JP2003183159A - レチノイドおよび／またはカロテノイドとアセキサム酸を含む組成物の美容および皮膚科における使用 - Google Patents
レチノイドおよび／またはカロテノイドとアセキサム酸を含む組成物の美容および皮膚科における使用Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 美容として許容される感じを与えながら、皮
膚もしくは粘膜が量的にも質的にも満足のいくように上
皮再形成されるような、美容もしくは皮膚科目的で使用
される組成物を提供すること。 【解決手段】 本発明は、生理学的に許容される媒体
に、0.00001から0.1%のレチノイドおよび/またはカロテ
ノイド、ならびに0.001から1%のアセキサム酸もしくは
その塩を含む組成物を皮膚もしくは粘膜上に局所適用す
ることを含む、肌荒れ、張りおよび/または発赤を防止
するかあるいは対抗する方法に関する。この組成物を、
皮膚もしくは粘膜の上皮再形成を促進するために用いる
こともできる。人工あるいは再構成皮膚の作製にそれを
用いることもできる。
膚もしくは粘膜が量的にも質的にも満足のいくように上
皮再形成されるような、美容もしくは皮膚科目的で使用
される組成物を提供すること。 【解決手段】 本発明は、生理学的に許容される媒体
に、0.00001から0.1%のレチノイドおよび/またはカロテ
ノイド、ならびに0.001から1%のアセキサム酸もしくは
その塩を含む組成物を皮膚もしくは粘膜上に局所適用す
ることを含む、肌荒れ、張りおよび/または発赤を防止
するかあるいは対抗する方法に関する。この組成物を、
皮膚もしくは粘膜の上皮再形成を促進するために用いる
こともできる。人工あるいは再構成皮膚の作製にそれを
用いることもできる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、生理学的に許容さ
れる媒体に、0.00001から0.1%のレチノイドおよび/また
はカロテノイド、ならびに0.001から1%のアセキサム酸
もしくはその塩を含む組成物を皮膚もしくは粘膜上に局
所適用することを含む、肌荒れ(chapping)、張り(tautn
ess)および/または発赤(redness)を防止するかあるいは
それに対抗する方法に関する。本発明はまた、この組成
物の、特に皮膚もしくは粘膜の上皮再形成を促進するた
めの、皮膚科的使用に関する。
れる媒体に、0.00001から0.1%のレチノイドおよび/また
はカロテノイド、ならびに0.001から1%のアセキサム酸
もしくはその塩を含む組成物を皮膚もしくは粘膜上に局
所適用することを含む、肌荒れ(chapping)、張り(tautn
ess)および/または発赤(redness)を防止するかあるいは
それに対抗する方法に関する。本発明はまた、この組成
物の、特に皮膚もしくは粘膜の上皮再形成を促進するた
めの、皮膚科的使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】環境の攻撃的因子、特に温度の変化およ
び刺激性化学物質(洗剤など)により、皮膚および粘膜が
乾燥し、不快感、張り、痒み、発赤、あるいは肌荒れ、
さらにはひび割れ(crack)も起こす。
び刺激性化学物質(洗剤など)により、皮膚および粘膜が
乾燥し、不快感、張り、痒み、発赤、あるいは肌荒れ、
さらにはひび割れ(crack)も起こす。
【０００３】このことは、人体の特別に露出している部
分、さらに弱い部分、すなわち唇および手では、特に当
てはまるものであり、その理由は、これらの部分の皮膚
は非常に薄いからである。さらに、これらの不快感は、
ストレスのある人あるいは老人の場合にはより顕著であ
り、老人の皮膚のバリアは、特に加齢に伴う表皮生合成
の低下により弱くなっている。
分、さらに弱い部分、すなわち唇および手では、特に当
てはまるものであり、その理由は、これらの部分の皮膚
は非常に薄いからである。さらに、これらの不快感は、
ストレスのある人あるいは老人の場合にはより顕著であ
り、老人の皮膚のバリアは、特に加齢に伴う表皮生合成
の低下により弱くなっている。
【０００４】環境のこれらの攻撃的因子から生じる皮膚
障害の原因は、通常連続的な多層保護「カーペット」を
形成している表皮細胞による皮膚被覆の連続性の欠陥、
さらには破壊によるものである。
障害の原因は、通常連続的な多層保護「カーペット」を
形成している表皮細胞による皮膚被覆の連続性の欠陥、
さらには破壊によるものである。
【０００５】かくして、この「保護カーペット」を再構
成あるいは維持するための組成物を入手できるようにす
ること、すなわち組織の上皮再形成を可能にすることの
有用性が、理解され得る。
成あるいは維持するための組成物を入手できるようにす
ること、すなわち組織の上皮再形成を可能にすることの
有用性が、理解され得る。
【０００６】健康な人の場合は別にして、このような組
成物は、大きな傷および火傷などの外傷性傷害を患う人
々にとって利点があるであろう。大火傷を受けた人の場
合、特に、生死にかかわるような予後を特定する因子
は、皮膚の最小限の面積が維持されていなければならな
いということであり、できれば、表皮細胞層の数および
バリア機能の完全性に関して「正常な」皮膚の特性を維
持しなければならないということである。
成物は、大きな傷および火傷などの外傷性傷害を患う人
々にとって利点があるであろう。大火傷を受けた人の場
合、特に、生死にかかわるような予後を特定する因子
は、皮膚の最小限の面積が維持されていなければならな
いということであり、できれば、表皮細胞層の数および
バリア機能の完全性に関して「正常な」皮膚の特性を維
持しなければならないということである。
【０００７】前記の皮膚傷害を防止するかあるいは治療
するための様々な解決法がこれまでに構想されてきた。
するための様々な解決法がこれまでに構想されてきた。
【０００８】例えば、市販のハンド・クリームは通常、
皮膚上に保護膜を形成することにより(ワセリン、コラ
ーゲン、ワックス、植物オイルあるいはシリコーン・オ
イル)、皮膚に潤いを与えることにより(アラントイン、
尿素、グリセロール、ソルビトールあるいは乳酸アンモ
ニウム)、皮膚の痛みを和らげるかもしくはその瘢痕形
成を促進することにより(アロエ、ビサボロール、ビタ
ミンA、E、FおよびB5、ならびにアラントイン)、UVAお
よび/またはUVB放射を遮蔽することにより、ならびに/
または皮膚に滋養物を与えることにより(必須脂肪酸類
およびカリテバター)、皮膚を保護する化合物を含んで
いる。
皮膚上に保護膜を形成することにより(ワセリン、コラ
ーゲン、ワックス、植物オイルあるいはシリコーン・オ
イル)、皮膚に潤いを与えることにより(アラントイン、
尿素、グリセロール、ソルビトールあるいは乳酸アンモ
ニウム)、皮膚の痛みを和らげるかもしくはその瘢痕形
成を促進することにより(アロエ、ビサボロール、ビタ
ミンA、E、FおよびB5、ならびにアラントイン)、UVAお
よび/またはUVB放射を遮蔽することにより、ならびに/
または皮膚に滋養物を与えることにより(必須脂肪酸類
およびカリテバター)、皮膚を保護する化合物を含んで
いる。
【０００９】しかし、これらのクリームの効果は時に不
十分で、またそれらは特に、あまり美容的でない、脂っ
こくべとべとした感じを与えるという欠点がある。
十分で、またそれらは特に、あまり美容的でない、脂っ
こくべとべとした感じを与えるという欠点がある。
【００１０】さらに、特許出願EP-0 940 137にはすで
に、特に荒れに対して、唇を保護しケアするための組成
物に、遊離の形態もしくは亜鉛塩の形態のアセキサム酸
[アセトアミドカプロン酸あるいは6-(アセチルアミノ)-
ヘキサン酸としても知られている]を用いることが提案
されている。また刊行物、Guillard ら、pharmacology3
4:296-300(1987)に、アセキサム酸を傷の治療と瘢痕形
成を促進するために用いることが示唆されている。しか
し、出願人は、アセキサム酸は確かに実際にinvitroで
新しい上皮を形成させるが、形成された上皮層は紡錘状
で非閉鎖性(non-sealing)であるため、非常によい性質
のものではないということを示した。
に、特に荒れに対して、唇を保護しケアするための組成
物に、遊離の形態もしくは亜鉛塩の形態のアセキサム酸
[アセトアミドカプロン酸あるいは6-(アセチルアミノ)-
ヘキサン酸としても知られている]を用いることが提案
されている。また刊行物、Guillard ら、pharmacology3
4:296-300(1987)に、アセキサム酸を傷の治療と瘢痕形
成を促進するために用いることが示唆されている。しか
し、出願人は、アセキサム酸は確かに実際にinvitroで
新しい上皮を形成させるが、形成された上皮層は紡錘状
で非閉鎖性(non-sealing)であるため、非常によい性質
のものではないということを示した。
【００１１】さらに、レチノイドは、レチノールを含め
て、表皮の増殖を活性化させることにより傷ついた皮膚
の上皮再形成を加速させることができるということが知
られている(M.Verschoore ら、Topical Retinoids-Thei
r Uses in Dermatology(局所レチノイド-皮膚科学にお
けるその利用)、Dermatological Clinics、Vol.11、No.
1、January 1993)。しかし、出願人は、こうして得られ
た表皮は厚さが十分でないかあるいは十分に分化してい
ないということを示した。
て、表皮の増殖を活性化させることにより傷ついた皮膚
の上皮再形成を加速させることができるということが知
られている(M.Verschoore ら、Topical Retinoids-Thei
r Uses in Dermatology(局所レチノイド-皮膚科学にお
けるその利用)、Dermatological Clinics、Vol.11、No.
1、January 1993)。しかし、出願人は、こうして得られ
た表皮は厚さが十分でないかあるいは十分に分化してい
ないということを示した。
【００１２】
【発明が解決しようとする課題】このように、美容とし
て許容される感じを与えながら、皮膚もしくは粘膜が量
的にも質的にも満足のいくように上皮再形成されるよう
な、美容もしくは皮膚科目的で使用される組成物が依然
として求められている。
て許容される感じを与えながら、皮膚もしくは粘膜が量
的にも質的にも満足のいくように上皮再形成されるよう
な、美容もしくは皮膚科目的で使用される組成物が依然
として求められている。
【００１３】
【課題を解決するための手段】本出願人は、今般、アセ
キサム酸(もしくはその塩)ならびにレチノイドおよびカ
ロテノイドから選択される少なくとも1種の化合物を合
わせてあるいは逐次使用することによりこの要求を満た
すことができるということを見出した。
キサム酸(もしくはその塩)ならびにレチノイドおよびカ
ロテノイドから選択される少なくとも1種の化合物を合
わせてあるいは逐次使用することによりこの要求を満た
すことができるということを見出した。
【００１４】CUCIUREANU et al.、Caracterisation phy
sico-chimique des onguents lipophiles avec vitamin
e A(ビタミンAを含む親油性軟膏の物理化学的特性評
価)、Congr.Int.Technol.Pharm.、Vol.4、pp.196-202(1
992)によりすでに、レチニルアセタート、レチナールあ
るいはレチノイン酸などのレチノイドを含む親油性製剤
に、アセキサム酸を抗酸化剤として、これらの化合物の
分解を制限するために導入することが知られていた。し
かし、この文献は、こうして安定化された製剤に何らか
の上皮再形成作用があるかもしれないことを示唆してお
らず、化学線老化に対するレチノイドの周知の使用に言
及しているに過ぎない。
sico-chimique des onguents lipophiles avec vitamin
e A(ビタミンAを含む親油性軟膏の物理化学的特性評
価)、Congr.Int.Technol.Pharm.、Vol.4、pp.196-202(1
992)によりすでに、レチニルアセタート、レチナールあ
るいはレチノイン酸などのレチノイドを含む親油性製剤
に、アセキサム酸を抗酸化剤として、これらの化合物の
分解を制限するために導入することが知られていた。し
かし、この文献は、こうして安定化された製剤に何らか
の上皮再形成作用があるかもしれないことを示唆してお
らず、化学線老化に対するレチノイドの周知の使用に言
及しているに過ぎない。
【００１５】こうして、本発明の主題の1つは、生理学
的に許容される媒体に、0.00001から0.1%のレチノイド
および/またはカロテノイド、ならびに0.001から1%のア
セキサム酸もしくはその塩を含む組成物を皮膚もしくは
粘膜上に局所適用することを含む、肌荒れ、張りおよび
/または発赤を防止するかあるいは対抗する方法であ
る。
的に許容される媒体に、0.00001から0.1%のレチノイド
および/またはカロテノイド、ならびに0.001から1%のア
セキサム酸もしくはその塩を含む組成物を皮膚もしくは
粘膜上に局所適用することを含む、肌荒れ、張りおよび
/または発赤を防止するかあるいは対抗する方法であ
る。
【００１６】したがって、この組成物は、手、特に乾燥
した、かつ/または損傷のある手に有利に適用される。
変形形態として、それを唇に適用してもよい。本発明に
よる組成物は、皮膚もしくは粘膜を環境の攻撃的因子か
ら守る。それは脂っこくべとべとした感じを与えない
で、長続きする成果をもたらす。
した、かつ/または損傷のある手に有利に適用される。
変形形態として、それを唇に適用してもよい。本発明に
よる組成物は、皮膚もしくは粘膜を環境の攻撃的因子か
ら守る。それは脂っこくべとべとした感じを与えない
で、長続きする成果をもたらす。
【００１７】本出願人は実際に、アセキサム酸もしくは
その塩ならびに次にレチノイドもしくはカロテノイドを
合わせてあるいは逐次使用すると、レチノイドもしくは
カロテノイドの、上皮細胞の増殖および分化に対する作
用をアセキサム酸により強化することができるだけでな
く、アセキサム酸の上皮分化に対する長期にわたる負の
作用と対抗するという利点があることを見出した。
その塩ならびに次にレチノイドもしくはカロテノイドを
合わせてあるいは逐次使用すると、レチノイドもしくは
カロテノイドの、上皮細胞の増殖および分化に対する作
用をアセキサム酸により強化することができるだけでな
く、アセキサム酸の上皮分化に対する長期にわたる負の
作用と対抗するという利点があることを見出した。
【００１８】
【発明の実施の形態】本発明による組成物で用いること
ができるレチノイドは通常以下から選択される:レチノ
ール、レチナール、13-シス-レチノイン酸、オール-ト
ランス-レチノイン酸ならびにレチニルアセタート、レ
チニルプロピオナートおよびレチニルパルミタートなど
のレチノールエステル類。レチニルパルミタートが本発
明で用いるのに好ましい。
ができるレチノイドは通常以下から選択される:レチノ
ール、レチナール、13-シス-レチノイン酸、オール-ト
ランス-レチノイン酸ならびにレチニルアセタート、レ
チニルプロピオナートおよびレチニルパルミタートなど
のレチノールエステル類。レチニルパルミタートが本発
明で用いるのに好ましい。
【００１９】挙げることができるカロテノイドには、可
能性としてビタミンA活性があるものが含まれ、それら
のいくつかはレチノイド前駆体類であり、特にα-カロ
テン、β-カロテン、リコピン、ゼアキサンチン、ルテ
イン、アタキサンチン(ataxanthin)、カンタキサンチン
およびクリプトキサンチンが含まれる。
能性としてビタミンA活性があるものが含まれ、それら
のいくつかはレチノイド前駆体類であり、特にα-カロ
テン、β-カロテン、リコピン、ゼアキサンチン、ルテ
イン、アタキサンチン(ataxanthin)、カンタキサンチン
およびクリプトキサンチンが含まれる。
【００２０】本発明により用いられるカロテノイドは、
天然あるいは合成起源であってよい。用語「天然起源」
は、天然成分から得られた、純粋な形態の、あるいは溶
液中の濃度に関わらず溶液中のカロテノイドを意味す
る。用語「合成起源」は、化学合成から得られた、純粋
な形態の、あるいは溶液中の濃度に関わらず溶液中のカ
ロテノイドを意味する。
天然あるいは合成起源であってよい。用語「天然起源」
は、天然成分から得られた、純粋な形態の、あるいは溶
液中の濃度に関わらず溶液中のカロテノイドを意味す
る。用語「合成起源」は、化学合成から得られた、純粋
な形態の、あるいは溶液中の濃度に関わらず溶液中のカ
ロテノイドを意味する。
【００２１】カロテノイドが天然起源のものである場
合、それは通常in vivoで成長した全草由来植物原料か
ら得られるか、あるいはin vitro培養から得られる。表
現「invivo培養」は、何らかの標準的なタイプ、すなわ
ち屋外もしくは温室の土壌で、あるいは別法として土壌
なしの栽培を意味する。表現「in vitro培養」は、当分
野の技術者に知られている、人工的に植物あるいは植物
の一部を得るための全ての技術を意味する。in vitroで
植物細胞が成長している間の物理化学的条件により課さ
れる選択圧により、in vivoでの成長する植物とは対照
的に、年中いつでも得られる標準化された植物材料を得
ることが可能となる。
合、それは通常in vivoで成長した全草由来植物原料か
ら得られるか、あるいはin vitro培養から得られる。表
現「invivo培養」は、何らかの標準的なタイプ、すなわ
ち屋外もしくは温室の土壌で、あるいは別法として土壌
なしの栽培を意味する。表現「in vitro培養」は、当分
野の技術者に知られている、人工的に植物あるいは植物
の一部を得るための全ての技術を意味する。in vitroで
植物細胞が成長している間の物理化学的条件により課さ
れる選択圧により、in vivoでの成長する植物とは対照
的に、年中いつでも得られる標準化された植物材料を得
ることが可能となる。
【００２２】好ましくは、本発明によれば、in vivo栽
培から得られた植物が用いられる。
培から得られた植物が用いられる。
【００２３】本発明によれば、好ましいカロテノイドは
β-カロテンおよびリコピンである。
β-カロテンおよびリコピンである。
【００２４】リコピンは熟した果物、特にトマトに見出
される天然色素である。その構造はβ-カロテンのそれ
に似ている。それはシスあるいはトランスの形態であり
うる。
される天然色素である。その構造はβ-カロテンのそれ
に似ている。それはシスあるいはトランスの形態であり
うる。
【００２５】例として、Metaphar社により調製され、Ly
c0Mato(登録商標)の名称で販売されており、6%の純粋な
リコピンを含むオレオレジン抽出物(脂肪相)からなる、
リコピンが豊富なトマト抽出物が本発明に従って用いら
れる。
c0Mato(登録商標)の名称で販売されており、6%の純粋な
リコピンを含むオレオレジン抽出物(脂肪相)からなる、
リコピンが豊富なトマト抽出物が本発明に従って用いら
れる。
【００２６】挙げることができるアセキサム酸の塩に
は、好ましくはウロキナーゼ(これは、特に老人あるい
はストレスがたまった人において、表皮再生ならびに上
皮再形成および瘢痕形成の現象にも関与する酵素であ
る)を活性化する作用がある有機および無機塩、特にア
セキサム酸のアルカリ土類金属塩および遷移金属塩、例
えばアセキサム酸の亜鉛、カルシウムおよび/またはマ
グネシウム塩が含まれる。
は、好ましくはウロキナーゼ(これは、特に老人あるい
はストレスがたまった人において、表皮再生ならびに上
皮再形成および瘢痕形成の現象にも関与する酵素であ
る)を活性化する作用がある有機および無機塩、特にア
セキサム酸のアルカリ土類金属塩および遷移金属塩、例
えばアセキサム酸の亜鉛、カルシウムおよび/またはマ
グネシウム塩が含まれる。
【００２７】アセキサム酸は、好ましくは遊離の形態
で、有利には粉末の形態で用いられ、Sanofi Chimie社
によりAcide Acexamique Nの商品名で市販されている。
で、有利には粉末の形態で用いられ、Sanofi Chimie社
によりAcide Acexamique Nの商品名で市販されている。
【００２８】本発明による組成物は、望ましい効果を得
るために有効なある量のレチノイドもしくはカロテノイ
ドならびにアセキサム酸、すなわち組成物の全重量に対
して、0.001重量%から1重量%、またより良くは0.01重量
%から0.1重量%のアセキサム酸および/またはその塩、な
らびに0.00001重量%から0.1重量%、またより良くは0.00
1重量%から0.01重量%のレチノイドもしくはカロテノイ
ドを含む。したがって、本発明は、生理学的に許容され
る媒体に、組成物の全重量に対して、0.00001から0.1重
量%のレチノイドおよび/またはカロテノイド、ならびに
0.001から1重量%のアセキサム酸もしくはその塩を含む
組成物からなる、肌荒れ、張りおよび/または発赤を防
止及び／又はそれに対抗するための薬剤も提供する。
るために有効なある量のレチノイドもしくはカロテノイ
ドならびにアセキサム酸、すなわち組成物の全重量に対
して、0.001重量%から1重量%、またより良くは0.01重量
%から0.1重量%のアセキサム酸および/またはその塩、な
らびに0.00001重量%から0.1重量%、またより良くは0.00
1重量%から0.01重量%のレチノイドもしくはカロテノイ
ドを含む。したがって、本発明は、生理学的に許容され
る媒体に、組成物の全重量に対して、0.00001から0.1重
量%のレチノイドおよび/またはカロテノイド、ならびに
0.001から1重量%のアセキサム酸もしくはその塩を含む
組成物からなる、肌荒れ、張りおよび/または発赤を防
止及び／又はそれに対抗するための薬剤も提供する。
【００２９】本発明による組成物は、有利には、皮膚も
しくは粘膜への局所適用に適している。用語「皮膚」は
顔の皮膚と身体の皮膚、特に手の皮膚の両方を意味す
る。用語「粘膜」は、好ましくは、唇を意味する。表現
「生理学的に許容される媒体」は、こうして、皮膚およ
び/または粘膜に適合性のある媒体を意味する。
しくは粘膜への局所適用に適している。用語「皮膚」は
顔の皮膚と身体の皮膚、特に手の皮膚の両方を意味す
る。用語「粘膜」は、好ましくは、唇を意味する。表現
「生理学的に許容される媒体」は、こうして、皮膚およ
び/または粘膜に適合性のある媒体を意味する。
【００３０】美容目的でそれを使う以外に、本発明によ
るアセキサム酸とレチノイドもしくはカロテノイドの組
合せは皮膚科の分野においてもまた利点がある。この分
野では、アセキサム酸およびその塩から選択される少な
くとも1種の第1の化合物、ならびにレチノイドおよびカ
ロテノイドから選択される少なくとも1種の第2の化合物
を用いて、皮膚もしくは粘膜の上皮再形成を促進するた
めに、逐次適用を意図されたそれぞれ第1および第2の皮
膚科製剤をつくることは有利であろう。したがって、本
発明は、アセキサム酸およびその塩から選択される少な
くとも1種の第1の化合物を有効成分として含む第１の製
剤と、レチノイドおよびカロテノイドから選択される少
なくとも1種の第2の化合物を有効成分として含む第２の
製剤とを別個に備えた、皮膚もしくは粘膜の上皮再形成
の促進用キットも提供する。このキットは、上記第１の
製剤の適用又は投与の後、上記第２の製剤を適用又は投
与するようにして、逐次的に適用又は投与するために使
用されるものである。
るアセキサム酸とレチノイドもしくはカロテノイドの組
合せは皮膚科の分野においてもまた利点がある。この分
野では、アセキサム酸およびその塩から選択される少な
くとも1種の第1の化合物、ならびにレチノイドおよびカ
ロテノイドから選択される少なくとも1種の第2の化合物
を用いて、皮膚もしくは粘膜の上皮再形成を促進するた
めに、逐次適用を意図されたそれぞれ第1および第2の皮
膚科製剤をつくることは有利であろう。したがって、本
発明は、アセキサム酸およびその塩から選択される少な
くとも1種の第1の化合物を有効成分として含む第１の製
剤と、レチノイドおよびカロテノイドから選択される少
なくとも1種の第2の化合物を有効成分として含む第２の
製剤とを別個に備えた、皮膚もしくは粘膜の上皮再形成
の促進用キットも提供する。このキットは、上記第１の
製剤の適用又は投与の後、上記第２の製剤を適用又は投
与するようにして、逐次的に適用又は投与するために使
用されるものである。
【００３１】したがって、本発明の別の目的は、皮膚も
しくは粘膜の上皮再形成を促進するための、逐次適用を
意図された第1および第2の皮膚科製剤をそれぞれつくる
ための、アセキサム酸およびその塩から選択される少な
くとも1種の第1の化合物、ならびにレチノイドおよびカ
ロテノイドから選択される少なくとも1種の第2の化合物
の使用である。
しくは粘膜の上皮再形成を促進するための、逐次適用を
意図された第1および第2の皮膚科製剤をそれぞれつくる
ための、アセキサム酸およびその塩から選択される少な
くとも1種の第1の化合物、ならびにレチノイドおよびカ
ロテノイドから選択される少なくとも1種の第2の化合物
の使用である。
【００３２】これらの第1および第2の製剤は、より詳細
には、傷もしくは火傷の瘢痕形成を促進するように通常
意図されている。
には、傷もしくは火傷の瘢痕形成を促進するように通常
意図されている。
【００３３】本発明の一変形形態によれば、第1の製剤
を皮膚もしくは粘膜に局所的に適用し、第2の製剤を経
口的もしくは非経口的に投与することができる。別の変
形形態によれば、第1の製剤および第2の製剤を皮膚もし
くは粘膜に局所的に適用することができる。さらに別の
実施形態によれば、第1および第2の製剤を経口投与する
ことができる。
を皮膚もしくは粘膜に局所的に適用し、第2の製剤を経
口的もしくは非経口的に投与することができる。別の変
形形態によれば、第1の製剤および第2の製剤を皮膚もし
くは粘膜に局所的に適用することができる。さらに別の
実施形態によれば、第1および第2の製剤を経口投与する
ことができる。
【００３４】別の実施形態によれば、本発明による2つ
の化合物を再構成もしくは人工皮膚の作製に用いること
ができる。
の化合物を再構成もしくは人工皮膚の作製に用いること
ができる。
【００３５】このように、本発明の範囲はまた、逐次的
な、アセキサム酸およびその塩から選択される少なくと
も1種の第1の化合物を含む第1の組成物を皮膚相当物(de
rmalequivalent)に適用することからなる工程(a)、レチ
ノイドおよびカロテノイドから選択される少なくとも1
種の第2の化合物を含む第2の組成物を前記の皮膚相当物
に適用することからなる工程(b)を含む、再構成もしく
は人工皮膚の作製方法へと広げられる。
な、アセキサム酸およびその塩から選択される少なくと
も1種の第1の化合物を含む第1の組成物を皮膚相当物(de
rmalequivalent)に適用することからなる工程(a)、レチ
ノイドおよびカロテノイドから選択される少なくとも1
種の第2の化合物を含む第2の組成物を前記の皮膚相当物
に適用することからなる工程(b)を含む、再構成もしく
は人工皮膚の作製方法へと広げられる。
【００３６】表現「皮膚相当物」は、生物起源(すなわ
ち、好ましくは繊維芽細胞および/または内皮細胞を含
む、細胞起源)、および/または生化学的起源(すなわ
ち、好ましくはコラーゲンおよび/またはフィブロネク
チンを含む、タンパク質起源、ならびに/あるいは好ま
しくはヒアルロン酸を含むムコ多糖系)の何らかの支持
材を意味し、その支持材は可能性として合成部分も含
む。
ち、好ましくは繊維芽細胞および/または内皮細胞を含
む、細胞起源)、および/または生化学的起源(すなわ
ち、好ましくはコラーゲンおよび/またはフィブロネク
チンを含む、タンパク質起源、ならびに/あるいは好ま
しくはヒアルロン酸を含むムコ多糖系)の何らかの支持
材を意味し、その支持材は可能性として合成部分も含
む。
【００３７】本発明による組成物および製剤は、化粧品
および皮膚科で通常用いられる何らかの提供形態をとる
ことができ、それらは特に、任意選択でゲル状となった
油性溶液、水性相に脂肪相を分散物(O/W)、もしくは逆
に(W/O)により得られるエマルジョン、三重エマルジョ
ン(W/O/WもしくはO/W/O)、イオン型(リポソームもしく
はオレオソーム)および/または非イオン型(ニオソーム)
のビシクル分散物ならびに/もしくはナノカプセルもし
くはナノスフィアの分散物の形態でありうる。
および皮膚科で通常用いられる何らかの提供形態をとる
ことができ、それらは特に、任意選択でゲル状となった
油性溶液、水性相に脂肪相を分散物(O/W)、もしくは逆
に(W/O)により得られるエマルジョン、三重エマルジョ
ン(W/O/WもしくはO/W/O)、イオン型(リポソームもしく
はオレオソーム)および/または非イオン型(ニオソーム)
のビシクル分散物ならびに/もしくはナノカプセルもし
くはナノスフィアの分散物の形態でありうる。
【００３８】本発明による組成物は、好ましくは、油中
水型(W/O)エマルジョンの形態である。
水型(W/O)エマルジョンの形態である。
【００３９】さらに、好ましくは、本発明による組成物
に用いられるレチノイドもしくはカロテノイドは、組成
物を皮膚に適用した後その放出を遅らせて、アセキサム
酸と次のレチノイドおよび/またはカロテノイドが逐次
的に作用するように、有利にはナノカプセルにカプセル
化されている。具体的に、下の実施例1から明らかとな
るように、本出願人はこれらの化合物を逐次適用すると
皮膚の上皮再形成が最適におこなわれるということ示し
た。
に用いられるレチノイドもしくはカロテノイドは、組成
物を皮膚に適用した後その放出を遅らせて、アセキサム
酸と次のレチノイドおよび/またはカロテノイドが逐次
的に作用するように、有利にはナノカプセルにカプセル
化されている。具体的に、下の実施例1から明らかとな
るように、本出願人はこれらの化合物を逐次適用すると
皮膚の上皮再形成が最適におこなわれるということ示し
た。
【００４０】本発明による組成物および製剤は通常、多
かれ少なかれ流動性があり、白色もしくは着色したクリ
ーム、軟膏、乳液、ローション、セラム、ペーストもし
くはムースの外見を有することができる。任意選択で、
エアロゾルもしくはパッチの形態で皮膚に適用してもよ
い。それらはまた固体の形態、特に唇用のペンシルもし
くは口紅の形態であってもよい。それらをケア製品とし
て、かつ/または皮膚もしくは唇用のメーキャップ製品
として、かつ/またはシェービング製品として用いても
よい。
かれ少なかれ流動性があり、白色もしくは着色したクリ
ーム、軟膏、乳液、ローション、セラム、ペーストもし
くはムースの外見を有することができる。任意選択で、
エアロゾルもしくはパッチの形態で皮膚に適用してもよ
い。それらはまた固体の形態、特に唇用のペンシルもし
くは口紅の形態であってもよい。それらをケア製品とし
て、かつ/または皮膚もしくは唇用のメーキャップ製品
として、かつ/またはシェービング製品として用いても
よい。
【００４１】既知のやり方で、本発明による組成物およ
び製剤はまた、美容用品および皮膚科で一般的なアジュ
バント、例えば親水性もしくは親油性のゲル化剤、親水
性もしくは親油性の活性剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、
香料、フィラー、スクリーン剤、顔料、吸臭剤および染
料を含んでいてもよい。これらの様々なアジュバントの
量は対象とする分野で通常用いられているもの、例えば
組成物の全重量の0.01重量%から20重量%である。それら
の性質に応じて、脂肪相にあるいは水性相にこれらのア
ジュバントを導入することができる。いずれの場合で
も、これらのアジュバント、およびそれらの割合は、本
発明による活性剤の組合せの望ましい性質を損なわない
ように選択されるであろう。
び製剤はまた、美容用品および皮膚科で一般的なアジュ
バント、例えば親水性もしくは親油性のゲル化剤、親水
性もしくは親油性の活性剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、
香料、フィラー、スクリーン剤、顔料、吸臭剤および染
料を含んでいてもよい。これらの様々なアジュバントの
量は対象とする分野で通常用いられているもの、例えば
組成物の全重量の0.01重量%から20重量%である。それら
の性質に応じて、脂肪相にあるいは水性相にこれらのア
ジュバントを導入することができる。いずれの場合で
も、これらのアジュバント、およびそれらの割合は、本
発明による活性剤の組合せの望ましい性質を損なわない
ように選択されるであろう。
【００４２】本発明による組成物がエマルジョンである
場合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して、5重
量%から80重量%、好ましくは5重量%から50重量%の範囲
とすることができる。エマルジョンの形態である組成物
に用いられるオイル、乳化剤および補助乳化剤(co-emul
sifier)は対象とする分野で通常用いられているものか
ら選択される。乳化剤および補助乳化剤は一般に、組成
物の全重量に対して、0.3重量%から30重量%、好ましく
は0.5重量%から20重量%の範囲の割合で組成物中に存在
する。
場合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して、5重
量%から80重量%、好ましくは5重量%から50重量%の範囲
とすることができる。エマルジョンの形態である組成物
に用いられるオイル、乳化剤および補助乳化剤(co-emul
sifier)は対象とする分野で通常用いられているものか
ら選択される。乳化剤および補助乳化剤は一般に、組成
物の全重量に対して、0.3重量%から30重量%、好ましく
は0.5重量%から20重量%の範囲の割合で組成物中に存在
する。
【００４３】本発明の組成物に用いることができるオイ
ルには以下のものが含まれる:-動物起源の炭化水素系オ
イル類、例えば、ペルヒドロスクワレン;-植物起源の炭
化水素系オイル類、例えば、4から10個の炭素原子を含
む脂肪酸の液体トリグリセリド類およびカリテバターの
液体分画物;-合成エステル類および合成エーテル類、特
に脂肪酸の合成エステル類および合成エーテル類、例え
ば式R1COOR2およびR1OR2のオイル類(R1は8から29個の炭
素原子を含む脂肪酸残基を表し、R2は3から30個の分枝
状又は非分枝状の炭素原子を含む炭化水素系鎖を表
す)、例えば、パーセリン(purcellin)オイル、イソノナ
ン酸イソノニル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチ
ン酸2-エチルヘキシル、ステアリン酸2-オクチルドデシ
ル、エルカ酸2-オクチルドデシル、イソステアリン酸イ
ソステアリル;ヒドロキシル化エステル類、例えば、乳
酸イソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、
ヒドロキシステアリン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジ
イソステアリル、クエン酸トリイソセチルならびにヘプ
タン酸、オクタン酸およびドデカン酸の脂肪アルキルエ
ステル類;ポリオールエステル類、例えば、ジオクタン
酸プロピレングルコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグ
リコールおよびジイソノナン酸ジエチレングリコール;
ならびにペンタエリスリトールエステル類、例えば、テ
トライソステアリン酸ペンタエリトリチル;-鉱物もしく
は合成起源の直鎖状もしくは分枝状炭化水素、例えば揮
発性もしくは非揮発性液体パラフィン類、およびそれら
の誘導体類、ワセリン、ポリデセン類、ならびにパーリ
ーム油(parleam oil)などの水素化ポリイソブテン;-8か
ら26個の炭素原子を含む脂肪アルコール類、例えばセチ
ルアルコール、ステアリルアルコールおよびこれらの混
合物(セチルステアリルアルコール)、オクチルドデカノ
ール、2-ブチルオクタノール、2-ヘキシルデカノール、
2-ウンデシルペンタデカノール、オレイルアルコールも
しくはリノレイルアルコール;-部分的に炭化水素系およ
び/またはシリコーン系フッ素化オイル類、例えばJP-A-
2 295 912公報に記載されているもの;-シリコーンオイ
ル類、例えば、直鎖状もしくは環状のシリコーン鎖を含
み、室温で液体もしくはペースト状である揮発性および
非揮発性ポリメチルシロキサン類(PDMS)、特にシクロヘ
キサシロキサンなどのシクロポリジメチルシロキサン類
(シクロメチコーン類);アルキル、アルコキシもしくは
フェニル基を含み、これらの基がペンダントであるかあ
るいはシリコーン鎖の末端にあり、これらの基が2から2
4個の炭素原子を含むポリジメチルシロキサン類;フェニ
ルシリコーン類、例えば、フェニルトリメチコーン類、
フェニルジメチコーン類、フェニルトリメチルシロキシ
ジフェニルシロキサン類、ジフェニルジメチコーン類、
ジフェニルメチルジフェニルトリシロキサン類、2-フェ
ニルエチル-トリメチルシロキシシリカート類およびポ
リメチルフェニルシロキサン類;-これらの混合物。
ルには以下のものが含まれる:-動物起源の炭化水素系オ
イル類、例えば、ペルヒドロスクワレン;-植物起源の炭
化水素系オイル類、例えば、4から10個の炭素原子を含
む脂肪酸の液体トリグリセリド類およびカリテバターの
液体分画物;-合成エステル類および合成エーテル類、特
に脂肪酸の合成エステル類および合成エーテル類、例え
ば式R1COOR2およびR1OR2のオイル類(R1は8から29個の炭
素原子を含む脂肪酸残基を表し、R2は3から30個の分枝
状又は非分枝状の炭素原子を含む炭化水素系鎖を表
す)、例えば、パーセリン(purcellin)オイル、イソノナ
ン酸イソノニル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチ
ン酸2-エチルヘキシル、ステアリン酸2-オクチルドデシ
ル、エルカ酸2-オクチルドデシル、イソステアリン酸イ
ソステアリル;ヒドロキシル化エステル類、例えば、乳
酸イソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、
ヒドロキシステアリン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジ
イソステアリル、クエン酸トリイソセチルならびにヘプ
タン酸、オクタン酸およびドデカン酸の脂肪アルキルエ
ステル類;ポリオールエステル類、例えば、ジオクタン
酸プロピレングルコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグ
リコールおよびジイソノナン酸ジエチレングリコール;
ならびにペンタエリスリトールエステル類、例えば、テ
トライソステアリン酸ペンタエリトリチル;-鉱物もしく
は合成起源の直鎖状もしくは分枝状炭化水素、例えば揮
発性もしくは非揮発性液体パラフィン類、およびそれら
の誘導体類、ワセリン、ポリデセン類、ならびにパーリ
ーム油(parleam oil)などの水素化ポリイソブテン;-8か
ら26個の炭素原子を含む脂肪アルコール類、例えばセチ
ルアルコール、ステアリルアルコールおよびこれらの混
合物(セチルステアリルアルコール)、オクチルドデカノ
ール、2-ブチルオクタノール、2-ヘキシルデカノール、
2-ウンデシルペンタデカノール、オレイルアルコールも
しくはリノレイルアルコール;-部分的に炭化水素系およ
び/またはシリコーン系フッ素化オイル類、例えばJP-A-
2 295 912公報に記載されているもの;-シリコーンオイ
ル類、例えば、直鎖状もしくは環状のシリコーン鎖を含
み、室温で液体もしくはペースト状である揮発性および
非揮発性ポリメチルシロキサン類(PDMS)、特にシクロヘ
キサシロキサンなどのシクロポリジメチルシロキサン類
(シクロメチコーン類);アルキル、アルコキシもしくは
フェニル基を含み、これらの基がペンダントであるかあ
るいはシリコーン鎖の末端にあり、これらの基が2から2
4個の炭素原子を含むポリジメチルシロキサン類;フェニ
ルシリコーン類、例えば、フェニルトリメチコーン類、
フェニルジメチコーン類、フェニルトリメチルシロキシ
ジフェニルシロキサン類、ジフェニルジメチコーン類、
ジフェニルメチルジフェニルトリシロキサン類、2-フェ
ニルエチル-トリメチルシロキシシリカート類およびポ
リメチルフェニルシロキサン類;-これらの混合物。
【００４４】本発明で用いることができる乳化剤および
補助乳化剤として、例えば、ポリエチレングリコールの
脂肪酸エステル類、特にステアリン酸PEG-100、および
ステアリン酸グリセリルなどのグリセロール脂肪酸エス
テル類のようなO/W乳化剤類、ならびにDegussa Goldsch
midt社からABIL WE09の商品名で市販されているオキシ
エチレン化ポリ(メチルセチル)(ジメチル)メチル-シロ
キサン、もしくはGuardian社からUNITWIXの商品名で市
販されているステアリン酸アセチルエチレングリコール
とトリステアリン酸グリセリルとの混合物などのW/O乳
化剤類もまた挙げることができる。
補助乳化剤として、例えば、ポリエチレングリコールの
脂肪酸エステル類、特にステアリン酸PEG-100、および
ステアリン酸グリセリルなどのグリセロール脂肪酸エス
テル類のようなO/W乳化剤類、ならびにDegussa Goldsch
midt社からABIL WE09の商品名で市販されているオキシ
エチレン化ポリ(メチルセチル)(ジメチル)メチル-シロ
キサン、もしくはGuardian社からUNITWIXの商品名で市
販されているステアリン酸アセチルエチレングリコール
とトリステアリン酸グリセリルとの混合物などのW/O乳
化剤類もまた挙げることができる。
【００４５】特に挙げることができる親水性ゲル化剤に
は、カルボキシビニル・ポリマー (カルボマー) 類、ア
クリレート/アルキルアクリレートコポリマー類などの
アクリルコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖
類、天然ゴム類および粘土類が含まれ、挙げることがで
きる親油性ゲル化剤には、変性粘土（修飾粘土）類、例
えばベントナイト類、脂肪酸の金属塩類、疎水性シリカ
およびポリエチレン類が含まれる。
は、カルボキシビニル・ポリマー (カルボマー) 類、ア
クリレート/アルキルアクリレートコポリマー類などの
アクリルコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖
類、天然ゴム類および粘土類が含まれ、挙げることがで
きる親油性ゲル化剤には、変性粘土（修飾粘土）類、例
えばベントナイト類、脂肪酸の金属塩類、疎水性シリカ
およびポリエチレン類が含まれる。
【００４６】本発明の組成物に用いることができるフィ
ラーとして、例えば、顔料以外で、シルカ粉末;タルク;
National Starch社からDRY FLO PLUS(28-1160)の名称で
市販されているオクテニルコハク酸無水物で架橋された
デンプン;ポリアミド粒子、特にAtochem社によりORGASO
Lの名称で市販されているもの;ポリエチレン粉末;アク
リル・コポリマー系のマイクロスフィア類、例えば、Do
w Corning社からPOLYTRAPの名称で市販されているエチ
レングリコールジメタクリレート/ラウリルメタクリレ
ートコポリマーからなるもの;中空マイクロスフィアな
どの膨張粉末類、特にKemanord Plast社によりEXPANCEL
の名称で、あるいはMatsumotoによりMICROPEARL F 80 E
Dの名称で市販されているマイクロスフィア;シリコーン
樹脂マイクロビーズ類、例えば東芝シリコーン(株)によ
りTOSPEARLの名称で市販されているもの;ならびにこれ
らの混合物を挙げることができる。これらのフィラー
は、本発明による組成物あるいは製剤の全重量に対し
て、0から20重量%、好ましくは1から10重量%の範囲の量
で存在することができる。
ラーとして、例えば、顔料以外で、シルカ粉末;タルク;
National Starch社からDRY FLO PLUS(28-1160)の名称で
市販されているオクテニルコハク酸無水物で架橋された
デンプン;ポリアミド粒子、特にAtochem社によりORGASO
Lの名称で市販されているもの;ポリエチレン粉末;アク
リル・コポリマー系のマイクロスフィア類、例えば、Do
w Corning社からPOLYTRAPの名称で市販されているエチ
レングリコールジメタクリレート/ラウリルメタクリレ
ートコポリマーからなるもの;中空マイクロスフィアな
どの膨張粉末類、特にKemanord Plast社によりEXPANCEL
の名称で、あるいはMatsumotoによりMICROPEARL F 80 E
Dの名称で市販されているマイクロスフィア;シリコーン
樹脂マイクロビーズ類、例えば東芝シリコーン(株)によ
りTOSPEARLの名称で市販されているもの;ならびにこれ
らの混合物を挙げることができる。これらのフィラー
は、本発明による組成物あるいは製剤の全重量に対し
て、0から20重量%、好ましくは1から10重量%の範囲の量
で存在することができる。
【００４７】最後に、本発明による組成物あるいは製剤
に用いることができる活性剤として以下のものを挙げる
ことができる:コラーゲン、アラントイン、尿素、グリ
セリン、ソルビトール、乳酸アンモニウム、アロエ抽出
物、ビサボロール、およびビタミンE、FおよびB5。不相
溶の場合もしくはそれらを安定化させるために、前記活
性成分の少なくともいくつかを小球体(spherule)、特に
イオン性もしくは非イオン性ビシクルおよび/またはナ
ノ粒子(ナノカプセルおよび/またはナノスフィア)に組
み込むことができる。
に用いることができる活性剤として以下のものを挙げる
ことができる:コラーゲン、アラントイン、尿素、グリ
セリン、ソルビトール、乳酸アンモニウム、アロエ抽出
物、ビサボロール、およびビタミンE、FおよびB5。不相
溶の場合もしくはそれらを安定化させるために、前記活
性成分の少なくともいくつかを小球体(spherule)、特に
イオン性もしくは非イオン性ビシクルおよび/またはナ
ノ粒子(ナノカプセルおよび/またはナノスフィア)に組
み込むことができる。
【００４８】本発明による組成物もしくは製剤には、有
機スクリーン剤および無機スクリーン剤から選択される
UVAおよび/またはUVBスクリーン剤（任意に、疎水性に
するために被覆されたもの）を導入することもまた可能
である。
機スクリーン剤および無機スクリーン剤から選択される
UVAおよび/またはUVBスクリーン剤（任意に、疎水性に
するために被覆されたもの）を導入することもまた可能
である。
【００４９】本発明の利点のある一実施形態によれば、
無水の相が含まれている場合は特に、1から7の間のIOB
値を有し室温では液体の少なくとも1種のポリオールを
用いて、本発明による組成物もしくは製剤の脂肪相にア
セキサム酸を相溶化させることができる。具体的に、本
出願人は、これらのポリオールがアセキサム酸の非常に
よい溶剤であるということを見出した。
無水の相が含まれている場合は特に、1から7の間のIOB
値を有し室温では液体の少なくとも1種のポリオールを
用いて、本発明による組成物もしくは製剤の脂肪相にア
セキサム酸を相溶化させることができる。具体的に、本
出願人は、これらのポリオールがアセキサム酸の非常に
よい溶剤であるということを見出した。
【００５０】IOBパラメータは、いくつかの刊行物、例
えば文献A.Fujita Pharm.Bull.2、163-173(1954)および
J09/151 109、J08/217 639あるいはJ09/175 925公報に
より、当業者に知られている。
えば文献A.Fujita Pharm.Bull.2、163-173(1954)および
J09/151 109、J08/217 639あるいはJ09/175 925公報に
より、当業者に知られている。
【００５１】前記の基準に合い、本発明の組成物および
製剤に用いることができるポリオールの例として、アル
キレングリコール類、例えばプロピレングリコール、ブ
チレングリコール、ペンチレングリコールおよびヘキシ
レングリコール;4から8個のエチレングリコール単位を
含むポリエチレングリコール(PEG) 類、例えばPEG-4、P
EG-6あるいはPEG-8;グリセリン;ならびにパンテノール
を挙げることができる。
製剤に用いることができるポリオールの例として、アル
キレングリコール類、例えばプロピレングリコール、ブ
チレングリコール、ペンチレングリコールおよびヘキシ
レングリコール;4から8個のエチレングリコール単位を
含むポリエチレングリコール(PEG) 類、例えばPEG-4、P
EG-6あるいはPEG-8;グリセリン;ならびにパンテノール
を挙げることができる。
【００５２】第1および/または第2の製剤が経口投与さ
れる場合、それ(それら)はこの投与方式に適する何らか
の投与剤型、例えば分割式もしくは非分割式錠剤、顆
粒、ウェハ・カプセル、ゲル・カプセル、溶質、適切な
賦形剤を含む懸濁液もしくは溶液の形態とすることがで
きる。この投与方式に適する賦形剤の例には、任意にバ
インダおよび滑沢剤としてのステアリン酸マグネシウム
で強化された、デキストロースおよびセルロースの混合
物が含まれる。
れる場合、それ(それら)はこの投与方式に適する何らか
の投与剤型、例えば分割式もしくは非分割式錠剤、顆
粒、ウェハ・カプセル、ゲル・カプセル、溶質、適切な
賦形剤を含む懸濁液もしくは溶液の形態とすることがで
きる。この投与方式に適する賦形剤の例には、任意にバ
インダおよび滑沢剤としてのステアリン酸マグネシウム
で強化された、デキストロースおよびセルロースの混合
物が含まれる。
【００５３】第1の製剤が経口投与される場合、それは
所望の効果を得るために十分なある量、例えば、1回ま
たは複数回の服用摂取で1日あたり300から600mgのアセ
キサム酸の投与ができるような量で、アセキサム酸もし
くはその塩を含む。
所望の効果を得るために十分なある量、例えば、1回ま
たは複数回の服用摂取で1日あたり300から600mgのアセ
キサム酸の投与ができるような量で、アセキサム酸もし
くはその塩を含む。
【００５４】第2の製剤が経口投与される場合、それは
望ましい効果を得るために十分なある量、例えば1日あ
たり、400μgのビタミンAに相当するカロテン、すなわ
ち約3mgのカロテンが服用されるような、あるいは1.6mg
に相当する、リコピン、ゼアキサンチン、クリプトキサ
ンチンもしくはルテインなどの他のカロテノイドが服用
されるようなレチノイドもしくはカロテノイドを含む。
望ましい効果を得るために十分なある量、例えば1日あ
たり、400μgのビタミンAに相当するカロテン、すなわ
ち約3mgのカロテンが服用されるような、あるいは1.6mg
に相当する、リコピン、ゼアキサンチン、クリプトキサ
ンチンもしくはルテインなどの他のカロテノイドが服用
されるようなレチノイドもしくはカロテノイドを含む。
【００５５】例示のために記載され限定のためではない
以下の実施例を参照して、本発明はより明確に理解され
るであろうし、またその利点はより明確になるであろ
う。
以下の実施例を参照して、本発明はより明確に理解され
るであろうし、またその利点はより明確になるであろ
う。
【００５６】実施例
実施例1:上皮再形成および上皮増殖についての試験
a)材料および方法
皮膚相当物の再構成体を、直径6cmのペトリ皿で、以下
の成分を逐次合わせて混合することにより調製した: -培地(1.76倍に濃縮されたMEM-ダルベッコ)、 -水酸化ナトリウム(5mM)で中和された、0.1%酢酸に溶解
させたタイプIコラーゲン、 -10%の脱脂されたウシ胎仔血清、および -10%のウシ胎仔血清を含むMEM培地に懸濁させた2.5×10
5個の繊維芽細胞。
の成分を逐次合わせて混合することにより調製した: -培地(1.76倍に濃縮されたMEM-ダルベッコ)、 -水酸化ナトリウム(5mM)で中和された、0.1%酢酸に溶解
させたタイプIコラーゲン、 -10%の脱脂されたウシ胎仔血清、および -10%のウシ胎仔血清を含むMEM培地に懸濁させた2.5×10
5個の繊維芽細胞。
【００５７】皮膚相当物を、37℃のオーブン中、二酸化
炭素が5%の雰囲気下の重合により形成する。
炭素が5%の雰囲気下の重合により形成する。
【００５８】ある特定の格子を3日間前処理し、一方、
他のものは処理しなかった。
他のものは処理しなかった。
【００５９】3日目に、2mm切片の皮膚上皮を皮膚相当物
上に移植した(5系列を調製した)。
上に移植した(5系列を調製した)。
【００６０】表皮形成(epidermization)の前に得られた
格子およびこうして再構成された皮膚相当物を以下の表
1に示されたように処理した。
格子およびこうして再構成された皮膚相当物を以下の表
1に示されたように処理した。
【表１】
【００６１】組成物Aは、4重量%のアセキサム酸および
水からなっていた。
水からなっていた。
【００６２】組成物Bは、70重量%の水に2.5重量%のレチ
ニルパルミタートを含む、30重量%のナノカプセル分散
物からなっていた。
ニルパルミタートを含む、30重量%のナノカプセル分散
物からなっていた。
【００６３】20日間、2日毎に培地を交換した。20日目
に再構成された皮膚を取り出し以下の試験をおこなっ
た。
に再構成された皮膚を取り出し以下の試験をおこなっ
た。
【００６４】b)組織学的検討
薄片をヘマトキシリンで染色した後、再構成された皮膚
の表皮形成の組織学的検討をおこなった。
の表皮形成の組織学的検討をおこなった。
【００６５】新しく形成された上皮の細胞層の数(0から
5層)を求めた。粘膜体(corpus mucosa)の分化の有無と
同様に、細胞の紡錘状あるいは立方状の特徴を、特に基
底層において、詳細に調べた。
5層)を求めた。粘膜体(corpus mucosa)の分化の有無と
同様に、細胞の紡錘状あるいは立方状の特徴を、特に基
底層において、詳細に調べた。
【００６６】このようにして、条件4が他の条件より組
織学的性質がよいことが示された。このことは、優れた
分化に伴う新しく形成された非常に厚い上皮(1から5細
胞層)の形成と、立方状で一般的に封鎖性の特徴がある
基底細胞層の存在により示されている。
織学的性質がよいことが示された。このことは、優れた
分化に伴う新しく形成された非常に厚い上皮(1から5細
胞層)の形成と、立方状で一般的に封鎖性の特徴がある
基底細胞層の存在により示されている。
【００６７】対照的に、条件1、3および5は組成物Bで処
理されなかったが、通常シール性である細胞を示すが紡
錘状の特徴があり、一方、条件2は条件4より少ない層数
を示す。
理されなかったが、通常シール性である細胞を示すが紡
錘状の特徴があり、一方、条件2は条件4より少ない層数
を示す。
【００６８】c)免疫組織化学的研究
上皮の増殖を分析するために、細胞周期のS期にある細
胞のマーカーである、5-ブロモ-2'-デオキシウリジン(B
rDU)を、2時間かけて、8日目から25日目の間の再構成皮
膚培地に加えた。
胞のマーカーである、5-ブロモ-2'-デオキシウリジン(B
rDU)を、2時間かけて、8日目から25日目の間の再構成皮
膚培地に加えた。
【００６９】この分析は、免疫標識後の増殖を分析する
ことからなり、抗Ki67抗体を用いて、DNA合成期にある
細胞だけでなく増殖をしている全ての細胞を計数すると
いう条件の免疫組織化学的研究により完了した。
ことからなり、抗Ki67抗体を用いて、DNA合成期にある
細胞だけでなく増殖をしている全ての細胞を計数すると
いう条件の免疫組織化学的研究により完了した。
【００７０】ホルムアルデヒドで固定し、パラフィンに
包埋後、増殖期の細胞の免疫検出を、2層間接免疫ペル
オキシダーゼ法を用いて実施してDAB(Amershamキット)
で行なった。
包埋後、増殖期の細胞の免疫検出を、2層間接免疫ペル
オキシダーゼ法を用いて実施してDAB(Amershamキット)
で行なった。
【００７１】表皮標識化細胞の計数を実施した。こうし
て、有糸分裂にある細胞のパーセンテージを計算した。
て、有糸分裂にある細胞のパーセンテージを計算した。
【００７２】結果を以下の表2に示す。
【表２】
【００７３】この表から、条件4により非常に満足でき
るレベルの増殖を起こすことができるということがわか
る。
るレベルの増殖を起こすことができるということがわか
る。
【００７４】d)結論
様々な試験条件に対して以下に得られる結果との比較に
より、アセキサム酸を用いて前処理され(表皮形成前)ま
たレチニルパルミタートを用いて処理された(再構成皮
膚の形成後)皮膚試料に相当する条件4が、増殖の変化
(定量的評価)に関しても、あるいは上皮形成の変化(定
性的評価)に関しても、最善の結果を与えるということ
を示された。
より、アセキサム酸を用いて前処理され(表皮形成前)ま
たレチニルパルミタートを用いて処理された(再構成皮
膚の形成後)皮膚試料に相当する条件4が、増殖の変化
(定量的評価)に関しても、あるいは上皮形成の変化(定
性的評価)に関しても、最善の結果を与えるということ
を示された。
【００７５】かくして、この試験は上皮再形成の現象に
おける、このタイプの逐次的処理の利点が示された。
おける、このタイプの逐次的処理の利点が示された。
【００７６】実施例2:上皮再形成および上皮増殖につい
ての試験 7日目に、4重量%のアセキサム酸;30重量%の、3.5重量%
のレチニルパルミタートを含むナノカプセル;0.075重量
%の防腐剤および0.075重量%の抗酸化剤ならびに水から
なる組成物を培地に導入することにより、再構成皮膚を
表皮形成後にのみ処理した以外は、実施例1に記載され
たものに類似の試験を実施した。
ての試験 7日目に、4重量%のアセキサム酸;30重量%の、3.5重量%
のレチニルパルミタートを含むナノカプセル;0.075重量
%の防腐剤および0.075重量%の抗酸化剤ならびに水から
なる組成物を培地に導入することにより、再構成皮膚を
表皮形成後にのみ処理した以外は、実施例1に記載され
たものに類似の試験を実施した。
【００７７】組織学的分析は、25日目に、5系列の生成
試料の全てで、基質層および1から4層の粘膜体から形成
される新上皮が現れるということを示す。比較により、
未処理である以外同一の、再構成皮膚の新たに形成され
た上皮は、1層のみの基質層を備え、処理系列に比べて5
日から10日遅れて現れる。
試料の全てで、基質層および1から4層の粘膜体から形成
される新上皮が現れるということを示す。比較により、
未処理である以外同一の、再構成皮膚の新たに形成され
た上皮は、1層のみの基質層を備え、処理系列に比べて5
日から10日遅れて現れる。
【００７８】免疫組織化学的分析は、細胞増殖に対応す
るかなりの細胞分裂を明らかにし、一方、未処理再構成
皮膚の細胞増殖期は、この場合もまた、遅れて現れる。
るかなりの細胞分裂を明らかにし、一方、未処理再構成
皮膚の細胞増殖期は、この場合もまた、遅れて現れる。
【００７９】こうして、この試験は、未処理のコントロ
ールに比較して、有糸分裂中の上皮細胞数の増加と相関
する、上皮の再構成時間の減少を伴う、アセキサム酸と
レチニルパルミタートの組合せによる上皮再形成への正
方向の変化を示す。
ールに比較して、有糸分裂中の上皮細胞数の増加と相関
する、上皮の再構成時間の減少を伴う、アセキサム酸と
レチニルパルミタートの組合せによる上皮再形成への正
方向の変化を示す。
【００８０】
実施例3:化粧品組成物
オクチルドデカノール 4%
硫酸マグネシウム 0.7%
鉱油 18%
防腐剤 0.75%
グリセリン 7%
セチルジメチコーンコポリオール 2%
レチニルパルミタート・ナノカプセル(活性材料2.5%) 0.3%
アセキサム酸 0.04%
水 100%とするのに必要な量
【００８１】発赤および張りを和らげ肌荒れをなくすの
に必要なだけ何回でも手にこのクリームを塗ることがで
きる。
に必要なだけ何回でも手にこのクリームを塗ることがで
きる。
【００８２】実施例4:化粧品組成物
以下の組成物が当業者により通常の方法で調製される:
オクチルドデカノール 4%
硫酸マグネシウム 0.7%
鉱油 18%
防腐剤 0.75%
グリセリン 7%
セチルジメチコーンコポリオール 2%
レチニルパルミタート・ナノカプセル(活性材料2.5%) 0.3%
リコピン 0.0013%
アセキサム酸 0.04%
水 100%とするのに必要な量
【００８３】実施例5:逐次投与のための製剤
当業者にとっては通常の方法で以下の組成物AおよびBが
調製される。 組成物A:スキン・クリーム オクチルドデカノール 4% 硫酸マグネシウム 0.7% 鉱油 18% 防腐剤 0.75% グリセリン 7% セチルジメチコーンコポリオール 2% レチニルパルミタート・ナノカプセル(活性材料2.5%) 0.3% アセキサム酸 0.04% 水 100%とするのに必要な量 組成物B:ゲル・カプセル β-カロチン 5mg リコピン 2.6mg マルトデキストリン 300mg
調製される。 組成物A:スキン・クリーム オクチルドデカノール 4% 硫酸マグネシウム 0.7% 鉱油 18% 防腐剤 0.75% グリセリン 7% セチルジメチコーンコポリオール 2% レチニルパルミタート・ナノカプセル(活性材料2.5%) 0.3% アセキサム酸 0.04% 水 100%とするのに必要な量 組成物B:ゲル・カプセル β-カロチン 5mg リコピン 2.6mg マルトデキストリン 300mg
【００８４】皮膚用組成物は朝、身体の露出した部分に
塗られることを意図されており、一方、ゲル・カプセル
はその日の最後に摂取されるであろう。このプロトコル
が数日間、あるいは数週間繰り返されるであろう。
塗られることを意図されており、一方、ゲル・カプセル
はその日の最後に摂取されるであろう。このプロトコル
が数日間、あるいは数週間繰り返されるであろう。
【００８５】実施例6:逐次投与のための製剤
当業者にとっては通常の方法で以下の組成物AおよびBが
調製される。 組成物A:スキン・クリーム オクチルドデカノール 4% 硫酸マグネシウム 0.7% 鉱油 18% 防腐剤 0.75% グリセリン 7% セチルジメチコーンコポリオール 2% レチニルパルミタート・ナノカプセル(活性材料2.5%) 0.3% アセキサム酸 0.04% 水 100%とするのに必要な量 組成物B:栄養補給剤-ソフト・カプセル β-カロチン 5mg リコピン 2.6mg 水素添加大豆油 40mg コムギ油 95mg 大豆レシチン 20mg 天然トコフェロール 5mg アスコルビン酸 30mg
調製される。 組成物A:スキン・クリーム オクチルドデカノール 4% 硫酸マグネシウム 0.7% 鉱油 18% 防腐剤 0.75% グリセリン 7% セチルジメチコーンコポリオール 2% レチニルパルミタート・ナノカプセル(活性材料2.5%) 0.3% アセキサム酸 0.04% 水 100%とするのに必要な量 組成物B:栄養補給剤-ソフト・カプセル β-カロチン 5mg リコピン 2.6mg 水素添加大豆油 40mg コムギ油 95mg 大豆レシチン 20mg 天然トコフェロール 5mg アスコルビン酸 30mg
【００８６】皮膚用組成物は、栄養補給剤の摂取と実質
的に同時に身体の露出した部分に塗られることを意図さ
れており、数日間その使用を続けることができる。栄養
剤の吸収速度は、アセキサム酸の皮膚を通しての吸収よ
り遅いので、こうしてアセキサム酸とカロテノイドが逐
次的に作用するであろうし、このことが皮膚に対して最
大の利益をもたらす。
的に同時に身体の露出した部分に塗られることを意図さ
れており、数日間その使用を続けることができる。栄養
剤の吸収速度は、アセキサム酸の皮膚を通しての吸収よ
り遅いので、こうしてアセキサム酸とカロテノイドが逐
次的に作用するであろうし、このことが皮膚に対して最
大の利益をもたらす。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 31/015 Ａ６１Ｋ 31/015
31/045 31/045
31/047 31/047
31/07 31/07
31/11 31/11
31/122 31/122
31/203 31/203
31/22 31/22
31/23 31/23
31/7004 31/7004
(72)発明者 ヤン・マエ
フランス・91390・モルサン・シュル・ロ
ルジュ・アヴニュ・ドゥ・レパルニュ・36
(72)発明者 カトリーヌ・マリオン
フランス・92160・アントニー・リュ・ル
イ・バルトー・15
(72)発明者 フィリップ・カトルー
フランス・94130・ノジャン・シュル・マ
ルヌ・リュ・ペ・ベール・45
Ｆターム(参考） 4C083 AB352 AC012 AC031 AC032
AC072 AC122 AC641 AC642
AD152 AD162 AD242 AD531
AD532 AD621 AD622 CC02
CC04 CC05 DD14 DD27 DD32
EE12 EE13
4C086 AA01 AA02 EA01 MA02 MA03
MA04 MA05 MA63 NA05 ZA89
4C206 AA01 AA02 CA13 CB25 DB06
DB11 DB20 DB43 FA31 GA02
GA36 MA02 MA03 MA04 MA05
MA83 NA05 ZA89
Claims (21)
- 【請求項１】 生理学的に許容される媒体に、0.00001
から0.1%のレチノイドおよび/またはカロテノイド、な
らびに0.001から1%のアセキサム酸もしくはその塩を含
む組成物を皮膚もしくは粘膜上に局所適用することを含
む、肌荒れ、張りおよび/または発赤を防止するかある
いはそれに対抗する方法。 - 【請求項２】 前記レチノイドが、レチノール、レチナ
ール、13-シス-レチノイン酸、オール-トランス-レチノ
イン酸およびレチニルエステルから選択されることを特
徴とする請求項1に記載の方法。 - 【請求項３】 前記レチニルエステルが、レチニルアセ
タート、レチニルプロピオナートおよびレチニルパルミ
タートから選択されることを特徴とする請求項2に記載
の方法。 - 【請求項４】 カロテノイドが、α-カロテン、β-カロ
テン、リコピン、ゼアキサンチン、ルテイン、アタキサ
ンチン、カンタキサンチンおよびクリプトキサンチンか
ら選択されることを特徴とする請求項1から3のいずれか
一項に記載の方法。 - 【請求項５】 レチノイドおよび/またはカロテノイド
がカプセル化されていることを特徴とする請求項1から4
のいずれか一項に記載の方法。 - 【請求項６】 組成物が遊離のアセキサム酸を含むこと
を特徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載の方
法。 - 【請求項７】 前記アセキサム酸塩が、アセキサム酸の
アルカリ土類金属塩および遷移金属塩から選択されるこ
とを特徴とする請求項6に記載の方法。 - 【請求項８】 前記アセキサム酸塩が、アセキサム酸の
亜鉛、カルシウムおよび/またはマグネシウム塩から選
択されることを特徴とする請求項7に記載の方法。 - 【請求項９】 組成物が、組成物の全重量に対して、0.
01重量%から0.1重量%のアセキサム酸および/またはその
塩を含むことを特徴とする請求項1から8のいずれか一項
に記載の方法。 - 【請求項１０】 組成物が、組成物の全重量に対して、
0.1重量%から0.001重量%のレチノイドまたはカロテノイ
ドを含むことを特徴とする請求項1から9のいずれか一項
に記載の方法。 - 【請求項１１】 組成物が油中水型エマルジョンの形態
であることを特徴とする請求項1から10のいずれか一項
に記載の方法。 - 【請求項１２】 組成物が手の皮膚に適用されることを
特徴とする請求項1から11のいずれか一項に記載の方
法。 - 【請求項１３】 組成物が唇に適用されることを特徴と
する請求項1から11のいずれか一項に記載の方法。 - 【請求項１４】 皮膚もしくは粘膜の上皮再形成を促進
するために、逐次適用を意図された第1および第2の皮膚
科製剤をそれぞれつくるための、アセキサム酸およびそ
の塩から選択される少なくとも1種の第1の化合物、なら
びにレチノイドおよびカロテノイドから選択される少な
くとも1種の第2の化合物の使用。 - 【請求項１５】 前記第1および第2の製剤が、傷あるい
は火傷の瘢痕形成を促進することを意図されていること
を特徴とする請求項14に記載の使用。 - 【請求項１６】 前記第1の製剤が皮膚あるいは粘膜に
局所適用され、また前記第2の製剤が経口的にあるいは
注射により投与されることを特徴とする請求項14または
15に記載の使用。 - 【請求項１７】 前記第1の製剤および前記第2の製剤が
皮膚あるいは粘膜に局所適用されることを特徴とする請
求項14または15に記載の使用。 - 【請求項１８】 逐次的な、アセキサム酸およびその塩
から選択される少なくとも1種の第1の化合物を含む第1
の組成物を皮膚相当物に適用する工程(a)、レチノイド
およびカロテノイドから選択される少なくとも1種の第2
の化合物を含む第2の組成物を前記の皮膚相当物に適用
する工程(b)を含む、再構成もしくは人工皮膚の作製方
法。 - 【請求項１９】 生理学的に許容される媒体に、組成物
の全重量に対して、0.00001から0.1重量%のレチノイド
および/またはカロテノイド、ならびに0.001から1重量%
のアセキサム酸もしくはその塩を含む組成物からなる、
肌荒れ、張りおよび/または発赤を防止及び／又はそれ
に対抗するための薬剤。 - 【請求項２０】 レチノイドおよび/またはカロテノイ
ドがカプセル化されていることを特徴とする請求項１９
に記載の薬剤。 - 【請求項２１】 アセキサム酸およびその塩から選択さ
れる少なくとも1種の第1の化合物を有効成分として含む
第１の製剤と、レチノイドおよびカロテノイドから選択
される少なくとも1種の第2の化合物を有効成分として含
む第２の製剤とを別個に備えた、皮膚もしくは粘膜の上
皮再形成の促進用キット。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0115518 | 2001-11-30 | ||
| FR0115518A FR2832926B1 (fr) | 2001-11-30 | 2001-11-30 | Composition cosmetique ou dermatologique comprenant un retinoide et/ou un carotenoide et l'acide acexamique |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003183159A true JP2003183159A (ja) | 2003-07-03 |
Family
ID=8869976
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2002348941A Withdrawn JP2003183159A (ja) | 2001-11-30 | 2002-11-29 | レチノイドおよび／またはカロテノイドとアセキサム酸を含む組成物の美容および皮膚科における使用 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1316301A1 (ja) |
| JP (1) | JP2003183159A (ja) |
| FR (1) | FR2832926B1 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008520735A (ja) * | 2004-11-22 | 2008-06-19 | ニュー‐ティーン カンパニー，インク． | 局所用皮膚パッチ |
| JP2013126965A (ja) * | 2011-11-14 | 2013-06-27 | Fujifilm Corp | 正常皮膚細胞用Ｎｒｆ２活性化剤 |
| WO2018025944A1 (ja) * | 2016-08-05 | 2018-02-08 | 学校法人立命館 | カロテノイド含有組成物及びカロテノイド安定化剤 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2895254B1 (fr) * | 2005-12-22 | 2008-02-15 | Oreal | Kit de soin de traitement associant un extrait de bacterie filamenteuse non photosynthetique non fructifiante et un actif cosmetique. |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RO81790A2 (ro) * | 1981-11-19 | 1983-06-01 | Intreprinderea De Medicamente "Biofarm",Ro | Solutie uleioasa medicamentoasa cu efect regenerator si reepitelizant |
| JP2622955B2 (ja) * | 1986-07-29 | 1997-06-25 | エイボン プロダクツ インコ−ポレイテツド | 無水化粧品 |
| FR2748933B1 (fr) * | 1996-05-23 | 1998-08-14 | Rocher Yves Biolog Vegetale | Association comprenant un derive carotenoide ou retinoique et un polypeptide amphipatique naturel et compositions cosmetiques ou pharmaceutiques a usage topique en contenant |
| FR2786393B1 (fr) * | 1998-11-27 | 2002-05-03 | Oreal | Composition cosmetique contenant une association d'acide acexamique et de polyols |
-
2001
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-
2002
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- 2002-11-29 JP JP2002348941A patent/JP2003183159A/ja not_active Withdrawn
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008520735A (ja) * | 2004-11-22 | 2008-06-19 | ニュー‐ティーン カンパニー，インク． | 局所用皮膚パッチ |
| JP2013126965A (ja) * | 2011-11-14 | 2013-06-27 | Fujifilm Corp | 正常皮膚細胞用Ｎｒｆ２活性化剤 |
| WO2018025944A1 (ja) * | 2016-08-05 | 2018-02-08 | 学校法人立命館 | カロテノイド含有組成物及びカロテノイド安定化剤 |
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