JP2003095944A - 鎮痛剤 - Google Patents
鎮痛剤Info
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- JP2003095944A JP2003095944A JP2001296248A JP2001296248A JP2003095944A JP 2003095944 A JP2003095944 A JP 2003095944A JP 2001296248 A JP2001296248 A JP 2001296248A JP 2001296248 A JP2001296248 A JP 2001296248A JP 2003095944 A JP2003095944 A JP 2003095944A
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- Japan
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- weight
- analgesic
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- isopropylantipyrine
- dicyclomine hydrochloride
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 イソプロピルアンチピリン及び塩酸ジサ
イクロミンを含有する鎮痛剤。 【効果】 本発明によれば、優れた鎮痛効果を有し副作
用の軽減された鎮痛剤を提供することができる。
イクロミンを含有する鎮痛剤。 【効果】 本発明によれば、優れた鎮痛効果を有し副作
用の軽減された鎮痛剤を提供することができる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、優れた鎮痛効果を
有する鎮痛剤に関する。
有する鎮痛剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】イソプロピルアンチピリンは優れた解熱
鎮痛効果を有し、単剤として用いられるだけでなく、総
合感冒剤等にも配合される薬剤である。しかし、イソプ
ロピルアンチピリンには発疹などの過敏症や、頭痛、胃
痛、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢などの副作用があり、
十分な鎮痛効果を得るために投与量を増加させることが
できないという問題がある。
鎮痛効果を有し、単剤として用いられるだけでなく、総
合感冒剤等にも配合される薬剤である。しかし、イソプ
ロピルアンチピリンには発疹などの過敏症や、頭痛、胃
痛、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢などの副作用があり、
十分な鎮痛効果を得るために投与量を増加させることが
できないという問題がある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は副作用が軽減され、かつイソプロピルアンチピリンの
優れた鎮痛効果を発揮させ得る医薬を提供することにあ
る。
は副作用が軽減され、かつイソプロピルアンチピリンの
優れた鎮痛効果を発揮させ得る医薬を提供することにあ
る。
【０００４】
【課題を解決するための手段】斯かる実状に鑑み、本発
明者らは鋭意研究を行った結果、意外にもイソプロピル
アンチピリンと鎮痙剤である塩酸ジサイクロミンを併用
すれば鎮痛効果が相乗的に増強され、低用量でも優れた
鎮痛作用を示し、副作用が軽減できることを見出し本発
明を完成した。
明者らは鋭意研究を行った結果、意外にもイソプロピル
アンチピリンと鎮痙剤である塩酸ジサイクロミンを併用
すれば鎮痛効果が相乗的に増強され、低用量でも優れた
鎮痛作用を示し、副作用が軽減できることを見出し本発
明を完成した。
【０００５】すなわち、本発明は、イソプロピルアンチ
ピリン及び塩酸ジサイクロミンを含有する鎮痛剤を提供
するものである。
ピリン及び塩酸ジサイクロミンを含有する鎮痛剤を提供
するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】本発明においてイソプロピルアン
チピリンと併用される塩酸ジサイクロミンは優れた鎮痙
作用を有し、主に消化器系疾患、胆石症、尿路結石症、
月経困難症などに伴う、内臓平滑筋の緊張を緩和する治
療薬として用いられている。しかし、塩酸ジサイクロミ
ンも発疹などの過敏症や、頭痛、悪心、嘔吐、食欲不振
などの他、倦怠感、脱力感などの副作用があり、やはり
投与量を増加させることができないという問題がある。
チピリンと併用される塩酸ジサイクロミンは優れた鎮痙
作用を有し、主に消化器系疾患、胆石症、尿路結石症、
月経困難症などに伴う、内臓平滑筋の緊張を緩和する治
療薬として用いられている。しかし、塩酸ジサイクロミ
ンも発疹などの過敏症や、頭痛、悪心、嘔吐、食欲不振
などの他、倦怠感、脱力感などの副作用があり、やはり
投与量を増加させることができないという問題がある。
【０００７】これまで、イソプロピルアンチピリンと塩
酸ジサイクロミンの両者を併用する例は知られていな
い。
酸ジサイクロミンの両者を併用する例は知られていな
い。
【０００８】本発明鎮痛剤のイソプロピルアンチピリン
と塩酸ジサイクロミンの好ましい含有比は、鎮痛作用と
副作用の点から重量比が１：０．０００１７〜１：３で
あり、より好ましくは１：０．０００４〜１：１．３３
である。
と塩酸ジサイクロミンの好ましい含有比は、鎮痛作用と
副作用の点から重量比が１：０．０００１７〜１：３で
あり、より好ましくは１：０．０００４〜１：１．３３
である。
【０００９】本発明の鎮痛剤は、例えば頭痛、歯痛、生
理痛、胃痛、腹痛、関節痛などの症状に特に有効であ
る。
理痛、胃痛、腹痛、関節痛などの症状に特に有効であ
る。
【００１０】本発明の鎮痛剤には、イソプロピルアンチ
ピリンと塩酸ジサイクロミン以外の成分として、アセト
アミノフェン、アスピリン、エテンザミドなどの解熱鎮
痛剤や、ブロムワレリル尿素、アリルイソプロピルアセ
チル尿素などの催眠鎮静剤、カフェイン類、ビタミン
剤、アミノ酢酸などの制酸剤、あるいは生薬（地竜、カ
ンゾウ、ケイヒ、サンショウなど）などを配合できる。
また、薬学的に許容される担体、例えば賦形剤、結合
剤、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩
衝剤、保存剤、矯味剤、香料などを適宜組合わせて用い
ることができる。またその投与形態としては、例えば錠
剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤、シロップ剤など
による経口投与又は坐剤などによる非経口投与が挙げら
れる。
ピリンと塩酸ジサイクロミン以外の成分として、アセト
アミノフェン、アスピリン、エテンザミドなどの解熱鎮
痛剤や、ブロムワレリル尿素、アリルイソプロピルアセ
チル尿素などの催眠鎮静剤、カフェイン類、ビタミン
剤、アミノ酢酸などの制酸剤、あるいは生薬（地竜、カ
ンゾウ、ケイヒ、サンショウなど）などを配合できる。
また、薬学的に許容される担体、例えば賦形剤、結合
剤、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩
衝剤、保存剤、矯味剤、香料などを適宜組合わせて用い
ることができる。またその投与形態としては、例えば錠
剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤、シロップ剤など
による経口投与又は坐剤などによる非経口投与が挙げら
れる。
【００１１】本発明の鎮痛剤の投与量は、年齢、体重、
症状、投与形態、投与回数などによって異なるが、例え
ば通常成人に対する経口投与の場合、有効成分（イソプ
ロピルアンチピリンと塩酸ジサイクロミンの合計量）と
して１回１０mg〜１２３０mgが好ましい。また、イソプ
ロピルアンチピリンの１回経口投与量は、成人に対し１
０〜１２００mgが好ましく、塩酸ジサイクロミンの場合
は０．２〜３０mgが好ましい。また経口投与の場合、１
日１回〜数回投与することができる。
症状、投与形態、投与回数などによって異なるが、例え
ば通常成人に対する経口投与の場合、有効成分（イソプ
ロピルアンチピリンと塩酸ジサイクロミンの合計量）と
して１回１０mg〜１２３０mgが好ましい。また、イソプ
ロピルアンチピリンの１回経口投与量は、成人に対し１
０〜１２００mgが好ましく、塩酸ジサイクロミンの場合
は０．２〜３０mgが好ましい。また経口投与の場合、１
日１回〜数回投与することができる。
【００１２】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を詳細に説明す
るが、本発明はこれらに限定されるものではない。
るが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１３】実施例１
一晩絶食したICR系雄性マウスに、０．５％メチルセル
ロース溶液に懸濁した被験薬を２０mL／kgの容量で経口
投与した。３０分後、アセチルコリン１６mg／１０mL／
kgを腹腔内投与し、投与直後から１０分間に観察される
ライシング回数を測定した。なお、各群とも、１０匹の
例数で行った。結果を表１に示す。
ロース溶液に懸濁した被験薬を２０mL／kgの容量で経口
投与した。３０分後、アセチルコリン１６mg／１０mL／
kgを腹腔内投与し、投与直後から１０分間に観察される
ライシング回数を測定した。なお、各群とも、１０匹の
例数で行った。結果を表１に示す。
【００１４】
【表１】
【００１５】アセチルコリンを腹腔内に投与することに
より、６．１±０．７５回のライシングが観察された。
これに対し、イソプロピルアンチピリン50mg／kg及び塩
酸ジサイクロミン30mg／kgの経口投与は、共に２８％の
抑制作用を示した。一方、両薬剤を併用すると５４％の
抑制作用を示し、対照群と比べて有意な効果が認められ
た。この成績をバルジの方法にて検討したところ、併用
群の相対指数（０．４６）は、単独での相対指数の積
（０．７２×０．７２＝０．５２）よりも小さく、併用
による相乗効果が認められた。
より、６．１±０．７５回のライシングが観察された。
これに対し、イソプロピルアンチピリン50mg／kg及び塩
酸ジサイクロミン30mg／kgの経口投与は、共に２８％の
抑制作用を示した。一方、両薬剤を併用すると５４％の
抑制作用を示し、対照群と比べて有意な効果が認められ
た。この成績をバルジの方法にて検討したところ、併用
群の相対指数（０．４６）は、単独での相対指数の積
（０．７２×０．７２＝０．５２）よりも小さく、併用
による相乗効果が認められた。
【００１６】製造例１
イソプロピルアンチピリン４５０重量部、アセトアミノ
フェン７５０重量部、ブロムワレリル尿素６００重量
部、カフェイン１５０重量部、ヒドロキシプロピルセル
ロース８１重量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ース２７０重量部、結晶セルロース３４２重量部からな
る混合末に塩酸ジサイクロミン３０重量部に水４００重
量部を用いて溶解した水溶液を添加し、湿式造粒する。
乾燥後、ステアリン酸マグネシウム２７重量部を加え打
錠機（菊水製作所コレクト１９TU）で圧縮成形して１錠
３００ｍｇにて成錠した。
フェン７５０重量部、ブロムワレリル尿素６００重量
部、カフェイン１５０重量部、ヒドロキシプロピルセル
ロース８１重量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロ
ース２７０重量部、結晶セルロース３４２重量部からな
る混合末に塩酸ジサイクロミン３０重量部に水４００重
量部を用いて溶解した水溶液を添加し、湿式造粒する。
乾燥後、ステアリン酸マグネシウム２７重量部を加え打
錠機（菊水製作所コレクト１９TU）で圧縮成形して１錠
３００ｍｇにて成錠した。
【００１７】
【表２】
【００１８】製造例２
イソプロピルアンチピリン４５０重量部、エテンザミド
３７５重量部、アセトアミノフェン３７５重量部、アリ
ルイソプロピルアセチル尿素１８０重量部、カフェイン
１５０重量部、ヒドロキシプロピルセルロース５４重量
部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース９０重量
部、結晶セルロース７８重量部からなる混合末に塩酸ジ
サイクロミン３０重量部に水２５０重量部を用いて溶解
した水溶液を添加し、湿式造粒する。乾燥後、ステアリ
ン酸マグネシウム１８重量部を加え打錠機（菊水製作所
コレクト１９ＴＵ）で圧縮成形して１錠３００mgにて成
錠した。
３７５重量部、アセトアミノフェン３７５重量部、アリ
ルイソプロピルアセチル尿素１８０重量部、カフェイン
１５０重量部、ヒドロキシプロピルセルロース５４重量
部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース９０重量
部、結晶セルロース７８重量部からなる混合末に塩酸ジ
サイクロミン３０重量部に水２５０重量部を用いて溶解
した水溶液を添加し、湿式造粒する。乾燥後、ステアリ
ン酸マグネシウム１８重量部を加え打錠機（菊水製作所
コレクト１９ＴＵ）で圧縮成形して１錠３００mgにて成
錠した。
【００１９】
【表３】
【００２０】
【発明の効果】本発明によれば、優れた鎮痛効果を有し
副作用の軽減された鎮痛剤を提供することができる。
副作用の軽減された鎮痛剤を提供することができる。
フロントページの続き
Ｆターム(参考） 4C086 AA01 AA02 BC41 MA02 MA52
MA56 NA06 ZA07 ZA08
4C206 AA01 AA02 DB11 MA02 MA72
MA76 NA06 ZA08 ZA29 ZC75
Claims (3)
- 【請求項１】 イソプロピルアンチピリン及び塩酸ジサ
イクロミンを含有する鎮痛剤。 - 【請求項２】 イソプロピルアンチピリンと塩酸ジサイ
クロミンの含有重量比が、１：０．０００１７〜１：３
である請求項１記載の鎮痛剤。 - 【請求項３】 イソプロピルアンチピリンと塩酸ジサイ
クロミンの含有重量比が、１：０．０００４〜１：１．
３３である請求項１記載の鎮痛剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001296248A JP2003095944A (ja) | 2001-09-27 | 2001-09-27 | 鎮痛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001296248A JP2003095944A (ja) | 2001-09-27 | 2001-09-27 | 鎮痛剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003095944A true JP2003095944A (ja) | 2003-04-03 |
Family
ID=19117530
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001296248A Pending JP2003095944A (ja) | 2001-09-27 | 2001-09-27 | 鎮痛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003095944A (ja) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04230329A (ja) * | 1990-07-03 | 1992-08-19 | Mcneil Ppc Inc | 非ステロイド系抗炎症薬によつて起こる胃腸痛症候の緩和のための薬剤配合物と緩和法 |
| WO1993000895A1 (en) * | 1991-07-04 | 1993-01-21 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Analgesic |
| WO1995015751A1 (fr) * | 1993-12-10 | 1995-06-15 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicament a principes actifs combines antipyretique et analgesique |
-
2001
- 2001-09-27 JP JP2001296248A patent/JP2003095944A/ja active Pending
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04230329A (ja) * | 1990-07-03 | 1992-08-19 | Mcneil Ppc Inc | 非ステロイド系抗炎症薬によつて起こる胃腸痛症候の緩和のための薬剤配合物と緩和法 |
| WO1993000895A1 (en) * | 1991-07-04 | 1993-01-21 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Analgesic |
| WO1995015751A1 (fr) * | 1993-12-10 | 1995-06-15 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicament a principes actifs combines antipyretique et analgesique |
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| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20080508 |
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| RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20080508 |
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20110816 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20111220 |