JP2002003328A - マンガンを含有する組成物 - Google Patents
マンガンを含有する組成物Info
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Abstract
供する。 【解決手段】 組成物に又は組成物の調製にマンガン又
はその塩類の少なくとも1種を使用する。
Description
又はその塩類の、組成物又は組成物の調製における使用
に関し、該マンガン又は組成物が皮膚蒼白に抗すること
を意図したものである。
ストレスは、身体がその健康を維持し及び/又は生存す
るために適合していかねばならないあらゆる外的又は内
的変化に対応する。それには様々な年齢に関わるホルモ
ンプロセスが関与している。特に、あらゆる外的又は内
的攻撃に対する反応において、中枢神経系は、血液循環
を介して、副腎、特に副腎皮質腺(corticoadrenal glan
d)にホルモンメッセージを送達する。この腺は近接する
髄副腎(medulloadrenal gland)に直接作用するコルチゾ
ールを放出し、アドレナリンの放出を刺激する。これに
応答して、血液循環により運ばれるアドレナリンは主要
な器官(心臓、肝臓等)、及び身体を保護し、そのホメオ
スタシスを維持するための主要な生理的機能に作用す
る。並行して、交感神経系は、真皮表層の毛細管でコン
トロールする神経末端におけるノルアドレナリンの放出
により、特に皮膚の末梢血液循環に作用する。
に沿った顆粒ベシクル(granular vesicles)に貯蔵され
ている。活動電位が皮膚の血液循環の毛細管の平滑筋と
接触しているシナプスに到達したときにその放出が起こ
る。この活動電位に至ると、細胞膜のカルシウムチャン
ネルが開放され、よってCa2+流れが現れてノルアド
レナリンベシクルのエキソサイトーシスに至り、神経/
筋肉接合部の裂溝にノルアドレナリンが放出される。
平滑筋細胞の原形質膜に存在するアドレナリン作動性レ
セプターに結合する。この結合により活性化される細胞
内生化学的カスケードには第2のメッセンジャー、例え
ばイノシトールトリホスファートと細胞内カルシウムが
関与している。基底状態において、細胞質のCa2+イ
オンの濃度は非常に低く(約0.1μM)、ATP依存性
ポンプにより永続的にこのレベルに維持される。アドレ
ナリン作動性レセプターが活性化すると、小胞体に含ま
れる細胞内カルシウムの蓄えを囲む膜又は原形質膜に存
在するカルシウムチャンネルが開放されることにより、
細胞質のCa2+レベルの急な増加が誘発される。この
ようにして放出されたCa2+は細胞内のメカニズムを
活性化するが、皮膚毛細管の平滑筋の管収縮に至る。
レナリンがこのように末梢神経系により放出される。並
行して、副腎から直接放出された大量のアドレナリンが
血液循環により運ばれる。皮膚区画にこのようにして供
給されるカテコールアミンの組合せ体が様々な変化を引
き起こし、特に真皮毛細管の管収縮を引き起こし、これ
が顔の特定の外観に反映される。これがストレスに伴う
蒼白である。よって、上述の説明から、ストレスに伴い
うる蒼白は皮膚毛細管の膜貫通カルシウムチャンネルを
通過するカルシウムの流れの変動により部分的に誘発さ
れることが理解される。
ンネル、マンガン及びストレス症状の発症に続く蒼白化
との間に関連性があることを誰も見出しておらず、特に
マンガンを介してカルシウムチャンネルに作用させるこ
とにより、これらの現象を処置できることを見出したも
のもいなかった。
って、本出願人は、皮膚血管組織を脱収縮又は弛緩さ
せ、もって皮膚蒼白に抗するためにカルシウムチャンネ
ルに作用させることを提案する。
囲に存在する金属である。周期律表のVIIa族に属
し、その原子番号は25で、その原子量は54.93で
ある。マンガンはいくつかの原子価(1ないし7)を有
し、2価及び3価の形態のものが生物学的に最も活性な
ものである。マンガンは、冶金工業において、乾電池の
製造において及び着色料として幅広く使用されている。
μg/g)、ナッツ(約17μg/g)及びお茶はマンガ
ンに富む。フルーツ(約1μg/g)と野菜(約2.5μ
g/g)にはあまり豊富ではないが、それらの量は動物
由来の食物(肉:約0.20μg/g、魚:約0.05
μg/g)に比べて非常に高い。逆に言えば、この金属
は動物、特に人間には微量に見出されるに過ぎない。
あり、不足した場合の有害な影響は人間において確かに
は測定されていないとしても、動物において調べられた
欠乏の結果からは、この金属が多くの代謝に関与してい
ることが示されている。しかしながら、今日でさえ、こ
の金属の詳細な生化学的メカニズムに関する知識は非常
に断片的なままであった。
であると思われる; − 再生、その不足により、コレステロール及び性的ホ
ルモン先駆物質の合成におけるマンガンの制限作用のた
めに、女性及び男性の生殖能力が低減する。
理学的役割のいくつかを説明することができる: − 多くの酵素の活性化。 マンガンは多くの酵素及びレクチンを活性化させる金属
である。分離可能な元素として、又は酵素の主要部分を
形成する(金属酵素)ことにより介在する。 − カルシウムチャンネルに対する阻害活性。 細胞を活性化させる内的信号は、多くの場合、細胞質内
カルシウム濃度の変化を誘発する。カルシウムはタンパ
ク質と結合して(カルモジュリン)、キナーゼ類を活性化
する。カルシウムにより、神経流入が伝搬され、ある種
の分泌細胞が刺激され、それらの活性化の開始時に、血
小板の形状変化を引き起こす等々である。
する多くの細胞(例えば膵臓)の細胞質へのカルシウムの
浸透をブロックし;特に運動板における神経伝達物質の
流出を阻害する。有糸分裂生起後の非常に短い時間に、
マンガンを媒体に添加すると、マンガンはB及びTリン
パ球の刺激に対する阻害活性を示す。
アンタゴニストとも称されるカルシウムチャンネルイン
ヒビターと認定されるためには、その物質は、例えば特
に、Galizzi, J.P.ら、Biol. Chem. 1987, 262 p6947、
又はY. Okamiyaら、Eur. J.Pharmacol. 1991, 205, p4
9、又はJ.A. Wagnerら、J. Neurosci. 1988, 8, p335
4、又はH.R. Leeら、Life Sci. 1984, 35 p721、又はSc
hoemaker H.及びLaugerS. Eur. J. Pharmacol. 1985, 1
11, p273、又はI.J. Reynoldsら、J. Pharmacol. Exp.
Ther. 1986, 237, p731に記載されているように、細胞
内タンパク質、例えばカルモジュリンに対するカルシウ
ムの結合性を低減させるか、又は細胞内カルシウム濃度
を低減させることができなくてはならない。
が、神経/筋肉接合部(運動板)の実験モデル、特にW. S
teinbrecher:刺激と生体電位記録のための電極(Electr
odesfor stimulation and bioelectric potential reco
rding)、Biomerstechnich版、1988、96-98頁に開示され
ているモデルにおいて阻害効果を示す、及び/又は収縮
した筋肉組織に対する弛緩効果を示すとき、弛緩薬と認
められる。マンガン又はその塩類は、これらの定義を十
分に満たしている。
チャンネルに作用させて、管組織を弛緩又は脱収縮さ
せ、もってシワ及びコジワに抗することを提案してい
る。このために、本出願人はイオンの形態であれ、塩の
形態であれ、又はマンガンに富む天然、植物又は微生
物、特に細菌の抽出物の形態であれ、マンガンを使用す
ることを提案している。
媒体に、有効量のマンガン又はその塩類の少なくとも1
種を含有してなる組成物又は組成物の調製における、該
マンガン又はその塩類の用途であって、該マンガン又は
組成物が皮膚及び/又は皮下管組織を脱収縮化及び/又
は弛緩させ、もって皮膚蒼白に抗することを意図したも
のである用途に関する。すなわち、有効量のマンガン又
はその塩類の少なくとも1種を含有してなる、皮膚及び
/又は皮下管組織を脱収縮化及び/又は弛緩させ、もっ
て皮膚蒼白に抗するための薬剤にある。より詳細には、
本発明は、ストレス症状の発症後に変化した皮膚の血管
平衡を回復させるための有効量のマンガンあるいはその
塩類の用途にある。すなわち、マンガンからなる、スト
レス症状の発症後に変化した皮膚の血管平衡を回復させ
るための薬剤にある。さらに本発明は、生理学的に許容
可能な媒体に、マンガン又はマンガン塩に富む、有効量
の天然、植物又は微生物、特に細菌の抽出物を含有せし
めてなる組成物又は組成物の調製における該抽出物又は
その塩類の用途であって、該抽出物又は組成物が皮膚及
び/又は皮下管組織を脱収縮及び/又は弛緩させ、もっ
て皮膚蒼白に抗し、及び/又はストレス症状の発症状後
に変化した皮膚の血管平衡を回復させることを意図した
ものである用途に関する。すなわち、マンガン又はマン
ガン塩に富む、有効量の天然、植物又は微生物、特に細
菌の抽出物を含有してなる、皮膚及び/又は皮下管組織
を脱収縮及び/又は弛緩させ、もって皮膚蒼白に抗し、
及び/又はストレス症状の発症状後に変化した皮膚の血
管平衡を回復させるための薬剤にある。
語は有機又は無機のマンガン塩を意味する。本発明で使
用可能な有機塩としては、グルコン酸マンガン、炭酸マ
ンガン、酢酸マンガン、クエン酸マンガン、オレイン酸
マンガン又は蓚酸マンガンを挙げることができる。無機
マンガン塩としては、鉱物性の塩類、例えば塩化マンガ
ン、ホウ酸マンガン、硝酸マンガン、リン酸マンガン又
は硫酸マンガンを挙げることができる。
い限りは、「マンガン」という用語の使用はイオンの形
態のものばかりでなく、塩の形態、又はマンガンに富む
天然、植物又は微生物、特に細菌の抽出物の形態のマン
ガンを意味するものとして理解すべきである。「生理学
的に許容可能な媒体」という表現は、皮膚、頭皮及び/
又は粘膜と融和性のある媒体を意味する。
び/又は脱収縮は、管平滑筋の弛緩又は脱収縮に対応す
る。言うまでもなく、本発明で使用可能なマンガンの有
効量は所望の効果に依存し、よって、幅広い範囲で変わ
りうる。量の目安を述べると、本発明では、組成物の全
重量に対して0.0001〜10%、好ましくは組成物
の全重量に対して0.001〜5%の量でマンガンを使
用することができる。
に富む天然、植物又は微生物、特に細菌の抽出物が使用
される場合、最終分析において、マンガンが上述した量
で使用されるように、如何にして抽出物の量を適合させ
るかは当業者であれば分かるであろう。
出物としては、ナッツ抽出物又は茶抽出物を挙げること
ができる。
的用途を意図したものである。本発明の組成物は、好ま
しくは化粧品的用途を意図したものである。ヒトの外観
を変えることを指向するならば、本発明の用途は化粧品
である。
用のために通常使用される任意の提供形態とすることが
できる。本発明の組成物は局在的、すなわち局所的に、
又は皮下及び/又は皮内注射に投与され得る。好ましく
は、本発明の組成物は局所的に適用される。
は、当該分野において一般的に使用されていて、その提
供形態に適した量である。
膚と適合性のある媒体を含有する。これらの組成物は、
特にイオン性及び/又は非イオン性脂質を含有する小胞
分散液の形態、又はエアゾール又はマイクロエマルショ
ン、ゲル又はクリームの外観を有する油中水型又は水中
油型エマルション、水性、アルコール又は水性-アルコ
ール溶液、ゲルの形態にすることができる。これらの提
供形態は、当該分野で一般的な方法に従って調製され
る。局所適用用のこれらの組成物は、特に、顔、首、手
又はボディの保護又は手入れ用組成物(例えば、デイク
リーム、ナイトクリーム、抗日光用クリーム又はオイル
又はボディミルク)、メークアップ用組成物(例えばファ
ンデーション)又は人工的にサンタン状態にする組成物
を構成することができる。
合、エマルションが含有する脂肪相の割合は、組成物の
全重量に対して5〜80重量%、好ましくは5〜50重
量%の範囲である。エマルションの形態の組成物に使用
される脂肪物質及び乳化剤は、化粧品又は製薬の分野で
従来より使用されているものから選択される。本発明で
使用可能な脂肪物質としては、鉱物性油(ペトロリアム
ジェリー)、植物性油(カリテバターの液状留分)及びそ
れらの水素化誘導体、動物性油、合成油(ペルヒドロス
クワレン)、シリコーン油(ポリジメチルシロキサン)及
びフッ化油を挙げることができる。他の脂肪物質として
は、脂肪アルコール(セチルアルコール及びステアリル
アルコール)、脂肪酸(ステアリン酸)及びロウ類が挙げ
られる。乳化剤は、組成物中に、組成物の全重量に対し
て0.3〜30重量%、好ましくは0.5〜30重量%
の範囲の割合で存在し得る。
物は、対応する分野で一般的なアジュバント、例えば親
水性又は親油性のゲル化剤、防腐剤、酸化防止剤、溶
媒、香料、フィラー、スクリーン剤及び染料をさらに含
有してもよい。またさらにこれらの組成物は親水性又は
親油性の活性剤を含有してもよい。これら種々のアジュ
バント又は活性剤の量は、化粧品又は製薬の分野におい
て、従来より使用されている量、例えば、組成物の全重
量に対して0.01%〜20%である。これらのアジュ
バント又は活性剤は、その性質に応じて、脂肪相、水相
及び/又は脂質小胞体中に取り込まれる。
は、シワ又はコジワの処置に対する効果を有するマンガ
ン以外の活性剤、特に角質溶解剤を挙げることができ
る。「角質溶解」という用語は、落屑、剥奪又はスクラ
ブ特性を有する活性剤、又は角質層を柔軟にすることの
できる活性剤を意味する。本発明の組成物が含有可能な
シワ又はコジワの処置に対する効果を有する活性剤とし
ては、特にアルベリン(alverine)、塩素-チャンネルオ
ープナー、ヒドロキシ酸及びレチノイド類を挙げること
ができる。
は環状で、飽和又は不飽和であってよい、α-ヒドロキ
シ酸又はβ-ヒドロキシ酸である。さらに、炭素鎖中の
水素原子は、ハロゲン、ハロゲン化、アルキル、アシ
ル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキ
シ基で2〜18の炭素原子を有するもので置換されてい
てもよい。使用可能なヒドロキシ酸は、特にグリコール
酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、2-ヒドロキ
シアルカン酸、マンデル酸、サリチル酸及びそれらのア
ルキル誘導体、例えば5-n-オクタノイルサリチル酸、
5-n-ドデカノイルサリチル酸、5-n-デカノイルサリ
チル酸、5-n-オクチルサリチル酸、5-n-ヘプチルオ
キシサリチル酸、又は4-n-ヘプチルオキシサリチル
酸、及び2-ヒドロキシ-3-メチル安息香酸又はそれら
のアルコキシ誘導体、例えば2-ヒドロキシ-3-メトキ
シ安息香酸である。
トランス又は13-シス)及びその誘導体、レチノール
(ビタミンA)及びそのエステル類、例えばパルミチン酸
レチニル、酢酸レチニル及びプロピオン酸レチニル、並
びにそれらの塩類であってよい。これらの活性剤は、特
に組成物の全重量に対して0.0001〜5重量%の範
囲の濃度で使用可能である。
な媒体に有効量のマンガンを含有せしめてなる化粧品用
組成物を皮膚に適用することからなる、シワ及び/又は
コジワの美容処理方法にある。さらに本発明の主題は、
生理学的に許容可能な媒体に有効量のマンガンを含有せ
しめてなる化粧品用組成物を皮膚に適用することからな
る、皮膚蒼白に抗するための美容処理方法にある。また
特に本発明の主題は、生理学的に許容可能な媒体に有効
量のマンガンを含有せしめてなる化粧品用組成物を皮膚
に適用することからなる、ストレス症状の発現後に変化
した皮膚の血管平衡を回復させるための美容処理方法に
ある。
組成物を使用する通常の技術に従い、上述した化粧品用
組成物を適用することにより行われる。例えば:クリー
ム、ゲル、漿液、ローション、メークアップ除去用ミル
ク又は皮膚用の抗日光用組成物又はスプレー組成物の適
用である。
ものであって如何なる形でも発明を限定するものではな
い。組成物において示した割合は、特記しない限り重量
パーセンテージを表すものである。 実施例1:内皮を有さない単離された血管のエキソビボ
モデルにおけるマンガン(グルコン酸マンガン、塩化マ
ンガン及び炭酸マンガン)の活性度37℃の温度に維持
された生存用流体(survival fluid)(クレブス・ヘンゼラ
イト液)が満たされた20mlタンクに血管環を保存
し、95%の酸素と5%のCO2の混合物で酸素化し
た。ついで、血管の張力の変動を、数グラムを初期前負
荷を加えて記録した。環を3x10−7M濃度のノルア
ドレナリンと接触させた。各調製物について、濃度を3
x10−8M〜10−5Mで増加累積させて試験生成物
の効果を評価した。3つのマンガン塩を用いた運動板モ
デルにおける結果が得られた。
を弛緩させ、収縮状態から膨張状態に変化した。
られたローションはシワに作用した。
夕に適用することができる。
ッチな白色のクリームが得られた。
Claims (10)
- 【請求項1】 有効量のマンガン又はその塩類の少なく
とも1種を含有してなる、皮膚及び/又は皮下管組織を
脱収縮及び/又は弛緩させ、もって皮膚蒼白に抗するた
めの薬剤。 - 【請求項2】 有効量のマンガン又はその塩類の少なく
とも1種を含有してなる、ストレス症状の発症後に変化
した皮膚の血管平衡を回復させるための薬剤。 - 【請求項3】 組成物に使用され、マンガンが組成物の
全重量に対して0.0001〜10重量%の量であるこ
とを特徴とする請求項1又は2に記載の薬剤。 - 【請求項4】 組成物に使用され、マンガンが組成物の
全重量に対して0.001〜5重量%の量であることを
特徴とする請求項1ないし3のいずれか1項に記載の薬
剤。 - 【請求項5】 マンガンが、イオンの形態、塩の形態、
又はマンガンに富む天然、植物又は微生物の抽出物の形
態であることを特徴とする請求項1ないし4のいずれか
1項に記載の薬剤。 - 【請求項6】 マンガン塩が、有機及び無機マンガン塩
から選択されることを特徴とする請求項1ないし5のい
ずれか1項に記載の薬剤。 - 【請求項7】 有機マンガン塩が、グルコン酸マンガ
ン、炭酸マンガン、酢酸マンガン、クエン酸マンガン、
オレイン酸マンガン及び蓚酸マンガンから選択されるこ
とを特徴とする請求項6に記載の薬剤。 - 【請求項8】 無機マンガン塩が、塩化マンガン、ホウ
酸マンガン、硝酸マンガン、リン酸マンガン又は硫酸マ
ンガン等の鉱物性の塩類から選択されることを特徴とす
る請求項6に記載の薬剤。 - 【請求項9】 有効量のマンガンを生理学的に許容可能
な媒体に含有してなる化粧品用組成物を局所的に適用す
ることからなる皮膚蒼白の美容処理方法。 - 【請求項10】 有効量のマンガンを生理学的に許容可
能な媒体に含有してなる化粧品用組成物を皮膚に適用す
ることからなるストレス症状の発症後に変化した皮膚の
血管平衡を回復させるための美容処理方法。
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