JP2001187733A - コンタクトレンズ用眼科組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 本発明は、装着時、装用時のべたつきが抑制
され、使用感に優れたコンタクトレンズ用眼科組成物を
提供するものである。本発明は、さらに、コンタクトレ
ンズ用組成物に適した、べたつきが抑制された増粘技術
を提供するものである。 【解決手段】 高分子化合物及びアミノ酸類を含有する
ことを特徴とするコンタクトレンズ用眼科組成物とす
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、コンタクトレンズ
装用者に適用される眼科組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】コンタクトレンズの装用は、異物を眼に
挿入するという観点から、装着時または装用時に異物感
を感じる等、様々な問題がある。これらの問題を解決す
るために、様々なコンタクトレンズ用点眼剤（点眼液、
装着液等）が開発されている。その中で、高分子化合物
を配合して組成物の粘度を上げ、装着感、装用感を改善
する点眼剤が知られているが、高分子化合物特有のべた
つきを生じるため、使用感は満足できるものではなかっ
た。したがって、装着時、装用時の使用感が優れたコン
タクトレンズ用の点眼剤の開発が望まれていた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、装着時、装
用時のべたつきが抑制され、使用感に優れたコンタクト
レンズ用眼科組成物を提供するものである。本発明は、
さらに、コンタクトレンズ用組成物に適した、べたつき
が抑制された増粘技術を提供するものである。

【０００４】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討を行っ
た結果、高分子化合物及びアミノ酸類を配合することに
より、高分子化合物特有のべたつきが抑制された水性液
が得られることを知見した。さらに、高分子水溶液にア
ミノ酸類を添加することにより粘度が増し、しかもべと
つきが低減されることを見出し、本発明を完成するに至
った。

【０００５】即ち、本発明は、高分子化合物及びアミノ
酸類を含有することを特徴とするコンタクトレンズ用眼
科組成物を提供する。また、高分子化合物及びアミノ酸
類を増粘剤として含有することを特徴とするコンタクト
レンズ用眼科組成物を提供する。以下、本発明を詳細に
説明する。

【０００６】本発明のコンタクトレンズ用眼科組成物に
用いられる高分子化合物としては、ポリビニルアルコー
ル、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマ
ー、ポリビニルメチルエーテル等のポリビニル系高分子
化合物；メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース等
のセルロース系高分子化合物；ブドウ糖；ポリエチレン
グリコール、ポリプロピレングリコール等のポリアルキ
レングリコール等があげられる。好ましくはポリビニル
系高分子化合物とセルロース系高分子化合物であり、特
に好ましくは、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロ
リドン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである。

【０００７】上記高分子化合物の好ましい分子量は、重
量平均分子量５０００〜２００００００である。さらに
好ましくは、ポリビニル系高分子化合物の場合、重量平
均分子量１００００〜３０００００、特に好ましくは２
００００〜１５００００である。セルロース系高分子化
合物の場合は、重量平均分子量１００００〜１００００
００が好ましい。

【０００８】本発明の組成物には、上記高分子化合物を
１種または２種以上を用いられるが、２種以上とする
と、使用感がよくなるため、好ましい。好ましくは、ポ
リビニル系高分子化合物とセルロース系高分子化合物を
組み合わせる。

【０００９】本発明のコンタクトレンズ用眼科組成物に
おける高分子化合物の含有量は、好ましくは０．０１〜
１０ｇ／１００ｍｌ、特に好ましくは０．０５〜５ｇ／
１００ｍｌ、さらに好ましくは０．１〜４ｇ／１００ｍ
ｌである。この範囲で、特に良好な使用感と溶液の安定
性が得られる。

【００１０】本発明に用いられるアミノ酸類としては、
グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシ
ン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニ
ン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、リシン、ア
ルギニン、トリプトファン、ヒスチジン、システイン、
メチオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アミノエ
チルスルホン酸、コンドロイチン硫酸またはそれらの塩
があげられる。塩としては、ナトリウム塩、カリウム
塩、カルシウム塩、マグネシウム塩があげられる。これ
らは、１種を使用しても良いし、２種以上の組み合わせ
としても良い。

【００１１】好ましく用いられるアミノ酸類は、アスパ
ラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫
酸、グルタミン酸、グリシン、リジンとそれらの塩であ
る。特に好ましくは、アスパラギン酸、コンドロイチン
硫酸、アミノエチルスルホン酸またはそれらの塩であ
る。

【００１２】本発明のコンタクトレンズ用眼科組成物に
おけるアミノ酸類の含有量は、好ましくは０．００５〜
１０ｇ／１００ｍｌ、特に好ましくは０．００１〜５ｇ
／ｍｌ、さらに好ましくは０．０５〜３ｇ／１００ｍｌ
である。この範囲で、特に良好な使用感や増粘効果が得
られ、しかも眼への刺激がない優れた組成物が得られ
る。

【００１３】本発明のコンタクトレンズ用眼科組成物の
粘度は、３５℃における粘度が １〜３０ｍＰａ・ｓ、
好ましくは１〜２０ｍＰａ・ｓである。この範囲で、特
に良好なコンタクトレンズ装用感が得られる。さらに、
点眼液の場合は点眼のし易さ等の点から１〜１０、特に
１〜３ｍＰａ・ｓが好ましい。また、装着液の場合は装
着作業性等の点から１〜２０ｍＰａ・ｓが好ましい。組
成物の粘度は、高分子化合物とアミノ酸類の量により、
調整することができる。なお、本発明の組成物の粘度
は、Ｅ型粘度計で測定することができる。

【００１４】本発明の組成物において、アミノ酸類は、
使用感の向上（べたつき抑制）の他に、高分子化合物を
含有する水性液に対する増粘剤としての効果を有する。
したがって、本発明によれば、所定の粘度を得るための
高分子化合物量を低減させることが可能である。高分子
化合物に対するアミノ酸類の増粘効果は知られておら
ず、この知見を応用した眼科組成物は新規のものであ
る。

【００１５】本発明のコンタクトレンズ用眼科組成物に
は、さらに使用感を向上させるために、モノテルペノイ
ド化合物、セスキテルペノイド化合物、及びそれらの誘
導体（以下テルペノイド類）から選ばれる１種または２
種以上を含有することが好ましい。モノテルペノイド化
合物としては、メントール、カンフル、ボルネオール、
ゲラニオール、シネオール、リモネン、オイゲノール等
があげられる。セスキテルペノイド化合物としては、フ
ァルネソール、ネロリドール等があげられる。誘導体と
しては、前記テルペノイド化合物のアルキルまたはアル
ケニルエステルやエーテルをあげることができる。

【００１６】前記テルペノイド類は、１種または２種以
上の混合物として含有することができる。これらは、精
製された成分を配合しても良いし、前記テルペノイド類
を含有する植物精油を配合しても良い。植物精油として
は、ローズマリー油、ラベンダー油、ペパーミント油、
スペアミント油、ユーカリ油、ベルガモット油、ハッカ
油、ウイキョウ油等があげられる。

【００１７】本発明の組成物に含有される前記テルペノ
イド類の量は、好ましくは０．０００１〜０．５ｇ／１
００ｍｌ、特に好ましくは０．０００５〜０．２ｇ／１
００ｍｌ、さらに好ましくは０．００１〜０．０５ｇ／
１００ｍｌである。ましくは０．００１〜０．０５ｇ／
１００ｍｌである。

【００１８】さらに、本発明のコンタクトレンズ用眼科
組成物は、各種有効成分を含有することができる。有効
成分としては、例えばグリチルレチン酸二カリウム、イ
プシロンアミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベ
リン、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、塩化
リゾチーム等の抗炎症剤、ビタミンＢ２、ビタミンＢ
６、ビタミンＢ１２、ビタミンＥアセテート、パンテノ
ール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウ
ム、ビタミンＡパルミテート等のビタミン類、塩酸ジフ
_エンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン等の抗
ヒスタミン剤、塩酸エピネフリン、塩酸ナファゾリン、
塩酸テトラヒドロゾリン等の充血除去成分、メチル硫酸
ネオスチグミン等その他の有効成分があげられる。

【００１９】さらに、通常の眼科組成物に含有される各
種添加剤として、例えば防腐剤、等張化剤、緩衝剤、安
定化剤、香料等を、本発明の効果を損ねない範囲で添加
することができる。

【００２０】防腐剤としては、塩化ベンザルコニウム、
グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸、クロロブタ
ノール、パラオキシ安息香酸エステル等があげられる。

【００２１】等張化剤としては、塩化カリウム、塩化ナ
トリウム、塩化カルシウム、硫酸マグネシウム、プロピ
レングリコール、グリセリン等があげられる。

【００２２】緩衝剤としては、クエン酸、ホウ酸、リン
酸、リン酸水素ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、氷酢
酸等があげられる。

【００２３】安定化剤としては、エデト酸ナトリウム、
ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレート、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等があげられる。

【００２４】本発明におけるコンタクトレンズ用眼科組
成物の製造は、特に制限されるものではなく、各成分を
滅菌精製水、イオン交換水等の水や水とエタノール等の
低級アルコールとの混合溶媒等に溶解させた後、ｐＨ調
整剤（ｐＨ５〜８が好ましい）、等張化剤（浸透圧比
０．８〜２が好ましい）により適宜調整して得ることが
できる。

【００２５】

【発明の効果】本発明によれば、高分子化合物とアミノ
酸類を配合することにより、べたつきがなく適度な粘度
を有する、使用感に優れたコンタクトレンズ用眼科組成
物（点眼液、装着液等）が得られる。

【００２６】

【実施例】次に、本発明を実施例によりさらに詳細に説
明するが、本発明はこれらの例に限定されるものではな
い。

【００２７】（実施例１）表１、表２に示すコンタクト
レンズ用眼科組成物を調製し、３５℃における粘度をＥ
型粘度計（東京計器株式会社製）を用いて測定し、結果
を表１、表２に示した。

【００２８】

【表１】

【００２９】

【表２】

【００３０】実験１〜１０の各組成において、ポリビニ
ルアルコールとしてコ゛ーセノールＥＧ−２５、コ゛ー
セノールＥＧ−４０（日本合成化学工業（株）製）；ポ
リビニルピロリドンとしてコリト゛ンＫ−１５、コリト
゛ンＫ−６０（ＢＡＳＦ Ｊａｐａｎ（株）製）；メチ
ルセルロースとしてメトロース゛ＳＭ２５、メトロース
゛ＳＭ４０００（信越化学工業（株）製）；ヒト゛ロキ
シフ゜ロヒ゜ルメチルセルロースとしてメトロース゛６
５ＳＨ１５００、６５ＳＨ４０００（信越化学工業
（株）製）を用いて、同様に粘度を測定した結果、いず
れもアミノ酸類による増粘が確認された。

【００３１】（実施例２）表３〜６に記載した組成のコ
ンタクトレンズ用点眼液、装着液を調製し、３５℃にお
ける粘度と使用感を評価した。なお、表３〜６の高分子
化合物は、各々表２で用いた高分子化合物と同じものを
使用した。

【００３２】＜使用感の評価＞ 点眼液；被検者９名に、コンタクトレンズ（ハードコン
タクトレンズ３名、酸素透過性ハードコンタクトレンズ
３名、ソフトコンタクトレンズ３名）を装用したまま点
眼させ、装用感の評価を以下の基準で行った。 ５：べたつきがなく、非常に使用感が良い ４：べたつきがほとんどなく、使用感が良い ３：べたつきがややあり、使用感はやや悪い ２：べたつきがあり、使用感が悪い １：べたつきがひどく、非常に使用感が悪い ５段階評価の平均点が４以上を◎、３以上４未満を○、
２以上３未満を△、２未満を×とした。

【００３３】装着液；被検者９名に、表５、６の装着液
を使用してコンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ
３名、酸素透過性ハードコンタクトレンズ３名、ソフト
コンタクトレンズ３名）を装着させ、装着時および装着
後の使用感評価を行った。評価は、点眼液と同じ基準で
５段階評価とした。

【００３４】

【表３】

【００３５】

【表４】

【００３６】

【表５】

【００３７】

【表６】

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】高分子化合物及びアミノ酸類を含有するこ
   とを特徴とするコンタクトレンズ用眼科組成物
2. 【請求項２】高分子化合物、及びアミノ酸類を増粘化剤
   として含有し、３５℃における粘度が１〜３０ｍＰａ・
   ｓであることを特徴とするコンタクトレンズ用眼科組成
   物
3. 【請求項３】アミノ酸類がアスパラギン酸、アミノエチ
   ルスルホン酸、コンドロイチン硫酸、またはそれらの塩
   から選ばれる１種または２種以上であることを特徴とす
   る請求項１、２に記載のコンタクトレンズ用眼科組成物
4. 【請求項４】さらにモノテルペノイド化合物、セスキテ
   ルペノイド化合物、及びそれらの誘導体から選ばれる１
   種または２種以上を含有することを特徴とする請求項１
   〜３に記載のコンタクトレンズ用眼科組成物
5. 【請求項５】コンタクトレンズ用装着液であることを特
   徴とする請求項１〜４に記載の眼科用組成物