JP2002241309A

JP2002241309A - 消炎剤組成物および消炎エアゾール製品

Info

Publication number: JP2002241309A
Application number: JP2001043583A
Authority: JP
Inventors: Toshiro Matsumura; 敏郎松村
Original assignee: Toyo Aerosol Industry Co Ltd
Current assignee: Toyo Aerosol Industry Co Ltd
Priority date: 2001-02-20
Filing date: 2001-02-20
Publication date: 2002-08-28

Abstract

(57)【要約】【課題】使用環境および保存環境によらずに高い消炎
効果を得ることができる消炎剤組成物、および使用環境
および保存環境によらずに、その吐出物に高い消炎効果
が得られる消炎エアゾール製品を提供すること。【解決手段】消炎剤組成物は、０．１〜５．０質量％
の消炎成分と、１０〜９０質量％のアルコールと、水と
を含有する原液に対して、当該消炎成分の溶解性向上剤
として作用するジメチルエーテルが配合されてなること
を特徴とし、消炎エアゾール製品は、上記の消炎剤組成
物が噴射バルブ装置を備えた耐圧容器よりなるエアゾー
ル容器内に充填されており、当該消炎剤組成物における
ジメチルエーテルが噴射剤として作用することを特徴と
する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、消炎剤組成物およ
び消炎エアゾール製品に関するものであり、特に消炎成
分としてインドメタシンを用いる場合に好適な消炎剤組
成物および消炎エアゾール製品に関する。

【０００２】

【従来の技術】最近においては、インドメタシンなどの
消炎成分を例えば人体などに適用する場合には、投与あ
るいは適用の簡便性などの理由から、消炎成分を含有す
る原液と、噴射剤とよりなるエアゾール組成物を、噴射
バルブ装置を備えた耐圧容器よりなるエアゾール容器内
に充填することにより、エアゾール製品としたものが好
ましく使用されている。

【０００３】しかしながら、消炎成分として用いられる
インドメタシンは、水をはじめとする各種の溶剤に対す
る溶解度が低いことから、これらの溶剤を含有する原液
中においてインドメタシンを安定に溶解させるためには
多量の溶剤が必要とされ、結局、エアゾール組成物全体
における消炎成分の含有割合を大きくすることができ
ず、高い消炎効果を得ることができない、という問題が
ある。従って、エアゾール組成物においては消炎成分が
希釈されており、適用個所に消炎成分による十分な効能
を得るためには、多量のエアゾール組成物を適用しなく
てはならないこととなる。このような問題は、例えばイ
ンドメタシンと共に、水および鎮痛効果や清涼効果を有
するＬ−メントールが含有されてなる場合に顕著であ
り、インドメタシンを原液中において安定に溶解させる
ことができず、含有されているインドメタシンのすべて
を使用することができないことがある。

【０００４】また、低温の環境下においては、原液中に
インドメタシンが析出してしまうため、使用環境、ある
いは保存環境によってエアゾール組成物が消炎効果を十
分に発揮することができない、という問題もある。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、以上のよう
な事情に基づいてなされたものであって、本発明の目的
は、使用環境および保存環境によらずに高い消炎効果を
得ることができる消炎剤組成物を提供することにある。
また、本発明の他の目的は、使用環境および保存環境に
よらずに、その吐出物に高い消炎効果が得られる消炎エ
アゾール製品を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明の消炎剤組成物
は、０．１〜５．０質量％の消炎成分と、１０〜９０質
量％のアルコールと、水とを含有する原液に対して、当
該消炎成分の溶解性向上剤として作用するジメチルエー
テルが配合されてなることを特徴とする。

【０００７】本発明の消炎剤組成物においては、消炎成
分の配合量に対するジメチルエーテルの配合量が質量で
５倍以上であることが好ましい。

【０００８】本発明の消炎剤組成物は、原液中にＬ−メ
ントールが含有されてなるものであってもよい。

【０００９】本発明の消炎エアゾール製品は、上記の消
炎剤組成物が噴射バルブ装置を備えた耐圧容器よりなる
エアゾール容器内に充填されており、当該消炎剤組成物
におけるジメチルエーテルが噴射剤として作用すること
を特徴とする。

【００１０】本発明の消炎エアゾール製品においては、
原液２０〜９０質量部と、噴射剤１０〜８０質量部とよ
りなり、原液全体において消炎成分としてインドメタシ
ンを０．７５〜２．０質量％の割合で含有し、噴射剤
は、その全体において１０質量％以上の割合でジメチル
エーテルを含有することが好ましい。この消炎エアゾー
ル製品は、噴射剤を形成する液化石油ガスが含有されて
なるものであってもよい。

【００１１】

【作用】以上のような消炎剤組成物によれば、原液に対
して消炎成分の溶解性向上剤として作用するジメチルエ
ーテルが配合されているため、消炎成分が多量の溶剤を
必要とすることなく原液中で安定に溶解して原液におけ
る消炎成分の含有割合を大きくすることができると共
に、低温の環境下においても消炎成分を原液中で安定に
溶解した状態に保つことができるため、使用環境および
保存環境によらずに高い消炎効果を得ることができる。

【００１２】

【発明の実施の形態】以下、本発明について詳細に説明
する。本発明の消炎剤組成物は、消炎成分と、アルコー
ルと、水とを含有する原液にジメチルエーテルが配合さ
れてなるものである。そして、この消炎剤組成物が噴射
バルブ装置を備えた耐圧容器よりなるエアゾール容器に
充填されることにより、消炎エアゾール製品が得られ
る。この消炎エアゾール製品においては、溶解性向上剤
であるジメチルエーテルは噴射剤としても作用すること
が可能である。

【００１３】原液は、消炎成分、アルコールおよび水を
必須成分として含有する。この原液を構成する成分の種
類およびその各々の原液における含有割合は、以下のと
おりである。

【００１４】消炎成分としては、主に非ステロイド性消
炎鎮痛剤であるインドメタシンが挙げられるが、その他
には、ケトプロフェン、ブフェキサマック、ピロキシカ
ム、フェルビナクなどが挙げられる。

【００１５】消炎成分の含有割合は、原液に対して０．
１〜５．０質量％、好ましくは０．５〜３質量％とされ
る。特に、消炎成分としてインドメタシンを用いる場合
には、その含有割合は、０．７５〜２質量％、好ましく
は０．７５〜１質量％とされる。消炎成分の含有割合が
過小の場合には、得られる組成物は十分な消炎効果を発
揮することができず、一方、消炎成分の含有割合が過大
の場合には、原液中において消炎成分が安定に溶解せ
ず、また、適用個所に過度の刺激が生ずるおそれがあ
る。

【００１６】アルコールとしては、１価のアルコールお
よび２価のアルコールであるグリコールを用いることが
でき、これらは原液中において、消炎成分に対する溶解
助剤としての作用を有する。

【００１７】１価のアルコールの具体例としては、エタ
ノール、イソプロパノールなどの低級アルコールを挙げ
ることができ、また、グリコールの具体例としては、
１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、
分子量２００以下のポリエチレングリコールなどを挙げ
ることができる。これらは単独で若しくは２種以上を組
み合わせて用いることができる。アルコールとしては、
１価のアルコールとグリコールとを併用することが好ま
しい。その理由は、両者の割合を調整することにより、
好適な特性を有する溶解助剤が得られるからである。

【００１８】アルコールの含有割合は、原液に対して１
０〜９０質量％、好ましくは１５〜６０質量％とされ
る。アルコールの含有割合が過小の場合には、消炎成分
の原液への溶解性が低下したものとなると共に、良好な
噴射状態を得ることができなくなり、一方、アルコール
の含有割合が過大の場合には、適用されたときに皮膚の
脂肪分が過度に溶解されるために脱脂による皮膚あれが
生ずるおそれがある。

【００１９】水は、原液の基材であって、通常、精製水
あるいはイオン交換水を用いることが好ましい。この水
の含有割合は、通常、例えば原液において８〜８９．２
５質量％である。

【００２０】本発明の消炎剤組成物を構成する原液中に
は、必要に応じて種々の添加成分を含有させることがで
きる。その具体例としては、例えば経皮吸収促進剤、粉
末、香料、染料、増粘剤、乳化剤、ｐＨ調整剤、防腐
剤、その他を挙げることができる。これらの添加成分
は、その種類によっても異なるが、通常、原液における
含有割合の合計が、０．１〜２０．０質量％、好ましく
は３〜１５質量％となる量で添加することができる。

【００２１】経皮吸収促進剤としては、炭酸プロピレ
ン、イソオクタン酸セチル、アジピン酸ジイソプロピ
ル、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、
パルミチン酸イソプロピルなどが挙げられ、これらは単
独で若しくは２種以上を組み合わせて用いることができ
る。

【００２２】乳化剤としては、原液を安定した状態とす
る作用を有する界面活性剤が用いられる。界面活性剤と
しては、非イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性
剤、陽イオン性界面活性剤および両性界面活性剤がある
が、特に非イオン性界面活性剤を用いることが好まし
い。

【００２３】非イオン性界面活性剤の具体例としては、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
ラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテ
ル、グリセリン脂肪酸エステルなどを挙げることができ
る。

【００２４】ｐＨ調整剤は、原液の水素イオン濃度を調
整してエアゾール容器に対する非腐食性を確保すると共
に、特に、人体用として適用される場合には皮膚に対す
る適合性を確保するために用いられる。ｐＨ調整剤の具
体例としては、エチルアミン、エタノールアミン、ジエ
タノールアミン、トリエタノールアミン、アミノメチル
プロパノール、クエン酸、水酸化カリウム、水酸化ナト
リウムなどを挙げることができる。

【００２５】本発明の消炎剤組成物においては、上述の
原液に対して消炎成分の溶解性向上剤として作用するジ
メチルエーテルが配合されている。ジメチルエーテルの
配合量は、原液中における溶解助剤であるアルコールの
含有割合によっても異なるが、通常、消炎成分の配合量
に対して質量で５倍以上であることが好ましい。これに
より、消炎剤組成物において、ジメチルエーテルが消炎
成分の溶解性向上剤としての効能を十分に発現すること
ができる。

【００２６】また、消炎成分の溶解性向上剤として作用
するジメチルエーテルは、原液に対して高い溶解性を有
するものであるが、例えばエアゾール容器などの容器内
において噴射剤としても作用するものである。

【００２７】以上のような消炎剤組成物をエアゾール容
器内に充填した、本発明の消炎エアゾール製品におい
て、噴射剤としては、ジメチルエーテルを単独で用いる
ものに限定されず、ジメチルエーテルと液化石油ガスと
を組み合わせて用いることもできる。従って、噴射剤の
組成を選択することにより、適用する際の噴射形態を、
霧状、泡沫状などの適宜なものとすることができる。

【００２８】ここで、噴射剤としてジメチルエーテルと
液化石油ガスとの混合ガスを用いる場合には、噴射剤に
おいてジメチルエーテルの含有割合が１０質量％以上で
あり、液化石油ガスの含有割合が９０質量％以下である
ことが好ましい。これにより、消炎エアゾール製品の内
容物において、ジメチルエーテルが消炎成分の溶解性向
上剤としての効能を十分に発現することができる。

【００２９】本発明の消炎エアゾール製品においては、
噴射剤の含有割合は、その内容物全体において、通常、
１０〜８０質量部とされ、また、原液の含有割合は、そ
の内容物全体において、通常、２０〜９０質量部とされ
る。噴射剤の含有割合が過小の場合には、良好な噴射状
態を得ることができず、一方、噴射剤の含有割合が過大
の場合には、原液の相対的な原液量が少なくなって噴射
剤が無駄になると共に、良好な噴射状態を得ることがで
きなくなり、また、使用者などが吐出物を吸入する危険
性が高くなるおそれがある。

【００３０】以上のことから、本発明の消炎エアゾール
製品の好ましい内容物は、原液全体において消炎成分と
してインドメタシン０．７５〜２．０質量％を含有して
おり、一方、噴射剤全体において液化石油ガス０〜９０
質量％およびジメチルエーテル１０〜１００質量％を含
有してなる組成物が人体用の消炎鎮痛剤として好適に用
いられる。このような消炎エアゾール製品においては、
原液中に鎮痛効果や清涼効果を有するＬ−メントールが
含有されてなる場合にも、ジメチルエーテルの溶解性向
上作用により、当該原液中においてインドメタシンが安
定に溶解した状態となるため、含有されているインドメ
タシンのすべてを残らず使用することができる。

【００３１】＜実験例＞ジメチルエーテルの溶解性向上
剤としての作用を、消炎成分の１種であるインドメタシ
ンとの関係において確認する実験を行った。結果を図１
に示す。この実験では、消炎成分としてインドメタシン
を２．０質量％、アルコールとしてイソプロピルアルコ
ールを４０質量％および水を５８質量％を含有する原液
を用いた。また、組成物全体において、原液の含有割合
を６０質量部とし、また、噴射剤の含有割合を４０質量
部とした。

【００３２】図１に示す結果より、温度２５℃の環境下
において原液に対してジメチルエーテルを配合せずに液
化石油ガスのみを配合した場合には、原液中において溶
解したインドメタシンの割合が０．０１質量％であるの
に対し、ジメチルエーテルの配合の割合が増加するに従
って、原液中において溶解するインドメタシンの割合が
増加することが明らかとなった。これにより、ジメチル
エーテルが消炎成分の溶解性向上剤としての優れた効用
を有することが確認された。

【００３３】以上のような消炎剤組成物によれば、原液
に対して消炎成分の溶解性向上剤として作用するジメチ
ルエーテルが配合されているため、消炎成分が多量の溶
剤を必要とすることなく原液中で安定に溶解して原液中
において消炎成分が大きく希釈されることがなく、その
結果、原液における消炎成分の含有割合を大きくするこ
とができると共に、低温の環境下においても消炎成分を
原液中で安定に溶解した状態に保つことができるため、
使用環境および保存環境によらずに高い消炎効果を得る
ことができる。

【００３４】このように、消炎剤組成物において、ジメ
チルエーテルが消炎成分の溶解性向上剤として優れた効
能を有するという特性を見いだしたことにより、この特
性を利用しながら、しかもジメチルエーテルの噴射剤と
しての作用をも利用した、原液中に消炎成分を含有し、
噴射剤中にジメチルエーテルを含有する組成物を内容物
とする消炎エアゾール製品を提供することができる。こ
の消炎エアゾール製品においては、良好な噴射状態を得
ることができると共に、使用環境および保存環境によら
ずに、その吐出物に高い消炎効果が得られる。また、消
炎エアゾール製品は、噴射剤がジメチルエーテルのみよ
りなる場合には、消炎剤組成物をエアゾール容器内に充
填するだけで容易に作製することができる。

【００３５】以上においては、本発明の消炎剤組成物を
エアゾール製品に適用した場合について説明したが、当
該消炎剤組成物は、これに限定されるものではなく、例
えば液剤などの剤型とすることもできる。

【００３６】

【実施例】以下、本発明の実施例について説明するが、
本発明はこれらにより限定されるものではない。

【００３７】＜実施例１〜５および比較例１＞表１に示
す処方により原液を調製し、この原液を、表１に示す噴
射剤と共に、表２に示す充填割合で噴射バルブ装置を備
えた透明な耐圧容器よりなるエアゾール容器内に充填す
ることにより、エアゾール製品を作成した。作成した各
々のエアゾール製品における噴射形態は、表２に示すと
おりである。なお、実施例１〜５に係るエアゾール製品
の内容物の各々は、原液に対して消炎成分の溶解性向上
剤として作用するジメチルエーテルが配合された消炎剤
組成物であって、これらにおけるジメチルエーテルの配
合量は消炎成分の配合量に対して質量で７倍以上であ
る。

【００３８】ここに、比較例１は、噴射剤としてジメチ
ルエーテルに代えて液化石油ガスを用いたこと以外は実
施例２と同様の処方を有する組成物を内容物とする比較
用の例である。

【００３９】実施例１〜５に係る消炎エアゾール製品お
よび比較例１に係る比較用エアゾール製品の各々を、温
度５℃で３ヶ月間、６ヶ月間および１２ヶ月間の間保存
した後、その内容物の状態を目視にて観察することによ
り析出物の有無を確認した。結果を表２に示す。表２に
おいては、析出物が確認されなかった場合を「○」と評
価し、一方、析出物が確認された場合を「×」と評価し
た。

【００４０】

【表１】

【００４１】

【表２】

【００４２】表２に示すように、実施例１〜５に係る消
炎エアゾール製品においては、いずれも保存期間が１２
ヶ月間に及んでも消炎成分が析出しないことが確認さ
れ、一方、比較例１に係る比較用エアゾール製品におい
ては、３ヶ月間保存後には消炎成分が析出したことが確
認された。また、比較例２として、噴射剤としてジメチ
ルエーテルに代えて液化石油ガスを用いたこと以外は実
施例１と同様の処方を有する組成物を内容物とするエア
ゾール製品を作成したが、この組成物においては消炎成
分が原液中において完全に溶解せず、具体的に、０．２
５質量％が残存した状態となった。

【００４３】以上の結果から、噴射剤としてジメチルエ
ーテルが含有されてなる消炎エアゾール製品の内容物で
ある消炎剤組成物は、使用環境および保存環境によらず
高い消炎効果が得られることが確認された。

【００４４】

【発明の効果】本発明の消炎剤組成物によれば、原液に
対して消炎成分の溶解性向上剤として作用するジメチル
エーテルが配合されているため、消炎成分が多量の溶剤
を必要とすることなく原液中で安定に溶解して原液にお
いて消炎成分の含有割合を大きくすることができると共
に、低温の環境下においても消炎成分を原液中で溶解し
た状態に保つことができるため、使用環境および保存環
境によらずに高い消炎効果を得ることができる。そし
て、この組成物は特にエアゾール組成物として好適であ
る。

【００４５】本発明の消炎エアゾール製品は、エアゾー
ル容器内に充填されている内容物において噴射剤として
作用するジメチルエーテルが消炎成分の溶解性向上剤と
しても作用するため、使用環境および保存環境によらず
に、その吐出物に高い消炎効果が得られる。

【図面の簡単な説明】

【図１】インドメタシンのジメチルエーテル（ＤＭＥ）
および／または液化石油ガス（ＬＰＧ）が配合された原
液に対する溶解度を示すグラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00 Ｆターム(参考） 4C076 AA11 AA24 BB31 CC05 CC18 DD39 FF15 FF68 4C084 AA17 AA27 BA44 MA13 NA10 ZB111 ZB112 4C086 AA01 BC15 MA05 MA13 NA02 NA10 ZB11 4C206 AA01 CA13 MA05 MA33 MA83 NA02 NA10 ZB11

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】０．１〜５．０質量％の消炎成分と、１
０〜９０質量％のアルコールと、水とを含有する原液に
対して、当該消炎成分の溶解性向上剤として作用するジ
メチルエーテルが配合されてなることを特徴とする消炎
剤組成物。
【請求項２】消炎成分の配合量に対するジメチルエー
テルの配合量が質量で５倍以上であることを特徴とする
請求項１に記載の消炎剤組成物。
【請求項３】原液中にＬ−メントールが含有されてな
ることを特徴とする請求項１または請求項２に記載の消
炎剤組成物。
【請求項４】請求項１〜請求項３のいずれかに記載の
消炎剤組成物が噴射バルブ装置を備えた耐圧容器よりな
るエアゾール容器内に充填されており、当該消炎剤組成
物におけるジメチルエーテルが噴射剤として作用するこ
とを特徴とする消炎エアゾール製品。
【請求項５】原液２０〜９０質量部と、噴射剤１０〜
８０質量部とよりなり、原液全体において消炎成分としてインドメタシンを０．
７５〜２．０質量％の割合で含有し、噴射剤は、その全体において１０質量％以上の割合でジ
メチルエーテルを含有することを特徴とする請求項４に
記載の消炎エアゾール製品。
【請求項６】噴射剤を形成する液化石油ガスが含有さ
れてなることを特徴とする請求項４または請求項５に記
載の消炎エアゾール製品。