JP2003089659A - デンプンまたはデキストリンを含有しているディップ・コーティング組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 デンプンまたはデキストリンを含有している
ディップ・コーティング用組成物を提供する。 【解決手段】 本発明はスクロース、グリセリンおよび
予めゼラチン化したデンプンおよび／またはタピオカ・
デキストリンを含有しているか、あるいは、ヒドロキシ
プロピル・デンプン、増粘剤、および可塑剤を含有して
いる錠剤およびカプセルのための水溶性で無ゼラチン質
のディップ・コーティング材料に関する。

Description

【発明の詳細な説明】

関連出願に対するクロスリファレンス 本特許出願は２００１年５月１５日に出願されている米
国特許出願第６０／２９１，１２７号および２００１年
９月２８日に出願されている米国特許出願第６０／３２
５，７２６号の恩典を主張している２００２年４月１２
日に出願されている米国特許出願第１０／１２２，９９
９号（代理人整理番号：ＭＣＰ３０３）の一部継続出願
であり、これらの特許出願はそれぞれの内容全体が本明
細書に参考文献として含まれている。

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は錠剤およびカプセル
等のディップ・コーティング用の下地のための新規で水
溶性の無ゼラチン質組成物、および当該投薬形態を製造
するための方法に関する。本発明はさらにディップ・コ
ーティング処理した錠剤またはキャプレッツにおいてコ
ーティングを形成する水溶性の無ゼラチン質皮膜の増量
を高めるための方法に関する。

【０００２】

【従来の技術】最近の１００年間における大部分におい
て、硬質ゼラチン・カプセルが処方用および売店用（ov
er-the-counter（ＯＴＣ））の薬物の一般的な投薬形態
であった。異なる色のカプセルの各半体部分を結合する
能力は各製造者に種々の薬剤製品を識別する独特の手段
を提供してきた。多くの患者は錠剤よりもカプセルを好
み、これらが飲み込みやすいと感じている。このような
消費者の好みが特定の製品がたとえ錠剤の形態で利用可
能であってもこれらをカプセルの形態で販売することを
薬剤製造者に促してきた。

【０００３】一般に、空の硬質ゼラチン・カプセルは自
動化設備により製造される。このような設備は棒材また
はプレートに取り付けたステンレス・スチール・ピンの
列を採用しており、これらのピンが均一の温度および流
動性に維持されているゼラチン溶液中に浸される。その
後、これらのピンはゼラチン溶液から取り出され、回転
された後に乾燥用のキルンの中に挿入され、これらのキ
ルンを通して調整した湿度のフィルターを通した空気の
強力な吹き付けが強制的に行なわれる。これにより、粗
製のカプセル半体部分が乾燥中に各ピンの上に形成され
る。その後、各カプセル半体部分が剥がされ、均一な長
さに整形されて、適当な相手側の半体部分に詰め込まれ
て結合される。

【０００４】カプセル製品の別の例はキャプレッツであ
り、これらはその美的価値観、安定性、および飲み込み
性を改善するためにセルロース・エーテルを含む種々の
ポリマーによりコーティングされている場合の多い長円
形の錠剤として販売されている。一般的に、これらのポ
リマーは有機溶媒中の溶液によるか、スプレー処理を介
する水性分散液により、各錠剤に塗布される。しかしな
がら、これらのスプレー・コーティング処理した錠剤は
光沢のある表面および硬質ゼラチン・カプセルの品位の
点で劣っている。加えて、錠剤の各端部に異なる色のコ
ーティングを吹付塗布することは大量生産に適していな
い。

【０００５】カプセル製品のさらに別の例は「ゲルキャ
ップ（gelcaps）」であり、これらは細長い錠剤の各端
部を２種類の異なる色のゼラチン溶液の中に浸漬するこ
とにより調製される品位の高い光沢のある消費者に好ま
れる投薬形態である。これについては、全て本明細書に
参考文献として含まれている、米国特許第４，８２０，
５２４号、同第５，５３８，１２５号、同第５，６８
５，５８９号、同第５，７７０，２２５号、同第５，１
９８，２２７号、および同第５，２９６，２３３号を参
照されたい。また、「ゲルタブ（geltab）」として市販
されている類似の投薬形態が、全て本明細書に参考文献
として含まれている、米国特許第５，２２８，９１６
号、同第５，４３６，０２６号および同第５，６７９，
４０６号に記載されているように、丸い凸状の錠剤の各
半分を異なる色のゼラチン溶液中に浸漬することにより
調製される。本明細書において使用されているように、
上記の「ゲルキャップ」および「ゲルタブ」はさらに広
義の用語の「錠剤（tablets）」に含まれるものとす
る。

【０００６】しかしながら、薬剤用のコーティング材料
としてのゼラチンの使用には、ゼラチンの架橋による長
期の貯蔵後に低下する溶解速度の可能性、処理中におけ
るゼラチン溶液の微生物による汚染の可能性、長時間の
乾燥処理の必要による長い処理時間を含む特定の不都合
点および制限がある。さらに、ゼラチン材料が一般的に
ゼラチンの流動性を維持するために少なくとも約４０℃
の昇温条件下において下地に塗布されると共に、これら
の下地が微生物の成長を最少にするために約５０℃に維
持されるので、ゼラチン・コーティングに付随するエネ
ルギーに関する費用が高くなる傾向がある。

【０００７】それゆえ、無ゼラチン質の硬質外殻を有す
るカプセルを製造するための種々の試みが行なわれてき
た。例えば、ＰＣＴ国際公開第ＷＯ ００／１８８３５
号は従来的な浸漬成形法による硬質のカプセル外殻の調
製において使用するためのデンプン・エーテルまたは酸
化デンプンおよびヒドロコロイドの組み合わせ物を開示
している。これについては、米国特許第４，００１，２
１１号（熱ゲル化処理したメチルセルロース・エーテル
組成物によるピン・ディップ・コーティングにより調整
したカプセル）も参照されたい。しかしながら、潜在的
な干渉への関与性により、硬質ゼラチン質のカプセルは
もはや消費者（売店）用の薬剤、食事療法用のサプリメ
ント類、またはその他の同類の製品のための好ましい供
給システムではない。加えて、スチール製のピン上に硬
質のカプセル外殻を形成するためにこれらのピンを浸漬
して乾燥する場合における理想的な組成物の諸特性は錠
剤を浸漬してこれらの上にコーティングを形成する場合
の組成物の諸特性と必ずしも同一ではない。例えば、粘
度、増量性、膜厚、引張強さ、弾性、および含水率等の
関連物性は硬質のカプセル成形物およびコーティングの
錠剤における各組成物の間で異なる。例えば、米国特許
第１，７８７，７７７号（最適な下地およびコーティン
グ溶液の各温度、溶液中に存在している時間、および乾
燥の諸条件が異なる）を参照されたい。

【０００８】無ゼラチン質のコーティング・システムの
中に錠剤またはカプセルを浸漬することに付随する不都
合点の一つは得られるコーティングが適当な引張強さ、
可塑性、硬度、および厚さの点で劣る場合が多いことで
ある。さらに、このような無ゼラチン質のコーティング
・システムの中に可塑剤を混合することにより、形状を
維持するために十分な硬度または取り扱い中における滑
らかさの無い軟質で粘着質のコーティングを有する錠剤
が得られる場合が多い。加えて、多くの無ゼラチン質の
組成物は１回の浸漬処理で錠剤を均一に被覆するために
十分な量でその錠剤の下地に付着しない。さらに、多く
の無ゼラチン質の組成物は上記の浸漬処理および乾燥処
理を通して均一な色の分散を維持するために必要である
十分な流動学的特性の点で劣っている。このような組成
物の流動学的な諸特性を改善するために、例えば、粘度
上昇のための固形物含有量の増加等による試みが行なわ
れている。しかしながら、このような組成物は表面の粗
さ、つやの低下、および不均一なコーティングの厚さ等
の不所望なコーティングの美観的価値を不都合に生じる
場合が多い。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】従って、ゼラチン・コ
ーティング処理した形態と同等の高品位で、光沢があ
り、豊かなつやのある、消費者に好まれる投薬形態を製
造するだけでなく、特に上述したような、ゼラチンにお
ける制約の無いディップ・コーティング材料を見出すこ
とが望ましい。

【００１０】

【課題を解決するための手段】本発明は皮膜形成性の組
成物を提供し、当該組成物は、（ａ）蝋質のメイズ・デ
ンプン、タピオカ・デキストリン、蝋質メイズ・デンプ
ンの誘導体、タピオカ・デキストリンの誘導体、および
これらの混合物から成る群から選択されるフィルム形成
剤、（ｂ）スクロース、デキストロース、フルクトー
ス、およびこれらの混合物から成る群から選択される増
粘剤、および（ｃ）可塑剤を含むか、これらにより実質
的に構成されているか、これらのみにより構成されてお
り、上記組成物は下地にディップ・コーティングにより
塗布された場合に少なくとも１５０の表面光沢度を有し
ている。

【００１１】本発明の別の実施形態は皮膜形成性の組成
物を目的としており、当該組成物は、（ａ）ヒドロキシ
プロピル・デンプン皮膜形成剤、および（ｂ）カッパ・
カラギーナン、イオタ・カラギーナン、マルトデキスト
リン、ゲラン・ゴム、寒天、ゲル化デンプン、およびこ
れらの誘導体および混合物から成る群から選択される増
粘剤、および（ｃ）可塑剤を含むか、これらにより実質
的に構成されているか、これらのみにより構成されてお
り、上記組成物は下地にディップ・コーティングにより
塗布された場合に少なくとも１５０の表面光沢度を有し
ている。

【００１２】本発明者は投薬形態が本発明の組成物によ
りコーティングされている場合に、得られる形態がゼラ
チン・コーティング処理した形態と同等の高品位で、光
沢があり、豊かなつやのある、消費者に好まれる投薬形
態であると共に、特に上述したようなゼラチンに付随す
る制約の無い形態であることを見出した。また、本発明
者は上記組成物をディップ・コーティング処理および噴
霧塗布処理において使用する場合に、当該組成物がこの
組成物によりコーティングされる活性物質の溶解を阻害
しないことも見出した。さらに、本発明者は上記組成物
によりコーティングした投薬形態における色の均一性が
増量向上剤を当該組成物に添加することにより改善され
ることを見出した。

【００１３】

【発明の実施の形態】本明細書において使用されている
ように、「カプセル（capsules）」は投薬可能な成分を
囲む硬質の外殻区画部分を意味する。また、「錠剤（ta
blets）」は、本明細書において使用されているよう
に、任意の形状または寸法の圧縮または成形された固形
の投薬形態を意味する。「キャプレッツ（caplets）」
は、本明細書において使用されているように、固形の長
円形状の錠剤を意味する。また、「ゲルキャップ（gelc
aps）」は光沢のあるゼラチン質のコーティングを有す
る固形のキャプレッツを意味し、「ゲルタブ（geltab
s）」は平坦な側面、凸状の対向面部、および光沢のあ
るゼラチン質のコーティングを有する固形の錠剤を意味
する。「硬度（hardness）」は、皮膜またはコーティン
グに関連して本明細書において使用されているように、
衝撃時における変形に対する皮膜／コーティングの抵抗
性を示す。「水溶性（water soluble）」は、非高分子
材料に関連して本明細書において使用されているよう
に、乏しい溶解性から極めて高い溶解性までの性質、す
なわち、１重量部の当該非高分子の水溶性の溶質を溶解
するために１００重量部以下の水が必要である性質を意
味する。これについては、Remingtonの「薬学の科学お
よび実践（The Science and Practice of Pharmac
y）」、第２０８頁乃至第２０９頁（２０００年）を参
照されたい。さらに、「水溶性（water soluble）」
は、高分子材料に関連して本明細書において使用されて
いるように、そのポリマーが水中において膨潤し、分子
量レベルで分散して均質な分散液またはコロイド状の
「溶液（solution）」を形成できることを意味する。さ
らに、「表面光沢度（surface gloss）」は、本明細書
において使用されているように、本明細書における実施
例７において記載されている方法により６０度の入射角
度において測定した場合の光反射率の量を意味する。

【００１４】ジメチコーンは式[(CH₃ )₃ SiO-]のトリメ
チルシロキシ末端ブロック単位により安定化されている
式{-(CH₂ )₂ SiO}_n の反復単位を含む線形のシロキサン
・ポリマーにより構成されている周知の薬剤物質であ
る。また、シメチコーン（simethicone）はジメチコー
ンおよび二酸化シリコンの混合物である。本発明の目的
において、これら２種類の材料を交換可能に使用でき
る。

【００１５】本発明の第１の実施形態は錠剤をディップ
・コーティング処理するための、またはディップ成形処
理によりカプセルを製造するための水溶性で、実質的に
無ゼラチン質の皮膜形成性の組成物を目的としている。
この組成物の一例は、例えば、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース等のセルロース・エーテルのような皮膜形
成剤、および、例えば、キサンタン・ガムまたはカラギ
ーナン等のヒドロコロイドのような増粘剤を含むか、こ
れらにより実質的に構成されているか、これらのみによ
り構成されている。別の実施形態において、上記組成物
は蝋質メイズ・デンプン、タピオカ・デキストリン、お
よびこれらの誘導体および混合物から選択される変性デ
ンプンのような皮膜形成剤、スクロース、デキストロー
ス、フルクトース、マルトデキストリン、ポリデキスト
ロース、およびこれらの誘導体および混合物から選択さ
れる増粘剤、および、例えば、ポリエチレン・グリコー
ル、プロピレン・グリコール、ひまし油等の植物油、グ
リセリン、およびこれらの混合物等の可塑剤を含むか、
これらにより実質的に構成されているか、これらのみに
より構成されている。さらに別の実施形態において、上
記組成物はヒドロキシプロピル・デンプン等の皮膜形成
剤、カッパまたはイオタ・カラギーナン、マルトデキス
トリン、ゲラン・ゴム、寒天、ゲル化デンプン、および
これらの誘導体および混合物から選択される増粘剤、お
よび可塑剤を含むか、これらにより実質的に構成されて
いるか、これらのみにより構成されている。さらに別の
実施形態において、上記組成物は、例えば、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース等のセルロース・エーテルの
ような皮膜形成剤、および随意的に、例えば、ひまし油
等の植物油のような可塑剤を含むか、これらにより実質
的に構成されているか、これらのみにより構成されてお
り、随意的にキサンタン・ガム等のヒドロコロイドのよ
うな増粘剤を実質的に含まないことも有り得る。さらに
別の実施形態において、上記組成物は、例えば、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース等のセルロース・エーテ
ルのような皮膜形成剤、例えば、マルトデキストリン等
のポリカルボヒドレート（ポリ炭水化物）のような増量
剤、および随意的に、例えば、ポリエチレン・グリコー
ル等のグリコールのような可塑剤を含むか、これらによ
り実質的に構成されているか、これらのみにより構成さ
れていて、随意的に、例えば、キサンタン・ガム等のヒ
ドロコロイドのような増粘剤を実質的に含まないことも
有り得る。本明細書において使用されているように、
「実質的に無ゼラチン質（substantially gelatin-fre
e）」とは、約１％以下、例えば、約０．５％以下の組
成物中におけるゼラチンを意味し、「実質的に増粘剤を
含まない（substantially free of thickeners）」とは
約１％以下、例えば、約０．０１％以下の組成物中にお
ける増粘剤を意味する。

【００１６】当業界において既知の任意の皮膜形成剤が
本発明の皮膜形成性の組成物における使用に適してい
る。適当な皮膜形成剤の例はポリビニルアルコール（Ｐ
ＶＡ）、ヒドロキシプロピル・デンプン、ヒドロキシエ
チル・デンプン、プルルラン（pullulan）、メチルエチ
ル・デンプン、カルボキシメチル・デンプン、メチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、
ヒドロキシエチルメチルセルロース（ＨＥＭＣ）、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロ
キシブチルメチルセルロース（ＨＢＭＣ）、ヒドロキシ
エチルエチルセルロース（ＨＥＥＣ）、ヒドロキシエチ
ルヒドロキシプロピルセルロース（ＨＥＭＰＭＣ）、メ
タクリル酸コポリマー、メタクリレート・エステル・コ
ポリマー、ポリビニル・アルコールおよびポリエチレン
・グリコール・コポリマー、乳漿タンパク質、エッグ・
アルブミン、カゼイン単離物、ダイズ・タンパク質およ
びダイズ・タンパク質単離物、予備ゼラチン化したデン
プン、皮膜形成性の変性デンプン、およびこれらのコポ
リマー、誘導体および混合物を含むがこれらに限らな
い。

【００１７】適当なヒドロキシプロピルメチルセルロー
スの化合物の一例は「ＨＰＭＣ２９１０」であり、この
化合物は約１．９の置換度および０．２３のヒドロキシ
プロピルのモル置換度を有していて、当該化合物の全重
量に基づいて、約２９％乃至約３０％のメトキシル基お
よび約７％乃至約１２％のヒドロキシルプロピル基を含
有しているセルロース・エーテルである。このＨＰＭＣ
２９１０は商品名を「Methocel E」としてDow Chemical
Companyから市販されている。本発明における使用に適
しているＨＰＭＣ−２９１０における一つの品位の製品
である「Methocel E5」はウッベローデ（Ubbelohde）粘
度計により決定した場合に２％の水溶液中において２０
℃で約４ｃｐｓ乃至６ｃｐｓ（４ミリパスカル・秒乃至
６ミリパスカル・秒）の粘度を有している。同様に、本
発明における使用に適しているＨＰＭＣ−２９１０にお
ける別の品位の製品である「Methocel E6」はウッベロ
ーデ粘度計により決定した場合に２％の水溶液中におい
て２０℃で約５ｃｐｓ乃至７ｃｐｓ（５ミリパスカル・
秒乃至７ミリパスカル・秒）の粘度を有している。さら
に、本発明における使用に適しているＨＰＭＣ−２９１
０における別の品位の製品である「Methocel E15」はウ
ッベローデ粘度計により決定した場合に２％の水溶液中
において２０℃で約１５０００ｃｐｓ（１５ミリパスカ
ル・秒）の粘度を有している。本明細書において使用さ
れているように、「置換度（degree of substitutio
n）」はアンヒドログルコース環に連結している置換基
の平均数を意味し、「ヒドロキシプロピルのモル置換度
（hydroxypropyl molar substitution）」は１モル当た
りのアンヒドログルコースにおけるヒドロキシプロピル
基のモル数を意味する。

【００１８】適当なポリビニル・アルコールおよびポリ
エチレン・グリコール・コポリマーの一例が商品名を
「Kollicoat IR」としてBASF Corporationから市販され
ている。

【００１９】本明細書において使用されているように、
「変性デンプン（modified starches）」は架橋処理、
および／または、その他の改善された安定性または最適
化された性能のための化学的変性処理、または改善され
た溶解性または最適化された性能のための物理的変性処
理により変性されているデンプンを含む。化学的に変性
されているデンプンの例は当業界において周知であり、
一般的にその水酸基をエステル基またはエーテル基に置
換するために化学的に処理されているデンプンを含む。
架橋処理は、本明細書において使用されているように、
隣接しているデンプン分子における２個の水酸基が化学
的に連結する場合の変性デンプンにおいて生じ得る。ま
た、本明細書において使用されているように、「予備ゼ
ラチン化したデンプン（pre-gelatinized starches）」
または「インスタント化したデンプン（instantized st
arches）」は予め湿潤化されていて、その後に冷水にお
ける溶解度を高めるために乾燥処理されている物理的に
変性されたデンプンを意味する。適当な変性デンプン
は、例えば、A.E. Staley Manufacturing Companyおよ
びNational Starch & Chemical Company等の幾つかの供
給者から市販されている。

【００２０】適当な皮膜形成性の変性デンプンは商品名
を「Purity Gum」および「FilmSet」としてNational St
arch & Chemical Companyから市販されている予備ゼラ
チン化した蝋質のメイズ誘導体デンプン、およびこれら
の誘導体、コポリマー、および混合物を含む。このよう
な蝋質のメイズ・デンプンは一般的に、当該デンプンの
全重量に基づいて、約０％乃至約１８％のアミロースお
よび約１００％乃至約８８％のアミロペクチンを含有し
ている。

【００２１】別の適当なフィルム形成性の変性デンプン
はヒドロキシプロピル化デンプンを含み、この場合に、
当該デンプンの一部が、通常においてプロピレン・オキ
シドによる処理により、ヒドロキシプロピル基によりエ
ーテル化されている。皮膜形成性を有する適当なヒドロ
キシプロピル・デンプンの一例が商品名を「Pure-Cote
B790」としてGrain Processing Companyから入手可能で
ある。

【００２２】適当なフィルム形成性のタピオカ・デキス
トリンは商品名を「Crystal Gum」または「K-4484」と
してNational Starch & Chemical Companyから市販され
ている材料、および商品名を「Purity Gum 40」としてN
ational Starch & Chemical社から市販されているタピ
オカから誘導した変性食品用デンプンを含む上記材料の
誘導体、およびこれらのコポリマー、および混合物を含
む。

【００２３】当業界において既知の任意の増粘剤が本発
明の皮膜形成性組成物における使用に適している。この
ような増粘剤の例はアルギネート等のヒドロコロイド、
寒天、グアー・ゴム、イナゴマメ・ゴム、カッパ・カラ
ギーナン、イオタ・カラギーナン、タラ（tara）、アラ
ビア・ゴム、トラガカント、ペクチン、キサンタン、ゲ
ラン・ゴム、マルトデキストリン、ガラクトマンナン
（galactomannan）、プスツラン（pusstulan）、ラミナ
リン、スクレログルカン（scleroglucan）、アラビア・
ゴム、イヌリン、ペクチン、ウェラン（whelan）、ラム
サン（rhamsan）、ズーグラン（zooglan）、メチラン
（methylan）、キチン、シクロデキストリン、キトサ
ン、クレー、酸加水分解したデンプン等のゲル化デンプ
ン、およびこれらの誘導体および混合物を含むがこれら
に限らない。また、別の適当な増粘剤はスクロース、デ
キストロース、フルクトース、マルトデキストリン、ポ
リデキストロース等、およびこれらの誘導体および組み
合わせ物を含む。

【００２４】適当なキサンタン・ガムは商品名を「Kelt
rol 1000」、「Xantrol 180」、または「K9B310」とし
てC.P. Kelco Companyから入手可能な材料を含む。

【００２５】適当なクレーはベントナイト、カオリン、
およびラポライト等のスメクタイト、マグネシウム・ト
リシリケート、マグネシウム・アルミニウム・シリケー
ト等、およびこれらの誘導体および混合物を含む。

【００２６】上記の「酸加水分解したデンプン（acid-h
ydrolyzed starch）」は、本明細書において使用されて
いるように、デンプンのゼラチン化点よりも低い温度に
おいて希釈酸によりデンプン懸濁液を処理することによ
り得られる変性デンプンの一種である。この酸加水分解
中に、粒状形態のデンプンがデンプン懸濁液中において
維持され、所望の程度の加水分解状態に到達した時点
で、加水分解反応が中和、濾過および乾燥処理により停
止される。この結果、平均の分子の大きさのデンプン・
ポリマーが還元される。このような酸加水分解処理した
デンプン（「シン・ボイリング・スターチ（thin boili
ng starches）」としても知られている）は元のデンプ
ンよりもはるかに低い熱時粘度を有する傾向があると共
に、冷却時にゲル化する傾向が高い。

【００２７】「ゲル化デンプン（gelling starches）」
は、本明細書において使用されているように、水と混合
して溶液を形成するために十分な温度まで加熱された後
に、そのデンプンのゲル化点よりも低い温度に冷却され
るとゲルを形成するデンプンを含む。このようなゲル化
デンプンの例は商品名を「Pure-Set B950」としてGrain
Processing Corporationから入手可能なデンプン等の
酸加水分解処理したデンプン、商品名を「Pure-Gel B99
0」としてGrain Processing Corporationから入手可能
なデンプン等のヒドロキシプロピル・ジスターチ・ホス
フェート、およびこれらの混合物を含むがこれらに限ら
ない。

【００２８】薬剤の技術分野において既知の任意の可塑
剤が本発明における使用に適しており、これらはポリエ
チレン・グリコール、グリセリン、糖アルコール、クエ
ン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、セバシン酸ジブ
チル、ひまし油等の植物油、ポリソルベート、ラウリル
硫酸ナトリウム、およびジオクチル−スルホコハク酸ナ
トリウム等の界面活性剤、プロピレン・グリコール、グ
リセロールのモノアセテート、グリセロールのジアセテ
ート、グリセロールのトリアセテート、天然ゴムおよび
これらの混合物を含むがこれらに限らない。適当な糖ア
ルコールはソルビトール、マンニトール、キシリトー
ル、マルチトール、エリスリトール、ラクチトール、お
よびこれらの混合物を含む。セルロース・エーテル皮膜
形成剤を含有している溶液中において、随意的な可塑剤
は、当該溶液の全重量に基づいて、約０％乃至約４０％
の量で存在できる。

【００２９】実施形態の一例において、上記の下地をデ
ィップ・コーティングするための皮膜形成性の組成物は
実質的にゼラチンを実質的に含まないこと、すなわち、
例えば、約１％以下、さらに約０．０１％以下のゼラチ
ンを含有することが可能である。

【００３０】別の実施形態において、上記下地をディッ
プ・コーティングするための皮膜形成性の組成物はウシ
から誘導した材料を実質的に含まないこと、すなわち、
例えば、約１％以下、さらに約０．０１％以下のウシか
ら誘導した材料を含有することが可能である。

【００３１】組成物中にセルロース・エーテル皮膜形成
剤を使用している各実施形態において、この下地をディ
ップ・コーティングするための皮膜形成性組成物はヒド
ロコロイドを実質的に含まないこと、すなわち、例え
ば、約１％以下、さらに約０．０１％以下のヒドロコロ
イドを含有することが可能である。

【００３２】さらに別の実施形態において、上記下地を
ディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物は
可塑剤を実質的に含まないこと、すなわち、例えば、約
１％以下、さらに約０．０１％以下の可塑剤を含有する
ことが可能である。

【００３３】実施形態の一例において、上記下地をディ
ップ・コーティングするための皮膜形成性組成物は、当
該組成物における乾燥状態の固形物の全重量に基づい
て、約９５％乃至約１００％以下、例えば、約９５％乃
至約９９．５％の、例えば、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース等のセルロース・エーテルのような皮膜形成
剤、および約０．５％乃至約５％の、例えば、キサンタ
ン・ガム等のヒドロコロイドのような増粘剤を含有して
いる。

【００３４】別の実施形態において、上記下地をディッ
プ・コーティングするための皮膜形成性組成物は、当該
組成物における乾燥状態の固形物の全重量に基づいて、
約４０％乃至約６０％、例えば、約５０％乃至約５５％
の、例えば、蝋質メイズ・デンプン、タピオカ・デキス
トリン、および／またはこれらの混合物および誘導体等
の変性デンプン、約１５％乃至約３０％、例えば、約２
０％乃至約２５％の、例えば、グリセリン、ポリエチレ
ン・グリコール、プロピレン・グリコール、ひまし油、
およびこれらの混合物等の可塑剤、および約５％乃至約
２５％、例えば、約１０％乃至約２０％の、例えば、ス
クロース、デキストロース、フルクトース、マルトデキ
ストリン、ポリデキストロース、およびこれらの混合物
等の増粘剤を含有している。

【００３５】さらに、別の実施形態において、上記下地
をディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、当該組成物における乾燥状態の固形物の全重量に基
づいて、約２５％乃至約８０％、例えば、約５０％乃至
約７５％の、例えば、ヒドロキシプロピル・デンプン等
の化学的に変性したデンプンのような皮膜形成剤、約
０．１０％乃至約３３％、例えば、約０．１５％乃至約
１％、あるいは、約１０％乃至約２５％の増粘剤、およ
び約１１％乃至約６０％、例えば、約２０％乃至約４０
％の可塑剤を含有している。

【００３６】実施形態の一例において、上記皮膜形成剤
は化学的に変性したデンプンであり、上記増粘剤はカッ
パまたはイオタ・カラギーナン、マルトデキストリン、
ゲラン・ゴム、寒天、ゲル化デンプン、およびこれらの
誘導体および混合物から成る群から選択できる。

【００３７】実施形態の一例において、上記皮膜形成剤
は化学的に変性したデンプンであり、上記可塑剤はグリ
セリン、プロピレン・グリコール、ポリエチレン・グリ
コール、糖アルコール、およびこれらの誘導体および混
合物から成る群から選択できる。

【００３８】実施形態の一例において、上記の下地をデ
ィップ・コーティングするための皮膜形成剤性組成物
は、当該組成物における乾燥状態の固形物の全重量に基
づいて、約９５％乃至約１００％、例えば、約９７％乃
至約１００％の、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース等のセルロース・エーテルのような皮膜形成剤
を含有している。

【００３９】また、別の実施形態において、上記下地を
ディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、当該組成物における乾燥状態の固形物の全重量に基
づいて、約９５％乃至約１００％、例えば、約９７％乃
至約１００％の、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース等のセルロース・エーテルのような皮膜形成剤
を含有していて、ヒドロコロイドを実質的に含有してい
ない、すなわち、例えば、約１％以下、さらに約０．０
１％以下のヒドロコロイドを含有している。

【００４０】さらに、別の実施形態において、上記下地
をディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、当該組成物における乾燥状態の固形物の全重量に基
づいて、約９５％乃至約１００％、例えば、約９７％乃
至約１００％の、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース等のセルロース・エーテルのような皮膜形成
剤、および約０．１％乃至約１．０％、例えば、約０．
２５％乃至約０．５％の、例えば、ひまし油等の植物油
のような可塑剤を含有している。

【００４１】さらに、別の実施形態において、上記下地
をディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、当該組成物における乾燥状態の固形物の全重量に基
づいて、約５％乃至約９９％、例えば、約５０％乃至約
９０％、あるいは、約８０％乃至約９０％の、例えば、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース・
エーテルのような皮膜形成剤、約１％乃至約８０％、例
えば、約５％乃至約５０％、あるいは、約５％乃至約４
０％の、例えば、マルトデキストリン等のポリカルボヒ
ドレートのような増量剤、および約０．１％乃至約２０
％、例えば、約２．５％乃至約１５％の、例えば、ポリ
エチレン・グリコール等のグリコールのような可塑剤を
含有している。適当な乾燥状態の組成物の例が、例え
ば、米国特許第５，４７０，５８１号および同第６，１
８３，８０８号において開示されており、これらの特許
は本明細書に参考文献として含まれる。

【００４２】上記の皮膜形成性組成物は下地をその中に
ディップ・コーティングすることを容易にするために分
散液の形態であるのが一般的である。このような分散液
は、当該分散液の全重量に基づいて、約３０％乃至約９
７％、例えば、約８０％乃至約９２％、あるいは、約４
０％乃至約７５％の一定の量で溶媒を含有している。適
当な溶媒の例は水、メタノール、エタノールおよびイソ
プロパノール等のアルコール、塩化メチレン、アセトン
等の有機溶媒、およびこれらの混合物を含むがこれらに
限らない。実施形態の一例において、上記の溶媒は水で
ある。上記の結果として得られる皮膜形成性の分散液は
一般的に、当該皮膜形成性の分散液の全重量に基づい
て、約３％乃至約７０％、例えば、約８％乃至約２０
％、あるいは、約２５％乃至約６０％の固形物量を有し
ている。

【００４３】実施形態の一例において、上記下地をディ
ップ・コーティングするための皮膜形成性組成物は、そ
のディッピング用分散液の組成物の全重量に基づいて、
約５％乃至約２０％、例えば、約８％乃至約１５％、あ
るいは、約１０％乃至約１４％のヒドロキシプロピルメ
チルセルロース等の皮膜形成剤、および約０．０５％乃
至約０．２％、例えば、約０．０８％乃至約０．１６
％、あるいは、約０．１％乃至約０．１４％のキサンタ
ン・ガム等の増粘剤を含有している。

【００４４】別の実施形態において、上記下地をディッ
プ・コーティングするための皮膜形成性組成物は、その
ディッピング用分散液の組成物の全重量に基づいて、約
２０％乃至約３５％、例えば、約２５％乃至約３０％の
蝋質メイズ・デンプン、タピオカ・デキストリン、およ
び／またはこれらの誘導体および混合物等の皮膜形成
剤、約５％乃至約２０％、例えば、約１０％乃至約１５
％のグリセリン、ポリエチレン・グリコール、プロピレ
ン・グリコール、ひまし油、およびこれらの混合物等の
可塑剤、および約５％乃至約１５％のスクロース、フル
クトース、デキストロース、マルトデキストリン、ポリ
デキストロース、およびこれらの混合物等から選択され
る増粘剤を含有している。

【００４５】さらに別の実施形態において、上記下地を
ディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、そのディッピング用分散液の組成物の全重量に基づ
いて、約１５％乃至約３０％、例えば、約２０％乃至約
２５％の、例えば、ヒドロキシプロピル・デンプン等の
化学的に変性したデンプンのような皮膜形成剤、約０．
０５％乃至約１０％、例えば、約０．１５％乃至約７％
の増粘剤、および約５％乃至約２０％、例えば、約８％
乃至約１２％の可塑剤を含有している。

【００４６】さらに別の実施形態において、上記下地を
ディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、そのディッピング用分散液の組成物の全重量に基づ
いて、約５％乃至約２５％、例えば、約８％乃至約２０
％、あるいは、約１０％乃至約１６％の、例えば、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース・エー
テルのような皮膜形成剤を含有している。

【００４７】さらに別の実施形態において、上記下地を
ディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、そのディッピング用分散液の組成物の全重量に基づ
いて、約５％乃至約２５％、例えば、約８％乃至約２０
％、あるいは、約１０％乃至約１６％の、例えば、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース・エー
テルのような皮膜形成剤を含有していて、ヒドロコロイ
ドを実質的に含有していない、すなわち、例えば、約１
％以下、さらに、約０．０１％以下のヒドロコロイドを
含有している。

【００４８】さらに別の実施形態において、上記下地を
ディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、そのディッピング用分散液の組成物の全重量に基づ
いて、約５％乃至約２５％、例えば、約８％乃至約２０
％、あるいは、約１０％乃至約１６％の、例えば、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース・エー
テルのような皮膜形成剤、および約０．００１％乃至約
０．１％、例えば、約０．０１％乃至約０．０９％の、
例えば、ひまし油等の植物油のような可塑剤を含有して
いる。

【００４９】さらに別の実施形態において、上記下地を
ディップ・コーティングするための皮膜形成性組成物
は、そのディッピング用分散液の組成物の全重量に基づ
いて、約１％乃至約２１％、例えば、約１０％乃至約１
９％、あるいは、約１６％乃至約１９％の、例えば、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース・エ
ーテルのような皮膜形成剤、約０．１％乃至約１７％、
例えば、約１％乃至約１１％、あるいは、約１％乃至約
８％の、例えば、マルトデキストリン等のポリカルボヒ
ドレートのような増量剤、および約０．０２％乃至約４
％、例えば、約０．５％乃至約３％の、例えば、ポリエ
チレン・グリコール等のグリコールのような可塑剤を含
有している。

【００５０】随意的に、上記ディッピング用の組成物は
さらに、当該ディップイング溶液の全重量に基づいて、
約０％乃至約２％のメチルパラベンおよびプロピルパラ
ベン等の保存剤、約０％乃至約１４％の二酸化チタン等
の不透明化剤、および／または約０％乃至約１４％の着
色剤のような別の諸成分も含有できる。これについて
は、本明細書に参考文献として含まれるRemingtonの
「薬学の実践（Practice ofPharmacy）」（Martin & Co
ok社、第１７版、第１６２５頁乃至第１６３０頁を参照
されたい。

【００５１】薬剤の用途における使用に適している任意
の着色剤が本発明において使用可能であり、アゾ色素、
キノフタロン（quinopthalone）色素、トリフェニルメ
タン色素、キサンテン色素、インジゴ染料、酸化鉄、水
酸化鉄、二酸化チタン、天然色素、およびこれらの混合
物を含むがこれらに限らない。特に、適当な着色剤はパ
テント・ブルーＶ、アシッド・ブリリアント・グリーン
ＢＳ、レッド２Ｇ、アゾルビン（azorubine）、ポンソ
ー４Ｒ、アマラント、Ｄ＆Ｃレッド３３、Ｄ＋Ｃレッド
２２、Ｄ＋Ｃレッド２６、Ｄ＋Ｃレッド２８、Ｄ＋Ｃイ
エロー１０、ＦＤ＋Ｃイエロー５、ＦＤ＋Ｃイエロー
６、ＦＤ＋Ｃレッド３、ＦＤ＋Ｃレッド４０、ＦＤ＋Ｃ
ブルー１、ＦＤ＋Ｃブルー２、ＦＤ＋Ｃグリーン３、ブ
リリアント・ブラックＢＮ、カーボン・ブラック、黒色
酸化鉄、赤色酸化鉄、黄色酸化鉄、二酸化チタン、リボ
フラビン、カロチン、アンチホシアニン（antyhocyanin
es）、ターメリック、コチニール抽出物、クロロフィリ
ン（clorophyllin）、カンタキサンチン、カラメル、ベ
タニン（betanin）、およびこれらの混合物を含むがこ
れらに限らない。

【００５２】実施形態の一例において、錠剤またはカプ
セルの各端部は異なる色のディップ・コーティング材に
よりコーティングされて各特製品のための特有の外観を
提供することができる。このことについては本明細書に
参考文献として含まれる米国特許第４，８２０，５２４
号を参照されたい。

【００５３】実施形態の一例において、上記の薬剤用の
投薬形態は（ａ）活性成分を含有しているコア部分、
（ｂ）当該コア部分を実質的に被覆する下層コーティン
グ材により構成されている随意的な第１のコーティング
層、および（ｃ）当該第１のコーティング層の表面上の
第２のコーティング層により構成されており、当該第２
のコーティング層が本発明のディップ・コーティング組
成物により構成されている。本明細書において使用され
ているように、「実質的に被覆している（substantiall
y covers）」とは、上記コア部分の表面積の少なくとも
約９５％が上記下層コーティング材により被覆されてい
ることを意味する。

【００５４】別の実施形態において、第１の活性成分が
上記第１のコーティング層に含有でき、上記コア部分が
第２の活性成分および／または付加的な量の上記第１の
活性成分を含有できる。さらに別の実施形態において、
上記活性成分が上記第１のコーティング層に含有でき、
上記コア部分が活性成分を実質的に含有していない、す
なわち、約１％以下、さらに約０．１％以下の活性成分
を含有している。

【００５５】上記下層コーティング材の使用は当業界に
おいて周知であり、例えば、本明細書に参考文献として
含まれる米国特許第３，１８５，６２６号において開示
されている。錠剤に皮膜をコーティングするために適し
ている任意の組成物が本発明による下層コーティング材
として使用できる。適当な下層コーティング材の例が米
国特許第４，６８３，２５６号、同第４，５４３，３７
０号、同第４，６４３，８９４号、同第４，８２８，８
４１号、同第４，７２５，４４１号、同第４，８０２，
９２４号、同第５，６３０，８７１号、および同第６，
２７４，１６２号において開示されており、これらの特
許は全て本明細書に参考文献として含まれる。別の適当
な下層コーティング材は以下の成分、すなわち、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、およびヒドロキシエチルセルロール等のセル
ロース・エーテル、キサンタン・ガム、デンプン、およ
びマルトデキストリン等のポリカルボヒドレート、例え
ば、グリセリン、ポリエチレン・グリコール、プロピレ
ン・グリコール、セバシン酸ジブチル、クエン酸トリエ
チル、ひまし油等の植物油、ポリソルベート−８０、ラ
ウリル硫酸ナトリウムおよびジオクチル−スルホコハク
酸ナトリウム等の界面活性剤を含む可塑剤、ポリカルボ
ヒドレート、顔料、および不透明化剤の内の１種類以上
を含む。

【００５６】実施形態の一例において、上記下層コーテ
ィング材は、当該下層コーティング材の全重量に基づい
て、約２％乃至約８％、例えば、約４％乃至約６％の水
溶性セルロース・エーテル、および約０．１％乃至約１
％の本明細書に参考文献として含まれる米国特許第５，
６５８，５８９号に詳細に開示されているひまし油によ
り構成できる。また、別の実施形態において、上記下層
コーティング材は、当該下層コーティング材の全重量に
基づいて、約２０％乃至約５０％、例えば、約２５％乃
至約４０％のＨＰＭＣ、約４５％乃至約７５％、例え
ば、約５０％乃至約７０％のマルトデキストリン、およ
び約１％乃至約１０％、例えば、約５％乃至約１０％の
ＰＥＧ４００により構成できる。

【００５７】乾燥状態の下層コーティング材は一般的
に、上記コア部分の乾燥状態の重量に基づいて、約０％
乃至約５％の範囲内の一定量で存在している。また、乾
燥状態のディップ・コーティング層は一般的に、上記コ
ア部分および随意的な下層コーティング材の乾燥状態の
重量に基づいて、約１．５％乃至約１０％の範囲内の一
定量で存在している。

【００５８】上記乾燥状態のディップ・コーティング層
の平均の厚さは一般的に約４０ミクロン乃至約４００ミ
クロンの範囲内である。しかしながら、当該技術分野に
おける熟練者であれば上記ディップ・コーティングの厚
さが滑らかさの向上、飲みやすさ、所望の溶解特性を達
成するための投薬形態を実現するために変更可能である
ことが過度の実験を伴うことなく容易に認識できると考
える。さらに、浸漬処理した皮膜コーティングの厚さも
その形状に応じて下地の異なる場所において変化する可
能性がある。例えば、下地のエッジ部分または角部にお
けるコーティング材の厚さはその下地の中心面部または
主面部におけるコーティングの厚さよりも５０％乃至７
０％程度になる可能性がある。この差は、例えば、さら
に厚い下層コーティング材の使用、または下地上におい
てさらに高い増量効果を生じる浸漬用組成物の使用によ
り最小化できる。

【００５９】比較的に厚いディップ・コーティング材が
望まれる場合の実施形態において、本発明者はシメチコ
ーン、ポリソルベート８０およびこれらの混合物から成
る群から選択される有効量の増量向上剤が皮膜形成剤お
よびヒドロコロイド等の随意的な増粘剤を含むか、これ
らにより実質的に構成されているか、これらのみにより
構成されているフィルム形成性組成物に添加できること
を見出した。この増量向上剤は、例えば、乾燥時におけ
る下地上において少なくとも約１０％だけ、または少な
くとも約２０％だけ、または少なくとも約３０％だけ上
記コーティング溶液の増量性を高めるために十分な量で
使用される。この増量率は増量向上剤を含むコーティン
グ組成物によりコーティングした下地の全重量と、有効
量の増量向上剤を含まないコーティング組成物により同
様の処理条件下においてコーティングされているコーテ
ィング処理した等価な下地の全重量との間における差に
基づいて決定される。

【００６０】実施形態の一例において、上記皮膜形成剤
はＨＰＭＣ等のセルロース・エーテルであり、上記増粘
剤はキサンタン・ガム等のヒドロコロイドであり、上記
増量向上剤はシメチコーンである。

【００６１】下地上のディップ・コーティングにおける
高められた増量性を達成できる適当な皮膜形成性組成物
は、当該皮膜形成性組成物の乾燥状態における全重量に
基づいて、約４０％乃至約９９．９％、例えば、約９５
％乃至約９９．５％、あるいは、約４０％乃至約６０％
の皮膜形成剤、約０％乃至約６０％、例えば、約０％乃
至約１０％、あるいは、約０．５％乃至約５％、あるい
は、約１０％乃至約２５％の増粘剤、および約０．０１
％乃至約０．２５％、例えば、約０．０３％乃至約０．
１５％の増量向上剤を含有できる。最終製品の錠剤の美
的価値観が特に関心事である場合に、約０．２５％以上
の増量向上剤を使用しないことが薦められる。既に示し
ているように、上記組成物における使用に適している増
粘剤の量は、例えば、選択される特定の増粘剤およびコ
ーティングにおける所望の特性等により変化する。例え
ば、キサンタン・ガムが選択される増粘剤である場合
に、このキサンタン・ガム増粘剤の量は、その皮膜形成
性組成物の乾燥状態における全重量に基づいて、約０．
５％乃至約５％の範囲内にできる。

【００６２】本発明の皮膜形成性組成物は上記の皮膜形
成剤、増粘剤、および可塑剤、保存剤、着色剤、不透明
化剤、増量向上剤、またはその他の成分を含む任意の随
意的な各成分を溶媒と共に高剪断ミキサーにより周囲条
件下で均質になるまで混合することにより調製できる。
また、皮膜形成剤として蝋質メイズ・デンプン誘導体を
使用する場合の実施形態においては、上記混合物は各成
分の分散を速めるために約６０℃乃至約９０℃の温度に
加熱できる。あるいは、上記の皮膜形成剤および増粘剤
を乾燥パウダーとして予め混合した後に、得られたパウ
ダー混合物を水および随意的な増量向上剤に高速混合処
理により添加することができる。得られる混合物から実
質的に全ての気泡を除くために、内部に渦が生じないよ
うに混合速度を下げた状態で約５インチＨｇ（１２．７
ｃｍＨｇ）に圧力を減少できる。その後、その他の任意
の付加的で随意的な各成分を定常的な混合状態において
上記混合物に加えることができる。

【００６３】浸漬成形処理したゼラチン・コーティング
を有する錠剤の製造において用いる場合と同一の設備お
よび同様の範囲の処理条件により上記の本発明の各溶液
の中に各支持層を浸漬処理できることが予想外に見出さ
れた。例えば、錠剤および硬質カプセルの両方が既知の
ゼラチン−浸漬処理の各パラメータおよび設備により本
発明の水性分散液を用いてコーティングできる。このよ
うな設備および処理条件の詳細は当業界において既知で
あり、例えば、本明細書に参考文献として含まれる米国
特許第４，８２０，５２４号に開示されている。都合の
良いことに、本発明のコーティング溶液は室温で流体で
あり、ゼラチン組成物よりも微生物が成長しにくいため
に、そのディップ・コーティング処理が周囲の温度およ
び圧力の条件下で行なえる。

【００６４】本発明の組成物によりディップ・コーティ
ング処理した錠剤は１種類以上の活性物質を含有でき
る。この用語の「活性物質（active agent）」は広い意
味で本明細書において使用されており、当該システムに
より搬送可能であり当該システム中に伴うことのできる
あらゆる物質を含み得る。例えば、この活性物質は薬
剤、栄養剤、ビタミン、食事療法用のサプリメント、栄
養素、ハーブ、食料品、染料、栄養物摂取的、鉱物、サ
プリメント（補充物）、または嗜好剤等またはこれらの
組み合わせ物とすることができる。

【００６５】本明細書において有用な活性物質は以下の
治療的カテゴリ、すなわち、アクネ症抑制剤、アルカロ
イド、制酸薬、鎮痛薬、同化剤、抗狭心症薬、抗アレル
ギー剤、抗不整脈剤、喘息治療薬、抗生物質、抗コレス
テロール血症薬、抗痙攣薬、抗凝固薬、抗うつ薬、下痢
止め製剤、制吐薬、抗ヒスタミン剤、抗高血圧症薬、抗
感染症薬、抗炎症薬、抗脂肪剤、抗躁病薬、抗偏頭痛
薬、抗催吐薬、抗精神病薬、抗発作薬、抗甲状腺製剤、
同化薬、抗肥満症剤、抗寄生虫薬、抗精神病薬、解熱
薬、鎮痙薬、抗血栓薬、抗腫瘍剤、咳止め薬、抗潰瘍
剤、抗尿酸血症剤（anti-uricemic agents）、抗不安
薬、食欲刺激薬、食欲抑制薬、ベータ遮断薬、気管支拡
張薬、心臓血管薬、大脳拡張薬、キレート化剤、コレシ
ストキニン拮抗薬、化学療法剤、認識活性化剤、避妊
薬、冠状動脈拡張薬、せき抑制薬、うっ血除去薬、消臭
薬、皮膚科学的薬剤、糖尿病薬、利尿薬、軟化薬、酵
素、赤血球生成薬、去痰薬、交配因子、殺真菌薬、胃腸
薬、成長調製剤、ホルモン補充剤、高血糖薬、低血糖
薬、イオン交換樹脂、緩下薬、偏頭痛治療薬、ミネラル
補充物質、粘液溶解剤、麻酔薬、神経弛緩薬、神経筋
薬、非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤｓ）、栄養性
添加物、末梢血管拡張薬、ポリペプチド、プロスタグラ
ンジン、神経作用薬、レニン阻害剤、呼吸刺激薬、鎮静
薬、ステロイド、刺激薬、交感神経遮断薬、甲状腺製
剤、トランキライザー、子宮弛緩薬、膣製剤、血管収縮
薬、血管拡張薬、めまい薬、ビタミン、傷治癒薬等にお
ける物質の種類から選択できる。

【００６６】本発明において使用できる活性物質はアセ
トアミノフェン、酢酸、緩衝化した形態を含むアセチル
サリチル酸、アクリバスチン（acrivastine）、アルブ
テロールおよびその硫酸塩、アルコール、アルカリ・ホ
スファターゼ、アラントイン、アロエ、アルミニウムの
酢酸塩、炭酸塩、クロロヒドレート（chlorohydrate）
および水酸化物、アルプラゾラム、アミノ酸、アミノ安
息香酸、アモキシリン、アンピシリン、アンサクリン
（amsacrine）、アムサログ（amsalog）、アネソール
（anethole）、アスコルビン酸、アスパルテーム、アス
テミゾール、アテノロール、アザタジンおよびそのマレ
イン酸塩、バシトラシン、バルサム・ペルー、ＢＣＮＵ
（カルムスチン）、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ベ
ンゾカイン、安息香酸、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾ
イル、ベンズキナミドおよびその塩酸塩、ベタネコー
ル、ビオチン、ビサコジル、ビスマス亜サリチル酸塩
（bismuthsubsalicylate）、酢酸ボルニル、ブロモフェ
ニラミンおよびそのマレイン酸塩、ブスピロン、カフェ
イン、カラミン、カルシウムの炭酸塩、カシネート（ca
sinate）および水酸化物、カンファー、カプトプリル、
カスカラ・サグラダ、ひまし油、セファクロール、セフ
ァドロキシル、セファレキシン、セントリジン（centri
zine）およびその塩酸塩、セチリジン（cetirizine）、
セチル・アルコール、塩化セチルピリジニウム、キレー
ト化ミネラル、クロラムフェニコール、塩酸クロルサイ
クリジン、クロルヘキシジン・グルコネート、クロロキ
シレノール、クロロペントスタチン、クロルフェニラミ
ンおよびそのマレイン酸塩およびタンニン酸塩、クロル
プロマジン、コレスチラミン樹脂、コリン酒石酸水素
塩、軟骨形成刺激性タンパク質、シメチジン、塩酸シン
ナメドリン、シタロプラム（citalopram）、クエン酸、
クラリスロマイシン（clarithromycin）、クレマスチン
およびそのフマル酸塩、クロニジン、クロフィブレー
ト、ココア・バター、タラ肝油、コデインおよびそのフ
マル酸塩およびリン酸塩、酢酸コルチゾン、塩酸シプロ
フロキサシン、シアノコバラミン、塩酸サイクリジン、
シプロヘプタジン、ダントロン、デキシブロモフェニラ
ミン（dexbromopheniramine）のマレイン酸塩、デキス
トロメトルファンおよびそのハロゲン化水素化物、ジア
ゼパム、ジブカイン、ジクロラルフェナゾン（dichlora
lphenazone）、ジクロフェンおよびそのアルカリ金属
塩、ジクロフェナク・ナトリウム、ジゴキシン、ジヒド
ロエルゴタミンおよびその水素化物／メチル化物、ジル
チアゼム、ジメチコーン、ジオキシベンゾン、ジフェン
ヒドラミンおよびそのクエン酸塩、ジフェンヒドラミン
およびその塩酸塩、ジバルプロックスおよびそのアルカ
リ金属塩、ドキュセート・カルシウム、カリウム、およ
びナトリウム、ドキシサイクリン・ヒドレート、コハク
酸ドキシルアミン、ドロナビノール、エファロキサン
（efaroxan）、エナラプリル、エノキサシン（enoxaci
n）、エルゴタミンおよびその酒石酸塩、エリスロマイ
シン、エストロピペート（estropipate）、エチニル・
エストラジオール、エフェドリン、酒石酸水素エピネフ
リン、エリスロポイエチン、ユーカリプトール、ファモ
チジン、フェノプロフェンおよびその金属塩、フマル酸
第一鉄、グルコン酸第一鉄および硫酸第一鉄、フェキソ
フェナジン（fexofenadine）、フルオキセチン、葉酸、
フォスフェニトイン（fosphenytoin）、５−フルオロウ
ラシル（５−ＦＵ）、フルオキセチン、フルルビプロフ
ェン、フロセミド、ガバペンタン（gabapentan）、ゲン
タマイシン、ゲムフィブロジル、グリピジド、グリセリ
ン、グリセリル・ステアレート、グラニセトロン（gran
isetron）、グリセオフルビン、成長ホルモン、グアフ
ェネシン（guafenesin）、ヘキシルレゾルシノール、ヒ
ドロクロロチアジド、ヒドロコドンおよびその酒石酸
塩、ヒドロコルチゾンおよびその酢酸塩、硫酸８−ヒド
ロキシキノリン、ヒドロキシジンおよびそのパモエート
塩および塩酸塩、イブプロフェン、インドメタシン、イ
ノシトール、インシュリン、ヨウ素、トコン、鉄、イソ
ソルビドおよびそのモノ−およびジ−硝酸塩、イソキシ
カム、ケタミン、カオリン、ケトプロフェン、乳酸、ラ
ノリン、レシチン、酢酸ロイプロリド、リドカインおよ
びその塩酸塩、リジノプリル、リオトリクス、ロペラミ
ド、ロラタジン（loratadine）、ロバスタチン、黄体形
成ホルモン、ＬＨＲＨ（黄体形成ホルモン補充ホルモ
ン）、マグネシウムの炭酸塩、水酸化物、サリチル酸
塩、および三ケイ酸塩（トリシリケート）、メクリジ
ン、メフェナム酸、メクロフェナム酸、メクロフェナム
酸ナトリウム、酢酸メドロキシプロゲステロン、マンデ
ル酸メテナミン、メントール、塩酸メペリジン、硫酸メ
タプロテレノール、メトスコポラミンおよびその硝酸
塩、メトセルジド（methsergide）およびそのマレイン
酸塩、ニコチン酸メチル、サリチル酸メチル、メチル・
セルロース、メトスクシミド、メトクロプラミドおよび
そのハロゲン化物／水化物、メトロニダゾール、酒石酸
メトプロロール、硝酸ミコナゾール、鉱油、ミノキシジ
ル、モルフィネ、ナプロキセンおよびそのアルカリ金属
塩、ニフェジピン、硫酸ネオマイシン、ニアシン、ニア
シナミド、ニコチン、ニコチンアミド、ニメスリド（ni
mesulide）、ニトログリセリン、ノノキシノール−９、
ノルエチンドロンおよびその酢酸塩、ナイスタチン、オ
クトキシノール、オクトキシノール−９、オクチル・ジ
メチルＰＡＢＡ、メトキシケイ皮酸オクチル、オメガ−
３・ポリ不飽和脂肪酸、オメプラゾール、オンダンセト
ロンおよびその塩酸塩、オキソリン酸、オキシベンゾ
ン、オクストリフィリン、パラ−アミノ安息香酸（ＰＡ
ＢＡ）、パジメート−Ｏ、パラメタジオン、ペンタスタ
チン、ペパーミント・オイル、四酒石酸ペンタエリスリ
トール、ペントバルビタール・ナトリウム、ペルフェナ
ジン、硫酸フェネルジン、フェニンダミンおよびその酒
石酸塩、マレイン酸フェニラミン、フェノバルビター
ル、フェノール、フェノールフタレイン、フェニレフリ
ンおよびそのタンニン酸塩および塩酸塩、フェニルプロ
パノールアミン、フェニトイン、ピルメノール（pirmen
ol）、ピロキシカムおよびその塩、硫酸ポリマイシンＢ
（polymicin B sulfate）、カリウムの塩化物および硝
酸塩、プラゼパム、塩酸プロカインアミド、プロカテロ
ール（procaterol）、プロメタジンおよびその塩酸塩、
プロポキシフェンおよびその塩酸塩およびナプシレート
（napsylate）、プラミラセチン（pramiracetin）、プ
ラモキシンおよびその塩酸塩、プロクロルペラジンおよ
びそのマレイン酸塩、プロパノロールおよびその塩酸
塩、プロメタジンおよびその塩酸塩、プロパノロール、
プソイドエフェドリンおよびその硫酸塩および塩酸塩、
ピリドキシン、ピリラミンおよびその塩酸塩およびタン
ニン酸塩、キナプリル（quinapril）、キニジンのグル
コネートおよび硫酸塩、キネストロール、ラリトリン
（ralitoline）、ラニチジン（ranitidine）、レゾルシ
ノール、リボフラビン、サリチル酸、スコポラミン、ご
ま油、サメ肝油、シメチコーン、ナトリウムの炭酸水素
塩、クエン酸塩、および弗化物、モノフルオロリン酸ナ
トリウム、スクラルファート、スルファメトキサゾー
ル、スルファサラジン、イオウ、スマトリプタン（suma
triptan）およびそのコハク酸塩、タクリンおよびその
塩酸塩、テオフィリン、テルフェナジン、チエチルペラ
ジンおよびそのマレイン酸塩、チモロールおよびそのマ
レイン酸塩、チオペリドン（thioperidone）、トラマド
ール、トリメトレキセート、トリアゾラム、トレチノイ
ン、塩酸テトラサイクリン、トルメチン、トルナフテー
ト、トリクロサン、トリメトベンズアミドおよびその塩
酸塩、トリペレナミンおよびその塩酸塩、塩酸トリポリ
ジン（tripolidine hydrochloride）、ウンデシレン
酸、バンコマイシン、塩酸ベラパミル、リン酸ビダラビ
ン、ビタミンＡ，Ｂ，Ｃ，Ｄ，Ｂ₁ ，Ｂ₂ ，Ｂ₆ ，
Ｂ₁₂，ＥおよびＫ、アメリカ・マンサク、塩酸キシロメ
タゾリン、亜鉛、硫酸亜鉛、およびウンデシレン酸亜鉛
を含むがこれらに限らない。さらに、上記活性物質は食
物酸、不溶性の金属および鉱物の水酸化物、炭酸塩、酸
化物、ポリカルボフィル（polycarbophils）、およびこ
れらの塩、マグネシウム・トリシリケートの基材上およ
びマグネシウム・アルミニウム・シリケート上における
活性薬物の吸着物、およびこれらの混合物を含むがこれ
らに限らない。また、上記およびそれ以外の活性物質の
混合物および薬剤的に許容可能な塩類もまた使用可能で
ある。

【００６７】実施形態の一例において、本発明のディッ
プ・コーティングによりコーティングした投薬形態は上
記活性成分の即時の放出、すなわち、採用された特定の
活性成分を含有している即時放出性の錠剤に対応するＵ
ＳＰ指定に一致している投薬形態の溶解を実現した。例
えば、アセトアミノフェンの錠剤の場合に、ＵＳＰ２４
はｐＨ５．８のリン酸塩緩衝液中において、５０ｒｐｍ
におけるＵＳＰ装置２（paddles）の使用により、投薬
形態に含有されているアセトアミノフェンの少なくとも
８０％が投薬後３０分以内に当該形態から放出されるよ
うに指定しており、イブプロフェンの錠剤の場合には、
上記ＵＳＰ２４はｐＨ７．２のリン酸塩緩衝液中におい
て、５０ｒｐｍにおけるＵＳＰ装置２（paddles）の使
用により、投薬形態に含有されているイブプロフェンの
少なくとも８０％が投薬後６０分以内に当該形態から放
出されるように指定している。これらについてはＵＳＰ
２４の２０００年版、第１９頁乃至第２０頁および第８
５６頁（１９９９年）を参照されたい。

【００６８】本発明者は本発明の組成物中に下地を浸漬
することにより形成したコーティングが、例えば、耐ク
ラック性、硬度、厚さ、色の均一性、滑らかさ、および
光沢等において、ゼラチン・コーティングにより得られ
る特性に比して優れた特性を有していることを予想外に
発見した。一般的に、本発明のコーティングは、本明細
書における実施例７において記載されている方法に従っ
て測定した場合に、約１５０以上、例えば、約１９０以
上、あるいは、約２１０以上の表面光沢度を有してい
た。

【００６９】加えて、本発明の組成物によりディップ・
コーティングした錠剤は幾つかの重要な点で従来的なゼ
ラチン基材のコーティング材によりディップ・コーティ
ングした錠剤よりも優れていた。第１に、本発明の組成
物によりディップ・コーティングした錠剤は高められた
温度および湿度の条件下で所望の保存寿命および貯蔵期
間にわたり許容可能な溶解性を好都合に維持した。特
に、本発明によるセルロース・エーテルを基材とする組
成物は微生物の成長に対する抵抗性も好都合に高く、こ
れにより、比較的に長い保存寿命および使用寿命が可能
になると共に、製造コストが削減できる。第２に、本発
明による糖類により粘度増加した浸漬用の分散液はゼラ
チン含有の分散液の含水率に比して低い含水率を効果的
に採用しているので、さらに短い乾燥工程時間を可能に
している。また、本発明における別の浸漬用の分散液に
おける含水率をゼラチン基材の浸漬用溶液において一般
的に見られる含水率よりも高くすることも可能である
が、予想外にも、これらの本発明のセルロース・エーテ
ルを基材とする組成物はゼラチン含有の組成物における
乾燥工程時間よりも短い乾燥工程時間を必要とした。第
３に、本発明の組成物により構成されている乾燥状態の
コーティングもまた予想外に、そして好都合に、乾燥状
態のゼラチン基材の浸漬用組成物における存在量よりも
少ない気泡を含んでいた。第４に、ゼラチン含有の組成
物による浸漬処理とは異なり、下地を随意的に室温にお
いて本発明の溶液中に浸漬することが可能であり、この
ことは経済的にさらに有益である。第５に、本発明のデ
ィップ・コーティング処理した組成物は当業界において
既知の噴霧塗布法により塗布した同様のコーティングよ
りも高い光沢度を有していた。また、本発明のディップ
・コーティング処理した組成物はゼラチン含有のディッ
プ・コーティングまたはエンローブ式（enrobing）コー
ティングにより得られる光沢度に比して同等の光沢度も
有しており、この光沢度は高度な光沢のコーティングに
対応する工業的な水準として現在において考えることが
できる。これについては、例えば、米国特許第６，２７
４，１６２号（標準的な市販のゲル浸漬処理またはゼラ
チンをエンローブ処理した錠剤における典型的な光沢度
の読取値は約２００乃至２４０の光沢単位の範囲内であ
り、標準的な市販の糖類をコーティングした薬物におけ
る光沢度の読取値は１７７乃至２０９の光沢単位の範囲
内であり、新規の高光沢度コーティング・システムにお
ける光沢度の読取値は約１４８乃至約２４３の光沢単位
の範囲内である。）を参照されたい。

【００７０】さらに、本発明者は皮膜形成剤およびヒド
ロコロイドにより構成されている皮膜形成性組成物に有
効量の増量向上剤を添加することが得られる下地上のデ
ィップ・コーティングの乾燥状態における重量を有意差
をもって増加するばかりでなく、当該コーティングにお
ける色の均一性も改善することを予想外に見出した。

【００７１】本明細書において例示的に開示されている
本発明は本明細書において特定して開示されていない任
意の部分、成分、または工程を含むことなく適宜に実施
可能である。本発明の本質および本発明を実施する方法
をさらに説明するために幾つかの実施例を以下に説明す
る。しかしながら、本発明がこれらの詳細な部分に制限
されると考えるべきではない。

【００７２】実施例 実施例１．下層コーティング用分散液の調製 表１に記載する各成分を含有する水性分散液をこれら各
成分の全てを周囲条件下でビーカーの中において混合す
ることにより調製した。

【表１】

【００７３】また、表２における各成分を含有する別の
水性分散液を同様に調製した。

【表２】

【００７４】さらに、表３における各成分を含有する別
の水性分散液を同様に調製した。

【表３】

【００７５】実施例２．下層コーティング処理した錠剤
の調製 本明細書に参考文献として含まれる米国特許第５，６５
８，５８９号（「’５８９号特許」）の実施例１におい
て記載されている手順に従って圧縮状態の錠剤を調製し
た。

【００７６】その後、上記実施例１の分散液を’５８９
号特許の各実施例において記載されている手順に従って
スプレー噴霧によりこの圧縮状態の錠剤の上に塗布し
た。以下の表４において示されているように、この乾燥
状態の下層コーティング処理した錠剤は下層コーティン
グの無い錠剤の重量に比して平均で２％乃至４％だけ増
量していた。

【００７７】上記の方法を別の圧縮状態の各錠剤につい
て繰り返したが、それぞれの錠剤に対して、実施例１Ａ
乃至１Ｈにおいて製造した下層コーティング用の各分散
液を実施例１の分散液の代わりに用いた。これらの乾燥
状態の下層コーティング処理した各錠剤の増量率を以下
の表４に示す。

【表４】

【００７８】実施例３．ＨＰＭＣコーティング処理した
錠剤の調製 表５において記載されている各成分を含有している水性
のＨＰＭＣ浸漬用溶液を調製した。

【表５】

【００７９】実施例３Ａ：実施例３Ａの浸漬用溶液の調
製 ＨＰＭＣを７０℃の温度で２００ｍｌの脱イオン水中に
分散した。約１重量％のＦＤ＆Ｃブルー色素をこれに加
えた後に、この溶液を均質になるまで混合した。その
後、この溶液を約２２℃の温度に冷却した。

【００８０】実施例３Ｂ：実施例３Ｂの浸漬用溶液の調
製 実施例３Ａの手順を繰り返したが、ＨＰＭＣ−Ｅ５の代
わりにＨＰＭＣ（２９１０，１５ｍＰｓ）を用いた。

【００８１】実施例３Ｃ：実施例３Ｃの浸漬用溶液の調
製 ＨＰＭＣを７０℃の温度で２００ｍｌの脱イオン水中に
分散した。ＰＥＧ４００をこれに加えた後に、この溶液
を均質になるまで混合した。その後、この溶液を約２２
℃の温度に冷却した。

【００８２】実施例３Ｄ：実施例３Ｄの浸漬用溶液の調
製 ＨＰＭＣおよびキサンタン・ガムをこれらのパウダーが
分散状になるまで８０℃の温度で純水に加えた。加熱を
止めた後に、この溶液を２個の部分に分けた。商品名を
「Opatint Yellow DD-2115」としてColorcon社から入手
可能な黄色の分散液の４．３５重量％分を上記の第１の
部分に加えて分散状になるまで低速で混合した。また、
商品名を「Opatint Green DD-11000」としてColorcon社
から入手可能な緑色の分散液の５．８％分を上記の第２
の部分に加えて分散状になるまで低速で混合した。その
後、これら２種類の分散状の溶液を約１２時間にわたり
周囲条件下において貯蔵した。

【００８３】実施例３Ｅ：実施例３Ｅの浸漬用溶液の調
製 実施例３Ｅの各成分を用いて実施例３Ｄの手順を繰り返
した。

【００８４】実施例３Ｆ：実施例３Ｆの浸漬用溶液の調
製 実施例３Ｆの各成分を用いて実施例３Ｄの手順を繰り返
した。

【００８５】実施例３Ｇ：手動浸漬処理によりディップ
・コーティングした錠剤の調製 実施例１Ｈにおいて製造した下層コーティング材を用い
て実施例２に従って調製した下層コーティング処理した
錠剤を１秒の静止時間にわたり実施例３Ａの浸漬用溶液
中に手動で浸漬し、当該浸漬用溶液から取り出して、周
囲条件下で乾燥した。

【００８６】さらに、上記の手順を繰り返したが、実施
例３Ａの浸漬用溶液の代わりに、実施例３Ｂおよび３Ｃ
の各浸漬用溶液をそれぞれ用いた。

【００８７】得られた各コーティングの観察結果は以下
のようである。実施例３Ａのコーティング材によりコーティングした錠
剤 これらのコーティングは滑らかで、硬質であり、光沢を
有していて、気泡またはクラックが全く無かった。しか
しながら、これらのコーティングは不均一で薄く、十分
に被覆されていない島状の領域が存在していた。６ヶ月
間にわたる周囲条件に対する曝露により、各コーティン
グ中にクラックは全く見られなかった。

【００８８】実施例３Ｂのコーティング材によりコーテ
ィングした錠剤 これらのコーティングは光沢があり、気泡が少なく、ク
ラックが無かった。これらのコーティングは実施例３Ａ
のコーティングよりもさらに不均一で粗い状態であっ
た。また、これらのコーティングも幾分粘着質で薄く、
十分に被覆されていない島状の領域が存在していた。６
ヶ月間にわたる周囲条件に対する曝露により、各コーテ
ィング中にクラックは全く見られなかった。

【００８９】実施例３Ｃのコーティング材によりコーテ
ィングした錠剤 これらのコーティングは光沢があり、気泡が少なく、ク
ラックが無かった。これらのコーティングは実施例３Ａ
のコーティングよりもさらに不均一で粗い状態であっ
た。また、これらのコーティングも幾分粘着質で薄く、
十分に被覆されていない島状の領域が存在していた。６
ヶ月間にわたる周囲条件に対する曝露により、各コーテ
ィング中にクラックは全く見られなかった。

【００９０】実施例３Ｈ：製造スケールの浸漬処理した
錠剤の調製 実施例１Ｈにおいて製造した下層コーティング材を用い
て実施例２に従って調製した別の下層コーティング処理
した錠剤を本明細書に参考文献として含まれる米国特許
第４，８２０，５２４号において記載されている手順に
従って市販品級のゲル浸漬装置により実施例３Ｄにおい
て得た浸漬用溶液によりコーティングした。

【００９１】さらに、上記の手順を繰り返したが、実施
例３Ｄの浸漬用溶液の代わりに、実施例３Ｅおよび３Ｆ
の各浸漬用溶液をそれぞれ用いた。

【００９２】上記の乾燥状態の浸漬処理した各コーティ
ングにおける平均の増量率を表６に示す。

【表６】

【００９３】上記の実施例により、上記ＨＰＭＣ浸漬用
溶液へのキサンタン・ガムの添加はディップ・コーティ
ング材の粘度を高めて、各錠剤における当該ディップ・
コーティング材の増量率を高めることが分かった。

【００９４】実施例３Ｉ：実施例３Ｉの浸漬用溶液の調
製 表７において記載されている実施例３Ｉの各成分を用い
て上記実施例３Ｄの手順を繰り返した。

【表７】

【００９５】実施例３Ｊ：実施例３Ｊの浸漬用溶液の調
製 上記表７において記載されている実施例３Ｊの各成分を
用いて上記実施例３Ｄの手順を繰り返した。

【００９６】実施例４．予めゼラチン化したデンプンを
含有しているディップ・コーティング用溶液の調製 表８において記載されている各成分により構成されてい
る各浸漬用溶液を混合により７５ｇの変性した蝋質メイ
ズ・デンプンを周囲条件下で２００ｍｌの水に分散する
ことにより調製した。

【表８】

【００９７】表９において記載されている各成分により
構成されている各浸漬用溶液を得られる溶液が透明にな
るまで混合することにより各成分の全てを周囲条件下で
２００ｍｌの水に分散することにより調製した。

【表９】

【００９８】実施例１Ｈにおいて製造した下層コーティ
ング材を用いて実施例２に従って調製した下層コーティ
ング処理した錠剤の各端部を約１時間の静止時間にわた
り実施例４Ａの浸漬溶液中に手動より浸漬し、引き上げ
た後に、周囲条件下において乾燥した。

【００９９】上記の手順を繰り返したが、上記実施例４
Ａの浸漬用溶液の代わりに実施例４Ｂの浸漬用溶液を使
用し、当該浸漬用溶液の製造完了からディップ・コーテ
ィング処理の開始までの間に約３日間の期間を置いた。

【０１００】さらに、上記の手順を繰り返し、上記実施
例４Ａの浸漬用溶液の代わりに実施例４Ｃの浸漬用溶液
を使用して、当該浸漬用溶液の製造完了からディップ・
コーティング処理の開始までの間に約１２時間の期間を
置いた。

【０１０１】得られた各コーティングの観察結果は以下
のようである。実施例４Ａの浸漬用溶液によりコーティングした錠剤 これらのコーティングは極めて光沢があり、硬質で、滑
らかであり、均一で、粘着性またはクラックが全く無か
った。しかしながら、これらのコーティングは過度に薄
く、島状の各領域が被覆されていなかった。６ヶ月間に
わたる周囲条件に対する曝露により、クラックは全く見
られなかった。

【０１０２】各実施例４Ｂの浸漬用溶液によりコーティ
ングした錠剤 これらのコーティングは滑らかで光沢があった。初期的
に島状の各領域は被覆されていたが、各コーティングは
６ヶ月間にわたる周囲条件に対する曝露後にクラックを
生じた。

【０１０３】各実施例４Ｃの浸漬用溶液によりコーティ
ングした錠剤 これらのコーティングは優れた光沢および被覆状態を有
しており、滑らかでクラックが全く無かった。２ヶ月間
にわたる周囲条件に対する曝露後にクラックが全く見ら
れなかった。

【０１０４】実施例５．予めゼラチン化したデンプンを
含有しているディップ・コーティング溶液の調製 シメチコーンを含まずに実施例４Ｃにおいて説明した手
順を繰り返した。下地をコーティングする前に、溶液を
５インチＨｇ（１２．７ｃｍＨｇ）の減圧環境に曝して
溶液から目に見える実質的に全ての気泡を除去した。得
られたコーティングは優れた光沢および被覆性を有して
いて、滑らかでクラックが全く無かった。

【０１０５】実施例６．コーティングの増量性における
シメチコーンの作用 増量向上剤としてのシメチコーンの作用を説明するため
に表１０において記載されている以下の各ディップ・コ
ーティング溶液を調製した。各量はコーティング溶液の
全重量に基づくパーセント値である。

【表１０】

【０１０６】上記の各浸漬用溶液Ａ乃至Ｅは以下の様式
でそれぞれ調製した。先ず、純水を約３５℃に加熱し
た。その後、各パウダーが均一な分散状に見えるように
なるまで、約１０００ｒｐｍにおいてプロペラ・ブレー
ドを備えた実験室スケールの電気ミキサー（ドイツ国、
スタウフェンのIKA Labortechnik社のJanke and Kunke
l）により混合しながらＨＰＭＣおよびキサンタン・ガ
ムを添加した。加熱を止めて、得られた分散液を室温で
一晩放置した。その後、シメチコーンおよび黄色分散液
約５００ｒｐｍで混合しながら添加した。

【０１０７】実施例１Ａの方法により調製した下層コー
ティング処理したコア部分を予め秤量した後に、約２秒
の静止時間以上にわたり、各溶液Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄおよび
Ｅの中に浸漬して、引き上げた後に、周囲条件（約２２
℃）において乾燥した。これらのコア部分は７個の組で
同時に浸漬処理した。先ず、７個のコア部分の３個の別
の組を各溶液Ａ乃至Ｅの中に浸漬処理した。各コーティ
ング溶液により浸漬処理したコア部分のこれら３個の組
から平均の増量を決定した。

【０１０８】上記の各得られた増量結果を以下の表１１
に示す。

【表１１】

【０１０９】実施例７．コーティング処理した錠剤にお
ける表面光沢度測定 上記の各実施例に従って作成した各錠剤の表面光沢度に
ついて、商品名を「Tri-Cor Model 805A/806H Surface
Analysis System」としてTriCor Systems社（イリノイ
州、エルジン）から入手可能な装置を用いて、以下の変
更を除いて、本明細書に参考文献として含まれる「TriC
or Systems WGLOSS 3.4 Model 805A/806H Surface Anal
ysis System Reference Manual」（１９９６年）におい
て記載されている手順に概ね従って試験した。

【０１１０】上記の装置はＣＣＤカメラ検出器を利用し
て、平坦拡散光源により、各錠剤サンプルと参考基準試
料を比較して、６０度の入射角度における平均の光沢度
値を決定した。この動作中に、この装置はグレー・スケ
ール画像を発生し、この場合に、比較的に明るい画素の
発生がその任意の場所におけるさらに多量の光沢の存在
を示した。

【０１１１】上記の装置はさらに光沢度を定量化するた
めの組み分け法、すなわち、平均化の目的のために同様
の明るさを有する各画素を合わせて組み分けする方法を
利用しているソフトウエアも備えている。

【０１１２】「パーセント・フル・スケール（percent
full scale）」または「パーセント・イデアル（percen
t ideal）」の設定値（「パーセント・サンプル・グル
ープ（percent sample group）」の設定値とも言う）が
１個のグループとして考えられてこのグループの中にお
いて平均化される閾値よりも高い最高の明度の画素の部
分を指示するように使用者により指定される。この「閾
値（threshold）」は、本明細書において使用されてい
るように、平均の光沢度値の計算に含まれない最大の光
沢度値として定められる。従って、サンプルの背景、ま
たは光沢の無い領域はこの平均の光沢度値の計算から除
外される。異なる錠剤形状により生じる影響を最少にし
て、当該産業において同等である測定基準を報告するた
めに、K.FegleyおよびC. Veseyの「高光沢度の皮膜コー
ティング・システムの知覚における錠剤形状の影響（Th
e Effect of Tablet Shape on the Perception of High
Gloss Film Coating Systems）」（この文献は２００２
年３月１８日の時点における"http://www.clorcon.com"
において入手可能であり、本明細書に参考文献として含
まれる）において開示されている方法を採用した。（錠
剤の表面粗さの各測定値から類似データを最良に概算す
る設定値として５０％のサンプル・グループ設定値を選
択した。）

【０１１３】先ず、目盛り基準プレートにより装置の目
盛り合わせ（１９０乃至２２８、２９４度基準、マスク
無し、回転０、深さ０）を行なった後に、基準の表面光
沢度値を商品名を「Extra Strength Tylenol Gelcaps」
としてMcNEIL-PPC社から入手可能なゲル・コーティング
処理したキャプレッツを用いて定めた。その後、２５ｍ
ｍのフル・ビュー・マスク（１９０乃至２８０）を採用
し、装置を以下の設定値に設定して、これら１１２個の
ゲル・コーティング処理したキャプレッツのサンプルに
ついて平均の光沢度値を決定した。 回転：０ 深さ：０．２５インチ（約０．６４ｃｍ） 光沢度閾値：９５ ％フル・スケール値：５０％ 屈折率：１．５７

【０１１４】上記の参考基準値に対する平均の表面光沢
度値は、５０％のイデアル（５０％のフル・スケール）
設定値により、２６９であると決定された。

【０１１５】その後、上記の各実施例に従って調整した
コーティング処理した各錠剤のサンプルを上記と同一の
手順に従って試験した。得られた５０％のイデアル設定
値における表面光沢度値を以下の表１２にまとめた。

【表１２】

【０１１６】別の市販のゲル・コーティング処理した錠
剤の付加的なサンプルも上記と同一の手順に従って試験
して上記と同一の基準に対して比較した。これらの結果
を以下の表１３にまとめた。

【表１３】

【０１１７】上記の実施例により、本発明の組成物によ
りコーティング処理した各錠剤が市販のゼラチン・コー
ティング処理した各錠剤により得られる光沢度値と同等
かこれよりも優れている高い表面光沢度値を有すること
が分かった。これに対して、典型的な噴霧処理した皮膜
はこの実施例において、例えば、１１９乃至１２５の実
質的に低い表面光沢度を有していた。

【０１１８】実施例８．コーティング処理した錠剤の調
製 実施例８Ａ：Opadry（登録商標）IIの下層コーティング
材により噴霧塗布処理した錠剤の調製 ＨＰＭＣ２９１０−６ｃＰ、マルトデキストリン、ＨＰ
ＭＣ２９１０−３ｃＰ、ＨＰＭＣ２９１０−５０ｃＰ、
およびＰＥＧ−４００を含有して調製されている混合物
（「Opadry（登録商標）II」としてペンシルベニア州ウ
ェスト・ポイントのColorcon社から市販されている）の
１２２．８ｋｇ（１８％重量／重量）を従来的な圧力ポ
ットの中において５５９．７ｋｇ（８２％重量／重量）
の３５℃の純水の中に混合しながら加えて、空気駆動式
のプロペラ型Lightninミキサーにより５００ｒｐｍの速
度で混合した。上記パウダーを完全に加えた後に、その
分散液を５００ｒｐｍで２時間にわたり混合してから、
１２時間にわたり周囲条件において混合せずに放置し
た。

【０１１９】その後、得られた皮膜コーティング分散液
を圧縮状のアセトアミノフェンの錠剤の上に塗布した。
これらのアセトアミノフェンの錠剤は、本明細書に参考
文献として含まれる、米国特許第５，６５８，５８９号
（「’５８９号特許」）の実施例１において説明されて
いる手順に従い、当該’５８９号特許の各実施例におい
て説明されている手順に従う噴霧処理により調製した。
得られた噴霧塗布処理した各錠剤はコーティング処理し
ていない錠剤のコア部分の重量に比して４％の増量を示
した。

【０１２０】実施例８Ｂ：ＨＰＭＣ／ひまし油の下層コ
ーティング材により噴霧塗布処理した錠剤の調製 ８８．４ｋｇ（９％重量／重量）のヒドロキシプロピル
メチルセルロース２９１０，５ｍＰｓおよび０．３４７
ｋｇ（０．０４％重量／重量）のひまし油を１７５０ｒ
ｐｍの速度でミキサーを備えているタンク（Lee Indust
ries社）の中において５９３．８ｋｇ（９１％重量／重
量）の純水に混合した。上記のパウダーを完全に加えた
後に、ミキサーの速度を１５分間にわたり３５００ｒｐ
ｍに増加した。その後、ミキサーの速度を１７５０ｒｐ
ｍに下げると共に、２時間にわたり圧力を１５インチ−
水（約３８ｃｍ−水）に減少して分散液を脱気した。

【０１２１】その後、得られた皮膜コーティング分散液
を実施例８Ａにおいて既に説明した手順に従って噴霧処
理により実施例８Ａの圧縮状のアセトアミノフェンの錠
剤の上に塗布した。これらの得られた噴霧塗布処理した
錠剤はコーティング処理していない錠剤のコア部分の重
量に比して４％の増量を示した。

【０１２２】実施例８Ｃ：ＨＰＭＣ／ひまし油の浸漬用
溶液によりディップ・コーティング処理した錠剤の調製 以下の表１４において記載した各成分により構成されて
いる浸漬用溶液を製造した。

【表１４】

【０１２３】純水を８０℃に加熱した後に、１７５０ｒ
ｐｍの速度で混合しながらLeeジャケット型混合タンク
に加えた。ＨＰＭＣ２９１０，５ｍＰｓおよびひまし油
を混合しながらこの水に加えた後に、ミキサーの速度を
１５分間にわたり３５００ｒｐｍに上昇した。その後、
ミキサーの速度を１７５０ｒｐｍに下げると共に、脱気
のために、分散液の温度を３５℃に下げて圧力を１５イ
ンチ−水（約３８ｃｍ−水）に下げた。２時間にわたり
分散液を混合した後に、得られた分散液を混合せずにさ
らに３時間にわたり一定の圧力条件下に維持した。

【０１２４】その後、実施例８Ｃ−ａにおける着色剤を
以下の表１５に記載されている各量において１７５０ｒ
ｐｍの速度で混合しながら９６ｋｇの上記の得られた透
明な各浸漬用溶液に加えた。

【表１５】

【０１２５】上記の手順は表１５に記載した各着色剤の
それぞれについて独立して繰り返した。

【０１２６】上記実施例８Ａにおいて説明した手順に従
って調製した下層コーティング処理した各錠剤を、上記
錠剤において報告した浸漬用溶液の各温度において、市
販品級のゲル浸漬装置を用いて、本明細書に参考文献と
して含まれる米国特許第４，８２０，５２４号において
記載されている手順に従って各実施例８Ｃ−ａおよび８
Ｃ−ｂにより調整した各ディップ・コーティング溶液に
よりディップ・コーティング処理した。さらに、この手
順を、上記表１５における着色した各浸漬用溶液８Ｃ−
ｃ乃至８Ｃ−ｆについて、上記実施例８Ｂにおいて説明
した手順に従って調製した下層コーティング処理した各
錠剤においてそれぞれ別に繰り返した。

【０１２７】実施例８Ｃ−ａおよび８Ｃ−ｂに従って調
製したディップ・コーティング処理した各錠剤と実施例
８Ｃ−ｃ乃至８Ｃ−ｆに従って調製した各錠剤との視覚
的な比較により、前記が各錠剤のエッジ部分の周りに完
全なコーティングの被覆度を有していないことが分かっ
た。これに対して、実施例８Ｃ−ｃ乃至８Ｃ−ｆに従っ
て調製したディップ・コーティング処理した各錠剤は錠
剤のエッジ部分の周りに優れた良好なコーティングの被
覆度を有していた。このことにより、ゲルキャップ１個
当たりに１６ｍｇの増量（実施例８Ｃ−ａおよび８Ｃ−
ｂの９％ＨＰＭＣの配合物により製造した場合のような
増量）はＨＰＭＣ／ひまし油の浸漬方式において不十分
であるが、ゲルキャップ／ゲルタブ１個当たりに２０ｍ
ｇ乃至２６ｍｇの増量（実施例８Ｃ−ｃ乃至８Ｃ−ｆの
１３％ＨＰＭＣの配合物により製造した場合のような増
量）は良好な被覆度を提供することが分かった。

【０１２８】加えて、上記実施例８Ｃ−ｃ乃至８Ｃ−ｆ
のＨＰＭＣ／ひまし油をディップ・コーティング処理し
た各錠剤と上記実施例３Ｉおよび３ＪのＨＰＭＣ／キサ
ンタン・ガムをディップ・コーティング処理した各錠剤
との視覚的な比較により、前者が優れた光沢および表面
の滑らかさを有していることが分かった。これらの優れ
た光沢および滑らかさはディップ・コーティング材中に
おけるひまし油の含有に起因すると思われる。

【０１２９】実施例９．ＨＰＭＣ／マルトデキストリン
／ＰＥＧの浸漬用溶液によりディップ・コーティング処
理した錠剤の調製 実施例８Ａの１４３．３ｋｇ（２１％重量／重量）のOp
adry（登録商標）IIの混合物を１５分間にわたり３５０
０ｒｐｍの速度で混合しながら５３９．２ｋｇ（７９％
重量／重量）の３５℃の純水に加えた。その後、ミキサ
ーの速度を１７５０ｒｐｍに下げて、タンクを３０ＰＳ
ＩＡ（約２×１０⁵ パスカル）に排気して５時間にわた
り溶液を脱気した。その後、２．７０ｋｇの着色剤（Co
lorcon社によるOpatint（登録商標）Red DD-1761）を１
７５０ｒｐｍの速度で混合しながら上記の透明な浸漬用
溶液の９６ｋｇ分に加えた。次に、２．５７０ｋｇの着
色剤（Colorcon社によるOpatint（登録商標）Yellow DD
-2125）を分散するまで１７５０ｒｐｍの速度で混合し
ながら上記の透明な浸漬用溶液の９６ｋｇ分に加えた。

【０１３０】上記実施例８Ｂにおいて説明した手順およ
び各材料により調製した下層コーティング処理した錠剤
を、３０℃の浸漬用溶液の温度において、市販品級のゲ
ル浸漬装置を用いて、本明細書に参考文献として含まれ
る米国特許第４，８２０，５２４号において記載されて
いる手順に従って、実施例８Ｂにより調整したディップ
・コーティング溶液によりディップ・コーティング処理
した。この浸漬用溶液の粘度はその黄色溶液の場合に３
０℃において６０７ｃＰｓであり、赤色溶液の場合に３
０℃において６７７ｃＰｓであった。この結果、約２７
ｍｇ／ゲルキャップの平均増量が得られた。

【０１３１】上記実施例に従って製造した７２個の浸漬
処理したゲルキャップを実施例７において説明した手順
に従って表面光沢度について試験した。この結果、これ
らの浸漬処理したゲルキャップの平均の表面光沢度は２
５８の光沢度単位であった。

【０１３２】実施例１０．ＨＰＭＣ／カラギーナンの浸
漬用溶液によりディップ・コーティング処理した錠剤の
調製 ８８．４ｋｇ（１３％重量／重量）のＨＰＭＣ２９１０
−５ｍＰｓ、０．３４７ｋｇ（０．０５％重量／重量）
のひまし油、および０．６８ｋｇ（０．１％重量／重
量）のカッパ・カラギーナン−９１１を１７５０ｒｐｍ
の速度で混合しながら５９０ｋｇ（８７％重量／重量）
の８０℃の純水を入れたタンクに加えた。この添加が完
了した後に、ミキサーの速度を１５分間にわたり３５０
０ｒｐｍに上昇した。その後、ミキサーの速度を１７５
０ｒｐｍに下げて、タンクを１５インチ−水（約３８ｃ
ｍ−水）に排気して２時間にわたり溶液を脱気した。そ
の後、混合を停止して、分散液をさらに３時間にわたり
一定圧力において放置した。その後、２．１７５ｋｇの
着色剤（Colorcon社によるOpatint（登録商標）WhiteDD
-18000）を１７５０ｒｐｍの速度で混合しながら上記の
透明な浸漬用溶液の９６ｋｇ分に加えた。次に、４．０
７２ｋｇの着色剤（Colorcon社によるOpatint（登録商
標）Blue DD-10516）を分散状になるまで１７５０ｒｐ
ｍの速度で混合しながら上記の透明な浸漬用溶液の別の
９６ｋｇ分に加えた。

【０１３３】上記実施例８Ｂにおいて説明した手順およ
び各材料により調製した下層コーティング処理した錠剤
を、４０℃の浸漬用溶液の温度において、市販品級のゲ
ル浸漬装置を用いて、本明細書に参考文献として含まれ
る米国特許第４，８２０，５２４号において記載されて
いる手順に従って、実施例８Ｂにより調整したディップ
・コーティング溶液によりディップ・コーティング処理
した。この結果、約２０ｍｇ／ゲルキャップの平均増量
が得られた。

【０１３４】上記実施例に従って製造した８８個の浸漬
処理したゲルキャップを実施例７において説明した手順
に従って表面光沢度について試験した。この結果、これ
らの浸漬処理したゲルキャップの平均の表面光沢度は２
３２の光沢度単位であった。

【０１３５】実施例１１．ヒドロキシプロピル・デンプ
ンを含有している浸漬用溶液によりディップ・コーティ
ング処理した錠剤の調製 ９２．５ｇのヒドロキシプロピル化して変性したデント
・コーン・スターチ（「Pure-Cote B790」、Grain Proc
essing Corporation）を３０分間にわたり６５０ｒｐｍ
の速度で４ｃｍのプロペラ・ブレードを装着したKika-W
erk RW 20 DZM型モーターにより混合しながら３００ｇ
の８０℃の純水を入れたタンクに加えた。その後、７．
５ｇのゲラン・ゴム（「Kelco gel」、Kelco社）を１５
分間にわたり定常的に混合しながら上記混合物に加え
た。次に、２．６ｇの着色剤（「Opatint Red DD-176
1」、Colorcon社）を１５分間にわたり定常的に混合し
ながら上記８０℃の溶液中に加えた。得られた溶液は以
下の表１６に記載されている各成分を含有していた。

【表１６】

【０１３６】上記実施例８Ｂにおいて説明した手順およ
び各材料により調製した下層コーティング処理した錠剤
を、２２℃の得られた溶液中に手動で浸漬した後に、１
８時間にわたり周囲条件において乾燥した。この結果、
約４７ｍｇ／ゲルキャップの平均増量が得られた。

【０１３７】上記実施例に従って浸漬処理したゲルキャ
ップを実施例７において説明した手順に従って表面光沢
度について試験した。この結果、これらの浸漬処理した
ゲルキャップの平均の表面光沢度は２２９の光沢度単位
であった。

【０１３８】本発明の実施態様は以下の通りである。 （１）前記可塑剤がポリエチレン・グリコール、グリセ
リン、ソルビトール、クエン酸トリエチル、クエン酸ト
リブチル、セバシン酸ジブチル、植物油、界面活性剤、
プロピレン・グリコール、グリセロールのモノアセテー
ト、グリセロールのジアセテート、グリセロールのトリ
アセテート、天然ゴム、およびこれらの混合物から成る
群から選択される請求項１に記載の組成物。 （２）前記可塑剤がグリセリンである請求項１に記載の
組成物。 （３）前記組成物が、当該組成物の乾燥状態における全
重量に基づいて、（ａ）約５０％乃至約５５％の蝋質メ
イズ・デンプン、タピオカ・デキストリン・蝋質メイズ
・デンプンの誘導体、タピオカ・デキストリンの誘導
体、およびこれらの混合物から成る群から選択される皮
膜形成剤、（ｂ）約５％乃至約２５％のスクロース、お
よび（ｃ）約１５％乃至約３０％のグリセリンを含有し
ている請求項５に記載の組成物。 （４）さらに、シメチコーン、ポリソルベート８０、お
よびこれらの混合物から成る群から選択される増量向上
剤を含有している請求項５に記載の組成物。 （５）さらに、前記組成物の全重量に基づいて、約１４
％までの着色剤を含有している請求項５に記載の組成
物。

【０１３９】（６）前記下層コーティングがヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、ひまし油、マルトデキスト
リン、ポリエチレン・グリコール、ポリソルベート８
０、およびこれらの混合物から成る群から選択される請
求項８に記載の投薬形態。 （７）前記下層コーティングが、当該下層コーティング
の乾燥状態における全重量に基づいて、（ａ）約２％乃
至約８％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、およ
び（ｂ）約０．１％乃至約１％のひまし油を含有してい
る請求項８に記載の投薬形態。 （８）前記下層コーティングが、当該下層コーティング
の乾燥状態における全重量に基づいて、（ａ）約２５％
乃至約４０％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、
（ｂ）約５０％乃至約２０％のマルトデキストリン、お
よび（ｃ）約５％乃至約１０％のＰＥＧ４００を含有し
ている請求項８に記載の投薬形態。 （９）前記下層コーティングが、当該下層コーティング
の乾燥状態における全重量に基づいて、（ａ）約２０％
乃至約５０％のヒドロキシエチルセルロース、（ｂ）約
４５％乃至約７５％のマルトデキストリン、および
（ｃ）約１％乃至約１０％のＰＥＧ４００を含有してい
る請求項８に記載の投薬形態。 （１０）有効量の薬剤用活性成分を含有しており、前記
投薬形態が当該薬剤用活性成分の迅速な放出形態に対す
るＵＳＰの溶解についての要求条件を満たしている請求
項８に記載の投薬形態。

【０１４０】（１１）前記分散液の全重量に基づいて、
（ａ）約５％乃至約１５％のスクロース、（ｂ）約１０
％乃至約１５％のグリセリン、および（ｃ）約２０％乃
至約３５％の蝋質メイズ・デンプン、タピオカ・デキス
トリン、蝋質メイズ・デンプンの誘導体、タピオカ・デ
キストリンの誘導体、およびこれらの混合物から成る群
から選択される皮膜形成剤を含有している請求項１０に
記載の水性分散液。 （１２）前記少なくとも一方のコーティング層が、当該
コーティング層の乾燥状態における全重量に基づいて、
（ａ）約４０％乃至約６０％の蝋質メイズ・デンプン、
タピオカ・デキストリン、およびこれらの誘導体および
混合物から選択される皮膜形成剤、（ｂ）約１０％乃至
約２０％のスクロース、および（ｃ）約２０％乃至約２
５％のグリセリンを含有している請求項１３に記載の薬
物。 （１３）さらに、前記錠剤のコア部分を実質的に被覆し
ている下層コーティング層を備えており、当該下層コー
ティング層が前記錠剤のコア部分と前記第１のコーティ
ング層および前記第２のコーティング層との間に形成さ
れている実施態様（１２）に記載の薬物。 （１４）前記下層コーティングがセルロース・エーテ
ル、可塑剤、ポリカルボヒドレート、顔料、不透明化
剤、およびこれらの混合物から成る群から選択される材
料を含有している実施態様（１３）に記載の薬物。 （１５）前記組成物が、当該組成物の乾燥状態における
全重量に基づいて、（ａ）約２５％乃至約８０％のヒド
ロキシプロピル・デンプン、（ｂ）約０．１％乃至約３
３％のカッパ・カラギーナン、イオタ・カラギーナン、
マルトデキストリン、ゲラン・ゴム、寒天、ゲル化デン
プン、およびこれらの混合物から成る群から選択される
増粘剤、および（ｃ）約１１％乃至約６０％のグリセリ
ン、プロピレン・グリコール、ポリエチレン・グリコー
ル、糖アルコール、およびこれらの混合物から成る群か
ら選択される可塑剤を含有している請求項２に記載の組
成物。

【０１４１】（１６）前記可塑剤がポリエチレン・グリ
コール、グリセリン、ソルビトール、クエン酸トリエチ
ル、クエン酸トリブチル、セバシン酸ジブチル、植物
油、界面活性剤、プロピレン・グリコール、グリセロー
ルのモノアセテート、グリセロールのジアセテート、グ
リセロールのトリアセテート、天然ゴム、およびこれら
の混合物から成る群から選択される請求項２に記載の組
成物。 （１７）前記可塑剤がグリセリンである請求項２に記載
の組成物。 （１８）前記ゲル化デンプンがヒドロキシプロピル・ジ
スターチ・ホスフェートである請求項２に記載の組成
物。 （１９）前記ゲル化デンプンが酸加水分解したデンプン
である請求項２に記載の組成物。

【０１４２】

【発明の効果】従って、本発明によれば、ゼラチン・コ
ーティング処理した形態と同等の高品位で、光沢があ
り、豊かなつやのある、消費者に好まれる投薬形態が提
供できるだけでなく、ゼラチン・コーティングの場合に
おける制約の無いディップ・コーティング用の材料が提
供できる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 9/62 Ａ６１Ｋ 9/62 47/26 47/26 47/34 47/34 47/36 47/36 (31)優先権主張番号 １２２５３１ (32)優先日 平成14年４月15日(2002．4．15) (33)優先権主張国 米国（ＵＳ） (72)発明者 シンシア・ガリアン アメリカ合衆国、19446 ペンシルベニア 州、ランズデール、クレストウッド・ドラ イブ 117 (72)発明者 ウォルター・ジー・ゴーワン・ジュニア アメリカ合衆国、30189 ジョージア州、 ウッドストック，ラビンググッド・トレイ ル 608 (72)発明者 クリストファー・スジンクザック アメリカ合衆国、08053 ニュージャージ ー州、マールトン、コルツ・ゲイト・ロー ド 79 (72)発明者 ミッチェル・パパリニ アメリカ合衆国、19106 ペンシルベニア 州、フィラデルフィア、ビルディング・ア パートメント・10−６、ロカスト・ストリ ート・ノース 20 (72)発明者 ジェン−チ・チェン アメリカ合衆国、19067 ペンシルベニア 州、モリスビル、アナマリー・ドライブ 80 (72)発明者 フランク・ジェイ・バニック アメリカ合衆国、07869 ニュージャージ ー州、ランドルフ、ロング・リッジ・ロー ド 47 Ｆターム(参考） 4C076 AA44 AA60 DD67G EE30H FF21

Claims (16)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 皮膜形成性組成物において、 （ａ）蝋質メイズ・デンプン、タピオカ・デキストリ
   ン、蝋質メイズ・デンプンの誘導体、タピオカ・デキス
   トリンの誘導体、およびこれらの混合物から成る群から
   選択される皮膜形成剤、 （ｂ）スクロース、デキストロース、フルクトース、お
   よびこれらの混合物から成る群から選択される増粘剤、
   および （ｃ）可塑剤を含有しており、前記組成物が下地に対し
   てディップ・コーティングにより塗布された時に少なく
   とも１５０の表面光沢度を有する組成物。
2. 【請求項２】 皮膜形成性組成物において、 （ａ）ヒドロキシプロピル・デンプンの皮膜形成剤、 （ｂ）カッパ・カラギーナン、イオタ・カラギーナン、
   マルトデキストリン、ゲラン・ゴム、寒天、ゲル化デン
   プン、およびこれらの誘導体および混合物から成る群か
   ら選択される増粘剤、および （ｃ）可塑剤を含有しており、 前記組成物が下地に対してディップ・コーティングによ
   り塗布された時に少なくとも１５０の表面光沢度を有す
   る組成物。
3. 【請求項３】 前記可塑剤がグリセリン、プロピレン・
   グリコール、ポリエチレン・グリコール、糖アルコー
   ル、およびこれらの誘導体および混合物から成る群から
   選択される請求項２に記載の組成物。
4. 【請求項４】 前記可塑剤がグリセリンであり、前記増
   粘剤がスクロースである請求項１に記載の組成物。
5. 【請求項５】 前記組成物が、当該組成物の乾燥状態に
   おける全重量に基づいて、 （ａ）約４０％乃至約６０％の蝋質メイズ・デンプン、
   タピオカ・デキストリン・蝋質メイズ・デンプンの誘導
   体、タピオカ・デキストリンの誘導体、およびこれらの
   混合物から成る群から選択される皮膜形成剤、 （ｂ）約１０％乃至約２０％のスクロース、および （ｃ）約２０％乃至約２５％のグリセリンを含有してい
   る請求項１に記載の組成物。
6. 【請求項６】 活性物質を供給するための投薬形態にお
   いて、当該形態が外側コーティングを備えており、当該
   外側コーティングが請求項４に記載の組成物を含有して
   いる投薬形態。
7. 【請求項７】 請求項５の組成物の外側コーティングを
   備えている薬剤用の投薬形態。
8. 【請求項８】 コア部分、当該コア部分を実質的に被覆
   している下層コーティング、および当該下層コーティン
   グを実質的に被覆している外側コーティングを備えてい
   る薬剤用の投薬形態において、前記外側コーティングが
   請求項５の組成物を含有している投薬形態。
9. 【請求項９】 請求項５に記載の皮膜形成性組成物によ
   りディップ・コーティング処理した錠剤。
10. 【請求項１０】 請求項５に記載の組成物を含有してい
    る水性分散液。
11. 【請求項１１】 十分な条件下において前記水性分散液
    中に錠剤をディップ・コーティング処理する工程を含む
    請求項１０に記載の水性分散液によりコーティング処理
    した錠剤を作成するための方法。
12. 【請求項１２】 コア部分およびコーティングを備えて
    いる薬剤用の投薬形態において、 前記コーティングが前記コア部分を実質的に被覆してお
    り、当該コーティングが請求項４に記載の組成物を含有
    している投薬形態。
13. 【請求項１３】 擬似的なカプセル状の薬物において、 （ａ）第１の端部および第２の端部を有するコア部分、 （ｂ）前記コア部分の第１の端部に形成されている第１
    の色を有する第１のコーティング層、および （ｃ）前記コア部分の第２の端部に形成されている第２
    の色を有する第２のコーティング層を備えており、前記
    第１の色が当該第２の色と異なっており、前記第１のコ
    ーティング層および第２のコーティング層の少なくとも
    一方が請求項４に記載の組成物を含有している薬物。
14. 【請求項１４】 活性物質を供給するための投薬形態に
    おいて、当該形態が外側コーティングを備えており、当
    該外側コーティングが請求項３に記載の組成物を含有し
    ている投薬形態。
15. 【請求項１５】 コア部分、当該コア部分を実質的に被
    覆している下層コーティング、および当該下層コーティ
    ングを実質的に被覆している外側コーティングを備えて
    いる薬剤用の投薬形態において、前記外側コーティング
    が請求項３に記載の組成物を含有している投薬形態。
16. 【請求項１６】 擬似的なカプセル状の薬物において、 （ａ）第１の端部および第２の端部を有するコア部分、 （ｂ）前記コア部分の第１の端部に形成されている第１
    の色を有する第１のコーティング層、および （ｃ）前記コア部分の第２の端部に形成されている第２
    の色を有する第２のコーティング層を備えており、前記
    第１の色が当該第２の色と異なっており、 前記第１のコーティング層および第２のコーティング層
    の少なくとも一方が請求項３に記載の組成物を含有して
    いる薬物。