JP2003238508A - 新規なセラミド、それを含む組成物及び使用 - Google Patents
新規なセラミド、それを含む組成物及び使用Info
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- C07C235/28—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and unsaturated
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 表皮のバリアの役割を強化するのに効果的な
新規なセラミドを提供する。この強化は、乾燥又は生体
異物の侵入に対する皮膚のより優れた保護を達成するの
みならず、間接的には皮膚の機能性を向上することによ
って皮膚の老化を防ぎ、色素性疾患を制限又は抑制し、
効果的な免疫機構を長期間維持し、従って細菌又はウィ
ルスの侵入に対するより優れた保護を提供することを可
能にする。 【解決手段】 次の式（Ｉ）： （ここで、ｎ１は１７〜３５、ｎ２は９〜１８及びｎ３
は１２〜１８）の化合物を提供する。
新規なセラミドを提供する。この強化は、乾燥又は生体
異物の侵入に対する皮膚のより優れた保護を達成するの
みならず、間接的には皮膚の機能性を向上することによ
って皮膚の老化を防ぎ、色素性疾患を制限又は抑制し、
効果的な免疫機構を長期間維持し、従って細菌又はウィ
ルスの侵入に対するより優れた保護を提供することを可
能にする。 【解決手段】 次の式（Ｉ）： （ここで、ｎ１は１７〜３５、ｎ２は９〜１８及びｎ３
は１２〜１８）の化合物を提供する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明の主題は、新規なセラ
ミド、その調製方法、及び特に化粧品又は皮膚科学にお
ける皮膚、毛髪及び爪のケアのためのその使用にある。
ミド、その調製方法、及び特に化粧品又は皮膚科学にお
ける皮膚、毛髪及び爪のケアのためのその使用にある。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】 陸生
脊椎動物の表皮は、水分の喪失に対する効果的なバリ
ア、乾燥した環境に生きるために不可欠な要因を形成す
るように進化してきた。このバリアの役割が脂質化合
物、例えば遊離脂肪酸、コレステロール及びその誘導体
と、多数のセラミド化合物のコンビネーションにより提
供されることが、数十年間知られている。後者は、非常
に疎水性の高い分子であり、細胞間隙でのその物理化学
的配列は、その分子構造及びタンパク質と交換可能であ
る相互作用に密接に依存している。従って、いくつかの
セラミドは角質細胞の膜のタンパク質と共有結合を介し
て結合する。これらの結合したセラミドは、他の脂質と
タンパク質との間の効果的な結合を提供し、コンビネー
ションのより優れた物理化学的安定を可能にする。結合
された脂質（セラミド又は脂肪酸）のこの概念は、皮膚
の付属器、例えば毛髪及び爪の発達にも関係する。セラ
ミド構造の多様性及び複雑性は、ほぼ２０年行われた調
査にもかかわらず、その課題の知識は決して十分とは言
えないものであった。
脊椎動物の表皮は、水分の喪失に対する効果的なバリ
ア、乾燥した環境に生きるために不可欠な要因を形成す
るように進化してきた。このバリアの役割が脂質化合
物、例えば遊離脂肪酸、コレステロール及びその誘導体
と、多数のセラミド化合物のコンビネーションにより提
供されることが、数十年間知られている。後者は、非常
に疎水性の高い分子であり、細胞間隙でのその物理化学
的配列は、その分子構造及びタンパク質と交換可能であ
る相互作用に密接に依存している。従って、いくつかの
セラミドは角質細胞の膜のタンパク質と共有結合を介し
て結合する。これらの結合したセラミドは、他の脂質と
タンパク質との間の効果的な結合を提供し、コンビネー
ションのより優れた物理化学的安定を可能にする。結合
された脂質（セラミド又は脂肪酸）のこの概念は、皮膚
の付属器、例えば毛髪及び爪の発達にも関係する。セラ
ミド構造の多様性及び複雑性は、ほぼ２０年行われた調
査にもかかわらず、その課題の知識は決して十分とは言
えないものであった。
【０００３】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】出
願人は、表皮のバリアの役割を強化するのに効果的な新
規なセラミドを探した。この強化は、乾燥又は生体異物
の侵入に対する皮膚のより優れた保護を達成するのみな
らず、間接的には皮膚の機能性を向上することによって
皮膚の老化を防ぎ、色素性疾患を制限又は抑制し、効果
的な免疫機構を長期間維持し、従って細菌又はウィルス
の侵入に対するより優れた保護を提供することを可能に
する。本出願は、表皮の脂質バリアを強化するための及
び／又は表皮の質を向上させるための、生理学的に許容
可能な媒体中に少なくとも１種のこれらのセラミドを含
む組成物、及びこのセラミドの使用に関する。本発明
は、これらのセラミドの化粧品又は医薬組成物、特に皮
膚科用組成物における使用に関する。
願人は、表皮のバリアの役割を強化するのに効果的な新
規なセラミドを探した。この強化は、乾燥又は生体異物
の侵入に対する皮膚のより優れた保護を達成するのみな
らず、間接的には皮膚の機能性を向上することによって
皮膚の老化を防ぎ、色素性疾患を制限又は抑制し、効果
的な免疫機構を長期間維持し、従って細菌又はウィルス
の侵入に対するより優れた保護を提供することを可能に
する。本出願は、表皮の脂質バリアを強化するための及
び／又は表皮の質を向上させるための、生理学的に許容
可能な媒体中に少なくとも１種のこれらのセラミドを含
む組成物、及びこのセラミドの使用に関する。本発明
は、これらのセラミドの化粧品又は医薬組成物、特に皮
膚科用組成物における使用に関する。
【０００４】従って、出願人は、以下の式（Ｉ）：
【化２】
（ここで：ｎ１は１７〜３５、好ましくは２１〜３０、
特に２３〜２８であり、より好ましくは２５、２６又は
２７に等しく、ｎ２は９〜１８、好ましくは１１〜１
５、特に１１〜１３であり、より好ましくは１１に等し
く、さらにｎ３は１２〜１８、好ましくは１４〜１６で
あり、特に１４に等しい）により表すことができる新規
な組成物を見出した。
特に２３〜２８であり、より好ましくは２５、２６又は
２７に等しく、ｎ２は９〜１８、好ましくは１１〜１
５、特に１１〜１３であり、より好ましくは１１に等し
く、さらにｎ３は１２〜１８、好ましくは１４〜１６で
あり、特に１４に等しい）により表すことができる新規
な組成物を見出した。
【０００５】これらの新規なセラミドは、長鎖α-ヒド
ロキシル化脂肪酸によりアミド化され、より短い鎖を有
する第２の飽和脂肪酸により１位でエステル化された６
-ＯＨ-スフィンゲニンの化合物である。本発明のセラミ
ドにより、表皮の脂質バリアを強固にし、及び／又は角
質層の整合性(integrity)を再確立又は保持することが
可能となる。よって、表面の外観を改善し、皮膚を保湿
し、保護し、特に乾燥して荒れた皮膚を保護するために
使用することができる。また、ケラチン物質(皮膚、毛
髪、睫毛、爪)の必須栄養剤として使用することもでき
る。さらにこれらの化合物を含有する組成物は、有利に
は、インビボ及びインビトロにおけるヒトの表皮の脂質
含有量を改善及び／又は保持するために使用することが
できる。
ロキシル化脂肪酸によりアミド化され、より短い鎖を有
する第２の飽和脂肪酸により１位でエステル化された６
-ＯＨ-スフィンゲニンの化合物である。本発明のセラミ
ドにより、表皮の脂質バリアを強固にし、及び／又は角
質層の整合性(integrity)を再確立又は保持することが
可能となる。よって、表面の外観を改善し、皮膚を保湿
し、保護し、特に乾燥して荒れた皮膚を保護するために
使用することができる。また、ケラチン物質(皮膚、毛
髪、睫毛、爪)の必須栄養剤として使用することもでき
る。さらにこれらの化合物を含有する組成物は、有利に
は、インビボ及びインビトロにおけるヒトの表皮の脂質
含有量を改善及び／又は保持するために使用することが
できる。
【０００６】本発明の主題を成す化合物は、健常者ボラ
ンティアから非観血的な方法で得られた脂質サンプルか
ら単離することができる。これらの脂質サンプルは、そ
の後、セラミドファミリーを分離及び同定させる調製及
び分析処理を行う。本発明の化合物の他の可能な供給源
は、これらの酵素の修飾因子又は前駆体に作用する酵
素、例えばアシル基転移酵素等の使用にある。
ンティアから非観血的な方法で得られた脂質サンプルか
ら単離することができる。これらの脂質サンプルは、そ
の後、セラミドファミリーを分離及び同定させる調製及
び分析処理を行う。本発明の化合物の他の可能な供給源
は、これらの酵素の修飾因子又は前駆体に作用する酵
素、例えばアシル基転移酵素等の使用にある。
【０００７】前駆体は、特に式（ＩＩ）：
【化３】
（ここで：ｎ１は１７〜３５、好ましくは２１〜３０、
特に２３〜２８であり、好ましくは２５、２６又は２７
に等しく、ｎ２は９〜１８、好ましくは１１〜１５、特
に１１〜１３であり、より好ましくは１１に等しい）の
化合物である。
特に２３〜２８であり、好ましくは２５、２６又は２７
に等しく、ｎ２は９〜１８、好ましくは１１〜１５、特
に１１〜１３であり、より好ましくは１１に等しい）の
化合物である。
【０００８】これらの前駆体は、１位でエステル化され
ていない本発明の化合物に相当する。フリーのＯＨを有
するこれら全ての前駆体は、強化エステル官能基及び皮
膚又はその付属器の角質細胞の脂質被覆層によって膜の
タンパク質への付着に使用される。本発明の主題は、生
理学的に許容可能な媒体に、少なくとも１種の本発明に
係るセラミドを含む組成物にある。この組成物は、有利
には、化粧品的に又は薬剤的に許容可能な媒体に少なく
とも１種の本発明に係る式（Ｉ）の化合物を含む化粧品
又は医薬組成物、特に皮膚科用組成物である。
ていない本発明の化合物に相当する。フリーのＯＨを有
するこれら全ての前駆体は、強化エステル官能基及び皮
膚又はその付属器の角質細胞の脂質被覆層によって膜の
タンパク質への付着に使用される。本発明の主題は、生
理学的に許容可能な媒体に、少なくとも１種の本発明に
係るセラミドを含む組成物にある。この組成物は、有利
には、化粧品的に又は薬剤的に許容可能な媒体に少なく
とも１種の本発明に係る式（Ｉ）の化合物を含む化粧品
又は医薬組成物、特に皮膚科用組成物である。
【０００９】本発明に係る組成物は、組成物の全重量に
対して０．００５〜２０重量％、好ましくは０．０１〜
１０重量％、特に０．０５〜５重量％、実際には０．１
〜１重量％の量の式(Ｉ)の少なくとも１種の化合物を単
独で又は混合物として含有する。本発明に係る化合物が
使用され得る生理学的に許容可能な媒体、その成分、そ
の量、組成物の製薬投与形態及びその調製方法は、所望
する組成物の種類に応じて、当業者自身の一般知識に基
づき選択することができる。
対して０．００５〜２０重量％、好ましくは０．０１〜
１０重量％、特に０．０５〜５重量％、実際には０．１
〜１重量％の量の式(Ｉ)の少なくとも１種の化合物を単
独で又は混合物として含有する。本発明に係る化合物が
使用され得る生理学的に許容可能な媒体、その成分、そ
の量、組成物の製薬投与形態及びその調製方法は、所望
する組成物の種類に応じて、当業者自身の一般知識に基
づき選択することができる。
【００１０】従って、組成物は、水、花の水(floral wa
ter)、例えばヤグルマソウ水(cornflower water)、鉱泉
水、例えばヴィテル(Vittel)水、ルカ(Lucas)水、又は
ラ・ロシュ・ポセ(La Roche-Posay)水及び／又は温水を
含むことができる水相を含有することもできる。前記水
相は、アルコール類、例えばＣ１-Ｃ６モノアルコー
ル、中でもエタノール、プロパノール、ブタノール、イ
ソプロパノール又はイソブタノール；及び／又はポリオ
ール類、例えばグリセロール、ブチレングリコール、イ
ソプレングリコール、プロピレングリコール又はポリエ
チレングリコールをさらに含有してもよい。
ter)、例えばヤグルマソウ水(cornflower water)、鉱泉
水、例えばヴィテル(Vittel)水、ルカ(Lucas)水、又は
ラ・ロシュ・ポセ(La Roche-Posay)水及び／又は温水を
含むことができる水相を含有することもできる。前記水
相は、アルコール類、例えばＣ１-Ｃ６モノアルコー
ル、中でもエタノール、プロパノール、ブタノール、イ
ソプロパノール又はイソブタノール；及び／又はポリオ
ール類、例えばグリセロール、ブチレングリコール、イ
ソプレングリコール、プロピレングリコール又はポリエ
チレングリコールをさらに含有してもよい。
【００１１】また本発明に係る組成物は、特に２５℃で
液状の脂肪物質、例えば、揮発性又は非揮発性の動物、
植物、鉱物又は合成由来の油；２５℃で固体状の脂肪物
質、例えば、動物、植物、鉱物又は合成由来のロウ類；
ペースト状の脂肪物質；ガム類；又はそれらの混合物か
らなる脂肪相を含有してもよい。揮発性油は、一般的
に、２５℃で少なくとも０．５ミリバール(すなわち５
０Ｐａ)の飽和蒸気圧を有する油である。
液状の脂肪物質、例えば、揮発性又は非揮発性の動物、
植物、鉱物又は合成由来の油；２５℃で固体状の脂肪物
質、例えば、動物、植物、鉱物又は合成由来のロウ類；
ペースト状の脂肪物質；ガム類；又はそれらの混合物か
らなる脂肪相を含有してもよい。揮発性油は、一般的
に、２５℃で少なくとも０．５ミリバール(すなわち５
０Ｐａ)の飽和蒸気圧を有する油である。
【００１２】脂肪相の成分としては、次のものを挙げる
ことができる： − ３〜８、好ましくは４〜６のケイ素原子を有する環
状揮発性シリコーン類。例えば、シクロテトラジメチル
シロキサン、シクロペンタジメチルシロキサン又はシク
ロヘキサジメチルシロキサン、 − ジメチルシロキサン／メチルアルキルシロキサン型
のシクロコポリマー類、 − ２〜９のケイ素原子を有する直鎖状揮発性シリコー
ン類。例えば、ヘキサメチルジシロキサン又は低粘度の
(１ｃＳｔ)のＰＤＭＳ。ヘキサメチルジシロキサン及び
アルキルトリシロキサン、例えばヘキシルヘプタメチル
トリシロキサン又はオクチルヘプタメチルトリシロキサ
ンを挙げることができる、 − 炭化水素ベースの揮発性油、例えばイソパラフィン
類、特にイソドデカン； − ポリ(Ｃ１-Ｃ２０)アルキルシロキサン類、特にト
リメチルシリル末端基を有するもので、直鎖状のポリジ
メチルシロキサン類及びアルキルメチルポリシロキサン
類、例えばセチルジメチコーン(ＣＴＦＡ名)を挙げるこ
とができる、 − フッ化されていてもよい脂肪族及び／又は芳香族
基、又はヒドロキシル、チオール及び／又はアミン基等
の官能基で変性されたシリコーン類、 − フェニル化シリコーン油； − 動物、植物又は鉱物由来の油、特に、ポリオールと
脂肪酸のエステル類から形成される動物性又は植物性
油、特に、流動トリグリセリド類、例えばヒマワリ油、
コーン油、大豆油、キュウリ油、グレープシード油、ゴ
マ油、ヘーゼルナッツ油、アプリコット油、アーモンド
油又はアボカド油；魚油、カプリン／カプリル酸トリグ
リセリド、又はＲ１が７〜１９の炭素原子を有する高級
脂肪酸残基を表し、Ｒ２が３〜２０の炭素原子を有する
分枝状の炭化水素ベース鎖を表す式Ｒ １ＣＯＯＲ２の植
物性又は動物性油、例えばプルセリン(Purcellin)油；
流動パラフィン、液体ペトロラタム、ペルヒドロスクワ
レン、又は小麦胚芽油、カロフィラム油、ゴマ油、マカ
ダミア油、グレープシード油、菜種油、ヤシ油、グラン
ドナッツ油、パーム油、ヒマシ油、ホホバ油、オリブ油
又は穀物胚芽油；脂肪酸エステル類；アルコール類；ア
セチルグリセリド類；アルコール又はポリアルコールの
オクタノアート、デカノアート又はリシノレアート；脂
肪酸トリグリセリド類；又はグリセリド類； − フッ化油及び過フッ化油： − シリコーンガム類； − 動物、植物、鉱物又は合成由来のロウ類、例えばマ
イクロクリスタリンワックス、パラフィンロウ、ペトロ
ラタムロウ、オゾケライト又はモンタンロウ；ミツロウ
又はラノリン及びその誘導体；キャンデリラロウ、オー
リクリーロウ、カルナウバロウ又はモクロウ、ココアバ
ター、コルク繊維又はサトウキビロウ；２５℃で固体状
の硬化油、オゾケライト、又は２５℃で固体状の脂肪エ
ステル類及びグリセリド類；ポリエチレンロウ及びフィ
ッシャー-トロプシュ合成法により得られるロウ；２５
℃で固体状の硬化油；ラノリン、２５℃で固体状の脂肪
エステル類；シリコーンロウ；又はフッ化ロウ。
ことができる： − ３〜８、好ましくは４〜６のケイ素原子を有する環
状揮発性シリコーン類。例えば、シクロテトラジメチル
シロキサン、シクロペンタジメチルシロキサン又はシク
ロヘキサジメチルシロキサン、 − ジメチルシロキサン／メチルアルキルシロキサン型
のシクロコポリマー類、 − ２〜９のケイ素原子を有する直鎖状揮発性シリコー
ン類。例えば、ヘキサメチルジシロキサン又は低粘度の
(１ｃＳｔ)のＰＤＭＳ。ヘキサメチルジシロキサン及び
アルキルトリシロキサン、例えばヘキシルヘプタメチル
トリシロキサン又はオクチルヘプタメチルトリシロキサ
ンを挙げることができる、 − 炭化水素ベースの揮発性油、例えばイソパラフィン
類、特にイソドデカン； − ポリ(Ｃ１-Ｃ２０)アルキルシロキサン類、特にト
リメチルシリル末端基を有するもので、直鎖状のポリジ
メチルシロキサン類及びアルキルメチルポリシロキサン
類、例えばセチルジメチコーン(ＣＴＦＡ名)を挙げるこ
とができる、 − フッ化されていてもよい脂肪族及び／又は芳香族
基、又はヒドロキシル、チオール及び／又はアミン基等
の官能基で変性されたシリコーン類、 − フェニル化シリコーン油； − 動物、植物又は鉱物由来の油、特に、ポリオールと
脂肪酸のエステル類から形成される動物性又は植物性
油、特に、流動トリグリセリド類、例えばヒマワリ油、
コーン油、大豆油、キュウリ油、グレープシード油、ゴ
マ油、ヘーゼルナッツ油、アプリコット油、アーモンド
油又はアボカド油；魚油、カプリン／カプリル酸トリグ
リセリド、又はＲ１が７〜１９の炭素原子を有する高級
脂肪酸残基を表し、Ｒ２が３〜２０の炭素原子を有する
分枝状の炭化水素ベース鎖を表す式Ｒ １ＣＯＯＲ２の植
物性又は動物性油、例えばプルセリン(Purcellin)油；
流動パラフィン、液体ペトロラタム、ペルヒドロスクワ
レン、又は小麦胚芽油、カロフィラム油、ゴマ油、マカ
ダミア油、グレープシード油、菜種油、ヤシ油、グラン
ドナッツ油、パーム油、ヒマシ油、ホホバ油、オリブ油
又は穀物胚芽油；脂肪酸エステル類；アルコール類；ア
セチルグリセリド類；アルコール又はポリアルコールの
オクタノアート、デカノアート又はリシノレアート；脂
肪酸トリグリセリド類；又はグリセリド類； − フッ化油及び過フッ化油： − シリコーンガム類； − 動物、植物、鉱物又は合成由来のロウ類、例えばマ
イクロクリスタリンワックス、パラフィンロウ、ペトロ
ラタムロウ、オゾケライト又はモンタンロウ；ミツロウ
又はラノリン及びその誘導体；キャンデリラロウ、オー
リクリーロウ、カルナウバロウ又はモクロウ、ココアバ
ター、コルク繊維又はサトウキビロウ；２５℃で固体状
の硬化油、オゾケライト、又は２５℃で固体状の脂肪エ
ステル類及びグリセリド類；ポリエチレンロウ及びフィ
ッシャー-トロプシュ合成法により得られるロウ；２５
℃で固体状の硬化油；ラノリン、２５℃で固体状の脂肪
エステル類；シリコーンロウ；又はフッ化ロウ。
【００１３】本発明に係る組成物がエマルジョンの形態
で提供される場合、それは、界面活性剤を、組成物の全
重量に対して好ましくは０．０１〜３０重量％の量でさ
らに含有していてもよい。また本発明に係る組成物は、
オキシエチレン化モノステアリン酸ソルビタン、脂肪ア
ルコール、例えばステアリルアルコール又はセチルアル
コール、又はポリオールと脂肪酸のエステル類、例えば
ステアリン酸グリセリルから選択することのできる、少
なくとも１種の補助乳化剤をさらに含有することができ
る。
で提供される場合、それは、界面活性剤を、組成物の全
重量に対して好ましくは０．０１〜３０重量％の量でさ
らに含有していてもよい。また本発明に係る組成物は、
オキシエチレン化モノステアリン酸ソルビタン、脂肪ア
ルコール、例えばステアリルアルコール又はセチルアル
コール、又はポリオールと脂肪酸のエステル類、例えば
ステアリン酸グリセリルから選択することのできる、少
なくとも１種の補助乳化剤をさらに含有することができ
る。
【００１４】さらに、本発明に係る組成物は、化粧品組
成物に通常使用されているフィラー及び／又は真珠光沢
剤及び／又は顔料を含有する粒子相を有するものであっ
てもよい。顔料は、組成物の全重量に対して０〜２０重
量％、好ましくは２〜１５重量％の割合で組成物中に存
在しうる。それは白色又は有色の無機物又は有機物で、
通常のサイズ又はナノメートルサイズのものであってよ
い。無機顔料及びナノ顔料としては、チタン、ジルコニ
ウム又はセリウムの二酸化物、並びに亜鉛、鉄又はクロ
ムの酸化物、二酸化チタンナノ顔料又はフェリックブル
ーを挙げることができる。有機顔料としては、カーボン
ブラック、唇及び皮膚にメークアップ効果を付与するた
めに通常使用されるレーキ類、すなわち酸性染料類のカ
ルシウム、バリウム、アルミニウム又はジルコニウム
塩、例えばハロアシッド(haloacid)、アゾ又はアントラ
キノン染料を挙げることができる。
成物に通常使用されているフィラー及び／又は真珠光沢
剤及び／又は顔料を含有する粒子相を有するものであっ
てもよい。顔料は、組成物の全重量に対して０〜２０重
量％、好ましくは２〜１５重量％の割合で組成物中に存
在しうる。それは白色又は有色の無機物又は有機物で、
通常のサイズ又はナノメートルサイズのものであってよ
い。無機顔料及びナノ顔料としては、チタン、ジルコニ
ウム又はセリウムの二酸化物、並びに亜鉛、鉄又はクロ
ムの酸化物、二酸化チタンナノ顔料又はフェリックブル
ーを挙げることができる。有機顔料としては、カーボン
ブラック、唇及び皮膚にメークアップ効果を付与するた
めに通常使用されるレーキ類、すなわち酸性染料類のカ
ルシウム、バリウム、アルミニウム又はジルコニウム
塩、例えばハロアシッド(haloacid)、アゾ又はアントラ
キノン染料を挙げることができる。
【００１５】真珠光沢剤は、０〜２０重量％、好ましく
はほぼ２〜１５重量％程度の高レベルで組成物中に存在
しうる。考慮され得る真珠光沢剤としては、天然の真珠
母、酸化チタン、酸化鉄、天然顔料又はオキシ塩化ビス
マスで被覆されたマイカ、並びに有色の酸化チタン被覆
マイカを挙げることができる。
はほぼ２〜１５重量％程度の高レベルで組成物中に存在
しうる。考慮され得る真珠光沢剤としては、天然の真珠
母、酸化チタン、酸化鉄、天然顔料又はオキシ塩化ビス
マスで被覆されたマイカ、並びに有色の酸化チタン被覆
マイカを挙げることができる。
【００１６】フィラーは、組成物の全重量に対して０〜
２０重量％、好ましくは２〜１０重量％の割合で組成物
中に存在可能であり、無機又は合成、ラメラ状又は非ラ
メラ状であってもよい。タルク、マイカ、シリカ、カオ
リン、ナイロン及びポリエチレンパウダー、テフロン
(登録商標)、デンプン、窒化ホウ素、ミクロスフィア、
例えばエクスパンセル(Expancel)（ノーベル・インダス
トリー社(Nobel Industry)）、ポリトラップ(polytrap)
（ダウコーニング社）、及びシリコーン樹脂のマイクロ
ビーズ（例えば、東芝社のトスパール）を挙げることが
できる。組成物は、考慮される分野における従来からの
染料から選択される特に水溶性の染料、例えばポンソー
の二ナトリウム塩、アリザリングリーンの二ナトリウム
塩、キノリンイエロー、アマランスの三ナトリウム塩、
タートラジンの二ナトリウム塩、ローダミンの一ナトリ
ウム塩、キサントフィル又はフクシンの二ナトリウム塩
をさらに含有してもよい。
２０重量％、好ましくは２〜１０重量％の割合で組成物
中に存在可能であり、無機又は合成、ラメラ状又は非ラ
メラ状であってもよい。タルク、マイカ、シリカ、カオ
リン、ナイロン及びポリエチレンパウダー、テフロン
(登録商標)、デンプン、窒化ホウ素、ミクロスフィア、
例えばエクスパンセル(Expancel)（ノーベル・インダス
トリー社(Nobel Industry)）、ポリトラップ(polytrap)
（ダウコーニング社）、及びシリコーン樹脂のマイクロ
ビーズ（例えば、東芝社のトスパール）を挙げることが
できる。組成物は、考慮される分野における従来からの
染料から選択される特に水溶性の染料、例えばポンソー
の二ナトリウム塩、アリザリングリーンの二ナトリウム
塩、キノリンイエロー、アマランスの三ナトリウム塩、
タートラジンの二ナトリウム塩、ローダミンの一ナトリ
ウム塩、キサントフィル又はフクシンの二ナトリウム塩
をさらに含有してもよい。
【００１７】本発明に係る組成物はまた、保湿剤又は湿
潤剤、例えばグリセロール、ソルビトール、ペンタエリ
スリトール又はピロリドンカルボン酸及びその塩類；軟
化剤；皮膚の状態を手当てする製品；サンスクリーン
剤；殺菌剤；防腐剤；酸化防止剤；人工的にサンタン状
態にする薬剤、例えばジヒドロキシアセトン；エリトル
ロース、グリセルアルデヒド又はγ-ジアルデヒド、例
えば酒石酸から誘導されるアルデヒドから選択すること
ができる少なくとも１種の他の活性物質を含有させるこ
とができ、これらの化合物は、場合によっては染料；サ
ンスクリーン剤、特に水溶性又は脂溶性のサンスクリー
ン剤；制汗剤、脱臭剤又は収斂剤；冷却、トーニング、
ヒーリング、角質溶解又は脱毛製品；芳香水；植物組織
の抽出物、例えば多糖類；抗フケ剤；抗脂漏剤；酸化
剤、例えば脱色剤、例えば過酸化水素水；還元剤、例え
ばチオグリコール酸及びその塩類；又は乾燥した又は老
人性の皮膚状態を改善することを意図した物質、トコフ
ェロール、ビタミンＥ、Ｆ又はＡ及びそれらのエステ
ル、レチノイン酸、酸化防止剤、必須脂肪酸、グリシル
レチン酸、角質溶解剤及びカロテノイドと組合せて使用
されてもよい。
潤剤、例えばグリセロール、ソルビトール、ペンタエリ
スリトール又はピロリドンカルボン酸及びその塩類；軟
化剤；皮膚の状態を手当てする製品；サンスクリーン
剤；殺菌剤；防腐剤；酸化防止剤；人工的にサンタン状
態にする薬剤、例えばジヒドロキシアセトン；エリトル
ロース、グリセルアルデヒド又はγ-ジアルデヒド、例
えば酒石酸から誘導されるアルデヒドから選択すること
ができる少なくとも１種の他の活性物質を含有させるこ
とができ、これらの化合物は、場合によっては染料；サ
ンスクリーン剤、特に水溶性又は脂溶性のサンスクリー
ン剤；制汗剤、脱臭剤又は収斂剤；冷却、トーニング、
ヒーリング、角質溶解又は脱毛製品；芳香水；植物組織
の抽出物、例えば多糖類；抗フケ剤；抗脂漏剤；酸化
剤、例えば脱色剤、例えば過酸化水素水；還元剤、例え
ばチオグリコール酸及びその塩類；又は乾燥した又は老
人性の皮膚状態を改善することを意図した物質、トコフ
ェロール、ビタミンＥ、Ｆ又はＡ及びそれらのエステ
ル、レチノイン酸、酸化防止剤、必須脂肪酸、グリシル
レチン酸、角質溶解剤及びカロテノイドと組合せて使用
されてもよい。
【００１８】本発明の組成物は、ケラチン物質、特に皮
膚、中でも乾燥肌、荒れ肌、及び／又は傷んだ皮膚の改
善又は防止を可能にする活性成分、例えばスフィンゲニ
ン、スフィンガニン又は４-ＯＨ-スフィンガニン；セラ
ミド類；グリコセラミド類；Ｃ１４−３０脂肪酸；トリ
グリセリド類；又はステロール類、例えばコレステロー
ルをさらに含有することができる。
膚、中でも乾燥肌、荒れ肌、及び／又は傷んだ皮膚の改
善又は防止を可能にする活性成分、例えばスフィンゲニ
ン、スフィンガニン又は４-ＯＨ-スフィンガニン；セラ
ミド類；グリコセラミド類；Ｃ１４−３０脂肪酸；トリ
グリセリド類；又はステロール類、例えばコレステロー
ルをさらに含有することができる。
【００１９】公知の方法で、本発明に係る組成物は、考
慮される分野において従来からあるアジュバント、例え
ば親水性又は親油性のゲル化剤、親水性又は親油性の添
加剤、親水性又は親油性、特に化粧品用又は製薬用の活
性成分、溶媒、香料、噴射剤、又は臭気吸収剤を含有し
うる。これらのアジュバントの種類と量は、組成物を所
望の提供形態にするために、当業者が自身の一般知識に
基づき選択し得る。少なくとも当業者であれば、本発明
に係る組成物の有利な特性が考えられる添加により悪影
響を受けないか実質的に受けないように留意して、任意
の付加的な化合物及び／又はその量を選択するであろ
う。
慮される分野において従来からあるアジュバント、例え
ば親水性又は親油性のゲル化剤、親水性又は親油性の添
加剤、親水性又は親油性、特に化粧品用又は製薬用の活
性成分、溶媒、香料、噴射剤、又は臭気吸収剤を含有し
うる。これらのアジュバントの種類と量は、組成物を所
望の提供形態にするために、当業者が自身の一般知識に
基づき選択し得る。少なくとも当業者であれば、本発明
に係る組成物の有利な特性が考えられる添加により悪影
響を受けないか実質的に受けないように留意して、任意
の付加的な化合物及び／又はその量を選択するであろ
う。
【００２０】従って、本発明に係る組成物は、エマルジ
ョンの形態、水性／アルコール性、油性又はオレオアル
コール性のローションの形態、ゲルの形態、分散形態、
固体スティックの形態、スプレーの形態、又はエアゾー
ルの泡の形態で提供されうる。皮膚へ適用する場合、組
成物は、特に、水性又は油性溶液；ローションもしくは
漿液型の分散液；水相に油相を分散させて得られる(Ｏ
／Ｗ)又は逆(Ｗ／Ｏ)のミルク型の液体又は半液体状の
稠度のエマルジョン；水性又は無水ゲル又はクリーム型
の柔らかな稠度のエマルジョン又は懸濁液；マイクロカ
プセルもしくは微小粒子；もしくはイオン性及び／又は
非イオン性の小胞分散液の形態にすることができる。毛
髪に適用する場合、組成物は、水性、アルコール性又は
水性／アルコール性溶液の形態；クリーム、ゲル、エマ
ルジョン又は泡の形態；又は圧縮した噴射剤をさらに含
有するエアゾール組成物の形態にすることができる。
ョンの形態、水性／アルコール性、油性又はオレオアル
コール性のローションの形態、ゲルの形態、分散形態、
固体スティックの形態、スプレーの形態、又はエアゾー
ルの泡の形態で提供されうる。皮膚へ適用する場合、組
成物は、特に、水性又は油性溶液；ローションもしくは
漿液型の分散液；水相に油相を分散させて得られる(Ｏ
／Ｗ)又は逆(Ｗ／Ｏ)のミルク型の液体又は半液体状の
稠度のエマルジョン；水性又は無水ゲル又はクリーム型
の柔らかな稠度のエマルジョン又は懸濁液；マイクロカ
プセルもしくは微小粒子；もしくはイオン性及び／又は
非イオン性の小胞分散液の形態にすることができる。毛
髪に適用する場合、組成物は、水性、アルコール性又は
水性／アルコール性溶液の形態；クリーム、ゲル、エマ
ルジョン又は泡の形態；又は圧縮した噴射剤をさらに含
有するエアゾール組成物の形態にすることができる。
【００２１】例えば、組成物は、エモリエントローショ
ン、乳液又はクリーム、皮膚又は毛髪のケア用の乳液又
はクリーム、メイクアップリムーバークリーム、ローシ
ョン又は乳液、ファンデーションベース、抗日光用ロー
ション、乳液又はクリーム、人工日焼け用ローション、
乳液又はクリーム、シェービングクリーム又はフォー
ム、アフターシェービングローション、シャンプー又は
マスカラである。これらの組成物はまた、唇を色づけす
る又はかさつきを防ぐことを意図したリップスティッ
ク、あるいは顔用の紅及びファンデーション又は目のメ
イクアップ製品の形態で提供されうる。
ン、乳液又はクリーム、皮膚又は毛髪のケア用の乳液又
はクリーム、メイクアップリムーバークリーム、ローシ
ョン又は乳液、ファンデーションベース、抗日光用ロー
ション、乳液又はクリーム、人工日焼け用ローション、
乳液又はクリーム、シェービングクリーム又はフォー
ム、アフターシェービングローション、シャンプー又は
マスカラである。これらの組成物はまた、唇を色づけす
る又はかさつきを防ぐことを意図したリップスティッ
ク、あるいは顔用の紅及びファンデーション又は目のメ
イクアップ製品の形態で提供されうる。
【００２２】本発明に係る組成物は、特に：
− ケラチン物質、特に頭皮を含む顔又は体の皮膚をケ
ア、トリートメント又は保護するための製品、例えば顔
又は体のための(デイ、ナイト又は保湿)ケア組成物；顔
のための抗シワ用又は抗加齢用組成物；顔をマットにす
る組成物；炎症のある皮膚のための組成物；メークアッ
プ除去用組成物；場合によっては日焼け後の手入れ用、
特に保湿用ボディミルク； − 紫外線防御、人工日焼け用(セルフタンニング)又は
日焼け後の手入れ用組成物； − 毛髪用の組成物、特に日光から保護するためのクリ
ーム又はゲル；頭皮の手入れ用組成物、特に抜毛に抗し
又は毛髪の成長を促進するための組成物；又は駆虫用シ
ャンプー； − ケラチン物質のメークアップ製品、例えばファンデ
ーション、ティントクリーム(tinted cream)、ほほ紅、
アイシャドウ、粉白粉又は固形白粉、コンシーラーステ
ィック、カバースティック、口紅又は唇の手入れ用の製
品；又はネイルラッカー、爪の手入れ用の製品、マスカ
ラ、トリートメントマスカラ又はアイライナー；の形態
で提供することができる。
ア、トリートメント又は保護するための製品、例えば顔
又は体のための(デイ、ナイト又は保湿)ケア組成物；顔
のための抗シワ用又は抗加齢用組成物；顔をマットにす
る組成物；炎症のある皮膚のための組成物；メークアッ
プ除去用組成物；場合によっては日焼け後の手入れ用、
特に保湿用ボディミルク； − 紫外線防御、人工日焼け用(セルフタンニング)又は
日焼け後の手入れ用組成物； − 毛髪用の組成物、特に日光から保護するためのクリ
ーム又はゲル；頭皮の手入れ用組成物、特に抜毛に抗し
又は毛髪の成長を促進するための組成物；又は駆虫用シ
ャンプー； − ケラチン物質のメークアップ製品、例えばファンデ
ーション、ティントクリーム(tinted cream)、ほほ紅、
アイシャドウ、粉白粉又は固形白粉、コンシーラーステ
ィック、カバースティック、口紅又は唇の手入れ用の製
品；又はネイルラッカー、爪の手入れ用の製品、マスカ
ラ、トリートメントマスカラ又はアイライナー；の形態
で提供することができる。
【００２３】本発明に係る組成物は、ケラチン物質、特
に皮膚、爪、睫毛又は毛髪、中でも乾燥肌及び／又は荒
れ肌及び／又は傷んだ皮膚の手入れのための組成物とし
て、特に顔の皮膚を手入れするための保湿用組成物とし
て、紫外線防御又は日焼け後の組成物としての好ましい
用途が見出されている。
に皮膚、爪、睫毛又は毛髪、中でも乾燥肌及び／又は荒
れ肌及び／又は傷んだ皮膚の手入れのための組成物とし
て、特に顔の皮膚を手入れするための保湿用組成物とし
て、紫外線防御又は日焼け後の組成物としての好ましい
用途が見出されている。
【００２４】本発明の他の主題は、皮膚のバリアの役割
の強化ならびに爪及び毛髪の強化のための、式（Ｉ）の
化合物の使用にある。特に、本発明の主題は、組成物、
特に化粧品又は医薬組成物の調製における式（Ｉ）の少
なくとも１種の化合物の使用又はそれを含む組成物の使
用にあり、表皮、特に乾燥した及び／又は荒れた及び／
又は傷んだ皮膚の脂質バリアを強化する、及び／又は角
質層の整合性(integrity)を再確立又は保持する及び／
又は皮膚の保湿及び／又は外観を改善する及び／又は皮
膚、特に乾燥し荒れた皮膚を保護する、及び／又はケラ
チン物質(皮膚、毛髪、睫毛、爪)の必須栄養剤として及
び／又はインビボ及びインビトロにおけるヒトの表皮の
脂質含有量を改善及び／又は保持する、及び／又はバリ
アの役割又は表皮恒常性の不均衡を反映する皮膚の症状
を治療することを意図する。
の強化ならびに爪及び毛髪の強化のための、式（Ｉ）の
化合物の使用にある。特に、本発明の主題は、組成物、
特に化粧品又は医薬組成物の調製における式（Ｉ）の少
なくとも１種の化合物の使用又はそれを含む組成物の使
用にあり、表皮、特に乾燥した及び／又は荒れた及び／
又は傷んだ皮膚の脂質バリアを強化する、及び／又は角
質層の整合性(integrity)を再確立又は保持する及び／
又は皮膚の保湿及び／又は外観を改善する及び／又は皮
膚、特に乾燥し荒れた皮膚を保護する、及び／又はケラ
チン物質(皮膚、毛髪、睫毛、爪)の必須栄養剤として及
び／又はインビボ及びインビトロにおけるヒトの表皮の
脂質含有量を改善及び／又は保持する、及び／又はバリ
アの役割又は表皮恒常性の不均衡を反映する皮膚の症状
を治療することを意図する。
【００２５】本発明はまた、バリア機能又は表皮恒常性
の不均衡を反映する皮膚の症状の治療にける式（Ｉ）の
少なくとも１種の化合物の使用、又はそれを含む組成物
の使用にある。最後に、本発明の他の主題は、本発明に
係る少なくとも１種のセラミドを含有する十分な量の組
成物を塗布することを含む、皮膚、毛髪、睫毛又は爪の
化粧方法にある。本発明は、次の実施例によってより詳
細に例示される。
の不均衡を反映する皮膚の症状の治療にける式（Ｉ）の
少なくとも１種の化合物の使用、又はそれを含む組成物
の使用にある。最後に、本発明の他の主題は、本発明に
係る少なくとも１種のセラミドを含有する十分な量の組
成物を塗布することを含む、皮膚、毛髪、睫毛又は爪の
化粧方法にある。本発明は、次の実施例によってより詳
細に例示される。
【００２６】
【実施例】実施例１
脂質のサンプリング
サンプリングは、平均年齢３３．８±８．８であり、臨
床医により正常とされる皮膚を示す２２人の女性（健常
者ボランティア）のコホートで実施される。サンプリン
グは、残っている皮脂を取り除くためにエーテルを染み
込ませた綿スワブで皮膚を清拭した後にタービンを用い
て前腕で実施する。１０ｍｌのヘキサン／エタノール
（２／３）の混合物で満たしたタービンの抽出器を、１
２．５６ｃｍ２の表面積に当てる。混合物を１分間撹拌
し、次いで注射筒を用いて回収し、次いでガラス容器で
−２０℃で保存する。
床医により正常とされる皮膚を示す２２人の女性（健常
者ボランティア）のコホートで実施される。サンプリン
グは、残っている皮脂を取り除くためにエーテルを染み
込ませた綿スワブで皮膚を清拭した後にタービンを用い
て前腕で実施する。１０ｍｌのヘキサン／エタノール
（２／３）の混合物で満たしたタービンの抽出器を、１
２．５６ｃｍ２の表面積に当てる。混合物を１分間撹拌
し、次いで注射筒を用いて回収し、次いでガラス容器で
−２０℃で保存する。
【００２７】こうして各人の前腕で３回のサンプリング
を実施する。続いてサンプルを混合し、回転蒸発器で乾
燥させ、１ｍｌのクロロホルム／メタノール（２／１）
に採り、−２０℃で保存する。これらの混合サンプルに
相当する乾燥抽出物は３６．４ｍｇであり、抽出した表
面積は８２９ｃｍ２になる。
を実施する。続いてサンプルを混合し、回転蒸発器で乾
燥させ、１ｍｌのクロロホルム／メタノール（２／１）
に採り、−２０℃で保存する。これらの混合サンプルに
相当する乾燥抽出物は３６．４ｍｇであり、抽出した表
面積は８２９ｃｍ２になる。
【００２８】セラミドの分離と単離
第１工程では、前記で得た脂質サンプルを順相シリカカ
ートリッジ（シリカゲル６０）に沈着させることによっ
て、セラミドを他種の脂質から分離する。１％の酢酸を
含有する１０ｍｌのクロロホルムで中性脂質を取り除い
た後、セラミドを１０ｍｌのクロロホルム／メタノール
（９５／５）の混合物で抽出する。その後、セラミドを
−２０℃で１ｍｌのクロロホルムで保存する。
ートリッジ（シリカゲル６０）に沈着させることによっ
て、セラミドを他種の脂質から分離する。１％の酢酸を
含有する１０ｍｌのクロロホルムで中性脂質を取り除い
た後、セラミドを１０ｍｌのクロロホルム／メタノール
（９５／５）の混合物で抽出する。その後、セラミドを
−２０℃で１ｍｌのクロロホルムで保存する。
【００２９】第２工程では、様々なセラミドを次の条件
下で薄層クロマトグラフィーにより分離する：第１工程
の終わりに得られたセラミド混合物１．７ｍｇを２０×
２０ｃｍのワットマンＬＫ５シリカプレートに沈着さ
せ、２回の連続した溶出を、第１溶出では１９０／５／
１の割合のクロロホルム／メタノール／酢酸の混合物
で、第２溶出では１９０／９／１の割合で実施する。
下で薄層クロマトグラフィーにより分離する：第１工程
の終わりに得られたセラミド混合物１．７ｍｇを２０×
２０ｃｍのワットマンＬＫ５シリカプレートに沈着さ
せ、２回の連続した溶出を、第１溶出では１９０／５／
１の割合のクロロホルム／メタノール／酢酸の混合物
で、第２溶出では１９０／９／１の割合で実施する。
【００３０】セラミドの分類は、プレートに５ｍｇ／１
００ｍｌのプリムリン溶液をスプレーした後に紫外線
（２５４ｎｍ）で位置表示される。この方法での観察に
より、シリカプレート上で１０の隣接領域を区切り、最
も溶出した領域からあまり溶出しなかった領域を１〜１
０に番号付けすることができる。これらの各領域のシリ
カをこすり取って回収し、クロロホルム／メタノール
（２／１）の混合物で数回抽出する。有機相を混合し、
水で洗浄し、次いで乾燥させて純粋なセラミド化合物を
生成する。その後、これらのセラミドの一部を、分析同
定のためにクロロホルム／メタノール（２／１）の混合
物に再溶解する。ｎ１が１７〜３５、ｎ２が９〜１８お
よびｎ３が１２〜１８のような本発明のセラミドが、シ
リカプレートのスポット番号１に回収される。
００ｍｌのプリムリン溶液をスプレーした後に紫外線
（２５４ｎｍ）で位置表示される。この方法での観察に
より、シリカプレート上で１０の隣接領域を区切り、最
も溶出した領域からあまり溶出しなかった領域を１〜１
０に番号付けすることができる。これらの各領域のシリ
カをこすり取って回収し、クロロホルム／メタノール
（２／１）の混合物で数回抽出する。有機相を混合し、
水で洗浄し、次いで乾燥させて純粋なセラミド化合物を
生成する。その後、これらのセラミドの一部を、分析同
定のためにクロロホルム／メタノール（２／１）の混合
物に再溶解する。ｎ１が１７〜３５、ｎ２が９〜１８お
よびｎ３が１２〜１８のような本発明のセラミドが、シ
リカプレートのスポット番号１に回収される。
【００３１】セラミド化合物の構造分析
分析用のサンプルを２つの分画に分ける。第１のセラミ
ド分画を塩化ベンゾイルを用いて誘導体化する。こうし
て得られたベンゾイル化誘導体を高速液体クロマトグラ
フィーで分離し、双層(coupled)ＨＰＬＣ-ＭＳによりカ
ラムの排出口で質量分光器に注入する。第２のセラミド
分画では、セラミドに存在するスフィンゴイド塩基を放
出するためのアルカリ加水分解を実施する。放出された
塩基は、蛍光による検出を用いるＨＰＬＣによる分離前
にオルト-フタルアルデヒドで誘導体化される。こうし
て得た組み合わせた分析結果によりサンプル中に存在す
る各セラミドの特定分子構造を決定することができる。
ｎ１が２５〜２７であり、ｎ２が１１に等しく、ｎ３が
１４に等しいようなセラミドを含む分画Ａが混合物から
単離された。
ド分画を塩化ベンゾイルを用いて誘導体化する。こうし
て得られたベンゾイル化誘導体を高速液体クロマトグラ
フィーで分離し、双層(coupled)ＨＰＬＣ-ＭＳによりカ
ラムの排出口で質量分光器に注入する。第２のセラミド
分画では、セラミドに存在するスフィンゴイド塩基を放
出するためのアルカリ加水分解を実施する。放出された
塩基は、蛍光による検出を用いるＨＰＬＣによる分離前
にオルト-フタルアルデヒドで誘導体化される。こうし
て得た組み合わせた分析結果によりサンプル中に存在す
る各セラミドの特定分子構造を決定することができる。
ｎ１が２５〜２７であり、ｎ２が１１に等しく、ｎ３が
１４に等しいようなセラミドを含む分画Ａが混合物から
単離された。
【００３２】実施例２
皮膚ケアクリーム用の水中油型エマルジョンを次のもの
（重量％）から調製する： − ステアリン酸グリセリル ２％ − モノステアリン酸ソルビタン １％ − ゲル化剤(グッドリッチ社から販売されている ０．４％ カルボポール９４０(登録商標)) − カリテ油の液体部 ２４％ − 実施例１の分画Ａのセラミド ０．２％ − セチルアルコール ０．５％ − ステアリルアルコール １．４％ − トリエタノールアミン ０．７％ − 酸化防止剤 適量 − 香料 適量 − 防腐剤 適量 − 水 全体を１００％にする量
（重量％）から調製する： − ステアリン酸グリセリル ２％ − モノステアリン酸ソルビタン １％ − ゲル化剤(グッドリッチ社から販売されている ０．４％ カルボポール９４０(登録商標)) − カリテ油の液体部 ２４％ − 実施例１の分画Ａのセラミド ０．２％ − セチルアルコール ０．５％ − ステアリルアルコール １．４％ − トリエタノールアミン ０．７％ − 酸化防止剤 適量 − 香料 適量 − 防腐剤 適量 − 水 全体を１００％にする量
【００３３】実施例３
リップスティックを次のもの（重量％）から調製する：
− ヒマシ油 ２５％
− ラノリン ２０％
− ロウ類 １５％
− 実施例１の分画Ａのセラミド ２０％
− 顔料 ８％
− 液体ペトロラタム 全体を１００％にする量
【００３４】実施例４
毛髪ケア製品を次のもの（重量％）から調製する：
− デカメチルシクロペンタシロキサン ２５ｇ
− 実施例１の分画Ａのセラミド ０．１ｇ
− 鎖端でヒドロキシル化されたポリジメチルシロキサン ６５ｇ
とシクロメチコンの混合物
(ダウコーニング社のＱ２-１４０１)
− Ｃ１２-Ｃ１５脂肪アルコールの安息香酸塩 ４．９５ｇ
（Finsolv TN社）
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 7/021 Ａ６１Ｋ 7/021
7/025 7/025
7/031 7/031
7/032 7/032
7/04 7/04
7/06 7/06
7/48 7/48
(72)発明者 エリック アルベイ
フランス国 93600 オネー スー ボア,
アヴニュ ドゥ ラ ペピニエール ８ビ
ス
(72)発明者 イザベル キャスティール
フランス国 78350 ジュイ アン ジョ
ザース，アレ デ ザカシア １
Ｆターム(参考） 4C083 AA081 AA082 AA121 AA161
AA162 AB051 AC072 AC101
AC102 AC312 AC421 AC422
AC432 AC442 AC542 AC641
AC642 AD092 AD152 AD172
AD191 AD192 AD351 AD352
AD491 AD492 AD512 AD621
AD622 AD661 AD662 BB01
BB21 BB41 BB46 BB47 BB48
BB51 BB53 CC05 CC11 CC12
CC13 CC14 CC28 DD11 DD31
DD33 EE12 EE13 EE28 EE29
4H006 AA01 AA03 AB12 BN10 BT12
BV22
Claims (14)
- 【請求項１】 次の式（Ｉ）： 【化１】 （ここで、ｎ１は１７〜３５、ｎ２は９〜１８及びｎ３
は１２〜１８）の化合物。 - 【請求項２】 ｎ１が２１〜３０、好ましくは２３〜２
８であり、より好ましくは２５、２６又は２７であるこ
とを特徴とする請求項１に記載の化合物。 - 【請求項３】 ｎ２が１１〜１５、好ましくは１１〜１
３であり、より好ましくは１１であることを特徴とする
請求項１又は２に記載の化合物。 - 【請求項４】 ｎ３が１４〜１６であり、好ましくは１
４であることを特徴とする請求項１ないし３の何れか１
項に記載の化合物。 - 【請求項５】 生理学的に許容可能な媒体に、請求項１
ないし４の何れか１項に係る少なくとも１種の化合物を
含む組成物。 - 【請求項６】 化粧品的に又は薬剤的に許容可能な媒体
を含む化粧品又は医薬組成物の形態で提供される、請求
項５に記載の組成物。 - 【請求項７】 式（Ｉ）の化合物が、組成物の全重量に
対して０．００５〜２０重量％、好ましくは０．０１〜
１０重量％、特に０．０５〜５重量％、最も好ましくは
０．１〜１重量％の量で存在する、請求項５又は６に記
載の組成物。 - 【請求項８】 水、Ｃ１-Ｃ６モノアルコール、ポリオ
ール類、揮発性又は非揮発性の動物、植物、鉱物又は合
成由来の油；動物、植物、鉱物又は合成由来のロウ類；
ペースト状の脂肪物質；ガム類；界面活性剤、補助乳化
剤、顔料、真珠光沢剤、フィラー、染料、親水性又は親
油性のゲル化剤、親水性又は親油性の添加剤、活性成
分、特に親水性又は親油性の化粧品用又は製薬用の活性
成分、溶媒、香料、噴射剤、臭気吸収剤；保湿剤又は湿
潤剤；軟化剤；皮膚の状態を手当てする製品；サンスク
リーン剤；殺菌剤；防腐剤；酸化防止剤；人工的にサン
タン状態にする薬剤；サンスクリーン剤、特に水溶性又
は脂溶性のサンスクリーン剤；制汗剤、脱臭剤又は収斂
剤；冷却、トーニング、ヒーリング、角質溶解又は脱毛
製品；芳香水；植物組織の抽出物；抗フケ剤；抗脂漏
剤；酸化剤、例えば脱色剤；還元剤；乾燥した又は老人
性の皮膚状態を改善することを意図した物質、トコフェ
ロール、ビタミンＥ、Ｆ又はＡ及びそれらのエステル、
レチノイン酸、必須脂肪酸、グリシルレチン酸、角質溶
解剤及びカロテノイド；ケラチン物質の改善又は予防に
役立つ活性成分、例えばスフィンゲニン、スフィンガニ
ン又は４-ＯＨ-スフィンガニン；セラミド類；グリコセ
ラミド類；Ｃ１４−３０脂肪酸；トリグリセリド類；又
はステロール類、例えばコレステロールから選択される
少なくとも１種の成分を含む、請求項５ないし７の何れ
か１項に記載の組成物。 - 【請求項９】 − ケラチン物質、特に頭皮を含む顔又
は体の皮膚をケア、トリートメント又は保護するための
製品、例えば顔又は体のための(デイ、ナイト又は保湿)
ケア組成物；顔のための抗シワ用又は抗加齢用組成物；
顔をマットにする組成物；炎症のある皮膚のための組成
物；メークアップ除去用組成物；場合によっては日焼け
後の手入れ用、特に保湿用ボディミルク； − 紫外線防御、人工日焼け用(セルフタンニング)又は
日焼け後の手入れ用組成物； − 毛髪用の組成物、特に日光から保護するためのクリ
ーム又はゲル；頭皮の手入れ用組成物、特に抜毛に抗し
又は毛髪の成長を促進するための組成物；又は駆虫用シ
ャンプー； − ケラチン物質のメークアップ製品、例えばファンデ
ーション、ティントクリーム(tinted cream)、ほほ紅、
アイシャドウ、粉白粉又は固形白粉、コンシーラ ースティック、カバースティック、口紅又は唇の手入れ
用の製品；又はネイルラッカー、爪の手入れ用の製品、
マスカラ、トリートメントマスカラ又はアイライナー；
の形態で提供される、請求項５ないし８の何れか１項に
記載の組成物。 - 【請求項１０】 ケラチン物質、特に皮膚、爪、睫毛又
は毛髪、中でも乾燥肌及び／又は荒れ肌及び／又は傷ん
だ皮膚の手当のための組成物の形態で提供される、請求
項５ないし９の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項１１】 請求項１ないし４の何れか１項に記載
される式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物の美容的使用
であって、 − 皮膚、特に乾燥した及び／又は荒れた及び／又は傷
んだ皮膚のバリアの役割を強化するための、及び／又は − 爪及び／又は毛髪を強化するための、及び／又は − 角質層の整合性(integrity)を再確立又は保持する
ための、及び／又は − 皮膚の外観及び／又は保湿を改善するための、及び
／又は − 皮膚、特に乾燥し荒れた皮膚を保護するための、及
び／又は − ケラチン物質(皮膚、毛髪、睫毛、爪)の必須栄養剤
として、及び／又は − インビボ及びインビトロにおけるヒトの表皮の脂質
含有量を改善及び／又は保持するための、使用。 - 【請求項１２】 化粧品組成物における請求項１ないし
４の何れか１項に記載される式（Ｉ）の少なくとも１種
の化合物の使用であって、 − 皮膚、特に乾燥した及び／又は荒れた及び／又は傷
んだ皮膚のバリアの役割を強化するための、及び／又は − 爪及び／又は毛髪を強化する、及び／又は − 角質層の整合性を再確立又は保持する、及び／又は − 皮膚の外観及び／又は保湿を改善する、及び／又は − 皮膚、特に乾燥し荒れた皮膚を保護する、及び／又
は − インビボ及びインビトロにおけるヒトの表皮の脂質
含有量を改善及び／又は保持することを意図した、使
用。 - 【請求項１３】 医薬組成物の調製における請求項１な
いし４の何れか１項に記載される式（Ｉ）の少なくとも
１種の化合物の使用であって、 − 皮膚、特に乾燥した及び／又は荒れた及び／又は傷
んだ皮膚のバリアの役割を強化するための、及び／又は − 爪及び／又は毛髪を強化する、及び／又は − 角質層の整合性を再確立又は保持する、及び／又は − 皮膚の外観及び／又は保湿を改善する、及び／又は − 皮膚、特に乾燥し荒れた皮膚を保護する、及び／又
は − インビボ及びインビトロにおけるヒトの表皮の脂質
含有量を改善及び／又は保持する、及び／又は − バリアの役割又は表皮恒常性の不均衡を反映する皮
膚の症状を治療することを意図した使用。 - 【請求項１４】 請求項６ないし１０の何れか１項に記
載される化粧品組成物の十分な量を皮膚、毛髪、爪又は
睫毛に塗布することを含むことを特徴とする、皮膚、毛
髪、睫毛又は爪の美容処理方法。
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