CN101669888B - 维生素b12在化妆品中的新应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及维生素B12在化妆品中的新应用以及与维生素E和/或月见草油的联合应用。维生素B12具有良好的祛皱和/或祛疤效果,同时与维生素E和/或月见草油联用时具有协同的祛皱、祛疤和/或防晒作用。

Description

维生素B12在化妆品中的新应用 
技术领域
本发明涉及化妆品领域,具体地说,本发明涉及维生素B12在化妆品中的新应用。更具体地说,本发明涉及维生素B12单独或与一些具有协同或辅助作用的相互不拮抗的成分联合在制备祛疤和/或祛皱化妆品中的应用。本发明还涉及维生素B12与一些具有协同或辅助作用的相互不拮抗的成分联合在制备防晒化妆品中的应用。 
本发明涉及将医学实践研究中的精华,以维生素B12作为基本活性成份研制了防晒、祛皱、防疤痕具有特效的化妆品组合物,至今在国内外尚未有报道。 
技术背景
随着科技的发展,人类社会的进步,人类造成的污染也不断增加,大气污染、粉尘污染,紫外线辐射、各种建筑物表面的光污染、光辐射都对侵害着人的皮肤,加剧着皮肤的老化,其中光辐射污染是造成影响皮肤美观的情况的重要因素和最常见因素。 
人们生活在大自然的环境中,常受到宇宙射线和太阳光紫外线的照射,尤其在春夏,紫外线照射较多的季节里,凡对紫外线过敏者,其发生率较高。紫外线损伤的特点通常为:首先出现红斑剧痒、刺痛难忍。治愈后常遗留色素沉着和疤痕,其疤痕也伴有骚痒,令人十分烦恼。 
人们对紫外线的有害作用进行全面防御的意愿,促使目前市场上防晒制品迅速发展和增长。 
随着科技的发展,化妆品的发展也日新月异,各种功能性化妆品更是人们眼中的新宠。近年来,避免使用大量人工合成化学品的所谓绿色化妆品越来越被人们所关注。其通过使用天然存在的成分而降低了对皮肤的刺激性, 获得了更健康的美容效果。 
维生素B12是在食物中天然存在的B族维生素中的一种,人们对其进行了广泛的研究,其在食品、药品中都有着较为广泛的应用。 
CN1157137A公开了一种含有维生素B12的湿疹霜,其主要是用抗菌素来治疗皮肤病,虽然其中提及维生素B12可以提供皮肤营养,促进新陈代谢,具有杀菌、消炎、抑制分泌、减少渗出、收敛、防腐的协同作用,但其主要是以抗生素为基础作出的发明,维生素B12只是其中用量极少的营养辅助成分,该发明并没有给出维生素B12可作为化妆品活性成分的教导。 
CN1552303A公开了一种美白霜,其中用维生素B12作为基质,主要用芦荟等四种中药来获得防晒、美白、祛斑等美容效果,并未提及维生素B12的美容应用。 
CN1686548A公开了维生素B12与土霉素等联合可用于治疗溃疡等疾病的应用以及相关产品,但是其中仅涉及维生素B12在溃疡性损伤中的治疗应用,也并没有提及维生素B12对健康人的美容应用。 
上面这些文件都没有提及维生素B12具有祛皱作用,更没有提及维生素B12与维生素E或月见草油联合具有良好的祛皱、祛疤、防晒效果。 
CN1456170A公开了一种含维生素B12的外用药物组合物,其公开了维生素B12可用于治疗选自放射性皮炎、放射性烧伤、放射性色素沉着、普通烧伤、日光性皮炎、特异性湿疹、尿布疹、手足癣和股癣、脂溢性皮炎、以及与代谢障碍和皮肤老化有关的皮肤干燥、皲裂、瘙痒和浅表溃疡;同时提及维生素B12具有杀菌作用,参与细胞的核酸代谢,增加细胞的RNA合成,促进受损皮肤的血管内皮细胞、间质细胞和肌细胞的更新,进而具有改善皮肤组织的局部微循环和组织修复能力;还提及维生素B12具有防止巯基氧化、保持细胞正常代谢的功能,可增强机体“抗辐射”的能力。CN1456170A还公开了月见草油具有收敛、改善局部循环作用,与维生素B12合用可以获得更好的疗效。CN1456170A还提及因为维生素B12容易被氧化,所以加入维 生素E可以起到抗氧化作用,增加制剂的稳定性。但是,其没有提及维生素B12具有祛皱和/或祛疤作用,更没有提及其与维生素E或月见草油联合在祛皱和/或祛疤时具有协同作用。此外,其虽然提及维生素B12可治疗日光性皮炎等与日光辐射有关的疾病,但是对日光辐射后产生的疾病的治疗与在遭受辐射前防止光辐射损伤是两种概念,其并没有提及维生素B12可作为防晒剂用于化妆品中,更没有提及其与维生素E或月见草油联合时具有协同的防晒效果。而且实际上该专利中实验所用的所有组合物都含有庆大霉素,本领域技术人员实际上从其难以预期不含抗生素时该组合物到底具有何种下过。 
CN1539496A公开了维生素B12与啤酒花联合可用于治疗选自放射性皮炎、放射性烧伤、放射性色素沉着、普通烧伤、日光性皮炎、特异性湿疹、尿布疹、手足癣和股癣、脂溢性皮炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、麻风病以及与代谢障碍和皮肤老化有关的皮肤干燥、皲裂、瘙痒和溃疡的皮肤病。其主要构思是啤酒花的协同治疗作用,同样没有提及本发明所公开的维生素B12的应用。 
US6194452B1公开了一种包含抗坏血酸的稳定组合物,其主要是利用抗坏血酸的活性来获得降低皮肤皱纹形成和程度等效果。虽然其中提及该组合物可进一步包含维生素B12等物质,指出维生素B12有助于红细胞的形成和再生、脂类、碳水化合物和蛋白的适宜利用以及健康神经系统的维持,并还提及了维生素B12与所有其它维生素B以及维生素A、E和C协同起作用。但是其仅提及用维生素B12来维持健康的皮肤,并没有提及维生素B12对祛皱、祛疤以及防晒的具体影响,更没有提及在祛皱、祛疤以及防晒方面维生素B 12与维生素E或月见草油的组合具有协同作用。 
US7018623B2公开了维生素B12单独或与VB9和VB3等联合作为防晒剂的用途,但该文件没有提及维生素B12具有祛斑和/或祛疤作用,也没有提及在祛皱、祛疤以及防晒中维生素B12与维生素E或月见草油的联合具有协同作用。 
JP2002234845A公开了一种皮肤外用剂,其用具有维生素B12活性的钴胺素类物质来增加角质层剥离,从而获得了一种改善雀斑、暗沉和褐斑、增加皮肤透明感的皮肤外用剂。但是,该文件没有提及维生素B12的祛斑、祛疤或防晒作用,也没有提及维生素B12与维生素E或月见草油的协同作用。 
也就是说,使用维生素B12的所有现有技术都是将其作为辅助成分,用量很少,没有将其作为活性成分在化妆品中使用。本发明的发明人意想不到的发现,维生素B12具有良好的祛皱、祛疤作用,与维生素E或月见草油联合时可以获得更好的效果;而且还发现维生素B12与微生物E或月见草油联合使用时可以获得意想不到良好的防晒效果,以此为基础可以获得具有良好祛斑、祛疤和/或防晒功效的化妆品,从而完成了本发明。 
发明内容
因此,本发明提供了维生素B12在化妆品中的新应用。 
本发明的第一方面涉及维生素B12作为祛皱和/或祛疤成分在制备祛皱和/或祛疤化妆品中的应用。 
本发明的第二方面涉及维生素B12与维生素E和/或月见草油联合作为祛皱和/或祛疤成分在制备祛皱和/或祛疤化妆品中的应用。其中,本文所用“B12与维生素E和/或月见草油联合”的表述表示即维生素B12与维生素联合或维生素B12与月见草油的联合或维生素B12与维生素E和月见草油联合。 
本发明的第三方面涉及维生素B12与维生素E和/或月见草油联合作为防晒剂在制备防晒化妆品中的应用。 
本发明的第四方面涉及一种祛皱和/或祛疤化妆品,其包含维生素B12作为祛皱成分;在一个更优选的实施方案中,该化妆品还包含维生素E和/或月见草油作为有效成分。 
本发明的第五方面涉及一种防晒化妆品,其包含一种组合防晒剂,所述组合防晒剂为维生素B12与维生素E和/或月见草油的组合。 
用于本发明的化妆品可以为化妆品领域常用的各种形式,如霜剂、膏剂、 乳剂、溶液、混悬液、凝胶、喷雾、粉剂、防晒油等。 
本发明的化妆品可以使用现有技术中公知的化妆品基质,如含醇基质、乳液基质、软膏基质、油等。根据需要,也可以包含润肤剂、保湿剂、乳化剂等化妆品中常用成分。 
通过大量研究,我们发现: 
1.皮肤缺乏钴元素时,同时也缺乏维生素B12,使得皮丘变厚,皮沟加深,如果缺乏VB12时也就是缺乏钴元素。长期每天外涂颜面本化妆品会使皮丘变平、皮沟变浅,所以它有很好的祛皱(淡皱)作用。 
2.所有的维生素中,只有维生素B12含有钴元素,同时没有任何毒副作用,这是一种天然的美容化妆品。 
3.维生素B12主要对皮肤蛋白质,尤其是促进胶原蛋白合成旺盛;长期外涂具有祛皱,还发现具有有一定的美白作用。 
4.VB12对糖和脂肪代谢提供辅酶,促进各种代谢,尤其是减少自由基对人体的损害。钴元素和自由基结合形成水,不仅减少皱纹增加皮肤弹性,还会使皮肤润滑光泽。 
5.VB12对人体造血和治疗神经系统疾病具有重要作用,尤其是止痛止痒。止痛药物很多,但是止痒药物较少,尤其是外涂止痒的药物非常少。正因它止痛止痒作用突出,所以有比较确切的抗过敏(脱敏)作用。凡是对其它化妆品过敏者,再用本化妆品脱敏效果特别好,所以人称它为无香味的化妆品。 
除作为活性成分的维生素B12以及其与维生素E和/或月见草油的组合外,适用于本发明化妆品中的其它成分很多,只要不破坏维生素的稳定性即可,非限制性地包括例如羊毛脂、凡士林、聚乙二醇、脂质、胆固醇、卵磷脂、纤维素类物质、甘油、硬脂酸、脂肪酸甘油酯、蜂蜡、丙二醇、甘油等。 
在一个优选的实施方案中,本发明的化妆品包含羊毛脂、凡士林、硬脂酸、司盘80、吐温80作为基质组分。 
对于本发明中所述的有美容活性的成分——维生素B12、维生素E来说, 对于本领域技术人员来说,显然也可以使用其任何可药用的盐或现有技术中已知与其具有同等活性的衍生物,该类盐和衍生物对于本领域技术人员来说是显而易见的,并且都落在本发明的范围内。例如对于维生素B12来说,氰钴胺、甲钴胺、羟钴胺等具有维生素B12活性的维生素B12衍生物也适用于本发明。 
本发明的重点在于发现了所述化妆活性成分的新用途,鉴于本发明所用这些活性成分的毒副作用低并且是本领域技术人员熟知的物质,因此,本领域技术人员显然可以根据需要调整本发明化妆品中有效成分的含量。只要化妆品中含有本发明所述的活性成分即可具有良好的效果,作为指导,为了获得更优选的理想效果,维生素B12的用量至少50mg,例如可为每1000g中0.05-2.5g。优选0.8-2g/1000g,更优选1-1.5g/1000g。之所以将维生素B12作为主要活性成分之一,是由于其中含有钴。钴的存在使得皮肤增加胶原蛋白的吸收,从而达到祛皱、祛斑等工效。由于维生素B12稳定性不足,需要与其他成分配合使用;一来增强稳定性,二来使得技术效果大大增强。通过大量试验,发现维生素B12与月见草油和/或维生素E共同使用的效果最好。当然,使用动物油的效果更胜于植物油,因为人更适合动物油。然而动物油制作的化妆品不易清洗,油性小的例如獾油,其效果最佳。考虑到保护原生动物、生态环保等重大因素,我们下决心寻找代替品。通过大量探索试验,最后找到月见草油;以及后来发现与维生素E共同结合使用的最佳效果。其中维生素B12用量试验了较长时间。最高用量4g/1000g;虽然稳定性方面没有问题,但是技术效果方面没有显著区别,因此并不优选。 
本发明所用原材料都是现有技术中已知和可以获得的。例如对于月见草油而言,其在现有技术中是十分公知的,许多研究人员对其进行了研究,并且已经被制备成许多形式用于临床,例如可参见“月见草油静脉乳剂的制备及其物理稳定性”,沈阳药学院学报,1987年11月,第4卷,第4期,第240-244页,其主要工效是扩张血管,使皮肤祛皱。本发明所用的所有原料 显然是现有技术中可获得例如通过各种商业途径获得的,因此不会对本发明的实施构成障碍。例如,维生素B12可得自华北北制药集团华廉有限公司,月见草油可得自白求恩医科大学药厂。 
对于本发明产品的功效而言,可以用现有技术中已知的方法(例如在“防晒化妆品防护效果评定方法研究进展”,上海预防医学杂志,2001年,第13卷,第5期中所述的方法)或下面所述的方法来进行评价。 
本发明的发明人用本发明的产品直接进行了祛疤临床实验:崔×女38岁胸前疤痕,已4-5年之久,痒、痛(见右上图和左图)。因疤痕未及时治疗超过1年以上者完全恢复非常困难,但采用维生素B12以常规剂量(100mg/1000g,每天两次)处理28天后,疤痕明显好转,同时伴有色素脱失,采用本化妆品涂敷具有较好效果。如附图所示,右上图是未使用本发明化妆品之前照片,右下图是使用后照片,清楚看到本发明效果。 
鉴于本发明化妆品活性成分是天然存在的维生素或植物油,对人体安全无害,因此,本发明的发明人用健康志愿者进行了评估。具体来说,招募21名健康志愿者,男女不限,年龄在35-55岁之间,将其随机分为7组,每组3名成员。分别用下面的物质对这七组成员的面部进行涂抹,使用二周,每天早晚分别按普通化妆品使用一次,对其面部皱纹、细纹情况进行观察: 
维生素B12组,维生素B12+维生素E组,维生素B12+月见草油组,维生素B12+维生素E+月见草油组,月见草油组,维生素E组,不进行任何处理的对照组。 
各活性成分用量均分成低、中、高(100mg活性成分/1000g化妆品,300mg活性成分/1000g化妆品,600mg活性成分/1000g化妆品)三个剂量,各组均从低剂量开始进行应用,应用两周后停止使用三周,然后以同样的处理和不处理期应用中剂量组和高剂量组。在联合使用的情况中,各成分含量分别按比例酌减,总量保持不变,例如在两种活性成分组合的情况中,将其用量分别减半,总量保持不变,例如在维生素B12+维生素E或月见草油的情况中,以 1000g化妆品总重量为基础,低剂量组为50mg的维生素B12+50mg的维生素E或月见草油;在维生素B12+维生素E+月见草油的情况中,为33.3mg的维生素B12+33.3mg的维生素E+33.3mg/cm2的月见草油。结果如下面表1所示: 
表1 
Figure G2009101772094D00091
结果发现,在两周中,不进行任何处理的对照组的人员的皮肤未获得任何改观。仅使用月见草油或维生素E的人员除皮肤略显细腻、光滑外,已有皱纹没有获得任何明显改善,没有出现阻止细纹出现的情况。使用维生素B 12的人员,即使在低剂量组也表现出了明显的祛皱作用,对于已经形成的皱纹而言,皮丘变平(即皱纹的凸出部分),皮沟(即皱纹的凹陷部分)变浅,大皱纹有变小的趋势,小皱纹和细纹变得不明显,看起来细纹的形成被阻止。在维生素B12与维生素E、月见草油、维生素E和月见草油联用的组中,也获得了同样的皱纹淡化效果,同时皮肤变得光滑、湿润、有弹性,鉴于在联合时活性成分的用量实际上均被至少减半,但获得的效果与应用两或三倍足量同等活性成分的效果相当,因此,所用联合显然具有协同作用。 
目前对于维生素B12祛皱作用的机理还不清楚,虽然现有技术中存在维生素B12是人体多种代谢过程必须的辅酶,参加细胞核酸(RNA)和核蛋白、氨基酸的合成以及维生素B12可促进角质层剥离的报道,但是,皱纹的产生是一种复杂的生理过程,有助于RNA合成和角质层剥离与祛皱和防止皱纹 产生之间并无必然联系,现有技术中也没有其相关联系的报道或教导,因此,现有技术中并不存在维生素B12具有祛皱作用的教导。 
不管祛皱机理到底是什么,本发明的发明人出乎意料地发现维生素B12具有良好的祛皱作用,即使低剂量下也有良好的祛皱作用,而且由于维生素B12本身基本没有毒副作用,在外用时,高剂量也无刺激性等毒副作用,可安全用于化妆品中。 
此外,发明人还发现维生素E和/或月见草油与维生素B12联合可协同起效,除获得更好的祛皱作用外,同时还可获得更加细腻光滑的皮肤。此外,维生素E是天然抗氧化剂,维生素E客观上还起到了防止易氧化成分氧化的抗氧剂的作用。 
现有技术中虽然提及维生素B12具有防晒效果,但是,本发明的发明人意外发现,将维生素B12与维生素E和/或月见草油联合,意想不到地具有协同作用,可以获得更好的效果。为此,发明人同样用健康志愿者进行了实验。 
这些实验是在年龄为25-35岁的健康志愿者身上,在夏天进行的。这些志愿者男女不限,大多数为女性,将这些志愿者分成5组,给其分别使用维生素B12,维生素B12+维生素E,维生素B12+月见草油,维生素B12+维生素E+月见草油,维生素B12+维生素B3+维生素B9,月见草油,维生素E,同时设定不使用任何防晒品的对照组。将其作为日常防晒品正常使用,实验一周。结果如下面表2所示: 
表2: 
  组(n=3)   剂量  (mg活性成分  /1000g化妆品)   结果
  维生素B<sub>12</sub>组   100mg   无晒伤,轻微变黑
  维生素B<sub>12</sub>+维  生素E   各自为50mg   无晒伤,未明显变黑,皮肤变得  更加细腻,肤质获得一定改善
[0053] 
  维生素B<sub>12</sub>+月  见草油   各自为50mg   无晒伤,未见明显晒黑,皮肤光  滑、润泽、饱满、有弹性,肤质  获得一定改善
  维生素B<sub>12</sub>+维  生素E+月见草  油   各自为33.3mg   无晒伤,未晒黑,皮肤光滑、细  腻、润泽、有弹性,肤质明显改  善
  维生素B<sub>12</sub>+维  生素B<sub>3</sub>+维生  素B<sub>9</sub>   各自为33.3mg   无晒伤,皮肤健康有光泽,一名  志愿者略晒黑,另外两名未明显  晒黑
  月见草油   100mg/   皮肤均有变红或变黑迹象,无晒  伤,肤质改善不明显
  维生素E   100mg/天   一名志愿者发生蜕皮,三名测试  者均轻微晒黑,肤质改善不明显
  对照   皮肤变黑明显,一名男性志愿者  有蜕皮现象
从表2的结果可以看出,如现有技术中已经指出的那样,维生素B12单独使用具有一定的防晒效果,但是其防晒效果看起来不够全面。虽然现有技术中已知月见草油和维生素E各自分别对皮肤具有一定的益处,但该益处看起来主要表现在其它方面,在防晒方面并不具有良好的效果。而在本发明将维生素B122与维生素E和/或月见草油联合时,出乎意料地发现获得了良好的防晒效果,不仅可以有效低于日常的紫外线辐射,防止晒伤和晒黑,并且同时使得皮肤有弹性,更光滑细腻,普遍获得了改善肤质的效果。 
因此,发明人完成了本发明。 
下面结合一些具体实施例方案来对本发明进行说明。本发明并不受这些具体实施方案的限制,例如具体剂量可以视具体情况进行调整,对于本发明的化妆应用来说,其并不受剂量的严格限制,即只要使用本发明的物质,都 可以获得良好效果。当然,本发明的某些实施方案具有特别良好的效果,对于这样的方案,将在下面具体实施方案中具体进行说明,这类方案产品出乎意料的效果虽然是发明人没有预期到的,并且尚未明确其出乎意料效果的原因,但这并不影响其被包括在本发明中并且和本领域技术人员根据说明书的描述对其的实施。 
具体实施方案详述 
实施例1具有良好祛皱、祛疤、防晒效果的美容膏 
维生素B           125.0mg 
维生素E           0.1g 
羊毛脂            25g 
凡士林            5g 
月见草油          20g 
司盘80            5g 
吐温80            15g 
10%尼泊金甲酯    30ml 
蒸馏水            50ml 
将维生素B12溶解于约30ml蒸馏水中。将羊毛脂、凡士林、月见草油、维生素E、尼泊金甲酯、吐温80和司盘80分别加入不锈钢容器内,简单混合并加热(约60℃),熔化后再向其中加入蒸馏水约20ml,将该溶液与所述维生素B12溶液混合,搅拌约10分钟,得到本发明的美容膏。 
分别进行上面的防晒、祛疤、祛皱实验,该产品具有良好的防晒和祛皱效果。特别是发现对于防晒而言,该产品具有比单独使用维生素B12和维生素E的组合时更好的防晒效果,防晒时间长达4小时,耐汗,不油腻,在防晒同时还具有天然止氧效果,无毒副作用。推测其优良的防晒效果可能是使用特定基质配置成的该应用形式进一步产生的。 
实施例2具有良好祛皱、防晒效果的化妆品 
维生素B12          2.0g 
维生素E               0.1g 
月见草油              200g 
硬脂酸                150g 
石蜡油                150g 
甘油                  50g 
羊毛脂                200g 
10%尼泊金水溶液      30ml 
吐温80                150g 
司盘80                50g 
蒸馏水加至            1000g 
实施例3美容霜 
维生素B12              23.3g 
月见草油              400g 
十八醇                180g 
石蜡油                60g 
十二烷基硫酸钠        20g 
甘油                  100g 
固体石蜡              200g 
10%尼泊金乙酯        60ml 
蒸馏水加至            2000g 
分装成100瓶。 
实施例4 
维生素B12             400mg 
月见草油              200g 
吐温80                150g 
司盘80                50g 
凡士林            50g 
羊毛脂            150g 
蒸馏水            加至1000g 
分装成50瓶。 
实施例5 
维生素B12         40mg 
月见草油          40g 
维生素E           200mg 
10%尼泊金乙酯    6ml 
吐温80            30g 
司盘80            10g 
羊毛脂            50g 
凡士林            10g 
蒸馏水加至        200g 
实施例6 
维生素B12         680mg 
月见草油          340mg 
吐温80            255mg 
司盘80            85mg 
凡士林            85mg 
羊毛脂            255mg 
蒸馏水            加至700g 
实施例7 
维生素B12         50mg 
维生素E           0.1g 
月见草油          20g 
吐温80            15g 
司盘80            5g 
羊毛脂            25g 
凡士林            5g 
10%尼泊金乙酯    3ml 
蒸馏水            加至100g 
实施例8 
维生素B12         40mg 
吐温80            15g 
司盘80            5g 
羊毛脂            25g 
凡士林            5g 
蒸馏水            30ml 
以上非限制性实施例充分说明,本发明在技术措施方面完全可以很方便地实施,而且都能得到本发明的技术效果。技术效果的差异除用量不同外,还与皮肤本身有关,这些都是本领域技术人员所熟知的,他们可以根据本发明作出许多改良而并不超出本发明精神范围。
附图说明
图1照片表明疤痕位置; 
图2说明未使用本发明化妆品之前情况; 
图3说明使用本发明化妆品28天后的情况。 

Claims (5)

1.一种祛皱和/或祛疤化妆品,其包含维生素B12、维生素E和月见草油的组合作为活性成分,其中维生素B12的用量为0.05-2.5g/1000g。
2.如权利要求1所述的化妆品,其中维生素B12的用量为0.8-2g/1000g。
3.如权利要求1所述的化妆品,其中维生素B12的用量为1-1.5g/1000g。
4.如权利要求1所述的化妆品,其为膏剂、溶液、混悬液、凝胶、喷雾、粉剂、软胶囊的形式。
5.一种权利要求1所述化妆品作为防晒剂在制备防晒化妆品中的应用。
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