JP2001518891A - 新規な4−ハロゲン化ステロイド、それらの製造方法及び中間体、それらの薬剤としての用途並びに及びそれらを含有する製薬組成物 - Google Patents
新規な4−ハロゲン化ステロイド、それらの製造方法及び中間体、それらの薬剤としての用途並びに及びそれらを含有する製薬組成物Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 次の一般式(I): {ここで、 R1は水素原子、(CH2)m−Ar、(CO)−Ar、(CH2)m−Alk又 は(CO)−Alk基を表わし、 R2は1〜6個の炭素原子を含有する線状又は分岐状の飽和又は不飽和炭化水 素から誘導される基を表わし、 Dは置換されていてよく及び不飽和を有し得る五角形又は六角形の環の残基を 表わし、 Xはハロゲン原子を表わし、 YはO、S、SO、SO2及びNHから選択され、 nは2〜8の整数であり、 R3及びR4は同一であっても異なっていてもよく、水素原子、(CH2)m−A r、(CH2)m−Het又は(CH2)m−Alk基を表わすか、或いは R3とR4は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換の又は置 換された3〜15員の芳香族又は非芳香族の飽和又は不飽和の単環式又は多環式 複素環(酸素、硫黄及び窒素から選択される1〜3個の追加の複素原子を含有し 得る)を形成し、 Arは6〜18個の炭素原子を含有する炭素環式アリール基を表わし、 Hetは1〜9個の炭素原子と酸素、窒素又は硫黄原子から選択される1〜5 個の複素原子を含有する飽和又は不飽和の芳香族又は非芳香族複素環から誘導さ れる基を表わし、 Alkは1〜12個の炭素原子を含有する飽和又は不飽和の線状、分岐状又は 環状の非芳香族炭化水素から誘導される基を表わし、 Ar、Het又はAlk基は置換され又は非置換であってよく、 mは0、1、2又は3である} の化合物並びにそれらの酸又は塩基との付加塩。 2. Dが次式: (ここで、 R2は請求項1に記載したのと同じ意味を有し、 R5はOH、O−(CH2)m−Alk、O−(CO)−Alk、O−(CH2)m −Ar、O−(CO)−Ar、O−(CH2)m−Het又はO−(CO)−H et基を表わし且つR6は水素原子、置換された又は非置換の1〜6個の炭素原 子を含有するアルキル、アルケニル又はアルキニル基を表わす(m、Alk、A r及びHetは上で請求項1に定義した通りである)か、或いは R5とR6は、これらを保持する炭素原子と一緒になって、次式: (ここで、Zは−(CH2)l−又は−CH=CH−(CH2)l'−基(ここで、 lは1〜4の整数であり、l’は1又は2に等しい整数である) の一つを形成するか、或いは R5とR6は一緒になってオキソ基を形成する) の五角形の環の残基を表わす請求項1に記載の一般式(I)の化合物並びにそれ らの酸又は塩基との付加塩。 3. 次の一般式(I'): {ここで、 X’は塩素又は臭素原子を表わし、 n’は2〜5の整数であり、 R'3及びR'4は同一であっても異なっていてもよく、1〜6個の炭素原子を含 有するアルキル基を表わすか、或いは R'3とR'4は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜15員の 飽和の単環式又は多環式基(酸素、硫黄及び窒素から選択される追加の複素原子 を含有し得る)の残基を形成し、 R'5及びR'6は請求項2に記載のR5及びR6と同じ意味を有する} に相当する請求項1に記載の式(I)の化合物並びにそれらの酸又は塩基との付 加塩。 4. R'5がOH基を表わし且つR'6が水素原子、1〜6個の炭素原子を含有す る置換された又は非置換のアルキル、アルケニル又はアルキニル基を表わすか、 或いは R'5とR'6が、これらを保持する炭素原子と一緒になって、次式: の環の一つを形成するか、或いは R'5とR'6が一緒になってオキソ基を形成する 請求項3に記載の式(I’)の化合物並びにそれらの酸又は塩基との付加塩。 5. X’が塩素を表わし、 n’が1又は2に等しく、 R'3及びR'4が同一であっても異なっていてもよく、1〜6個の炭素原子を含 有するアルキル基を表わすか、或いは R'3とR'4が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、次式: の飽和複素環を形成し、 R'5がOH基を表わし且つR'6水素原子、1〜6個の炭素原子を含有する置換 された又は非置換のアルキル、アルケニル又はアルキニル基を表わすか、或いは R'5及びR'6が、これらを保持する炭素原子と一緒になって、次式: の環の一つを表わすか、或いは R'5とR'6が一緒になってオキソ基を形成する 請求項3又は4に記載の一般式(I')の化合物並びにそれらの酸又は塩基との付 加塩。 6. 下記の化合物名: 4−クロル−3−ヒドロキシ−11β−[4−[2−(ジエチルアミノ)エト キシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17−オン、 4−クロル−3−ヒドロキシ−11β−[4−[2−(ジメチルアミノ)エト キシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17−オン、 4−クロル−3−ヒドロキシ−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エ トキシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17−オン、 4−クロル−3−ヒドロキシ−11β−[4−[2−(1−ピロリジニル)エ トキシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17−オン、 4−ブロム−3−ヒドロキシ−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エ トキシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17−オン、 4−クロル−11β−[4−[2−(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニル] エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 4−クロル−11β−[4−[2−(ジエチルアミノ)エトキシ]フェニル] エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 4−クロル−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エトキシ]フェニル ]エストラ−1,3,5(10−トリエン−3,17β−ジオール、 4−ブロム−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エトキシ]フェニル ]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 4−クロル−11β−[4−[2−(1−ピロリジニル)エトキシ]フェニル ]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 4−クロル−11β−[4−[2−(ジエチルアミノ)エトキシ]フェニル] −19−ノル−17α−プレグナ−1,3,5(10)−トリエン−20−イン −3,17β−ジオール、 4−クロル−11β−[4−[3−(1−ピペリジニル)プロポキシ]フェニ ル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 4−クロル−11β−[4−[4−(1−ピペリジニル)ブトキシ]フェニル ]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 4−クロル−11β−[4−[5−(1−ピペリジニル)ペンチルオキシ]フ ェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール、 (17α)−4−クロル−3,17β−ジヒドロキシ−11β−[4−[2− (ジエチルアミノ)エトキシ]フェニル]−19−ノルプレグナ−1,3,5( 10)−トリエン−21−カルボン酸のγ−ラクトン、 (17α)−4−クロル−3,17β−ジヒドロキシ−11β−[4−[2− (1−ピロリジニル)エトキシ]フェニル]−19−ノルプレグナ−1,3,5 (10)−トリエン−21−カルボン酸のγ−ラクトン、 (17α)−4−クロル−3,17β−ジヒドロキシ−11β−[4−[2− (1−ピペリジニル)エトキシ]フェニル]−19−ノルプレグナ−1,3,5 (10)−トリエン−21−カルボン酸のγ−ラクトン、 (17α)−4−クロル−3,17β−ジヒドロキシ−11β−[4−[3− (1−ピペリジニル)プロポキシ]フェニル]−19−ノルプレグナ−1,3, 5(10)−トリエン−21−カルボン酸のγ−ラクトン、 (17α)−4−クロル−3,17β−ジヒドロキシ−11β−[4−[4− (1−ピペリジニル)ブトキシ]フェニル]−19−ノルプレグナ−1,3,5 (10)−トリエン−21−カルボン酸のγ−ラクトン、 (17α)−4−クロル−3,17β−ジヒドロキシ−11β−[4−[5− (1−ピペリジニル)ペンチルオキシ]フェニル]−19−ノルプレグナ−1, 3,5(10)−トリエン−21−カルボン酸のγ−ラクトン、 (17β)−4−クロル−11β−[4−[2−(ジエチルアミノ)エトキシ ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17,2’( 5’H)フラン]−3−オール、 (17β)−4−クロル−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エトキ シ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17,2’ (5’H)フラン]−3−オール、 (17β)−4−クロル−11β−[4−[2−(1−ピロリジニル)エトキ シ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17,2’ (5’H)フラン]−3−オール、 (17β)−4−クロル−4’,5’−ジヒドロ−11β−[4−[2−(1 −ピペリジニル)エトキシ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10) −トリエン−17,2’(3’H)フラン]−3−オール、 (17β)−4−クロル−11β−[4−[3−(1−ピペリジニル)プロポ キシ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17,2 ’(5’H)フラン]−3−オール、 (17β)−4−クロル−4’,5’−ジヒドロ−11β−[4−[3−(1 −ピペリジニル)プロポキシ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10 )−トリエン−17,2’(3’H)フラン]−3−オール、 (17β)−4−クロル−11β−[4−[4−(1−ピペリジニル)ブトキ シ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10)−トリエン−17,2’ (5’H)フラン]−3−オール、 (17β)−4−クロル−4’,5’−ジヒドロ−11β−[4−[4−(1 −ピペリジニル)ブトキシ]フェニル]スピロ[エストラ−1,3,5(10) −トリエン−17,2’(3’H)フラン]−3−オール、 4−クロル−11β−[4−[2−(ジエチルアミノ)エトキシ]フェニル] −17α−メチルエストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオ ール、 4−クロル−17α−メチル−11β−[4−[2−(1−ピペリジニル)エ トキシ]フェニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジ オール である請求項1〜5のいずれかに記載の上記の式(I)又は(I’)の化合物並 びにそれらの酸又は塩基との付加塩。 7. 化合物名が 4−クロル−11β−[4−[2−(ジエチルアミノ)エトキシ]フェニル] エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオール である請求項1〜5のいずれかに記載の式(I)又は(I’)の化合物並びにそ れらの酸又は塩基との付加塩。 8. 請求項1又は2に記載の一般式(I)の化合物を製造するにあたり、次の 一般式(II): {ここで、 D及びR2は請求項1で定義した通りであり、 R7は次式: (ここで、n、Y、R3及びR4は請求項1で定義した通りであり、Pは保護基で あり、Halはハロゲン原子を表わす) の一つを表わす} の化合物にハロゲン化剤を作用させて次式(III):の化合物を得、この化合物に環Aの芳香族化剤を作用させ、次いで塩基を作用さ せて、一般式(I)の化合物に相当する次式(IV): の化合物を得、式(II)、(III)又は(IV)の化合物を、所望ならば及び要す れば、下記の反応: ・R7が−Ph−YH基である化合物の保護、 ・R7が−Ph−YP基である化合物の脱保護、 ・R7が−Ph−YH基である化合物に式Hal1−(CH2)n−Hal2(ここ で、Hal1及びHal2が同一であっても異なっていてもよく、ハロゲンを表わ す)の化合物を作用させて、R7が−Ph−Y−(CH2)n−Hal2基である化 合物を得ること、 ・R7が−Ph−Y−(CH2)n−Hal2基である化合物に式R3−NH−R4の 化合物を作用させて、R7が−Ph−Y−(CH2)n−NR3R4基である化合物 を得ること、 ・R7が−Ph−Y−(CH2)n−Hal2基である化合物にハロゲン化物塩(M −Hal3)を作用させて、R7が−Ph−Y−(CH2)n−Hal3基である化 合物を得ること、 ・3又は17位のOH基の保護、 ・3又は17位のOP基の脱保護、 ・3又は17位のOH基のアルキル化、 ・3又は17位のOH基のアシル化、 ・Dが請求項2に記載の五角形の環の残基を表わし且つR5とR6が一緒になって オキソ基を形成するときの還元剤の作用、 ・Dが請求項2に記載五角形の環の残基を表わし且つR5とR6が一緒になってオ キソ基を形成する式(IV)の化合物に対する有機金属化合物の作用、 ・Dが請求項2に記載の五角形の環の残基を表わし且つR5とR6が一緒になって オキソ基を形成する式(IV)の化合物に対するラクトン化剤の作用、 ・Dが請求項2に記載の五角形の環の残基を表わし且つR5とR6がこれらを保持 する炭素と一緒になってO−(CH2)n'−CH=CH−基を形成するときの二 重結合の還元剤の作用、 ・Dが請求項2に記載の五角形の環の残基を表わし且つR6が2〜6個の炭素原 子を含有するアルケニル又はアルキニル基であるときの二重結合の還元剤の作用 、 ・一般式(II)の化合物の4位のハロゲン化、次いで環Aの芳香族化、 ・式(III)の化合物の環Aの芳香族化、 ・塩形成 の一つ以上に適当な順序で付することを特徴とする、前記の一般式(I)の化合 物の製造方法。 9. 請求項3に記載の一般式(I’)の化合物を製造するにあたり、次の一般 式(II'): {ここで、 R'5及びR'6は請求項3で定義した通りであり、 R'7は次式: の一つを表わす} の化合物にハロゲン化剤を作用させて次式(III'): の化合物を得、この化合物に環Aの芳香族化剤を作用させ、次いで塩基を作用さ せて、一般式(I')の化合物に相当する次式(IV'): の化合物を得、式(II')、(III')又は(IV')の化合物を、所望ならば及び要 すれば、下記の反応: ・R'7が−Ph−OH基である化合物の保護、 ・R'7が−Ph−OP基である化合物の脱保護、 ・R'7が−Ph−OH基である化合物に式Hal1(CH2)n−Hal2(ここで 、Hal1及びHal2が同一であっても異なっていてもよく、ハロゲンを表わす )の化合物を作用させて、R'7が−Ph−O−(CH2)n−Hal2基である化 合物を得ること、 ・R'7が−Ph−O−(CH2)n−Hal2基である化合物に式R'3−NH−R'4 の化合物を作用させて、R'7が−Ph−O−(CH2)n−NR'3R'4基である 化合物を得ること、 ・R'7が−Ph−O−(CH2)n−Hal2基である化合物にハロゲン化物塩( M−Hal3)を作用させて、R'7が−Ph−O−(CH2)n−Hal3基である 化合物を得ること、 ・3又は17位のOH基の保護、 ・3又は17位のOP基の脱保護、 ・17位のOH基のアルキル化、 ・17位のOH基のアシル化、 ・R'5とR'6が一緒になってオキソ基を形成するときの還元剤の作用、 ・R'5とR'6が一緒になってオキソ基を形成する式(IV')の化合物に対する有機 金属化合物の作用、 ・R'5とR'6が一緒になってオキソ基を形成する式(IV')の化合物に対するラク トン化剤の作用、 ・R'5とR'6がこれらを保持する炭素と一緒になってO−(CH2)l'−CH= CH−基を形成するときの二重結合の還元剤の作用、 ・R'6が2〜6個の炭素原子を含有するアルケニル又はアルキニル基であるとき の二重結合の還元剤の作用、 ・一般式(II')の化合物の4位のハロゲン化、次いで環Aの芳香族化、 ・式(III')の化合物の環Aの芳香族化、 ・塩形成 の一つ以上に適当な順序で付することを特徴とする、前記の一般式(I’)の化 合物の製造方法。 10. 請求項1に記載の式(I)の化合物並びにそれらの製薬上許容できる酸 又は塩基との付加塩からなる薬剤。 11. 請求項2〜5のいずれかに記載の式(I)又は(I’)の化合物並びに それらの製薬上許容できる酸又は塩基との付加塩からなる薬剤。 12. 請求項6又は7に記載の化合物並びにそれらの製薬上許容できる酸又は 塩基との付加塩からなる薬剤。 13. 請求項10、11又は12に記載の薬剤の1種以上を含有する製薬組成 物。 14. 中間体としての請求項8又は9に記載の一般式(III)、(III')、(IV )又は(IV')化合物。 15. 骨粗鬆症の予防又は治療のための請求項11〜13のいずれかに記載の 薬剤。 16. 心臓血管を保護するための請求項11〜13のいずれかに記載の薬剤。
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