JP2002511389A - 口腔予防ペースト - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】口腔予防ペーストはあらかじめ選択した等級および量の、軽石または珪藻土などの研磨物質を含む。この研磨物質は水で湿潤し、グリセリンなどの保水剤を含む。ケイ酸ナトリウムおよびサリチル酸メチルなどのキュアリングシステムが使用される。この調製物は、トリクロサンを含むことによって抗菌性を示す。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 トリクロサンを含む口腔用組成物は公知である。たとえば、米国特許第５４７
２６８５号では、口腔用組成物に抗歯垢有効量のトリクロサンを含む口腔用組成
物について記載している。この組成物は、練り歯磨き、ジェル歯磨き剤、歯磨き
粉、マウスリンス、マウスウオッシュ、歯硬化剤、抗歯垢組成物、ガムまたはト
ローチ剤の形態をとる。このようなトリクロサン含有組成物は、口腔内で抗菌効
果を示すことが知られている。

【０００２】 当業界でこれまでに知られている歯磨き剤組成物は、口腔予防ペースト（「予
防」ペーストとも称する）としては実用的ではないことがわかっている。主な欠
点は、従来の歯磨き剤は研磨物質の含有量が低いことである。これは、このよう
な歯磨き剤は毎日使用するためのものであるからである。したがって、本発明以
前には、抗菌活性を示し、かつ歯科医用の予防用ペーストとしての使用に十分な
研磨性を示す予防ペーストはなかった。

【０００３】 したがって、許容される研磨性と抗菌性とを兼ね備えた予防ペーストが必要で
あることは明らかである。本発明は、以下に記載したように、この必要性に応え
るものである。

【０００４】 したがって、本発明の目的は、口腔予防ペーストを提供することである。

【０００５】 本発明の他の目的は、実用的な研磨性を備えた予防ペーストを提供することで
ある。

【０００６】 本発明のさらなる他の目的は、抗菌性も示す予防ペーストを提供することであ
る。

【０００７】 以下の記述から明らかとなる本発明のこれらの目的および他の目的は、以下に
記述した発明によって実現され、クレームされる。

【０００８】 通常、予防ペーストは、あらかじめ選択した量および等級の軽石、粘土、グリ
セリンおよびある量のトリクロサンからなる。

【０００９】 本発明に係る歯科用予防ペーストは、湿潤軽石基剤または粘土基剤をベースに
して、通常ある量の軽石または粘土、水および好ましくはグリセリンの形態の保
水剤を含んでいる。

【００１０】 新規ペーストはペースト状に湿らせた軽石基剤または粘土基剤を有する。ペー
ストコンシステンシーを変化させても他の成分の添加によって左右される特性が
著しく変化することはないが、添加する水分の正確な量は、少量で水分含量が変
化するので適切な限度内で変更することが可能である。保水剤も、限度範囲内で
存在させても、ペーストに望ましい流動特性および非スプラッタリングの（ｎｏ
ｎ−ｓｐｌａｔｔｅｒｉｎｇ）特性に著しい変化を与えることがないので、適切
な限度内で変更できることがわかっている。

【００１１】 軽石基剤にグリセリンおよび水を、軽石または粘土：グリセリン：水の重量比
が約１６：８：４となるように添加することが好ましい。しかし、示すように、
グリセリンは軽石基剤１６部に対して約６〜９部の範囲とすることが容易に可能
であり、同時に水はペーストの特性を著しく変化させることなく基剤１６部に対
して約４〜６部の間で変化させることができる。

【００１２】 保水剤として好ましいグリセリンの様々な代用物が考えられ作成可能なことは
容易に理解できるであろう。グリセリンは、ペーストの望ましい最終的性質を損
なうことなく有効に働くことがわかっている。

【００１３】 本発明に係る予防用ペーストは、細かい、中程度または粗い砂状粒子コンパウ
ンドとして調製されるであろうことが考えられる。この指定は、相対的なもので
あって、正確な等級または砂状レベルを意味する必要はない。しかし、好ましい
組成物例を以下に記述しよう。異なる砂状ペーストそれぞれに使用される軽石ま
たは粘土の等級は、それぞれの軽石の平均粒子サイズに基づく。以下に挙げた表
は、等級の分け方と平均粒子サイズをメッシュ、インチおよびミクロンで示して
いる。

【００１４】

【表１】

【００１５】 本発明に係る細かい砂状の予防ペーストは、約４０〜５０重量パーセントの等
級４Ｆの軽石を含む。中等度砂状の予防ペーストは、約１０〜１５％の等級３Ｆ
の軽石および約３５〜４０％の等級２Ｆの軽石を含む。粗い砂状の予防ペースト
は、たとえば等級２Ｆの軽石３５〜４０重量％および等級０の軽石１０〜１５％
を含む。異なる砂状粒子レベルを含む他の組成物も本発明の範囲に含まれると考
えられる。たとえば、より粗い組成物は３５〜４０％の等級１Ｆの軽石および１
０〜１５重量％の等級０の軽石を含むことが可能である。また、追加量の軽石ま
たは軽石の組み合わせを、本発明の範囲を変えずに、所与の指定内に入れること
が可能である。また、細かい、中等度および粗いの指定は相対的かつ主観的なも
のである。

【００１６】 このことを理解しつつ、本発明に係る細かい、中等度および粗い砂状粒子レベ
ルの組成物は以下の成分を含むことが可能である。

【００１７】

【表２】

【００１８】

【表３】

【００１９】 上記の軽石、グリセリンおよび水を含む軽石ペーストに、ケイ酸ナトリウム、
サリチル酸メチルおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムを添加する。ケ
イ酸ナトリウムおよびサリチル酸メチルは、ケイ酸ナトリウム（３〜４部）に対
してサリチル酸（０．２５〜１．２５部）の割合で、一緒にキュアリングシステ
ムを形成する。カルボキシメチルセルロースナトリウムはガム質として働く。他
の物質を寒天などのガム質として含めることが可能である。これらの物質は、ペ
ーストに用いた場合、協同してペーストに特有の流動特性を与えることがわかっ
ている。ある量のカルボキシメチルセルロースナトリウムなどのガム質系および
少量のキュアリングシステム、すなわちガム質系を約２重量％まで、キュアリン
グシステム約１０重量％までで混合することによって、軽石が分離したり沈殿し
たりせずに、圧力によってこの物質が滑らかに押し出されるであろう。

【００２０】 デカライトも珪藻土なので、有用な砂状粒子材料である。ポリエチレングリコ
ールも保水剤となり、フッ化ナトリウムは齲歯予防薬として使用されることが知
られており、一ナトリウムリン酸塩は緩衝剤であり、サッカリンナトリウムは甘
味剤として添加される。着色剤溶液および芳香剤は、甘味剤およびフッ化ナトリ
ウムと同じく任意なものである。

【００２１】 トリクロサンを含まない予防ペーストの例は、本明細書に開示の参考として援
用した米国特許第３２２８８４５号に記載されている。抗菌剤トリクロサンを０
．２から約１．２重量パーセントの量で添加することによって、望ましい抗菌性
を備えた歯科用予防ペーストとなることがわかっている。

【００２２】 本発明に係る予防ペーストの摩耗値は、現在市販されている歯磨き剤を上回る
。以下に挙げた摩耗評価表は、本発明の予防ペーストの一例と、市販の歯磨き剤
と比較した相対歯摩耗（ＲＤＡ）値を表す。

【００２３】

【表４】

【００２４】 本発明に使用したＲＤＡ値は、Ｇｒａｂｅｎｓｔｅｄｅｒ法またはＨｅｆｆｅ
ｒｅｎ法を含む標準の方法のいずれかによって測定することが可能である。好ま
しいのは米国歯科協会によって公認されているＨｅｆｆｅｒｅｎ法である。ＲＤ
Ａは、通常練り歯磨剤の研磨性を評価する方法である一方、相対象牙質摩耗（Ｒ
ＥＡ）として知られる他の方法が、通常予防ペーストの評価に使用される。公認
されたＲＤＡ試験法とＲＥＡ試験法の間には特別な相関関係はない。本発明によ
れば、ＲＥＡ値が好ましい約３を上回る予防ペーストは、本発明の範囲に含まれ
る。

【００２５】 一般実施例 上記の目的を実施するにあたり本発明が有効であることを示すために、数多く
の調製物を本発明に従って調製した。中等度、細かいおよび粗い砂状粒子調製物
を調製した。試料１および２はそれぞれ中等度粒子の軽石と０．３％および１．
０％のトリクロサンを含む。試料３は、ＮＵＰＲＯと呼ばれるデンツプライ イ
ンターナショナル インク．製の中等度粒子予防ペーストである。試料４および
５は、それぞれ細かい砂状粒子と０．３％および１．０％のトリクロサンを含む
。試料６は細かい粒子のＮＵＰＲＯ予防ペーストである。試料７および８は、粗
い粒子と、０．３％および１．０％のトリクロサンを調製物に含む。試料９は粗
い粒子のＮＵＰＲＯ予防ペーストである。これらの実施例に使用したＮＵＰＲＯ
予防ペーストは市販入手可能である。

【００２６】 手順 培養調製物：Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅおよびＳｔｒｅｐ
ｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓをアッセイに使用した。この培養物を使用直前
まで凍結乾燥した。Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｕｍｏｎｉａｅは、大豆カゼイ
ン消化物寒天（ＬＭＲＳ）で３７±２℃で１８〜２４時間培養した。Ｓｔｒｅｐ
ｔｏｃｏｃｃｕｓは、５％血液を入れた大豆カゼイン消化物寒天（ＢＡＰ）で３
７±２℃で４８〜７２時間培養した。培養したものを集めて０．９％生理食塩水
中で０．５ＭｃＦａｒｌａｎｄ標準とほぼ同じ濁度にした。

【００２７】 試験実施：Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ懸濁液はＭｕｅｌｌｅｒ Ｈｉｎｔｏｎ寒天
、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ懸濁液はＢＡＰに、滅菌綿棒で３方向に掃引して
添加した（Ｋｉｒｂｙ−Ｂａｕｅｒ法）。それぞれの微生物について６枚のプレ
ートを作成した。

【００２８】 製品を滅菌した１／４インチ（０．６３ｃｍ）の濾紙ディスクに、ディスク当
たり１０ｍｇで添加した。各製品当たり１２枚のディスクを調製した。

【００２９】 このディスクを接種プレートに載せた。各プレートに各製品を含んだディスク
を１個載せた。Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａプレートは３７±２℃で１８〜２４時間イ
ンキュベートした。Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓプレートを３７±２℃で４８時
間インキュベートした。その後、キャリパーを使って各製品の阻害領域の直径を
測定した。

【００３０】 結果 表５はＫｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅに対する製品の結果を含
む。表６はＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓに対する製品の結果を含
む。これらの表はまた、各微生物に対する各製品の阻害領域の平均直径も含む。
平均阻害領域は、６枚の複製プレートから計算した。領域直径が０ｍｍの製品は
、試料の下のみに直接的な阻害が認められた（抗菌活性の拡散は認められなかっ
た）。

【００３１】 Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ Ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅに対して最大の阻害領域を示す
試料は、試料５であった。Ｓｔｒｅｐｔｏｃｃｏｃｕｓに対して最大の阻害領域
を示す試料は、試料８であった。

【００３２】

【表５】

【００３３】

【表６】

【００３４】 したがって、上記のように本発明の予防ペーストは本発明の記載目的にかない
有用であることが明らかである。様々な成分の量は変更することができ、変更し
ても本発明の範囲に含まれることが理解されよう。同様に、上記の特定の調製成
分は、例示として挙げたに過ぎず、同様の他の成分またはその他のものも本発明
の範囲に含まれる。本発明の範囲は、クレームによってのみ決定されよう。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＡＵ，ＣＡ，Ｊ Ｐ，ＭＸ (72)発明者 シャーマン，ジェイムス，エム． アメリカ合衆国 17404 ペンシルヴァニ ア，ヨーク，ウェックスフォード レーン 2610 (72)発明者 チルコット，コニー，イー． アメリカ合衆国 17345 ペンシルヴァニ ア，マンチェスター，ボード ロード 4140 Ｆターム(参考） 4C083 AA161 AA162 AB282 AB371 AB372 AB441 AB442 AB472 AC121 AC122 AC171 AC172 AC351 AC352 AD042 AD192 AD271 AD272 CC41 DD22 EE33

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ペースト成分および抗菌成分を有する組成物からなる歯科用
   予防ペーストであって、約２００を上回る相対歯摩耗値を有する予防ペースト。
2. 【請求項２】 前記抗菌成分が２，２，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキ
   シジフェニルエーテルからなる請求項１記載の歯科用予防ペースト。
3. 【請求項３】 前記組成物が、約９９．８から約９８．８重量パーセントの
   前記ペースト成分、および約０．２から約１．２重量パーセントの前記抗菌成分
   からなる請求項１記載の歯科用予防ペースト。
4. 【請求項４】 前記ペースト成分が、（ａ）軽石、粘土およびそれらの混合
   物から成る群から選択された歯研磨剤を約１６部、（ｂ）保水剤を約６から約１
   ６部、（ｃ）水を約４から６部の重量割合で含む請求項３記載の歯科用予防ペー
   スト。
5. 【請求項５】 前記保水剤がグリセリンである請求項４記載の歯科用予防ペ
   ースト。
6. 【請求項６】 さらにキュアパッケージからなる請求項１記載の歯科用予防
   ペースト。
7. 【請求項７】 前記キュアパッケージがケイ酸ナトリウムおよびサリチル酸
   メチルからなる請求項６記載の歯科用予防ペースト。
8. 【請求項８】 さらにガム添加物からなる請求項６記載の歯科用予防ペース
   ト。
9. 【請求項９】 前記ガム添加物が、寒天およびカルボキシメチルセルロース
   ナトリウムからなる群から選択される請求項８記載の歯科用予防ペースト。
10. 【請求項１０】 １００重量パーセントの前記組成物が、約２重量パーセン
    トの前記ガムおよび約１０重量パーセントの前記キュアパッケージからなる請求
    項８記載の歯科用予防ペースト。
11. 【請求項１１】 約３を上回る相対象牙質摩耗値を有する請求項１記載の歯
    科用予防ペースト。