JP2002138014A - 微細エマルション組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 粒子径が400nm以下の微細エマル
ションにおいて、Ｌ−アスコルビン酸誘導体を含有し、
かつ長期間の安定性に優れた微細エマルション組成物を
提供する。 【解決手段】 Ｌ−アスコルビン酸誘導体を含有
する粒子径が400nm以下の微細エマルションにおいて、
非極性油と極性油を重量比１：０．１〜１：２の比率で
配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、粒子径が400nm以
下の微細エマルションにおいて、Ｌ−アスコルビン酸誘
導体を含有し、かつ長期間にわたり安定性に優れる微細
エマルション組成物に関する。本発明により得られる組
成物は、化粧品、医薬部外品として好適に用いられる。

【０００２】

【従来の技術】Ｌ−アスコルビン酸誘導体は、皮膚に対
して様々な有用性を与える成分として、医薬部外品や化
粧品に広く用いられている。たとえば、メラノサイト内
でのチロシナーゼ活性阻害効果による美白効果や、活性
酸素捕捉能などによる抗酸化効果、あるいは真皮におけ
るコラーゲン合成促進効果などである。

【０００３】しかし、Ｌ−アスコルビン酸誘導体を乳化
組成物に配合した場合、該誘導体を構成する塩の影響に
より、経時的にエマルション径が増大したり、クリーミ
ングを生じる等、安定性が低下することが知られてい
た。

【０００４】Ｌ−アスコルビン酸誘導体を配合した乳化
組成物を安定に保つ方法としては、チキソトロピー性を
有する水溶性高分子を配合して組成物の粘性を上げる方
法や、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステルとサイ
クロデキストリンを配合した乳化組成物（特開平１−３
０５００９）、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル塩及
び／又はＬ−アスコルビン酸硫酸エステル塩とアルキル
メチルタウリン塩を配合した乳化化粧料（特開平１１−
２２８３７８）が開示されている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかし、粒子径が400n
m以下である微細エマルションにＬ−アスコルビン酸誘
導体を含有させる場合には、先の従来技術をもっても充
分に安定な乳化物を得ることは困難であり、経時的な品
質の劣化が問題となっていた。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者は、先の課題を
解決するために鋭意検討を行った結果、Ｌ−アスコルビ
ン酸誘導体を含有する粒子径が400nm以下の微細エマル
ションにおいて、非極性油と極性油を特定の比率で配合
することにより、長期間安定な乳化組成物が得られるこ
とを新たに見出し、本発明を完成するに至った。

【０００７】すなわち本発明は、Ｌ−アスコルビン酸誘
導体を含有する粒子径が400nm以下の微細エマルション
において、非極性油と極性油を重量比１：０．１〜１：
２の比率で配合することを特徴とする微細エマルション
組成物に係るものである。より好ましくは、極性油とし
て、ＩＯＢ値が０．１〜０．４である油を選択して用い
ることを特徴とする。

【０００８】さらに本発明によれば、乳化能の低いレシ
チンを乳化剤として用いた場合にも、良好な効果を発揮
し、安定性、安全性ともに優れた微細エマルション組成
物を得ることができる。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明の実施の形態を説明する。

【００１０】本発明に用いられるＬ−アスコルビン酸誘
導体としては、例えばＬ−アスコルビン酸ナトリウム、
Ｌ−アスコルビン酸カリウム、Ｌ−アスコルビン酸マグ
ネシウム、Ｌ−アスコルビン酸カルシウム等のＬ−アス
コルビン酸塩類、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸ナトリ
ウム等のＬ−アスコルビン酸硫酸エステル類、Ｌ−アス
コルビルリン酸、Ｌ−アスコルビルリン酸ナトリウム、
Ｌ−アスコルビルリン酸カリウム、Ｌ−アスコルビルリ
ン酸マグネシウム、Ｌ−アスコルビルリン酸カルシウム
等のＬ−アスコルビン酸リン酸エステル類等が挙げられ
る。これらのＬ−アスコルビン酸誘導体のうち、Ｌ−ア
スコルビルリン酸、Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウ
ムが好ましく用いられる。

【００１１】本発明に用いられるＬ−アスコルビン酸誘
導体の配合量は、微細エマルション組成物の用途に応じ
て適宜設定できるが、組成物全量に対して０．０１〜５
重量％が皮膚への有効性の点からも適当である。

【００１２】本発明に用いられる非極性油および極性油
としては、常温で液状またはペースト状であり、通常医
薬品、医薬部外品、化粧品に用いられる成分を挙げるこ
とができる。

【００１３】非極性油としては、例えばスクワラン、ス
クワレン、流動パラフィン、流動イソパラフィン、ワセ
リン等が挙げられる。これらの非極性油は、１種又は２
種以上を組み合わせて用いることができ、２種以上を組
み合わせて用いる場合には、１種以上の液状油を含むこ
とが好ましい。

【００１４】極性油としては、例えばアボカド油、ツバ
キ油、マカデミアナッツ油、オリーブ油、サザンカ油、
ヒマシ油、サフラワー油、ホホバ油、ヒマワリ油、アル
モンド油、ゴマ油、トウモロコシ油、大豆油、落花生
油、ミンク油、液状ラノリン等の動植物性油脂、トリイ
ソパルミチン酸グリセリル、トリ（カプリル・カプリン
酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリ
ル、トリイソオクタン酸グリセリル、テトラ２−エチル
ヘキサン酸ペンタエリスリット、２−エチルヘキサン酸
セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイ
ソステアリル、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、
ジペンタエリトリット脂肪酸エステル、ヒドロキシステ
アリン酸コレステリル等のエステル油類等が挙げられ
る。これらの中でも、ＩＯＢ値が０．１〜０．４の範囲
である極性油は、本発明の効果の点から好適であり、例
えばトリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、テトラ２−
エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、２−エチルへキ
サン酸セチル等が好ましく用いられる。これらの極性油
は、１種又は２種以上を組み合わせて用いることがで
き、２種以上を組み合わせて用いる場合には、１種以上
の液状油を含むことが好ましい。

【００１５】非極性油と極性油は、任意で組み合わせて
用いることができるが、特に非極性油としてスクワラ
ン、極性油としてトリ２−エチルヘキサン酸グリセリル
を組み合わせて用いるのがよい。安定性や使用感の面か
らも優れた微細エマルション組成物が得られるからであ
る。

【００１６】さらに、非極性油と極性油は重量比１：
０．１〜１：２の割合で配合することにより、Ｌ−アス
コルビン酸誘導体を含有する微細エマルションを安定に
保つことができる。より好ましくは、非極性油と極性油
の重量比が１：０．５〜１：１．５の範囲である。ま
た、非極性油と極性油の配合量は、両者を合わせた総配
合量が組成物全量に対して１〜１２重量％の範囲である
ことが好ましい。

【００１７】本発明で用いられる乳化剤としては、通常
医薬部外品、化粧品等に使用される乳化剤であれば特に
種類を問わない。特にレシチンを乳化剤として用いた場
合には、皮膚刺激や皮膚感作性などの問題がなく、安全
性に優れ、かつ長期間にわたる乳化安定性を維持するこ
とができる。レシチンとしては、大豆レシチン、卵黄レ
シチン等の動植物由来の天然レシチンの他、これらの精
製物や合成物を用いることができる。また、前記レシチ
ンのリゾ体及び水素添加物、さらにはリゾ体の水素添加
物を用いることもできる。

【００１８】本発明の微細エマルション組成物は、高圧
ホモジナイザーを用いて調製するのが好ましく、さらに
は、より微細で安定なエマルションを得るために、Ｌ−
アスコルビン酸誘導体を除く水溶性成分の一部と油溶性
成分を用いて微細エマルションを調製した後、得られた
微細エマルションとその他の水溶性成分及びＬ−アスコ
ルビン酸誘導体とを混合し均一化するのがよい。

【００１９】本発明の微細エマルション組成物には、上
記成分の他に、その使用目的に応じて任意の成分を適宜
配合することができる。そのような成分としては、油脂
類、保湿剤、多価アルコール類、界面活性剤、増粘剤、
各種ビタミン類、美白剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗酸
化剤、樹脂、キレート剤、色素、粉体、香料、防腐剤、
紫外線吸収剤等、一般に医薬部外品、化粧品に使用され
る成分が挙げられる。特に、１分子内に２個以上の水酸
基を有する多価アルコールを併用することは、本発明の
効果の点からも好ましい。

【００２０】本発明の微細エマルション組成物は、液
状、乳液状、ゲル状等の剤型として提供することがで
き、保湿ローション、保湿乳液、美容液等のスキンケア
化粧品類、サンスクリーン、ボディローション等のボデ
ィケア化粧品類、リキッドファンデーション、メークア
ップベースローション等のメイク化粧品類等に利用する
ことができる。

【００２１】

【実施例】さらに実施例により、本発明を詳しく説明す
る。実施例において、重量％は、単に％と記す。

【００２２】[実施例１〜実施例３、比較例１〜比較例
３]表１に実施例１〜実施例３、表２に比較例１〜比較
例３を示す。表１および表２に記載の処方に従い、次の
ようにサンプルの調製を行った。Ａ相の成分を７０℃に
加熱し、溶解均一化した。Ｂ相も同様に７０℃に加熱
し、先のＡ相に加えて、ホモミキサーにて予備攪拌を行
った。さらに高圧ホモジナイザーにて処理を行い、微細
エマルション溶液を得た。次にＣ相の成分を室温にて混
合均一化したものを、先に調製した微細エマルション溶
液に加え、混合均一化して各サンプルを得た。

【００２３】得られた各サンプルの平均粒子径を測定
し、保存安定性と温度安定性の評価を行った。保存安定
性は、２５℃で１ヶ月間および３ヶ月間保存したサンプ
ルを用い、温度安定性は、５０℃で１ヶ月間保存したサ
ンプルを用いて評価を行った。平均粒子径の測定は、粒
度分布計（マイクロトラック ＵＰＡ １５０：日機装
株式会社製）を用い、各サンプルを精製水にて１％濃度
に希釈した希釈サンプルを用いて行った。

【００２４】

【表１】

【００２５】

【表２】

【００２６】表１および表２より明らかなように、非極
性油と極性油をそれぞれ単独に用いた比較例１、比較例
２に比べ、非極性油と極性油を特定の重量比率で組み合
わせて用いた実施例の各サンプルは、ほとんど粒子径に
変化がなく、保存安定性、温度安定性ともに非常に優れ
たものであった。また、非極性油と極性油を組み合わせ
て配合した場合でも、特定の重量比率を満たさない比較
例３は、経時的な粒子径の増大が顕著であった。さら
に、比較例の各サンプルは、粒子径の増大とともに、ク
リーミングや相分離が観察されたが、実施例の各サンプ
ルは良好な状態を維持していた。

【００２７】 [実施例４：保湿ローション] （１）１，３−ブチレングリコール ５．０％ （２）スクワラン １．０ （３）トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル １．０ （４）水素添加大豆リン脂質 ０．５ （５）精製水 ８．５ （６）ヒドロキシエチルセルロース １０．０ （１％水溶液） （７）グリセリン ８．０ （８）グリチルリチン酸ジカリウム ０．１ （９）Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウム ２．０ （10）クエン酸ナトリウム ０．５ （11）パラオキシ安息香酸メチル ０．１ （12）精製水 ６１．５ 製法：成分（１）〜（４）を７５℃に加熱し、溶解均一
化したものを油相とする。成分（５）を７５℃に加温
し、先の油相に添加し、予備攪拌を行う。さらに、高圧
ホモジナイザーにて処理をし、微細エマルション溶液と
する。次に、成分（６）〜（12）を室温にて混合し、先
に調製した微細エマルション溶液を加えて、攪拌均一化
する。

【００２８】 [実施例５：乳液] （１）精製水 ４０．０％ （２）スクワラン ６．０ （３）テトラ２−エチルヘキサン酸 ３．５ ペンタエリスリット （４）ショ糖脂肪酸エステル ２．０ （５）ヒドロキシプロピルセルロース １５．０ （１％水溶液） （６）１，３−ブチレングリコール ５．０ （７）Ｌ−アスコルビルリン酸ナトリウム １．０ （８）水酸化ナトリウム（10％水溶液） １．２ （９）パラオキシ安息香酸メチル ０．２ （10）ジエチレントリアミン五酢酸 ０．２ 五ナトリウム （11）精製水 ２５．９ 製法：成分（２）〜（４）を７０℃に加熱し、均一溶解
させたものを油相とする。成分（１）を７０℃に加温
し、先の油相に加えて攪拌する。さらに高圧ホモジナイ
ザーにて処理を行い、微細エマルション溶液とする。次
に成分（５）〜(11)を混合均一化したものを、先に調製
した微細エマルション溶液に加え、攪拌均一化する。

【００２９】 [実施例６：美白美容液] （１）精製水 １６．５％ （２）ソルビトール ７．０ （３）スクワラン ２．０ （４）トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル ２．０ （５）ジペンタエリトリット脂肪酸エステル ０．５ （６）ヘキサグリセリルモノラウリン酸エステル １．５ （７）カルボキシビニルポリマー（１％水溶液） ３０．０ （８）グリセリン ３．０ （９）Ｌ−アスコルビルリン酸マグネシウム ３．０ （10）クエン酸ナトリウム ０．５ （11）パラオキシ安息香酸メチル ０．１ （12）精製水 ３３．９ 製法：成分（１）と成分（２）〜（６）をそれぞれ６５
℃に加温し、両者を混合して、高圧ホモジナイザーにて
処理を行い、微細エマルション溶液とする。次に、成分
（７）〜（12）を混合均一化したものを、先に調製した
微細エマルションと混合し、均一化する。

【００３０】 [実施例７：メイクアップベースローション] （１）精製水 ３０．０％ （２）プロピレングリコール ２．０ （３）流動パラフィン ４．０ （４）２−エチルへキサン酸セチル ７．０ （５）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.） ２．０ （６）キサンタンガム（１％水溶液） １５．０ （７）Ｌ−アスコルビルリン酸 ０．５ （８）水酸化ナトリウム（10％水溶液） ０．５ （９）精製水 ３６．５ （10）タルク ２．２ （11）黄酸化鉄 ０．２ （12）ベンガラ ０．１ 製法：成分（１）を加温し、７０℃とする。一方、成分
（２）〜（５）を７０℃に加熱し、溶解均一化したもの
を油相とする。成分（１）を油相に添加し、予備攪拌を
行った後、高圧ホモジナイザーにて処理を行い、微細エ
マルション溶液とする。次に、成分（６）〜（９）を混
合し、成分（10）〜（12）を添加してディスパーにて攪
拌均一化する。さらに、先に調製した微細エマルション
溶液を加えて、混合均一化する。

【００３１】[比較例４〜比較例７]実施例４〜実施例７
において、表３に示す極性油をスクワランに代替したも
のを比較例４〜比較例７とした。

【００３２】

【表３】

【００３３】実施例４〜実施例７および比較例４〜比較
例７について、２５℃で３ヶ月間保存したサンプルの状
態を目視で観察し、「○：状態の変化を認めない」
「△：クリーミングが認められる」「×：クリーミング
が顕著であるか、相分離が認められる」として保存安定
性の評価を行った。その結果を表４に示した。

【００３４】

【表４】

【００３５】表４から明らかなように、本発明の実施例
４〜実施例７は、比較例４〜比較例７に比べていずれも
良好な保存安定性を示し、使用性も良好なものであっ
た。

【００３６】

【発明の効果】以上詳述したように、本発明により、粒
子径が400nm以下である微細エマルションにＬ−アスコ
ルビン酸誘導体を配合した場合にも、保存安定性に優れ
た微細エマルション組成物を得ることができる。さらに
は、乳化能の低いレシチンを乳化剤として用いた場合に
も、安定でかつ安全性に優れた微細エマルション組成物
を得ることができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/021 Ａ６１Ｋ 7/021 7/48 7/48 // Ｂ０１Ｊ 13/00 Ｂ０１Ｊ 13/00 Ａ Ｆターム(参考） 4C083 AB032 AB232 AB432 AC021 AC022 AC122 AC132 AC302 AC341 AC342 AC352 AC391 AC392 AC421 AC422 AC432 AC482 AC532 AD092 AD222 AD282 AD352 AD532 AD571 AD572 AD641 AD642 BB13 CC03 CC04 CC05 CC11 DD27 DD31 DD35 EE01 EE16 FF01 FF05 4G065 AA01 AB01X AB05X AB12X AB26X AB35X AB36X BA07 CA09 DA02 EA01 EA03 EA10

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】Ｌ−アスコルビン酸誘導体を含有し、かつ
   粒子径が400nm以下の微細エマルションにおいて、非極
   性油と極性油を重量比１：０．１〜１：２の比率で配合
   することを特徴とする微細エマルション組成物。
2. 【請求項２】極性油として、ＩＯＢ値が０．１〜０．４
   である油を用いることを特徴とする、請求項１に記載の
   微細エマルション組成物。
3. 【請求項３】乳化剤としてレシチンを用いることを特徴
   とする、請求項１又は請求項２に記載の微細エマルショ
   ン組成物。