JP2002234845A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課 題】 皮膚の生理学的剥離を促進し健康な皮膚と
することを補助できる角質剥離促進剤及び皮膚化粧料等
の皮膚外用剤、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早
め、古い角質を速やかに除去することで古い角質層に含
まれるメラニンを除去し、シミ・ソバカスや肌のくすみ
を改善しつつ、肌の透明感を向上させる効果にすぐれる
化粧料を提供すること。 【解決手段】 シアノコバラミン等のビタミンＢ１２活
性を有するコバラミン類からなるトリプシン及び、キモ
トリプシン様プロテアーゼの角層剥離効果を高める角質
剥離促進剤、これらの角質剥離促進剤を含有することを
特徴とする種々の皮膚外用剤及び皮膚化粧料。
することを補助できる角質剥離促進剤及び皮膚化粧料等
の皮膚外用剤、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早
め、古い角質を速やかに除去することで古い角質層に含
まれるメラニンを除去し、シミ・ソバカスや肌のくすみ
を改善しつつ、肌の透明感を向上させる効果にすぐれる
化粧料を提供すること。 【解決手段】 シアノコバラミン等のビタミンＢ１２活
性を有するコバラミン類からなるトリプシン及び、キモ
トリプシン様プロテアーゼの角層剥離効果を高める角質
剥離促進剤、これらの角質剥離促進剤を含有することを
特徴とする種々の皮膚外用剤及び皮膚化粧料。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚の状態及びく
すみを改善して美しい状態に保つ角質剥離剤に関する。
さらに詳しくは、表皮角質層の剥離を調節するトリプシ
ン及び、キモトリプシン様プロテアーゼの角層剥離効果
を高める物質を含有する皮膚外用剤、特に肌荒れ防止、
美白に顕著な効果を有する化粧料に関する。
すみを改善して美しい状態に保つ角質剥離剤に関する。
さらに詳しくは、表皮角質層の剥離を調節するトリプシ
ン及び、キモトリプシン様プロテアーゼの角層剥離効果
を高める物質を含有する皮膚外用剤、特に肌荒れ防止、
美白に顕著な効果を有する化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、肌荒れやドライスキンの改善には
保湿剤を含む化粧料を使用する方法が多く用いられてき
た。この保湿剤がドライスキンに有効であることの理解
には次のことが考えられている。正常な皮膚では、角質
層の細胞同士を接着しているデスモソームの分解がスム
ーズに行なわれるため、角質層の最外層では角質層の細
胞同士の接着が弱くなり、自然な剥離（落屑）が行なわ
れる。一方、肌荒れの特徴としては、デスモソームが切
れずに最外層の角質層でも残っていることが挙げられ
る。従って、このデスモソームの分解を促進させること
が肌荒れ及び、老化角質の重層化の改善につながること
が期待されている。
保湿剤を含む化粧料を使用する方法が多く用いられてき
た。この保湿剤がドライスキンに有効であることの理解
には次のことが考えられている。正常な皮膚では、角質
層の細胞同士を接着しているデスモソームの分解がスム
ーズに行なわれるため、角質層の最外層では角質層の細
胞同士の接着が弱くなり、自然な剥離（落屑）が行なわ
れる。一方、肌荒れの特徴としては、デスモソームが切
れずに最外層の角質層でも残っていることが挙げられ
る。従って、このデスモソームの分解を促進させること
が肌荒れ及び、老化角質の重層化の改善につながること
が期待されている。
【０００３】このデスモソームの分解には、プロテアー
ゼの関与が提案されており、現在までに角質層に存在す
るキモトリプシン様酵素やトリプシン酵素の関与の報告
がなされてきた。これらの酵素はプロテイナーゼの分類
上、セリン系プロテアーゼと位置付けされている。この
ような技術背景を踏まえた上で、保湿剤による肌荒れの
改善効果は、これらの酵素が活動し易い状態（水分の豊
富な肌状態）に導くことにより発揮されると考えられて
いる。
ゼの関与が提案されており、現在までに角質層に存在す
るキモトリプシン様酵素やトリプシン酵素の関与の報告
がなされてきた。これらの酵素はプロテイナーゼの分類
上、セリン系プロテアーゼと位置付けされている。この
ような技術背景を踏まえた上で、保湿剤による肌荒れの
改善効果は、これらの酵素が活動し易い状態（水分の豊
富な肌状態）に導くことにより発揮されると考えられて
いる。
【０００４】肌荒れの改善には保湿剤が有効ではあるも
のの、特開平１０−１７５８４４号公報によると、キモ
トリプシン様酵素やトリプシン酵素の活性が低下した個
体では、それら酵素が活動し易い状態を保湿剤によって
導くだけでは十分な角質剥離が達成出来ないと示されて
いる。
のの、特開平１０−１７５８４４号公報によると、キモ
トリプシン様酵素やトリプシン酵素の活性が低下した個
体では、それら酵素が活動し易い状態を保湿剤によって
導くだけでは十分な角質剥離が達成出来ないと示されて
いる。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】キモトリプシン様酵素
やトリプシン酵素の活性が低下した個体における肌荒れ
を改善するために、これらの酵素活性を増強するという
考え方は、非常に理にかなっており、皮膚の研究に携わ
っている者であれば容易に発想が出来る。現在までの研
究で、両酵素が角質層の剥離を調節している可能性が示
されている。ところが、これらのセリンプロテアーゼの
至適ｐＨは弱アルカリ性である。一方、角質層のｐＨは
４．５〜５．４と弱酸性に保たれている。また、角質層
の中においてもｐＨ勾配が存在し、最外層が最も低くｐ
Ｈ４．５位であるとされている。この点を考慮するとセ
リンプロテアーゼは弱アルカリ性に至適ｐＨをもつた
め、皮膚上で酵素の活性はそれほど高くないので角質剥
離効果は低いと考えらえる。また、一般的に化粧料等に
含まれる界面活性剤等の酵素活性阻害物質の存在下で
は、更に角質剥離効果は低くなり、健全な生理学的剥離
効果は得がたいと考えられる。
やトリプシン酵素の活性が低下した個体における肌荒れ
を改善するために、これらの酵素活性を増強するという
考え方は、非常に理にかなっており、皮膚の研究に携わ
っている者であれば容易に発想が出来る。現在までの研
究で、両酵素が角質層の剥離を調節している可能性が示
されている。ところが、これらのセリンプロテアーゼの
至適ｐＨは弱アルカリ性である。一方、角質層のｐＨは
４．５〜５．４と弱酸性に保たれている。また、角質層
の中においてもｐＨ勾配が存在し、最外層が最も低くｐ
Ｈ４．５位であるとされている。この点を考慮するとセ
リンプロテアーゼは弱アルカリ性に至適ｐＨをもつた
め、皮膚上で酵素の活性はそれほど高くないので角質剥
離効果は低いと考えらえる。また、一般的に化粧料等に
含まれる界面活性剤等の酵素活性阻害物質の存在下で
は、更に角質剥離効果は低くなり、健全な生理学的剥離
効果は得がたいと考えられる。
【０００６】従って、本発明の目的は、角質層のｐＨで
ある弱酸性条件下で角質層の剥離を再現する方法の確立
により、皮膚の生理学的剥離効果を促進、さらには酵素
活性阻害物質の存在下でも酵素の角質剥離効果を高め、
健康な皮膚とすることを補助できる角質剥離促進剤及び
皮膚化粧料等の皮膚外用剤を提供することにある。ま
た、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早め、古い角
質を速やかに除去することにより古い角質層に含まれる
メラニンを除去し、シミ・ソバカスや肌のくすみを改善
しつつ、肌の透明感を向上させる効果にすぐれる化粧料
を提供することである。
ある弱酸性条件下で角質層の剥離を再現する方法の確立
により、皮膚の生理学的剥離効果を促進、さらには酵素
活性阻害物質の存在下でも酵素の角質剥離効果を高め、
健康な皮膚とすることを補助できる角質剥離促進剤及び
皮膚化粧料等の皮膚外用剤を提供することにある。ま
た、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早め、古い角
質を速やかに除去することにより古い角質層に含まれる
メラニンを除去し、シミ・ソバカスや肌のくすみを改善
しつつ、肌の透明感を向上させる効果にすぐれる化粧料
を提供することである。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者はこのような事
情に鑑み、角質層のｐＨである弱酸性領域において、角
質層の剥離を再現することに成功した。これは、従来用
いられて来たキレート剤や界面活性剤を添加しないで、
角質層を緩衝液に放置することで再現できるというもの
である。従来の技術において、角質の剥離を再現し、観
察するには最低１日を必要とする。多くの場合に用いら
れて来たキレート剤や界面活性剤は主に中性からアルカ
リ性での剥離現象を増大させるものであり、このため、
中性からアルカリ性において１日で十分な剥離が観察で
きるのである。この方法の欠点は剥離の観察できない弱
酸性領域での検討が不可能なことである。
情に鑑み、角質層のｐＨである弱酸性領域において、角
質層の剥離を再現することに成功した。これは、従来用
いられて来たキレート剤や界面活性剤を添加しないで、
角質層を緩衝液に放置することで再現できるというもの
である。従来の技術において、角質の剥離を再現し、観
察するには最低１日を必要とする。多くの場合に用いら
れて来たキレート剤や界面活性剤は主に中性からアルカ
リ性での剥離現象を増大させるものであり、このため、
中性からアルカリ性において１日で十分な剥離が観察で
きるのである。この方法の欠点は剥離の観察できない弱
酸性領域での検討が不可能なことである。
【０００８】本発明者は、皮膚への連続塗布によるトリ
プシン及び、キモトリプシン様プロテイナーゼのデスモ
ソーム分解に伴う遊離タンパク質量を評価する試験によ
り、角層におけるトリプシン及び、キモトリプシン様プ
ロテアーゼの角質剥離効果を増強する物質の探索を行な
った結果、シアノコバラミン等のビタミンＢ１２活性を
有するコバラミン類が効果的に角質層におけるデスモソ
ーム分解を誘導すること、つまり角層の接着・剥離機構
において、シアノコバラミンは角層全体、特に接着タン
パク質に働きかけ、角層プロテアーゼの活性が低下して
いる場合でも、酵素が十分に機能できるように接着タン
パク質等を分解しやすい環境に整えることで、角質層の
剥離を促進させることを見出し、本発明を完成するに至
った。そして、角質層の剥離を促進させるために用いら
れてきたα−ヒドロキシ酸にはトリプシン及び、キモト
リプシン様プロテアーゼ活性増強効果は確認されていな
いが、シアノコバラミン等のビタミンＢ１２活性を有す
るコバラミン類と、α−ヒドロキシ酸とを組み合わせる
ことにより、相乗的に角質層の剥離効果が増大すること
を見出した。
プシン及び、キモトリプシン様プロテイナーゼのデスモ
ソーム分解に伴う遊離タンパク質量を評価する試験によ
り、角層におけるトリプシン及び、キモトリプシン様プ
ロテアーゼの角質剥離効果を増強する物質の探索を行な
った結果、シアノコバラミン等のビタミンＢ１２活性を
有するコバラミン類が効果的に角質層におけるデスモソ
ーム分解を誘導すること、つまり角層の接着・剥離機構
において、シアノコバラミンは角層全体、特に接着タン
パク質に働きかけ、角層プロテアーゼの活性が低下して
いる場合でも、酵素が十分に機能できるように接着タン
パク質等を分解しやすい環境に整えることで、角質層の
剥離を促進させることを見出し、本発明を完成するに至
った。そして、角質層の剥離を促進させるために用いら
れてきたα−ヒドロキシ酸にはトリプシン及び、キモト
リプシン様プロテアーゼ活性増強効果は確認されていな
いが、シアノコバラミン等のビタミンＢ１２活性を有す
るコバラミン類と、α−ヒドロキシ酸とを組み合わせる
ことにより、相乗的に角質層の剥離効果が増大すること
を見出した。
【０００９】上述したように、本発明の目的は、シアノ
コバラミン等のビタミンＢ１２活性を有するコバラミン
類のトリプシン及び、キモトリプシン様プロテアーゼの
角質剥離効果を高める物質からなる角質剥離促進剤、こ
の角質剥離促進剤を含有することを特徴とする種々の皮
膚外用剤及び皮膚化粧料によって達成される。また、該
角質剥離促進剤と、α−ヒドロキシ酸とを含有する皮膚
化粧料によって達成される。
コバラミン等のビタミンＢ１２活性を有するコバラミン
類のトリプシン及び、キモトリプシン様プロテアーゼの
角質剥離効果を高める物質からなる角質剥離促進剤、こ
の角質剥離促進剤を含有することを特徴とする種々の皮
膚外用剤及び皮膚化粧料によって達成される。また、該
角質剥離促進剤と、α−ヒドロキシ酸とを含有する皮膚
化粧料によって達成される。
【００１０】そして、該角質剥離促進剤を含有すること
により、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早め、古
い角質層に含まれるメラニンを除去し美しく白い皮膚を
取り戻すのに効果のある美白化粧料により達成される。
また、該角質剥離促進剤と、チロシナーゼ阻害剤とを含
有する美白化粧料により達成される。
により、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早め、古
い角質層に含まれるメラニンを除去し美しく白い皮膚を
取り戻すのに効果のある美白化粧料により達成される。
また、該角質剥離促進剤と、チロシナーゼ阻害剤とを含
有する美白化粧料により達成される。
【００１１】
【発明の実施の形態】以下、発明の実施の形態に則し本
発明を詳述する。
発明を詳述する。
【００１２】本発明で言う「角質剥離効果を高める」と
は、実際に角質層の細胞間接着因子の分解が促進してい
ることを示し、高める方法としては、直接的に酵素に働
きかけ活性を高めたり、酵素が働く環境を改善したり、
酵素そのものの量を増やす等の方法が考えられるが、最
終的に測定した場合の角質剥離効果が高まれば良く、特
に限定されるものではない。
は、実際に角質層の細胞間接着因子の分解が促進してい
ることを示し、高める方法としては、直接的に酵素に働
きかけ活性を高めたり、酵素が働く環境を改善したり、
酵素そのものの量を増やす等の方法が考えられるが、最
終的に測定した場合の角質剥離効果が高まれば良く、特
に限定されるものではない。
【００１３】皮膚の角質層剥離を調節するトリプシン及
び、キモトリプシン様プロテアーゼの角質剥離効果を高
める物質とは、その物質を適用することにより角質層の
細胞間接着因子の分解が促進するものであれば何でも良
い。該物質としては、具体的には、シアノコバラミン等
のビタミンＢ１２活性を有するコバラミン類等を挙げる
ことができる。
び、キモトリプシン様プロテアーゼの角質剥離効果を高
める物質とは、その物質を適用することにより角質層の
細胞間接着因子の分解が促進するものであれば何でも良
い。該物質としては、具体的には、シアノコバラミン等
のビタミンＢ１２活性を有するコバラミン類等を挙げる
ことができる。
【００１４】ビタミンＢ１２は抗悪性貧血因子として発
見され、動物や微生物の成育に不可欠ある。このビタミ
ンは必須金属の一つであるコバルト（Ｃｏ）を含んでお
り、そのＣｏに結合している物質（配位子）の違いによ
って、数種の型がある。ビタミンＢ１２の一般的な効果
は、神経細胞内の核酸やタンパク質の合成・修復、赤血
球形成、再生、貧血予防、成長促進、食欲増進、エネル
ギーの増大、神経系の健康維持、脂肪、炭水化物、タン
パク質の消費調節、刺激に対する過敏反応を抑制、集中
力、記憶力の向上、精神安定作用等がある。
見され、動物や微生物の成育に不可欠ある。このビタミ
ンは必須金属の一つであるコバルト（Ｃｏ）を含んでお
り、そのＣｏに結合している物質（配位子）の違いによ
って、数種の型がある。ビタミンＢ１２の一般的な効果
は、神経細胞内の核酸やタンパク質の合成・修復、赤血
球形成、再生、貧血予防、成長促進、食欲増進、エネル
ギーの増大、神経系の健康維持、脂肪、炭水化物、タン
パク質の消費調節、刺激に対する過敏反応を抑制、集中
力、記憶力の向上、精神安定作用等がある。
【００１５】本発明で言うのビタミンＢ１２活性を有す
るコバラミン類としては、シアノコバラミン、ヒドロキ
ソコバラミン、アデノシルコバラミン、メチルコバラミ
ン、スルフィトコバラミン、Ｂ１２ｒ、Ｂ１２ｓ、プソ
イドビタミンＢ１２類等が挙げられる。
るコバラミン類としては、シアノコバラミン、ヒドロキ
ソコバラミン、アデノシルコバラミン、メチルコバラミ
ン、スルフィトコバラミン、Ｂ１２ｒ、Ｂ１２ｓ、プソ
イドビタミンＢ１２類等が挙げられる。
【００１６】そして更に、α−ヒドロキシ酸を合わせて
用いることにより該剤の角質層剥離効果は相乗的に高ま
る。また、皮膚のトリプシン及び、キモトリプシン様プ
ロテアーゼの活性を高める物質を併用することにより更
なる効果が期待できる
用いることにより該剤の角質層剥離効果は相乗的に高ま
る。また、皮膚のトリプシン及び、キモトリプシン様プ
ロテアーゼの活性を高める物質を併用することにより更
なる効果が期待できる
【００１７】本発明に係る角質剥離促進剤は、優れた角
質層の剥離促進効果を有し、角質層の自然な剥離（落
屑）を促すので、皮膚化粧料等の皮膚外用剤に配合した
場合、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早め、病理
学的にも、美容的にも健やかな皮膚とすることができ
る。また肌荒れ防止剤とすることもできる。その結果、
皺や肌荒れ、ドライスキンの防止、延いては角質層が異
常に肥厚した疾患である乾癬又は角化症の外用治療剤等
に利用できる。また、角質層のターンオーバー速度を早
めることは古い角質を速やかに除去することであり古い
角質層に含まれるメラニンを除去し、シミ・ソバカスや
肌のくすみを改善しつつ、肌の透明感を向上させる効果
に優れる化粧料を提供することができる。
質層の剥離促進効果を有し、角質層の自然な剥離（落
屑）を促すので、皮膚化粧料等の皮膚外用剤に配合した
場合、皮膚の角質層のターンオーバー速度を早め、病理
学的にも、美容的にも健やかな皮膚とすることができ
る。また肌荒れ防止剤とすることもできる。その結果、
皺や肌荒れ、ドライスキンの防止、延いては角質層が異
常に肥厚した疾患である乾癬又は角化症の外用治療剤等
に利用できる。また、角質層のターンオーバー速度を早
めることは古い角質を速やかに除去することであり古い
角質層に含まれるメラニンを除去し、シミ・ソバカスや
肌のくすみを改善しつつ、肌の透明感を向上させる効果
に優れる化粧料を提供することができる。
【００１８】即ち、本願発明の係る角質剥離促進剤は、
皺や肌荒れ、ドライスキンの防止・改善、乾癬又は角化
症の治療、美白を目的とする皮膚外用剤として有用であ
る。
皺や肌荒れ、ドライスキンの防止・改善、乾癬又は角化
症の治療、美白を目的とする皮膚外用剤として有用であ
る。
【００１９】本発明に係る角質剥離促進剤を皮膚化粧料
に用いる場合、皺や肌荒れ、ドライスキンを防止又は改
善することができるが、光老化や皺防止等に効果がある
とされるα−ヒドロキシ酸を併用すると相乗的に優れた
効果を奏することができる。α−ヒドロキシ酸は、特に
限定されるものではなく、具体的には、グリコール酸、
乳酸、ピルビン酸、酢酸、サリチル酸、クエン酸等を挙
げることができる。
に用いる場合、皺や肌荒れ、ドライスキンを防止又は改
善することができるが、光老化や皺防止等に効果がある
とされるα−ヒドロキシ酸を併用すると相乗的に優れた
効果を奏することができる。α−ヒドロキシ酸は、特に
限定されるものではなく、具体的には、グリコール酸、
乳酸、ピルビン酸、酢酸、サリチル酸、クエン酸等を挙
げることができる。
【００２０】また、本発明に係る角質剥離促進剤を美白
化粧料に用いる場合、チロシナーゼ阻害剤と組み合わせ
ることにより更に優れた美白効果を奏することができ
る。チロシナーゼ阻害剤によるメラニン生成抑制作用
と、該作用とは異なる作用機序である角質層剥離促進作
用との協同にて優れた美白効果を奏する。チロシナーゼ
阻害剤とは、ビタミンＣ及び脂肪酸アスコルビル、配糖
体その他誘導体、ハイドロキノン及び配糖体その他誘導
体、アルブチン、コウジ酸、エラグ酸、ルシノール、油
溶性甘草エキス等を挙げることができる。
化粧料に用いる場合、チロシナーゼ阻害剤と組み合わせ
ることにより更に優れた美白効果を奏することができ
る。チロシナーゼ阻害剤によるメラニン生成抑制作用
と、該作用とは異なる作用機序である角質層剥離促進作
用との協同にて優れた美白効果を奏する。チロシナーゼ
阻害剤とは、ビタミンＣ及び脂肪酸アスコルビル、配糖
体その他誘導体、ハイドロキノン及び配糖体その他誘導
体、アルブチン、コウジ酸、エラグ酸、ルシノール、油
溶性甘草エキス等を挙げることができる。
【００２１】また、本発明に係る角質剥離促進剤は、他
の作用機序からなる角質剥離促進剤との併用も可能であ
る。更に、保湿剤、収斂剤、増粘剤等、一般的に化粧
料、医薬品等に用いられるものとの併用が可能である。
の作用機序からなる角質剥離促進剤との併用も可能であ
る。更に、保湿剤、収斂剤、増粘剤等、一般的に化粧
料、医薬品等に用いられるものとの併用が可能である。
【００２２】本発明によれば、角質層の剥離を調節する
生体中のトリプシン及び、キモトリプシン様プロテアー
ゼの角質剥離効果を増大させることで角質層の剥離が促
進される。この作用機序は、生体の機能を利用・増強し
たものであり、物理的剥離や刺激による剥離の増強とは
異なり、極めて生体への負担が少ないというメリットを
も有する。
生体中のトリプシン及び、キモトリプシン様プロテアー
ゼの角質剥離効果を増大させることで角質層の剥離が促
進される。この作用機序は、生体の機能を利用・増強し
たものであり、物理的剥離や刺激による剥離の増強とは
異なり、極めて生体への負担が少ないというメリットを
も有する。
【００２３】本発明に係る皮膚のトリプシン及び、キモ
トリプシン様プロテアーゼの角質剥離効果を高める物質
からなる角質剥離促進剤及び肌荒れ防止剤は、皮膚化粧
料、肌荒れ防止剤、美白化粧料等の皮膚外用剤に配合す
る場合、全量に対し０．００００１〜５重量％が好まし
く、０．０００１〜０．５重量％が更に好ましいが、特
に限定されるものではない。
トリプシン様プロテアーゼの角質剥離効果を高める物質
からなる角質剥離促進剤及び肌荒れ防止剤は、皮膚化粧
料、肌荒れ防止剤、美白化粧料等の皮膚外用剤に配合す
る場合、全量に対し０．００００１〜５重量％が好まし
く、０．０００１〜０．５重量％が更に好ましいが、特
に限定されるものではない。
【００２４】本発明に係る角質剥離促進剤をα−ヒドロ
キシ酸と併用場合、α−ヒドロキシ酸の配合量は、全量
に対し０．０００１〜１５重量％が好ましく、０．００
１〜５重量％が更に好ましいが、特に限定されるもので
はない。
キシ酸と併用場合、α−ヒドロキシ酸の配合量は、全量
に対し０．０００１〜１５重量％が好ましく、０．００
１〜５重量％が更に好ましいが、特に限定されるもので
はない。
【００２５】本発明皮膚外用剤においては、本発明の所
期の効果を損なわない限り、通常、化粧料、さらには医
薬品において慣用されている他の成分を、原則として、
その慣用されている目的において配合することができ
る。
期の効果を損なわない限り、通常、化粧料、さらには医
薬品において慣用されている他の成分を、原則として、
その慣用されている目的において配合することができ
る。
【００２６】具体的には、例えば、界面活性剤、保湿
剤、高級アルコール、金属イオン封鎖剤、天然若しくは
合成高分子、紫外線吸収剤、血行促進剤、各種の動植物
抽出物、無機及び有機粘土鉱物、疎水化処理粉末、色
剤、防腐剤、酸化防止剤、色素、増粘剤、ｐＨ調整剤、
香料、冷感剤、制汗剤、殺菌剤、皮膚賦活剤、その他の
薬剤等が挙げられる。
剤、高級アルコール、金属イオン封鎖剤、天然若しくは
合成高分子、紫外線吸収剤、血行促進剤、各種の動植物
抽出物、無機及び有機粘土鉱物、疎水化処理粉末、色
剤、防腐剤、酸化防止剤、色素、増粘剤、ｐＨ調整剤、
香料、冷感剤、制汗剤、殺菌剤、皮膚賦活剤、その他の
薬剤等が挙げられる。
【００２７】本発明に係る角質剥離促進剤は、例えば水
溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油２層
系、水−油−粉末３層系等、皮膚外用剤全般にわたって
本発明を適用することが可能である。また、その用途は
軟膏剤等の医薬品や、化粧水、乳液、クリーム、パック
等の基礎化粧品、口紅、ファンデーション等のメーキャ
ップ化粧料、シャンプー、リンス、染毛剤等の頭髪用製
品や日焼け止め等の特殊化粧品等の多くの種類の皮膚外
用剤にわたるものである。
溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油２層
系、水−油−粉末３層系等、皮膚外用剤全般にわたって
本発明を適用することが可能である。また、その用途は
軟膏剤等の医薬品や、化粧水、乳液、クリーム、パック
等の基礎化粧品、口紅、ファンデーション等のメーキャ
ップ化粧料、シャンプー、リンス、染毛剤等の頭髪用製
品や日焼け止め等の特殊化粧品等の多くの種類の皮膚外
用剤にわたるものである。
【００２８】
【実施例】以下具体例を挙げて本発明を更に詳細に説明
する。尚、本発明は以下の実施例に限定されるものでは
ない。以下、行った試験内容を説明する。
する。尚、本発明は以下の実施例に限定されるものでは
ない。以下、行った試験内容を説明する。
【００２９】試験例１）０．１Ｍ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ
Ｂｕｆｆｅｒ（ｐＨ５．０）に微量のカナマイシンを加
え微生物による角質層の分解を抑えるようにする。これ
に剥離採取し直径５ｍｍの円形に切り抜いた生のユカタ
ンブタの角質層を入れ、Ｃｏｎｔｒｏｌとした。これに
０．００５％シアノコバラミンを加えたものを調整し
た。また微量のトリプシン及び、キモトリプシンを添加
し分解効果を増大させたもの、これに０．００５％シア
ノコバラミンを加えたものを調整した。さらには、微量
のトリプシン及び、キモトリプシンと酵素活性阻害物質
を加えたもの、これに０．００５％シアノコバラミンを
加えたものを調整した。そしてこれらを３７℃でインキ
ュベートした。一定時間後のデスモソーム分解に伴う遊
離タンパク量の測定をおこなった。この結果を図１に示
した。
Ｂｕｆｆｅｒ（ｐＨ５．０）に微量のカナマイシンを加
え微生物による角質層の分解を抑えるようにする。これ
に剥離採取し直径５ｍｍの円形に切り抜いた生のユカタ
ンブタの角質層を入れ、Ｃｏｎｔｒｏｌとした。これに
０．００５％シアノコバラミンを加えたものを調整し
た。また微量のトリプシン及び、キモトリプシンを添加
し分解効果を増大させたもの、これに０．００５％シア
ノコバラミンを加えたものを調整した。さらには、微量
のトリプシン及び、キモトリプシンと酵素活性阻害物質
を加えたもの、これに０．００５％シアノコバラミンを
加えたものを調整した。そしてこれらを３７℃でインキ
ュベートした。一定時間後のデスモソーム分解に伴う遊
離タンパク量の測定をおこなった。この結果を図１に示
した。
【００３０】図１より明らかなように、デスモソーム分
解に伴う遊離タンパク量が大幅に向上している事が分か
る。角層の接着・剥離機構において、シアノコバラミン
は角層全体、特に接着タンパク質に働きかけ、角層プロ
テアーゼの活性が低下している場合でも、酵素が十分に
機能できるように接着タンパク質等を分解しやすい環境
に整えることで、角質層の剥離を促進させることは対照
に比べて明らかに高く、有効な角質剥離促進作用が認め
られていた。
解に伴う遊離タンパク量が大幅に向上している事が分か
る。角層の接着・剥離機構において、シアノコバラミン
は角層全体、特に接着タンパク質に働きかけ、角層プロ
テアーゼの活性が低下している場合でも、酵素が十分に
機能できるように接着タンパク質等を分解しやすい環境
に整えることで、角質層の剥離を促進させることは対照
に比べて明らかに高く、有効な角質剥離促進作用が認め
られていた。
【００３１】評価方法及び評価基準 肌の透明感が失われていると感じている男女性パネラー
２０名に、本発明品（実施例）と比較品（比較例）のそ
れぞれの試料を、顔面に１ヵ月間連用させ、連用後の肌
状態を比較した（肌のくすみの評価，総合的な透明感の
評価）。この比較の結果も併せて第１表に表す。
２０名に、本発明品（実施例）と比較品（比較例）のそ
れぞれの試料を、顔面に１ヵ月間連用させ、連用後の肌
状態を比較した（肌のくすみの評価，総合的な透明感の
評価）。この比較の結果も併せて第１表に表す。
【００３２】肌のくすみの評価基準 皮膚のくすみの顕著な２０才〜５０才代の男女パネラー
２０名を１群として用い、実施例及び比較例のそれぞれ
をブラインドにて１日２回，１週間連続して使用させ、
使用開始前と使用終了後の皮膚のくすみの状態を観察し
た。結果は、皮膚のくすみの改善状況について「改
善」，「やや改善」，「変化なし」，「悪化」の４段階
にて自己官能評価し、各評価を得たパネラー数にて表１
に示した。
２０名を１群として用い、実施例及び比較例のそれぞれ
をブラインドにて１日２回，１週間連続して使用させ、
使用開始前と使用終了後の皮膚のくすみの状態を観察し
た。結果は、皮膚のくすみの改善状況について「改
善」，「やや改善」，「変化なし」，「悪化」の４段階
にて自己官能評価し、各評価を得たパネラー数にて表１
に示した。
【００３３】総合的な透明感の評価基準 上記のパネラー群に実施例及び比較例の使用開始前と使
用終了後の皮膚の透明感を観察した。結果は、皮膚のく
すみの改善状況について「改善」，「やや改善」，「変
化なし」，「悪化」の４段階にて自己官能評価し、各評
価を得たパネラー数にて表１に示した。
用終了後の皮膚の透明感を観察した。結果は、皮膚のく
すみの改善状況について「改善」，「やや改善」，「変
化なし」，「悪化」の４段階にて自己官能評価し、各評
価を得たパネラー数にて表１に示した。
【００３４】
【表１】
【００３５】表１より明らかなように、本発明の実施例
１〜実施例７使用群では全パネラーにおいてくすみの改
善傾向及び、肌の透明感の向上が認められ、５０％以上
のパネラーにおいて明確な改善を認めていた。これに対
し、比較例１使用群では７０％以上のパネラーにおいて
くすみの改善傾向が認められておらず、一部には症状の
悪化したパネラーも存在していた。また各実施例使用群
では、皮膚刺激性反応又は皮膚感作性反応を示したパネ
ラーは存在せず、使用時に痛みや刺激感を訴えたパネラ
ーも存在しなかった。特にコバラミンとα−ヒドロキシ
酸と併用した実施例５〜実施例７では、相乗的によって
優れたくずみの改善傾向効果及び、肌の透明感の向上が
認められた。
１〜実施例７使用群では全パネラーにおいてくすみの改
善傾向及び、肌の透明感の向上が認められ、５０％以上
のパネラーにおいて明確な改善を認めていた。これに対
し、比較例１使用群では７０％以上のパネラーにおいて
くすみの改善傾向が認められておらず、一部には症状の
悪化したパネラーも存在していた。また各実施例使用群
では、皮膚刺激性反応又は皮膚感作性反応を示したパネ
ラーは存在せず、使用時に痛みや刺激感を訴えたパネラ
ーも存在しなかった。特にコバラミンとα−ヒドロキシ
酸と併用した実施例５〜実施例７では、相乗的によって
優れたくずみの改善傾向効果及び、肌の透明感の向上が
認められた。
【００３６】
【発明の効果】以上のように、本発明に係る角質剥離促
進剤は、優れた角質層の剥離促進効果を有し、角質層の
自然な剥離（落屑）を促すので、皮膚化粧料等の皮膚外
用剤に配合した場合、皮膚の角質層のターンオーバー速
度を早め、生理学的にも、美容的にも健やかな皮膚とす
ることができる。また肌荒れ防止剤とすることもでき
る。その結果、皺や肌荒れ、ドライスキンの防止、延い
ては角質層が異常に肥厚した疾患である乾癬又は角化症
の外用治療剤等に利用できる。また、皮膚の角質層のタ
ーンオーバー速度を早め、古い角質を速やかに除去する
ことにより古い角質層に含まれるメラニンを除去し、シ
ミ・ソバカスや肌のくすみを改善しつつ、肌の透明感を
向上させる効果にすぐれる化粧料を提供することであ
る。また、本発明に係る角質剥離促進剤のように生体の
機能を利用する作用機序を用いれば、皮膚にとっての負
担も少なく、安全性の高い皮膚化粧料等の皮膚外用剤を
提供できる。
進剤は、優れた角質層の剥離促進効果を有し、角質層の
自然な剥離（落屑）を促すので、皮膚化粧料等の皮膚外
用剤に配合した場合、皮膚の角質層のターンオーバー速
度を早め、生理学的にも、美容的にも健やかな皮膚とす
ることができる。また肌荒れ防止剤とすることもでき
る。その結果、皺や肌荒れ、ドライスキンの防止、延い
ては角質層が異常に肥厚した疾患である乾癬又は角化症
の外用治療剤等に利用できる。また、皮膚の角質層のタ
ーンオーバー速度を早め、古い角質を速やかに除去する
ことにより古い角質層に含まれるメラニンを除去し、シ
ミ・ソバカスや肌のくすみを改善しつつ、肌の透明感を
向上させる効果にすぐれる化粧料を提供することであ
る。また、本発明に係る角質剥離促進剤のように生体の
機能を利用する作用機序を用いれば、皮膚にとっての負
担も少なく、安全性の高い皮膚化粧料等の皮膚外用剤を
提供できる。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成１３年５月１４日（２００１．５．１
４）
４）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】図面の簡単な説明
【補正方法】変更
【補正内容】
【図面の簡単な説明】
【図１】デスモソーム分解に伴う遊離タンパク量の測定
結果
結果
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/60 Ａ６１Ｋ 31/60 Ａ６１Ｐ 17/12 Ａ６１Ｐ 17/12 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｆターム(参考） 4C083 AB052 AC102 AC122 AC301 AC432 AC471 AC482 AD352 AD631 AD632 CC02 DD23 EE12 4C086 AA01 AA02 DA17 DA39 MA01 MA02 MA04 MA09 MA63 NA05 NA14 ZA91 ZC24 4C206 AA01 AA02 DA01 DA07 DA09 MA02 MA04 MA24 MA83 NA05 ZA91 ZC24
Claims (5)
- 【請求項１】 皮膚のトリプシン及び、キモトリプシン
様プロテアーゼの角層剥離効果を高める物質が、ビタミ
ンＢ１２活性を有するコバラミン類である角質剥離促進
剤。 - 【請求項２】 請求項１のビタミンＢ１２活性を有する
コバラミン類としては、シアノコバラミン、ヒドロキソ
コバラミン、アデノシルコバラミン、メチルコバラミ
ン、スルフィトコバラミン、Ｂ１２ｒ、Ｂ１２ｓ、プソ
イドビタミンＢ１２類群より選ばれる少なくとも１種以
上を含有することを特徴とする角質剥離促進剤。 - 【請求項３】 請求項１〜２いずれか記載の角質剥離促
進剤からなる群より選ばれる少なくとも１種以上を含有
することを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項４】 請求項１〜２いずれか記載の角質剥離促
進剤からなる群より選ばれる少なくとも１種以上と、α
−ヒドロキシ酸とを含有することを特徴とする皮膚化粧
料。 - 【請求項５】 α−ヒドロキシ酸が乳酸、クエン酸、グ
リコール酸、サリチル酸、ピルビン酸、酢酸である事を
特徴とする請求項４記載の皮膚化粧料。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001077250A JP2002234845A (ja) | 2001-02-09 | 2001-02-09 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001077250A JP2002234845A (ja) | 2001-02-09 | 2001-02-09 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002234845A true JP2002234845A (ja) | 2002-08-23 |
Family
ID=18934035
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001077250A Pending JP2002234845A (ja) | 2001-02-09 | 2001-02-09 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002234845A (ja) |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1429791A2 (en) * | 2001-09-24 | 2004-06-23 | Dermatrends, Inc. | Method and topical formulation for treating skin conditions associated with aging |
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| JP2009506045A (ja) * | 2005-08-26 | 2009-02-12 | イーエルシー マネージメント エルエルシー | プロテアーゼ活性化剤を含有する化粧品組成物 |
| JP2009511574A (ja) * | 2005-10-12 | 2009-03-19 | リゼロン、インク． | ヒト成長ホルモンを有効成分として含む皮膚状態改善用組成物。 |
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| CN101669888B (zh) * | 2009-09-27 | 2010-12-29 | 纪辉 | 维生素b12在化妆品中的新应用 |
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| JP2016199502A (ja) * | 2015-04-10 | 2016-12-01 | 松下工業株式会社 | 爬虫類用脱皮促進組成物 |
| US9655916B2 (en) | 2005-12-09 | 2017-05-23 | Korea Research Institute Of Chemical Technology | Compositions for external application, containing adenosylcobalamin for improvement of skin diseases |
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| JPS63152309A (ja) * | 1986-08-11 | 1988-06-24 | Lion Corp | 皮膚外用剤 |
-
2001
- 2001-02-09 JP JP2001077250A patent/JP2002234845A/ja active Pending
Patent Citations (1)
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|---|
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| CSNC200800956022, "ＩＩ． 化粧品の有効成分", 化粧品ハンドブック, 19961101, ｐｐ．４４１−４４３, 日光ケミカルズ株式会社 * |
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| JP2009516679A (ja) * | 2005-12-09 | 2009-04-23 | コリア リサーチ インスティチュート オブ ケミカル テクノロジー | アデノシルコバラミン含有の皮膚疾患改善用外用剤組成物 |
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