JP2002544217A - フィトステロール組成物の局所適用による哺乳動物ケラチン組織の状態の調整方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、哺乳動物のケラチン組織の状態の調整方法に関するものであり、そのような処置を必要とする哺乳動物のケラチン組織に：β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−アベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリアを含む安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する段階を含む方法に関する。さらなる実施例では、前記組成物は、皮膚の厚化及び哺乳動物の皮膚の萎縮の防止、遅延、及び／又は治療、黒い目の下の隈及び／又は腫脹した目もとの防止、遅延、及び／又は治療、哺乳動物の皮膚の血色の悪さの防止、遅延、及び／又は治療、哺乳動物の皮膚の日焼けの防止及び／又は遅延、哺乳動物の皮膚の孔の大きさの調整及び／又は縮小、哺乳動物の皮膚の落屑、表皮剥脱、及び／又は代謝回転の促進、脂っぽい及び／又はてかてかした外観の調整、哺乳動物の皮膚の炎症後の色素沈着の防止／遅延、及び哺乳動物の皮膚へのセルライトの発現の防止及び／又は治療に好適である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （発明の属する技術分野） 本発明は、定義したフィトステロールを使用して次の：ａ）皮膚の厚化及び哺
乳動物の皮膚の萎縮の防止、遅延、及び／又は治療、ｂ）黒い目の下の隈及び腫
脹した目もとの防止、遅延、及び／又は治療、ｃ）哺乳動物の皮膚の血色の悪さ
の防止、遅延、及び／又は治療、ｄ）哺乳動物の皮膚の日焼けの防止及び／又は
遅延、ｅ）落屑、表皮剥脱、及び／又は哺乳動物の皮膚の代謝回転の促進、ｆ）
哺乳動物の皮膚の孔の大きさの調整及び／又は縮小、ｇ）哺乳動物の皮膚の脂っ
ぽい及び／又はてかてかした外観の調整、ｈ）炎症後の色素沈着の防止、遅延、
及び／又は治療、及びｉ）哺乳動物の皮膚のセルライトの外観の防止及び／又は
治療を含めた哺乳動物ケラチン組織状態の調整方法に関する。これらの方法は、
特定のフィトステロールを含有する組成物をそのような処理が必要な哺乳動物の
皮膚に局所適用することにより達成される。

【０００２】 （発明の背景） 最近では、消費者の入手できる多数のパーソナルケア製品があり、皮膚、毛髪
、及び爪のようなケラチン組織の健康及び物理的外観を改善することを目的とし
ている。これらの製品の多くは、典型的には皮膚の老化又はヒトの皮膚の環境的
な損傷に関連する皮膚のしわ及びその他の組織構造の変化の遅延、最小化、又は
更には除去さえも目的としている。

【０００３】 哺乳動物のケラチン組織、特にヒトの皮膚は、外因子及び内因子の両方による
様々な損傷を受ける。このような外因子には、紫外線、環境汚染、風、熱、赤外
線、低湿度、刺激の強い界面活性剤、研磨材などが含まれ、一方で内因子には、
経年的老化及びその他の皮膚内部の生化学的変化が含まれる。外因子又は内因子
にかかわらず、これらの要因が皮膚損傷の目に見える症候をもたらす。典型的な
皮膚の損傷には、加齢にしたがって自然に生じる皮膚の菲薄化が含まれる。この
ような菲薄化により、皮膚に供給する細胞及び血管が縮小し、並びに真皮と表皮
の接合点の平滑化が起こり、この接合点の機械抵抗を弱小化する結果となる。例
えば、オイカリネン（Oikarinen）著、「皮膚の老化：経年的老化対光老化（The
Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging）」、Photodermatol. Photo
immunol. Photomed.、第７巻、３〜４頁、１９９０年を参照のこと。老化した又
は損傷した皮膚に見られるその他の損傷又は変化は、血色の悪さ、弛み、くすみ
、目の下の隈、腫脹した目もと、拡大した皮膚の孔、代謝回転速度の低下、及び
異常な落屑又は表皮剥脱を含んでいる。外因子及び内因子の両方の結果として受
けたその他の損傷は、目に見える死んだ皮膚（すなわち、フレーキング、鱗屑の
剥がれ、乾燥）を含む。 したがって、ケラチン組織状態が調整されるようにこれらのケラチン組織の状
態を処置するために探索する製品や方法が必要とされている。

【０００４】 理論によって拘束されるものではないが、特定のフィトステロールはケラチン
組織の細胞及び細胞外の構成成分、特に細胞外膜並びに様々な細胞器官の膜を安
定化することができることがわかっている。前記フィトステロールで処置した細
胞はより強く、抵抗性が強くなり、そして高度の前述の傷害に耐えることができ
る。 その結果として、本出願者らは驚くべきことに、特定のフィトステロールを含
有する局所適用組成物を、ケラチン組織状態の予防的並びに治療的処置を提供す
るために使用し得ることを認めている。例えば、出願者らは、このような組成物
が、皮膚の萎縮、並びに血色の悪さ、クモの巣状血管、くすみ、目の下の隈、腫
脹した目もとの治療、皮膚落屑、表皮剥脱、及び／又は代謝回転の促進、孔の大
きさの調整及び／又は縮小、日焼けの防止／遅延、脂っぽい／てかてかした外観
の調整、哺乳動物の皮膚の炎症後の色素沈着の防止／遅延、及び哺乳動物の皮膚
のセルライトの出現の防止及び／又は治療に有効であることを認めた。

【０００５】 （課題を解決するための手段） 本発明は、哺乳動物のケラチン組織状態の調整方法に関するものであり、その
際その方法は、それぞれそのような処理が必要な哺乳動物のケラチン組織に対し
： ａ）安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くのフィトステロールからなる
群から選択されるβ−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール
、Δ５−アベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステ
ロール、それらの誘導体、及びそれらの組合せ；及び ｂ）フィトステロールに対し皮膚科学的に許容可能なキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所適用する段階を含む。 追加の実施態様において、前記組成物は、皮膚の厚化、及び哺乳動物の皮膚の
萎縮の防止、遅延、及び／又は治療、黒い目の下の隈及び腫脹した目もとの外観
の防止、遅延、及び／又は治療、哺乳動物の皮膚の血色の悪さの防止、遅延、及
び／又は治療、哺乳動物の皮膚の日焼けの防止、及び／又は遅延、皮膚落屑、表
皮剥脱、又は哺乳動物の皮膚の代謝回転の促進、哺乳動物の皮膚の孔の大きさの
調整及び／又は縮小、哺乳動物の脂性皮膚／あぶ外観の調整、炎症後の色素沈着
の防止、遅延、及び／又は治療、及び哺乳動物の皮膚のセルライトの出現の防止
及び／又は治療に好適である。

【０００６】 （発明の詳述） 本明細書で使用するパーセント及び割合は全て総組成物の重量によるものであ
り、そして測定は全て、他に明示されない限り、２５℃で行われている。 本発明の組成物は、本明細書に記載された必須成分並びに任意成分を含み、そ
れらから実質的になり、又はそれらからなることができる。本明細書で使用する
とき、「から実質的になる」とは、追加成分が特許請求された組成物又は方法の
基本的且つ新規な特徴を実体的に変化させない場合にだけ、前記組成物又は構成
成分がこのような追加成分を含んでいることができることを意味する。

【０００７】 本明細書で引用した刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。 本明細書において使用される「ケラチン組織」という用語は、皮膚、毛髪、足
指の爪、手指の爪、表皮、蹄などを含むがこれらに限定されない、哺乳動物の最
も外側の防御的被覆として配置するケラチン含有層をいう。 本明細書において使用される「局所適用」という用語は、本発明の組成物をケ
ラチン組織の表面に塗布するか又は行き渡らすことを意味する。 本明細書において使用される「皮膚科学的に許容可能な」という用語は、その
ように記載された組成物又はそれらの構成成分を、ヒトのケラチン組織に接触し
て使用しても、不適当な毒性、不相溶性、不安定性、アレルギー反応などを示す
ことなく好適であることを意味する。 本明細書において使用される「安全且つ効果的な量」という用語は、本明細書
において開示する個別の又は組み合わせた効果を含めて、有意なプラスの効果、
好ましくはケラチン組織の外観にプラスの効果又はプラスの感触の効果を引き起
こすために十分な量の化合物又は組成物の量であるが、重篤な副作用を避けるた
めに十分に少ない量である、すなわち、当業者の健全な判断の範囲内でリスク比
に対し適正な効果を提供する量を意味する。

【０００８】 本明細書において使用される「炎症後の色素沈着」という用語は、炎症性事象
（すなわち、にきび、ひっかき傷、虫刺、日焼けなど）への反応としてのメラニ
ン含有量の変化、特に皮膚のくすみの問題のことをいう。 本明細書において使用される「落屑、表皮剥脱、及び／又は代謝回転の活発化
」という用語は、角質層の（角質層及び顆粒層を含めた）上層の除去を意味する
。理論により限定されることを意図するものではなく、これらの効果は、これら
の層を最上部から下方に除去する化学的手段及び物理的手段によって達成され得
ると考えられている。それに加えて、基底層を上方にもたらす表皮の層の代謝回
転を引き起こす生物学的手段による表皮剥脱を引き出すことが可能である。これ
には、ケラチノサイトの増殖並びに分化の誘導の過程を含むと考えられている。
後者はケラチン化の程度の増強をもまねき、そのことは結局は角質層及び顆粒層
を含む上方の表皮の層の再編成をもたらす。 本明細書において使用される「脂っぽい／てかてかした外観」という用語は、
それぞれの腺より排出される油、皮脂、及び／又は汗により示される傾向にある
哺乳動物の皮膚の光沢のある外観を意味する。

【０００９】 本発明の組成物は、局所適用及びケラチン組織状態の調整に有効である。ケラ
チン組織状態、特にヒトの皮膚の状態の調整は、体の内因及び／又は外因により
誘導されるか又は引き起こされ得る状態のためにしばしば必要とされる。例えば
、「皮膚状態の調整」には皮膚の状態の予防的調整及び／又は治療的調整を含み
、１つ又はそれより多くの次の効果：皮膚の萎縮、真皮と表皮の境の回旋増強、
目の下の隈、斑点（例えば、酒さによるむらのある赤い変色）（これ以降「赤い
斑点」という）、血色の悪さ（蒼白）、毛細管拡張症又はクモの巣状血管に起因
する変色のような非メラニン性皮膚変色などを軽減するための皮膚厚化（例えば
、爪及び毛幹のケラチン層が生じ得る、表皮及び／又は皮膚の真皮層及び／又は
脂肪及び筋肉のような皮下層の形成）を含む。本明細書において使用されるよう
に、皮膚の状態の予防的調整には、目に見える及び／又は触知できる皮膚の不連
続性（すなわち、目で見て又は感触により見つけ得る皮膚のきめの不規則性）の
遅延、最小化、及び／又は防止が含まれる。本明細書で使用するとき、皮膚状態
の治療的調節には皮膚不規則性を改善すること、例えば、減退させること、最小
にすることそして／又は消退させることが含まれる。皮膚状態の調節は皮膚外観
及び／又は感触の改善に係わっている。 本明細書で使用される「皮膚状態の調節」は、起源のメカニズムに関係のない
前記徴候の調節を含めるように意図されている。 本発明の必須及び任意の構成成分を含んでいる組成物は、以下で詳細に記載す
る。

【００１０】フィトステロール 本発明の局所適用組成物は、安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くのフ
ィトステロールからなる群から選択されるβ−シトステロール、カンペステロー
ル、ブラジカステロール、Δ５−アベナステロール、ルペノール、α−スピナス
テロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びそれらの組合せが含まれ
る。更に好ましくは、前記フィトステロールは、β−シトステロール、カンペス
テロール、ブラジカステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びそ
れらの組合せからなる群より選択される。更に一層好ましくは、前記フィトステ
ロールは、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、スチ
グマステロール、及びそれらの組合せからなる群より選択される。最も好ましく
は、前記フィトステロールはスチグマステロールである。 フィトステロールは合成又は元の天然物であってよく、実質的に純粋である化
合物として又は化合物（すなわち、天然資源からの抽出物）の混合物として使用
し得る。フィトステロールは、通常植物油及び植物性脂肪の不けん化部分に見出
され、遊離ステロール、アセチル化誘導体、ステロールエステル、エトキシ化又
はグリコシド誘導体として入手可能である。更に好ましくは、前記フィトステロ
ールはステロールを含まない。本明細書において使用されるように、「フィトス
テロール」には、そのような異性体及び互変異性体が含まれ、オールドリッチ・
ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（ウィスコンシン州ミルウォーキー）
、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）、及びフィトケム・プロダク
ト社（Fytokem Products、Inc.）（カナダサスカチェワン州サスカトゥーン）よ
り市販されている。 本発明の組成物中に、前記フィトステロールは、好ましくは組成物の約０．０
１〜約９９．９９質量％、更に好ましくは約０．０１〜約５０質量％、更に一層
好ましくは約０．１〜約２０質量％、更になお好ましくは約０．２〜約１０質量
％、及び最も好ましくは約０．５〜約１０質量％含まれる。

【００１１】皮膚科学的に許容できるキャリア 本発明の局所適用組成物は更に、フィトステロールに対して皮膚科学的に許容
可能なキャリアを含む。本明細書において使用される「皮膚科学的に許容可能な
キャリア」という語句は、キャリアがケラチン組織への局所適用に好適であり、
美的にも優れた性質を有し、本発明の活性物質及びその他のいずれの構成成分と
も適合性があり、そして安全性又は毒性についていずれの問題も起こさないこと
を意味する。安全で且つ有効な量のキャリアは、組成物の約５０〜約９９．９９
％、好ましくは約８０〜約９９．９％、更に好ましくは約９０〜約９８％、及び
最も好ましくは約９０〜約９５％である。

【００１２】 キャリアは、多様な形態をとり得る。例えば、本発明においては水中油型、油
中水型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型エマルションを含むエマルショ
ンキャリアが有用であるが、これらに限定されない。 好ましいキャリアは、水中油型エマルション及び油中水型エマルションのよう
なエマルション、すなわち、水中シリコーン型又はシリコーン中水型エマルショ
ンを含む。当業者には理解されるように、特定の構成成分は、構成成分の水への
溶解度／組成物における分散性に応じて、主として水層又は油層のいずれかに分
散する。フィトステロールは、主として油層に分散する。水中油型エマルション
が特に好ましい。

【００１３】 本発明に使用されるエマルションは一般に、前述の溶液及び脂質または油を含
有する。脂質及び油は、動物、植物、または石油に由来してもよく、天然でも合
成（すなわち、人工的）でもよい。好ましいエマルションはグリセリンのような
湿潤剤も含有する。エマルションはキャリアの重量に基づいて、好ましくは約１
〜約１０質量％、更に好ましくは約２〜約５質量％の乳化剤を含有し得る。乳化
剤は、非イオン性、陰イオン性、又は陽イオン性であってよい。好適な乳化剤は
、例えば、１９７３年８月２８日発行のディッカート（Dickert）らによる米国
特許３，７５５，５６０号；１９８３年１２月２０日発行のディクソン（Dixon
）らによる米国特許４，４２１，７６９号；及び「マカッチャンズ・ディタージ
ェンツ・アンド・エマルシファイヤーズ（McCutcheon's Detergents and Emulsi
fiers）」北米版、３１７〜３２４頁（１９８６年）に開示されている。 エマルションは更に、ケラチン組織へ適用する際に泡の発生を最小にするため
に消泡剤を含有する。消泡剤には、高分子量のシリコーン、及びそのような利用
に当該分野では公知のその他の物質が含まれる。 好適なエマルションは、所望の製品形状によって、幅広い粘度を有し得る。低
粘度エマルションの代表例で好ましいものの粘度は、約５０センチストークス以
下、更に好ましくは約１０センチストークス以下であり、最も好ましくは約５セ
ンチストークス以下である。

【００１４】 好ましいシリコーン中水型エマルション及び水中油型エマルションを以下に詳
しく説明する。 ａ）シリコーン中水型エマルション シリコーン中水型エマルションは、連続的なシリコーン相と分散した水性相を
含有する。 （i）連続的なシリコーン相 本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、重量で約１〜約６０質量
％、好ましくは約５〜約４０質量％、更に好ましくは約１０〜約２０質量％の連
続的なシリコーン相を含む。連続的なシリコーン相は、以下に説明するような不
連続な水性相を含有するような、または取り囲むような外部相として存在する。

【００１５】 連続的なシリコーン相はポリオルガノシロキサンオイルを含有する。好ましい
シリコーン中水型エマルション系は、配合して酸化的に安定な任意のレチノイド
に対する溶媒を提供する。好ましいエマルションにおける連続的なシリコーン相
は、約５０〜約９９．９質量％のオルガノポリシロキサンオイル、及び約５０質
量％未満の非シリコーンオイルを含む。好ましい実施例においては、シリコーン
連続相は、少なくともシリコーン連続相の約５０質量％、好ましくは約６０〜約
９９．９質量％、更に好ましくは約７０〜約９９．９質量％、及び更に一層好ま
しくは約８０〜約９９．９質量％のポリオルガノシロキサンオイル、及び非シリ
コーンオイルをシリコーン連続相の約５０質量％まで、好ましくは約４０質量％
未満、更に好ましくは約３０％未満、更に一層好ましくは約１０質量％未満、及
び最も好ましくは約２質量％未満含んでいる。これらの好ましいエマルション系
は、相当する低濃度のポリオルガノシロキサンオイルを含有する油中水型エマル
ションよりも、長期間にわたってレチノイドに高い酸化安定性を与える。連続的
シリコーン相における非シリコーンオイルの濃度は、組成物中で選択されたレチ
ノイドの酸化的安定性を更に高めるために、最小限に抑えるか全くゼロにする。
この種類のシリコーン中水型エマルションは、米国特許同時係属出願番号第０８
／５７０，２７５号（ジョセフ・マイケル・ズコフスキー（Joseph Michael Zuk
owski）、ブレント・ウィリアム・メーソン（Brent William Mason）、ラリー・
リチャード・ロビンソン（Larry Richard Robinson）、及びグレグ・ジョージ・
ヒルブランド（Greg George Hillebrand）、１９９５年１２月１１日出願）に記
載されている。

【００１６】 組成物に使用されるオルガノポリシロキサンオイルは揮発性、非揮発性、また
は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物であり得る。この状況で使用される「
非揮発性」という用語は、周囲条件下では液体であり、引火点が（１大気圧で）
約１００℃以上であるそれらのシリコーンのことをいう。この状況で使用される
「揮発性」という用語は、すべてのその他のシリコーンオイルのことをいう。好
適なオルガノポリシロキサンは、広い範囲の揮発性及び粘度を有する多種多様な
シリコーンから選択できる。好適なオルガノポリシロキサンオイルの例には、ポ
リアルキルシロキサン、環式ポリアルキルシロキサン及びポリアルキルアリール
シロキサンが含まれる。

【００１７】 本発明の組成物に有効なポリアルキルシロキサンには、２５℃で、粘度が約０
．５〜約１，０００，０００センチストークスであるポリアルキルシロキサンが
含まれる。このようなポリアルキルシロキサンは、一般化学式Ｒ₃ＳｉＯ［Ｒ₂Ｓ
ｉＯ］_xＳｉＲ₃で示され、式中Ｒは１〜約３０個の炭素原子を有するアルキル基
（好ましくはＲはメチル又はエチル、更に好ましくはメチル；更に同一分子内に
混合したアルキル基を使用し得る）、及びｘは０〜約１０，０００の整数であり
、約１０，０００，０００を越えることもあり得る所望の分子量を得るために選
択される。市販されるポリアルキルシロキサンには、ジメチコーンとしても知ら
れるポリジメチルシロキサンが含まれ、その例にはゼネラル・エレクトリック社
（General Electric Company）より市販されるビカシル（Vicasil）（登録商標
）シリーズ及びダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）より市販され
るダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００シリーズが含まれる。
好適なポリジメチルシロキサンの特定の例には、粘度が０．６５センチストーク
ス及び沸点が１００℃のダウ・コーニング（登録商標）２００液、粘度が１０セ
ンチストークス及び沸点が２００℃を越えるダウ・コーニング（登録商標）２２
５液、及び粘度がそれぞれ５０、３５０、及び１２，５００センチストークスで
あり、沸点が２００℃を越えるダウ・コーニング（登録商標）２００液が含まれ
る。好適なジメチコーンには、化学式（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ［（ＣＨ₃）₂ＳｉＯ］_x
［ＣＨ₃ＲＳｉＯ]_yＳｉ（ＣＨ₃）₃によって示されるものが含まれ、式中Ｒは２
〜約３０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、ｘ及びｙはそ
れぞれ、約１０，０００，０００を越える範囲にまでになり得る望ましい分子量
を得るために選択される１以上の整数である。これらのアルキル−置換型ジメチ
コーンの例には、セチルジメチコーン及びラウリルジメチコーンが含まれる。

【００１８】 組成物での使用に好適な環式ポリアルキルシロキサンは、化学式［ＳｉＲ₂−
Ｏ］_nで表されるものを包含し、式中、Ｒはアルキル基（好ましくはＲはメチル
基又はエチル基であり、更に好ましくはメチル基である）及びｎは、約３から約
８の整数であり、より好ましくは約３から約７の整数であり、最も好ましくは約
４から約６の整数である。Ｒがメチル基の場合、このような物質は一般にシクロ
メチコーンと呼ばれる。市販のシクロメチコンには、粘度が２．５センチストー
クス、及び沸点が１７２℃であり、主としてシクロメチコンテトラマー（すなわ
ち、ｎ＝４）を含有するダウ・コーニング（登録商標）２４４液、粘度が２．５
センチストークス、沸点が１７８℃であり、主としてシクロメチコンペンタマー
（すなわち、ｎ＝５）を含有するダウ・コーニング（登録商標）３４４液、粘度
が４．２センチストークス、沸点が２０５℃であり、主としてシクロメチコンテ
トラマー及びペンタマー（すなわち、ｎ＝４及び５）の混合物を含有するダウ・
コーニング（登録商標）２４５液、及び粘度が４．５センチストークス、沸点が
２１７℃であり、主としてシクロメチコンテトラマー、ペンタマー、及びヘキサ
マー（すなわち、ｎ＝４、５、及び６）の混合物を含有するダウ・コーニング（
登録商標）３４５液が含まれる。

【００１９】 更に有効な物質は、トリメチルシロキシシリケートのような物質、すなわち一
般化学式が［（ＣＨ₂）₃ＳｉＯ_1/2］_x［ＳｉＯ₂］ｙに一致し、式中ｘは約１〜
約５００の整数、ｙは約１〜約５００の整数であるポリマー物質である。市販の
トリメチルシロキシシリケートは、ダウ・コーニング（登録商標）５９３液とし
てジメチコーンとの混合物として販売されている。 ジメチコノールもまた組成物への使用に好適である。このような化合物は化学
式Ｒ₃ＳｉＯ［Ｒ₂ＳｉＯ］_xＳｉＲ₂ＯＨ及びＨＯＲ₂ＳｉＯ［Ｒ₂ＳｉＯ］_xＳｉ
Ｒ₂ＯＨで表すことができ、本発明では、Ｒはアルキル基（好ましくはＲはメチ
ル基又はエチル基、更に好ましくはメチル基である）及びｘは、望ましい分子量
を達成するために選択される０から約５００までの整数である。市販のジメチコ
ノールは、典型的にはジメチコーン又はシクロメチコン（すなわち、ダウ・コー
ニング（登録商標）１４０１液、１４０２液、及び１４０３液）との混合物とし
て販売される。 ポリアルキルアリールシロキサンも組成物で使用するのに好適である。２５℃
において、粘度が約１５〜約６５センチストークスであるポリメチルフェニルシ
ロキサンは特に有用である。 本明細書での利用で好ましいものは、ポリアルキルシロキサン、アルキル置換
型ジメチコーン、シクロメチコーン、トリメチルシロキシシリケート、ジメチコ
ノール、ポリアルキルアリールシロキサン、及びそれらの混合物からなる群から
選択されたオルガノポリシロキサンである。本明細書で用いるのに更に好ましい
のはポリアルキルシロキサン及びシクロメチコーンである。ポリアルキルシロキ
サンの中で好ましいのはジメチコーンである。 前述したように、連続的なシリコーン相は１つまたそれ以上の非シリコーンオ
イルを含有しても良い。組成物中のレチノイドの酸化的安定性を更に増強するた
めに、シリコーン連続相における非シリコーンオイルの濃度は、好ましくは最低
にするか又は全くゼロにする。好適な非シリコーンオイルは、約１大気圧下で約
２５℃以下の融点を有する。連続的なシリコーン相での使用に好適な非シリコー
ンオイルの例には、油中水型エマルションを形成するような局所用パーソナルケ
ア製品を扱う、化学分野では公知の、例えば、鉱油、植物油、合成油、半合成油
などが挙げられる。

【００２０】 （ii）分散した水性相 本発明の局所用組成物は、約３０〜約９０％、より好ましくは約５０〜約８５
％、及び最も好ましくは約７０〜約８０％の分散した水性相を含む。乳化技術に
おいて、「分散した相」という用語は、当業者には公知の用語であり、連続相に
浮遊した又は取り囲まれた小さな粒子又は液滴として相が存在することを意味す
る。分散した相はまた、内部相又は不連続相として知られている。分散した水性
相は本明細書以上で記述している連続的なシリコーン相に浮遊し取り囲まれた小
さな水性粒子または液滴の分散である。 水性相は水または１つかそれより多くの水溶性または水に分散性の構成成分で
あり得る。そのような任意成分の例として、濃厚剤、酸、塩基、塩、キレート化
剤、ゴム、水溶性または分散性アルコール及びポリオール、緩衝液、防腐剤、日
焼け止め剤、着色剤などが含まれるが、これらに限定されない。 本発明の局所用組成物は、通常組成物の約２５〜約９０質量％、好ましくは約
４０〜約８０質量％、更に好ましくは約６０〜約８０質量％の分散した水性相に
おける水を含む。

【００２１】 （iii）分散水性相用の乳化剤 本発明のシリコーン中水エマルションは、好ましくは乳化剤を含む。好ましい
実施例において、組成物は、組成物の約０．１〜約１０質量％の乳化剤を含有し
、より好ましくは約０．５〜約７．５質量％、最も好ましくは約１〜約５質量％
の乳化剤を含有する。乳化剤は、連続的なシリコーン相に水性相を分散し、懸濁
するのを助ける。 好ましいシリコーン中水エマルションを作成するために、本発明では多種多様
な乳化剤を使用し得る。選択された乳化剤が物理的、化学的に組成物の必須成分
に適合し、望ましい分散特性を提供するという条件で、公知のまたは従来の乳化
剤を組成物に使用し得る。好適な乳化剤には、局所用パーソナルケア製品を利用
する分野の当業者に公知の、シリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、及び
それらの混合物が含まれる。好ましくはこのような乳化剤のＨＬＢ値は、約１４
より小さく、より好ましくは約２〜約１４、最も好ましくは約４から約１４であ
る。これらの範囲外のＨＬＢ値を有する乳化剤は、これらの範囲内に収まる効果
的な加重平均ＨＬＢ値を得るように、その他の乳化剤と組み合わせて使用し得る
。

【００２２】 シリコーン乳化剤は好ましい。本明細書では多種多様なシリコーン乳化剤が有
用である。これらのシリコーン乳化剤は一般に、有機的に修飾されたオルガノポ
リシロキサンであり、シリコーン界面活性剤としても当業者に知られている。有
用なシリコーン乳化剤としてはジメチコーンコポリオールが挙げられる。これら
の物質は、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの分子
鎖の混合物、及びエチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方から誘導され
るポリエーテル鎖含有部分のようなポリエーテル側鎖を含むように修飾されたポ
リジメチルシロキサンである。その他の例には、アルキル変性ジメチコーンコポ
リオール、すなわち、Ｃ₂〜Ｃ₃₀ペンダント側鎖を含有する化合物が含まれる。
更にその他に有用なジメチコーンコポリオールには、様々な陽イオン、陰イオン
、両性イオン、及び双性ペンダント部分を持つような物質が挙げられる。

【００２３】 本発明において有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、以下の一般構造で
記載することができる：

【化１】 式中Ｒは、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖、分枝鎖または環式アルキル基であり、Ｒ²は以下か
らなる群から選択される。 -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR³O)_m-H、 及び -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR³O)_m-(CH₂CHR⁴O)_o-H、 式中、ｎは、３から約１０の整数であり；Ｒ³及びＲ⁴は、Ｒ³とＲ⁴が同時に同一
のものとならないように、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６直鎖又は分枝鎖アルキル基からなる
群から選択される、及びｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、全体の分子量が分子量約２００
から約１０，０００，０００になるように選択され、ｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、ｍ
及びｏが同時にゼロにならないように、ゼロ以上の整数から独立して選択され、
ｚは別に１以上の整数から選択される。これらのコポリオールの位置的異性体が
得られることが認められている。Ｒ³及びＲ⁴基を含有するＲ²部分について前記
に示された化学的な代表例は、限定するものではなく、便宜上示したものである
。 更に本発明において有用なものは、厳密にはジメチコンコポリオールとしては
分類されないが、前の段落で示した構造のようなシリコーン界面活性剤であり、
式中Ｒ²は： −（ＣＨ₂）_n−Ｏ−Ｒ⁵ であり、式中Ｒ⁵は、陽イオン、陰イオン、両性イオン又は双極性部分である。

【００２４】 本発明の乳化剤として有用なジメチコンコポリオール及びその他のシリコーン
界面活性剤の非限定的な例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を伴った
ポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオ
キシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダン
ト混合物ポリエチレンオキシドを伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコ
ポリマー、及びポリプロピレンオキシド側鎖、ペンダント混合物ポリ（エチレン
）（プロピレン）オキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコ
ポリマー、ペンダントオルガノベタイン側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポ
リエーテルコポリマー、ペンダントカルボン酸側鎖を伴ったポリジメチルシロキ
サンポリエーテルコポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を伴ったポリジ
メチルシロキサンポリエーテルコポリマー；及び合成過程で更に修飾したペンダ
ントＣ₂〜Ｃ₃₀直鎖、分枝鎖、または環式アルキル部分を含有するコポリマーが
挙げられるが、これらに限定されない。本発明において有用なジメチコーンコポ
リオールの市販されている例は、ダウ・コーニング社（Dow Corning Corporatio
n）のダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）１９０、１９３、Ｑ２−５
２２０、２５０１ワックス、２−５３２４液、及び３２２５Ｃ（この後者の物質
はシクロメチコンとの混合物として市販されている）である。セチルジメチコー
ンコポリオールは、ポリグリセリル−４イソステアレート（及び）ヘキシルラウ
レートとの混合物として、ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＥ−０９の商品名で（ゴール
ドシュミット（Goldshmidt）社より）市販されている。セチルジメチコーンコポ
リオールもまた、ヘキシルラウレート（及び）ポリグリセリル−３オレエート（
及び）セチルジメチコーンの混合物として市販されており、ＡＢＩＬ（登録商標
）ＷＳ−０８の商品名で（同様にゴールドシュミット社（より）市販されている
。ジメチコンコポリオールのその他の例には、更にウリルジメチコンコポリオー
ル、ジメチコンコポリオールアセテート、ジエメチコンコポリオールアジピン酸
、ジメチコンコポリオールアミンジメチコンコポリオールベヘネート、ジメチコ
ンコポリオールブチルエーテル、ジメチコンコポリオールヒドロキシステアレー
ト、ジメチコンコポリオールイソステアレート、ジメチコンコポリオールラウレ
ート、ジメチコンコポリオールメチルエーテル、ジメチコンコポリオールホスフ
ェート、及びジメチコンコポリオールステアレートが含まれるが、これらに限定
されない。インターナショナル・コスメティック・イングレディエント・ディク
ショナリー（International Cosmetic Ingredient Dictionary）、第５版（１９
９３年）を参照のこと。

【００２５】 本発明において有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許
第４，９６０，７６４号（フィグレオア・ジュニア（Figueroa, Jr.）ら１９９
０年１０月２日発行）；欧州特許第ＥＰ３３０，３６９号（サノグエリア（Sano
Gueira）、１９８９年８月３０日公開）；Ｇ．Ｈ．ダームス（Dahms）ら著「シ
リコーンコポリオールにより提供された新しい処方の可能性（New Formulation
Possibilities Offered by Silicone Copolyols）」、コスメティクス・エンド
・トイレトリーズ（Cosmetics & Toiletries）、１１０巻、９１〜１００頁、１
９９５年３月；Ｍ．Ｅ．カルロッティ（Carlotti）ら著「Ｗ／Ｏ−Ｓ乳状液の最
適化及びエステル構造と乳状液特性の量的な関係の研究（Optimization of W/O-
S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester St
ructure And Emulsion Properties）」J. Dispersion Science And Technology
、１３巻３号、３１５〜３３６頁（１９９２年）；Ｐ．ハメイヤー（Hameyer）
著「化粧品用油中水型エマルションの調製における有機乳化剤及びオルガノシリ
コーン乳化剤の比較技術研究（Comparative Technological Investigations of
Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion
Preparations）」、ＨＡＰＰＩ２８巻４号、８８〜１２８頁（１９９１年）；
Ｊ．スミッド−コーバー（Smid-Korbar）ら著「エマルションにおけるシリコー
ン界面活性剤の有効性と利点（Efficiency and usability of silicone surfact
ants in emulsions）」プロビジョナル・コミュニケーション（Provisional Com
munication）、インターナショナル・ジャーナル・オブ・コスメティック・サイ
エンス（International Journal of Cosmetic Science）、１２巻、１３５〜１
３９頁（１９９０年）；及びＤ．Ｇ．クリシク（Krzysik）ら著「油中水型系用
の新しいシリコーンエマルション（A New Silicone Emulsifier For Water-in-O
il Systems）」ドラッグ・アンド・コスメティック・インダストリー（Drug and
Cosmetic Industry）１４６巻４号、２８〜８１頁（１９９０年４月）に記載さ
れている。

【００２６】 本発明に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル及びポリエステ
ル、アルコキシ化糖エステル及びポリエステル、Ｃ₁〜Ｃ₃₀脂肪アルコールのＣ₁ 〜Ｃ₃₀脂肪酸エステル、Ｃ₁〜Ｃ₃₀脂肪アルコールのＣ₁〜Ｃ₃₀脂肪酸エステルの
アルコキシ化誘導体、Ｃ₁〜Ｃ₃₀脂肪アルコールのアルコキシ化エーテル、Ｃ₁〜
Ｃ₃₀脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのＣ₁〜Ｃ₃₀エステル、アル
キルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸ア
ミド、アシルラクチレート、石鹸、及びそれらの混合物のような様々な非イオン
系及び陰イオン系乳化剤がある。その他の好適な乳化剤は、例えば、「マカッチ
ャンズ・デタージェンツ・エンド・エマルシファイアーズ（McCutcheon's,Deter
gents and Emulsifiers）」、北米版（１９８６年）、アルレッド・パブリッシ
ング社（Allured Publishing Corporation）発行；米国特許第５，０１１，６８
１号（チオッティ（Ciotti）ら、１９９１年４月３０日発行）；米国特許第４，
４２１，７６９号（ディクソン（Dixon）ら、１９８３年１２月２０日発行）；
及び米国特許第３，７５５，５６０号（ディカート（Dickert）ら、１９７３年
８月２３日発行）に記載されている。

【００２７】 これらの非シリコーン含有乳化剤としては、ポリエチレングリコール２０ソル
ビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆
ステロール、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２−メチルグルコ
ースエーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホス
フェート、セチルカリウムホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェー
ト、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ポリエチレングリコール−
１００−ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポ
リソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリ
ルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−４イソステアレート、ヘ
キシルラウレート、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグ
ルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ジエタノールアミンセチルホ
スフェート、グリセリルステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、及びそれ
らの混合物が挙げられるが、これに限定されない。

【００２８】 ｂ）水中油型エマルション その他に好ましい局所用キャリアには、連続的な水性相及びそこに分散してい
る疎水性、すなわち水不溶性の相（「油相」）を有する水中油型エマルションが
含まれる。水中油型エマルションを含む好適なキャリアの例は、米国特許第５，
０７３，３７１号（ターナー（Turner）Ｄ．Ｊ．ら、１９９１年１２月１７日発
行）、及び米国特許第５，０７３，３７２号（ターナー、Ｄ．Ｊ．ら、１９９１
年１２月１７日発行）に記載されている。構成剤、親水性の界面活性剤及び水を
含有する、特に好ましい水中油型エマルションについては以下に詳述する。

【００２９】 （ｉ）構成剤 好ましい水中油型エマルションは、液状結晶ジェルの網目構造の構成を補佐す
るための構成剤を含む。理論によって限定されるものではないが、構成剤は、組
成物の安定性を与える組成物に流動学的特性を供給する助けをすると考えられて
いる。構成剤は更に、乳化剤又は界面活性剤として機能し得る。本発明の好まし
い組成物は、組成物の約０．５〜約２０質量％、更に好ましくは約１〜約１０質
量％、最も好ましくは約１〜約５質量％の構成剤を含み得る。 本発明の好ましい構成剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有する
セチルアルコールポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物からな
る群から選択される。本発明の更に好ましい構成剤は、ステアリルアルコール、
セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を有
するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２
）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエ
チレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシド
単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれら
の混合物からなる群から選択される。更に一層好ましい構成剤は、ステアリン酸
、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコー
ル、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物からなる群から選
択される。

【００３０】 （ii）親水性界面活性剤 好ましい水中油型エマルションは、局所用キャリアの約０．０５〜約１０質量
％、好ましくは約１〜約６質量％、及び更に好ましくは約１〜約３質量％の少な
くとも１つの親水性界面活性剤を含み、疎水性の物質を水相に分散できるように
する。界面活性剤は少なくとも、水に分散するのに充分な親水性を持たなければ
ならない。 好適な界面活性剤には、多種多様な公知の陽イオン性、陰イオン性、双極性、
及び両性界面活性剤が包含される。マカッチャンズ・デタージェンツ・エンド・
エマルシファイアーズ（McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers）、北米版
（１９８６年）、アルレッド・パブリッシング社（Allured Publishing Corpora
tion）により出版された；米国特許第５，０１１，６８１号；米国特許第４，４
２１，７６９号；及び米国特許第３，７５５，５６０号；を参照されたく、これ
らの参考文献はその全てを本明細書に組み入れる。 的確な界面活性剤の選択は、組成物のｐＨ及び存在するその他の構成成分に依
存している。

【００３１】 好ましいのは陽イオン性界面活性剤、特にジアルキル第四級アンモニウム化合
物であり、その例は、米国特許第５，１５１，２０９号；米国特許第５，１５１
，２１０号；米国特許第５，１２０，５３２号；米国特許第４，３８７，０９０
号；米国特許第３，１５５，５９１号；米国特許第３，９２９，６７８号；米国
特許第３，９５９，４６１号；「マカッチャンズ・デタージェンツ・エンド・エ
マルシファイアーズ（McCutcheon's, Detergents & Emulsifiers）」、（北米版
、１９７９年）Ｍ．Ｃ．パブリッシング社；及びシュワルツ（Schwartz）ら、界
面活性剤（Surface Active Agents）、それらの化学と技術（Their Chemistry a
nd Technology）、ニューヨーク／インターサイエンス・パブリッシャーズ（Int
erscience Publishers）、１９４９年；に記載されており、これらの記載は参考
として引用し本明細書に組み入れる。ここで有用な陽イオン性界面活性剤には、
次式を持つような陽イオンアンモニウム塩が包含される：

【化２】 式中Ｒ₁は、約１２個から約３０個の炭素原子を持つアルキル基、または約１２
個から約３０個の炭素原子を持つ芳香族、アリール基またはアルカリール基；Ｒ ₂ 、Ｒ₃、及びＲ₄は、水素、約１個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基、
または約１個から約２２個の炭素原子を持つ芳香族、アリール基またはアルカリ
ール基から別々に選択し、Ｘは、適合する陰イオンで、好ましくは塩化塩、臭化
塩、ヨウ化塩、酢酸塩、リン酸塩、硝酸塩、硫酸塩、メチル硫酸塩、エチル硫酸
塩、トシラート、乳酸塩、クエン酸塩、グリコール、及びそれらの混合物からな
る群から選択する。更に、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄のアルキル基はまた、エステ
ル及び／またはエーテル結合、またはヒドロキシまたはアミノ基の置換基も含有
することができる（例えば、アルキル基がポリエチレングリコール及びポリプロ
ピレングリコール部分を含有することができる）。

【００３２】 更に好ましくは、Ｒ₁は、約１２個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基
であり；Ｒ₂は、水素または約１個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基か
ら選択し；Ｒ₃及びＲ₄は、水素または約１個から約３個の炭素原子を持つアルキ
ル基から別々に選択しＸは前に説明したとおりである。 最も好ましくは、Ｒ₁は、約１２個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基
であり；Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、水素または約１個から約３個の炭素原子を持つ
アルキル基から選択し；及びXは前に説明したとおりである。 別の方法では、その他の有用な陽イオン乳化剤は、アミノ−アミドを包含し、
そこでは、前述の構造Ｒ₁が代わりにＲ₅ＣＯＮＨ−（ＣＨ₂）_nとなり、そこでは
Ｒ₅は、約１２個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基であり、ｎは約２〜
約６、より好ましくは約２〜約４、及び最も好ましくは約２〜約３の整数である
。このような陽イオン乳化剤の非限定的な例には、ステアルアミドプロピルＰＧ
−ジモニウムクロリドホスフェート、ベヘナミドプロピルＰＧジモニウムクロリ
ド、ステアルアミドプロピルエチルジモニウムエソサルフェート、ステアルアミ
ドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアルアミ
ドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、ステアルアミドプロピ
ルジメチル塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウ
ム、及びそれらの混合物が包含される。特別に好ましいのは、ベヘナミドプロピ
ルＰＧ塩化ジモニウムである。

【００３３】 四級アンモニウム塩の陽イオン性界面活性剤についての非限定的な例では、セ
チル塩化アンモニウム、セチル臭化アンモニウム、ラウリル塩化アンモニウム、
ラウリル臭化アンモニウム、ステアリル塩化アンモニウム、ステアリル臭化アン
モニウム、セチルジメチル塩化アンモニウム、セチルジメチル臭化アンモニウム
、ラウリルジメチル塩化アンモニウム、ラウリルジメチル臭化アンモニウム、ス
テアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチル臭化アンモニウム、セ
チルトリメチル塩化アンモニウム、セチルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリ
ルトリメチル塩化アンモニウム、ラウリルトリメチル臭化アンモニウム、ステア
リルトリメチル塩化アンモニウム、ステアリルトリメチル臭化アンモニウム、ラ
ウリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチルセチルジタロージメチル
塩化アンモニウム、ジセチル塩化アンモニウム、ジセチル臭化アンモニウム、ジ
ラウリル塩化アンモニウム、ジラウリル臭化アンモニウム、ジステアリル塩化ア
ンモニウム、ジステアリル臭化アンモニウム、ジセチルメチル塩化アンモニウム
、ジセチルメチル臭化アンモニウム、ジラウリルメチル塩化アンモニウム、ジラ
ウリルメチル臭化アンモニウム、ジステアリルメチル塩化アンモニウム、ジステ
アリルメチル臭化アンモニウム及びそれらの混合物からなる群から選択されたも
のが包含される。更に四級アンモニウム塩には、Ｃ₁₂からＣ₃₀のアルキル炭素鎖
がタロー脂肪酸またはココナッツ脂肪酸に由来するようなものが包含される。「
タロー」という用語は、一般にＣ₁₆からＣ₁₈の範囲でアルキル鎖の混合物を持つ
ような、タロー脂肪酸（通常水素付加されたタロー脂肪酸）に由来するアルキル
基のことをいう。「ココナッツ」という用語は、一般にＣ₁₂からＣ₁₄の範囲でア
ルキル鎖の混合物を持つような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル基のこと
をいう。タローやココナッツに由来するような四級アンモニウム塩の例としては
、ジタロージメチル塩化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウムメチルサ
ルフェート、ジ（水素添加タロー）ジメチル塩化アンモニウム、ジ（水素添加タ
ロー）ジメチル酢酸アンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニウム、ジ
タロージメチル硝酸アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル塩化アン
モニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル臭化アンモニウム、タロー塩化ア
ンモニウム、ココナッツ塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピル塩化ＰＧ−
ジモニウムホスフェート、ステアルアミドプロピルエチルジモニウムエソサルフ
ェート、ステアルアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモ
ニウム、ステアルアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、
ステアルアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジ
メチル乳酸アンモニウム、及びこれらの混合物が挙げられる。エステル結合を伴
ったアルキル基を持つ第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローオキシエチル
ジメチル塩化アンモニウムである。

【００３４】 より好ましい陽イオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウ
ム、ジラウリルlジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモ
ニウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化ア
ンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピル
塩化ＰＧ−ジモニウムホスフェート、ステアルアミドプロピルエチルジアンモニ
ウムエソサルフェート、ステアルアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテー
ト）塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウ
ムトシラート、ステアルアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアルア
ミドプロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びそれらの混合物からなる群から選
択されたものが包含される。

【００３５】 最も好ましい陽イオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウ
ム、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニ
ウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アン
モニウム、及びそれらの混合物からなる群から選択されたものが包含される。

【００３６】 陽イオン性界面活性剤と構成剤の好ましい組合せは、ベヘナミドプロピル塩化
ＰＧジモニウム及び／またはベヘニルアルコールであり、特にそのような組合せ
がイオン性及び／または極性の高い溶媒を含有する場合、物理的、化学的安定性
を高めるように、その比率を好ましく最適化する。この組合せは、特に酸化亜鉛
やオクチルメトキシケイ皮酸のような日焼け防止剤への使用に有用である。

【００３７】 多種多様な陰イオン系界面活性剤も、本明細書に有用である。例えば、参考と
して引用し本明細書に全て組み入れる、米国特許第３，９２９，６７８号（ロー
リン（Laughlin）ら、１９７５年１２月３０日発行）を参照のこと。陰イオン系
界面活性剤の非限定的な例には、アルコイルイセチオン酸、及びアルキル及びア
ルキルエーテルサルフェート類が包含される。アルコイルイセチオン酸は一般に
、式ＲＣＯ−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃Ｍを持ち、式中Ｒは、約１０個〜約３０個の炭
素原子を持つアルキル基またはアルケニル基であり、Ｍはアンモニウム、ナトリ
ウム、カリウム、トリエタノールアミンのような水溶性陽イオンである。このよ
うなイセチオン酸の非限定的は例には、ココイルイセチオン酸アンモニウム、コ
コイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ステロイ
ルイセチオン酸ナトリウム、及びそれらの混合物からなる群から選択される、ア
ルコイルイセチオン酸が包含される。

【００３８】 アルキル及びアルキルエーテルサルフェート類は一般に、それぞれ式ＲＯＳＯ ₃ Ｍ及びＲＯ（Ｃ₂Ｈ₄Ｏ）_xＳＯ₃Ｍを持ち、式中Ｒは、約１０個から約３０個の
炭素原子を持つアルキル基またはアルケニル基であり、ｘは約１〜約１０、及び
Ｍは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム及びトリエタノールアミンのような
水溶性陽イオンである。別の好適な種類の陰イオン界面活性剤は、次の一般式の
有機硫酸反応生成物の水溶性塩であり： Ｒ₁−ＳＯ₃−Ｍ 式中Ｒ₁は、約８〜約２４、好ましくは約１０〜約１６の炭素原子を持つ直鎖ま
たは分枝鎖、飽和脂肪族炭化水素基からなる群から選択され；Ｍは陽イオンであ
る。更に、その他の陰イオン合成界面活性剤には、約１２〜約２４の炭素原子を
有するスクシナメート類、オレフィンスルホネート類と指定される種類、及びβ
−アルキルオキシアルカンスルホネート類が含まれる。このような物質の例は、
ラウリル硫酸ナトリウム及びラウリル硫酸アンモニウムである。

【００３９】 本明細書において有用なそのほかの陰イオン物質は、脂肪酸の石鹸（すなわち
、例えば、ナトリウムまたはカリウム塩のようなアルカリ金属塩）であり、一般
に約８〜約２４個の炭素原子を持ちを有し、好ましくは約１０〜約２０個の炭素
原子を有する。石鹸を作るのに用いられる脂肪酸は天然資源、例えば、植物また
は動物由来のグリセリド（例えば、パーム油、ヤシ油、大豆油、ヒマシ油、獣脂
、豚脂など）から得ることができる。脂肪酸は合成により調製することもできる
。石鹸については、米国特許第４，５５７，８５３号に更に詳細に記載されてい
る。

【００４０】 両性及び双極性界面活性剤もまた本明細書において有用である。本発明の組成
物で使用できる両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖または分枝で
あることができ、脂肪族置換基の１つが約８〜約２２個の炭素原子を有し（好ま
しくはＣ₈〜Ｃ₁₈）且つ１つが陰イオン水溶性基、例えば、カルボキシ、スルホ
ネート、サルフェート、ホスフェート、またはホスホネートを含有する脂肪族第
二級及び第三級アミンの誘導体と広く記載されるものである。例としては、式Ｒ
Ｎ［ＣＨ₂）_mＣＯ₂Ｍ］₂及びＲＮＨ（ＣＨ₂）_mＣＯ₂Ｍのようなアルキルイミノ
アセテート、及びイミノジアルカノエート類及びアミノアルカノエートがあり、
式中ｍは１から４、ＲはＣ₈〜Ｃ₂₂のアルキル基またはアルケニル基であり、Ｍ
は、Ｈ、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、またはアルカノールア
ンモニウムがあげられる。また、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含
まれる。好適な両性界面活性剤の具体例としては、３−ドデシル−アミノプロピ
オン酸ナトリウム、３−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、本発明
では参考としてそのまま取り入れている米国特許第２，６５８，０７２号の教示
に従ってドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって生
成するもののようなｎ−アルキルタウリン類；本明細書に参考としてそのまま引
用し組み入れる米国特許第２，４３８，０９１号の教示に従って生成するものの
ようなｎ−高級アルキルアスパラギン酸；「ミラノール」の商品名で市販されて
いる製品で、本明細書に参考として引用し組み入れる米国特許第２，５２８，３
７８号に記載されているものが挙げられる。有用な両性イオンのその他の例には
、コアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムリン酸（モナ社（Mona Corp）からモ
ナクエート（Monaquat）ＰＴＣとして市販されている）のようなリン酸塩が含ま
れる。

【００４１】 ベタインも本明細書では両性または双極性界面活性剤として有用である。ベタ
インの例には、例えば、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメ
チルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベ
タイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（
ロンザ社からロンザイン１６ＳＰの名で市販されている）、ラウリルビス−（２
−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−（２−ヒド
ロキシプロピル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマ−２−カ
ルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルフ
ァ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステア
リルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン
、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、アミドベ
タイン、アミドスルホベタイン類（ここではＲＣＯＮＨ（ＣＨ₂）₃基は、ベタイ
ンの窒素原子と結合している。）、オレイルベタイン（ヘンケルから両性ベルベ
テックＯＬＢ−５０として市販）及びコカミドプロピルベタイン（ヘンケルから
ベルベテックスＢＫ−３５及びＢΑ−３５として市販）が含まれる。

【００４２】 そのほかの有用な両性及び双極性界面活性剤には、スルタイン類及びコカミド
プロピルヒドロキシスルタイン（ローヌプーランからミラテインＣＢＳとして市
販）のようなヒドロキシスルタイン及び式ＲＣＯＮ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯ₂Ｍ
に相当するアルカノイルサルコシン酸で、ここでＲは約１０から約２０炭素原子
を有するアルキル基またはアルケニル基、及びＭは、アンモニウム、ナトリウム
、カリウム及びトリアルカノールアミン（例えば、トリエタノールアミン）のよ
うな水溶性陽イオンであり、例の中で好ましいのは、ラウロイルサルコシン酸ナ
トリウムである。

【００４３】 （iii）水 好ましい水中油型エマルションは、局所用キャリアの重量の約２５〜約９８質
量％、好ましくは約６５〜約９５質量％、更に好ましくは約７０〜約９０質量％
の水を含む。 疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、限定するものではな
いが、水中シリコーン型エマルションに関して本明細書において記載されている
シリコーン、及びエマルションについて前述されたようなその他のオイルや脂質
を含めて、当該分野では公知の水不溶性または部分的に可溶性の物質を含有し得
る。

【００４４】 限定するものではないが、ローションやクリームを含んでいる本発明の局所用
組成物は、皮膚科学的に許容できる皮膚軟化剤を含んでもよい。そのような組成
物は好ましくは約２〜約５０％の皮膚軟化剤を含有している。ここで用いられる
ような「皮膚軟化剤」は、皮膚を保護するのと同様に乾燥から守り、乾燥から助
けるのに有用な素材についていう。多種多様な皮膚軟化剤が知られており、本明
細書で使用し得る。サガリン（Sagarin）著「化粧品、科学と技術（Cosmetics、
Science and Technology）」第２版、第１巻、３２〜４３頁（１９７２年）は皮
膚軟化剤として好適な物質の多数の例を含み、本明細書に参考として組み入れる
。好ましい皮膚軟化剤はグリセリンである。グリセリンは好ましくは、約０．０
０１以上及び約２０％以下、より好ましくは約０．０１以上約１０％以下、最も
好ましくは約０．１以上約５％以下、例えば、３％の量で使用される。

【００４５】 本発明に基づいたローション及びクリームは一般に、溶液キャリアシステム及
び１つかそれより多くの皮膚軟化剤を含む。ローションは、典型的には約１〜約
２０％、好ましくは約５〜約１０％の皮膚軟化剤；約５０〜約９０％、好ましく
は約６０〜約８０％の水；及び前述した量のフィトステロールを含む。クリーム
は、典型的には約５〜約５０％、好ましくは約１０〜約２０％の皮膚軟化剤；約
４５〜約８５％、好ましくは約５０〜約７５％の水；及び前述した量のフィトス
テロールを含む。

【００４６】 本発明の軟膏は、動物または植物油または半固形炭化水素（疎水性）の単純な
キャリアベース；エマルションを形成するために水を吸収するような吸収性軟膏
ペース；または水溶性キャリア、例えば、水溶性溶液キャリアを含んでもよい。
軟膏は更に、参考として引用し本明細書に組み入れる、サガリン（Sagarin）著
「化粧品、科学と技術（Cosmetics、Science and Technology）」、第２版、第
１巻、７２〜７３頁（１９７２年）に記載されるような増粘剤成分及び／又は皮
膚軟化剤を含み得る。例えば、軟膏は、約２〜約１０％の皮膚軟化剤；約０．１
〜約２％の増粘剤成分；及び前述の量のフィトステロールを含み得る。

【００４７】 洗浄（「洗浄剤」）に有効な本発明の組成物は、好適なキャリアとともに配合
され、すなわち、前述のように、そして好ましくは前述の量のフィトステロール
に加えて、約１〜約９０％、更に好ましくは約５〜約１０％の皮膚科学的に許容
可能な界面活性剤を含有する。界面活性剤は、陰イオン性、非イオン性、双極性
、両向性、及び両性の界面活性剤、及びこのような界面活性剤の混合物から適し
たものを選択する。そのような界面活性剤は洗浄剤技術の当業者には公知である
。可能性のある界面活性剤の例として、イソセテス−２０、メチルココイルタウ
リン酸ナトリウム、メチルオレオイルタウリン酸ナトリウム、及びラウリル硫酸
ナトリウムが挙げられるが、これらに限定されない。本発明に有用で代表的な界
面活性剤の例として、本明細書に参考として引用し組み入れる米国特許第４，８
００，１９７号（コウツ（Kowcz）ら、１９８９年１月２４日発行）を参照のこ
と。本発明において有用な広く様々の追加の界面活性剤の例は、「マカッチャン
ズ・デタージェンツ・エンド・エマルシファイアーズ（McCutcheon'sDetergents
and Emulsifiers）」、北米版（１９８６年）、アルレッド・パブリッシング社
発行に記載されている。洗剤組成物は任意選択で、洗剤組成物に従来より用いら
れているその他の物質を、当該分野で確立された濃度で含有し得る。

【００４８】 洗剤組成物の物理的形状はさほど重要ではない。前記組成物は、例えば化粧石
鹸、リキッド、シャンプー、浴用ジェル、ヘアコンディショナー、ヘアトニック
、ペースト、またはムースとして配合し得る。化粧石鹸は、最も一般に皮膚の洗
浄に使用される洗浄剤の形態なので、最も好ましい。シャンプーのようなリンス
オフ洗剤組成物は、皮膚や頭皮に活性物質を充分な濃度で付着させるために適し
たデリバリーシステムが必要である。好ましいデリバリーシステムには、不溶性
複合体の使用が含まれる。そのようなデリバリーシステムの更に完全な開示につ
いては、米国特許第４，８３５，１４８号（バーフォード（Barford）ら、１９
８９年５月３０日発行）を参照のこと。

【００４９】 本発明の組成物は、化粧品の形態になり得る。好適な化粧品の形態には、ファ
ンデーション、口紅、ルージュ、マスカラなどが含まれるが、これらに限定され
ない。そのような化粧用製品には、オイル、着色剤、色素、皮膚軟化剤、香料、
ワックス、安定剤などのような通常の構成成分が含まれ得る。本発明への使用に
好適な、代表的なキャリア及びそのようなその他の構成成分は、例えば、同時係
属出願第０８／４３０，９６１号（マーシャ・Ｌ．カンター（Marcia L. Canter
）、ブレイン・Ｄ．バーフォード（Brain D. Barford）、及びブライアン・Ｄ・
ホフリヒター（Brian D. Hofrichter）、１９９５年４月２８日）、及び英国特
許第ＧＢ２２７４５８５−Ａ号（１９９３年１月２３日公開）に記載されている
。

【００５０】任意の構成成分 本発明の組成物は、それらが本発明の効果について容認できないような変更を
しないという条件で、所定の製品の種類に従来より使用されるような、その他の
様々な構成成分を含有し得る。 好ましい実施態様では、組成物がヒトのケラチン組織に接触して存在すべきと
ころでは、任意成分はケラチン組織への適用に好適であるべきで、すなわち、前
記組成物中に混合したときに、正しい医学的判断の範囲内で過度の毒性、不和合
性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトのケラチン組織に接触
させて使用するのに好適である。ＣＴＦＡコスメティック・イングレディエント
・ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）、第２版（１９９２年
）には、スキンケアに関連する業界で通常使用される様々な非限定的な化粧品及
び医薬品の構成成分が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適
である。このような成分の種類の例としては：研磨剤、吸収剤、香水などの美容
的構成成分、顔料、着色剤／着色料、精油、皮膚への刺激剤、収斂剤（例えば、
丁子油、メンソール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテ
ート、マンサク属の留出物）、抗にきび剤、固化防止剤、消泡剤、抗菌剤（例え
ば、ヨードプロピルブチルガーバメート）、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加
物、緩衝剤、充填剤、キレート化剤、化学的添加物、着色料、化粧用収れん剤、
化粧用殺生物剤、変性剤、薬用収斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤または物質、例
えば、前記組成物の皮膜形成性及び直接染色性を補助するポリマー（例えば、エ
イコセン及びビニルピロリドンのコポリマー）、乳白剤、ｐＨ調整剤、噴射剤、
還元剤、金属イオン封鎖剤、スキンブリーチング剤及びライトニング剤（例えば
、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸マグネシウ
ム、アスコルビルグルコサミン）、スキンコンディショニング剤（その他の及び
閉鎖性のものを含めた保湿剤）、皮膚鎮静剤及び／又は治療剤（例えば、パンテ
ノール及び誘導体（例えば、エチルパンテノール）、アロエベラ、パントテン酸
及びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウ
ム）、皮膚処理剤、増粘剤及びビタミン及びその誘導体が挙げられる。

【００５１】 しかしながら、本発明のいかなる実施態様においても、本発明において有用な
活性物質は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によって
分類することができる。しかしながら、本発明において有用な活性物質は、ある
場合において複数の効果を与え、又は複数の作用様式を介して機能することを理
解するべきである。それゆえ、本明細書での分類は、便宜上のことであって、特
定の適用又は列記する適用に活性を限定しようとするものではない。

【００５２】 剥離剤 本発明の組成物に安全で且つ有効な量の剥離剤を、更に好ましくは組成物の約
０．１〜約１０質量％、更に一層好ましくは約０．２〜約５質量％、更に好まし
くは約０．５〜約４質量％加え得る。剥離剤は、本発明の皮膚の外観への効果を
高める。例えば、剥離剤は皮膚のきめ（例えば、滑らかさ）を改善する傾向があ
る。本発明への使用に好適な１つの剥離系は、スルフヒドリル化合物及び双極性
界面活性剤を含み、ＰＣＴ出願番号米国９５／０８１３６（１９９５年６月２９
日出願）に相当する同時係属出願第０８／４８０，６３２号（ドナルドＬ．ビッ
セット（Donald L. Bissett）、１９９５年７月７日出願）に記載されている。
本発明への使用に好適な別の剥離系は、サリチル酸及び双極性界面活性剤を含み
、ＰＣＴ出願番号第９４／１２７４５号（１９９４年１１月４日出願、１９９５
年５月１８日発行）に相当し、出願番号第０８／２０９，４０１号（ビセット（
Bissett）１９９４年３月９日出願）の継続である、同時係属出願番号第０８／
５５４，９４４号（１９９５年１１月１３日出願）に記載されている。これらの
出願に記載されるような双極性界面活性剤もまた本発明の剥離剤として有効であ
り、セチルベタインとともに使用すると特に好ましい。

【００５３】 抗にきび剤 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くの抗にきび剤
を含み得る。有用な抗にきび剤の例には、レゾルシノール、イオウ、サリチル酸
、エリスロマイシン、亜鉛などが挙げられる。好適な抗にきび剤の更なる例につ
いては、米国特許第５，６０７，９８０号（マッカティ（McAtee）ら、１９９７
年３月４日発行）に更に詳しく記載されている。

【００５４】 抗しわ剤／抗萎縮剤 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くの抗しわ剤又
は抗萎縮剤を更に含み得る。本発明の組成物への使用に好適な代表的な抗しわ剤
／抗萎縮剤には、イオウ含有のＤ−アミノ酸及びＬ−アミノ酸及びそれらの誘導
体及び塩、特にそのＮ−アセチル誘導体が含まれ、その好ましい例は、Ｎ−アセ
チル−Ｌ−システイン；チオール、例えば、エタンチオール；ヒドロキシ酸、フ
ィチン酸、リポ酸；リゾホスファチジン酸、皮膚剥離剤（例えば、フェノールな
ど）、フラボノイド（例えば、フラバノン、カルコン、イソフラボン、フラボン
など）、テルペンアルコール（例えば、ファルネソール）、本発明のケラチン組
織外観への効果、特に皮膚の状態のようなケラチン組織状態の調整を増強するビ
タミンＢ₃化合物及びレチノイドである。

【００５５】 ａ）ビタミンＢ₃化合物 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のビタミンＢ₃化合物を含み得る。ビ
タミンＢ₃化合物は、米国同時係属出願番号第０８／８３４，０１０号（１９９
７年４月１１日出願）（１９９７年１０月３０日に公開された国際公開特許ＷＯ
第９７／３９７３３Ａ１号に相当）に記載されるように、皮膚の状態を調整する
のに特に有効である。ビタミンＢ₃化合物が本発明の組成物に存在するとき、前
記組成物は、好ましくは組成物の約０．０１〜約５０質量％、更に好ましくは約
０．１〜約１０質量％、更に一層好ましくは約０．５〜約１０質量％、及び更に
一層好ましくは約１〜約５質量％、最も好ましくは約２〜約５質量％のビタミン
Ｂ₃化合物を含む。

【００５６】 本明細書で用いる「ビタミンＢ₃化合物」とは次の構造式を有する化合物を意
味する：

【化３】 式中、Ｒは−ＣＯＮＨ₂（すなわち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（すなわ
ち、ニコチン酸）又は−ＣＨ₂ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）；それ
らの誘導体；及び前記のいずれかの塩である。 前述のビタミンＢ₃化合物の代表的な誘導体には、非血管拡張性のニコチン酸
のエステル（すなわち、トコフェリルニコチネート）、ニコチニルアミノ酸、カ
ルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸−Ｎ−オキシド、及びニ
コチン酸アミド−Ｎ−オキシドを含めたニコチン酸エステルが挙げられる。 好適なビタミンＢ₃化合物の例は当該分野では公知であり、多数の供給源、す
なわち、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントル
イス）；ＩＣＮバイオメディカルズ社（ICN Biomedicals、Inc.）（カリフォル
ニア州アーヴィン）及びオールドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Compa
ny）（ウィスコンシン州ミルウォーキー）より市販されている。 ビタミン化合物は、実質的に純粋な物質として、又は天然資源（例えば、植物
）から好適な物理的及び／又は化学的に分離をすることによって得られる抽出物
として含み得る。

【００５７】 ｂ）レチノイド 本発明の組成物は、レチノイドを含み得る。本明細書で使用される時、「レチ
ノイド」は皮膚においてビタミンＡの生物学的活性を有するビタミンＡ又はレチ
ノール様化合物の全ての天然及び／又は合成類縁類似体、並びにこれらの化合物
の幾何異性体及び立体異性体を包含する。レチノイドは、好ましくはレチノール
、レチノールエステル（例えば、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピ
オン酸レチニル等のレチノールを含むＣ₂〜Ｃ₂₂アルキルエーテル）、レチナー
ル、及び／又はレチノイン酸（全トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−
レチノイン酸を包含する）、更に好ましくはレチノイン酸以外のレチノイドであ
る。これらの化合物は、当該分野においては公知であり、多数の供給源、例えば
シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントルイス）及
びベーリンガー・マンハイム（Boerhinger Mannheim）（インディアナ州インデ
ィアナポリス）より市販されている。本明細書で有用なその他のレチノイドは、
米国特許第４，６７７，１２０号（パリッシュ（Parish）ら、１９８７年６月３
０日発行）、米国特許第４，８８５，３１１号（パリッシュら、１９８９年１２
月５日発行）、米国特許第５，０４９，５８４号（パーセル（Purcell）ら、１
９９１年９月１７日発行）、米国特許第５，１２４，３５６号（パーセルら、１
９９２年６月２３日発行）及び第３４，０７５号（パーセルら、１９９２年９月
２２日再発行）に記載されている。その他の好適なレチノイドは、トコフェリル
レチノエート［レチノイン酸（トランス−又はシス−）のトコフェロールエステ
ル］、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］
−２−ナフトエ酸｝、及びタザロテン（エチル−６−［２−（４，４−ジメチル
チオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。好ましいレチノ
イドは、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチ
ニル、レチナール及びそれらの塩である。

【００５８】 レチノイドは、実質的に純粋な物質として包含されてもよく、天然（例えば、
植物）資源から物理的及び／又は化学的に単離されたふさわしいものから抽出さ
れたものとして包含されてもよい。レチノイドは好ましくは実質的に純粋なもの
でよいが、更に好ましくは本質的に純粋なものである。 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のレチノイドを、すなわち結果として
得られる組成物が、ケラチン組織状態の調整、好ましくは目に見える及び／又は
触知できる皮膚の不連続性の調整、更に好ましくは皮膚老化の徴候の調整、更に
一層好ましくは目に見える及び／又は触知できる皮膚の老化に関連する皮膚のき
めの不連続性の調整のために安全で且つ有効であるように含有し得る。組成物は
、好ましくは約０．００５〜約２％、更に好ましくは０．０１〜約２％のレチノ
イドを含有する。レチノールは、最も好ましくは約０．０１〜約０．１５％の量
で用いられ；レチノールエステルは、最も好ましくは約０．０１〜約２％の量で
用いられ（例えば約１％）；レチノイン酸は、最も好ましくは約０．０１〜約０
．２５％の量で用いられ；トコフェリルレチノエート、アダパレン、及びタザロ
テンは最も好ましくは約０．０１〜約２％の量で用いられる。 本発明の組成物がレチノイドとビタミンＢ₃化合物の両方を含有する場合、そ
のレチノイドは好ましくは前述の量を使用し、そしてそのビタミンＢ₃化合物は
、好ましくは約０．１〜約１０％、更に好ましくは約２〜約５％の量を使用する
。

【００５９】 酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャ
ーを含み得る。酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、鱗屑の剥がれの増加又
は角質層のきめの変化の原因となり得る紫外線に対して、及びその他の皮膚損傷
の原因となり得る環境要因に対して特に有効な防御を行う。 安全で、有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを、組成物の重量に
ついて、好ましくは約０．１〜約１０％、より好ましくは約１〜約５％で本発明
の組成物に加え得る。

【００６０】 アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩、脂肪酸のアスコルビン酸エステル
、アスコルビン酸誘導体（すなわち、アスコルビン酸リン酸マグネシウム）、ト
コフェロール（ビタミンＥ）、ソルビン酸トコフェロール、トコフェロールアセ
テート、その他のトコフェロールのエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及び
それらの塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カ
ルボン酸（トロロックス（Trolox）^R）という商品名で市販）、没食子酸及びそ
のアルキルエステル、特にプロピル没食子酸、尿酸及びその塩及びアルキルエス
テル、ソルビン酸及びその塩、リポ酸、アミン（すなわち、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒ
ドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、スルフヒドリル化合物（すなわち、
グルタチオン）、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレート、アルギ
ニンピロレート、ノルジヒドログアイアレチン酸、バイオフラボノイド、リジン
、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出
物、ブドウの皮／種子抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような酸化
防止剤／ラジカルスカベンジャーが使用され得る。好ましい酸化防止剤／ラジカ
ルスカベンジャーは、ソルビン酸トコフェロール及びその他のトコフェロールの
エステルから選択され、更に好ましくはソルビン酸トコフェロールである。局所
組成物及び本発明に適用できるものにおけるソルビン酸トコフェロールの使用に
ついては、ドナルド・ビセット（Donald L. Bissett）、ロドニー・ブッシュ（R
odney D. Bush）及びランジット・シャテジー（Ranjit Chatterjee）による１９
８９年７月１１日発行の米国特許第４，８４７，０７１号に記載されている。

【００６１】 キレート化剤（Chelators） 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量のキレーター又はキレート化剤を
含み得る。本明細書で用いる「キレーター又はキレート化剤」とは、金属イオン
が容易に化学反応に加わったり、化学反応を触媒したりしないように、錯体を形
成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。
キレート化剤が包含されることは、角質層における鱗屑又は組織変化の一因とな
るような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起こし得るようなその他の環境化学
物質から保護するために特に有用である。 安全且つ有効量のキレート化剤を、本発明の組成物に加えてもよく、好ましく
は組成物の約０．１〜約１０％、より好ましくは約１〜約５％加えてもよい。本
発明に有用な代表的なキレート化剤の例は、米国特許第５，４８７，８８４号（
ビセット（Bissett）ら、１９９６年１月３０日発行）；国際公開第９１／１６
０３５号（ブッシュ（Bush）ら、１９９５年１０月３１日公開）；及び国際公開
第９１／１６０３４号（ブッシュら、１９９５年１０月３１日公開）に開示され
ている。本発明に有効な組成物に好ましいキレート化剤は、フリルジオキシム及
びそれらの誘導体である。

【００６２】 フラボノイド 本発明の組成物は、任意にフラボノイド化合物を含み得る。フラボノイドは米
国特許第５，６８６，０８２号及び第５，６８６，３６７号に広範に開示されて
おり、これらは両方とも参考として引用し本明細書に組み入れる。本発明で使用
するのに適しているフラボノイドは、非置換フラバノン、モノ−置換フラバノン
及びこれらの混合物からなる群から選択されるフラバノン；非置換カルコン、モ
ノ−置換カルコン、ジ−置換カルコン、トリ−置換カルコン及びこれらの混合物
からなる群から選択されるカルコン；非置換フラボン、モノ−置換フラボン、ジ
−置換フラボン及びこれらの混合物からなる群から選択されるフラボン；１つ又
はそれより多くのイソフラボン；非置換クマリン、モノ−置換クマリン、ジ−置
換クマリン及びこれらの混合物からなる群から選択されるクマリン；非置換クロ
モン、モノ−置換クロモン、ジ−置換クロモン及びこれらの混合物からなる群か
ら選択されるクロモン；１つ又はそれより多くのジクマロール；１つ又はそれよ
り多くのクロマノン；１つ又はそれより多くのクロマノール；これらの異性体（
例えばシス／トランス異性体）；及びこれらの混合物である。本明細書で使用す
る用語「置換した」によって、フラボノイドの１つ又はそれより多くの水素原子
が独立して、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシル、Ｏ−グ
リコシド等又はこれら置換基の混合で置換されているフラボノイドが意味される
。

【００６３】 好適なフラボノイドの例としては、非置換フラバノン、モノヒドロキシフラバ
ノン（例えば、２’−ヒドロキシフラバノン、６−ヒドロキシフラバノン、７−
ヒドロキシフラバノン等）、モノアルコキシフラバノン（例えば、５−メトキシ
フラバノン、６−メトキシフラバノン、７−メトキシフラバノン、４’−メトキ
シフラバノン等）、非置換カルコン（特に非置換トランスカルコン）、モノヒド
ロキシカルコン（例えば、２’−ヒドロキシカルコン、４’−ヒドロキシカルコ
ン等）、ジヒドロキシカルコン（例えば、２’，４−ジヒドロキシカルコン、２
’，４’−ジヒドロキシカルコン、２，２’−ジヒドロキシカルコン、２’，３
−ジヒドロキシカルコン、２’，５’−ジヒドロキシカルコン等）、及びトリヒ
ドロキシカルコン（例えば、２’，３’，４’−トリヒドロキシカルコン、４，
２’，４’−トリヒドロキシカルコン、２，２’，４’−トリヒドロキシカルコ
ン等）、非置換フラボン、７，２’−ジヒドロキシフラボン、３’，４’−ジヒ
ドロキシナフトフラボン、４’−ヒドロキシフラボン、５，６−ベンゾフラボン
、及び７，８−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイゼイン（daidzein）
（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メト
キシイソフラボン、大豆イソフラボン（大豆由来の抽出混合物）、非置換クマリ
ン、４−ヒドロキシクマリン、７−ヒドロキシクマリン、６−ヒドロキシ−４−
メチルクマリン、非置換クロモン、３−ホルミルクロモン、３−ホルミル−６−
イソプロピルクロモン、非置換ジクマロール、非置換クロマノン、非置換クロマ
ノール、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。

【００６４】 本明細書で使用するためには、非置換フラバノン、メトキシフラバノン、非置
換カルコン、２’，４−ジヒドロキシカルコン及びこれらの混合物が好ましい。
最も好ましいものは、非置換フラバノン、非置換カルコン（特にトランス異性体
）及びこれらの混合物である。 これらは、合成物質であるか又は天然資源（例えば、植物）からの抽出物とし
て得ることができる。天然に供給される物質を更に誘導することもできる（例え
ば、天然供給源から抽出後に製造されるエステル又はエーテル誘導体）。本発明
で有用なフラボノイド化合物は、多数の供給元、例えば、インドファイン・ケミ
カル社（Indofine Chemical Company、Inc.）（米国ニュージャージー州サマー
ビル）、ステラロイズ社（Steraloids、Inc.）（米国ニューハンプシャー州ウィ
ルトン）及びアルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company、Inc.）（
米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から販売されている。 前記フラボノイド化合物の混合物を使用してもよい。 本明細書に記載したフラボノイド化合物は、本発明中では、好ましくは約０．
０１〜約２０％まで、更に好ましくは約０．１〜約１０％まで、そして最も好ま
しくは約０．５〜約５％までの濃度で存在している。

【００６５】 抗炎症剤 安全で且つ有効な量の抗炎症剤を本発明の組成物に加えることができ、その濃
度は好ましくは組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０．５〜約５％
である。抗炎症剤は、本発明における皮膚の外観に関する利点を高め、例えばそ
のような薬剤は、更に均一で好ましい皮膚の色調又は色に寄与する。そのような
薬剤は効力が広いために組成物中で用いられる抗炎症剤の正確な量は、利用する
特定の抗炎症剤に依存している。

【００６６】 ステロイド性抗炎症剤には、限定的なものではないが、ヒドロコルチゾン、ヒ
ドロキシルトリアミノロン、アルファ−メチルデキサメサゾン、デキサメサゾン
−ホスフェート、ジプロピオン酸ベクロメサゾン、クロベタゾールバレレート、
デソニド、デソキシメサゾン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメ
サゾン、ジクロリソン、ジ酢酸ジフロラソン、ジフルコルトロンバレレート、フ
ルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、フルメタゾ
ンピバレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチ
ルエステル、フルオコルトロン、フルプレドニデン（フルプレドニリデン）アセ
テート、フルランドレノロン、ハルシオニド、ハイドロコルチゾンアセテート、
酪酸ハイドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド
、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、ジ酢酸ジ
フルオロソン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン、ジ酢酸ジフルロソン、
フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフェル、アムシナフィド、
ベタメサゾン、及びそのエステル、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾ
ン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドネート、フル
クロロニド、フルニソリド、フルオロメサロン、フルペロロン、フルプレドニソ
ロン、ハイドロコルチゾンバレレート、ハイドロコルチゾンシクロペンチルプロ
ピオネート、ハイドロコルタメート、メプレドニゾロン、パラメサゾン、プレド
ニゾロン、プレドニゾン、ベクロメサゾンジプロピオネート、トリアムシノロン
のようなコルチコステロイド、及びそれらの混合物を用いてもよい。好ましいス
テロイド性の抗炎症剤は、ヒドロコルチゾンである。

【００６７】 前記組成物に有用な第二の種類の抗炎症剤は、非ステロイド性抗炎症剤を含む
。この群に含まれる様々な化合物は、当業者に公知である。非ステロイド性抗炎
症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細な開示については、Ｋ．Ｄ．レインスフ
ォード（K.D.Rainsford）著「抗炎症剤及び抗リウマチ薬（Anti-inflammatory a
nd Anti-Rheumatic Drugs）」、第１巻−ＩＩＩ、ＣＲＣプレス（CRC Press）、
ボカラトン、（１９８５年）、及びＲ．Ａ．シェラー（R. A. Scherrer）著「抗
炎症剤、化学と薬理学（Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacolo
gy）」、第１巻、アカデミック・プレス（Academic Press）、ニューヨーク（１
９７４年）を含めた標準的テキストブックを参照できる。

【００６８】 本発明の組成物に有効な特定の非ステロイド性抗炎症剤には、次の： １）ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、及びＣＰ−
１４，３０４のようなオキシカム； ２）アスピリン、ジサルシド、ベノリレート、トリリセート、サファプリン、
ソルプリン、ジフルニサル、及びフェンドサルのようなサリチル酸塩； ３）ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、ト
ルメチン、イソキセパク、フロフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタ
シン、フェンチアザク、ゾメピラック、クリンダナク、オキセピナク、フェルビ
ナク、及びケトロラクのような酢酸誘導体； ４）メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸、及びト
ルフェナム酸のようなフェナム酸； ５）イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェ
ン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、
ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプ
ロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、及びチア
プロフェンのようなプロピオン酸誘導体；及び ６）フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾ
ン、及びトリメタゾンのようなピラゾールが含まれるが、これらに限定されない
。

【００６９】 これらの薬剤の皮膚科学的に許容できる塩やエステルと同様に、これらの非ス
テロイド性抗炎症剤の混合物を用いてもよい。例えば、フルフェナム酸の誘導体
であるエトフェナメートは局所用に特に有効である。非ステロイド性抗炎症剤の
うち、イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、フルフェナム酸、エト
フェナメート、アスピリン、メフェナム酸、メクロフェナム酸、ピロキシカム及
びフェルビナクは好ましく；イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、
エトフェナメート、アスピリン及びフルフェナム酸は最も好ましい。 最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は本発明の方法に有効である。このよ
うな抗炎症剤は、好適な物理的及び／又は化学的分離により天然資源（すなわち
、植物、真菌類、微生物の副産物）より抽出物として好適に取得し得る。例えば
、キャンデリアワックス、α−ビサボロール、アロエベラ、マニスタ（Manjisth
a）（ルビア（Rubia）属、特にルビア・コーディフォリア（Rubia Cordifolia）
の抽出物）、及びグガル（Guggal）（Commiphora）属の植物、特にコミフォラ・
ムクル（Commiphora Mukulの抽出物）、コラ抽出物、カモミール、アカツメクサ
抽出物、及びムチサンゴ（sea whip）抽出物を使用し得る。

【００７０】 本発明において有用な追加の抗炎症剤には、グリチルレチン酸、グリチルリチ
ン酸、及びそれらの誘導体（すなわち、塩及びエステル）を含めて、アラントイ
ン及びカンゾウの化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiz
a glabra）族が挙げられる。前記化合物の好適な塩としては、金属及びアンモニ
ウム塩が挙げられる。好適なエステルには、酸のＣ₂〜Ｃ₂₄飽和又は不飽和エス
テル、好ましくはＣ₁₀〜Ｃ₂₄、更に好ましくはＣ₁₆〜Ｃ₂₄が含まれる。前述の特
定の例には、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そ
のもの、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、
グリチルリチン酸ニカリウム、１−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチル
レチネート、及び３−ステアリル−グリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキ
シ−β−グリチルレチン酸ニナトリウムが含まれる。ステアリルグリチルレチネ
ートは好ましい。 これらの抗炎症剤の活性成分（すなわち、ビアボロール、グリチルレチネート
エステル）は更に、天然資源の抽出物から得られるか又は合成により調製するこ
とができる。

【００７１】 抗セルライト剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量の抗セルライト剤を含み得る。好
適なセルライト剤としては、キサンチン化合物（例えば、カフェイン、テオフィ
リン、テオブロミン、及びアミノフィリン）を挙げることが可能であるが、これ
らに限定されない。

【００７２】 局所麻酔剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量の局所麻酔剤を含み得る。局所麻
酔剤の例には、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、
ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシ
ルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プロモキシン、フェノール、及び
薬理学的に許容可能なそれらの塩がある。

【００７３】 日焼け活性物質 本発明の組成物は、日焼け活性物質を含み得る。混入させる場合、好ましくは
組成物の約０．１〜約２０質量％、更に好ましくは約２〜約７質量％、及び最も
好ましくは約３〜約６質量％のジヒドロキシアセトンを人工の日焼け活性物質と
して含める。 ジヒドロキシアセトンは、ＤＨＡ又は１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノン
として知られが、それは白色から灰白色の結晶性粉末である。この物質は、化学
式Ｃ₃Ｈ₆Ｏ₃及び次の化学構造により示すことができる。

【化４】 前記化合物はモノマー及びダイマーの混合物として存在し、固体結晶状態のダ
イマーが優勢である。加熱又は溶解の際に、このダイマーは分解し、モノマーが
得られる。このダイマー型からモノマー型への変換もまた、水溶液中で生じる。
ジヒドロキシアセトンは、酸性ｐＨ値においてより安定であることも知られてい
る。メルクインデックス（The Merck Index）、第１０版、３１６７項目、４６
３頁（１９８３年）、及び「化粧品用のジヒドロキシアセトン」（Dihydroxyace
tone for Cosmetics）、イー．メルクテクニカルブリテン（E. Merck Technical
Bulletin）、０３−３０４ １１０、３１９ ８９７、１８０ ５８８を参照
のこと。

【００７４】 皮膚美白剤 本発明の組成物は皮膚美白剤を含み得る。使用する際は、組成物は、組成物の
重量の、好ましくは約０．１〜約１０質量％、より好ましくは約０．２〜約５質
量％、更に好ましくは約０．５〜約２質量％の皮膚美白剤を含み得る。好適な皮
膚美白剤としては、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びこれらの誘導体
、例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム又はアスコルビン酸リン酸ナトリ
ウム又はアスコルビン酸リン酸のその他の塩等の、当業者に公知のものが挙げら
れる。また、本発明に用いるのに好適な皮膚美白剤として、ヒルブレッド（Hill
ebrand）による１９９５年７月７日出願の同時係属出願第０８／４７９，９３５
号で、１９９５年６月１２日出願のＰＣＴ出願番号米国９５／０７４３２に相当
するもの；及びクバルネス（Kvalnes）、デロング（DeLong）、ブラッドベリー
（Bradbury）、モトレー（Motley）及びカーター（Carter）による１９９５年２
月２４日出願の同時係属出願第０８／３９０，１５２号で、１９９５年３月１日
出願、１９９５年９月８日公開のＰＣＴ出願番号米国９５／０２８０９に相当す
るものに記載されたものが挙げられる。

【００７５】 抗菌剤及び抗真菌剤 本発明の組成物は、抗菌剤又は抗真菌剤を含み得る。このような活性物質は、
微生物を駆除し、微生物の発生を防止し、又は微生物の病原作用を防止し得る。
安全で且つ有効な量の抗菌剤又は抗真菌剤は、本発明の組成物に、好ましくは約
０．００１〜約１０％、更に好ましくは約０．０１〜約５％、及び最も好ましく
は約０．０５〜約２％加え得る。 抗菌及び抗真菌剤の例には、β−ラクタム剤、キノロン剤、シプロフロキサシ
ン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、２
，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’
−トリクロロバニライド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フ
ェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキ
シジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン
、エタンブトール、ヘキサミジン、イセチオネート、メトロニダゾール、ペンタ
ミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メ
テナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、ス
トレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、エ
リスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステ
アリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプ
レオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロ
ルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩
酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイ
シン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、馬尿酸メ
テナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫
酸ネチルミシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマ
イシン、塩酸ミコナゾール、ケタコナゾール、塩酸アマンファジン、硫酸アマン
ファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ナイスタチン、ト
ルナフテート、ジンクピリチオン及びクロトリマゾールがある。

【００７６】 本発明において有用な活性物質の好ましい例として、サリチル酸、過酸化ベン
ゾイル、３−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香
酸、アセチルサリチル酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸
、２−ヒドロキシヘキサン酸、シス−レチノイン酸、トランス−レチノイン酸、
レチノール、フィチン酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、リポ酸、アゼライン
酸、アラキドン酸、過酸化ベンゾイル、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナ
プロキセン、ヒドロコルチゾン、アセトイミノフェン、レゾルシノール、フェノ
キシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、２，
４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−
トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾー
ル、ミコナゾール、ケトコナゾール、ネオサイシンスルフェート、及びそれらの
混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。

【００７７】 日焼け止め剤 紫外線に曝されることによって、角質層の過度の鱗屑と組織変化を招くことに
なる。したがって、本発明の組成物は、任意に日焼け止め剤を含有し得る。本明
細書において使用され、「日焼け止め剤」には、日焼け止め剤及び物理的日焼け
防止剤の両方が含まれる。好適な日焼け止め剤は、有機又は無機であり得る。 多種多様な従来の日焼け止め剤は、本発明への使用に好適である。サガリン（
Sagarin）ら著「コスメティック・サイエンス・エンド・テクノロジー（Cosmeti
cs Science and Technology）」（１９７２年）VIII章１８９頁以下参照は、多
数の好適な活性物質を開示する。具体的な好適な日焼け止め剤としては、例えば
：ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリ
ルエステル；ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）；アントラニレート類（すなわち、
ｏ−アミノ安息香酸；メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル
、リナリル、ターピニル、及びシクロヘキセニルエステル）；サリチレート類（
アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジプロピ
レングリコールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、
α−フェニルシンナモニトリル；ブチルピルビン酸シンナモイル）；ジヒドロキ
シケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウムベリフェロン、メチルアセト
ウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエ
スクレチン、ダフネチン、並びにグルコシド、エスクリン及びダフニン）；炭化
水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザールアセトン及びベンザ
ールアセトフェノン；ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，６−ジス
ルホン酸及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジヒド
ロキシナフトエ酸及びその塩；ｏ−及びｐ−ヒドロキシビフェニルスルホン酸；
クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（
２−アセチル−３−ブロムインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチルナ
フトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール）；キニン塩（ニ硫化物、
硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩、及びタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８−ヒ
ドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキシ−又はメトキシ−置
換型ベンゾフェノン；尿酸及びビオルル酸；タンニン酸及びその誘導体（すなわ
ち、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６−プロピルピペロニ
ル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン類（オキシベンゼン、スルイソベ
ンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’−，４，４’−テ
トラヒドロキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキ
シベンゾフェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルジベンゾイルメタン；ブ
チルメトキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；オクトクリレン；[３−（４
’−メチルベンジリデンボルナン−２−オン）；４−イソプロピル−ジ−ベンゾ
イルメタン；酸化亜鉛及び二酸化チタンが挙げられる。

【００７８】 これらのうち、（PARSOL MCXとして市販される）２−エチルヘキシル−ｐ−メ
トキシケイ皮酸塩、（PARSOL 1789として市販される）４，４’−ｔ−ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オ
クチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレエート、２，２−ジ
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−（ビス（ヒドロキシプ
ロピル））アミノ安息香酸、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェ
ニルアクリレート、２−エチルヘキシル−サリチレート、グリセリル−ｐ−アミ
ノ安息香酸、３，３，５−トリ−メチルシクロヘキシルサリチル酸エステル、ア
ントラニル酸メチル、ｐ−ジメチル−アミノ安息香酸又はアミノベンゾエート、
２−エチルヘキシル−ｐ−ジメチル−アミノ−安息香酸、２−フェニルベンゾイ
ミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノフェニル）−５−スル
ホンベンゾオキサゾイン酸酸、オクトクリレン、酸化亜鉛、二酸化チタン、及び
それらの化合物の混合物は好ましい。 本発明に有用な組成物において有効な更に好ましい有機日焼け止め剤は、２−
エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩、ブチルメトキシジベンゾイルメタン
、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−フェニルベンゾイミダゾ
ール−５−スルホン酸、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、オクトクリレ
ン、酸化亜鉛、二酸化チタン、及びそれらの混合物である。

【００７９】 更に前記組成物に特に有効なものは、米国特許第４，９３７，３７０号（（サ
バテリ（Sabatelli）、１９９０年６月２６日発行）、及び米国特許第４，９９
９，１８６号（サバテリとスピルナク（Spirnak）、１９９１年３月１２日発行
）に開示されるような日焼け止め剤である。そこに開示される日焼け止め剤は、
１つの分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別個の発色団部分を
有する。発色団成分の一方は、主としてＵＶＢ放射線範囲において吸収し、他方
は、ＵＶＡ放射線範囲において強く吸収する。 この種類の日焼け止め剤で好ましいものには、２，４−ジヒドロキシベンゾフ
ェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；
４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによるＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）
−４−アミノ安息香酸エステル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによる４−
Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２−ヒドロキ
シ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチ
ルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキシエトキシ）
ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息
香酸エステル；２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノ
ンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル；及び
４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチ
ルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル及びこれらの混合物がある。

【００８０】 特に好ましい日焼け止め剤には、４，４’−t−ブチルメトキシジベンゾイル
メタン、２−エチルヘキシル−p−メトキシケイ皮酸塩、フェニルベンゾイミダ
ゾールスルホン酸、オクトクリレン、酸化亜鉛、及び二酸化チタン、及びそれら
の混合物が含まれる。 安全で且つ有効な量の日焼け止め剤は、通常約１〜約２０質量％、更に通常約
２〜約１０質量％の濃度で使用される。正確な量は、選択される日焼け止め剤及
び所望の太陽光線保護指数（ＳＰＦ）によって変わる。

【００８１】 コンディショニング剤 本発明の組成物は、湿潤剤、加湿剤、又は皮膚コンディショナーからなる群か
ら選択されるコンディショニング剤を含み得る。様々なこれらの物質を使用する
ことができ、それぞれ、組成物の約０．０１〜約２０質量％、更に好ましくは約
０．１〜約１０質量％、及び最も好ましくは約０．５〜約７質量％の濃度で存在
し得る。これらの物質には、グアニジン；尿素；グリコール酸及びグリコール酸
塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；サリチル酸；乳酸
及び乳酸塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；さまざま
な形態のうちのいずれかのアロエベラ（例えば、アロエベラジェル）；ソルビト
ール、マンニトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、
プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールなどのよう
なポリヒドロキシ化合物；ポリエチレングリコール；糖類（例えば、メリビオー
ス）及びデンプン；糖及びデンプン誘導体（例えば、アルコキシル化グルコース
、フルクトース、スクロース、ショ糖など）；ヒアルロン酸；ラクトアミドモノ
エタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；及びそれらの混合物が
含まれるが、これらに限定されない。本明細書において更に有効なものは、米国
特許第４，９７６，９５３号（オア（Orr）ら、１９９０年１２月１１日発行）
に記載されるプロポキシ化グリセロールである。

【００８２】 更に有効なものは、様々なＣ₁〜Ｃ₃₀の糖類及び関連物質のモノエステル及び
ポリエステルである。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部分及
び一つ以上のカルボン酸部分に由来している。このようなエステル物質について
は、米国特許第２，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号（ジャ
ンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）；米国特許第４，００５，
１９５号（ジャンダセク、１９７７年１月２５日発行）、米国特許第５，３０６
，５１６号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行）；米国特許第５
，３０６，５１５号（レトンら、１９９４年４月２６日発行）；米国特許第５，
３０５，５１４（レトンら、１９９４年４月２６日発行）；米国特許第４，７９
７，３００号（ジャンダセクら、１９８９年１月１０日発行）；米国特許第３，
９６３，６９９号（リッツィ（Rizzi）ら、１９７６年６月１５日発行）；米国
特許第４，５１８，７７２号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月
２１日発行）；及び米国特許第４，５１７，３６０号（ボルペンハイン、１９８
５年５月２１日発行）に更に詳細に記載されている。 好ましくは、前記コンディショニング剤は、グリセロール、尿素、グアニジン
、スクロースポリエステル、及びそれらの組合せからなる群より選択される。

【００８３】 増粘剤成分（増粘剤及びゲル化剤を含めた） 本発明の組成物は、好ましくは前記組成物の約０．１〜約５質量％、更に好ま
しくは約０．１〜約３質量％、及び最も好ましくは約０．２５〜約２質量％の１
つ又は複数の増粘剤を含み得る。 非限定的な増粘剤の種類は以下からなる群から選択されるものが含まれる。

【００８４】 ａ）カルボン酸ポリマー これらのポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリ
ル酸や置換型アクリル酸の塩及びエステルに由来する１つ以上のモノマーを含む
架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は２つ以上の炭素間二重結合を含み、か
つ多価アルコールに由来する。本発明に有用なポリマーについては、米国特許第
５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月１１日発行）；
米国特許第４，５０９，９４９号（ホワン（Huang）ら、１９８５年４月５日発
行）；米国特許第２，７９８，０５３号（ブラウン（Brown）、１９５７年７月
２日発行）；及びＣＴＦＡ国際化粧品成分事典（CTFA International Cosmetic
ngredient Dictionary）、第４版、１２及び８０頁（１９９１年）に更に完全に
記載されている。 本明細書において有効な市販されるカルボン酸ポリマーの例には、スクロース
のアリルエーテル又はペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のホモポリマ
ーであるカルボマーが含まれる。このカルボマーはカルボポール（登録商標）９
００シリーズとして（例えば、カルボポール（登録商標）９５４）Ｂ．Ｆ．グッ
ドリッチ（B.F. Goodrich）より入手可能である。それに加えて、その他の好適
なカルボン酸重合剤には、Ｃ_10〜30アルキルアクリレートと１つ又は複数のアク
リル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の１つ（すなわちＣ ₁₄ アルコール）のエステルとのコポリマーを含み、その際その架橋剤はスクロー
スのアリルエーテル又はペンタエリトリトールである。これらのコポリマーは、
アクリレート／Ｃ_10〜30アルキルアクリレートクロスポリマーとして知られ、通
常、カルボポール（カルボポール）（登録商標）１３４２、カルボポール（登録
商標）１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲ−１、及びペムレン（Pemulen）ＴＲ
−２としてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F. Goodrich）より市販されている。換
言すれば、本明細書中で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー、
アクリレート／Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀アルキルアクリレートクロスポリマー及びそれらの混
合物からなる群から選択されるものである。

【００８５】 ｂ）架橋ポリアクリレートポリマー 本発明の組成物は、陽イオン性及び非イオン性ポリマーを含めて増粘剤又はゲ
ル化剤として有効な架橋ポリアクリレートポリマーを任意に含み得るが、陽イオ
ン系ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋した非イオン性ポリアクリレートポ
リマー及び架橋した陽イオン性ポリアクリレートポリマーの例については米国特
許第５，１００，６６０号（ホウ（Hawe）ら、１９９２年３月３１日発行）；米
国特許第４，８４９，４８４号（ハード（Heard）、１９８９年７月１８日発行
）；米国特許第４，８３５，２０６号（ファラー（Farrar）ら、１９８９年５月
３０日）；米国特許第４，６２８，０７８号（グローバー（Glover）ら、１９８
６年１２月９日発行）；米国特許第４，５９９，３７９号（フレシャー（Fleshe
r）ら、１９８６年７月８日発行）；及び欧州特許２２８，８６８号（ファラー
（Farrar）ら、１９８７年７月１５日）に記載されている。

【００８６】 ｃ）ポリアクリルアミドポリマー 本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポ
リマーを含めた非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを任意に含み得る。これ
らのポリアクリルアミドポリマーのうち最も好ましいのは、非イオン性ポリマー
、所定のＣＴＦＡ指定ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス７で
あり、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピック社（Seppic Corporatio
n）（ニュージャージー州フェアフィールド（Fairfield））より市販されている
。 ここで有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド
と、アクリル酸で置換したアクリルアミド、及び置換したアクリル酸との多重ブ
ロックコポリマーがある。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例と
しては、リポケミカルズ社（Lipo Chemicals、Inc.、米国ニュージャージー州パ
ターソン）のハイパン（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ、ＳＳ５００Ｖ、ＳＳ５００Ｗ、
ＳＳＳＡ１００Ｈが挙げられる。

【００８７】 ｄ）多糖類 多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、繰り返す糖（す
なわち、炭水化物）単位の主鎖を含有するゲル化剤のことをいう。多糖類ゲル化
剤の例としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、
プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、
ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セル
ロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物からなる群から選択さ
れるものが挙げられるが、これらに限定されない。本発明において更に有用なも
のは、アルキル置換型セルロースである。これらのポリマーにおいて、前記セル
ロースポリマーの前記ヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化（好ましくはヒド
ロキシエチル化又はヒドロキシプロピル化）されてヒドロキシアルキル化セルロ
ースを形成し、次いで更にＣ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルキル基でエーテル結
合を介して修飾される。通常これらのポリマーは、Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖
アルコールのヒドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。本明細書にお
いて有用なアルキル基の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、
ミリスチル、セチル、イソセチル、ココイル（すなわちココヤシ油のアルコール
に由来するアルキル基）、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リ
シノレイル、ベヘニル、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙
げられる。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルのうちで好ましいの
は、ＣＴＦＡの呼称がセチルヒドロキシエチルセルロースであり、それはセチル
アルコールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルである。この物質は商品
名ナトロゾル（登録商標）ＣＳプラス（CS Plus）としてアクアロン社（Aqualon
Corporation）、（デラウェア州ウィルミントン（Wilmington））より市販され
る。 その他の有用な多糖類は、直鎖の（１−３）結合グルコース単位と３単位毎の
（１−６）結合グルコースを包含するスクレログルカンを含み、その市販される
例は、マイケル・メルシエ・プロダクト社（Michel Mercier Products Inc.）（
ニュージャージー州マウンテインサイド）のクレアロゲール（Clearogel）（登
録商標）ＣＳ１１である。

【００８８】 ｅ）ゴム類 本明細書において有用なその他の厚化剤及びゲル化剤には、主として天然資源
より誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の例としては、アカシア、
アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、ア
ルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デキス
トリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴム、ヒドロキシプロピルトリモニウム
塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキ
トサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム、納
豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール、スクレロチンゴム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラゲ
ナンナトリウム、トラガカントゴム、キサンタンゴム、及びその混合物からなる
群から選択される物質が挙げられる。 本発明の好ましい組成物には、カルボン酸ポリマー、架橋アクリレートポリマ
ー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物、更に好ましくはカルボ
ン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物からなる群か
ら選択される増粘剤が含まれる。

【００８９】組成物の調製 本発明の組成物は一般的には、局所用組成物を製造する技術分野で知られるよ
うな従来の方法で製造される。このような方法は通常は、加熱、冷却、真空適用
などを利用し又は利用しないで、１工程又はそれより多くの工程で成分を比較的
均一な状態にまで混合することを含む。

【００９０】ケラチン組織状態の調整方法 本発明の組成物は、多数の哺乳動物のケラチン組織状態の調整に有効である。
ケラチン組織状態のそのような調整には、予防的及び治療的の調整が含まれる。
より具体的には、このような調整方法は、ケラチン組織の厚化（例えば、爪及び
毛幹のケラチン層が生じる、皮膚の表皮及び／又は真皮及び／又は皮下の層の形
成）、及び哺乳動物の皮膚の萎縮の防止、遅延、及び／又は治療、黒い目の下の
隈及び腫脹した目もとの防止、遅延、及び／又は治療、哺乳動物の皮膚の血色の
悪さの防止、遅延、及び／又は処置、哺乳動物の皮膚の日焼けの防止及び／又は
遅延、哺乳動物の皮膚落屑、表皮剥脱、及び／又は代謝回転の促進、哺乳動物の
皮膚の孔の大きさの調整及び／又は縮小、哺乳動物の皮膚の脂っぽい／てかてか
した外観の調整、炎症後の色素沈着の防止、遅延、及び／又は治療、及び哺乳動
物の皮膚のセルライトの出現の防止及び／又は治療を目的としているが、これら
に限定されない。

【００９１】 ケラチン組織状態の調整には、安全で且つ有効な量の本発明の組成物をケラチ
ン組織に局所的に適用することが含まれる。適用する組成物の量、適用頻度、及
び使用期間は、特定の組成物のフィトステロール及び／又はその他の構成成分の
濃度によって、そして所望の調整の程度、例えば、存在する又は生じると予想さ
れるケラチン組織の損傷を考慮して様々に異なる。

【００９２】 好ましい実施例では、本組成物は皮膚に長期間適用される。「長期の局所適用
」は、対象の生存中長期間に亘る、好ましくは少なくとも約１週間、更に好まし
くは少なくとも約１か月間、更に一層好ましくは少なくとも約３か月間、更に一
層好ましくは少なくとも約６か月間、そして更になお好ましくは少なくとも約１
年間に亘る本組成物の連続的な局所適用を意味する。効果は、様々な最大使用期
間（すなわち、５年、１０年、又は２０年）の後に得られる一方、被験者の生涯
を通じて慢性的に適用を続けることが好ましい。典型的には、適用はこのような
長期間にわたって１日当たり約１回程度であろうが、適用度は１週間あたり約１
回から１日当たり約３回又はそれ以上までで変動させることができる。

【００９３】 本発明の組成物は、皮膚外観及び／又は感触の利益を提供するために広範囲の
量を使用することができる。１回の適用当たりで典型的に適用される本発明組成
物の量は、組成物mg／皮膚cm²で、約０．１mg/cm²から約２０mg/cm²までである
。特に有効な適用量は、約１mg/cm²〜約１０mg/cm²である。

【００９４】 ケラチン組織状態の調整は、好ましくは組成物を、何らかの美的、予防的、治
療的又はその他の効果のために皮膚又はその他のケラチン組織に残るように意図
された（すなわち、「リーブオン」組成物）皮膚ローション、透明ローション、
乳状ローション、クリーム、ジェル、泡、軟膏、ペースト、エマルション、スプ
レー、コンディショナー、トニック、化粧品、口紅、ファンデーション、ネール
ポリッシュ、アフターシェーブなどの形態で適用することにより行われる。前記
組成物をケラチン組織（すなわち、皮膚）に適用した後、好ましくは少なくとも
約１５分間、更に好ましくは少なくとも約３０分間、更に一層好ましくは少なく
とも約１時間、最も好ましくは少なくとも数時間、例えば約１２時間までの間放
置する。顔、毛髪、及び／又は爪のいずれかの表面部分、すなわち、顔、口唇、
目の下の部分、眼瞼、頭皮、首、胴、腕、手、下腿、手指の爪、足指の爪、頭皮
、毛髪、睫毛、眉毛などを処理することができる。本発明の組成物は、例えば手
のひら、及び／又は手指、用具、すなわち綿球、綿棒、パッドなどを使用して適
用し得る。

【００９５】 少なくとも最低濃度のフィトステロールにケラチン組織を連続的に曝す別のア
プローチは、例えば、顔に、貼付剤を使用することによりその組成物を適用する
ことである。そのようなアプローチは、より集中的な処置が必要である問題のあ
る皮膚領域（すなわち、顔の目尻のしわの領域、眉間しわ線、目の下の領域など
）に特に有効である。前記貼付剤は閉塞的、半閉塞的、又は非閉塞的であり得る
。前記フィトステロール組成物は貼付剤中に含有させるか、又は前記貼付剤の適
用に先立って皮膚に適用し得る。前記貼付剤はまた、バーケット（Burkett）ら
のＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７０１３１３中に記載されているような発熱反応用
の化学的開始剤などの追加的な活性物質を含み得る。前記貼付剤は、好ましくは
ケラチン組織上に少なくとも約５分間、更に好ましくは少なくとも約１５分間、
更に一層好ましくは少なくとも約３０分間、更に一層好ましくは少なくとも約１
時間、最も好ましくは夜間に夜間療法の形態で放置する。

【００９６】

【実施例】

以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態を更に記載及び明示する。これら
の実施例は単に説明の目的だけで示されており、本発明の精神及び範囲から逸脱
することなく本発明の多数の改変が可能であり、本発明を限定するものではない
。

【００９７】実施例１ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表１】

【００９８】 好適なミキサー（例えば、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺＭ）を使用してＡ相
の構成成分を混合し、攪拌しながら７０〜８０℃の温度まで加熱する。別に、好
適なミキサーでＢ相の構成成分を混合し、撹拌しながらそれらの構成成分を溶解
させる。別に、Ｃ相の構成成分を混合し、粉砕して、許容できるほど滑らかな混
合物を得る（例えば、テクマー製Ｔ５０粉砕機を用いる）。 Ｃ相の混合物をＢ相の混合物に加えて、混合する。ついで、得られた混合物を
混合しながらＡ相の混合物に加え、冷水浴で冷却して粉砕し、その後攪拌を継続
する。温度が４０℃に達したら、攪拌を続けながら水浴から前記組み合わせ物を
取り除く。 別に、Ｄ相の構成成分撹拌しながら溶解するまで混合し、次にこれをＡ〜Ｃ物
質の組合せに加える。 別に、Ｅ相の構成成分を滑らかな連続相になるまで撹拌しながら混合し、つい
でこれをΑ−Ｄの物質の組合せに加える。香料、次いでＮａＯＨを加え、混合す
る。ｐＨは必要に応じて５．５に調整する。 前記組成物を被験者の本質的に老化した、弛みのある、又は光老化した顔の皮
膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、皮膚の厚みを増し皮膚の弛みをなくすため
に、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。

【００９９】実施例２ 従来の方法によって以下の構成成分からエマルションを調製する。

【表２】

【０１００】 水を入れた好適な容器中で次のようにして水相を形成させる。攪拌しながら水
にグリセリンを加える。この混合物に、撹拌しながらベンジルアルコールに溶解
したメチルパラベンを加える。この混合物に、撹拌しながらＥＤＴＡを加える。 別の好適な容器にシリコーン液及びスチグマステロールをともに加え、撹拌す
ることにより、シリコーン相を形成する。 ゆっくり撹拌しながら水相をシリコーン相に加え、エマルションを形成する。 得られた前記組成物を被験者の本質的に老化した、弛みのある、又は光老化し
た顔の皮膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、皮膚の厚みを増し皮膚の弛みをな
くすために、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。

【０１０１】実施例３ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表３】

【０１０２】^* 本明細書に記載されているような、Ｃ₁〜Ｃ₃₀モノエステル又は糖のポリエステ
ル及び１個又はそれより多くのカルボン酸部分、好ましくはエステル化度が７〜
８でありそして脂肪酸部分が、Ｃ₁₈モノ−及び／又はジ−不飽和部分とベヘン酸
部分であってその不飽和部分：ベヘン酸部分のモル比は１：７〜３：５であるス
クロースポリエステル、更に好ましくは分子内に約７個のべへン脂肪酸部分と約
１個のオレイン酸部分が存在するスクロースのオクタエステル、例えば綿実油脂
肪酸のスクロースエステル。

【０１０３】 好適なミキサー（例えば、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺＭ）を使用してＡ相
の構成成分を混合し、攪拌しながら７０〜８０℃の温度まで加熱する。セチルヒ
ドロキシエチルセルロース及びメチルパラベンを加え、約７０〜８０℃で混合し
ながら構成成分を溶解させる。別に、Ｃ相の構成成分を混合し、粉砕して、許容
できるほど滑らかな混合物を得る（例えば、テクマー製Ｔ５０粉砕機を用いる）
。 Ｃ相の混合物を前記混合物に加えて混合する。温度が約４５℃に達したら、攪
拌を続けながら水浴から前記組合せ物を取り除く。ジメチコーンを加え、そして
混合する。 別に、Ｅ相の構成成分を滑らかな連続相になるまで混ぜて混和し、ついでこれ
を前記混合物に加える。ベンジルアルコール、次いでＮａＯＨを加え、混合する
。ｐＨは必要に応じて７に調整する。 前記組成物を被験者の本質的に老化した、弛みのある、又は光老化した顔の皮
膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、皮膚の厚みを増し皮膚の弛みをなくすため
に、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。

【０１０４】実施例４ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表４】 ^*実施例３参照

【０１０５】 適当なミキサー（例えば、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺＭ）でＡ相の構成成
分を混合する。適当なミキサーでＢ相の構成成分をＡ相に混合する。別に、Ｃ相
の構成成分を均一になるまで混合する。Ｃ相の混合物をＡ/Ｂ相の混合物に加え
、均一で乳化するまで混合し、次いで、粉砕して許容できるほど滑らかな混合物
を得る（例えば、テクマー製T５０粉砕機を用いる）。 前記組成物を被験者の本質的に老化した、弛みのある、又は光老化した顔の皮
膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、皮膚の厚みを増し皮膚の弛みをなくすため
に、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。 レチノール値を減らした代替的な皮膚クリームを前記構成成分から同じ方法で
調製することができ、その際レチノールは０．０２５％（大豆油中１０％のレチ
ノール０．２５％）の量で添加され、水を適量加えて１００％とし、他の構成成
分の量は前記したとおりである。

【０１０６】実施例５ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表５】 ^*実施例３を参照のこと。

【０１０７】 適切な容器に水を加え、およそ７０〜７５℃まで加熱する。残りのＡ相の構成
成分を、すべての混合物が７０〜７５℃に達するまで、すべての混合物が７０〜
７５℃に達するまで、攪拌しながら混和する。別に、ポリプロピレングリコール
−１５ステアリルエーテル及び糖の脂肪酸エステル攪拌しながら混和し、７０〜
７５℃まで加熱する。望ましい温度に達したら、プロピルパラベン（その他の構
成成分を加える前に完全に溶解させる）を加える。次に、ステアリルアルコール
、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアレス−２１及びステアレス−
２を攪拌しながら加え、混合物を７０〜７５℃まで加熱する。混合物が望ましい
温度（７５℃）に達したら、Ｂ相をＡ相に加え、５分間混合する。混合を続け、
そのバッチを冷却しはじめる。バッチ混合物の温度が５５℃に達したら、ジメチ
コーンを加える。前記バッチを１０分間混合し、４０℃まで冷却し、粉砕して、
許容できる滑らかさの混合物を得る。 前記組成物を被験者の本質的に老化し、弛みのある、又は光老化した顔の皮膚
に、皮膚の厚みを増し、皮膚の弛みを除去するために、組成物２mg/皮膚cm²の割
合で、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。

【０１０８】実施例６ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表６】 ¹実施例３を参照のこと。² フィトステロール（Fytosterol）−８５としてフィトケム（Fytokem）より市販
されている

【０１０９】 適切な容器に水を加え、およそ７０〜７５℃まで加熱する。残りのＡ相の構成
成分を、すべての混合物が７０〜７５℃に達するまで、攪拌しながら混和する。
別に、ポリプロピレングリコール−１５ステアリルエーテル及び糖の脂肪酸エス
テル攪拌しながら混和し、７０〜７５℃まで加熱する。望ましい温度に達したら
、プロピルパラベン（その他の構成成分を加える前に完全に溶解させる）を加え
る。次に、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ス
テアレス−２１、ステアレス−２、及びフィトステロール−８５を攪拌しながら
加え、混合物を７０〜７５℃に加熱する。混合物が望ましい温度（７５℃）に達
したら、Ｂ相をＡ相に加え、５分間混合する。混合を続け、そのバッチを冷却し
はじめる。バッチ混合物の温度が５５℃に達したら、ジメチコーンを加える。前
記バッチを１０分間混合し、４０℃まで冷却し、粉砕して、許容できる滑らかさ
の混合物を得る。 前記組成物を被験者の、にきび、ひっかき傷、虫刺され、日焼けなどのような
事象により損傷した皮膚へ、炎症後の色素沈着の発生を防止するために、組成物
１０mg/皮膚cm²の割合で、少なくとも１〜２週間、１日２〜４回適用する。

【０１１０】実施例７ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表７】 ¹フィトステロール（Fytosterol）−８５としてフィトケム（Fytokem）より市販
されている

【０１１１】 適当な混合器（例えば、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺＭ）を使用してＡ相の
構成成分を混合し、攪拌しながら７０〜８０℃の温度まで加熱する。別個に、適
当な混合器を使用してＢ相の構成成分を混合し、そして混合しながら加熱してこ
れらの構成成分を溶融する。別に、Ｃ相の構成成分を混合し、粉砕して、許容で
きるほど滑らかな混合物を得る（例えば、テクマー製Ｔ５０粉砕機を用いる）。 Ｃ相の混合物をＢ相の混合物に加えて、混合する。次に、得られた混合物を混
合しながらＡ相の混合物に添加し、冷水浴で冷却しそして粉砕し、その後攪拌を
継続する。温度が４０℃になったら、撹拌しながら組成物を水浴から外す。 別に、Ｄ相の構成成分を溶解するまで撹拌することによって混合し、次いで、
Ａ〜Ｃの物質の組合せにこれを加える。 別に、Ｅ相の構成成分を滑らかな連続相になるまで混合し、次いで、Ａ〜Ｄの
物質の組合せにこれを加える。香料、次いでＮａＯＨを加え、混合する。ｐＨは
必要に応じて５．５に調整する。 得られた組成物を、被験者の本質的に老化した、又は光損傷した顔面皮膚に、
皮膚の厚みを増し、皮膚の孔の大きさを縮小するために、組成物２mg/皮膚cm²の
割合で、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日１回又は２回適用する。

【０１１２】実施例８ 従来の方法によって以下の構成成分からエマルションを調製する。

【表８】

【０１１３】 水を入れた好適な容器中で次のようにして水相を形成させ：攪拌しながら水に
グリセリンを加える。この混合物に撹拌しながら、ベンジルアルコールに溶解し
たメチルパラベンを加える。この混合物に撹拌しながらＥＤＴＡを加える。 別の好適な容器に、シリコーン液及びカンペステロールをともに加えて撹拌す
ることによってシリコーン相を形成する。 ゆっくり撹拌しながら水相をシリコーン相に加え、エマルションを形成する。 得られた組成物を、被験者の本質的に老化した、又は光損傷した顔面皮膚に、
皮膚の厚みを増し、皮膚の孔の大きさを縮小するために、組成物２mg/皮膚cm²の
割合で、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日１回又は２回適用する。

【０１１４】実施例９ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表９】 ¹実施例３を参照のこと。

【０１１５】 Ａ相の構成成分を好適なミキサー（すなわち、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺ
Ｍ）で混和し、撹拌しながら約７０〜８０℃の温度まで加熱する。セチルヒドロ
キシエチルセルロース及びメチルパラベンを約７０〜８０℃で混合しながら加え
、構成成分を溶解させる。別に、Ｃ相の構成成分を混合し、粉砕して、許容でき
るほど滑らかな混合物を得る（例えば、テクマー製Ｔ５０粉砕機を用いる）。 Ｃ相の混合物を前記混合物に加え、混合する。温度が約４５℃に達したら、攪
拌を続けながら水浴から前記組合せ物を取り除く。ジメチコンを加え、混合する
。 別に、Ｅ相の構成成分を滑らかな連続相になるまで混ぜて混合し、次いで、こ
れを前記混合物に加える。ベンジルアルコール、次いでＮａＯＨを加え、混合す
る。ｐＨは必要に応じて７に調整する。 前記組成物を被験者の本質的に老化した、弛みのある、又は光老化した顔の皮
膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、皮膚の厚みを増し皮膚の弛みをなくすため
に、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。

【０１１６】実施例１０〜１２ 従来の方法によって以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表１０】 ¹実施例３を参照のこと

【０１１７】 適当なミキサー（例えば、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺＭ）でＡ相の構成成
分を混合する。好適なミキサーでＢ相の構成成分をＡ相に混合する。別に、Ｃ相
の構成成分を均一になるまで混合する。Ｃ相の混合物をＡ/Ｂ相の混合物に加え
、均一に乳化するまで混合し、次いで、粉砕して許容できるほど滑らかな混合物
を得る（例えば、テクマー製Ｔ５０粉砕機を用いる）。 前記組成物を被験者の本質的に老化した、弛みのある、又は光老化した顔の皮
膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、皮膚の厚みを増し血色の悪さをなくすため
に、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。

【０１１８】実施例１３〜１６ 水中油型エマルションは、従来の配合技術を使用して、以下の成分より調製さ
れる。

【表１１】 ¹実施例３を参照のこと。² フィトステロール−８５（Fytosterol-85）としてフィトケム（Fytokem）より
市販されている³ アンモニウムポリアクリレートで処理したＴｉＯ₂、水、グリセリン、及びアン
モニウムジルコニウムカーボネートの前分散⁴ キトサンで処理したＴｉＯ₂及びブチレングリコールの前分散

【０１１９】 最初に、（プロペラ型のミキサーを使用して）Ａ相の構成成分を好適な大きさ
の容器中で混合し、７０〜７５℃まで加熱する。別の容器中でＢ相の構成成分を
混合し、７０〜７５℃まで加熱する。７０〜７５℃で、Ｂ相をＡ相に混合を続け
ながら加える。ついでＣ相をそのＡ/Ｂ相のバッチ混合物に混合を続けながら加
える。Ｃ相の構成成分は、前記混合物を中和する。別の容器中でl、Ｄ相を均一
になるまで混合し、次いでＡ/Ｂ/Ｃ相のバッチ混合物に混合を続けながら加える
。５０℃まで冷却する。Ｅ相成分を均一になるまで混合し、次いでＡ〜Ｄ相のバ
ッチ混合物に混合を続けながら加える。次にＦ相成分をＡ〜Ｅ相のバッチ混合物
に加え、約３５℃まで冷却し続ける。混合は、得られたバッチ混合物が均一にな
るまで続ける。 前記組成物を被験者の本質的に老化した、弛みのある、又は光老化した顔の皮
膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、皮膚の厚みを増し血色の悪さをなくすため
に、少なくとも３〜６ヶ月間にわたって１日に１回又は２回適用する。

【０１２０】実施例１７〜１８ エマルションは、従来の配合技術を使用して、以下の成分より調製される。

【表１２】 ¹フィトステロール（Fytosterol）−８５としてフィトケム（Fytokem）より市販
されている

【０１２１】 最初に、Ａ相及びＢ相を別の容器中で混合して、７０〜７５℃まで加熱する。
Ｂ相をＡ相に加え、１〜３分間粉砕する。Ｃ相及びＤ相を別の容器中で混合する
。混合しながら、Ｃ相をＡ/Ｂの混合物に加える。Ｄ相をＡ/Ｂ/Ｃの混合物に加
える。そのバッチを６０〜６５℃まで冷却する。６５℃で、ポリアクリルアミド
/Ｃ１３〜Ｃ１４イソパラフィン/ラウレス−７をそのバッチに加え、３〜５分間
混合する。混合しながら、そのバッチを４５〜５０℃に冷却する。５０℃になっ
たら、ベンジルアルコール、Ｅ相、ジメチコーン／ジメチコノール及び香料を１
つずつ加える。混合を続け、そのバッチを３５℃まで冷却する。この温度で、そ
のバッチを混合物が均一になるまで粉砕する。 前記組成物を、被験者の日焼けした皮膚に、組成物２mg/皮膚cm²の割合で、太
陽に露出する前及び露出中に、日焼け、血色の悪さ、及びその他の老化早期の皮
膚の徴候を防止し、及び/又は遅延するために適用する。

【０１２２】実施例１９〜２２ 以下に示した組成物は、当該分野で知られている従来からのいずれかの方法で
製造することができる。

【表１３】 ¹フィトステロール（Fytosterol）−８５としてフィトケム（Fytokem）より市販
されている

【０１２３】 アスコルビン酸リン酸塩及びクエン酸ナトリウム以外のすべての水溶性成分を
溶解し、その溶液を約７５℃まで加熱する。アスコルビン酸リン酸塩及びクエン
酸ナトリウムの水溶液を別の容器に調製し、その混合物を約４０℃まで冷却する
。２つの水溶液を合わせ、その温度を約７５℃に保つ。加熱しながら、構造成分
、すなわちフィトステロールを含む親油性成分を混合し、約８０℃にする。混合
しながら、油相を水相に加える。その混合物を粉砕し、そのバッチを約３５℃に
冷却する。二酸化チタン及びグリセリンをその混合物に加え、均一な混合物が得
られるまで粉砕を続ける。 得られた組成物を被験者の本質的に老化した、又は光損傷した顔面又は手の皮
膚に、皮膚の色調の均一性を改善するために組成物２mg/皮膚cm²の割合で、少な
くとも３〜６ヶ月間にわたって、１日１回又は２回適用する。 本発明の特別の実施態様を記載したが、本発明の精神及び範囲から逸脱するこ
となく、本発明に対して種々の変更や修正を行い得ることは当業者には明白であ
ろう。本発明の範囲内であるこのような修正は全て、本明細書の特許請求の範囲
内に含めることが意図されている。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/575 Ａ６１Ｋ 31/575 31/60 31/60 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 17/16 17/16 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ジュアング，ジョン チェンフェン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 ヒルトップ、レーン 464 (72)発明者 オブロング，ジョン エリック アメリカ合衆国オハイオ州、ラブランド、 リトル、リヴァー、レーン 6763 (72)発明者 ビセット，ドナルド リン アメリカ合衆国オハイオ州、ハミルトン、 ダスト、コマンダー、ドライブ 3925 Ｆターム(参考） 4C083 AA032 AB032 AB242 AC012 AC072 AC102 AC112 AC122 AC152 AC241 AC242 AC302 AC342 AC352 AC422 AC442 AC471 AC482 AC532 AC542 AC642 AC792 AC841 AC842 AC851 AC852 AD022 AD042 AD092 AD152 AD192 AD222 AD242 AD282 AD352 AD491 AD492 AD531 AD622 AD642 AD662 CC02 CC05 DD31 EE12 EE13 4C086 AA01 BA08 BC19 DA11 DA17 MA02 MA03 MA05 MA07 MA22 MA63 NA14 ZA89 ZB22

Claims (12)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 哺乳動物のケラチン組織の状態を調整する方法であって、前
   記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な
   量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
2. 【請求項２】 哺乳動物の皮膚の厚化及び皮膚の萎縮の防止、遅延、及び／
   又は治療の方法であって、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に
   ： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な
   量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
3. 【請求項３】 黒い目の下の隈及び／又は腫脹した目もとを防止し、遅延し
   、及び／又は治療する方法であって、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動
   物の目の周りの皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な
   量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
4. 【請求項４】 哺乳動物の皮膚の血色の悪さを防止し、遅延し、及び／又は
   治療する方法であって、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される、安全で且つ有効
   な量の、１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
5. 【請求項５】 哺乳動物の皮膚の日焼けを防止及び／又は遅延する方法であ
   って、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される、安全で且つ有効
   な量の、１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
6. 【請求項６】 落屑、表皮剥脱、及び／又は代謝回転を促進する方法であっ
   て、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な
   量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
7. 【請求項７】 哺乳動物の皮膚の孔の大きさを調整する方法であって、前記
   方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な
   量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
8. 【請求項８】 哺乳動物の皮膚の脂っぽい及び／又はてかてかした外観を調
   整する方法であって、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの<誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効
   な量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
9. 【請求項９】 炎症後の色素沈着を防止し、遅延し、及び／又は治療する方
   法であって、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
   ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
   れらの<誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効
   な量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
   とする方法。
10. 【請求項１０】 哺乳動物の皮膚へのセルライトの発現の防止及び／又は治
    療の方法であって、前記方法がそのような処置が必要な哺乳動物の皮膚に： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
    ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
    れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な
    量の１つ又はそれより多くのフィトステロール；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるフィトステロールのキャリア、 を含む安全で且つ有効な量の組成物を、局所的に適用する段階を含むことを特徴
    とする方法。
11. 【請求項１１】 ケラチン組織状態の調整に使用するのに好適な組成物であ
    って： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−アベ
    ナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それ
    らの誘導体、及びそれらの組合せからなる群から選択される安全で且つ有効な量
    の１つ又はそれより多くのフィトステロール ；及び ｂ）安全で且つ有効な量の： ｉ）ビタミンＢ₃化合物； ii）フラボノイド； iii）落屑剤； iv）抗セルライト剤； ｖ）コンディショニング剤； vi）サリチル酸塩、フェナメート、ビサボロール、プロピオン酸誘導体、及
    びそれらの組合せからなる群から選択される抗炎症剤； vii）日焼け止め剤； viii）それらの組合せ、 からなる群より選択されるスキンケア剤；及び ｃ）皮膚科学的に許容されるフィトステロール及び前記スキンケア剤のキャリア
    を含むことを特徴とする前記組成物。
12. 【請求項１２】 ケラチン組織状態の調整に使用するのに好適な組成物であ
    って： ａ）β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−ア
    ベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、そ
    れらの誘導体、及びそれらの組合せからなる群より選択される安全で且つ有効な
    量の１つ又はそれより多くのフィトステロール； ｂ）安全で且つ有効な量のニコチン酸アミド；及び ｃ）皮膚科学的に許容されるフィトステロール及びニコチン酸アミドのキャリ
    アを含む前記組成物。