JP2002505673A - Cd28/ctla−4阻害性ペプチド模倣物、それらの医薬組成物、およびそれらを使用する方法 - Google Patents
Cd28/ctla−4阻害性ペプチド模倣物、それらの医薬組成物、およびそれらを使用する方法Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.配列番号:1のアミノ酸残基2〜9からなるペプチド模倣化合物。 2.ペプチド模倣化合物が環化されている、請求項1に記載の化合物。 3.ペプチド模倣化合物が配列番号:1のアミノ酸残基2と9との間のリンカ ーを介して環化されている、請求項1に記載のペプチド模倣化合物。 4.配列番号:1のアミノ酸残基2〜9に対してN末端の1〜11アミノ酸を さらに含む、請求項1に記載のペプチド模倣化合物。 5.配列番号:1のアミノ酸残基2〜9に対してN末端の1〜11アミノ酸が 正に帯電したアミノ酸配列である、請求項4に記載のペプチド模倣化合物。 6.配列番号:1のアミノ酸残基2〜9に対してC末端の1〜11アミノ酸を さらに含む、請求項1に記載のペプチド模倣化合物。 7.配列番号:1のアミノ酸残基2〜9に対してC末端の1〜11アミノ酸が 正に帯電したアミノ酸配列である、請求項6に記載のペプチド模倣化合物。 8.配列番号:5、配列番号:7、配列番号:14、配列番号:19、および 配列番号:20から成る群より選択される1以上のアミノ酸配列をさらに含む、 請求項1に記載のペプチド模倣化合物。 9.配列番号:5、配列番号:7、配列番号:14、配列番号:19、および 配列番号:20から成る群より選択される1以上のアミノ酸配列が互いにおよび /または配列番号:1のアミノ酸残基2〜9と直接またはリンカーを介して結合 している、請求項8に記載のペプチド模倣化合物。 10.ペプチド模倣化合物が配列番号:1のアミノ酸配列を含む、請求項1に 記載のペプチド模倣化合物。 11.ペプチド模倣化合物が配列番号:1のアミノ酸残基1と10との間のC ys−Cysジサルファイド架橋を介して環化されている、請求項10に記載の ペプチド模倣化合物。 12.配列番号:5、配列番号:7、配列番号:14、配列番号:19、およ び配列番号:20から成る群より選択される1以上のアミノ酸配列をさらに含む 、請求項10に記載のペプチド模倣化合物。 13.配列番号:5、配列番号:7、配列番号:14、配列番号:19、およ び配列番号:20から成る群より選択される1以上のアミノ酸配列が互いにおよ び/または配列番号:1のアミノ酸と直接またはリンカーを介して結合している 、請求項12に記載のペプチド模倣化合物。 14.配列番号:1のアミノ酸残基1〜10に対してN末端の1〜10アミノ 酸をさらに含む、請求項10に記載のペプチド模倣化合物。 15.配列番号:1のアミノ酸残基1〜10に対してN末端の1〜10アミノ 酸が正に帯電したアミノ酸配列である、請求項14に記載のペプチド模倣化合物 。 16.配列番号:1のアミノ酸残基1〜10に対してC末端の1〜10アミノ 酸をさらに含む、請求項10に記載のペプチド模倣化合物。 17.配列番号:1のアミノ酸残基1〜10に対してC末端の1〜10アミノ 酸が正に帯電したアミノ酸配列である、請求項16に記載のペプチド模倣化合物 。 18.配列番号:1のアミノ酸残基1〜10に対して双方のN末 端およびC末端の2つの正に帯電したアミノ酸をさらに含む、請求項10に記載 のペプチド模倣化合物。 19.ペプチド模倣化合物が配列番号:2のアミノ酸配列を有し、そして配列 番号:2のアミノ酸残基3と12との間のCys−Cysジサルファイド架橋を 介して環化されている、請求項18に記載のペプチド模倣化合物。 20.請求項1に記載の環化されたペプチドと、薬学上許容される賦形剤とを 含んでなる、CD80およびCD86とのCD28および/またはCTLA−4 の相互作用の阻害により改善される病理および障害を治療する医薬組成物。 21.配列番号:5、配列番号:7、配列番号:14、配列番号:19、配列 番号:20、およびそれらの組合わせから成る群より選択されるアミノ酸配列を 有するペプチドをさらに含む、請求項20に記載の医薬組成物。 22.治療を必要とする患者に請求項19に記載の医薬組成物を投与すること からなる、CD80およびCD86とのCD28およひ/またはCTLA−4の 相互作用の阻害により改善される病理および障害を治療する方法。
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