JP2003081796A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 【解決手段】一般式（１）で示されるスルホコハク酸系
界面活性剤の少なくとも１種を０．０１〜５重量％、並
びに粒径の５０百分位数（d₅₀）が５μｍ以下、粒径の
９０百分位数（d₉₀）が１５μｍ以下、かつRDA値が１２
０以上であることを特徴とする研磨性沈降シリカを０．
５〜１０重量％含有することを特徴とする口腔用組成
物。一般式（１）： 【化１】 ［式中、Ｘ₁及びＸ₂のいずれか一方がＲ₁Ｏ−（ＡＯ）_n
− 又は Ｒ₁ＣＯ−Ｂ−（ＡＯ）_n−であり、他方がＭ₂
Ｏ−であり、Ｍ₁およびＭ₂はそれぞれ同一または異なっ
て、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニ
ウム又はアルカノールアミンを表し、Ｒ₁は炭素数８〜
２２のアルキル基もしくはアルケニル基、ＡＯは炭素数
２〜３のオキシアルキレン基、平均付加モル数ｎは０〜
２０、Ｂは−ＮＨ−または炭素数２〜３のモノアルカノ
ールアミン残基を表す。］

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、スルホコハク酸系
界面活性剤を配合した口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】歯牙の着色は、ステインと呼ばれる色素
沈着物の形成と歯牙への付着が原因でおこり、審美上の
大きな問題である。ステインは、クロルヘキシジンなど
の殺菌剤、茶などに含まれるタンニン系物質、鉄などの
金属が原因で起こると考えられている。歯牙への着色を
防止するための有効な手段として、ステインの形成の阻
害およびステインの歯牙への付着を抑制する方法が考え
られる。

【０００３】ステインの形成を阻害するものとしては、
特開平１−１２５３１５号公報にタンニン系物質による
ステインをポリスチレンスルホン酸が阻害すること、特
開平２−５６４１３号公報には非酵素的褐変反応の進行
を阻止してステイン形成を阻害する方法が示されてい
る。これらは特定のステイン物質のみを考えたものであ
り、全てのステインに対して効果を持つものではない。
また、スルホコハク酸系界面活性剤をステイン形成阻害
剤として口腔用組成物に用いることが特開平１０−１７
４４３に開示されている。一方、ステインの付着抑制に
ついては、特開平２−２００６１８号公報、特開平２−
２０９８０５号公報、特開平２−２２３５１２号公報に
示されたアミノアルキルシリコーンや、特開平３−３８
５１７号公報、特開平５−１６３１２６号公報に示され
たフルオロアルキルリン酸エステルが、歯牙の表面に被
膜を形成してステインの付着を阻害することが開示され
ている。しかし、これらはステイン形成阻害もしくはス
テイン付着抑制のどちらか一方を満たすものであり、ス
テイン形成阻害と付着抑制の両方を満たす口腔用組成物
に関する知見は今までになかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、ステ
イン形成阻害とステイン付着抑制効果を併せ持ち、効果
的に歯牙の着色を防止する口腔用組成物を提供すること
である。

【０００５】

【課題を解決するための手段】このような現状に鑑み、
本発明者は鋭意研究を行った結果、スルホコハク酸系界
面活性剤０．０１〜５重量％、及び粒径の５０百分位数
（d₅₀）が５μｍ以下、粒径の９０百分位数（d₉₀）が１
５μｍ以下、かつRDA値が１２０以上であることを特徴
とする研磨性沈降シリカを０．５〜１０重量％配合した
口腔用組成物が、ステイン形成阻害とステイン付着抑制
効果を併せ持ち、効果的に歯牙の着色を防止することを
見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】即ち、本発明は、下記の各項に係る口腔用
組成物を提供するものである。 １． 一般式（１）で示されるスルホコハク酸系界面活
性剤の少なくとも１種を０．０１〜５重量％、並びに粒
径の５０百分位数（d₅₀）が５μｍ以下、粒径の９０百
分位数（d₉₀）が１５μｍ以下、かつRDA値が１２０以上
であることを特徴とする研磨性沈降シリカを０．５〜１
０重量％含有することを特徴とする口腔用組成物。 一般式（１）：

【０００７】

【化２】

【０００８】［式中、Ｘ₁及びＸ₂のいずれか一方がＲ₁
Ｏ−（ＡＯ）_n− 又は Ｒ₁ＣＯ−Ｂ−（ＡＯ）_n−であ
り、他方がＭ₂Ｏ−であり、Ｍ₁およびＭ₂はそれぞれ同
一または異なって、水素、アルカリ金属、アルカリ土類
金属、アンモニウム又はアルカノールアミンを表し、Ｒ
₁は炭素数８〜２２のアルキル基もしくはアルケニル
基、ＡＯは炭素数２〜３のオキシアルキレン基、平均付
加モル数ｎは０〜２０、Ｂは−ＮＨ−または炭素数２〜
３のモノアルカノールアミン残基を表す。］ ２． 一般式（１）で示されるスルホコハク酸系界面活
性剤のＡＯ基の平均付加モル数ｎが０〜７である項１記
載の口腔用組成物。 ３． 一般式（１）で示されるスルホコハク酸系界面活
性剤のアルキル基もしくはアルケニル基の炭素数が１０
〜１４である項１記載の口腔用組成物。 ４． 一般式（１）で示されるスルホコハク酸系界面活
性剤のＭ₁およびＭ₂がナトリウムである項１記載の口腔
用組成物。 ５． 研磨性沈降シリカのRDA値が、１３０〜２００で
ある項１記載の口腔用組成物。 ６． 研磨性沈降シリカの配合量が、１〜５重量％であ
る項１記載の口腔用組成物。 ７． 更に、RDA値が４０〜１１０である研磨性沈降シ
リカを配合した項１記載の口腔用組成物。 ８． RDA値が４０〜１１０である研磨性沈降シリカの
配合量が３〜２５重量％である項７記載の口腔用組成
物。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下、本発明につき更に詳しく説
明する。

【００１０】本発明に用いるスルホコハク酸系界面活性
剤は、一般式（１）で表されるスルホコハク酸モノエス
テルであれば、特に限定されるものではない。 一般式（１）：

【００１１】

【化３】

【００１２】［式中、Ｘ₁及びＸ₂のいずれか一方がＲ₁
Ｏ−（ＡＯ）_n− 又はＲ₁ＣＯ−Ｂ−（ＡＯ）_n− であ
り、他方がＭ₂Ｏ−であり、Ｍ₁およびＭ₂はそれぞれ同
一または異なって、水素、アルカリ金属、アルカリ土類
金属、アンモニウム又はアルカノールアミンを表し、Ｒ
₁は炭素数８〜２２のアルキル基もしくはアルケニル
基、ＡＯは炭素数２〜３のオキシアルキレン基、平均付
加モル数ｎは０〜２０、Ｂは−ＮＨ−または炭素数２〜
３のモノアルカノールアミン残基を表す。］ 一般式（１）で表されるスルホコハク酸モノエステルに
おいて、Ｒ₁は天然由来または合成した炭素数８〜２２
程度の直鎖または分岐のアルキル基またはアルケニル基
である。例えば、ラウリル、ココイル、ミリスチル、ス
テアリル、Ｃ₁₂〜Ｃ₁₄合成アルキル、イソノニル、イソ
ドデシル、オクテニル、ドデケニルなどが挙げられる。
Ｒ₁の炭素数が長いほど苦味や刺激は低減されるが、短
いほどステイン形成阻害効果が高くなるので、Ｒ₁の炭
素数は１０〜１６程度が好ましく、１２〜１４程度がよ
り好ましい。特に、Ｃ₁₂〜Ｃ₁₄合成アルキルあるいはラ
ウリルとミリスチルを組合せて用いるのが最も好まし
い。

【００１３】Ｍ₁及びＭ₂は、それぞれ同一でも、異なっ
ていてもよく、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金
属、アンモニウム又はアルカノールアミンである。アル
カリ金属としては、ナトリウム、カリウムなどが、アル
カリ土類金属としては、マグネシウムなどが、アルカノ
ールアミンとしては、モノエタノールアミン、ジエタノ
ールアミン、トリエタノールアミンなどが例示できる。
これらの中でも、Ｍ₁及びＭ₂としては、ナトリウムとマ
グネシウムがより好ましく、ナトリウムが特に好まし
い。

【００１４】ＡＯ基は、炭素数２〜３程度のオキシアル
キレン基であり、オキシエチレン基であることが好まし
い。ＡＯの平均付加モル数ｎは、０〜２０程度が好まし
い。平均付加モル数ｎは小さいほどステイン形成阻害効
果が高く、且つ苦味も低減されるので、ｎが０〜７程度
の場合が好ましく、０〜２程度が最も好ましい。ここ
に、平均付加モル数０とは、オキシアルキレンを付加し
ていないスルホコハク酸モノエステルを意味する。

【００１５】一般式（１）で示されるスルホコハク酸モ
ノエステルの例としては、ポリオキシエチレン（７モ
ル）ラウリルスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシ
エチレン（２モル）ラウリルスルホコハク酸２ナトリウ
ム、ポリオキシエチレン（１モル）ラウリルスルホコハ
ク酸２ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸２ナトリウ
ム、ポリオキシエチレン（７モル）ミリスチルスルホコ
ハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（２モル）ア
ルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウム、
ポリオキシエチレン（１モル）アルキル（Ｃ１２〜１
４）スルホコハク酸２ナトリウム、アルキル（Ｃ１２〜
１４）スルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレ
ン（２モル）ラウリルスルホコハク酸マグネシウム、ポ
リオキシエチレン（２モル）アルキル（Ｃ１２〜１４）
スルホコハク酸マグネシウム、ポリオキシエチレン（７
モル）ミリスチルスルホコハク酸２トリエタノールアミ
ンなどが挙げられる。一般式（２）で示される例として
は、オレイン酸アミドスルホコハク酸２ナトリウム、ポ
リオキシエチレン（５モル）ラウロイルエタノールアミ
ドスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン
（２モル）ココイルイソプロパノールアミドスルホコハ
ク酸２ナトリウムなどが挙げられる。

【００１６】また、最も好適なスルホコハク酸モノエス
テルは、一般式（１）において、Ｒ ₁が炭素数１２〜１
４程度のアルキル基で、ＡＯ基がオキシエチレン基であ
って、その平均付加モル数ｎが０〜２程度のナトリウム
塩である。具体的には、ポリオキシエチレン（２モル）
アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウ
ム、ポリオキシエチレン（１モル）アルキル（Ｃ１２〜
１４）スルホコハク酸２ナトリウム、アルキル（Ｃ１２
〜１４）スルホコハク酸２ナトリウムなどが挙げられ
る。

【００１７】一般式（１）で表されるスルホコハク酸エ
ステルは、１種を単独で用いても２種以上を併用しても
よい。

【００１８】一般式（１）で表されるスルホコハク酸モ
ノエステルの配合量は、通常、組成物全体に対しての
０．０１〜５重量％程度が好ましく、さらに好ましくは
０．１〜２重量％程度である。配合量が０．０１重量％
程度に満たないと十分なステイン形成阻害効果が得られ
ず、また５重量％程度を超えると使用感が悪くなってし
まう。

【００１９】本発明では、d₅₀が５μｍ以下程度、d₉₀が
１５μｍ以下程度、かつRDA値が１２０以上程度である
研磨性沈降シリカ（以下、“第一シリカ”という場合が
ある）を、組成物全重量に対して、０．５〜１０重量％
程度用いることを必須とする。

【００２０】沈降シリカは、薄めたケイ酸アルカリ金属
塩（例えば、ケイ酸ナトリウム）と強酸（例えば硫酸）
とを、主に酸性条件下で、凝集してゾル及びゲルになら
ないような条件で反応させ、濾過、洗浄、乾燥後、所望
の粒径になるよう製粉化することにより製造されるもの
である。本発明では常法に従って製造した沈降シリカを
用いることができる。沈降シリカは、ゲルシリカと比
べ、吸湿性が低く、取り扱いが容易であり、また、安価
であるという点で優れているので、本発明では研磨性シ
リカとして沈降シリカを用いる。

【００２１】本発明で用いる第一シリカとしては、常法
に従って製造されたものを用いることができる。

【００２２】第一シリカの配合量は、組成物全重量に対
して、０．５〜１０重量％であり、０．５〜６重量％程
度が好ましく、１〜５重量％程度がより好ましく、２〜
４重量％程度がさらに好ましい。０．５％未満である
と、十分なステイン付着抑制効果が得られず、１０重量
％を超えると、歯牙を傷つけてしまう恐れがある。

【００２３】d₅₀およびd₉₀は、低出力He／Neレーザーを
使用し、フラウンホーファー回折の原理を利用したマル
バーン・マスターサイザー（Malvern Mastersizer）を
用いて測定される。d₅₀は、４．５μｍ以下程度である
ことがより好ましく、４μｍ以下程度であることがさら
に好ましい。d₅₀の下限は、本発明の所期の効果に悪影
響を与えない限り特に限定されるものではないが、通
常、３μｍ程度、好ましくは１μｍ程度である。d
₉₀は、１３μｍ以下程度であることがより好ましく、１
０μｍ以下程度であることがさらに好ましい。d₉₀の下
限は、本発明の所期の効果に悪影響を与えない限り特に
限定されるものではないが、通常、８μｍ程度、好まし
くは５μｍ程度である。

【００２４】RDA値とは、Radioactive Dentin Abrasion
の略称であり、例えば、Hefferenらの方法（J. Dent. R
es., Vol. 55, No.4, 563-573,1976年）により求めるこ
とができる。また、RDA値は、１３０以上程度であるこ
とが好ましく、１５０以上程度であることがより好まし
い。RDA値の上限は、特に限定されるものではないが、
通常、２５０程度、好ましくは２００程度である。従っ
て、RDA値の好ましい範囲は、１２０〜２５０程度、よ
り好ましい範囲は１３０〜２００程度、さらに好ましい
範囲は１５０〜２００程度である。

【００２５】本発明の口腔用組成物には、第一シリカに
加え、RDA値が４０〜１１０程度である研磨性沈降シリ
カ（以下、“第二シリカ”）という場合がある）を配合
することができる。

【００２６】第二シリカを併用することにより、ステイ
ン形成阻害性がより向上するので好ましい。

【００２７】第二シリカにおいて、RDA値は、４０〜１
１０程度であり、６０〜１１０程度であることが好まし
く、８０〜１１０程度であることがより好ましく、８５
〜１１０程度であることがさらに好ましい。

【００２８】第二シリカは、RDA値が上記範囲内のもの
であれば特に限定されるものではないが、粒径が、d₅₀
が２０μｍ以下程度であるものが好ましく、d₅₀が１５
μｍ以下程度であるものがより好ましい。第二シリカの
d₅₀の下限は、特に限定されるものではないが、通常１
０μｍ程度であり、８μｍ程度が好ましい。

【００２９】第二シリカの配合量は、組成物全重量に対
して、３〜２５重量％程度が好ましく、８〜２０重量％
程度がより好ましく、１０〜２０重量％程度がさらに好
ましく、１５〜２０重量％程度が特に好ましい。

【００３０】本発明組成物において、第一シリカと第二
シリカの合計配合量は、組成物全重量に対して、５〜３
０重量％程度が好ましく、１０〜２５重量％程度がより
好ましく、１２〜２３重量％程度がさらに好ましく、１
７〜２３重量％程度が特に好ましい。また、第一シリカ
と第二シリカの使用割合は、重量比で、第一シリカ：第
二シリカ＝１：２０〜１：１程度であることが好まし
く、１：１０〜１：２程度であることがより好ましく、
１：１０〜１：３程度であることがさらに好ましい。

【００３１】本発明の組成物におけるシリカの配合例と
しては、以下のものが挙げられる。

【００３２】RDA値が１５０〜２００程度の第一シリカ
を、組成物全重量に対して、１〜５重量％程度；及びRD
A値が８５〜１１０程度の第二シリカを、組成物全重量
に対して、１０〜２０重量％程度配合し、第一シリカ及
び第二シリカの合計重量が組成物全重量に対して１２〜
２３重量％であり、第一シリカと第二シリカの割合が、
重量比で第一シリカ：第二シリカ＝１：１０〜１：２。

【００３３】RDA値が１５０〜２００程度であり、d₅₀が
３〜４μｍ程度、d₉₀が８〜１０μｍ程度である第一シ
リカを、組成物全重量に対して、２〜４重量％程度；及
びRDA値が８５〜１１０程度であり、d₅₀が１０〜１５μ
ｍ程度の第二シリカを、組成物全重量に対して、１５〜
２０重量％程度配合し、第一シリカ及び第二シリカの合
計重量が組成物全重量に対して１７〜２３重量％であ
り、第一シリカと第二シリカの割合が、重量比で第一シ
リカ：第二シリカ＝１：８〜１：３。

【００３４】本発明の口腔用組成物は、常法により粉歯
磨、練歯磨、ジェル、プロフィーペースト、パスタ、チ
ューイングガム、タブレットなどの剤形とすることがで
きる。使用性の点から、歯磨剤が特に好ましい。本発明
の組成物は、上記スルホコハク酸系界面活性剤、研磨性
沈降シリカ以外に、水、低級アルコール、高級アルコー
ル、当該分野において通常使用される添加剤を、剤形な
どに応じて適宜配合することができる。このような添加
剤としては、上記研磨性沈降シリカ(I)及び(II)以外の
研磨剤、賦形剤、発泡剤、粘結剤、ｐＨ調整剤、式(1)
及び(2)で表されるスルホコハク酸系界面活性剤以外の
界面活性剤、湿潤剤、甘味剤、香料、防腐剤、着色剤、
各種有効成分などを例示できる。添加剤の配合量は、発
明の効果を損なわない範囲であれば、特に制限されず適
宜設定することができる。

【００３５】水の配合量は、剤形などに応じて適宜設定
することができるが、組成物全体に対して、通常0〜70
重量％程度、好ましくは10〜50%程度である。低級アル
コールの配合量は、組成物全体に対して、通常0〜10重
量％程度、好ましくは0〜5%程度である。高級アルコー
ルの配合量は、組成物全体に対して、通常0〜70重量％
程度、好ましくは10〜50%程度である。

【００３６】上記研磨性沈降シリカ (I)及び(II)以外
の研磨剤としては、第２リン酸カルシウム・２水和物お
よび無水和物、リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化ア
ルミニウム、アルミナ、シリカゲル、ケイ酸アルミニウ
ム、上記研磨性沈降シリカ (I)及び(II)以外の沈降性
シリカ、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグ
ネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメ
タクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウ
ム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂などを用いるこ
とができる。これらの研磨剤は単独で用いても２種以上
を併用してもよく、上記研磨性沈降シリカ(I)及び(II)
以外の研磨剤の配合量は、組成物全重量に対して、通
常、５〜９０重量％程度、練歯磨の場合には５〜５０重
量％程度である。

【００３７】賦形剤として、例えば、火成性シリカ、増
粘性シリカ（一般に、RDA値が３０以下程度のシリカを
示す）、結晶セルロースを含む粉体状セルロースなどを
例示することができる。これらの中では、火成性シリ
カ、増粘性シリカが好ましい。賦形剤の配合量は、組成
物全体に対して、通常0.1〜30重量％程度であり、好ま
しくは0.5〜10重量％程度である。

【００３８】発泡剤としては、一般式(1)で表されるス
ルホコハク酸系界面活性剤以外のアニオン性界面活性剤
が挙げられる。例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリ
スチル硫酸ナトリウム等のアルキル基の炭素数が８〜１
８である高級アルキル硫酸エステル塩；Ｎ−長鎖アシル
アミノ酸塩、α−オレフィンスルホネート塩、高級脂肪
酸ナトリウムモノグリセライドモノサルフェート、Ｎ−
メチル−Ｎ−パルミトイルタウライド塩、Ｎ−アシルサ
ルコシンナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、Ｎ−
メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム、Ｎ−メチル−
Ｎ−アシルアラニンナトリウム、α−オレフィンスルホ
ン酸ナトリウムなどのアニオン性界面活性剤などを例示
することができる。これらアニオン性界面活性剤には化
学的溶解によるステイン除去作用の高いものが多く、特
にラウリル硫酸ナトリウムを配合するとステイン形成抑
制効果が相乗的に高くなるので好ましい。これらのアニ
オン性界面活性剤は単独で用いても２種以上を併用して
もよい。一般式(1)で表されるスルホコハク酸系界面活
性剤以外のアニオン性界面活性剤の配合量は、組成物全
体に対して、通常、０．００１〜５重量％程度、好まし
くは０．０１〜２重量％程度である。

【００３９】また、本発明組成物には、アニオン性界面
活性剤以外にも通常口腔用組成物に用いられる非イオン
性界面活性剤、両性界面活性剤やカチオン性界面活性剤
を配合してもよい。この様な界面活性剤としては、例え
ば、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート等の
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等のポリ
オキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、ラウリン酸モノエタノールアミド、ミリス
チン酸モノエタノールアミド、ポリオキシエチレン高級
アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレン脂肪酸エステルアルキルグリコシド(例えばアル
キル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６程度)、ポリグリセリン脂肪酸エ
ステル(例えば脂肪酸部分のアルキル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６
程度)、ショ糖脂肪酸エステル(例えば脂肪酸部分のアル
キル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６程度)等の非イオン性界面活性
剤；Ｎ−アルキルジアミノエチルグリシン、アルキルベ
タイン、脂肪酸アミドプロピルベタイン(例えば脂肪酸
部分のアルキル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６程度)、アルキルスル
ホベタイン、アルキルベタインイミダゾニウムベタイン
などの両性界面活性剤；塩化アルキルトリメチルアンモ
ニウム、臭化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ア
ルキルジメチルアンモニウムなどのカチオン性界面活性
剤などを例示することができる。これらの中では、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキルグリコシドが好
ましい。

【００４０】一般式(1)で示されるスルホコハク酸系界
面活性剤とアニオン性界面活性剤を除いた界面活性剤の
配合量は、組成物全体に対して、通常、０．００１〜５
重量％程度、好ましくは０．０１〜２重量％程度であ
る。

【００４１】粘結剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウムなどのセルロース誘導体；アルギン酸ナ
トリウムなどのアルカリ金属アルギネート；アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビアガム、カラギーナ
ンなどのガム類；ポリビニルアルコール、ポリアクリル
酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニル
ピロリドンなどの合成粘結剤などが挙げられる。粘結剤
は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。粘結剤
の配合量は、組成物全体に対して、通常、０．３〜５重
量％程度である。

【００４２】香料としては、メントール、カルボン、ア
ネトール、バニリン、ベンジルサクシネート、オイゲノ
ール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デ
シルアルコール、シトロネロール、α−テルピネオー
ル、メチルアセテート、シトロネリルアセテート、メチ
ルオイゲノール、シオネール、リナロール、エチルリナ
ロール、ワニリン、チモールなどが挙げられる。これら
は、単品化合物として用いてもよいが、これらを含有し
ている精油などの植物抽出液（例えば、下記のような植
物抽出物）として配合してもよい。また、香料として
は、タイム油、ナツメグ油、スペアミント油、ペパーミ
ント油、アニス油、スターアニス油、フェンネル油、レ
モン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮
油、ピメント油、珪藻油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユ
ーカリ油、バジル油、ティーツリー油、タバナ油、バニ
ラ油、クランベリー油などの植物抽出液が挙げられる。
香料は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。香
料の配合量は、香料の種類などに応じて適宜設定するこ
とができるが、組成物全体に対して、通常０．０５〜１
０重量％程度、好ましくは０．１〜５重量％程度であ
る。

【００４３】甘味剤としては、サッカリン、サッカリン
ナトリウム、ステビオサイド、アセスルファームＫ、グ
リチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパルチ
ルフェニルアラニンメチルエステル、キシリトール、パ
ラチノース、パラチニット、エリスリトール、マルチト
ールなどが挙げられる。甘味剤は、単独で用いても２種
以上を併用してもよい。甘味剤の配合量は、所望の甘み
に応じて適宜設定することができるが、通常、組成物全
体に対して０．０１〜５重量％である。

【００４４】湿潤剤としては、例えば、ソルビット液、
グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ポリプロピレングリコール、ラクチット等が挙げ
られる。湿潤剤は、単独で用いても２種以上を併用して
もよい。湿潤剤の配合量は、組成物全体に対して通常５
〜７０重量％程度である。

【００４５】pH調整剤としては、例えば、リン酸および
その塩(リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウムな
ど)、クエン酸およびその塩(ナトリウム等)、リン酸お
よびその塩、リンゴ酸およびその塩、グルコン酸および
その塩、マレイン酸およびその塩、アスパラギン酸およ
びその塩、グルコン酸およびその塩、コハク酸およびそ
の塩、グルクロン酸およびその塩、フマル酸およびその
塩、グルタミン酸およびその塩、アジピン酸およびその
塩、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ケイ酸
ナトリウムなどを例示することができる。pH調整剤は、
単独で用いても２種以上を併用してもよい。pH調整剤の
配合量は、所望のpHとなる限り特に制限されないが、組
成物全体に対して、通常0.01〜5重量％程度、好ましく
は0.1〜3重量%程度である。本発明の組成物のpHは、本
発明の効果が奏される限り特に制限されないが、通常4
〜10程度であり、好ましくは5.5〜9程度である。

【００４６】防腐剤としては、安息香酸ナトリウムなど
の安息香酸塩；メチルパラベン、ブチルパラベンなどの
パラベン類を例示することができる。防腐剤は、単独で
用いても２種以上を併用してもよい。防腐剤の配合量
は、組成物全体に対して、通常0.01〜3重量％程度であ
る。

【００４７】着色剤としては、例えば、青色１号、黄色
４号、赤色２０２号、緑３号などの法定色素；群青、強
化群青、紺青などの鉱物系色素；酸化チタンなどを例示
することができる。着色剤は、単独で用いても２種以上
を併用してもよい。着色剤の配合量は、組成物全体に対
して、通常0.0001〜1重量％程度である。

【００４８】有効成分としては、例えば、塩化セチルピ
リジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ジステアリルジ
メチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジル
アンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウ
ム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリ
ルピリジニウム等の第四級アンモニウム塩、塩酸クロル
ヘキシジン、酢酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロル
ヘキシジン、塩酸アレキシジン、酢酸アレキシジン、グ
ルコン酸アレキシジン等のビグアニド系殺菌剤等のカチ
オン性殺菌剤；ｎ−ラウロイルサルコンシンナトリウム
などのアニオン性殺菌剤；トリクロサン、イソプロピル
メチルフェノール等の非イオン性殺菌剤；デキストラナ
ーゼ、アミラ−ゼ、パパイン、プロテアーゼ、ムタナー
ゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）など
の酵素；酸化亜鉛、塩化亜鉛などの亜鉛化合物；モノフ
ルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム
などのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、フッ化
ナトリウム、フッ化第一スズなどのフッ化物；トラネキ
サム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムク
ロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロー
ル、酢酸トコフェロールなどのビタミンＥ誘導体、グリ
チルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロホスフェ
ート、クロロフィル、硝酸カリウム、塩化ナトリウム、
カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などが挙げら
れる。水溶性無機リン酸化合物としては、一般式
（２）： Ｍ_m+2Ｐ_mＯ_3m+1 ［式中、Ｍは、ＮａまたはＫを示し、ｍは2以上の整数
である。］ 一般式（３）： （ＭＰＯ₃）_l ［式中、Ｍは、ＮａまたはＫを示し、ｌは３以上の整数
である。］で表される化合物が例示される。

【００４９】ｍは、通常2以上の整数であり、好ましく
は2〜6程度の整数である。ｌは、通常3以上の整数であ
り、好ましくは3〜6程度の整数である。

【００５０】式（２）で示される化合物の具体例とし
て、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、トリ
ポリリン酸ナトリウムなどを挙げることができる。

【００５１】式（３）で示される化合物の具体例として
は、例えば、テトラメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタ
リン酸ナトリウムなどを挙げることができる。有効成分
は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。有効成
分の配合量は、所望の効果が得られる範囲内であれば特
に制限されず、有効成分の種類などに応じて適宜設定す
ることができる。有効成分の配合量は、組成物全体に対
して、通常0.001〜30重量％程度、好ましくは0.01〜20
重量%程度である。

【００５２】

【実施例】以下、実施例及び比較例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、以下の実施例において、特に断らな
い限り、「％」は、いずれも「重量％」を示す。

【００５３】また、以下の実施例及び比較例において
は、以下に示す研磨性沈降シリカを用いた。

【００５４】研磨性沈降シリカA;d₅₀=3.5μm、d₉₀=9.5μ
m、RDA値=180 研磨性沈降シリカB;d₅₀=10μm、d₉₀=30μm、RDA値=90 研磨性沈降シリカC;d₅₀=4.0μm、d₉₀=10μm、RDA値=130 なお、研磨性沈降シリカＡ及びＣは“第一シリカ”に相
当し、研磨性沈降シリカＢは“第二シリカ”に相当す
る。

【００５５】実施例１〜４及び比較例１〜４ 下記に示す成分を配合し、常法に従って練歯磨を調製
し、ステイン形成阻害効果及びステイン付着抑制効果の
評価に用いた。 処方 成分 配合量 増粘性シリカ ５．０ 研磨性沈降シリカ 表１に示す ソルビット液（７０％） ３５．０ スルホコハク酸系界面活性剤 表１に示す サッカリンナトリウム ０．２ ステビオサイド ０．１ トリクロサン ０．１ カルボキシメチルセルロースナトリウム １．０ 香料 ０．９水 残部 計 １００．０評価方法 （ステイン形成阻害効果）直径１ｃｍのハイドロキシア
パタイトディスクを歯のモデルとして用い、ヒト全唾液
（１０分）、０．２％クロルヘキシジングルコネート水
溶液（２分）、上記被験歯磨剤の４倍スラリー上清（２
分）、０．３％クエン酸鉄（ＩＩＩ）アンモニウム水溶
液（２分）、紅茶抽出液（１０分）の順番で浸漬するこ
とを１０回繰返し、実験前ディスクとの色差を測定する
（ｄＥとする）。被験歯磨剤の代わりに蒸留水を用いた
場合の色差（ｄＥ０とする）をコントロールとし、次式
によりステイン形成阻害率を算出した。なお、色差の測
定には色彩色差計ＣＲ−２４１（ミノルタ製）を用い
た。

【００５６】ステイン形成阻害率（％）＝（ｄＥ０−ｄ
Ｅ）×１００／ｄＥ０ ステイン形成阻害率が大きいほど、効果が高いことを表
す。ステイン形成阻害率が０以上５０％未満をｃ、５０
％以上７０％未満をｂ、７０％以上１００％以下をａと
した。

【００５７】（ステイン付着抑制効果）牛歯下顎１番の
頬側のエナメル試片を４ｍｍ平方切り取り、透明ポリエ
ステルレジンにうめ込み、試片表面を研磨紙にて平滑化
後、酸化アルミを用いて鏡面研磨した。試片表面を０．
２mol／L塩酸に６０秒浸漬し、次に飽和炭酸ナトリウム
水溶液に３０秒浸漬、つづいて１％フィチン酸水溶液に
６０秒浸漬した後、イオン交換水で洗浄したものを試験
片とした。試験片を市販歯ブラシ（ナイロン毛）を設置
したＢＳＩ準拠のブラッシングマシーンにセットし、被
験歯磨剤の４倍スラリー液中で、圧力１５０ｇで１００
０往復させイオン交換水で洗浄した。別に、１０００ｍ
Ｌのイオン交換水に約５ｇの紅茶葉を入れ１０分間煮出
した液に、約３．４ｇのインスタントティー、約２．５
ｇの豚胃ムチン、約１．０ｇの塩化鉄(ＩＩＩ)６水和物
を溶解したステイン培地を調製した。試験片を室温にて
ステイン培地への浸漬、空気乾燥を約３０秒ずつ交互に
繰り返し、この操作を１時間おこなった後、イオン交換
水で洗浄後、１時間以上の空気乾燥を行った後、この試
験片の着色度合いを目視にて以下の規準で評価した。

【００５８】ａ：着色はほとんど認められない。

【００５９】ｂ：若干着色が認められる。

【００６０】ｃ：着色が認められる。

【００６１】ｄ：強い着色が認められる。

【００６２】

【表１】

【００６３】表１に示すように、スルホコハク酸系界面
活性剤とd₅₀が５μｍ以下、d₉₀が１５μｍ以下、ＲＤＡ
値が１２０以上の研磨性沈降シリカ（研磨性沈降シリカ
Ａ）を配合した歯磨剤はステイン形成阻害効果及び高い
ステイン付着抑制効果を示した。また、研磨性沈降シリ
カＢを併用した歯磨剤は、研磨性沈降シリカＡのみを用
いた歯磨剤と比べ、ステイン形成阻害効果が向上した。

【００６４】実施例５次の処方により、常法に従って練
歯磨を調製した。

【００６５】 成分 配合量（％） 研磨性沈降シリカＡ ２．０ 研磨性沈降シリカＢ １８．０ ソルビット液（７０％） ３０．０ グリセリン １０．０ 酸化チタン ０．５ ポリエチレングリコール４００ ３．０ カルボキシメチルセルロースナトリウム １．０ ラウリル硫酸ナトリウム １．０ ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 １．０ ポリオキシエチレン（２モル）アルキル （１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウム １．０ フッ化ナトリウム ０．２ イソプロピルメチルフェノール ０．０５ 香料 １．０ サッカリンナトリウム ０．２ ステビアエキス ０．１ 水 残部 計 １００．０ 実施例６次の処方により、常法に従って練歯磨を調製し
た。

【００６６】 成分 配合量（％） 第２リン酸カルシウム・２水和物 １５．０ 研磨性沈降シリカＣ ８．０ 増粘性シリカ ５．０ カルボキシメチルセルロースナトリウム １．０ ラウリル硫酸ナトリウム １．２ ラウリルスルホコハク酸２ナトリウム ２．０ 香料 ０．９ ベンジルサクシネート ０．０１ サッカリンナトリウム ０．２ ステビアエキス ０．０４ 水 残部 計 １００．０ 実施例５及び６の歯磨剤においても、優れたステイン形
成阻害効果とステイン付着抑制効果が見られた。

【００６７】本発明によれば、ステイン形成阻害効果
と、ステイン付着抑制効果をあわせ持ち、効果的に歯牙
の着色を防止する口腔用組成物が提供できる。

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 一般式（１）で示されるスルホコハク
   酸系界面活性剤の少なくとも１種を０．０１〜５重量
   ％、並びに粒径の５０百分位数（d₅₀）が５μｍ以下、
   粒径の９０百分位数（d₉₀）が１５μｍ以下、かつRDA値
   が１２０以上であることを特徴とする研磨性沈降シリカ
   を０．５〜１０重量％含有することを特徴とする口腔用
   組成物。一般式（１）： 【化１】 ［式中、Ｘ₁及びＸ₂のいずれか一方がＲ₁Ｏ−（ＡＯ）_n
   − 又は Ｒ₁ＣＯ−Ｂ−（ＡＯ）_n−であり、他方がＭ₂
   Ｏ−であり、Ｍ₁およびＭ₂はそれぞれ同一または異なっ
   て、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニ
   ウム又はアルカノールアミンを表し、Ｒ₁は炭素数８〜
   ２２のアルキル基もしくはアルケニル基、ＡＯは炭素数
   ２〜３のオキシアルキレン基、平均付加モル数ｎは０〜
   ２０、Ｂは−ＮＨ−または炭素数２〜３のモノアルカノ
   ールアミン残基を表す。］
2. 【請求項２】 一般式（１）で示されるスルホコハク酸
   系界面活性剤のＡＯ基の平均付加モル数ｎが０〜７であ
   る請求項１記載の口腔用組成物。
3. 【請求項３】 一般式（１）で示されるスルホコハク酸
   系界面活性剤のアルキル基もしくはアルケニル基の炭素
   数が１０〜１４である請求項１記載の口腔用組成物。
4. 【請求項４】 一般式（１）で示されるスルホコハク酸
   系界面活性剤のＭ₁およびＭ₂がナトリウムである請求項
   １記載の口腔用組成物。
5. 【請求項５】 研磨性沈降シリカのRDA値が、１３０〜
   ２００である請求項１記載の口腔用組成物。
6. 【請求項６】 研磨性沈降シリカの配合量が、１〜５重
   量％である請求項１記載の口腔用組成物。
7. 【請求項７】 更に、RDA値が４０〜１１０である研磨
   性沈降シリカを配合した請求項１記載の口腔用組成物。
8. 【請求項８】 RDA値が４０〜１１０である研磨性沈降
   シリカの配合量が３〜２５重量％である請求項７記載の
   口腔用組成物。