JP2002544154A - Ｎ−アセチルグルコースアミンを用いる剥脱方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、化粧品又は医薬品組成物を局所的に塗布する工程を含む、皮膚を剥脱しかつ潤いを与える方法に関する。この組成物はアミノ糖、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン及び関連する化合物を含む。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 発明の分野 本発明は、皮膚を実質的に剥脱する方法に関する。詳細には、本発明は、Ｎ−
アセチルグルコースアミンの形態のアミノ糖を含む、局部的に塗布する組成物に
関する。

【０００２】 発明の背景 本発明は、皮膚を剥脱するためのＮ−アセチルグルコースアミンの使用方法に
関する。角質層の最外層の細胞は、微細な粒子として通常の脱屑プロセスによっ
て自然に定期的に剥離する。完全にケラチン化された組織がその細胞構造を失い
、角質層の表面に到達すると、それは微細な鱗屑になり、皮膚の表面から剥がれ
落ちる。皮膚表面における微細な鱗屑は通常死皮膚細胞と呼ばれ、皮膚表面に死
皮膚層を形成する。脱屑の進行により、１日あたり１４グラムまでの量の組織が
失われると概算される。この損失は表皮の下の層からの細胞により補充される。
こうして、表皮の層は、最終的に剥がれ、失われる際に死亡するまで分化の連続
的段階において表面に向かって移動する細胞から構成されている。脱屑は、死ん
だ皮膚細胞が除かれる際に皮膚の表面に栄養分及び水分が連続的に供給されるの
で、皮膚がその健康及び活力を保つプロセスの１つである。通常、この脱屑プロ
セスは約１４日で起こる（すなわち、剥がれる角質層の最外層に達するに１４日
かかる）。脱屑が定期的に起こらないと、皮膚の表面は粗くなり、しわや他の望
ましくない作用が皮膚の表面に現れることになる。しかし、自然の脱屑に加え、
又は代えて、剥脱は皮膚の健康を向上させ、若返らせるために用いられることが
多い。

【０００３】 剥脱は、死んだ皮膚細胞を皮膚表面から除去し又は剥がし、皮膚に健康なかつ
若い外観を与える手法である。多くの化合物、例えばαヒドロキシ酸（ＡＨＡ）
、βヒドロキシ酸（ＢＨＡ）、レチノール酸（レチンＡ）、及び酵素が剥脱剤と
して有効であることが知られている。ＡＨＡのような剥脱剤は個々の鱗屑を互い
に保持している結合を破壊し、剥離するようにする。

【０００４】 皮膚のタイプは様々であるため様々な剥脱法を開発することが望ましく、従っ
て様々な消費者のスキンケアの要求を満たすために有効な剥脱剤を開発すること
が望ましい。従って、皮膚の剥離能を助け、様々なタイプの皮膚に対してその健
康を促進するための方法を見出す努力がなされ続けている。

【０００５】 発明の概要 本発明は、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン、Ｎ−アセチルガラクトース
アミン、又はこれらの組み合わせを、剥脱させるに有効な量含む医薬品もしくは
化粧品組成物を局所的に塗布することを含む、皮膚の剥脱方法に関する。この方
法は、他の剥脱法と同程度に有効な剥脱法を提供する。

【０００６】 発明の詳細な説明 予想外なことに、局所的に塗布されたＮ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン又
はＮ−アセチルガラクトースアミンが皮膚を剥脱することが見出された。Ｎ−ア
セチル−Ｄ−グルコースアミンとＮ−アセチルガラクトースアミンの組み合わせ
も用いることができる。皮膚を剥脱するこれらの組成物は剥脱を促進するために
キチンを含んでいてもよい。

【０００７】 アミノ糖は、インビトロにおいてケラチノサイトの接着を調節することができ
ることが知られている。Ｂｒｙｓｋ，Ｍ．により、″Ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ
ｓ ｍｏｄｕｌａｔｅ ａｄｈｅｓｉｏｎ ｉｎ ｔｅｒｍｉｎａｌｌｙ ｄｉ
ｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｅｄ ｋｅｒａｔｉｎｏｃｙｔｅｓ″において、Ｎ−アセ
チルグルコースアミン、Ｎ−アセチルノイラミン酸及びＮ−アセチルガラクトー
スアミンが角質に結合する糖たんぱく質の凝集体の解離に含まれることが開示さ
れている。特に、アミノ糖はエーテル中に均質化することにより、１つの鱗屑に
解離した角質の再凝集を妨げることが知られている。さらに、Ｎ−アセチルグル
コースアミンの形態のアミノ糖は、栄養補助食品として摂取される錠剤の形態の
Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミンを含む、Ｌｉｆｅ−Ｆｏｒｃｅにより提供
されている製品のような、他の化粧品と共に経口栄養補助製品として用いられて
きた。しかし、剥脱剤としてＮ−アセチルグルコースアミンを用いる、皮膚に局
所的に塗布するための医薬もしくは化粧用組成物を配合することは、従来示唆さ
れていなかった。事実、ＷＯ９７／１２５９７では、局所的剥離剤としてその効
果を調べる研究において、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミンは有効であるこ
とが見出されなかった。ＷＯ９７／１２５９７における剥脱剤は、結合部分によ
りアルキルもしくはアルケニル鎖に結合した炭水化物の鎖を含む化合物である。
さらに、ＷＯ９７／１２５９７は、皮膚の剥離用の、アルキルもしくはアルケニ
ル鎖へ結合部分により結合した炭水化物部分を形成するユニットの１つとしてＮ
−アセチル−Ｄ−グルコースアミンのみを含んでいる。ＷＯ９７／１２５９７に
はＮ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン単独で皮膚を剥脱できることが開示され
ていない。

【０００８】 Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミンを含む局所適用用の組成物は、例えば、
特開昭５９−１３７０８号、ＷＯ９８／５２５７６、及び米国特許第５，８６６
，１４２号に開示されている。皮膚を柔らかくしかつ湿らせるために、Ｎ−アセ
チルアミノ糖を含む化粧品が特開昭５９−１３７０８号に開示されている。Ｎ−
アセチル−Ｄ−グルコースアミンを含む、かゆみ及びいたみを緩和する組成物が
ＷＯ９８／５２５７６に開示されている。米国特許第５，８６６，１４２号には
皮膚を剥脱する組成物が開示されており、これはＮ−アセチル−Ｄ−グルコース
アミンを含んでいる。Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミンは、剥脱に応答し、
ヒスチジンのような他の化合物に誘発される、皮膚が自然に生み出すヒアルロン
酸の量を大きく高める。しかし、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミンには剥脱
活性はない。Ｎ−アセチルグルコースアミンを含み、皮膚への接着性に優れた化
粧品が特開平８−１８８５２６号に開示されている。しかし、従来、グルコース
アミン、特にＮ−アセチル−Ｄ−グルコースアミンが皮膚を剥脱できることにつ
いては開示されていない。

【０００９】 本発明の組成物は、剥脱に有効な量のＮ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン、
Ｎ−アセチルガラクトースアミン、又はこれらの組み合わせを含む。「剥脱に有
効な量」とは、皮膚の剥脱を起こすに有効な量を意味する。本発明におけるＮ−
アセチル−Ｄ−グルコースアミン、Ｎ−アセチルガラクトースアミン、又はこれ
らの組み合わせの量は、所望の剥脱の程度によって異なる。Ｎ−アセチル−Ｄ−
グルコースアミン又はＮ−アセチルガラクトースアミンは組成物中に、組成物の
質量の約０．０１〜約２５．０％、好ましくは０．５〜約１０．０、より好まし
くは約１．０〜５．０％の量存在する。

【００１０】 Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン又はＮ−アセチルガラクトースアミンは
、混合することによって化粧品もしくは医薬組成物に直接添加してよく、又は成
分としてＮ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン又はＮ−アセチルガラクトースア
ミンを含む抽出物を用いて同じ濃度を与えてもよい。これらの組成物はキチン質
を含んでいてもよい。このキチン質の量は上記の剥脱に有効な量である。

【００１１】 剥脱の程度は、組成物を皮膚に塗布する頻度によって調節することができ、こ
の組成物は皮膚を剥脱するに十分な回数で定期的に塗布される。従って、この組
成物は少なくとも２ヶ月、好ましくは少なくとも４ヶ月皮膚に塗布され、その間
、組成物は１週間に１回塗布される。しかし、この組成物の利点を得る好ましい
方法は、皮膚を剥脱するために長期にわたって局所的に塗布することである。「
長期的な」塗布は１週間に１回〜４、５回、好ましくは毎日、最も好ましくは１
日２回である。「長期的な」塗布とは、局所的な塗布を使用者の寿命の間、好ま
しくは少なくとも約６ヶ月〜約２０年間、より好ましくは約１年〜約１０年間、
皿により好ましくは約２年〜約５年間行われ、それにより落屑させ、老化による
しわ等を少なくすることを意味する。

【００１２】 本発明の方法は、剥脱に有効な量のＮ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン又は
Ｎ−アセチルガラクトースアミンに加えて、他の所望の成分を組成物の最終用途
に応じて塗布することを含む。これは、限定するものではないが、追加剥脱剤、
防腐剤、香料、皮膚軟化剤、殺菌剤、消炎剤、抗菌剤、安定剤、抗酸化剤、ビタ
ミン、染料、湿潤剤、及び噴射剤、並びにその存在が化粧品として、医薬として
、又はその他望ましいものである他の物質を含む。そのような成分はＣＴＦＡ国
際化粧品成分辞書（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｉｎｇ
ｒｅｄｉｅｎｔｓ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ）に記載されている。追加剥脱剤の例
は、限定するものではないが、ＡＨＡ、例えば乳酸、ＢＨＡ、例えばサリチル酸
のような化学剥脱剤、又は軽石、ポリエチレン、クルミ殻粉末のような物理剥脱
剤、又はこれらの組み合わせを含む。追加剥脱剤の量は、剥脱剤のタイプ及び所
望の剥脱度によってきまる。用いられる防腐剤は、組成質量の約０．０１〜約２
．００％、好ましくは約０．０２〜約１．００％である。好適な防腐剤の例は、
ＢＨＡ、ＢＨＴ、プロピルパラベン、ブチルパラベン、もしくはメチルパラベン
、又はこれらの異性体、同族体もしくは誘導体である。

【００１３】 局所的に塗布するため、本発明の方法によれば、組成物には様々な化粧品及び
／又は医薬品として許容されるビヒクルを配合することができる。従って、本発
明の組成物は医薬品として又は化粧品として許容されるキャリヤを、他の成分と
適応する量で含む。「医薬品として及び／又は化粧品として許容されるビヒクル
」とは、医薬品又は化粧品として用いるための、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコース
アミン又はＮ−アセチルガラクトースアミンが可溶であり、かつヒト等に害を与
えない基剤を意味する。「医薬品」又は「化粧品」とは、ヒト及び動物の医薬品
又は化粧品を包含する。Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン又はＮ−アセチル
ガラクトースアミンを含む組成物に適した基剤のタイプにはほとんど制限がない
。ビヒクルは所望の配合に適した水性、非水性、又はこれらの組み合わせであっ
てよい。

【００１４】 この組成物は皮膚への局所的塗布に適していればどのような形態であってもよ
い。その形態は、限定するものではないが、例えばゲル、クリーム、分散液、エ
マルジョン（油中水型又は水中油型）、懸濁液、ローション、フォーム、ムース
等を含む。好ましい態様において、キャリヤは懸濁液、分散液又はエマルジョン
である。このエマルジョンは水中油型エマルジョン又は油中水型エマルジョンで
あってよい。このエマルジョンは、所望のエマルジョンの特性に応じて１種以上
の油成分、水成分、及び特定の乳化剤成分を含む。 本発明を以下の実施例によりさらに説明する。

【００１５】 実施例Ｉ 以下のようにして本発明の組成物を製造する。 この組成物を製造するため、材料を上記の順で混合することにより組み合わせ
る。この組成物を剥脱のために皮膚に塗布する。

【００１６】 実施例ＩＩ 以下のようにして本発明の組成物を製造する。 この組成物を製造するため、材料を上記の順で混合することにより組み合わせ
る。この組成物を剥脱のために皮膚に塗布する。

【００１７】 実施例ＩＩＩ Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミンを含む本発明の組成物を剥離に対する効
果について調べる。このテストにおいて被験者を選ぶ。選ばれた被験者は、年齢
２１〜６５才の女性１５人である。被験者はこの組成物を家庭に持ち帰り、右手
に１日二回、１回は洗顔後の朝、もう１回は就寝１５分前に、４週間自分で塗布
する。被験者はこの組成物のみを用い、日記にその使用を記録する。２週間及び
４週間間隔で被験者は少なくとも１２時間組成物を塗布しないでテストのために
戻る。被験者は手に保湿剤もしくは他の製品を塗布せずテストを行う。皮膚を約
２１℃（７０°Ｆ）、約４０パーセント相対湿度の環境に約２０分間順応させる
。

【００１８】 皮膚剥脱はＤ−Ｓｑｕａｍｅディスク及びイメージ分析により測定する。特に
、Ｄ−Ｓｑｕａｍｅディスクを用いて皮膚表面から剥がれた破片の量を測定する
。手で保持する均一圧力装置を用いて、手の背側に４枚のＤ−Ｓｑｕａｍｅディ
スクを押し付ける。皮膚からディスクをゆっくり剥がす。その後、このディスク
を清潔な顕微鏡スライド上に乗せ、イメージ分析機ＯＰＴＩＭＡで調べる。スラ
イド上の写真をとり、平均灰色値を測定し、角質層の密度をもとめる。密なサン
プルは灰色値の差が大きい。

【００１９】 この結果は、未処理の対象の手の部位と比較して、２週間及び４週間後にこの
組成物が皮膚の薄片を減少させることを示している。２週間後、皮膚の薄片は約
１５．８パーセント減少し、４週間後には約１６．３パーセント減少し、その剥
離における有効性が示された。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ， ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ， ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，Ｋ Ｐ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ， ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，Ｓ Ｇ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコースアミン、Ｎ−アセチルガラク
   トースアミン、及びこれらの組み合わせからなる群より選ばれるアミノ糖を、剥
   脱させるに有効な量含む組成物を皮膚に塗布することを含む、皮膚の剥脱方法。
2. 【請求項２】 前記アミノ糖が組成物の約０．０１〜約２５．０ｗｔ％の量
   存在する、請求項１記載の方法。
3. 【請求項３】 前記アミノ糖が組成物の約０．５〜約１０．０ｗｔ％の量存
   在する、請求項２記載の方法。
4. 【請求項４】 前記アミノ糖が組成物の約１．０〜約５．０ｗｔ％の量存在
   する、請求項３記載の方法。
5. 【請求項５】 前記組成物を皮膚に少なくとも４ヶ月間塗布する、請求項１
   記載の方法。
6. 【請求項６】 前記組成物を週に１度塗布する、請求項５記載の方法。
7. 【請求項７】 前記組成物を皮膚に少なくとも２ヶ月間塗布する、請求項１
   記載の方法。
8. 【請求項８】 前記組成物を週に約４〜５回塗布する、請求項１記載の方法
   。
9. 【請求項９】 前記組成物を日に２回塗布する、請求項８記載の方法。
10. 【請求項１０】 前記組成物がキチン質をさらに含む、請求項１記載の方法
    。