JP2001253824A - 局所注射用処方剤 - Google Patents
局所注射用処方剤Info
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- JP2001253824A JP2001253824A JP2000070013A JP2000070013A JP2001253824A JP 2001253824 A JP2001253824 A JP 2001253824A JP 2000070013 A JP2000070013 A JP 2000070013A JP 2000070013 A JP2000070013 A JP 2000070013A JP 2001253824 A JP2001253824 A JP 2001253824A
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【課題】悪性腫瘍についてその患部に直接局所注射する
ことで悪性腫瘍を分化させ、悪性腫瘍を縮小あるいは消
滅せしめる局所注射用処方剤の提供。 【解決手段】局所注射用処方剤としてはイベルメクチン
のようなマクロライドやフェニトイン等のラクトン環を
有する有機化合物を低級アルコール及び水に溶解して得
る。前記低級アルコールは、メチルアルコール、エチル
アルコール、プロピルアルコール、ブチルアルコールの
中から選択される。 【効果】人を含む哺乳動物の腫瘍患部あるいは同患部に
向かう動脈に対して注射することにより腫瘍が縮小ある
いは消滅するため局所注射用の処方剤として好適であ
る。
ことで悪性腫瘍を分化させ、悪性腫瘍を縮小あるいは消
滅せしめる局所注射用処方剤の提供。 【解決手段】局所注射用処方剤としてはイベルメクチン
のようなマクロライドやフェニトイン等のラクトン環を
有する有機化合物を低級アルコール及び水に溶解して得
る。前記低級アルコールは、メチルアルコール、エチル
アルコール、プロピルアルコール、ブチルアルコールの
中から選択される。 【効果】人を含む哺乳動物の腫瘍患部あるいは同患部に
向かう動脈に対して注射することにより腫瘍が縮小ある
いは消滅するため局所注射用の処方剤として好適であ
る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】 本発明は、哺乳動物全般に
渡って見られる悪性腫瘍を治療するための局所注射用に
調整した処方剤に関するものである。
渡って見られる悪性腫瘍を治療するための局所注射用に
調整した処方剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】 悪性腫瘍についての対処方法としては
その患部を切除するか、あるいは抗腫瘍剤を投与するこ
とがもっとも一般的な悪性腫瘍の治療アプローチであ
る。
その患部を切除するか、あるいは抗腫瘍剤を投与するこ
とがもっとも一般的な悪性腫瘍の治療アプローチであ
る。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】 しかし、ガン医療の
第１の選択肢である患部切除による治療はその患部周辺
が萎縮して瘢痕形成してしまい切除前の健常組織に復元
することはない。さらに、腫瘍が拡大した場合に臓器の
すべてあるいは大部分を切除することは必ずしも可能で
はない。また、第２の選択肢である抗腫瘍剤はあくまで
腫瘍の拡大や転移を抑制するのみで実質上腫瘍に直接作
用してこれを縮小あるいは消滅させることは困難であ
る。本発明は、このような従来の技術が包含する問題点
を解決するためになされたものである。その目的は、悪
性腫瘍についてその患部に直接局所注射することで悪性
腫瘍を分化させ、悪性腫瘍を縮小あるいは消滅せしめる
局所注射用処方剤を提供するものである。
第１の選択肢である患部切除による治療はその患部周辺
が萎縮して瘢痕形成してしまい切除前の健常組織に復元
することはない。さらに、腫瘍が拡大した場合に臓器の
すべてあるいは大部分を切除することは必ずしも可能で
はない。また、第２の選択肢である抗腫瘍剤はあくまで
腫瘍の拡大や転移を抑制するのみで実質上腫瘍に直接作
用してこれを縮小あるいは消滅させることは困難であ
る。本発明は、このような従来の技術が包含する問題点
を解決するためになされたものである。その目的は、悪
性腫瘍についてその患部に直接局所注射することで悪性
腫瘍を分化させ、悪性腫瘍を縮小あるいは消滅せしめる
局所注射用処方剤を提供するものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】 上記課題を解決するた
めに請求項１の発明では、局所注射用処方剤としてラク
トン環を有する有機化合物を低級アルコール及び水に溶
解させることをその要旨とする。請求項２の発明では、
請求項１に記載の局所注射用処方剤として前記有機化合
物をマクロライドとしたことをその要旨とする。請求項
３の発明では、請求項２に記載の局所注射用処方剤とし
て前記マクロライドをアベルメクチンとしたことをその
要旨とする。請求項４の発明では、請求項１に記載の局
所注射用処方剤として前記有機化合物をフェニトインと
したことを特徴とする請求項１に記載の局所注射用処方
剤。請求項５の発明では、請求項１〜４のいずれかに記
載の局所注射用処方剤として前記低級アルコールはＣＨ
4Ｏ、Ｃ2Ｈ6Ｏ、Ｃ3Ｈ8Ｏ、Ｃ4Ｈ10Ｏの分子式で表され
たものから選択された少なくとも１種のアルコールとし
たことをその要旨とする。
めに請求項１の発明では、局所注射用処方剤としてラク
トン環を有する有機化合物を低級アルコール及び水に溶
解させることをその要旨とする。請求項２の発明では、
請求項１に記載の局所注射用処方剤として前記有機化合
物をマクロライドとしたことをその要旨とする。請求項
３の発明では、請求項２に記載の局所注射用処方剤とし
て前記マクロライドをアベルメクチンとしたことをその
要旨とする。請求項４の発明では、請求項１に記載の局
所注射用処方剤として前記有機化合物をフェニトインと
したことを特徴とする請求項１に記載の局所注射用処方
剤。請求項５の発明では、請求項１〜４のいずれかに記
載の局所注射用処方剤として前記低級アルコールはＣＨ
4Ｏ、Ｃ2Ｈ6Ｏ、Ｃ3Ｈ8Ｏ、Ｃ4Ｈ10Ｏの分子式で表され
たものから選択された少なくとも１種のアルコールとし
たことをその要旨とする。
【０００５】ここに、ラクトンとはヒドロキシ酸の無水
物として定義付けされる物質であり、脱水して縮合しラ
クトン環を構成する。ラクトン環を有する有機化合物と
して例えばマクロライドが挙げられる。マクロライドは
化学構造として大型のラクトン環を骨格としてもつ物質
の総称である。放線菌から得られる抗生物質に多く見ら
れる。アベルメクチンはマクロライドの一種であり、天
然アベルメクチンは放線菌ストレプトマイセスアベルミ
チリス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ Ａｖｅｒｍｉｔｉ
ｌｉｓ）の発酵により得られる。イベルメクチンは代表
的アベルメクチンであって２，２、２，３ージヒドロア
ベルメクチンＢ１である。
物として定義付けされる物質であり、脱水して縮合しラ
クトン環を構成する。ラクトン環を有する有機化合物と
して例えばマクロライドが挙げられる。マクロライドは
化学構造として大型のラクトン環を骨格としてもつ物質
の総称である。放線菌から得られる抗生物質に多く見ら
れる。アベルメクチンはマクロライドの一種であり、天
然アベルメクチンは放線菌ストレプトマイセスアベルミ
チリス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ Ａｖｅｒｍｉｔｉ
ｌｉｓ）の発酵により得られる。イベルメクチンは代表
的アベルメクチンであって２，２、２，３ージヒドロア
ベルメクチンＢ１である。
【０００６】
【表１】
【０００７】フェニトインは化学名は５，５−ジフェニ
ル−２，４−イミダゾジネジオンで分子式Ｃ15Ｈ12Ｎ20
で表され、構造式は
ル−２，４−イミダゾジネジオンで分子式Ｃ15Ｈ12Ｎ20
で表され、構造式は
【０００８】
【表２】
【０００９】で表される物質である。これらラクトン環
を有する物質としてマクロライドでは投与することで抗
腫瘍活性を示す知見が見られる（特開表７−５０４９１
３、同５０４９１４）。しかし、同知見においては局所
使用については言及されていない。マクロライドを含め
ラクトン環を有する物質の局所使用の有効性が推測され
るものの、その処方剤は存在しなかった。ラクトン環を
有する物質は単独であるいは二種以上を混合して使用す
ることが可能である。
を有する物質としてマクロライドでは投与することで抗
腫瘍活性を示す知見が見られる（特開表７−５０４９１
３、同５０４９１４）。しかし、同知見においては局所
使用については言及されていない。マクロライドを含め
ラクトン環を有する物質の局所使用の有効性が推測され
るものの、その処方剤は存在しなかった。ラクトン環を
有する物質は単独であるいは二種以上を混合して使用す
ることが可能である。
【００１０】低級アルコールとしては１価アルコールが
好ましい。２価及び３価は常温において粘性が大きいた
め単独では用いることはできない。また、１価低級アル
コールとしてはＣ１〜Ｃ4までのものが好ましい。特に
好ましいのは分子量の小さなメチルアルコール（ＣＨ4
Ｏ）、及びエチルアルコール（Ｃ2Ｈ6Ｏ）である。局所
注射であり使用する量が少ないためメチルアルコールで
も構わないがもっとも好ましいのはエチルアルコールで
ある。低級アルコールは分子量が小さいことから細胞膜
を通過しやすく、またアルコールは親水基及び疎水基を
備えていることからイベルメクチン等ラクトン環を有す
る物質を容易に溶解させる溶媒となるとともにととも
に、細胞内の水分の多い部位にも浸透しやすい性質を備
えている。加えて、肝ガン治療にエタノール注入方が用
いられているように、アルコールはガン細胞増殖のエネ
ルギー源であるグリコーゲンを不活性化する。従って、
本発明における処方剤としてはもっとも適している。但
し、純度が高くなると浸透時の疼痛感が大きいためエチ
ルアルコールでは水に対する比率としては３５〜７０重
量パーセント程度が好ましい。尚、一旦浸透すればアル
コールの末梢神経遮断作用により疼痛は除去される。本
発明の処方剤は哺乳動物全般に渡って見られる悪性腫瘍
に使用される。悪性腫瘍とは例えば肉腫、腺腫、皮膚ガ
ン等が挙げられる。また、哺乳動物には人も含まれる。
好ましい。２価及び３価は常温において粘性が大きいた
め単独では用いることはできない。また、１価低級アル
コールとしてはＣ１〜Ｃ4までのものが好ましい。特に
好ましいのは分子量の小さなメチルアルコール（ＣＨ4
Ｏ）、及びエチルアルコール（Ｃ2Ｈ6Ｏ）である。局所
注射であり使用する量が少ないためメチルアルコールで
も構わないがもっとも好ましいのはエチルアルコールで
ある。低級アルコールは分子量が小さいことから細胞膜
を通過しやすく、またアルコールは親水基及び疎水基を
備えていることからイベルメクチン等ラクトン環を有す
る物質を容易に溶解させる溶媒となるとともにととも
に、細胞内の水分の多い部位にも浸透しやすい性質を備
えている。加えて、肝ガン治療にエタノール注入方が用
いられているように、アルコールはガン細胞増殖のエネ
ルギー源であるグリコーゲンを不活性化する。従って、
本発明における処方剤としてはもっとも適している。但
し、純度が高くなると浸透時の疼痛感が大きいためエチ
ルアルコールでは水に対する比率としては３５〜７０重
量パーセント程度が好ましい。尚、一旦浸透すればアル
コールの末梢神経遮断作用により疼痛は除去される。本
発明の処方剤は哺乳動物全般に渡って見られる悪性腫瘍
に使用される。悪性腫瘍とは例えば肉腫、腺腫、皮膚ガ
ン等が挙げられる。また、哺乳動物には人も含まれる。
【００１１】
【発明の効果】 請求項１〜４に記載された発明では、
人を含む哺乳動物の腫瘍患部あるいは同患部に向かう動
脈に対して注射することにより腫瘍が縮小あるいは消滅
するため局所注射用の処方剤として好適である。請求項
５に記載された発明では、請求項１〜４に記載された発
明の効果に加え、腫瘍患部への処方剤の浸透がよりスム
ーズに行われる。
人を含む哺乳動物の腫瘍患部あるいは同患部に向かう動
脈に対して注射することにより腫瘍が縮小あるいは消滅
するため局所注射用の処方剤として好適である。請求項
５に記載された発明では、請求項１〜４に記載された発
明の効果に加え、腫瘍患部への処方剤の浸透がよりスム
ーズに行われる。
【００１２】
【発明の実施の形態】 以下、本発明の一実施の形態に
ついて説明する。本実施の形態ではイベルメクチン製剤
として抗寄生虫剤として使用されるアイボメック注
（「アイボメック」はメリアルリミテド社の登録商標）
を用いた。同製剤は１ｍＬ中にイベルメクチンとして１
０ｍｇを含有する。また、フェニトイン製剤として抗け
いれん剤として使用されるアレビアチン注射液（「アレ
ビアチン」は大日本製薬（株）の登録商標）を用いた。
同製剤は１ｍＬ中にフェニトインとして５０ｍｇを含有
する。また、溶媒として７０パーセントエチルアルコー
ルを使用した。アイボメック注及びアレビアチン注射液
の水及び７０パーセントエチルアルコール溶液に対する
溶解性は次の表の通りであった。
ついて説明する。本実施の形態ではイベルメクチン製剤
として抗寄生虫剤として使用されるアイボメック注
（「アイボメック」はメリアルリミテド社の登録商標）
を用いた。同製剤は１ｍＬ中にイベルメクチンとして１
０ｍｇを含有する。また、フェニトイン製剤として抗け
いれん剤として使用されるアレビアチン注射液（「アレ
ビアチン」は大日本製薬（株）の登録商標）を用いた。
同製剤は１ｍＬ中にフェニトインとして５０ｍｇを含有
する。また、溶媒として７０パーセントエチルアルコー
ルを使用した。アイボメック注及びアレビアチン注射液
の水及び７０パーセントエチルアルコール溶液に対する
溶解性は次の表の通りであった。
【００１３】
【表３】
【００１４】実施例においては３種類の処方剤を使用し
た。 処方剤１ アイボメック注 ３３．３３容量パーセント ７０パーセントエチルアルコール溶液 ６６．６６容量パーセント 処方剤２ アレビアチン注射液 ３３．３３容量パーセント ７０パーセントエチルアルコール溶液 ６６．６６容量パーセント 処方剤３ アイボメック注 ２２．２２容量パーセント アレビアチン注射液 １１．１１容量パーセント ７０パーセントエチルアルコール溶液 ６６．６６容量パーセント 以下の実施例ではすべて患部に直接注射したが、部位に
よっては患部に血液を供給する動脈に注射することも可
能である。
た。 処方剤１ アイボメック注 ３３．３３容量パーセント ７０パーセントエチルアルコール溶液 ６６．６６容量パーセント 処方剤２ アレビアチン注射液 ３３．３３容量パーセント ７０パーセントエチルアルコール溶液 ６６．６６容量パーセント 処方剤３ アイボメック注 ２２．２２容量パーセント アレビアチン注射液 １１．１１容量パーセント ７０パーセントエチルアルコール溶液 ６６．６６容量パーセント 以下の実施例ではすべて患部に直接注射したが、部位に
よっては患部に血液を供給する動脈に注射することも可
能である。
【００１５】
【実施例】（Ｎｏ．１）大型犬（オス、約１７ｋｇ）の
肛門腫瘍に対して処方１を局所注射した。１．０ｃｃを
１回当たりの注射量として月１回の施療を計６回施した
所見を表４に示す。 （Ｎｏ．２）中型犬（メス、約１３ｋｇ）の乳腺腫・黒
肉腫に対して処方１を局所注射した。１．０ｃｃを１回
当たりの注射量として月１回の施療を乳腺腫には計３回
施し、黒肉腫には１回施した所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．３）中型犬（メス、約１０．５ｋｇ）の膣肉腫
に対して処方１を局所注射した。３箇所の肉腫について
各０．３ｃｃの計０．９ｃｃを１回当たりの注射量とし
て月１回の施療を計２回施した所見の結果を表４に示
す。 （Ｎｏ．４）大型犬（オス、約２２ｋｇ）の右後肢鼠け
い部付近にできた肥満細胞腫に対して処方１を局所注射
した。１．０ｃｃを１回当たりの注射量として月１回の
施療を計２回施した所見を表４に示す。 （Ｎｏ．５）小型犬（メス、約４ｋｇ）の左腰外側の皮
膚悪性組織腫に対して処方１を局所注射した。０．２ｃ
ｃを１回当たりの注射量として月１回の施療を計２回施
した所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．６）小型犬（オス、約３ｋｇ）の背部の皮下リ
ンパ腫に対して処方１を局所注射した。０．２ｃｃを１
回当たりの注射量として月１回の施療を計２回施した所
見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．７）小型犬（メス、約５ｋｇ）の左右乳腺の乳
腺腫に対して処方２を局所注射した。１０箇所の腫瘍が
確認できたため１回にすべての腫瘍に注射するのではな
く、１回に３箇所の腫瘍に注射して、順にサイクルさせ
るように施療した。１つの腫瘍に０．２ｃｃで計０．６
ｃｃを月１回当たりの注射量として計１０回施した所見
の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．８）大型犬（メス、約２０ｋｇ）の右乳腺の乳
腺腫に対して処方１を局所注射した。３箇所の肉腫につ
いて各０．５ｃｃの計１．５ｃｃを１回当たりの注射量
として月１回の施療を計２回施した所見の結果を表４に
示す。１．０ｃｃを１回当たり量として１回のみ施した
所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．９）大型犬（オス、約１８ｋｇ）の全身及び第
１６肋骨の多発性皮膚ガン及び軟骨肉腫に対して処方３
を局所注射した。まず、多発性皮膚ガンについて１．０
ｃｃを１回当たりの注射量として月１回の施療を計２回
施し、軟骨肉腫に対して１．０ｃｃを１回当たりの注射
量として月１回の施療を計３回施した所見の結果を表４
に示す。 （Ｎｏ．１０）中型犬（オス、約１５ｋｇ）の左後大腿
骨の骨肉腫に対して処方１を局所注射した。１．０ｃｃ
を１回当たりの注射量として１回のみ施した所見の結果
を表４に示す。 （Ｎｏ．１１）大型犬（メス、約１８ｋｇ）の首・左腰
背側の毛ノウ細胞腫に対して処方１を局所注射した。２
箇所の肉腫について各々０．５ｃｃ、０．７ｃｃの計
１．５ｃｃを１回当たりの注射量として月１回の施療を
計２回施した所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．１２）猫（オス、約３ｋｇ）の鼻腔上顎洞の上
顎洞腫に対して処方１を局所注射した。０．５ｃｃを１
回当たりの注射量として月１回の施療を計３回施した所
見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．１３）小型犬（オス、約５ｋｇ）の右後肢鼠け
い部のリンパ腫に対して処方１を局所注射した。０．５
ｃｃを１回当たりの注射量として１回のみ施した所見の
結果を表４に示す。
肛門腫瘍に対して処方１を局所注射した。１．０ｃｃを
１回当たりの注射量として月１回の施療を計６回施した
所見を表４に示す。 （Ｎｏ．２）中型犬（メス、約１３ｋｇ）の乳腺腫・黒
肉腫に対して処方１を局所注射した。１．０ｃｃを１回
当たりの注射量として月１回の施療を乳腺腫には計３回
施し、黒肉腫には１回施した所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．３）中型犬（メス、約１０．５ｋｇ）の膣肉腫
に対して処方１を局所注射した。３箇所の肉腫について
各０．３ｃｃの計０．９ｃｃを１回当たりの注射量とし
て月１回の施療を計２回施した所見の結果を表４に示
す。 （Ｎｏ．４）大型犬（オス、約２２ｋｇ）の右後肢鼠け
い部付近にできた肥満細胞腫に対して処方１を局所注射
した。１．０ｃｃを１回当たりの注射量として月１回の
施療を計２回施した所見を表４に示す。 （Ｎｏ．５）小型犬（メス、約４ｋｇ）の左腰外側の皮
膚悪性組織腫に対して処方１を局所注射した。０．２ｃ
ｃを１回当たりの注射量として月１回の施療を計２回施
した所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．６）小型犬（オス、約３ｋｇ）の背部の皮下リ
ンパ腫に対して処方１を局所注射した。０．２ｃｃを１
回当たりの注射量として月１回の施療を計２回施した所
見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．７）小型犬（メス、約５ｋｇ）の左右乳腺の乳
腺腫に対して処方２を局所注射した。１０箇所の腫瘍が
確認できたため１回にすべての腫瘍に注射するのではな
く、１回に３箇所の腫瘍に注射して、順にサイクルさせ
るように施療した。１つの腫瘍に０．２ｃｃで計０．６
ｃｃを月１回当たりの注射量として計１０回施した所見
の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．８）大型犬（メス、約２０ｋｇ）の右乳腺の乳
腺腫に対して処方１を局所注射した。３箇所の肉腫につ
いて各０．５ｃｃの計１．５ｃｃを１回当たりの注射量
として月１回の施療を計２回施した所見の結果を表４に
示す。１．０ｃｃを１回当たり量として１回のみ施した
所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．９）大型犬（オス、約１８ｋｇ）の全身及び第
１６肋骨の多発性皮膚ガン及び軟骨肉腫に対して処方３
を局所注射した。まず、多発性皮膚ガンについて１．０
ｃｃを１回当たりの注射量として月１回の施療を計２回
施し、軟骨肉腫に対して１．０ｃｃを１回当たりの注射
量として月１回の施療を計３回施した所見の結果を表４
に示す。 （Ｎｏ．１０）中型犬（オス、約１５ｋｇ）の左後大腿
骨の骨肉腫に対して処方１を局所注射した。１．０ｃｃ
を１回当たりの注射量として１回のみ施した所見の結果
を表４に示す。 （Ｎｏ．１１）大型犬（メス、約１８ｋｇ）の首・左腰
背側の毛ノウ細胞腫に対して処方１を局所注射した。２
箇所の肉腫について各々０．５ｃｃ、０．７ｃｃの計
１．５ｃｃを１回当たりの注射量として月１回の施療を
計２回施した所見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．１２）猫（オス、約３ｋｇ）の鼻腔上顎洞の上
顎洞腫に対して処方１を局所注射した。０．５ｃｃを１
回当たりの注射量として月１回の施療を計３回施した所
見の結果を表４に示す。 （Ｎｏ．１３）小型犬（オス、約５ｋｇ）の右後肢鼠け
い部のリンパ腫に対して処方１を局所注射した。０．５
ｃｃを１回当たりの注射量として１回のみ施した所見の
結果を表４に示す。
【００１６】
【表４】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 石川 尚武 愛知県名古屋市千種区徳川山町６丁目２番 28号 Ｆターム(参考） 4C076 AA11 BB11 CC27 DD37 4C086 EA12 GA02 MA05 MA08 MA16 MA66 NA10 ZB26
Claims (5)
- 【請求項１】 ラクトン環を有する有機化合物を低級ア
ルコール及び水に溶解させ得られる局所注射用処方剤。 - 【請求項２】 前記有機化合物はマクロライドであるこ
とを特徴とする請求項１に記載の局所注射用処方剤。 - 【請求項３】 前記マクロライドはアベルメクチンであ
ることを特徴とする請求項２に記載の局所注射用処方
剤。 - 【請求項４】 前記有機化合物はフェニトインであるこ
とを特徴とする請求項１に記載の局所注射用処方剤。 - 【請求項５】 前記低級アルコールはＣＨ4Ｏ、Ｃ2Ｈ6
Ｏ、Ｃ3Ｈ8Ｏ、Ｃ4Ｈ 10Ｏの分子式で表されたものから
選択された少なくとも１種のアルコールであることを特
徴とする請求項１〜４に記載の局所注射用処方剤。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000070013A JP2001253824A (ja) | 2000-03-14 | 2000-03-14 | 局所注射用処方剤 |
| US09/954,513 US20030060427A1 (en) | 2000-03-14 | 2001-09-10 | Local injection prescription |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000070013A JP2001253824A (ja) | 2000-03-14 | 2000-03-14 | 局所注射用処方剤 |
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| JPH0366617A (ja) * | 1989-08-02 | 1991-03-22 | Warner Lambert Co | 静脈内投与用フエニトインナトリウム製剤 |
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Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60169415A (ja) * | 1983-12-22 | 1985-09-02 | メルク エンド カムパニ− インコ−ポレ−テツド | 改良された抗寄生虫活性を持つ非水性イベルメクチン処方剤 |
| JPH0366617A (ja) * | 1989-08-02 | 1991-03-22 | Warner Lambert Co | 静脈内投与用フエニトインナトリウム製剤 |
| JPH07196507A (ja) * | 1993-09-30 | 1995-08-01 | American Home Prod Corp | 静脈注射用ラパマイシン製剤 |
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