JP2003160504A - フルクトース吸収阻害剤、組成物、食品、フルクトース吸収阻害物質、高脂血症および脂肪肝の予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積抑制剤 - Google Patents
フルクトース吸収阻害剤、組成物、食品、フルクトース吸収阻害物質、高脂血症および脂肪肝の予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積抑制剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 天然物由来でフルクトースの体内吸収を特異
的に阻害させることができる安全なフルクトース吸収阻
害剤、組成物、食品、物質、高脂血症および脂肪肝の予
防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積抑制剤を提供す
ることである。 【解決手段】 ユーカリ属の植物から抽出した抽出物を
有効成分として含有するフルクトース吸収阻害剤が提供
される。上記抽出物は、腸からのグルコースの吸収は阻
害せず、フルクトースの吸収を特異的に阻害するので、
食品、医薬品等に有用である。また、ユーカリ属の植物
から抽出した、フルクトースの吸収阻害に有効な抽出物
と、フルクトースまたはこれを含む多糖類とを含有する
組成物、特に食品が提供される。さらに、ユーカリ属の
植物から抽出したフルクトースの吸収阻害に有効な抽出
物を有効成分として含有する、高脂血症および脂肪肝の
予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積抑制剤が提供
される。
的に阻害させることができる安全なフルクトース吸収阻
害剤、組成物、食品、物質、高脂血症および脂肪肝の予
防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積抑制剤を提供す
ることである。 【解決手段】 ユーカリ属の植物から抽出した抽出物を
有効成分として含有するフルクトース吸収阻害剤が提供
される。上記抽出物は、腸からのグルコースの吸収は阻
害せず、フルクトースの吸収を特異的に阻害するので、
食品、医薬品等に有用である。また、ユーカリ属の植物
から抽出した、フルクトースの吸収阻害に有効な抽出物
と、フルクトースまたはこれを含む多糖類とを含有する
組成物、特に食品が提供される。さらに、ユーカリ属の
植物から抽出したフルクトースの吸収阻害に有効な抽出
物を有効成分として含有する、高脂血症および脂肪肝の
予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積抑制剤が提供
される。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、フルクトース吸収阻害
剤、ユーカリ抽出物を含有する組成物、食品、フルクト
ースの吸収阻害に有効な物質、高脂血症および脂肪肝の
予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積を抑制または
改善するための製剤に関する。
剤、ユーカリ抽出物を含有する組成物、食品、フルクト
ースの吸収阻害に有効な物質、高脂血症および脂肪肝の
予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積を抑制または
改善するための製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】肥満は体内に脂肪が過剰に蓄積した状態
であり、脂肪が体内に蓄積する原因の一つに糖質（炭水
化物）の過剰摂取が挙げられる。一般に、飲食物中に含
まれる糖質は、体内に摂取されると、消化酵素によって
消化され、主に単糖となって腸管より体内に吸収され
る。単糖は脂肪細胞内において脂肪に変換されて脂肪組
織が形成される。
であり、脂肪が体内に蓄積する原因の一つに糖質（炭水
化物）の過剰摂取が挙げられる。一般に、飲食物中に含
まれる糖質は、体内に摂取されると、消化酵素によって
消化され、主に単糖となって腸管より体内に吸収され
る。単糖は脂肪細胞内において脂肪に変換されて脂肪組
織が形成される。
【０００３】単糖の一種であるグルコース（ブドウ糖）
は、消化吸収後、解糖系と呼ばれる酵素群により代謝さ
れる。これらの酵素のうち、ホスホフルクトキナーゼを
経る段階で代謝調節を受けるため脂肪への変換が制御さ
れる。しかし、同じく単糖のフルクトース（果糖）は、
グルコースとは異なった代謝経路を通り代謝調節を受け
ない系で代謝されるので、肝臓中において容易に脂肪に
変換され、肥満が亢進しやすい。
は、消化吸収後、解糖系と呼ばれる酵素群により代謝さ
れる。これらの酵素のうち、ホスホフルクトキナーゼを
経る段階で代謝調節を受けるため脂肪への変換が制御さ
れる。しかし、同じく単糖のフルクトース（果糖）は、
グルコースとは異なった代謝経路を通り代謝調節を受け
ない系で代謝されるので、肝臓中において容易に脂肪に
変換され、肥満が亢進しやすい。
【０００４】肝臓は生成した脂肪を超低密度リポタンパ
ク（ＶＬＤＬ）等に変換して血清中に放出するが、肝臓
のリポタンパク産生能が追いつかなくなると脂肪が肝臓
中に蓄積され、やがて脂肪肝から肝硬変に進行する。一
方、ＶＬＤＬ分泌が増加すると高脂血症や高コレステロ
ール血症を惹起する。また、糖質の過剰摂取はインスリ
ン感受性の低下（インスリン抵抗性）を生じることから
も高脂血症を惹起・悪化させる。血中ＶＬＤＬ濃度の増
加は動脈硬化の主要原因である。動脈硬化は血栓等を惹
起し、脳梗塞や心筋梗塞等様々な循環器系疾患の要因の
一つになっている。インスリン抵抗性が亢進するとこれ
らの疾病の他、糖尿病、高血圧等を引き起こすようにな
る。さらに、フルクトースの大量摂取は尿酸合成を促進
させるため、高尿酸血症（進行すると痛風にかかる）を
悪化させる。
ク（ＶＬＤＬ）等に変換して血清中に放出するが、肝臓
のリポタンパク産生能が追いつかなくなると脂肪が肝臓
中に蓄積され、やがて脂肪肝から肝硬変に進行する。一
方、ＶＬＤＬ分泌が増加すると高脂血症や高コレステロ
ール血症を惹起する。また、糖質の過剰摂取はインスリ
ン感受性の低下（インスリン抵抗性）を生じることから
も高脂血症を惹起・悪化させる。血中ＶＬＤＬ濃度の増
加は動脈硬化の主要原因である。動脈硬化は血栓等を惹
起し、脳梗塞や心筋梗塞等様々な循環器系疾患の要因の
一つになっている。インスリン抵抗性が亢進するとこれ
らの疾病の他、糖尿病、高血圧等を引き起こすようにな
る。さらに、フルクトースの大量摂取は尿酸合成を促進
させるため、高尿酸血症（進行すると痛風にかかる）を
悪化させる。
【０００５】前記糖質の一種である砂糖（スクロース）
は、糖質分解消化酵素により前記グルコースとフルクト
ースに分解される。砂糖を大量に摂取すると、速やかな
グルコースの吸収により血糖値が急上昇し、それに伴っ
てインスリンも一気に分泌される。インスリンはフルク
トースやグルコースから脂質へと変換させる系やグリコ
ーゲン合成、脂肪細胞のグルコース取り込みを促進させ
る働きがあるため、前記したグルコースまたはフルクト
ースをそれぞれ単独で摂取する場合と比較して、砂糖を
摂取する場合の方がより肥満が亢進しやすい。したがっ
て、砂糖は肥満原因物質としてグルコースやフルクトー
ス、デンプンよりも医学上重要視されている。
は、糖質分解消化酵素により前記グルコースとフルクト
ースに分解される。砂糖を大量に摂取すると、速やかな
グルコースの吸収により血糖値が急上昇し、それに伴っ
てインスリンも一気に分泌される。インスリンはフルク
トースやグルコースから脂質へと変換させる系やグリコ
ーゲン合成、脂肪細胞のグルコース取り込みを促進させ
る働きがあるため、前記したグルコースまたはフルクト
ースをそれぞれ単独で摂取する場合と比較して、砂糖を
摂取する場合の方がより肥満が亢進しやすい。したがっ
て、砂糖は肥満原因物質としてグルコースやフルクトー
ス、デンプンよりも医学上重要視されている。
【０００６】しかしながら、砂糖は甘味料として風味上
最も優れているので、天然抽出物（グリチルリチン酸を
甘味成分とするカンゾウ抽出物、ステビオール配糖体を
甘味成分とするステビア抽出物、モグロシド類を甘味成
分とするラカンカ抽出物等）、糖アルコール（キシリト
ール、エリスリトール、ソルビトール等）、非糖質系合
成甘味料（アスパルテーム、スクラロース等）等様々な
代替甘味料が開発されているにも拘わらず甘味料におけ
る重要性は全く変わっておらず、ジュース、菓子類、料
理等に大量に消費されている。
最も優れているので、天然抽出物（グリチルリチン酸を
甘味成分とするカンゾウ抽出物、ステビオール配糖体を
甘味成分とするステビア抽出物、モグロシド類を甘味成
分とするラカンカ抽出物等）、糖アルコール（キシリト
ール、エリスリトール、ソルビトール等）、非糖質系合
成甘味料（アスパルテーム、スクラロース等）等様々な
代替甘味料が開発されているにも拘わらず甘味料におけ
る重要性は全く変わっておらず、ジュース、菓子類、料
理等に大量に消費されている。
【０００７】このため、砂糖を含む飲食物の摂取を避け
ることは至難であり、砂糖を大量に摂取しても肥満にな
りにくい方法を講ずる必要があると考えられる。そこ
で、次の２方法について精力的に検討が行われてきた。 (1)糖質分解消化酵素を阻害することで糖類の体内吸収
を遅延させる方法。 (2)腸管における単糖類の体内吸収を阻害させる方法。
ることは至難であり、砂糖を大量に摂取しても肥満にな
りにくい方法を講ずる必要があると考えられる。そこ
で、次の２方法について精力的に検討が行われてきた。 (1)糖質分解消化酵素を阻害することで糖類の体内吸収
を遅延させる方法。 (2)腸管における単糖類の体内吸収を阻害させる方法。
【０００８】このうち、(1)については、これまでにα
−アミラーゼ阻害剤やβ−グルコシダーゼ阻害剤の使用
等数多く報告されている。例えばアカルボース（特公昭
５４−３９４７４）、茶カテキン（特開平３−１３３９
２８号公報）、グァバ（特開平７−５９５３９号公報）
等がその一例である。しかしながら、糖質分解消化酵素
の阻害は糖質の体内吸収を阻害するわけではなく、単に
消化を遅らせる効果しかない。したがって、上記(1)の
方法は、急激な食後血糖値の上昇を抑制することでイン
スリン分泌を安定させる効果はあるが、摂取総カロリー
量が変わらないため抗肥満効果は不十分といわざるを得
ない。また、加工食品等は単糖が原材料として添加され
る場合があるが、単糖の状態で経口摂取された場合、糖
質分解消化酵素阻害活性の効果は全く期待できない。
−アミラーゼ阻害剤やβ−グルコシダーゼ阻害剤の使用
等数多く報告されている。例えばアカルボース（特公昭
５４−３９４７４）、茶カテキン（特開平３−１３３９
２８号公報）、グァバ（特開平７−５９５３９号公報）
等がその一例である。しかしながら、糖質分解消化酵素
の阻害は糖質の体内吸収を阻害するわけではなく、単に
消化を遅らせる効果しかない。したがって、上記(1)の
方法は、急激な食後血糖値の上昇を抑制することでイン
スリン分泌を安定させる効果はあるが、摂取総カロリー
量が変わらないため抗肥満効果は不十分といわざるを得
ない。また、加工食品等は単糖が原材料として添加され
る場合があるが、単糖の状態で経口摂取された場合、糖
質分解消化酵素阻害活性の効果は全く期待できない。
【０００９】一方、(2)の場合、砂糖の消化により生成
するグルコースとフルクトースの体内吸収を阻害するこ
とができれば、摂取総カロリー量を減らす効果が期待で
きる。
するグルコースとフルクトースの体内吸収を阻害するこ
とができれば、摂取総カロリー量を減らす効果が期待で
きる。
【００１０】グルコースについては、腸管における吸収
を阻害する物質が盛んに研究されてきた。このような吸
収阻害物質としては、フロリジン（D.F.Diedrich,Bioch
em.Biophys.Acta,71,688(1963)）やフロレチン（D.F.Di
edrich,Biochem.Biophys.,117,248(1966)）が古くから
知られ、最近はギムネマ（吉岡,米子医誌,37,142,(198
6)、日地ら,Food Style 21,3,58(1999)）、黒糖（松浦
ら,和漢医薬学雑誌,7,446(1990)）等が知られている。
しかしながら、グルコースは哺乳動物の生化学上最も重
要な単糖であり、様々な組織の主エネルギー源である。
特に脳は通常グルコースを唯一のエネルギー源とする。
それゆえ、グルコースの吸収を強力に阻害することは安
全上問題がある。
を阻害する物質が盛んに研究されてきた。このような吸
収阻害物質としては、フロリジン（D.F.Diedrich,Bioch
em.Biophys.Acta,71,688(1963)）やフロレチン（D.F.Di
edrich,Biochem.Biophys.,117,248(1966)）が古くから
知られ、最近はギムネマ（吉岡,米子医誌,37,142,(198
6)、日地ら,Food Style 21,3,58(1999)）、黒糖（松浦
ら,和漢医薬学雑誌,7,446(1990)）等が知られている。
しかしながら、グルコースは哺乳動物の生化学上最も重
要な単糖であり、様々な組織の主エネルギー源である。
特に脳は通常グルコースを唯一のエネルギー源とする。
それゆえ、グルコースの吸収を強力に阻害することは安
全上問題がある。
【００１１】一方、フルクトースは、前記したように、
その大量摂取によって肥満を始め様々な疾病を惹起する
が、カロリー源としての役割以外はほとんど確認されて
いないため、栄養学的にグルコースほど重要視されてい
ない。したがって、糖質を過剰に摂取した場合の肥満予
防方法としては、腸管におけるフルクトースの体内吸収
を特異的に阻害させることが最善の策であるといえる。
その大量摂取によって肥満を始め様々な疾病を惹起する
が、カロリー源としての役割以外はほとんど確認されて
いないため、栄養学的にグルコースほど重要視されてい
ない。したがって、糖質を過剰に摂取した場合の肥満予
防方法としては、腸管におけるフルクトースの体内吸収
を特異的に阻害させることが最善の策であるといえる。
【００１２】しかしながら、グルコースの体内吸収阻害
については、前記したようにギムネマ等の天然物由来の
物質が多数報告されているものの、フルクトースの体内
吸収を特異的に阻害させる天然物由来の物質については
殆ど知られていないのが実情である。
については、前記したようにギムネマ等の天然物由来の
物質が多数報告されているものの、フルクトースの体内
吸収を特異的に阻害させる天然物由来の物質については
殆ど知られていないのが実情である。
【００１３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の主たる目的
は、天然物由来でフルクトースの体内吸収を特異的に阻
害させることができる安全なフルクトース吸収阻害剤を
提供することである。
は、天然物由来でフルクトースの体内吸収を特異的に阻
害させることができる安全なフルクトース吸収阻害剤を
提供することである。
【００１４】本発明の他の目的は、フルクトースの体内
吸収を特異的に阻害させることができる組成物および食
品を提供することである。
吸収を特異的に阻害させることができる組成物および食
品を提供することである。
【００１５】本発明のさらに他の目的は、天然物由来で
フルクトースの体内吸収を特異的に阻害させることがで
きる物質を提供することである。
フルクトースの体内吸収を特異的に阻害させることがで
きる物質を提供することである。
【００１６】本発明のさらに他の目的は、高脂血症およ
び脂肪肝の予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積を
抑制または改善するための製剤を提供することである。
び脂肪肝の予防または治療剤、並びに内臓脂肪の蓄積を
抑制または改善するための製剤を提供することである。
【００１７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、安全性の
高い天然物由来のフルクトース吸収阻害剤を提供すべ
く、各種植物の抽出物を対象に鋭意研究を進めた結果、
ユーカリは糖質分解消化酵素の一種であるスクラーゼに
対する阻害活性（ＩＣ50＝２．６６ｍｇ／ｍｌ）を有す
ることを見出したが、その阻害活性の強さは例えばカテ
キン（ＩＣ50＝１．６１ｍｇ／ｍｌ）と比較してもそれ
ほど強くなく、体重増加を抑制するほどではないと考え
られた。しかしながら、腸管におけるグルコースならび
にフルクトースの吸収確認試験を行ったところ、ユーカ
リ抽出物は、腸管からのグルコースの体内吸収は全く阻
害しないが、フルクトースの吸収を強力に阻害する驚く
べき事実を見出し、本発明を完成するに至った。
高い天然物由来のフルクトース吸収阻害剤を提供すべ
く、各種植物の抽出物を対象に鋭意研究を進めた結果、
ユーカリは糖質分解消化酵素の一種であるスクラーゼに
対する阻害活性（ＩＣ50＝２．６６ｍｇ／ｍｌ）を有す
ることを見出したが、その阻害活性の強さは例えばカテ
キン（ＩＣ50＝１．６１ｍｇ／ｍｌ）と比較してもそれ
ほど強くなく、体重増加を抑制するほどではないと考え
られた。しかしながら、腸管におけるグルコースならび
にフルクトースの吸収確認試験を行ったところ、ユーカ
リ抽出物は、腸管からのグルコースの体内吸収は全く阻
害しないが、フルクトースの吸収を強力に阻害する驚く
べき事実を見出し、本発明を完成するに至った。
【００１８】すなわち、本発明のフルクトース吸収阻害
剤は、ユーカリ属の植物から抽出した抽出物を有効成分
として含有する。これにより、生化学上最も重要な単糖
類であるグルコースの吸収は阻害せず、栄養学的にグル
コースほど重要ではないフルクトースの吸収のみを特異
的に阻害することができる。しかも本発明のフルクトー
ス吸収阻害剤は、天然物由来であるので、高い安全性を
有する。
剤は、ユーカリ属の植物から抽出した抽出物を有効成分
として含有する。これにより、生化学上最も重要な単糖
類であるグルコースの吸収は阻害せず、栄養学的にグル
コースほど重要ではないフルクトースの吸収のみを特異
的に阻害することができる。しかも本発明のフルクトー
ス吸収阻害剤は、天然物由来であるので、高い安全性を
有する。
【００１９】なお、ユーカリ抽出物が腸管においてフル
クトースの吸収を阻害する作用機序については必らずし
も明らかではないが、以下のように推察される。すなわ
ち、単糖の吸収は小腸上皮細胞に存在するトランスポー
ターが行う。管腔側にはグルコースのみを能動輸送する
SGLT1とフルクトースのみを受動輸送するGLUT5が存在す
る。ユーカリ抽出物はフルクトースの吸収を特異的に阻
害しグルコースの吸収をまったく阻害しないことから、
SGLT1は阻害せずGLUT5を阻害すると推察される。
クトースの吸収を阻害する作用機序については必らずし
も明らかではないが、以下のように推察される。すなわ
ち、単糖の吸収は小腸上皮細胞に存在するトランスポー
ターが行う。管腔側にはグルコースのみを能動輸送する
SGLT1とフルクトースのみを受動輸送するGLUT5が存在す
る。ユーカリ抽出物はフルクトースの吸収を特異的に阻
害しグルコースの吸収をまったく阻害しないことから、
SGLT1は阻害せずGLUT5を阻害すると推察される。
【００２０】本発明の組成物は、ユーカリ属の植物から
抽出した、フルクトースの吸収阻害に有効な抽出物と、
フルクトースまたはフルクトースを含む二糖類以上の多
糖類とを含有する。本発明の組成物の具体例としては、
例えば食品、医薬品、動物飼料、動物飼料用添加剤等の
形態が挙げられる。これらの組成物はフルクトースを含
有しているので風味が損なわれずに摂取でき、しかもフ
ルクトースの吸収を阻害することができる。
抽出した、フルクトースの吸収阻害に有効な抽出物と、
フルクトースまたはフルクトースを含む二糖類以上の多
糖類とを含有する。本発明の組成物の具体例としては、
例えば食品、医薬品、動物飼料、動物飼料用添加剤等の
形態が挙げられる。これらの組成物はフルクトースを含
有しているので風味が損なわれずに摂取でき、しかもフ
ルクトースの吸収を阻害することができる。
【００２１】本発明の組成物は、特に食品に適用するの
が好ましい。すなわち、本発明の食品は、ユーカリ属の
植物から抽出した、フルクトースの吸収阻害に有効な抽
出物と、フルクトースまたはフルクトースを含む二糖類
以上の多糖類とを含有する。ここで、食品とは、固形食
品、クリーム状ないしジャム状の半流動食品、ゲル状食
品、飲料等の他、これらに添加する食品添加物も含むも
のである。
が好ましい。すなわち、本発明の食品は、ユーカリ属の
植物から抽出した、フルクトースの吸収阻害に有効な抽
出物と、フルクトースまたはフルクトースを含む二糖類
以上の多糖類とを含有する。ここで、食品とは、固形食
品、クリーム状ないしジャム状の半流動食品、ゲル状食
品、飲料等の他、これらに添加する食品添加物も含むも
のである。
【００２２】本発明の物質は、ユーカリ属の植物から抽
出した、フルクトースの吸収阻害に有効なものである。
該物質は抽出物それ自体のほか、抽出物から単離され
た、上記作用を有する１種または２種以上の物質であっ
てもよい。
出した、フルクトースの吸収阻害に有効なものである。
該物質は抽出物それ自体のほか、抽出物から単離され
た、上記作用を有する１種または２種以上の物質であっ
てもよい。
【００２３】本発明のフルクトース吸収阻害剤、組成
物、食品およびフルクトース吸収阻害物質は、例えば高
脂血症、脂肪肝、肝硬変、糖尿病、高血圧、血栓、脳梗
塞や心筋梗塞等の循環器系疾患、高尿酸血症、肥満、脂
肪蓄積症、動脈硬化症等の抑制、改善、予防および治
療、あるいはトリグリセリド量、血中コレステロール量
の抑制または低減等に有効である。
物、食品およびフルクトース吸収阻害物質は、例えば高
脂血症、脂肪肝、肝硬変、糖尿病、高血圧、血栓、脳梗
塞や心筋梗塞等の循環器系疾患、高尿酸血症、肥満、脂
肪蓄積症、動脈硬化症等の抑制、改善、予防および治
療、あるいはトリグリセリド量、血中コレステロール量
の抑制または低減等に有効である。
【００２４】特に、本発明における前記抽出物は、高脂
血症および脂肪肝の抑制、改善、予防および治療に有用
である。すなわち、本発明の高脂血症および脂肪肝の予
防または治療剤は、ユーカリ属の植物から抽出したフル
クトースの吸収阻害に有効な抽出物を有効成分として含
有するものである。
血症および脂肪肝の抑制、改善、予防および治療に有用
である。すなわち、本発明の高脂血症および脂肪肝の予
防または治療剤は、ユーカリ属の植物から抽出したフル
クトースの吸収阻害に有効な抽出物を有効成分として含
有するものである。
【００２５】本発明における内臓脂肪の蓄積を抑制また
は改善するための製剤は、ユーカリ属の植物から抽出し
たフルクトースの吸収阻害に有効な抽出物を有効成分と
して含有するものである。
は改善するための製剤は、ユーカリ属の植物から抽出し
たフルクトースの吸収阻害に有効な抽出物を有効成分と
して含有するものである。
【００２６】
【発明の実施の形態】以下、本発明の一実施形態につい
て詳細に説明する。
て詳細に説明する。
【００２７】本発明において使用されるユーカリ属の植
物としては、例えばEucalyptus globulus, E. robusta,
E. grandis, E. macrocarpa, E. amygdalina, E. maca
rthurii, E. bakeri, E. smithii, E. microcarpa, E.
dives, E. ovata, E. cypellocarpa, E. piperita, E.
polybractea, E. wandoo, E.citriodora, E. viminali
s, E. botryoides, E. calophylla, E. salubris, E. c
amaldulensis, E. diversicolor, E. rudis, E. salign
a, E. coccifera, E. deglupta, E. racemosa,E. oleos
a, E. paniculata, E. delegatensis, E. flocktoniae,
E. longifolia, E. maculosa, E. goniocalyx, E. gun
nii, E. haemastoma, E. leucoxylon, E. perriniana,
E. melliodora, E. nitens, E. obliqua, E. parvifoli
a, E. pauciflora, E. hellandra, E. propinqua, E. c
onsideniana, E. dalrympleana,E. pulverulenta, E. m
icrocorys, E. niphophila, E. punctata, E. radiata,
E. cinerea, E. rubida, E. salmonophloia, E. dumos
a, E.ficifolia, E. sideroxylon, E. tereticornis,
E. regnans, E. rostrata, E. woolsiana, E. blakely
i, E. deglupta等が挙げられ、E. globulus, E. robust
aが好ましい。ユーカリ属の植物のうち、抽出に供する
部分は、特に制限されないが、葉、実、蕾、幹、根等が
挙げられ、特に葉が好ましい。
物としては、例えばEucalyptus globulus, E. robusta,
E. grandis, E. macrocarpa, E. amygdalina, E. maca
rthurii, E. bakeri, E. smithii, E. microcarpa, E.
dives, E. ovata, E. cypellocarpa, E. piperita, E.
polybractea, E. wandoo, E.citriodora, E. viminali
s, E. botryoides, E. calophylla, E. salubris, E. c
amaldulensis, E. diversicolor, E. rudis, E. salign
a, E. coccifera, E. deglupta, E. racemosa,E. oleos
a, E. paniculata, E. delegatensis, E. flocktoniae,
E. longifolia, E. maculosa, E. goniocalyx, E. gun
nii, E. haemastoma, E. leucoxylon, E. perriniana,
E. melliodora, E. nitens, E. obliqua, E. parvifoli
a, E. pauciflora, E. hellandra, E. propinqua, E. c
onsideniana, E. dalrympleana,E. pulverulenta, E. m
icrocorys, E. niphophila, E. punctata, E. radiata,
E. cinerea, E. rubida, E. salmonophloia, E. dumos
a, E.ficifolia, E. sideroxylon, E. tereticornis,
E. regnans, E. rostrata, E. woolsiana, E. blakely
i, E. deglupta等が挙げられ、E. globulus, E. robust
aが好ましい。ユーカリ属の植物のうち、抽出に供する
部分は、特に制限されないが、葉、実、蕾、幹、根等が
挙げられ、特に葉が好ましい。
【００２８】ユーカリ属の植物からの抽出処理は、以下
のようにして行う。まず、原料植物、好ましくは葉を粉
砕して、水、有機溶媒またはこれらの混合物を使用して
有効成分を抽出する。有機溶媒としては、例えばメタノ
ール、エタノール、プロパノール等の低級アルコール、
グリセリン、プロピレングリコール、ジアセチン、トリ
アセチン、ソルビット等の多価アルコール、ジエチルエ
ーテル等のエーテル類、アセトン、酢酸エチル、植物性
油脂等が挙げられる。抽出方法としては、特に制限はな
く、常温ホモジナイズ抽出、還流抽出、超臨界流体抽出
等が使用可能である。
のようにして行う。まず、原料植物、好ましくは葉を粉
砕して、水、有機溶媒またはこれらの混合物を使用して
有効成分を抽出する。有機溶媒としては、例えばメタノ
ール、エタノール、プロパノール等の低級アルコール、
グリセリン、プロピレングリコール、ジアセチン、トリ
アセチン、ソルビット等の多価アルコール、ジエチルエ
ーテル等のエーテル類、アセトン、酢酸エチル、植物性
油脂等が挙げられる。抽出方法としては、特に制限はな
く、常温ホモジナイズ抽出、還流抽出、超臨界流体抽出
等が使用可能である。
【００２９】抽出後、必要に応じて、得られたエキスを
水飽和ｎ−ブタノール、酢酸エチル等でさらに抽出を行
い、さらに得られた抽出エキスを水含有エタノール等で
抽出処理を行ってもよい。抽出後、吸着クロマトグラフ
ィー、分配クロマトグラフィー、イオン交換クロマトグ
ラフィー等を使用して有効成分を単離し、さらに常法に
従って精製を行ってもよい。
水飽和ｎ−ブタノール、酢酸エチル等でさらに抽出を行
い、さらに得られた抽出エキスを水含有エタノール等で
抽出処理を行ってもよい。抽出後、吸着クロマトグラフ
ィー、分配クロマトグラフィー、イオン交換クロマトグ
ラフィー等を使用して有効成分を単離し、さらに常法に
従って精製を行ってもよい。
【００３０】本発明におけるユーカリ抽出物は、ユーカ
リ属植物からの抽出処理によって得られるものゆえ、分
画および精製が不十分であっても安全性に問題はなく、
むしろ未精製であっても未検出成分との相乗作用（crud
e drug効果) 等が期待できる。
リ属植物からの抽出処理によって得られるものゆえ、分
画および精製が不十分であっても安全性に問題はなく、
むしろ未精製であっても未検出成分との相乗作用（crud
e drug効果) 等が期待できる。
【００３１】また、本発明におけるユーカリ抽出物に
は、没食子酸、エラグ酸(ellagic acid)、イソクエルシ
トリン(isoquercitrin) 、テリマグランディン Ｉ（te
llimagrandin I)、テリマグランディン II （tellimag
randin II) 、ペドゥンクラジン(pedunculagin)、1,2,
4-トリ-O- ガロイル- β-D- グルコース、1,2,3,6-テト
ラ-O- ガロイル- β-D- グルコース、1,2,4,6-テトラ-O
- ガロイル- β-D- グルコース、ペンタガロイルグルコ
ース、1,3-ジ-O- ガロイル-4,6- ヘキサヒドロキシジフ
ェノイル- β-D- グルコース、1,3-ジ-O- ガロイル-4,6
- ヘキサヒドロキシジフェノイル- α-D- グルコース等
のポリフェノール類が含まれている。これらの物質の1
種または2 種以上が本発明におけるユーカリ抽出物の活
性に関与していると推測される。
は、没食子酸、エラグ酸(ellagic acid)、イソクエルシ
トリン(isoquercitrin) 、テリマグランディン Ｉ（te
llimagrandin I)、テリマグランディン II （tellimag
randin II) 、ペドゥンクラジン(pedunculagin)、1,2,
4-トリ-O- ガロイル- β-D- グルコース、1,2,3,6-テト
ラ-O- ガロイル- β-D- グルコース、1,2,4,6-テトラ-O
- ガロイル- β-D- グルコース、ペンタガロイルグルコ
ース、1,3-ジ-O- ガロイル-4,6- ヘキサヒドロキシジフ
ェノイル- β-D- グルコース、1,3-ジ-O- ガロイル-4,6
- ヘキサヒドロキシジフェノイル- α-D- グルコース等
のポリフェノール類が含まれている。これらの物質の1
種または2 種以上が本発明におけるユーカリ抽出物の活
性に関与していると推測される。
【００３２】本発明のフルクトース吸収阻害剤は、上記
抽出処理によって得られたユーカリ抽出物を有効成分と
して含有するものである。このフルクトース吸収阻害剤
の形態としては、特に限定されず、抽出物をそのまま用
いてもかまわないが、例えば前記抽出物と必要に応じて
加えられる他の成分とからなる組成物が挙げられる。こ
のような組成物としては、例えば前記抽出物と適当な担
体（食品または医薬品に使用されている担体等）とから
なる組成物や、前記抽出物とフルクトースまたはフルク
トースを含む二糖類以上の多糖類とを含有する組成物等
が挙げられる。これらの組成物の具体例としては、例え
ば摂取に適した食品（飲食物、食品添加物）、医薬品、
動物飼料、動物飼料用添加剤等の形態が挙げられる。前
記多糖類としては、例えばスクロース（砂糖）、ラクト
スクロース、ラフィノース、エルロース、１−ケストー
ス、イヌリン等が挙げられる。このような形態でユーカ
リ抽出物を摂取する際における該抽出物の人または哺乳
動物への投与量は、通常、１日当たり０．０１〜３００
ｍｇ／ｋｇ体重の範囲であるのがよいが、投与量が３０
０ｍｇ／ｋｇ体重／ 日を超えても、ユーカリ属植物由
来の天然物であるゆえ安全性に問題はない。
抽出処理によって得られたユーカリ抽出物を有効成分と
して含有するものである。このフルクトース吸収阻害剤
の形態としては、特に限定されず、抽出物をそのまま用
いてもかまわないが、例えば前記抽出物と必要に応じて
加えられる他の成分とからなる組成物が挙げられる。こ
のような組成物としては、例えば前記抽出物と適当な担
体（食品または医薬品に使用されている担体等）とから
なる組成物や、前記抽出物とフルクトースまたはフルク
トースを含む二糖類以上の多糖類とを含有する組成物等
が挙げられる。これらの組成物の具体例としては、例え
ば摂取に適した食品（飲食物、食品添加物）、医薬品、
動物飼料、動物飼料用添加剤等の形態が挙げられる。前
記多糖類としては、例えばスクロース（砂糖）、ラクト
スクロース、ラフィノース、エルロース、１−ケストー
ス、イヌリン等が挙げられる。このような形態でユーカ
リ抽出物を摂取する際における該抽出物の人または哺乳
動物への投与量は、通常、１日当たり０．０１〜３００
ｍｇ／ｋｇ体重の範囲であるのがよいが、投与量が３０
０ｍｇ／ｋｇ体重／ 日を超えても、ユーカリ属植物由
来の天然物であるゆえ安全性に問題はない。
【００３３】食品形態とするには、ユーカリ抽出物を食
品に使用する各種成分と混合し、例えば固形食品、クリ
ーム状ないしジャム状の半流動食品、ゲル状食品、飲料
等の形態に調製する。また、ユーカリ抽出物はそのまま
食品に配合してもよく、あるいは、必要に応じて適当な
担体と組み合わせて製造した粉状、顆粒状、カプセル
状、タブレット状、液状等の形態で配合してもよい。こ
のような食品形態で使用する際には、特にフルクトース
および／またはこれを含む前記多糖類と併用すると、嗜
好性に優れ、しかもフルクトースの吸収を阻害すること
ができる食品を製造することができる。
品に使用する各種成分と混合し、例えば固形食品、クリ
ーム状ないしジャム状の半流動食品、ゲル状食品、飲料
等の形態に調製する。また、ユーカリ抽出物はそのまま
食品に配合してもよく、あるいは、必要に応じて適当な
担体と組み合わせて製造した粉状、顆粒状、カプセル
状、タブレット状、液状等の形態で配合してもよい。こ
のような食品形態で使用する際には、特にフルクトース
および／またはこれを含む前記多糖類と併用すると、嗜
好性に優れ、しかもフルクトースの吸収を阻害すること
ができる食品を製造することができる。
【００３４】ユーカリ抽出物と共に食品に配合されるそ
の他の成分は特に制限はなく、通常使用される各種成分
がいずれも使用可能である。このような成分としては、
例えばブドウ糖、マルトース、ソルビトール、ステビオ
サイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、リ
ンゴ酸、コハク酸、乳酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｄｌ−
α−トコフェロール、グリセリン、プロピレングリコー
ル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸
エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エ
ステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、アラビ
アガム、カラギーナン、カゼイン、ゼラチン、ペクチ
ン、寒天、ビタミンＢ群、ニコチン酸アミド、パントテ
ン酸カルシウム、アミノ酸類、カルシウム塩類、色素、
香料、保存剤等が挙げられ、これらを食品の種類に応じ
て適宜配合すればよい。
の他の成分は特に制限はなく、通常使用される各種成分
がいずれも使用可能である。このような成分としては、
例えばブドウ糖、マルトース、ソルビトール、ステビオ
サイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、リ
ンゴ酸、コハク酸、乳酸、Ｌ−アスコルビン酸、ｄｌ−
α−トコフェロール、グリセリン、プロピレングリコー
ル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸
エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エ
ステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、アラビ
アガム、カラギーナン、カゼイン、ゼラチン、ペクチ
ン、寒天、ビタミンＢ群、ニコチン酸アミド、パントテ
ン酸カルシウム、アミノ酸類、カルシウム塩類、色素、
香料、保存剤等が挙げられ、これらを食品の種類に応じ
て適宜配合すればよい。
【００３５】前記食品の具体例としては、清涼飲料、ジ
ュース、コーヒー、紅茶、リキュール、牛乳、乳清飲
料、乳酸菌飲料、キャンデー、チューインガム、チョコ
レート、グミ、ヨーグルト、アイスクリーム、プディン
グ等が挙げられる。ユーカリ抽出物の食品への含有量
は、０．５〜１００ｍｇ／ｇの範囲が適当であるが、こ
の範囲よりも多量に配合しても安全性や効果に問題はな
い。
ュース、コーヒー、紅茶、リキュール、牛乳、乳清飲
料、乳酸菌飲料、キャンデー、チューインガム、チョコ
レート、グミ、ヨーグルト、アイスクリーム、プディン
グ等が挙げられる。ユーカリ抽出物の食品への含有量
は、０．５〜１００ｍｇ／ｇの範囲が適当であるが、こ
の範囲よりも多量に配合しても安全性や効果に問題はな
い。
【００３６】前記食品添加物として使用する場合、例え
ばユーカリ抽出物をそのまま食品に添加してもよく、あ
るいはフルクトースまたはフルクトースを含む二糖類以
上の多糖類と混合してあってもよい。食品添加物の形態
は、粉末、顆粒、カプセル、シロップ、ゲル状、液状、
固形状等に調製されたものであってもよい。この食品添
加物を添加する食品には、特に制限はなく種々の調理食
品や加工食品が挙げられる。また添加量は前記した食品
の配合量と同程度であればよい。食品添加物の添加時期
は調理前、調理中、調理後のいずれの段階でもよい。
ばユーカリ抽出物をそのまま食品に添加してもよく、あ
るいはフルクトースまたはフルクトースを含む二糖類以
上の多糖類と混合してあってもよい。食品添加物の形態
は、粉末、顆粒、カプセル、シロップ、ゲル状、液状、
固形状等に調製されたものであってもよい。この食品添
加物を添加する食品には、特に制限はなく種々の調理食
品や加工食品が挙げられる。また添加量は前記した食品
の配合量と同程度であればよい。食品添加物の添加時期
は調理前、調理中、調理後のいずれの段階でもよい。
【００３７】前記医薬品形態で使用するには、ユーカリ
抽出物に通常の製薬上許容される担体を加えて、固体、
半固体または液体の形態に調製する。具体的な形態とし
ては、例えば錠剤、カプセル、丸剤、顆粒剤、散剤、乳
濁液、懸濁剤、シロップ剤、ペレット剤等の経口投与
剤、坐薬等の非経口投与剤が挙げられる。
抽出物に通常の製薬上許容される担体を加えて、固体、
半固体または液体の形態に調製する。具体的な形態とし
ては、例えば錠剤、カプセル、丸剤、顆粒剤、散剤、乳
濁液、懸濁剤、シロップ剤、ペレット剤等の経口投与
剤、坐薬等の非経口投与剤が挙げられる。
【００３８】製剤化に際しては、剤形に応じて従来より
使用されている界面活性剤、賦形剤、結合剤、崩壊剤、
滑沢剤、保存料、安定剤、緩衝剤、懸濁剤等の担体を使
用することができる。好ましくは、例えばデンプン、乳
糖、マンニット、カルボキシメチルセルロース、コーン
スターチ、無機塩等の固形担体、蒸留水、生理食塩水、
ブドウ糖水溶液、エタノール等のアルコール、プロピレ
ングリコール、ポリエチレングリコール等の液体担体、
さらに各種の動植物油、白色ワセリン、パラフィン、ロ
ウ等の油性担体等が挙げられる。
使用されている界面活性剤、賦形剤、結合剤、崩壊剤、
滑沢剤、保存料、安定剤、緩衝剤、懸濁剤等の担体を使
用することができる。好ましくは、例えばデンプン、乳
糖、マンニット、カルボキシメチルセルロース、コーン
スターチ、無機塩等の固形担体、蒸留水、生理食塩水、
ブドウ糖水溶液、エタノール等のアルコール、プロピレ
ングリコール、ポリエチレングリコール等の液体担体、
さらに各種の動植物油、白色ワセリン、パラフィン、ロ
ウ等の油性担体等が挙げられる。
【００３９】前記医薬品の具体例としては、例えば高脂
血症および脂肪肝の予防または治療剤の他、抗肥満剤、
内臓脂肪や皮下脂肪等の脂肪蓄積抑制剤、抗動脈硬化症
剤、血栓防止剤、トリグリセリド低下作用剤、血中コレ
ステロール低下作用剤等が挙げられる。
血症および脂肪肝の予防または治療剤の他、抗肥満剤、
内臓脂肪や皮下脂肪等の脂肪蓄積抑制剤、抗動脈硬化症
剤、血栓防止剤、トリグリセリド低下作用剤、血中コレ
ステロール低下作用剤等が挙げられる。
【００４０】前記動物飼料形態で使用するには、ユーカ
リ抽出物を動物飼料に使用する各種成分と混合して調製
する。動物飼料の具体例としては、家畜用飼料、キャッ
トフード、ドッグフード等のペットフード等が挙げられ
る。ユーカリ抽出物の動物飼料への配合量は、０．５〜
１００ｍｇ／ｇの範囲が適当であるが、この範囲よりも
多量に配合しても安全性や効果に問題はない。
リ抽出物を動物飼料に使用する各種成分と混合して調製
する。動物飼料の具体例としては、家畜用飼料、キャッ
トフード、ドッグフード等のペットフード等が挙げられ
る。ユーカリ抽出物の動物飼料への配合量は、０．５〜
１００ｍｇ／ｇの範囲が適当であるが、この範囲よりも
多量に配合しても安全性や効果に問題はない。
【００４１】前記動物飼料用添加剤の形態としては、特
に制限はなく、ユーカリ抽出物をそのまま動物飼料に添
加してもよく、あるいは粉末、顆粒、カプセル、シロッ
プ、ゲル状、液状、固形状等の形態に調製されたもので
あってもよい。前記動物飼料用添加剤を添加する動物飼
料には、前記したような種類の動物飼料が挙げられる。
また添加量は前記した動物飼料の配合量と同程度であれ
ばよい。動物飼料の添加時期は製造時または製造後のい
ずれの段階でもよい。
に制限はなく、ユーカリ抽出物をそのまま動物飼料に添
加してもよく、あるいは粉末、顆粒、カプセル、シロッ
プ、ゲル状、液状、固形状等の形態に調製されたもので
あってもよい。前記動物飼料用添加剤を添加する動物飼
料には、前記したような種類の動物飼料が挙げられる。
また添加量は前記した動物飼料の配合量と同程度であれ
ばよい。動物飼料の添加時期は製造時または製造後のい
ずれの段階でもよい。
【００４２】
【実施例】以下、参考例および試験例を挙げて本発明を
詳細に説明する。
詳細に説明する。
【００４３】参考例
Eucalyptus globulus の乾燥葉５００ｇを３３％エタノ
ール４．５ｋｇで２時間還流を行い、室温冷却後、ろ過
し、ろ液を一晩冷蔵放置した。ついで、ろ液をさらにろ
過し、得られたろ液を減圧濃縮し、さらに凍結乾燥して
ユーカリ抽出物を得た。
ール４．５ｋｇで２時間還流を行い、室温冷却後、ろ過
し、ろ液を一晩冷蔵放置した。ついで、ろ液をさらにろ
過し、得られたろ液を減圧濃縮し、さらに凍結乾燥して
ユーカリ抽出物を得た。
【００４４】試験例１
参考例で得たユーカリ抽出物を用いて以下の試験を行
い、ユーカリ抽出物の安全性を確認した。 (1)急性毒性試験 ウィスター系ＳＰＦラットを使用して、経口投与による
急性毒性試験を行った。すなわち、上記ラットに対して
体重１ｋｇ当たり２ｇのユーカリ抽出物を胃内ゾンデを
用いて経口投与し、２４時間ラットの行動観察を行った
（ｎ＝５）。その後、このラットを屠殺解剖し、内臓等
の各組織に病変奇形等がないか確認した。その結果、２
４時間経過しても各ラットの行動には全く異常は認めら
れず、解剖による検査でも各組織には奇形等の異常は見
られなかった。
い、ユーカリ抽出物の安全性を確認した。 (1)急性毒性試験 ウィスター系ＳＰＦラットを使用して、経口投与による
急性毒性試験を行った。すなわち、上記ラットに対して
体重１ｋｇ当たり２ｇのユーカリ抽出物を胃内ゾンデを
用いて経口投与し、２４時間ラットの行動観察を行った
（ｎ＝５）。その後、このラットを屠殺解剖し、内臓等
の各組織に病変奇形等がないか確認した。その結果、２
４時間経過しても各ラットの行動には全く異常は認めら
れず、解剖による検査でも各組織には奇形等の異常は見
られなかった。
【００４５】(2)亜急性毒性試験
ウィスター系ＳＰＦラットを使用して、経口投与による
亜急性毒性試験を行った。すなわち、上記ラットを、通
常飼料を摂食させるコントロール群（ｎ＝７）と、通常
飼料に１体積％のユーカリ抽出物を混ぜた飼料を摂食さ
せるユーカリ群（ｎ＝７）とに分け、それぞれ個別飼育
した。これらの群のラットに飼料および飲料水を自由摂
取させた。前記通常飼料にはフルクトースを含まないも
のを用いた。これらの群のラットの摂食量、飲水量は毎
日測定し、体重変化は週に２回測定した。試験は５週間
継続した。試験終了後、心臓より採血して失血死させ、
解剖ののち内臓等各組織の病変奇形等を確認した。その
結果、コントロール群とユーカリ群との間に摂食量、飲
水量、体重変化ともに有意な差は認められなかった。ま
た、解剖による検査でも各組織には奇形等の異常は見ら
れなかった。また、肝臓中のコレステロール量、トリグ
リセリド量を測定したところ、有意な差は見られなかっ
た。血糖値、血中トリグリセリド量、血中総コレステロ
ール量も有意な差は見られなかった。
亜急性毒性試験を行った。すなわち、上記ラットを、通
常飼料を摂食させるコントロール群（ｎ＝７）と、通常
飼料に１体積％のユーカリ抽出物を混ぜた飼料を摂食さ
せるユーカリ群（ｎ＝７）とに分け、それぞれ個別飼育
した。これらの群のラットに飼料および飲料水を自由摂
取させた。前記通常飼料にはフルクトースを含まないも
のを用いた。これらの群のラットの摂食量、飲水量は毎
日測定し、体重変化は週に２回測定した。試験は５週間
継続した。試験終了後、心臓より採血して失血死させ、
解剖ののち内臓等各組織の病変奇形等を確認した。その
結果、コントロール群とユーカリ群との間に摂食量、飲
水量、体重変化ともに有意な差は認められなかった。ま
た、解剖による検査でも各組織には奇形等の異常は見ら
れなかった。また、肝臓中のコレステロール量、トリグ
リセリド量を測定したところ、有意な差は見られなかっ
た。血糖値、血中トリグリセリド量、血中総コレステロ
ール量も有意な差は見られなかった。
【００４６】試験例２
参考例で得たユーカリ抽出物を用いてフルクトースに対
する糖負荷試験を行った。まず、ウィスター系ＳＰＦラ
ット（雄）に対してユーカリ抽出物を投与するユーカリ
群と、ユーカリ抽出物を投与しないコントロール群とに
分け、各群のラットを１８時間絶食させた。ついで、ユ
ーカリ群のラットに、体重１ｋｇ当たりユーカリ抽出物
の投与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾン
デにて投与した。１０分後、ユーカリ群およびコントロ
ール群のラットに、体重１ｋｇ当たりフルクトースの投
与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾンデに
て投与した。フルクトース投与直前と投与後３０分およ
び投与後６０分に門脈より採血を行い、以下の方法にて
門脈血中のフルクトース濃度を測定した。門脈血のフル
クトース濃度は、Ｄ−フルクトースデヒドロゲナーゼ
（Gluconobacter sp.由来）を用いた酵素法によって測
定した。すなわち、100 mM リン酸緩衝（pH 6.0）、1%
Triton X-100、0.2mM WST-1、8オM 1-methoxy PMS、5U
フルクトースデヒドロゲナーゼを含む混合液0.99 mlに
血清を0.01 ml添加し、３０℃で３時間反応させたの
ち、生成した還元型WST-1の438 nmの吸収を測定するこ
とでフルクトース量を求めた。なお、各条件ともｎ＝５
で試験を行った。測定結果を表１に示す。
する糖負荷試験を行った。まず、ウィスター系ＳＰＦラ
ット（雄）に対してユーカリ抽出物を投与するユーカリ
群と、ユーカリ抽出物を投与しないコントロール群とに
分け、各群のラットを１８時間絶食させた。ついで、ユ
ーカリ群のラットに、体重１ｋｇ当たりユーカリ抽出物
の投与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾン
デにて投与した。１０分後、ユーカリ群およびコントロ
ール群のラットに、体重１ｋｇ当たりフルクトースの投
与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾンデに
て投与した。フルクトース投与直前と投与後３０分およ
び投与後６０分に門脈より採血を行い、以下の方法にて
門脈血中のフルクトース濃度を測定した。門脈血のフル
クトース濃度は、Ｄ−フルクトースデヒドロゲナーゼ
（Gluconobacter sp.由来）を用いた酵素法によって測
定した。すなわち、100 mM リン酸緩衝（pH 6.0）、1%
Triton X-100、0.2mM WST-1、8オM 1-methoxy PMS、5U
フルクトースデヒドロゲナーゼを含む混合液0.99 mlに
血清を0.01 ml添加し、３０℃で３時間反応させたの
ち、生成した還元型WST-1の438 nmの吸収を測定するこ
とでフルクトース量を求めた。なお、各条件ともｎ＝５
で試験を行った。測定結果を表１に示す。
【表１】
【００４７】表１は、フルクトース投与直前（０分）と
投与後３０分および６０分の門脈血中におけるフルクト
ース濃度の平均値を示している。同表から明らかなよう
に、参考例で得たユーカリ抽出物を投与したユーカリ群
は、コントロール群に比べてフルクトース濃度の増加が
有意に抑制されていることから、ユーカリ抽出物が腸管
におけるフルクトースの吸収を阻害していることがわか
る。
投与後３０分および６０分の門脈血中におけるフルクト
ース濃度の平均値を示している。同表から明らかなよう
に、参考例で得たユーカリ抽出物を投与したユーカリ群
は、コントロール群に比べてフルクトース濃度の増加が
有意に抑制されていることから、ユーカリ抽出物が腸管
におけるフルクトースの吸収を阻害していることがわか
る。
【００４８】試験例３
参考例で得たユーカリ抽出物を用いてグルコースに対す
る糖負荷試験を行った。すなわち、ウィスター系ＳＰＦ
ラット（雄）に対してユーカリ抽出物を投与するユーカ
リ群と、ユーカリ抽出物を投与しないコントロール群と
に分け、各群のラットを１８時間絶食させた。ついで、
ユーカリ群のラットに、体重１ｋｇ当たりユーカリ抽出
物の投与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾ
ンデにて投与した。１０分後、ユーカリ群およびコント
ロール群のラットに、体重１ｋｇ当たりグルコースの投
与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾンデに
て投与した。グルコース投与直前と投与後３０分に門脈
より採血を行い、ベーリンガーマンハイム社の新ブラッ
ド・シュガー・テストにより門脈血中のグルコース濃度
を測定した。なお、各条件ともｎ＝５で試験を行った。
測定結果を表２に示す。
る糖負荷試験を行った。すなわち、ウィスター系ＳＰＦ
ラット（雄）に対してユーカリ抽出物を投与するユーカ
リ群と、ユーカリ抽出物を投与しないコントロール群と
に分け、各群のラットを１８時間絶食させた。ついで、
ユーカリ群のラットに、体重１ｋｇ当たりユーカリ抽出
物の投与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾ
ンデにて投与した。１０分後、ユーカリ群およびコント
ロール群のラットに、体重１ｋｇ当たりグルコースの投
与量が１ｇとなるように調製した試験液を胃内ゾンデに
て投与した。グルコース投与直前と投与後３０分に門脈
より採血を行い、ベーリンガーマンハイム社の新ブラッ
ド・シュガー・テストにより門脈血中のグルコース濃度
を測定した。なお、各条件ともｎ＝５で試験を行った。
測定結果を表２に示す。
【表２】
【００４９】表２は、グルコース投与直前（０分）と投
与後３０分の門脈血中におけるグルコース濃度の平均値
を示している。同表から明らかなように、参考例で得た
ユーカリ抽出物を投与したユーカリ群とコントロール群
との間でグルコース濃度に有意な差異は見られないこと
から、ユーカリ抽出物がグルコースの吸収を阻害してい
ないことがわかる。
与後３０分の門脈血中におけるグルコース濃度の平均値
を示している。同表から明らかなように、参考例で得た
ユーカリ抽出物を投与したユーカリ群とコントロール群
との間でグルコース濃度に有意な差異は見られないこと
から、ユーカリ抽出物がグルコースの吸収を阻害してい
ないことがわかる。
【００５０】試験例４
(1)ラットの長期飼育
参考例で得たユーカリ抽出物を用いて、以下に示すラッ
トの長期飼育を行った。まず、ウィスター系ＳＰＦラッ
ト（雄）を１週間予備飼育後、７匹ずつ２群に群分け
し、各群に表３に示す組成の試験食（高フルクトース
食）を５週間自由摂取させた。なお、飼育は温度２３±
２℃、湿度５５±５％、照明１２時間／日の条件下にて
行った。なお、試験食にユーカリ抽出物を添加した群を
ユーカリ群とし、ユーカリ抽出物を添加していない群を
コントロール群とする。
トの長期飼育を行った。まず、ウィスター系ＳＰＦラッ
ト（雄）を１週間予備飼育後、７匹ずつ２群に群分け
し、各群に表３に示す組成の試験食（高フルクトース
食）を５週間自由摂取させた。なお、飼育は温度２３±
２℃、湿度５５±５％、照明１２時間／日の条件下にて
行った。なお、試験食にユーカリ抽出物を添加した群を
ユーカリ群とし、ユーカリ抽出物を添加していない群を
コントロール群とする。
【００５１】
【表３】
【００５２】(2)肝臓中のトリグリセリド量測定試験
上記(1)の飼育終了後、肝臓を摘出し、常法により処理
後、和光純薬社製の「トリグリセライドＧ−テストワコ
ー」にて肝臓中のトリグリセリド量を測定した。その結
果を表４に示す。表４から明らかなように、ユーカリ群
では、コントロール群に比べて肝臓中のトリグリセリド
の蓄積が抑制されていた。この結果から、ユーカリ抽出
物の投与が、肝臓中のトリグリセリドの蓄積に起因する
脂肪肝や肝硬変の抑制、改善、予防および治療に有効で
あることがわかる。
後、和光純薬社製の「トリグリセライドＧ−テストワコ
ー」にて肝臓中のトリグリセリド量を測定した。その結
果を表４に示す。表４から明らかなように、ユーカリ群
では、コントロール群に比べて肝臓中のトリグリセリド
の蓄積が抑制されていた。この結果から、ユーカリ抽出
物の投与が、肝臓中のトリグリセリドの蓄積に起因する
脂肪肝や肝硬変の抑制、改善、予防および治療に有効で
あることがわかる。
【００５３】
【表４】
【００５４】(3) 血中のトリグリセリド量測定試験
上記(1)の飼育終了後、心採血し、常法により処理後、
上記(2)と同様にして血中のトリグリセリド量を測定し
た。その結果を図１に示す。図１から明らかなように、
ユーカリ群では、コントロール群に比べて血中トリグリ
セリド量が低下していた。この結果から、ユーカリ抽出
物の投与が、血中トリグリセリド量が多いことに起因す
る疾病、例えば高脂血症、動脈硬化、コレステロール血
症、血栓等の抑制、改善、予防および治療に有効である
ことがわかる。
上記(2)と同様にして血中のトリグリセリド量を測定し
た。その結果を図１に示す。図１から明らかなように、
ユーカリ群では、コントロール群に比べて血中トリグリ
セリド量が低下していた。この結果から、ユーカリ抽出
物の投与が、血中トリグリセリド量が多いことに起因す
る疾病、例えば高脂血症、動脈硬化、コレステロール血
症、血栓等の抑制、改善、予防および治療に有効である
ことがわかる。
【００５５】
【発明の効果】本発明によれば、ユーカリ抽出物は、生
化学上最も重要な単糖類であるグルコースの吸収は阻害
せず、フルクトースの吸収のみ特異的に阻害するので、
フルクトースおよびこれを含むスクロース等の多糖類の
摂取による高脂血症、脂肪肝、肝硬変、糖尿病、高血
圧、血栓、脳梗塞や心筋梗塞等の循環器系疾患、高尿酸
血症、肥満、脂肪蓄積症、動脈硬化症等の疾病を抑制、
改善、予防および治療、あるいはトリグリセリド量、血
中コレステロール量を抑制または低減することができる
という効果がある。しかも本発明におけるユーカリ抽出
物は、天然物由来であるので、安全である。
化学上最も重要な単糖類であるグルコースの吸収は阻害
せず、フルクトースの吸収のみ特異的に阻害するので、
フルクトースおよびこれを含むスクロース等の多糖類の
摂取による高脂血症、脂肪肝、肝硬変、糖尿病、高血
圧、血栓、脳梗塞や心筋梗塞等の循環器系疾患、高尿酸
血症、肥満、脂肪蓄積症、動脈硬化症等の疾病を抑制、
改善、予防および治療、あるいはトリグリセリド量、血
中コレステロール量を抑制または低減することができる
という効果がある。しかも本発明におけるユーカリ抽出
物は、天然物由来であるので、安全である。
【図１】試験例４における血中トリグリセリド低下作用
を示すグラフである。
を示すグラフである。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｐ 1/16 Ａ６１Ｐ 1/16
3/04 3/04
3/06 3/06
3/10 3/10
9/00 9/00
9/10 9/10
１０１ １０１
13/02 13/02
43/00 １１１ 43/00 １１１
(72)発明者 此枝 三郎
大阪府茨木市五日市１丁目３番30号 長岡
香料株式会社技術開発研究所内
(72)発明者 林 收一
大阪府茨木市五日市１丁目３番30号 長岡
香料株式会社技術開発研究所内
(72)発明者 乾 博
大阪府堺市大野芝町23番地３−70号
(72)発明者 中野 長久
大阪府堺市金岡町2276番１号
Ｆターム(参考） 4B018 MD61 ME01 ME14 MF01
4C086 AA01 AA02 EA01 EA20 GA17
MA01 MA04 MA52 NA14 ZA36
ZA42 ZA45 ZA54 ZA70 ZA75
ZA81 ZC20 ZC33
4C088 AB57 AC05 BA08 CA03 MA02
MA52 NA14 ZA36 ZA42 ZA45
ZA54 ZA70 ZA75 ZA81 ZC20
ZC33
Claims (9)
- 【請求項１】ユーカリ属の植物から抽出した抽出物を有
効成分として含有するフルクトース吸収阻害剤。 - 【請求項２】ユーカリ属の植物から抽出した、フルクト
ースの吸収阻害に有効な抽出物と、フルクトースまたは
フルクトースを含む二糖類以上の多糖類とを含有する組
成物。 - 【請求項３】前記多糖類がスクロースである請求項２記
載の組成物。 - 【請求項４】ユーカリ属の植物から抽出した、フルクト
ースの吸収阻害に有効な抽出物と、フルクトースまたは
フルクトースを含む二糖類以上の多糖類とを含有する食
品。 - 【請求項５】前記多糖類がスクロースである請求項４記
載の食品。 - 【請求項６】ユーカリ属の植物から抽出した、フルクト
ースの吸収阻害に有効な物質。 - 【請求項７】ユーカリ属の植物から抽出したフルクトー
スの吸収阻害に有効な抽出物を有効成分として含有する
高脂血症の予防または治療剤。 - 【請求項８】ユーカリ属の植物から抽出したフルクトー
スの吸収阻害に有効な抽出物を有効成分として含有する
脂肪肝の予防または治療剤。 - 【請求項９】ユーカリ属の植物から抽出したフルクトー
スの吸収阻害に有効な抽出物を有効成分として含有する
内臓脂肪の蓄積を抑制または改善するための製剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001370585A JP4824886B2 (ja) | 2001-09-11 | 2001-12-04 | フルクトース吸収阻害剤、組成物、および食品 |
| KR1020020017931A KR100838462B1 (ko) | 2001-09-11 | 2002-04-02 | 프럭토오스 흡수저해제, 조성물, 식품, 프럭토오스흡수저해물질, 고지혈증 및 지방간의 예방 또는 치료제 및내장지방의 축적억제제 |
| CNB021184348A CN1275615C (zh) | 2001-09-11 | 2002-04-25 | 果糖吸收阻碍剂、组合物、食品、果糖吸收阻碍物质 |
| US10/133,455 US20030049337A1 (en) | 2001-09-11 | 2002-04-29 | Composition for preventing fructose absorption |
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001275572 | 2001-09-11 | ||
| JP2001275572 | 2001-09-11 | ||
| JP2001-275572 | 2001-09-11 | ||
| JP2001370585A JP4824886B2 (ja) | 2001-09-11 | 2001-12-04 | フルクトース吸収阻害剤、組成物、および食品 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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Family
ID=26622026
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001370585A Expired - Lifetime JP4824886B2 (ja) | 2001-09-11 | 2001-12-04 | フルクトース吸収阻害剤、組成物、および食品 |
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|---|---|
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| JP (1) | JP4824886B2 (ja) |
| KR (1) | KR100838462B1 (ja) |
| CN (1) | CN1275615C (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006036788A (ja) * | 2004-06-30 | 2006-02-09 | Morishita Jintan Kk | 脂肪代謝改善組成物 |
| JP2006056850A (ja) * | 2004-08-23 | 2006-03-02 | Suntory Ltd | リパーゼ阻害剤 |
| WO2013005836A1 (ja) * | 2011-07-07 | 2013-01-10 | 長岡香料株式会社 | フルクトース吸収阻害剤 |
| CN104173632A (zh) * | 2014-09-10 | 2014-12-03 | 耿建芳 | 一种治疗高血脂并发动脉粥样硬化的药物组合物 |
| JP2021105037A (ja) * | 2015-11-19 | 2021-07-26 | シニュー・ファーマ・インコーポレイテッドＳｉＮｅｗ Ｐｈａｒｍａ Ｉｎｃ． | 脂肪肝の予防または処置用医薬組成物 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2006314188B2 (en) * | 2005-11-16 | 2014-01-16 | Pro Natura Gesellschaft Fur Gesunde Ernahrung Mbh | Agent for use in the case of fructose intolerance |
| CA2669247C (en) * | 2005-11-23 | 2016-05-17 | Daniel Henry Wyrobnik | Agent for reducing the useable calorie content of food and for therapeutic reduction of weight, in particular for use in the case of adiposity (obesity) |
| KR100729437B1 (ko) * | 2006-02-22 | 2007-06-27 | 한국생명공학연구원 | 항진균 활성이 우수한 히어리 잎 추출물과 이로부터 분리된텔리마그란딘 ⅰ |
| CN103919857A (zh) * | 2014-03-31 | 2014-07-16 | 曹庸 | 一种具有降尿酸作用的桉叶提取物、制备方法及其用途 |
| CN115400165B (zh) * | 2022-08-15 | 2023-11-24 | 华南农业大学 | 一种桉叶提取物、制备方法及其在制备减肥降脂产品中的应用 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05292924A (ja) * | 1992-04-20 | 1993-11-09 | Okinawa Yuukari Farm:Kk | ユ−カリ茶 |
| US5698199A (en) * | 1995-03-10 | 1997-12-16 | Kao Corporation | Lipolysis acceleration method |
| US20010036488A1 (en) * | 2000-01-18 | 2001-11-01 | Syuichi Hayashi | Anti-obestic composition |
-
2001
- 2001-12-04 JP JP2001370585A patent/JP4824886B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
2002
- 2002-04-02 KR KR1020020017931A patent/KR100838462B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-04-25 CN CNB021184348A patent/CN1275615C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-29 US US10/133,455 patent/US20030049337A1/en not_active Abandoned
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JP2006036788A (ja) * | 2004-06-30 | 2006-02-09 | Morishita Jintan Kk | 脂肪代謝改善組成物 |
| JP2006056850A (ja) * | 2004-08-23 | 2006-03-02 | Suntory Ltd | リパーゼ阻害剤 |
| WO2006022227A1 (ja) * | 2004-08-23 | 2006-03-02 | Suntory Limited | リパーゼ阻害剤 |
| WO2013005836A1 (ja) * | 2011-07-07 | 2013-01-10 | 長岡香料株式会社 | フルクトース吸収阻害剤 |
| JP2013032352A (ja) * | 2011-07-07 | 2013-02-14 | Nagaoka Koryo Kk | フルクトース吸収阻害剤 |
| CN104173632A (zh) * | 2014-09-10 | 2014-12-03 | 耿建芳 | 一种治疗高血脂并发动脉粥样硬化的药物组合物 |
| JP2021105037A (ja) * | 2015-11-19 | 2021-07-26 | シニュー・ファーマ・インコーポレイテッドＳｉＮｅｗ Ｐｈａｒｍａ Ｉｎｃ． | 脂肪肝の予防または処置用医薬組成物 |
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| JP4824886B2 (ja) | 2011-11-30 |
| KR20030022671A (ko) | 2003-03-17 |
| CN1406623A (zh) | 2003-04-02 |
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