インスリンキット（ラット用−Ｔ）（株式会社シバヤギ
製）を用いた酵素免疫測定法により以下のようにして測
定した。なお、本キットはラットおよびマウスの血清中
のインスリンに反応する。まず、取得した血清をキット
に添付の緩衝液で５倍に希釈した。希釈した血清１０μ
ｌをとり、ビオチン結合抗インスリン抗体１００μｌが
添加されている抗体固相化プレートのウェルに分注し、
２時間室温にて反応させた。反応後、キット添付の洗浄
液にてプレートを４回洗浄した。洗浄後、ペルオキシダ
ーゼ−アビジン結合物１００μｌをウェルに分注し、室
温にて３０分間反応させた。反応後、洗浄液にてプレー
トを４回洗浄した。洗浄後、発色剤１００μｌをウェル
に分注し、３０分間発色させた後、反応停止液１００μ
ｌを各ウェルに加えた。プレートリーダーにてウェル中
の反応液の４５０ｎｍの吸光度を測定した。

【００８４】なお、検量線は、標準液としてキット添付
の標準インスリン溶液（ラット）２００ｎｇ／ｍｌを使
用して、該標準液をキット添付の緩衝液にて適宜希釈し
て血清と同様の反応を行わせ、その濃度と吸光度（４５
０ｎｍ）の関係をプロットして作成した。作成した検量
線と、血清を反応させた時の吸光度から、血清中のイン
スリン濃度の値を求めた。結果を第１表に示す。

【００８５】

【表１】

【００８６】第１表に示したように、ｄｂ／ｄｂマウス
におけるグルコース負荷後の血清中のインスリンの濃度
が、２’−ＦＬの連日経口投与によって、対照群と比較
して経時的に上昇し、インスリン分泌が促進されること
が示された。

【００８７】試験例２ ２’−フコシルラクトースのイ
ンスリン分泌促進作用（２） 正常マウスである１１匹の９週齢ＩＣＲ雄マウス（日本
エスエルシー株式会社製）に市販飼料であるＣＥ−２
（日本クレア株式会社製）を１週間与え、飼料に対する
馴化を行った。

【００８８】馴化後、２’−ＦＬの１０％水溶液を、
２’−ＦＬの量として、午前中２００ｍｇ／ｋｇ体重、
夕方３００ｍｇ／ｋｇ体重になるようにマウスへ経口投
与した。対照群には精製水を投与した。２’−ＦＬ水溶
液および精製水は７日間毎日同量をマウスに投与した。
投与期間中もＣＥ−２を与え飲水とともに自由摂取させ
た。

【００８９】投与開始７日目の最終投与時から１８時間
絶食を行った後、２ｇ／ｋｇ体重のグルコースを４０％
水溶液としてマウスへ経口投与し、糖負荷試験を行っ
た。グルコース負荷後０分後に尾静脈より採血を行い、
さらに１２０分後に５０ｍｇ／ｋｇ体重のペントバルビ
タールナトリウムにより麻酔を施した後に、下大静脈よ
り全採血した。血液は遠心分離（４℃、３０００ｒｐ
ｍ、１０分間）を行い、血清を取得した。

【００９０】取得した血清中のインスリン量は、レビス
インスリンキット（マウス用−Ｔ）（株式会社シバヤギ
製）を用いた酵素免疫測定法により測定した。取得した
血清１０μｌをとり、ビオチン結合抗インスリン抗体１
００μｌが添加されている抗体固相化プレートのウェル
に分注し、２時間室温にて反応させた。反応後、キット
添付の洗浄液にてプレートを４回洗浄した。洗浄後、ペ
ルオキシダーゼ−アビジン結合物１００μｌをウェルに
分注し、室温にて３０分間反応させた。

【００９１】反応後、洗浄液にてプレートを４回洗浄し
た。洗浄後、発色剤１００μｌをウェルに分注し、３０
分間発色させた後、反応停止液１００μｌを各ウェルに
加えた。プレートリーダーにてウェル中の反応液の４５
０ｎｍの吸光度を測定した。なお、検量線は、標準液と
してキット添付の標準インスリン溶液（マウス、２００
ｎｇ／ｍｌ）を使用して、該標準液をキット添付の緩衝
液にて適宜希釈して血清と同様の反応を行わせ、その濃
度と吸光度（４５０ｎｍ）の関係をプロットして作成し
た。作成した検量線と、血清を反応させた時の吸光度か
ら、血清中のインスリン濃度の値を求めた。結果を第２
表に示す。

【００９２】

【表２】

【００９３】第２表に示したように、ＩＣＲマウスにお
けるグルコース負荷１２０分後の血清中のインスリン濃
度が２’−ＦＬを連日経口投与することにより対照群と
比較して上昇を示し、インスリン分泌が促進されること
が示された。

【００９４】試験例３ 各種糖質のインスリン分泌促進
作用（１） 各群６匹の９週齢ｄｂ／ｄｂ雄マウス（日本クレア株式
会社製）にＣＥ−２（日本クレア株式会社製）を１週間
与え、飼料に対する馴化を行った。

【００９５】馴化後、グロボトリオース（以下、ｇｌｏ
ｂｏと略する）、Ｎ−アセチルラクトサミン（以下、Ｌ
ａｃＮＡｃと略する）、Ｎ−アセチルノイラミン酸（以
下、ＮｅｕＡｃと略す）それぞれの１０％水溶液を、そ
れぞれ各糖質の量として午前中２００ｍｇ／ｋｇ体重、
夕方３００ｍｇ／ｋｇ体重になるようにマウスへ経口投
与した。

【００９６】対照群には精製水を投与した。各糖質水溶
液および精製水は７日間毎日同量をマウスに投与した。
投与期間中もＣＥ−２を与え飲水とともに自由摂取させ
た。投与開始８日目に５０ｍｇ／ｋｇ体重のペントバル
ビタールナトリウムによる麻酔下でマウス下大静脈より
全採血した。血液は遠心分離（４℃、３０００ｒｐｍ、
１０分間）を行い、血清を取得した。

【００９７】取得した血清中のインスリン量は、試験例
１と同様にレビスインスリンキット（ラット用−Ｔ）
（株式会社シバヤギ製）を用いた酵素免疫測定法により
測定した。結果を第３表に示す。

【００９８】

【表３】

【００９９】第３表に示すように、ｄｂ／ｄｂマウスに
おける血清中インスリン濃度がｇｌｏｂｏ、ＬａｃＮＡ
ｃまたはＮｅｕＡｃを連日経口投与することによって対
照群と比較して上昇し、インスリン分泌を促進すること
が示された。

【０１００】試験例４ 各種糖質の血中インスリン分泌
促進作用（２） 各群６匹の９週齢ｄｂ／ｄｂ雄マウス（日本クレア株式
会社製）にＣＥ−２（日本クレア株式会社製）を１週間
与え、飼料に対する馴化を行った。

【０１０１】馴化後、３’−シアリルラクトース（以下
３’−ＳＬと略する）、６’−シアリルラクトース（以
下６’−ＳＬと略する）、２’−ＦＬそれぞれの１０％
水溶液を、それぞれ各糖質の量として午前中２００ｍｇ
／ｋｇ体重、夕方３００ｍｇ／ｋｇ体重になるように経
口投与した。対照群には精製水を投与した。各糖質水溶
液および精製水は７日間毎日同量をマウスに投与した。
投与期間中もＣＥ−２を与えて、飲水とともに自由摂取
させた。

【０１０２】投与開始７日目の最終投与時から１８時間
の絶食を行った後に、２ｇ／ｋｇ体重のグルコースを４
０％水溶液としてマウスに経口投与し、糖負荷試験を行
った。グルコース負荷０分後および３０分後に尾静脈よ
り採血を行い、さらに１２０分後に５０ｍｇ／ｋｇ体重
のペントバルビタールナトリウムによる麻酔を施した後
に下大静脈より全採血した。血液は遠心分離（４℃、３
０００ｒｐｍ、１０分間）を行い、血清を取得した。

【０１０３】取得した血清中のインスリン量は、試験例
１と同様にレビスインスリンキット（ラット用−Ｔ）
（株式会社シバヤギ製）を用いた酵素免疫測定法により
測定した。結果を第４表に示す。

【０１０４】

【表４】

【０１０５】第４表に示すように、ｄｂ／ｄｂマウスに
おいてグルコース負荷時の血清中インスリン濃度が、
３’−ＳＬ、６’−ＳＬまたは２’−ＦＬを連日経口投
与することによって対照群と比較して上昇し、インスリ
ン分泌を促進することが示された。

【０１０６】試験例５ 各種糖質の血中インスリン分泌
促進作用（３） 各群６匹の９週齢ｄｂ／ｄｂ雄マウス（日本クレア株式
会社製）に市販飼料であるＣＥ−２（日本クレア株式会
社製）を１週間与え、飼料に対する馴化を行った。

【０１０７】馴化後、ラクト−Ｎ−ネオテトラオース
（以下ＬＮｎＴと略す）、ＮｅｕＡｃそれぞれの１０％
水溶液を、それぞれ各糖質の量として午前中２００ｍｇ
／ｋｇ体重、夕方３００ｍｇ／ｋｇ体重になるように経
口投与した。対照群には精製水を投与した。各糖質水溶
液および精製水は７日間毎日同量をマウスに投与した。
投与期間中はＣＥ−２を与え、飲水とともに自由摂取さ
せた。

【０１０８】投与開始７日目の最終投与時から１８時間
の絶食を行い、２ｇ／ｋｇ体重のグルコースを４０％水
溶液としてマウスに経口投与し、糖負荷試験を行った。
グルコース負荷０分後および３０分後に尾静脈より採血
を行い、１２０分後に５０ｍｇ／ｋｇ体重のペントバル
ビタールナトリウムによる麻酔を施した後に下大静脈よ
り全採血した。血液は遠心分離（４℃、３０００ｒｐ
ｍ、１０分間）を行い血清を得た。

【０１０９】取得した血清中のインスリン量は、試験例
１と同様にレビスインスリンキット（ラット用−Ｔ）
（株式会社シバヤギ製）を用いた酵素免疫測定法により
測定した。結果を第５表に示す。

【０１１０】

【表５】

【０１１１】第５表に示すように、ｄｂ／ｄｂマウスに
おいてグルコース負荷時の血清中インスリン濃度が、Ｌ
ＮｎＴ、ＮｅｕＡｃを連日経口投与することによって対
照群と比較して上昇し、インスリン分泌を促進すること
が示された。

【０１１２】試験例６ 各種糖質の血中インスリン分泌
促進作用および血糖値上昇抑制作用 各群７匹の９週齢ＩＣＲ雄マウス（日本エスエルシー株
式会社製）にＣＥ−２（日本クレア株式会社製）を１週
間投与し、飼料に対する馴化を行なった後、１８時間の
絶食を行った。

【０１１３】２’−ＦＬまたはＮｅｕＡｃの１０％水溶
液を、各糖質の量として５００ｍｇ／ｋｇ体重となるよ
うに静脈内投与し、同時に２ｇ／ｋｇ体重のグルコース
を４０％水溶液として経口投与した。対照群には生理食
塩水を静脈内投与し、同時に２ｇ／ｋｇ体重のグルコー
スの経口投与を行った。グルコース負荷０分後および３
０分後に尾静脈より採血を行い、１２０分後に５０ｍｇ
／ｋｇ体重のペントバルビタールナトリウムによる麻酔
を施した後に、下大静脈より全採血した。血液は遠心分
離（４℃、３０００ｒｐｍ、１０分間）を行い、血清を
取得した。

【０１１４】取得した血清中のインスリン濃度は、試験
例２と同様にレビスインスリンキット（マウス用−Ｔ）
（株式会社シバヤギ製）を用いた酵素免疫測定法により
測定した。また、取得した血清中のグルコース濃度も測
定した。グルコース濃度は、グルコースＣII−テストワ
コー（和光純薬工業株式会社製）を用いた。取得された
血清を96ウェルのプレートに２μｌとり、さらにキット
に添付された発色液２００μｌを加えて１０分間３７℃
にて加温した。加温後プレートリーダーにて４９０ｎｍ
における吸光度を測定した。なお、検量線は、標準液と
して５００ｍｇ／ｄｌグルコース水溶液を用いて、該標
準液を適宜希釈して血清と同様の反応を行わせ、その濃
度と吸光度（４９０ｎｍ）の関係をプロットして作成し
た。作成した検量線と、血清を反応させた時の吸光度か
ら、血清中のグルコース濃度の値を求めた。

【０１１５】血清中インスリン濃度を第６表に、血清中
グルコース濃度を第７表に、それぞれ示す。

【０１１６】

【表６】

【０１１７】

【表７】

【０１１８】第６表および第７表に示すように、ＩＣＲ
マウスにおいてグルコース負荷時の血清中インスリン濃
度が、２’−ＦＬまたはＮｅｕＡｃを静脈内投与するこ
とによって対照群と比較して上昇し、インスリン分泌が
促進されること、インスリン濃度の上昇に伴い血清中グ
ルコース濃度の上昇も対照群と比較して抑制され、血糖
値の上昇が抑制されることが示された。

【０１１９】試験例７ ２’−フコシルラクトースの血
中インスリン分泌促進作用（３） 各群７匹の９週齢ＩＣＲ雄マウス（日本エスエルシー株
式会社製）にＣＥ−２（日本クレア株式会社製）を１週
間投与し、飼料に対する馴化を行なった後、２’−ＦＬ
の１％水溶液を、２’−ＦＬの量として５０ｍｇ／ｋｇ
体重となるように静脈内投与した。対照群には精製水を
静脈投与した。投与後０分後および３０分後に尾静脈よ
り採血を行い、１２０分後に５０ｍｇ／ｋｇ体重のペン
トバルビタールナトリウムによる麻酔を施した後に下大
静脈より全採血した。血液は遠心分離（４℃、３０００
ｒｐｍ、１０分間）を行い、血清を取得した。

【０１２０】取得した血清中のインスリン濃度は、試験
例２と同様にレビスインスリンキット（マウス用−Ｔ）
（株式会社シバヤギ製）を用いた酵素免疫測定法により
測定した。結果を第８表に示す。

【０１２１】

【表８】

【０１２２】第８表に示すように、ＩＣＲマウスにおい
て血清中インスリン濃度が２’−ＦＬを静脈内投与する
ことによって、対照群と比較して上昇し、インスリン分
泌が促進されることが示された。

【０１２３】試験例８ ２’−フコシルラクトースのイ
ンスリン分泌促進作用および血糖値上昇抑制作用 各群６匹の８週齢ＩＣＲ雄マウス（日本エスエルシー株
式会社製）にＣＥ−２（日本クレア株式会社製）を１週
間与え、飼料に対する馴化を行った。

【０１２４】馴化したマウスを１８時間絶食させた後、
２’−ＦＬの２％水溶液を、２’−ＦＬの量として１０
０ｍｇ／ｋｇ体重になるように経口投与した。対照群に
は０．９％生理食塩水を経口投与した。２’−ＦＬ投与
１時間後、２ｇ／ｋｇ体重のグルコースを４０％水溶液
としてマウスへ経口投与し、糖負荷試験を行った。グル
コース負荷後０分後、６０分後、１２０分後に尾静脈よ
り採血を行い、簡易型血糖値測定装置メディセーフリー
ダーＧＲ−１０１（テルモ株式会社製）にて血糖値を測
定し、また血清を取得した。

【０１２５】取得した血清中のインスリン量は、以下の
ようなモリナガ超高感度ラットインスリン測定キット
（森永生化学研究所株式会社製）を用いた酵素免疫測定
法により測定した。血清１５μｌをキット添付の希釈液
８５μｌが分注されている抗体固相化プレートのウェル
に分注し、２時間４℃にて反応させた。反応後、キット
添付の洗浄液にてプレートを５回洗浄した。洗浄後、酵
素標識モルモット抗ラットインスリン抗体１００μｌを
各ウェルに分注し、室温にて３０分間反応させた。反応
後、洗浄液にてプレートを７回洗浄した。洗浄後、酵素
基質溶液１００μｌをウェルに分注し、３０分間発色さ
せた後、反応停止液１００μlを各ウェルに加えた。バ
イオラッド・モデル３５５０マイクロプレートリーダー
（バイオラッド・ラボラトリーズ社製）にて各ウェルの
４５０ｎｍ（主波長）および６５５ｎｍ（副波長）の吸
光度を測定した。なお、検量線は、標準液としてキット
添付の標準インスリン（マウス）２ｎｇを精製水１００
μｌに溶解した２０ｎｇ／ｍｌインスリン溶液を使用し
て、該標準液をキット添付の希釈液にて適宜希釈して血
清と同様の反応を行わせ、その濃度と主波長４５０ｎｍ
および副波長６５５ｎｍの吸光度の関係をプロットして
作成した。作成した検量線から、血清を反応させた時の
吸光度に対応する血清中のインスリン濃度の値を求め
た。結果を第９表および第１０表に示す。

【０１２６】

【表９】

【０１２７】

【表１０】

【０１２８】第９表および第１０表に示すように、ＩＣ
Ｒマウスにおいて２’−ＦＬをグルコース負荷の１２０
分前に１回経口投与することにより対照群と比較して、
グルコース負荷６０分後の血清中インスリン濃度が上昇
し、インスリン分泌が促進されること、血糖値の上昇が
抑制されることが示された。

【０１２９】試験例９ Ｉ型糖尿病モデル動物に対する
２’−フコシルラクトースのインスリン分泌促進作用 Wistar系ラット雄７週齢（日本エスエルシー株式会社
製）にＣＥ−２（日本クレア株式会社製）を１週間与
え、飼料に対する馴化を行った。

【０１３０】馴化したラットを１８時間絶食させた後、
ストレプトゾトシン（和光純薬工業株式会社製、以下Ｓ
ＴＺと略す）１５ｍｇを含む５０ｍｍｏｌ／ｌクエン酸
緩衝液（ｐＨ４．５）３００ｍｌを調製し、ＳＴＺの量
として２５ｍｇ／ｋｇ体重となるように尾静脈より投与
した。ＳＴＺ投与５日後に１８時間絶食を行い、尾静脈
に穿刺して採血し簡易型血糖測定装置メディセーフリダ
ーＧＲ−１０１（テルモ株式会社製）により血糖値の測
定を行い、血糖値が２００ｍｇ／ｄｌ以下の軽度な糖尿
病状態のラット５匹（Ｎｏ．１、３、４、５、８）を選
抜した。

【０１３１】２’−ＦＬの２％水溶液を調製し、２’−
ＦＬの量として５０ｍｇ／ｋｇ体重になるようにラット
Ｎｏ．１に尾静脈内投与を行った。ラットＮｏ．３、Ｎ
ｏ．４、Ｎｏ．５、Ｎｏ．８には０．９％生理食塩水を
投与した。２’−ＦＬ投与２時間後、１ｇ／ｋｇ体重の
グルコースを４０％水溶液としてラットへ経口投与し、
糖負荷試験を行った。グルコース負荷後０分後、３０分
後、６０分後、１２０分後、２４０分後に尾静脈より採
血を行い、メディセーフリーダーＧＲ−１０１により血
糖値を測定し、また血清を取得した。

【０１３２】ＳＴＺ投与１２日後にラットを１８時間絶
食させ、ラットＮｏ．３、Ｎｏ．４、Ｎｏ．５、Ｎｏ．
８には２’−ＦＬの２％水溶液を調製し、２’−ＦＬの
量として５０ｍｇ／ｋｇ体重になるように尾静脈内投与
を行った。ラットＮｏ．１には０．９％生理食塩水を投
与した。２’−ＦＬ投与２時間後、１ｇ／ｋｇ体重のグ
ルコースを４０％水溶液としてラットへ経口投与し、糖
負荷試験を行った。グルコース負荷後０分後、３０分
後、６０分後、１２０分後、２４０分後に尾静脈より採
血を行い、メディセーフリーダーＧＲ−１０１にて血糖
値を測定し、また血清を取得した。

【０１３３】取得した血清中のインスリン濃度は、試験
例８と同様にしてモリナガ超高感度ラットインスリン測
定キット（森永生化学研究所株式会社製）を用いた酵素
免疫測定法により測定した。ただし、検量線は、標準液
としてキット添付の標準インスリン（ラット）2.56ｎｇ
を精製水１００μｌに溶解した２５．６ｎｇ／ｍｌイン
スリン溶液を使用して、標準液をキット添付の希釈液に
て適宜希釈して血清と同様の反応を行わせ、その濃度と
主波長４５０ｎｍおよび副波長６５５ｎｍの吸光度の関
係をプロットして作成した。作成した検量線から、血清
を反応させた時の吸光度に対応する血清中のインスリン
の値を求めた。結果を第１１表および第１２表に示す。

【０１３４】

【表１１】

【０１３５】

【表１２】

【０１３６】第１１表および第１２表に示すように、Ｓ
ＴＺ誘導性糖尿病ラットに２’−ＦＬを静脈内投与する
ことにより、投与２時間後の糖負荷による血清中インス
リン濃度が上昇し、インスリン分泌が促進されること、
血糖値の上昇が抑制されることが示された。

【０１３７】

【発明の効果】本発明により、インスリン分泌促進剤、
血糖値上昇抑制剤、糖尿病改善剤、成長促進剤、もしく
は母乳中のインスリン増加剤、またはインスリン分泌促
進作用、血糖値上昇抑制作用、糖尿病改善作用、成長促
進作用もしくは母乳中のインスリン増加作用を有する飲
食品、飼料、飲食品用添加物もしくは飼料量添加物が提
供される。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 3/02 Ａ６１Ｐ 3/02 3/08 3/08 3/10 3/10 5/50 5/50 // Ｃ０７Ｈ 5/06 Ｃ０７Ｈ 5/06 7/027 7/027 (72)発明者 遠藤 徹夫 アメリカ合衆国 カリフォルニア州94305 スタンフォード Ｗ178 セラ・ストリ ート 680 (72)発明者 小泉 聡司 東京都千代田区大手町一丁目６番１号 協 和醗酵工業株式会社本社内 Ｆターム(参考） 2B150 AA01 AA08 AB10 BC01 DC15 4B018 MD28 MD29 MD31 ME03 4C057 BB02 BB03 BB04 CC04 EE02 4C086 AA01 AA02 EA02 MA01 MA04 MA17 MA22 MA23 MA35 MA37 MA41 MA43 MA52 MA66 NA14 ZC03 ZC21 ZC35

Claims (69)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上で
   ある糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイラ
   ミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群から
   選ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有するイ
   ンスリン分泌促進剤。
2. 【請求項２】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上で
   ある糖質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセチ
   ルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質であ
   る、請求項１記載のインスリン分泌促進剤。
3. 【請求項３】 ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセ
   チルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質が、
   Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクトースを含有する
   糖質である、請求項２記載のインスリン分泌促進剤。
4. 【請求項４】 Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する糖
   質が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−ネ
   オテトラオースである請求項３記載のインスリン分泌促
   進剤。
5. 【請求項５】 ラクトースを含有する糖質が、ラクト−
   Ｎ−ネオテトラオース、グロボトリオース、３’−シア
   リルラクトース、６’−シアリルラクトースまたは２’
   −フコシルラクトースである請求項３記載のインスリン
   分泌促進剤。
6. 【請求項６】 Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する糖
   質が、３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラク
   トースまたはＮ−アセチルノイラミン酸である請求項１
   項記載のインスリン分泌促進剤。
7. 【請求項７】 請求項１〜６のいずれかに記載のインス
   リン分泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有する
   飲食品。
8. 【請求項８】 飲食品が、乳幼児用栄養組成物である請
   求項７記載の飲食品。
9. 【請求項９】 請求項１〜６のいずれかに記載のインス
   リン分泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有する
   飼料。
10. 【請求項１０】 請求項１〜６のいずれかに記載のイン
    スリン分泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有す
    る飲食品用添加剤。
11. 【請求項１１】 飲食品用添加剤が、乳幼児用栄養組成
    物用の添加剤である請求項１０記載の飲食品用添加剤。
12. 【請求項１２】 請求項１〜６のいずれかに記載のイン
    スリン分泌促進剤を含むインスリン分泌促進作用を有す
    る飼料用添加剤。
13. 【請求項１３】 動物に、請求項１〜６のいずれかに記
    載のインスリン分泌促進剤を投与することまたは請求項
    ８記載の飼料を給餌することを特徴とする動物のインス
    リン分泌を促進させる方法。
14. 【請求項１４】 動物が、家畜、家禽または養殖魚であ
    る請求項１３記載の方法。
15. 【請求項１５】 経口または注射により投与されること
    を特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載のインス
    リン分泌促進剤。
16. 【請求項１６】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイ
    ラミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群か
    ら選ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有する
    血糖上昇抑制剤。
17. 【請求項１７】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセ
    チルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質また
    はその誘導体である、請求項１６記載の血糖上昇抑制
    剤。
18. 【請求項１８】 ガラクトースを含有し、さらにＮ−ア
    セチルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質
    が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクトースを含有
    する糖質である、請求項１７記載の血糖上昇抑制剤。
19. 【請求項１９】 Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する
    糖質が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−
    ネオテトラオースである請求項１８記載の血糖上昇抑制
    剤。
20. 【請求項２０】 ラクトースを含有する糖質が、ラクト
    −Ｎ−ネオテトラオース、グロボトリオース、３’−シ
    アリルラクトース、６’−シアリルラクトースまたは
    ２’−フコシルラクトースである請求項１８記載の血糖
    上昇抑制剤。
21. 【請求項２１】 Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する
    糖質が、３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラ
    クトースまたはＮ−アセチルノイラミン酸である請求項
    １６記載の血糖上昇抑制剤。
22. 【請求項２２】 請求項１６〜２１のいずれかに記載の
    血糖上昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飲食
    品。
23. 【請求項２３】 請求項１６〜２１のいずれかに記載の
    血糖上昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飼料。
24. 【請求項２４】 請求項１６〜２１のいずれかに記載の
    血糖上昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飲食品
    用添加剤。
25. 【請求項２５】 請求項１６〜２１のいずれかに記載の
    血糖上昇抑制剤を含む血糖上昇抑制作用を有する飼料用
    添加剤。
26. 【請求項２６】 動物に、請求項１６〜２１のいずれか
    に記載の血糖上昇抑制剤を投与することまたは請求項２
    ３記載の飼料を給餌することを特徴とする動物の血糖上
    昇を抑制させる方法。
27. 【請求項２７】 動物が、家畜、家禽または養殖魚であ
    る請求項２６記載の方法。
28. 【請求項２８】 経口または注射により投与されること
    を特徴とする、請求項１６〜２１のいずれかに記載の血
    糖上昇抑制剤。
29. 【請求項２９】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイ
    ラミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群か
    ら選ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有する
    糖尿病改善剤。
30. 【請求項３０】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセ
    チルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質であ
    る、請求項２９記載の糖尿病改善剤。
31. 【請求項３１】 ガラクトースを含有し、さらにＮ−ア
    セチルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質
    が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクトースを含有
    する糖質である、請求項３０記載の糖尿病改善剤。
32. 【請求項３２】 Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する
    糖質が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−
    ネオテトラオースである請求項３１記載の糖尿病改善
    剤。
33. 【請求項３３】 ラクトースを含有する糖質が、ラクト
    −Ｎ−ネオテトラオース、グロボトリオース、３’−シ
    アリルラクトース、６’−シアリルラクトースまたは
    ２’−フコシルラクトースである請求項３１記載の糖尿
    病改善剤。
34. 【請求項３４】 Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する
    糖質が、３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラ
    クトースまたはＮ−アセチルノイラミン酸である請求項
    ２９記載の糖尿病改善剤。
35. 【請求項３５】 請求項２９〜３４のいずれかに記載の
    糖尿病改善剤を含む糖尿病改善剤作用を有する飲食品。
36. 【請求項３６】 請求項２９〜３４のいずれかに記載の
    糖尿病改善剤を含む糖尿病改善作用を有する飼料。
37. 【請求項３７】 請求項２９〜３４のいずれかに記載の
    糖尿病改善剤を含む糖尿病改善作用を有する飲食品用添
    加剤。
38. 【請求項３８】 請求項２９〜３４のいずれかに記載の
    糖尿病改善剤を含む糖尿病改善作用を有する飼料用添加
    剤。
39. 【請求項３９】 動物に、請求項２９〜３４のいずれか
    に記載の糖尿病改善剤を投与することまたは請求項３６
    記載の飼料を給餌することを特徴とする動物の糖尿病を
    改善させる方法。
40. 【請求項４０】 動物が、家畜、家禽または養殖魚であ
    る請求項３９記載の方法。
41. 【請求項４１】 経口または注射により投与されること
    を特徴とする、請求項２９〜３４のいずれかに記載の糖
    尿病改善剤。
42. 【請求項４２】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイ
    ラミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群か
    ら選ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有する
    成長促進剤。
43. 【請求項４３】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセ
    チルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質であ
    る、請求項４２記載の成長促進剤。
44. 【請求項４４】 ガラクトースを含有し、さらにＮ−ア
    セチルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質
    が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクトースを含有
    する糖質である、請求項４３記載の成長促進剤。
45. 【請求項４５】 Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する
    糖質が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−
    ネオテトラオースである請求項４４記載の成長促進剤。
46. 【請求項４６】 ラクトースを含有する糖質が、ラクト
    −Ｎ−ネオテトラオース、グロボトリオース、３’−シ
    アリルラクトース、６’−シアリルラクトースまたは
    ２’−フコシルラクトースである請求項４４記載の成長
    促進剤。
47. 【請求項４７】 Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する
    糖質が、３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラ
    クトースまたはＮ−アセチルノイラミン酸である請求項
    ４２記載の成長促進剤。
48. 【請求項４８】 請求項４２〜４７のいずれかに記載の
    成長促進剤を含む成長促進作用を有する乳幼児用栄養組
    成物。
49. 【請求項４９】 請求項４２〜４７のいずれかに記載の
    成長促進剤を含む成長促進作用を有する飼料。
50. 【請求項５０】 請求項４２〜４７のいずれかに記載の
    成長促進剤を含む成長促進作用を有する乳幼児用栄養組
    成物用の添加剤。
51. 【請求項５１】 請求項４２〜４７のいずれかに記載の
    成長促進剤を含む動物の成長促進作用を有する飼料用添
    加剤。
52. 【請求項５２】 動物に、請求項４２〜４７のいずれか
    に記載の成長促進剤を投与することまたは請求項４９記
    載の飼料を給餌することを特徴とする動物の成長を促進
    させる方法。
53. 【請求項５３】 動物が、家畜、家禽または養殖魚であ
    る請求項５２記載の方法。
54. 【請求項５４】 経口または注射により投与されること
    を特徴とする、請求項４２〜４７のいずれかに記載の成
    長促進剤。
55. 【請求項５５】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質およびその誘導体ならびにＮ−アセチルノイ
    ラミン酸を含有する糖質およびその誘導体からなる群か
    ら選ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有する
    母乳中のインスリンの増加剤。
56. 【請求項５６】 ガラクトースを含有し、かつ二糖以上
    である糖質が、ガラクトースを含有し、さらにＮ−アセ
    チルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質であ
    る、請求項５５記載の母乳中のインスリンの増加剤。
57. 【請求項５７】 ガラクトースを含有し、さらにＮ−ア
    セチルグルコサミンまたはグルコースを含有する糖質
    が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクトースを含有
    する糖質である、請求項５６記載の母乳中のインスリン
    の増加剤。
58. 【請求項５８】 Ｎ−アセチルラクトサミンを含有する
    糖質が、Ｎ−アセチルラクトサミンまたはラクト−Ｎ−
    ネオテトラオースである請求項５７記載の母乳中のイン
    スリンの増加剤。
59. 【請求項５９】 ラクトースを含有する糖質が、ラクト
    −Ｎ−ネオテトラオース、グロボトリオース、３’−シ
    アリルラクトース、６’−シアリルラクトースまたは
    ２’−フコシルラクトースである請求項５７記載の母乳
    中のインスリンの増加剤。
60. 【請求項６０】 Ｎ−アセチルノイラミン酸を含有する
    糖質が、３’−シアリルラクトース、６’−シアリルラ
    クトースまたはＮ−アセチルノイラミン酸である請求項
    ５５記載の母乳中のインスリンの増加剤。
61. 【請求項６１】 請求項５５〜６０のいずれかに記載の
    母乳中のインスリンの増加剤を含む母乳中のインスリン
    を増加させる作用を有する飲食品。
62. 【請求項６２】 請求項５５〜６０のいずれかに記載の
    母乳中のインスリンの増加剤を含む母乳中のインスリン
    を増加させる作用を有する飼料。
63. 【請求項６３】 請求項５５〜６０のいずれかに記載の
    母乳中のインスリンの増加剤を含む母乳中のインスリン
    を増加させる作用を有する飲食品用添加剤。
64. 【請求項６４】 請求項５５〜６０のいずれかに記載の
    母乳中のインスリンの増加剤を含む母乳中のインスリン
    量を増加させる作用を有する飼料用添加剤。
65. 【請求項６５】 動物に、請求項５５〜６０のいずれか
    に記載の母乳中のインスリンの増加剤を投与することま
    たは請求項６２記載の飼料を給餌することを特徴とする
    動物の母乳中のインスリンを増加させる方法。
66. 【請求項６６】 動物が、家畜である請求項６５記載の
    方法。
67. 【請求項６７】 経口または注射により投与されること
    を特徴とする、請求項５５〜６０のいずれかに記載の母
    乳中のインスリンの増加剤。
68. 【請求項６８】 請求項５５〜６０のいずれかに記載の
    母乳中のインスリンの増加剤を投与した動物または請求
    項６２記載の飼料を給餌した動物の母乳を給餌すること
    を特徴とする動物の成長を促進させる方法。
69. 【請求項６９】 動物が、家畜である請求項６８記載の
    方法。