JP2001316226A - 頭髪化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】安全で、実使用において優れた効果を示すチロ
シナーゼ活性促進用組成物、白髪防止用組成物を提供す
ること。 【解決手段】ジチオオクタンジオールを有効成分として
含有することを特徴とするチロシナーゼ活性促進用組成
物、白髪防止用組成物である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ジチオオクタンジ
オールを有効成分とするチロシナーゼ活性促進作用組成
物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】白髪防
止用組成物としては、白髪の発生機序または、逆にメラ
ニン色素形成機序等を参考に有効物質をスクリーニング
するか、或いは無作為に各種物質の白髪防止作用を検討
することによって得られた多種多様な化合物（または物
質）の使用が提案されている。

【０００３】例えば、メラノサイトの cyclic AMP 産生
能の向上を図るもの（特開平４−１２４１２２号公報参
照）、メラノサイトのメラニン生成の活性化を図るもの
（例えば、特開平５−７８２２２号、特開平７−２８５
８７４号、特開平７−３１６０２６号公報等参照）、そ
の他育毛効果と白髪防止効果の両効果を奏すると称され
るもの（特開平７−１１２９１８号、特開平７−１２６
１２９号公報等参照）が挙げられる。これらには、動植
物からの抽出物を有効成分とするものが殆どであり、一
定の目的を達成できるとの記述が認められる。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、白髪の
発生機序の複雑さを考慮し、他方、天然産物の多様性に
着目すると、より安定かつ安全性の高い新規の白髪防止
組成物の提供が望まれる。

【０００５】したがって、本発明の目的は、従来白髪防
止用に使用されていないが、実使用において優れた効果
を示す白髪防止用組成物を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】上記課題を解決するため
に本発明者らは、白髪の発生機序およびその各段階にお
ける各種化合物または物質の作用効果について基礎研究
を行うとともに、実使用において有効性について検討を
重ねてきた。その結果、ジチオオクタンジオールが、優
れたチロシナーゼ活性促進作用とともに白髪防止（また
は白髪の黒化）作用を示すことを見出した。

【０００７】ジチオオクタンジオールは融点が６３〜６
４℃の粉体であり、水に可溶な性質をもつ直鎖状の物質
である。

【０００８】

【発明の実施の形態】すなわち、本発明はジチオオクタ
ンジオールを有効成分として含有することを特徴とする
液状組成物を提供するものである。

【０００９】また、本発明は、ジチオオクタンジオール
を有効成分として含んでなるチロシナーゼ活性促進作用
組成物または白髪防止用組成物であって、有効成分が,
ジチオオクタンジオールからなる各組成物を提供するも
のである。

【００１０】なお、本発明において、「白髪防止」とは
「白髪の黒化作用」の概念も包含する。そして、白髪の
防止効果は、頭髪に直接な作用機序を示す場合と頭部に
おける経皮的な作用機序を示す場合の両方を含む。

【００１１】このような組成物は、毛髪用組成物または
皮膚外用組成物（化粧料または薬剤）に常用されている
希釈剤、アニオン性界面活性剤、非イオン性界面活性
剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤、高級アル
コール、油分、保湿剤、増粘剤、溶剤、使用性向上剤、
防腐剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線防止
剤、粉末、その他の活性物質、色剤、香料等を目的とす
る剤形に応じて適宜使用して製剤化することができる。
本発明で使用する上記添加物は、必ずしも単一の機能に
よって分離できるものではないが、以下、通常分類され
ている例に従って説明する。

【００１２】希釈剤としては、例えば、水、エタノー
ル、イソプロピルアルコール、グリコール類が挙げられ
る。アニオン性界面活性剤としては、例えば、アルキル
ベンゼンスルホン酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル
硫酸エステル塩、アルキル硫酸エステル塩、スルホン酸
塩、アルキルりん酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル
りん酸塩、ジアルキルスルホコハク酸塩および脂肪酸塩
等が挙げられる。非イオン性界面活性剤としては、例え
ば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレン脂肪酸エステル、多価アルコール脂肪酸部分エ
ステル、ポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸部分
エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油誘導体および脂肪酸等が挙げられ
る。

【００１３】カチオン性界面活性剤としては、例えば、
第３級脂肪族アミン類、アルキルトリメチルアンモニウ
ムハイドライド、ジアルキルジメチルアンモニウムハイ
ドライドおよびアルキルジメチルベンジルアンモニウム
ハイドライド等が挙げられる。両性界面活性剤として
は、例えば、アミドベタイン型、イミダゾリニウムベタ
イン型およびスルホベタイン型等の界面活性剤が挙げら
れる。

【００１４】高級アルコールとしては、例えば、セチル
アルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコー
ル等がある。

【００１５】油分としては、例えば、高級脂肪酸、固形
パラフィン、シリコーン油、高分子シリコーンおよびそ
の誘導体、スクワラン、ワセリン、ならびにエステル油
等が挙げられる。

【００１６】保湿剤としては、例えば、グリセリン、プ
ロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジ
プロピレングリコールおよびソルビトール等が挙げられ
る。

【００１７】増粘剤としては、例えば、メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、カル
ボキシメエチルセルロースおよびカチオン化セルロース
等が挙げられる。

【００１８】粉末としては、例えば、シリカ、ナイロン
パウダーおよびポリエチレンパウダー等の樹脂粉末等が
挙げられる。

【００１９】本発明の頭部用組成物、チロシナーゼ活性
促進用組成物、白髪防止用組成物（本明細書において
は、単に、組成物という場合がある）には、発明の効果
に悪影響を及ぼさない限り、養毛料の成分として用いる
ことができるいかなる成分を含めてもよい。

【００２０】このような成分には、それ自体発毛効果等
を有することが示唆されている活性成分や助剤が包含さ
れる。例えば、センブリエキス、ニンジン抽出液等の植
物抽出エキス、ビタミンＢ_６、ビタミンＥおよびその誘
導体、ビオチン等のビタミン類、パントテン酸およびそ
の誘導体、グリチルリチン酸およびその誘導体、ニコチ
ン酸エステル、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、セ
フォランチン、塩化カプロニウム、ミノキシジル、ニコ
ランジル、アセチルコリン誘導体、サイクロスポリン
類、およびエストラジオール等の女性ホルモン剤等、な
らびにこれらの混合物が挙げられる。

【００２１】さらに、例えば、ヒノキチオール、ヘキサ
クロロフェン、ベンザルコニウムクロリド、セチルピリ
ジニウムクロリド、ウンデシレン酸、トリクロロカルバ
ニリドおよびビチオノール等の抗菌剤、メントール等の
清涼剤、サリチル酸、亜鉛およびその誘導体、乳酸およ
びそのアルキルエステル等の活性物質、クエン酸等の有
機酸類、アルギニン等のアミノ酸類も、本発明の組成物
に添加することができる。

【００２２】これらの製品形態をとる組成物中に含めら
れるジチオオクタンジオールの最適量は、形態に応じて
異なるので特定することはできないが、一般に、総組成
物重量あたり、０．０１〜５０ｍｇ/ｍｌ、好ましくは
０．５〜３０ｍｇ/ｍｌである。０．０１ｍｇ/ｍｌ未満
の場合には、本発明の目的を十分に達成できないことが
ある。また、５０ｍｇ/ｍｌ以上では製剤上また経済上
において好ましくないことがある。

【００２３】本発明の頭部用組成物は、頭皮ないし頭髪
に使用するものを広く指し、例えば、シャンプー、リン
ス、ヘヤートニック、ヘヤーコンデショナー、スカルプ
トリートメント等の養毛料、ヘヤーリキッド、ヘヤース
プレー、ヘヤークリーム等の整髪料等が含まれる。

【００２４】本発明の組成物の形態は、液状、乳液、軟
膏などの皮膚または頭皮に適用できる性状のものであれ
ばいずれでもよく、一般的に、例えば、エモリエントロ
ーション、エモリエントクリーム、モイスチャージェ
ル、ヘヤーローション、ヘヤートニック、ヘヤーリキッ
ド、スカルプトリートメント、ヘヤークリーム、エアゾ
ールフォーム、エアゾールスプレー、ヘヤージェル、ス
プレーフォーム等と称される製品形態をとることができ
る。

【００２５】なお、本明細書において、頭部用組成物と
は白髪防止用組成物を包括し、この上位概念を表す。ま
た、チロシナーゼ活性促進用は白髪防止用組成物等の頭
部用組成物として使用される。

【００２６】

【発明の効果】次に、本発明の効果を実験により明らか
にする。ただし、本発明の技術的範囲はこれによってな
んら限定されるものではない。なお、配合量はすべて重
量％である。

【００２７】I.効果確認試験 ジチオオクタンジオールを精製水に１０％溶解希釈し
て、この溶液を用いて濃度を調節し、得られた希釈液を
使用して次の実験を行った。

【００２８】（１）細胞培養法 マウス由来のＢ１６メラノーマ培養細胞を使用した。対
数増殖期にあるメラノーマをφ60mm dishに2×10⁴細胞
播種い、最終濃度０．０１〜１ｍｇ/ｍｌになるように
ジチオオクタンジオールを含むEagles’ MEM（10%FCSを
含む）を加え、37℃、5%CO₂条件下にて培養した。培養
５日後に細胞をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した
後に、2N NaOHを加え、60℃で２時間の処理を行い、分
光光度計でO.D.475nmを測定した。なお、超音波破砕後
の細胞破砕液をLowryの方法（J.Biol.Chem.,193,265-27
5,1951）でタンパク定量し、タンパク量当りのメラニン
量を比較することによって、メラニン生成抑制効果の指
標とした。結果を表１に示す。

【００２９】

【表１】

【００３０】（２）累積塗布による白髪防止効果 被験者として、各試料ごとに白髪のある４０〜６０歳の
男女３６名に１日２回（朝、夜）連続２０週間、ジチオ
オクタンジオールを用いた下記組成からなる本発明ロー
ションと、本発明ローションからジチオオクタンジオー
ルを除いたもの（対照ローション）をそれぞれハーフヘ
ッド法で左右頭皮に別々に使用してもらい、塗布部位の
状態を試験前後で比較し、白髪防止・改善効果を下記試
験方法、判定基準を用い、評価した。

【００３１】（使用したローション） 本発明ローション 配 合 成 分 配 合 量 （１）グリセリン ２．０ （２）Ｌ−メントール ０．１ （３）ジチオオクタンジオール ０．１ （４）エチルアルコール ６０．０ （５）防腐剤 適 量 （６）香料 適 量 （７）精製水 残 余 （調製法）（４）に（５）、（６）を加えて均一に溶解
する。これに、あらかじめ溶解させておいた水相部
（（１）、（２）、（３）、（７））を添加し、溶解す
る。

【００３２】対照ローション上記において、（３）を除
外した以外は、本発明ローションと同様にして調整し
た。 （試験方法）本発明ローションと対照ローションを、上
記のようにそれぞれハーフヘッド法で左右頭皮に別々に
２０週間、毎日２回（朝、夜）塗布、使用してもらい、
塗布開始前および塗布開始後２０週における頭頂部の毛
髪１,０００本あたりの白髪の本数を数えた。 ＜判定基準＞ ＋＋（著効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後
の白髪の本数が８０％未満の被験者が半数（１８名）以
上 ＋（著効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の
白髪の本数が８０％以上９０％未満の被験者が半数（１
８名）以上 ±（やや有効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布
後の白髪の本数が９０％以上１００％未満の被験者が半
数（１８名）以上 −（無効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の
白髪の本数が９０％以上１００％未満の被験者が半数
（１８名）未満 結果を表２に示す。

【００３３】

【表２】

【００３４】

【実施例】II.実施例（製剤例） （実施例１）スカルプヘヤトニック 配 合 成 分 配 合 量 （１）リン酸Ｌ−アスコルビンマグネシウム １．０ （２）エデト酸四ナトリウム ０．０５ （３）ジチオオクタンジオール ０．５ （４）クエン酸ナトリウム ０．３ （５）エタノール ７０．０ （６）硬化ヒマシ油ＥＯ（５０モル）付加物 ０．５ （７）防腐剤 ０．１ （８）メントール ０．１ （９）香料 適 量 （１０）精製水 残 余 （調製法）（１）〜（４）および（１０）を４５〜５０
℃、（５）〜（８）を３０〜４０℃でそれぞれ溶解また
は混和する。攪拌溶解した後、これらをあわせてよく攪
拌し、（９）を加えて、標題の組成物（製品）を得た。

【００３５】（実施例２）ヘヤトニック 配 合 成 分 配 合 量 （１）グリセリン ２．０ （２）メントール ０．１ （３）ジチオオクタンジオール ０．５ （４）エタノール ６５．０ （５）香料 適 量 （６）精製水 残 余 （調製法）（４）に（１）、（２）、（３）、（５）を
加えて、攪拌溶解した後、（６）を加えて均一に混和
し、、標題の組成物（製品）を得た。

【００３６】（実施例３）ヘヤリキッド 配 合 成 分 配 合 量 （１）硬化ヒマシ油ＥＯ（２０モル）付加物 １．６ （２）Ｎ−メタクリロイルオキシエチル Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウム− ３．０ α−メチルカルボキシベタイン・ メタクリル酸ブチル共重合体 （３）ジチオオクタンジオール １．０ （４）グリセリン ５．０ （５）エタノール ４０．０ （６）精製水 残 余 （調製法）（１）〜（４）を常温で混合し、均一に溶解
する。攪拌溶解した後、これらに（６）を加えてよく攪
拌し、標題の組成物（製品）を得た。

【００３７】 （実施例４）ヘヤリキッド 配 合 成 分 配 合 量 （１）ポリオキシプロピレンブチルエー ２０．０ テル （２）エタノール ５０．０ （３）ジチオオクタンジオール １．０ （４）香料 適 量 （５）エデト酸塩 適 量 （６）色素 適 量 （７）精製水 残 余 （調製法）（１）〜（４）、（５）〜（７）をそれぞれ
常温で混合し、均一に溶解する。攪拌溶解した後、二相
をあわせ、よく攪拌し、標題の組成物（製品）を得た。

【００３８】（実施例５）ヘヤリンス 配 合 成 分 配 合 量 （１）塩化ステアリルトリメチルアンモニ ４．０ ウム （２）モノステアリン酸グリセリル １．０ （３）セタノール ２．５ （４）オクチルドデカノール ２．０ （５）プロピレングリコール ５．０ （６）防腐剤 適 量 （７）ジチオオクタンジオール ２．０ （８）精製水 残 余 （調製法）（１）〜（６）、（７）〜（８）をそれぞれ
８０℃に加熱して均一に溶解する。（７）〜（８）を
（１）〜（６）を徐々に加えて乳化する。攪拌を続けて
４０〜３５℃で攪拌を止め、標題の組成物（製品）を得
た。

【００３９】（実施例６）ヘヤリンス 配 合 成 分 配 合 量 （１）ステアリン酸ジエチルアミノエチル ３．０ アミド （２）リン酸 ０．８ （３）セタノール ４．０ （４）トリ２−エチルヘキサン酸グリセリ ２．０ ル （５）１，３−ブチレングリコール ３．０ （６）防腐剤 適 量 （７）ジチオオクタンジオール ３．０ （８）精製水 残 余 （調製法）（１）〜（６）、（７）〜（８）をそれぞれ
８０℃に加熱して均一に溶解する。（７）〜（８）を
（１）〜（６）を徐々に加えて乳化する。攪拌を続けて
４０〜３５℃で攪拌を止め、標題の組成物（製品）を得
た。

【００４０】実施例１〜６においても、実使用検討の結
果、良好な白髪防止効果、改善効果を得た。

【００４１】以上詳述したように本発明によれば、チロ
シナーゼ活性促進作用および白髪防止用に優れた組成物
が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 宮本 國寛 愛知県名古屋市西区鳥見町２−７ 日本メ ナード化粧品株式会社総合研究所内 (72)発明者 中田 悟 愛知県名古屋市西区鳥見町２−７ 日本メ ナード化粧品株式会社総合研究所内 Ｆターム(参考） 4C083 AA122 AC072 AC102 AC122 AC182 AC302 AC422 AC532 AC692 AC761 AC762 AC902 AD132 AD532 AD642 CC31 CC33 CC39 DD23 DD27 EE24 4C206 AA01 AA02 JA61 MA01 MA04 MA37 MA83 NA14 ZA92 ZC19

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】ジチオオクタンジオールを有効成分として
   含有することを特徴とする頭部用化粧料。
2. 【請求項２】ジチオオクタンジオールの配合量が０．０
   １〜５０ｍｇ/ｍｌであることを特徴とする請求項第１
   項の頭部用化粧料。
3. 【請求項３】ジチオオクタンジオールの配合量が０．５
   〜３０ｍｇ/ｍｌであることを特徴とする請求項第１項
   の頭部用化粧料。